JP2000026275A - リパ―ゼ、ビタミン前駆体及び脂肪アルコ―ルを含む局所適用用製品 - Google Patents
リパ―ゼ、ビタミン前駆体及び脂肪アルコ―ルを含む局所適用用製品Info
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Abstract
2から25までの炭素原子を含む線状または分枝した、
飽和または不飽和の鎖を持つ少なくとも1のエステル官
能基を含むエステルである化粧品及び/又は皮膚科学に
おいて使用される少なくとも1種のビタミンの前駆体、
及びC6からC22アルコールの少なくとも1種を含み、
上記アルコールと上記前駆体との間の重量比が、(1)
4/1の重量比を持ったセチルアルコール/アスコルビ
ン酸パルミテート、及び(2)1/0.6の重量比を持
ったステアリルアルコール/パルミチン酸レチノールか
らなるアルコール/前駆体の組合せを除いて、0.25
から30まで/1とされたことを特徴とする局所適用用
製品。
Description
及び/又は皮膚科学用活性剤を放出することができる局
所適用用製品、及び頭皮を含む皮膚の美容的な及び/又
は皮膚科学的な処理(トリートメント)のためのそれの使
用に関する。
め、例えば、皮膚の乾燥(drying-out)、老化又は色素沈
着に抗するため、アクネ又はある種の皮膚疾患(湿疹、
乾癬)を治療するため、過剰な重量に抗するため又は皮
膚の再構成又はそれの細胞再生を促進するために、化粧
品及び/又は皮膚科学用組成物内に活性剤を導入するこ
とが知られる。
は、結合組織、特にコラーゲンの成長を刺激することが
知られる。かくしてそれは、紫外線照射又は汚染のよう
な外的攻撃に対する皮膚組織の防御を強化する。それは
また、皮膚の色素沈着とマークを除去するため、同様に
皮膚の瘢痕化を促進するためにも使用される。
に皮膚の老化(ageing)及びアクネ又は角質化又は瘢痕化
疾患のようなある種の皮膚状態に抗することもまた、知
られる。
ルは、細胞膜のリン脂質に関する抗酸化剤特性及びラジ
カル清掃化(radical-scavenging)特性を有することが知
られる(J.B. Chazan と M. Szulc による "Radicaux l
ibres et Vitamine E [FreeRadicals and Vitamin E]"
- Cah. Nutr. Diet. 1987, 6, 1, XXII, 66から76頁参
照)。
たそれらは、不安定であり、光と熱のような外因のファ
クターに感受性である。この不安定な性質は、望まれる
有効性に反し、その上、例えば活性剤の不安定な性質が
それを含む組成物の色及び/又は臭いの変化に至る、使
用者のための不愉快な感覚の原因とされ得る。
を安定化するために企図されている。これらの手段の一
つは、例えば、特にリン酸、硫酸又はアルキル誘導体と
のエステル化によって該活性剤の反応サイトをブロック
化すること及び遊離活性剤の所々にこれら誘導体を用い
ることを含む。残念ながら、これらの誘導体は、遊離の
活性剤よりも有効性が劣るものである。
って切断され、かくして遊離活性剤を放出する、そのよ
うな活性剤の前駆体を使用することも企図されている。
かくして、欧州特許出願公開EP-A-487,404
は、皮膚酵素によって直ちに加水分解され、かくしてこ
れら化合物が皮膚に塗布された際にアスコルビン酸を放
出できる、皮膚科学用組成物中のアスコルビン酸のグル
コシル誘導体の使用を開示する。しかしながら、そのよ
うな誘導体の使用は、皮膚の表面上に十分な量のアスコ
ルビン酸の急速な放出を与えるものではない。
/又は皮膚科学用において使用されるビタミン、これら
ビタミンはそれの全ての特性、及びそれの経時的有効性
を保有する、を含む局所適用用製品が必要である。
欠点を回避する、ビタミンA(レチノール)又はビタミン
C(アスコルビン酸)のような、不安定なビタミンのエス
テルと結合した、特異的な酵素、リパーゼの使用を、欧
州特許EP710,478中にかくして記載している。
タミンの急速な放出が、組成物中へのC6からC22アル
コールの導入によって増加され得ることをここに発見し
ている。
る少なくとも1種の酵素、2から25までの炭素原子を
含む線状または分枝した、飽和または不飽和の鎖を持つ
少なくとも1のエステル官能基を含むエステルである化
粧品及び/又は皮膚科学において使用される少なくとも
1種のビタミンの前駆体、及びC6からC22アルコール
の少なくとも1種を含み、上記アルコールと上記前駆体
との間の重量比が、(1)4/1の重量比を持ったセチ
ルアルコール/アスコルビン酸パルミテート、及び
(2)1/0.6の重量比を持ったステアリルアルコー
ル/パルミチン酸レチノールからなるアルコール/前駆
体の組合せを除いて、0.25から30まで/1とされ
たことを特徴とする局所適用用製品である。
の重量比は、好ましくは1から25まで/1、有利には
2から20まで/1、より好ましくは5から15まで/
1とされる。
(組成物全体)と、酵素及び前駆体が互いに分離して収容
した容器を含むことができる販売用装置(commercial de
vice)との両方に関する。
ジグリセリドに、グリセリンに及び遊離脂肪酸に加水分
解することが知られる酵素である。それは特に、揚げ物
用脂肪から、皮脂から又は口紅のような油染みた化粧品
からのそれのような、脂ぎったしみの除去を与えるため
に、洗剤中に使用される(論文"Lipases as detergentco
mponents", H. Andreeら, Journal of Applied Biochem
istry, 1980, Vol. 2, 218から229頁参照)。トリグリセ
リドを切断することのその特性のために、それは皮膚を
洗浄するために固定化した形態において化粧品分野で使
用されている(例えば、米国特許第4,556,554号を参
照)。
保存するために十分に安定とされる必要がある。それ
は、トリグリセリドの1及び3位でエステル結合を切断
するリパーゼに一致する、分類EC 3.1.1.3.
の酵素の群に属する。それは、例えばノボノルディスク
(Novo Nordisk)社によって商号「リパーゼSP644(L
ipase SP644)」及び「リポラーゼ100L(Lipolase 10
0 L)」の下に販売されるそれらから選択され得る。
05重量%から30重量%まで、好ましくは0.1から
10重量%まで、且つ良好には組成物の全重量に対して
0.1から5重量%までの範囲の量で本発明に従う製品
中に使用され得る。
くとも1のヒドロキシル官能基を含むそれらであり、特
に、レチノール(ビタミンA)とその誘導体、トコフェロ
ール又はその誘導体、及びアスコルビン酸(ビタミンC)
とその誘導体のようなエステル化可能なビタミンであ
る。
に1又はそれ以上の置換基を含んだ、2から25までの
炭素原子を含む線状又は分枝した、飽和又は不飽和の鎖
を持った1又はそれ以上のエステル官能基を含むエステ
ルである。そのエステル官能基の鎖は、任意に置換され
る、アシル、ベンゾイル、アルキルベンゾイル、アシル
ベンゾイル及び2-ヒドロキシフェニルアセチル基から
特に選択される。その置換基は特に水酸化された基とさ
れ得る。
ステル官能基の鎖は、12から18までの炭素原子を含
む。
酸、ステアリン酸、セチル酸、ミリスチン酸、リノール
酸、オクタン酸及びオレイン酸エステルから、又は代替
的に、酪酸、プロピオン酸又は酢酸エステルから又はサ
リチル酸又は乳酸のようなヒドロキシ酸のエステルその
他、又はこれらエステルの混合物から選択されるエステ
ルである。
ば、ジヒドロキシアセトンモノ及びジラウレート、ジヒ
ドロキシアセトンモノ及びジステアレート、ジヒドロキ
シアセトンモノ及びジパルミテート、アスコルビン酸パ
ルミテート、アスコルビン酸ラウレート、アスコルビン
酸ミリステート、アスコルビン酸ステアラート、アスコ
ルビン酸ニコチナート、酢酸トコフェロール、リノール
酸トコフェロール、パルミチン酸レチノール、プロピオ
ン酸レチノール、酢酸レチノール、酪酸レチノール、オ
クタン酸レチノール、ラウリン酸レチノール、オレイン
酸レチノール又はリノール酸レチノールとされ得る。
ある場合、組成物の全重量に対して0.1から50重量
%まで、好ましくは0.5から10重量%の範囲の量
で、及びそれがケトンエステル、特にジヒドロキシアセ
トンエステルである場合、組成物の全重量に対して5か
ら30重量%までの範囲の量で本発明に従う製品中に用
いられる。
ールは、好ましくは炭素鎖が飽和又は不飽和、及び線
状、分枝又は環式であるアルコールである。かくして、
特にセチルアルコール、ステアリルアルコール、イソス
テアリルアルコール、セチルステアリルアルコール、ベ
ヘニルステアリルオクチルドデカノール、メントール又
はコレステロールを挙げることができる。
しくはC8からC22アルコールは、炭素鎖が飽和又は不
飽和、及び線状又は分枝したそれらである。かくして、
より好ましくは、セチルアルコール、ステアリルアルコ
ール、イソステアリルアルコール、セチルステアリルア
ルコールおよびベヘニルステアリルオクチルドデカノー
ルを挙げることができる。
ン酸、及びグリセリルC6からC22モノ-、ジ-又はトリ
エステルのような、C6からC22酸とC6からC22酸のエ
ステルを欠く。
られる、リパーゼ、前駆体及びC6からC22アルコール
は、好ましくは使用の直前に調製される単一組成物内に
導入される。
は、互いに接触しないように、例えば、適用の時点で一
緒に混合され得る又は連続して又は時間内に独立して適
用され得るいずれか一方の2つの独立した組成物中に包
装される。
されるC6からC22アルコールは、一方又は他方の組成
物、任意に両方の組成物中に含めることができる。
連通される2つの区画中に配置でき、その結果、皮膚に
適用する前に互いに混合されている期間を省くことがで
きる。そのような2区画包装装置は、例えば、文献FR
-A-2,045,559、FR-A-2,105,33
2、FR-A-2,258,319、FR-A-2,29
3,375、FR-A-2,586,913又はFR-A-
2,643,615中に記載される。
/又は他の組成物中に浸漬したマイクロカプセル又はミ
クロ顆粒の形態で調製することもでき、該マイクロカプ
セル又はミクロ顆粒は、皮膚上での摩擦によって使用の
時点で粉砕され、かくしてリパーゼ、前駆体及びC6か
らC22アルコールを混合せしめ、皮膚上に遊離ビタミン
を放出させる。
エステルに基づき、化粧品用及び/又は皮膚科学的治療
用に使用され得る。
び/又は皮膚科学分野を意図した、局部適用のために好
適とされる媒体を含む。
療的な処理(トリートメント)を意図した皮膚科学用軟膏
(salve又はointment)を調製するための上述した通りの
製品の使用でもある。
(トリートメント)のために上述した通りの製品の使用で
もある。
くとも1種の酵素、及び2から25までの炭素原子の線
状または分枝した、飽和または不飽和を持った少なくと
も1のエステル官能基を含むエステルである化粧品及び
/又は皮膚科学において使用される少なくとも1種のビ
タミンの前駆体が、少なくとも1種のC6からC22アル
コールの存在中、同時に又は別個な時間で皮膚に適用さ
れ、上記アルコールと上記前駆体との間の重量比が、4
/1の重量比を持ったセチルアルコール/アスコルビン
酸パルミテートからなるアルコール/前駆体の組合せを
除いて、2から30まで/1とされたことを特徴とする
皮膚を非治療的に処理するための美容方法である。
媒体は、一般に水、又は水と脂肪物質との混合物、又は
脂肪物質の混合物を含む。
ては、鉱油(石油ジェリー、鉱油)、植物油とそれの水素
化誘導体、動物油、合成油、シリコーン油(ジメチコー
ン、シクロメチコーン)及びフッ素化油を挙げることが
できる。脂肪酸及びワックスも又、他の脂肪物質として
挙げることもできる。
液、親水性又は親油性ゲル、ミクロエマルジョン、任意
にフォームを形成できる、クリーム又はゲルの外観を有
する油中水型又は水中油型又は水中油中水型又は油中水
中油型エマルジョンの形態で、エアゾールの形態で、又
はイオン性及び/又は非イオン性脂質を含むベシクル分
散物の形態とされ得る。これらの製薬形態は、関連した
分野の通常の方法に従い調製される。
用のために好適な媒体はまた、親水性又は親油性ゲル化
剤、界面活性剤、親水性又は親油性活性剤、保存料、抗
酸化剤、溶媒、香料、フィラー、スクリーニング剤及び
染料のような化粧品又は皮膚科学において慣用であるア
ジュバントをも含有し得る。
た分野において通例に使用されるそれらである。
及び本発明の目的に影響することのない量において化合
物をこの製品に導入することに気付くであろう。
手用又は胴部用の保護、トリートメント又はケア製品、
人工タンニング製品又は毛髪のための製品特に頭皮のコ
ンディショニング、例えばシャンプー、コンディショニ
ングローション、スタイリングクリーム又はゲル及び毛
髪ロスを防止するためのローション又はゲルを構成でき
る。
るための説明の目的のために与えられる。示された量は
他の記載が無い限り重量パーセントである。
0.1%パルミチン酸レチノールの加水分解におけるア
ルコールの影響。
ヘプタン/H2O、50mM CaCl2中の0.1%リ
パーゼの存在中で0.1%パルミチン酸レチノールとの
16時間接触において、1%で試験される。
センテージに関しての結果が以下の表1中に示される。
ルの加水分解の度合が、本発明中で定義されたようなア
ルコールの存在で顕著に増加されることが観測された。
0.1%パルミチン酸レチノールにおけるイソステアリ
ルアルコールの異なる濃度の影響。異なるイソステアリ
ルアルコール濃度含量が、媒体:40/60%ヘプタン
/H2O、50mM CaCl2中の0.1%リパーゼの
存在中で0.1%パルミチン酸レチノールとの90分間
の反応後に試験される。
センテージに関しての結果が以下の表2中に示される。
で、すなわち上記アルコールと上記前駆体との間の重量
比が、0.25から30まで/1である場合に、非常に
高いことが明らかである。
0.1%パルミチン酸レチノールにおけるステアリルア
ルコールの異なる濃度の影響。異なるステアリルアルコ
ール濃度含量が、媒体:40/60%ヘプタン/H
2O、50mM CaCl2中の0.1%リパーゼの存在
中で0.1%パルミチン酸レチノールとの16時間の反
応後に試験される。
センテージに関しての結果が以下の表3中に示される。
で、すなわち上記アルコールと上記前駆体との間の重量
比が、0.25から30まで/1である場合に、非常に
高いことが明らかである。
グリコサミノグリカンをも含むミクロカプセル中、カプ
セル内包形態で水相内に導入される。
の調製後に残りの成分の中に浸される。
ゲンとグリコサミノグリカンをも含むミクロ球体の形態
で組成物中に導入される。
製後に残りの成分の中に浸される。
ゲンとグリコサミノグリカンをも含むミクロ球体の形態
で組成物中に導入される。
製後に残りの成分の中に浸される。
れる。それらは2つの独立した区画内に配され、且つ皮
膚に適用の時点で互いに接触するように配される。
Aの調製の最後に導入される。
Claims (23)
- 【請求項1】 リパーゼである少なくとも1種の酵素、
2から25までの炭素原子を含む線状または分枝した、
飽和または不飽和の鎖を持つ少なくとも1のエステル官
能基を含むエステルである化粧品及び/又は皮膚科学に
おいて使用される少なくとも1種のビタミンの前駆体、
及びC6からC22アルコールの少なくとも1種を含み、
上記アルコールと上記前駆体との間の重量比が、(1)
4/1の重量比を持ったセチルアルコール/アスコルビ
ン酸パルミテート、及び(2)1/0.6の重量比を持
ったステアリルアルコール/パルミチン酸レチノールか
らなるアルコール/前駆体の組合せを除いて、0.25
から30まで/1とされたことを特徴とする局所適用用
製品。 - 【請求項2】 上記アルコールと上記前駆体の間の重量
比が、好ましくは1から25まで/1、有利には2から
20まで/1、より好ましくは5から15まで/1であ
ることを特徴とする請求項1記載の製品。 - 【請求項3】 エステル官能基の鎖が、任意に置換され
る、アシル、ベンゾイル、アルキルベンゾイル、アシル
ベンゾイル及び2-ヒドロキシフェニルアセチル基から
選択されることを特徴とする請求項1又は2記載の製
品。 - 【請求項4】 エステル官能基の鎖が、12から18ま
での炭素原子を含むことを特徴とする請求項1から3の
いずれか1項記載の製品。 - 【請求項5】 エステルが、ラウリン酸、パルミチン
酸、ステアリン酸、セチル酸、ミリスチン酸、プロピオ
ン酸、リノール酸、酢酸、酪酸、オクタン酸及びオレイ
ン酸エステル、又はそれらの混合物から選択されること
を特徴とする請求項1から4のいずれか1項記載の製
品。 - 【請求項6】 化粧品及び/又は皮膚科学において使用
されるビタミンが、少なくとも1のヒドロキシル官能基
を含むことを特徴とする請求項1から5のいずれか1項
記載の製品。 - 【請求項7】 化粧品及び/又は皮膚科学活性剤が、エ
ステル化可能なビタミンであることを特徴とする請求項
1から6のいずれか1項記載の製品。 - 【請求項8】 化粧品及び/又は皮膚科学において使用
されるビタミンが、レチノール、アスコルビン酸及びト
コフェロールから選択されることを特徴とする請求項1
から7のいずれか1項記載の製品。 - 【請求項9】 エステルが、ジヒドロキシアセトンモノ
及びジパルミテート、アスコルビン酸パルミテート、ア
スコルビン酸ラウレート、アスコルビン酸ミリステー
ト、アスコルビン酸ステアラート、アスコルビン酸ニコ
チナート、酢酸トコフェロール、リノール酸トコフェロ
ール、パルミチン酸レチノール、プロピオン酸レチノー
ル、酢酸レチノール、酪酸レチノール、オクタン酸レチ
ノール、ラウリン酸レチノール、オレイン酸レチノール
又はリノール酸レチノールを含む群から選択されること
を特徴とする請求項1から8のいずれか1項記載の製
品。 - 【請求項10】 酵素と前駆体が、互いに接触しないよ
うに包装されたことを特徴とする請求項1から9のいず
れか1項記載の製品。 - 【請求項11】 前駆体が、独立した区画中に包装され
たことを特徴とする請求項10記載の製品。 - 【請求項12】 酵素及び/又は前駆体及び/又はC6
からC22アルコールがカプセル内包形態とされたことを
特徴とする請求項1から11のいずれか1項記載の製
品。 - 【請求項13】 酵素及び/又は前駆体及び/又はC6
からC22アルコールがミクロカプセル又はミクロ顆粒の
形とされたことを特徴とする請求項1から12のいずれ
か1項記載の製品。 - 【請求項14】 リパーゼが、分類EC 3.1.1.
3の酵素の群から選択されることを特徴とする請求項1
から13のいずれか1項記載の製品。 - 【請求項15】 酵素を、製品の全重量に対して0.0
5から30重量%の範囲の量で存在させることを特徴と
する請求項1から14のいずれか1項記載の製品。 - 【請求項16】 酵素を、製品の全重量に対して0.1
から10重量%の範囲の量で存在させることを特徴とす
る請求項1から15のいずれか1項記載の製品。 - 【請求項17】 前駆体を、製品の全重量に対して0.
1から50重量%の範囲の量で存在させることを特徴と
する請求項1から16のいずれか1項記載の製品。 - 【請求項18】 前駆体がビタミンエステルである場
合、それを製品の全重量に対して0.5から10重量%
の範囲の量で存在させることを特徴とする請求項1から
17のいずれか1項記載の製品。 - 【請求項19】 C6からC22アルコールが、炭素鎖が
飽和又は不飽和であり、且つ線状、分枝した又は環状で
あるアルコールであることを特徴とする請求項1から1
8のいずれか1項記載の製品。 - 【請求項20】 C6からC22アルコールが、セチルア
ルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアル
コール、セチルステアリルアルコールおよびベヘニルス
テアリルオクチルドデカノールから選択される請求項1
から19のいずれか1項記載の製品。 - 【請求項21】 皮膚の治療的な処理を意図した皮膚科
学的な軟膏を調製するために、請求項1から20のいず
れか1項記載の製品をそれらに配合することを備える使
用。 - 【請求項22】 皮膚の美容的トリートメントのため
に、請求項1から20のいずれか1項記載の製品を皮膚
に塗布することを備える使用。 - 【請求項23】 リパーゼである少なくとも1種の酵
素、及び2から25までの炭素原子の線状または分枝し
た、飽和または不飽和を持った少なくとも1のエステル
官能基を含むエステルである化粧品及び/又は皮膚科学
において使用される少なくとも1種のビタミンの前駆体
が、少なくとも1種のC6からC22アルコールの存在
中、同時に又は別個な時間で皮膚に適用され、上記アル
コールと上記前駆体との間の重量比が、(1)4/1の
重量比を持ったセチルアルコール/アスコルビン酸パル
ミテート、及び(2)1/0.6の重量比を持ったステ
アリルアルコール/パルミチン酸レチノールからなるア
ルコール/前駆体の組合せを除いて、0.25から30
まで/1とされたことを特徴とする皮膚を非治療的に処
理するための美容方法。
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