HUE030946T2 - Tienopiridon-származékok AMPK-aktivátorokként való alkalmazásra - Google Patents

Claims (2)

1. GYaMÖMldl igény pontok

   1. £gy képletü vegyülni, azzal jellemezve, hogy. Rí jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; R2 jelentése Incianll· vagy tetfanlbesoport, amely szubsztituált vagy nem egy vagy tóbh, a hsiogenatornok. alkjlmsoportök, hidroxK ilkcxi-csoportok, amino~, metio» vagy dialkíl-amino-csoportök, karboxncsoporfok. alkil-oKl-karhonii-csoportok, mono-vagy diaikii-aminö-karbon^csoportök, karboxamid-, eiane-, atkli-szulfonN- ès a trifluor-metil -csoportok közül kiválasztott csoporttal; R3 jelentése ant· vagy heteroarii-csopoit amely mgy-mm egy vagy több; a halogénaiornok. aikií-esoporíúk, hidroxl·. alkoxi-csoportok, araikíl-oxi-csoportoK, amino-, mono- vagy dlalkli-arnino -csoportok, karboxi-osoportok, alkil-oxi-karbonit-csoportokmono- vagy dialkikamlno- kafbonil-csoportok. karboxamid-. ciano-, aíkil-szuífonií- es a tntluor-metfi-esoportok közül IPvalaszíoti atommal vagy csoporttal; vagy ennek egy geometriai ízornerje, tautomene. eplrnerje, enantiomerje, sztereolzo-rnerje diasztereorzorone racernátja, ezek gyógyszorészetileg elfogadható sója vagy szoivátja, amelyet a. 2-klór~4-hidroxí--3anöan-5'íl-5“fenil-7H-íie?io[2.3-bJpiridín-8-on 2-klör-5-(44luor-fe- nil)-4~hidroxi •sI-maam-ö-'N-vB-temojy.3-b]pindin-6-on 2-klór-4 - h ;drοχ I-3 -1ndarvö-k-S·-(3YTieiox;4ervi}--7H4lerv::y;G3--b]piridln-'B-on 2-kiór-4-hidrovl-3-indafv5-il-6-(4vmet-oxi-feni!}-7H--tleno[2>3-bjpirldln-6-on 3'(2-klôr--4-hïdroxi-3-indan--5-d-6-ôxo-'7H--tie·· noî,2.P--bjpindin-5-k}benzorNtrH 2''k;ór-4.-hldroxr-3'»Klan-5GI-4-21-01031-18011)--711-118-no|2t3-bjpiridin-6-on 2--kior-5'-(43iuor-ferd:)--4-'hk.lrox;'-3--(4-hidroki--indan-5-äii--7H--tse-' nof^^-bjpsrioin-b-on 2-kior-0“{3"fiuor-fensl)-4"hjdroxj-3-{4~hidroxs-lndan-5~H)-7H-t!e-r;o[2;3-bjpindin-6-on 2-Κ?0Γ·4-Η1ΡΓθχΙ-3··ίί^οη-δ-ϋ-δ-(3··ρΐ^ΙΙ)-71·«ίθηο|[2.3·5]ρΐΓκϋη·· Son 2 -kJô r-4" h id ητχΡ 3- (4 '4·; I d m x h n d a n - 5 3 i V- S --fe rs i I - 7 H -Ί ie η ο Í 2,3 -b |pi nőin -6 - or; 2-kíór-5"{2"fiuor-feníi)~4“hiciro>:i-3“{4-hfdi'oxi-imjan'5"l!)“?H'tienoj'2!3''b]pírkÍÍn~6"On 2-klôr-4"hidroxi''3"(6''hielroxi-{etraiin-'8-il}-5-Îeni!-7H-ffeno{2.3-b]pinclin"6-on 3-<2-klôr- 4- hidr0xnS"OXo~3-teiraHn~S“H“?B-lieno[z.3~b}pindin-6--irrhenzonitni ?.-kiôr-4-hkJfDXi- 5- (3-pifidii}-34etralin~S~il'7H-tieno[2.3m]piridin~8-on trinálrium~2-klőr-3-{5>óxidö4et·' ralin«8«il)~5«fenii-tienof2>3-b]piridin*4.e*diolât 2-klóM«hidroxi^fenii-3-feiraiin-6<il· /H-îseno[2,3"b)plr5din-6~on 2'kíór-5"{4-fsuor4enilH''hidroxi“3"{5'-hidroxi'-tefra!in-6-'iO~ rH-tieno^S-hlpindin-S-on dinátriürn-2'kiár-3“($-axídö~tetrali?vS"ií}-6-oxo-5"fenil· /H~t!enoi2:3~b)p!ndín-4--oieát 2-k!ór-4"hidröxj-3-{5"hídröxi-feiraíin-8-ii}-5~(3-rneííl-feni;)-7H-imnot3,3m)pindm-6-on 2-k!6r~4midroxb3-{5~hidroxi”ietr3lin-6-ilK5'(4-me-iil-fenil)-?H*tienof2(3»b)pinclin-6-ori 2-kiór~5~f3'fluor-feníi)-4-hidroxí-3-f5''nidrox!~tet-: rahn3S3i)'?H4ieno[23bb]piridin-'8'ün nátrjum“2“klör»3”(5-hidroxMetrafin-6~)3}"8'Oxo·· 5'fe?iil~?H-tieno(2.3«b|pin<lin<4-Qleái káíium-2-kiór-3-{5-hidraxi-tefralin>84!}*6»oxo-5*> íénii-7H-tieno[2 ; 3~bjpsridin-4-oleat által alkotott csoportból választunk Ki.
2. 2, Gyógyszerkészítmény. amely tartalmaz az 1. Igénypont szerinti yégyCttétik közül legalább agyét, valamint egy gyégyszerészetlíeg elfogadható hordozót egy 1. Igénypont szerinti vegyülni diabétesz, metaholíkus senorom a. alhl-zoítság. màjbetegsèg, hepatikus szteatózls, nem-alkoholos zsíros máj betegség íNAFLUí, nem-alkoholos szteato-hepatltisz. (NASH), májftbrózis. diszlipidémla. hlper-togücendémsa, hspeikolesztennémia. gyulladás, rák. szív-érrendszeri betegségek, ateroszkierozis, magas vérnyomás, retinopáíiik és neuropátlák kezelésében való alkalmazásra.