JP2000159674A - 解熱鎮痛消炎剤 - Google Patents
解熱鎮痛消炎剤Info
- Publication number
- JP2000159674A JP2000159674A JP10341452A JP34145298A JP2000159674A JP 2000159674 A JP2000159674 A JP 2000159674A JP 10341452 A JP10341452 A JP 10341452A JP 34145298 A JP34145298 A JP 34145298A JP 2000159674 A JP2000159674 A JP 2000159674A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- antipyretic analgesic
- antipyretic
- salicylic acid
- vitamin
- analgesic antiphlogistic
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【解決手段】 サリチル酸系抗炎症剤及びトラネキサム
酸を含有する解熱鎮痛消炎剤。 【効果】 解熱鎮痛消炎効果が高く、副作用が少ない。
酸を含有する解熱鎮痛消炎剤。 【効果】 解熱鎮痛消炎効果が高く、副作用が少ない。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は解熱鎮痛消炎効果に
優れるとともに副作用の少ない解熱鎮痛消炎剤に関す
る。
優れるとともに副作用の少ない解熱鎮痛消炎剤に関す
る。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】風邪等
の疾患に起因する発熱、頭痛、各種炎症を抑制するた
め、解熱鎮痛消炎剤として、アセトアミノフェンに代表
されるアニリン系薬剤、アスピリンに代表されるサリチ
ル酸系薬剤、イブプロフェンに代表されるフェニルプロ
ピオン酸系薬剤等を配合したものが市販されている。し
かしながら、これらの解熱鎮痛消炎剤の多くは、高い解
熱鎮痛炎症効果を得る目的で投与量を増加させると胃粘
膜損傷等の副作用を生じるという問題がある。このた
め、副作用を生じることなく高い解熱鎮痛消炎効果を得
ることのできる薬剤が望まれている。
の疾患に起因する発熱、頭痛、各種炎症を抑制するた
め、解熱鎮痛消炎剤として、アセトアミノフェンに代表
されるアニリン系薬剤、アスピリンに代表されるサリチ
ル酸系薬剤、イブプロフェンに代表されるフェニルプロ
ピオン酸系薬剤等を配合したものが市販されている。し
かしながら、これらの解熱鎮痛消炎剤の多くは、高い解
熱鎮痛炎症効果を得る目的で投与量を増加させると胃粘
膜損傷等の副作用を生じるという問題がある。このた
め、副作用を生じることなく高い解熱鎮痛消炎効果を得
ることのできる薬剤が望まれている。
【０００３】
【課題を解決するための手段】斯かる実状に鑑み、本発
明者は鋭意研究を行った結果、サリチル酸系抗炎症剤と
トラネキサム酸を併用すれば、サリチル酸系抗炎症剤の
解熱・鎮痛・消炎作用が増強され、胃粘膜損傷等の副作
用が生じないことを見出し、本発明を完成するに至っ
た。
明者は鋭意研究を行った結果、サリチル酸系抗炎症剤と
トラネキサム酸を併用すれば、サリチル酸系抗炎症剤の
解熱・鎮痛・消炎作用が増強され、胃粘膜損傷等の副作
用が生じないことを見出し、本発明を完成するに至っ
た。
【０００４】すなわち、本発明はサリチル酸系抗炎症剤
及びトラネキサム酸を含有する解熱鎮痛消炎剤を提供す
るものである。
及びトラネキサム酸を含有する解熱鎮痛消炎剤を提供す
るものである。
【０００５】
【発明の実施の形態】本発明に用いられるサリチル酸系
抗炎症剤としては特に制限されないが、アスピリン、エ
テンザミド、サリチル酸メチル、サリチル酸ナトリウ
ム、サリチル酸アミド、アスピリンアルミニウム等が好
ましく、エテンザミドが特に好ましい。
抗炎症剤としては特に制限されないが、アスピリン、エ
テンザミド、サリチル酸メチル、サリチル酸ナトリウ
ム、サリチル酸アミド、アスピリンアルミニウム等が好
ましく、エテンザミドが特に好ましい。
【０００６】また、サリチル酸系抗炎症剤とトラネキサ
ム酸の好ましい配合比は、重量比で２０：１〜１：１０
であり、より好ましい配合比は、１０：１〜１：５であ
る。
ム酸の好ましい配合比は、重量比で２０：１〜１：１０
であり、より好ましい配合比は、１０：１〜１：５であ
る。
【０００７】本発明の解熱鎮痛消炎剤には、必要に応じ
て例えば鎮咳去痰剤、抗ヒスタミン剤、ビタミンＢ１、
ビタミンＢ２、ビタミンＣ、サリチル酸系抗炎症剤以外
の解熱鎮痛消炎剤、気管支拡張剤、カフェイン類、制酸
剤、生薬及び漢方薬等を配合する事が出来る。
て例えば鎮咳去痰剤、抗ヒスタミン剤、ビタミンＢ１、
ビタミンＢ２、ビタミンＣ、サリチル酸系抗炎症剤以外
の解熱鎮痛消炎剤、気管支拡張剤、カフェイン類、制酸
剤、生薬及び漢方薬等を配合する事が出来る。
【０００８】更に本発明の解熱鎮痛消炎剤には、薬学的
に許容される担体、例えば賦形剤、結合剤、増量剤、崩
壊剤、界面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、保存剤、
矯味剤、香料等を適宜組み合わせて用いる事ができる。
またその投与形態としては、例えば錠剤、カプセル剤、
顆粒剤、散剤、液剤、シロップ剤などによる経口投与又
は坐剤などによる非経口投与が挙げられる。
に許容される担体、例えば賦形剤、結合剤、増量剤、崩
壊剤、界面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、保存剤、
矯味剤、香料等を適宜組み合わせて用いる事ができる。
またその投与形態としては、例えば錠剤、カプセル剤、
顆粒剤、散剤、液剤、シロップ剤などによる経口投与又
は坐剤などによる非経口投与が挙げられる。
【０００９】本発明の解熱鎮痛消炎剤の投与量は、年
齢、体重、症状、投与形態、投与回数などによって異な
るが、通常成人に対して有効成分として１日０．７２ｇ
〜８．０ｇが好ましく、これを１回又は数回に分けて投
与するのが好ましい。
齢、体重、症状、投与形態、投与回数などによって異な
るが、通常成人に対して有効成分として１日０．７２ｇ
〜８．０ｇが好ましく、これを１回又は数回に分けて投
与するのが好ましい。
【００１０】
【実施例】以下、実施例を挙げて本発明を詳細に説明す
るが、本発明はこれらに限定されるものではない。
るが、本発明はこれらに限定されるものではない。
【００１１】製造例１ アセトアミノフェン１６５０ｇ、エテンザミド１０００
ｇ、トラネキサム酸１０５０ｇ、ヒドロキシプロピルセ
ルロース１５０ｇ、トウモロコシデンプン２７５ｇを高
速攪拌造粒機で均一混合し、更にエタノール４５０ｇを
加えて練合した。この練合物を流動層乾燥機で乾燥し、
２０メッシュで整粒し、造粒物を調製した。造粒物４１
２５ｇにステアリン酸マグネシウム７５ｇを加えて、Ｖ
型混合機で混合し、充填用顆粒とした。この充填用顆粒
をカプセル充填機を用いて、１号カプセルに２８０mg充
填し、硬カプセル剤を得た。
ｇ、トラネキサム酸１０５０ｇ、ヒドロキシプロピルセ
ルロース１５０ｇ、トウモロコシデンプン２７５ｇを高
速攪拌造粒機で均一混合し、更にエタノール４５０ｇを
加えて練合した。この練合物を流動層乾燥機で乾燥し、
２０メッシュで整粒し、造粒物を調製した。造粒物４１
２５ｇにステアリン酸マグネシウム７５ｇを加えて、Ｖ
型混合機で混合し、充填用顆粒とした。この充填用顆粒
をカプセル充填機を用いて、１号カプセルに２８０mg充
填し、硬カプセル剤を得た。
【００１２】実施例１ 一晩絶食させたＷｉｓｔａｒ系雄性ラットに表１および
表２の被験薬剤（２ml／kgの容量の０．５％メチルセル
ロース懸濁溶液）を経口投与し、３０分後ラットの右足
蹠にブラジキニン５μｇおよびプラスミン２．５ｍＣＵ
を含む溶液を皮下投与し炎症を惹起させた。以後１５分
おきに６０分後まで経時的に足容積を測定し、浮腫容積
を算出した。また、６０分後までのＡＵＣ（浮腫曲線下
面積）を、各測定時点の浮腫容積から算出し、結果はす
べて、ＡＵＣと対照群のＡＵＣを１００％としたときの
抑制率で示した。結果を表１および表２に示す。
表２の被験薬剤（２ml／kgの容量の０．５％メチルセル
ロース懸濁溶液）を経口投与し、３０分後ラットの右足
蹠にブラジキニン５μｇおよびプラスミン２．５ｍＣＵ
を含む溶液を皮下投与し炎症を惹起させた。以後１５分
おきに６０分後まで経時的に足容積を測定し、浮腫容積
を算出した。また、６０分後までのＡＵＣ（浮腫曲線下
面積）を、各測定時点の浮腫容積から算出し、結果はす
べて、ＡＵＣと対照群のＡＵＣを１００％としたときの
抑制率で示した。結果を表１および表２に示す。
【００１３】
【表１】
【００１４】
【表２】
【００１５】表１より、エテンザミド５０mg／kg及びト
ラネキサム酸２００mg／kg単独での抑制率は、それぞれ
１０％及び１４％であり、両薬剤とも軽度の抑制作用が
認められた。一方、両薬剤を併用投与した場合の抑制率
は５６％であり、対照群との間に有意差が認められた。
また、この作用をバルジの方法にて検討したところ、併
用投与群の相対指数（０．４４）は、各単独投与群の相
対指数の積（０．７７）よりも小さく、併用による相乗
効果が認められた。
ラネキサム酸２００mg／kg単独での抑制率は、それぞれ
１０％及び１４％であり、両薬剤とも軽度の抑制作用が
認められた。一方、両薬剤を併用投与した場合の抑制率
は５６％であり、対照群との間に有意差が認められた。
また、この作用をバルジの方法にて検討したところ、併
用投与群の相対指数（０．４４）は、各単独投与群の相
対指数の積（０．７７）よりも小さく、併用による相乗
効果が認められた。
【００１６】表２より、エテンザミド１００mg／kgおよ
びトラネキサム酸５０mg／kgを併用した場合の抑制率は
４２％であり、対照群との間に有意差が認められた。ま
た、この作用をバルジの方法にて検討したところ、併用
投与群の相対指数（０．５８）は、各単独投与群の相対
指数の積（０．８３）よりも小さく、併用による相乗効
果が認められた。
びトラネキサム酸５０mg／kgを併用した場合の抑制率は
４２％であり、対照群との間に有意差が認められた。ま
た、この作用をバルジの方法にて検討したところ、併用
投与群の相対指数（０．５８）は、各単独投与群の相対
指数の積（０．８３）よりも小さく、併用による相乗効
果が認められた。
【００１７】実施例２ 一晩絶食させたラット（１群１０匹）に製造例１の製剤
（エテンザミドとして６７mg／kg、トラネキサム酸とし
て７０mg／kg、アセトアミノフェンとして１１０mg／k
g）を経口投与した。５時間後、胃を摘出し、ホルマリ
ン液にて軽固定した後、胃粘膜表面に発生した出血性の
損傷の長径（mm）を実体顕微鏡下に測定した。損傷係数
は一匹あたりの損傷の長さを合計して求めた。
（エテンザミドとして６７mg／kg、トラネキサム酸とし
て７０mg／kg、アセトアミノフェンとして１１０mg／k
g）を経口投与した。５時間後、胃を摘出し、ホルマリ
ン液にて軽固定した後、胃粘膜表面に発生した出血性の
損傷の長径（mm）を実体顕微鏡下に測定した。損傷係数
は一匹あたりの損傷の長さを合計して求めた。
【００１８】その結果、被験薬には損傷がほとんど認め
られなかった。なお、同時にイブプロフェン７５mg／kg
投与群についても胃粘膜損傷性を検討したところ、イブ
プロフェン投与群には平均６．７５±２．７９mmの損傷
が認められた。
られなかった。なお、同時にイブプロフェン７５mg／kg
投与群についても胃粘膜損傷性を検討したところ、イブ
プロフェン投与群には平均６．７５±２．７９mmの損傷
が認められた。
【００１９】
【発明の効果】本発明の解熱鎮痛消炎剤は、解熱鎮痛消
炎効果が高く、副作用が少ないので、風邪等の疾患に起
因する発熱、頭痛、各種炎症の抑制を目的とする医薬と
して有用である。
炎効果が高く、副作用が少ないので、風邪等の疾患に起
因する発熱、頭痛、各種炎症の抑制を目的とする医薬と
して有用である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き Ｆターム(参考） 4C086 AA01 AA02 DA17 MA02 MA04 MA37 MA52 NA05 NA06 ZA07 ZA08 ZB11 4C206 AA01 AA02 FA44 GA31 KA01 MA02 MA04 MA57 MA72 NA05 NA06 ZA07 ZA08 ZB11
Claims (2)
- 【請求項１】 サリチル酸系抗炎症剤及びトラネキサム
酸を含有する解熱鎮痛消炎剤。 - 【請求項２】 サリチル酸系抗炎症剤がエテンザミドで
ある請求項１記載の解熱鎮痛消炎剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10341452A JP2000159674A (ja) | 1998-12-01 | 1998-12-01 | 解熱鎮痛消炎剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10341452A JP2000159674A (ja) | 1998-12-01 | 1998-12-01 | 解熱鎮痛消炎剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000159674A true JP2000159674A (ja) | 2000-06-13 |
Family
ID=18346192
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10341452A Pending JP2000159674A (ja) | 1998-12-01 | 1998-12-01 | 解熱鎮痛消炎剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2000159674A (ja) |
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003095934A (ja) * | 2001-09-27 | 2003-04-03 | Kowa Co | 鎮痛剤 |
| JP2008508275A (ja) * | 2004-07-30 | 2008-03-21 | ザノダイン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド | トラネキサム酸製剤 |
| US7947739B2 (en) | 2004-03-04 | 2011-05-24 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| US8022106B2 (en) | 2004-03-04 | 2011-09-20 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| US8273795B2 (en) | 2004-03-04 | 2012-09-25 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| US8957113B2 (en) | 2004-03-04 | 2015-02-17 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| US8968777B2 (en) | 2003-07-31 | 2015-03-03 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations with reduced adverse effects |
| JP2017114769A (ja) * | 2015-12-21 | 2017-06-29 | 第一三共ヘルスケア株式会社 | ニキビ治療用外用医薬組成物 |
-
1998
- 1998-12-01 JP JP10341452A patent/JP2000159674A/ja active Pending
Cited By (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003095934A (ja) * | 2001-09-27 | 2003-04-03 | Kowa Co | 鎮痛剤 |
| US8968777B2 (en) | 2003-07-31 | 2015-03-03 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations with reduced adverse effects |
| US8273795B2 (en) | 2004-03-04 | 2012-09-25 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| US7947739B2 (en) | 2004-03-04 | 2011-05-24 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| US8022106B2 (en) | 2004-03-04 | 2011-09-20 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| US8487005B2 (en) | 2004-03-04 | 2013-07-16 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| US8791160B2 (en) | 2004-03-04 | 2014-07-29 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| US8809394B2 (en) | 2004-03-04 | 2014-08-19 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| US8957113B2 (en) | 2004-03-04 | 2015-02-17 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| US9060939B2 (en) | 2004-03-04 | 2015-06-23 | Ferring B.V. | Tranexamic acid formulations |
| JP2011168596A (ja) * | 2004-07-30 | 2011-09-01 | Ferring Bv | トラネキサム酸製剤 |
| JP2008508276A (ja) * | 2004-07-30 | 2008-03-21 | ザノダイン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド | トラネキサム酸製剤 |
| JP2014193878A (ja) * | 2004-07-30 | 2014-10-09 | Ferring Bv | トラネキサム酸製剤 |
| JP2008508275A (ja) * | 2004-07-30 | 2008-03-21 | ザノダイン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド | トラネキサム酸製剤 |
| JP2017114769A (ja) * | 2015-12-21 | 2017-06-29 | 第一三共ヘルスケア株式会社 | ニキビ治療用外用医薬組成物 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU676315B2 (en) | Stabilized solid pharmaceutical preparation and method of producing the same | |
| JP3122748B2 (ja) | イブプロフェン含有解熱鎮痛剤 | |
| JP2000159674A (ja) | 解熱鎮痛消炎剤 | |
| JP6009967B2 (ja) | 固形製剤 | |
| JP2004161667A (ja) | 生薬配合医薬組成物 | |
| JP5161472B2 (ja) | 鎮痛用組成物 | |
| JP2007055924A (ja) | イブプロフェン及び塩酸アンブロキソール含有固形製剤 | |
| JP2010270140A (ja) | ロキソプロフェン含有経口用組成物 | |
| JP2001511168A (ja) | 偏頭痛の治療のためのイブプロフェンおよびドンペリドンを含有する製薬組成物 | |
| JPH0797325A (ja) | 安定な固形製剤およびその製造法 | |
| JP2014070024A (ja) | フェニルプロピオン酸系消炎鎮痛薬を含有する医薬組成物 | |
| JP2000344665A (ja) | 鎮痛剤 | |
| WO2004050110A1 (ja) | 医薬組成物 | |
| JPH11158066A (ja) | イブプロフェン含有医薬製剤 | |
| JP2005343886A (ja) | イブプロフェン含有医薬組成物 | |
| JP6114573B2 (ja) | ロキソプロフェンナトリウムと制酸剤を含有する固形製剤 | |
| JP4947609B2 (ja) | 解熱鎮痛用組成物 | |
| JPH0834728A (ja) | イブプロフェン製剤 | |
| JP2005289906A (ja) | 医薬組成物 | |
| JP2000080034A (ja) | 風邪用組成物 | |
| JP4710240B2 (ja) | 医薬組成物 | |
| JP2004269517A (ja) | 医薬組成物 | |
| JP2005289905A (ja) | 医薬組成物 | |
| AU777223B2 (en) | Medicaments | |
| WO2024058240A1 (ja) | 感冒症状軽減剤 |