JP2000309520A - 化粧品又は皮膚科学的光線遮蔽用組成物中への、2,4−ビス−{[4−(2−エチルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシ]−フェニル}−6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジンを可溶化するためのオクトクリレンの使用法 - Google Patents
化粧品又は皮膚科学的光線遮蔽用組成物中への、2,4−ビス−{[4−(2−エチルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシ]−フェニル}−6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジンを可溶化するためのオクトクリレンの使用法Info
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Abstract
線遮蔽用組成物での使用法の提供。 【解決手段】 化粧品又は皮膚科学的光線遮蔽組成物中
への、2,4−ビス−{[4−(2−エチルヘキシルオ
キシ)−2−ヒドロキシ]フェニル}−6−(4−メト
キシフェニル)−1,3,5−トリアジンを可溶化させ
るための2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリル酸エ
チルヘキシル(オクトクリレン)の使用法。
Description
物、なかでも化粧品及び皮膚科学的光線遮蔽用組成物に
関する。
害な作用は一般的に知られている。290nm未満(U
V−C域)の波長をもつ光線は地球の大気中のオゾン層
により吸収されるが、290nmと320nmの間の領
域、UV−B域の光線は紅斑、軽度の日焼け又は、重症
もしくは軽症の熱傷すらを引き起こす。
の、より狭い領域として与えられる。
物が知られており、これらは3−ベンジリデンカンファ
ー、4−アミノ安息香酸、ケイ皮酸、サリチル酸、ベン
ゾフェノン及び更に2−フェニルベンズイミダゾールの
誘導体である。
光線もまた、障害を引き起こす可能性があるので、この
UV−A域に対する有用なフィルター物質を含むことも
また重要である。長年、320nmと400nmの間の
波長をもつ、波長の長いUV−A光線は無視できるほど
の小さい生物学的活性をもつのみであり、従ってUV−
B光線がヒトの皮膚への大部分の光線誘発障害の原因で
あると、誤って推定されてきた。しかし、次第に、数々
の研究により、UV−A光線は、皮膚における光線力学
的、特に光線毒性の反応及び慢性の変化の引金に関して
UV−B光線よりずっと有害であることが示された。U
V−B光線の有害な作用はまたUV−A光線により増強
され得る。
の条件下におけるUV−A光線ですら、皮膚の構造及び
剛性に本質的に重要な、コラーゲン及びエラスチン繊維
を短期間に損傷するのに十分であることが発見された。
これが皮膚の慢性の光線誘発の変性をもたらし−皮膚を
早期に「老化させる」。光線により老化された皮膚の臨
床的症状は例えば、皺及びすじ、並びに更に不規則な深
いしわの浮き出しを含む。更に、光線誘発の皮膚の老化
に侵された領域は不整な着色を有する可能性がある。褐
色斑の形成、角化症及び更に癌又は悪性メラノーマです
らもまた可能である。日常のUVストレスの結果として
早期老化した皮膚は更に、ランゲルハンス細胞の低い活
性及び僅かな慢性の炎症を特徴としてもつ。
A光線からなる。UV−B光線は数々の因子(例えば1
年及び1日の間の時期及び緯度)により広範に変動する
が、UV−A光線は1年及び1日の時間又は地理学的因
子に無関係に、日々、比較的一定である。更に、大部分
のUV−A光線は生存表皮を透過するが、UV−B光線
の約70%は角質層により遮蔽される。
科学的調製物の形態の光線遮蔽フィルター物質を適用す
ることによる、UV−A光線に対する予防的遮蔽が根本
的に重要である。
の光線の吸収動態は、特に、大部分の工業国がその文献
記載に対して非常に厳格な標準を課しているこのような
物質の使用法に対する肯定的なリストを有するために、
非常によく知られており、文献に記載されている。完成
調製物中の物質の濃度については、皮膚の内部の物質と
の、又は皮膚自体の表面との相互作用が計り知れないも
のをもたらす可能性があるので、吸収値はたかだか指針
である可能性がある。更に、通常、フィルター物質がい
かに均一にそして厚く、皮膚の角質層中及びその上に分
配されるかを前以て予測することは困難である。
常、IPD法(IPD≡immediate pigment darkening
(瞬間顔料暗色化))が使用される。光線遮蔽因子の測
定と同様に、この方法は、着色度(pigmentation)が、
遮蔽されない皮膚のそれと同様になるまでに光線遮蔽組
成物で遮蔽された皮膚がどの位長くUV−A光線を浴び
ることができるかを示す値を与える。
法は、オーストラリア標準AS/NZS 2604:1
997である。ここでは、UV−A域内の調製物の吸収
を測定する。標準を満たすためには、その調製物は32
0〜360nm域のUV−A光線を少なくとも90%吸
収しなければならない。
ター活性を示す既知の光線遮蔽フィルター物質の使用濃
度はしばしば、それらが固体の形態のその他の物質と組
み合わされているその事実により制約される。従って、
比較的高い光線遮蔽因子又はUV−A遮蔽能を達成する
ためにはある種の調製の問題が存在する。
質は通常高価であり、幾つかの高価な遮蔽フィルター物
質は更に、化粧品又は皮膚科学的調製物中に比較的高い
濃度で取り込むことが困難であるので、本発明の目的
は、異常に低い濃度の、通常のUV−A光線遮蔽フィル
ター物質を含有するにもかかわらず、許容できる又は高
度ですらあるUV−A遮蔽能を達成する調製物を、容易
な、安価な方法で得ることであった。
学反応生成物が皮膚代謝に介入する光化学反応を誘導す
る可能性がある。このような光化学反応生成物は主とし
てフリーラジカルの化合物、例えばヒドロキシルフリー
ラジカルである。皮膚自体の中で形成する未確定のフリ
ーラジカル光反応生成物もまた、それらの高い反応性の
ために制御されない二次的反応を示す可能性がある。し
かし、非フリーラジカルの励起状態の酸素分子である、
一重項酸素もまた、寿命の短いエポキシド及びその他多
数がそうであるように、UV被曝中に形成され得る。一
重項酸素は例えば、その増加した反応性のために通常の
三重項酸素(フリーラジカルの基底状態)と異なる。し
かし、励起した、反応性の(フリーラジカルの)三重項
状態の酸素分子もまた存在する。
又は皮膚科学的調製物中に抗酸化剤及び/又はフリーラ
ジカルスカベンジャーを更に取り入れることが可能であ
る。
は、ジベンゾイルメタン誘導体、例えば5−イソプロピ
ルジベンゾイルメタン(CAS No.63250−2
5−9)、及びまた4−(tert−ブチル)−4’−
メトキシジベンゾイルメタン(CAS No.7035
6−09−1)である。しかし、それらはまさに、固体
の形態のその他の物質と組み合わされているために、そ
れらの使用濃度は制限される。従って、比較的高い光線
遮蔽因子を達成するためにはある種の調製の問題が存在
する。
物質は4−メチルベンジリデンカンファーである。これ
は、通常の条件下で固体であり、それ自体良好なUVフ
ィルター特性が著しい、極めて好都合な光線遮蔽フィル
ター物質である。しかし、まさに固体の形態のその他の
物質とのその組み合わせのために、その使用濃度もまた
制限される。従って、ここでもまた、比較的高い光線遮
蔽因子を達成するためにはある種の調製の問題が存在す
る。
2,4−ビス−{[4−(2−エチルヘキシルオキシ)
−2−ヒドロキシ]フェニル}−6−(4−メトキシフ
ェニル)−1,3,5−トリアジンであり、それは次の
構造
sorb(登録商標) SとしてCiba Specia
lty Chemicals Holding In
c.により市販されており、良好なUV吸収性を特徴と
してもつ。
シルオキシ)−2−ヒドロキシ]フェニル}−6−(4
−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジンの主要
な欠点は、脂質中へのその弱い溶解度である。このUV
フィルターのための既知の溶媒は、光線遮蔽調製物中
の、溶解され、従って活性なUVフィルター物質の約1
重量%に相当する、このフィルター最大約10重量%を
溶解することができる。
蔽因子を達成するためにはある種の調製の問題が存在す
る。
因子に対するSPFとしても知られている)は、発生す
る紅斑反応が、非遮蔽皮膚のものと同様になるまでに、
光線遮蔽組成物で遮蔽された皮膚がどのくらい長く被曝
されることができるかを表す(すなわち、LPF=10
に対しては、非遮蔽皮膚に比較して10倍長い)。
の興味の主題になってきた「オゾン層の穴」についての
討論のために−光線遮蔽因子に関する業者からの信頼性
のある情報を期待しており、他方では、比較的ますます
高い光線遮蔽因子の方向への消費者による傾向が存在す
る。
り、そして幾つかの光線遮蔽フィルター物質はまた、比
較的高濃度での化粧品又は皮膚科学的調製物中への取り
込みが困難であるために、本発明の更なる目的は、異常
に低い濃度の通常の光線遮蔽フィルター物質を含有する
にも拘らず、許容できるか又は高くすらあるLPF値を
達成する調製物を、容易で経済的に有効な方法で得るこ
とであった。
できるもう1種類の光線遮蔽フィルター物質は、UVI
NUL(登録商標) N539の商品名でBASF社から
販売されており、次の構造、
ジフェニルアクリル酸エチルヘキシル(オクトクリレ
ン)である。
科学的光線遮蔽組成物中への、2,4−ビス−{[4−
(2−エチルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシ]フェ
ニル}−6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−
トリアジンを可溶化させるための2−シアノ−3,3−
ジフェニルアクリル酸エチルヘキシルの使用法が従来の
当該技術分野の欠点を克服することは驚くべきことで、
当業者が予知することが出来なかった。
ルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシ]フェニル}−6
−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジン
は低い溶解度をもつのみならずまた、その溶液から再結
晶化し易いので、オクトクリレンの添加が、前記の物質
の溶液の安定化をもたらすことは驚くべきことであっ
た。
クリレンがそれらの溶液に添加されることを特徴とす
る、2,4−ビス−{[4−(2−エチルヘキシルオキ
シ)−2−ヒドロキシ]フェニル}−6−(4−メトキ
シフェニル)−1,3,5−トリアジン溶液を安定化さ
せる方法に関する。
シルオキシ)−2−ヒドロキシ]フェニル}−6−(4
−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジンを含ん
でなる化粧品又は皮膚科学的調製物の光線遮蔽因子及び
/又はUV−A遮蔽能を増加するためのオクトクリレン
の使用法並びに、オクトクリレンを含んでなる化粧品又
は皮膚科学的調製物の光線遮蔽因子及び/又はUV−A
遮蔽能を増加させるための2,4−ビス−{[4−(2
−エチルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシ]フェニ
ル}−6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−ト
リアジンの使用法が、従来の当該技術分野の欠点を克服
することは更に驚くべきことであった。
4−ビス−{[4−(2−エチルヘキシルオキシ)−2
−ヒドロキシ]フェニル}−6−(4−メトキシフェニ
ル)−1,3,5−トリアジンの総量は好都合には、調
製物の総重量の0.1〜10.0重量%、好ましくは
0.5〜6.0重量%の範囲から選択される。
トクリレンの総量は好都合には、調製物の総重量の0.
1〜25.0重量%、好ましくは0.5〜15.0重量
%の範囲から選択される。
シルオキシ)−2−ヒドロキシ]フェニル}−6−(4
−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジンとオク
トクリレンの重量比を1:10ないし10:1、好まし
くは1:4ないし4:1の範囲から選択することが好都
合である。
は更に、好都合には、水に実質的に不溶性か又は全く不
溶性の金属酸化物及び/又はその他の金属化合物、なか
でもチタンの酸化物(TiO2)、亜鉛の酸化物(Zn
O)、鉄の酸化物(例えばFe2O3)、ジルコニウムの
酸化物(ZrO2)、ケイ素の酸化物(SiO2)、マン
ガンの酸化物(例えばMnO)、アルミニウムの酸化物
(Al2O3)、セリウムの酸化物(例えばCe2O3)、
対応する金属の混合酸化物及びこれらの酸化物の混合
物、を基礎にした無機顔料を含んでなる。その顔料は特
に好ましくはTiO2を基にしたものである。
性の形態で存在する、すなわち、水をはじくように表面
処理されていることが、必須ではないが特に好都合であ
る。この表面処理はそれ自体既知の方法により顔料に薄
い疎水性層を提供することを伴う可能性がある。
う。ここで、n及びmは所望のように使用することがで
きる化学量論的パラメーターであり、R及びR’は所望
の有機基である。例えば、ドイツ特許出願公開(DE−
A)第33 14742号明細書と同様に調製された疎
水化顔料が好都合である。
CA社からの商品名MT100T、Kemira社から
のM160及びDegussa社からのT850として
入手できる。
光線遮蔽調製物は通常の組成をもつことができ、化粧品
及び/又は皮膚科学的光線遮蔽のためならびに更に、皮
膚及び/又は毛髪の処置、手入れ及び洗浄のために、そ
して装飾化粧品におけるメークアップ製品として使用す
ることができる。
皮膚科学的調製物は化粧品として通常の方法で、適量を
皮膚及び/又は毛髪に適用される。
的調製物が特に好ましい。これらは好都合には更に、少
なくとも1種類の更なるUV−Aフィルター及び/又は
少なくとも1種類の更なるUV−Bフィルター及び/又
は少なくとも1種類の無機顔料、好ましくは無機の微細
顔料を含んでなる。
はこのような調製物中に通常使用されているような化粧
品補助剤、例えば、保存剤、殺バクテリア剤、香料、気
泡抑制剤、染料、着色作用を有する顔料、増粘剤(thic
kener)、湿潤剤及び/又は保湿剤(humectants)、脂
肪、油、ワックスあるいは、例えばアルコール、ポリオ
ール、ポリマー、気泡安定剤、電解質、有機溶媒又はシ
リコーン誘導体のような、化粧品又は皮膚科学的調製物
のその他の通常の成分を含んでなることができる。
ましい。本発明に拘る、使用することができる好ましい
抗酸化剤は、化粧品としての及び/又は皮膚科学的使用
に適宜な又は通常使用されるすべての抗酸化剤である。
投与量(例えばpmolないしμmol/kg)におけ
る、アミノ酸(例えばグリシン、ヒスチジン、チロシ
ン、トリプトファン)及びそれらの誘導体、イミダゾー
ル(例えばウロカニン酸)及びそれらの誘導体、D,L
−カルノシン、D−カルノシン、L−カルノシン及びそ
れらの誘導体(例えばアンセリン)のようなペプチド、
カロテノイド、カロテン(例えばα−カロテン、β−カ
ロテン、リコペン)及びそれらの誘導体、クロロゲン酸
及びその誘導体、リポ酸及びその誘導体(例えばジヒド
ロリポ酸)、アウロチオグルコース、プロピルチオウラ
シル及びその他のチオール(例えばチオレドキシン、グ
ルタチオン、システイン、シスチン、シスタミン並び
に、それらのグリコシル、N−アセチル、メチル、エチ
ル、プロピル、アミル、ブチル及びラウリル、パルミト
イル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリル及びグ
リセリルエステル)及びそれらの塩、チオジプロピオン
酸ジラウリル、チオジプロピオン酸ジステアリル、チオ
ジプロピオン酸及びその誘導体(エステル、エーテル、
ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシド及び塩)
及びスルホキシイミン化合物(例えばブチオニン−スル
ホキシイミン、ホモシステイン−スルホキシイミン、ブ
チオニン−スルホン、ペンタ−、ヘキサ−及びヘプタ−
チオニン−スルホキシイミン)、並びに更に、(金属)
キレート化剤(例えばα−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチ
ン酸、フィチン酸、ラクトフェリン)、α−ヒドロキシ
酸(例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸)、フミン酸、胆
汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、EDT
A、EGTA及びそれらの誘導体、不飽和脂肪酸及びそ
れらの誘導体(例えばγ−リノレン酸、リノール酸、オ
レイン酸)、葉酸及びその誘導体、フルフリリデンソル
ビトール及びその誘導体、ユビキノン及びユビキノール
及びそれらの誘導体、ビタミンC及び誘導体(例えばパ
ルミチン酸アスコルビル、リン酸アスコルビルMg、酢
酸アスコルビル)、トコフェロール及び誘導体(例えば
酢酸ビタミンE)、ビタミンA及び誘導体(パルミチン
酸ビタミンA)及びベンゾイン樹脂の安息香酸コニフェ
リル、ルチン酸及びその誘導体、α−グリコシルルチ
ン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カルノ
シン、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキ
シアニソール、ノルジヒドログアヤク樹脂酸、ノルジヒ
ドログアヤレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、
尿酸及びその誘導体、マンノース及びその誘導体、亜鉛
及びその誘導体(例えばZnO、ZnSO4)、セレン
及びその誘導体(例えばセレン・メチオニン)、スチル
ベン及びそれらの誘導体(例えば酸化スチルベン、酸化
トランス−スチルベン)並びに、本発明に拘る適宜な前
記の活性成分の誘導体(塩、エステル、エーテル、糖、
ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチド及び脂質)から
なる群から選択される。
化合物)の量は好ましくは、調製物の総重量の0.00
1ないし30重量%、特に好ましくは0.05〜20重
量%、特には1〜10重量%である。
剤もしくは抗酸化剤類である場合には、調製物の総重量
の0.001〜10重量%の範囲からそれぞれの濃度を
選ぶことが好都合である。
はカロテンもしくはそれらの誘導体が抗酸化剤もしくは
抗酸化剤類である場合には、調製物の総重量の0.00
1〜10重量%の範囲からそれらのそれぞれの濃度を選
ぶことが好都合である。
うな油、 − 脂肪、ワックス及びその他の天然及び合成の脂肪物
質、好ましくは低C数のアルコール、例えばイソプロパ
ノール、プロピレングリコール又はグリセロール、と脂
肪酸のエステル、あるいは低C数のアルカン酸、又は脂
肪酸と、脂肪アルコールとのエステル、 − 安息香酸アルキル、 − ジメチルポリシロキサン、ジエチルポリシロキサ
ン、ジフェニルポリシロキサン及びそれらの混合形態の
ようなシリコーン油、 から選択することができる。
オレオゲル又はヒドロ分散物又は脂質分散物の油相は好
都合には、3ないし30個の炭素原子の鎖長を有する飽
和及び/又は不飽和の分枝及び/又は非分枝アルカンカ
ルボン酸と、3から30個の炭素原子の鎖長を有する、
飽和及び/又は不飽和の分枝及び/又は非分枝アルコー
ルとのエステルからなる群から、あるいは芳香族カルボ
ン酸と、3から30個の炭素原子の鎖長を有する飽和及
び/又は不飽和の分枝及び/又は非分枝アルコールとの
エステルの群から選択される。この場合、このようなエ
ステルの油は好都合には、ミリスチン酸イソプロピル、
パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピ
ル、オレイン酸イソプロピル、ステアリン酸n−ブチ
ル、ラウリン酸n−ヘキシル、オレイン酸n−デシル、
ステアリン酸イソオクチル、ステアリン酸イソノニル、
イソノナン酸イソノニル、パルミチン酸2−エチルヘキ
シル、ラウリン酸2−エチルヘキシル、ステアリン酸2
−ヘキシルデシル、パルミチン酸2−オクチルドデシ
ル、オレイン酸オレイル、エルカ酸オレイル、オレイン
酸エルシル、エルカ酸エルシル並びに更にこのようなエ
ステルの合成、半合成及び天然の混合物、例えばホホバ
油、からなる群から選ぶことができる。
炭化水素及び炭化水素ワックス、シリコーン油、ジアル
キルエーテルの群、飽和もしくは不飽和の分枝もしくは
非分枝アルコール、及び更に脂肪酸トリグリセリド、特
に8ないし24個の、なかでも12〜18個の炭素原子
の鎖長を有する飽和及び/又は不飽和の分枝及び/又は
非分枝アルカンカルボン酸のトリグリセリルエステルの
群から選択することができる。脂肪酸トリグリセリドは
好都合には、例えば合成、半合成及び天然の油、例え
ば、オリーブ油、ヒマワリ油、大豆油、ピーナツ油、ナ
タネ油、アーモンド油、ヤシ油、ココナツ油、ヤシの芯
油及びその他の同類の油の群から選択することができ
る。
所望の混合物もまた、本発明の目的のために好都合に使
用することができる。幾つかの場合には、油相の唯一の
脂質成分として、ワックス、例えばパルミチン酸セチル
を使用することも好都合であるかも知れない。
エチルヘキシル、オクチルドデカノール、イソノナン酸
イソトリデシル、イソエイコサン、ココア酸2−エチル
ヘキシル、安息香酸C12-15−アルキル、カプリル酸−
カプリン酸トリグリセリド及びジカプリリルエーテルか
らなる群から選択される。
−アルキル及びイソステアリン酸2−エチルヘキシルの
混合物、安息香酸C12-15−アルキル及びイソノナン酸
イソトリデシルの混合物、並びに更に、安息香酸C
12-15−アルキル、イソステアリン酸2−エチルヘキシ
ル及びイソノナン酸イソトリデシルの混合物である。
アラン及びスクアレンが本発明の目的のために好都合で
ある。
コーン油を含有するかあるいは独占的にこのような油か
らなることができるが、シリコーン油もしくはシリコー
ン油類のみならず、更なるその他の油成分を付加的に使
用することが好ましい。
ラシロキサン)は好都合には、本発明に拘って使用する
ことができるシリコーン油として使用される。しかし、
その他のシリコーン油、例えばヘキサメチルシクロトリ
シロキサン、ポリジメチルシロキサン、ポリ(メチルフ
ェニルシロキサン)もまた、本発明の目的のために好都
合である。
チコンとイソノナン酸イソトリデシルの混合物並びにシ
クロメチコンとイソステアリン酸2−エチルヘキシルの
混合物を含んでなる。
相は、好都合には、− それぞれ個別に又は組み合わせ
た、低C数のアルコール、ジオール又はポリオール、及
びそれらのエーテル、好ましくはエタノール、イソプロ
パノール、プロピレングリコール、グリセロール、エチ
レングリコール、エチレングリコールモノエチルもしく
はモノブチルエーテル、プロピレングリコールモノメチ
ル、モノエチルもしくはモノブチルエーテル、ジエチレ
ングリコールモノメチルもしくはモノエチルエーテル及
び類似の製品、更に低C数のアルコール、例えばエタノ
ール、イソプロパノール、1,2−プロパンジオール及
びグリセロール、並びになかでも、好都合には、二酸化
ケイ素、ケイ酸アルミニウム、多糖類及びそれらの誘導
体、例えばヒアルロン酸、キサンタンゴム、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロースからなる群から、特に好都合
にはポリアクリラート、好ましくは、カーボポール群、
例えば等級980、981、1382、2984及び5
984のカーボポールからのポリアクリラートからなる
群から選ぶことができる、1種類以上の増粘剤、を含ん
でなる。
都合には、例えば、調製物の総重量の0.1重量%ない
し30重量%、好ましくは0.5重量%ないし10重量
%、しかし特には1重量%ないし6重量%の量の無機顔
料、なかでも微細顔料を含んでなる。
科学的調製物は好都合には、脂質相及び/又は水相中に
個別の物質として又は相互のあらゆる混合物として、1
種類以上の通常のUV−Aフィルターを含んでなる。
−Aフィルター物質の総量は好都合には、調製物の総重
量の0.1ないし30重量%、好ましくは0.1ないし
10.0重量%、特には0.5ないし5.0重量%の範
囲から選択される。
は好都合には、必須ではないが、X線非晶質又は非X線
非晶質のどちらでもよい更なる無機顔料を含んでなる。
おいて全く又は認識可能な結晶構造を示さない金属酸化
物又は半金属酸化物である。このような顔料はしばし
ば、炎焼反応により、例えば金属又は半金属のハロゲン
化物を水素及び空気(又は純粋な酸素)と炎中で反応さ
せることにより得ることができる。
は製薬学的調製物においては、X線非晶質の酸化物顔料
は好都合には、増粘剤及びチキソトロープ(thixotropi
c)剤、流動補助剤として、エマルション及び分散物の
安定化のために、そして担体物質として(例えば微粉砕
粉末の容量を増加させるための)使用されるが、それら
は又、光線遮蔽能を増加させるために使用することもで
きる。
ことができる既知のX線非晶質の酸化物顔料は、Aer
osil(登録商標) タイプ(CAS−No.7631
−86−9)の酸化ケイ素である。DEGUSSA社か
ら得られるAerosils(登録商標) は小さい粒径
(例えば5と40nmとの間)を特徴としてもち、その
粒子は非常に均一なディメンションを有する球状の粒子
であるとみなされている。顕微鏡によると、Aeros
ils(登録商標) は緩い白色粉末であることが認めら
れる。本発明の目的のためには、X線非晶質の二酸化ケ
イ素顔料は特に好都合で、それらのうちで、好ましいも
のはまさに、Aerosil(登録商標)タイプのもので
ある。
プは例えば、Aerosil(登録商標) OX50、A
erosil(登録商標) 130、Aerosil(登録
商標)150、Aerosil(登録商標) 200、Ae
rosil(登録商標) 300、Aerosil(登録商
標) 380、Aerosil(登録商標) MOX80、
Aerosil(登録商標) MOX170、Aeros
il(登録商標) COK84、Aerosil(登録商
標) R202、Aerosil(登録商標) R805、
Aerosil(登録商標) R812、Aerosil
(登録商標) R972、Aerosil(登録商標) R9
74、Aerosil(登録商標) R976である。
蔽調製物は、必須ではないが、X線非晶質の酸化物顔料
を0.1ないし20重量%、好ましくは0.5ないし1
0重量%、非常に特に好ましくは、1ないし5重量%含
んでなることが好都合である。
不溶性の金属酸化物及び/又はその他の金属化合物、な
かでもチタンの酸化物(TiO2)、亜鉛の酸化物(Z
nO)、鉄の酸化物(例えばFe2O3)、ジルコニウム
酸化物(ZrO2)、ケイ素酸化物(SiO2)、マンガ
ン酸化物(例えばMnO)、アルミニウム酸化物(Al
2O3)、セリウム酸化物(例えばCe2O3)、対応する
金属の混合酸化物、及びこのような酸化物の混合物を基
礎にした、非X線非晶質の無機顔料、なかでも微細顔料
を含んでなることも本発明に対して更に好都合である。
TiO2を基礎にした顔料が特に好ましい。
V光線を遮蔽し、本発明の目的のためのUVフィルター
物質と見なすことができる。
都合には疎水性の形態にある、すなわち、水をはじくよ
うに表面処理されている。この表面処理はそれ自体既知
の方法により薄い疎水性の層を顔料に提供することを伴
う可能性がある。
+ m(RO)3Si-R’ → nTiO2(表面)に
従う反応により、疎水性の表面層を生成することを伴
う。ここで、n及びmは所望のように使用される化学量
論的パラメーターであり、R及びR’は所望の有機基で
ある。例えば、ドイツ特許出願公開(DE−A)第33
14 742号明細書と同様に調製された疎水化顔料
が好都合である。
ssa社からの商品名T850として入手できる。
顔料、なかでも疎水性無機微細顔料の総量は好都合に
は、調製物の総重量の0.1〜30重量%、好ましくは
0.1〜10.0重量%、なかでも0.5〜6.0重量
%の範囲から選択される。
光線遮蔽調製物は通常の組成をもつことができ、化粧品
及び/又は皮膚科学的光線遮蔽のため、そしてまた皮膚
及び/又は毛髪の処置、手入れ及び洗浄のためにそして
装飾化粧品におけるメークアップ製品として使用するこ
とができる。
皮膚科学的調製物は化粧品として通常の方法で適量を皮
膚及び/又は毛髪に適用される。
科学的調製物が特に好ましい。これらは好都合には、更
に、少なくとも1種類の更なるUV−Aフィルター及び
/又は少なくとも1種類の更なるUV−Bフィルター及
び/又は少なくとも1種類の無機顔料、好ましくは無機
微細顔料を含んでなる可能性がある。
も水溶性でもよい。好都合な油溶性UV−Bフィルター
物質は、例えば、 − 3−ベンジリデンカンファー誘導体、好ましくは3
−(4−メチルベンジリデン)カンファー及び3−ベン
ジリデンカンファー、 − 4−アミノ安息香酸誘導体、好ましくは4−(ジメ
チルアミノ)安息香酸2−エチルヘキシル及び4−(ジ
メチルアミノ)安息香酸アミル、 − 2,4,6−トリアニリノ(p−カルボ−2’−エ
チル−1’−ヘキシルオキシ)−1,3,5−トリアジ
ン、 − ジオクチルブタミドトリアゾン、 − ベンザルマロン酸のエステル、好ましくは4−メト
キシベンザルマロン酸ジ(2−エチルヘキシル)、 − ケイ皮酸のエステル、好ましくは4−メトキシケイ
皮酸2−エチルヘキシル及び4−メトキシケイ皮酸イソ
ペンチル、 − ベンゾフェノンの誘導体、好ましくは2−ヒドロキ
シ−4−メトキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4
−メトキシ−4’−メチルベンゾフェノン及び2,2’
−ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、 である。
は、例えば: − 2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸
の塩、例えばそのナトリウム、カリウム又はそのトリエ
タノールアンモニウム塩、及びスルホン酸自体; − 3−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、
例えば、4−(2−オキソ−3−ボルニリデンメチル)
ベンゼンスルホン酸、2−メチル−5−(2−オキソ−
3−ボルニリデンメチル)スルホン酸及びそれらの塩で
ある。
できる前記のUV−Bフィルターのリストはもちろん制
限する意図はない。
は皮膚科学的光線遮蔽調製物が、UV−Aフィルター物
質として1種類以上の水溶性UV−Aフィルター物質、
特に、フェニレン−1,4−ビス−(2−ベンズイミダ
ジル)−3,3’,5,5’−テトラスルホン酸及び/
又は1,4−ジ(2−オキソ−10−スルホ−3−ボル
ニリデンメチル)ベンゼン及び/又はそれらの塩、特に
対応するナトリウム、カリウム又はトリエタノールアン
モニウム塩及び/又は対応する10−スルファト化合
物、からなる群から選択される水溶性のUV−Aフィル
ター物質、なかでもフェニレン−1,4−ビス−(2−
ベンズイミダジル)−3、3’,5,5’−テトラスル
ホン酸のビスナトリウム塩を含んでなることを特徴とし
ている。
品又は皮膚科学的光線遮蔽調製物が、UV−Aフィルタ
ー物質として、なかでも、ジベンゾイルメタン誘導体、
例えば5−イソプロピルジベンゾイルメタン及び4−
(tert−ブチル)−4’−メトキシジベンゾイルメ
タンの群から選択される1種類以上の油溶性UV−Aフ
ィルター物質を含んでなることを特徴としている。
はポリマー性のUVフィルター物質、なかでも国際公開
(WO−A)第92/20690号パンフレットに開示
されたものを使用することもまた著しく好都合の可能性
がある。
た、ポリマーに結合した、又はポリマー性のUVフィル
ター物質を含んでなるものであり、このようなフィルタ
ー物質の総量は例えば、調製物の総重量の0.1重量%
ないし30重量%、好ましくは0.5ないし20重量
%、特には3ないし15重量%である。
製物中の水溶性のUVフィルター物質の総量は好都合に
は、調製物の総重量の0.1〜10.0重量%、好まし
くは0.5〜6.0重量%の範囲から選択される。
製物中の油溶性UVフィルター物質の総量は好都合に
は、調製物の総重量の0.1〜30.0重量%、好まし
くは0.5〜15.0重量%の範囲から選択される。
製物中の2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホ
ン酸又はその塩の総量は、本物質の存在が所望される場
合は、好都合には、調製物の総重量の0.1〜10.0
重量%、好ましくは0.5〜6.0重量%の範囲から選
択される。
製物中の2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン
−5−スルホン酸又はその塩の総量は、本物質の存在が
所望される場合は、好都合には、調製物の総重量の0.
1〜10.0重量%、好ましくは0.5〜6.0重量%
の範囲から選択される。
製物中の4−(2−オキソ−3−ボルニリデンメチル)
ベンゼンスルホン酸又はその塩の総量は、本物質の存在
が所望される場合は、好都合には、調製物の総重量の
0.1〜10.0重量%、好ましくは0.5〜6.0重
量%の範囲から選択される。
製物中の2−メチル−5−(2−オキソ−3−ボルニリ
デンメチル)ベンゼンスルホン酸又はその塩の総量は、
本物質の存在が所望される場合は、好都合には、調製物
の総重量の0.1〜10.0重量%、好ましくは0.5
〜6.0重量%の範囲から選択される。
製物中のベンゼン−1,4−ジ(2−オキソ−3−ボル
ニリデンメチル)−10−スルホン酸又はその塩の総量
は、本物質の存在が所望される場合は、好都合には、調
製物の総重量の0.1〜10.0重量%、好ましくは
0.5〜6.0重量%の範囲から選択される。
製物中の4,4’,4”−(1,3,5−トリアジン−
2,4,6−トリイルトリイミノ)トリス安息香酸トリ
ス(2−エチルヘキシル)の総量は、本物質の存在が所
望される場合は、好都合には、調製物の総重量の0.1
〜10.0重量%、好ましくは0.5〜6.0重量%の
範囲から選択される。
製物中の4−(tert−ブチル)−4’−メトキシジ
ベンゾイルメタンの総量は、本物質の存在が所望される
場合は、好都合には、調製物の総重量の0.1〜10.
0重量%、好ましくは0.5〜6.0重量%の範囲から
選択される。
製物中の4−メチルベンジリデンカンファーの総量は、
本物質の存在が所望される場合は、好都合には、調製物
の総重量の0.1〜10.0重量%、好ましくは0.5
〜6.0重量%の範囲から選択される。
製物中のp−メトキシケイ皮酸2−エチルヘキシルの総
量は、本物質の存在が所望される場合は、好都合には、
調製物の総重量の0.1〜15.0重量%、好ましくは
0.5〜7.5重量%の範囲から選択される。
は皮膚科学的調製物中に、その他のUV−A及び/又は
UV−Bフィルター、例えば、サリチル酸4−イソプロ
ピルベンジル、サリチル酸2−エチルヘキシル(=サリ
チル酸オクチル)及びサリチル酸ホモメンチルのような
ある種のサリチル酸誘導体を取り入れることもまた好都
合であるかも知れない。
製物中の1種類以上のサリチル酸誘導体の総量は好都合
には、調製物の総重量の0.1〜15.0重量%、好ま
しくは0.5〜8.0重量%の範囲から選択される。サ
リチル酸エチルヘキシルが選択される場合は、その総量
を0.1〜5.0重量%、好ましくは0.5〜2.5重
量%の範囲から選択することが好都合である。サリチル
酸ホモメンチルが選択される場合は、その総量を0.1
〜10.0重量%、好ましくは0.5〜5.0重量%の
範囲から選択することが好都合である。
(2−エチルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシ]フェ
ニル}−6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−
トリアジンが、オクトクリレン又はオクトクリレンを含
む油相中に、均一に撹拌しながらそして場合によっては
加熱しながら、それ自体既知の方法で懸濁され、そして
所望の場合には均質化され、場合によっては更なる脂質
成分及び場合によっては1種類以上の乳化剤と組み合わ
され、その後に、油相を、その中に場合によっては増粘
剤が取り込まれ、そして好ましくは油相と同一温度をも
つ水相と混合し、所望の場合は、均質化され、室温に放
置冷却されることを特徴とする、本発明に拘る化粧品及
び/又は皮膚科学的光線遮蔽調製物の製造方法に関す
る。室温に冷却後、特にまだ揮発性の成分が取り込まれ
る予定の場合には、均質化を繰り返すことができる。
に、具体的に示すことを意図している。特記されない限
り、すべての量、割合及び百分率は調製物の重量及び総
量、又は総重量に基づいている。 (実施例1) O/Wエマルション 重量% ステアリン酸 1.50 モノステアリン酸グリセロール 3.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 10.00 ジカプリリルエーテル 5.00 ジメチコン 2.00 水素化ポリイソブテン 2.00 酢酸ビタミンE 0.50 オクトクリレン 10.00 Tinosorb(登録商標) S 4.00 メチルベンジリデンカンファー 4.00 二酸化チタン 1.00 保存剤 適量 グリセロール 3.00 キサンタンゴム 0.30 水酸化ナトリウム溶液、45% 0.50 水 全100.00 (実施例2) O/Wエマルション 重量% ステアリン酸ソルビタン 3.00 ジステアリン酸ポリグリセリル−3メチルグルコース 1.50 オクチルドデカノール 10.00 ジカプリリルエーテル 5.00 鉱油 5.00 ヒマシ油 2.00 ジカプリル酸/カプリン酸ブチレングリコール 5.00 酢酸ビタミンE 0.50 オクトクリレン 8.00 Tinosorb(登録商標) S 1.50 オクチルトリアゾン 4.00 メチルベンジリデンカンファー 4.00 ブチルメトキシジベンゾイルメタン 3.00 保存剤 適量 グリセロール 10.00 キサンタンゴム 0.20 Pemulen(登録商標) TR1 0.10 フェニルベンズイミダゾールスルホン酸 2.00 水酸化ナトリウム溶液、45% 1.20 水 全100.00 (実施例3) W/Oエマルション 重量% ジポリヒドロキシステアリン酸ポリグリセリル−2 5.00 ジメチコン 2.00 鉱油 5.00 イソヘキサデカン 5.00 ジカプリル酸/カプリン酸ブチレングリコール 5.00 ジオクチルブタミドトリアゾン 3.00 オクトクリレン 12.00 Tinosorb(登録商標) S 3.00 メチルベンジリデンカンファー 2.00 ブチルメトキシジベンゾイルメタン 2.00 二酸化チタン 4.00 保存剤 適量 グリセロール 5.00 MgSO4 1.00 水 全100.00 (実施例4) W/Oエマルション 重量% ジポリヒドロキシステアリン酸PEG−30 4.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 5.00 オクチルドデカノール 5.00 ジカプリリルエーテル 5.00 鉱油 5.00 水素化ポリイソブテン 5.00 酢酸ビタミンE 0.50 ジオクチルブタミドトリアゾン 1.00 オクトクリレン 6.00 Tinosorb(登録商標) S 2.00 Aerosil(登録商標) R972 0.50 保存剤 0.50 グリセロール 10.00 MgSO4 1.00 水 全100.00 (実施例5) W/Oエマルション 重量% セチルジメチコンコポリオール 5.00 ジメチコン 5.00 鉱油 2.00 イソヘキサデカン 2.00 安息香酸C12〜15−アルキル 5.00 オクトクリレン 15.00 Tinosorb(登録商標) S 6.00 メチルベンジリデンカンファー 4.00 ブチルメトキシジベンゾイルメタン 2.00 二酸化チタン 2.00 保存剤 適量 グリセロール 5.00 NaCl 1.00 フェニルベンズイミダゾールスルホン酸 4.00 水酸化ナトリウム溶液、45% 1.30 水 全100.00 (実施例6) ヒドロ分散物 重量% カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 10.00 オクチルドデカノール 5.00 ジカプリリルエーテル 2.00 ジメチコン 1.00 酢酸ビタミンE 0.50 オクチルトリアゾン 2.00 メチルベンジリデンカンファー 4.00 ブチルメトキシジベンゾイルメタン 2.00 二酸化チタン 1.00 保存剤 適量 グリセロール 3.00 キサンタンゴム 0.40 Pemulen(登録商標) TR1 0.40 水酸化ナトリウム溶液、45% 0.40 水 全100.00 (実施例7) W/Oピッケリングエマルション 重量% カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 15.00 水素化ポリイソブテン 5.00 安息香酸C12〜15−アルキル 5.00 オクトクリレン 10.00 Tinosorb(登録商標) S 4.00 二酸化チタン 4.00 Aerosil(登録商標) R972 2.00 保存剤 0.50 グリセロール 5.00 NaCl 1.00 フェニルベンズイミダゾールスルホン酸 1.00 水酸化ナトリウム溶液、45% 0.40 水 全100.00 (実施例8) スプレー 重量% モノステアリン酸グリセロール 4.00 セテアレス−12 1.50 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 2.00 鉱油 5.00 オクトクリレン 6.00 Tinosorb(登録商標) S 3.00 オクチルトリアゾン 1.00 保存剤 適量 グリセロール 10.00 フェニルベンズイミダゾールスルホン酸 1.00 水酸化ナトリウム溶液、45% 0.40 水 全100.00 (実施例9) スプレー 重量% モノステアリン酸グリセロールSE 4.50 セテアレス−20 1.00 ジカプリリルエーテル 5.00 イソノナン酸セテアリル 5.00 ジメチコン 2.00 オクトクリレン 8.00 Tinosorb(登録商標) S 4.00 保存剤 適量 グリセロール 5.00 水 全100.00 本発明の特徴と態様を以下に示す。
物中への2,4−ビス−{[4−(2−エチルヘキシル
オキシ)−2−ヒドロキシ]フェニル}−6−(4−メ
トキシフェニル)−1,3,5−トリアジンを可溶化す
るための2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリル酸エ
チルヘキシル(オクトクリレン)の使用法。
の2,4−ビス−{[4−(2−エチルヘキシルオキ
シ)−2−ヒドロキシ]フェニル}−6−(4−メトキ
シフェニル)−1,3,5−トリアジンの総量が、それ
ぞれの場合に調製物の総重量の0.1〜10.0重量
%、好ましくは0.5〜6.0重量%の範囲から選択さ
れることを特徴とする、上記1記載の使用法。
のオクトクリレンの総量が、それぞれの場合に、調製物
の総重量の0.1〜25.0重量%、好ましくは0.5
〜15.0重量%の範囲から選択されることを特徴とす
る、上記1又は2記載の使用法。
ルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシ]フェニル}−6
−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジン
を含んでなる化粧品又は皮膚科学的調製物の光線遮蔽因
子及び/又はUV−A遮蔽能を増加させるためのオクト
クリレンの使用法。
又は皮膚科学的調製物の光線遮蔽因子及び/又はUV−
A遮蔽能を増加するための2,4−ビス−{[4−(2
−エチルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシ]フェニ
ル}−6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−ト
リアジンの使用法。
Claims (3)
- 【請求項1】 化粧品又は皮膚科学的光線遮蔽組成物中
への、2,4−ビス−{[4−(2−エチルヘキシルオ
キシ)−2−ヒドロキシ]フェニル}−6−(4−メト
キシフェニル)−1,3,5−トリアジンを可溶化する
ための2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリル酸エチ
ルヘキシル(オクトクリレン)の使用法。 - 【請求項2】 2,4−ビス−{[4−(2−エチルヘ
キシルオキシ)−2−ヒドロキシ]フェニル}−6−
(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジンを
含んでなる化粧品又は皮膚科学的調製物の光線遮蔽因子
及び/又はUV−A遮蔽能を増加させるためのオクトク
リレンの使用法。 - 【請求項3】 オクトクリレンを含んでなる化粧品又は
皮膚科学的調製物の光線遮蔽因子及び/又はUV−A遮
蔽能を増加させるための2,4−ビス−{[4−(2−
エチルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシ]フェニル}
−6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリア
ジンの使用法。
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