HUE034071T2 - Eljárás pirimidin köztitermék elõállítására - Google Patents

Eljárás pirimidin köztitermék elõállítására Download PDF

Info

Publication number
HUE034071T2
HUE034071T2 HUE14737272A HUE14737272A HUE034071T2 HU E034071 T2 HUE034071 T2 HU E034071T2 HU E14737272 A HUE14737272 A HU E14737272A HU E14737272 A HUE14737272 A HU E14737272A HU E034071 T2 HUE034071 T2 HU E034071T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
compound
formula
vagy vagy
mixture
ethylene glycol
Prior art date
Application number
HUE14737272A
Other languages
English (en)
Inventor
Stefan Abele
Jacques Alexis Funel
Ivan Schindelholz
Original Assignee
Actelion Pharmaceuticals Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Actelion Pharmaceuticals Ltd filed Critical Actelion Pharmaceuticals Ltd
Publication of HUE034071T2 publication Critical patent/HUE034071T2/hu

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/47One nitrogen atom and one oxygen or sulfur atom, e.g. cytosine
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/30Halogen atoms or nitro radicals

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Detergent Compositions (AREA)
  • Magnetic Heads (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Manufacturing Cores, Coils, And Magnets (AREA)
  • Extraction Or Liquid Replacement (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)

Claims (5)

  1. ítKábaslájsbi igénypontok I, Eljárás (ES) képk-rü vegy-aleï
    döálJitására, amely eljárás söfán (1-=) *éPte<ö v*gy»leíet.
    .1-1 abol Csf jelentés® halogén, vagy mm ïvegÿütei séjsg fsapiatófe elilén-ghkelíai egy basis ißmmmrn,, mml Mkmezve< hogy m (1-2:) képlétü vegyület elMIMllsa. elán iblyaéék ífbíysdék «strakéiőt véplkéí, abölmeiib· -EolmíH-ksíöni hassnákmk as p>-2) k#fet|l «egyöfefc estráMlására vises tMísbbl, amely ia«aámassa as (El) képiéi vegyllM «îllèa-gllkoilas vá§fc®m«nö rsákel^ánsk termékül, 3, ..fej. IgénypPfk sseristti eliáíás, ahol as (I-? ) képkén vegylIkEben í|* jelentése klór. 3, vagy 2. igénypont âsedotl eljárás, ahol a básis kálium-fermhunlát,
  2. 4, As i-3, igénypontok bármelyike sserittíi eljárás, ü aseElemgHkoi 38-SO ekvivalensét htssimáimk m (U) képiéin vegyülni egy ekvivalensem simítva.
  3. 5, As 1-4:, igéstyponíok báim\s|yiks :SKe:fmíi.«prásj::ahöl:;pH| es 5 köaött v^«-ia^::y^s.;j^||!(|áíÉ3«tÉ8y amelyből a« (E2j
  4. 6, As 1~S. igénypööiök bárasdylke sserintl eljárás, áböl as (Élj képleté vegy^lei eíiién*gisk&amp;IMi végbementi t^akctépt T»eúiv.o'>bntihk«tönbáP végesxiík. 7, A 6. igénypont sxennii eljárás, ahol as (l -í > képleta vegyüiei eilién-giikolíaS végbemenő reákéiéjíjbaa 'Ââlm#^ït^:ô:U'è;ôbÂl-fc^ôR-^ri%#ai:a».^Âag8k#l:::séfifôg«Ôftàk:34TiSig«isgâ®: Is Λ é. vagy 7. igénypont szerinti eljarát. ahol! a&amp; etiiétvgHkot >-~W ekyrvalesséí mtääkpjjok az ÍM) képlett} vegytdet egy ekvivalenseié számít }>. Az 1*9·, igéoypôâ««^ báboelylké femdi aplsy Φ-Φ # Ί*» $$* és s szórves Iá' komákéi 35-60<;C Mméfsékléífe melegítjük a felsők azetydiäszisiaa éléit lö, Az 1*9, igÄsypaniok tkíroiélyíke gíermti eljárás, ékol: az (I--1 j képisíű vegyidet eolémgllkoikd νφηκββ mskeidja és g.:;^^^yad£k extrakdo márt kapott $*2) *ψ<Μ vegyidet«! fcristtóyoslijjá, mmim Msmmmmrnmmm iüt &amp; m m#®*™ szerves oldószer vagy apofeos aprotikas szerves oldószerek keverékének az említett szerves íázishoz való hozzáadásával, az így kapott keveréknek a szilárd anyag teljes iekddódásáig történd melegítésével és a keverék lehűtésével végzünk, igv hsjtfuk végre az (1-2) képletéi vegyidet kristályosítását. I LA 18. igénypmí szerinti eljárás, ahol m vs^ütel«ÔlémglikéâM.végketnsssö reafceiéfa és a kdy3<iék-foiyadék extrakeió «táti kapón <>2) képlet» vegyidet«! kristályosítjuk, amelyet az összegyűjtik! szerves ikdslsói a roedlfefeotibketort reszieps b^MM, az említett szerves lázlshöz hepián hozzáadásával, az így kapod keveréknek a szilárd anyag teljes kioldódásáig dhténö tselegítesévei és a keverék lehűtésével vepzatk, így hajtjuk végre m {1-2} képíetü vegyidet kristályosítását. 12, m í*i L Ipirypöhtok Mtmélyíke szerinti eljárás, ahol az (M) képletű végyiíetbeh visszátnamdö anyaghoz eslién-gUkoí árápya $00· ftp* álatt várt, I? hlatlldzohxidkkítion alkalmazása etikm-gliirol ehavnhsására az L igénypontbaniuíégbaiáróéöíí tt-2í képleíü vegydletböl. amikor az említett Végyhietei az 1, "||$pyföptl?8p $*î jj j^legg etlién-glikoi reagáliatásávaí állítják elé egy bázis jelenlétében,
  5. 14. Metll-irohxáil-keton alkalpiatzása eltlán-glikol allávolftásáru az 1. igénypontban maghatározott il -2) kápleiú vegyüietböi amikor az atpÜtelt vág) Illetet a 2. igénypontban meghatározott {M} képlctíi vegyidet hói étilés-gllkölireagáltatásával állítjuk: elé egy bázis jelealetében.: I ö> A $3kl 4-|ÍBp«:llrfÍ'«ÜAáklái,v ahol az emlűetl ölkatmarás után az (1-2) képiéül vagytlietben viaszasnaradé etiién -giíkoi aránya 5(X) ppm aíáh van,
HUE14737272A 2013-07-12 2014-07-11 Eljárás pirimidin köztitermék elõállítására HUE034071T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP13176374 2013-07-12

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE034071T2 true HUE034071T2 (hu) 2018-01-29

Family

ID=48790244

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE14737272A HUE034071T2 (hu) 2013-07-12 2014-07-11 Eljárás pirimidin köztitermék elõállítására

Country Status (17)

Country Link
US (1) US9556125B2 (hu)
EP (1) EP3019479B1 (hu)
JP (1) JP6375374B2 (hu)
KR (1) KR102305298B1 (hu)
CN (1) CN105636940B (hu)
AR (1) AR096865A1 (hu)
CA (1) CA2915736C (hu)
DK (1) DK3019479T3 (hu)
ES (1) ES2636937T3 (hu)
HR (1) HRP20171166T1 (hu)
HU (1) HUE034071T2 (hu)
IL (1) IL243477B (hu)
MX (1) MX360768B (hu)
PL (1) PL3019479T3 (hu)
PT (1) PT3019479T (hu)
TW (1) TWI643848B (hu)
WO (1) WO2015004265A1 (hu)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ZA201605808B (en) 2015-08-26 2017-08-30 Cipla Ltd Process for preparing an endothelin receptor antagonist
CN105461638A (zh) * 2015-12-10 2016-04-06 合肥久诺医药科技有限公司 一种马西替坦晶型及其制备方法

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BRPI0116237B8 (pt) 2000-12-18 2021-05-25 Actelion Pharmaceuticals Ltd "composto de sulfamida, composição farmacêutica contendo o mesmo e seu uso como medicamento antagonista de receptor de endotelina".
CN103724281A (zh) * 2013-12-03 2014-04-16 镇江圣安医药有限公司 N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]-n′-丙基磺酰胺的新型衍生物及其应用
CN103819411A (zh) * 2014-03-14 2014-05-28 成都克莱蒙医药科技有限公司 一种马西替坦中间体新的制备方法

Also Published As

Publication number Publication date
EP3019479B1 (en) 2017-05-10
JP6375374B2 (ja) 2018-08-15
KR20160030972A (ko) 2016-03-21
EP3019479A1 (en) 2016-05-18
PT3019479T (pt) 2017-08-11
IL243477B (en) 2018-06-28
HRP20171166T1 (hr) 2017-10-06
WO2015004265A1 (en) 2015-01-15
CN105636940A (zh) 2016-06-01
CN105636940B (zh) 2018-02-27
MX360768B (es) 2018-11-15
US9556125B2 (en) 2017-01-31
PL3019479T3 (pl) 2017-10-31
TW201536759A (zh) 2015-10-01
ES2636937T3 (es) 2017-10-10
US20160145215A1 (en) 2016-05-26
CA2915736A1 (en) 2015-01-15
CA2915736C (en) 2021-07-27
DK3019479T3 (en) 2017-07-17
MX2016000386A (es) 2016-04-29
AR096865A1 (es) 2016-02-03
TWI643848B (zh) 2018-12-11
JP2016525094A (ja) 2016-08-22
KR102305298B1 (ko) 2021-09-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DK2855466T3 (en) Process for preparing certain 2- (pyridin-3-yl) thiazoles
AU2015217000B2 (en) Process for manufacturing pyrimidine sulfamide derivatives
CA2900911C (en) Preparation of pyrimidine intermediates useful for the manufacture of macitentan
JP7025411B2 (ja) インドールカルボキサミド化合物の製造方法
HUE034071T2 (hu) Eljárás pirimidin köztitermék elõállítására
HUE032304T2 (hu) Eljárás pemetrexed és lizinsója elõállítására
JP2003516992A (ja) イミダゾピリミジニル誘導体およびイミダゾピリジニル誘導体
KR20190039087A (ko) 정제된 세니크리비록 및 세니크리비록을 제조하기 위한 정제된 중간체
CN108779081A (zh) 具有2个烃基的异氰脲酸衍生物的制造方法
TW201823210A (zh) 製備4-胺基-3-氯-5-氟-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶甲酸甲酯之方法
HUE029282T2 (hu) Eljárások 6-klór-2,3,4,9-tetrahidro-1H-karbazol-1-karboxamid és prekurzorai elõállítására
NZ729685B2 (en) Process for manufacturing pyrimidine sulfamide derivatives
PL215964B1 (pl) Sposób otrzymywania N-alkilomorfoliny