HUE027253T2 - Makrociklusos kinazolin származékok és ezek alkalmazása mint MTKI - Google Patents

Makrociklusos kinazolin származékok és ezek alkalmazása mint MTKI Download PDF

Info

Publication number
HUE027253T2
HUE027253T2 HUE05826362A HUE05826362A HUE027253T2 HU E027253 T2 HUE027253 T2 HU E027253T2 HU E05826362 A HUE05826362 A HU E05826362A HU E05826362 A HUE05826362 A HU E05826362A HU E027253 T2 HUE027253 T2 HU E027253T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
alkyl
hydroxy
hydrogen
alkyloxy
több több
Prior art date
Application number
HUE05826362A
Other languages
English (en)
Inventor
Eddy Jean Edgard Janssen Pharmaceutica Nv Freyne
Marc Janssen Pharmaceutica N V Willems
Holte Peter Janssen Pharmaceutica N V Ten
Alexandra Janssen Pharmaceutica N V Papanikos
Werner C J Janssen Pharmaceutica Nv Embrechts
Pierre Henri Janssen-Cilag STORCK
Virginie Sophie Janssen-Cilag PONCELET
Original Assignee
Janssen Pharmaceutica Nv
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Janssen Pharmaceutica Nv filed Critical Janssen Pharmaceutica Nv
Publication of HUE027253T2 publication Critical patent/HUE027253T2/hu

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/06Peri-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/529Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim forming part of bridged ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/08Bridged systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Claims (6)

  1. SABAlMMIí IGÉNYPONTOK i. Vegyüld. amelynek képlete y R‘· yS 4> y \ 11 / /^,-Nr - / Z € w / I X1 5 i 4 R, „.L: | ? ? (!) Sí N \ ebnek N^mM fhprm* ®x«k gyógyg^erés^etleg alkpte^^a.tő addicíés sél .és ezek sztereokÉ^ial mer formái, ahol Z JeleMése NH, Y jelentése -Cy-jaikil-, ~C3:.#feiiK ”C.K?«iíirOxH';tMWir, -Cs^aikil-KK* Cj.j alklk NKS!~Q K.Yndkik -CjxaikÜ-KH-CO^ -K;H-CO^e;.«aíkil^ •CO~eí,;alkikJ C ?aikib€Ö-, €wal|ii>-CÖ-C, ,nlkil -C, .,alki l-NR^-CO-CR^R’'«*. ^w«lr<X^NH*€R%-C(Y,. C^iki-OÖv-C^ikihMR^.ö^rCÖ-M-l^^ Hét'"-, CY^kTCO-Her-CO-. vagyBfeYATKCO-'NH-C.mlkik X’: jelentése O, 4>.C:..2aíkík -OK-CTk NR” vagy -NÍuX:5,,al|I!··; Kijelentése közvetlen kÜK Cisafkti., ö, -Ö-Ot^alkik, CO, -COKXaatkik -ΟΗΥ:;;ΟΒ-, NR” vagy NR^C^alkil-; R* jeb.mi.se hidrogén, eiano. halogén vagy hidroxí; B" jelemése h|drö|én, eiano, halogén, thíítoxk hídroxikarbenlk BeÉkkarbönik Kínáik Mr,· {N^&amp;lkMk ht\ Hét’ vagy tkkid;f«)Xí|m'án· R' jelentése hidrogén, ciano. halogén, hidrosi, ionml. C;.salkoxk C;.mÍSsiK Ct^alkoxk amely szhbsztiíaáR kalogéa sasbsxSitaensssl vagy K' jelentése Ci^alkll, amely szpfesBítaÉlí egy vagy ahol lehetséges keid vagy több. stoíbsatltüeassel, amely hidíöxi vagy halogén közöl megválasztott; R'* jelentése Ár-Go#lkifoxk Ci^alknoxí- vagy R* jelititése Cumlkilexl amely szubsztkisllt egy vagy ahol lehetséges:kehi: vagy több szehsrólosnssek amely hidroxi··,:halogén, C;i,.OÍki!öxk;C;,#b kíioxkCM3lkí!oxk NRí^^^^-karbpnlloxkxTletYkaiiönilökbr NR'R^^NR'R^'-kaí'ióaii··; Bér-karbonik Mer'-ovi- vagy Hét3· kö/tsi megválasztott I:' jelentése hidrogén. hlénöxi-Ct-ialkil·· vagy Cs.-gtlkil.; Ri;jelentése Cs^eíkloaiki; BdVkarhoníl-; Hef -aminokarboní)-·; Bet*; Beí'~öxi:kaíbomk Be?*''-szül Ion ik C;..}alksk>xikarbo'mk pofio- vagy dk-a^ihK^íiiíh; invaro- vagy amely szábszdiuált Ο;..,alkiíszuifonü- sxnbszthuenssei; vagy CiteMboml, amely a#tt esete mÉmiimM egy vagy több satbsztente amely ftJM-szulfonil, hiároxMs G .^ikiloxs- közül megválasztott; vagy r* jefctec Cj. ,β!Κ»1, amely szkteluál egy vagy több szíésztitessel, amely CMáSkilsztdteh NR' R?\ a?o«u»Karhoniloxi*, Cf^iy&amp;stelfexK amindvarbohik láft8^(4BÍ$tóÜ^Cu ittelk C^álkiMkés Bet51 közül megválasztok R* jelentése hidrogén vagy teaikík Rííf íBtese Bef vagy CMáíkik amely sxttethuált eMsiki!szulRmib sztsbszliíaenssel: R:; jelentése hidegéig C;.#lkih vagy tealkdxzxi-karbotdk R32jteSÉ5e.&amp;$^ vagy Cteikioxikarbémk amely sztésztltnátt fend szabszisíaehsse!; 1® phxáém Iddrogéo, Oixalksfekikarfeonii, amely adod ékeiben stdfesztitüs&amp;t teli; smbsztítnenssel, vagy Ri;' jelentése :tesztenli vagy BeR!-CMalkilkarboml; ku és RB jeletee egpteői %getfonul hidrogén, C^Ikik JM'kC, 4aífcít- vagy Ü^^lkllökiGi^sR kü- közül megválasztott: Km és Bejelentése egymástöl Riggetíenu! MÉPgéft, C:.4aikí! v^CMaJkl amely sznbszihuáií hldtte, C^^eiktoalktl vagy iéöíí sznbszítenssel; vagy Wtl és Er jelentése a fcapesolédó szénatotn-mt. együtt CyscikkalkiR: RiS jelentése hidrogén vagy Cj ^k| asaeiy úém esetben sznbsztiiuált hidroki: vagy feni! szubszíHuemssei; R.:·' jelentése hidrogén vagy C^aikil; 1<:<ί jelentése hidrogén vagy Cj^elkil; R3* jelentése hidrogén, Cj. saiRiU lieh'-Cí^aiküksrboni- vagy IB! jelentése mono-vagy dRCi^aikil)·· anteC, .aalkil-karbonií·, «mely adod esőiben szebsztituáitMdte- plrifrodlniS, #neiilMRR.vagy C: .gdiulov· szuhszsúuenssek lejelentése hidrogén vagy C;.ydkik amely adott esetlxrn szabszdtoáh hldrokl vagy CyálkikBl senbsethnédssel R® jeteblsse C, .sdkil amely adott esetben sziibsztltnák hldroxk C^alkRoxR vagy Bet"5 szabsztlttsenssei; R""' jdentése lehet továbbá hidrogén, ha R’0 és R:: jelentése a kapcsolódó szén-atommal együtt CteikkaikiS; R“' és R&amp; jelentése egymástól függetlenül hidrogén, C-.^alkik C^ikilszütibnlb·, snvmoka.rhonlk mono- vagy dRCv^ikijamihökatbohi!-, Ctaaikiikarboml-·, O^slfclloxlkafboml·- vagy Cwalhd, amds szatet&amp;áli egy vagy több szuhsziRtiéhssék áövely CiahÉlíy^difentB, hlílroxi- és CiuaikíhöSiB kösíil megválasztott; lF és R^jeleitíése egymástól Riggellenül hidrogén, Cj .mlkfl, CMalfeltelfó«lb nhiinokathonil-, mono- vágy i Bi^aikiikarhonll-, C^áíkiMte&amp;éá'slB vágy: C^ttídh amely szubszíituáli egy vagy több sxifeztltueassel, amely CMalkiíszuifooil·. htdroxi- és C^aMi-ox'l- közöl megválasztott; vagy olyan <I) képlett! vegyületeknél., ahol Her jelentése heterociklus, amely moríoiíml, ptperázmü,jaiperidlml, púról Idnnl vagyüösnoríolmil közül megválasztott áMely sxnbsztimáli NI^'R'^-Ci.ií alldl szubszt&amp;aeossd, az említeti R*' és R"s jelentése egymástól ttlggeilmül ÜMslklíszuMemh amlnokarbemt--, motto- vagy diCCf^alktUarntnokarboo-lk €:M&amp;lfcük:asbamK· Ctxat-kibxikai'bönil·· vagy Cí^alMI, amely szuhmteit egy vagy több szubsztiíuenssel, amely Cualkttol-íonil-, hidrox!- és C;..xbl-vdox·· közül.megválasztott· RJ> és Rv> jelentése egymástél ibggetlenö! hidrogén, ammosznlfonll, aminokarboml, -mono- vagy <iiíCí,A.alkil.)ammo|'aFÍ3onil-, mono- vagy 4i(C.u-álkil)amioosz«lfontl-». vagy C^alki!-,. -amely adott esetben szahsxiitaált egy vagy több szubsztlmensssl amely NR:uRé4, Ci.^afküszulíbasi ammokarbomlexk; hidroxik Ci^atkMoxb, ammokafbottíl- és mono- vagy dl(Cs.4alkil Jamittökartmui-kozül Megválasztott, vagy C^-alkiloxtkarhaml, amely adott esetben szöbsxtltuált egy vagy több szuhszíitaenssei, amely bídroxl. €1,4 alktloxb és Cj^alkilsz-ulfottil- közöl megválasztott,: vagy CMal·· kiíkarbonil, amely adott esetben szubsxtituáli egy vagy több szubsztlttsenssel, amely hidroxk C,. 4 alkiloxi- és €f.,<alki!s2ulfbnil' közül megválasztott; R,( és R?i jelentése egymástól függetlent I hidrogén., (b^atkll, Cj^alkilszulfonil-, mnsookazhomb, mono- vagy díCCMalkl^ammokarboml-i, C^alkikaröom!-, C^xalkíloxlkarfjoníí·· vagy Ci^alkíl, amely szttbsztltuáft egy vagy több szabsztitnenssel,. amely Cj^alküszuífcmil-, hklroxb- és Ci^vUkü-oxb közül megválasztott; Rí5 Jelentése hidrogén vagy Ci^&amp;lkál; R:w jelentése Ci,,(aIküsxiilfonb-, ammokarbordk, mono- vagy dí(Cj4Slk.U)-antmokarbonil-, C^alkíl-karbosíb:-;,(J^alkilexilmrbonit·· vagyCj^alkil, amely sziksziitoált egy vagy több szubsztíürertssek amely CHZ&amp;ltSZt#omls hidroxb és C::..#lkifoxi·- közül megválasztott; Em jelentése hidrogén vagy C^alkM; R?í> jelentése Ci.#lkllszaltboü-, mömokarhonlk, mono- vagy diCCMalkiljam-mokatboníl-, Cf^alklb karbonlk -C-MAiloxikafbosU- vagy CJ-aolkíl, amely szubsztitnált egy vagy több sxtrbsztiímmssel, amely Ci^alkílszülfonm Mdroxf- és Cμ»Ik boxs- közöl megválasztott; R:í; és Rí* jelentése egymástól függetlenül hidrogén, fj^alkll, ÖMaíkllszttJfoniK Heíu vagy Csalidk. amely szuhsztltoálf egy vagy több szabsztltuenssel, amely Cualfesfezulíbnil·», hidrox i- és 0μ8$&amp;Ν>χΙ~ közül megválasztott; RV)'és Kijelentése egymástól függetlenül amlaeszalíöüll aatinokarboníl, mono- vagy úi(C·^ alklDaminokaröomi-·, mono- vagy di(Crsnlkll)mnlnosznlíbnli·, vagy C;^alku-, amely szisbsztlíuált egy vagy több szabsztdnenssel, amely NE:!5Rrt, Cí.mlkllszulfböli, aminokarbonlloxl··. hidroxi-. Cm alkdoxk aminokarbonsb és mono-· vag}: dKCj.,ötlksl)aminokaí'bonil'· kezdi megválasztott, vagy C.;.4alkilox!karbonli, amely adott esetben szubsxtitoált egy vagy több szubsztítüenssel, amely hldroxi, Ci.^alklloxi- és Cmlkilszuiíoml· közöl megválasztott, vagy C:m*tkilkan>ooil, amely adott cselben sznbsxtiUiáit egy vagy több sxubszíituenssek amely hidroxl·. Cs-ialkiioxb és C;.mlki!szu!íbmi- közül megválasztott: Ifef5 jelentése ttaxoll y;ágy::|^feöra'-l;3'dioyoi^!iik ahol az említeti f-lei1 kdeit ésdtljen szobsmknált egy vagy ahol lehetséges kélttl, bátorn, begy vagy főbb xxohsziitnenssel, antély ámmm Cumitól, hldroxb CM alkll-s: lenti,:féml-Ckalkd-. Ch^alkff-oJíbC'i-íalkil·- mohm- vágy dt:(Ci^<yfe:il}bmino·' vagyamrne-karboml- közül megválasztott. fist'1 jelentésé heterueikíns, amely fetrabldropfíanlk teb^bsdro&amp;Fsntk bnaoil, l J -öiosmímtmrfüÍBÍl plgernKminotbL píperldínomt a^tMwwl vagy 2-azmldlno®í| kö zül mepá&amp;sztotk ahol az említeti Hef adott evetben szubszííiuáll egy vagy ahol lehetséges kettő vagy több MiAsztiiaenssel, mndy bídtoxh am Ina, atmnöksrbpBtk mono- vap dl(€).mtlklí)- mninokarbömL Cj^Mkxstlfoml vagy Cr-íükif-, amely adott esetben szwbsztihtáli egy vagy több szttöszutoensseh atrsely Nfí"r'R;‘s. €>.,< alkilsxultöml.. ammokarhoniloxi··. asm nokarbomí- és mono-vagy közöl megválasztott, vagy C^tlkdf^N áfödly adott esetben pubszbtalli Cumíkiíokb ptfeztihmnsse!, vagy Ctpíkiíoxifcat'bömL ömdy adott esetben aznbsziltuáít egy vagy több: spbszthnensseh amely üds'oxh Cj^ükíld&amp;t- és Cni^alsslsziílloátk köziá megválasztott vagy C^^ükiililatrtj'Öbíl,: aüety' adott esetben sznbsztítnáfi egy vagy több szabaztltnetisisel,,: amely híikokbi €1..4 slksíokb és Cymlkilsztilfetb közöl mepáíasxloii kőkul: meg-válaszld#;: vagy jlef Jelentése hetemé iídlts* amely mozfölmtk pipetazlnsk piperidmil, püdíidmil, tbmörföimkvagy 1 J übxofiöiböFbiltnil: közit megválasztott, sítől az említett He»* adott esetben sznbsztíiuüí egy vagy ahol iöbetséges kettő vap több sxnhsztítnenssek amely Η^ϋΙΗΗ amely adott esetben srnémMéít egy vagy több szitetlítíMssei, amely NRJ7R:>;5, Cf.,«aíkösznííboil, ummokatboniloxi-, amlbökátboítil-és mono- vagy ^€Μ^ΜΙ^ί»^ϊΙοη^ közöl mepalásztett, vap Ομ^ΜΙοχκ amely adóit esetben szubszdtuáh C{.5&amp;ikdoxl- szubs/tüuensseí, vap C: .ydkiloxikarboníi. amely adott esetben szabszhttált egy vagy több szöbsztitusnssei amely íbdmxi Cyslkiloxb és Cí^alkdsztilfbod- közöl; mepálasztolk vagy Cr^alkllkatbonik: amely adott esetben sznbsztífeáli egy vagy több szabsztituetissek amely Isidroxi-, Cjoaíkiloxi- és C^alkyszníiomí- közül megválasztott, közé! megválasztott; Mai" Jelentése österoeílbts, amely íetiüsMftípbaoll íetmbldFötbfani, temík 1,1 -öíoxotiomorMinil píperazlnin,onik tetmhidí o- i J-dloxído-2H-tk>pimmh plperümonih axetídioil vagy 2-axetidinonií közli megválasztott ahol az említet Heb adott esetben szubszt boáit egy vagy ahol lehetséges keltő vagy több xzubsztítdenssék amely Iddroxh, ammo, Cy^éíktN, C5.*cikíoaíkn-k;^.xjalkíK ammoszitlío* ni!-, motto- vagy di$0Malfelljamltmszulbmtb,: ammo-Cn#lksK mám* vagy dtfC^Aiíjamlno-Cíi.iml-kil. NR'-R^i Cs.mlkd-szultonikCi.míkií· vagy Cm&amp;Wöxk amely adott esetben szubszfítuált C:.„,aí· löioxí- vagy J·;dro.xI szubsttituenssei, közöl megválasztott; vagy Her jelentése beteroctklus, amely mötfölMÍ, pipmmmík píptidmík f»I vap:ptrro!tdtfjll:közil megválasztott, aböl az: emitted Hét' sznbsztltnált %y vap ahol lehetséges kettő vagy több szübszöíuenssel, amely N#5R:5i>, vágy Chaikina?·-, amely adod: OMben ssutetiínák C: .4 alkltó- vagy iiídroxl ^|s2Öipe»í^i'ki5eSI megválasztetl;; Hét* jelentés» heíerodkbts, amely m<}ííöllmt|íípera»jaík pípeddiml, híttmi, pímxeliváímaölpli tlazolik oxazolil, imidazoül, izoxazoHl oxadlazotii, piridiml vagy pírroísdítísl közül megválasztott, ahol az említett l ka4 sznfesztiíuál? egy vagy ahol lehetséges kelti vagy több sxobszömenssel, amely 'CyaWtedMt^C'Ha-WK €?,ΛΐΙοκΚ amely adott esetten sznbsztlbtált Cj^alkiioxl- vagy bídrmd szubszdtaenssel, közül megválasztott; He?5 jelentése heterociklüs, amely tatami, píperazmi, 1,1 dkmotlomoríbliml, pipefazminonil, pipéndmll tetndddrdd, 1 ••dl<>xkfo”sMdjoplm«ii píperídlaeöii möJ-hslag vagy pteotldimi, közöl megválasztott, ahol az említet? Hef adott esetben szubszíituáh hidroxí, am ima, mono· vagy d?f C s .^al -ktlj-anttno··, Cicáik 11 sxubsztituenssei, ti# és Het; jelentése egymástól Sggetlenülheieroeiklds, amely ptperazíni;l> pipendiní! vagy pltmlidmií közül megválasztott, ahol az említett beterocíkkss adott esetben szubsztituáli egy vagy told? sztibsztitaenssek amely Cs-jalkiioxi-C 14alkll· és Cj^alkd- kö zül megválasztott; II# jelentésé teerselllas, amely telraMdtmpíraöil, tetrahldtöíktanii 1,1 -dtoímííomoríblíatL vagy 2-imetidinöüil közül megvátasztoít, shoiaz említeti bit# adott esetben ssp>s^tib.íSÍ ammosztdfomt amtnokarhanll, mono- y^''d^€.i:4alk*l)«TOtökat|i<»dlm mono- vagy d |€μ8&amp;11^ vagy C^afelH amely adod esetbest szübsAuáit égy vagy több szahszlhammsel amely atgtnm manó· vagy dl#;.,)# ktlkmbno··:, 1S$C!E?\ Cii^aikilszmíömi aminokatbotblöXH Iddtozí-, CMaiyte\ «atmokarbonil- # mom> vagy diCC;,.ialki!)amMokas^ml·- kézül megválasztott, vagy Cli:.:.mlkiIozikarfed«tl,, amély adott ésélkéa szabsztiMl? egy vagy több szdfesztitnenssel, amely Ikfttpxk, 'CV* 'álktfoxí- és; Ci ^alklfezdltónil Mzü!megválasztott vagy Cj^alkilkarbottll, amely adott esetben,szobsztltoálí egy vagy több Szdbsziitaéíissek: amely bídtoxi:, ¢#4 aiktSezi és Ckyalkliezuifoad- közül megválasztott, sznbsztttaeössel; vagy Her jelentése heterooiklns, amely ibeaníl, piperídlab vagy pipemzlnil kozd! megválasztott, ahol az említett He·?4 sznbsztiaált aininokasbooll, mono- yagy dl(<\i.^t!kii}aniinokaíbonil~, mono- vagy di(C:.,salkit}ammoszulton 11-, vagy C:.<,alkik. amely szubsztituáit egy vagy több szubsztimenss# amely Cs ,alkilszts)foni), aminokarlmniloxi-, bkbaxi··, Cjaalkiloxk ammokatboml- és mm- vagy f<C-M alhlfjsmmökadmttll·· közül megvát»sztöSt,: vagy C^pIktfomlMsontk amely adott esetben: szubsztltnáK egy vagy több szubszliae őssel, amely hldtoxt, €44 aiMtaxi- és €,:.,#kitSz?dtNÍ-kdzal megválasztott, vagy Cyyükilkaröonil, «amely adott esetben sz.übsz.títuálí egs vagy több sztdtsztltaeassvl, amely hidroxi. C,a aikiloxi- és C^mlkilsznlibmí· közül megválasztott, szubsztítnenssél: Hen és H#0 jelentése egymástól függetlenül heterociklus, amely ppetazmii, pipemlimí vagy pioolklinil közül megválasztott, ahol az említett heterocikkss adott esetben szubsztituáli: egy vagy több s^bfi^tííúöHSSsl,: amely Idároxí^ mnm% dS'CMalklMkib· Eb megválasztott; Hét'' jelentése 2dmidaxobömom··· vagy
    Idei1' jelentése betereelklns, amely morbdimk p|^mEnik piperidiml vagy pimolidmil küzttl mggvé-lásztott, ahol az einlftsb Evf" adott esette szwbs^feltt egy vagy ahol kbsbséps kettő vagytöfeb szobsxtittienssel, amely hkimx;.. ammo vagy C.M<tlkik· köríti megválasztott; Eet1' jelentése Iteteroosklím amely foranih pzp&amp;t&amp;zmX I»}.-A>xísöesaoríyMl, piperaziníoonií:. piperidinik -etralddro-I, í -dloxfdO'SM-tiopíraaíS. pipendwom!, moríobmk piperaziníi vagy pirrohdiml kői u I ni egválaszí ott; Ket!'! és Eeí:^ jele«íésé égygiasidf függetlenül heter< <eihlns, amely morfbliml plpersidüík piperídim! vagy pirrohdiml közül megválasztott almi az e transit Hct!i és Het;> adott evetben szubsztimáít egy vagy ahol lehetséges kettő vagy több szubsztituenssek amely hidtoxi. amino '. agy C..;alkü közül megválasztott, BetfB jeleütdse ltetetoclktas, atneily pipenömii vagy phrohEioil közül megválasztott; Her jelentése pirn didim!. 2·ρί?το!κ!inomi, pipeödinii vagy hidroxi-pirruiidinil: Hef' jelentése pirrolklmb vagy lódroxwbmmdimk Her; jelentése pioolidiníi. ptpetaztnd vag\ piperidmü; Her5 és EcT jelentése egymástól töggetleníU rmterociklos, amely morfolsnii, pirroíidinik plpemzíntl vagy piperkl'mil közül megválasztott, ahol az említett Her'' adott esetben szubsztítualt egy vagy ahol lehetséges kettő vagy több sxuhsziitnenssel amely €:..4a!ktk Cví.cikloalkik hidrox>C:„jaikik CMai-· kOo>;K'h ,<alkll vagy polybídroxb€:.,;alkil-· közül megválasztod; HetMjeleni©se modölmti prroiöml!, pipettám! vagy pipeEdmil; Ari Ár* vagy Ar' jelentéseegmniatél ítlggeíleötd íkdi attwdy tafott estben vxybszbfnált nitro, ckoo, mtmosztilfomh, hidrosi·-, Cs. :atkH-:>\h vagy C;,.míki! vzafeszittnemsel; továbbá azzal jellemezve, bog) vagy Y jelemése <:,^kiÍ4^^CO^teR^Ms Ifcf jeíeaMse 2 ^ra-13* dlökölanlb amely adott esetben szühsztlmáft egy vagy aböl lehetséges kettő, három, stégy vagy több szubsztttuenssel, amely amino, Cj.^askIk I?idtoxi-C:..mikiI-, fenll, lenlkC;.4al-ki^ Cjwí áiktNxbCí^sIktl- tdoaö-vágy dttEv-íalkljaromö-· yagy ammo-karbantk htMI mfcgf||8»· vöd; En jéléöteise (llu^lfetloxtkásttötíik amely adóit: esetben szubsztitsáb feni! sztibsztttüóStsselrvagy R:5jelentése Ár'-szmlbm! vagy 1 let' !-C |.4ítlktl|áfbönil; vagy R:í jelentése méy tegaláH»' egy xzabsxtimensseL amely C^JÍöÍo^Cm aiküoxk NR:?’;R:;Ykarboniloxk Bet^arboskSoxh NR "RS, MR^R^-karbonik Hef’-karboail-, tied '-· ski- vagy IfeC- közüli megválasztott; ahol Rf jelentése Hei’-aminofeaskomk Hetdoxlkátbonil-; Heí‘fvszu}föitíb·; Ct4&amp;íkilbklká£boni$j ..íjíoíkf* v^4i<C}4(«&amp;íl)^ttÍ»<^arb@»í;H :moá0-vágf bRC^^alkRilamín^karboftil antéiy «zubszmu$t C.{;« alklíszulfomf· sznbsztnuensscb vagy C, ,-.ísΠ-.iIkarbonsL amely adott esetben Mabsztituálí egy vagy több sxnbsztituenssd, amely CV< aíkílszulfbnll, hidrexi- és Üjmdkiloxb közöl megválasztott; vagy R* jelentése Cj.#!RSÍ, mely sznbsztimái ^ vap tihb sxbbsáitettxsol, amely CualkfeuMk WR?Wg aminökarbonüoxí. Ct^slldlt^pnfck amindkarbomb., Pi^alklloxfCí^IRteH és Hét” köxtü nmgválasXtotk Is l-lef jelentése Itetéroelklax, amely moríblíml. plperaztnjb plperitinll, plrmlld íni;l vagy íiomortölínii k&amp;rJl megviiasztöír., -Émt m sznbsztitöált egy v agy almi lehetséges keltő vagy több s;mbsxntUvmseí. amely CY.-aikik amely szubsztimák egy vagy több szubsztitnenssd, amely NR'R'k Ci^alklIsMltböÉ ammoksíbömtek amia#arbonti- és motto- vagy mokarfesöfaS- kö zül mepilasztoít; vagy C^aalktfelv amely adott esetben szubszlituált Cm Atioxí · szubsztbüenssei; vagy C:mrlkiioxiktuboruk amely adott esetben szubsztimák egy vagy több smtbsztituenssei amely hidroxi. Ci4alkik)xi-· és C(.mMkzutömik közül megválasztott; vagy Ci^afkilkarboníl amely adott esetben sznbsztknált egy vagy több szabsziituensset, amely ydrexi-, CMaMoxt- és ó^alkifxMílm· nil- közül meg választott, közi) I meg v á J asztok; vagy l-leC jelentése I , I -dl oxotiom ortbli nil, amely adott esetben szubsxtltnitll Ci.^lRd v amely adott esetben sztrhsztÉüáit egy vagy több: azubszilCuenssel amely BRrll38, €4#likibmirltenik aatbmkat^bmtiiext··, amlnokarböniib és mono- vagy dRC^^alkilkailnokarbbatb közöl megválasztott; vagy C;.aalkíioxt-, amely, adott esetben sznbsztiípltt C^alkilmd- szabsztiineasseh vagy C^alkUoxk karltoalL amely adott esetben szubsznnmh egy vágy több sztslmíteenssek amely hidroxi,: C^alkil-oxl- és Cuakilszuiíömk közöl megválasztott; ysP'Ci>4->álkUkatix>ml, amely adott esetben szubsztlmált egy vagy több szabsztitoenssel, amely bidroxk €ks alkiloxl-és C;.mlki!szulíbn:il- közül megválasztod;, szubsztstaeríssel,
  2. 2. Az: 1. ígénypént: szer bál vegyiig ahol; Z jelentése NH; Y jelentése -C3.,alkik Ci.odkikNR^-e,.5alkik •Cs.5alkibRRi4-Ct)-Ci.mlkll-, -Ct.,;.alkd-CO Tvlb, -C^aíRibhikj-HÖ··, ·05.^1χΙΙ-ΝΚ3:!-νΧΚ'Κί;;Κ!?··ΝΗ-, -Cumlkil-NR^-CHrCaNH-CjmdklI vagy C;síalkÜ-Hll-CO-Het3"s R' jelentése O, -O-C j^aikd-, RR' \ vagy -NR* ··€·:.mikít-; Xa jelentése közvetlen kötés, -Ct.jálkihCXKkaaiRi vágy :MR*^C^8ciR; IC jelentése hidrogén, dam.x balogén vagy hidroxi; b2 jelentése hidrogén, balogén* daá% Crgstlktnik iiMifóxs, :hid:roxíka$é«% C|.^k|i^ilkar.bon.i:i- vagf* Met5:; R5 jelentése hi#0gg#, eiáho, imiogen, Rftpj, Cn<g|kHo:sd vagy Cv-gstetó, «% sztássztiináli MdofÉI sxtíbsxtühtmsSél;: 1? Cí:4álkiöM-·, vagy Cj^alkikeiK amely szabsziitoáf: egy vágy: sárnl lehet séges kettő vagytiM) szuhszüíaeassek asnely hidrssxi, €j.#fki)oxk G^^SikítoxI^M^kftó*ΝΕΈ? vagy Her RíMij otegváiasztötf; R7 jelentése lyáfögén, kidt'oxiCí^alkil- vagy Cy^alki!t Rs jelentése GMatefetkaateil vagy Gi^álktk amely sebbszfitnált égy vagy több amely vagy h!R^H2Í! kEEii mepáiasEött' ktldsI^sIR^ji!^» amely szitóitnáíí egy vagy tihb sztibsHlümosimh amely eM*fk!M^lb- vagy NíR’R* kőitől megválasztott: 1H jelentése hidrogén, Gí^lkiloxikafboöil vágy Citált ti; R12 jelentése hidrogén vagy Cs.ydkik R,:t jelentése Cí^aitófoskarhonik amely adott esetben sznbszrimálí feni! szt&amp;sztítuenssel, vagy RL: jelentése A rí!-szt í I ion 11 vagy Hef^i^aiksiík&amp;rbonik Ru és R!> jelentése egymástól függetlenül hidrogén vagy C5 ,?alklh Rw és Et7 jelemése egymástól függetlenül hidrogén vagy C'ualkik asnely adott cselben szubsttituálí C?^cikiO&amp;ikH «znbsztteenssel, vagy Eu‘ és dkloalkH; R?s jelentése hidrogén; R:'jelentése C}.4alktk amely adott esetben szuhsztimált híÉ'ökk Cv^klklldkk vagy líéf5 smhsztitnenssd; R” jelentése lehet továbbá hidrogén, ha Eift és R{' jelentésé a kapcsolódd szén·' atommal együtt C.s^eikloaikH; r'5 és Ε?Λ jelentése egymástól fjggetlesül hidrogén,: CicáikII- C^alkilszoiiMl,: C).#fkiloxtkarbg^i: vagy k'i..'.aikUkarlxmil; Ri; és R'2, jelentése egymástól Riggefimhll Jddn:>gém (Ambkíí, €y.ndkiíszulíóní:h Cj^alkílokllíádklrnl vagy Cj.ialklikarbont!; Met’ jelenléte Ι·Είη^~ I J-dioxolanlh amely adott esetben szubsztltuák egy vagy ahol lehetséges kettő, bárom, négy vagy több sznbsziéaenssél, asnely ámino, C;.4alktk hidroxi-Ci^alkik feni, feml-Cs.* alkil C^4a!kslosÍCj.plkil-, mono- vagy diCCj^stlkillamlno-· vagy ammokarbonlb közti! megválasztott; jfet2 jelentése I, tMmxosbmodbhnii amely adott esetben szubszdtsuUt (ó^alkilösíkárbontl vagy Cj..·. aiyiMER^'E^ sznbszÉtnsnssel; vagy Hef jelesdise piperidini! vágy piperazmii amely sanbszdípált 'GMli¾iloxikarboft|:^y¾§y.^^aikil-ME¾A<, sznhsztituenssel; IfeíP jelentése pirrolídinil, 2-pÍrrojfdÍnoíbls psperidlníl vagy hldsdkt-pirroiklintl; ΒοΓ" jelentése Imíeroníkins, snteiy owrfefiídl vagy fhperazbái közöl :.megvála82^, alsM '2® kitett iieteroeiklus adóit esetben szohxzütuált C;,,aikti, hidroxi-Cj vafkik C^ndkííoxK.b^alkil vagy poíihidroxi-Ci.4 alkii &amp;Rtbs*töuenssel; vagy ikkV A** vagy &amp;fjeto£é|e egymástól: löggdleídd joml, amely adott esetben sxnbsztittáli nitro, ckno, biöroxi hídtoxsC^a&amp;íi, C Maiál vagy €Malkttexi sxatetfeeassel; továbbá arzai jellemezve, hogy vagy ¥ jelentése -C i .ydkil-N R;R-CíM;R*E: y-NI R vagy R4 jelentése C'MaMbxi.-.as»ely;^feszíik&amp;áft legalábbsgy sztíbs^dueössek aBtelyC^íaikilöxi'Ci^ aikíioxk NRV vagy ReE közül megválasztott.
  3. 3. Az I. vágy 2. igénypont skemttt vegyilet, ahol; l/jéleatése NH,· ¥ jelentőse -Ce,aíbk .R.odMkNRkR.adkik Xy#lklkMÍHA::0-Cfesalkjk: -C^sálkilCO-NHk • Ci-^lkü-NM-CO··. X.:j4.aikn-NhR;,-CO-CR5í-RI7-NM-, ··€;.,aÍkíl-NR:í!-CHrCO~NH Cj^alkiJ vagy Cyt aíkí j-NH-CO-f fet'*-: X! jeleoteae ö, ~CMb:.;$a!kt!~, NR!:, vagy %“ jelentése közvetlen kötés, -Cioalklk, Cö-Cio^ktkvagy NR.' "~C;_>aíki 1 -; R:‘ jelentése hidrogén vagy hahóén; Xs jelentése hidrogén, hslogéíL,C;>,sálkMíl ela» vagy líet!; R:· jelentése hidrogén: R4 jelentése Ar^n4atefex^^alkitel>, vagy C^dkifexh, amely SMbszttiuáft egy vagy ahol lehetséges hetin vagy több szobszíitaoossel, amely hídroxi, C;.4alkioxi-·, € :.4aík íioxí-Ct^&amp;lkt loxs, NR R” vagy Bet" közöl megválasztott; R7 jelentése hidrogén vagy C^aikl;; ,RS jelentése C!4alkiioxikarbonil vagy CMaíkik amely szubsztiítiáit egy vagy több sxubsztitnenssei amely C^atkl!sxtdt%bítR;,pdktikárboniloxt vagy közöl ntegválasaíotk R!: jelentése hidrogén vagy Ci..!aikd; Rh: jelentése hidrogén vagy €R4aíkik Rí;? jelentése Ar-gzuiiIbnM vagy €|.i,stkllöx!knftoshL amely adott esetben sxubsztttuáit fend szuhsztituenssel; Rií: és R1' jeles· lése hidrogén; Ríl> esi R:< jeleiniSései egymistói inggeíjenül bldregnn stagy Ci^ajksL amely adott: eséibeaxzabsztkualt C$4otkioalkil szöbsztitaenssal, vágy :E.!<Í és !lí:' jelentése a feapesnhkio pénatommsl együtt dkíosdkik M;:! jelentése, hidrogén; I#5 jelemese C^alkM, amely adott esetben sxmrsxtituáh Sbdrosk C^aikitei- vagy Mer* sxnbsxtiteenssei; R3' jelentése lehet továbbá hidrogén, ha R'ft és Rs? jelentése a kapcsolódó szénatommal együtt Cnccifeso&amp;lktl; 1- és Rh jelentése egymástól függetlenül hidrogén vagy e^lkÖkarbontk 1#' év R21 jelentése egymástól függetleníti hidrogén vagy^di,4aíkiífefhohik Hét1 jelentése 2-tem-Íjd:íókoten3Í··; Mer jelentése 1,1 f%©«dimi vagy piperazmil, ahol az említett He# adott:esetho« szuhsztitmllt C^kdexiködítmd vagy "r:::aaikii-NRi:R^ szubsztiteenssel; fdet5y jelentése: piJTolidióii: Hét55 jelentése hetereeikins, amely moríoílm! vagy píperazínd közül megválasztott ahol az említett hetetociklus adott esetben szuMzthuáh ü^aíkik iddroxi-C^oökd, C>^«IkíSsrxr-O}.,?alkli vagy gdiindrokt-Cm alki xáübszf ítüeniksel; Ad jelentése tend: A.r jelentése fend; vagy Á# jelentése fenik amely ádöteesefhén sxnbszttteáli idt.ro sznbszütnenssd: ípvlbhá azzal jellemezve, hegy vagy V jelentése •(:h.a)lkil-NRr;-CO-CR;$R;V-NM-: vagy I# jelenmse (Amikdox?, amely sxubsztituáii legalább egy sznbsztittien.ssel antely Gi..$a!ftiiöxKh.,dd-kilöki-, HR7!# vagy He# közöl iüegválaszíött; különösen amely sznbsztíMlt Cj^afkíi- ox.i-€^al.kilo.xi- vagy Add'Rs szubsztduenssel
  4. 4, Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti vegyi!lek ahol; 7jelentése Ml; V jelenteje -tMndkíK ~C;^,pÍktí»líR'%IC-Ö*k.^v,#lK.jK -tíj jalkíl-HR -Cíb- CO-MH-t'ioalkií· vagy -Ch.^lkilHR^CO-CR^^-NH-; Xs jelentése O vagy -O-Ch.mlkil X,! jelentése közvetlen kötés, C<.;>a!kd, -CO-CVpdkb vagy teR:X.C:.,ydkd; 1# jelentése hidrogén vagy halogén; különösen R! jelentése hidrogén; R3 jelentése halogén, acetilén vagy .1 let# különösen 1# jelentése halogén vagy Hét’; R' jelentése hidrogén; J# jelentése amely sznbsztítmitegy vagy ahol lehet séges kettő vagy több szubsztitnenssel, amely He#, N R R# hldroxt és C: .;íaik ilosd-C .«alki loxi- közül megválasztott; R7 jelentése hidrogén vagy C;.ddkil; Rs jelentése €i.4aíkii, amely sznbs«ná|MR35!#* vagy €r,íslklRznifö!rd sznbsztiteenssel Ru jelentése hidrogén vagy Di>;ia!kil-; R3* jelemsse: Ar6Amdf®m! V»$y amely adott esetben Mnhsnkuéít fend sztrhsztkuenssek :R'fr és R!? jelentéss Mdrogé», €;...jSflvd vagy Ríft:és S;'; jelentése fekapcselddo s^atotBmal együti C; ,icikk?í:ük ϊί: Rp jgtenisé: índrogéirvagy Cuáífeil; R:i{ és: árjelentése egyrniMI Riggetfcnüt hidrogén .-vagy CMstkdkmbontk Rír és Rísj:ei£mese egymMÓI függetlenül hidrogén vagy Coláikifkarboaö; Per jelentése 2-iotfei J-díOííelanik Per jelentése plperidtmk piget&amp;fenii raorfohmh uonjetidmil vagy í J~dkmoíkmmrfohmk ahol az említett l-Ief adottesetbea «mfesxtiieái.C?4a||i|^iHa*hon}i vagy HR^'XXX^alkll séobsztituensseí; Ar4 jelentése ienfk Ár jelentése fenil; vagy Árjelentése fenik amely .adottesetben szribsztimált nstro sztfesmimenssel :S, Az 1-3, Igénypontok Mtmelyike szedni yegyülel,.ahol; Z jelentése N?H; Y jéteölsse ^^ikíH.C}^aíkíí-NR0-e^lí«.í- v^'-Q3Jalkíí^{R?í-CO-dRi6R^NÍÍ-:; X! jelentess öj X;l jelentése közvetlen kötés vagy X R1' -C j ..; a IV5k Rs jglemese hldtögén; R"; jelentése halogén: vagy Bet*; R* joimtdso hidrogén^ R4 jelentése át4C:j,,rálkd05ílo fX..jalkliosk vagy Cr^lím· am«%r szubsztitnaR C^alknom-Ci.* alMtexs- sze bsztitnestssel; Kijelentése hidrogén vagy ; Ej4 jelentése Ar^szulfönS: vagy Q^álkit^ksrfet^Syiií^il'' fáoft esetben szobsztifeiált fenll sznbsMfinenssel; R,!: és !/; jelentése a kapcsolódó szénatommal együtt C^eikloaíkil; 1¾44 jelentése Indrogén vagy C:.,,alkil; Hét' jelentése 2-bora-1,3-dfexolanif; Ad jelentése fenik; Ár jelentése feni!; Ár jelentése fenik amely adott esetben szubsztituáií mtro szubsztituenssel.
  5. 6. Az 1. Igénypont szerinti vegyük!, ahol X jelentése NH; ¥ jelentése 'Gs,;AMK A^AíA, ÁX^aikikonfeCi^alktb, -Cj ^aikt 1 -NM5 ‘~Cj kΐI^. -CWald!- NRi4-CO'C;.c.alkU-, -CiliikÍ1-NH-CO-, ^H-CO-C^alki!-, .CO-€:,?aíkik -C{.?alkiM:0-, C^siktl· CO-Cs.,aikd, •€í.mikikNR?XC0A;RiftR;7-Ntfe -C:.,a!YÍ-CO-NH -CRigR;X<Xk -C;^lkilAXkNR^ €y.gdfcnA;OvX3ojote^^ ••NR^Álö-Cj.m&amp;tl*-, A";.S:sjki~BBC0> Ber\ C:.;.aIk 11-CO·-Heti'?-CG-, vagy -ikr-CHrCO-NH-C^kfk Xs jelentése Ο, -CMXaii&amp;tK vágj; Kijelentése közvetlen kötés, Cejatkk O, --Okk^hkik CD, -CÖ-Ct.:^fkíC, rO-N«CH·, NIC' vagy N R:' ·· C j ,;>a I k j i -; 1! jelentése hidrogén, dano, halogén vagy tbdmxí, X3 jelentése hídtogén. Dana, halogén, htdroxi, feRfcoxtRaibotíik Cj Het^-karl^li-, C-mdkik C^alkinil-, Ar\ Her vagy dihidroxiborán; K: jelentése hidrogén, dano. halogén, íhdroxi, imáit, Cj^alkexk, C^alhik C;..,alh‘>xk amely sMbsAittíák hátogén smksztlteenssek vagy X5 jdeniéee €( .#!&amp;!, amely szabszUtaák egy vagy afedí ínséges kettő vagy Ah sautetiíaeissél, amely hidroxi vagy halogén közi! megválasztott; R's jelentése Ak-Cj^alkilesi-, CMaikíloxi- vagy Fr jelentése Ct^alktlokk amely szubszt&amp;uáit egy vagy ahol lehetséges kettő vagy több szabsatimenssst, amely hídroxk balogén, Ckmikiioxk €μ$£" Mlö>£y!r^:!atki»xk'^'!'^"k^öHSsDkk Het"-tebo« t toV?: IKK ‘ Rs, NR’R* -aarkmik HeC-katbodk Ι·Ινίη-·οχί:~ vagy Bet5- ke/ib megválasztok R' jelentése hidrogén vagy Ckm-kil; R* jelentése Ck.sclkiöalktk líéf-kmjmafjxti^^^ IktRoxikarbonik BérJ- sxtdkotk mono- vagy ilXki^iktljaminokakonllN motto- vagy ds(C: ,,alklljsmkiokaí'bo«:ll, amely szubs/űtaált CtK^alkls^altokil' sznbsztitueasaek vagy CMélkiSkarhomL amely adotresetbéh: mbszviiuálí eg> vagy töhikyttabSztiXieítssei, amely C^aikíiszuiíomí, hséoil-és C^afktlMkközöl mepSíasxtok vagy R* Mentése Üc#l® amely sztdísztkuáft egy vágy több szubsa&amp;taensseJ, amely Ci;..4alkílseellbőtl"5 KR'Rk rnnmckázbonitoxk amnmksfboki-i €:.,4 a|ki|oxt“Cí.,ialkiloxk;ékBek közül megválasz-ott: R? jelentése hidrogén vagy C j^alkik j|^|ote^é^kfeíá3v^C^a&amp;%p»Ixs«8bszttt!rtÍCr4»W^«IÍ^>B.^tíb*titoe.os^ Rn jelentése hidrogén. Cj.-.alkd·· vagy Cíi.#lki!-oxtkarbenik R** jelentése mdrogén,Ca^altók CMadkdoxskarbomt'·yagyUn^aÍ^fiöí£tfcat.b£«S}k amely szabszímBlí fedi szebsztttnensseí; R;a jelenése hidrogén, Bstw >Bí: íalki, C'^alkilsmífcarlmnlk amely adott esetben szabsztítoSit femí szabsz t i mens se 1, vagy R" jelentése ÁC-szultomi vagy II et'4 - C' ·,.ra Ik tik a? Dos 11 k IC4 és R- jelentése egymástól illggetlerml hidrogén, Cixstkl, Bek5 -CM All- vagy C, 4 atkitaiCi** afkib; Rié és :Ri? jefemése egymástól Biggetlennl Mdrogem CMaikii: vagy €>Λ«, amely sznbsxtlmáti hidroxi- vagy férni sznbsetlteenssel; vagy l!:f' és R:; jelentése a: kapcsolódó szénatommal együtt Cks c i k loa :S > I. r‘* Mentém Mdmgeo vagy amely adott esetben sztksxthuált hidroxi vagy feni! sxtsbszmuenssel; UH' jelentése hidrogén vagy C|.#lkít; R^jelekéseddrogért vagy C;..Mkk R" jelentése hidrogén, Cs^aJksl Her'-C.;4aIkiIkar bon i I- vagy R'; jelentése mono- vagy di{C:.,< :¾¾H}amí^:Q^-C:^,^alkí^½xboni^s amely adott esetben spsbsziitimlt bidpasíb pirímidbilv bimetikmm \am C, „alldted saal:tszütndttasb|; RC jelentése hidrogéa vagy GMáÉlh amely adott esetben: saöbmituált hidroxi vágy CiMálkllox* saohsztiíueössek R/'5 jelentésé G.. mdkil., finely adott esetben szobszíbnált tödíoxk C;,4aiki fosé- vagy H·®?* úubsMtimtimáz ff* jelentése tetet· továbbá hidrogén, Itá Ri&amp; és R *;.jetemésé a kttpcsölődb szét-alommai együtt Ü<.ídktoslkik RJ' és RÍf> jelentésé egymástól fii gyedemé Indrogén, C^alkd, Cumikilszulfosuk andnokarbond-·. mono·' vagy dRei^Íkíl}a:minokarbo®iK G^alfesk amely spttebtnáft egy vagy több szubsztitamxsel, amely Ci^alkdsantfömb, Iddrosl·· és: Gi^aíkit-oxb kőzil megriasztott. R‘" és E's jelentése egymástól tüggetienöl Ibdrogén, G;:4ál:kik Gsnálklbaültdólb, amlaokarbonil-, íí^te*:y8^#i(C^.,ialkÍ^m:»iokaébodK-^a-^^^tóHCj..:alkUoxikarbc«ilÍ:·· vagy C^alki!, amely saebsÉiínált egy vagy több xznbsztitnettssel, amely C^^alknszidíonil··, huboxb és CMslhil-oxi- közti megválasztott; R25 és R50 jalemése egymástól %getlenül hidrogén, mamospdfemi, aminokmbonik mrnm- vagy 011¾ afkiljammtíkatböníl·', mono- vagy dtíGt-pikifjarate Gi^alkik, at?mly adott esetben szntetitnáitegy vagy több saabsmimensseL amely MtC :R Cm aikliszbtíömh aminokarbotHloxt-, hldroxí-, Cdnálkltexb, aminokarlmmb és mono- vagy d!(íCy: afkd}aátmokas%óaib kőddá megválasztott, vagy C^mlkiloxlkatböötk: amely adott: esetben sznhsztimák egy vagy több sattelRuensssi amely hidrrnb, C<.i sikiloxi- és Csnalkikzollbfüb közül megválasztott, vagy C'^aikilkarbonií, amely adott esetben szubsztimálí egy vagy több szubszíituenssel, amely hidroxi-, C;..taikiloxi- és C:.#lkl!sztdfbr,d·· közül megválasztott; Mm és t# jelentése: egymástól thggetíemd .hidrogén* Cjaatkil aminokarbomk mono- vagy d|:(Ü< 4$iki I ktrobt*-karbontCy^alkiIkazhoniI··, C:..odksloxifeás'bonil·: vagy Cj^alfeM, amely SziÉsztimáit egy vagv több s/ubsxtttueüsséi, amely CraalMlszttlIonM··, hidroxi- és €i4alkll-oxl·· kozld megválasztott.: R^ jelentése hidrogén vagy Cj^aikH; Rs jelentése G« .^kibzolfónil·:, rnnmokarbomk mono- vagy d^Ci.mlkd:kmvbtokarbonil-, €t£S$* feidmml-, Cí4alkdöxikmixxiik vagy Cm»MI amely szttóitoáh; egy vagy több mmfesztítuenssei, amely Cí^elkilszullódsi-s hidroxi- és C;:.mJk:dexb közül meg választóit; p:<,;jelentése Kid?ogén vágy Cj^álkíl; R® tetemese ammokarbotdt-, mono- vagy di|Ck,mlbd}amltmkat'bdnd-, Gr^alkil·· karbomk Cs^alkiloxikarhoni l- vagy Ckmlkil nmek sxabszíimálí eg} xagy több szubsxhtnenssek amely G; 4alk 1 Isznlfem 1-, hidroxi- és CmAíIo:#· kezet megválasztott; R'!; éS: IiiK jdtd$$e egymástöt íüggetlebtft hidrogén, %pslkil, C::,4alkf!$.xulfeí)£Í··, Hetu vagy G^atkíh: asbety áznfezáMflt egy vagy több s*ubMiiiens§6-l»: SMely € i ^alk8sz»ífeiK bidroxi- és közöl megválasztott, ég; IR',;í jelentése ögysitásíó? fnggstlenty amiaoszalfbnil, amtnokarbömi öteno- vagy öi(£<4aikilj"i amlnokarfeomlk, wátiö*· vagy d;I(Cí4aifell|attslöos^í?b:mt!-, vagy C^Atí-, amely axufetkij|íi.egy vagy több szobszíiteeossek aro-ely 1dR:yifö'p C^slkifsaaltpnib amtnokarbfööilííxb, IPötoxk CMaMloxk aminokarhoni- és nmm~ vagy d;t(CualkisImnhmkathonib köxut megváálasziotL vagy C^aMtollarfeöiNí, .í»# adott esetben szabsztimált egy vagyiöbb isxehsztituenxsel, amely tbdroxh C;. ,aikik»á~ és C:.4¾íktlexis 1 fossi 1- közül megválásáét, vagy CMtKkarbeHtl, amely adat esetben sxnbsxüíaált egy vagy ébb sííebsxíUaeíföse!, amely htőRbd-, Ci.salkHoxi· és CsaalkilsíadíOnií· közül megválasztott; Ilet’ jelentése tlazoil vagy 2-bora-i J-dtekoIahtl, ahol U említett íM5: adott esetben sxnhsztltöÉt egy vagy ahol lehetséges kettő, három, négy vagy több saubszfköeossel, amely amhto, Cualkll, iidtökh Chalks!··, fenn, fenH-CYmiMk Cs^ítikihöxkC^^alkils,, mo«b Vagy dl(€mRlkdisntmo- vagy amlne-karbon ί I - közu I megvá I,w.tott; ffei? jelentése heteroc-km», moely tebshidropímml, tetmlbdtolsí'áíti,, fetanU, R|-4íoxotÍomorMmíil,: olperaxminooih tstrshkkm 1,1-Λχ^οΜ-έΙορ^ηΙΙ, p spend jnöni 1,: aveüdhnl:vagy 2-axeiidtrmníf közül megválasztott, ahol az ernltet MeP adott esetben sxnbsxtititllt egy vagy aböl lehetséges kettő vagy több szebsztlíaenssek amely Ibdrmi, »í«( Ng^Y mnítKdtatbenll, merne- vagy <Ií(Cm· slkiijammokar'bonii Ci aalkdsxuifbnilvagy βΜ&amp;8«·Κ amely adott esetben szubsxíimáit egy vagy több szohszttosmssel, amely blR2?R''h C^aikilsmffoml, amieokarbofidoxí··, amíookarhomí- és mono-vagy diCC4#tklpmbs<^aebeml- közit megálasxtott, vagy Gmalkiexk amely adott esetben szefeszitób C^aik&amp;mb sxtfbszttmenssei, vagy Ci^a&amp;doxihaAomk amely adott esetben: sznbszttttsált: egy vagy több sktibSstltdeossek amely Ibdroxl, Cm alkObkk és C^^atkilsKölintilv.köxöl megválasztott, vagy Cí^alkflksibothl amely adott esetben szubsztitoáSí egy vagy több sssíbsetítnenssék amelyMőroxl··, CM alfcUexi- ék C^alkílsanibnsl- közel megválasztott, közül meg-választolt: vagy Jelemébe hetetoelkléS, amely nmrfblmíl, ptperáziml, pipcpdlml vagy plrroijdínll közel: megválasztott, ahol m említett m;ö?Mmil,: gtpemztmi, ptperídktl vagy pbmlMsnil adott esetben szttbsztiíaáft; egy vagy ahol lehetséges kettő vagy több szufosztlmenssek amely Cualkil-, amely adott: esetben szsbszbtuált egy vagy több szubxztltuenssel, amelyBR3V8, Cs^aíkltenlfoml, mnmotai*mhoxH; smmekstboml- és mom>· vagy megvftstdöti, vagy Cf .4alktiexK amely adott esetben: xzobsztituáit Ct.mikiloxi- sznhszbtaensssl, vagy Ch-talktloxiharboniL amely adott: esetben sxuhsxtltoáft egy vagy több szubszűíneösse!, amely hidroxt, C^alkiloxb és Cjmtlkilszsdíooíl-közál megválasztott, vagy €:.4aikiíkarboml. amely adott esetben szobsztisnáb egy vagy több szubsztitt:tesselí; amely huirox κ (';...< alUioxi · és C^aalkífe^íilfbs'íil·· közül megválasztott, közős megválasztott; Mst jelemesc hderocikías, amely ttttnddüropbaml íefttteöotetetüi itemíh 1, í -dmxotmroorióhnik piperazhdnoml, tetrahidm-i.1 ~dloxido~2H-uopbaoik pipeddirKtel azeidsod vagy 2-azeddmoml közöl rnegválasztptt, stel m említett Her atett gsetbett sztesztímált pgy vagy ahol letelséges tette vagy több szteszlteesssek :aítté$y Iddsyte·, amípo, €v<tekÍoáikíb€|.«alkd-, amittoxsalto- sík ííKwio-vagy; íilkbaalksliamb^oazalfbaíl'·,: a^lmo-C^iktk mooo- vágy · .iSlkü, NR5Vft Ct.<a!k>í-szidfbmJ-C^tekil· vagy Cw&amp;lki!oxk amely adod esetben sznbsztteállC(, P#Étedé vagy hidrbxvstelsgilbeassel, közül megvalasztet; vagy llet’jeleítese heteMíkluSs amely morfoi.mil, piperaziaíb piperéi ind vagy plrroiidinil közül megválasztott, ahol az etetett Iter adott esetben szobsztituálí egy vagy ahol tehetséges kettő vagy több szobsztitueíissel, amely NR:i5Rx'. CMsIkii-szuítetd-Ck^Rd·' vagy CtealkÜoxK amely adott esetben szabsteítelt C^^alkboKb vagyfeidroxí szteszhttmnsteL közűi megválasztott; iltefy- roorífoltet,-plpemteli,. pipersdiblil^teattíU^pttazold, dteteand,. üszőid, oxazolí, imídáteli, íxotezoiii, ovadtazabl, plddldl vagy plteottd int! teö! tttegyéksztoü,, atel az említett Hef szteteteaft egy vagy ahol lehetséges kettő vagy több szabsztitaesssel, amely Ciaíalkil-szulföalbGtJsaiklí-, C^tekdoxl··, ataely adott esetben stebsztteáit CrttAiloxi- vagy fddtttks szubszütuensseS. köztemepalasztüít; Heís jeletttése betetoeÉltej amely Stead, pípemztte, Li ttfíoRbíiomöJtelüdi pIptazisHteSi pípteöte!, tettaMdm-lJ -dmkldb-Slídlöpieatttk piperidlneml, ttteMtel vagy plrteldüttí küzdi megválasztott, ahol az etetett l íef' adott esetben szobszéttuáit hídtroxi atetüy 05000- vagy dt((ljtei" k!!}-am!mK Ciaalkd szubsztítueoste, Höf és klek jslsmese egytttelöl lagptetel heteroeikte, amely gipemztel, pipstelte vagy pítelomd közül megválasztott, atel m ettiltelt itteleetetklaa adott eseiteü azteaMsttiált egy vagy több szuhsztttuenssei, amely hidroxi-, amino-, ISteoxI-C^aiklk OuplkíÍöxl-€i.tekll~ és Ο,,.ρ&amp;ΙΙ-kozül megválasztott; Her jelentése beteroclklns, amely tetraíteropiranil. teírahidroíaranil, I„ b-dloxottotnefíbHník piperazudttomb tetrabidro-Kb<bo>;'tdo-2l l-tlopÍ!a)!)l:. piperidtnonii, azettdite vagy 2-azetidmote közül m égváfeszttük áltól az éteitei líef adott esetten sztesztituál aatlteszttlfottil, mninokartete, mono- vagy diCCí^alkilasombtetboplb, mono- vagy dlCCvteidilammosztebotk vagy Cteate'h amely adott esetben sztesztituáit egy vagy több szabszilttmteseb amely amino, moao- vagy dí(C.te a!ki}ammo-, iblt^R54, Gs telklteibnil CWalkttoxH snvmötetböttík ss mono- vagy dtt€tett!bi!!aminökarb<-mü“ közül megvaliásztott, vagy Ckn^álklloxikarboaik amely stett esetei sziteztteálí egy vagy több azubszdtűettSiSel, amely Iddtmí ·, C-pIkfeb és C*,tekilszidíö-· all- közül megválasztott, vagy Ci^alkitorkmi» teiety adott esetem szobstetttált egy vagy több sztthsztttueteséi atttely bídtexl-', Ci^alkllosü és Gitelkllszolfotti" közűi megválasztott sztíbszbtaonssel:; vagy Jí^eFoeiklws, apdjvfeamt, piperidiml vagy plgesazlnl! közöl megválasztott, ahol az emllíaö Bed sms|sztsttólt amínokarhomt, mm&amp; vagy ^C^Ifcl^ffK^aitieíviír, motto- vágy $(C: ,4&amp;lki1 )ammoszuífó«|.l-í vagy CyÉÍÉIh.. á«*e!f pahsztibmlt egy vagy több szabsztimenssel, amely MB%*K Cí^afkilszulfísdt 4fi|^gfbp.nlte^-, Míös&amp;s, C^éikthKh amlndksf beüli-· és motto- vagy ei{C';.a 5ϊíki!5m«ifttskarBcsníii- közül ?n elválasztott, vagyCi.íaikibxIkafböBi'lí: §i?eíf 8É*ft esetben szutetstöfiM: «sg>· vagy több sxdtszlmisosöiík sntdy bldÁxk, Cwülíí# és Ckaatkilsxulfb--idi- k«I megválasztott vagy C^mlktíkarbomk amely aáött esetben sSmszíináií egy vagy mb szubsziituensseL amely hídroxi-. €<„, alkiloxi- és C^lkilszulfomb közül megválasztott szntefiítHnssel: Bet? és Bér’jelentése egymástél függetlenül hémimelklt% amely plpemzML pperidinil vagy pirrofidínil közöl megválasztott ahol az em I Itett heteroc ik lus adott esetben sznbszístnált egy vagy több szüösztlb#nssei amely hiéroxh műm, yátóCm»Mh Ciablbitei-Ci.^tllfetb -ésColtól- közül megválasztott: kled* jelentése z-imidazolféémtdl·· vagy
    Héta jelentése1 tmmrodfete,: amely motfblíA ptprazlnl, ||perldiítíi vagy pirrolidkbl közöl megvár: lasztai, abol az említett Bet'"' adott esetben szöbázttümlt egy vagy almi lehetséges ketté vagy több szubszütuevissei, amely hklroxk mmm vagy CmalkiK közül megválasztott; Bed'* jelentése beteroeskins, amely íürand, piperaxími, KI-dioxotiomoríbimil, pipenszininoniL pípendmik ί#ΛΙ^>'Μplperídmomi, moríolloik pipezazmlí vagy piBölldMI közül megválasztott klet1* jelentése heterodkius, amely piperldmll vagy pírról ibiml közül megválasztott; Bér1* peRtó^ptTolídjöíl^f^iipIldmonjl,. plperidioil vagy előnyösen güTolldinil vagy hklroxi-pitroiídinti; fied! jelentése plrrolídlntl vagy blörexl-pitamiyinll; Hét3" jelen lése pirrolidímk pipemzimi vagy piperklirnl; Her3 iefegtése tteteroctfcíns, amely morMtntí, ptrmldinlL plpetazmll vagy pipsridínlí közöl megvár· taszíoft, almi m említsd Bed'' miéit esetben szabsztltoáit egy vagy ahol lehetséges kettő vagy több szubsztüuetissek asndy CMaikü, C^eikk-alkit, hklre·x^C^4ΛikíKBKa3lkilox:K;i..¾alkíi vagy p>:>rsbkboxi~(kgdksí- közül megválasztott; kr\ Ar vagy A#jefeftígse egymástól függetlenül fenik aptdy adott; esetben szubszttmált sátra, eland C^alkilszní'töni-s ^no$zu$bm§-, hidroxk vggy C MdkIK$znbszytíneassek előnyösen Ár vágy ÁB jelentése egymáBpl függetlenül fenik amely adott esetben sznlmtitpilt clano sznhsztítoeüssek
    1. As I-S;: ipbypnfnk bánnelylfeé szermf vegyidet, almi: iszM1 sáPPlitúens 8 t helyeiben, mW saubsziknéits jelentése hidrogés vagy halogén és a 4' helyzetben 'vm* ns&amp; E* sxíihsziPeíss jelsniése halogén és a* i* heiy^tpn -vám. ««τΈί szabszhtaens a 2 helyiben va% és w. %? szabsztíímms a 7 helyzetben van az (Sj képlet assatkexetfe». 8 Áz \ -4. vagy 6-7. ígpy|X)elokbár melyike szerinti vegyidet, ahol Ke jsierP\seCi.pkiked. amely smíbsztttaáli túdrom szuhsPmejrssei és NK'E* vagy klek- közöl megválasztott egy SMÍassstiígen^eL 9, (I) kepletl Map inhibitor m 1 < igénypontba, delMált módon, 1 ö. Az \ '8. igém'pöíok Mnnélyike szeiMi yggyflet gyóigyszerkem tőrténB alkalmazásm, ki. As: 1-8. igénypontok bármelyike szerinti vegyijét alkalmazása sejt pröii%áeins randelldnességek., igy siheroszklerozíso res/íenozb és rak kezelésére alkalmas gypyszeíkésztepy elMlliáslta,
  6. 12. Gydgyszerkészrünéay, amely ímtabha® gyógyszerészetileg alkalmazható hórdozóMyagbí és ható-ΜψφΜΜβΡΖ mltlfeker. hatású memíylP|hen egy, az 1-8. igdaypmiiok bármelyike szerinti: vegynle-tet.
HUE05826362A 2004-12-08 2005-12-08 Makrociklusos kinazolin származékok és ezek alkalmazása mint MTKI HUE027253T2 (hu)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US63422804P 2004-12-08 2004-12-08
EP04106383 2004-12-08

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE027253T2 true HUE027253T2 (hu) 2016-08-29

Family

ID=34930015

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE05826362A HUE027253T2 (hu) 2004-12-08 2005-12-08 Makrociklusos kinazolin származékok és ezek alkalmazása mint MTKI

Country Status (22)

Country Link
US (1) US20100152174A1 (hu)
EP (1) EP1828201B1 (hu)
JP (1) JP5140431B2 (hu)
KR (1) KR101320431B1 (hu)
CN (2) CN102532163B (hu)
AR (1) AR051985A1 (hu)
AU (1) AU2005313350B2 (hu)
BR (1) BRPI0518394B8 (hu)
CA (1) CA2588764C (hu)
DK (1) DK1828201T3 (hu)
EA (1) EA013995B1 (hu)
ES (1) ES2559305T3 (hu)
HU (1) HUE027253T2 (hu)
JO (1) JO3088B1 (hu)
MX (1) MX2007006820A (hu)
MY (1) MY148503A (hu)
NZ (1) NZ555496A (hu)
PA (1) PA8654501A1 (hu)
SI (1) SI1828201T1 (hu)
TW (2) TWI432440B (hu)
UA (1) UA91522C2 (hu)
WO (1) WO2006061417A2 (hu)

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PA8603801A1 (es) * 2003-05-27 2004-12-16 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de la quinazolina
UA83881C2 (en) 2003-12-18 2008-08-26 Янссен Фармацевтика Н.В. Pyrido- and pyrimidopyrimidine derivatives as anti-proliferative agents
NI200700147A (es) 2004-12-08 2019-05-10 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de quinazolina inhibidores de cinasas dirigidos a multip
JP2009542778A (ja) * 2006-07-13 2009-12-03 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ Mtkiキナゾリン誘導体
EP2077845A2 (en) * 2006-10-27 2009-07-15 Janssen Pharmaceutica N.V. Macrocyclic quinazoline derivatives as vegfr3 inhibitors
KR20090086977A (ko) * 2006-10-27 2009-08-14 얀센 파마슈티카 엔.브이. 골암의 치료 또는 예방을 위한 mtki 1의 용도
DK2170827T3 (da) * 2007-06-21 2013-11-18 Janssen Pharmaceutica Nv Indolin-2-oner og aza-indolin-2-oner
DK2185562T3 (en) * 2007-07-27 2016-02-22 Janssen Pharmaceutica Nv PYRROLOPYRIMIDINES SUITABLE FOR TREATING PROLIFERATIVE DISEASES
RS53350B (en) 2008-09-22 2014-10-31 Array Biopharma, Inc. SUBSTITUTED COMPOUNDS OF IMIDASO [1,2-B] PYRIDASINE AS INK KINASE INHIBITORS
TWI577680B (zh) 2008-10-22 2017-04-11 亞雷生物製藥股份有限公司 作為TRK激酶抑制劑之經取代吡唑并〔1,5-a〕嘧啶化合物
AR077468A1 (es) 2009-07-09 2011-08-31 Array Biopharma Inc Compuestos de pirazolo (1,5 -a) pirimidina sustituidos como inhibidores de trk- quinasa
ES2534335T3 (es) 2010-05-20 2015-04-21 Array Biopharma, Inc. Compuestos macrocíclicos como inhibidores de la Trk cinasa
DK3102200T3 (da) * 2014-02-07 2023-05-22 Exithera Pharmaceuticals Inc Terapeutisk forbindelse og sammensætning
MA39823A (fr) 2014-04-03 2018-01-09 Janssen Pharmaceutica Nv Dérivés de pyridine macrocyclique
MA39822A (fr) 2014-04-03 2018-02-06 Janssen Pharmaceutica Nv Dérivés de pyrimidine bicycle
FI3699181T3 (fi) 2014-11-16 2023-03-28 Array Biopharma Inc Kiteinen muoto (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-diluorifenyyli)-pyrrolidin-1-yyli)-pyratsolo[1,5-a]pyrimidin-3-yyli)-3-hydroksipyrrolidiini-1-karboksamidivetyysulfaatista
MX2018005087A (es) 2015-10-26 2019-05-16 Loxo Oncology Inc Mutaciones puntuales en cáncer resistente a trk y métodos relacionados con las mismas.
US10045991B2 (en) 2016-04-04 2018-08-14 Loxo Oncology, Inc. Methods of treating pediatric cancers
JP7061602B2 (ja) 2016-04-04 2022-04-28 ロクソ オンコロジー, インコーポレイテッド (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-ジフルオロフェニル)-ピロリジン-1-イル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-3-ヒドロキシピロリジン-1-カルボキサミドの液体製剤
DK3458456T3 (da) 2016-05-18 2020-12-14 Array Biopharma Inc Fremstilling af (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorphenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazol[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidin-1-carboxamid
JOP20190092A1 (ar) 2016-10-26 2019-04-25 Array Biopharma Inc عملية لتحضير مركبات بيرازولو[1، 5-a]بيريميدين وأملاح منها
JOP20190213A1 (ar) 2017-03-16 2019-09-16 Array Biopharma Inc مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1

Family Cites Families (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2423536A1 (de) * 1974-05-15 1975-11-27 Bayer Ag 3-amino-phenylessigsaeure-derivate, verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung als herbizide
US4110333A (en) * 1976-05-17 1978-08-29 Janssen Pharmaceutica N.V. 1,3-Dihydro-1-[3-(1-piperidinyl)propyl]-2H-benzimidazol-2-ones and related compounds
US4442278A (en) * 1981-12-03 1984-04-10 Hughes Aircraft Company Ethynyl-substituted s-triazine derivatives, polymers thereof and process for making the same
US5721237A (en) * 1991-05-10 1998-02-24 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Protein tyrosine kinase aryl and heteroaryl quinazoline compounds having selective inhibition of HER-2 autophosphorylation properties
RU2147304C1 (ru) * 1993-12-07 2000-04-10 Эли Лилли Энд Компани Бис-индолмалеимидные макроциклические производные, способ их получения (варианты) и фармацевтическая композиция
IL112249A (en) * 1994-01-25 2001-11-25 Warner Lambert Co Pharmaceutical compositions containing di and tricyclic pyrimidine derivatives for inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family and some new such compounds
US5654307A (en) * 1994-01-25 1997-08-05 Warner-Lambert Company Bicyclic compounds capable of inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family
AU3817595A (en) * 1994-10-31 1996-05-23 Dsm N.V. Catalyst composition and process for the polymerization of an olefin
GB9508538D0 (en) * 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
EA199800372A1 (ru) * 1995-11-14 1998-10-29 Дзе Дюпон Мерк Фармасьютикал Компани Новые макроциклические соединения-ингибиторы
DE19608588A1 (de) * 1996-03-06 1997-09-11 Thomae Gmbh Dr K Pyrimido [5,4-d]pyrimidine, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
EP0892789B2 (en) * 1996-04-12 2009-11-18 Warner-Lambert Company LLC Irreversible inhibitors of tyrosine kinases
GB9718972D0 (en) * 1996-09-25 1997-11-12 Zeneca Ltd Chemical compounds
US6002008A (en) * 1997-04-03 1999-12-14 American Cyanamid Company Substituted 3-cyano quinolines
US6288082B1 (en) * 1998-09-29 2001-09-11 American Cyanamid Company Substituted 3-cyanoquinolines
ATE316527T1 (de) * 1999-08-27 2006-02-15 Boehringer Ingelheim Pharma Substituierte indolinone als tyrosinkinase inhibitoren
WO2001025220A1 (en) * 1999-10-07 2001-04-12 Amgen Inc. Triazine kinase inhibitors
US6864255B2 (en) * 2001-04-11 2005-03-08 Amgen Inc. Substituted triazinyl amide derivatives and methods of use
BR0210391A (pt) * 2001-06-12 2004-06-15 Elan Pharm Inc Composto, métodos de tratar um paciente que tenha ou de prevenir um paciente de contrair uma doença ou condição e de preparar um composto, e, uso de um composto
US7501516B2 (en) * 2001-07-16 2009-03-10 Astrazeneca Ab Quinoline derivatives and their use as tyrosine kinase inhibitors
US6924285B2 (en) * 2002-03-30 2005-08-02 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Bicyclic heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and process for preparing them
EP1528925B1 (en) * 2002-07-09 2009-04-22 Astrazeneca AB Quinazoline derivatives for use in the treatment of cancer
DE10239042A1 (de) * 2002-08-21 2004-03-04 Schering Ag Makrozyclische Pyrimidine, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
US20050021480A1 (en) * 2003-05-16 2005-01-27 Hyperspace Communications, Inc. Method and apparatus for creating and validating an encrypted digital receipt for third-party electronic commerce transactions
PA8603801A1 (es) * 2003-05-27 2004-12-16 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de la quinazolina
UA83881C2 (en) * 2003-12-18 2008-08-26 Янссен Фармацевтика Н.В. Pyrido- and pyrimidopyrimidine derivatives as anti-proliferative agents
CN1893944B (zh) * 2003-12-18 2011-07-06 詹森药业有限公司 具有抗增殖活性的3-氰基喹啉衍生物
MY169441A (en) * 2004-12-08 2019-04-11 Janssen Pharmaceutica Nv 2,4, (4,6) pyrimidine derivatives
UA92608C2 (en) * 2005-06-30 2010-11-25 Янссен Фармацевтика Н.В. Cyclic anilino - pyridinotriazines as gsk-3 inhibitors
ATE469158T1 (de) * 2005-11-16 2010-06-15 S Heteroalkylgebundene pyrimidinderivate
JP2009542778A (ja) * 2006-07-13 2009-12-03 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ Mtkiキナゾリン誘導体
DK2170827T3 (da) * 2007-06-21 2013-11-18 Janssen Pharmaceutica Nv Indolin-2-oner og aza-indolin-2-oner
DK2185562T3 (en) * 2007-07-27 2016-02-22 Janssen Pharmaceutica Nv PYRROLOPYRIMIDINES SUITABLE FOR TREATING PROLIFERATIVE DISEASES
JP5480824B2 (ja) * 2008-03-10 2014-04-23 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ Plkキナーゼ阻害剤としての4−アリール−2−アニリノ−ピリミジン

Also Published As

Publication number Publication date
EA013995B1 (ru) 2010-08-30
JO3088B1 (ar) 2017-03-15
TW201410684A (zh) 2014-03-16
BRPI0518394B1 (pt) 2020-12-15
KR101320431B1 (ko) 2013-10-30
JP5140431B2 (ja) 2013-02-06
PA8654501A1 (es) 2006-09-08
TWI511970B (zh) 2015-12-11
BRPI0518394A2 (pt) 2008-11-18
AU2005313350B2 (en) 2012-05-31
CA2588764A1 (en) 2006-06-15
DK1828201T3 (en) 2016-02-01
TW200635933A (en) 2006-10-16
TWI432440B (zh) 2014-04-01
CN102532163B (zh) 2016-06-01
AR051985A1 (es) 2007-02-21
WO2006061417A2 (en) 2006-06-15
EP1828201A2 (en) 2007-09-05
EP1828201B1 (en) 2015-11-11
NZ555496A (en) 2011-04-29
BRPI0518394B8 (pt) 2021-05-25
JP2008523034A (ja) 2008-07-03
CN101072781A (zh) 2007-11-14
AU2005313350A1 (en) 2006-06-15
MY148503A (en) 2013-04-30
UA91522C2 (en) 2010-08-10
CN102532163A (zh) 2012-07-04
WO2006061417A3 (en) 2006-08-03
CA2588764C (en) 2016-11-29
MX2007006820A (es) 2007-07-24
KR20070086030A (ko) 2007-08-27
CN101072781B (zh) 2012-07-18
EA200701233A1 (ru) 2007-10-26
ES2559305T3 (es) 2016-02-11
US20100152174A1 (en) 2010-06-17
SI1828201T1 (sl) 2016-02-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUE027253T2 (hu) Makrociklusos kinazolin származékok és ezek alkalmazása mint MTKI
EP1697384B1 (en) Pyrido- and pyrimidopyrimidine derivatives as anti-proliferative agents
EP2881395B1 (en) Piperazinotriazole compound, preparation method therefor, and use thereof in drug preparation
CN101072779A (zh) 2,4(4,6)嘧啶衍生物
NO337622B1 (no) 3-cyano-kinolinderivater med antiproliferativ aktivitet
CN107383019A (zh) 吡唑并[4,3‑h]喹唑啉类化合物及其用途
US10208062B2 (en) Macrocyclic quinazole derivatives and their use as MTKI
CN111303024B (zh) 一种喹啉结构的pan-KIT激酶抑制剂及其用途
CN111138426B (zh) 吲唑类激酶抑制剂及其用途