ES2406858B1

ES2406858B1 - Extracto polifenólico de uva y producto cosmético que lo comprende

Info

Publication number: ES2406858B1
Application number: ES201390044A
Authority: ES
Inventors: Luis Carlos Moro González; Alberto GUADARRAMA RODRÍGEZ; Maria Luisa SANZ BUENHOMBRE; Beatriz MORO SORIA; Sonia Villanueva Sánchez
Original assignee: Esdor Cosmeticos S L; Esdor Cosmeticos Sl
Current assignee: Esdor Cosmeticos S L; Esdor Cosmeticos Sl
Priority date: 2010-10-26
Filing date: 2010-10-26
Publication date: 2014-01-15
Anticipated expiration: 2030-10-26
Also published as: WO2012056052A1; KR20130113474A; ES2406858A1

Abstract

Extracto polifenólico de uva y producto cosmético que lo comprende.#La presente invención se refiere a un extracto polifenólico de uva caracterizado porque presenta las siguientes especificaciones técnicas: un Índice de Polifenoles Totales (IPT) comprendido entre 100 y 1000; un contenido en polifenoles expresado como equivalentes de ácido gálico, comprendido entre 2.000 y 25.000 mg de ácido gálico/l; y un pH comprendido entre 2 y 4. Asimismo, se refiere a una composición cosmética que comprende dicho extracto, así como a su uso para la fabricación de productos cosméticos.

Description

Extracto polifenólico de uva y producto cosmético que lo comprende.

Campo de la técnica

La presente invención se encuadra dentro del sector cosmético-farmacéutico y, de manera particular, se refiere a formulaciones cosméticas enriquecidas a base de un extracto rico en polifenoles, procedente de uvas tintas y con alto poder antioxidante.

Estado de la técnica anterior a la invención

La piel posee de manera natural mecanismos de defensa antioxidantes (enzimáticos y no enzimáticos) para hacer frente a las agresiones ambientales. Sin embargo, ante un exceso de estímulos, estos mecanismos endógenos de defensa resultan insuficientes para combatir los efectos nocivos asociados, apareciendo entonces problemas dérmicos y entre ellos, el envejecimiento cutáneo.

Estudios realizados en el campo de la etiología del fotoenvejecimiento han demostrado que éste está provocado, al menos en parte, por las especies reactivas de oxígeno (ROS), más conocidas como radicales libres. Dichas especies se generan no sólo cuando la piel se expone a agresiones como la luz ultravioleta, sino también en el proceso natural de envejecimiento [Hadshiew, IM et al., “Photoprotective mechanisms of human skin. Modulation by oligonucleotides”, Hautarzt, 2002, 53(3), 167-173].

Es evidente que el primer paso para conseguir una piel sana y protegida frente a estas agresiones es, además de una alimentación adecuada, el empleo de productos cosméticos que garanticen la protección deseada y que además, sea duradera.

En este sentido, uno de los objetos de la presente invención es presentar un producto que permita dar una respuesta cosmética al estrés oxidativo, además de paliar los daños directos y colaterales derivados del mismo sobre el organismo.

Estas respuestas cosméticas se basan en el empleo de principios activos cuyo origen es muy variado [Sevın, A. et al., “Effects of polyphenols on skin damage due to ultraviolet A rays: an experimental study on rats”, Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology, 2007, 21(5), 650–656].

De todas las respuestas cosméticas fruto de la investigación médica y dermofarmacéutica, los polifenoles de uva, en concreto de uva tinta, constituyen la más atractiva de las incorporaciones por las posibilidades que ofrecen al ser responsables de importantes beneficios sobre el organismo como la captación de radicales libres, el retraso del envejecimiento celular y cutáneo, o la estimulación de la producción de colágeno, elastina y ácido hialurónico en la piel.

Los compuestos fenólicos se encuentran presentes en la mayoría de especies vegetales que se consumen regularmente por el hombre y se caracterizan por comprender un amplio grupo de metabolitos secundarios cuya característica común es la de poseer un anillo bencénico con al menos un grupo hidroxilo. Además, estos compuestos poseen una alta capacidad antioxidante [Wang, H. et al., “Total antioxidant capacity of fruits”, J. Agric. Food Chem., 1996, 44, 701-705].

Concretamente, los compuestos polifenólicos de la uva se encuentran presentes tanto en la piel, especialmente en las células epidérmicas, como en las pepitas, y se caracterizan por comprender fenoles en muchos casos en forma de oligómeros y polímeros con una importante actividad antioxidante, incluso superior a la de la vitamina C o la vitamina E, como consecuencia de su estructura química como donadores de electrones [Kinsella et al., “Possible mechanisms for the protective role of antioxidants in wine and plant foods”, Food Technology, 1993, 85-89].

Además de los efectos anteriores, son numerosas las evidencias clínicas que demuestran la acción antiinflamatoria de los polifenoles; su acción frente a la dermatitis y úlcera varicosa, así como frente a los trastornos retinianos vasculares; su efecto de bloqueo del proceso de carcinógenesis en el estado de prevención, iniciación, desarrollo y progresión; su acción frente al envejecimiento celular responsable de enfermedades degenerativas como el Parkinson o el Alzheimer; o su acción de retraso del envejecimiento de la piel, mejora de la elasticidad, aumento de la vitalidad celular, disminución de los efectos de estrés oxidativo y protección de la piel contra agresiones externas.

En los últimos años, la utilización de los residuos de vinificación en la elaboración de cosméticos ha experimentado un importante crecimiento. De este modo, diferentes patentes reivindican composiciones elaboradas a base de extractos de uva y otros excipientes cosméticos.

Sin embargo, a diferencia de la presente invención, la materia prima de estos procesos no se basa únicamente en orujos. Así por ejemplo, la patente ES223468 describe, además del empleo de orujo de uva, la utilización de pepitas

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y/o de las envolturas de los granos de uva. Por su parte, la patente ES2228284 describe una composición caracterizada por comprender asimismo raspas de uva negra. La patente ES2274842, a su vez, describe el empleo de extractos de semilla de uva, hojas de uva y pieles de uva. En concreto, esta última patente se dirige a una mezcla de principios activos de distintos extractos de uva, frente a una mezcla de los principios activos (a saber, catequina, quercetina y resveratrol) de manera individual.

Por otra parte, la patente ES2172475 se dirige a una composición a base de jugo de uva, vino o sus mezclas, así como a base de un extracto de hoja de vid. De manera adicional, la composición cosmética objeto de esta patente se caracteriza por comprender al menos un alfahidroxiácido, pudiendo también contener aceite de pepita de uva.

Asimismo, en ciertas patentes del estado de la técnica se describen procesos que, a diferencia del objeto de la presente invención, comprenden aislar determinados compuestos de otros polifenoles, de modo que estos no se encuentran en el producto final. En la patente ES2209187, el resveratrol se presenta en forma de ésteres, en monómeros y oligómeros, los cuales son obtenidos a partir de escobajos de vid.

La patente ES2225548 se dirige al empleo de ácido elágico en forma de sales, complejos metálicos, derivados mono-o poli-éteres, mono- o poli-acilados y carbonatos o carbamatos que derivan de grupos hidroxilos. A su vez, esta patente describe el uso de la composición para aplicación tópica de protección de la piel y de las materias queratínicas, de forma que se prevengan, atenúen y/o supriman los efectos deletéreos de los gases tóxicos tales como ozono, metales y compuestos orgánicos residuos de la combustión.

Por otra parte, las patentes US20070148109 y US20090247490 proponen fosforilar los polifenoles con objeto de protegerlos. De este modo, se consigue evitar sus pérdidas, al tratarse de compuestos muy sensibles a los agentes externos. Además, el hecho de fosforilar los polifenoles retrasa su reparto a los tejidos de queratina, como pelo, piel y uñas, los cuales contienen enzimas para desfosforilar estos polifenoles y transformarlos en su estado activo.

En otras patentes, como en la patente española ES2130594, se propone la microencapsulación. En concreto, para la elaboración de las microcápsulas se describe el empleo de mezclas de distintos jugos de frutas o extractos de plantas o partes de plantas. Su método de obtención se basa en la policondensación entre un polifenol vegetal y un agente reticulante, principalmente, halogenuro diácido, tras lo cual se procede a su liofilización y rehidratación.

A su vez, la fermentación de un extracto de polifenoles a partir de levaduras ha sido propuesta en patentes como US20100021532, dirigida a una composición para el cuidado personal.

Los productos cosméticos obtenidos en las patentes anteriores son muy variados. De este modo, algunos ejercen acciones específicas como, por ejemplo, el producto descrito en ES223468, el cual presenta actividad anticelulítica,

o el descrito en ES2228284, el cual actúa en piernas cansadas. A su vez, otros productos como el descrito en ES2209187 presentan propiedades de filtro solar, por lo que son adecuados para su empleo en cosmética anti-solar.

Es objeto de esta invención presentar una nueva formulación cosmética caracterizada por comprender al menos un extracto polifenólico. Asimismo es objeto de esta invención el uso de dicha formulación cosmética para la elaboración de productos cosméticos funcionales de alta gama caracterizados por conjugar las propiedades beneficiosas de los diferentes polifenoles de origen natural presentes en su composición.

Descripción de la invención

De este modo, es un primer objeto de esta invención un extracto polifenólico de uva (Vitis vinifera) caracterizado porque presenta las siguientes especificaciones técnicas:

un Índice de Polifenoles Totales (IPT) comprendido entre 100 y 1000, preferentemente, entre 350 y 700, determinado mediante técnicas espectroscópicas como la espectrofotometría UV-visible. La espectrofotometría UV-visible es una técnica analítica basada en la absorción de la radiación por parte de las moléculas presentes en la muestra a analizar. Cada molécula, en función de su configuración electrónica, puede absorber una radiación específica que se caracteriza por su longitud de onda. En concreto, los compuestos polifenólicos en solución absorben radiaciones en la zona del ultravioleta (λ=280 nm);

: un contenido en polifenoles expresado como equivalentes de ácido gálico (GEA) comprendido entre 2.000 y

25.000 mg de ácido gálico/l, preferentemente, entre 8.000 y 17.000 mg de ácido gálico/l y determinado según el método Folin Ciocalteu. El método Folin Ciocalteu consiste en la lectura espectrofotométrica de la absorbancia de una disolución a una longitud de onda de 765 nm [Harman D., J. Gerontol, 1956, 11, 298300];

: un pH comprendido entre 2 y 4. Este pH ácido del extracto empleado asegura una buena compatibilidad cutánea debido al pH ligeramente ácido de la piel.

Como materia prima del extracto es posible emplear diversos tipos de uva, si bien es especialmente preferida la uva tinta. En concreto, y de manera preferente, estos extractos proceden de los hollejos o la piel que envuelve la pulpa de la uva tras su prensa.

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En una realización particularmente preferida de la invención, el método empleado para la obtención de los extractos es el descrito en la solitud ES2319032. Este procedimiento se basa en la recogida de los orujos residuales del proceso de destilación del vino, los cuales son sometidos a un proceso de extracción sólido-líquido por difusión continua a contracorriente. De este modo, el extracto polifenólico obtenido se caracteriza por comprender no sólo polifenoles, sino también otros componentes y moléculas procedentes de la uva de origen, que caracterizan dicho extracto y lo diferencian de una simple mezcla de polifenoles producida de manera artificial en una planta o laboratorio.

Estos compuestos polifenólicos presentes en el extracto pueden ser identificados a partir de un análisis por cromatografía líquida de alta resolución (HPLC). De este modo, de manera particular, el extracto polifenólico objeto de la presente invención puede comprender al menos un compuesto polifenólico seleccionado de un grupo que consiste en pigmentos, flavonoles, flavan-3-oles y ácidos fenólicos, así como cualquiera de sus combinaciones.

En una realización particular de la invención, los compuestos anteriores se encuentran comprendidos en el extracto

polifenólico en las siguientes cantidades:

pigmentos: entre 100 y 500 mg/l, preferentemente, entre 300 y 400 mg/l;

flavonoles: entre 100 y 500 mg/l, preferentemente, entre 200 y 300 mg/l;

flavan-3-oles: entre 1.000 y 1.500 mg/l, preferentemente, entre 1350 y 1450 mg/l;

ácidos fenólicos: entre 100 y 500 mg/l, preferentemente, entre 200 y 300 mg/l.

Es asimismo un objeto adicional de esta invención una composición cosmética caracterizada porque comprende un extracto polifenólico según ha sido anteriormente descrito. Adicionalmente, dicha composición cosmética se caracteriza porque comprende al menos un 85% en peso respecto al total de componentes naturales.

De manera adicional al extracto polifenólico descrito, preferentemente en una concentración comprendida entre un 2% y un 10% en peso del total de la composición cosmética, ésta se caracteriza por comprender, además, al menos un vehículo que comprende uno o más excipientes cosméticamente aceptables, preferentemente seleccionados de un grupo que consiste en aceite de mosqueta, extracto de caviar, aceite de jojoba y aceite de germen de trigo, así como cualquiera de sus combinaciones. Estos componentes se caracterizan por ser componentes de alta línea cosmética.

Es asimismo un objeto adicional de la invención el procedimiento de obtención de la composición cosmética descrita, caracterizado porque comprende la mezcla de al menos un extracto polifenólico según ha sido descrito con al menos un vehículo que comprende uno o más excipientes cosméticamente aceptables, preferentemente seleccionados entre aceite de mosqueta, extracto de caviar, aceite de jojoba, aceite de germen de trigo, etc.

Se ha demostrado que el efecto sinérgico de los distintos ingredientes de la composición logra bloquear el proceso de envejecimiento de la piel, fundamentalmente como consecuencia de su alta capacidad antioxidante. De manera adicional, han sido probados diversos beneficios estéticos derivados del empleo de la composición cosmética: retraso del envejecimiento de la piel a través de su actividad antioxidante, mejora de la elasticidad de la piel y función antiarrugas. Asimismo, se ha comprobado que aumenta la vitalidad celular y la resistencia de los vasos sanguíneos, reforzando la micro-circulación, disminuyendo los efectos del estrés oxidativo y protegiendo la piel contra las agresiones ambientales y el humo. Además, bloquea los radicales libres, responsables del envejecimiento y oxidación prematura de la piel.

Es por tanto un objeto adicional de la invención el empleo de la composición descrita para la elaboración de productos cosméticos. De manera preferida, estos productos cosméticos pueden consistir en cremas nutritivas antienvejecimiento (anti-aging), preferentemente diseñadas para pieles maduras o castigadas con objeto de dar una apariencia a la piel más jugosa y humectada, restaurando su barrera protectora; cremas hidratantes, preferentemente faciales, las cuales combaten la sequedad de la piel, la hidratan durante todo el día y preservan su frescura, con una acción paralela de protección solar; o contorno de ojos, el cual aporta luminosidad debido a su acción descongestionante, actuando sobre pequeñas arrugas y estimulando la microcirculación y la descongestión de bolsas y ojeras.

No obstante, los productos anteriores no son limitantes, pudiendo consistir asimismo en otros productos como tónico facial, leche limpiadora, leche corporal, serum, etc.

En realizaciones particulares adicionales de la invención, los productos cosméticos pueden consistir en productos cosméticos de aplicación oral.

De manera adicional a las ventajas anteriormente presentadas, derivadas de la composición cosmética presente en su composición, estos productos cosméticos se caracterizan por ser altamente respetuosos con el medio ambiente al no comprender parabenos, aceites minerales, ni colorantes artificiales.

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De manera preferida, dichos productos cosméticos son presentados en envases preferentemente inertes y herméticos, proporcionando al producto una mayor estabilidad y protección frente a la luz y al aire.

Breve descripción de las figuras

La figura 1 muestra la inhibición de la producción de especies reactivas de oxígeno causada por el pretratamiento con la fórmula testada en diferentes concentraciones, tras la exposición a tres dosis de radiación UVA. Los valores son expresados en porcentaje de inhibición de especies reactivas de oxígeno frente a células sin tratamiento expuestas a las mismas dosis de radiación UVA. La figura 2 muestra la inhibición de la producción de especies reactivas de oxígeno causada por el pretratamiento con la fórmula testada en concentración de 0.5 mg/ml frente a la inhibición causada por la Vitamina C.

Ejemplos

A continuación se recogen una serie de ejemplos con carácter ilustrativo y no limitante de la invención:

Ejemplo 1.- Composiciones cosméticas

A partir del extracto polifenólico de uva obtenido y caracterizado según ha sido anteriormente descrito, se elaboraron las siguientes composiciones cosméticas para administración tópica, mediante el empleo de métodos convencionales:

1.1 Crema hidratante antioxidante con polifenoles de uva tinta;

1.2 Crema nutritiva antioxidante con polifenoles de uva tinta;

1.3 Contorno de ojos antioxidante con polifenoles de uva tinta.

En la tabla 1 se recogen las cantidades e ingredientes correspondientes a cada una de las composiciones anteriores.

Tabla 1. Composiciones cosméticas

Composición cosmética: Compuestos polifenólicos (ppm) Otros componentes (% en peso)

Crema hidratante: 1.500 ppm Aceite de almendras dulces 5.5%, aceite de rosa mosqueta 1%, ácido hialurónico 2% y vitamina E 0.4%

Crema nutritiva: 1.500 ppm Extracto de caviar 2%, aceite de almendras dulces 5%, aceite de rosa mosqueta 1%, ácido hialurónico 3%, vitamina E 0.5% y vitamina F 1%

Contorno de ojos: 1.500 ppm Cafeína 1.5% y ácido hialurónico 10%

Ejemplo 2.- Test de inocuidad

En este segundo ejemplo, se procedió a realizar un estudio clínico para la verificación de la buena compatibilidad cutánea de los productos cosméticos en sujetos adultos, después de una única aplicación en la piel de la espalda y bajo parche oclusivo durante 48 horas. A partir de los resultados obtenidos en las condiciones experimentales adoptadas, la compatibilidad cutánea del producto de investigación se consideró muy buena.

Además, se llevó a cabo un test final clínico de seguridad de los productos cosméticos en sujetos adultos sanos, para confirmar la buena compatibilidad cutánea y la ausencia de una potencial sensibilización cutánea retardada. Teniendo en cuenta los resultados obtenidos en las condiciones experimentales adoptadas, la aplicación epicutánea única y aplicaciones repetidas de este producto bajo parche oclusivo en sujetos adultos sanos no provocaron ninguna reacción de irritación primaria ni acumulativa, ni tampoco de sensibilización cutánea.

Ejemplo 3.- Test de eficacia

En las pruebas realizadas se observó que la muestra, en todas las concentraciones de ensayo, es eficaz en la reducción de la producción de especies reactivas del oxígeno después de ser sometidas a estrés con radiación UVA, según se muestra en la Figura 1.

De este modo, la fórmula testada (crema nutritiva) muestra actividad de inhibición contra los rayos UVA inducida por la liberación de especies reactivas del oxígeno en los queratinocitos humanos. El mayor efecto (-57.9%) se encontró con una concentración de 0.5 mg/ml, según se muestra en la Figura 2.

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Conclusiones

Los ejemplos anteriores permiten demostrar las óptimas características de las composiciones cosméticas objeto de la invención, entre las que cabe resaltar una buena compatibilidad cutánea y eficacia frente a la radiación UVA, un alto grado de protección solar, así como una ausencia de irritabilidad oftálmica.

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Claims

REIVINDICACIONES

1. Extracto polifenólico de uva caracterizado porque presenta las siguientes especificaciones técnicas:un Índice de Polifenoles Totales (IPT) comprendido entre 100 y 1000; un contenido en polifenoles expresado como equivalentes de ácido gálico, comprendido entre 2.000 y 25.000 mg de ácido gálico/l; un pH comprendido entre 2 y 4.
2.

Extracto polifenólico, de acuerdo a la reivindicación 1, caracterizado porque procede de los hollejos de uva tinta.
3.

Extracto polifenólico, de acuerdo a la reivindicación 1 o 2, donde los polifenoles presentes en el extracto son seleccionados de un grupo que consiste en pigmentos, flavonoles, flavan-3-oles y ácidos fenólicos, así como cualquiera de sus combinaciones.
4.

Extracto polifenólico, de acuerdo a la reivindicación 3, donde dichos polifenoles se encuentran en las

siguientes cantidades: entre 100 y 500 mg/l de pigmentos; entre 100 y 500 mg/l de flavonoles; entre 1000 y 1500 mg/l de flavan-3-oles; y entre 100 y 500 mg/l de ácidos fenólicos.
5.

Composición cosmética caracterizada porque comprende un extracto polifenólico según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4.
6.

Composición cosmética, de acuerdo a la reivindicación 5, caracterizada porque de manera adicional al extracto polifenólico, comprende al menos un vehículo que a su vez comprende uno o más excipientes.
7.

Composición cosmética, de acuerdo a la reivindicación 6, donde dicho excipiente es seleccionado de un grupo que consiste en aceite de mosqueta, extracto de caviar, aceite de jojoba y aceite de germen de trigo, así como cualquiera de sus combinaciones.
8.

Procedimiento de obtención de una composición cosmética de acuerdo a una cualquiera de las reivindicaciones 5 a 7, caracterizado porque comprende la mezcla de al menos un extracto polifenólico según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 con al menos un vehículo que comprende uno o más excipientes.
9.

Procedimiento, de acuerdo a la reivindicación 8, donde dicho excipiente es seleccionado de un grupo que consiste en aceite de mosqueta, extracto de caviar, aceite de jojoba y aceite de germen de trigo, así como cualquiera de sus combinaciones.
10.

Empleo de una composición cosmética, de acuerdo a una cualquiera de las reivindicaciones 5 a 7, para la fabricación de un producto cosmético de aplicación tópica.
11.

Empleo de una composición cosmética, de acuerdo a la reivindicación 5 o 6, para la fabricación de un producto cosmético de aplicación oral.
12.

Producto cosmético caracterizado porque comprende una composición cosmética de acuerdo a una de las reivindicaciones 5 a 7.
13.

Producto cosmético, de acuerdo a la reivindicación 12, donde dicho producto cosmético es seleccionado de un grupo que consiste en crema nutritiva anti-envejecimiento, crema hidratante y contorno de ojos.

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