FI58424C - Desinfektionsmedel - Google Patents

Description

rzrsLTTi r_, kuulutusjulkaisu c q „ 0 λ jJ®Fa ^ ^ utlAggningsskrift 5 84 2 4 ?.SS c (45) '-'j ’"' -ty : J 1CC1

Patent oeddelat (S1) Kv.ik.Va.3 a 01 N 33/12 // A 01 U 33/10 SUOM I — FI N LAN D (21) P»t*nttl»^*mu$—IHt«*»n*6kn»n| 2389/73 (22) Hkk«nl*pUvl—Aiwöicnlnpd«( 30.07.73 ^^ (23) Alkupllvi—Glttigh«t*d«g 30.07.73 (41) Tullut Julktsslui — Bllvlt ofTsmllg 01 02 7^ PMttl. J. rekisteri halittu. NlhtMtolp™ |. kuuL|ulk.lWn pvm. -

Patent· och registerstyrelsan ' ' AiwMun utlagd oeh utUkrtft·* publicand 31.10.80 (32)(33)(31) Pyydetty etuolkeu*—Begirt priorltet 31.07.72

Itävalta-Österrike(AT) A 6595/72 (71)(72) Wilhelm Hurka, 9851 Lieserbriicke Nr. 19i(Kämten), Itävalta-Österrike(AT) (7^ ) Leit zinger Oy (5*0 Desinfektioaine - Desinfektionsmedel

Oheisen keksinnön kohteen on desinfektioaine, joka sisältää vesiliuoksessa tehoaineena 1,1'-heksametyleeni-bis-/5"(p^kloorifenyylidiguanidiinin)/suoloja ja kvater-nääristä ammoniumemästä, joka on dodekyylidimetyylidiklooribentsyyliammonium- , dodekyylidimetyylibentsyyliammonium-, tetradekyylidimetyylibentsyyliaramonium- , dodekyylidimetyylietyylibentsyyliammonium- tai heksadekyylitrimetyyliammonium-hydroksidia, jolle on tunnusomaista, että molemmat tehoaineet ovat glukonaatin tai laktaatin muodossa.

Klooriheksidiini-laktaatin tai -glukonaatin konsentraatio on tarkoituksenmukaisesti 0,1 - 15 paino-#, edullisesti U paino-#, ja kvartäärisen ammoniumemäksen laktaatin tai glukonaatin 1 - 20 paino-#, edullisesti 5 paino-#.

Kvartäärisinä ammoniumemäksinä mainittakoon esimerkiksi seuraavat yhdistet:

Dodekyylidimetyylidiklooribentsyyliammoniumlaktaatti

Dodekyylidimetyylibentsyyliammoniumlaktaatti 'Petradekyylidimetyylibentsyyliammoniumlaktaatti

Dodekyylidimetyylietyylibentsyyliammoniumlaktaatti iieksadekyylitrimetyyliammoniumlaktaatti

Dodekyylidimetyylid-klooribentsyyliammoniumglukonaatti 2 58424

Dodesyylidimetyylibentsyyliammoniumglukonaatti

Tetradesyylidimetyylibentsyyliammoniumglukonaatti

Dodesyylidimetyylietyylibentsyyliammoniumglukonaatti

Heksadesyylitrimetyyliammoniumglukonaatti

Klooriheksidiini-glukonaatit vaikuttavat tehokkaasti gram-negatii-visia eliöitä vastaan, kun taas kvatemääriset ammoniumsuolat vaikuttavat tehokkaasti gram-positiivisia eliöitä vastaan, erityisesti Staphylokokkea vastaan. Nämä molemmat tehot täydentävät toisiaan edullisesti yhdistettäessä molemmat aineet.

Klooriheksidiini-laktaatilla on vähintään yhtä hyvä vaikutus gram-negatiivisia eliöitä vastaan. Sillä on sitä paitsi tunnusomaista erityisen hyvä sopivuus iholle.

Uusi klooriheksidiini-laktaatti saadaan siten, että maitohappo tai tämän hapon suola saatetaan reagoimaan klooriheksidiinin tai tämän yhdisteen suolan kanssa.

Tosin jo on olemassa desinfektioaineita, jotka sisältävät liuenneina molempia tehoaineita, klooriheksidiini-glukonaattia ja kvaternää-ristä ammoniumhalogenidia.

Näillä preparaateilla on kuitenkin suurena haittana se, että kloori-haksidiini reagoi ammoniumemäksen halogenidin, erityisesti kloridin kanssa, jolloin muodostuu liukenematon sakka. Tällaisten liuosten valmistaminen on sen vuoksi mahdollista väin käyttämällä lisänä "liukenemisen välitysaineita" (polyoksietyleeniglykolia), ja tällöin klooriheksidiini-glukonaattia voidaan liuottaa vain vähän (0,15 painoprosenttia), jos liuoksen on oltava kirkas.

Haittana on edelleen se, että liuoksen välitysaineen (polyoksietylee-niglykolin) lisääminen pienentää preparaatin biosidista tehokkuutta.

Vasta keksinnön mukaisesti lisätään kvartäärisen ammoniumsuolan halogenidin asemesta glukonaattia tai laktaattia. Tällä tavoin kloori-heksidiini ei voi enää saostua halogenidina, ja liuos säilyy kirkkaana lisäämättä liuoksen väritysainetta.

Kuten edellä on jo mainittu, klooriheksidiini-laktaatin tai -glukonaa- 3 58424 tin konsentraatio voi olla 15 painoprosenttiin asti. Liuoksen väli-tysaineen lisääminen ei vaikuta tehokkuuteen.

Kvaternäärisiä ammoniumsuoloja käytettäessä teho alkaa nopeasti ja vaikutus on gram-positiivisten eliöiden vastainen. Klooriheksidiini-laktaatin tai -glukonaatin vaikutus on kestävä ja kohdistuu gram-ne-gatiivisia eliöitä vastaan. Tämä aine on kalvoa muodostava, pinta-aktiivinen ja iho sietää sitä hyvin.

Valmistus es imerkki: 1,1'-heksametyleeni-bis-/5-(p-kloorifenyylibiguanidi)/dilaktaatin valmistus

Seos, jossa on 5,05 g l,l’-heksametyleeni-bis/5-(p-kloorifenyylibi-guanidia)/ ja 2,0 g maitohappoa (90-prosenttista), liuotetaan 50 ml:aan vettä ja lämmitetään hieman (30°C).

Suodattamalla ja jäähdyttämällä saadaan l,l'-heksametyleeni-bis/5-(p-kloorifenyylibiguanidi)/dilaktaatin kirkas, säilyvä liuos.

Dodesyylidimetyylidiklooribentsyyliamrnoniumglukonaatin valmistus 20-prosenttisen bentsalkon B-vesiliuoksen (dodesyylidimetyylidikloo-ribentsyyliammoniumkloridi) (2 litraa) annetaan valua vahvasti emäksisen ioninvaihtimen Merck III yli (500 g). Saatuun liuokseen lisätään 70 g glukono-6-laktonia ja pH-arvo säädetään tällä tavoin 7,0. Pitoisuus säädetään vedellä 20 %:iin. Liuos sisältää alle 0,1 % kloridia.

Vain tällä tavoin saadaan liuos, jonka kloridikonsentraatio on riittävän pieni.

Korostettakoon sitä, että käsittelemällä alkalilla ja sen jälkeen neutralisoimalla bentsalkon B-emäs glukonihappo-6-laktonilla, ei saada tarpeellisen pientä kloridipitoisuutta. Bentsalkon B-glukonaatti, joka valmistettiin käsittelemällä alkalilla jne., antoi klooriheksi-diini-glukonaatin kanssa sameita liuoksia.

Tällä tavoin voidaan valmistaa seuraavat kvaternääristen ammoniumemäs- “ i>84<:4 ten glukonaatit vastaavista halogenideista:

Dodesyylidimetyylibentsyyliammoniumglukonaatti

Tetradesyylidimetyylibentsyyliammoniumglukonaatti

Dodesyylidimetyylietyylibentsyyliammoniumglukonaatti

Heksadesyylitrimetyyliammoniumglukonaatti

Dodesyylidimetyylidiklooribentsyyliammoniumlaktaatin valmistus 20-prosenttisen bentsalkon B-vesiliuoksen (dodesyylidimetyylidikloo-ribentsyyliammoniumkloridi) (30 ml) annetaan valua vahvasti emäksisen ioninvaihtimen Merck III yli (500 g). Saatuun liuokseen lisätään 36 g 90-prosenttista maitohappoa ja tällä tavoin säädetään pH-arvo 7,0. Liuos sisältää alle 0,1 % kloridia.

Esimerkki 1:

Yhdistetään 20 g 20-proeenttista klooriheksidiini-glukonaatti-liuosta ja 25 g 20-prosenttista dodesyylidimetyylidiklooribentsyyliammonium-glukonaatti-liuosta. Lisätään 55 g vettä ja sekoitetaan hyvin. Saadaan 100 g liuosta, joka sisältää 4 painoprosenttia klooriheksidiini-glukonaattia ja 5 painoprosenttia dodesyylidimetyylidiklooribentsyy-liammoniumglukonaattia.

Analogisesti valmistetaan kleoriheksidiini-glukonaatin ja seuraavien kvaternääristen ammoniumsuolojen seokset:

Dodesyylidimetyylibentsyyliammoniumglukonaatti Tetradesyylidimetyylibentsyyliammoniumglukonaatti Dodesyylidimetyylietyylibentsyyliammoniumglukonaatti j a Heksadesyylitrimetyyliammoniumglukonaatti

Esimerkki 2:

Yhdistetään 20 g 20-prosenttista klooriheksidiini-dilaktaatti-liuosta ja 25 g 20-prosenttista dodesyylidimetyylidiklooribentsyyliammonium-laktaatti-liuosta. Lisätään 55 g vettä ja sekoitetaan hyvin. Saadaan liuos, joka sisältää 4 painoprosenttia klooriheksidiinidilak-taattia ja 5 painoprosenttia dodesyylidimetyylidiklooribentsyyliammo-niumlaktaattia.

5 58424

Analogisesti valmistettiin klooriheksidiini-laktaatin ja seuraavien kvaternääristen ammoniumsuolojen seokset:

Dodesyylidimetyylibentsyyliammoniumlaktaatti

Tetradesyylidimetyylibentsyyliammoniumlaktaatti

Dodesyylidimetyylietyylibentsyyliammoniumlaktaatti

Heksadesyylitrimetyyliammoniumlaktaatti.

Esimerkki 3;

Yhdistetään 20 g 20-prosenttista klooriheksidiinidi-glukonaattiliuos-tajja 25 g 20-prosenttista dodesyylidimetyylidiklooribentsyyliammo-niumlaktaatti-liuosta. Lisätään 55 g vettä ja sekoitetaan. Saadaan 100 g liuosta, joka sisältää H painoprosenttia klooriheksidiinidi-glukonaattia ja 5 painoprosenttia dodesyylidimetyylidiklooribentsyy-liammoniumlaktaattia.

Esimerkki H:

Yhdistetään 20 g 20-prosenttista klooriheksidiini-dilaktaatti-liuos-ta ja 25 g 20-prosenttista dodesyylidimetyylidiklooribentsyyliammo-niumglukonaatti-liuosta. Lisätään 55 g vettä ja sekoitetaan. Saadaan 100 g liuosta, joka sisältää + painoprosenttia klooriheksidii-nidilaktaattia ja 5 painoprosenttia dodesyylidimetyylidiklooribentsyy-liammoniumglukonaattia.