JP2000511910A - 皮膚の美白化の方法および組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 構造（Ｉ） （式中、Ｒは水素、ヒドロキシおよびＣ₁〜Ｃ₃₀アルキル基またはアリール基から成る群から選択し、Ｒ¹は水素およびＣ₁〜Ｃ₃₀アルキル基またはアリール基から成る群から選択する）の活物質を使用することによって美白化すべく皮膚を処理する方法および組成物を提供する。

Description

【発明の詳細な説明】 皮膚の美白化の方法および組成物 発明の背景 発明の分野 本発明は、皮膚の色を美白化する方法および組成物に関する。 関連技術 ヒトの顔に最初のしみや色素沈着過剰の斑点が現われたとき以来、これらの処 理の需要があった。歴史的に、処理剤は水銀調製物、植物の抽出物、およびレモ ン汁さえも含んできた。アンモニア化水銀およびこの金属のその他の塩による皮 膚の漂白は、極めて効果的であることが報告されている。言うまでもなく、水銀 剤には重大な安全性の問題がある。 過酸化亜鉛は、無水軟膏で漂白剤として利用されてきた。ヒドロキノンのモノ ベンジルエーテルはその皮膚美白効果のために売り出されたが、ここでも安全性 の問題が提起された。 アスコルビン酸の調剤は、純粋のものであれ、あるいはレモン汁など何らかの 天然物質から生成されるものであれ、有用であると提案された。これらは全く安 全であるように思われるが、 あまり有効であるようには思われない。 米国特許第４，０９６，２４０号（Mathur）は、ニコチン酸が皮膚の美白化に 有効であると述べている。この物質は、表皮へのメラニンの分散または分布を遅 らせることによって作用すると主張されている。ニコチン酸では不快な皮膚の紅 潮が起こるので、この特許は代替物としてニコチン酸アミドの使用を提案してい る。ニコチン酸アミドに基づく組成物は、限られた程度に有効であるにすぎない 。 したがって、本発明の目的は、これまで知られていた材料より効果的であり、 かつ使用しても安全である、この機能を達成する皮膚の美白化組成物および活物 質を提供することである。 本発明の別の目的は、老人斑（agespot）、しみ、および色素沈着過剰に効果 的である、 この機能を達成する皮膚の美白化組成物および活物質を提供することである。 本発明のこれらおよびその他の目的は、以下の概要および詳細な説明を考慮す ることからいっそう容易に明らかになるであろう。 発明の概要 構造（Ｉ）： （上式でＲは水素、ヒドロキシおよびＣ₁〜Ｃ₃₀アルキルまたはアリール基から 成る群から選択され、Ｒ¹は水素およびＣ₁〜Ｃ₃₀アルキルまたはアリール基から 成る群から選択される）の化合物を皮膚に塗布することを含む、皮膚の色を美白 化する方法を提供する。 また、 （ｉ）皮膚の美白化を達成するのに有効な量の構造（Ｉ）を有する活物質； （ｉｉ）０．１から３０重量％の遮光剤；および （ｉｉｉ）構造（Ｉ）および遮光剤を運ぶための製薬的に受け入れ可能な担体 ： を含む皮膚の美白化のための組成物をも提供する。 発明の詳細な説明 バニリン、バニリン酸、およびその誘導体は、皮膚の美白化に有効な活物質で あることが今明らかになった。これらの活物質は、色素沈着過剰、老人斑、およ びしみに対して効果的である。これらはまた、一般に皮膚を美白化するためにも 使用することができる。これらは一般構造（Ｉ）：（上式で、Ｒは水素、ヒドロキシおよびＣ₁〜Ｃ₃₀アルキルまたはアリール基か ら成る群から選択され、Ｒ¹は水素およびＣ₁〜Ｃ₃₀アルキルまたはアリール基か ら成る群から選択される）を持つ。 本発明の方法および組成物に使用する好ましい活物質は、バニリンおよびバニ リン酸である。 活物質（Ｉ）の量は０．１から２０重量％、好ましくは０．５から１０重量％ 、最適には１から５重量％の範囲とすることができる。 （Ｉ）の使用法は、活物質を含む組成物を皮膚の同じ領域に繰返し塗布する方 式に従うことができる。例えば、皮膚の美白化が明らかになるまで、数日から数 週間の期間、毎日塗布を行うことができる。好ましい実施形態では、本発明およ び組成物は、老人斑および／または雀斑を除去または軽減するために使用される 。本発明および組成物のさらに好ましい用途は、色素沈着過剰を除去または軽減 することである。 本発明の別の態様では、皮膚美白化活物質（Ｉ）の作用は、紫外線吸収遮光剤 の存在によって、メラニン色素沈着の反転に対する作用を確実にすることである 。「遮光剤」という用語は、有機か無機かに関わらず、皮膚を紫外線放射から遮 蔽できる物質を意味する。これは２９０から４００ｎｍの範囲内で有効であるこ とが好ましい。 遮光剤が有機物である場合、これは通常、おおよそ２９０から４００ｎｍの紫 外線範囲内で吸収する少なくとも一つの発色団物質（chromophoric agent）を含 む。発色団有機性遮光剤は、以下のカテゴリー（具体例）に分類することができ る。すなわち、ｐ−アミノ安息香酸、その塩およびその誘導体（エチル、イソブ チル、グリセリルエステル；ｐ−ジメチルアミノ安息香 酸）：アントラニレート（ｏ−アミノベンゾエート；メチル、メチル、フェニル 、ベンジル、フェニルエチル、リナリル、テルピニル、およびシクロヘキセニル エステル）；サリチル酸エステル（オクチル、アシル、フェニル、ベンジル、メ ンチル、グリセリル、ジプロピレングリコールエステル）；桂皮酸誘導体（メチ ルエステル、ベンジルエステル、α−フェニルシンナモニトリル；ブチルシンナ モイルピルビン酸エステル）；ジヒドロキシ桂皮酸酸誘導体（アンベリフェロン 、メチルアンベリフェロン、メチルアセトアンベリフェロン）；トリヒドロキシ 桂皮酸酸誘導体（エスタレチン、メチルエスタレチン、ダフネチン、およびグル コシド、エスクリンおよびダフニン）；炭化水素（ジフェニルブタジエン、スチ ルベン）；ジベンザルアセトンおよびベンザルアセトフェノン;ナフトールスル ホン酸塩（２−ナフトール−３，６−ジスルホン酸、および２−ナフトール−６ ，８−ジスルホン酸のナトリウム塩）；ジヒドロキシナフトエ酸およびその塩； ｏ−およびｐ−ヒドロキシビフェニルジスルホネート；クマリン誘導体（７−ヒ ドロキシ、７−メチル、３−フェニル）、ジアゾール類（２−アセチル−３−ブ ロモインダゾール、フェニルベンゾキサゾール、メチルナフトキサゾ ール、様々なアリールベンゾチアゾール）；キニーネ塩（重硫酸塩、硫酸塩、塩 化物、オレイン酸塩およびタンニン酸塩）；キノリン誘導体(８−ヒドロキシキ ノリン塩、２−フェニルキノリン);ヒドロキシ−またはメトキシ−置換ベンゾフ ェノン；尿酸およびビロ尿酸（vilouric acid））；タンニン酸およびその誘導 体（例えばヘキサエチルエーテル）；（ブチルカルビチル）（６−プロピルピペ ロニル）エーテル；ヒドロキノン；ベンゾフェノン（オキシベンゾン、スルイソ ベンゾン、ジオキシベンゾン、ベンゾレゾルシノール、２，２’，４，４’−テ トラヒドロキシベンゾフェノン、２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキ シベンゾフェノン、オクタベンゾン；４−イソプロピルジベンゾイルメタン、ブ チルメトキシジベンゾイルメタン；エトクリレン；および４−イソプロピル−ジ ベンゾイルメタンを含むカテゴリーである。 特に有用なものとして、ｐ−メトキシ桂皮酸２−エチルヘキシル、４，４’− ｔ−ブチルメトキシジベンゾイルメタン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾ フェノン、オクチルジメチルｐ−アミノ安息香酸、ジガロイルトリオレアート、 ２，２−ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、エチル−４−[ビ ス（ヒドロキシプロピル）]アミノベンゾアート、２−エチルヘキシル−２−シ アノ−３，３−ジフェニルアクリラート、２−エチルヘキシルサリチラート、グ リセリルｐ−アミノベンゾアート、３，３，５−トリメチルシクロヘキシルサリ チラート、アントラニル酸メチル、ｐ−ジメチルアミノ安息香酸またはアミノベ ンゾアート、２−エチルヘキシルｐ−ジメチルアミノベンゾアート、２−フェニ ルベンゾイミダゾール−５−スルホン酸、２−（ｐ−ジメチルアミノフェニル） −５−スルホニオベンゾキサゾエ酸（sulfoniobenzoxazoic acid）およびこれら の混合物がある。 適切な市販の有機遮光剤としては、以下の表の下に識別するようなものが挙げ られる。 第Ｉ表 微粉状二酸化チタン、酸化亜鉛などの無機遮光剤活物質、ポリエチレン、ポリ アミド（例えばナイロン）およびその他の様々なポリマーなどの有機遮光剤活物 質も使用することができる。遮光剤（有機か無機かに関わらず）の量は、一般に ０．１から３０重量％、好ましくは２から２０重量％、最適には４から１０重量 ％の範囲である。 本発明の組成物は、製薬的に受け入れ可能な担体を利用する。担体は、水性、 無水、または乳剤のどれでもよい。組成物は好ましくは水性であり、特にＷ／Ｏ （油中水）型またはＯ／Ｗ（水中油）型の水と油の乳濁液である。水が存在する 場合、その量は５から９５重量％、好ましくは２０から７０重量％、最適には３ ５から６０重量％の範囲とすることができる。 水の他に、比較的揮発性のある溶剤も、本発明の組成物内の担体として使用で きる。最も好ましいものは、一価のＣ₁〜Ｃ₃ アルカノールである。これらは、エチルアルコール、メチルアルコール、および イソプロピルアルコールを含む。一価アルカノールの量は１から７０重量％、好 ましくは１０から５０重量％、最適には１５から４０重量％の範囲とすることが できる。 緩和剤（emollient material）も製薬的に受け入れ可能な担体として使用でき る。これらは、シリコーン油および合成エステルの形を取ることができる。緩和 剤の量は、おおよそ０．１から３０重量％の範囲、好ましくは１から２０重量％ の間とすることができる。 シリコーン油は揮発性と不揮発性に分類することができる。ここで使用する「 揮発性」という用語は、室温で測定可能な蒸気圧を持つ材料を指す。揮発性シリ コーン油は、三個から九個、好ましくは四個から五個のケイ素原子を含む環状ま たは直鎖状ポリジメチルシロキサンから選択することが好ましい。 直鎖状揮発性シリコーン材料は一般に、２５℃で約５センチストーク未満の粘 度を有し、環状材料は一般に約１０センチストーク未満の粘度を有する。 緩和剤として有用な不揮発性シリコーン油としては、ポリアルキルシロキサン 、ポリアルキルアリールシロキサン、および ポリエーテルシロキサン共重合体がある。ここで使用できる基本的に不揮発性の ポリアルキルシロキサンとしては、例えば、２５℃で約５から約１００，０００ センチストークの粘度を有するポリジメチルシロキサンがある。本発明の組成物 で有用な好ましい不揮発性緩和剤の中に、２５℃で約１０から約４００センチス トークの範囲の粘度を有するポリジメチルシロキサンがある。 エステル緩和剤としては、次のようなものがある。 （１）十個から二十個の炭素原子を含む脂肪酸のアルケニルエステルまたはア ルキルエステル。これらの例としてはイソアラキジルネオペンタノアート、イソ ノニルイソナノノアート、オレイルミリスタート、オレイルステアラート、およ びオレイルオレアートがある。 （２）エトキシル化脂肪アルコールの脂肪酸エステルなどのエーテル−エステ ル。 （３）多価アルコールエステル。エチレングリコールモノおよびジ脂肪酸エス テル、ジエチレングリコールモノおよびジ脂肪酸エステル、ポリエチレングリコ ール（２００〜６０００）モノおよびジ脂肪酸エステル、プロピレングリコール モノおよ びジ脂肋酸エステル、ポリプロピレングリコール２０００モノオレアート、ポリ プロピレングリコール２０００モノステアラート、エトキシル化プロピレングリ コールモノステアラート、グリセリルモノおよびジ脂肪酸エステル、ポリグリセ ロールポリ脂肪酸エステル、エトキシル化グリセリルモノステアラート、モノス テアリン酸１，３−ブチレングリコール、１，３−ブチレングリコールジステア ラート、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エス テル、およびポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルは、満足できる多価 アルコールエステルである。 （４）蜜蝋、鯨蝋、ミリスチルミリスタート、ステアリルステアラート、およ びアラキジルベヘナートなどの蝋エステル。 （５）ステロールエステル。コレステロール脂肪酸エステルはその一例である 。 十個から三十個の炭素原子を有する脂肪酸も、本発明の組成物のための製薬的 に受け入れ可能な担体として含めることができる。このカテゴリーの実例として 、ペラルゴン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、イ ソステアリン酸、ヒドロキシステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、 リシノール酸、アラキン酸、ベヘン酸、およびエルカ酸がある。 多価アルコール型の湿潤剤も、本発明の組成物における製薬的に受け入れ可能 な担体として使用することができる。緩和剤の効果を高める上で湿潤剤の酸は、 スケーリングを減少し、積層スケールの除去を刺激し、皮膚の感覚を向上する。 一般的な多価アルコールとして、グリセロール、ポリアルキレングリコール、お よびさらに好ましくはアルキレンポリオールおよびそれらの誘導体があり、それ らはプロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコー ル、ポリエチレングリコールおよびそれらの誘導体、ソルビトール、ヒドロキシ プロピルソルビトール、ヘキシレングリコール、１，３−ブチレングリコール、 １，２，６−ヘキサントリオール、エトキシル化グリセロール、プロポキシル化 グリセロール、およびこれらの混合物を含む。最善の結果を得るには、湿潤剤は プロピレングリコールが好ましい。湿潤剤の量は、組成物のおおよそ０．５から ３０重量％の範囲、好ましくは１から１５重量％の間とすることができる。 本発明に係る組成物の製薬的に受け入れ可能な担体の一部として、増粘剤も使 用することができる。一般的な増粘剤としてルロース誘導体および天然ゴムがある。有用なセルロース誘導体の中には、ナト リウムカルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒ ドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、エチルセルロース 、およびヒドロキシメチルセルロースがある。本発明に適した天然ゴムとしては 、グアール、キサンタン、皮体（sclerotium）、カラゲーニン、ペクチン、およ びこれらのゴムの組合せがある。増粘剤の量は、０．０００１から５重量％、通 常０．００１から１重量％、最適には０．０１から０．５重量％の範囲とするこ とができる。 水、溶剤、シリコーン、エステル、脂肪酸、湿潤剤および／または増粘剤は全 体で、１から９９．９重量％、好ましくは８０から９９重量％の量の製薬的に受 け入れ可能な担体を構成する。 本発明の化粧用組成物は任意の形態を取ることができる。これらの形態は、ロ ーションやクリームなどの乳化系、マイクロエマルジョン、回転塗布式容器入り 調剤、ムース、軟膏（親水 性および疎水性）、エアゾールおよび非エアゾールスプレー、ならびにパッド当 て調剤を含むことができる。 本発明の組成物に界面活性剤を含めることもできる。界面活性剤の全濃度は、 組成物の０．１から４０重量％の範囲、好ましくは１から２０重量％、最適には １から５重量％の間とする。界面活性剤は、陰イオン、非イオン、陽イオン、お よび両性活物質から成る群から選択することができる。特に好ましい非イオン界 面活性剤として、１モルの疎水性物質に対し２から１００モルの酸化エチレンま たは酸化プロピレンで縮合したＣ₁₀〜Ｃ₂₀脂肋アルコールまたは脂肪酸疎水性物 質；２から２０モルの酸化アルキレンで縮合したＣ₂〜Ｃ₁₀アルキルフェノール ；エチレングリコールのモノおよびジ脂肪酸エステル；脂肪酸モノグリセリド； ソルビタン、モノ−およびジ−Ｃ₈〜Ｃ₂₀脂肪酸；ブロック共重合体（酸化エチ レン／酸化プロピレン）；およびポリオキシエチレンソルビタンならびにこれら の組合せがある。アルキルポリグリコシドおよびサッカライド脂肪アミド（例え ばメチルグルコンアミド）も適切な非イオン界面活性剤である。 好ましい陰イオン界面活性剤として、石鹸、アルキルエーテ ル硫酸塩およびスルホン酸塩、アルキル硫酸塩およびスルホン酸塩、アルキルベ ンゼンスルホン酸塩、アルキルおよびジアルキルスルホこはく酸塩、Ｃ₈〜Ｃ₂₀ アシルイセチオン酸塩、アシルグルタミン酸塩、Ｃ₈〜Ｃ₂₀アルキルエーテルリ ン酸塩、およびこれらの組合せがある。 潜在的に有害な微生物の成長を防止するために、本発明の組成物に防腐剤を組 み込むことが好ましい。本発明の組成物に対する適切な従来の防腐剤は、パラヒ ドロキシ安息香酸のアルキルエステルである。より近年に使用されるようになっ たその他の防腐剤としては、ヒダントイン誘導体、プロピオン酸塩、および様々 な第四級アンモニウム化合物がある。化粧品化学者（cosmetic chemist）は適切 な防腐剤を熟知しており、防腐剤の攻撃試験に合格すると共に製品の安定性を達 成する防腐剤を日常的に選択する。特に好ましい防腐剤として、フェノキシエタ ノール、メチルパラベン、プロピルパラベン、イミダゾリジニル尿素、無水酢酸 ナトリウム、およびベンジルアルコールがある。防腐剤は、組成物の用途および 乳濁液における防腐剤とその他の成分との間の不相溶性の可能性を考慮して、選 択する必要がある。防腐剤は、組成物の０．０１重量％から２重量％ の範囲の量を使用することが好ましい。 Ｃ₂〜Ｃ₃₀、好ましくはＣ₂〜Ｃ₂₅のα−ヒドロキシカルボン酸およびβ−ヒド ロキシカルボン酸ならびにこれらの塩などの角質溶解剤も、本発明の組成物に組 み込むことができ、本発明の方法で使用することができる。実例的物質としては 、グリコール酸、乳酸、サリチル酸、α−ヒドロキシオクタン酸、およびこれら の塩がある。塩は、アルカリ金属、アンモニウム、およびＣ₁〜Ｃ₂₀アルキルま たはアルカノールアンモニウム対イオンから選択することができる。これらの角 質溶解剤のレベルは、０．００１から１０重量％の範囲、好ましくは０．２から ８重量％、最適には１から４重量％の間とすることが適切である。 組成物には微量の添加剤も存在することができる。これらの中に、ビタミンＡ パルミテート、ビタミンＥアセテート、およびＤＬ−パンテノールなどの非水溶 性ビタミンを含めることができる。 着色剤、芳香剤、乳白剤、および研磨剤も本発明の組成物に含めることができ る。これらの物質は各々、約０．０５から約５重量％、好ましくは０．１から３ 重量％の範囲とすることが できる。 以下の実施例により、本発明の実施形態をさらに詳しく説明する。本明細書お よび添付の請求の範囲で言及する全ての分率、パーセンテージ、および割合は、 特に指示しない限り、重量に対するものである。 実施例１ 皮膚の美白化におけるバニリンの効力を評価するために、臨床試験を実施した 。さらに具体的には、この評価は、色素沈着過剰部位の色の強度（color intens ity）の低下に重点を置いた。 臨床試験には１０名の女性パネル被験者（panellist）が参加した。これらの パネル被験者は、１２０名のグループから予備選別された。年齢は４５歳から６ ５歳の間であった。選ばれたパネル被験者の前腕および手は、軽度ないし中程度 の日焼けによる損傷すなわち色素沈着過剰、しみ、斑状外観、しわ、および不均 等な色を示すことが要求された。各パネル被験者は、毎日２回（朝および夜）洗 浄後に適用するための二つの製品を受け取った。一つの製品は、左側の下腕およ び手に適用した。第二製品は、右側の下腕および手に適用した。各パネル被験者 は、肘関節の位置に平たく維持した手の四指を使用して関節から下 に測ることによって、治療した皮膚と治療しない皮膚を区別した。一番下になる 指から上には製品を適用しなかった。次に、各被験者の皮膚の色をベースライン で６週間の治療過程にわたって２週間ごとに評価した。各被験者は、試験の過程 にわたって、腕および手を太陽光に暴露しないように要求された。しかし、偶発 的暴露（例えば５〜１０分間）は受容された。被験者がその手および腕が太陽光 に長時間暴露されるであろうと思った場合には、彼女は長袖の衣服を着用し、少 なくとも１５のＳＰＦの遮光剤を使用する。 スコープマン光ファイバ顕微鏡を使用して、各被験者の手および前腕の背面に おける特定の色素沈着過剰の部位の静止アナログビデオ画像を捕捉した。画像を ＣＰビジョン論理ディジタル画像処理装置に掛けて処理した。この装置を利用し て、色素沈着過剰の部位および周囲の「正常な」皮膚の変形、各斑点の濃度測定 値、および各部位の大きさを測定することができた。対照として利用した基本組 成物は、第１１表に記載する調合を有する。 第ＩＩ表 基本組成 基本組成に２％のバニリンが含まれている場合、１０名の被験者のうち９名の 皮膚で色の強度が低下した。全体的に、６週間の期間で色素沈着過剰の部位にお いて１９％の色の強度の低下があった。基本組成物による色の低下は、乳酸の存 在に起因すると思われる。バニリンの添加により、色素沈着過剰の部位の色の強 度は、６週間でさらに３７．６％も低下した。統計的に“ｐ”は０．００２未満 であった。第ＩＩＩ表に個々の被験者の反応を略述する。 第ＩＩＩ表 色の強度の低下 実施例２ 本発明に係るマイクロエマルジョンの調合を第ＩＶ表に略述する。 第ＩＶ表 実施例３ 本発明に係るスキンローション（油中水型）の調合を第Ｖ表に略述する。 第Ｖ表 実施例４ 本発明に係る遮光剤を含むスキンクリーム（水中油型）の調合を第ＶＩ表に略 述する。 第ＶＩ表実施例５ 本発明に係る無機（二酸化チタン）遮光剤を含む無水ゼラムの調合を、第ＶＩ Ｉ表に略述する。 第ＶＩＩ表実施例６ 本発明によるスキンローション（水中油型）の調合を第ＶＩＩＩ表に略述する 。 第ＶＩＩＩ表実施例７ 本発明に係る遮光剤を含む保護スキンローションの調合を第ＩＸ表に略述する 。 第ＩＸ表

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ， ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，Ｌ Ｕ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ， ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，Ｓ Ｄ，ＳＺ，ＵＧ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ， ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，Ｇ Ｂ，ＧＥ，ＧＨ，ＨＵ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ， ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，Ｎ Ｏ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ ，ＳＩ，ＳＫ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ， ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ (72)発明者 ジヨンソン，アンソニー・ウイリアム アメリカ合衆国、コネチカツト・06430、 フエアフイールド、ペイパーミル・レー ン・211

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．構造（１）： （上式で、Ｒは水素、ヒドロキシおよびＣ₁〜Ｃ₃₀アルキル基またはアリール基 から成る群から選択し、Ｒ¹は水素およびＣ₁〜Ｃ₃₀アルキル基またはアリール基 から成る群から選択する）の化合物を皮膚に塗布することを含む皮膚の色を美白 化するための化粧法。 ２．活物質がバニリンおよびバニリン酸から成る群から選択される請求の範囲第 １項に記載の方法。 ３．皮膚の色の美白化により老人斑および／またはしみが除去または軽減される 請求の範囲第１項または第２項に記載の方法。 ４．皮膚の美白化により色素沈着過剰が解消または軽減される請求の範囲第１項 から第３項のいずれか一項に記載の方法。 ５．皮膚を２９０から４００ｎｍの範囲の紫外線放射から遮蔽 するために有効な量の遮光剤を存在させることをさらに含む請求の範囲第１項か ら第４項のいずれか一項に記載の方法。 ６．皮膚にＣ₂〜Ｃ₃₀のα−ヒドロキシカルボン酸またはβ−ヒドロキシカルボ ン酸、その塩、またはこれらの二つ以上の組合せを塗布することをさらに含む請 求の範囲第１項から第５項のいずれか一項に記載の方法。 ７．（ｉ）皮膚の美白化を達成するのに有効な量の構造（Ｉ）：（上式で、Ｒは水素、ヒドロキシおよびＣ₁〜Ｃ₃₀アルキル基またはアリール基 から成る群から選択し、Ｒ¹は水素およびＣ₁〜Ｃ₃₀アルキル基またはアリール基 から成る群から選択する）を有する活物質； （ｉｉ）０．１から３０重量％の遮光剤；および （ｉｉｉ）構造（Ｉ）の活物質および遮光剤を送達するための製薬的に許容可 能な担体； を含む皮膚を美白化する化粧用組成物。 ８．活物質がバニリンおよびバニリン酸から成る群から選択される請求の範囲第 ７項に記載の組成物。 ９．皮膚の色の美白化により老人斑および／またはしみが除去または軽減される 請求の範囲第７項または第８項に記載の組成物。 １０．皮膚の美白化により色素沈着過剰が解消または軽減される請求の範囲第７ 項から第９項のいずれか一項に記載の組成物。 １１．皮膚を２９０から４００ｎｍの範囲の紫外線放射から遮蔽するために有効 な量の遮光剤を存在させることをさらに含む請求の範囲第７項から第１０項のい ずれか一項に記載の組成物。 １２．０．００１から１０％のＣ₂〜Ｃ₃₀のα−ヒドロキシカルボン酸またはβ −ヒドロキシカルボン酸、その塩、またはこれらの二つ以上の組合せをさらに含 む請求の範囲第７項から第１１項のいずれか一項に記載の組成物。