HUE035332T2 - 1H-pirrollo[2,3-b]piridin-származékok, valamint ezek kináz-inhibitorokként való alkalmazása - Google Patents
1H-pirrollo[2,3-b]piridin-származékok, valamint ezek kináz-inhibitorokként való alkalmazása Download PDFInfo
- Publication number
- HUE035332T2 HUE035332T2 HUE13703121A HUE13703121A HUE035332T2 HU E035332 T2 HUE035332 T2 HU E035332T2 HU E13703121 A HUE13703121 A HU E13703121A HU E13703121 A HUE13703121 A HU E13703121A HU E035332 T2 HUE035332 T2 HU E035332T2
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- pyrrolo
- pyridin
- benzyl
- pyrazole
- amide
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (5)
1H»plrmllopâS»lilpiH«lin«àrroaték#fe ¥siiammt tat kiriázdahibffomlclcénf ¥slé alfcafmaiä« SgÂBASàLMÏ IGÉNYPONTOK
(Ό képlete vegyidet vagy ennek gyogyszerészetiieg elfogadható sója, amely képletben: minden 2 jelentése függetlenül (Aik)P"RP~(Alk)n-Xj ahol minden Alk jelentése függetlenül 1-12 szénatomos alkiSén- vagy 2-12 szénatomos alkenilérvcsöporf. amelyek mindegyike adott esetben ezubsztltuált; minden n jelentése függetlenül 0 vagy 1; minden R jelentése függetlenül adott esetben szubsztifuált arilén- vagy heteroarílén-, vagy adott esetben szubszfltuált cikloalkilén- vagy heterocikíikus csoport, -0-, -S-s -iY>0}~, -(OS)«, -SOr< -0(-0)0-, ~C(«0)NRA-, -C(«S)NRA-, -$02NRA-„ -NRaC(-0;H -NRASOr vagy -TtRÄ- osoport ahol RA jelentése hidrogénatom, 1-i szénatomos alkik 1-i szénatomos alklICoioIoalklI)-, 1-i szénatomos a!kilp-6 szénatomod a lkok!)- vagy 1-6 szénatomos alkoki-qsopert; mindén X felenfése függetlenül balogénatem, -hi, -€>RA, NRARA, adott #siffefn sahsztítnált aril« vagy heieroarltesopert. vagy «sciait esetben szúbsztituált dMoatkíb vagy hetemelkluses csoport, β ΐΐρ CYhalögén)sHb, ahol a értéke 1, 2 vagy 3, és b értéke liNai, Y jelentése adott esetben szúbsztituált ars!» vagy heteroarii-csoport, vagy adott esetben tzubéztituáít eikloalkll· vagy heterociklusos csoport; és ü· jelentése H vagy 1-6 szén atomos alMIc-sopori, azzal a megkötéssel, hogy a vegyüleí nem N"(5<-bróm”4 t]uor~1H~pírro!o|2(3~blplndin'· ^3-ít}>-1^(4^meteklsbeniil}-1 H^plrazoi-44carboxamid vagy (Rjdéro^butibl-iS-ét'dra-ö-li-g4"metoxs^enzil}YH--pir‘azol'4-Yarboxamlct]'-1H-pirrolo[2,3'b]plndin-4aiy'piperldin--3'-ll'· Rtarbamái
2, Egy 1. Igénypont szerinti vegyüiet, amelyben az Y csoport szémára szolgáló opcionális szubsztituenseket az 1~6 szénatomos alkik hidroxi-, bidroxi-CI-l szén-atomos alkll)-, merkapto-·, merkapíö-(t-8 szénatomos afkil)-, (1-6 szénatomos alkil}-tio~csoport: haiogénaíom, trlfluor-metil·, trifluor-metoxh nitro-, nitrit» {-ON}., oxo-, feni-, rooti -cogra. -g©ra -sodr, -cqnhs, -so2nh2, -corhrY -so2nhrâ ~CÖNRaRb. ~SÖsNRaR8, -N%, -NHRa -NRaR8 -0001411¾ -ÖCÖNHR8, -OCÜNRAR8s *MHCÖRa, *NH8CÖÖRa ^AxM)Ra, -MHSGgöRY «sl©2ORA, -NHCOiH?, -NR%ÖNk% -NHCONHR8, ~NRACOMHR, -NHCORRAR8 vagy -NRAÍONRAÍ8 csoportok közül választjuk ki, ahol RA és R8 jelentése függetlenül 1 -6 szénatomos atkítcsoport, vagy RA és R8, akkor amikor ugyanahhoz a nitrogénatom-hoz kapcsolódnak, egy, a nmríghnil·, pipetidinil· vagy a piperazinil-gyürük közül kiválasztott ciklikus aminogyörut képezhetnek, i. Egy 1, vagy 2. igénypont szerinti vegyüiet, amelyben R& jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos aikllcsoport.
4, Az előzői igénypontok egyike szerinti vegyüiet amilyben legalább egy Z Jelentése H. halogénatom, adott esetben szúbsztituált aril·, adott esetben szubszti-tuált heteroan! csoport, adott esetben szúbsztituált nitrogéntartalmú hateroclklus, 1-8 szénatOmns iikiiéseped vagy 0RA csoport. f. Az 1-3. Igénypontok egyike szerinti vegyölet, amelyben legalább egy Z jelentése (Alk);radott esetben szúbsztituált arilén-CARR-adoit esetben szúbsztituált heterociklus, 8* Az efőzi igénypontok egyike szerinti vegyétek ámenben Rí jelentése H és ámélybeh Y jelentése leniiosopnri Ύ, Az előző igénypontok egyike szerinti vegyétek amelynek az alábbi
(la) képlete van, vagy ennek gyogyszefésxeite| elisiiőkalá fője, aÄlybee: lé és Zs jelentése függetlenül (Älk)n~Rfr4Alk}e<X> és Alks n, R, X; % fkAés H' az 1, igénypontban vannak meghatározva 8, A 7. igénypont szerinti vegyidet, amelyben Z< jelentése haíogénatom, fenik vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, és Z* jéliiili# adott esefbén szubsztituált arlk pappert vagy adott esetben szubsztituált heteroeiklus, vagy amelyben Z2 jelentése haíogénatom, CF3> eíklopropik, fenik, OR* vagy 1*6 szénatomos ilkifóaoport és Z5 jelentése adott esetben szubsztituált arilcsoport vagy adott esetben szubsztituált beterociklu#. i, Az előző igénypontok egyike szerinti vegyidet, amelyben a heteroeiklus vagy a nitrogéntartaírnű heteroeiklus egy adott esetben szubszlituáit piperídín, Piperazin vagy moftloíin.
10, Az előző igénypontok egyike szerinti vegyülni amely egyike az alább felsorolt vegyületeknak, vagy ezek gyógyszerészeti leg elfogadható sója; 1^bÍnzik1H*pirazdM^^arbOóSav*p^ferŐrnv1Hvptrrólo|2!3'b]piridin--3-il}'amlct; 1*binzÍI~lH-plrazól*4~karbonsav--(1H*pirroío|;2;3*b]pkidln~3"il)"amid; 1-péiZlk 1 H-pirazol'-4*karbonsav-(4-bróm*1 H-pirrolop^-bjpiridzvo-iij-amld; 1 "benzikl H"pirazok4*karbonsav*(S-feník1 H*pirroio[2t3*b|pindin-3~i!)*amid; vagy 14^rízÍI1iN|pramM»l?ÉTbon§av~{Si3i^rfdlft*1-il*1:H~pirröíöP,3“bílpindín'-3^f|»amid. ^^|44(3R)-3“Ämsn0-plpnd5n-1~I^S«bÄ'1H^irmlöf2i3^lpWin"3''iB''1^«H"1Hi' plmzaM-karbaxamkl 1'4aûZl-1H^!raz0l>4^la^0nsav~|44(R)-3-amPd^lrr0iysn~1:4O*3"brôm-IH-pIfr0!opj-> h]púidtn-34íj-amíd idzaazsM H^ir^#M«kárt>omáf^§^rórB^^:|R)~3~me®|^pín^|íí^f|iím1 ~4|4 U~ pirroio|2 s 3~bjpindin™3'4]'âmki 1 «beazib 1 H^ra20l~4~karbomav-|:6«br0^i?4 -^^~3*eÄ^Äo>f%erÄ** 141)« 1 pirrolopj-blpindin-S'-lli-amld 1r|^^^lH^^szoí^k!a^onsii¥-P«bíé^^4if^|í»3^lá:?oxí~pwúlÍdin~148hiH«· plrral0ps3-ilpiddin~3'ä;)«amsd 1^bépil!il*1H^feôM»kârbon^^l4>rd?ïM-C|^34lPrôxi>pipi
ÔI«>*|~||^k|~ ;pÉraíö|2J"l3|plríd!n«:3''y]''amíd 1«benzlbiy«pPazö^«4''karboasaPÍ5~bró^-4-|3-dlaiaÉ|-am^0rplpdríd^-1-H)«iH- pírrole|l*3*b|^íd<líri3«lljf“'ámid 1'-bfb|li~lH>'P!razdÍ>4-karbonsa¥~p->brédí'44P^$-^§fep®ntl«fTielÍ»adildo)«piperldlp« i«il]«1H^k^d|2s3"b|plrldiri^l^âÂ. l-vbàPsMB-'pima0b4~karbaasa¥-|§'«brirr54-||R)~i~sz0byti!~araÎaa-'Ppabdia-«14!»lH" pkfofpfEJdsJpiÄ^ 1''beazsb1H'-pbazol'-4«karbönsav46'-brófri-44(R><1«(2!2«dsni6f4propH«aaiinD)'-pb>andsrv 1 4|~1 H~pirml0p,3^1plrldia-34i}«amid 1«-benzii4H«piraz0Í«4«'karboaaay«'{S«bróm'-4«[(R)--3~(cikloprop'-bm6tsl'aaisno)“p?p€'ridin«' 14ÍJ-1 B^pkrpiap.S-bJpIridín^SdlI-amid 1~(4~iuof-bpazl!)~1 H»p?raz0W~kaÄnsaV"|4~((B)~3-amto~piperidäa~14l)-5~brÄ-1 H« pirr0lopj-”b|píridíB~3-4!«arnicl 1 ~|4~kláa«banzi!)“1 N-pirazôb4««kafboBsa¥~P"{{R)Aaœia^piipaddin"1-i^3~brèrti4 Η>· pirro lof 2, S«b] pi rid s n~34l]”am id 1 «p-mefibbanzli)«-1H^piraz0l^karb0nsav^p~((l4)'<3“apipp''pperidi?v14|“5#rôm«1 H« ρΐΓφίορ,3·Φ]ρ!^!Π“34|)~ΒΓΒϊΡ 1 ~p~fBab3xbbeazïl)4 H»pirazol-4-karbobaa¥~p~{|R)»3'>araiaö^p3perídsa«14!)-5~braaíí“1 H« pirro!0f2J-'b|pkfdln~34l|«amid l^pkidiB-'idkrnatíbl H«plrazpM“karbaasav44«((l4)-«3'^:bila0^ipandän~1 "k}"l-brdai"iB« pkralop^^ilpkidin-Sdll-abiíd 1 -pirídín~3~il-metíl-1 H~pira2:oí-4~kaít5O:0!eSiv«[4~« pi.rroío[2,3~b]pk id in-3 -il 1-arnid 1~pindin^4^l^mafi^1H~plra^ol'43l«arbopi¥'-[4-'((R)''3'-amino~plpendin-1'3Í)~§^rárp^1H:- pirrolo|'2t3-b|plridln~3"iO"amld N44-í(3R)-3"amino-pipend|n~1 dlj-d-klór-l H-p I rro ΙοΓ2,3- bjpl rid i π -feenzil-1 N- piraz(>!-4-ksrboxamid 144~metl^bβπzi!}“1H«pír¾zolr4-^rteôrlí8av-[4-((R}"3*8mínά^|pÉΓtóferi4^iÄ:N,H* pirrok42s3-b|pi5ridin-3-ilj~amid pírrdíö|23^1P^Hdib~3dil-amy 1~C4^öP&adzil)~1:R'-pif&2öl'4-karbönsav4Mf&}“^Ä pirröiö[2,3~bjpiriÄ4MI]*amid 1-{4-rrmtoxi“beíizl^1 H~piraMW, kad3oasÄ|4-|(Ri»-3-aMto~pppi|lp-|~ll|~6%iir"1 'ip írmí o^:,-34^j^îridiiifi^3~ï j$piddsbMI4lJ*am:id N~{4--f(3R)-3~amm0i#andipz}:díp^k^ 1H »p s razo I -4 ~k a rfeoxa m Id 14»enzjl*1H-pira^r44<ó^«tev^.|(R|^Fp^.^^|M##íÍÉárQ)^1^ pirrslöP^-bJpíddip-S-iO-amii d-benzíH H-pirazak44?atta^^ dl}~S~nÄki~|H- pirroio[2f3-b]piíidin-34iJ-ÉiíM i-benzii'IH'pírazoí^^kárlöPiav-p-lll^-s^^í^pjpgfidin-ldl^b-matikíR^pirfbldP.á- blpirldin-S-nj-arTiid b]plridifv3dPi"amid 1 *benzii~1 H-pzazDl·4-karbonsav~|5~{4^[(2aτιetoxdetil}-meii^·âminö^fmafil}-fensb~1H-pÍrrolo[2;3-'b]piridsn"3dlj'amid l4àênzii-1H»pirâÂôl4^^ôma\^f^^r^j^|w|i^^g)«i;M«pirfôl^jk bjp!fldin~34í]-ar«id p.irro!o[2t3“b]piridln-3‘i!}-amid 1-&&R2ÍM H-pirrolop,!- b]pífídín”34í^aiiisi 143ρη®ί-1Ν-ρΙ^ρ|^^ρΓΡορρ^“{544-(34ί^ΡΡρΙρβΓΐΡ1π·'1-ίΙπΐθίΐΙ}''ίβπΐΙ]-1ΗΙ''ρΐΓΓθ!ο[2(3" I|pddrR»3«il|^mli 1 «PanziPI H-pirafH*pirö!o|2 j-bjprldin-3~HJ~arok1 1 “feibziN Η~ρΐΓ3ζοΙ~4~!<:3ΓΡοπβΒν"[5~(4“ΓηοΓίοΙίΠ'4Ηί"ί^6ϋ!4©ηΙΙ}~1 H-pirroio^, 3~b1 pi ridi n-34i]~amíd 1^#RaâirÂp|mEoM"karbonsâv^5-(4«(3,3^ifluor*pirroi!dip»i;#p|étll')î|iif|*;fH-pirrolo[2,3Hblp:Wdín~3H t-amid: Í-benzif-lH^kazok4'karp©Piav-45-{3-dímefl«aiaiöö«rrietii“fanii}--1H“psríOÍoí2.3· bjpkuiírvS-HJ-arrdd 1»|ρη^»1Η*ρ|ί1ΐ0ί»44<ΡΓ^ΡΡΙ^ν-|^^Ρ^ίϋΡ^Ιρ#Γΐ^Ι^Ι4ΙΛ^^1ί|'^^Ι|“Ι H-pirro!op;3^P|pddin-3-!í}~ar4iÍ 1>?Pinzlk1H#lra40!-4»karfep4S:av-{5“[3-(3 S-dlfiuOPpÍp^flilld-l^rp^tiO^eníll-lH'· pi rro kd 2.. 3-b] púid s n - 3-k}-a m íd 1 lvaπzil·4H-psΓazok4-kaΓbonsav~p'^{3~azetiidiπ~13l'rnefikfen¾ÍV1H-piΓrö]o[2l3'·b!piridîn-3~l!]~amid 1 -benzsM H”p}ra20!-4~karfe0nsa^{5-[343..3“difluor-azetsdin~14í-mefií)~íenji]-1 H-pirTololS^-blpisidin-S-kl-amíd 1 »batókl H~piraz0l^karbonsa¥~[545“pirraNdin~14kmetil4löf©n-24l}»1 H»pirroíd[2,3~ blpírMin-l'-iíl-amid 1-barízIHH-pfrazaM-karbonsa^p^^^^ 4toaíii4!öfea»3dl^1 Η^ρΙίΓοΙερ,Β-' bJplPdín^Hí^arrM 1^βπζΙΙ4Η-ρΪΓ3Ζθ^4^Ρ^ΡΡΡ8ν··{5·|543.3“#ΐΜθΓ-0ζΡϊΡ!0*·ΐΗ|«πιβ1ί!}4ίθίβη··3»Η)-·1Η- pirrolo[2;3~b]psridsn~3~ií}~amid 1 -benzík 1 H-pkazob4-kar'bofMav~[5~(3^irroiliib-1 'ikmetiNfansO-l H-p?fmld|2,3-:fo|piríd1^:3ll-*amM b]pírzíin~34f~arnid l~banzí!»1iE~prazöb4»karbddsav~[4"((R)-3~amibO'pipary|rv14l)-i>%ník1B»pirrölpp,3"· b|pirídin^3dl|~amid t'tenEÍM 1 H~p|ra^Í^ltrbonsav46~Í342~möíf0So^ii~8teí)^nlíj-l H-pírrotepJ- ^plriim“3-4l)-arnísi 14:H;Hiz!l-1H4:MraKOÍ'4'-karbonsav--{54343-dime4il-aminO'212<i?m€ítí(~propoxi)4eníll-'1H·-pirroí0llJ^!píHdíp-3~íl^ami d 1 -beniíN HiÄzpM^rbönsav«{5^3-(3miorMn^^ ΗχρΜο[2,3- b]pirldln~3dí}~am$ 1-£)€3nzi^1Hi\>?razoM~karbonsav4543Hl"?0etil-piperídín~3'-y-ni6íoxi}denÍ!]--1H-· pirrolop^S-bJpirídin-S'-iil-aitiid 1"b8n^b1H-plrazföb4^arbopiav»|S-[34ö)<etán~3dboKl)-fenlf]~ÍH~pírmlo|2y3-b]p^^^^3~ ii}-amíd 1-ba0äl!~1H”pira^db4~kirbobsi^3'i3'<2~pbroiidin'1dbaioxi}"fepi!]-1H^pirrpibi213-' bjpindi?v3~ii}~amki 1--b8:n^b1H^ira^oN-karbonsav-|4^pR!4R|-3''á?nsnO“4”dklopropibpíp8Hdln--14i}“3“ brőm^1IH''pírroio[2P^4^piridin'2kd]-"3mk1 i4ienz^'1H~psrazo^4íarbonsav-{5-(2-'tliior-4-pÍrrDÍidm--1abrnetibfeni|)''1H~pirrofoí2;3·' b]pirídín~3-H]~arYkd 1 dsgnziM H-ptezol-4-kai1bsfísav-p»p«p?rrolsdiú-1 dídenil^l H-pirmícp J-blpirídín~3-i!|~ amid 'ï”bèp^il-1P"pif¾¾ol^kaiκ}n^^iS-(i.m¾atil·1H:“plra^M-í.l)"1H*ípírn^í:öp:,3^ρiíκlí.rï”3” üj-amsd 1-benzibl H-piraz0M~karboaaav-(i-plfidín^4k1 H-pirroió|2,3-b|pírkiib“3-ii}~amld 1 »benzii~1 N~pírazöM~karboaaav~(3~piridin~3^ik1 H-pirroisp j^lpiridia-34i}>-afnid H3~meioxi~benzn)--1 H-i^iraz<d4”karbonsaV'i;6~bróm»1H-pirfoio[2,3~b]piriclin''3Hr;~amsd 1 -<24iuor~b8bZ!l)~1 N~pbagok4~karbönsa¥-f5-bróm H-pkröte[23^!pindin“34i)~ami(l 1 -(2-ciano-benzii}~1 H ~p s razcM-ka rbonsa v~{5~b rom-1 H~psrroio[2,3"b|piridín"3'ii)-aíaid 1~(ÍH'pirrök2di''?b#dí^1^''plrazok4»barbpnaav~:|5-brdm-1H~píYro!o[2J~b}piridin-3~iÍ}-amid 1 »{44iupr-bbpzlí}~1 H“pirazök4~karbonsa^-'(3--brpni'-1 H-pirraipp J<-b|pirídíP^3«?í)-amid l-banzii-l Bmtf4£bl~4»kad3önsay-^^ j-b!pirídib~3"i|xamíd 1 Φβρζί^Ι H-pírazol^karböbsav-p^k!b^1 H~pipoiops 3"b]pf idln-3-í|}~amíd d<4-fiyör^benzíÍ|"iH''pirazbM^kprbonsav-p~kiő:r'd:H~pí:rroÍDpj“b}plbdib~3di)-mniid 1~{3-meföxM5en*íi)~1H“pirazoM~karb0ns8vKS«kióf4^ I^Ppzi^NiMazaU-karban^ I -bmíM bJpJPdlp^df^pld 1 -benzíM H-pimzöM-karbonmv^iil^ááte^terPIho-pí^^fsnill-l H#frroto|2;3~ b)piridin>3-íí}*am.i€l 1^βπζ1Ι>1Η~ρΐΓ32θΜ-Κ8ΓΡοπδ§^$4[:|^^1β1?Ι^Λ.0!#ΙΙ^Ν^ΐΓ§ζ8!ΐ^|«ΙΙΙ^ pirro^o[2f3-bjpiridin-3~ii}"am!d 1 -öenzíb 1 H-pirazol-4-karbonsav-{5-[1-<2"Pírfolidin-1 -ij-etii)-l H-pírazol-4-iíJ-1 H-pirroio!2,3-b]píndin“3”i!}"amid 1 "pindm"4"i!"metH·' 1H- pírazoM~karbonsav'|4»((RV3*arnino-pipendln -1 -üvs-rneioxi-i H» pirroídpy3ib}pii'idin-3»?i]'-amid 1>piHdiM^lafrietii-lH~pira2ol-4~k8fbonsav~[4*(<R)“3~amino~pl.p^iIib4^5^ÂÉ4ll*· pirrolo|2,3»b]pindin-3“ilHifnicí 1 'pirídín*2-il*metiM H>pírazoM-karb©naiv44~({R)^amtop|^ndrri“14í|»S»m0tO3d-1fíá p'írro}ö[2s3~b)pkidín4$4l]*amid 1 -pindMdbfiibbl H~pirazoj^i<8fbonss¥44^{R)~3~afd»^ pirrolpp,3-b|piridin~3'ill~amid 1 -piridin-4-i1~m8tii“1 H-pirazol“4-karbonsav~[44{R)”3-amino-piparsdin-1 dV-S-klór-l H» pirro!o[2,3~b)pindin»3-ííj"amid 1 ^kidin--2dbmptïl“1 H''pirszoM-k3rbonsa4-|4~{{R)~3-arTitoOrpiparidin-4 H~ pinOlo|2t3'b]pifidkv3-il]'arT)ld 1~piridin~4“H“metí!-1H''pirazoM“karbonsav~|4-{(R}-3“aminO’'piperídín-'1“ií)-S''maüi“i;H“ p!rro!o[2,3~b)psrsdín»3'd]-am5d 1“Ρΐπ^ίΠ“34Ι”ΓρρίΗ«1Η^ρί^ζοΙ-4ΐΪϊ^π§8ν^4-{{^'3^πίίΡο^ρβΓ^ίΡ^;4ΪΪ^ΓΤ^Ρ!~ίΗ-· pkrolo[2 ;3*bjpiridirv3»ii!»amid.: 1 -(4-fluôr-benzH)-1 piíTolo[2,3-bJpíndin~3-ilj~amld:: 1·43“mβtîl·bβnzli)«1H~pirazol·44<aÉ^#b^ÉfiP4|^|r'^m^^μP^^I^'“¾ÄS«r¾^^^¾:'^:' pirrolo[2,3-b j p Írjei I n~ 3~ï Ï] -amid 1-(34luor~benzil}3H^iraipb4xkarbon3av~[44{R)'3"abipb"pipérídífvl4|”S4tipíföxb1l4- pirr0Ío[;2;3~b|pkk1kx-3'-H|-amkj pirrelop, 3-bJpirïdin '34l]~amtd 1<SmíiÉ-b^tóí^1H"plrazoM-ksrbor\siiv^^CC^}^^i^ó“pi|3iflÍÍ^*1t:H)-5-ftietöKÍ^ÍH" π-3~ i Ij-amliä: 1~P4|ucsr-fe^rizl^lN"plfáróM~feaffeörísay»|4-{(R^3»am1no~pÍpendln-1~í{}~§4ril1uő^· metMM-pl rroío[2 v3”b|pirsdin»3-il!-amlcl t-heozIH H-piilaob44?arbonsav^|p)-3“amino*p!pérîdin-1 -!Í}~5~trftiörmetíb1 H» :pir?^dpï34>]pl!ld:^3-{^rnid H ^plHd Hrplrsi^plr^-lia-t^ôn sav-f “îi)“5"tfif î ï^0r~ 1 H-p î rrolo^, 3~blplridl n-S - i ll«em îd 1-pirià!p»2-“îbmatlb1 H-pIra|ô;M“karbonsaV"|4^ÇP^3~amino--piperidin‘'1vy}~5~trlfluQr-ípaflblN-pIrrolop^S^bjpirídfp^á'-ilfamid 11 * ^ôgysaæditeiteièny, amely tartalmaz agy
képletö vegyületet vagy ennek egy gyôgyszerèszetiteg elfogadható sóját, amelyben: minden Zj eíentisa függetlenül tAíkJR-i^~(Alk:)írK : ahol minden Alk Jelentése függetlenül 1-12 szénatomos alkilén·· vagy 2-12 szén-atomos alkenilin-óaopoft, amelyek mindegyike adott esetben szubsztituált; minden n jelentése föggebenut t vagy 1 ; minden R |ei«téee %ietlenil edei esetben szubsÂiéft ariiém mÿf vagy adott esetien szubsztifuiJt eitealkilén- vagy heteroclklíkys csoport, -0-% -S-% -fc^úK ^cv, ~cco)ck »€<*s}nr\ -somS -'NR*CC~-ÖK -NRÄSOr vagy -MRÄ- csoport eddi RA jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkih 1-6 szénaiomos alkil{ddloa|ki|^¥; 1-6 Színstomes alkíl{1-0 szén-atomos aikoxi)- vagy 1-6 szénatomod ajkoxbcseport; minden X jelentése Éggetlénöi halogénatom, -ht, -0RÁ; NRARA adott esetben suhszbiuált aril- vagy hateroark-cseport vagy adott esetben szubsztituáit dkloaíklb vagy heterociklusos csoport, CM vagy C(ha!ogén)eHiá* ahol a értéke 1, 2 vagy 3, és b értéke (3~a); f jelentése adott esetben szubsztituált aril- vagy hefsroarl-osoporh vagy adót esetben szubsztituált cíkloalkll- vagy heterociklusos osopoÉf és R ' jelentése H vágy 1-6 szénaicmos alkilcsoport, valamint egy vagy főbb gyogpzarlszetiieg elfogadható hordozót és/vagy kötőanyagot. 12. A 11. Igénypont szerinti gyógyszerkészítmény, amelyben a vegyötet rendelkezik a SRI 0, igénypontok him^slyike szerinti további tulajdonságokkal.
13. Az előző Igénypontok egyike szerinti vegyidet vagy készítmény,, gyógyászatban való alkalmazásra. 14. A 13. igénypont szerinti áíkatmazásfa szolgáló vegyifet, egy, a protein kinéz iktivltás gátlásáért telells körülmény kezelésére, aboi a protein kinéz az CHil, is ábol a körülményt a rák és az: autoimmun rendellenességek közül választ-juk ki. 11. Â 13. igénypont szerinti alkalmazásra szolgáló vagy ulst, ráknak radloterá-piával va|y kemoterápiával kombinációban váló beadással történi kezelésire.
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GBGB1201566.5A GB201201566D0 (en) | 2012-01-30 | 2012-01-30 | New chemical compounds |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
HUE035332T2 true HUE035332T2 (hu) | 2018-05-02 |
Family
ID=45876325
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
HUE13703121A HUE035332T2 (hu) | 2012-01-30 | 2013-01-30 | 1H-pirrollo[2,3-b]piridin-származékok, valamint ezek kináz-inhibitorokként való alkalmazása |
Country Status (21)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US10000481B2 (hu) |
EP (1) | EP2809670B1 (hu) |
JP (1) | JP6199316B2 (hu) |
CN (4) | CN104203948A (hu) |
AU (1) | AU2013213954B2 (hu) |
BR (1) | BR112014018795B1 (hu) |
CA (1) | CA2862940C (hu) |
DK (1) | DK2809670T3 (hu) |
EA (1) | EA026657B1 (hu) |
ES (1) | ES2637340T3 (hu) |
GB (1) | GB201201566D0 (hu) |
HK (1) | HK1200447A1 (hu) |
HU (1) | HUE035332T2 (hu) |
IL (1) | IL233595B (hu) |
IN (1) | IN2014DN06104A (hu) |
MX (1) | MX352927B (hu) |
NZ (1) | NZ627361A (hu) |
PL (1) | PL2809670T3 (hu) |
PT (1) | PT2809670T (hu) |
WO (1) | WO2013114113A1 (hu) |
ZA (1) | ZA201405070B (hu) |
Families Citing this family (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB201201566D0 (en) * | 2012-01-30 | 2012-03-14 | Vernalis R&D Ltd | New chemical compounds |
MY168958A (en) * | 2012-04-23 | 2019-01-28 | Genentech Inc | Intermediates and processes for preparing compounds |
CN105705499B (zh) * | 2013-08-22 | 2018-10-12 | 基因泰克公司 | 用于制备化合物的方法 |
CN104829609B (zh) * | 2014-02-11 | 2016-08-03 | 北大方正集团有限公司 | 取代的吡啶并嘧啶化合物及其制备方法和应用 |
MA41559A (fr) | 2015-09-08 | 2017-12-26 | Taiho Pharmaceutical Co Ltd | Composé de pyrimidine condensé ou un sel de celui-ci |
US10032914B2 (en) * | 2015-10-20 | 2018-07-24 | Taiwan Semiconductor Manufacturing Co., Ltd. | Semiconductor device and manufacturing method thereof |
IL261107B2 (en) | 2016-02-23 | 2023-11-01 | Taiho Pharmaceutical Co Ltd | A novel compressed pyrimidine compound or a salt thereof |
TW202043198A (zh) | 2019-01-17 | 2020-12-01 | 美商Ifm Due有限公司 | 用於治療與sting活性相關之病況的化合物及組合物 |
CN116261452A (zh) * | 2020-07-15 | 2023-06-13 | 艾福姆德尤股份有限公司 | 用于治疗与sting活性有关的疾病的化合物和组合物 |
EP4182310A1 (en) | 2020-07-15 | 2023-05-24 | IFM Due, Inc. | Compounds and compositions for treating conditions associated with sting activity |
TW202216685A (zh) * | 2020-07-15 | 2022-05-01 | 美商Ifm Due有限公司 | 用於治療與sting活性相關的病狀之化合物及組合物 |
WO2023137034A1 (en) * | 2022-01-12 | 2023-07-20 | Ifm Due, Inc. | Compounds and compositions for treating conditions associated with sting activity |
Family Cites Families (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US1012976A (en) * | 1909-03-25 | 1911-12-26 | Adolf Bordt | Adding-machine. |
WO2003028724A1 (en) | 2001-10-04 | 2003-04-10 | Smithkline Beecham Corporation | Chk1 kinase inhibitors |
US7531553B2 (en) * | 2003-03-21 | 2009-05-12 | Amgen Inc. | Heterocyclic compounds and methods of use |
KR101223914B1 (ko) * | 2003-11-21 | 2013-01-18 | 어레이 바이오파마 인크. | Akt 단백질 키나제 억제제 |
EP2242755B1 (en) * | 2008-01-08 | 2012-09-12 | Array Biopharma, Inc. | Pyrrolopyridines as kinase inhibitors |
CN101970424B (zh) * | 2008-01-22 | 2013-06-12 | 弗奈利斯(R&D)有限公司 | 具有检测点激酶1抑制活性的吲哚基吡啶酮衍生物 |
AR071717A1 (es) * | 2008-05-13 | 2010-07-07 | Array Biopharma Inc | Pirrolo[2,3-b]piridinas inhibidoras de quinasas chk1 y chk2,composiciones farmaceuticas que las contienen,proceso para prepararlas y uso de las mismas en el tratamiento y prevencion del cancer. |
KR20110015699A (ko) | 2008-06-11 | 2011-02-16 | 제넨테크, 인크. | 디아자카르바졸 및 사용 방법 |
ES2433230T3 (es) * | 2009-08-06 | 2013-12-10 | Merck Patent Gmbh | Compuestos bicíclicos novedosos de urea |
EP2571361A4 (en) * | 2010-05-19 | 2013-11-13 | Univ North Carolina | PYRAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS FOR CANCER TREATMENT |
GB201201566D0 (en) * | 2012-01-30 | 2012-03-14 | Vernalis R&D Ltd | New chemical compounds |
-
2012
- 2012-01-30 GB GBGB1201566.5A patent/GB201201566D0/en not_active Ceased
-
2013
- 2013-01-30 JP JP2014555310A patent/JP6199316B2/ja active Active
- 2013-01-30 BR BR112014018795-9A patent/BR112014018795B1/pt active IP Right Grant
- 2013-01-30 HU HUE13703121A patent/HUE035332T2/hu unknown
- 2013-01-30 DK DK13703121.7T patent/DK2809670T3/en active
- 2013-01-30 EP EP13703121.7A patent/EP2809670B1/en active Active
- 2013-01-30 EA EA201491376A patent/EA026657B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2013-01-30 CN CN201380014717.5A patent/CN104203948A/zh active Pending
- 2013-01-30 PT PT137031217T patent/PT2809670T/pt unknown
- 2013-01-30 CN CN201610920724.7A patent/CN107011341A/zh active Pending
- 2013-01-30 CA CA2862940A patent/CA2862940C/en active Active
- 2013-01-30 PL PL13703121T patent/PL2809670T3/pl unknown
- 2013-01-30 CN CN201610920720.9A patent/CN106866658B/zh active Active
- 2013-01-30 US US14/375,353 patent/US10000481B2/en active Active
- 2013-01-30 CN CN202010405942.3A patent/CN111484493A/zh active Pending
- 2013-01-30 NZ NZ627361A patent/NZ627361A/en unknown
- 2013-01-30 IN IN6104DEN2014 patent/IN2014DN06104A/en unknown
- 2013-01-30 MX MX2014009112A patent/MX352927B/es active IP Right Grant
- 2013-01-30 ES ES13703121.7T patent/ES2637340T3/es active Active
- 2013-01-30 WO PCT/GB2013/050212 patent/WO2013114113A1/en active Application Filing
- 2013-01-30 AU AU2013213954A patent/AU2013213954B2/en active Active
-
2014
- 2014-07-10 IL IL233595A patent/IL233595B/en active IP Right Grant
- 2014-07-11 ZA ZA2014/05070A patent/ZA201405070B/en unknown
-
2015
- 2015-01-23 HK HK15100794.1A patent/HK1200447A1/xx unknown
-
2018
- 2018-06-15 US US16/009,439 patent/US10889582B2/en active Active
-
2020
- 2020-11-30 US US17/107,176 patent/US20210206762A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
DK2809670T3 (en) | 1H-PYRROLO [2,3-B] PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS KINASE INHIBITORS | |
JP7051829B2 (ja) | Dnmt1の阻害剤としての置換ピリジン | |
JP2019081786A (ja) | Trkaキナーゼ阻害剤としてのn−ピロリジニル、n’−ピラゾリル尿素、チオ尿素、グアニジン、およびシアノグアニジン化合物 | |
CN111601799A (zh) | 作为Il-17调节剂的稠合咪唑衍生物 | |
JP6277121B2 (ja) | 置換された縮合三環式化合物、その組成物および医学的応用 | |
EP2294065B1 (en) | Indolyl-pyridone derivatives having checkpoint kinase 1 inhibitory activity | |
JP2023159166A (ja) | 急速進行性線維肉腫ポリペプチドの標的分解のための多環式化合物および方法 | |
CN102143746A (zh) | Cdk 调节剂 | |
JP2018515612A (ja) | 置換キノキサリン誘導体 | |
TW201713663A (zh) | 經雜芳基取代之胺基吡啶化合物 | |
WO2020098720A1 (zh) | 一类五元并六元杂环化合物及其作为蛋白受体激酶抑制剂的用途 | |
TW201000475A (en) | Heterocyclic urea derivatives and methods of use thereof | |
WO2021121390A1 (zh) | 杂环化合物及其药物组合物、制备方法、中间体和应用 | |
WO2022148459A1 (zh) | 一类新型Smad3蛋白降解剂及其应用 | |
WO2022028556A1 (zh) | Cdk9抑制剂及其用途 | |
WO2024083208A1 (zh) | Kif18a蛋白抑制剂 | |
WO2023174406A1 (zh) | 含氮杂环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用 | |
WO2024097953A1 (en) | Naphthyridine compounds for inhibition of raf kinases |