ES2710704T3 - Composición filmógena y su uso para el tratamiento de afecciones cutáneas - Google Patents
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Abstract
Composición tópica filmógena que comprende al menos dos calidades de hidroxipropilcelulosa de las cuales al menos una presenta un peso molecular de al menos 800 000 y la otra presenta un peso molecular inferior a 400 000, al menos un agente plastificante, al menos un disolvente orgánico y al menos un disolvente inorgánico, caracterizada por que: (a) la hidroxipropilcelulosa que presenta un peso molecular de al menos 800 000 representa de un 0,2 a un 4 % en peso del peso total de la composición, (b) la hidroxipropilcelulosa que presenta un peso molecular inferior a 400 000 representa de un 0,2 a un 20 % en peso del peso total de la composición, (c) el agente plastificante representa de un 0,5 a un 10 % en peso del peso total de la composición, (d) el disolvente inorgánico representa de un 10 a un 60 % en peso del peso total de la composición, (e) el disolvente orgánico representa de un 40 a un 80 % en peso del peso total de la composición.
Description
DESCRIPCION
Composicion filmogena y su uso para el tratamiento de afecciones cutaneas
Sector de la tecnica
La presente invencion se refiere a una composicion Uquida destinada a su aplicacion sobre la piel, las faneras o las mucosas, que contiene al menos dos calidades de hidroxipropilcelulosa de las cuales al menos una presenta un peso molecular de al menos 800000 y la otra presenta un peso molecular inferior a 400000, al menos un agente plastificante, al menos un disolvente organico y al menos un disolvente inorganico. Una vez aplicada sobre la piel, las faneras o las mucosas, los disolventes se evaporan y la composicion forma una pelfcula solida protectora sobre la piel, las faneras o las mucosas que se puede usar de forma ventajosa en el tratamiento de afecciones cutaneas, en particular el acne.
Estado de la tecnica
Las composiciones filmogenas se pueden formular en fase acuosa o en fase disolvente. En general se presentan en forma de un fluido que se aplica sobre la piel, las faneras o las mucosas por medio de un aplicador apropiado, tal como un pulverizador, un pincel, un roll-on, una espatula, una paleta o una pluma. El agua o el disolvente que contienen se evapora por contacto con la piel, las faneras o las mucosas con el fin de formar una pelfcula solida que protege la piel, las faneras o las mucosas cuyos componentes penetran de forma muy limitada en la piel, las faneras o las mucosas. Estas composiciones presentan la ventaja de proteger los tejidos al evitar las contaminaciones bacterianas a la vez que los dejan respirar.
Las composiciones filmogenas a base de hidroxipropilcelulosa que contienen un disolvente ya se han descrito en la tecnica anterior. El documento WO2005/039499 desvelada en el ejemplo 29: una pelfcula topica continua que esta formada por al menos dos calidades de celulosa derivada, que comprende Methocel E5 (HPMC PM 140.000) y Klucel JF (HPC PM 140.000), sorbitol como agente plastificante, agua y etanol. Esta presente al menos otra calidad de celulosa derivada (Methocel E50 PM 30.000).
El documento WO 2010086723 describe una composicion filmogena topica para el tratamiento de infecciones fungica, que comprende, como polfmero filmogeno, Klucel HF (HPC PM 850.000), etanol y agua y opcionalmente la adicion de agentes plastificantes. Por lo tanto, el documento de patente US 5.081.158 describe una composicion filmogena a base de hidroxipropilcelulosa (HPC), disolvente volatil y bajo contenido de acido carboxflico. Esta composicion esta destinada, en particular, a las mucosas y se refiere mas particularmente a un metodo de tratamiento de las aftas.
Sin embargo, las formulas que se describen en este documento de patente presentan varios inconvenientes. Su adherencia en el tiempo, en particular cuando se aplican sobre la piel no es satisfactoria. La pelfcula formada no es estetica: presenta grietas muy rapidamente.
Ademas, la pelfcula formada no es flexible, no sigue las asperezas y los movimientos de la piel y por lo tanto provoca malestar.
Objeto de la invencion
Por lo tanto la Solicitante ha deseado desarrollar una composicion filmogena que pudiera revestir de forma satisfactoria una zona de piel, a la vez que se formaba una pelfcula continua, flexible, conformable y de grosor suficiente. El producto de la invencion se puede aplicar de forma ventajosa sobre una zona de la piel sometida a movimientos, tensiones o estiramientos, en particular a nivel de la cara o de las articulaciones.
La Solicitante ha descubierto que al asociar al menos dos calidades de hidroxipropilcelulosa de las cuales al menos una presenta un peso molecular de al menos 800 000 y la otra presenta un peso molecular inferior a 400 000, al menos un agente plastificante, al menos un disolvente organico y al menos un disolvente inorganico en proporciones particulares, se tiene una composicion que forma una pelfcula homogenea sobre la piel que presenta un buen contenido en el tiempo, cuyo aspecto estetico mejora. Ademas, al asociar el disolvente inorganico con un disolvente organico, se obtiene una composicion cuyo tiempo de secado para formar una pelfcula es rapido y que, cuando se aplica sobre una piel danada, provoca un dolor que se puede considerar aceptable.
Por lo tanto la Solicitante ha elaborado una nueva base de composicion filmogena dotada de una buena adherencia en el tiempo, una resistencia a los tratamientos satisfactoria. Las pelfculas son ademas flexibles y proporcionan una comodidad suficiente al usuario en particular cuando la composicion se aplica sobre una zona sometida a movimientos, tensiones o estiramientos.
Por lo tanto la presente invencion tiene como objeto una composicion topica filmogena que contiene al menos dos calidades de hidroxipropilcelulosa de las cuales al menos una presenta un peso molecular de al menos 800000 y la
otra presenta un peso molecular inferior a 400 000, al menos un agente plastificante, al menos un disolvente organico y al menos un disolvente inorganico, caracterizada por que:
(a) la hidroxipropilcelulosa que presenta un peso molecular de al menos 800000 representa de un 0,2 a un 4 % en peso del peso total de la composicion,
(b) la hidroxipropilcelulosa que presenta un peso molecular inferior a 400000 representa de un 0,2 a un 20 % en peso del peso total de la composicion,
(c) el agente plastificante representa de un 0,5 a un 10 % en peso del peso total de la composicion,
(d) el disolvente inorganico representa de un 10 a un 60 % en peso del peso total de la composicion,
(e) el disolvente organico presenta de un 40 a un 80 % en peso del peso total de la composicion.
Por « composicion topica » se hace referencia a una composicion destinada a su aplicacion sobre la piel, las faneras o las mucosas.
De preferencia, la hidroxipropilcelulosa que presenta un peso molecular superior a 800 000 esta presente en un contenido que vana de un 1 a un 3 % en peso del peso total de la composicion.
De preferencia incluso, la hidroxipropilcelulosa que presenta un peso molecular inferior a 400000 esta presente en un contenido que vana de un 2 a un 6 % en peso del peso total de la composicion.
PoKmero filmogeno
Ademas de las dos calidades de hidroxipropilcelulosa, la composicion de acuerdo con la invencion puede comprender otros polfmeros filmogenos. De acuerdo con la presente invencion, por "polfmero filmogeno", se hace referencia a un polfmero adecuado para formar por sf solo o en presencia de un agente auxiliar de formacion de pelfcula, una pelfcula continua y adherentes sobre un soporte, en particular sobre la piel, las mucosas o las faneras. Entre estos polfmeros, se pueden mencionar, a modo de ejemplo, los polfmeros sinteticos, de tipo radicalario o de tipo policondensado, los polfmeros de origen natural y sus mezclas.
Los polfmeros de origen natural pueden ser, por ejemplo, gomas de guar, gomas arabigas, alginatos, gomas de xantano, gelatina, quitosan, silicatos, sflices hidratadas, polfmeros celulosicos distintos a la hidroxipropilcelulosa asf como los derivados de estos polfmeros.
Los polfmeros celulosicos se pueden elegir entre hidroxipropilmetilcelulosa, eteres de celulosa, esteres de celulosa, nitrocelulosas, acetato de celulosa, acetobutirato de celulosa, acetopropionato de celulosa, etil celulosa, los derivados celulosicos solubles o insolubles en agua, y sus mezclas.
Los polfmeros filmogenos tambien se pueden elegir entre poliuretanos, poliesteres, poliesteres amidas, poliamidas, poliureas, polfmeros vimlicos, polfmeros acnlicos, polivinilbutirales, resinas alqrndicas, resinas obtenidas a partir de los productos de condensacion de aldehfdo tales como resinas de arilsulfonamida formaldelmdo, resinas de arilsulfonamida epoxi, resinas de etiltosilamida, resinas de acetofenoma/formaldetndo, copolfmero de PoliVinilMetil eter y de Anhfdrido Maleico (PVM/MA) y sus mezclas.
Los polfmeros vimlicos pueden resultar de la homopolimerizacion o de la copolimerizacion de monomeros elegidos entre los esteres vimlicos tales como acetato de vinilo, neodecanoato de vinilo, pivalato de vinilo, benzoato de vinilo y t-butil benzoato de vinilo y los monomeros estirenicos tales como estireno y alfa-metil estireno. Los polfmeros acnlicos pueden ser homopolfmeros del acido acnlico, copolfmeros del acido acnlico, homopolfmeros del acido metacnlico o copolfmeros del acido metacnlico.
El agente plastificante
La composicion filmogena de acuerdo con la invencion comprende al menos un agente plastificante. En particular, se pueden mencionar, solos o en mezcla, los agentes plastificantes habituales, tales como:
- alcoholes grasos tales como octildodecanol, 2-butiloctanol, 2-hexil decanol, 2-undecilpentadecanol, alcohol oleico;
- glicoles y sus derivados, tales como glicerina, dietilen glicol etileter, dietilen glicol metileter, dietilen glicol butileter o incluso dietilen glicol hexileter, etilen glicol etileter, etilen glicol butileter, etilen glicol hexileter;
- acidos grasos tales como acido oleico, acido linoleico, acido linolenico;
- esteres de glicol tales como triacetina (o triacetato de glicerilo);
- derivados de propilenglicol y en particular propilenglicol fenileter, diacetato de propilenglicol, dipropilenglicol etileter, tripropilenglicol metileter, propilenglicol butileter;
- esteres de acidos, en particular carboxflicos, tales como citratos, ftalatos, adipatos, carbonatos, tartratos, fosfatos, sebacatos y en particular los esteres de acido monocarboxflico tales como isononanoato de isononilo, erucato de oleflo o neopentanoato de octil-2-docecilo;
- derivados oxietilenados, tales como aceites oxietilenados, en particular los aceites vegetales, tales como aceite de sesamo, aceite de ricino, aceite de almendra, aceite de canola, aceite de avellana, aceite de pistacho, aceite de lino, aceite de borraja, aceite de canamo, aceite de yoyoba, aceite de girasol, aceite de germen de trigo, aceite de mafz y/o germen de mafz, aceite de cacahuete, aceite de aguacate, aceite de cartamo, aceite de colza, aceite de oliva, aceite de argan, aceite de girasol, aceite de pepita de uva, aceite de soja, aceite de la nuez, aceite de semilla de calabaza, aceite de palma, aceite de copra, y sus mezclas. El aceite tambien puede ser un derivado de uno de los aceites vegetales que se han mencionado anteriormente. Se puede tratar de aceite hidrogenado o no, peroxidado o no;
y sus mezclas.
De acuerdo con un modo preferente de realizacion, el agente plastificante se elige entre los glicoles, en particular la glicerina. En efecto, la glicerina presenta la ventaja de suavizar la pelfcula, hidratar la piel (o la mucosa) y favorecer la difusion del (de los) agente activo(s) cuando la composicion los contiene.
El contenido de agente plastificante puede variar de un 0,5 % a un 10 % en peso, y en particular de un 2 a un 5 % en peso, con respecto al peso total de la composicion.
Los disolventes
Las composiciones la invencion contienen al menos un disolvente organico y al menos un disolvente inorganico. Estos disolventes permiten solubilizar una parte o la totalidad de los ingredientes de la composicion y participar en la formacion de una pelfcula sobre la piel durante su aplicacion.
Como disolvente organico que se puede usar en el contexto de la presente invencion, se pueden mencionar:
- cetonas tales como metiletilcetona, metilisobutilcetona, diisobutilcetona, isoforona, ciclohexanona, acetona; - alcoholes tales como etanol, isopropanol, n-propanol, n-butanol, diacetona alcohol, 2-butoxietanol, ciclohexanol;
- eteres de propilenglicol tales como monometileter de propilenglicol, acetato de monometil eter de propilenglicol, mono n-butil eter de dipropilenglicol;
- esteres tales como acetato de etilo, acetato de metilo, acetato de propilo, acetato de n-butilo, acetato de isopentilo;
- eteres tales como dietileter, dimetileter o diclorodietileter; y
- sus mezclas.
El disolvente organico presenta de un 40 a un 80 % en peso del peso total de la composicion, preferentemente de un 50 a un 70 % en peso del peso total de la composicion.
De acuerdo con un modo preferente la realizacion, el disolvente organico es volatil.
Por " disolvente organico volatil", se hace referencia a un disolvente organico susceptible de evaporarse al entrar en contacto con la piel en menos de una hora, a temperatura ambiente y presion atmosferica. El disolvente organico volatil es lfquido a temperatura ambiente, presenta en particular una presion de vapor no nula a temperatura ambiente y presion atmosferica, en particular presenta una presion de vapor que vana de 0,13 Pa a 40000 Pa (de 10'3 a 300 mm de Hg), y de preferencia que vana de 1,3 Pa a 8000 Pa (de 0,01 a 60 mm de Hg).
De acuerdo con un modo particularmente preferente de realizacion, el disolvente organico se elige entre los alcoholes lfquidos a temperatura ambiente tales como etanol, isopropanol, diacetona alcohol, 2-butoxietanol, ciclohexanol y sus mezclas, y de preferencia etanol.
El disolvente inorganico representa, con respecto al mismo, de un 10 a un 60 % en peso del peso total de la composicion, preferentemente de un 20 a un 40 % en peso del peso total de la composicion.
De forma ventajosa el disolvente inorganico sera el agua.
La Solicitante ha observado que de manera ventajosa, cuando se asociaban estos dos disolventes en tales proporciones, se obtema una buena solucion intermedia entre el tiempo de secado y el dolor percibidos durante la aplicacion de la composicion en la piel lesionada. En efecto, el etanol presenta la ventaja de volatilizarse rapidamente pero provoca dolor en el momento de su aplicacion. Al anadir agua en esta proporcion, se disminuye el dolor a la vez que se obtiene un tiempo de secado aceptable (en particular inferior a 120 segundos).
Los mejores resultados se obtienen cuando la proporcion ponderal de disolvente organico/disolvente inorganico esta comprendido entre 0,7 y 8, de preferencia entre 1,5 y 4.
Otra ventaja del uso de una mezcla de disolvente organico y disolvente inorganico es que se puede disolver un
numero de compuestos mas elevado, tales como por ejemplo agentes activos.
Aditivos
La composicion de acuerdo con la invencion puede comprender uno o varios aditivos farmaceuticamente aceptables, como por ejemplo perfumes, aromas, colorantes, pigmentos, agentes matificantes, agentes reologicos, conservantes, vitaminas, aceites esenciales y los agentes activos, en particular elegidos entre agentes antibacterianos, antisepticos, antivirales, antifungicos, analgesicos, antiinflamatorios, agentes que favorecen la cicatrizacion, agentes hidratantes, agentes despigmentantes, agentes queratoltticos, agentes activos reestructurantes, anestesicos y filtros solares.
En particular, los agentes activos que se pueden introducir en la composicion de acuerdo con la invencion se pueden elegir entre:
- agentes antibacterianos tales como Polimixina B, penicilinas (Amoxicilina), acido clavulanico, tetraciclinas, Minociclina, clorotetraciclina, aminoglicosidos, Amikacina, Gentamicina, Neomicina, plata y sus sales (Sulfadiazina argentica), probioticos;
- antisepticos tales como mercurotiolato de sodio, eosina, clorhexidina, borato de fenilmercurio, agua oxigenada, licor de Dakin, triclosan, biguanida, hexamidina, timol, Lugol, Povidona yodada, Merbromina, Cloruro de Benzalconio y Benzetonio, etanol, isopropanol;
- antivirales tales como Aciclovir, Famciclovir, Ritonavir;
- antifungicos tales como polienos, Nistatina, Anfotericina B, Natamicina, imidazoles (Miconazol, Ketoconazol, Clotrimazol, Econazol, Bifonazol, Butoconazol, Fenticonazol, Isoconazol, Oxiconazol, Sertaconazol, Sulconazol, Tiabendazol, Tioconazol), triazoles (Fluconazol, Itraconazol, Ravuconazol, Posaconazol, Voriconazol), alilaminas, Terbinafina, Amorolfina, Naftifina, Butenafina;
- Flucitosina (antimetabolito), Griseofulvina, Caspofungina, Micafungina;
- analgesicos tales como Paracetamol, Codema, Dextropropoxifeno, Tramadol, Morfina y sus derivados, Corticoides y sus derivados;
- antiinflamatorios tales como Glucocorticoides, antiinflamatorios no esteroideos, Aspirina, Ibuprofeno, Ketoprofeno, Flurbiprofeno, Diclofenaco, Aceclofenaco, Ketorolac, Meloxicam, Piroxicam, Tenoxicam, Naproxeno, Indometacina, Naproxcinod, Nimesulida, Celecoxib, Etoricoxib, Parecoxib, Rofecoxib, Valdecoxib, Fenilbutazona, acido niflumico, acido mefenamico;
- agentes activos que favorecen la cicatrizacion tales como Retinol, Vitamina A, Vitamina E, N-acetilhidroxiprolina, extractos de Centella Asiatics, papama, siliconas, aceites esenciales de tomillo, de niaouli, de romero, arbol del te y salvia, acido hialuronico, oligosacaridos polisulfatados sinteticos que tienen de 1 a 4 unidades de osas tales como la sal de potasio de sacarosa octasulfatada, sal de plata de sacarosa octasulfatada o sucralfato, Alantoma;
- agentes hidratantes tales como acido hialuronico, urea, glicerol, acidos grasos, moduladores de acuaporinas, aceites vegetales, quitosan, ciertos azucares entre ellos sorbitol, grasas y ceras;
- agentes despigmentantes tales como acido kojico (KojicAcid SL® - Quimasso (Sino Lion)), Arbutina (Olevatin® -Quimasso (Sino Lion)), la mezcla de palmitoilpropil de sodio y extracto de nenufares blanco (Sepicalm® -Seppic), undecilenoil fenilalanina (Sepiwhite® - Seppic), extracto de regaliz obtenido por fermentacion de Aspergillus y etoxidiglicol (GatulineWhitening® - Gattefosse), acido octadecenodioico (ODA White® - Sederma), alfa-arbutina (Alpha-arbutin®, SACI-CFPA (Pentapharm)), extracto acuoso de hojas de Arctophylos Uva Ursi (Melfade-J® -sAc I-CFPA (Pentapharm)), la mezcla de planta compleja Gigawhite® (SACI-CfPa (Alpaflor)), diacetilboldina (Lumiskin® - Sederma), extracto de mandarina de Japon (Melaslow® - Sederma), la mezcla de extracto de limon enriquecido con acido dtrico y extracto de pepino (Uninontan®U-34 - Unipex), la mezcla de extracto de Rumex occidentalis y de vitamina C (Tyrostat® 11
- Unipex), oligopeptidos (Melanostatina 5® - Unipex), dipalmitato kojico (KAD-15® - Quimasso (Sino Lion)), el complejo de origen natural Vegewhite® de LCW, extractos de germen de trigo (Clariskin® II - Silab), etildiaminetriacetato (EDTA);
- agentes queratolfticos tales como acido salidlico, salicilato de cinc, acido ascorbico, acidos alfa hidroxilados (acido glicolico, lactico, malico, dtrico, tartarico), extractos de Arce plateado, de Cerezo acido, de Tamarindo, urea, retinoide topico Keratoline® (Sederma), las proteasas obtenidas por fermentacion de Bacillus Subtilis, el producto Linked-Papain® (SACI-CFPA), papama (enzima proteolttica obtenida a partir del fruto de la papaya); - agentes activos reestructurantes (por ejemplo reesctructurantes de las faneras) tales como los derivados de sflice, vitamina E, camomila, calcio, extracto de cola de caballo, le Lipester de soja;
- anestesicos tales como benzocama, lidocama, dibucama, clorhidrato de pramoxina, bupivacama, mepivacama, prilocama, etidocama;
- filtros solares, tales como filtros qmmicos (Oxibenzona, Sulisobenzona, Dioxibenzona, Tinosorb S®, Avobenzona, p-metoxicinamato de 2-etoxietilo, Uvinul® A+, Mexoryl® XL, Metoxicinamato u octinoxato de octilo, Salicilato u octisalato de octilo, octil triazona o Uvinul® T 150, salicilato de metilo, meradimato, enzacameno, MBBT o Tinosorb® M, cianofenilcinamato de octilo o Parsol® 340, Acido para-aminobenzoico, Ensulizol, Parsol® SLX o Polisiloxano-15 o Bencilidenmalonatopolisiloxano, salicilato de trietanolamina o salicilato de trolamina,
Mexoryl® SX o acido tereftalilidendicanfosulfonico) y filtros minerales (oxidos de Cinc, dioxido de titanio, caolm, ichtiol).
De manera preferente, cuando la composicion se usa en el tratamiento del acne, esta comprende un agente queratolftico, de preferencia acido salidlico en asociacion con un agente activo que favorece la cicatrizacion, de preferencia aceite esencial de arbol del te.
Como se ha indicado anteriormente, la composicion de acuerdo con la presente invencion se presenta en forma de un lfquido destinado a su aplicacion con la ayuda de un aplicador apropiado, tal como un pincel, una paleta, un pulverizador, un roll-on, una espatula o una pluma.
Uso de la composicion
Las composiciones de acuerdo con la presente invencion estan destinadas a su aplicacion sobre la piel, las faneras o las mucosas. De forma ventajosa se pueden usar sobre heridas o cicatrices, tanto si estan relacionadas con un accidente, una enfermedad o los periodos posteriores a una intervencion quirurgica, quemaduras, ampollas, grietas o fisuras, en el tratamiento de las afecciones cutaneas tales como, a modo de ejemplo, acne, varicela, herpes zoster, cuperosis, quemaduras de primer grado, eccema, hiperpigmentacion, radiodermatitis, vitiligo, xerosis, porfiria, estrias, psoriasis, picaduras de insectos, herpes, aftas.
Por lo tanto en mencion tiene como objeto la composicion tal como se ha definido anteriormente para su uso en la proteccion o el tratamiento de heridas, cicatrices, quemaduras, ampollas, micosis, grietas, fisuras, acne, varicela, herpes zoster, cuperosis, eccema, hiperpigmentacion, radiodermatitis, vitiligo, xerosis, porfiria, estrias, psoriasis, picaduras de insectos, herpes, aftas.
En particular la invencion tiene como objeto la composicion tal como se ha definido anteriormente para su uso en un metodo de tratamiento del acne.
El acne es una dermatosis inflamatoria de los folfculos pilosebaceos (glandulas que secretan sebo, en la rafz de los pelos) conformacion de comedones.
El acne es una enfermedad de la piel y mas precisamente de los foticulos pilo-sebaceos. Durante esta afeccion, el canal piloso se encuentra obstruido con sebo y celulas muertas, dando lugar a diversas lesiones que siguen a la retencion del sebo, a la inflamacion o a la infeccion de los folfculos pilo-sebaceos.
Propionibacterium acnes es una bacteria que vive normalmente, en todo el mundo, en los folfculos. No provoca infeccion, pero agrava la inflamacion del folfculo cuando hay un exceso de sebo en el mismo, dando origen a granos de color rojo.
Entre los tratamientos conocidos, se pueden mencionar cremas o pomadas. Estas estan fabricadas esencialmente a base de peroxido de benzoflo y estan disponibles en parafarmacia (sin prescripcion medica). Son al menos tan eficaces como los antibioticos y parecen mas activas que los retinoides locales dan en las formas inflamatorias. El peroxido de benzoflo puede ser irritante a concentraciones elevadas, estas ultimas no siendo eficaces mas que a concentraciones menores. Existen productos que atacan a la bacteria (Propionibacterium acnes), otros actuan sobre los mediadores de la inflamacion, como la nicotinamida, una molecula presente naturalmente en numerosos alimentos. Por otra parte, el cinc permite reducir la secrecion de sebo. Los retinoides locales son eficaces en las formas inflamatorias y en los comedones. Sin embargo son irritantes al inicio del tratamiento, en ocasiones con un eccema (en raras ocasiones), una fotosensibilidad. Son teratogenos (malformacion posible de un feto antes del nacimiento) y necesitan la que una mujer use un anticonceptivo.
Al aplicar la composicion de acuerdo con la invencion sobre una erupcion cutanea desde los primeros signos que anuncian la lesion, es posible limitar la formacion de los comedones, papulas, pustulas o nodulos. Cuando se aplica despues de la formacion de los comedones, la composicion de acuerdo con la invencion contribuye a limitar la formacion de papulas, pustulas o nodulos.
Por ultimo, la pelfcula obtenida con las composiciones de invencion tambien permite favorecer la cicatrizacion de los comedones, papulas, pustulas o nodulos.
Metodo de tratamiento cosmetico
La presente invencion tambien se refiere a un metodo de tratamiento cosmetico de la piel, que comprende al menos una aplicacion de la composicion de acuerdo con la presente invencion sobre imperfecciones cutaneas cada 24 horas con el fin de mejorar el aspecto de la piel.
Descripcion detallada de la invencion
La presente invencion se ilustra con mas detalles en los ejemplos no limitantes que se describen a continuacion.
Ejemplos 1 a 19 de composiciones de acuerdo con la invencion y comparativos
Las formulaciones de los ejemplos 1 a 19 se realizaron siguiendo el siguiente protocolo:
Los agentes activos (ejemplo 19) se anaden en etanol con agitacion mantenida durante 15 min. A continuacion, se anade agua y glicerina (siempre con agitacion).
La hidroxipropilcelulosa de peso molecular inferior a 400000 (Klucel GF, JF o LF) se anade en forma de lluvia a la mezcla y a continuacion se deja con agitacion durante aproximadamente una hora (ejemplos 2 a 5, 7 a 17).
Una vez que esta calidad de hidroxipropilcelulosa esta bien incorporada, se anade la hidroxipropilcelulosa de alto peso molecular (Klucel MF) en forma de lluvia y a continuacion se deja con agitacion durante aproximadamente dos horas.
La agitacion se detiene a continuacion y despues se deja en reposo durante aproximadamente 12 horas con el fin de permitir que la hidroxipropilcelulosa acabe de hincharse antes del envasado del producto final.
Ensayo de adherencia en el tiempo de las composiciones filmogenas
Un panel de 10 personas hizo una prueba con las composiciones de los ejemplos comparativos 1 a 7 de acuerdo con los siguientes criterios:
- Formacion de una pelfcula y sensacion de proteccion despues del secado
- Adherencia de la pelfcula a 1 h, 2 h, 4 h y 8 h
Los panelistas se convocan por la manana, aplican sobre sus mejillas con una espatula de silicona las formulas 1 a 7 (1, 3, 5 y 6 sobre la mejilla derecha y 2 y 4 y 7 sobre la mejilla izquierda).
Por lo tanto las formulas comparativas obtenidas con un solo poUmero son, o bien demasiado viscosas como para permitir una aplicacion aceptable (ejemplo 1 y 6), o bien no dejan una pelfcula suficientemente gruesa como para su percepcion (ejemplo 2 y 7).
La mezcla de dos Klucel de calidades diferentes (ejemplos 3 a 5) permite formar una pelfcula ffsica perceptible por el panelista pero que no se mantiene suficientemente durante un largo periodo de tiempo ya que se agrieta y se desprende sobre los bordes produciendo una retirada espontanea por parte de los panelistas.
Se han preparado nuevas composiciones de acuerdo con la invencion y comparativas, de acuerdo con el metodo que se ha descrito anteriormente:
Ensayo de adherencia en el tiempo de las composiciones filmogenas
Un panel de 10 personas hizo una prueba con las composiciones de los ejemplos 8 a 13 de acuerdo con los siguientes criterios:
- Formacion de una pelfcula y sensacion de proteccion despues del secado
- Adherencia de la pelfcula a 1 h, 2 h, 4 h y 8 h
- Aspecto de la pelfcula formada
Los panelistas se convocan por la manana, aplican sobre sus mejillas con una espatula de silicona las formulas 8 a 13 (8, 10 y 12 sobre la mejilla derecha y 9, 11 y 13 sobre la mejilla izquierda).
Las formulas que contienen glicerina permiten una mejor adherencia en el tiempo de las pelfculas formadas (ejemplos 9 a 11).
La glicerina con una sola calidad de hidroxipropilcelulosa no permite la formacion de una peKcula protectora (ejemplo 8).
Una concentracion elevada de glicerina impide que la pelfcula se seque, permanece adherida (ejemplo 12).
Una concentracion demasiado baja de glicerina no permite hacer que la pelfcula sea flexible, esta se agrieta y se cae rapidamente (ejemplo 13).
Se han preparado nuevas composiciones de acuerdo con la invencion y comparativas, de acuerdo con el metodo que se ha descrito anteriormente:
Ensayo de tiempo de secado de las composiciones filmogenas v de dolor en el momento de la aplicacion Un panel de 6 personas que presentan la piel de las manos irritada por el fno hizo una prueba con las composiciones de los ejemplos 14 a 18 con los siguientes criterios:
- Tiempo de secado de la pelfcula
- Dolor en el momento de la aplicacion
Los panelistas se convocan por la manana, aplican sobre sus manos con una espatula de silicona las formulas 14 a 18 (14, 16 y 18 sobre la mano derecha y 15 y 17 sobre la mano izquierda).
Los resultados se presentan en la siguiente tabla:
Un contenido de agua demasiado elevado asociado a un contenido de etanol demasiado bajo impide el secado de la pelfcula. Un tiempo de secado > a 5 min no es aceptable (ejemplo 14).
Un contenido de agua demasiado bajo asociado a un contenido de etanol demasiado elevado juega a favor del tiempo de secado. Sin embargo su aumento puede ser desfavorable con respecto al dolor que se siente (ejemplo 17).
Por lo tanto habra que encontrar una solucion intermedia aceptable con el fin de unir las dos expectativas. Los ejemplos 15, 16 y 18 proponen de ese modo una solucion intermedia mejor, con el ejemplo 18 proporcionando los mejores resultados entre todas las formulas sometidas a ensayo.
La mezcla de los dos agentes activos: acido salidlico a un 0,15 % y aceite esencial de arbol del te a un 0,15 % mostro una eficacia interesante en la cepa Propionobacter acnes de acuerdo con la norma NF EN 1040 de abril de 2006 que tiene como agente neutralizante:
Polisorbato 80 30.0 g
Saponina 30.0 g
L- Histidina 1.0 g
Lecitina 3.0 g
Tiosulfato sodico 5.0 g
Cloruro sodico 8,5 g
Triptona 1.0 g
Agua destilada 1000,0 ml
Esterilizada en autoclave a una temperature de 121-0/+3 °C durante al menos 15 minutos.
El Inoculo usado es 2,2.108 UFC/ml de una cepa de Propionibacterium acnes CIP 53.117T.
La incorporacion de esta mezcla en las formulas sometidas a ensayo precedentemente por sus propiedades de formacion de pelfcula, adherencia en el tiempo, secado rapido y aplicacion poco dolorosa sobre la piel estropeada presenta un interes particular en el tratamiento de los granos de acne.
Claims (10)
1. Composicion topica filmogena que comprende al menos dos calidades de hidroxipropilcelulosa de las cuales al menos una presenta un peso molecular de al menos 800000 y la otra presenta un peso molecular inferior a 400000, al menos un agente plastificante, al menos un disolvente organico y al menos un disolvente inorganico, caracterizada por que:
(a) la hidroxipropilcelulosa que presenta un peso molecular de al menos 800000 representa de un 0,2 a un 4 % en peso del peso total de la composicion,
(b) la hidroxipropilcelulosa que presenta un peso molecular inferior a 400000 representa de un 0,2 a un 20 % en peso del peso total de la composicion,
(c) el agente plastificante representa de un 0,5 a un 10 % en peso del peso total de la composicion,
(d) el disolvente inorganico representa de un 10 a un 60 % en peso del peso total de la composicion,
(e) el disolvente organico representa de un 40 a un 80 % en peso del peso total de la composicion.
2. Composicion de acuerdo con la reivindicacion 1, caracterizada por que la hidroxipropilcelulosa que presenta un peso molecular de al menos 800 000 esta presente en un contenido que vana de un 1 a un 3 % en peso, y la hidroxipropilcelulosa que presenta un peso molecular inferior a 400000 en peso esta presente en un contenido que vana de un 2 a un 6 % en peso con respecto al peso total de la composicion.
3. Composicion de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 o 2, caracterizada por que el agente plastificante se elige entre los glicoles, en particular la glicerina.
4. Composicion de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada por que el disolvente organico representa de un 50 a un 70 % en peso del peso total de la composicion.
5. Composicion de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada por que el disolvente inorganico representa de un 20 a un 40 % en peso del peso total de la composicion.
6. Composicion de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada por que el disolvente organico se elige entre los alcoholes lfquidos a temperatura ambiente tales como etanol, isopropanol, diacetona alcohol, 2-butoxietanol, ciclohexanol y sus mezclas, y de preferencia etanol.
7. Composicion de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada por que comprende aditivos farmaceuticamente aceptables, tales como perfumes, aromas, colorantes, pigmentos, agentes matificantes, agentes reologicos, conservantes, vitaminas, aceites esenciales, agentes antibacterianos, antisepticos, antivirales, antifungicos, analgesicos, antiinflamatorios, agentes que favorecen la cicatrizacion, agentes hidratantes, agentes despigmentantes, agentes queratolfticos, agentes activos reestructurantes, anestesicos y filtros solares.
8. Composicion de acuerdo con la reivindicacion 7, caracterizada por que comprende como aditivo un agente queratoiftico, de preferencia acido salidlico en asociacion con un agente activo que favorece la cicatrizacion, de preferencia aceite esencial de arbol del te.
9. Composicion de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, para su uso en un metodo para tratamiento del acne.
10. Metodo de tratamiento cosmetico de la piel que comprende al menos una aplicacion de la composicion de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 8 sobre imperfecciones cutaneas cada 24 horas con el fin de mejorar el aspecto de la piel.
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