FI66370C - Foerfarande foer framstaellning av nya farmakologiskt anvaendbara piperidinopropylderivat - Google Patents

Claims (3)

1. Förfarande för framställning av farmakologiskt användbara piperiäinopropylderivat med den allmänna formeln I ?3 /-v O-CH -CH-CH -N y CHo-0-B Λ-a (i> r, H- i 1 1 yJ— V. R2 R4 i vilken formel och R2, vilka kan vara lika eller olika, betecknar en väte-· atom eller en -Cg-alkylgrupp eller bildar tillsammans en C2-C4-alkylenrest, betecknar väte eller en grupp -O-Rg, väri betecknar väte eller en acetyl-, pivaloyl- eller bensoylrest, betecknar väte eller en formylrest, A betecknar en grupp , varvid X1 och Y1 kan vara lika eller olika och betecknar var för sig en kväveatom eller en grupp -C=, K väri Rg betecknar väte, en C.j-Cg-alkylgrupp, som eventuellt är substituerad med en grupp -O-R,., en karboxyl- eller C1-C/r-alkoxikarbonylgrupp, en grupp X2~Y2/ väri X2 betecknar en ^CH2~grupp eller en grupp ^N-R^, väri R^ är väte eller en C.j-Cg-alkylgrupp, och Y2 en 7ACH2~grupp eller en grupp ^;C=Z, varvid Z betecknar en syre-eller svavelatom, eller en grupp -CRg=CRg-, väri Rg och Rg tillsammans betecknar en -CH=CH-CH=CH-brygga, med det villkoret, att Y^ resp. Y2 är bundna vid resten 3^N-R4 i den allmänna formeln I, och B betecknar en pyridyl-, pyrimidyl-, bensimidazolinonyl-, bens-imidazolinyl-, benstriazolyl-, indazolyl-, bensodioxolanyl-eller karbazolylrest eller, för det fall A betecknar X2“Y2 eller -CRg=CRg-, även en fenylrest, som eventuellt är substituerad med en eller flera halogen-, hydroxi- eller C^-Cg-alkylgrupper, som eventuellt har en hydroxi- eller karboxamido- substituent, eller e,-C^-alkoxi-, amino-, karboxamido-, C..-C,- I o Ib alkylkarbonyland.no-, acetyl- eller -Cg-alkylsulfonylamino- grupper, och deras farmakologiskt acceptabla salter, 40 66370 kännetecknat av att man a) omsätter en förening med den allmänna formeln II o-ch2-u-ch2-v "· -fe-K. R2 med en förening med den allmänna formeln III H-l/ y~CH2-Q-B (III) i vilka formler R1, R2, R4, A och B har den ovan angivna be-tydelsen, V betecknar en reaktiv rest och U en grupp ^=C=0, ^CH-R^ eller ^CH-O-E, varvid R^ har den ovan angivna bety-delsen och E bildar tillsammans med V en enkel-bindning, och för det fall U betecknar en grupp ^TC=0, därpä reducerar, eller b) omsätter en förening med den allmänna formeln IV OH R2 R4 med en förening med den allmänna formeln V v-ch2-u-ch2-i/ \- ch2-o-b (V) i vilka formler R^, R2, R^, A, B, U och V har den ovan angivna betydelsen, och för det fall U betecknar en grupp ^.0=0, därpä reducerar, eller c) omsätter en förening med den allmänna formeln VI 66370 41 RT • 3 /—\ O-CH -CH-CH_-N V- CH„—O—B , 2 v.y 2

1 XH m> NH R„ I R4 i vilken formel , R^, R^ , R^ och B har den ovan angivna be-tydelsen och X betecknar HX1 eller X^, varvid, för det fall att A betecknar en -X^=Y^-grupp, en förening med den allmänna formeln VI, i vilken X betecknar gruppen HX^, omsättes med en förening med den allmänna formeln Vila L1 ^ L2 -Y1 (Vila) L3 i vilken formel Y^ har den ovan angivna betydelsen, betecknar en väteatom, en hydroxigrupp eller en reaktiv rest T, L2 betecknar en väteatom eller en reaktiv rest T, och L·^ betecknar en väteatom eller bildar tillsammans med gruppen L2 en syreatom, eller varvid, för det fall att A betecknar en X2-Y2~grupp, en förening med den allmänna formeln VI, i vilken formel X betecknar gruppen X2, omsättes med en förening med den allmänna formeln Vllb L1 ^ Y2 (Vllb) L2*^ i vilken formel och Y2 har den ovan angivna betydelsen, och L2' betecknar en väteatom eller en reaktiv rest T, och cyklise-rar, eller d) reducerar och cykliserar en förening med den allmänna formeln VIII