HUE027750T2 - Dihidrokinazolin-származék nátrium- és kalciumsója, és ezek vírus elleni szerként történõ alkalmazása - Google Patents

Claims (6)

1. :1.,, l-i!|-342“metoxi“5*{írilviormótÜ)f$ö.j||4#“·· yihjdrakíMKOÍi^^'il ecetsav sója vagy ennek szolvásja, {&amp;-fluor- 2'H-{3“metoxifem!)piperaz'm“ I -ü|-3-Pkmefe^i^^S^«»etU^Mflriç4^ihÎdro^to^Â^i|^ç^8av kristályos oátnnrasrp, {jMfaôti* ü) ecetsav kristályos kalcíusnsója és ezek szolvátjai csöpoFt|IMÍ mögrlte*tm 2, fel. Igény pont szermljsó, amely ^S~Lfl«í>r~2~[^~{3'-me:toxife:niÍjf3lp<sít&amp;55m^l :::(tf|%^|rnetii}fenüj>3jÄyrofefe^olill4^!lM^äV mööökákitWiiil.^W^il^Ivátís, 3, Á1 igénypont s/eriMi sé, amely <8ν·]^ΐ5^2Ηΐ-4<3-^βΐοΜΐί^ΐΪΙί)|ίί:ίρ^»3ΐΙ:ΐ5-Ϊ~Ι11»^»|^*ί3Β^ΐ0·3&amp;1*5-(íriflaorfnetil}i<:nii]-ik4:’lilkfimll?táxolljj4:“il:)ö«ets8v níoookálciumsí||áí-sak 2,S--hidrátja.
2. 4, Afoilppypoet szerinti só, aszal jellemezve, hogy p^ir.rdntptí4ilÍ8toifh^i::PfíP||el1emzö 0sä$^|.::fiSÄi;:miiH«gy íkL 9,2 és l\> 2íhefa fok értékeknél,: i, Λ 2, igénypom sserM sóf amely ;S-iluor--2-[4 -(3Htmtosifoeil)pipem£iii441]4''Í*''*««foxi4~ Ítf|11oörmeül}fenil]^,4'-dihltÍéók5«a2éHt?<-4-il}ee®ts8v moaokalciums^löak 3vfohMÄ|a, &amp; Az 5, igénypont: szerimi: só, azäal )eller«öM^'fe#gs? por n%t$W dllTÄep^^'IÄ^pj^ja^ csúcsot mutál mímegv 6,2, 124 es 22,4 Ithet-unk u fékeknél!
3. 7. Az L igénypont S4mm# SÓ, amely {8«fl.ô»4-|4<3*meloXiféhi||^|perâthî‘ 1 -il j-3 · P-roetoxi-^* {tniltformèii^fe«l!ji»S4-Âd^kinaxoU»44il:è»8v móuoöáiriúrusóia vagy ennek szolvátja. 8. A ?, igénypont szenntí1 só, amely {:8-í1tmf-2-Í;443AUefoxifoíHÍ)piper8ri:nA:4!;l4~[2-metoíti4'· {triíhiörmetíl)leusl;Í4,44iliiérokinagó!ln44l}eeetsáy:mononáP'iámsó|á«ak 3-hldráíja. 9. Á 8, igénypont szét in ti só, area! jelleufo^éilfogypor rőutgeu tlÂskfogrsmÎaÇXRlSyéliemgo esuesot mutat mirttégy 6,2, 20,9 és 32,4 2Éetá:fok értekeknéi,
4. 10. Epris 82 1-9, igénypontok bármelyike szerinti só előállítására, az alabbs lépésekkel: a.) {8-iluor4-[4~{3-nmfoxitetúl)pipeinzín-l4:Íj4~pnnetoxÍ44trMnón«i!iMipyl-diidótokinazo!im4--!Íl«eetssvíat vagy ennek szoivátiát feloldjuk legalább egy (C,-C24 óíalkjkéter és legalább egy (CrC.s) alkohol eîegyêNn:,Mv:âtfosÂ%.dteiegnès közben. b.) a:?, a.) lépésbe*·* kapott öídathóg bíaOH vagy Ca(OH)> reagenst adagolunk, s.) öldatbMrdMvolkjük az oldószer egy réssel. éelktváni e^tbe« .megfelelő ölÄ :«<&amp;? Uietvea siászoíváíia kristályosodásának kmállásábox, $,) m »*) !fé|ÂfeÉS::iâ|?ôtt klkmtáíytsodo« sói vagy ennek szoívátját eiyllááztjnky ·*,) kívántesetben a ti) lépésben kapott sót vngy szolvétet mégMélŐ oldds^rberk és legalább egy (C; -Cb) alkohol elegyében elkeverjük, a ksvânt szolvát eíőáílltásák:«, és ï.) a d.) vagy e,} lépésben kapott sót vagy szolvámt szántjuk, si. Ax 1-9. igénypontok bármelyike sgenMiső betegségek, különösen. Virus fcrtógések, elbnyösaa HCMV vagy a Meí|ses; viridae csoport más képviselőié által ékotmtt fertőzés kezelésében és/vagy megelőzésében törtidő alkalmazásra» 12, (syógyszerkészítményyamely fertálmazza az 1 4t. igénypontok bármelyike szetMI sőt legalább: egy gyógysírerészetileg ailkalptagltatö segédanyaggal Immbirfelvit. 13, ók 12, igényppití szerinti győgyszetkésziimáíy virus fertőzések, eiÖnyösenÄMV vagy allerpes vlridáe csoport más képviselt|e liáf bkózort fertőzés kezelésében és/vagy megéfözésebetrtörtétíő ák katmazásra.
5. 14, Az I-9. igénypontok bármelyike szerinti só gyógyszerként, különösen betegségek, különöse?! vire fertőzések, viridae csoport más képviselje által pteott fettézés kezelésére és/vagy mégelôïæséfe^ alkalmas gyögyszerÄtÄ iá. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti ső alkalmazása virésfertőzesok, előnyösen HCMV vagy a Herpes viridae csoport más képviselője által okozott fertőzés kezelésére és/vagy megelőzésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására.
6. 16. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti ső vagy a 12. vagy 13, igénypont szerinti pŐgyszefké-szitmény viras fertőzések, előnyösen HCMV vagy a Herpes viridae csoport más képviselői« által okozott fertőzés leküzdésében történő alkalmazásra ííven kezelést igénylő embernél vagy állatnál.