ES2536970T3

ES2536970T3 - Agentes endoparasiticidas y ectoparasiticidas

Info

Publication number: ES2536970T3
Application number: ES97953783.4T
Authority: ES
Inventors: Kirkor Sirinyan; Hubert Dorn; Kerstin Heeschen; Ulrich Heukamp; Richard Kujanek
Original assignee: Bayer Intellectual Property GmbH
Current assignee: Bayer Intellectual Property GmbH
Priority date: 1996-12-23
Filing date: 1997-12-11
Publication date: 2015-06-01
Anticipated expiration: 2017-12-11
Also published as: BR9714236A; KR100549093B1; HU230153B1; CA2275657C; HUP0000600A3; EP0946099A1; PL334181A1; TW448047B; IL130330A; JP2001507685A; WO1998027817A1; HUS1600003I1; JP4445593B2; AU5756198A; HUP0000600A2; RU2222193C2; DE19654079A1; PL201763B1; NZ336344A; DK0946099T3

Abstract

Uso de (a) avermectina B1a/B1b, 22,23-dihidroavermectina B1a/B1b, doramectina o moxidectina con (b) imidacloprid, Ti 435 o AKD 1022; (c) dado el caso otros principios activos así como diluyentes o vehículos para la preparación de agentes para la administración dérmica de los principios activos mencionados en a) y b) para la lucha contra ectoparásitos y endoparásitos en un único tratamiento.

Description

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monoetanolamina del ácido mono/dialquilpoliglicoleter-ortofosfórico; tensioactivos catiónicos tales como cloruro de cetiltrimetilamonio.

Como otros coadyuvantes se mencionan: sustancias que aumentan la viscosidad y que estabilizan la emulsión tales como carboximetilcelulosa, metilcelulosa y otros derivados de celulosa y almidón, poliacrilatos, alginatos, gelatina, goma arábiga, polivinilpirrolidona, poli(alcohol vinílico), copolímeros de metilviniléter y anhídrido de ácido maleico, polietilenglicoles, ceras, ácido silícico coloidal o mezclas de las sustancias mencionadas.

Las suspensiones se administran por vía dérmica. Éstas se preparan suspendiéndose el principio activo en un líquido de soporte dado el caso añadiendo otros coadyuvantes tales como agentes humectantes, colorantes, sustancias que favorecen la reabsorción, conservantes, antioxidantes, agentes fotoprotectores.

Como líquidos de soporte se mencionan todos los disolventes y mezclas de disolventes homogéneos.

Como agentes humectantes (agentes dispersantes) se mencionan los tensioactivos indicados anteriormente.

Como otros coadyuvantes se mencionan los indicados anteriormente.

Las preparaciones semisólidas se administran por vía dérmica. Éstas se diferencian de las suspensiones y emulsiones descritas anteriormente sólo por su viscosidad más alta.

Para la preparación de preparaciones sólidas se mezcla el principio activo con vehículos adecuados dado el caso con adición de coadyuvantes y se lleva a la forma deseada.

Los principios activos pueden encontrarse en las preparaciones también en mezcla con sinergistas o con otros principios activos que actúan contra endoparásitos patógenos. Tales principios activos son por ejemplo L-2,3,5,6tetrahidro-6-fenil-imidazotiazol, carbamatos de bencimidazol, pirantel, praziquantel, epsiprantel.

Las preparaciones listas para su uso contienen los principios activos contra ectoparásitos en concentraciones de 10 ppm -20 porciento en peso, preferentemente de 0,1-12,5 porciento en peso.

Las preparaciones que se diluyen antes de su uso contienen los principios activos contra ectoparásitos en concentraciones del 0,5-90 % en peso, preferentemente del 5 al 50 porciento en peso.

Además, las preparaciones contienen los principios activos descritos contra endoparásitos en concentración de 10 ppm -2 % en peso, preferentemente del 0,05-0,9 % en peso, de manera muy especialmente preferente del 0,005 0,25 % en peso.

En los agentes de acuerdo con la invención, en el caso de una administración en un animal doméstico, perro, se cumple en general una proporción en peso de lactona macrocíclica con respecto a agonista o antagonista de los receptores nicotinérgicos de acetilcolina de insectos tal como de 1 con respecto a 500 a 1000, preferentemente de 1 con respecto a 500 a 850, de manera muy especialmente preferente de 1 con respecto a 500.

Finalmente se cumple en los agentes de acuerdo con la invención, en el caso de una administración a un animal útil, en general una proporción en peso de lactona macrocíclica con respecto a agonista o antagonista de los receptores nicotinérgicos de acetilcolina de insectos tal como de 1 con respecto a 20 a 400, preferentemente de 1 con respecto a 20 a 250, de manera muy especialmente preferente de 1 con respecto a 20 a 50.

En los siguientes ejemplos se usa como agonista o antagonista de los receptores nicotinérgicos de acetilcolina de insectos 1-[(6-cloro-3-piridinil)metil]-N-nitro-2-imidazolidinio (nombre común imidacloprid) y como lactona macrocíclica ivermectina.

Ejemplos

Ejemplo 1

Formulación SL (concentrado soluble en agua)

18,3 g imidacloprid 0,2 g ivermectina 2,5 g emulsionante neutro a base de alquilarilpoliglicoléter 3,5 g sal de sodio de sulfosuccinato de diisooctilo 38,4 g dimetilsulfóxido y 37,5 g 2-propanol

Ejemplo 2

Formulación pour-on

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(continuación)

Principio activo y cantidad [mg/kg]: Tasa de reducción [%]

Imidacloprid + ivermectina B1a/B1b: 25,0 0,1 100

Imidacloprid: 10,0 0

Imidacloprid + ivermectina B1a/B1b: 10,0 0,1 > 80

Imidacloprid: 5,0 0

Imidacloprid + ivermectina B1a/B1b: 5,0 0,1 > 80

Ejemplo de aplicación E

La actividad insecticida y nematocida de tres formulaciones de imidacloprid/ivermectina con volumen de

5 administración constante de 0,1 ml/kg se sometió a estudio en cuatro grupos de prueba en perro. La administración de las sustancias de prueba se realizó como spot-on. En las formulaciones ascendía la proporción de ivermectina de manera correspondiente al 0,006 %, 0,05% y 0,2 %. Imidacloprid estaba contenido en cada una de las sustancias de prueba en una proporción constante del 10 %. Todos los animales de los respectivos grupos de tratamiento y de control se sometieron en intervalos de tiempo definidos antes y después del tratamiento a un estudio clínico para

10 determinar la infestación por pulgas y nematodos.

Periodo de prueba: 4 semanas

Sustancias de prueba:

I. Imidacloprid

Contenido en a.i.: 0 % p/v

15 II. Ivermectina

Contenido en a.i.: 0,006 % g/v (ejemplo E1) 0,05 % g/v (ejemplo E2) 0,2 % g/v (ejemplo E3)

Animales de experimentación

20 Especie: perro (Canis familiaris) Raza: Beagle Número: 8 Sexo: 4 animales hembra y 4 animales macho Edad: cachorros, 2-3 meses de edad

25 Infestación experimental con pulgas

Cada perro se infestó en el día 3 antes del tratamiento con aproximadamente 100 pulgas de hasta cuatro semanas de edad en la zona del pliegue interno de la pata. Las reinfestaciones tuvieron lugar semanalmente.

Infestación experimental con nematodos

Se infectaron todos los perros 20 días antes del tratamiento con respectivamente 250 larvas infecciosas (1,3) de 30 Acylostoma caninum.

Administración

Los animales se trataron una sola vez en el procedimiento spot-on. Respectivamente 2 animales formaron un grupo de tratamiento. El volumen de aplicación ascendía para todos los animales a 0,1 ml/kg.

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Estudio clínico de la actividad

Para la evaluación de la actividad insecticida del tratamiento se sometieron a estudio todos los perros antes del tratamiento y después respectivamente 24 horas tras el tratamiento o tras cada infestación con pulgas cuantitativamente para determinar la infestación con pulgas. La actividad endoparasiticida se determinó mediante recuento de los gusanos desprendidos, excretados con las heces antes y tras el tratamiento (día 1-3 tras el tratamiento).

Resultados

En todos los grupos de ensayo pudo detectarse una actividad insecticida del 100 % durante un periodo de tiempo de 28 días. La actividad endoparasiticida depende de la dosificación, véase la siguiente tabla.

Formulación (% imidacloprid / % ivermectina): Actividad

10/0,006: 60 %

10/0,05: 95 %

10/0,2: 99 %

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Claims

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