HRP20161424T1 - Supstituirani 6-amino-nikotinamidi koji nose skupinu koja sadrži oh kao modulatori kcnq2/3 - Google Patents
Supstituirani 6-amino-nikotinamidi koji nose skupinu koja sadrži oh kao modulatori kcnq2/3 Download PDFInfo
- Publication number
- HRP20161424T1 HRP20161424T1 HRP20161424TT HRP20161424T HRP20161424T1 HR P20161424 T1 HRP20161424 T1 HR P20161424T1 HR P20161424T T HRP20161424T T HR P20161424TT HR P20161424 T HRP20161424 T HR P20161424T HR P20161424 T1 HRP20161424 T1 HR P20161424T1
- Authority
- HR
- Croatia
- Prior art keywords
- aliphatic residue
- residue
- unsubstituted
- polysubstituted
- mono
- Prior art date
Links
- ZLWYEPMDOUQDBW-UHFFFAOYSA-N 6-aminonicotinamide Chemical class NC(=O)C1=CC=C(N)N=C1 ZLWYEPMDOUQDBW-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 97
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 77
- JNCMHMUGTWEVOZ-UHFFFAOYSA-N F[CH]F Chemical compound F[CH]F JNCMHMUGTWEVOZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 72
- 108010081348 HRT1 protein Hairy Proteins 0.000 claims 72
- 102100021881 Hairy/enhancer-of-split related with YRPW motif protein 1 Human genes 0.000 claims 72
- VUWZPRWSIVNGKG-UHFFFAOYSA-N fluoromethane Chemical compound F[CH2] VUWZPRWSIVNGKG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 72
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 72
- 125000004786 difluoromethoxy group Chemical group [H]C(F)(F)O* 0.000 claims 58
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims 58
- 125000004785 fluoromethoxy group Chemical group [H]C([H])(F)O* 0.000 claims 48
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 38
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 33
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 31
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 20
- 125000000959 isobutyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 claims 20
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 20
- 125000004108 n-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 20
- 125000004123 n-propyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 20
- 125000002914 sec-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 20
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 19
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 18
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 9
- 125000001972 isopentyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 7
- 125000001280 n-hexyl group Chemical group C(CCCCC)* 0.000 claims 7
- 125000000740 n-pentyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 7
- 125000001971 neopentyl group Chemical group [H]C([*])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 7
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 claims 6
- 125000001995 cyclobutyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 6
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 6
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 6
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 6
- -1 CH2OCH3 Chemical group 0.000 claims 5
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 4
- CBOIHMRHGLHBPB-UHFFFAOYSA-N hydroxymethyl Chemical compound O[CH2] CBOIHMRHGLHBPB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 2
- 125000002485 formyl group Chemical group [H]C(*)=O 0.000 claims 2
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 2
- 125000000896 monocarboxylic acid group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 2
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 2
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 2
- OVHHKDLVNOMNQW-UHFFFAOYSA-N 2-cyclopropyl-1-(3-hydroxy-4,4-dimethylpentyl)-4-methyl-6-morpholin-4-yl-2H-pyridine-3-carboxylic acid Chemical compound C1(CC1)C1N(C(=CC(=C1C(=O)O)C)N1CCOCC1)CCC(C(C)(C)C)O OVHHKDLVNOMNQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YHWNIIJWNWHSAV-LIHHCBPRSA-N 2-cyclopropyl-1-[[(1R,2S)-2-hydroxycyclohexyl]methyl]-4-methyl-6-morpholin-4-yl-2H-pyridine-3-carboxylic acid Chemical compound C1(CC1)C1N(C(=CC(=C1C(=O)O)C)N1CCOCC1)C[C@@H]1[C@H](CCCC1)O YHWNIIJWNWHSAV-LIHHCBPRSA-N 0.000 claims 1
- NVZHZDCOOJBWDB-UHFFFAOYSA-N 2-cyclopropyl-n-[(2-hydroxycyclopentyl)methyl]-4-methyl-6-morpholin-4-ylpyridine-3-carboxamide Chemical compound C1CCC(O)C1CNC(=O)C=1C(C)=CC(N2CCOCC2)=NC=1C1CC1 NVZHZDCOOJBWDB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GYNCQPYGZOWVES-DLBZAZTESA-N 2-cyclopropyl-n-[[(1s,2r)-2-hydroxycyclohexyl]methyl]-4-methyl-6-morpholin-4-ylpyridine-3-carboxamide Chemical compound C([C@H]1[C@@H](CCCC1)O)NC(=O)C=1C(C)=CC(N2CCOCC2)=NC=1C1CC1 GYNCQPYGZOWVES-DLBZAZTESA-N 0.000 claims 1
- 125000000954 2-hydroxyethyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])O[H] 0.000 claims 1
- 125000004200 2-methoxyethyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 claims 1
- 108091006146 Channels Proteins 0.000 claims 1
- 208000000094 Chronic Pain Diseases 0.000 claims 1
- 206010012335 Dependence Diseases 0.000 claims 1
- 208000012661 Dyskinesia Diseases 0.000 claims 1
- 208000014094 Dystonic disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010065390 Inflammatory pain Diseases 0.000 claims 1
- 102000005453 KCNQ2 Potassium Channel Human genes 0.000 claims 1
- 108010006746 KCNQ2 Potassium Channel Proteins 0.000 claims 1
- 206010026749 Mania Diseases 0.000 claims 1
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000000112 Myalgia Diseases 0.000 claims 1
- 206010046543 Urinary incontinence Diseases 0.000 claims 1
- 208000005298 acute pain Diseases 0.000 claims 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims 1
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000010118 dystonia Diseases 0.000 claims 1
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 claims 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 1
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 claims 1
- 208000013465 muscle pain Diseases 0.000 claims 1
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 claims 1
- 208000021722 neuropathic pain Diseases 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 1
- 125000006238 prop-1-en-1-yl group Chemical group [H]\C(*)=C(/[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000004368 propenyl group Chemical group C(=CC)* 0.000 claims 1
- 125000000391 vinyl group Chemical group [H]C([*])=C([H])[H] 0.000 claims 1
- 208000009935 visceral pain Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
- C07D213/81—Amides; Imides
- C07D213/82—Amides; Imides in position 3
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5355—Non-condensed oxazines and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Addiction (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Claims (15)
1. Supstituirani spoj opće formule (I)
[image]
naznačen time da
R1 predstavlja C2-6-alifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran; ili C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran, te svaki puta proizvoljno premošten preko C1-4 alifatske skupine, koji zauzvrat može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran;
ili predstavlja OR6, pri čemu
R6 predstavlja C1-6-alifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran; ili C3-6-cikloalifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran;
R2 i R3 neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; F; Cl; Br; I; CN; CH2F; CHF2; CF3; OH; OCH2F; OCHF2; OCF3; SCF3; C1-4-alifatski ostatak, ili O-C1-4 alifatski ostatak, pri čemu C1-4 alifatski ostatak može svaki puta biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran; ili C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran;
pod uvjetom da barem jedan od R2 i R3 označava H ili je vezan preko ugljikovog atoma,
R4 i R5 neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; CH2F; CHF2; CF3; C1-4-alifatski ostatak, pri čemu C1-4 alifatski ostatak može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran; ili C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran;
pod uvjetom da ako R4 i/ili R5 označava(ju) 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak je vezan preko ugljikovog atoma,
ili
R2 i R3
i/ili R4 i R5
u parovima, svaki puta neovisno jedan od drugoga, zajedno s ugljikovim atomom koji ih povezuje, tvore C3-10-cikloalifatski ostatak ili 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran,
i odgovarajući preostali supstituenti od R2 i R3 svaki neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; F; Cl; Br; I; CN; CH2F; CHF2; CF3; OH; OCH2F; OCHF2; OCF3; SCF3; C1-4-alifatski ostatak, ili O-C1-4 alifatski ostatak, pri čemu C1-4 alifatski ostatak može svaki puta biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran; ili C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran,
pod uvjetom da barem jedan od R2 i R3 označava H ili je vezan preko ugljikovog atoma,
i odgovarajući preostali supstituenti od R4 i R5 svaki neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; CH2F; CHF2; CF3; C1-4-alifatski ostatak, pri čemu C1-4 alifatski ostatak može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran; ili C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran;
pod uvjetom da ako R4 i/ili R5 označava(ju) 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak je vezan preko ugljikovog atoma,
ili
R2 i R4 zajedno s ugljikovim atomima koji ih povezuju, tvore C3-10-cikloalifatski ostatak ili 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran,
i R3 predstavlja H; F; Cl; Br; I; CN; CH2F; CHF2; CF3; OH; OCH2F; OCHF2; OCF3; SCF3; C1-4-alifatski ostatak, ili O-C1-4 alifatski ostatak, pri čemu C1-4 alifatski ostatak može svaki puta biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran; ili C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran;
i R5 predstavlja H; CH2F; CHF2; CF3; C1-4-alifatski ostatak, pri čemu C1-4 alifatski ostatak može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran; ili C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran;
pod uvjetom da ako R5 označava 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak je vezan preko ugljikovog atoma,
gdje "alifatska skupina" i "alifatski ostatak" mogu svaki puta biti razgranati ili nerazgranati, zasićeni ili nezasićeni,
gdje "cikloalifatski ostatak" i "heterocikloalifatski ostatak" mogu svaki puta biti zasićeni ili nezasićeni,
gdje se "mono- ili polisupstituiran" s obzirom na "alifatsku skupinu" i "alifatski ostatak" odnosi, s obzirom na odgovarajuće ostatke ili skupine, na supstituciju jednog ili više vodikovih atoma svakog međusobno neovisno s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, NH-C(=O)-C1-4 alifatski ostatak, N(C1-4-alifatski ostatak)-C(=O)-C1-4 alifatski ostatak, NH-S(=O)2-C1-4 alifatski ostatak, N(C1-4-alifatski ostatak)-S(=O)2-C1-4 alifatski ostatak, =O, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, O-C1-4-alifatski ostatak, O-C(=O)-C1-4-alifatski ostatak, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2OH, S(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-O-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-NH-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-N(C1-4-alifatski ostatak)2, CN, CH2F, CHF2, CF3, CHO, COOH, C1-4-alifatski ostatak, CH2OH, CH2-OCH3, C2H4-OH, C2H4-OCH3 CH2-CF3, C(=O)-C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-O-C1-4-alifatski ostatak, C3-6-cikloalifatski ostatak, 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, C(=O)-NH2, C(=O)-NH(C1-4 alifatski ostatak), i C(=O)-N(C1-4 alifatski ostatak)2;
gdje se "mono- ili polisupstituiran" s obzirom na "cikloalifatski ostatak" i "heterocikloalifatski ostatak" odnosi, s obzirom na odgovarajuće ostatke, na supstituciju jednog ili više vodikovih atoma svakog međusobno neovisno s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, NH-C(=O)-C1-4 alifatski ostatak, N(C1-4-alifatski ostatak)-C(=O)-C1-4 alifatski ostatak, NH-S(=O)2-C1-4 alifatski ostatak, N(C1-4-alifatski ostatak)-S(=O)2-C1-4 alifatski ostatak, =O, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, O-C1-4-alifatski ostatak, O-C(=O)-C1-4-alifatski ostatak, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2OH, S(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-O-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-NH-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-N(C1-4-alifatski ostatak)2, CN, CH2F, CHF2, CF3, CHO, COOH, C1-4-alifatski ostatak, CH2OH, CH2-OCH3, C2H4-OH, C2H4-OCH3 CH2-CF3, C(=O)-C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-O-C1-4-alifatski ostatak, C3-6-cikloalifatski ostatak, 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, C(=O)-NH2, C(=O)-NH(C1-4 alifatski ostatak), i C(=O)-N(C1-4 alifatski ostatak)2;
proizvoljno u obliku jednog stereoizomera ili smjese stereoizomera, u obliku slobodnog spoja i/ili njegove fiziološki prihvatljive soli.
2. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time da
R1 predstavlja C2-6-alifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4-alifatski ostatak, OCH2F, OCHF2, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, CN, i C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
ili predstavlja C3-6-cikloalifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4-alifatski ostatak, OCH2F, OCHF2, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, CN, i C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
i pri čemu C3-6-cikloalifatski ostatak može biti proizvoljno premošten preko C1-4 alifatske skupine, koja zauzvrat može biti nesupstituirana ili mono- ili polisupstituirana s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3 i nesupstituirani O-C1-4-alifatski ostatak,
ili predstavlja OR6, pri čemu
R6 predstavlja C1-6-alifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4-alifatski ostatak, OCH2F, OCHF2, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, CN, i C1-4-alifatski ostatak;
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
R2 i R3 neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; F; Cl; Br; I; CN; CH2F; CHF2; CF3; OH; OCH2F; OCHF2; OCF3; SCF3; C1-4-alifatski ostatak, ili O-C1-4 alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
ili predstavljaju C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4-alifatski ostatak, OCH2F, OCHF2, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, CN, i C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
pod uvjetom da barem jedan od R2 i R3 označava H ili je vezan preko ugljikovog atoma,
R4 i R5 neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; CH2F; CHF2; CF3; ili C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
ili predstavljaju C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4-alifatski ostatak, OCH2F, OCHF2, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, CN, i C1-4-alifatski ostatak,
pod uvjetom da ako R4 i/ili R5 označava(ju) 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak je vezan preko ugljikovog atoma,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
ili
R2 i R3
i/ili R4 i R5
u parovima, svaki puta neovisno jedan od drugoga, zajedno s ugljikovim atomom koji ih povezuje, tvore C3-10-cikloalifatski ostatak ili 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4-alifatski ostatak, OCH2F, OCHF2, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, CN, i C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
i odgovarajući preostali supstituenti od R2 i R3 svaki neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; F; Cl; Br; I; CN; CH2F; CHF2; CF3; OH; OCH2F; OCHF2; OCF3; SCF3; C1-4-alifatski ostatak, ili O-C1-4 alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
ili predstavljaju C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4-alifatski ostatak, OCH2F, OCHF2, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, CN, i C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
pod uvjetom da barem jedan od R2 i R3 označava H ili je vezan preko ugljikovog atoma,
i odgovarajući preostali supstituenti od R4 i R5 svaki neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; CH2F; CHF2; CF3; C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
ili predstavljaju C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4-alifatski ostatak, OCH2F, OCHF2, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, CN, i C1-4-alifatski ostatak,
pod uvjetom da ako R4 i/ili R5 označava(ju) 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak je vezan preko ugljikovog atoma,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
ili
R2 i R4 zajedno s ugljikovim atomima koji ih povezuju, tvore C3-10-cikloalifatski ostatak ili 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4-alifatski ostatak, OCH2F, OCHF2, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, CN, i C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
i preostali supstituent R3 predstavlja H; F; Cl; Br; I; CN; CH2F; CHF2; CF3; OH; OCH2F; OCHF2; OCF3; SCF3; C1-4-alifatski ostatak, ili O-C1-4 alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
ili predstavlja C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4-alifatski ostatak, OCH2F, OCHF2, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, CN, i C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
i preostali supstituent R5 predstavlja H; CH2F; CHF2; CF3; OCH2F; OCHF2; OCF3; SCF3; C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
ili predstavlja C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4-alifatski ostatak, OCH2F, OCHF2, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, CN, i C1-4-alifatski ostatak,
pod uvjetom da ako R5 označava 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak je vezan preko ugljikovog atoma,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak.
3. Spoj prema zahtjevu 1 ili 2, naznačen time da
R1 predstavlja C2-6-alifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4-alifatski ostatak, OCH2F, OCHF2, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, CN, i C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
ili predstavlja C3-6-cikloalifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4-alifatski ostatak, OCH2F, OCHF2, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, CN, i C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
ili predstavlja OR6, pri čemu
R6 predstavlja C1-6-alifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4-alifatski ostatak, OCH2F, OCHF2, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, CN, i C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak.
4. Spoj prema bilo kojem od prethodnih zahtjeva, naznačen time da
R1 predstavlja C2-6-alifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4-alifatski ostatak, OCH2F, OCHF2, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, CN, i C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak je svaki puta nesupstituiran,
ili predstavlja C3-6-cikloalifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4-alifatski ostatak, OCH2F, OCHF2, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, CN, i C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak je svaki puta nesupstituiran, ili predstavlja OR6, pri čemu
R6 predstavlja C1-6-alifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4-alifatski ostatak, OCH2F, OCHF2, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, CN, i C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu je C1-4-alifatski ostatak svaki puta nesupstituiran.
5. Spoj prema bilo kojem od prethodnih zahtjeva, naznačen time da
R1 predstavlja C2-6-alifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
ili predstavlja C3-6-cikloalifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, CI, Br, I, OH, i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
ili predstavlja OR6, pri čemu
R6 predstavlja C1-4-alifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak.
6. Spoj prema bilo kojem od prethodnih zahtjeva, naznačen time da
R1 predstavlja etil, n-propil, 2-propil, n-butil, izobutil, sec-butil, tert-butil, n-pentil, izopentil, neopentil, n-heksil, CH2-CH(CH3)(C2H5), C(CH3)2(C2H5), etenil ili propenil (-CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3),
ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil, ili cikloheksil,
ili predstavlja OR6, pri čemu
R6 predstavlja metil, etil, n-propil, 2-propil, n-butil, izobutil, sec-butil, tert-butil, CH2OH, CH2OCH3, CH2CH2OH, CH2CH2OCH3, i CH(OH)CH2OH.
7. Spoj prema bilo kojem od prethodnih zahtjeva, naznačen time da
R2 i R3 neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; F; Cl; Br; I; CH2F; CHF2; CF3; OH; OCH2F; OCHF2; OCF3; C1-4-alifatski ostatak, ili O-C1-4 alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
ili predstavljaju C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4-alifatski ostatak, CH2F, CHF2, CF3, OCH2F, OCHF2, OCF3, i C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
pod uvjetom da barem jedan od R2 i R3 označava H ili je vezan preko ugljikovog atoma,
R4 i R5 neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; CH2F; CHF2; CF3; C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
ili predstavljaju C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4-alifatski ostatak, CH2F, CHF2, CF3, OCH2F, OCHF2, OCF3, i C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
pod uvjetom da ako R4 i/ili R5 označava(ju) 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak je vezan preko ugljikovog atoma,
ili
R2 i R3
i/ili R4 i R5
u parovima, svaki puta neovisno jedan od drugoga, zajedno s ugljikovim atomom koji ih povezuje, označava C3-10-cikloalifatski ostatak ili 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4-alifatski ostatak, CH2F, CHF2, CF3, OCH2F, OCHF2, OCF3, i C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
i odgovarajući preostali supstituenti od R2 i R3 svaki neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; F; Cl; Br; I; CH2F; CHF2; CF3; OH; OCH2F; OCHF2; OCF3; C1-4-alifatski ostatak, ili O-C1-4 alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
ili predstavljaju C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4-alifatski ostatak, CH2F, CHF2, CF3, OCH2F, OCHF2, OCF3, i C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
pod uvjetom da barem jedan od R2 i R3 označava H ili je vezan preko ugljikovog atoma,
i odgovarajući preostali supstituenti od R4 i R5 svaki neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; CH2F; CHF2; CF3; C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
ili predstavljaju C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4-alifatski ostatak, CH2F, CHF2, CF3, OCH2F, OCHF2, OCF3, i C1-4-alifatski ostatak,
pod uvjetom da ako R4 i/ili R5 označava(ju) 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak je vezan preko ugljikovog atoma,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
ili
R2 i R4 zajedno s ugljikovim atomima koji ih povezuju, tvore C3-10-cikloalifatski ostatak ili 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4-alifatski ostatak, CH2F, CHF2, CF3, OCH2F, OCHF2, OCF3, i C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
i preostali supstituent R3 predstavlja H; F; Cl; Br; I; CH2F; CHF2; CF3; OH; OCH2F; OCHF2; OCF3; C1-4-alifatski ostatak, ili O-C1-4 alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
ili predstavlja C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4-alifatski ostatak, CH2F, CHF2, CF3, OCH2F, OCHF2, OCF3, i C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
i preostali supstituent R5 predstavlja H; CH2F; CHF2; CF3; C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak,
ili predstavlja C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4-alifatski ostatak, CH2F, CHF2, CF3, OCH2F, OCHF2, OCF3, i C1-4-alifatski ostatak,
pod uvjetom da ako R5 označava 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak je vezan preko ugljikovog atoma,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak.
8. Spoj prema bilo kojem od prethodnih zahtjeva, naznačen time da
R2 i R3 neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; F; Cl; Br; I; CH2F; CHF2; CF3; OH; C1-4-alifatski ostatak, ili O-C1-4 alifatski ostatak,
pri čemu je C1-4-alifatski ostatak svaki puta nesupstituiran,
ili predstavljaju C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran,
pod uvjetom da barem jedan od R2 i R3 označava H ili je vezan preko ugljikovog atoma,
R4 i R5 neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; CH2F; CHF2; CF3; C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak je nesupstituiran,
ili predstavljaju C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran,
pod uvjetom da ako R4 i/ili R5 označava(ju) 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak je vezan preko ugljikovog atoma,
ili
R2 i R3
i/ili R4 i R5
u parovima, svaki puta neovisno jedan od drugoga, zajedno s ugljikovim atomom koji ih povezuje, tvore C3-10-cikloalifatski ostatak ili 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4-alifatski ostatak, CH2F, CHF2, CF3, i C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu je C1-4-alifatski ostatak svaki puta nesupstituiran,
i odgovarajući preostali supstituenti od R2 i R3 svaki neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; F; Cl; Br; I; CH2F; CHF2; CF3; OH; C1-4-alifatski ostatak, ili O-C1-4 alifatski ostatak,
pri čemu je C1-4-alifatski ostatak svaki puta nesupstituiran,
ili predstavljaju C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran,
pod uvjetom da barem jedan od R2 i R3 označava H ili je vezan preko ugljikovog atoma,
i odgovarajući preostali supstituenti od R4 i R5 svaki neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; CH2F; CHF2; CF3; C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu C1-4-alifatski ostatak je nesupstituiran,
ili predstavljaju C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran,
pod uvjetom da ako R4 i/ili R5 označava(ju) 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak je vezan preko ugljikovog atoma,
ili
R2 i R4 zajedno s ugljikovim atomima koji ih povezuju, tvore C3-10-cikloalifatski ostatak ili 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4-alifatski ostatak, CH2F, CHF2, CF3, i C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu je C1-4-alifatski ostatak svaki puta nesupstituiran,
i preostali supstituent R3 predstavlja H; F; Cl; Br; I; CH2F; CHF2; CF3; OH; C1-4-alifatski ostatak, ili O-C1-4 alifatski ostatak,
pri čemu je C1-4-alifatski ostatak svaki puta nesupstituiran,
ili predstavlja C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran,
i preostali supstituent R5 predstavlja H; CH2F; CHF2; CF3; C1-4-alifatski ostatak,
pri čemu je C1-4-alifatski ostatak nesupstituiran,
ili predstavlja C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran,
pod uvjetom da ako R5 označava 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak je vezan preko ugljikovog atoma.
9. Spoj prema bilo kojem od prethodnih zahtjeva, naznačen time da
R2 i R3 neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; OH; nesupstituiran C1-4-alifatski ostatak, ili nesupstituiran O-C1-4 alifatski ostatak, pod uvjetom da barem jedan od R2 i R3 označava H ili je vezan preko ugljikovog atoma,
R4 i R5 neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; CH2F; CHF2; CF3; nesupstituiran C1-4-alifatski ostatak,
ili
R2 i R3
ili R4 i R5
u parovima, svaki puta neovisno jedan od drugoga, zajedno s ugljikovim atomom koji ih povezuje, tvore C3-10-cikloalifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, CH2F, CHF2, CF3, nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak, i nesupstituiran C1-4-alifatski ostatak,
i odgovarajući preostali supstituenti od R2 i R3 svaki neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; OH; nesupstituiran C1-4-alifatski ostatak, ili nesupstituiran O-C1-4 alifatski ostatak, pod uvjetom da barem jedan od R2 i R3 označava H ili je vezan preko ugljikovog atoma,
i odgovarajući preostali supstituenti od R4 i R5 svaki neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; CH2F; CHF2; CF3; nesupstituiran C1-4-alifatski ostatak,
ili
R2 i R4 zajedno s ugljikovim atomima koji ih povezuju, tvore C3-10-cikloalifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak, CH2F, CHF2, CF3, i nesupstituiran C1-4-alifatski ostatak,
i preostali supstituent R3 predstavlja H; F; Cl; Br; I; OH; nesupstituiran C1-4-alifatski ostatak, ili nesupstituiran O-C1-4 alifatski ostatak,
i preostali supstituent R5 predstavlja H; CH2F; CHF2; CF3; nesupstituiran C1-4-alifatski ostatak.
10. Spoj prema bilo kojem od prethodnih zahtjeva, naznačen time da
R2 i R3 neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; metil; etil, n-propil, 2-propil, n-butil, izobutil, sec-butil, tert-butil, n-pentil, izopentil, neopentil, n-heksil, CH2-CH(CH3)(C2H5), C(CH3)2(C2H5), OCH3 ili OCH2CH3, pod uvjetom da barem jedan od R2 i R3 označava H ili je vezan preko ugljikovog atoma,
R4 i R5 neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; metil; etil, n-propil, 2-propil, n-butil, izobutil, sec-butil, tert-butil, n-pentil, izopentil, neopentil, n-heksil, CH2-CH(CH3)(C2H5), C(CH3)2(C2H5), CH2F; CHF2; CF3;
ili
R2 i R3
ili R4 i R5
u parovima, svaki puta neovisno jedan od drugoga, zajedno s ugljikovim atomom koji ih povezuje, tvore C3-6-cikloalifatski ostatak koji se bira iz skupine koju čine ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil i cikloheksil, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, metil; etil, n-propil, 2-propil, n-butil, izobutil, sec-butil, tert-butil, CH2F, CHF2, CF3, OCH3 i OCH2CH3,
i odgovarajući preostali supstituenti od R2 i R3 svaki neovisno jedan od drugoga predstavlja H; metil; etil, n-propil, 2-propil, n-butil, izobutil, sec-butil, tert-butil, n-pentil, izopentil, neopentil, n-heksil, CH2-CH(CH3)(C2H5), C(CH3)2(C2H5), OCH3 ili OCH2CH3, pod uvjetom da barem jedan od R2 i R3 označava H ili je vezan preko ugljikovog atoma,
i odgovarajući preostali supstituenti od R4 i R5 svaki neovisno jedan od drugoga predstavlja H; metil; etil, n-propil, 2-propil, n-butil, izobutil, sec-butil, tert-butil, n-pentil, izopentil, neopentil, n-heksil, CH2-CH(CH3)(C2H5), C(CH3)2(C2H5), CH2F; CHF2; CF3;
ili
R2 i R4 zajedno s ugljikovim atomima koji ih povezuju, tvore C3-6-cikloalifatski ostatak koji se bira iz skupine koju čine ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil i cikloheksil, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, metil; etil, n-propil, 2-propil, n-butil, izobutil, sec-butil, tert-butil, CH2F, CHF2, CF3, OCH3 i OCH2CH3,
i odgovarajući preostali supstituent od R3 predstavlja H; metil; etil, n-propil, 2-propil, n-butil, izobutil, sec-butil, tert-butil, n-pentil, izopentil, neopentil, n-heksil, CH2-CH(CH3)(C2H5), C(CH3)2(C2H5), OCH3 ili OCH2CH3,
i odgovarajući preostali supstituentR5 predstavlja H; metil; etil, n-propil, 2-propil, n-butil, izobutil, sec-butil, tert-butil, n-pentil, izopentil, neopentil, n-heksil, CH2-CH(CH3)(C2H5), C(CH3)2(C2H5), CH2F; CHF2; CF3.
11. Spoj prema bilo kojem od prethodnih zahtjeva, naznačen time da
R1 predstavlja etil, n-propil, 2-propil, n-butil, izobutil, sec-butil, tert-butil, ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil, ili cikloheksil,
ili predstavlja OR6, pri čemu
R6 predstavlja metil, etil, n-propil, 2-propil, n-butil, izobutil, sec-butil, ili tert-butil,
R2 i R3 neovisno jedan od drugog predstavljaju H; metil; etil, n-propil, 2-propil, n-butil, izobutil, sec-butil, ili tert-butil,
R4 i R5 neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; metil; etil, n-propil, 2-propil, n-butil, izobutil, sec-butil, tert-butil, CH2F, CHF2, ili CF3;
ili
R2 i R3
ili R4 i R5
u parovima, svaki puta neovisno jedan od drugoga, zajedno s ugljikovim atomom koji ih povezuje, tvore C3-6-cikloalifatski ostatak koji se bira iz skupine koju čine ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil i cikloheksil, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine OH, metil; etil, n-propil, 2-propil, n-butil, izobutil, sec-butil, CH2F, CHF2, CF3, OCH3 i OCH2CH3,
i odgovarajući preostali supstituenti od R2 i R3 neovisno jedan od drugog predstavljaju H; metil; etil, n-propil, 2-propil, n-butil, izobutil, sec-butil, ili tert-butil,
i odgovarajući preostali supstituenti od R4 i R5 neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; metil; etil, n-propil, 2-propil, n-butil, izobutil, sec-butil, tert-butil, CH2F, CHF2, ili CF3;
ili
R2 i R4 zajedno s ugljikovim atomima koji ih povezuju, tvore C3-6-cikloalifatski ostatak koji se bira iz skupine koju čine ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil i cikloheksil, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom koji se bira iz skupine koju čine OH, metil; etil, n-propil, 2-propil, n-butil, izobutil, sec-butil, tert-butil, CH2F, CHF2, CF3, OCH3 i OCH2CH3,
i R3 predstavlja H; metil; etil, n-propil, 2-propil, n-butil, izobutil, sec-butil, ili tert-butil,
i R5 predstavlja H; metil; etil, n-propil, 2-propil, n-butil, izobutil, sec-butil, tert-butil, CH2F, CHF2, ili CF3.
12. Spoj prema bilo kojem od prethodnih zahtjeva, naznačen time da je spoj odabran iz skupine koja sadrži
1 amid 2-ciklopropil-N-(3-hidroksi-4,4-dimetil-pentil)-4-metil-6-morfolin-4-il-piridin-3-karboksilne kiseline;
2 amid 2-ciklopropil-N-[[(1S,2R)-2-hidroksi-cikloheksil]-metil]-4-metil-6-morfolin-4-il-piridin-3-karboksilne kiseline;
3 amid 2-ciklopropil-N-[[(1R,2S)-2-hidroksi-cikloheksil]-metil]-4-metil-6-morfolin-4-il-piridin-3-karboksilne kiseline;
4 amid 2-ciklopropil-N-([2-hidroksi-ciklopentil]-metil)-4-metil-6-morfolin-4-il-piridin-3-karboksilne kiseline;
5 amid N-(3-hidroksi-4,4-dimetil-pentil)-2-izopropil-4-metil-6-morfolin-4-il-piridin-3-karboksilne kiseline;
6 amid 2-izopropil-4-metil-6-morfolin-4-il-N-(4,4,4-trifluor-3-hidroksi-butil)-piridin-3-karboksilne kiseline;
7 amid N-[[(1S,2R)-2-hidroksi-cikloheksil]-metil]-2-izopropil-4-metil-6-morfolin-4-il-piridin-3-karboksilne kiseline; i
8 amid 2-etoksi-N-(3-hidroksi-4,4-dimetil-pentil)-4-metil-6-morfolin-4-il-piridin-3-karboksilne kiseline,
proizvoljno u obliku jednog stereoizomera ili smjese stereoizomera, u obliku slobodnog spoja i/ili njegove fiziološki prihvatljive soli.
13. Farmaceutski pripravak naznačen time da sadrži barem jedan spoj prema bilo kojem od prethodnih zahtjeva, proizvoljno u obliku jednog stereoizomera ili smjese stereoizomera, u obliku slobodnog spoja i/ili njegove fiziološki prihvatljive soli, te proizvoljno barem jednu farmaceutski prihvatljivu pomoćnu tvar.
14. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 12 naznačen time da je za uporabu za liječenje i/ili sprječavanje poremećaja i/ili bolesti koje su barem djelomično posredovane s kanalima KCNQ2/3K+.
15. Pripravak prema zahtjevu 13 naznačen time da je za uporabu u liječenju i/ili sprječavanju poremećaja i/ili bolesti koje se biraju iz skupine koju čine bol, poželjno bol koja se bira iz skupine koju čine akutna bol, kronična bol, neuropatska bol, bol u mišićima, visceralna bol i upalna bol, epilepsija, urinarna inkontinencija, anksioznost, ovisnost, manija, bipolarni poremećaj, migrena, kognitivni poremećaji i diskinezije povezane s distonijom.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP12002709 | 2012-04-18 | ||
| PCT/EP2013/001134 WO2013156154A1 (en) | 2012-04-18 | 2013-04-17 | Substituted 6-amino-nicotinamides bearing an oh-containing group as kcnq2/3 modulators |
| EP13719386.8A EP2888233B1 (en) | 2012-04-18 | 2013-04-17 | Substituted 6-amino-nicotinamides bearing an oh-containing group as kcnq2/3 modulators |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HRP20161424T1 true HRP20161424T1 (hr) | 2016-12-16 |
Family
ID=48227140
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HRP20161424TT HRP20161424T1 (hr) | 2012-04-18 | 2016-10-31 | Supstituirani 6-amino-nikotinamidi koji nose skupinu koja sadrži oh kao modulatori kcnq2/3 |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP2888233B1 (hr) |
| JP (1) | JP6033403B2 (hr) |
| CN (1) | CN104428287A (hr) |
| AR (1) | AR090739A1 (hr) |
| AU (1) | AU2013248637A1 (hr) |
| BR (1) | BR112014025840A2 (hr) |
| CA (1) | CA2870573A1 (hr) |
| CY (1) | CY1118255T1 (hr) |
| DK (1) | DK2888233T3 (hr) |
| EA (1) | EA201401142A1 (hr) |
| ES (1) | ES2605947T3 (hr) |
| HK (1) | HK1210173A1 (hr) |
| HR (1) | HRP20161424T1 (hr) |
| HU (1) | HUE030859T2 (hr) |
| IL (1) | IL235030A0 (hr) |
| LT (1) | LT2888233T (hr) |
| MX (1) | MX2014012494A (hr) |
| PT (1) | PT2888233T (hr) |
| RS (1) | RS55466B1 (hr) |
| SI (1) | SI2888233T1 (hr) |
| WO (1) | WO2013156154A1 (hr) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP6265313B1 (ja) * | 2016-04-22 | 2018-01-24 | 小野薬品工業株式会社 | Ｋｃｎｑ２〜５チャネル活性化剤の結晶多形 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE2230392A1 (de) | 1972-06-22 | 1974-01-31 | Cassella Farbwerke Mainkur Ag | Substituierte pyridinverbindungen und verfahren zu ihrer herstellung |
| DE2513949A1 (de) | 1975-03-29 | 1976-10-07 | Bayer Ag | Azofarbstoffe |
| CZ20032233A3 (cs) | 2001-02-20 | 2004-12-15 | Bristol-Myers Squibb Company | Derivát 2,4-disubstituovaného pyrimidin-5-karboxamidu jako modulátor draslíkového kanálku KCNQ |
| WO2002072088A2 (en) | 2001-02-20 | 2002-09-19 | Bristol-Myers Squibb Company | Modulators of kcnq potassium channels and use thereof in treating migraine and mechanistically related diseases |
| WO2008046573A1 (de) * | 2006-10-16 | 2008-04-24 | Grünenthal GmbH | Substituierte sulfonamid-derivate als bradykinin 1 rezeptor modulatoren |
| DE102006049452A1 (de) | 2006-10-17 | 2008-05-08 | Grünenthal GmbH | Substituierte Tetrahydropyrolopiperazin-Verbindungen und deren Verwendung in Arzneimitteln |
| BRPI0919898A2 (pt) | 2008-10-24 | 2016-02-16 | Gruenenthal Gmbh | 4,5,6,7-tetra-hidrotienopiridinas substituídas como moduladores de kcnq2/3 |
| TWI475020B (zh) * | 2009-03-12 | 2015-03-01 | The substituted nicotine amide as a KCNQ2 / 3 modifier | |
| KR101820645B1 (ko) * | 2010-10-20 | 2018-01-22 | 그뤼넨탈 게엠베하 | Ｋｃｎｑ２／３ 조절제로서의 치환된 ６아미노니코틴아미드 |
-
2013
- 2013-04-17 JP JP2015506121A patent/JP6033403B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2013-04-17 LT LTEP13719386.8T patent/LT2888233T/lt unknown
- 2013-04-17 AU AU2013248637A patent/AU2013248637A1/en not_active Abandoned
- 2013-04-17 SI SI201330394A patent/SI2888233T1/sl unknown
- 2013-04-17 CN CN201380019282.3A patent/CN104428287A/zh active Pending
- 2013-04-17 PT PT137193868T patent/PT2888233T/pt unknown
- 2013-04-17 HU HUE13719386A patent/HUE030859T2/en unknown
- 2013-04-17 MX MX2014012494A patent/MX2014012494A/es unknown
- 2013-04-17 DK DK13719386.8T patent/DK2888233T3/en active
- 2013-04-17 BR BR112014025840A patent/BR112014025840A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2013-04-17 CA CA2870573A patent/CA2870573A1/en not_active Abandoned
- 2013-04-17 WO PCT/EP2013/001134 patent/WO2013156154A1/en active Application Filing
- 2013-04-17 RS RS20161120A patent/RS55466B1/sr unknown
- 2013-04-17 EA EA201401142A patent/EA201401142A1/ru unknown
- 2013-04-17 ES ES13719386.8T patent/ES2605947T3/es active Active
- 2013-04-17 EP EP13719386.8A patent/EP2888233B1/en active Active
- 2013-04-18 AR ARP130101283A patent/AR090739A1/es unknown
-
2014
- 2014-10-07 IL IL235030A patent/IL235030A0/en unknown
-
2015
- 2015-11-10 HK HK15111080.1A patent/HK1210173A1/xx unknown
-
2016
- 2016-10-31 HR HRP20161424TT patent/HRP20161424T1/hr unknown
- 2016-11-24 CY CY20161101222T patent/CY1118255T1/el unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EA201401142A1 (ru) | 2015-03-31 |
| HUE030859T2 (en) | 2017-06-28 |
| JP6033403B2 (ja) | 2016-11-30 |
| HK1210173A1 (en) | 2016-04-15 |
| EP2888233B1 (en) | 2016-09-28 |
| ES2605947T3 (es) | 2017-03-17 |
| MX2014012494A (es) | 2015-01-15 |
| SI2888233T1 (sl) | 2016-12-30 |
| LT2888233T (lt) | 2017-01-10 |
| IL235030A0 (en) | 2014-12-31 |
| WO2013156154A1 (en) | 2013-10-24 |
| AR090739A1 (es) | 2014-12-03 |
| AU2013248637A1 (en) | 2014-12-04 |
| DK2888233T3 (en) | 2017-01-09 |
| BR112014025840A2 (pt) | 2017-07-18 |
| CY1118255T1 (el) | 2017-06-28 |
| JP2015514728A (ja) | 2015-05-21 |
| CN104428287A (zh) | 2015-03-18 |
| EP2888233A1 (en) | 2015-07-01 |
| PT2888233T (pt) | 2017-01-04 |
| CA2870573A1 (en) | 2013-10-24 |
| RS55466B1 (sr) | 2017-04-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HRP20150526T1 (hr) | Supstituirani 2-oksi-kinolin-3-karboksamidi kao modulatori kcnq2/3 | |
| PH12021550328A1 (en) | Methods of reducing the need for peripheral arterial revascularization in a statin-treated subject | |
| HRP20211282T1 (hr) | Oksisteroli i postupci njihovog korištenja | |
| IN2015DN01830A (hr) | ||
| MX2021013472A (es) | Moduladores de thr-? y metodos de uso de estos. | |
| NZ591326A (en) | An extended release pharmaceutical composition of entacapone or salts thereof | |
| CN109906218B (zh) | 螺-内酰胺nmda受体调节剂及其用途 | |
| NZ593030A (en) | Pyridyloxyindoles inhibitors of vegf-r2 and use thereof for treatment of disease | |
| EP3699176A3 (en) | Antiviral compounds | |
| NZ596585A (en) | Isoxazolines as inhibitors of fatty acid amide hydrolase | |
| RU2021100620A (ru) | Оксистеролы и способы их применения | |
| RU2015115064A (ru) | Композиции для непрерывного введения ингибиторов допа-декарбоксилазы | |
| CA2721756C (en) | Fatty acid derivatives for oral administration endowed with high palatability | |
| WO2013036869A3 (en) | Compositions, methods, and systems for the synthesis and use of imaging agents | |
| MX359882B (es) | Amidas como moduladores de canales de sodio. | |
| MX336505B (es) | Metodos y composiciones para reducir la grasa y los adipocitos del cuerpo. | |
| IN2014DN00090A (hr) | ||
| HRP20161424T1 (hr) | Supstituirani 6-amino-nikotinamidi koji nose skupinu koja sadrži oh kao modulatori kcnq2/3 | |
| RU2020137883A (ru) | Композиции, содержащие 15-hepe, и способы их применения | |
| HRP20150520T1 (hr) | Supstituirani 2-okso- i 2-tiokso-dihidrokinolin-3-karboksamidi kao modulatori kcnq2/3 | |
| RU2590977C2 (ru) | Производные n-ациламинокислот для лечения таких патологий кожи, как целлюлит | |
| RU2015104097A (ru) | Соединения мочевины и их применение в качестве ингибиторов ферментов | |
| ZA200907956B (en) | Novel carbamoyloxy arylalkanoyl arylpiperazine compound,pharmaceutical compositions comprising the compound and method for treating pain,anxiety and depression by administering the compound | |
| IN2013DN02555A (hr) | ||
| MX2009000763A (es) | Derivados ciclicos como moduladores de la actividad del receptor de quimiocina. |