HUE030606T2 - Eljárás és intermedierek 5-bifenil-4-il-2-metil-pentánsavszármazékok elõállítására - Google Patents

Eljárás és intermedierek 5-bifenil-4-il-2-metil-pentánsavszármazékok elõállítására Download PDF

Info

Publication number
HUE030606T2
HUE030606T2 HUE09702021A HUE09702021A HUE030606T2 HU E030606 T2 HUE030606 T2 HU E030606T2 HU E09702021 A HUE09702021 A HU E09702021A HU E09702021 A HUE09702021 A HU E09702021A HU E030606 T2 HUE030606 T2 HU E030606T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
formula
mixture
salt
boc
compound
Prior art date
Application number
HUE09702021A
Other languages
English (en)
Inventor
David Hook
Bernhard Riss
Daniel Kaufmann
Matthias Napp
Erhard Bappert
Philippe Polleux
Jonathan Medlock
Antonio Zanotti-Gerosa
Original Assignee
Novartis Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Novartis Ag filed Critical Novartis Ag
Publication of HUE030606T2 publication Critical patent/HUE030606T2/hu

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C269/00—Preparation of derivatives of carbamic acid, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C269/06—Preparation of derivatives of carbamic acid, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups by reactions not involving the formation of carbamate groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/18—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D207/22—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/24—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D207/26—2-Pyrrolidones
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/18—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D207/22—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/24—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D207/26—2-Pyrrolidones
    • C07D207/263—2-Pyrrolidones with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms directly attached to other ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/18—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D207/22—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/24—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D207/26—2-Pyrrolidones
    • C07D207/263—2-Pyrrolidones with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms directly attached to other ring carbon atoms
    • C07D207/267—2-Pyrrolidones with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms directly attached to other ring carbon atoms with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/36—Oxygen or sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C227/00—Preparation of compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C227/22—Preparation of compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton from lactams, cyclic ketones or cyclic oximes, e.g. by reactions involving Beckmann rearrangement
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C271/00—Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C271/06—Esters of carbamic acids
    • C07C271/08—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C271/10—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C271/22—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to carbon atoms of hydrocarbon radicals substituted by carboxyl groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/36—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D207/38—2-Pyrrolones
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (4)

  1. Πΐοΐϊι.-es ok moherek νΉΐΚ'ηΰ I a-brnox, p-'«!s - o.m<K\keí vio Jia «óra S?Âhâda1M%énypomQk l. hgv í^ísí
    keletű vegyük;! va.gv sója* khOi RI *K R2 euym;K:ól Íaggíüeeői hb^génatorn vv:gy egy ; 1 -6 )·síkílesöpört, mely fn-( i~? árcnasoaiosKŰki?-á?AiHI-1 ^atomos paikoxi, (6-10 i*énatom<»}'ar>i, vagy egy mono-, bi- vagy ..ukskl-usus , 5- H oyorűmoriKHós. I -4, egymástól függetlenül »urogcn. oxigén, kér,. S<~0>- vagy Se i«Oh csoportok bkűl vsknrtoo heleroat«mot tartalmazó hckirooikluvos; csoporttal mon»-» üi* vagy irksenbarmuák, ahol az m\ gyűrű vagy a heterociklusos csoport .uttfesztituákttian**g$«!Í^I^VÍI$> három, (i-7 széa&amp;íouíösy-aikil, húíroxil. ti~? saénaiomosV&amp;lkcxt, (2-8 széuatoxsiétyMikti»lÄ:k inogutuo"·* a> > »' ,v*' taiovtt v o >ob"< oo<,K ^ (O-Ki wMUcm'tí&amp;ymH*-2 x^n-aomssRáiköxikadxmÜ: U-tti ;ríéírrsonKaOeb.keniloxsbtrhonb; 04 ο-xo"-'\ Karb μ i 1.¾1 víC oí f- xlk !<> ( wc< n>\< *,*< lko\ V,« > <6* Ättsiomosharí'K 3 «6 szèoaiomos^iükoxikarhom): alhi; cmna.mil: sxulfomi; szukesih srmkcmmskM év eaopeít, ahol xalar ansro !.'hc^<!· siR 1 iK íŰKM Lep ott'}, ah >í Ri l, R t « e\ Ki ' tg}mavtoi iïggctk'THü (1-6 crémuonxosO-aikii vagy (6-10 srénmomosHirilecoport; körűi választott niirogétS' vtklőesoport, ev R3 egy -COOÜ karboxiiesopon vngv egy -COOR ésrU'revopon, aboi K (1.6 ïcdênatomosbaikik (1*6 .vré.mííomo3)-aik·.»,;-( 1-6 seémtt»smos}-ailisi, mono*, bo vagy tticiklusov , 5-14 gyüriiatoroot g<, M, egymáslói függi· iiemki nittogèm oxigén, kén, S(;;:0(' vagy S~i:::Ol csoportok kőéül választok hemroatotnm tartalmazó hemrociktusos «söpöri, (6-10 sxéaatomosbanbxo •^|.;^halo^éeato«u«aL azihs, «iarto vj*gy (64 0.sohuao«$$# aribsoporttai mono··, db vagy MggubkrtilÄ {i -6 grénhiomosl-rűkilesoporf. ahol >*£ anígyűns s,'íiv h?u,u<U<m var·, eg\ ,\e:. \ , o s- iom > ; ' ;ov»ocv,>\ kekk * l· b.x na:» iooO> ott ex „vnpoit, sâÂgéiÂ;és ßtl^^HÄsatott csoporttal szub&amp;mtuàii: és k-üimrmÄsopoÄk , ......., , s> :, κ -,; » snhcsopou HR] 1:R \ ', kv'pUu*, start \, ,·>- ! N S'CiiOZO’rtSOS ÜhS,^<pOrt. Ä!·- .,. ., , SSt„ , , :.,.., . **én8tw*K»V*!kil vags ib'lQ RS K M.Í'.M.:a.|:3::«^sáSt#ííÍ^«ieöaJ 0«·« ** S ’ közül választolt. J. $0 L rnmm s»«(! Vikiit .«Í jeli«”«“·8W 8 « “«“«* keaBgrtÄi« a B' ai:
    képletnek feki meg. b. Fay {AY.
    képiem vegyülfet vagy sS|% ahol R! láidrogéít&amp;tom vagy egy (M> síániöomost-alkitelípaíl:, mély iri-i} -6 sjcèmkMMM^éMhmM^JÆ s -öko\.. <,o M s/cnavasoM m.i, \agv «Ry mono*« in- i<tg\ ineikhrtos,0-44 gyuraittoa-iot és 1-4, cgyraásiöi fággotk-nül nitfogén, oxigén, k&amp;.:SÇ:::0,F vagy $'f:::03c csoportok közül választott äetesoatemol torod as.!/ö U^u-uKaUvso^ csoporttal mo&amp;tK da~ vagy ttvvnKtrtihsah. ahol az &amp;í;I yyüoi vagy a heterociklusos csoport a/yhs/timAlíulao vagy e«yt kél vagy há-wu {}-? uénaaoaosj-alkü, híáraKiL Π-7 .s^é»atommka!koxi, (2~S szénau>mo.s)ttil.larsolFozí. haiogénstom. aitro. oiano, és €F* közül választóit csoporttal szttbazisiuáh, «s (h-H) .«mtaîomosFaril-O-z szvoai.>n-osV^ka\jkark»ask (1 -l·» s<nrt\ttaaos}mRomio\ésarbomk 0 6 szostaiomsrtoiükrtkarbotül; «6ΊΟ szvoatomm|v8;nlkasfesiik (1 szcaattaisssi^alkozäkarboattj (tloiû s<oí! to'<si * ^Ηιπλ» voxs a i\ ívI a ·, \,.,τ,> "v,5 s \ öoo 1 srácán» és szili lesöpört, atelvsi amena ; 1 szillcsoport SsRl 1RI2R G képiéül, ahol 1<U, RÍ 2 és F 1 à egymásséi OggefleOiS {]O NoOmoonp-dkU vagy Slop ssmaoooísp-anlcspKot; köräi ^álgsööttslksgéií-véPosepore.
  2. 4-, Egv 3. pées-poa· voenm; vegyük·, alpi à (4) képiek vegyük! kanl puráclóp sj (4-0;
    képkíoefc Pld rneg Ό Egy (I): képfetü vegyi let vagy sö|a< ahol 1.1 MdPgêgpeP Psgy egy p>6 póaaiosó:oaiPlkllopjam* pely sn41-6 *vénau.onov)-ai.k.· be;!k ·{1-7 smsssosassi-a&amp;exh (PIC) smmpmoi$)-aell, vagy egy ppp--, fel:- vagyírlolhlupg, 5-14 györaappos és 1 -4, egypápo! MggPIpO! Äppp oxlgép Mp :6(--0)- vagy S-(03}mmpaií>fc kfehl válasdei IkPpgíopóS Ipplpago IppjmlldMys cv-porük rooso-. do vagy mppbsPlOált alpi eg as ü gyök vagy a heOmelkloms esopp mahsassPálaiaM vagy egy,: kés vagy : hárem* : (1.-7 mésmíoaspÓP&amp;Ú, MipxlL ( 1>7 oOeatoä'uosl-alkoxo ·24> pémpmoO-OteiPl-yk^^ jpropkgp, év Cl) kögsü ylOmpg.esoöptpk tpSpppPP e.> (h-:lÖsxe:äasPssses>-msl-Cl '0 seOssPssos)-alks>xlkarPssil; Çl-li) széoalaa^alaikossíbxsksí-pssik (IP pésppgpOpM í6- ! (1 igdpppoO pklkplppl; (1-6 (4-1 ö: -sxé^s$o.*x]É<?§I-^..0^sä<oisi€5iS^-^l|köfXäfe8dbfeo«p$1 OMI; ehpapilppilMk; jpjlppl; psjkyppvlötl és sxilüossport hkol valanseossyl vxillesöpcsíl SIR ! ! El21:13 tegielsk atel K) 1,402 és 11 B egymáslé! pggeűemll (1 P agempesosiplkl! xagy: (6-10 OéMípmyimn lesöpört klgöl vllsaapU spjlpép vodôCNOpCOt &amp; f:gy S. yonypon; syenki vógyülyp ahoi ax (5) kép lath vegyikt kögff gukcspjâ M {.va}, {.{>··;>? vagy (S-'Cy.
    kápkiaek fele! nscg. ?, Egy {<>}: ké§dski vegyidéi vagy eastomeke, &amp;he! Jkl: ksdï'pgépstopi vagy egy ésky trHkk ssyéivö toi « «s s >-allciís III --( 1-7 sakiOiPassoM-aikoxo ih-lb xkeavaeok-ahh vagy egy otoeg-·, bk· vagy iHpiMpspy , 5-14 igyurisategipt vs- * 4 *'ÿ\»\ ÎXtiOgOn OVÍgOn, kCiX Xi O* XviîiX X'* 1 '* Cv\\\ví \ X Xï'sOK^'Wt :Mem&amp;iömot tsn&amp;hïimé feteeeiissov csoportsai moaoO di- vagy íd»ssmbsztííaáik ató-ass srH gÿürü \>*f\ -¾ boîf-KX'V'i-.kisO' csopos$ vX'ks/'sXïvv:;i;|iin <xn„ U>* vogv hatov ( t - ' Vi?c« !\va"iï alktl Mlroxü, p->7 C'2-δ szènMOxnosj-aîk&amp;ôOîi-oxU ssfllà l:ëMI:yâ!sMïûïi csopoma! MPkMMIp is ' ’€ » vt\öo xoss* c H * N * \P >> s «* kv^!\ x'Hîk i, 1 * ' o or » * k\ '< » y \ * xvu! t ' P SA^aUxm»»IMikiik«Isosiil: (ö~!0 sxèaâHîgiOsHrilkarfîOïa^ p~6 s^âX£Uftm«s)'ykoxlk3t^xttii|#”lp ?>'ru.î\>ô«'^»'îin|»^-5x \^ίί-.ΗΛ'Γ;' xi-alk'·''' ;i íi'honsí' ;ölü, umonoîV voUtbath .vu'üvrnk s/tskoimmíásJ s 'i\ \o \ í ' u 5, *onnx ' \s'i 'O % ü \ i ϊϋίΠνΠ K! 'λ ví 'μ^'\<ϊχ»μο! ^ÍPIMiílfM sMäXikö?«os)^!Mi). x?3gy fi^lösgónatóíftosl-'srifcsopoit; közül. vátasÉgtt védöcsoporr. 8. í gy 7, sgtixysx'iX ,χ/iïdniî ugyíikt ahol a ííjí kopkii u-gyökt kiwftptra£à$$* «{b-ajt
    kifÄhssk Met m&amp;g. 9 %y(?r ^pletű vfcgyiikî vagy soja, ahol Rl hidmgfftatom vag}- egy ( 1-6 sa&amp;i:aoi80sp8}K»lcs(>jV>rt% mdîy os-(k o ^featünuxkalkuxi. (fj-Jö srómnoroosVanU v«gV egV nioaovbi* #s I. --·-?; figymàfîôs luggetkmU nnrogén, oxigén, kén. S# O)· vagy S-I-Ofe csoportok közül válás»»« íartolmazó heterociklusos csoporttal mám»»#· vagy írysefespsöijk -émim öríi gyn# V \ ^ v,x r<KV>SvW O"1 Os<r '«‘*t ''rtJX ' X U^'-'gv ^ iO il ! Oï!"-! i s ] XvKv' <' *\ *2 Ns VO Ofll»»'. V\ N Λ O O- MOÎ) 5Π' C O«0 V " * ' Rkg® váíasxwM c^pomai saibsÄÄ Φ (6-U) ^énsîom^sî-saS-î] -2 ÿxéna^mo:0kt1k>x;iukb<>kü; {) -F> ssémn«mo^)-alfe'iúioxik:ískíínL U-b s?e5^iosxH>H^-!K'-ísarHrtnd's<> s;?<îi» '> ' M v wlvt* t i \» lOaftuttimeHtev \»^ >'''îx^ 0 v*oau ΐ*-ν«ηο»κΌ 'ko^k’v ' *'Í '* ^u! ο t’ *· ί1 u 5JÎ*'s<,i «. ' - vJ*'a O'îo'î «li- ! ^ iUok yn i s ιΐκ opou v>ikHR - F H Fepkk» A>i K U K1 * O1- R \ ' RîggcùcnUi {I -6 sxlMtomos)-iiyi¥iiiy |^10 v<idocsoporî, os F o o« R egvm^kF «uu> 5 et'«; og\ * 1-" vTî^tom->^-Rksk"-opi>ït, oo «fFF */C5»ak'mov arilcwpwn egy (6-H> a*ênawrooN)«ariKk? s^natommHIkilesojKKk egy 13-7 s^ekiaompg}-· cikkvaîkiîcsoport, vsg> Rk 4>* R?, à homjuk kâix^ok'bè mimg<é»a$6i»mal «g>ôît «g>- gyür«! Âi; i'îi K k'hkk \ icFio'loâ! KFkl os vkk«k o^Fvk og> vvg\ kF>b, «mogek. ο\ΐθ«ν«? Len. k-ï/bl válö«:?tt>tí hekkekonnk kkkFeauhik, os e gyùru 3-F gyurüvHOkítH ikruthksx. W, agyúiét ahol a(7)kópleFi vegyül« koofígurácjoj» a {?*}. (7--b> vagy
    képieu-s'k foki meg.
    11 - F.gy ΐ'Ο): üvpletu ait; \ag> ^aa, aboi R ; hKfragéttatttm vagy így i 1-6 *aénaa.a«os}'aki ksoposy a>v>y in-( · -6 i/.éîUïtomos.v-alksKailîs-'i' s -? síéaau.mva»HRkoxi, 16Ή1 srónaioinoskank vagy egy ώκ>ϊϊο-, ai- vagy ificiklusos , >-k> gyftröattxnui év ]-k egynaisféi iliggeOeniîl nkr"géa. 0x5 gért, kén. Se-O}- vagy S-{":0}?csökönök ko.?.k váiasatou híUsroatoarot uvnakuvaé hesííveíkiuíos c.vapörtíat aiőMf-s á- vagy iei^s?.öha£Síníálk aliok&amp;fctóigyáré 'ayv a k'un.v ' 'aseaeaop«<H .«at's’tsrtnkrhr. \ag> eg>, Vt '-‘gv h-aooi, 0 ~ .vé»,'A>eevíK;lkh. hidrosü, H-7 aaémúVíiös}-aikök, (2~é saésauaso s}- k ka««itexs. haiogéna;oro. mfro, ekmo, és Ok ktíaül válasatöR éMpfpâ! sim»teálk M <Oi \ UVKÖStkOA ‘-í *'M- νλ,ΙΜ'Χ^^Κ' ivVKP. : fô'lO saéHaïfaaes'ï-àriskarboràl; íl-6 s/éíunomosralkoxík&amp;rhosúk 56-10 v i\ '-tnioy ar \l < , oíi -i^vm <'Κν'ν^!'Ν - ιίΊ > an ü -i'iensl fens' ^ akcuuTiU ea s7Íhkt;:-»-v>í1, ahf-l vaknrestnyi s/ria-sapon SiRl IR57R B kap leié. ahol RU. Ria «» RI.3 egymástól %ge nemit 51 ·<? mmnmomas patkó vagy (6-ló saénafommi-anktApori.; közül váks-giost súlsrogétv \Ooesoporp as R6 és R? egymástól Srggeüenül. vagy ggjyHtéléh 6gy (2-? *?;ΐΜ#^0φίόΚι kßcsopoftot alkot n$k 1 3 ííg1, 11 ggenypem i/OTti <·eg>ától, ah;à a stó képiem Agyuk? hmtógumcipia a la-a) (u hl vag> ÇR-e); képletnek reléi még- 11 Így poi
    kepfetá vegyijei vagy-sÓj*». «höl Ri hidrogénatom vstgy esy f l-Ü '-^^y'*¥ ^t>t n^O W »- 1 s^\too>l·* *s V l, \ J' m»>' y* s <>v Si v. s >* * ' I s V '0 és !~4: egymáséi mggetlééi i^ppí^ oxigén, kén. S(K>> vagy $d:<%eso§>ürtok közül választott betmtótfónoi tartalnméJsëlëÂïfâ«s©rcso|ïf«^tâ1 mono*. ál· vagy IrosMbs/t imáit. ahol a? 3rd gsürü ' i% , w' u U)ix\ (\\t v'v» tx'uiuaat\ui vagv-€g* kot'xgs hamut, t' ' vn twioinoO-a *«. hidrvtxd, <1-7 széaatamosHlkoxi. (2*8 3ﻫat«)f|»p)^||aj50iJ-ox t. ledogilh&amp;SiÄ közül mlalMidit csoporttal szubvttttuáH; és tt> h' szénstomosí-arü | I ' ven «omoxt-ulko\tJsa*K\n.. <1*10 .veuíionnu,MÍkemkntka*bomt; ti -0 sÂâ.u.mioskslkïlkarb':'inîl; (6-10 szcn3nmto$)-tni1&amp;gtrfcoiuk (I -h ozenotomos^alkoxikar^mk (6-1(1 szénatoroos>-aril-l 1*0 szcoaiomoShaifcoxskarboitil^ alllk ·> uiutHun, s^ultbiui; sztuieoü; s/sskeoüuuvll r\ Xt'hk-mpon., shoS x,sLooa'«)oï ^Uîesopon *bbl tRI ?RJ 4 kvgk'hs nh.d ííti. KC es kis uu^tol függetlenül (I -6 szeteuomo#stiMi vagy (6-10;«xèMkm»î«|^8nîè«0|f>tt;l iäliÄäÄÄ^ vevőcsoport. R'y R s, js !«asî6si tiiggef\î \ " zo iou'os* il n v (^ l \s ^ o,\i >!. ks<. \r s.'-K vzèostotuoss-ahl -( I -7 szénát ovoot-Vtékbesöpört, <3-? sxénaiosjosHikbalkilcsopon. vagy Rb és R75 s hozzájuk kapcsolódó r,i(«>gé?«itömí»ai együtt v-gv gyere?. alkok mely teilte» \agy telítetlen lehet, es adott evethert egy sagt u>N\ onn'gon, «gèn es Wo közül választón heterotttomo? tanalmgzüaR és %<μ\ arts 3-8 Z egy halogentdion. egy il ·? s2ênatom<^|;Âi'î^tÂit«i,:S^p'egy vsUasgton tonna azulíonáT csoport, és &amp;ÍR hidrogénatom, {1 -7 széuaíomö8)-aikü>vagy (6-1 ti széna tonK?s}*ardesopot1 M. fegy 1 .v igénypont szerinti vegyidet, ahol s ; 10) képlett! vegyidet kotifigurádója a <10-a>. H0-b) vagy (lü-c):
    képletnek ídd mots,
    15. hgy {ïîv kcpktü vggyüktf vagy sója, ahol Id \ag> cg> U~o Söpört, moh " ^xsjot^ood atk"\\ to-10 s/e^atrn^Vínl >Ajr> «g> 10000¾.¾®&amp;§y % ;Í4j egymásról függetlenül níírogéfi. oxigén, fi, S{=0)- vagy S-íO}> csoportok kőstUl váláson beíesoatoffiol tamltnaííó hctóociklusos csoporttól mono-, dó vagy !ros^ibsrü?»ák? also! a* ári! gyűrű ’•agy a hol erőd kiusos csoport sxobxatmuálailan vagy ogy*Mí kasgyMtxrmd!-? amtatosnosl-dfciL hdu>\,I U vusos.iU'od dkov t- H vemoomod-atkuood o\,, kaknko So;\ 'vtoy cntv> o í 15 kö^II váksaiost csí3p^1;ts! szubsKtttoáh; és; t'ó-HS sïêît&amp;ioiïiO?)-at'âl-I í ·.: i/e n ,S om o s )-a I ko >aka rho n t k (MO s.réiubomtM-tükoaÜt>>i tkuhom] : t ! 6 ' \uat> r\M 'Ik KímjI (ο IC >λ'«' í'ouk' ' viliké kart <J a - v‘'^o-v-r-'r-älkoMlark*τκ, ( Μ ' s5«rênatomos)»arit"{ .1-6 s/enaiontosi-Mkyxiknrbomk alhk < mrtanük sgiüfoml; SäStiUeoil; mskeio-mutH! és: szslilcsoport, aly|l vaRméOSví IR i.IRl 3 kigiéRL ágöl R! LRIf és R|3 ggyîRâsIRi :IiégetRöiíl(R-6> szé»»tom0si)^:Ud!:'V&amp;gy RRli) séèsp!<p^Ra«!esoROîti kőéi! válasséöR mRög&amp;é ##éS0|)ô:ï1t R R4 égy (ÍR szééRömpsRájkU^ naMRT-7 ^ikilvzuifomi, ésxfbftí'R választott ÖH-aktiválé csopori, aáol a íeos! vagy noüilesoposé szxÉSé:Rüsálsi]M, vagy égy, kát vagy ciMovStROft, MtogiPMo®, kslogézR 1R?"'tís8tew§)taMIi RslügáMR? Séàaâiôsïéé)ét|liUbéi- és (Ré sgloatzoRQS)^ álkliésávaagRétékkíMll választott saoitsRiéoéést iartèlmaæ.· lé, l-gy 15, Igèaygôéi szévmtl vvgyôfpk iBij 'V«gyÇl|&amp;t'k0p|!gyr%#jM.C:l |-a)s ((I-b) vagy {! 1 -cl: képboRk Iáiéi meg,
    !?. Egy î 131:
    képlett* vegyiké vagy oókp ahol Kl hïvhvnkaaî' no vag> egy ki-6 sár sus ö s rosys ! k s ir söpört, sack 5 rig, I - à s.^n86NHsx*>6lkïk.rtkH ΙΟ $ténM<$tomyz\kf>s.í, (6-) K sa^ioroosl-anf, vagy egy mim*-, bk vagy ineüdusoa, 5-*4 gy&amp;Hatomot é% M> egymástól IBggötfsmüf núrogés< oxigén, kéig $(=<»- vagy k«*8* vékátok heiÊîoaîomot tan&amp;lswô hekrtxxsklosos csoporttal mono-, dk vagy oa-s?Asba;6lo.i;Uft ahol a?. s?ii gyúró vagy a hdsiocikkiaos csoport sgohsatisuáhrtho vagy egy, kèî vagy hárosa, {s -'? saénaíötnosHálkiL a dunk ! ) - ' >.,/ènaso00<ai- v'\"\> s « Ό \re';á,;<:vo-, i- PPo;>>rt -v ΙοΟοονο,ν.ονρ oluxy v> o;-\ on l'h kos irt válaagioH csoportok sooPa/rtroáh; és iP-ko axdxrtomosKirKrt ] ,2 ',oéo;rtPrtxx)<kkoxík<rtbeoií; s MR \ M rsu coos ) -a I k eoi I o x lka t hős ah ( I -P xMortomos)-sIk;Ik&amp;rbocΐi; (6-10 s*0a&amp;KW>s>*8rilk&amp;$x>«U; ( I '6 ssèoMcorts PalkóraMho art; (6-10 &amp;?én&amp;unoos}-<mi-n -6 saveaioaaaspa1kosokia'hooiÏ; allk; dm-s&amp;ook szulfomk s^dlfcml; sæukeinuuklil ék 8rtrtikrtO|>orp ahol vshoorortyl aaaheooport SIR IIKlkRk) képíekk shot Rl i. R13 és R \ 1 cg\ msbsél íbggstVmd (1-6 v.uoiionaM-.ilU! sag. (6-10 a^éookrtaosKrtilcsopoïî; kíoáU Yákoaoop nUïojîeu-védöesapfíst. ks RS ha krgémiOort. IS. k'gr I ?. ; posa poci crtvrdh vágy y lei ahol a s I2>hepksù u-gyök-i Κο«%ρηχοομ Mló-kh s Ü-M vggy (12-c):
    képletnek felel meg,
    képlet« segsinet sagy sój&amp;. ahol g I hidrogénatom vegy egy (1-6 mely trK1>6 $ΜΜ®ηο*ΗΜ\™\ΰ -{ 5 ? s/én»ioau»í«lkoxi. (6-10 m-nattnnosVaiiJ, vagy egy mono-, bi- vagy mdkkssm;. 5-)4 as ür «atomot és 1-4, egymástól töggetkíKtl ítíttOgéts, oxtgett, kéts, St :::0)·· vagy k-jy-OljCaopotlOK keAe sáüaS^totí heteroatomot tartalmad hetetodkhsaox csoporttal mono-, tik vagy ui>arubsztt«uilt. ahoi si aki gyúrt) vagy a hetsroeiklusos csoport s;tub»«ihta!stka vagy egy. két vsgy hátas mc(l -7 seénatomösWsMi, füJtovsi, tj '' ^eomoomsymhov, ¢2 $ sscmttotoosWJkanoümxs, balogénatotm mtnx exmo, ón M , kőéül választott csoporttal sy.«bs2$hoàlt. é» 0>-lő szénatùsBosVarsM' í -h szertatotnoxkslkavikaihosil; (MO saétjaiomosVaikenüoxikaíbotüi: (1-6 s>otMotm*skuíkokadxmU. to-10 v-xnatomoM oükMxmv, ; ' ο s r cm a θ' o o\ 1 -a iko \, sm boo í 1, *>10 ïsé .®enatt>mos)-«ikoxjtaÄC'm' all*' otooem l -><'d:oM mxiteM *, okummtdü èa S-Okodon, J-M Mammon; xmhcmpon SrRS ]Ri:Rt * kepksm ahol RS U RI - es RI ' ce>t tűstől Ilggetlegül (1¥ί sMMiemopibkil vagy (6-10 sPsaiemopaifiesgpeP:; kx>í:Ul választott aurogen- \ 'ÍOOCM.HX'ít, ¥ 0 vstgyS és vsuamet-eyi. EH. egyztligól Hlggeűeeüi. ü-7 szérnóoraosEanL Ι6Ί0 sÄ850mos)''asyk(|''7 vagy áegtllevógptE P. ígylMgÉSjipm ygérsátí yegyglet, ÄH a (M) képei? végyü!erkesílgurp!é|8 á(íé»&amp;);
    {16-3). képletek feMgtóg, 2], Egy ; -20. tgáaygóótók Mnyelyike geetigü yegyétiéték álkátegMsg a NEF-épMüEiprMgs-kgsEosE ! ~os0|p'»pÜ)'{4SEp><&amp;ö:iitaifflePyg4-'Sjpieo42E|'>ö:?efi1kuifes8:v vagy egy sójr vagy e: IkEP -ipslíllee glóvegyíggt ¥¥3-ksrEôxü-I^xE|44pli)^(4SHE"P4ÜI%kllEîellB^;“eiyEè-(lÊg-03eî|lbô5ln.say-eg]êsy!er esígy .sója ezbttéto seben.
  3. 22. Eijàèâs egy (1);
    Γ1) kepleíü veg>isset vïi|?;-y i'ioÄT'lsiÄit'jäkä,':|ifcíoÍ Hl és RE egymástól függetlenül ükmgéaaáom vagy egyxntmgeg^vedoeyegarEés R3 egy -COOM karboxil csopö&amp;v^y «gy «OXjR éssPercsogorf ahol il (06 símlvRDO^i oHoh il 0 s^OatOfH^áKdvOvj.J J,ft \.pr^0-!ä50V",ä!k l !Ον>ηθ , IV- \,Xg' ΡΧΟΛίΟ^ΟΧ , ς~Η gvOringomot es M. egymástól faggat kkil nihxxgén, oxigén, kén, Sf;~OV vagy S-toUy V '"Τ' ,}t'k h-sial xaiosztotoktk' 'f,n- «wt ne-tohiwo HeuiwtkéasO' v söpört. ffc-K* xrenotvinoxi-arikod-1 to sion,eo;nOî>ï'k;lsl:.; síIsii ennmetl, jflO, htooe,csatommal, sold ernnn x-íg> *6 10 xontoouiok" an lesöpöri ts! mono- di- vagy nisenbsikunáli (1-6 vto otooixsoto-sit. ;T ναροη, ahol a? at Úgy a; u ï,ntpspux,d élíxixxng\ sgx >,<. \aa^ hatóin, t, ~ vse>ton,! to nt> s' ' *χοηΑΡη\χθ-Ρΐoxe-Λγοο. katogenoio'·^,, ίχηη\'S -sie > \ O1 ; hv/\âl x a las ,ot' -, sopos tun \; 0 ,r ,Ύ os R'thiOiOiuîcso$x«vd --mOv'to π ' ,'\V kt^'Opo't b 1 χ ιίν,κ «χ,,ν? v'pnt tmk' 'R PH S ~ ^epien aboi R11, RI 2 ea R13 egymástól függetlenül {I -6 sk öatomo,v)-&amp;lkil \ agx t *v 10 axènatoin' »sy-ariiesoporti lllzíl!: választott;, mdyïtek során egy (2):
    Mpletü \«g\ùlcud xagy sojai, a&amp;ol M is I^t^jpésîü inggeiknül hMixxgénkisnï vç ggy nitKxgékxíddlesópsti «S R3 <?gy -COOM kaiboKil csoport vagy «gy -COOR éskeresoporî, ahol R il 'h totospnooiosi-alxd. Π to saenatomosi-aikoxHl to sitonruoiixoskilkn. mono-, RR vagx rrk iklov 3: , >!4 g>üdkuvmto és I -4 egymástól luggeth-nül nitrogén, sensen. kén. Srfti- vagy i>-{~ö}; o.mponok hozói xamsztoH hetetXiatomot t&amp;rtalnxazo heierocikUisOs csoport, 16*10 s,-íénatomos)-ariloxi-(l'to szemPomosfalkll. satin, einnansät, alltl, Int lógóm tom mal, sail ti, emoo vagy iö-10 totoinitomoxl-ariksoporUal mono, di- vagy ínxznbszthxiáh (1-6 szém toínox?-a11,ik^cmon. ahol az. arílgx ürü \;mbszíituálaikm vagy egy, két xag\ három, (I-? saénaíomos)'í«ikiL (1 ménmooxoto-alkoxks- mon. tinlogénaiom, nuro. cíano ás Ci ', közül v álmától; csoporttal sz\ifto/.tkuálf. és V - í 1 not c ni le mporü to xzubsztnuált 1-2 azénatomos alktlcsoport. ahol vatektoyl szillésöpai SIR 1IRICRII keplcti, ahol R11, R12 és R10 pgyipsstol tuggetlcnül ( 1 -6 skckkotpps)väi:k.ü vngr (6-10 saóitafeiPop|-toiiéíi;ó|tottí kívül xeiUnvteit, nvhikara'to a <U la plan veszuiet elv,P ttosara 23. A 22. sgéssypom szerimi eij&amp;és. also! «{Ο:
    Upkîu X egytäka-J sags osât. ahoi K' c\ 22 V^RKgtH\nfiiUeRtov<o\2oai oses t-gv sot«oov- o eiiee\opors, es R3 egy x agy egy -COOR észtw&amp;opoiî, afaxü R ( l ~b -, ors ooroesS-2kil. O o ï-.vnno'TuwS îRov. s ' b ;oee2ejss'3) οΚΊ. mono-, bs wtgv Sîis.Rki.><'s, 5-14 gyürüaîomos és I-4. ggymásSó! függetlenül nitrogén, oxigén, késs, SOOn sngy S-(::Ü). esopemok köoui valas/Sot? hessroatosTsn ianakssaeO hetenxnkkisos csoport, <*>-10 ;s7éo.iikïîSiOSî-aîs!o>.i-<I -Ο széssasonsöO-íslkíl s?ilis vimsamil, alls!, hak^éastoísmKU, s7Ün. csasso vagy íb-10 xkoaRmokk ariicsopontaí ηκηκκ ds- vssgy irisæîthssn-txtâg <!-{> széoati>mmn'sikik:aopon, ahol ast ssrilgs úrii ssuîwtityàiailass vagy agy, kés vagy fe&amp;rotn, (1-7 .ooin&amp;soiSisasiHÜksä, (1 ? sacnaKmsosksíkoxs·.:omon, h&amp;iogen&amp;ton>. ssstro, «inao ás Ok kékül vasasJl©#^a^rítál;:^i%8^SluáR4.ás;^.Rsergm.||.c^opaftssl· ssruhsztssuáU 1 -2 szésaiomoe alk11oss>port köíCsl mllsztotí. ahol valamennyi galiícsssporí SiRl ÍR;2R.13 képtóö. ahol R H, R12 és R1 f tS^eilgÄ ( 1-6 S2ètfctfomm>-&amp;lkikv3gy î <>-10 ariie&amp;opon. állmuk «lé. egy (4):,:
    képlet« vegyülik vagy sója, ahol R! Inütogenasmo \.*gx cos ssskogers xedocsopott, és Ok,síiket huitOXsdi.sk., hsdu-vn sspvsox <4'4; Lewis vagy Bsosssied-savssk.; ásvássy; onak: seoitonsavak sagy pohosét-kötess} savók köanl va kss utóit hskithn gs umnyisô seer reakùiOaon, mvkeek soràss a (2; képleté vígytikse? n> etjük.
  4. 24. Aí.23. igéhypohí OKeássti éijlí'áa, ahol 2 (4g
    M'OxifU X , ,0 5 ' A »*5 R i hidrops&amp;rom vsgy egy ; K^»y!''>«tfe»:imépteir ^tmpîî-^Âesiïpîô, ©gy :©:
    képiem vegyidéiből vagy svából, xhol kl kaleogemoom vagx egy mneyoï sèdoeaepesk e^ R!N ès K ? egymmnoi fóggdU'md cgy (1-.-szésal omo s Va R ; le sopon, <;gy (6-10 «^ênatomos.) - árucsoport, egy (6-H* sseamemosVmK}-/ s<etxaîomoO-alkUi.»opf«« eg\ <v'- ' viea A>m^\K'ikk>düifM>|vat vmo Vo fs R \ .¾ U ev* kapcsolódó oUrngèmmenrasI együtt egy gyünk alkat, mely idiîclr χ ^VV ussUîetsen koeL es adott. csKibe»,eg>- vagy uîbb, ni trägem !;\igéo «sken kdxül χâlaaxtott ;V§ gybrûatomot tarlóimat álüíjuk elő, meknek során: A. a) a (?) kepletu vcgyüktet \agy swyàt egy savval rekgäl?i|pl a (&amp;$
    Ipplc'töi ^lylldt síről RI kkkogi,·.«atom vagy egy nitrogen-védócsopok, év b) a kapou AVI képiéül xegyúleíet vagy sóját egy redokálosj-mneí ke^J^* i\<O 1 o sí. kmu r (R k'pkm xvgxukn e.ealktavaí'e x<tg> Int) egy (51:
    képleté wgyökt vagy séga doállrtásám. ahol Rí ksúrömmum vagy egy ndro|femvèdÔesopo«. é.s a kapóit {$) képlett* vs-gyükrel vagy sóját « vagy egy Díl^ákt jyifö l^sTe!, mely egy sarai föBálősaer. bá^ísplsúétéfeg vagy; * egymást követően először eg> OH-irkr'rvakr szerrel« mely egy s;m körmi őszer. egy ( ük
    képleté veg>\ikeel vagy végéi nyerve, ekei KI hidrogénalom vagy egy mtrogèn-vèdôcsoport, es K-4 egy (I " szenaromosysskrrsznllbml fenti' vagy «atUKl- szérnrtomosMkïïszoifornt. es terni-vagy rtafeil-s.irsU'orrilesoportoi; kozni választott ttrknklivák? a söpört, almi a ferrll sags- rmftíiesoporl szöhsxtinikkitUm, vagy egy« kér vagy három, egymásról Kiggetienül cumncsopori« Inslogéndönn hah mérni I ? szén&amp;rosr«>s}-3;kn« halogén··! 1-4 veéaakîHsos)-aiküoxr· és (fe? sasinaiomosp ' hskntCMOpor ok uv., s femm 1 · ,4* u u) \n .4' maid a keletkezek Π if Mpiéié vevőietek vagy adat egy bázisulkezéftik&amp;:p|kép!etü: vegsnlet elödbtásam; B. a ('k képiéin vegvüreiet vagy sör ál. egy redukálóxzeoel kezeljük a (4) képlet» vegyidet d oá U kosára; C. a) a (7) képleté vegyükrer vagy sójár egy redrrkáló.szer rel. kezeljék, egy (6);
    képkáű vegyült? yagyispisveiiMilMsIfa, Äol RI iPüzögépatöp vagy egy silrogée^édöcstpory és b) S: kapoö::(:ö) fegplefg vegvöteie? vagy sóját egy reöukálószéHpj kezeljük, bé) vagy kóővéttepilf a Í4):képjeiü vegyi! 1st glöáll|t|sáíivvagy h-h) egy (I):
    kgpieip vegyjllet vágy sója eîââllMsâgk aből El M$jppgéöéR$i. vagy egy aiitögéiyvéüoesőpöő, ét g kapott(â) képlete vsgyliletet vagy sept: * vagy égy CMlpRilvélö vseyre! közöljék, lööly egy vgy|lb:aáMskér, égy bázis jöleglététkPt, vagy * ögyotÉst kővetően efösRtr egy OI4-afeti véle aaeitvltteely egy y.pâltMàlpstæryôgÿ (I I):
    képlete vsgyltktet vagy sálát átverve, ahoMI hkltogepatom vagy egy »ittegésevéőőesepoí'k és Ë4 vgy {!«?· ÄH- v%£ÿ MftiKl et lépik vagy spáíksPülRpttesígpRok közül választott ÖIRökijváto esopött- aihöl g lögii vágy tpplleáóptgt éKubsktítuálátláé, vagy egy, kél vagy bárom, egymástól lüggeüetpl ötsnoczopofg balogéit atony Ipiögép-Ü I * V §gpep0seos)-p|kig bá|ógéöi-(i-éyyéMtóMas)plkttóyl·' es (Rá sggpgtpffibsl-alklievlesppoHok közlll választott szabsztlgtetist isitataaz, majü a keletkezőit ( ; ;} képleté vegs életei. vagy·· tóját egt ba/lssa! ke/eljiik a (R keplcie vegyiket dáá likasára; I). a) p (?) képleté yegyölet vagy sója kvueskóiéaét reüplátjgká (l}<
    kép tó. vegyitlet vagy egy síp : algát ikâsâpg ahol EJ Ky^géná^ni vsgy sgg njtogés-véd&amp;sopoflv ësiRiS ésTtá sgymà«t.èl fltgggileoäl egy (1-7 skêîsgîomosl^illglsgôpôït, egy C 6' · 0 stemuomos)mnlesöpört, egy (ó-10 sgáuSíömós)~ÉFÍl^(^7 steoa tomosR atfcslessgark egy '0 .••^áaéMköaöS^ÍMöáteíőSöpört· vagy: 8ö is Ík7, # teagáite kapcsolódó terggéPatogiíMl ggyiltt egy gydrlti kiköp mely teiltet vagy íelteiád ; letek ás tes# esetben eg> vagy több, nurogéü. o\igen is ken kbzűl választóit heknoammos mrmteadiaé is a uyóri 3 Ή gyürüatomot mnatmaa, is b}:a tepoit (Otiklpteö: vggyítetet vagy sósát b-i) egy terete amist kvatersícr amisssá slakitaai képes, és egy fi-7 sterteemosltekihälogedltk egy ágy sáplitelt *ss egy (^Xí||5Cf:^'^!fíö'y^pöte5 -#pl 810 f.87 saénatomoslmlkiksígmst és Z' tersfRmroltest vagyifastluorofeaetltj klMtl választóét kvatemetegi séeiyg! és egy bázissal step tet (tea (4) lépteti veteSte. elé|!!Msi% vagy bili egy tercier assist kvaternerateate alétóiam képes, és égy (87 sgepatppmsi-aigüteiogepid^ egy dip I-? sgismMsgos8dlkl|szut.tlt:tes égy íMgálistJök s (ÏÔjt
    Mgietll vegyulet s!#Jtftifeàî% aket Iái lilítegáögiom vagy egy tPtiogéo-védôessspofti.. 8ó és lis égyptlstói Eäggptlipiiipgyi'l-'S |^Ä^M)*äjkil0sö^Ös«#yX^1.0 10 steBsîomos}-&amp;nb(l -7 steeatoioctetekdcsopon. egy 13··? vséoaióptosIkiMpáikilpyppoit vagy Ró és R7. a hozzájuk kapcsolódó nitrv>£êru«om?ïsat együtt egy gyűrűt alkot, sneh teltei? vagy tv Illetlen tekéé ev ís'k'", e\etteo egs ό?*λ Mte mtjovom o\n er m kvn kood \ ? ases-m heteo come: tsmsiipgteik ás ü györö 3 ~8 Z' egy halogemd e&amp;y i t.? ^natom«wikilizulí&amp; ion v*gy eg y *<*<* söpöri, és Riö hkbogénmom vagy U -? S2én*t©mos)-sifcj«csopoTí; es a kapart t *{Λ kiérts \cg>«ict«»'va^vta> he-'"-^ ’’vu? 's ''-'! ^ a f Ί U| vîo ' \ diáRkásártg a) a (7) képletô vegvökfet vag> sóját cgy redukälösxenei keceljük egy <S>:
    képietô-vegyülő* vagy aója előállítására.. aboi RI bnlrogènaiom vagyegy nitrogen-*edoesopon. s.:;. Fi o kapott (st kepletù veg* ükeei *agv sotai vagy egy OH-aktivàW» sKerrei kezeljük. mely egy $*uHbtri06sa*r, egy báats vagy egymás köveibe« elös^íir egy OH-aktiveiàsapmá fe», mely egy szuí%»^»^|li);
    képleté vegyülő! vagy sója eióáilüüsfcra. nbol .RÍ hidrogénatom vagy egy «tagén-* édöevoport ês Rá egy (1-7 szésiaioim^j-alkiisísiitbnU, fea.il-vagy naftü-O7 .v2<&amp;atomu$)s$lülMnlfonii, és fenil- vagy nafli!-szulfoTiilcsöpoítok.:közül.választott OH-aktiváió csoport, ahoi a igpil vagy na ftt lesöpört s^MliöIlaitan, \«gy egy, két vagy hfctn. egymistöl föggetfertö! elanoesopöíii balögénaRnm hdogtat 1 -7 szénatumósF-álM. MlogétH I -·? s^atomo$)*alkiíoxi- és ? l-M aikrtnxicsoportök 1¾¾ tfftâ« kappO I ) képleté vegvűietei vagy sáiá? egv bázissal ktapk a |4) képleté vagplet eíialliásám; F. a* a O kepk-ta wguunei *ag\ vn&amp;t eg* ^koholok. * halok es tin 1 " s, rontom,*s* aikfl ^0âbfotn^Ä¥:k#^:î.¾çife.s¾í»ít·8.e^álkip¾êszerrel Fezepka fi6):
    Mip'oîx \v i Phusas t alîol RI hkisogcnatom vagy egy jàttogén-vànV\v£p&amp;'ŸR.9 egymásáéi függetlenül (I*? s»sênat08ïes)«aMl> 16*10 szfeaiomos^-sril* (S^lösaésaísmosjíáfii^^i-? szé»s!t««»s.|*, ükdvîo ac.nU'soooit, vassvmmdsca R>' a no?/íjukkjpvaoknio>o ;a<, vsammal ep a? <v, ugu aeeíá így árut slkotv Ims keletkézen t I(>> képleté veti?öleiben vaas eo'ahan a,' a-o'Ul~;imka*o' ekà\osnml> à οό
    kèpkul vegyidet wsgy *>j* elôàHRàÂtk ahoi RI hl&amp;ögfealoai v»gy egg \k'\Î]VÎ(irKfi'!SUO %'< V ét s 1 C«kv'Os’> I'' v.\ lik c h vagy feöTveiknilía oO képied eegyütet eiôaUttasyro, vagy c-e} uz (5 ,ϊ.
    ki$M \ egyökt vagy s*ia eî5âUlïâs^%shdiï:tlMfegiMlpm:: vtïiyegFPikogêg-vpiksaporiylgg;: köpHUSj képleté * egy illetet vygv sóját v«gv egy OH .Ό vj|»> v^îk'I ke wnk ttO'> sÿ' s !iî ^ na os o ' 1 * ^ ’ v^':i^pBásf.k<H-eiló«8:.:»l^ór egy OU-akuváió -saserrel Oveljük. sneiy0~>·' vznldaasoi^er, ogy ll vk
    kipkM vegyüiet vagy Mjs. dMllkáMíy ahol RÍ hklre^énaíom vagy egy ?>rtrogén-A:Möc§opmt és HA <g^ U-7 \,sg\ « kn'-í5 " ^vn^on^MvdMvidk'uiLes teml- turbl-'.AjHbru'káupt.ríok ló'·'«? OH-Mmàk> esoposk aM « fess? uMik'seg·>n :Mibs^s?yè?aïk«; vagy egy, kél vagy báron« egpn&amp;töl fíiggeüeMl eMmesoporg feaksgénalom. 1 o^ojH - f oos) ..ikk Wogen k x<-ven<<(«W ,dl Iom- ex *J- \^ηοί-«κ a&amp;MxWeporkik Miki MSgsgtM :«íkps|:|písí: tgïtsimaæ. ;ilí|Íil álapíát |:U|) 'VipilÄ bússal keceljífc « (4) kêpMS' vsgplM elôâUsW-M; :!&amp;: a) egy (?) léptet« v<?gyiU«u?i: vagy séjá? egy uoiok és ditiplpk Midi MMMM doaceM-kepM sxcsrd MWünk, egy (16)'
    Kopie!« u>£>uVt vyg> -iO\ic?^íUiS«vií- o'^>Kl lm Mo notons \ac) ey\ rs»:oge«-\ed<>WSK M kàsatom és valamennyi H9 egymástól fllg^lieoöl Π i^áasiomoskalkí?. pWû xMsstomoWML !Μ lOsMnaíom<M~MH? ·'" S2é«aromo5)--ai^t:x^:ac^|p^|íy 'va^:ii|>dkét R§;|k>piÄ kapc«>kkk> oxígéaanmmial egynu egy 4>? is^aMilígyúrlií alMt> H a sckKvA'í.s * ,M Mpkíu veg\okikén "‘ *abano nonxtai WWoí eikH< ltjuk, <· W
    Nv. w L\u i xijotsv·» ΐι '!xl juh» v eoaîom v îo e * ' Ό&amp;1' uàv \pnr vs e) a kapott -">) képieîü tcg> nietet vagy sájés egy rcdekdös/en-d ke/e(Ktk s (4) kepletü vegyütd d>>aiMtáí>ám Λ '4 xgi'i-y^oot so.-nnu ejjárávajtóbaiTh
    KepieU' uxyüVt.x s-iV'< sóját «Jtd Ki hkK «goiutom '.»>> >:-gy nU;>·ρ'55'>>xk\'**v** &amp; vgymásitól tüggdknul egy ( 1-7 s;ærküO£rsos5^I:k?kÿOîx>n, egy (6-40 sxásawmoá}-a«fesopoit. egy (ét ;0 sséiiaKí5iX>s;)-aíH-í i -7 s2é«8tomovV«lkik'sopost egy (3-7 XKénakíxx>s}<'SHkxgíkiK:sop'i.ín vagy R6 Is RT a Itox/ájuk kap^3lé^'-:aÍft^géfeaí<M»isal:gyóráí alkot mely telMrvagy teHteüen tehet és &amp;φ\% életben egy vagy több. heterc*aK*ms, kiffiegea. ölgág és kén k<mil választóit bderoaiomot un ûm:i/ïux, abd a gt usa '-K g>nâùatooM· tartalma/*'«,0. eg«, diitgäk d >, hogy ee> (Sí
    béftetü vsgyblstet vagy séiatialtetRibtá'ogiaatooíxggy egy:Âï»gês-vlviéesegÂ; - egy ( 13). ( 14} vagy (.! 5):
    képiéin amurnak <H adott esetheti egy sikált fêmstx egy alkálifókifémsé, egy-ammómamso és egy ioaos lel yMek· : MmI: választól t sexei tesgäMgiaok; • vagy egy I18):
    képleté vegyüld és egy M-0-H&amp; kepkao alkoholét ksoetéavve! es adott eseten a vegyületnek egy MIX' képkt ö sóval kitérő kelésével elóáilh'oti ök-ttek ' vagy ev:ek eiegyével reagál-ettek, ahol valamennyi K6 es K‘J egymástól thagetlerä! egy ()-? s?.eüatoüto&amp;)-aik:ksepert egy (ó-lo srèraîtoî-nosi -arilcaopea, egy ΐöΊ 0 yrá'utíöHKOH*nHi--~ èréoatotaosgalkilesopork egy (3-? a/éftatomost-etkloaiktk söpört vagy B6 és R? a ho/Kájkk kapcsolódó ntirogéttátommai gyűrik alkot, 't\l> - eh ten sags u.HetV\IeH' es adott es-ohsa* eg\ sag\ teke oderexon», mtroger ovtgco es keo kde«}: vlktsáMt^hÄtOstatoiiamthiUdhat. ahol u gutru 3-8 p\oteatomot tartalma/hak vslameststyi Rk egymástól iuggeikoeü. egy ( 1 -7 s^naíomashalkiicsoport, egy (0~ 10 seájfttonun> ank. söpört f egy (6-10 y<t£natomos)-anK 1 -7 sièstalox-tosî-alkslesopoft: X és X" egymástól függetlenül, egy halogenid, egy szuifonsav «gÿ sstdlbpsáv xotooja, egy 7 azéaatomös kalkilsxtüfát, egy tettahahogén-mt't&amp;llál. hesafíuonbvtkn, hettafluotaadtitottísí, tets-.dluoroonU, perkiorát. Rl-kk vgxttt dl s » d ' s'* \N ' k ï 'u "v < ο* o esti * s>xidk , sahívV 0's Ms" \ d ts ' \ < \ e s s ~ .ró t er 's óli egy alkáli len- egy aíUitloldíóm \agy ammmnum; a l'yl képk-ld végsőiét eiöallóás-ói-a.
HUE09702021A 2008-01-17 2009-01-16 Eljárás és intermedierek 5-bifenil-4-il-2-metil-pentánsavszármazékok elõállítására HUE030606T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP08150353 2008-01-17

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE030606T2 true HUE030606T2 (hu) 2017-05-29

Family

ID=40758693

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE09702021A HUE030606T2 (hu) 2008-01-17 2009-01-16 Eljárás és intermedierek 5-bifenil-4-il-2-metil-pentánsavszármazékok elõállítására

Country Status (29)

Country Link
US (4) US8580974B2 (hu)
EP (1) EP2245009B1 (hu)
JP (2) JP5739667B2 (hu)
KR (1) KR101587668B1 (hu)
CN (2) CN103483236B (hu)
AR (1) AR070176A1 (hu)
AU (1) AU2009204759B2 (hu)
BR (1) BRPI0906764A2 (hu)
CA (1) CA2711529C (hu)
CL (1) CL2009000089A1 (hu)
CO (1) CO6290677A2 (hu)
EC (1) ECSP10010405A (hu)
ES (1) ES2602564T3 (hu)
GT (1) GT201000211A (hu)
HU (1) HUE030606T2 (hu)
IL (1) IL206664A0 (hu)
MA (1) MA31951B1 (hu)
MX (1) MX2010007842A (hu)
MY (1) MY169425A (hu)
NZ (2) NZ586657A (hu)
PE (1) PE20091364A1 (hu)
PL (1) PL2245009T3 (hu)
PT (1) PT2245009T (hu)
RU (2) RU2513521C2 (hu)
SG (1) SG187491A1 (hu)
SI (1) SI2245009T1 (hu)
TN (1) TN2010000304A1 (hu)
TW (1) TWI422370B (hu)
WO (1) WO2009090251A2 (hu)

Families Citing this family (49)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PE20091364A1 (es) * 2008-01-17 2009-10-13 Novartis Ag Proceso para la preparacion de inhibidores de nep
WO2011035569A1 (en) 2009-09-23 2011-03-31 Zhejiang Jiuzhou Pharmaceutical Co., Ltd. Process for manufacture of n-acylbphenyl alanine
US8450496B2 (en) * 2009-03-24 2013-05-28 Hoffman-La Roche Inc. Process for the preparation of propionic acid derivatives
SG176010A1 (en) 2009-05-28 2011-12-29 Novartis Ag Substituted aminobutyric derivatives as neprilysin inhibitors
AU2010251967B9 (en) 2009-05-28 2014-04-03 Novartis Ag Substituted aminopropionic derivatives as neprilysin inhibitors
JO2967B1 (en) 2009-11-20 2016-03-15 نوفارتس ايه جي Acetic acid derivatives of carbamoyl methyl amino are substituted as new NEP inhibitors
RU2564024C2 (ru) 2010-01-22 2015-09-27 Новартис Аг Промежуточные продукты для получения ингибиторов нейтральной эндопептидазы и способ их получения
BR112013004179A2 (pt) 2010-08-23 2016-05-10 Novartis Ag processo para a preparação de intermediários úteis para a fabricação de inibidores de nep
KR101476937B1 (ko) * 2010-08-23 2014-12-24 노파르티스 아게 Ｎｅｐ 억제제의 제조를 위한 중간체의 제조 방법
CN103080077B (zh) * 2010-08-23 2015-06-10 诺华股份有限公司 用于制造nep抑制剂的中间体的制备工艺
US8673974B2 (en) 2010-11-16 2014-03-18 Novartis Ag Substituted amino bisphenyl pentanoic acid derivatives as NEP inhibitors
SI2651896T1 (sl) 2010-12-15 2015-11-30 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Inhibitorji neprilizina
MX354476B (es) 2010-12-15 2018-03-07 Theravance Inc Inhibidores de neprilisina.
US8449890B2 (en) 2011-02-17 2013-05-28 Theravance, Inc. Neprilysin inhibitors
MX342212B (es) 2011-02-17 2016-09-20 Theravance Inc Inhibidores de neprilisina.
EP2714648B1 (en) 2011-05-31 2017-08-16 Theravance Biopharma R&D IP, LLC Neprilysin inhibitors
CA2835216A1 (en) 2011-05-31 2012-12-06 Theravance, Inc. Neprilysin inhibitors
WO2012166390A1 (en) 2011-05-31 2012-12-06 Theravance, Inc. Neprilysin inhibitors
TWI560172B (en) 2011-11-02 2016-12-01 Theravance Biopharma R&D Ip Llc Neprilysin inhibitors
CN104350052B (zh) 2012-05-31 2017-05-31 施万生物制药研发Ip有限责任公司 一氧化氮供体脑啡肽酶抑制剂
ME02698B (me) 2012-06-08 2017-10-20 Theravance Biopharma R&D Ip Llc Inhibitori neprilizina
US8871792B2 (en) 2012-06-08 2014-10-28 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Neprilysin inhibitors
CN104520277B (zh) 2012-08-08 2018-01-19 施万生物制药研发Ip有限责任公司 脑啡肽酶抑制剂
JP6295277B2 (ja) 2013-02-14 2018-03-14 ノバルティス アーゲー Ｎｅｐ（中性エンドペプチダーゼ）阻害剤としての置換ビスフェニルブタン酸ホスホン酸誘導体
CA2900226A1 (en) 2013-02-14 2014-08-21 Novartis Ag Substituted bisphenyl butanoic acid derivatives as nep inhibitors with improved in vivo efficacy
ES2634218T3 (es) 2013-03-05 2017-09-27 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Inhibidores de neprilisina
RU2702355C1 (ru) * 2013-11-15 2019-10-08 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Способ получения пиримидинилциклопентановых соединений
JP2017507921A (ja) 2014-01-30 2017-03-23 セラヴァンス バイオファーマ アール＆ディー アイピー， エルエルシー ネプリライシン阻害剤
US9585882B2 (en) 2014-01-30 2017-03-07 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Neprilysin inhibitors
WO2016074651A1 (en) 2014-11-14 2016-05-19 Zentiva, K.S. A method for the preparation, isolation and purification of pharmaceutically applicable forms of ahu-377
US9975837B2 (en) * 2014-12-19 2018-05-22 Basf Se Method for synthesizing optically active carbonyl compounds
MY187899A (en) 2015-02-11 2021-10-27 Theravance Biopharma R&D Ip Llc (2s,4r)-5-(5'-chloro-2'-fluorobiphenyl-4-yl)-4-(ethoxyoxalylamino)-2-hydroxymethyl-2-methylpentanoic acid as neprilysin inhibitor
TW201632493A (zh) 2015-02-13 2016-09-16 諾華公司 新穎方法
JP6714009B2 (ja) 2015-02-19 2020-06-24 セラヴァンス バイオファーマ アール＆ディー アイピー， エルエルシー （２ｒ，４ｒ）−５−（５’−クロロ−２’−フルオロビフェニル−４−イル）−２−ヒドロキシ−４−［（５−メチルオキサゾール−２−カルボニル）アミノ］ペンタン酸
CN106146351B (zh) * 2015-04-03 2020-09-11 博瑞生物医药（苏州）股份有限公司 制备联芳基取代的4-氨基-丁酸或其衍生物的方法
CN105061263B (zh) * 2015-08-11 2017-03-15 苏州楚凯药业有限公司 一种nep抑制剂中间体的制备方法
CN105152980B (zh) * 2015-09-11 2017-03-29 浙江永宁药业股份有限公司 N‑叔丁氧羰基‑（4s）‑（对苯基苯基甲基）‑4‑氨基‑（2r）‑甲基丁酸的手性制备方法
WO2017051326A1 (en) 2015-09-23 2017-03-30 Novartis Ag New processes and intermediates useful in synthesis of nep inhibitors
US10377697B2 (en) 2015-12-10 2019-08-13 Novartis Ag Process and intermediates
EP3386945A1 (en) 2015-12-11 2018-10-17 Zentiva, K.S. Solid forms of (2r,4s)-5-(biphenyl-4-yl)-4-[(3-carboxypropionyl)amino]-2- -methylpentanoic acid ethyl ester, its salts and a preparation method
KR20220035991A (ko) 2016-03-08 2022-03-22 세라밴스 바이오파마 알앤디 아이피, 엘엘씨 (2s,4r)-5-(5'-클로로-2'-플루오로-[1,1'-비페닐]-4-일)-2-(에톡시메틸)-4-(3-히드록시이속사졸-5-카르복사미도)-2-메틸펜탄산 결정 및 그 용도
WO2018007919A1 (en) 2016-07-05 2018-01-11 Novartis Ag New process for early sacubitril intermediates
CN109563019A (zh) 2016-08-17 2019-04-02 诺华股份有限公司 Nep抑制剂合成的新方法和中间体
JP7138106B2 (ja) 2016-12-23 2022-09-15 ノバルティス アーゲー 初期サクビトリル中間体のための新規な方法
EP3421455B1 (en) * 2017-06-29 2019-03-27 F.I.S.- Fabbrica Italiana Sintetici S.p.A. Improved process for the preparation of chiral 3-amino-piperidins, useful intermediates for the preparation of tofacitinib
CN109912508B (zh) * 2019-04-30 2022-08-12 上海天慈国际药业有限公司 一种右美托咪定及其盐酸盐的制备方法
CN110878039A (zh) * 2019-12-18 2020-03-13 株洲千金药业股份有限公司 一种沙库巴曲缬沙坦钠杂质的制备方法
CN115611857B (zh) * 2022-09-09 2024-05-31 上海伍夫科技有限公司 一种2-甲基-5-（1-甲基吡咯烷-2-基）吡啶的制备方法
CN115772088A (zh) * 2022-12-28 2023-03-10 海门瑞一医药科技有限公司 一种叔丁氧基（双二甲胺基）甲烷的制备方法

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3164237D1 (en) 1980-12-23 1984-07-19 Air Ind Thermo-electrical plants
US5250552A (en) * 1991-05-09 1993-10-05 Warner-Lambert Company 3-[thiazolidinone, oxazolidinone, imidazolidinone]-indoles as antiinflammatory agents
US5250522A (en) * 1992-10-09 1993-10-05 Ciba-Geigy Corporation Phosphono/biaryl substituted amino acid derivatives
FR2688503B1 (fr) 1992-03-16 1994-05-06 Synthelabo Procede de preparation de derives de 2-(tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyle].
EP0550313A1 (fr) 1991-12-30 1993-07-07 Synthelabo Nouveaux dérivés de 2-(tétrazol-5-yl)-(1,1'-biphényle), leur préparation et leur utilisation comme intermédiaires de synthèse
US5217996A (en) * 1992-01-22 1993-06-08 Ciba-Geigy Corporation Biaryl substituted 4-amino-butyric acid amides
US5412102A (en) * 1994-05-27 1995-05-02 Syntex (U.S.A.) Inc. Processes for preparing 1-butyl-2-[2'-(2H-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-ylmethyl]-1H-indole-3-carboxylic acid
TW536540B (en) * 1997-01-30 2003-06-11 Bristol Myers Squibb Co Endothelin antagonists: N-[[2'-[[(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl]-4-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide and N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-2'-[(3,3-dimethyl-2-oxo-1-pyrrolidinyl)methyl]-4'-(2-oxazolyl)[1,1'-biphe
GB0402262D0 (en) 2004-02-02 2004-03-10 Novartis Ag Process for the manufacture of organic compounds
AR057882A1 (es) 2005-11-09 2007-12-26 Novartis Ag Compuestos de accion doble de bloqueadores del receptor de angiotensina e inhibidores de endopeptidasa neutra
EP1903027A1 (en) 2006-09-13 2008-03-26 Novartis AG Process for preparing biaryl substituted 4-amino-butyric acid or derivatives thereof and their use in the production of NEP inhibitors
AR064842A1 (es) * 2007-01-12 2009-04-29 Mazzucco Gavieiro Maria Belen Pirrolidin-2-onas, y su uso en la preparacion de inhibidores de nep
EP2148886B1 (en) 2007-05-10 2014-02-19 R & D Biopharmaceuticals Gmbh Tubulysine derivatives
PE20091364A1 (es) * 2008-01-17 2009-10-13 Novartis Ag Proceso para la preparacion de inhibidores de nep
RU2564024C2 (ru) * 2010-01-22 2015-09-27 Новартис Аг Промежуточные продукты для получения ингибиторов нейтральной эндопептидазы и способ их получения
KR101476937B1 (ko) * 2010-08-23 2014-12-24 노파르티스 아게 Ｎｅｐ 억제제의 제조를 위한 중간체의 제조 방법
BR112013004179A2 (pt) * 2010-08-23 2016-05-10 Novartis Ag processo para a preparação de intermediários úteis para a fabricação de inibidores de nep

Also Published As

Publication number Publication date
CA2711529C (en) 2016-11-22
RU2636936C2 (ru) 2017-11-29
ES2602564T3 (es) 2017-02-21
CN101952249B (zh) 2013-10-16
TW200938188A (en) 2009-09-16
US20150246881A1 (en) 2015-09-03
CN103483236A (zh) 2014-01-01
BRPI0906764A2 (pt) 2015-08-18
JP5739667B2 (ja) 2015-06-24
NZ600119A (en) 2013-07-26
JP2011510097A (ja) 2011-03-31
CN103483236B (zh) 2016-09-28
ECSP10010405A (es) 2010-09-30
EP2245009B1 (en) 2016-08-10
PE20091364A1 (es) 2009-10-13
GT201000211A (es) 2014-03-14
PL2245009T3 (pl) 2017-06-30
MX2010007842A (es) 2010-08-09
IL206664A0 (en) 2010-12-30
RU2013148670A (ru) 2015-05-10
CN101952249A (zh) 2011-01-19
WO2009090251A3 (en) 2009-12-23
RU2010133903A (ru) 2012-02-27
AU2009204759B2 (en) 2012-06-07
TWI422370B (zh) 2014-01-11
RU2513521C2 (ru) 2014-04-20
AU2009204759A1 (en) 2009-07-23
US9403766B2 (en) 2016-08-02
US9227934B2 (en) 2016-01-05
TN2010000304A1 (en) 2011-11-11
NZ586657A (en) 2012-06-29
US20160060217A1 (en) 2016-03-03
MY169425A (en) 2019-04-04
CO6290677A2 (es) 2011-06-20
US8580974B2 (en) 2013-11-12
AR070176A1 (es) 2010-03-17
KR20100119867A (ko) 2010-11-11
PT2245009T (pt) 2016-11-10
JP2014070076A (ja) 2014-04-21
CL2009000089A1 (es) 2010-01-22
US20110046397A1 (en) 2011-02-24
JP5800882B2 (ja) 2015-10-28
US9061973B2 (en) 2015-06-23
SI2245009T1 (sl) 2016-12-30
EP2245009A2 (en) 2010-11-03
SG187491A1 (en) 2013-02-28
KR101587668B1 (ko) 2016-01-22
US20140243546A1 (en) 2014-08-28
WO2009090251A2 (en) 2009-07-23
MA31951B1 (fr) 2010-12-01
CA2711529A1 (en) 2009-07-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUE030606T2 (hu) Eljárás és intermedierek 5-bifenil-4-il-2-metil-pentánsavszármazékok elõállítására
US9802887B2 (en) Process for the preparation of intermediates useful for the manufacture NEP inhibitors
RU2469019C2 (ru) Способ получения биарилзамещенной 4-аминомасляной кислоты или ее производных и их применение в изготовлении ингибиторов нэп
Lygo et al. An enantioselective approach to bis-α-amino acids
AU2012202949B2 (en) Process and intermediates for the preparation of 5-biphenyl-4-yl-2-methylpentanoic acid derivatives