ES2335484T3 - Composiciones autobronceadoras que comprenden un compuesto de vitamina b3 soluble en agua y un agente autobronceador alfa-hidroxicarbonilico. - Google Patents
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Abstract
El uso de una composición cosmética que tiene un pH de 3,0 a 5,5 que comprende un compuesto de vitamina B3 soluble en agua y un agente para el autobronceado α-hidroxialdehído conforme con la fórmula; **(Ver fórmula)** en la que R1 es H, CH2OH, CHOHCH2OH, CH(OH)CH(=O), CH(OCH3)CH(=O), CH(NH2)CH(=O), ó CH(NH-fenil)CH(=O); y R2 es H ó CH2OH como una composición para el autobronceado, en donde dicho compuesto de vitamina B3 soluble en agua es niacinamida o N-óxido de niacinamida.
Description
Composiciones autobronceadoras que comprenden un
compuesto de vitamina B_{3} soluble en agua y un agente
autobronceador \alpha-hidroxicarbonílico.
La presente invención se refiere a composiciones
cosméticas. Más concretamente, se proporcionan composiciones
cosméticas que comprenden un agente de autobronceado y un compuesto
de vitamina B_{3} soluble en agua. Las composiciones cosméticas
según la presente memoria proporcionan una mejora aguda del color de
la piel y una coloración de la piel más regular después de una
aplicación tópica.
Una gran variedad de composiciones cosméticas
que contienen agentes de autobronceado se han utilizado para
incrementar la pigmentación de la piel. Estas composiciones se han
utilizado para crear bronceados artificiales, bronceando la piel de
un modo similar a la exposición al sol. Se cree que los agentes de
autobronceado generan coloración de la piel al reaccionar con
aminoácidos presentes en la piel para formar cromóforos coloreados,
y con ello, bronceado. Sin embargo, diferencias en la constitución y
contenido de aminoácidos de la piel entre individuos resultan en
amplia variación en el color obtenido con cada producto individual.
Para solucionar esto, se ha propuesto utilizar potenciadores del
color para igualar estas diferencias, proporcionando un suplemento
de aminoácidos presentes de forma natural en la piel.
WO 94/04130, WO 94/13258 y WO 94/22419 describen
aparatos y métodos para el bronceado sin exposición solar que
comprenden un fluido que comprende dihidroxiacetona, y otra
formulación de fluido que comprende un potenciador de color que
comprende, respectivamente, aminas primarias, poliaminas secundarias
y aminoácidos. Si bien estos materiales funcionan bien como
potenciadores de color, se ha descubierto que tienden a reaccionar
demasiado rápidamente con los agentes de autobronceado, impidiendo
por lo tanto que los agentes de autobronceado penetren la capa
cutánea. Como consecuencia, la reacción tiene lugar en la superficie
de la piel y por consiguiente puede desprenderse de la piel.
EP-0.456.545 B1 y
EP-0.500.446 B1 describen una combinación de dos
componentes para transmitir color a la piel que comprende
dihidroxiacetona en el componente (A) y un derivado de
monohidroxiindol o de indol disustituido, respectivamente, en el
componente (B). De nuevo, estos materiales incrementan de modo
eficaz el color transmitido a la piel mediante dichos sistemas; sin
embargo, preocupaciones relacionadas con la seguridad del uso de
estos materiales han evitado su uso extensivo.
DE 44 41 470 A1 describe composiciones para la
coloración de la piel para proporcionar tonos de bronceado
duraderos, de alta intensidad y naturales que contienen un compuesto
hidroxicarbonílico de autobronceado y un agente hiperemizante y/o
vasodilatador, p. ej., éster de ácido nicotínico.
Es deseable por lo tanto proporcionar
composiciones cosméticas mejoradas para transmitir un bronceado
natural a la piel que comprendan un agente de autobronceado y un
potenciador del color alternativo que reaccione con el agente de
autobronceado para transmitir un color uniforme y duradero a la piel
con un potencial de irritación o de toxicidad limitado en su uso
tópico.
Según la presente invención, se proporciona el
uso de una composición cosmética que tiene un pH de 3,0 a 5,5 que
comprende un compuesto de vitamina B_{3} soluble en agua y un
agente de autobronceado \alpha-hidroxialdehído
conforme con la fórmula;
en la que R_{1} es H, CH_{2}OH,
CHOHCH_{2}OH, CH(OH)CH(=O),
CH(OCH_{3})CH(=O), CH(NH_{2})CH(=O),
ó CH(NH-fenil)CH(=O); y R_{2} es H
ó CH_{2}OH como agente de autobronceado. El compuesto de vitamina
B_{3} soluble en agua se selecciona de niacinamida y N-óxido de
niacinamida.
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Todos los pesos, medidas y concentraciones en la
presente memoria se miden a 25ºC en la totalidad de la composición,
salvo que se indique lo contrario.
Salvo que se indique lo contrario, todos los
porcentajes de composiciones indicados en la presente memoria son
porcentajes en peso de la composición total y todas las relaciones
son relaciones de peso.
Salvo que se indique lo contrario, todos los
pesos moleculares son pesos moleculares promedios en peso.
Salvo que se indique lo contrario, el contenido
de todas las fuentes bibliográficas indicadas en este texto se
incorporan por completo a la presente memoria a modo de
referencia.
Excepto donde se presenten ejemplos específicos
de valores medidos reales, los valores numéricos indicados en la
presente memoria deberían considerarse como si estuvieran
calificados por la palabra "aproximadamente".
En la presente memoria, "soluble en agua"
incluye materiales que son solubles en agua a un nivel de al menos
1 g por 100 ml a 25ºC.
La expresión "cantidad segura y eficaz" en
la presente memoria significa una cantidad de un ingrediente activo
suficientemente alta para modificar la condición que deba tratarse o
para proporcionar la ventaja para el cuidado de la piel deseada,
pero suficientemente baja como para evitar efectos adversos serios,
con una relación razonable ventaja-riesgo dentro
del alcance de una valoración médica sensata. Lo que una cantidad
segura y eficaz del ingrediente activo significa dependerá de la
sustancia activa específica, la habilidad de la sustancia activa
para penetrar a través de la piel o del pelo, la edad, el estado de
salud y la condición de la piel o el pelo del usuario y otros
factores similares.
En la presente memoria, "cosméticamente
aceptable" significa que los ingredientes descritos por la
expresión son adecuados para usar en contacto con la piel o el pelo
de seres humanos y otros animales sin producir una respuesta
indebida de toxicidad, incompatibilidad, inestabilidad, irritación o
alergia y similares.
En la presente memoria, la expresión
"composición de autobronceado" incluye composiciones que
transmiten color a la piel utilizando medios artificiales,
preferiblemente medios químicos. Esta expresión incluye
composiciones que producen un bronceado artificial similar al
generado mediante exposición prolongada a la radiación solar y,
asimismo, aquellas composiciones que transmiten una coloración
ligera a la piel que no se reconocen fácilmente como un bronceado
artificial, pero generan más bien una coloración sutil de la piel
que hace que la piel adquiera un aspecto más saludable.
Según la presente invención, se proporciona el
uso de una composición cosmética que comprende un derivado de
vitamina B_{3} soluble en agua seleccionado de niacinamida y
N-óxido de niacinamida y un agente de autobronceado
\alpha-hidroxialdehído como una composición de
autobronceado. Se ha descubierto sorprendentemente que la
combinación de un agente de autobronceado
\alpha-hidroxialdehído y un derivado de vitamina
B_{3} soluble en agua actúa de modo sinérgico en la transmisión a
la piel de un bronceado artificial mejorado después de una
aplicación tópica. Se ha demostrado previamente que los compuestos
de vitamina B_{3} proporcionan ventajas excelentes a la piel en
lo que respecta a la función de barrera para la reparación de la
piel. Compuestos de vitamina B_{3} han mostrado tener una
amplitud de ventajas cutáneas, debido a su conocido estado como
precursor de cofactores de nicotinamida tales como NAD(H) y
NADP(H).
Las ventajas conocidas de la niacinamida incluyen regulación positiva de la síntesis de esfingolípidos, incluyendo aquellas ceramidas críticas para la formación de la bicapa lipídica y con ello integridad de barrera de la capa córnea. Ahora se ha descubierto sorprendentemente que los compuestos o los derivados de vitamina B_{3}, cuando se aplican simultánea o sucesivamente con un agente de autobronceado, resultan en la generación de una coloración uniforme y rica de la piel que es duradera. Además, se sabe que los compuestos de vitamina B_{3} son seguros y eficaces en su aplicación tópica, y producen pocos o ningún efecto irritante o tóxico. La reacción de los compuestos de vitamina B_{3} seleccionados de niacinamida y N-óxido de niacinamida con agentes de autobronceado es sorprendente, puesto que se pensaba que estos materiales no participarían en una reacción nucleofílica con el agente de autobronceado. Sin pretender imponer ninguna teoría, se pensaba que el nitrógeno presente en la estructura anular del benceno, siendo una amina terciaria, sería altamente estable, y que por lo tanto no reaccionaría con el agente de autobronceado. Sin embargo, sin pretender imponer ninguna teoría, ahora se cree que es relevante que el nitrógeno presente en un anillo bencénico puede deslocalizar carga y formar así productos intermedios de base de Schiff reactivos e intermedios con los agentes de autobronceado en la presente memoria. La formación de los productos intermedios de base de Schiff aumenta la reactividad del sistema, puesto que los niveles incrementados de estos productos intermedios permiten una reacción con aminoácidos presentes en la piel frente a los cuales, de otro modo, no serían muy reactivos. Por tanto, una mayor intervalo de aminoácidos está disponible para la generación de color. Por tanto, la presente invención proporciona un uso de las composiciones cosméticas según la presente memoria para aumentar el potencial de generar color que tienen los aminoácidos de la piel.
Las ventajas conocidas de la niacinamida incluyen regulación positiva de la síntesis de esfingolípidos, incluyendo aquellas ceramidas críticas para la formación de la bicapa lipídica y con ello integridad de barrera de la capa córnea. Ahora se ha descubierto sorprendentemente que los compuestos o los derivados de vitamina B_{3}, cuando se aplican simultánea o sucesivamente con un agente de autobronceado, resultan en la generación de una coloración uniforme y rica de la piel que es duradera. Además, se sabe que los compuestos de vitamina B_{3} son seguros y eficaces en su aplicación tópica, y producen pocos o ningún efecto irritante o tóxico. La reacción de los compuestos de vitamina B_{3} seleccionados de niacinamida y N-óxido de niacinamida con agentes de autobronceado es sorprendente, puesto que se pensaba que estos materiales no participarían en una reacción nucleofílica con el agente de autobronceado. Sin pretender imponer ninguna teoría, se pensaba que el nitrógeno presente en la estructura anular del benceno, siendo una amina terciaria, sería altamente estable, y que por lo tanto no reaccionaría con el agente de autobronceado. Sin embargo, sin pretender imponer ninguna teoría, ahora se cree que es relevante que el nitrógeno presente en un anillo bencénico puede deslocalizar carga y formar así productos intermedios de base de Schiff reactivos e intermedios con los agentes de autobronceado en la presente memoria. La formación de los productos intermedios de base de Schiff aumenta la reactividad del sistema, puesto que los niveles incrementados de estos productos intermedios permiten una reacción con aminoácidos presentes en la piel frente a los cuales, de otro modo, no serían muy reactivos. Por tanto, una mayor intervalo de aminoácidos está disponible para la generación de color. Por tanto, la presente invención proporciona un uso de las composiciones cosméticas según la presente memoria para aumentar el potencial de generar color que tienen los aminoácidos de la piel.
Para lograr esto, el nitrógeno presente en la
estructura anular del benceno tiene un pKa lo suficientemente bajo
como para que al pH de las composiciones que comprenden los agentes
de autobronceado (de 3,0 a 5,5), al menos 10% de los compuestos de
vitamina B_{3} permanezcan sin protonar. Preferiblemente, los
compuestos de vitamina B_{3} o sus derivados tienen un pKa
correspondiente a la amina terciaria de menos de 5, preferiblemente
menos de 4,5. Por ejemplo, el pKa de la amina terciaria de la
niacinamida es 3,54.
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Además, se ha descubierto sorprendentemente que
las composiciones cosméticas según la presente memoria son útiles
para proporcionar una coloración de la piel controlada y más
potente. En la presente memoria, la expresión "coloración
controlada" significa que el grado de coloración transmitido por
la composición cosmética varía menos tanto a nivel interindividual
como intraindividual, de modo que se mejora la predictibilidad de la
coloración de la piel. La variación interindividual en la
generación de color está vinculada a la diferencia de niveles de
los aminoácidos más reactivos en su piel en diferentes personas.
Aumentar el potencial de reacción de otros aminoácidos iguala estas
diferencias entre individuos. En la presente memoria, la expresión
"coloración más potente" significa que se necesita menos
agente de autobronceado \alpha-hidroxialdehído
para proporcionar a la piel la misma cantidad de coloración. Sin
pretender imponer ninguna teoría, se cree que esto es debido al
espectro de reactividad mejorado del agente de autobronceado
\alpha-hidroxialdehído cuando se combina con una
compuesto de vitamina B_{3} soluble en agua en el que dicho
compuesto de vitamina B_{3} soluble en agua es niacinamida o
N-óxido de niacinamida, de modo que los dos se combinan para actuar
de modo sinérgico para proporcionar coloración a la piel.
Además, se cree que la naturaleza altamente
estable de la amina terciaria provoca que la reacción con el agente
de autobronceado progrese lentamente cuando se aplica de forma
tópica, facilitando que el compuesto de vitamina B_{3} sea
absorbido por la piel de un modo significativo. Se cree que esto
resulta en la formación de cromóforos coloreados a través de la
capa cutánea y que, por consiguiente, se crea un bronceado más
duradero. Por consiguiente, según la presente invención, se
proporciona un uso de las composiciones cosméticas según la presente
memoria para mejorar la persistencia y/o durabilidad del bronceado
artificial.
Además, se ha descubierto sorprendentemente que
el bronceado o coloración que se genera en la piel después del uso
de la composición cosmética según la presente invención es más
uniforme. Con esto se quiere decir que la piel tiene una coloración
más uniforme, con una reducción en la formación de áreas de la piel
que, o están demasiado coloreadas, o están demasiado poco
coloreadas. Además, se ha descubierto que la acción sinérgica de la
combinación según la presente memoria también reduce la formación de
vetas a veces asociadas con las composiciones de autobronceado, en
las que la piel está coloreada de modo no uniforme debido a una
aplicación del agente de autobronceado sobre la piel no
uniforme.
Puede emplearse un amplio intervalo de
cantidades de las composiciones de la presente invención para
proporcionar una ventaja de aspecto y/o tacto de la piel. Las
cantidades de las composiciones presentes, que se aplican, de forma
típica, por aplicación son, en mg composición/cm^{2} de piel, de
aproximadamente 0,1 mg/cm^{2} a aproximadamente 20 mg/cm^{2}.
Una cantidad de aplicación especialmente útil es de aproximadamente
0,5 mg/cm^{2} a aproximadamente 10 mg/cm^{2}. Preferiblemente,
el compuesto de vitamina B_{3} o sus derivados se aplican de
forma tópica simultánea o sucesivamente con un agente de
autobronceado según se define en la presente memoria.
Según la presente invención, la composición
cosmética comprende un agente de autobronceado. En la presente
memoria, la expresión "agente de autobronceado" incluye
\alpha-hidroxialdehído y cetonas tales como
dihidroxiacetonas y compuestos relacionados estructuralmente. Esta
definición incluye todos aquellos agentes que son de igual modo
útiles para producir o inducir el proceso de bronceado artificial en
la piel humana. Por tanto, las composiciones de la presente
invención comprenden un \alpha-hidroxialdehído o
una cetona de fórmula (I):
en la que R_{1} es H, CH_{2}OH,
CHOHCH_{2}OH, CH(OH)CH(=O),
CH(OCH_{3})CH(=O), CH(NH_{2})CH(=O),
ó CH(NH-fenil)CH(=O); y R_{2} es H
ó CH_{2}OH. La dihidroxiacetona (DHA) puede representarse mediante
la siguiente fórmula estructural
general:
Ya se conocen en la técnica una cantidad de
otros compuestos capaces de producir o inducir el mismo proceso de
bronceado artificial en la piel humana tal y como se produce o se
induce por la DHA. Algunos de los mismos son similares a la DHA, e
incluyen los siguientes:
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Preferiblemente, el agente de autobronceado
comprende DHA, eritrulosa, o mezclas de los mismos, más
preferiblemente DHA. Preferiblemente, las composiciones de la
presente invención comprenden de 0,01% a 20% de agente de
autobronceado en peso de la composición total. Más preferiblemente,
las composiciones de la presente invención comprenden de 0,05% a
15%, más preferiblemente todavía de 0,1% a 7% y aún más
preferiblemente de 0,1% a 5% de agente de autobronceado en peso de
la composición total.
Las composiciones cosméticas según la presente
invención comprenden también un compuesto de vitamina B_{3}
soluble en agua. En la presente memoria, "compuesto de vitamina
B_{3}" incluye niacinamida y N-óxido de niacinamida.
Preferiblemente, las composiciones de la presente invención
comprenden niacinamida. Sin pretender imponer ninguna teoría, se
cree que los compuestos de vitamina B_{3} liposolubles no pueden
reaccionar con los agentes de autobronceado de la presente memoria
para producir cromóforos coloreados cuando se aplican de forma
tópica, ya que no se encuentran disponibles en la fase acuosa para
participar en la reacción.
Preferiblemente, las composiciones cosméticas
según la presente memoria comprenden de 0,1% a 10%, más
preferiblemente de 0,5% a 5% de compuesto de vitamina B_{3} en
peso de la composición total.
Las composiciones tópicas de la presente
invención pueden comprender una amplia variedad de componentes
opcionales, siempre que dichos componentes opcionales sean
compatibles física y químicamente con los componentes esenciales
descritos en la presente memoria, y no comprometan indebidamente la
estabilidad, eficacia u otras ventajas de uso asociadas con las
composiciones de la presente invención. Componentes opcionales
pueden dispersarse, disolverse o someterse a procesos similares en
el portador de las presentes composiciones.
Las composiciones cosméticas de la presente
invención pueden comprender de forma adicional una sustancia activa
para el cuidado de la piel. Sustancias activas para el cuidado de la
piel adecuadas para su uso en la presente invención comprenden
pantenol y sus derivados, retinoides y sus derivados, ácido
salicílico o sus derivados, humectantes, aminoácidos y sus
derivados, vitamina C y sus derivados o mezclas de los mismos. Las
sustancias activas para el cuidado de la piel son útiles para
proporcionar a la piel mejoras visuales en el aspecto o condición
de la piel después de múltiples aplicaciones tópicas de la
composición a la piel. Esta ventaja "crónica" es especialmente
deseable puesto que iguala la textura de la piel e incrementa así el
lustre de la piel al proporcionar un efecto desescamatorio,
queratolítico y rejuvenecedor y/o hidratación. Las composiciones
proporcionan ventajas visuales a largo plazo junto con una mejora
intermedia de la apariencia de la piel transmitida por el agente de
autobronceado y el potenciador de color de vitamina B_{3}.
La sustancia activa para el cuidado de la piel
puede comprender pantenol o sus derivados. El pantenol y sus
derivados incluyen D-pantenol
([R]-2,4-dihidroxi-N-[3-hidroxipropil)]-3,3-dimetilbutamida),
DL-pantenol, pantotenato de calcio, jalea real,
pantetina, pantoteína, pantenil etil éter, ácido pangámico,
piridoxina, pantoil lactosa y complejo vitamínico B. Más
preferiblemente, la composición en la presente memoria comprende
pantenol. El pantenol o su derivado se utiliza preferiblemente en
una cantidad de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 5%, más
preferiblemente de aproximadamente 0,2% a aproximadamente 3%.
Un tipo adicional de sustancias activas para el
cuidado de la piel útiles en la presente invención comprende
retinoides. En la presente memoria, "retinoide" incluye todos
los análogos naturales y/o sintéticos de la vitamina A o compuestos
del tipo del retinal que poseen la actividad biológica de la
vitamina A en la piel así como los isómeros geométricos y
estereoisómeros de estos compuestos. El retinoide es preferiblemente
retinal, incluyendo ésteres de retinol (p. ej. alquil ésteres de
retinol C_{2}-C_{22}, incluidos retinil
palmitato, retinil acetato, retinil propionato), retinal, y/o ácido
retinoico (incluidos ácido all-trans retinoico y/o
ácido 13-cis-retinoico), más
preferiblemente retinoides distintos del ácido retinoico. Estos
compuestos son sobradamente conocidos en la técnica y son
comercializados por diferentes fuentes como, por ejemplo, Sigma
Chemical Company (St. Louis, MO) y Boerhinger Mannheim
(Indianapolis, IN). Otros retinoides útiles en la presente memoria
se describen en las patentes US-4.677.120, concedida
el 30 de junio de 1987 a Parish y col.;
US-4.885.311, concedida el 5 de diciembre de 1989 a
Parish y col.; US-5.049.584, concedida el 17 de
septiembre de 1991 a Purcell y col.; US-5.124.356,
concedida el 23 de junio de 1992 a Purcell y col.; y la
re-expedición 34.075, concedida el 22 de septiembre
de 1992 a Purcell y col. Retinoides preferidos comprenden retinol,
retinil palmitato, retinil acetato, retinil propionato, retinal o
mezclas de los mismos. Más preferidos son retinol, retinil
palmitato, o mezclas de los mismos.
Las composiciones de esta invención pueden
contener una cantidad segura y eficaz del retinoide. Las
composiciones preferiblemente contienen de aproximadamente 0,005% a
aproximadamente 2%, más preferiblemente de 0,01% a aproximadamente
2% de retinoide.
Otra clase de sustancia activa para el cuidado
de la piel según la presente invención comprende humectantes.
Humectantes adecuados útiles en la presente invención incluyen
alcohol polihidroxilado, sodio
2-pirrolidona-5-carboxilato
(NaPCA), aminoácidos y derivados, guanidina; ácido glicólico y
sales de glicolato (p. ej. amonio y alquil amonio cuaternario);
ácido láctico y sales de lactato (p. ej. de amonio y de alquil
amonio cuaternario); otros alfa hidroxiácidos tales como ácido
málico, aloe vera en cualquiera de sus diversas formas (p. ej., gel
de aloe vera); ácido hialurónico, precursores y derivados de los
mismos (p. ej., glucosamina y sales derivadas tales como el
hialuronato de sodio); lactamida monoetanolamina; acetamida
monoetanolamina; urea; y mezclas de los mismos. Son preferidos para
usar en las composiciones de la presente invención los alcoholes
polihidroxilados.
Alcoholes polihidroxilados adecuados para su uso
en la presente invención incluyen polialquilenglicoles y más
preferiblemente alquilen polioles y sus derivados, incluidos
propilenglicol, dipropilenglicol, polipropilenglicol,
polietilenglicol y derivados de los mismos, sorbitol, hidroxipropil
sorbitol, eritritol, treitol, pentaeritritol, xilitol, glucitol,
manitol, hexilglicol, butilenglicol (p. ej.,
1,3-butilenglicol), hexanotriol (p. ej.,
1,2,6-hexanotriol), trimetilolpropano,
neopentilglicol, glicerina, glicerina etoxilada y glicerina
propoxilada. Alcoholes polihidroxilados preferidos de la presente
invención son alcoholes polihidroxilados que tienen de 3 a 9 átomos
de carbono en la molécula. Ejemplos incluyen glicerina,
butilenglicol, propilenglicol, dipropilenglicol, polietilenglicol y
derivados de los mismos, hexanotriol, glicerina etoxilada y
glicerina propoxilada y mezclas de los mismos. Más preferida para
usar en la presente invención es la glicerina. Las composiciones de
la presente invención comprenden de aproximadamente 5% a
aproximadamente 40% de alcohol polihidroxilado, preferiblemente de
aproximadamente 8% a aproximadamente 15% en peso de la
composición.
Un tipo adicional de humectantes son los
aminoácidos y sus derivados. Aminoácidos adecuados para su uso en
la presente invención incluyen tanto D- y L- isómeros de aminoácidos
naturales. Ejemplos adecuados incluyen L-isómero de
serina, alanina, prolina e hidroxiprolina.
\vskip1.000000\baselineskip
Otra sustancia activa para el cuidado de la piel
adecuada para su uso en la presente invención comprende ácido
salicílico o sus derivados. Derivados de ácido salicílico incluyen
cualquier compuesto del ácido benzoico 2, 3 ó 4-OR
sustituido que tiene la fórmula (III):
\vskip1.000000\baselineskip
en la que R se selecciona de
alquilo C_{1}-C_{6} ó acilo
C_{1}-C_{6}, preferiblemente en la que R se
selecciona de alquilo C_{2}-C_{3} ó acilo
C_{2}-C_{3}. Preferiblemente, las composiciones
de la presente invención comprenden ácido salicílico.
Preferiblemente, el kit para la cosmética de la presente invención
comprende hasta 2% de ácido salicílico o de sus derivados, más
preferiblemente de 1% a 2% en peso de la composición
total.
\vskip1.000000\baselineskip
Otra sustancia activa para el cuidado de la piel
adecuada para usar en las composiciones según la presente invención
comprende un compuesto de vitamina C. Los compuestos de vitamina C
incluyen sales de ácido ascórbico solubles en agua y ésteres de las
mismas. Los compuestos de vitamina C son especialmente útiles como
agentes aclaradores de la piel. Ejemplos adecuados incluyen
ascorbil fosfato de magnesio y la sal sódica del éster monofosfato
del ácido ascórbico, comercializado por Roche Vitamins Europe Ltd
como Stay-C 50^{TM}.
Las composiciones tópicas de la presente
invención pueden comprender una amplia variedad de componentes
opcionales, siempre que dichos componentes opcionales sean
compatibles física y químicamente con los componentes esenciales
descritos en la presente memoria y no comprometan indebidamente la
estabilidad, eficacia u otras ventajas de uso asociadas con las
composiciones de la presente invención. Componentes opcionales
pueden dispersarse, disolverse o someterse a procesos similares en
el portador de las presentes composiciones.
Las composiciones cosméticas de la presente
invención pueden comprender de forma adicional óxidos de metales de
transición. Estos materiales pueden ser sustancias de tipo pigmentos
o filtros solares. Ejemplos no limitativos incluyen la gama
Prestige de plata y oro de Eckart y la gama Flamenco Summit, como,
por ejemplo, Flamenco Summit Red, de Engelhard. Cuando están
presentes, los óxidos de metales de transición están presentes de
forma típica a un nivel de 0,01% a 20%, más preferiblemente de 0,5%
a 10% en peso de la composición total.
Preferiblemente el pH de la composición
cosmética se ajusta al límite de degradación de los agentes de
autobronceado. El pH es de 3,0 a 5,5, más preferiblemente aún de
3,0 a menos de 5, a fin de estabilizar con ello el agente de
autobronceado.
La composición cosmética en la presente memoria
comprende una cantidad segura y eficaz de un portador
dermatológicamente aceptable. Portadores preferidos comprenden una
emulsión que comprende una fase hidrófila y una fase hidrófoba.
Como es conocido por el experto en la técnica, la fase hidrófila se
dispersará en la fase hidrófoba, o viceversa, para formar
respectivamente fases hidrófilas o hidrófobas dispersas y continuas,
dependiendo de los ingredientes de la composición. La emulsión
puede ser o comprender (p. ej., en una emulsión triple u otro tipo
de emulsión multifase) una emulsión aceite/agua o una emulsión
agua/aceite, como una emulsión agua/silicona. Las composiciones de
la presente invención son preferiblemente en forma de una emulsión
agua/aceite o emulsión aceite/agua, más preferiblemente una
emulsión aceite/agua. El nivel total de los componentes de la fase
oleosa en las composiciones de la invención es de forma típica de
0,1% a 60%, preferiblemente de 1% a 30%, más preferiblemente de 3% a
20% y más preferiblemente todavía de 5% a 15% en peso de la
composición total.
La fase hidrófila puede comprender agua o una
combinación de agua y uno o más ingredientes solubles o dispersables
en agua. Se prefieren componentes hidrófilos que comprenden una
cantidad sustancial de agua. La composición preferiblemente
comprende de aproximadamente 10% a aproximadamente 95% del diluyente
hidrófilo, más preferiblemente de 30% a 85%.
En realizaciones preferidas, la fase oleosa
preferiblemente comprende materiales oleosos tales como aceites
naturales o sintéticos seleccionados de aceites minerales, vegetales
y animales, grasas y ceras, ésteres de ácidos grasos, alcoholes
grasos, ácidos grasos y mezclas de los mismos. Son preferidos para
su uso en la presente invención, por ejemplo, alcoholes grasos
saturados e insaturados tales como alcohol behenílico, alcohol
cetílico y alcohol estearílico e hidrocarburos, tales como aceites
minerales o vaselina.
La fase oleosa puede también comprender
sustancias activas liposolubles para el cuidado de la piel. Ejemplos
no limitativos de sustancias activas liposolubles para el cuidado
de la piel adecuadas para su uso en la presente invención incluyen
ceramidas, colesteroles, ácidos grasos, vitamina E o sus derivados,
compuestos liposolubles de vitamina B_{3} o mezclas de los
mismos. Otras sustancias activas liposolubles para el cuidado de la
piel adecuadas para su uso en la presente invención comprenden los
compuestos liposolubles de vitamina B_{3} que incluyen ésteres
"no vasodilatadores" de ácido nicotínico, ejemplos de los
cuales incluyen nicotinato de tocoferol. En la presente memoria, la
expresión "no vasodilatador" significa que el éster
generalmente no produce una respuesta de enrojecimiento visible
después de la aplicación a la piel en las composiciones de
interés.
Las presentes composiciones pueden también
comprender una fase de silicona. La fase de silicona puede
comprender uno o más componentes de silicona tales como fluidos de
silicona, gomas y mezclas de los mismos. La fase, o cada una de las
fases de silicona generalmente comprende de 0,1% a 20%,
preferiblemente de 0,2% a 10%, más preferiblemente de 0,3% a 5% de
la composición.
Las composiciones tópicas de la presente
invención preferiblemente comprenden sustancias emolientes que
incluyen hidrocarburos de cadena ramificada que tienen un peso
molecular promedio de 100 a 15.000. Hidrocarburos de cadena
ramificada adecuados para su uso en la presente invención incluyen
isododecano, isohexadecano, isoeicosano, isooctahexacontano,
isohexapentacontahectano, isopentacontaoctactano y mezclas de los
mismos. Un emoliente adicional adecuado para usar en la composición
de la presente invención es la vaselina. La sustancia emoliente
está presente preferiblemente en las composiciones a un nivel de
aproximadamente 0,1% a aproximadamente
10%.
10%.
Las composiciones presentes de la presente
invención pueden comprender un emulsionante y/o tensioactivo,
generalmente para ayudar a dispersar y suspender la fase
discontinua en la fase continua. En la composición se pueden usar
tensioactivos conocidos o convencionales, siempre que el agente
seleccionado sea químicamente y físicamente compatible con los
componentes esenciales de la composición y proporcione las
características deseadas. Las composiciones de la presente
invención preferiblemente comprenden de 0,05% a 15% de un
tensioactivo o mezcla de tensioactivos. El tensioactivo o mezcla de
tensioactivos específicos se elegirán dependiendo del pH de la
composición y de los otros componentes presentes. Tensioactivos
adecuados para su uso en la presente invención incluyen
tensioactivos no iónicos, catiónicos, aniónicos, de ion híbrido,
anfóteros o mezclas de los mismos, preferiblemente tensioactivos no
iónicos.
Las composiciones de la presente invención, y
especialmente las emulsiones de la presente invención, pueden
contener un agente estructurante. Los agentes estructurantes se
hallan presentes de forma especialmente preferida en las emulsiones
aceite/agua de la presente invención. Preferidos para su uso en la
presente invención son por ejemplo, alcoholes grasos saturados e
insaturados tales como alcohol behenílico, alcohol cetílico y
alcohol estearílico.
Las composiciones de la presente invención
pueden comprender también un agente espesante, preferiblemente de
aproximadamente 0,1% a aproximadamente 5%, más preferiblemente de
aproximadamente 0,1% a aproximadamente 3%, y con máxima preferencia
de aproximadamente 0,25% a aproximadamente 2% de un agente
espesante. Ejemplos no limitativos de agentes espesantes adecuados
para su uso en la presente invención incluyen copolímeros de
acrilato reticulados, copolímeros de hidroxialquilacrilato,
polímeros de poliacrilamida, espesantes de goma natural o mezclas
de los mismos.
Las composiciones de la presente invención
pueden incluir opcionalmente materiales en forma de partículas.
Materiales en forma de partículas adecuados según la presente
memoria incluyen materiales que son insolubles tanto en agua como
en aceite con una mediana de tamaño de partículas de 1 \mum a 50
\mum. Los materiales en forma de partículas adecuados son
orgánicos, organosilicios o inorgánicos. Ejemplos disponibles
comercialmente de materiales en forma de partículas para usar en la
presente memoria son Microthene FN510^{TM}, Tospearl 145^{TM},
Orgasol 2002^{TM}, Nylonpoly WL10^{TM}, DryFlo^{TM} o mezclas
de los mismos. Las composiciones de la presente invención pueden
comprender de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 5% en peso de
sustancias en forma de partículas.
Un componente opcional adicional puede
comprender filtros solares. Generalmente, los filtros solares pueden
comprender de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 20% de las
composiciones útiles en la presente invención. Las cantidades
exactas dependerán del filtro solar escogido y del Factor de
protección solar (FPS) deseado. El FPS es una medida habitualmente
utilizada de la fotoprotección de un filtro solar frente al eritema.
Véase la inscripción federal, vol. 43, n.º 166, págs.
38206-38269, 25 de agosto, 1978.
Debido a que el agente para el autobronceado y
el compuesto de vitamina B_{3} reaccionan entre sí, la composición
cosmética de la presente invención puede formularse como un kit que
comprenda al menos dos componentes (a) y (b) almacenados
separadamente y previstos para mezclarse cuando se vayan a usar, o
para aplicarlos sucesivamente a la piel, con el componente (a)
comprendiendo el agente de autobronceado, y el componente (b)
comprendiendo el compuesto de vitamina B_{3}. Para los propósitos
de la presente invención, los al menos dos componentes se designan
como componente (a) y componente (b). Estas designaciones no deben
entenderse como limitantes, como por ejemplo indicando el orden de
aplicación de los componentes. Las designaciones deben están
previstas para indicar los dos componentes separados y los
constituyentes de los mismos. Los dos componentes (a) y (b) pueden
administrarse y aplicarse a la piel en una relación en peso de 1:99
a 99:1. Preferiblemente, los componentes se administran y aplican a
la piel a una relación de 20:80 a 80:20, más preferiblemente de
40:60 a 60:40. En la presente memoria, la expresión "aplicado
sucesivamente" significa que los componentes de la presente
invención se administran y se aplican uno después del otro, sin
limitarse el orden de administración, de modo que el componente (a)
puede administrarse antes o después que el componente (b). Además,
los al menos dos componentes de la presente invención pueden
administrarse y aplicarse sucesivamente sin tenerse por qué aplicar
uno inmediatamente después del otro, de modo que otros componentes
pueden administrarse y aplicarse a puntos antes o después de la
primera aplicación de uno de los al menos dos componentes, siempre
que la aplicación sucesiva de los componentes (a) y (b) tenga lugar
en un intervalo de menos de 2 horas, preferiblemente menos de 1
hora, más preferiblemente menos de 30
minutos.
minutos.
Para facilitar el almacenamiento separado de los
al menos dos componentes, la composición cosmética de la presente
invención puede almacenarse en un envase para almacenar
separadamente los al menos dos componentes. Estos envases son
conocidos de forma típica por el experto en la técnica como envases
de "cámara dual". Ejemplos no limitativos de envasado adecuado
para su uso en la presente invención incluyen un envase integral que
comprende al menos dos compartimentos divididos mediante medios de
separación, un compartimento que comprende el componente (a) y el
otro que comprende el componente (b). Los medios de separación para
mantener los dos componentes separados pueden comprender una
barrera física tal como un tabique, u otra barrera similar que
impida la mezcla de los dos componentes desde al menos dos
compartimentos conocidos por el experto en la técnica. Ejemplos no
limitativos de tales envases incluyen tubos que comprenden una pared
exterior que define la superficie exterior del tubo y un espacio
vacío interior, y un tabique interior que divide el espacio vacío
interior en dos compartimentos a lo largo de su eje longitudinal de
modo que los dos componentes se mantienen separados hasta la
administración. Ejemplos no limitativos de envases de cámara dual
integral disponibles comercialmente que comprenden dos
compartimentos separados incluyen envases de cámara dual
comercializados por Airspray and Megaplast, y tubos de cámara dual
comercializados por Cebel.
La composición cosmética de la presente
aplicación puede utilizarse en forma de un kit que comprenda al
menos dos envases con el componente (a) almacenado en un envase y
el componente (b) en el otro. Los envases pueden tener un diseño
similar o diferente. Tal y como es conocido por el experto en la
técnica, el diseño del envase dependerá de algún modo de la forma
del producto, de modo que las lociones y las cremas pueden envasarse
en envases flexibles o de paredes rígidas, mientras que las
composiciones de aerosol se almacenan de forma típica en envases
presurizados de paredes rígidas.
Las composiciones cosméticas de la presente
invención pueden fabricarse en una amplia variedad de formas de
producto tal y como es conocido en la técnica. Estas incluyen,
aunque no de forma limitativa, lociones, cremas, geles, barras,
pulverizadores, ungüentos, pastas, espumas, aerosoles y cosméticos
(p. ej., base de maquillaje, máscara de ojos, tratamientos labiales
pigmentados o sin pigmentar, p. ej., barras labiales, y similares).
Como se ha indicado anteriormente, puede ser preferible formular la
composición cosmética de la presente invención como dos componentes
separados previstos para administrarse simultáneamente y para
mezclarse en el momento del uso, o para aplicarse secuencialmente,
siendo aplicado un componente a continuación del otro. Cuando los
dos componentes deban aplicarse simultáneamente, es preferible que
estén fabricados en forma de productos compatibles. De forma
alternativa, cuando los dos componentes deban aplicarse
secuencialmente, los al menos dos componentes pueden estar
fabricados en cualquier combinación de formas de producto conocidas
por el experto en la técnica.
\vskip1.000000\baselineskip
Salvo que se indique lo contrario, todos los
ejemplos siguientes se formulan como para mezclarse en una relación
de 50:50 durante la aplicación. Se han sumado los ingredientes
totales de cada componente (a) y (b) hasta el 100%.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplos
1-3
Las composiciones se fabrican del siguiente
modo:
Se prepara una fase acuosa mezclando en agua
todos los ingredientes solubles en agua (incluyendo la goma
xantano), excepto la DHA y la eritrulosa (si se incluye) y se
calienta a 80ºC. Se prepara una segunda premezcla mezclando los
ingredientes liposolubles excepto el aceite de silicona (DC1503) y
se calienta también a 80ºC. La fase oleosa se añade a la fase
acuosa y se agita para formar una emulsión.
La emulsión se enfría a 60ºC y se añade entonces
el espesante polimérico. Cuando la temperatura es de
45-50ºC se añaden el alcohol bencílico y el DC1503 y
partículas (si se incluyen) y el producto resultante se agita
mediante movimiento de cizalla para asegurar la dispersión de las
partículas, la desaglomeración y la homogeneidad. La composición
puede enfriarse entonces por debajo de 40ºC y pueden añadirse la
DHA, la eritrulosa (si se incluye) y el perfume. Las composiciones
se aplican a la piel y puede desarrollarse un bronceado
artificial.
\vskip1.000000\baselineskip
El aplicador desechable ya comprende el fluido
que debe administrarse, de modo que no requiere la adición de
ningún fluido antes del uso. Se toma el ejemplo 1 y se incorpora al
menos una de las fases en un depósito de dosificación de apertura
por ruptura capaz de contener y administrar la crema. La segunda
fase puede contenerse de manera similar o en un tipo de depósito
alternativo, es decir, espuma, etc. Los depósitos se encierran
entonces en una capa de control que comprende una película perforada
para permitir que la crema se administre a la piel al aplicar
presión. Preferiblemente, se añade guateado, esponja o espuma para
hacerlo más manejable y se incorpora una capa impermeable de fluido
para evitar que el producto pase a las manos.
\newpage
Este ejemplo no es según la
invención
Las composiciones se preparan de la siguiente
manera:
El gel se prepara disolviendo los conservantes,
la niacinamida y la DHA (si se incluye) en una premezcla de
glicerina/agua y pantenol. El mezclado debería realizarse con un
mezclador Lightin' con un agitador de 3 paletas. Cuando se
disuelven los ingredientes se añade la goma xantano y se deja
hidratar. Entonces se añade el espesante polimérico agitando a una
velocidad moderada y se forma el gel. El producto puede prepararse
para el envasado. Las composiciones se aplican a la piel y puede
desarrollarse un bronceado artificial.
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
(Tabla pasa a página
siguiente)
\vskip1.000000\baselineskip
Las composiciones se fabrican del siguiente
modo:
Se prepara una fase acuosa mezclando en agua
todos los ingredientes solubles en agua excepto la DHA (si se
incluye) y el fenoxietanol y calentando a 50ºC. Cuando la fase esté
clara, se enfría y se añade el fenoxietanol y la DHA (si se
incluye). Se prepara una segunda premezcla calentando el DC245 a
80ºC. Cuando se alcanza la temperatura se añade la cera y se deja
fundir. Cuando esté completamente fundida se añade el DC9040 y se
deja enfriar la mezcla agitando lentamente aplicando un movimiento
de cizalla de forma continuada. Cuando la temperatura sea inferior
a 40ºC, se incorpora el perfume a la fase de silicona y se añade
entonces la fase acuosa y se agita para formar una emulsión. El
producto puede entonces envasarse en un recipiente apropiado. Las
composiciones se aplican a la piel y puede desarrollarse un
bronceado artificial.
Claims (8)
1. El uso de una composición cosmética que tiene
un pH de 3,0 a 5,5 que comprende un compuesto de vitamina B_{3}
soluble en agua y un agente para el autobronceado
\alpha-hidroxialdehído conforme con la
fórmula;
en la que R^{1} es H, CH_{2}OH,
CHOHCH_{2}OH, CH(OH)CH(=O),
CH(OCH_{3})CH(=O), CH(NH_{2})CH(=O),
ó CH(NH-fenil)CH(=O); y R^{2} es H
ó CH_{2}OH como una composición para el autobronceado, en donde
dicho compuesto de vitamina B_{3} soluble en agua es niacinamida
o N-óxido de
niacinamida.
\vskip1.000000\baselineskip
2. El uso según la reivindicación 1, en el que
dicho agente para el autobronceado comprende dihidroxiacetona,
eritrulosa o mezclas de los mismos, preferiblemente
dihidroxiacetona.
3. El uso según la reivindicación 1 o la
reivindicación 2, en donde la composición cosmética comprende de
0,01% a 20% de agente para el autobronceado en peso de la
composición.
4. El uso según la reivindicación 1, en donde la
composición cosmética comprende de 0,1% a 10% de compuesto de
vitamina B_{3} soluble en agua en peso de la composición.
5. El uso según una cualquiera de las
reivindicaciones anteriores, en donde la composición cosmética
comprende de forma adicional una sustancia activa para el cuidado
de la piel.
6. El uso según la reivindicación 5, en donde la
sustancia activa para el cuidado de la piel comprende pantenol,
retinoides, ácido salicílico, humectantes, aminoácidos, vitamina C o
mezclas de los mismos.
7. El uso según la reivindicación 6, en donde
dicho humectante comprende alcoholes polihidroxilados de C_{3} a
C_{9}, preferiblemente glicerina.
8. El uso según la reivindicación 6 o la
reivindicación 7, en donde la composición cosmética comprende de 5%
a 40% de humectante.
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