JP2004508393A - 化粧品組成物 - Google Patents
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Abstract
本発明によって、皮膚又は毛髪への局所適用に適した化粧品組成物が提供され、組成物は:
(a)約0.0001重量%〜約10重量%の生物学的活性酵素;
(b)約0.1重量%〜約20重量%の多価アルコール;及び
(c)ビタミンB3成分、パンテノール、ビタミンE、ビタミンEアセテート、レチノール、レチニルプロピオネート、レチニルパルミテート、レチン酸、ビタミンC、テオブロミン、α−ヒドロキシ酸、ファルネソール、フィタントリオール、サリチル酸及びこれらの混合物から選択される、約0.1重量%〜約20重量%のスキンケア活性物質を含む。
本発明の組成物は、付随する高い粘着性を示すことなく、皮膚の感触、皮膚の柔軟性及び皮膚に滑らかさを与える利点に加えて、良好な流動性及び吸収特性ばかりでなく高い保湿効果を示す。
(a)約0.0001重量%〜約10重量%の生物学的活性酵素;
(b)約0.1重量%〜約20重量%の多価アルコール;及び
(c)ビタミンB3成分、パンテノール、ビタミンE、ビタミンEアセテート、レチノール、レチニルプロピオネート、レチニルパルミテート、レチン酸、ビタミンC、テオブロミン、α−ヒドロキシ酸、ファルネソール、フィタントリオール、サリチル酸及びこれらの混合物から選択される、約0.1重量%〜約20重量%のスキンケア活性物質を含む。
本発明の組成物は、付随する高い粘着性を示すことなく、皮膚の感触、皮膚の柔軟性及び皮膚に滑らかさを与える利点に加えて、良好な流動性及び吸収特性ばかりでなく高い保湿効果を示す。
Description
【0001】
(技術分野)
本発明は、化粧品組成物に関する。特に、本発明はプロテアーゼ酵素のような生物学的活性酵素を含む化粧品組成物に関する。さらに本発明は、多価アルコール及びその他のスキンケア活性物質と組み合わされる生物学的活性酵素を含む化粧品組成物に関する。組成物は、優れた保湿性、皮膚柔軟性及び皮膚平滑性利益を提示する。
【0002】
(発明の背景)
皮膚は、その構造の骨格を形成するケラチン及びコラーゲン繊維蛋白質を覆い、保護する、細胞のいくつかの層から成る。これらの層の最外層は、角質層と呼ばれ、8nmの厚さの層に囲まれた25nmの蛋白質の束から構成されていることが知られている。陰イオン性界面活性剤及び有機溶媒は、通常、角質層の膜に浸透し、脱脂(すなわち、角質層からの脂質の除去)によって角質層の完全性を破壊する。この皮膚表面の微細構成の破壊は、ざらざらした感触を引き起こし、最終的には界面活性剤または溶媒がケラチンと相互作用して炎症を起こすことがある。
乾燥し、痒みのある、または薄く剥がれる皮膚はまた、角質層を横切る水分勾配が適切に維持されないために引き起こされることもある。時には角質層の可塑剤と考えられる、水分勾配を維持するために必要な水分の大部分は、体内由来のものである。寒冷な気候など、湿度が低すぎると、角質層の外層内に保持される水分が組織を適切に可塑性にするのに不十分になり、皮膚が薄片となって剥げ落ち始め、痒みを生じる。
【0003】
種々の異なる酵素は、皮膚及び毛髪に利益を提供する化粧品組成物において、重要な生物学的酵素として、現在特に関心事となっている。そのような酵素の例としては、皮膚のピーリング剤調製時にαヒドロキシ酸を支持または置換できるプロテアーゼ(日本特許JP−A−04027388)、または乾燥し、痒みがあり、または薄く剥がれる皮膚の処理に対して落屑作用を提供できるプロテアーゼ(欧州特許EP−A−0710478);毛髪のカールのセットの際に使用できるグルタチオンスルヒドリルオキシダーゼ(日本特許JP−A−4005220);皮膚の落屑プロセスを向上させることのできるグリコシダーゼ(PCT国際公開特許WO93/19731)、ならびに、皮膚、毛髪、及び爪上に保護層を形成するのを助けることのできるトランスグルタミナーゼ(PCT国際公開特許WO94/18945、日本特許JP−A−02204407)が挙げられる。
【0004】
化粧品組成物、特に水中油型エマルション中での、酵素、特にプロテアーゼ酵素の使用に関するこれまでの重要な問題の1つは、最終組成物中の酵素自体の安定性が不十分なことであった。プロテアーゼ酵素の場合、酵素の低安定性を主に促進するのは、酵素の自己分解を引き起こす、組成物中の水分の有用性である。その結果、製品中の酵素の活性が低下し、したがって最終製品が所望の利益を放出することができないことがある。加えて、化粧品組成物中での酵素の使用に関するその他の重要な問題は、消費者が過度に高用量の酵素材料に暴露した場合に、アレルギー反応や感作などの副作用が発生する可能性があることである。したがって、所望の最終利益を送り届ける最小限の濃度の酵素を含むように、組成物を含む酵素を配合することによって、危険性を最小限に抑えることが重要である。組成物を低い酵素濃度で配合でき、それでも長期間にわたって活性であるように、配合内の酵素の最終的な優れた安定性がさらに重要となる。
【0005】
従来技術は、化粧品組成物中での酵素の使用の潜在的な安全性課題の対処を明確に取り扱っていないが、酵素の最終組成物中での安定性を確実に維持するために、いくつかの革新的な手法が実施されてきた。当該技術分野で開示されている手法としては、化粧品組成物に含める前の酵素のカプセル化(英国特許GB1,255,284及び日本特許JP10−251122);酵素を使用時まで非活性に保持するような化粧品組成物の緩衝化(国際公開特許WO97/47238);ならびに、酵素を安定化するための組成物中での前駆体またはその他の活性物質の使用(欧州特許EP0710478及びSU1690764)が挙げられる。しかし、化粧品組成物中のプロテアーゼ酵素の安定化に関する当該技術分野の好ましい手法とは、酵素が自己分解しないように、組成物中の水分の有用性を劇的に低下させるものである。組成物中の水分の有用性は、水分活性として測定することができる。一般に、組成物の水分活性は、非常に高濃度の、グリセリンなどの多価アルコールを任意の組成物の水性相に配合することによって低下し、それについては日本特許JP1283213、日本特許JP3294211に開示されている。残念なことに、このような系は、化粧品製品には美観的に許容可能ではない。これは、これまで、油中水型エマルションへの水性相の配合によって(米国特許第5,932,234号及び米国特許第5,830,449号)、または3重の水中油中水型エマルションへの水性相の配合によって(欧州特許EP0779071)克服されてきた。その他の解決策は、単一包装中に2つの異なる槽として生成物を保管するものであり、その第1槽が高濃度の多価アルコール中に安定化した酵素を含み、第2槽が水溶性化粧品組成物を含み、2つの相が分配・混合されるときに、最終水溶性組成物が許容可能な美観を有す(PCT国際公開特許WO97/27841)。従来技術は、酵素、特にプロテアーゼ酵素を安定化に有用な進歩を提供するが、化粧品組成物の範囲内において、最終製品の利益を活性物質単体のみの利益を超えて拡大し得るような1つ以上のスキンケア活性物質を含む化粧品組成物内でプロテアーゼ酵素を安定化する方法を十分に教示していない。
【0006】
皮膚の保湿性(水分保持、hydration)、皮膚の柔軟性及び皮膚の平滑性利益においてさらなる改善を示す酵素を含有する化粧品組成物を提供するのが好ましい。驚くべきことに、化粧品組成物におけるプロテアーゼ酵素と付加的に多価アルコールと選択されたスキンケア活性物質を組み合わせることによって、優れた皮膚柔軟性及び皮膚平滑利益とともに皮膚の保湿性(皮膚の水分保持が向上することで測定される)の重大な向上を示す組成物が提供されることが現在では分かっている。
【0007】
(発明の概要)
本発明によって、皮膚又は毛髪への局所適用に適した化粧品組成物が提供され、組成物は:
(a)約0.0001重量%〜約10重量%の生物学的活性酵素;
(b)約0.1重量%〜約20重量%の多価アルコール;及び
(c)ビタミンB3成分、パンテノール、ビタミンE、ビタミンEアセテート、レチノール、レチニルプロピオネート、レチニルパルミテート、レチン酸、ビタミンC、テオブロミン、α−ヒドロキシ酸、ファルネソール、フィタントリオール、サリチル酸及びこれらの混合物から選択される、約0.1重量%〜約20重量%のスキンケア活性物質を含む。
本発明の化粧品組成物は、皮膚の柔軟性及び皮膚平滑利益に加えて向上した保湿効果を示す。
本発明は、本発明による化粧品組成物を皮膚又は毛髪へ適用することを含め、皮膚又は毛髪をトリートメントする化粧品方法をも提供する。
【0008】
(詳細な説明)
指示のない限り、本明細書で使用するすべてのパーセンテージ及び比率は全組成物の重量によるものとし、すべての測定は25℃で実施する。指示のない限り、本明細書で述べるすべてのパーセンテージ、比率、及び成分濃度は、成分の実際量に基づくものとし、市販製品中の成分と組み合わせることのある、溶媒、充填剤、またはその他の物質を含まない。鎖長及びエトキシル化度も、重量平均を基準に指定する。
指示がない限り、本明細書で述べるすべての刊行物は、その全体を参照することにより本明細書に組み込むものとする。
本明細書で使用するとき、「生物学的活性酵素」という用語は、それ自体が野生型若しくは変異型である酵素、又は与えられた濃度において重大な生物学的、治療的、又は薬理学的利益を表すポリマー部分の結合によって化学修飾された酵素を意味する。
【0009】
本明細書で使用するとき、「プロテアーゼ酵素」という用語は、その基質が蛋白質である酵素を指す。
本明細書で使用する「野生型」という用語は突然変異を起こしていない宿主によって産生される酵素を表す。
本明細書で使用する「変異型」という用語は、その酵素を産生する宿主の遺伝的突然変異のために野生型酵素のアミノ酸配列と異なったアミノ酸配列を有する酵素を意味する。
本明細書で使用するとき、「酵素活性」という用語は、20μlの酵素溶液(50ppm)を、室温で30分を超えて直径1cmの適した蛋白性基質円板の表面と反応させたときの活性を指す。酵素緩衝溶液のpHを調節することによって、pHが酵素活性に及ぼす影響を比較することができる。本発明で使用する酵素の場合、適した活性は、30分以内に、反応の20%より多く、好ましくは50%より多く、より好ましくは75%より多くが完了するものとして定義される。この基準を用いると、pH5.5未満の酵素緩衝液は、この酵素と併せた使用に好適ではない。
【0010】
本明細書で使用するとき、「プラセボ」という用語は、生物学的活性酵素を本質的に含まない、化粧品組成物を含めた組成物を指す。ここで、「含まない」とは、生物学的活性酵素が存在しないか、あるいは所望の最終利益を送り届けさせない低い濃度であることを意味する。このような低濃度の一例は、最終組成物が0.0001重量%未満の生物学的活性酵素を含むことである。しかし、本明細書で定義するプラセボ組成物は、ビタミン複合体、湿潤剤、皮膚コンディショニング剤、日焼け止め剤などのスキンケア活性物質を含め、当業者に公知のものを含めた、皮膚及び/又は毛髪上で使用するのに適した多数の活性物質を含むことがある。最終的なプラセボ組成物が、処理サイクルの第2相全体にわたって生物学的活性酵素の利益を維持するために設計されるように配合できることが好ましい。
本明細書で使用するとき、「皮膚コンディショニング剤」という用語は、生物学的活性物質として定義される材料を排除し、保湿、湿潤(すなわち、皮膚内に水分または湿分を保持または蓄える能力)、皮膚の軟化、皮膚表面の外観の改善、肌触りの改善など、皮膚に美容的なコンディショニング利益を与える能力のある材料を意味する。
【0011】
本明細書で使用するとき、「皮膚の水分保持」という用語は、コルネオメータ(corneometer)等の使用などの技術的手段によって、あるいは専門的な視覚的測定、例えばフィッツパトリック皮膚乾燥度計測器、または消費者自身による評価によって決定することのできる、皮膚の湿分含量の改善を指す。
水含有媒質の「水分活性aw」とは、同じ温度における、製品の水蒸気圧「PH2O製品」の、純水の蒸気圧「PH2O純水」に対する比率である。それはまた、水の分子数「NH2O」の、総分子数:
「NH2O+N溶質」に対する比率としても表すことができ、これは溶質の分子数「N溶質」を考慮したものである。
それは、次式によって与えられる。
【0012】
【数1】
【0013】
水分活性の測定には、様々な方法を用いることができる。最も一般的なのは、蒸気圧を直接的に測定するマノメトリー法である。
本明細書で使用するとき、「皮膚化学的に許容可能」という用語は、組成物またはその構成成分が、過度の毒性、不適合性、非安定性、アレルギー反応などがなく、ヒトの皮膚と接触させて使用するのに適していることを意味する。
本明細書で使用するとき、「安全かつ有効な量」という用語は、本明細書に開示した利益を独立に含めて、プラスの利益、好ましくはプラスの皮膚外観または肌触りの利益を有意に生じさせるのに十分であるが、信頼できる医学的判定の範囲内で、重い副作用を回避するように十分に低い、すなわち合理的な利益対危険比を与える、化合物、構成成分、または組成物の量を意味する。
本発明で有用な活性成分及び他の成分は、その美容的及び/又は治療的利益、あるいはその要求される作用様式によって、本明細書で分類または記載することができる。しかし、本発明で有用な活性成分及び他の成分が、場合によっては2つ以上の美容的及び/又は治療的利益を提供し、あるいは2つ以上の作用様式を介して作用できることを理解されたい。したがって、本明細書での分類は、便宜上のものであって、特に述べたまたは列記した用途に成分を制限しようとするものではない。
【0014】
これらの組成物の要素について、以下でより詳細に説明する。
本発明の組成物は、適したいかなる目的にも使用し得る。特に、本発明の組成物は、皮膚又は毛髪への局所適用に好適である。特に、上記組成物は、クリーム、ローション、ジェル等の形態であり得る。本明細書の化粧品組成物は、好ましくは水性の連続相における1つ又はそれより多くの油相のエマルションの形態である。
【0015】
必須成分
生物学的活性酵素
本発明の必須成分は、約0.0001重量%〜約10重量%、好ましくは約0.001重量%〜約5重量%、より好ましくは約0.005重量%〜約1重量%、更により好ましくは約0.005重量%〜約0.5重量%の範囲の濃度の生物学的活性酵素である。これらの濃度は、好ましいものであるが、正確な濃度及び範囲は使用される酵素の型及びそれがもたらす利益に依存する。しかしながら、すべての場合において、濃度は最終処方が安全且つ有効であるように選択されなければならない。
適した生物学的活性酵素には、リパーゼ、ホスホリパーゼ、グリコシダーゼ、ラクトペルオキシダーゼ、プロテアーゼ及びセルラーゼ及びこれらの混合物が挙げられるが、必ずしもこれらに限定されるものではない。プロテアーゼ酵素は本明細書で使用するのに非常に好ましい生物学的活性酵素である。
【0016】
プロテアーゼ酵素は、国際生化学分子生物学会(IUBMB)の勧告(1992年)に従って、酵素分類番号(Enzyme Classification number)E.C.3.4(カルボン酸エステル加水分解酵素)として分類されている。有用なプロテアーゼはまたPCT公報:プロクターアンドギャンブル社(The Procter & Gamble Company)のPCT国際公開特許WO95/30010(1995年11月9日公開)、プロクターアンドギャンブルカンパニーのPCT国際公開特許WO95/30011(1995年11月9日公開)、プロクターアンドギャンブルカンパニーのPCT国際公開特許WO95/29979(1995年11月9日公開)にも記載されている。本発明での使用に好ましいプロテアーゼ酵素は、サブチリシン、キモトリプシン及びエラスターゼ型プロテアーゼ酵素である。
本発明で用いるのに特に好ましいのは、サブチリシン型プロテアーゼ酵素である。サブチリシン酵素は、微生物、バチルス・アルカロフィリウス、バチルス・アミロリケファシエンス、バチルス・アミロサッカリクス、バチルス・リケニフォルミス、バチルス・レンタス及びバチルス・サブチルスから天然に産生される。
【0017】
特に好ましいサブチリシン型酵素は、細菌性セリンプロテアーゼ酵素及びその変異型であり、市販の、ノボ・インダストリーズ(Novo Industries)A/Sアルカラーゼ(Alcalase)(登録商標)、エスペラーゼ(Esperase)(登録商標)、サビナーゼ(Savinase)(登録商標)(デンマーク、コペンハーゲン)、ギストブロカデス(Gist−brocades)のマキサターゼ(Maxatase)(登録商標)、マキサカル(Maxacal)(登録商標)、及びマキサペム(Maxapem)15(登録商標)(蛋白質組換えしたマキサカル(Maxacal)(登録商標))(オランダ、デルフト)、ならびにサブチリシンBPN及びBPN’を含めて、バチルス・アミロリケファシエンス、バチルス・リケニフォルミス及び/又はバチルス・サブチルスから得られる。
特に好ましいのは、バチルス・アミロリケファシエンスから得られるプロテアーゼ酵素及びその変異型である。1つの既知の酵素はBPN’である。バチルス・アミロリケファシエンス由来の野生型BPN’は、以下のアミノ酸配列を特徴とする。
【0018】
【表1】
【0019】
BPN’の変異型については、以後は「プロテアーゼA」と呼ぶが、米国特許第5,030,378号(ベネガス(Venegas)、1991年7月9日発行)に開示されており、以下の突然変異を伴うBPN’アミノ酸配列を特徴とする。
a)Gly166位置のGlyがAsn、Ser、Lys、Arg、His、Gln、Ala、またはGluで置換;Gly169位置のGlyがSerで置換;Met222位置のMetがGln、Phe、Cys、His、Asn、Glu、Ala、またはThrで置換;あるいは、
b)Gly166位置のGlyがLysで置換し、Met222位置のMetがCysで置換;あるいは、
c)Gly160位置のGlyがAlaで置換し、Met222位置のMetがAlaで置換。
【0020】
BPN’の追加の変異型は以前は「プロテアーゼB」と表されていたが、ジェネンコアインターナショナル社(Genencor International, Inc.、カリフォルニア州サンフランシスコ)の欧州特許EP−B−251,446(1994年12月28日認可、1988年1月7日発行)に開示され、以下のアミノ酸Tyr21、Thr22、Ser24、Asp36、Ala45、Ala48、Ser49、Met50、His67、Ser87、Lys94、Val95、Gly97、Ser101、Gly102、Gly103、Ile107、Gly110、Met124、Gly127、Gly128、Pro129、Leu135、Lys170、Tyr171、Pro172、Asp197、Met199、Ser204、Lys213、Tyr214、Gly215及びSer221の1つ又はそれ以上が、又は上述のアミノ酸及びAsp32、Ser33、Tyr104、Ala152、Asn155、Glu156、Gly166、Gly169、Phe189、Tyr217、Met222のアミノ酸の2つ又はそれ以上が突然変異を起こした野生型BPN’アミノ酸により特徴付けられ、ここで両方の突然変異はAsp32、Ser33、Tyr104、Ala152、Asn155、Glu156、Gly166、Gly169、Phe189、Tyr217及びMet222のアミノ酸上で起こることはできない。
【0021】
もうひとつの好ましいBPN’変異型プロテアーゼは、これ以降「プロテアーゼD」と表すが、ジェネンコアインターナショナル社のPCT国際公開特許WO95/10615(1995年4月20日公開)に記載されており、野生型BPN’アミノ酸のAsn76の位置の突然変異と、Asp99、Ser101、Gln103、Tyr104、Ser105、Ile107、Asn109、Asn123、Leu126、Gly127、Gly128、Leu135、Glu156、Gly166、Glu195、Asp197、Ser204、Gln206、Pro210、Ala216、Tyr217、Asn218、Met222、Ser260、Lys265及び/又はAla274からなる群から選択される1つ又はそれ以上の他のアミノ酸位置の突然変異と組み合わせたものとして特徴付けられている。
【0022】
別の好ましいBPN’変異型プロテアーゼは、これ以降「プロテアーゼF」と表すが、エステル(Estell)等の米国特許番号第4,760,025号(1988年7月26日発行)に記載されており、Asp32、Ser33、His64、Tyr104、Asn155、Glu156、Gly166、Gly169、Phe189、Tyr217及びMet222からなる群から選択される1つ又はそれ以上のアミノ酸位置で突然変異を起こした野生型BPN’アミノ酸として特徴付けられている。
したがって、好ましい蛋白質分解酵素は、アルカラーゼ(Alcalase)(登録商標)、BPN’、プロテアーゼA、プロテアーゼB、プロテアーゼD、プロテアーゼF及びこれらの混合物から成る群から選択される。プロテアーゼFが最も好ましい。
【0023】
多価アルコール
本発明で使用する組成物は、多価アルコールまたはその混合物を、約0.1重量%〜約20重量%、好ましくは約0.5重量%〜約18重量%、より好ましくは約2重量%〜約15重量%、及び更により好ましくは約5重量%〜約12重量%の濃度で、少なくとも1つの多価アルコールを含む。
本発明の目的では、多価アルコールは、2つまたはそれ以上のアルコール官能またはそのアルコキシル化誘導体を含む、任意の有機化合物と考えられる。加えて、組成物が水中油型エマルションの形をとる場合、多価アルコールが連続相中に存在することが好ましい。
本発明での使用に適した多価アルコールとしては、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びその誘導体、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール、エリスリトール、トレイトール、ペンタエリスリトール、キシリトール、グルシトール、マンニトール、へキシレングリコール、ブチレングリコール(例えば、1,3−ブチレングリコール)、ヘキサントリオール(例えば、1,2,6−ヘキサントリオール)、トリメチロールプロパン、ネオペンチルグリコール、グリセリン、エトキシル化グリセリン、プロパン−1,3ジオール、プロポキシル化グリセリン及びこれらの混合物を含めて、ポリアルキレングリコールならびにより好ましくはアルキレンポリオール及びその誘導体が挙げられる。前述の多価アルコールのいずれかのアルコキシル化誘導体も、本発明での使用に好適である。
【0024】
本発明の好ましい多価アルコールは、グリセリン、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ヘキサントリオール、エトキシル化グリセリン及びプロポキシル化グリセリン及びこれらの混合物から選択される。本発明での使用に最も好ましい多価アルコールは、グリセリン、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びこれらの混合物である。
【0025】
スキンケア活性物質
本明細書における第三の必須成分としては、スキンケア活性物質を約0.1重量%〜約20重量%、好ましくは約1重量%〜約10重量%、より好ましくは約2重量%〜約8重量%の濃度で含む。
本発明で使用するスキンケア活性物質は、ビタミンB3構成成分、パンテノール、ビタミンE、ビタミンEアセテート、レチノール、レチニルプロピオネート、レチニルパルミテート、レチン酸、ビタミンC、テオブロミン、α−ヒドロキシ酸、ファルネソール、フィタントリオール、サリチル酸及びこれらの混合物から選択される。
皮膚水分保持の改善の観点から、本発明での使用に好ましいスキンケア活性物質は、ビタミンB3構成成分である。
【0026】
ビタミンB 3 構成成分
本発明の組成物は、好ましくは約0.01%〜約20%、より好ましくは約0.1%〜約15%、さらに好ましくは約0.5%〜約10%、なお好ましくは約1%〜約8%、最も好ましくは約1.5%〜約6%のビタミンB3化合物を含む。
本明細書で使用するとき、「ビタミンB3化合物」とは以下の構造式を有する化合物を意味する:
【0027】
【化1】
【0028】
式中、Rは、−CONH2(すなわち、ニコチン酸アミド)、−COOH(すなわち、ニコチン酸)、または−CH2OH(すなわち、ニコチニルアルコール);これらの誘導体;及び上記いずれかの塩である。前述のビタミンB3化合物の代表的な誘導体としては、ニコチン酸の非血管拡張性エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸N−オキシド、及びニコチン酸アミドN−オキシドを含めた、ニコチン酸エステルが挙げられる。
【0029】
適したニコチン酸のエステルとしては、C1〜C22、好ましくはC1〜C16、より好ましくはC1〜C6アルコールの、ニコチン酸エステルが挙げられる。これらのアルコールは、好適には、直鎖または分岐鎖、環式または非環式、飽和または不飽和(芳香族を含む)、及び置換型または非置換型である。エステルは、好ましくは非血管拡張性である。本明細書で使用するとき、「非血管拡張性」とは、本組成物を皮膚に適用しても、エステルが通常目に見える紅潮反応を起こさないことを意味する(このような化合物が裸眼では認識できない血管拡張を起こす可能性があるが、一般母集団の大多数は目に見える紅潮反応を経験しない)。非血管拡張性のニコチン酸のエステルとしては、ニコチン酸トコフェロール及びヘキサニコチン酸イノシトールが挙げられるが、ニコチン酸トコフェロールが好ましい。ビタミンB3化合物のより詳細な説明は、PCT国際公開特許WO98/22085に記載されている。
【0030】
前述のビタミンB3化合物の例は、当該技術分野で周知であり、いくつかの供給元、例えば、シグマ・ケミカル社(Sigma Chemical Company)(米国ミズーリ州セントルイス)、ICNバイオケミカルズ・インコーポレーテッド(ICN Bio medicals,Inc.)(米国カリフォルニア州アービン)、及びアルドリッチ・ケミカル社(Aldrich Chemical Company)(米国ウィスコンシン州ミルウォーキー)から市販されている。1つまたはそれ以上のビタミンB3化合物を、本発明で使用してもよい。好ましいビタミンB3化合物は、ニコチン酸アミド及びニコチン酸トコフェロールである。ニコチン酸アミドがより好ましい。
【0031】
レチノイド
その他の適したスキンケア活性物質は、レチノイドである。本発明で使用するとき、「レチノイド」には、皮膚内でビタミンAの生物学的活性を有する、ビタミンAまたはレチノール様化合物のすべての天然及び/又は合成類縁体、ならびにこれらの化合物の幾何異性体及び立体異性体が含まれる。
【0032】
レチノイドは、好ましくはレチノール、レチノールエステル(例えば、レチニルパルミテート、レチニルアセテート、レチニルプロプリオネートを含めたレチノールのC2〜C22アルキルエステル)、レチナール、及び/又はレチン酸(すべてのトランス−レチン酸及び/又は13−シス−レチン酸を含む)であり、より好ましくはレチン酸以外のレチノイドである。これらの化合物は、当該技術分野で周知であり、いくつかの供給元、例えば、シグマ・ケミカル社(Sigma Chemical Company)(米国ミズーリ州セントルイス)及びベーリンガー・マンハイム(Boehringer Mannheim)(米国インディアナ州インディアナポリス)から市販されている。好ましいレチノイドは、レチノール、レチニルパルミテート、レチニルアセテート、レチニルプロプリオネート、レチナール、レチン酸、及びこれらの組み合わせである。レチノール、レチン酸プロピオネート、レチン酸、及びレチニルパルミテートがより好ましい。レチノイドは、実質的に純材料として、あるいは適した物理的及び/又は化学的単離によって天然(例えば、植物)資源から得られた抽出物として含むことができる。
【0033】
組成物は、好ましくは約0.005%〜約2%、より好ましくは0.01〜約2%のレチノイドを含有する。レチノールを約0.01%〜約0.15%の量で使用することが最も好ましく、レチノールエステルを約0.01〜約2%(例えば、約1%)の量で使用することが最も好ましい。
本発明での使用に適した組成物が、約1重量%〜約5重量%のビタミンB3化合物またはその誘導体から成るビタミン複合体と、約0.1重量%〜約1重量%のパンテノールまたはその誘導体と併せた、約0.1重量%〜約1重量%のレチノール化合物またはその誘導体とを含むことがきわめて好ましい。
【0034】
任意成分
本発明の化粧品組成物は、多種多様な周知の任意成分を含むことができる。
【0035】
キャリア
本発明の組成物は、皮膚化学的に許容可能で皮膚または毛髪への局所適用に適した、安全かつ有効な量のキャリアを含み、キャリア中には必須材料及び任意のその他の材料が組み込まれており、必須材料及び任意構成成分を適切な濃度で皮膚または毛髪に送り届けることができる。したがってキャリアは、選択した標的に適切な濃度で確実に適用かつ分配できる、必須構成成分のための、希釈液、分散剤、溶媒などとして作用することができる。
キャリアは固体、半固体、又は液体である。きわめて好ましいキャリアは、クリーム、ローション、ジェルなど、液体または半固体である。好ましくは、キャリアはローション、クリーム又はジェルの形であり、より好ましくは粒子が沈殿されないように十分な濃度又は降状点を有するものである。キャリアは、それ自体不活性にでき、あるいはそれ自体の皮膚化学的利益を有することができる。キャリアはまた、本明細書に記載の必須構成成分と物理的・化学的に適合性があるものにすべきで、本発明の組成物に関連した安定性、有効性、またはその他の使用利益を過度に損なうものにすべきではない。
【0036】
本発明に使用するキャリアの種類は、上記組成物に望まれる製品形態の種類によって決まる。主題発明に有用な局所適用組成物は、当該分野で既知であるような多種多様な製品形態に製造してもよい。これには、ローション、クリーム、ジェル、棒、軟膏、ペースト及びムースが挙げられるが、これらに限るものではない。これらの製品形態は、溶液、エマルション及びジェルを含めていくつかのタイプのキャリアを含むことができるが、これに限るものではない。
好ましいキャリアは、皮膚化学的に許容可能な親水性の希釈液を含有する。適した親水性希釈液には、水、C1〜C4の一価アルコール類及び、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール(例えば分子量200〜600)、ポリプロピレングリコール(例えば分子量425〜2025)、グリセロール、ブチレングリコール、1,2,4−ブタントリオール、ソルビトールエステル、1,2,6−ヘキサントリオール、エタノール、イソプロパノール、ソルビトールエステル、エトキシ化エーテル、プロポキシル化エーテルを包含する低分子量グリコール及び多価アルコールのような有機親水性希釈液及びそれらの組み合わせが挙げられる。希釈液は、好ましくは液体である。水は、特に好ましい希釈液である。組成物は、好ましくは少なくとも約20%の親水性希釈液を含む。
【0037】
好ましいキャリアは、親水性相、特に水相、及び疎水性相、例えば脂質、油又は油性物質を含むエマルションを含む。当業者には周知のことであるように、親水性相は疎水性相に分散し、また逆もまた同様に、組成物構成成分により、それぞれ親水性又は疎水性の分散した連続相を形成することになる。エマルション技術では、「分散相」という用語は、当業者には周知であり、相が、連続相中に懸濁したまたは連続相に囲まれた小粒子または液滴として存在することを意味する。分散相は、内部相または不連続相としても知られている。エマルションは、(例えば、3又は他の多相エマルションにおいて)水中油型エマルション又はシリコーン中水型エマルションのような油中水型エマルションであり得る又は含み得る。水中油型エマルションは、一般に約1%〜約60%(好ましくは約1%〜約30%)の分散性の疎水性相及び約1%〜約99%(好ましくは約40%〜約90%)の連続性の親水性相を含み;油中水型エマルションは、一般に約1%〜約98%(好ましくは約40%〜約90%)の分散性の親水性相及び約1%〜約50%(好ましくは約1%〜約30%)の連続性の疎水性相を含む。本発明に好ましい組成物は水中油型エマルションである。
【0038】
追加湿潤剤
本発明の組成物は、追加湿潤剤を、好ましくは約0.01%〜約20%、より好ましくは約0.1%〜約15%、特には約0.5%〜約10%の濃度で含んでもよい。
好ましい湿潤剤としては、これに限るものではないが、尿素、DパンテノールまたはDLパンテノール、パントテン酸カルシウム、ローヤルゼリー、パンテチン、パントテイン、パンテニルエチルエーテル、パンガミン酸、ピリドキシン、パントイルラクトースビタミンB複合体、ヘキサン−1,2,6,−トリオール、グアニジン、またはその誘導体から選択される化合物が挙げられる。きわめて好ましい湿潤剤は、尿素、パンテノール及びこれらの混合物である。上記化合物は、単独でまたは組み合わせて組み込むことができる。
【0039】
本発明で有用な適した追加湿潤剤は、2−ピロリドン−5−カルボン酸ナトリウム(NaPCA)、グアニジン;グリコール酸及びグリコール酸塩(例えばアンモニウム及び四級アルキルアンモニウム);乳酸及び乳酸塩(例えばアンモニウム及び四級アルキルアンモニウム);その様々な形態のいずれかのアロエベラ(例えば、アロエベラのゲル);ヒアルロン酸及びそれらの誘導体(例えば、ヒアルロン酸ナトリウムなどの塩誘導体);ラクトアミドモノエタノールアミン;アセトアミドモノエタノールアミン;尿素;パンテノール及びそれらの誘導体;及びそれらの混合物である。
少なくとも追加湿潤剤の一部分(組成物の約5重量%まで)は、微粒子状の架橋疎水性アクリレートまたはメタクリレートコポリマーに混和させた形で組み込むことができ、それ自体が好ましくは約0.1%〜約10%の量で存在し、水相または分散相のいずれかに添加することができる。このコポリマーは、光沢を減らし油分を調整するのに特に価値があり、一方で有効な保湿利益を提供するのに役立つものである。これについてはPCT国際公開特許WO96/03964にさらに詳細に記載されており、これを参照により本明細書に組み込む。
上記化合物は、単独でまたは組み合わせて組み込むことができる。好ましい追加湿潤剤は、尿素、パンテノール及びそれらの混合物から選択される。
【0040】
皮膚軟化剤
本発明の水中油型エマルションは、一般に、約1%〜約20%、好ましくは約1.5%〜約15%、より好ましくは約0.1%〜約8%、特には約0.5%〜約5%の皮膚化学的に許容可能な皮膚軟化剤を含む。
皮膚軟化剤は、皮膚を滑らかにし、皮膚の平滑度及び柔軟性を高め、皮膚の乾燥を予防または軽減し、かつ/または皮膚を保護する傾向がある。皮膚軟化剤は、通常、水に非混和性の、油性またはロウ状材料であり、高分子量の皮膚軟化剤は、局所適用組成物に粘着性を与えることができる。多種多様な適した皮膚軟化剤が知られており、本明細書で使用することができる。サガリン(Sagarin)著「化粧品、科学と技術(Cosmetics, Science and Technology)」、第2版、第1巻、32〜43ページ、(1972年)には、皮膚軟化剤として適した多数の物質の例が挙げられている。PCT国際公開特許WO00/24372に記載のすべての皮膚軟化剤は、本発明での使用に好適と考えるべきであるが、好ましい例を以下にさらに詳細に略述する。
【0041】
i)ドデカン、スクワラン、コレステロール、水素添加ポリイソブチレン、イソヘキサデカン、イソエイコサン、イソオクタヘキサコンタン、イソヘキサペンタコンタヘクタン、C7〜C40イソパラフィン、すなわちC7〜C40の分岐鎖炭化水素など、約7〜約40個の炭素原子を有する直鎖及び分岐鎖炭化水素。本発明での使用に適した分子鎖炭化水素は、イソペンタコンタオクタクタン、ペトロラタム及びこれらの混合物から選択される。本発明での使用に適した分岐鎖脂肪族炭化水素は、パーメチル(Permethyl)(登録商標)という商品名で、プレスパース・インコーポレーテッド(Presperse Inc.)(米国ニュージャージー州07080、サウスプレーンフィールド私書箱735)から市販されている。
ii)イソノニルイソノナノエート、イソステアリルネオペンタノエート、イソデシルオクタノエート、イソデシルイソノナノエート、トリデシルイソノナノエート、ミリスチルオクタノエート、オクチルぺラルゴネート、オクチルイソノナノエート、ミリスチルミリステート、ミリスチルネオペンタノエート、ミリスチルオクタノエート、イソプロピルミリステート、ミリスチルプロピオネート、イソプロピルステアレート、イソプロピルイソステアレート、メチルイソステアレート、ベヘニルベヘネート、ジオクチルマレエート、ジイソプロピルアジペート、ジイソプロピルジリノリエート及びこれらの混合物のようなC1〜C30カルボン酸、C12〜15アルキルベンゾエート類及びC2〜C30ジカルボン酸のC1〜C30アルコールエステル類。
【0042】
iii)糖類及び関連材料の、C1〜C30モノエステル及びポリエステル。このようなエステルは糖、あるいは多価アルコール部分及び一つ以上のカルボン酸部分に由来している。構成要素である酸及び糖によっては、これらのエステルは、室温で液体または固体形態をとることができる。例としては、グルコーステトラオレエート、オレイン酸のガラクトーステトラエステル、ソルビトールテトラオレエート、スクローステトラオレエート、スクロースペンタオレエート、スクロースヘキサオレエート、スクロースヘプタオレエート、スクロースオクタオレエート、カルボン酸エステル部分が1:2のモル比のパルミトオレエート及びアラキデートであるソルビトールヘキサエステル、ならびにエステル化カルボン酸部分が1:3:4のモル比のラウレート、リノレート及びベヘネートであるスクロースのオクタエステルが挙げられる。その他の材料としては、スクロースの綿実油または大豆油の脂肪酸エステルが挙げられる。このような材料のその他の例がPCT国際公開特許WO96/16636に記載されており、これを参照により本明細書に組み込む。特に好ましい材料は、INCI名スクロースポリコットンシーデートとして知られている。
iv)植物油及び水素添加植物油。植物油及び水素添加植物油としては、ベニバナ油、ココヤシ油、綿実油、メンハーデン油、パーム核油、パーム油、ピーナッツ油、大豆油、菜種油、亜麻仁油、米糠油、松根油、ゴマ油、ヒマワリ種子油、前述の資源由来の部分及び完全水素添加油及びこれらの混合物が挙げられる。
【0043】
v)可溶性またはコロイド可溶性保湿剤。例としては、ヒアルロン酸及びデンプングラフト化ポリアクリル酸ナトリウムが挙げられ、例えば、セラニーズ・スーパーアドソーベント・マテリアルズ(Celanese Superabsorbent Materials)(米国バージニア州ポートスミス)から市販のサンウェット(Sanwet)(登録商標)IM−1000、IM−1500、及びIM−2500などであり、米国特許第4,076,663号に記載されている。
本発明での使用に好ましい皮膚軟化剤は、イソヘキサデカン、イソオクタコンタン、ペトロラタム、イソノニルイソノナノエート、イソデシルオクタノエート、イソデシルイソノナノエート、トリデシルイソノナノエート、ミリスチルオクタノエート、オクチルイソノナノエート、ミリスチルミリステート、メチルイソステアレート、イソプロピルイソステアレート、C12〜15のアルキル安息香酸、及びこれらの混合物である。本発明での使用に特に好ましい皮膚軟化剤は、イソヘキサデカン、イソノニルイソノナノエート、メチルイソステアレート、イソプロピルイソステアレート、ペトロラタム、またはこれらの混合物である。肌触り特性が乏しいので、ヒマシ油は、本発明で使用する皮膚軟化剤としては好ましくない。
【0044】
乳化剤/界面活性剤
本発明の組成物は、一般に連続水性相中に分散相を分散・懸濁させるのを助けるために、好ましくは乳化剤及び/又は界面活性剤を含有する。また、界面活性剤は、製品が皮膚の洗浄を目的とする場合にも有用なことがある。便宜のため、以後は乳化剤を「界面活性剤」という用語で表すものとし、したがって「界面活性剤」は、乳化剤として、あるいは皮膚洗浄などのその他の界面活性目的で使用される表面活性物質を表すために用いる。選択した薬剤が組成物中の必須構成成分と化学的・物理的に適合性があり、所望の特徴を与えるものであれば、公知のまたは従来の界面活性剤を本組成物中で使用することができる。適した界面活性剤としては、非シリコーン由来材料及びこれらの混合物が挙げられる。PCT国際公開特許WO00/24372に記載のすべての界面活性剤は、本発明での使用に好適と考えるべきである。
本発明の組成物は、好ましくは、約0.05%〜約15%の界面活性剤または界面活性剤の混合物を含む。選択される正確な界面活性剤または界面活性剤混合物は、組成物のpH及び他の併存構成成分によって異なる。
【0045】
好ましい界面活性剤は、非イオン性である。非イオン性界面活性剤の中で本発明で有用なものは、長鎖アルコール、例えばC8〜30アルコールと糖類またはデンプンポリマーとの縮合生成物、すなわちグリコシドとして広く定義できるものである。その他の有用な非イオン性界面活性剤としては、アルキレンオキシドと脂肪酸の縮合生成物(すなわち、脂肪酸のアルキレンオキシドエステル)が挙げられる。これらの物質は、一般式、RCO(X)nOHを有し、式中、RはC10〜30アルキル基、Xは−OCH2CH2−(すなわち、エチレングリコールまたはオキシドに由来する)または−OCH2CHCH3−(すなわち、プロピレングリコールまたはオキシドに由来する)であり、nは約6〜約200の整数である。その他の非イオン性界面活性剤は、アルキレンオキシドと2モルの脂肪酸との縮合生成物(すなわち、脂肪酸のアルキレンオキシドジエステル)である。これらの材料は、一般式RCO(X)nOOCRを有し、式中、RはC10〜30アルキル基、Xは−OCH2CH2(すなわちエチレングリコールまたはオキシド由来)、または−OCH2CHCH3(すなわちプロピレングリコールまたはオキシド由来)で、nは約6〜約100の整数である。本発明で使用する乳化剤は、最も好ましくは、ソルビタン脂肪酸エステル及びスクロース脂肪酸エステルの混合物ベースの脂肪酸エステルブレンド、特にソルビタンステアレートとスクロースココエートのブレンドである。これは、ICIから商品名アーラトン(Arlatone)2121として市販されている。さらに適した例としては、セピック(Seppic)から商品名モンタノフ(Montanov)68として、ヘンケル(Henkel)から商品名エマルゲード(Emulgade)PL68/50として入手可能なものなど、セテアリルアルコール、セテアリルグルコシドの混合物が挙げられる。
【0046】
本発明で有用な親水性界面活性剤は、代替的または追加的に、当該技術分野で既知のものなど、多種多様な陽イオン性、陰イオン性、双性イオン性及び両性イオン性界面活性剤を含むことができる。例えば、マカッチャン(McCutcheon)の「洗剤と乳化剤(Detergents and Emulsifiers)」北アメリカ版(1986年)、アルレッド出版社(Allured Publishing Corporation)出版;米国特許第5,011,681号(チョッティ(Ciotti)他、1991年4月30日発行)、米国特許第4,421,769号(ディクソン(Dixon)他、1983年12月20日発行)及び米国特許第3,755,560号(ディッカート(Dickert)他、1973年8月28日発行)を参照されたい。多種多様な陰イオン性界面活性剤も、本発明に有用である。例えば、米国特許第3,929,678号(ローリン(Laughlin)他、1975年12月30日発行)を参照されたい。
【0047】
多種多様な陰イオン性界面活性剤も、本発明に有用である。例えば、米国特許第3,929,678号(ローリン(Laughlin)他、1975年12月30日発行)を参照されたい。代表的な陰イオン性界面活性剤としては、アルコイルイセチオネート(例えば、C12〜C30)、アルキル及びアルキルエーテルサルフェート及びそれらの塩、アルキル及びアルキルエーテルホスフェート及びそれらの塩、アルキルメチルタウレート(例えば、C12〜C30)、ならびに脂肪酸の石鹸(例えば、アルカリ金属塩、例えば、ナトリウム塩またはカリウム塩)が挙げられる。
【0048】
両性及び双性イオン性界面活性剤も、本発明で有用である。本発明の組成物で使用できる両性及び双性イオン性界面活性剤の例は、脂肪族第2級または第3級アミンの誘導体として広く記載されているものであり、ここで、脂肪族ラジカルは直鎖または分岐鎖とすることができ、脂肪族置換基の1つが約8〜約22個の炭素原子(好ましくはC8〜C18)を含有し、1つが陰イオン性の水可溶化基、例えば、カルボキシ、スルホネート、スルフェート、ホスフェート、またはホスホネートなどの基を含有している。その例が、アルキルイミノアセテート、ならびにイミノジアルカノエート及びアミノアルカノエート、イミダゾリニウム及びアンモニウム誘導体である。その他の適した両性及び双性イオン性界面活性剤は、ベタイン、スルタイン、ヒドロキシスルタイン、分岐鎖及び非分岐鎖アルカノイルサルコシネート、ならにこれらの混合物から成る群から選択されるものである。
【0049】
本発明の好ましいエマルションとしては、シリコーン含有乳化剤または界面活性剤が挙げられる。多種多様なシリコーン乳化剤が、本発明で有用である。これらのシリコーン乳化剤は、通常、有機的に修飾したオルガノポリシロキサンであり、当該技術分野ではシリコーン界面活性剤としても知られている。有用なシリコーン乳化剤としては、ジメチコーンコポリオールが挙げられる。これらの材料は、エチレンオキシド及びプロピレンオキシドの両方に由来する部分を含有する、ポリエチレンオキシド鎖、ポリプロピレンオキシド鎖、これらの混合物及びポリエーテル鎖など、ポリエーテル側鎖を含むように修飾されたポリジメチルシロキサンである。その他の例としては、アルキル修飾ジメチコーンコポリオール、すなわちC2〜C30のペンダント側鎖を含有する化合物が挙げられる。さらに他の有用なジメチコーンコポリオールとしては、様々な陽イオン性、陰イオン性、両性及び双性イオン性のペンダント部分を有する材料が挙げられる。
【0050】
ポリマーの増粘剤成分
本発明の組成物は、少なくとも1つのポリマーの増粘剤を含むことができる。
本発明で有用なポリマーの増粘剤は、好ましくはその数平均分子量が20,000より大きく、より好ましくは50,000より大きく、特に好ましくは100,000より大きい。
一般に本発明の組成物は、組成物の約0.01重量%〜約10重量%、好ましくは約0.1重量%〜約8重量%、最も好ましくは約0.5重量%〜約5重量%のポリマーの増粘剤またはそれらの混合物を含むことができる。
【0051】
本発明での使用に好ましいポリマーの増粘剤としては、非イオン性増粘剤及び陰イオン性増粘剤、またはこれらの混合物が挙げられる。適した非イオン性増粘剤成分としては、ポリアクリルアミドポリマー、架橋ポリ(N−ビニルピロリドン)、多糖類、天然または合成ゴム、ポリビニルピロリドン及びポリビニルアルコールが挙げられる。適した陰イオン性増粘剤成分としては、アクリル酸/アクリル酸エチルコポリマー、カルボキシビニルポリマー及びアルキルビニルエーテルと無水マレイン酸の架橋コポリマーが挙げられる。本発明での使用に特に好ましい増粘剤成分は、ポリアクリルアミドなどの非イオン性ポリアクリルアミドポリマー、イソパラフィン、商品名セピゲル(Sepigel)305としてセピック・コーポレーション(Seppic Corporation)から入手可能なラウレス−7、アクリル酸/エチルアクリレートコポリマー及びカルボポール樹脂という商品名でB.F.グッドリッチ社(B.F.Goodrich Company)から販売されているカルボキシビニルポリマー、またはそれらの混合物である。適したカルボポール樹脂は、疎水変性させることができ、その他の適した樹脂についてはPCT国際公開特許WO98/22085に記載されており、またはこれらの混合物にしてもよい。
【0052】
シリコーン油
本発明の組成物は、好ましくは、少なくとも1つのシリコーン油相を含む。シリコーン油相は、一般に、組成物の約0.1%〜約20%、好ましくは約0.5%〜約10%、より好ましくは約0.5%〜約5%である。その、または各シリコーン油相は、好ましくは1つまたはそれ以上のシリコーン構成成分を含む。
【0053】
シリコーン構成成分は、直鎖、分岐鎖及び環式シリコーンを含めて、液体にすることができる。本発明に有用な適したシリコーン液としては、ポリアルキルシロキサン液、ポリアリールシロキサン液、環式及び線状ポリアルキルシロキサンを含めたシリコーン、ポリアルコキシル化シリコーン、アミノ及び第四級アンモニウム修飾シリコーン、ポリアルキルアリールシロキサンまたはポリエーテルシロキサンコポリマー及びそれらの混合物が挙げられる。シリコーン液は、揮発性または非揮発性にすることができる。シリコーン液の重量平均分子量は、一般に約200,000未満である。適したシリコーン液の分子量は、約100,000以下、好ましくは約50,000以下、最も好ましくは約10,000以下である。シリコーン液が、重量平均分子量が約100〜約50,000、好ましくは約200〜約40,000の範囲のシリコーン液から選択されることが好ましい。通常、シリコーン液の粘度は、25℃で、約0.65〜約600,000mm2.s−1、好ましくは約0.65〜約10,000mm2.s−1の範囲である。粘度は、ダウ・コーニング・コーポレート試験方法(Dow Corning Corporate Test Method)CTM0004(1970年7月29日)に記載のガラスキャピラリー粘度計によって測定することができる。本発明で使用できる適したポリジメチルシロキサンとしては、例えば、ゼネラルエレクトリック社(General Electric Company)からSF及びビスカシル(Viscasil)(登録商標)シリーズとして、ならびにダウ・コーニング(Dow Corning)からダウ・コーニング200シリーズとして入手可能なものが挙げられる。本質的に非揮発性ポリアルキルアリールシロキサン、例えば、粘度が25℃で約0.65〜30、000mm2.s−1であるポリメチルフェニルシロキサンも有用である。これらのシロキサンは、例えばゼネラルエレクトリック社(General Electric Company)からSF1075メチルフェニル液として、またはダウ・コーニング(Dow Corning)から556コスメチック・グレード液(Cosmetic Grade Fluid)として入手可能である。本発明での使用に適した環式ポリジメチルシロキサンは、約3〜約7個の(CH3)2SiO部分を組み込んだ環構造を有する。
【0054】
好ましい実施形態では、シリコーン液は、ジメチコーン、デカメチルシクロペンタシロキサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン、フェニルメチコーン及びそれらの混合物から選択される。
【0055】
シリコーンゴムも、本発明で使用することができる。本明細書では、「シリコーンゴム」という用語は、重量平均分子量が約200,000を越える、好ましくは約200,000〜約4,000,000の高分子量シリコーンを意味する。非揮発性ポリアルキル及びポリアリールシロキサンゴムが含まれる。好ましい実施形態では、シリコーン油相は、シリコーンゴム、あるいはシリコーンゴムを含めたシリコーンの混合物を含む。通常、シリコーンゴムは、25℃において約1,000,000mm2s−1を超える粘度を有する。シリコーンゴムとしては、ペトラーチ(Petrarch)、ならびに米国特許第4,152,416号(スピッツァー(Spitzer)他、1979年5月1日発行)及びノル(Noll)、ウォルター(Walter)著、「シリコーンの化学と技術」(Chemistryand Technology of Silicones)、ニューヨーク、アカデミック・プレス(Academic Press)(1968年)を含めたその他の文献に記載のジメチコーンが含まれる。シリコーンゴムについては、ゼネラルエレクトリック(General Electric)シリコーンゴム製品データシートSE30、SE33、SE54及びSE76にも記載されている。シリコーンゴムの具体例としては、ポリジメチルシロキサン、(ポリジメチルシロキサン)(メチルビニルシロキサン)コポリマー、ポリ(ジメチルシロキサン)(ジフェニル)(メチルビニルシロキサン)コポリマー及びそれらの混合物が挙げられる。本発明での使用に好ましいシリコーンゴムは、ジメチコノール、ジメチコーン及びこれらの混合物から選択される、分子量が約200,000〜約4,000,000のシリコーンゴムである。
【0056】
本発明のシリコーン相は、好ましくはシリコーンゴム液ブレンドの一部として組成物に組み込まれたシリコーンゴムを含む。シリコーンゴムがシリコーンゴム液ブレンドの一部として組み込まれているときには、シリコーンゴムは、好ましくはシリコーンゴム液ブレンドの約5重量%〜約40重量%、特には約10重量%〜20重量%を構成する。本発明に適したシリコーンゴム液ブレンドは、本質的に、
(i)ジメチコノール、フルオロシリコーン、ジメチコーン及びこれらの混合物から選択される、分子量が約200,000〜約4,000,000のシリコーンと、
(ii)粘度が約0.65mm2.s−1〜約100mm2.s−1の、シリコーン液であるキャリアとから成り、
ここで、i)とii)の比率が約10:90〜約20:80であり、前記シリコーンゴムベースの構成成分の最終的な粘度が約100mm2.s−1〜約100,000mm2.s−1、好ましくは500mm2.s−1〜約10,000mm2.s−1である。
【0057】
本発明の組成物中で使用する、特に好ましいシリコーンゴム液ブレンドベースの構成成分は、分子量が約200,000〜約4,000,000であるジメチコノールゴム、ならびに粘度が約0.65〜100mm2.s−1のシリコーン液キャリアである。このシリコーン構成成分の例が、ダウ・コーニング(Dow Corning)から入手可能な、ダウ・コーニングQ2−1403(85%の5mm2.s−1ジメチコーン液/15%ジメチコノール)及びダウ・コーニングQ2−1401である。
本発明のシリコーン油相での使用に適したその他のシリコーン構成成分は、任意で流体キャリア中に分散させた、架橋ポリオルガノシロキサンポリマーである。一般に、架橋ポリオルガノシロキサンポリマーが存在するときには、そのキャリア(存在する場合)とともに、組成物の0.1%〜約20%、好ましくは約0.5%〜約10%、より好ましくは約0.5%〜約5%で含まれる。このようなポリマーは、架橋剤によって架橋されたポリオルガノシロキサンポリマーを含む。適した架橋剤は、PCT国際公開特許WO98/22085に開示されている。本発明での使用に適したポリオルガノシロキサンポリマーの例としては、メチルビニルジメチコーン、メチルビニルジフェニルジメチコーン及びメチルビニルフェニルメチルジフェニルジメチコーンが挙げられる。
【0058】
本発明で使用するための具体的な市販の架橋ポリオルガノシロキサンポリマーは、信越化学(Shinetsu Chemical Co.)から商品名KSGとして販売されるシリコーンビニルクロスポリマー混合物、例えばKSG−15、KSG−16、KSG−17、KSG−18である。これらの材料は、架橋ポリオルガノシロキサンポリマーとシリコーン液の組み合わせを含有する。特に有機両親媒性乳化剤材料と組み合わせて本発明で使用するのに特に好ましいのは、KSG−18である。KSG−15、KSG−16、KSG−17及びKSG−18に割り当てられたINCI名は、それぞれ、シクロメチコンジメチコーン/ビニルジメチコーンクロスポリマー、ジメチコーンジメチコーン/ビニルジメチコーンクロスポリマー、シクロメチコンジメチコーン/ビニルジメチコーンクロスポリマー及びフェニルトリメチコーンジメチコーン/フェニルビニルジメチコーンクロスポリマーである。
【0059】
本発明のシリコーン油相での使用に適したその他の分類のシリコーン構成成分としては、少なくとも1つのポリジオルガノシロキサンセグメントと少なくとも1つのポリオキシアルキレンセグメントとを含有する、ポリジオルガノシロキサン−ポリオキシアルキレンコポリマーが挙げられる。適したポリジオルガノシロキサンセグメント及びそのコポリマーは、PCT国際特許WO98/22085に開示されている。適したポリジオルガノシロキサン−ポリオキシアルキレンコポリマーは、ゲスシャフトベルイッヒ(Geschaftsbereich)S、私書箱D−8000ムニーク(Munich)22のワッカーケミー(Wacker−Chemie)社から商標名ベルシル(Belsil)として市販され、及び例えばベルシル(Belsil)(登録商標)6031及びアビル(Abil)(登録商標)B88183のような、HA4 OYL、ミドルセックス、ルイスリップ(Ruislip)、ビクトリアロード(Victoria Road)、テゴハウス(Tego House)、Thゴールドシュミット(Goldschmidt)社からのアビル(Abil)(登録商標)である。本発明での使用に特に好ましいコポリマー液ブレンドとしては、CTFA表記ジメチコーン/ジメチコーンコポリオールを有するダウ・コーニング(Dow Corning)DC3225Cが挙げられる。
【0060】
日焼け止め剤
本発明の組成物は、好ましくは有機日焼け止め剤を含む。適した日焼け止め剤は、UVA吸収特性、UVB吸収特性、またはこれらの組み合わせを有することができる。日焼け止め剤の正確な量は、所望の太陽光線保護指数、すなわち組成物の「SPF」、ならびに所望のUV防護レベルによって変わる。本発明の組成物は、好ましくは、少なくとも10、好ましくは少なくとも15のSPFを含む。SPFとは、一般に使用される、紅斑に対する日焼け止め剤の光防護指標である。SPFは、保護した皮膚に同一の最小限の紅斑を生じるのに必要な紫外線エネルギーの、同一人物の保護していない皮膚に最小限の紅斑を生じるのに必要な紫外線エネルギーに対する比率として定義される。米国官報(Federal Register)、43、第166号、38206〜38269ページ(1978年8月25日)を参照のこと。)使用する日焼け止め剤の量は、通常、約2%〜約20%、さらに典型的には約4%〜約14%である。適した日焼け止め剤としては、これに限るものではないが、CTFA国際化粧品成分辞典及びハンドブック(CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook)、第7版、第2巻、1672ページ、ウェニンガー(Wenninger)及びマクエウェン(McEwen)編(化粧品・トイレタリー・フレグランス協会(The Cosmetic,Toiletry,and Fragrance Association,Inc.)、米国ワシントンDC、1997年)に見られるものが挙げられる。
【0061】
本発明の組成物は、好ましくは、約320nm〜約400nmの波長を有する紫外線を吸収する、UVA吸収日焼け止め活性物質を含む。適したUVA吸収日焼け止め活性物質は、ジベンゾイルメタン誘導体類、メチルアントラニレート及びホモメチル、1−N−アセチルアントラニレートなどのアントラニレート誘導体類及びこれらの混合物から選択される。ジベンゾイルメタン日焼け止め剤活性物質の例は、デポロ(Depolo)の米国特許第4,387,089号、ならびに日焼け止め剤:開発、評価及び調整態様(Sunscreens:Development, Evaluation, and Regulatory Aspects)」、N.J.ローベ(Lowe)及びN.A.シャース(Shaath)編、マーセル・デッカー・インコーポレーテッド(Marcel Dekker.Inc)(1990年)に記載されている。UVA吸収日焼け止め活性物質は、好ましくは、単独で、あるいは本組成物中に存在する可能性のあるその他の紫外線防護活性物質と組み合わせて、広域スペクトルのUVA防護作用を提供する量で存在する。
【0062】
好ましいUVA日焼け止め活性物質は、ジベンゾイルメタン日焼け止め活性物質及びそれらの誘導体である。それらには、これに限るものではないが、2−メチルジベンゾイルメタン、4−メチルジベンゾイルメタン、4−イソプロピルジベンゾイルメタン、4−第3−ブチルジベンゾイルメタン、2,4−ジメチルジベンゾイルメタン、2,5−ジメチルジベンゾイルメタン、4,4’−ジイソプロピルベンゾイルメタン、4−(1,1−ジメチルエチル)−4’−メトキシジベンゾイルメタン、2−メチル−5−イソプロピル−4’−メトキシジベンゾイルメタン、2−メチル−5−第3−ブチル−4’−メトキシジベンゾイルメタン、2,4−ジメチル−4’−メトキシジベンゾイルメタン、2,6−ジメチル−4’−第3−ブチル−4’メトキシジベンゾイルメタン及びそれらの混合物から選択されるものが挙げられる。好ましいジベンゾイル日焼け止め活性物質としては、4−(1,1−ジメチルエチル)−4’メトキシジベンゾイルメタン、4−イソプロピルジベンゾイルメタン及びそれらの混合物から選択されるものが挙げられる。より好ましい日焼け止め活性物質は、4−(1,1−ジメチルエチル)−4’−メトキシジベンゾイルメタンである。
【0063】
日焼け止め活性物質4−(1,1−ジメチルエチル)−4’−メトキシジベンゾイルメタンは、ブチルメトキシジベンゾイルメタンまたはアボベンゾン(Avobenzone)としても知られ、ジボーダン・ルーア(Givaudan Roure)(インターナショナル)S.A.(スイス、ベーゼル(Basel))からパーソル(Parsol)(登録商標)1789の商品名で、メルク社(Merck & Co.,Inc)(米国ニュージャージー州、ホワイトハウス・ステーション)からユーソレックス(Eusolex)(登録商標)9020の商品名で市販されている。日焼け止め剤4−イソプロピルジベンゾイルメタンは、イソプロピルジベンゾイルメタンとしても知られ、メルク(Merck)から商品名ユーソレックス(Eusolex)(登録商標)8020として市販されている。
本発明の組成物は、好ましくはさらに、約290nm〜約320nmの波長を有する紫外線を吸収するUVB日焼け止め活性物質を含む。本組成物は、単独で、あるいは本組成物中に存在する可能性のあるその他の紫外線防護活性物質と組み合わせてUVB防護を提供する、安全かつ有効な量のUVB日焼け止め活性物質を含む。本組成物は、好ましくは、約0.1重量%〜約16重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約12重量%、最も好ましくは約0.5重量%〜約8重量%のUVB吸収有機日焼け止め剤を含む。
【0064】
多種多様なUVB日焼け止め活性物質類が、本発明での使用に好適である。そのような有機日焼け止め活性物質の非限定的な例が、米国特許第5,087,372号(ハフィー(Haffey)他、1992年2月11日発行)及び米国特許第5,073,371号及び第5,073,372号(共にターナー(Turner)他、1991年12月17日発行)、ならびにサガリン(Sagarin)他、化粧品科学と技術(Cosmetics Science and Technology)(第VIII章、189ページ参照)に記載されている。その他の有用な日焼け止め剤は、米国特許第4,937,370号(サバテリ(Sabatelli)、1990年6月26日発行);及び米国特許第4,999,186号(サバテリ(Sabatelli)他、1991年3月12日発行)に開示のものである。好ましいUVB日焼け止め活性物質は、2−エチルヘキシル−2−シアノ−3、2−エチルヘキシルN,N−ジメチル−p−アミノベンゾエート、p−アミノ安息香酸、オキシベンゾン、ホモメンチルサリチラート、オクチルサリチラート、4,4’−メトキシ−t−ブチルジベンゾイルメタン、4−イソプロピルジベンゾイルメタン、3−ベンジリデンカンファー、3−(4−メチルベンジリデン)カンファー、3−ジフェニルアクリレート(オクトクリレンと呼ばれる)、2−フェニル−ベンズイミダゾール−5−スルホン酸(PBSA)、2−エチルヘキシル−p−メトキシケイ皮酸塩やオクチル−p−メトキシケイ皮酸塩などのケイ皮酸塩及びその誘導体、TEAサリチラート、オクチルジメチルPABA、カンファー誘導体及びその誘導体、ならびにこれらの混合物から選択される。好ましい有機日焼け止め活性物質は、2−エチルヘキシル−2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレート(オクトクリレンと呼ばれる)、2−フェニル−ベンズイミダゾール−5−スルホン酸(PBSA)、オクチル−p−メトキシケイ皮酸塩及びこれらの混合物である。酸性日焼け止め剤の塩及び酸中和した形態も、本発明で有用である。
【0065】
紫外線の暴露によるUVA日焼け止め剤の光分解を防ぎ、それによってそのUVA防護効果を維持するように、UVA日焼け止め剤を安定化するために、本発明に有用な組成物のいずれかに薬剤を加えてもよい。広範囲の化合物が、これらの安定化特性を提供するものとして記載されているが、全体としてUVA日焼け止め剤及び組成物の両方を相補するように選択するべきである。適した安定化剤としては、これに限るものではないが、米国特許第5,972,316号;第5,968,485号;第5,935,556号;第5,827,508号及びPCT国際公開特許WO00/06110に記載のものが挙げられる。本発明で使用する安定化剤の好ましい例としては、2−エチルヘキシル−2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレート(オクトクリレンと呼ばれる)、エチル−2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレート、2−エチルヘキシル−3,3−ジフェニルアクリレート、エチル−3,3−ビス(4−メトキシフェニル)アクリレート及びそれらの混合物が挙げられる。2−エチルヘキシル−2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレートが最も好ましい。
【0066】
これらの組成物の皮膚実存性を改善し、特に水での洗い落としまたはこすり落としに対する耐性を高めるために、本発明で有用な組成物のいずれかに薬剤を加えてもよい。このような効力を提供する好ましい薬剤は、エチレンとアクリル酸のコポリマーである。このコポリマーを含む組成物が、1987年5月5日に発行されたブロック(Brock)の米国特許第4,663,157号に開示されている。
有機日焼け止め剤に加えて、本発明の組成物は、付加的に無機物理的日焼け防止剤を含むことができる。非限定的な適した物理的な日焼け防止剤は、国際化粧品原料事典(International Cosmetic Ingredient Dictionary)第6版、1995年、1026〜1028及び1103頁、及びセイル(Sayre)、R.Mらの「物理的日焼け止め剤」、化粧品化学学会誌(J. Soc. Cosmet. Chem)、41巻、2号、103〜109頁(1995年)に記載されている。 好ましい無機物理的日焼け防止剤は、酸化亜鉛及び二酸化チタン、ならびにこれらの混合物である。
【0067】
使用するときには、物理的日焼け防止剤は、本組成物が皮膚上で透明となる(すなわち、白くならない)ような量、好ましくは約5%以下の量で存在する。二酸化チタンを使用するときには、アナターゼ、ルチル、または非晶性の構造を有することができる。物理的日焼け防止剤粒子、例えば、二酸化チタン及び酸化亜鉛は、コーティングなしにすることができ、あるいは、これに限るものではないが、アミノ酸、アルミナ、アルミニウムステアレート、アルミニウムラウレートなどのアルミニウム化合物、;カルボン酸及びその塩、例えばステアリン酸及びその塩;レシチンなどのリン脂質;有機シリコーン化合物;シリカやシリケートなどの無機シリコーン化合物;ならびにこれらの混合物を含めた様々な材料でコーティングすることができる。好ましい二酸化チタンは、テイカ(Tayca)(日本)から市販され、トリ−Kインダストリーズ(Tri−K Industries)(米国ニュージャージー州エマーソン)からMT微粉イオン化シリーズ(例えば、MT100SAS)として流通している。
【0068】
本発明の組成物は、好ましくは約0.1重量%〜約10重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約4重量%、最も好ましくは約0.5重量%〜約2.5重量%の無機日焼け止め剤を含む。
中和剤、芳香剤、着色剤など、多種多様な任意成分も本発明の組成物に加えることができる。どの添加成分も、製品の皮膚柔軟性/平滑性利益を高めることが好ましい。加えて、そのようなどの成分も製品の美観的特性にマイナスの影響を及ぼさないことが好ましい。したがって、コラーゲンやエラスチンなど、高レベルの蛋白質は、本発明で有用な組成物中では好ましくない。
【0069】
本発明の組成物は、また、約0.01%〜約10%、好ましくは約0.1%〜約5%のパンテノール保湿剤を含むことができる。パンテノール保湿剤は、D−パンテノール([R]−2,4−ジヒドロキシ−N−[3−ヒドロキシプロピル)]−3,3−ジメチルブタマイド)、DL−パンテノール、パントテン酸カルシウム、ローヤルゼリー、パンテチン、パントテイン、パンテニルエチルエーテル、パンガミン酸、ピリドキシン及びパントイルラクトースから選択することができる。
【0070】
好ましい実施形態では、本発明の組成物は、追加的に、アルカリ金属塩及びアルカリ土類金属塩、ならびにこれらの混合物、好ましくはナトリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩及びこれらの混合物から選択される塩を含む。本発明での使用に特に好ましいのは、カルシウム塩及びマグネシウム塩である。本発明の組成物は、好ましくは、金属イオンの量を基準に、約5ppm〜約500ppmの塩を含む。
さらに好ましい実施形態では、本発明の組成物は、リパーゼ、ホスホリパーゼ、グリコシダーゼ、ラクトペルオキシダーゼ、セルラーゼ及びこれらの混合物から選択される追加の酵素を含んでもよい。
本発明で親水性ゲル化剤含有酸性基の中和に使用するのに適した中和剤としては、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化アンモニウム、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、アミノメチルプロパノール、トリス緩衝液及びトリエタノールアミンが挙げられる。
【0071】
その他の任意材料としては、角質溶解剤;ジャーモール(Germall)115、ヒドロキシ安息香酸のメチルエステル、エチルエステル、プロピルエステル及びブチルエステル、ベンジルアルコール、商品名グリダント・プラス(Glydant Plus)としてロンザ(Lonza)から入手可能なDMDMヒダントインヨードプロパニルブチルカルバネート、EDTA、ユーキシル(Euxyl)(登録商標)K400、ブロモポル(2−ブロモ−2−ニトロプロパン−1,3−ジオール)、フェノキシプロパノールなどの、好ましくは約0.1%〜約5%の濃度の水溶性または可溶性防腐剤;イルガサン(Irgasan)(登録商標)、フェノキシエタノール(好ましくは0.1%〜約5%の濃度で)などの抗菌剤;ヒアルロン酸、セラニーズ・スーパーアブソーベント・マテリアルズ(Celanese Superabsorbent Materials)(米国バージニア州ポートスミス)から入手可能で米国特許第4,076,663号に記載のサンウェット(Sanwet)(登録商標)IM−1000、IM−1500、IM−2500など、デンプン−グラフト化ポリアクリル酸ナトリウムなどの可溶性またはコロイド可溶性保湿剤;ビタミンA、ビタミンC、ビタミンE、それらの誘導体などのビタミン類、それらのビルディングブロック、例えばフィタントリオール、ビタミンKなど、及びそれらの構成成分、例えば脂肪アルコールドデカトリエノルなど;α−ヒドロキシ酸及びβ−ヒドロキシ酸;アロエベラ;スフィンゴシン及びフィトスフィンゴシン、コレステロール;皮膚美白剤;N−アセチルシステイン;着色剤;TCC/TCSなど、トリクロサン及びトリクロロカーボンとしても知られる抗菌剤;芳香剤及び芳香剤溶解剤が挙げられる。αヒドロキシ酸の例としては、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、クエン酸、アンモニウムグリコレートと組み合わせたグリコール酸、αヒドロキシエタン酸、αヒドロキシオクタン酸、αヒロドキシカプリル酸、ヒドロキシカプリル酸、混合果物酸、トリαヒドロキシ果物酸、三重果物酸、サトウキビ抽出物、αヒドロキシ及び植物含有l−αヒドロキシ酸、及び架橋脂肪酸αニュートリウム(nutrium)中のグリコマーが挙げられる。αヒドロキシ酸の好ましい例は、グリコール酸及び乳酸である。αヒドロキシ酸を10%までの濃度で使用することが好ましい。
【0072】
本発明の組成物は、約0.1重量%〜約5重量%のアルミニウムデンプンオクテニルスクシネートを追加的に含むことができる。アルミニウムデンプンオクテニルスクシネートは、オクテニル無水コハク酸とデンプンの反応生成物のアルミニウム塩であり、ドライ・フロー(Dry Flo)の商品名でナショナル・スターチ・アンド・ケミカル・リミテッド(National Starch & Chemical Ltd.)より市販されている。ドライ・フロー(Dry Flo)は、肌触り及び適用特性の観点から、本発明で有用である。
本発明の組成物に、安全かつ有効な量の抗炎症剤を、組成物の好ましくは約0.1%〜約5%、より好ましくは約0.1%〜約2%加えてもよい。抗炎症剤は本発明の皮膚外観利益を高め、例えばこのような薬剤は、より均一で許容可能な皮膚の色調または色に寄与する。本組成物に使用する抗炎症剤の正確な量は、このような薬剤の効力が広範囲で変化するので、使用する個々の抗炎症剤によって異なる。
【0073】
本発明の組成物は、さらに酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーを含むことができる。酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーは、角質層中の鱗屑またはきめの変化の増加を引き起こす紫外線、ならびに皮膚の損傷を起こし得るその他の環境物質からの防護に特に有用である。適した量は、組成物の約0.1%〜約10%、より好ましくは約1%〜約5%である。アスコルビン酸(ビタミンC)及びその塩などの、酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーである。
キレート化剤を含むと、過剰な鱗屑または皮膚のきめの変化を引き起こし得る紫外線、ならびに皮膚の損傷を引き起こし得るその他の環境物質からの防護に特に有用である。適した量は、組成物の約0.01%〜約1%、より好ましくは約0.05%〜約0.5%である。本発明で有用な代表的なキレート化剤は、米国特許第5,487,884号に開示されており、これを参照により本明細書に組み込む。本発明の組成物で有用な好ましいキレート化剤は、エチレンジアミン四酢酸(EDTA)、フリルジオキシム及びそれらの誘導体である。
【0074】
本発明の組成物はまた、皮膚ライトニング剤を含むこともできる。使用するときには、組成物は、皮膚ライトニング剤を好ましくは約0.1%〜約10%、より好ましくは約0.2%〜約5%、さらに好ましくは約0.5%〜約2%含む。適した皮膚ライトニング剤としては、コウジ酸、アルブチン、アスコルビン酸及びこれらの誘導体類、例えば、マグネシウムアスコルビルホスフェートを含めた、当該技術分野で公知のものが挙げられる。更にここで用いるのに適した皮膚ライトニング剤としては、PCT国際特許WO95/34280及びWO95/23780に記載されているものも挙げられ、それぞれ参考として本明細書に組み入れる。
【0075】
その他の任意材料としては、好ましくは約0.1%〜約5%の濃度の水溶性または可溶性防腐剤、例えば、ジャーモール(Germall)115、ヒドロキシ安息香酸のメチルエステル、エチルエステル、プロピルエステル及びブチルエステル、ベンジルアルコール、ロンザ(Lonza)から商品名グリダント・プラス(Glydant Plus)として入手可能なDMDMヒダントインヨードプロパニルブチルカルバネート、EDTA、ユーキシル(Euxyl)(登録商標)K400、ブロモポール(2−ブロモ−2−ニトロプロパン−1,3−ジオール)、フェノキシプロパノールなど;抗菌剤、例えばイルガサン(Irgasan)(登録商標)やフェノキシエタノール(好ましくは0.1%〜約5%の濃度)などが挙げられる。トリクロサンとしても知られるTCC/TCSやトリクロロカーボンなどの抗菌剤も、本発明の組成物中で有用である。
本発明のその他の任意材料としては顔料が挙げられ、それが非水溶性の場合、油相成分の合計濃度に寄与し、それに含まれる。本発明の組成物で使用するのに適した顔料は、有機物及び/又は無機物にすることができる。顔料という用語には、艶消し仕上げ剤などの色や光沢を低く抑える材料及び光散乱剤も含まれる。
【0076】
本発明の好ましい組成物は、約1.3〜約1.7の屈折率を有する微粒子物質を含み、該微粒子物質は組成物中で分散され、約2〜約30μmの平均粒径を有する。本明細書で有用な好ましい粒子は、比較的狭い分布を有し、これは粒子の50%を超える量が、各メジアン値のどちらか側3μm以内に入ることを意味する。また、50%より多く、好ましくは60%より多く、より好ましくは70%より多くの粒子が、それぞれのメジアン値に関して規定されたサイズ範囲内に入ることが好ましい。適した微粒子材料は、有機またはオルガノシリコーンであり、好ましくはオルガノシリコーンポリマーである。好ましい粒子は、自由流動性の中実材料である。「中実」とは、粒子が中空ではないことを意味する。中空粒子の中央の空隙は、屈折率、したがって皮膚または組成物に粒子の視覚的効果に、有害反応を引き起こす可能性がある。適した有機微粒子材料としては、前述で参照したポリメチルシルセスキオキサン、ポリアミド、ポリテン、ポリアクリロニトリル、ポリアクリル酸、ポリメタクリル酸、ポリスチレン、ポリテトラフルオロエチレン(PTFE)及びポリ(塩化ビニリデン)から製造されるものが挙げられる。前述の材料のモノマー由来のコポリマーも、使用することができる。無機材料としては、シリカ及び窒化ホウ素が挙げられる。本発明で有用な微粒子材料の代表的な市販品の例は、メジアン粒径が約4.5μmのトスパール(Tospearl)(登録商標)145及びEA−209(登録商標)としてコボ(Kobo)から市販されるメジアン粒径が約10μmのエチレン/アクリル酸コポリマー、商品名オーガソル(Orgasol)2002としてエルフ・アトケム(Elf Atochem)(フランス)から市販されるナイロン−12、またはそれらの混合物である。
【0077】
適した顔料のその他の例は、二酸化チタン、コボ(Kobo)から市販される事前に分散させた二酸化チタン、例えばコボ(Kobo)GWL75CAP、酸化鉄、アシグルタミン酸酸化鉄、ウルトラマリンブルー、医薬品及び化粧品用染料、カルミン及びそれらの混合物である。通常は、組成物のタイプに応じて、顔料の混合物が使用されることになる。保湿、肌触り、皮膚の外観及びエマルションの適合性の観点から、本発明での使用に好ましい顔料は、処理顔料である。顔料は、アミノ酸、シリコーン、レシチン、エステル油などの化合物によって処理することができる。
好適には、本明細書の組成物のpHは約6.1〜約10.0、好ましくは約7.0〜約9.0、より好ましくは約8.0〜約9.0及びさらにより好ましくは約8.0〜約8.6の範囲である。最終組成物のpHが、必要に応じて、酸性塩、塩基性塩、または緩衝性塩によって調節されることが好ましい。
【0078】
本明細書の化粧品組成物は、好ましくは0.85を超え、より好ましくは0.9を超え、最も好ましくは0.95を超える水分活性を有する。
本発明の組成物は、一般にエマルションの形態であり、好ましくは製品の粘度が少なくとも約4,000mPa.s、好ましくは約4,000〜約1,000,000mPa.s、より好ましくは約8,000〜約350,000mPa.s、特には約10,000〜約250,000mPa.s、さらには約10,000〜約150,000mPa.sの範囲になるように配合する(25℃、純、ブルックフィールドRVT(Brookfield RVT)、Tスピンドル、5rpm及びヘリオパス・スタンド(Heliopath Stand))。
【0079】
包装
本発明の組成物が2つまたはそれ以上のチャンバを含む包装内に保管され、その第1チャンバが、
(a)約0.0001重量%〜約20重量%、好ましくは約0.01重量%〜約5重量%、より好ましくは約0.05重量%〜約2重量%の生物学的活性酵素と、
(b)約20重量%〜約99重量%、好ましくは約50重量%〜約98重量%、より好ましくは約60重量%〜約95重量%の多価アルコールと、
(c)約20重量%未満、好ましくは約12重量%未満の水分とを含む水溶性組成物を含み、その第2チャンバが、プラセボ組成物を好ましくは水中油型エマルションとして含み、2つのチャンバからの組成物が、好ましくは単一ノズルを通じて分配システムから分配されることがきわめて好ましい。したがって、高濃度の多価アルコールを含むきわめて安定な状態でプロテアーゼ酵素を保管し、同時に最終組成物を水中油型エマルションの形で分配することが可能である。
【0080】
包装の分配比を変更することによって、各用量で分配される酵素の濃度を制御することが可能である。さらに、2つのチャンバの組成物を分配するときには、それらは酵素保管組成物の希釈液になるものを混合し、したがって酵素を再活性化させる水分活性を高める。加えて、保管された酵素組成物のこの希釈液は、最終組成物の多価アルコール濃度が、製品が美観的に許容可能であるように十分に低いことを意味する。複チャンバ分配システムの第1チャンバと第2チャンバから分配される組成物の重量比が、約1:1〜約1:50、好ましくは約1:5〜約1:30、より好ましくは約1:10〜約1:25、最も好ましくは約1:15〜約1:23の範囲にあることが好ましい。
【0081】
包装のその他の例が、PCT国際公開特許WO97/27841に開示されており、これを参照により本明細書に組み込む。きわめて好ましい包装は、エアスプレー・インターナショナル(Airspray International)から入手可能なシンバイオ・パック(Symbio pack)である。
本発明の組成物をこのような複チャンバ包装中で保管するときには、酵素を含む第1チャンバの組成物がまた、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、及びこれらの混合物から成る群から選択される、約50ppm〜約400ppmの金属塩を含むことが好ましい。金属塩が、ナトリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩及びこれらの混合物から選択されることが好ましい。
【0082】
使用方法
本発明の組成物は、優れた落屑/皮膚剥離作用を提供し、したがって皮膚柔軟化利益を改善するのに有用である。しかし、前述のように、消費者がプロテアーゼ酵素に過剰暴露され、または製品を誤使用すると、感作が起こる危険がある。したがって、酵素暴露濃度を最小限に抑える責任がある。これは、酵素を低い濃度で含むように最終組成物を配合することだけでなく、使用計画の導入により暴露を制限することによって達成される。
本発明の組成物の使用に関し、繰返しサイクルにわたり、局所用化粧品組成物の1またはそれ以上の単位用量の日常順序の投与を含む、皮膚及び/又は毛髪を処理する美容方法が推奨されることがきわめて好ましい。サイクルの好ましい投薬順序は、
(a)第1相として、プロテアーゼ酵素を含む化粧品組成物を、1〜365日、好ましくは1〜50日、より好ましくは1〜10日、さらに好ましくは1〜7日、最も好ましくは3〜7日間投与するステップと、その後、
(b)第2相として、プラセボ、または保全組成物を、1〜365日、好ましくは1〜100日、より好ましくは1〜50日、さらに好ましくは10〜40日、最も好ましくは20〜30日間投与するステップとを含む。
【0083】
処理の美容方法は、さらに、単一処理期間中に投薬サイクルが約1〜1000回、好ましくは約1〜100回、より好ましくは約1〜12回、さらに好ましくは約1〜6回、最も好ましくは約1〜3回繰り返すことを特徴とする。さらに、計画サイクルの各日常投薬順序が、1またはそれ以上の単位用量を含むことができる。したがってこの美容方法では、所与の日内で、生物学的活性化合物を含む化粧品組成物、あるいは処理サイクルの相によっては必要に応じてプラセボ組成物を、1日中を通して1回または数回の機会で投与してもよい。さらに処理機会ごとに、適切な組成物の1またはそれ以上の定量または非定量容量を投与するように、ユーザに勧告してもよい。
本発明のさらにきわめて好ましい一実施形態では、複チャンバ包装を使用して、その包装が、処理計画の第1相全体にわたって、高濃度の多価アルコールによって安定化したプロテアーゼ酵素を含む組成物と、皮膚軟化剤及びスキンケア活性ビタミンB3複合体を含むシャーシ水中油型エマルションとを分配し、また処理計画の第2相中に、包装がシャーシ水中油型エマルションを単独で分配する。
【0084】
組成物の調製
本発明の組成物は、当業者に周知の標準的な技術によって調製される。一般に水相及び/又は油相は、分割された同様の相の材料を任意の順序で添加して、別個に調製される。最終製品がエマルションである際、次に2相は激しい攪拌によって混ぜ合わされる。高揮発性を有する処方におけるいかなる成分も、又は高温で加水分解する疑いのあるいかなる成分も、工程の終了に向けて、適用可能であるならば乳化後に、穏やかに攪拌しながら加える事が出来る。
【0085】
(実施例)
以下の実施例により、本発明の範囲内の好ましい実施形態をさらに説明する。これらの実施例は、単に説明を目的とするもので、本発明を制限するものと解釈すべきではなく、本発明の精神及び範囲を逸脱することなく本発明の多くの変形形態が可能である。指示がない限り、成分はすべて活性成分の重量パーセントで表す。
【0086】
【表2】
【0087】
1.セピック(Seppic)(フランス、パリ、クァイ・ドルセイ75(Quai D’Orsay))から販売
2.ダウ・コーニング(Dow Corning)(英国、RG1 4EX、バークシャー州、レディング、キングズロード185、キングズコート(Kings Court,185 Kinds Rd,Reading,Berks,RG1 4EX))から販売
3.ICI(英国、クレーブランド、ミドルズバラ、ウィルトンセンター、郵便私書箱90(PO Box 90,Wilton Centre,Middlesborough,Cleveland,England)から販売TS6 8JE
4.ヘンケル(Henkel)(ドイツ、デュッセルドルフ)から販売
5.ジェネンコアインターナショナル(Genencor International)(米国カリフォルニア州パロ・アルト)
6.エアスプレー・インターナショナル(Airspray International)(オランダ、アルクマール(Alkmaer))
【0088】
ローション/スキンクリームの製造
穏やかに攪拌しながら、水、グリセリン、ソルビタンステアレート/スクロースココエート(適用可能な場合)の混合物を加熱する
同時に、以下の材料:ビタミンEアセテート、イソヘキサデカン、イソプロピルイソステアレート、セチルアルコール、ペトロラタム、イソプロピルパルミテート、ベヘニルアルコール、ステアリルアルコール、エチルパラベン、プロピルパラベン、PEG100ステアレート、ステアリン酸及びセテアリルグルコシド/セテアリルアルコール(適用可能な場合)を混合し加熱する。
2つの混合物が75〜80Cのときに、混合物を併せて添加し、高剪断下で混合してエマルションを形成する。
混合物を冷却し、ニコチン酸アミド、パンテノール、水酸化ナトリウムポリアクリルアミド及びC13〜14イソパラフィン及びラウレス7を冷却サイクル中に添加する。
仕上げ時点で、バッチをジメチコーン及びジメチコノールに添加し、高剪断によって短時間混合する。混合物を室温まで冷却する。
【0089】
酵素溶液
酵素を、最終希釈液を得るのに必要な量で、材料を溶解するのに適した溶媒と混合する。
【0090】
最終包装(シンバイオ・パック( Symbio pack ))の使用 6
供給元の説明書に従って包装を組み立て、使用前に系が両方の構成成分を確実に分配するようにする。
組成物は、優れた皮膚水分保持性、皮膚柔軟性及び皮膚平滑性利益を提示する。
(技術分野)
本発明は、化粧品組成物に関する。特に、本発明はプロテアーゼ酵素のような生物学的活性酵素を含む化粧品組成物に関する。さらに本発明は、多価アルコール及びその他のスキンケア活性物質と組み合わされる生物学的活性酵素を含む化粧品組成物に関する。組成物は、優れた保湿性、皮膚柔軟性及び皮膚平滑性利益を提示する。
【0002】
(発明の背景)
皮膚は、その構造の骨格を形成するケラチン及びコラーゲン繊維蛋白質を覆い、保護する、細胞のいくつかの層から成る。これらの層の最外層は、角質層と呼ばれ、8nmの厚さの層に囲まれた25nmの蛋白質の束から構成されていることが知られている。陰イオン性界面活性剤及び有機溶媒は、通常、角質層の膜に浸透し、脱脂(すなわち、角質層からの脂質の除去)によって角質層の完全性を破壊する。この皮膚表面の微細構成の破壊は、ざらざらした感触を引き起こし、最終的には界面活性剤または溶媒がケラチンと相互作用して炎症を起こすことがある。
乾燥し、痒みのある、または薄く剥がれる皮膚はまた、角質層を横切る水分勾配が適切に維持されないために引き起こされることもある。時には角質層の可塑剤と考えられる、水分勾配を維持するために必要な水分の大部分は、体内由来のものである。寒冷な気候など、湿度が低すぎると、角質層の外層内に保持される水分が組織を適切に可塑性にするのに不十分になり、皮膚が薄片となって剥げ落ち始め、痒みを生じる。
【0003】
種々の異なる酵素は、皮膚及び毛髪に利益を提供する化粧品組成物において、重要な生物学的酵素として、現在特に関心事となっている。そのような酵素の例としては、皮膚のピーリング剤調製時にαヒドロキシ酸を支持または置換できるプロテアーゼ(日本特許JP−A−04027388)、または乾燥し、痒みがあり、または薄く剥がれる皮膚の処理に対して落屑作用を提供できるプロテアーゼ(欧州特許EP−A−0710478);毛髪のカールのセットの際に使用できるグルタチオンスルヒドリルオキシダーゼ(日本特許JP−A−4005220);皮膚の落屑プロセスを向上させることのできるグリコシダーゼ(PCT国際公開特許WO93/19731)、ならびに、皮膚、毛髪、及び爪上に保護層を形成するのを助けることのできるトランスグルタミナーゼ(PCT国際公開特許WO94/18945、日本特許JP−A−02204407)が挙げられる。
【0004】
化粧品組成物、特に水中油型エマルション中での、酵素、特にプロテアーゼ酵素の使用に関するこれまでの重要な問題の1つは、最終組成物中の酵素自体の安定性が不十分なことであった。プロテアーゼ酵素の場合、酵素の低安定性を主に促進するのは、酵素の自己分解を引き起こす、組成物中の水分の有用性である。その結果、製品中の酵素の活性が低下し、したがって最終製品が所望の利益を放出することができないことがある。加えて、化粧品組成物中での酵素の使用に関するその他の重要な問題は、消費者が過度に高用量の酵素材料に暴露した場合に、アレルギー反応や感作などの副作用が発生する可能性があることである。したがって、所望の最終利益を送り届ける最小限の濃度の酵素を含むように、組成物を含む酵素を配合することによって、危険性を最小限に抑えることが重要である。組成物を低い酵素濃度で配合でき、それでも長期間にわたって活性であるように、配合内の酵素の最終的な優れた安定性がさらに重要となる。
【0005】
従来技術は、化粧品組成物中での酵素の使用の潜在的な安全性課題の対処を明確に取り扱っていないが、酵素の最終組成物中での安定性を確実に維持するために、いくつかの革新的な手法が実施されてきた。当該技術分野で開示されている手法としては、化粧品組成物に含める前の酵素のカプセル化(英国特許GB1,255,284及び日本特許JP10−251122);酵素を使用時まで非活性に保持するような化粧品組成物の緩衝化(国際公開特許WO97/47238);ならびに、酵素を安定化するための組成物中での前駆体またはその他の活性物質の使用(欧州特許EP0710478及びSU1690764)が挙げられる。しかし、化粧品組成物中のプロテアーゼ酵素の安定化に関する当該技術分野の好ましい手法とは、酵素が自己分解しないように、組成物中の水分の有用性を劇的に低下させるものである。組成物中の水分の有用性は、水分活性として測定することができる。一般に、組成物の水分活性は、非常に高濃度の、グリセリンなどの多価アルコールを任意の組成物の水性相に配合することによって低下し、それについては日本特許JP1283213、日本特許JP3294211に開示されている。残念なことに、このような系は、化粧品製品には美観的に許容可能ではない。これは、これまで、油中水型エマルションへの水性相の配合によって(米国特許第5,932,234号及び米国特許第5,830,449号)、または3重の水中油中水型エマルションへの水性相の配合によって(欧州特許EP0779071)克服されてきた。その他の解決策は、単一包装中に2つの異なる槽として生成物を保管するものであり、その第1槽が高濃度の多価アルコール中に安定化した酵素を含み、第2槽が水溶性化粧品組成物を含み、2つの相が分配・混合されるときに、最終水溶性組成物が許容可能な美観を有す(PCT国際公開特許WO97/27841)。従来技術は、酵素、特にプロテアーゼ酵素を安定化に有用な進歩を提供するが、化粧品組成物の範囲内において、最終製品の利益を活性物質単体のみの利益を超えて拡大し得るような1つ以上のスキンケア活性物質を含む化粧品組成物内でプロテアーゼ酵素を安定化する方法を十分に教示していない。
【0006】
皮膚の保湿性(水分保持、hydration)、皮膚の柔軟性及び皮膚の平滑性利益においてさらなる改善を示す酵素を含有する化粧品組成物を提供するのが好ましい。驚くべきことに、化粧品組成物におけるプロテアーゼ酵素と付加的に多価アルコールと選択されたスキンケア活性物質を組み合わせることによって、優れた皮膚柔軟性及び皮膚平滑利益とともに皮膚の保湿性(皮膚の水分保持が向上することで測定される)の重大な向上を示す組成物が提供されることが現在では分かっている。
【0007】
(発明の概要)
本発明によって、皮膚又は毛髪への局所適用に適した化粧品組成物が提供され、組成物は:
(a)約0.0001重量%〜約10重量%の生物学的活性酵素;
(b)約0.1重量%〜約20重量%の多価アルコール;及び
(c)ビタミンB3成分、パンテノール、ビタミンE、ビタミンEアセテート、レチノール、レチニルプロピオネート、レチニルパルミテート、レチン酸、ビタミンC、テオブロミン、α−ヒドロキシ酸、ファルネソール、フィタントリオール、サリチル酸及びこれらの混合物から選択される、約0.1重量%〜約20重量%のスキンケア活性物質を含む。
本発明の化粧品組成物は、皮膚の柔軟性及び皮膚平滑利益に加えて向上した保湿効果を示す。
本発明は、本発明による化粧品組成物を皮膚又は毛髪へ適用することを含め、皮膚又は毛髪をトリートメントする化粧品方法をも提供する。
【0008】
(詳細な説明)
指示のない限り、本明細書で使用するすべてのパーセンテージ及び比率は全組成物の重量によるものとし、すべての測定は25℃で実施する。指示のない限り、本明細書で述べるすべてのパーセンテージ、比率、及び成分濃度は、成分の実際量に基づくものとし、市販製品中の成分と組み合わせることのある、溶媒、充填剤、またはその他の物質を含まない。鎖長及びエトキシル化度も、重量平均を基準に指定する。
指示がない限り、本明細書で述べるすべての刊行物は、その全体を参照することにより本明細書に組み込むものとする。
本明細書で使用するとき、「生物学的活性酵素」という用語は、それ自体が野生型若しくは変異型である酵素、又は与えられた濃度において重大な生物学的、治療的、又は薬理学的利益を表すポリマー部分の結合によって化学修飾された酵素を意味する。
【0009】
本明細書で使用するとき、「プロテアーゼ酵素」という用語は、その基質が蛋白質である酵素を指す。
本明細書で使用する「野生型」という用語は突然変異を起こしていない宿主によって産生される酵素を表す。
本明細書で使用する「変異型」という用語は、その酵素を産生する宿主の遺伝的突然変異のために野生型酵素のアミノ酸配列と異なったアミノ酸配列を有する酵素を意味する。
本明細書で使用するとき、「酵素活性」という用語は、20μlの酵素溶液(50ppm)を、室温で30分を超えて直径1cmの適した蛋白性基質円板の表面と反応させたときの活性を指す。酵素緩衝溶液のpHを調節することによって、pHが酵素活性に及ぼす影響を比較することができる。本発明で使用する酵素の場合、適した活性は、30分以内に、反応の20%より多く、好ましくは50%より多く、より好ましくは75%より多くが完了するものとして定義される。この基準を用いると、pH5.5未満の酵素緩衝液は、この酵素と併せた使用に好適ではない。
【0010】
本明細書で使用するとき、「プラセボ」という用語は、生物学的活性酵素を本質的に含まない、化粧品組成物を含めた組成物を指す。ここで、「含まない」とは、生物学的活性酵素が存在しないか、あるいは所望の最終利益を送り届けさせない低い濃度であることを意味する。このような低濃度の一例は、最終組成物が0.0001重量%未満の生物学的活性酵素を含むことである。しかし、本明細書で定義するプラセボ組成物は、ビタミン複合体、湿潤剤、皮膚コンディショニング剤、日焼け止め剤などのスキンケア活性物質を含め、当業者に公知のものを含めた、皮膚及び/又は毛髪上で使用するのに適した多数の活性物質を含むことがある。最終的なプラセボ組成物が、処理サイクルの第2相全体にわたって生物学的活性酵素の利益を維持するために設計されるように配合できることが好ましい。
本明細書で使用するとき、「皮膚コンディショニング剤」という用語は、生物学的活性物質として定義される材料を排除し、保湿、湿潤(すなわち、皮膚内に水分または湿分を保持または蓄える能力)、皮膚の軟化、皮膚表面の外観の改善、肌触りの改善など、皮膚に美容的なコンディショニング利益を与える能力のある材料を意味する。
【0011】
本明細書で使用するとき、「皮膚の水分保持」という用語は、コルネオメータ(corneometer)等の使用などの技術的手段によって、あるいは専門的な視覚的測定、例えばフィッツパトリック皮膚乾燥度計測器、または消費者自身による評価によって決定することのできる、皮膚の湿分含量の改善を指す。
水含有媒質の「水分活性aw」とは、同じ温度における、製品の水蒸気圧「PH2O製品」の、純水の蒸気圧「PH2O純水」に対する比率である。それはまた、水の分子数「NH2O」の、総分子数:
「NH2O+N溶質」に対する比率としても表すことができ、これは溶質の分子数「N溶質」を考慮したものである。
それは、次式によって与えられる。
【0012】
【数1】
【0013】
水分活性の測定には、様々な方法を用いることができる。最も一般的なのは、蒸気圧を直接的に測定するマノメトリー法である。
本明細書で使用するとき、「皮膚化学的に許容可能」という用語は、組成物またはその構成成分が、過度の毒性、不適合性、非安定性、アレルギー反応などがなく、ヒトの皮膚と接触させて使用するのに適していることを意味する。
本明細書で使用するとき、「安全かつ有効な量」という用語は、本明細書に開示した利益を独立に含めて、プラスの利益、好ましくはプラスの皮膚外観または肌触りの利益を有意に生じさせるのに十分であるが、信頼できる医学的判定の範囲内で、重い副作用を回避するように十分に低い、すなわち合理的な利益対危険比を与える、化合物、構成成分、または組成物の量を意味する。
本発明で有用な活性成分及び他の成分は、その美容的及び/又は治療的利益、あるいはその要求される作用様式によって、本明細書で分類または記載することができる。しかし、本発明で有用な活性成分及び他の成分が、場合によっては2つ以上の美容的及び/又は治療的利益を提供し、あるいは2つ以上の作用様式を介して作用できることを理解されたい。したがって、本明細書での分類は、便宜上のものであって、特に述べたまたは列記した用途に成分を制限しようとするものではない。
【0014】
これらの組成物の要素について、以下でより詳細に説明する。
本発明の組成物は、適したいかなる目的にも使用し得る。特に、本発明の組成物は、皮膚又は毛髪への局所適用に好適である。特に、上記組成物は、クリーム、ローション、ジェル等の形態であり得る。本明細書の化粧品組成物は、好ましくは水性の連続相における1つ又はそれより多くの油相のエマルションの形態である。
【0015】
必須成分
生物学的活性酵素
本発明の必須成分は、約0.0001重量%〜約10重量%、好ましくは約0.001重量%〜約5重量%、より好ましくは約0.005重量%〜約1重量%、更により好ましくは約0.005重量%〜約0.5重量%の範囲の濃度の生物学的活性酵素である。これらの濃度は、好ましいものであるが、正確な濃度及び範囲は使用される酵素の型及びそれがもたらす利益に依存する。しかしながら、すべての場合において、濃度は最終処方が安全且つ有効であるように選択されなければならない。
適した生物学的活性酵素には、リパーゼ、ホスホリパーゼ、グリコシダーゼ、ラクトペルオキシダーゼ、プロテアーゼ及びセルラーゼ及びこれらの混合物が挙げられるが、必ずしもこれらに限定されるものではない。プロテアーゼ酵素は本明細書で使用するのに非常に好ましい生物学的活性酵素である。
【0016】
プロテアーゼ酵素は、国際生化学分子生物学会(IUBMB)の勧告(1992年)に従って、酵素分類番号(Enzyme Classification number)E.C.3.4(カルボン酸エステル加水分解酵素)として分類されている。有用なプロテアーゼはまたPCT公報:プロクターアンドギャンブル社(The Procter & Gamble Company)のPCT国際公開特許WO95/30010(1995年11月9日公開)、プロクターアンドギャンブルカンパニーのPCT国際公開特許WO95/30011(1995年11月9日公開)、プロクターアンドギャンブルカンパニーのPCT国際公開特許WO95/29979(1995年11月9日公開)にも記載されている。本発明での使用に好ましいプロテアーゼ酵素は、サブチリシン、キモトリプシン及びエラスターゼ型プロテアーゼ酵素である。
本発明で用いるのに特に好ましいのは、サブチリシン型プロテアーゼ酵素である。サブチリシン酵素は、微生物、バチルス・アルカロフィリウス、バチルス・アミロリケファシエンス、バチルス・アミロサッカリクス、バチルス・リケニフォルミス、バチルス・レンタス及びバチルス・サブチルスから天然に産生される。
【0017】
特に好ましいサブチリシン型酵素は、細菌性セリンプロテアーゼ酵素及びその変異型であり、市販の、ノボ・インダストリーズ(Novo Industries)A/Sアルカラーゼ(Alcalase)(登録商標)、エスペラーゼ(Esperase)(登録商標)、サビナーゼ(Savinase)(登録商標)(デンマーク、コペンハーゲン)、ギストブロカデス(Gist−brocades)のマキサターゼ(Maxatase)(登録商標)、マキサカル(Maxacal)(登録商標)、及びマキサペム(Maxapem)15(登録商標)(蛋白質組換えしたマキサカル(Maxacal)(登録商標))(オランダ、デルフト)、ならびにサブチリシンBPN及びBPN’を含めて、バチルス・アミロリケファシエンス、バチルス・リケニフォルミス及び/又はバチルス・サブチルスから得られる。
特に好ましいのは、バチルス・アミロリケファシエンスから得られるプロテアーゼ酵素及びその変異型である。1つの既知の酵素はBPN’である。バチルス・アミロリケファシエンス由来の野生型BPN’は、以下のアミノ酸配列を特徴とする。
【0018】
【表1】
【0019】
BPN’の変異型については、以後は「プロテアーゼA」と呼ぶが、米国特許第5,030,378号(ベネガス(Venegas)、1991年7月9日発行)に開示されており、以下の突然変異を伴うBPN’アミノ酸配列を特徴とする。
a)Gly166位置のGlyがAsn、Ser、Lys、Arg、His、Gln、Ala、またはGluで置換;Gly169位置のGlyがSerで置換;Met222位置のMetがGln、Phe、Cys、His、Asn、Glu、Ala、またはThrで置換;あるいは、
b)Gly166位置のGlyがLysで置換し、Met222位置のMetがCysで置換;あるいは、
c)Gly160位置のGlyがAlaで置換し、Met222位置のMetがAlaで置換。
【0020】
BPN’の追加の変異型は以前は「プロテアーゼB」と表されていたが、ジェネンコアインターナショナル社(Genencor International, Inc.、カリフォルニア州サンフランシスコ)の欧州特許EP−B−251,446(1994年12月28日認可、1988年1月7日発行)に開示され、以下のアミノ酸Tyr21、Thr22、Ser24、Asp36、Ala45、Ala48、Ser49、Met50、His67、Ser87、Lys94、Val95、Gly97、Ser101、Gly102、Gly103、Ile107、Gly110、Met124、Gly127、Gly128、Pro129、Leu135、Lys170、Tyr171、Pro172、Asp197、Met199、Ser204、Lys213、Tyr214、Gly215及びSer221の1つ又はそれ以上が、又は上述のアミノ酸及びAsp32、Ser33、Tyr104、Ala152、Asn155、Glu156、Gly166、Gly169、Phe189、Tyr217、Met222のアミノ酸の2つ又はそれ以上が突然変異を起こした野生型BPN’アミノ酸により特徴付けられ、ここで両方の突然変異はAsp32、Ser33、Tyr104、Ala152、Asn155、Glu156、Gly166、Gly169、Phe189、Tyr217及びMet222のアミノ酸上で起こることはできない。
【0021】
もうひとつの好ましいBPN’変異型プロテアーゼは、これ以降「プロテアーゼD」と表すが、ジェネンコアインターナショナル社のPCT国際公開特許WO95/10615(1995年4月20日公開)に記載されており、野生型BPN’アミノ酸のAsn76の位置の突然変異と、Asp99、Ser101、Gln103、Tyr104、Ser105、Ile107、Asn109、Asn123、Leu126、Gly127、Gly128、Leu135、Glu156、Gly166、Glu195、Asp197、Ser204、Gln206、Pro210、Ala216、Tyr217、Asn218、Met222、Ser260、Lys265及び/又はAla274からなる群から選択される1つ又はそれ以上の他のアミノ酸位置の突然変異と組み合わせたものとして特徴付けられている。
【0022】
別の好ましいBPN’変異型プロテアーゼは、これ以降「プロテアーゼF」と表すが、エステル(Estell)等の米国特許番号第4,760,025号(1988年7月26日発行)に記載されており、Asp32、Ser33、His64、Tyr104、Asn155、Glu156、Gly166、Gly169、Phe189、Tyr217及びMet222からなる群から選択される1つ又はそれ以上のアミノ酸位置で突然変異を起こした野生型BPN’アミノ酸として特徴付けられている。
したがって、好ましい蛋白質分解酵素は、アルカラーゼ(Alcalase)(登録商標)、BPN’、プロテアーゼA、プロテアーゼB、プロテアーゼD、プロテアーゼF及びこれらの混合物から成る群から選択される。プロテアーゼFが最も好ましい。
【0023】
多価アルコール
本発明で使用する組成物は、多価アルコールまたはその混合物を、約0.1重量%〜約20重量%、好ましくは約0.5重量%〜約18重量%、より好ましくは約2重量%〜約15重量%、及び更により好ましくは約5重量%〜約12重量%の濃度で、少なくとも1つの多価アルコールを含む。
本発明の目的では、多価アルコールは、2つまたはそれ以上のアルコール官能またはそのアルコキシル化誘導体を含む、任意の有機化合物と考えられる。加えて、組成物が水中油型エマルションの形をとる場合、多価アルコールが連続相中に存在することが好ましい。
本発明での使用に適した多価アルコールとしては、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びその誘導体、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール、エリスリトール、トレイトール、ペンタエリスリトール、キシリトール、グルシトール、マンニトール、へキシレングリコール、ブチレングリコール(例えば、1,3−ブチレングリコール)、ヘキサントリオール(例えば、1,2,6−ヘキサントリオール)、トリメチロールプロパン、ネオペンチルグリコール、グリセリン、エトキシル化グリセリン、プロパン−1,3ジオール、プロポキシル化グリセリン及びこれらの混合物を含めて、ポリアルキレングリコールならびにより好ましくはアルキレンポリオール及びその誘導体が挙げられる。前述の多価アルコールのいずれかのアルコキシル化誘導体も、本発明での使用に好適である。
【0024】
本発明の好ましい多価アルコールは、グリセリン、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ヘキサントリオール、エトキシル化グリセリン及びプロポキシル化グリセリン及びこれらの混合物から選択される。本発明での使用に最も好ましい多価アルコールは、グリセリン、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びこれらの混合物である。
【0025】
スキンケア活性物質
本明細書における第三の必須成分としては、スキンケア活性物質を約0.1重量%〜約20重量%、好ましくは約1重量%〜約10重量%、より好ましくは約2重量%〜約8重量%の濃度で含む。
本発明で使用するスキンケア活性物質は、ビタミンB3構成成分、パンテノール、ビタミンE、ビタミンEアセテート、レチノール、レチニルプロピオネート、レチニルパルミテート、レチン酸、ビタミンC、テオブロミン、α−ヒドロキシ酸、ファルネソール、フィタントリオール、サリチル酸及びこれらの混合物から選択される。
皮膚水分保持の改善の観点から、本発明での使用に好ましいスキンケア活性物質は、ビタミンB3構成成分である。
【0026】
ビタミンB 3 構成成分
本発明の組成物は、好ましくは約0.01%〜約20%、より好ましくは約0.1%〜約15%、さらに好ましくは約0.5%〜約10%、なお好ましくは約1%〜約8%、最も好ましくは約1.5%〜約6%のビタミンB3化合物を含む。
本明細書で使用するとき、「ビタミンB3化合物」とは以下の構造式を有する化合物を意味する:
【0027】
【化1】
【0028】
式中、Rは、−CONH2(すなわち、ニコチン酸アミド)、−COOH(すなわち、ニコチン酸)、または−CH2OH(すなわち、ニコチニルアルコール);これらの誘導体;及び上記いずれかの塩である。前述のビタミンB3化合物の代表的な誘導体としては、ニコチン酸の非血管拡張性エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸N−オキシド、及びニコチン酸アミドN−オキシドを含めた、ニコチン酸エステルが挙げられる。
【0029】
適したニコチン酸のエステルとしては、C1〜C22、好ましくはC1〜C16、より好ましくはC1〜C6アルコールの、ニコチン酸エステルが挙げられる。これらのアルコールは、好適には、直鎖または分岐鎖、環式または非環式、飽和または不飽和(芳香族を含む)、及び置換型または非置換型である。エステルは、好ましくは非血管拡張性である。本明細書で使用するとき、「非血管拡張性」とは、本組成物を皮膚に適用しても、エステルが通常目に見える紅潮反応を起こさないことを意味する(このような化合物が裸眼では認識できない血管拡張を起こす可能性があるが、一般母集団の大多数は目に見える紅潮反応を経験しない)。非血管拡張性のニコチン酸のエステルとしては、ニコチン酸トコフェロール及びヘキサニコチン酸イノシトールが挙げられるが、ニコチン酸トコフェロールが好ましい。ビタミンB3化合物のより詳細な説明は、PCT国際公開特許WO98/22085に記載されている。
【0030】
前述のビタミンB3化合物の例は、当該技術分野で周知であり、いくつかの供給元、例えば、シグマ・ケミカル社(Sigma Chemical Company)(米国ミズーリ州セントルイス)、ICNバイオケミカルズ・インコーポレーテッド(ICN Bio medicals,Inc.)(米国カリフォルニア州アービン)、及びアルドリッチ・ケミカル社(Aldrich Chemical Company)(米国ウィスコンシン州ミルウォーキー)から市販されている。1つまたはそれ以上のビタミンB3化合物を、本発明で使用してもよい。好ましいビタミンB3化合物は、ニコチン酸アミド及びニコチン酸トコフェロールである。ニコチン酸アミドがより好ましい。
【0031】
レチノイド
その他の適したスキンケア活性物質は、レチノイドである。本発明で使用するとき、「レチノイド」には、皮膚内でビタミンAの生物学的活性を有する、ビタミンAまたはレチノール様化合物のすべての天然及び/又は合成類縁体、ならびにこれらの化合物の幾何異性体及び立体異性体が含まれる。
【0032】
レチノイドは、好ましくはレチノール、レチノールエステル(例えば、レチニルパルミテート、レチニルアセテート、レチニルプロプリオネートを含めたレチノールのC2〜C22アルキルエステル)、レチナール、及び/又はレチン酸(すべてのトランス−レチン酸及び/又は13−シス−レチン酸を含む)であり、より好ましくはレチン酸以外のレチノイドである。これらの化合物は、当該技術分野で周知であり、いくつかの供給元、例えば、シグマ・ケミカル社(Sigma Chemical Company)(米国ミズーリ州セントルイス)及びベーリンガー・マンハイム(Boehringer Mannheim)(米国インディアナ州インディアナポリス)から市販されている。好ましいレチノイドは、レチノール、レチニルパルミテート、レチニルアセテート、レチニルプロプリオネート、レチナール、レチン酸、及びこれらの組み合わせである。レチノール、レチン酸プロピオネート、レチン酸、及びレチニルパルミテートがより好ましい。レチノイドは、実質的に純材料として、あるいは適した物理的及び/又は化学的単離によって天然(例えば、植物)資源から得られた抽出物として含むことができる。
【0033】
組成物は、好ましくは約0.005%〜約2%、より好ましくは0.01〜約2%のレチノイドを含有する。レチノールを約0.01%〜約0.15%の量で使用することが最も好ましく、レチノールエステルを約0.01〜約2%(例えば、約1%)の量で使用することが最も好ましい。
本発明での使用に適した組成物が、約1重量%〜約5重量%のビタミンB3化合物またはその誘導体から成るビタミン複合体と、約0.1重量%〜約1重量%のパンテノールまたはその誘導体と併せた、約0.1重量%〜約1重量%のレチノール化合物またはその誘導体とを含むことがきわめて好ましい。
【0034】
任意成分
本発明の化粧品組成物は、多種多様な周知の任意成分を含むことができる。
【0035】
キャリア
本発明の組成物は、皮膚化学的に許容可能で皮膚または毛髪への局所適用に適した、安全かつ有効な量のキャリアを含み、キャリア中には必須材料及び任意のその他の材料が組み込まれており、必須材料及び任意構成成分を適切な濃度で皮膚または毛髪に送り届けることができる。したがってキャリアは、選択した標的に適切な濃度で確実に適用かつ分配できる、必須構成成分のための、希釈液、分散剤、溶媒などとして作用することができる。
キャリアは固体、半固体、又は液体である。きわめて好ましいキャリアは、クリーム、ローション、ジェルなど、液体または半固体である。好ましくは、キャリアはローション、クリーム又はジェルの形であり、より好ましくは粒子が沈殿されないように十分な濃度又は降状点を有するものである。キャリアは、それ自体不活性にでき、あるいはそれ自体の皮膚化学的利益を有することができる。キャリアはまた、本明細書に記載の必須構成成分と物理的・化学的に適合性があるものにすべきで、本発明の組成物に関連した安定性、有効性、またはその他の使用利益を過度に損なうものにすべきではない。
【0036】
本発明に使用するキャリアの種類は、上記組成物に望まれる製品形態の種類によって決まる。主題発明に有用な局所適用組成物は、当該分野で既知であるような多種多様な製品形態に製造してもよい。これには、ローション、クリーム、ジェル、棒、軟膏、ペースト及びムースが挙げられるが、これらに限るものではない。これらの製品形態は、溶液、エマルション及びジェルを含めていくつかのタイプのキャリアを含むことができるが、これに限るものではない。
好ましいキャリアは、皮膚化学的に許容可能な親水性の希釈液を含有する。適した親水性希釈液には、水、C1〜C4の一価アルコール類及び、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール(例えば分子量200〜600)、ポリプロピレングリコール(例えば分子量425〜2025)、グリセロール、ブチレングリコール、1,2,4−ブタントリオール、ソルビトールエステル、1,2,6−ヘキサントリオール、エタノール、イソプロパノール、ソルビトールエステル、エトキシ化エーテル、プロポキシル化エーテルを包含する低分子量グリコール及び多価アルコールのような有機親水性希釈液及びそれらの組み合わせが挙げられる。希釈液は、好ましくは液体である。水は、特に好ましい希釈液である。組成物は、好ましくは少なくとも約20%の親水性希釈液を含む。
【0037】
好ましいキャリアは、親水性相、特に水相、及び疎水性相、例えば脂質、油又は油性物質を含むエマルションを含む。当業者には周知のことであるように、親水性相は疎水性相に分散し、また逆もまた同様に、組成物構成成分により、それぞれ親水性又は疎水性の分散した連続相を形成することになる。エマルション技術では、「分散相」という用語は、当業者には周知であり、相が、連続相中に懸濁したまたは連続相に囲まれた小粒子または液滴として存在することを意味する。分散相は、内部相または不連続相としても知られている。エマルションは、(例えば、3又は他の多相エマルションにおいて)水中油型エマルション又はシリコーン中水型エマルションのような油中水型エマルションであり得る又は含み得る。水中油型エマルションは、一般に約1%〜約60%(好ましくは約1%〜約30%)の分散性の疎水性相及び約1%〜約99%(好ましくは約40%〜約90%)の連続性の親水性相を含み;油中水型エマルションは、一般に約1%〜約98%(好ましくは約40%〜約90%)の分散性の親水性相及び約1%〜約50%(好ましくは約1%〜約30%)の連続性の疎水性相を含む。本発明に好ましい組成物は水中油型エマルションである。
【0038】
追加湿潤剤
本発明の組成物は、追加湿潤剤を、好ましくは約0.01%〜約20%、より好ましくは約0.1%〜約15%、特には約0.5%〜約10%の濃度で含んでもよい。
好ましい湿潤剤としては、これに限るものではないが、尿素、DパンテノールまたはDLパンテノール、パントテン酸カルシウム、ローヤルゼリー、パンテチン、パントテイン、パンテニルエチルエーテル、パンガミン酸、ピリドキシン、パントイルラクトースビタミンB複合体、ヘキサン−1,2,6,−トリオール、グアニジン、またはその誘導体から選択される化合物が挙げられる。きわめて好ましい湿潤剤は、尿素、パンテノール及びこれらの混合物である。上記化合物は、単独でまたは組み合わせて組み込むことができる。
【0039】
本発明で有用な適した追加湿潤剤は、2−ピロリドン−5−カルボン酸ナトリウム(NaPCA)、グアニジン;グリコール酸及びグリコール酸塩(例えばアンモニウム及び四級アルキルアンモニウム);乳酸及び乳酸塩(例えばアンモニウム及び四級アルキルアンモニウム);その様々な形態のいずれかのアロエベラ(例えば、アロエベラのゲル);ヒアルロン酸及びそれらの誘導体(例えば、ヒアルロン酸ナトリウムなどの塩誘導体);ラクトアミドモノエタノールアミン;アセトアミドモノエタノールアミン;尿素;パンテノール及びそれらの誘導体;及びそれらの混合物である。
少なくとも追加湿潤剤の一部分(組成物の約5重量%まで)は、微粒子状の架橋疎水性アクリレートまたはメタクリレートコポリマーに混和させた形で組み込むことができ、それ自体が好ましくは約0.1%〜約10%の量で存在し、水相または分散相のいずれかに添加することができる。このコポリマーは、光沢を減らし油分を調整するのに特に価値があり、一方で有効な保湿利益を提供するのに役立つものである。これについてはPCT国際公開特許WO96/03964にさらに詳細に記載されており、これを参照により本明細書に組み込む。
上記化合物は、単独でまたは組み合わせて組み込むことができる。好ましい追加湿潤剤は、尿素、パンテノール及びそれらの混合物から選択される。
【0040】
皮膚軟化剤
本発明の水中油型エマルションは、一般に、約1%〜約20%、好ましくは約1.5%〜約15%、より好ましくは約0.1%〜約8%、特には約0.5%〜約5%の皮膚化学的に許容可能な皮膚軟化剤を含む。
皮膚軟化剤は、皮膚を滑らかにし、皮膚の平滑度及び柔軟性を高め、皮膚の乾燥を予防または軽減し、かつ/または皮膚を保護する傾向がある。皮膚軟化剤は、通常、水に非混和性の、油性またはロウ状材料であり、高分子量の皮膚軟化剤は、局所適用組成物に粘着性を与えることができる。多種多様な適した皮膚軟化剤が知られており、本明細書で使用することができる。サガリン(Sagarin)著「化粧品、科学と技術(Cosmetics, Science and Technology)」、第2版、第1巻、32〜43ページ、(1972年)には、皮膚軟化剤として適した多数の物質の例が挙げられている。PCT国際公開特許WO00/24372に記載のすべての皮膚軟化剤は、本発明での使用に好適と考えるべきであるが、好ましい例を以下にさらに詳細に略述する。
【0041】
i)ドデカン、スクワラン、コレステロール、水素添加ポリイソブチレン、イソヘキサデカン、イソエイコサン、イソオクタヘキサコンタン、イソヘキサペンタコンタヘクタン、C7〜C40イソパラフィン、すなわちC7〜C40の分岐鎖炭化水素など、約7〜約40個の炭素原子を有する直鎖及び分岐鎖炭化水素。本発明での使用に適した分子鎖炭化水素は、イソペンタコンタオクタクタン、ペトロラタム及びこれらの混合物から選択される。本発明での使用に適した分岐鎖脂肪族炭化水素は、パーメチル(Permethyl)(登録商標)という商品名で、プレスパース・インコーポレーテッド(Presperse Inc.)(米国ニュージャージー州07080、サウスプレーンフィールド私書箱735)から市販されている。
ii)イソノニルイソノナノエート、イソステアリルネオペンタノエート、イソデシルオクタノエート、イソデシルイソノナノエート、トリデシルイソノナノエート、ミリスチルオクタノエート、オクチルぺラルゴネート、オクチルイソノナノエート、ミリスチルミリステート、ミリスチルネオペンタノエート、ミリスチルオクタノエート、イソプロピルミリステート、ミリスチルプロピオネート、イソプロピルステアレート、イソプロピルイソステアレート、メチルイソステアレート、ベヘニルベヘネート、ジオクチルマレエート、ジイソプロピルアジペート、ジイソプロピルジリノリエート及びこれらの混合物のようなC1〜C30カルボン酸、C12〜15アルキルベンゾエート類及びC2〜C30ジカルボン酸のC1〜C30アルコールエステル類。
【0042】
iii)糖類及び関連材料の、C1〜C30モノエステル及びポリエステル。このようなエステルは糖、あるいは多価アルコール部分及び一つ以上のカルボン酸部分に由来している。構成要素である酸及び糖によっては、これらのエステルは、室温で液体または固体形態をとることができる。例としては、グルコーステトラオレエート、オレイン酸のガラクトーステトラエステル、ソルビトールテトラオレエート、スクローステトラオレエート、スクロースペンタオレエート、スクロースヘキサオレエート、スクロースヘプタオレエート、スクロースオクタオレエート、カルボン酸エステル部分が1:2のモル比のパルミトオレエート及びアラキデートであるソルビトールヘキサエステル、ならびにエステル化カルボン酸部分が1:3:4のモル比のラウレート、リノレート及びベヘネートであるスクロースのオクタエステルが挙げられる。その他の材料としては、スクロースの綿実油または大豆油の脂肪酸エステルが挙げられる。このような材料のその他の例がPCT国際公開特許WO96/16636に記載されており、これを参照により本明細書に組み込む。特に好ましい材料は、INCI名スクロースポリコットンシーデートとして知られている。
iv)植物油及び水素添加植物油。植物油及び水素添加植物油としては、ベニバナ油、ココヤシ油、綿実油、メンハーデン油、パーム核油、パーム油、ピーナッツ油、大豆油、菜種油、亜麻仁油、米糠油、松根油、ゴマ油、ヒマワリ種子油、前述の資源由来の部分及び完全水素添加油及びこれらの混合物が挙げられる。
【0043】
v)可溶性またはコロイド可溶性保湿剤。例としては、ヒアルロン酸及びデンプングラフト化ポリアクリル酸ナトリウムが挙げられ、例えば、セラニーズ・スーパーアドソーベント・マテリアルズ(Celanese Superabsorbent Materials)(米国バージニア州ポートスミス)から市販のサンウェット(Sanwet)(登録商標)IM−1000、IM−1500、及びIM−2500などであり、米国特許第4,076,663号に記載されている。
本発明での使用に好ましい皮膚軟化剤は、イソヘキサデカン、イソオクタコンタン、ペトロラタム、イソノニルイソノナノエート、イソデシルオクタノエート、イソデシルイソノナノエート、トリデシルイソノナノエート、ミリスチルオクタノエート、オクチルイソノナノエート、ミリスチルミリステート、メチルイソステアレート、イソプロピルイソステアレート、C12〜15のアルキル安息香酸、及びこれらの混合物である。本発明での使用に特に好ましい皮膚軟化剤は、イソヘキサデカン、イソノニルイソノナノエート、メチルイソステアレート、イソプロピルイソステアレート、ペトロラタム、またはこれらの混合物である。肌触り特性が乏しいので、ヒマシ油は、本発明で使用する皮膚軟化剤としては好ましくない。
【0044】
乳化剤/界面活性剤
本発明の組成物は、一般に連続水性相中に分散相を分散・懸濁させるのを助けるために、好ましくは乳化剤及び/又は界面活性剤を含有する。また、界面活性剤は、製品が皮膚の洗浄を目的とする場合にも有用なことがある。便宜のため、以後は乳化剤を「界面活性剤」という用語で表すものとし、したがって「界面活性剤」は、乳化剤として、あるいは皮膚洗浄などのその他の界面活性目的で使用される表面活性物質を表すために用いる。選択した薬剤が組成物中の必須構成成分と化学的・物理的に適合性があり、所望の特徴を与えるものであれば、公知のまたは従来の界面活性剤を本組成物中で使用することができる。適した界面活性剤としては、非シリコーン由来材料及びこれらの混合物が挙げられる。PCT国際公開特許WO00/24372に記載のすべての界面活性剤は、本発明での使用に好適と考えるべきである。
本発明の組成物は、好ましくは、約0.05%〜約15%の界面活性剤または界面活性剤の混合物を含む。選択される正確な界面活性剤または界面活性剤混合物は、組成物のpH及び他の併存構成成分によって異なる。
【0045】
好ましい界面活性剤は、非イオン性である。非イオン性界面活性剤の中で本発明で有用なものは、長鎖アルコール、例えばC8〜30アルコールと糖類またはデンプンポリマーとの縮合生成物、すなわちグリコシドとして広く定義できるものである。その他の有用な非イオン性界面活性剤としては、アルキレンオキシドと脂肪酸の縮合生成物(すなわち、脂肪酸のアルキレンオキシドエステル)が挙げられる。これらの物質は、一般式、RCO(X)nOHを有し、式中、RはC10〜30アルキル基、Xは−OCH2CH2−(すなわち、エチレングリコールまたはオキシドに由来する)または−OCH2CHCH3−(すなわち、プロピレングリコールまたはオキシドに由来する)であり、nは約6〜約200の整数である。その他の非イオン性界面活性剤は、アルキレンオキシドと2モルの脂肪酸との縮合生成物(すなわち、脂肪酸のアルキレンオキシドジエステル)である。これらの材料は、一般式RCO(X)nOOCRを有し、式中、RはC10〜30アルキル基、Xは−OCH2CH2(すなわちエチレングリコールまたはオキシド由来)、または−OCH2CHCH3(すなわちプロピレングリコールまたはオキシド由来)で、nは約6〜約100の整数である。本発明で使用する乳化剤は、最も好ましくは、ソルビタン脂肪酸エステル及びスクロース脂肪酸エステルの混合物ベースの脂肪酸エステルブレンド、特にソルビタンステアレートとスクロースココエートのブレンドである。これは、ICIから商品名アーラトン(Arlatone)2121として市販されている。さらに適した例としては、セピック(Seppic)から商品名モンタノフ(Montanov)68として、ヘンケル(Henkel)から商品名エマルゲード(Emulgade)PL68/50として入手可能なものなど、セテアリルアルコール、セテアリルグルコシドの混合物が挙げられる。
【0046】
本発明で有用な親水性界面活性剤は、代替的または追加的に、当該技術分野で既知のものなど、多種多様な陽イオン性、陰イオン性、双性イオン性及び両性イオン性界面活性剤を含むことができる。例えば、マカッチャン(McCutcheon)の「洗剤と乳化剤(Detergents and Emulsifiers)」北アメリカ版(1986年)、アルレッド出版社(Allured Publishing Corporation)出版;米国特許第5,011,681号(チョッティ(Ciotti)他、1991年4月30日発行)、米国特許第4,421,769号(ディクソン(Dixon)他、1983年12月20日発行)及び米国特許第3,755,560号(ディッカート(Dickert)他、1973年8月28日発行)を参照されたい。多種多様な陰イオン性界面活性剤も、本発明に有用である。例えば、米国特許第3,929,678号(ローリン(Laughlin)他、1975年12月30日発行)を参照されたい。
【0047】
多種多様な陰イオン性界面活性剤も、本発明に有用である。例えば、米国特許第3,929,678号(ローリン(Laughlin)他、1975年12月30日発行)を参照されたい。代表的な陰イオン性界面活性剤としては、アルコイルイセチオネート(例えば、C12〜C30)、アルキル及びアルキルエーテルサルフェート及びそれらの塩、アルキル及びアルキルエーテルホスフェート及びそれらの塩、アルキルメチルタウレート(例えば、C12〜C30)、ならびに脂肪酸の石鹸(例えば、アルカリ金属塩、例えば、ナトリウム塩またはカリウム塩)が挙げられる。
【0048】
両性及び双性イオン性界面活性剤も、本発明で有用である。本発明の組成物で使用できる両性及び双性イオン性界面活性剤の例は、脂肪族第2級または第3級アミンの誘導体として広く記載されているものであり、ここで、脂肪族ラジカルは直鎖または分岐鎖とすることができ、脂肪族置換基の1つが約8〜約22個の炭素原子(好ましくはC8〜C18)を含有し、1つが陰イオン性の水可溶化基、例えば、カルボキシ、スルホネート、スルフェート、ホスフェート、またはホスホネートなどの基を含有している。その例が、アルキルイミノアセテート、ならびにイミノジアルカノエート及びアミノアルカノエート、イミダゾリニウム及びアンモニウム誘導体である。その他の適した両性及び双性イオン性界面活性剤は、ベタイン、スルタイン、ヒドロキシスルタイン、分岐鎖及び非分岐鎖アルカノイルサルコシネート、ならにこれらの混合物から成る群から選択されるものである。
【0049】
本発明の好ましいエマルションとしては、シリコーン含有乳化剤または界面活性剤が挙げられる。多種多様なシリコーン乳化剤が、本発明で有用である。これらのシリコーン乳化剤は、通常、有機的に修飾したオルガノポリシロキサンであり、当該技術分野ではシリコーン界面活性剤としても知られている。有用なシリコーン乳化剤としては、ジメチコーンコポリオールが挙げられる。これらの材料は、エチレンオキシド及びプロピレンオキシドの両方に由来する部分を含有する、ポリエチレンオキシド鎖、ポリプロピレンオキシド鎖、これらの混合物及びポリエーテル鎖など、ポリエーテル側鎖を含むように修飾されたポリジメチルシロキサンである。その他の例としては、アルキル修飾ジメチコーンコポリオール、すなわちC2〜C30のペンダント側鎖を含有する化合物が挙げられる。さらに他の有用なジメチコーンコポリオールとしては、様々な陽イオン性、陰イオン性、両性及び双性イオン性のペンダント部分を有する材料が挙げられる。
【0050】
ポリマーの増粘剤成分
本発明の組成物は、少なくとも1つのポリマーの増粘剤を含むことができる。
本発明で有用なポリマーの増粘剤は、好ましくはその数平均分子量が20,000より大きく、より好ましくは50,000より大きく、特に好ましくは100,000より大きい。
一般に本発明の組成物は、組成物の約0.01重量%〜約10重量%、好ましくは約0.1重量%〜約8重量%、最も好ましくは約0.5重量%〜約5重量%のポリマーの増粘剤またはそれらの混合物を含むことができる。
【0051】
本発明での使用に好ましいポリマーの増粘剤としては、非イオン性増粘剤及び陰イオン性増粘剤、またはこれらの混合物が挙げられる。適した非イオン性増粘剤成分としては、ポリアクリルアミドポリマー、架橋ポリ(N−ビニルピロリドン)、多糖類、天然または合成ゴム、ポリビニルピロリドン及びポリビニルアルコールが挙げられる。適した陰イオン性増粘剤成分としては、アクリル酸/アクリル酸エチルコポリマー、カルボキシビニルポリマー及びアルキルビニルエーテルと無水マレイン酸の架橋コポリマーが挙げられる。本発明での使用に特に好ましい増粘剤成分は、ポリアクリルアミドなどの非イオン性ポリアクリルアミドポリマー、イソパラフィン、商品名セピゲル(Sepigel)305としてセピック・コーポレーション(Seppic Corporation)から入手可能なラウレス−7、アクリル酸/エチルアクリレートコポリマー及びカルボポール樹脂という商品名でB.F.グッドリッチ社(B.F.Goodrich Company)から販売されているカルボキシビニルポリマー、またはそれらの混合物である。適したカルボポール樹脂は、疎水変性させることができ、その他の適した樹脂についてはPCT国際公開特許WO98/22085に記載されており、またはこれらの混合物にしてもよい。
【0052】
シリコーン油
本発明の組成物は、好ましくは、少なくとも1つのシリコーン油相を含む。シリコーン油相は、一般に、組成物の約0.1%〜約20%、好ましくは約0.5%〜約10%、より好ましくは約0.5%〜約5%である。その、または各シリコーン油相は、好ましくは1つまたはそれ以上のシリコーン構成成分を含む。
【0053】
シリコーン構成成分は、直鎖、分岐鎖及び環式シリコーンを含めて、液体にすることができる。本発明に有用な適したシリコーン液としては、ポリアルキルシロキサン液、ポリアリールシロキサン液、環式及び線状ポリアルキルシロキサンを含めたシリコーン、ポリアルコキシル化シリコーン、アミノ及び第四級アンモニウム修飾シリコーン、ポリアルキルアリールシロキサンまたはポリエーテルシロキサンコポリマー及びそれらの混合物が挙げられる。シリコーン液は、揮発性または非揮発性にすることができる。シリコーン液の重量平均分子量は、一般に約200,000未満である。適したシリコーン液の分子量は、約100,000以下、好ましくは約50,000以下、最も好ましくは約10,000以下である。シリコーン液が、重量平均分子量が約100〜約50,000、好ましくは約200〜約40,000の範囲のシリコーン液から選択されることが好ましい。通常、シリコーン液の粘度は、25℃で、約0.65〜約600,000mm2.s−1、好ましくは約0.65〜約10,000mm2.s−1の範囲である。粘度は、ダウ・コーニング・コーポレート試験方法(Dow Corning Corporate Test Method)CTM0004(1970年7月29日)に記載のガラスキャピラリー粘度計によって測定することができる。本発明で使用できる適したポリジメチルシロキサンとしては、例えば、ゼネラルエレクトリック社(General Electric Company)からSF及びビスカシル(Viscasil)(登録商標)シリーズとして、ならびにダウ・コーニング(Dow Corning)からダウ・コーニング200シリーズとして入手可能なものが挙げられる。本質的に非揮発性ポリアルキルアリールシロキサン、例えば、粘度が25℃で約0.65〜30、000mm2.s−1であるポリメチルフェニルシロキサンも有用である。これらのシロキサンは、例えばゼネラルエレクトリック社(General Electric Company)からSF1075メチルフェニル液として、またはダウ・コーニング(Dow Corning)から556コスメチック・グレード液(Cosmetic Grade Fluid)として入手可能である。本発明での使用に適した環式ポリジメチルシロキサンは、約3〜約7個の(CH3)2SiO部分を組み込んだ環構造を有する。
【0054】
好ましい実施形態では、シリコーン液は、ジメチコーン、デカメチルシクロペンタシロキサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン、フェニルメチコーン及びそれらの混合物から選択される。
【0055】
シリコーンゴムも、本発明で使用することができる。本明細書では、「シリコーンゴム」という用語は、重量平均分子量が約200,000を越える、好ましくは約200,000〜約4,000,000の高分子量シリコーンを意味する。非揮発性ポリアルキル及びポリアリールシロキサンゴムが含まれる。好ましい実施形態では、シリコーン油相は、シリコーンゴム、あるいはシリコーンゴムを含めたシリコーンの混合物を含む。通常、シリコーンゴムは、25℃において約1,000,000mm2s−1を超える粘度を有する。シリコーンゴムとしては、ペトラーチ(Petrarch)、ならびに米国特許第4,152,416号(スピッツァー(Spitzer)他、1979年5月1日発行)及びノル(Noll)、ウォルター(Walter)著、「シリコーンの化学と技術」(Chemistryand Technology of Silicones)、ニューヨーク、アカデミック・プレス(Academic Press)(1968年)を含めたその他の文献に記載のジメチコーンが含まれる。シリコーンゴムについては、ゼネラルエレクトリック(General Electric)シリコーンゴム製品データシートSE30、SE33、SE54及びSE76にも記載されている。シリコーンゴムの具体例としては、ポリジメチルシロキサン、(ポリジメチルシロキサン)(メチルビニルシロキサン)コポリマー、ポリ(ジメチルシロキサン)(ジフェニル)(メチルビニルシロキサン)コポリマー及びそれらの混合物が挙げられる。本発明での使用に好ましいシリコーンゴムは、ジメチコノール、ジメチコーン及びこれらの混合物から選択される、分子量が約200,000〜約4,000,000のシリコーンゴムである。
【0056】
本発明のシリコーン相は、好ましくはシリコーンゴム液ブレンドの一部として組成物に組み込まれたシリコーンゴムを含む。シリコーンゴムがシリコーンゴム液ブレンドの一部として組み込まれているときには、シリコーンゴムは、好ましくはシリコーンゴム液ブレンドの約5重量%〜約40重量%、特には約10重量%〜20重量%を構成する。本発明に適したシリコーンゴム液ブレンドは、本質的に、
(i)ジメチコノール、フルオロシリコーン、ジメチコーン及びこれらの混合物から選択される、分子量が約200,000〜約4,000,000のシリコーンと、
(ii)粘度が約0.65mm2.s−1〜約100mm2.s−1の、シリコーン液であるキャリアとから成り、
ここで、i)とii)の比率が約10:90〜約20:80であり、前記シリコーンゴムベースの構成成分の最終的な粘度が約100mm2.s−1〜約100,000mm2.s−1、好ましくは500mm2.s−1〜約10,000mm2.s−1である。
【0057】
本発明の組成物中で使用する、特に好ましいシリコーンゴム液ブレンドベースの構成成分は、分子量が約200,000〜約4,000,000であるジメチコノールゴム、ならびに粘度が約0.65〜100mm2.s−1のシリコーン液キャリアである。このシリコーン構成成分の例が、ダウ・コーニング(Dow Corning)から入手可能な、ダウ・コーニングQ2−1403(85%の5mm2.s−1ジメチコーン液/15%ジメチコノール)及びダウ・コーニングQ2−1401である。
本発明のシリコーン油相での使用に適したその他のシリコーン構成成分は、任意で流体キャリア中に分散させた、架橋ポリオルガノシロキサンポリマーである。一般に、架橋ポリオルガノシロキサンポリマーが存在するときには、そのキャリア(存在する場合)とともに、組成物の0.1%〜約20%、好ましくは約0.5%〜約10%、より好ましくは約0.5%〜約5%で含まれる。このようなポリマーは、架橋剤によって架橋されたポリオルガノシロキサンポリマーを含む。適した架橋剤は、PCT国際公開特許WO98/22085に開示されている。本発明での使用に適したポリオルガノシロキサンポリマーの例としては、メチルビニルジメチコーン、メチルビニルジフェニルジメチコーン及びメチルビニルフェニルメチルジフェニルジメチコーンが挙げられる。
【0058】
本発明で使用するための具体的な市販の架橋ポリオルガノシロキサンポリマーは、信越化学(Shinetsu Chemical Co.)から商品名KSGとして販売されるシリコーンビニルクロスポリマー混合物、例えばKSG−15、KSG−16、KSG−17、KSG−18である。これらの材料は、架橋ポリオルガノシロキサンポリマーとシリコーン液の組み合わせを含有する。特に有機両親媒性乳化剤材料と組み合わせて本発明で使用するのに特に好ましいのは、KSG−18である。KSG−15、KSG−16、KSG−17及びKSG−18に割り当てられたINCI名は、それぞれ、シクロメチコンジメチコーン/ビニルジメチコーンクロスポリマー、ジメチコーンジメチコーン/ビニルジメチコーンクロスポリマー、シクロメチコンジメチコーン/ビニルジメチコーンクロスポリマー及びフェニルトリメチコーンジメチコーン/フェニルビニルジメチコーンクロスポリマーである。
【0059】
本発明のシリコーン油相での使用に適したその他の分類のシリコーン構成成分としては、少なくとも1つのポリジオルガノシロキサンセグメントと少なくとも1つのポリオキシアルキレンセグメントとを含有する、ポリジオルガノシロキサン−ポリオキシアルキレンコポリマーが挙げられる。適したポリジオルガノシロキサンセグメント及びそのコポリマーは、PCT国際特許WO98/22085に開示されている。適したポリジオルガノシロキサン−ポリオキシアルキレンコポリマーは、ゲスシャフトベルイッヒ(Geschaftsbereich)S、私書箱D−8000ムニーク(Munich)22のワッカーケミー(Wacker−Chemie)社から商標名ベルシル(Belsil)として市販され、及び例えばベルシル(Belsil)(登録商標)6031及びアビル(Abil)(登録商標)B88183のような、HA4 OYL、ミドルセックス、ルイスリップ(Ruislip)、ビクトリアロード(Victoria Road)、テゴハウス(Tego House)、Thゴールドシュミット(Goldschmidt)社からのアビル(Abil)(登録商標)である。本発明での使用に特に好ましいコポリマー液ブレンドとしては、CTFA表記ジメチコーン/ジメチコーンコポリオールを有するダウ・コーニング(Dow Corning)DC3225Cが挙げられる。
【0060】
日焼け止め剤
本発明の組成物は、好ましくは有機日焼け止め剤を含む。適した日焼け止め剤は、UVA吸収特性、UVB吸収特性、またはこれらの組み合わせを有することができる。日焼け止め剤の正確な量は、所望の太陽光線保護指数、すなわち組成物の「SPF」、ならびに所望のUV防護レベルによって変わる。本発明の組成物は、好ましくは、少なくとも10、好ましくは少なくとも15のSPFを含む。SPFとは、一般に使用される、紅斑に対する日焼け止め剤の光防護指標である。SPFは、保護した皮膚に同一の最小限の紅斑を生じるのに必要な紫外線エネルギーの、同一人物の保護していない皮膚に最小限の紅斑を生じるのに必要な紫外線エネルギーに対する比率として定義される。米国官報(Federal Register)、43、第166号、38206〜38269ページ(1978年8月25日)を参照のこと。)使用する日焼け止め剤の量は、通常、約2%〜約20%、さらに典型的には約4%〜約14%である。適した日焼け止め剤としては、これに限るものではないが、CTFA国際化粧品成分辞典及びハンドブック(CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook)、第7版、第2巻、1672ページ、ウェニンガー(Wenninger)及びマクエウェン(McEwen)編(化粧品・トイレタリー・フレグランス協会(The Cosmetic,Toiletry,and Fragrance Association,Inc.)、米国ワシントンDC、1997年)に見られるものが挙げられる。
【0061】
本発明の組成物は、好ましくは、約320nm〜約400nmの波長を有する紫外線を吸収する、UVA吸収日焼け止め活性物質を含む。適したUVA吸収日焼け止め活性物質は、ジベンゾイルメタン誘導体類、メチルアントラニレート及びホモメチル、1−N−アセチルアントラニレートなどのアントラニレート誘導体類及びこれらの混合物から選択される。ジベンゾイルメタン日焼け止め剤活性物質の例は、デポロ(Depolo)の米国特許第4,387,089号、ならびに日焼け止め剤:開発、評価及び調整態様(Sunscreens:Development, Evaluation, and Regulatory Aspects)」、N.J.ローベ(Lowe)及びN.A.シャース(Shaath)編、マーセル・デッカー・インコーポレーテッド(Marcel Dekker.Inc)(1990年)に記載されている。UVA吸収日焼け止め活性物質は、好ましくは、単独で、あるいは本組成物中に存在する可能性のあるその他の紫外線防護活性物質と組み合わせて、広域スペクトルのUVA防護作用を提供する量で存在する。
【0062】
好ましいUVA日焼け止め活性物質は、ジベンゾイルメタン日焼け止め活性物質及びそれらの誘導体である。それらには、これに限るものではないが、2−メチルジベンゾイルメタン、4−メチルジベンゾイルメタン、4−イソプロピルジベンゾイルメタン、4−第3−ブチルジベンゾイルメタン、2,4−ジメチルジベンゾイルメタン、2,5−ジメチルジベンゾイルメタン、4,4’−ジイソプロピルベンゾイルメタン、4−(1,1−ジメチルエチル)−4’−メトキシジベンゾイルメタン、2−メチル−5−イソプロピル−4’−メトキシジベンゾイルメタン、2−メチル−5−第3−ブチル−4’−メトキシジベンゾイルメタン、2,4−ジメチル−4’−メトキシジベンゾイルメタン、2,6−ジメチル−4’−第3−ブチル−4’メトキシジベンゾイルメタン及びそれらの混合物から選択されるものが挙げられる。好ましいジベンゾイル日焼け止め活性物質としては、4−(1,1−ジメチルエチル)−4’メトキシジベンゾイルメタン、4−イソプロピルジベンゾイルメタン及びそれらの混合物から選択されるものが挙げられる。より好ましい日焼け止め活性物質は、4−(1,1−ジメチルエチル)−4’−メトキシジベンゾイルメタンである。
【0063】
日焼け止め活性物質4−(1,1−ジメチルエチル)−4’−メトキシジベンゾイルメタンは、ブチルメトキシジベンゾイルメタンまたはアボベンゾン(Avobenzone)としても知られ、ジボーダン・ルーア(Givaudan Roure)(インターナショナル)S.A.(スイス、ベーゼル(Basel))からパーソル(Parsol)(登録商標)1789の商品名で、メルク社(Merck & Co.,Inc)(米国ニュージャージー州、ホワイトハウス・ステーション)からユーソレックス(Eusolex)(登録商標)9020の商品名で市販されている。日焼け止め剤4−イソプロピルジベンゾイルメタンは、イソプロピルジベンゾイルメタンとしても知られ、メルク(Merck)から商品名ユーソレックス(Eusolex)(登録商標)8020として市販されている。
本発明の組成物は、好ましくはさらに、約290nm〜約320nmの波長を有する紫外線を吸収するUVB日焼け止め活性物質を含む。本組成物は、単独で、あるいは本組成物中に存在する可能性のあるその他の紫外線防護活性物質と組み合わせてUVB防護を提供する、安全かつ有効な量のUVB日焼け止め活性物質を含む。本組成物は、好ましくは、約0.1重量%〜約16重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約12重量%、最も好ましくは約0.5重量%〜約8重量%のUVB吸収有機日焼け止め剤を含む。
【0064】
多種多様なUVB日焼け止め活性物質類が、本発明での使用に好適である。そのような有機日焼け止め活性物質の非限定的な例が、米国特許第5,087,372号(ハフィー(Haffey)他、1992年2月11日発行)及び米国特許第5,073,371号及び第5,073,372号(共にターナー(Turner)他、1991年12月17日発行)、ならびにサガリン(Sagarin)他、化粧品科学と技術(Cosmetics Science and Technology)(第VIII章、189ページ参照)に記載されている。その他の有用な日焼け止め剤は、米国特許第4,937,370号(サバテリ(Sabatelli)、1990年6月26日発行);及び米国特許第4,999,186号(サバテリ(Sabatelli)他、1991年3月12日発行)に開示のものである。好ましいUVB日焼け止め活性物質は、2−エチルヘキシル−2−シアノ−3、2−エチルヘキシルN,N−ジメチル−p−アミノベンゾエート、p−アミノ安息香酸、オキシベンゾン、ホモメンチルサリチラート、オクチルサリチラート、4,4’−メトキシ−t−ブチルジベンゾイルメタン、4−イソプロピルジベンゾイルメタン、3−ベンジリデンカンファー、3−(4−メチルベンジリデン)カンファー、3−ジフェニルアクリレート(オクトクリレンと呼ばれる)、2−フェニル−ベンズイミダゾール−5−スルホン酸(PBSA)、2−エチルヘキシル−p−メトキシケイ皮酸塩やオクチル−p−メトキシケイ皮酸塩などのケイ皮酸塩及びその誘導体、TEAサリチラート、オクチルジメチルPABA、カンファー誘導体及びその誘導体、ならびにこれらの混合物から選択される。好ましい有機日焼け止め活性物質は、2−エチルヘキシル−2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレート(オクトクリレンと呼ばれる)、2−フェニル−ベンズイミダゾール−5−スルホン酸(PBSA)、オクチル−p−メトキシケイ皮酸塩及びこれらの混合物である。酸性日焼け止め剤の塩及び酸中和した形態も、本発明で有用である。
【0065】
紫外線の暴露によるUVA日焼け止め剤の光分解を防ぎ、それによってそのUVA防護効果を維持するように、UVA日焼け止め剤を安定化するために、本発明に有用な組成物のいずれかに薬剤を加えてもよい。広範囲の化合物が、これらの安定化特性を提供するものとして記載されているが、全体としてUVA日焼け止め剤及び組成物の両方を相補するように選択するべきである。適した安定化剤としては、これに限るものではないが、米国特許第5,972,316号;第5,968,485号;第5,935,556号;第5,827,508号及びPCT国際公開特許WO00/06110に記載のものが挙げられる。本発明で使用する安定化剤の好ましい例としては、2−エチルヘキシル−2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレート(オクトクリレンと呼ばれる)、エチル−2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレート、2−エチルヘキシル−3,3−ジフェニルアクリレート、エチル−3,3−ビス(4−メトキシフェニル)アクリレート及びそれらの混合物が挙げられる。2−エチルヘキシル−2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレートが最も好ましい。
【0066】
これらの組成物の皮膚実存性を改善し、特に水での洗い落としまたはこすり落としに対する耐性を高めるために、本発明で有用な組成物のいずれかに薬剤を加えてもよい。このような効力を提供する好ましい薬剤は、エチレンとアクリル酸のコポリマーである。このコポリマーを含む組成物が、1987年5月5日に発行されたブロック(Brock)の米国特許第4,663,157号に開示されている。
有機日焼け止め剤に加えて、本発明の組成物は、付加的に無機物理的日焼け防止剤を含むことができる。非限定的な適した物理的な日焼け防止剤は、国際化粧品原料事典(International Cosmetic Ingredient Dictionary)第6版、1995年、1026〜1028及び1103頁、及びセイル(Sayre)、R.Mらの「物理的日焼け止め剤」、化粧品化学学会誌(J. Soc. Cosmet. Chem)、41巻、2号、103〜109頁(1995年)に記載されている。 好ましい無機物理的日焼け防止剤は、酸化亜鉛及び二酸化チタン、ならびにこれらの混合物である。
【0067】
使用するときには、物理的日焼け防止剤は、本組成物が皮膚上で透明となる(すなわち、白くならない)ような量、好ましくは約5%以下の量で存在する。二酸化チタンを使用するときには、アナターゼ、ルチル、または非晶性の構造を有することができる。物理的日焼け防止剤粒子、例えば、二酸化チタン及び酸化亜鉛は、コーティングなしにすることができ、あるいは、これに限るものではないが、アミノ酸、アルミナ、アルミニウムステアレート、アルミニウムラウレートなどのアルミニウム化合物、;カルボン酸及びその塩、例えばステアリン酸及びその塩;レシチンなどのリン脂質;有機シリコーン化合物;シリカやシリケートなどの無機シリコーン化合物;ならびにこれらの混合物を含めた様々な材料でコーティングすることができる。好ましい二酸化チタンは、テイカ(Tayca)(日本)から市販され、トリ−Kインダストリーズ(Tri−K Industries)(米国ニュージャージー州エマーソン)からMT微粉イオン化シリーズ(例えば、MT100SAS)として流通している。
【0068】
本発明の組成物は、好ましくは約0.1重量%〜約10重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約4重量%、最も好ましくは約0.5重量%〜約2.5重量%の無機日焼け止め剤を含む。
中和剤、芳香剤、着色剤など、多種多様な任意成分も本発明の組成物に加えることができる。どの添加成分も、製品の皮膚柔軟性/平滑性利益を高めることが好ましい。加えて、そのようなどの成分も製品の美観的特性にマイナスの影響を及ぼさないことが好ましい。したがって、コラーゲンやエラスチンなど、高レベルの蛋白質は、本発明で有用な組成物中では好ましくない。
【0069】
本発明の組成物は、また、約0.01%〜約10%、好ましくは約0.1%〜約5%のパンテノール保湿剤を含むことができる。パンテノール保湿剤は、D−パンテノール([R]−2,4−ジヒドロキシ−N−[3−ヒドロキシプロピル)]−3,3−ジメチルブタマイド)、DL−パンテノール、パントテン酸カルシウム、ローヤルゼリー、パンテチン、パントテイン、パンテニルエチルエーテル、パンガミン酸、ピリドキシン及びパントイルラクトースから選択することができる。
【0070】
好ましい実施形態では、本発明の組成物は、追加的に、アルカリ金属塩及びアルカリ土類金属塩、ならびにこれらの混合物、好ましくはナトリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩及びこれらの混合物から選択される塩を含む。本発明での使用に特に好ましいのは、カルシウム塩及びマグネシウム塩である。本発明の組成物は、好ましくは、金属イオンの量を基準に、約5ppm〜約500ppmの塩を含む。
さらに好ましい実施形態では、本発明の組成物は、リパーゼ、ホスホリパーゼ、グリコシダーゼ、ラクトペルオキシダーゼ、セルラーゼ及びこれらの混合物から選択される追加の酵素を含んでもよい。
本発明で親水性ゲル化剤含有酸性基の中和に使用するのに適した中和剤としては、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化アンモニウム、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、アミノメチルプロパノール、トリス緩衝液及びトリエタノールアミンが挙げられる。
【0071】
その他の任意材料としては、角質溶解剤;ジャーモール(Germall)115、ヒドロキシ安息香酸のメチルエステル、エチルエステル、プロピルエステル及びブチルエステル、ベンジルアルコール、商品名グリダント・プラス(Glydant Plus)としてロンザ(Lonza)から入手可能なDMDMヒダントインヨードプロパニルブチルカルバネート、EDTA、ユーキシル(Euxyl)(登録商標)K400、ブロモポル(2−ブロモ−2−ニトロプロパン−1,3−ジオール)、フェノキシプロパノールなどの、好ましくは約0.1%〜約5%の濃度の水溶性または可溶性防腐剤;イルガサン(Irgasan)(登録商標)、フェノキシエタノール(好ましくは0.1%〜約5%の濃度で)などの抗菌剤;ヒアルロン酸、セラニーズ・スーパーアブソーベント・マテリアルズ(Celanese Superabsorbent Materials)(米国バージニア州ポートスミス)から入手可能で米国特許第4,076,663号に記載のサンウェット(Sanwet)(登録商標)IM−1000、IM−1500、IM−2500など、デンプン−グラフト化ポリアクリル酸ナトリウムなどの可溶性またはコロイド可溶性保湿剤;ビタミンA、ビタミンC、ビタミンE、それらの誘導体などのビタミン類、それらのビルディングブロック、例えばフィタントリオール、ビタミンKなど、及びそれらの構成成分、例えば脂肪アルコールドデカトリエノルなど;α−ヒドロキシ酸及びβ−ヒドロキシ酸;アロエベラ;スフィンゴシン及びフィトスフィンゴシン、コレステロール;皮膚美白剤;N−アセチルシステイン;着色剤;TCC/TCSなど、トリクロサン及びトリクロロカーボンとしても知られる抗菌剤;芳香剤及び芳香剤溶解剤が挙げられる。αヒドロキシ酸の例としては、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、クエン酸、アンモニウムグリコレートと組み合わせたグリコール酸、αヒドロキシエタン酸、αヒドロキシオクタン酸、αヒロドキシカプリル酸、ヒドロキシカプリル酸、混合果物酸、トリαヒドロキシ果物酸、三重果物酸、サトウキビ抽出物、αヒドロキシ及び植物含有l−αヒドロキシ酸、及び架橋脂肪酸αニュートリウム(nutrium)中のグリコマーが挙げられる。αヒドロキシ酸の好ましい例は、グリコール酸及び乳酸である。αヒドロキシ酸を10%までの濃度で使用することが好ましい。
【0072】
本発明の組成物は、約0.1重量%〜約5重量%のアルミニウムデンプンオクテニルスクシネートを追加的に含むことができる。アルミニウムデンプンオクテニルスクシネートは、オクテニル無水コハク酸とデンプンの反応生成物のアルミニウム塩であり、ドライ・フロー(Dry Flo)の商品名でナショナル・スターチ・アンド・ケミカル・リミテッド(National Starch & Chemical Ltd.)より市販されている。ドライ・フロー(Dry Flo)は、肌触り及び適用特性の観点から、本発明で有用である。
本発明の組成物に、安全かつ有効な量の抗炎症剤を、組成物の好ましくは約0.1%〜約5%、より好ましくは約0.1%〜約2%加えてもよい。抗炎症剤は本発明の皮膚外観利益を高め、例えばこのような薬剤は、より均一で許容可能な皮膚の色調または色に寄与する。本組成物に使用する抗炎症剤の正確な量は、このような薬剤の効力が広範囲で変化するので、使用する個々の抗炎症剤によって異なる。
【0073】
本発明の組成物は、さらに酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーを含むことができる。酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーは、角質層中の鱗屑またはきめの変化の増加を引き起こす紫外線、ならびに皮膚の損傷を起こし得るその他の環境物質からの防護に特に有用である。適した量は、組成物の約0.1%〜約10%、より好ましくは約1%〜約5%である。アスコルビン酸(ビタミンC)及びその塩などの、酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーである。
キレート化剤を含むと、過剰な鱗屑または皮膚のきめの変化を引き起こし得る紫外線、ならびに皮膚の損傷を引き起こし得るその他の環境物質からの防護に特に有用である。適した量は、組成物の約0.01%〜約1%、より好ましくは約0.05%〜約0.5%である。本発明で有用な代表的なキレート化剤は、米国特許第5,487,884号に開示されており、これを参照により本明細書に組み込む。本発明の組成物で有用な好ましいキレート化剤は、エチレンジアミン四酢酸(EDTA)、フリルジオキシム及びそれらの誘導体である。
【0074】
本発明の組成物はまた、皮膚ライトニング剤を含むこともできる。使用するときには、組成物は、皮膚ライトニング剤を好ましくは約0.1%〜約10%、より好ましくは約0.2%〜約5%、さらに好ましくは約0.5%〜約2%含む。適した皮膚ライトニング剤としては、コウジ酸、アルブチン、アスコルビン酸及びこれらの誘導体類、例えば、マグネシウムアスコルビルホスフェートを含めた、当該技術分野で公知のものが挙げられる。更にここで用いるのに適した皮膚ライトニング剤としては、PCT国際特許WO95/34280及びWO95/23780に記載されているものも挙げられ、それぞれ参考として本明細書に組み入れる。
【0075】
その他の任意材料としては、好ましくは約0.1%〜約5%の濃度の水溶性または可溶性防腐剤、例えば、ジャーモール(Germall)115、ヒドロキシ安息香酸のメチルエステル、エチルエステル、プロピルエステル及びブチルエステル、ベンジルアルコール、ロンザ(Lonza)から商品名グリダント・プラス(Glydant Plus)として入手可能なDMDMヒダントインヨードプロパニルブチルカルバネート、EDTA、ユーキシル(Euxyl)(登録商標)K400、ブロモポール(2−ブロモ−2−ニトロプロパン−1,3−ジオール)、フェノキシプロパノールなど;抗菌剤、例えばイルガサン(Irgasan)(登録商標)やフェノキシエタノール(好ましくは0.1%〜約5%の濃度)などが挙げられる。トリクロサンとしても知られるTCC/TCSやトリクロロカーボンなどの抗菌剤も、本発明の組成物中で有用である。
本発明のその他の任意材料としては顔料が挙げられ、それが非水溶性の場合、油相成分の合計濃度に寄与し、それに含まれる。本発明の組成物で使用するのに適した顔料は、有機物及び/又は無機物にすることができる。顔料という用語には、艶消し仕上げ剤などの色や光沢を低く抑える材料及び光散乱剤も含まれる。
【0076】
本発明の好ましい組成物は、約1.3〜約1.7の屈折率を有する微粒子物質を含み、該微粒子物質は組成物中で分散され、約2〜約30μmの平均粒径を有する。本明細書で有用な好ましい粒子は、比較的狭い分布を有し、これは粒子の50%を超える量が、各メジアン値のどちらか側3μm以内に入ることを意味する。また、50%より多く、好ましくは60%より多く、より好ましくは70%より多くの粒子が、それぞれのメジアン値に関して規定されたサイズ範囲内に入ることが好ましい。適した微粒子材料は、有機またはオルガノシリコーンであり、好ましくはオルガノシリコーンポリマーである。好ましい粒子は、自由流動性の中実材料である。「中実」とは、粒子が中空ではないことを意味する。中空粒子の中央の空隙は、屈折率、したがって皮膚または組成物に粒子の視覚的効果に、有害反応を引き起こす可能性がある。適した有機微粒子材料としては、前述で参照したポリメチルシルセスキオキサン、ポリアミド、ポリテン、ポリアクリロニトリル、ポリアクリル酸、ポリメタクリル酸、ポリスチレン、ポリテトラフルオロエチレン(PTFE)及びポリ(塩化ビニリデン)から製造されるものが挙げられる。前述の材料のモノマー由来のコポリマーも、使用することができる。無機材料としては、シリカ及び窒化ホウ素が挙げられる。本発明で有用な微粒子材料の代表的な市販品の例は、メジアン粒径が約4.5μmのトスパール(Tospearl)(登録商標)145及びEA−209(登録商標)としてコボ(Kobo)から市販されるメジアン粒径が約10μmのエチレン/アクリル酸コポリマー、商品名オーガソル(Orgasol)2002としてエルフ・アトケム(Elf Atochem)(フランス)から市販されるナイロン−12、またはそれらの混合物である。
【0077】
適した顔料のその他の例は、二酸化チタン、コボ(Kobo)から市販される事前に分散させた二酸化チタン、例えばコボ(Kobo)GWL75CAP、酸化鉄、アシグルタミン酸酸化鉄、ウルトラマリンブルー、医薬品及び化粧品用染料、カルミン及びそれらの混合物である。通常は、組成物のタイプに応じて、顔料の混合物が使用されることになる。保湿、肌触り、皮膚の外観及びエマルションの適合性の観点から、本発明での使用に好ましい顔料は、処理顔料である。顔料は、アミノ酸、シリコーン、レシチン、エステル油などの化合物によって処理することができる。
好適には、本明細書の組成物のpHは約6.1〜約10.0、好ましくは約7.0〜約9.0、より好ましくは約8.0〜約9.0及びさらにより好ましくは約8.0〜約8.6の範囲である。最終組成物のpHが、必要に応じて、酸性塩、塩基性塩、または緩衝性塩によって調節されることが好ましい。
【0078】
本明細書の化粧品組成物は、好ましくは0.85を超え、より好ましくは0.9を超え、最も好ましくは0.95を超える水分活性を有する。
本発明の組成物は、一般にエマルションの形態であり、好ましくは製品の粘度が少なくとも約4,000mPa.s、好ましくは約4,000〜約1,000,000mPa.s、より好ましくは約8,000〜約350,000mPa.s、特には約10,000〜約250,000mPa.s、さらには約10,000〜約150,000mPa.sの範囲になるように配合する(25℃、純、ブルックフィールドRVT(Brookfield RVT)、Tスピンドル、5rpm及びヘリオパス・スタンド(Heliopath Stand))。
【0079】
包装
本発明の組成物が2つまたはそれ以上のチャンバを含む包装内に保管され、その第1チャンバが、
(a)約0.0001重量%〜約20重量%、好ましくは約0.01重量%〜約5重量%、より好ましくは約0.05重量%〜約2重量%の生物学的活性酵素と、
(b)約20重量%〜約99重量%、好ましくは約50重量%〜約98重量%、より好ましくは約60重量%〜約95重量%の多価アルコールと、
(c)約20重量%未満、好ましくは約12重量%未満の水分とを含む水溶性組成物を含み、その第2チャンバが、プラセボ組成物を好ましくは水中油型エマルションとして含み、2つのチャンバからの組成物が、好ましくは単一ノズルを通じて分配システムから分配されることがきわめて好ましい。したがって、高濃度の多価アルコールを含むきわめて安定な状態でプロテアーゼ酵素を保管し、同時に最終組成物を水中油型エマルションの形で分配することが可能である。
【0080】
包装の分配比を変更することによって、各用量で分配される酵素の濃度を制御することが可能である。さらに、2つのチャンバの組成物を分配するときには、それらは酵素保管組成物の希釈液になるものを混合し、したがって酵素を再活性化させる水分活性を高める。加えて、保管された酵素組成物のこの希釈液は、最終組成物の多価アルコール濃度が、製品が美観的に許容可能であるように十分に低いことを意味する。複チャンバ分配システムの第1チャンバと第2チャンバから分配される組成物の重量比が、約1:1〜約1:50、好ましくは約1:5〜約1:30、より好ましくは約1:10〜約1:25、最も好ましくは約1:15〜約1:23の範囲にあることが好ましい。
【0081】
包装のその他の例が、PCT国際公開特許WO97/27841に開示されており、これを参照により本明細書に組み込む。きわめて好ましい包装は、エアスプレー・インターナショナル(Airspray International)から入手可能なシンバイオ・パック(Symbio pack)である。
本発明の組成物をこのような複チャンバ包装中で保管するときには、酵素を含む第1チャンバの組成物がまた、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、及びこれらの混合物から成る群から選択される、約50ppm〜約400ppmの金属塩を含むことが好ましい。金属塩が、ナトリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩及びこれらの混合物から選択されることが好ましい。
【0082】
使用方法
本発明の組成物は、優れた落屑/皮膚剥離作用を提供し、したがって皮膚柔軟化利益を改善するのに有用である。しかし、前述のように、消費者がプロテアーゼ酵素に過剰暴露され、または製品を誤使用すると、感作が起こる危険がある。したがって、酵素暴露濃度を最小限に抑える責任がある。これは、酵素を低い濃度で含むように最終組成物を配合することだけでなく、使用計画の導入により暴露を制限することによって達成される。
本発明の組成物の使用に関し、繰返しサイクルにわたり、局所用化粧品組成物の1またはそれ以上の単位用量の日常順序の投与を含む、皮膚及び/又は毛髪を処理する美容方法が推奨されることがきわめて好ましい。サイクルの好ましい投薬順序は、
(a)第1相として、プロテアーゼ酵素を含む化粧品組成物を、1〜365日、好ましくは1〜50日、より好ましくは1〜10日、さらに好ましくは1〜7日、最も好ましくは3〜7日間投与するステップと、その後、
(b)第2相として、プラセボ、または保全組成物を、1〜365日、好ましくは1〜100日、より好ましくは1〜50日、さらに好ましくは10〜40日、最も好ましくは20〜30日間投与するステップとを含む。
【0083】
処理の美容方法は、さらに、単一処理期間中に投薬サイクルが約1〜1000回、好ましくは約1〜100回、より好ましくは約1〜12回、さらに好ましくは約1〜6回、最も好ましくは約1〜3回繰り返すことを特徴とする。さらに、計画サイクルの各日常投薬順序が、1またはそれ以上の単位用量を含むことができる。したがってこの美容方法では、所与の日内で、生物学的活性化合物を含む化粧品組成物、あるいは処理サイクルの相によっては必要に応じてプラセボ組成物を、1日中を通して1回または数回の機会で投与してもよい。さらに処理機会ごとに、適切な組成物の1またはそれ以上の定量または非定量容量を投与するように、ユーザに勧告してもよい。
本発明のさらにきわめて好ましい一実施形態では、複チャンバ包装を使用して、その包装が、処理計画の第1相全体にわたって、高濃度の多価アルコールによって安定化したプロテアーゼ酵素を含む組成物と、皮膚軟化剤及びスキンケア活性ビタミンB3複合体を含むシャーシ水中油型エマルションとを分配し、また処理計画の第2相中に、包装がシャーシ水中油型エマルションを単独で分配する。
【0084】
組成物の調製
本発明の組成物は、当業者に周知の標準的な技術によって調製される。一般に水相及び/又は油相は、分割された同様の相の材料を任意の順序で添加して、別個に調製される。最終製品がエマルションである際、次に2相は激しい攪拌によって混ぜ合わされる。高揮発性を有する処方におけるいかなる成分も、又は高温で加水分解する疑いのあるいかなる成分も、工程の終了に向けて、適用可能であるならば乳化後に、穏やかに攪拌しながら加える事が出来る。
【0085】
(実施例)
以下の実施例により、本発明の範囲内の好ましい実施形態をさらに説明する。これらの実施例は、単に説明を目的とするもので、本発明を制限するものと解釈すべきではなく、本発明の精神及び範囲を逸脱することなく本発明の多くの変形形態が可能である。指示がない限り、成分はすべて活性成分の重量パーセントで表す。
【0086】
【表2】
【0087】
1.セピック(Seppic)(フランス、パリ、クァイ・ドルセイ75(Quai D’Orsay))から販売
2.ダウ・コーニング(Dow Corning)(英国、RG1 4EX、バークシャー州、レディング、キングズロード185、キングズコート(Kings Court,185 Kinds Rd,Reading,Berks,RG1 4EX))から販売
3.ICI(英国、クレーブランド、ミドルズバラ、ウィルトンセンター、郵便私書箱90(PO Box 90,Wilton Centre,Middlesborough,Cleveland,England)から販売TS6 8JE
4.ヘンケル(Henkel)(ドイツ、デュッセルドルフ)から販売
5.ジェネンコアインターナショナル(Genencor International)(米国カリフォルニア州パロ・アルト)
6.エアスプレー・インターナショナル(Airspray International)(オランダ、アルクマール(Alkmaer))
【0088】
ローション/スキンクリームの製造
穏やかに攪拌しながら、水、グリセリン、ソルビタンステアレート/スクロースココエート(適用可能な場合)の混合物を加熱する
同時に、以下の材料:ビタミンEアセテート、イソヘキサデカン、イソプロピルイソステアレート、セチルアルコール、ペトロラタム、イソプロピルパルミテート、ベヘニルアルコール、ステアリルアルコール、エチルパラベン、プロピルパラベン、PEG100ステアレート、ステアリン酸及びセテアリルグルコシド/セテアリルアルコール(適用可能な場合)を混合し加熱する。
2つの混合物が75〜80Cのときに、混合物を併せて添加し、高剪断下で混合してエマルションを形成する。
混合物を冷却し、ニコチン酸アミド、パンテノール、水酸化ナトリウムポリアクリルアミド及びC13〜14イソパラフィン及びラウレス7を冷却サイクル中に添加する。
仕上げ時点で、バッチをジメチコーン及びジメチコノールに添加し、高剪断によって短時間混合する。混合物を室温まで冷却する。
【0089】
酵素溶液
酵素を、最終希釈液を得るのに必要な量で、材料を溶解するのに適した溶媒と混合する。
【0090】
最終包装(シンバイオ・パック( Symbio pack ))の使用 6
供給元の説明書に従って包装を組み立て、使用前に系が両方の構成成分を確実に分配するようにする。
組成物は、優れた皮膚水分保持性、皮膚柔軟性及び皮膚平滑性利益を提示する。
Claims (13)
- 皮膚又は毛髪への局所適用に適した化粧品組成物であって:
(a)約0.0001重量%〜約10重量%の生物学的活性酵素;
(b)約0.1重量%〜約20重量%の多価アルコール;及び
(c)ビタミンB3成分、パンテノール、ビタミンE、ビタミンEアセテート、レチノール、レチニルルプロピオネート、レチニルパルミテート、レチン酸、ビタミンC、テオブロミン、α−ヒドロキシ酸、ファルネソール、フィタントリオール、サリチル酸及びこれらの混合物から選択される、約0.1重量%〜約2重量%のスキンケア活性物質
を含む化粧品組成物。 - 前記酵素が、サブチリシン、キモトリプシン及びエラスターゼ型プロテアーゼ酵素より選択される請求項1に記載の化粧品組成物。
- 前記酵素が、アルカラーゼ(登録商標)、エスペラーゼ(登録商標)、サビナーゼ(登録商標)、マクサターゼ(登録商標)、マクサカル(登録商標)及びマクサペム15(登録商標)(タンパク質工学処理マクサカル(登録商標))及びサブチリシンBPN及びBPN’を含む、バチルス・アミロリケファシエンス、バチルス・リケニフォルミス及び/又はバチルス・サブチルスより得られる細菌性セリンプロテアーゼ酵素及びそれらの変異型より選択される請求項2に記載の組成物。
- 前記酵素がアルカラーゼ(登録商標)、BPN’、プロテアーゼA、プロテアーゼB、プロテアーゼD及びプロテアーゼF及びそれらの混合物からなる群から選択され、好ましくはプロテアーゼFである請求項2又は3に記載の化粧品組成物。
- 前記化粧品組成物が、約0.001重量%〜約5重量%、好ましくは約0.005重量%〜約1重量%、さらにより好ましくは約0.005重量%〜約0.5重量%の生物学的活性酵素を含む請求項2〜4のいずれか1項に記載の化粧品組成物。
- 約0.5重量%〜約18重量%、好ましくは約2重量%〜約15重量%、より好ましくは約5重量%〜約12重量%の多価アルコールを含む、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化粧品組成物。
- 前記多価アルコールが、グリセリン、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ヘキサントリオール、エトキシル化グリセリン、プロポキシル化グリセリン及びこれらの混合物から選択される、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化粧品組成物。
- 前記多価アルコールが、グリセリン、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びこれらの混合物から選択される、請求項1〜7のいずれか1項に記載の組成物。
- 約1重量%〜約10%、より好ましくは約2%〜約8%のスキンケア活性物質を含む請求項1〜8のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記スキンケア活性物質はビタミンB3成分である請求項1〜9のいずれか1項に記載の化粧品組成物。
- 前記ビタミンB3成分は、ビタミンB3又はその誘導体;レチノール又はその誘導体及びパンテノール又はその誘導体を含む複合体を含む、請求項10に記載の化粧品組成物。
- 2つ以上のチャンバを含む包装内に包装された請求項1〜11のいずれか1項に記載の化粧品組成物であって、その第1チャンバが、
(a)約0.0001重量%〜約20重量%、好ましくは約0.01重量%〜約5重量%、より好ましくは約0.05重量%〜約2重量%のプロテアーゼ酵素と、
(b)約20重量%〜約99重量%、好ましくは約50重量%〜約98重量%、より好ましくは約60重量%〜約95重量%の多価アルコールと、
(c)約20重量%未満、好ましくは約12重量%未満の水分と、
を含む水溶性組成物を含み、その第2チャンバが、プラセボ組成物を水中油型エマルションとして含み、前記2つのチャンバからの組成物が、好ましくは単一ノズルを通じて、分配システムから同時に分配される化粧品組成物。 - 皮膚の水分保持性を改良するための、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化粧組成物の使用。
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