HUP0401983A2 - N'-4-(1,1-Dioxo-izotiazolidin-2-il)-fenil-karbonsavamid-származékok, eljárás előállításukra, alkalmazásuk és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények - Google Patents

N'-4-(1,1-Dioxo-izotiazolidin-2-il)-fenil-karbonsavamid-származékok, eljárás előállításukra, alkalmazásuk és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

Info

Publication number
HUP0401983A2
HUP0401983A2 HU0401983A HUP0401983A HUP0401983A2 HU P0401983 A2 HUP0401983 A2 HU P0401983A2 HU 0401983 A HU0401983 A HU 0401983A HU P0401983 A HUP0401983 A HU P0401983A HU P0401983 A2 HUP0401983 A2 HU P0401983A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
group
atom
formula
monosubstituted
trisubstituted
Prior art date
Application number
HU0401983A
Other languages
English (en)
Inventor
Dieter Dorsch
Betram Cezanne
Christos Tsaklakidis
Werner Mederski
Johannes Gleitz
Christopher Barnes
Original Assignee
Merck Patent Gmbh
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Merck Patent Gmbh filed Critical Merck Patent Gmbh
Publication of HUP0401983A2 publication Critical patent/HUP0401983A2/hu

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D275/00Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings
    • C07D275/02Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings not condensed with other rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425Thiazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06Antimigraine agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/04Antineoplastic agents specific for metastasis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)

Abstract

A találmány tárgya az (I) általános képletű vegyületek, ahol Ejelentése Ar vagy Het, amelyek adott esetben R1 csoporttalmonoszubsztituálva lehetnek, R1 jelentése CN, CON(R3)2,[C(R3)2]nN(R2)2, C(=NH)-NH2 képletű csoport, amelyek adott esetben -COR2, -COOR2, OR2, OCOR2, OCOOR2 képletű csoporttal vagy egy szokásosaminovédőcsoporttal monoszubsztituálva lehetnek, valamint (a) vagy (b)képletű csoport, W jelentése -C(R2)2-, -[C(R2)2]2-, -OC(R2)2-, -NR2C(R2)2-, -NR2COOC(R2)2-vagy -NR2CONR2C(R2)2- képletű csoport, vagymonociklusos vagy biciklusos telített vagy telítetlen karbociklusosvagy heterociklusos gyűrű, amely 1-4 nitrogénatomot, oxigénatomés/vagy kénatomot tartalmaz, és amely adott esetben a leírásbanrészletezett csoportokkal monoszubsztituálva, diszubsztituálva vagytriszubsztituálva lehet, X CONR2, CONR2C(R3)2, -C(R3)2NR2, -C(R3)2NR2C(R3)2, C(R3)2O- vagy C(R3)2OC(R3)2 képletű csoport, Yjelentése alkiléncsoport, cikloalkiléncsoport vagy Het-diilcsoportvagy Ar-diilcsoport, T jelentése (CH2)p képletű csoport, amely adottesetben R4 csoporttal monoszubsztituálva, diszubsztituálva vagytriszubsztituálva lehet, ahol 1 vagy 2 CH2 csoport helyettnitrogénatom, oxigénatom és/vagy kénatom állhat, R4 jelentése Hal, A,-[C(R3)2]n-Ar, -[C(R3)2]n-Het, -[C(R3)2]n-cikloalkil, OR2, N(R2)2,NO2, CN,[C(R3)2]nCOOR2, CON(R2)2, NR2COA, NR2SO2A, COR2, SO2NR2 vagyS(O)mA képletű csoport vagy karboniloxigénatom, Ar jelentésefenilcsoport, naftilcsoport vagy difenilcsoport, amelyek egyenkéntadott esetben - a leírásban részletezett - csoporttalmonoszubsztituálva, diszubsztituálva vagy triszubsztituálva lehetnek,Het jelentése monociklusos vagy biciklusos telített, telítetlen vagyaromás heterociklusos gyűrű, amely 1-4 nitrogénatomot, oxigénatomotés/vagy kénatomot tartalmaz, és amely adott esetben a leírásbanrészletezett csoporttal monoszubsztituálva, diszubsztituálva vagytriszubsztituálva lehet, Hal jelentése fluoratom, klóratom, brómatomvagy jódatom, n értéke 0, 1 vagy 2, m értéke 0, 1 vagy 2, p értéke 1,2, 3, 4, 5 vagy 6, R2, R3 és A jelentései a leírás szerintiek és ezekfarmakológiailag alkalmazható származékai, szolvátjai és sztereoizomerformái, valamint ezek tetszőleges arányú elegyei. A találmány kiterjeda fenti vegyületek előállítására, és ezeket tartalmazógyógyszerkészítményekre. A találmány szerinti vegyületektromboembóliás betegségek és tumorok kezelésére használhatók fel. Ó
HU0401983A 2001-11-09 2002-10-10 N'-4-(1,1-Dioxo-izotiazolidin-2-il)-fenil-karbonsavamid-származékok, eljárás előállításukra, alkalmazásuk és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények HUP0401983A2 (hu)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10155075A DE10155075A1 (de) 2001-11-09 2001-11-09 Cyclische Sulfonamide
PCT/EP2002/011349 WO2003039543A1 (de) 2001-11-09 2002-10-10 Derivate des phenoxy-n-'4-(isothiazolidin-1,1-dioxid-2yl)pheny!-valerian-säureamids und andere verbindungen als inhibitoren des koagulationsfaktors xa zur behandlung von thromboembolischen erkrankungen und tumoren

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUP0401983A2 true HUP0401983A2 (hu) 2005-01-28

Family

ID=7705183

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0401983A HUP0401983A2 (hu) 2001-11-09 2002-10-10 N'-4-(1,1-Dioxo-izotiazolidin-2-il)-fenil-karbonsavamid-származékok, eljárás előállításukra, alkalmazásuk és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

Country Status (21)

Country Link
US (1) US7199133B2 (hu)
EP (1) EP1441726B1 (hu)
JP (1) JP4447909B2 (hu)
KR (1) KR20050035165A (hu)
CN (1) CN1582148A (hu)
AR (1) AR037342A1 (hu)
AT (1) ATE348611T1 (hu)
AU (1) AU2002363366B2 (hu)
BR (1) BR0213680A (hu)
CA (1) CA2465713A1 (hu)
DE (2) DE10155075A1 (hu)
DK (1) DK1441726T3 (hu)
ES (1) ES2277623T3 (hu)
HU (1) HUP0401983A2 (hu)
MX (1) MXPA04004307A (hu)
MY (1) MY134079A (hu)
PL (1) PL369737A1 (hu)
PT (1) PT1441726E (hu)
RU (1) RU2301228C2 (hu)
WO (1) WO2003039543A1 (hu)
ZA (1) ZA200404549B (hu)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20030187023A1 (en) * 2000-07-17 2003-10-02 Keiji Kubo Sulfone derivatives, process for their production and use thereof
US20040152741A1 (en) * 2002-09-09 2004-08-05 Nps Allelix Corporation Arylglycine derivatives and their use as glycine transport inhibitors
CA2507026A1 (en) * 2002-11-22 2004-06-10 Takeda Pharmaceutical Company Limited Imidazole derivatives, their production and use
US7371743B2 (en) 2004-02-28 2008-05-13 Boehringer Ingelheim International Gmbh Carboxylic acid amides, the preparation thereof and their use as medicaments
TWI396686B (zh) 2004-05-21 2013-05-21 Takeda Pharmaceutical 環狀醯胺衍生物、以及其製品和用法
DE102004054847A1 (de) * 2004-11-13 2006-05-24 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
KR101009594B1 (ko) * 2007-05-09 2011-01-20 주식회사 레고켐 바이오사이언스 P4 위치에 사이클릭 아미딘을 가지는 FXa 저해제, 이의유도체, 제조방법 및 이를 함유하는 의약 조성물
DK3078743T3 (da) * 2007-09-28 2020-08-10 Portola Pharm Inc Antidoter til faktor xa-inhibitorer og fremgangsmåder til anvendelse af disse
ES2664782T3 (es) 2012-11-05 2018-04-23 Nantbio, Inc Derivados que contienen sulfonamida cíclica como inhibidores de la ruta de señalización de hedgehog

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5300523A (en) * 1988-07-28 1994-04-05 Bayer Aktiengesellschaft Substituted aminomethyltetralins and their heterocyclic analogues
DE3901814A1 (de) * 1988-07-28 1990-02-01 Bayer Ag Substituierte aminomethylzetraline sowie ihre heterocyclischen analoga
EP1114823A3 (en) 1992-08-19 2001-07-18 Pfizer Inc. Substituted benzylamino nitrogen containing non-aromatic heterocycles
US5550139A (en) * 1994-01-03 1996-08-27 The Wichita State University Serine protease inhibitors
GB9715895D0 (en) 1997-07-29 1997-10-01 Zeneca Ltd Heterocyclic compounds
AR016133A1 (es) 1997-07-31 2001-06-20 Wyeth Corp Compuesto de carbamiloxi que inhiben la adhesion de leucocitos mediada por vla-4, compuestos que son prodrogas de dichos compuestos, composicionfarmaceutica, metodo para fijar vla-4 a una muestra biologica, metodo para el tratamiento de una condicion inflamatoria
US6489300B1 (en) * 1997-07-31 2002-12-03 Eugene D. Thorsett Carbamyloxy compounds which inhibit leukocyte adhesion mediated by VLA-4
DE19751949A1 (de) * 1997-11-24 1999-05-27 Bayer Ag Verwendung von substituierten Aminomethyl-Chromanen zur Verhinderung der neuronalen Degeneration und zur Förderung der neuronalen Regeneration
DE19754573A1 (de) * 1997-12-09 1999-06-10 Bayer Ag Pharmazeutische Zusammensetzung zur Behandlung von Schlaganfall und Schädel-Hirn-Trauma
US6114532A (en) * 1998-02-03 2000-09-05 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Bicyclic heterocycles, the preparation thereof, and their use as pharmaceuticals
DE19804085A1 (de) * 1998-02-03 1999-08-05 Boehringer Ingelheim Pharma 5-Gliedrige heterocyclische kondensierte Benzoderivate, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
JP4619545B2 (ja) * 1999-03-17 2011-01-26 アストラゼネカ アクチボラグ アミド誘導体
EP1254136A4 (en) * 2000-01-29 2005-06-01 Lg Chem Investment Ltd ARYLAMIDINES AND DERIVATIVES AS FACTOR XA INHIBITORS AND THEIR PRO-PHARMAKA
KR100423899B1 (ko) * 2000-05-10 2004-03-24 주식회사 엘지생명과학 세포 증식 억제제로 유용한 1,1-디옥소이소티아졸리딘을갖는 인다졸
IL155089A0 (en) 2000-10-12 2003-10-31 Merck & Co Inc Aza and polyaza-naphthalenyl carboxamides useful as hiv integrase inhibitors
US6488154B1 (en) * 2000-10-16 2002-12-03 Ming-Chuan Yeh Chip tray

Also Published As

Publication number Publication date
ES2277623T3 (es) 2007-07-16
WO2003039543A1 (de) 2003-05-15
RU2301228C2 (ru) 2007-06-20
JP2005522412A (ja) 2005-07-28
US7199133B2 (en) 2007-04-03
CA2465713A1 (en) 2003-05-15
US20040254175A1 (en) 2004-12-16
DK1441726T3 (da) 2007-04-10
PL369737A1 (en) 2005-05-02
ZA200404549B (en) 2005-02-04
AU2002363366B2 (en) 2007-11-22
EP1441726B1 (de) 2006-12-20
MY134079A (en) 2007-11-30
ATE348611T1 (de) 2007-01-15
MXPA04004307A (es) 2004-08-11
RU2004117594A (ru) 2006-01-10
BR0213680A (pt) 2004-10-26
KR20050035165A (ko) 2005-04-15
EP1441726A1 (de) 2004-08-04
DE10155075A1 (de) 2003-05-22
AR037342A1 (es) 2004-11-03
JP4447909B2 (ja) 2010-04-07
DE50209031D1 (de) 2007-02-01
PT1441726E (pt) 2007-03-30
CN1582148A (zh) 2005-02-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP0303436A2 (hu) Diaril-peptidek mint a hepatitis C vírus NS3-szerin proteáz inhibitorai, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
HUP0102851A2 (hu) Parazitaellenes artemizinin-származékok (endoperoxidok), eljárás előállításukra és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
HUP0100669A2 (hu) Szerin proteázokat gátló peptidszármazékok és alkalmazásuk, valamint e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
HUP0401982A2 (hu) Indolizinszármazékok, eljárás előállításukra és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
HUP0300203A2 (en) Novel cyclic amide derivatives, and pharmaceutical compositions containing same
HUP0004259A2 (hu) VLA-4 által mediált leukocita adhéziót gátló szubsztituált fenilalanin-származékok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények
HUP0500574A2 (hu) IMPDH enzim akridon inhibitorai, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0301195A2 (hu) Alfa-4 integrin antagonista hatású aza-hidas biciklusos aminosav-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0401339A2 (hu) Új 4-anilino-3-kinolinkarboxamidok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0103460A2 (hu) Vírusellenes hatású indolszármazékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0004531A2 (hu) VLA-4 által mediált leukocita adhéziót gátló 4-aminofenilalanin-vegyületek, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények, valamint alkalmazásuk
HUP0401293A2 (hu) Új dihidropteridinonok, eljárás előállításukra és alkalmazásuk gyógyszerként
HUP0301562A2 (hu) Új oxazolidinonszármazékok és eljárás ezek előállítására, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0401783A2 (hu) 3,4-Diszubsztituált ciklobutén-1,2-dionok mint CXC-kemokin receptor ligandumok, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0004529A2 (hu) VLA-4 által mediált leukocita adhéziót gátló szulfonilezett dipeptid-származékok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények, valamint alkalmazásuk
HUP0401898A2 (hu) 3-Szubsztituált-4-pirimidon-származékok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények és intermedierjeik
HUP0400636A2 (hu) Azetidinszármazékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények, új azetidinszármazékok és előállításuk
HUP0001446A2 (hu) HIV reverz transzkriptáz inhibitor hatású 4,4-diszubsztituált-3,4-dihidro-2(1H)-kinazolinon-származékok, alkalmazásuk és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0300974A2 (hu) Ciklin-dependens kinázok N-{5-[(5--alkil-2-oxazolil)-metil-tio]-2-tiazolil}-karboxamid inhibitorai, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
HUP0303539A2 (hu) Fenilszármazékok, eljárás az előállításukra, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0002050A2 (hu) Szubsztituált imidazolvegyületek, eljárás előállításukra, e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk
TW368501B (en) 7-(2-aminoethyl)-benzothiazolones
HUP0201356A2 (hu) Ösztrogén agonisták/antagonisták alkalmazása depresszió kezelésére vagy a kognitív funkció romlásának megelőzésére alkalmas gyógyászati készítmény előállítására
HUP0203054A2 (hu) Farnezil protein transzferáz inhibitorok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
HUP0202876A2 (hu) Karboxipeptidáz U gátló új vegyületek, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk

Legal Events

Date Code Title Description
FD9A Lapse of provisional protection due to non-payment of fees