JP2000516599A - ベンゾピラン化合物の製法 - Google Patents
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.構造式(I): [式中、 R1はC1-20アルキル、C2-20アルケニル、C2-20アルキニル、または構造式 : (各々は、その炭素原子の5個までが酸素原子、硫黄原子、ハロゲン原子、窒素 原子、ベンゼン環、チオフェン環、ナフタレン環、炭素原子4ないし7個の炭素 環、カルボニル基、カルボニルオキシ基、ヒドロキシ基、カルボキシ基、アジド 基および/またはニトロ基で置換されていてもよいC1-20アルキル、C2-20アル ケニルまたはC2-20アルキニルから独立して選択される1または2個の置換基で 置換されていてもよい)で示される基を意味し; R2は水素またはC1-6アルキルを意味し; R3は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、一般式−COOR6(ここで、R6 は水素またはC1-6アルキルを意味する)で示される基、C1-6アルキル、C1-6 アルコキシまたはC1-6アルキルチオを意味し; R1およびAによって形成される基が式(I)の化合物のカルボニル基に隣接 した二重または三重結合を提供する場合;Aは一重結合あるいは1、2または3 個のC1-10アルキルおよび/またはフェニル基で置換されていてもよいビニレン 、プロペニル−1−エン、ブテニル−1−エン、ブタジエニル−1−エンもしく はエチニレン基を意味し; R4はOHを意味し、かつ、R5はCOCH3を意味するか、またはR4およびR5 は一緒になって式(i): で示される基を形成する] で示される化合物の製法であって、式(II): [式中、R2、R3、R4およびR5は式(I)で定義するとおりである] で示される化合物を式(III): R1−A−X (III) [式中、R1およびAは式(I)で定義するとおりであって、Xは金属触媒およ び一酸化炭素の存在下で金属挿入を可能にするのに適当な基を意味する] で示される化合物と反応させ、その後 ・塩またはN−オキシドの形成 ・得られた式(I)の化合物の、式(I)で示される別の化合物への変換 を行ってもよいことからなる製法。 2.触媒がパラジウム触媒である請求項1記載の製法。 3.Xがハロゲンまたはトリフラート基を意味する請求項1または2記載の製 法。 4.R1およびAが式(ii): で示される基を形成する請求項1ないし3のいずれか1項記載の製法。 5.R4およびR5が一緒になって式(i): で示される基を形成する請求項1ないし4のいずれか1項記載の製法。 6.調製される化合物が4−オキソ−8−[4−(4−フェニルブトキシ)ベ ンゾイルアミノ]−2−(テトラゾール−5−イル)−4H−1−ベンゾピラン またはその塩、水和物もしくはN−オキシドである、請求項1ないし4のいずれ か1項記載の製法。 7.調製される化合物が3−[4−(フェニルブトキシ)ベンゾイルアミノ]− 2−ヒドロキシ−アセトフェノンである請求項1ないし4のいずれか1項記載の 製法。 8.請求項1ないし5のいずれか1項記載の製法により調製される4−オキソ −8−[4−(4−フェニルブトキシ)ベンゾイルアミノ]−2−(テトラゾール −5−イル)−4H−1−ベンゾピランまたはその塩、水和物もしくはN−オキ シド。
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