JP2007523869A - セルフ・タンニング剤を含む、2構成成分スキンケア組成物 - Google Patents

セルフ・タンニング剤を含む、2構成成分スキンケア組成物 Download PDF

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Abstract

少なくとも2つの分離した構成成分を含む化粧用キットが提供される。前記の少なくとも2つの分離した構成成分は、1つの構成成分にセルフ・タンニング剤を、その他の構成成分に反応性スキンケア活性物質を含む。化粧用キットは、両方の構成成分が皮膚に同時に又は連続して適用されるときに、皮膚の健康上の高い効果をもたらす。

Description

本発明は、2構成成分化粧用キットに関する。より具体的には、セルフ・タンニング剤及び反応性スキンケア活性物質を少なくとも2つの別個の構成成分中に含む化粧用キットが提供される。本明細書において、化粧用キットは、局所適用した後の反応性スキンケア活性物質の改善された送達と組み合わせることで、改善された安定性及び即時的な肌色の向上をもたらす。
皮膚の色素沈着を増大させるためにセルフ・タンニング剤を含有する多種多様な化粧品組成物が使用されている。これらの組成物は人工的な日焼け色(tans)を作り出し、太陽に曝されたのと同様の様式で皮膚を褐色化するために使用されている。セルフ・タンニング組成物にはスキンケア活性物質を取り込んで、色を付与している間の皮膚の健康を高めることが好ましい。この組成物中に存在するセルフ・タンニング剤は、典型的には非常に不安定である。このことは、セルフ・タンニング剤の高い反応性及び/又はそのような製品が必要とする低いpHに起因すると考えられている。配合物中でセルフ・タンニング剤がスキンケア活性物質で分解することによって、一般に、セルフ・タンニング剤の有効な濃度が低下して、貯蔵中に原製品に望ましくない着色が生じる。
PCT国際公開特許WO94/04130、同WO94/13258、及び同WO94/22419には、一方の容器にはジヒドロキシアセトンを含む流体を入れ、他方の容器には一級アミン類、二級ポリアミン類、及びアミノ酸をそれぞれ含む流体配合物を入れた、2個の容器と、所望量の前記の2つの流体を同時に又は連続して提供するための調剤手段を有する装置とを含む、サンレス・タンニングのための装置及びサンレス・タンニング方法が開示されている。しかし、2番目の容器に存在する物質は、二次タンニング剤又は着色促進剤であって、皮膚の健康上の効果をもたらすスキンケア活性物質として理想的ではない。
したがって、化粧用キットであって、当該製品が貯蔵中に許容できない変色をすることなく、且つ高濃度のセルフ・タンニング剤又はスキンケア活性物質自体を必要とせずに、皮膚を着色するか又は皮膚に自然な日焼け色を付与すると同時に、皮膚にスキン活性物質を放出する化粧用キットを提供することが望ましい。
本発明によれば、使用時に混合されること又は連続して適用されることを目的とした少なくとも2つの分離した構成成分(a)及び(b)を含む化粧用キットであって、前記構成成分(a)が、次式に従うα−ヒドロキシアルデヒドを含むセルフ・タンニング剤を含み;
Figure 2007523869
ここで、R1は、H、CH2OH、CHOHCH2OH、CH(OH)CH(=O)、CH(OCH3)CH(=O)、CH(NH2)CH(=O)、又はCH(NH−フェニル)CH(=O)であり;R2は、H又はCH2OHであり;構成成分(b)が、ビタミンB3又はその誘導体、パンテノール又はその誘導体、ジアルカノールヒドロキシプロリン化合物、ヘキサミジン化合物、糖アミン類、又はこれらの混合物を含む反応性スキンケア活性物質を含む、化粧用キットを提供する。
本明細書の全ての重量、測定値及び濃度は、特に指定のない限り、組成物全体に関して25℃で測定される。
特に指定のない限り、本明細書に関する組成物の百分率は全て、化粧用キットにおける最終組成物(即ち、含まれる構成成分全ての合計)の重量百分率であり、また比は全て、重量比である。
指示がない限り、分子量は全て、重量平均分子量である。
指示がない限り、本文内で参照される全ての文献の内容は、その全てを本明細書に参考として組み込む。
本明細書で言及される数値は、実際に測定した値の具体例を提示する場合を除いて、「約」という言葉が付与されていると考えるべきである。
本明細書で使用するとき、「安全且つ効果的な量」という用語は、活性成分が、処置される(肌の)状態を整え又は望ましいスキンケア効果をもたらすために十分に高い量であるが、安全な医薬的判断の範囲内の危険率に対しては適切な効果で、重大な副作用を回避するのに十分に少ない量であることを意味する。活性成分の安全且つ効果的な量は、特定の活性成分、活性成分の皮膚又は毛髪に対する浸透力、使用者の年齢、健康状態、皮膚又は毛髪の状態、及びその他の類似の要因によって変化する。
本明細書で使用するとき、「化粧品として許容できる」とは、その用語によって説明される成分が、過度の毒性、不適応性、不安定性、刺激性、アレルギー反応などがなく、人間及び下等動物の皮膚又は毛髪に接触させて使用するのに好適であることを意味する。
本明細書で使用するとき、「連続して適用される」という用語は、本発明の構成成分が、調剤順序は限定されないが、構成成分(a)が構成成分(b)の前又は後で調剤できるように、順々に調剤されて適用されることを意味する。更に、本発明の前記の少なくとも2つの構成成分は、これらのうち1つが最初に適用される前又は適用された後でその他の構成成分が調剤されて適用され得るように、お互いに時間的に直ぐに続いて生じずに、逐次的に調剤されて適用されてよいが、ただし、構成成分(a)及び(b)の連続適用は、互いに2時間未満、好ましくは1時間未満、より好ましくは30分未満のうちに生じるものとする。
本発明の化粧用キットは、別個に貯蔵されて、使用時に混合されること又は皮膚に連続して適用されることを目的とした、少なくとも2つの構成成分(a)及び(b)を含む。本発明の目的のために、前記の少なくとも2つの構成成分は、それらの表記を構成成分(a)及び構成成分(b)とする。これらの表記は、例えば、これら構成成分の適用順序の表示などに、制限されることを意図するものではない。これらの表記は、2つの別個の構成成分とそれらの構成要素を表示することを目的とする。
前記の少なくとも2つの構成成分を別個に貯蔵することを容易にするために、本発明の化粧用キットは、前記の少なくとも2つの構成成分を別個に貯蔵するためのパッケージを少なくとも1つ含んでいてよい。前記パッケージは、通常は、「デュアルチャンバー(dual chamber)」パッケージとして当業者に公知である。本明細書で用いるのに好適なパッケージの非限定的な例としては、分離手段で分離された少なくとも2つの区画を含む一体型パッケージが挙げられ、一方の区画には構成成分(a)を含み、他方(の区画)には構成成分(b)を含む。前記の2つの構成成分を離しておくための分離手段は、隔壁のような物理的なバリヤー、又は当業者に周知の、少なくとも2つの区画から2つの構成成分が混合するのを防ぐための他の同様のバリヤーを含んでいてよい。このようなパッケージの非限定的な例としては、チューブの外表面を特徴付ける外壁と内部空間とを含むチューブ、及び前記の2つの区画が調剤されるまで隔てられているように前記内部空間をその長手方向軸に沿って2つの区画に分離する、室内用隔壁が挙げられる。2つに分けられた区画を含む市販の一体型デュアルチャンバーパッケージの非限定的な例としては、エアスプレー・アンド・メガプラスト社(Airspray and Megaplast)から入手可能なデュアルチャンバーパッケージ、及びセベル社(Cebel)から入手可能なデュアルチャンバーチューブが挙げられる。
本出願の化粧用キットは、少なくとも2つのパッケージを含んでいてよく、1つのパッケージに成分(a)を貯蔵し、その他(のパッケージ)に成分(b)を貯蔵する。前記パッケージは、同様の設計であっても、又は異なる設計であってもよい。当業者に周知のように、前記パッケージの設計は、ローション及びクリームは融通自在な壁又は固定式の壁で仕切られたパッケージに梱包できるが、エアゾール組成物は通常、固定式に壁で仕切られた加圧パッケージに貯蔵するように、製品形態にいくらか左右される。
本発明によれば、構成成分(a)は、セルフ・タンニング剤を含む。本明細書で使用するとき、「セルフ・タンニング剤」という用語は、α−ヒドロキシアルデヒド類、並びにジヒドロキシアセトンなどのケトン類及び構造的に関連する化合物を包含する。この定義は、ヒトの皮膚における人工的な日焼け肌化(tanning)プロセスを生ずる又は引き起こすのに同じぐらい有用であるような全ての作用剤を包含する。従って、本発明の組成物は、α−ヒドロキシアルデヒド又は以下の式(I)のケトンを含む:
Figure 2007523869
(式中、R1は、H、CH2OH、CHOHCH2OH、CH(OH)CH(=O)、CH(OCH3)CH(=O)、CH(NH2)CH(=O)、又はCH(NH−フェニル)CH(=O)であり;R2は、H又はCH2OHである。)ジヒドロキシアセトン(DHA)そのものは、次の一般構造式でも表され得る:
Figure 2007523869
DHAによって生ずる又は引き起こされるものと同様の人工的な日焼け肌化(tanning)プロセスをヒトの皮膚に生ずる又は引き起こすことのできる多くの他の化合物が、当該技術分野において既知である。これらのうちの幾つかはDHAと構造的に類似しており、次のものが挙げられる:
Figure 2007523869
Figure 2007523869
好ましくは、セルフ・タンニング剤は、DHA、エリトルロース、又はこれらの混合物を含み、より好ましくはDHAを含む。好ましくは、本発明の組成物は、組成物全体の0.01重量%〜10重量%のセルフ・タンニング剤を含む。より好ましくは、本発明の組成物は、最終組成物の0.05重量%〜5重量%未満、より好ましくは更に0.1重量%〜3.5重量%、更に好ましくは0.1重量%〜2.5重量%のセルフ・タンニング剤を含む。
本発明の化粧用キットは、少なくとも2つ目の構成成分である、構成成分(b)を含む。構成成分(b)は、反応性スキンケア剤を含む。本明細書で使用するとき、「反応性スキンケア剤」という用語には、同じ相内に存在すると、成分(a)に存在するセルフ・タンニング剤と反応して、前記相に変色が生じて、前記組成物中に存在する、活性なセルフ・タンニング剤と反応性スキンケア剤の利用可能な濃度を低下させる物質が包含される。驚くことに、これらの成分は、セルフ・タンニング剤として同じ相に配合されるときは、セルフ・タンニング剤と前記組成物全体としての安定性を犠牲にすることが分かっている。理論に束縛されるものではないが、これら反応性スキンケア剤は、セルフ・タンニング剤と直接反応して、それ自体とセルフ・タンニング剤の両方を前記プロセスで分解するか、又は不安定なジカルボニル中間体の形成を促進することによってセルフ・タンニング剤の自動分解を触媒作用すると考えられている。これによって、実際は、前記組成物中で利用可能な、遊離した活性なセルフ・タンニング剤及び反応性スキンケア活性物質の量が減少する。このことを克服するために、通常は、これら成分のうち一方、又は両方、の濃度を高めて、有効であるために十分な活性物質が皮膚に適用されることを確実にする必要がある。しかし、この解決策は、高価であることがあり、消費者には一般に好まれない着色した反応生成物の形成に起因して、前記組成物をより大幅に変色させるかもしれないことが分かっている。皮膚に適用するときにセルフ・タンニング剤と相乗的に作用して、保湿及び改善された皮膚バリヤー機能、小じわ及び皺を即座にカバーすること、並びに肌の張り及び皮膚色を即座に改善することのような、改善された即時的な及び/又は長期的な皮膚の健康上の効果を与えることから、前記反応性スキンケア剤を含むことがセルフ・タンニング組成物には望ましい。セルフ・タンニング剤と反応性スキンケア剤をそれぞれ含む前記の2つの構成成分(a)及び(b)の組み合わせは、局所的に適用されるときに皮膚に両成分の適当な濃度が放出されることを確実にするために、いずれか一方又は両方の成分を前記組成物に過度に大量に追加することを必要とせずに、セルフ・タンニング剤及び反応性スキンケア剤の両者の有効濃度を皮膚へ放出することができる。
本発明の反応性スキンケア剤は、求核性スキンケア活性物質を含んでいてよい。本明細書で使用するとき、「求核性スキンケア活性物質」という用語は、セルフ・タンニング剤に存在する炭素−酸素二重結合へ求核付加により反応する物質、又はその加水分解生成物を包含する。理論に束縛されるものではないが、この求核付加は、求核性スキンケア活性物質とセルフ・タンニング剤との間に縮合反応を導き、求核性スキンケア活性物質を前記プロセル中に分解して、N−置換イミン又はシッフ塩基を発生させ、その結果、メイラード反応の残りへの関与を開始して、着色した、通常は褐色の、発色団を形成すると考えられている。好ましくは、求核性スキンケア活性物質は、ビタミンB3化合物もしくはその誘導体、パンテノール若しくはその誘導体、ジアルカノールヒドロキシプロリン化合物、ヘキサミジン化合物、糖アミン類、又はこれらの混合物を含む。
本発明の構成成分(b)に使用するのに好適な求核性スキンケア活性物質は、ビタミンB3化合物又はその誘導体を含む本明細書で使用するとき、「ビタミンB3化合物」は、次式(II)を有する化合物を包含する:
Figure 2007523869
式中、Rは、−CONH2(即ち、ナイアシンアミド)、−COOH(即ち、ニコチン酸)、又は−CH2OH(即ち、ニコチニルアルコール);これらの誘導体;及びこれらのうちいずれかの塩である。前出のビタミンB3化合物の代表的な誘導体としては、ニコチン酸の「非血管拡張性」エステル類、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル類、ニコチン酸N−オキシド、及びナイアシンアミドN−オキシドが挙げられる。好ましくは、本明細書の組成物はナイアシンアミドを含む。本明細書で使用するとき、「非血管拡張性」は、該エステルが、対象組成物内で皮膚に適用された後、目に見える紅潮反応を一般に発生させないことを意味する。これらの濃度のビタミンB3化合物は、皮膚バリヤー機能の修復に関して皮膚に卓越した効果を付与するのに好ましい。ビタミンB3化合物は、NAD(H)、NADP(H)のようなニコチンアミド因子の前駆体として既知の状態により、幅広い皮膚上の効果を有することが証明された。ナイアシンアミドの既知の効果には、脂質二分子層の形成及びそれによる角質層バリヤーの一体性にきわめて重要なセラミドを包含する、スフィンゴ脂質合成の上方調節が挙げられる。好ましくは、本明細書の化粧用キットは、組成物全体の0.1重量%〜10重量%、より好ましくは0.5重量%〜5重量%のビタミンB3化合物又はその誘導体を含む。
本明細書で用いるのに好適な別の求核性スキンケア活性物質は、パンテノール又はその誘導体を含む。パンテノール及びその誘導体としては、D−パンテノール([R]−2,4−ジヒドロキシ−N−[3−ヒドロキシプロピル)]−3,3−ジメチルブタミド)、DL−パンテノール、パントテン酸カルシウム、ローヤルゼリー、パンテチン(panthetine)、パントテイン、パンテニルエチルエーテル、パンガミン酸、ピリドキシン、パントイルラクトース及びビタミンB複合体が挙げられる。より好ましくは、本明細書の組成物は、パンテノールを含む。本発明の組成物は、得られる組成物が皮膚のきめを調整するのに安全且つ有効であるような、安全且つ有効な量のパンテノールを含有してもよい。パンテノール誘導体は、好ましくは約0.1%〜約5%、より好ましくは約0.2%〜約3%の量で使用される。
本明細書で用いるのに好適な更なる求核性スキンケア活性物質は、ジアルカノールヒドロキシプロリン化合物を含む。本発明で使用するのに好適なジアルカノイル(dialkanoyl)ヒドロキシプロリン化合物は、以下の化学構造のものに相当する:
Figure 2007523869
式中、R1は、H、X、C1〜C20線状もしくは分枝状アルキルを含み;
Xは、金属(Na、K、Li、Mg、Ca)又はアミン類(DEA、TEA)を含み;
2は、C1〜C20線状もしくは分枝状アルキルを含み;
3は、C1〜C20線状もしくは分枝状アルキルを含む。
本発明の局所適用組成物は、安全且つ有効量、のジアルカノイル(dialkanoyl)ヒドロキシプロリン化合物並びにそれらの塩及び誘導体を1つ以上含む。本発明の組成物では、ジパルミトイルヒドロキシプロリン化合物は、好ましくは組成物の約0.01〜10重量%、より好ましくは約0.1〜5重量%、更に好ましくは約0.1〜2重量%を構成する。
適した誘導体としては、エステル類が挙げられ、例えば、これらに限定するものではないが、トリパルミトイルヒドロキシプロリン及びジパルミチルアセチルヒドロキシプロリンを包含する脂肪酸エステル類が挙げられるが、これらに限定されない。
特に有用な化合物は、ジパルミトイルヒドロキシプロリンである。本明細書で使用するとき、ジパルミトイルヒドロキシプロリン」(dipalmitoyl hydroxyproline)は、そのあらゆる異性体及び互変異性体を包含し、セピック社(Seppic,Inc.)から商品名セピリフトDPHP(Sepilift DPHP)(登録商標)として市販されている。ジパルミトイルヒドロキシプロリンについては、PCT国際公開特許WO93/23028で更に論じられている。好ましくは、ジパルミトイルヒドロキシプロリンは、ジパルミトイルヒドロキシプロリンのトリエタノールアミン塩である。
本明細書で用いるのに好適な別の求核性スキンケア活性物質は、ヘキサミジン化合物を含む。本発明で有用なヘキサミジン化合物は、次の化学構造のものに相当する:
Figure 2007523869
式中、R1及びR2は、有機酸(例えば、スルホン酸など)を含む。
本発明の組成物では、ヘキサミジン化合物は、好ましくは約0.001〜10%、より好ましくは約0.01〜5%、最も好ましくは約0.02〜2.5%を構成する。
本発明の局所適用組成物には、所望により、安全且つ有効量の、ヘキサミジン化合物、その塩、及びその誘導体のうちの1つ以上が包含される。本明細書で使用するとき、ヘキサミジン誘導体には、有機酸及び鉱酸、例えばスルホン酸やカルボン酸などを含め、ヘキサミジン化合物のあらゆる異性体及び互変異性体が含まれるが、これらに限定されない。
好ましくは、ヘキサミジン化合物には、ラボラトワール・セロバイオロジーク社(Laboratoires Serobiologiques)(フランス、プルノイ(Pulnoy))からエレスタブ(Elestab)(登録商標)HP100として市販されている、ヘキサミジンジイセチオネートが含まれる。
本明細書で用いるのに好適な更なる求核性スキンケア活性物質は、糖アミンを含み、これはアミノ糖類としても知られている。本発明で有用な糖アミン化合物は、PCT国際公開特許WO02/076423、及び米国特許第6,159,485号に記載されている。
好ましくは、当該組成物は、組成物の約0.01重量%〜約15重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約10重量%、最も好ましくは約0.5重量%〜約5重量%の糖アミンを含有する。
糖アミン類は、合成由来又は天然由来であることができ、純粋な化合物又は化合物の混合物(例えば、天然源からの抽出物又は合成物質の混合物)と同様に本質的に使用することができる。グルコサミンは、一般に、多くの甲殻類に見られ、真菌源からも生成できる。本明細書で使用するとき、「糖アミン」は、その異性体及び互変異性体、及びその塩(例えば、HCl塩)、並びにその誘導体を包含し、ミズーリ州セントルイス(St.Louis)のシグマ・ケミカル社(Sigma Chemical Co.)から市販されている。
本明細書で有用な糖アミンの例としては、グルコサミン、N−アセチルグルコサミン、マンノサミン、N−アセチルマンノサミン、ガラクトサミン、N−アセチルガラクトサミン、これらの異性体(例えば、立体異性体)、及びこれらの塩(例えば、HCl塩)が挙げられる。本明細書で用いるのに好ましいのは、グルコサミン、特にD−グルコサミン及びN−アセチルグルコサミン、特にN−アセチル−D−グルコサミンである。加えて、2つ以上の糖アミンの組み合わせを使用してもよい。本発明の局所適用組成物はまた、安全且つ有効量の、1つ以上のグルコサミン化合物も含む。本明細書で用いるのに最も好ましいのは、N−アセチルD−グルコサミンである。
本発明の構成成分(b)は、自動分解触媒を更に含んでいてもよい。本明細書で使用するとき、「自動分解触媒」という用語は、構成成分(a)中に存在するセルフ・タンニング剤の自動分解を触媒作用する物質を包含する。理論に束縛されるものではないが、自動分解触媒は、本明細書におけるセルフ・タンニング剤と化合することによってセルフ・タンニング剤を不安定化して、それ自体が重合し得る不安定なジカルボニル中間体を形成するか、又はメイラード反応の残りを介して、同じ相内に存在する他の物質と反応して、着色した、通常は褐色の、団を形成すると考えられている。好ましくは、自動分解触媒には、サリチル酸又はその誘導体、チタン、鉄もしくは亜鉛のような遷移金属の酸化物、又はこれらの誘導体、又はこれらの混合物が包含される。本明細書で使用するとき、繊維金属酸化物の誘導体には、任意の形態で遷移金属酸化物を含む物質が包含され、その非限定的な例としては、遷移金属酸化物自体、及び干渉顔料のような遷移金属酸化物被覆された基材が挙げられる。
本明細書で用いるのに好適な自動分解触媒は、サリチル酸又はその誘導体を含む。サリチル酸誘導体としては、以下の式(V)を有する任意の二置換、三置換もしくは四−又は置換の(4-OR substituted)安息香酸化合物が挙げられる:
Figure 2007523869
式中、Rは、C1〜C6アルキル又はC1〜C6アシルから選択され、好ましくは、Rは、C2〜C3アルキル又はC2〜C3アシルから選択される。好ましくは、本明細書の組成物は、サリチル酸を含む。好ましくは、本発明の化粧用キットは、組成物全体の2重量%までの、より好ましくは1重量%〜2重量%のサリチル酸又はその誘導体を含む。
本明細書で用いるのに好適な別の自動分解触媒は、遷移金属酸化物を含む。好ましくは、遷移金属酸化物は、チタン酸化物もしくはその誘導体、鉄酸化物もしくはその誘導体、亜鉛酸化物、又はこれらの混合物から構成される。前記物質は、顔料又は日焼け止め剤等級であってよい。顔料等級物質の寸法は、不透明度を最大限にするために、通常は約0.3〜0.5μmである。これらは、組み込まれる相の親水性/疎水性によって、被覆されるか、又は非被覆であり得る。好ましくは、本明細書において有用な顔料等級物質は、疎水性になって水中で十分に分散するように、非被覆である。日焼け止め剤等級の遷移金属酸化物は、通常は微紛化形態であり、平均粒径が10〜50nmである。上述の通り、前記遷移金属酸化物は、純粋な形態で存在していても、又は金属酸化物被覆雲母のように、被覆基材の一部として存在していてもよい。これら物質の非限定的な例としては、エッカート社(Eckart)製の銀及び金のプレステージ階級(Prestige range)及びエンゲルハルト社(Engelhard)製のフラメンコ・サミット・レッド(Flamenco Summit Red)のようなフラメンコサミット階級(Flamenco Summit Range)が挙げられる。好適な市販の顔料等級物質の非限定的な例としては、コボ社(Kobo)、ワーナー・ジェンキンソン社(Warner Jenkinson)及びUSコスメティクス社(US Cosmetics)から入手できる物質が挙げられる。日焼け止め剤等級の遷移金属酸化物の好適な例としては、ティカ社(Tayca)製のMTシリーズ又はユニケマ社(Uniqema)製のティオヴェイル(Tioveil)CM(TiO2)及びバスフ社(BASF)製のZ−コート(Z-Cote)HP1(ZnO)が挙げられる。存在するならば、遷移金属酸化物は、通常は当該組成物全体の0.01重量%〜20重量%、より好ましくは0.5重量%〜10重量%の濃度で存在する。
主題発明の構成成分(a)及び(b)は、当該分野で既知のものなど、多種多様な製品形態に製造されてもよい。これらには、ローション、クリーム、ジェル、スティック、スプレー、軟膏、ペースト、ムース、エアゾール及び化粧品(例えば、ファンデーション、目元用メークアップ、有色又は無色リップトリートメント、例えばリップスティックなど)が挙げられるが、これらに限定されない。構成成分(a)及び(b)は、互いに同じ又は異なる製品形態に製造されてよい。先に示唆した通り、少なくとも2つの構成成分が、同時に調剤されて、使用時に混合されること、又は一方の構成成分を適用した後、他方が続くように、連続して適用されることを目的としていてよい。2つの構成成分が同時に適用される場合、それらは、適合性のある製品形態に製造されることが好ましい。あるいは、2つの構成成分が連続して適用される場合、少なくとも2つの構成成分は、当業者に周知の製品形態の任意の組み合わせで製造されてよい。好ましい実施形態では、本発明の2つの構成成分は、同時適用を可能にするために、ウェットタオル又は発泡系基材のような基材を二等分して含浸される。
本発明の少なくとも2つの構成成分(a)及び(b)は、1:99〜99:1の重量比で調剤されて皮膚に適用されてよい。好ましくは、前記構成成分は、20:80〜80:20、より好ましくは40:60〜60:40の重量比で調剤して皮膚に適用される。
好ましくは、前記の少なくとも2つの構成成分のpHは、中に含まれている成分の分解を制限するように調節される。好ましくは、本発明の構成成分(a)のpHは、3.0〜5.0、より好ましくは3.5〜4.5である。構成成分(b)のpHは、中に含まれる反応性スキンケア剤に応じて、2〜9であってよい。
本発明の構成成分(a)及び(b)は、その中に必須物質及び任意の他の物質を組み込んで、該必須物質及び任意構成成分が適切な濃度で皮膚に放出されることを可能にする、皮膚科学的に許容可能なキャリアを安全且つ有効な量で含む。キャリアは、固体、半固体、又は液体であってもよい。好ましいキャリアは実質的に液体である。本発明に使用されるキャリアの種類は、当該組成物に所望される製品形態の種類に左右される。
好ましいキャリアは、親水性相及び疎水性相を含むエマルションを含む。当業者に周知のように、親水性相が疎水性相に分散して、又はその逆で、組成物成分に応じて、それぞれ親水性又は疎水性分散した連続相を形成する。前記エマルションは、(例えば、3相又は他の多相エマルションにおいて)水中油型エマルション、又はシリコーン中水型エマルションのような油中水型エマルションであってもよく、又は(例えば、3相又は他の多相エマルション中に)これらを含んでいてもよい。本明細書の前記の少なくとも2つの構成成分は、好ましくは、油中水型又は水中油型エマルションの形態である。より好ましくは、本明細書の化粧品組成物は、該組成物が水性連続相中に1つ以上の油相を含み、各油相が単一の油性構成成分又は混和性もしくは均質な形態で油性構成成分の混合物を含む、水中油型エマルションである。異なる油相はお互いに、異なる物質又は異なる物質の組み合わせを含有する。本発明の組成物における油相構成成分の総濃度は、典型的には、組成物全体の約0.1重量%〜約60重量%、好ましくは約1重量%〜約30重量%、より好ましくは約3重量%〜約20重量%、最も好ましくは約5重量%〜約15重量%である。
本発明のエマルションは、親水性構成成分、例えば、水又はその他の親水性希釈剤も含んでもよい。親水性相は、従って、水、又は水と1つ以上の水溶性もしくは水に分散し得る成分との組み合わせを含むことができる。十分な量の水を含む親水性構成成分が好ましい。前記構成成分は、好ましくは、約10%〜約95%、より好ましくは30%〜85%の親水性希釈剤を含む。
親水性相は、湿潤剤を更に含んでいてもよい。本明細書で有用な好適な湿潤剤としては、多価アルコール類、2−ピロリドン−5−カルボン酸ナトリウム(NaPCA)、アミノ酸及び誘導体、グアニジン;グリコール酸及びグリコ−ル酸塩(例えば、アンモニウム及び四級アルキルアンモニウム);乳酸及び乳酸塩(例えば、アンモニウム及び四級アルキルアンモニウム);リンゴ酸のようなその他のαヒドロキシ酸、種々の形態のアロエベラ(例えば、アロエベラゲル);ヒアルロン酸、その前駆体及び誘導体(例えば、グルコサミン及びヒアルロン酸ナトリウムのような塩誘導体);ラクタミドモノエタノールアミン;アセトアミドモノエタノールアミン;尿素;並びにこれらの混合物が挙げられる。本発明の組成物での使用に好ましいのは、多価アルコール類である。尿素を使用するのであれば、それは、構成成分(a)中に存在するセルフ・タンニング剤と反応して、それを不安定化する可能性が高いことから、構成成分(b)中にのみ存在していてよい。
本明細書で用いるのに好適な多価アルコール類としては、ポリアルキレングリコール類、より好ましくはアルキレンポリオール類及びその誘導体、例えばプロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びそれらの誘導体、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール、エリスリトール、トレイトール、ペンタエリスリトール、キシリトール、グルシトール、マンニトール、ヘキシレングリコール、ブチレングリコール(例えば、1,3−ブチレングリコール)、ヘキサントリオール(例えば、1,2,6−ヘキサントリオール)、トリメチロールプロパン、ネオペンチルグリコール、グリセリン、エトキシル化グリセリン及びプロポキシル化グリセリンが挙げられる。本発明の好ましい多価アルコール類は、分子内に3〜9個の炭素原子を有する多価アルコールである。例としては、グリセリン、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びそれらの誘導体、ヘキサントリオール、エトキシル化グリセリン及びプロポキシル化グリセリン、並びにこれらの混合物が挙げられる。本発明に使用するのにより好ましいのはグリセリンである。本発明の組成物は、組成物の約5重量%〜約40重量%、好ましくは約8重量%〜約15重量%の多価アルコールを含む。
好ましい実施形態において、いずれかの又は両方の構成成分の油相は、好ましくは、鉱油、植物油、動物油、脂肪及び蝋、脂肪酸エステル類、脂肪族アルコール類、脂肪酸類並びにこれらの混合物から選択される天然又は合成油のような油性物質を含む。本明細書に用いるのに好ましいのは、例えば、ベヘニルアルコール、セチルアルコール及びステアリルアルコールのような飽和及び不飽和の脂肪族アルコール類、並びに鉱油又はペトロラタムのような炭化水素である。
油相はまた、油溶性スキンケア活性物質を含んでいてもよい。本発明で用いるのに適した油溶性スキンケア活性物質の非限定的な例としては、セラミド類、コレステロール類、脂肪酸類、ビタミンEもしくはその誘導体、又はこれらの混合物が挙げられる。本明細書で用いるのに適した油溶性スキンケア活性物質の市販のブレンドの非限定的な例としては、コスモファーム社(Cosmoferm)製のSKインフラックス(SK Influx)及びビタミンEアセテートが挙げられる。
本組成物は、シリコーン相を更に含んでもよい。シリコーン相は、シリコーン流体、ゴム、及びこれらの混合物のようなシリコーン構成成分を1つ以上含むことができる。そのシリコーン相、又はそれぞれのシリコーン相は、一般に、組成物の0.1%〜20%、好ましくは0.2%〜10%、より好ましくは0.3%〜5%を構成する。
シリコーン構成成分は、直鎖、分枝状及び環状シリコーン類を包含する流体であることができる。本発明に有用な好適なシリコーン流体としては、ポリアルキルシロキサン流体、ポリアリールシロキサン流体、環状及び線状ポリアルキルシロキサン、ポリアルコキシル化シリコーン類、アミノ及び第四級アンモニウム修飾シリコーン類、ポリアルキルアリールシロキサン類又はポリエーテルシロキサンコポリマー、並びにこれらの混合物を包含するシリコーン類が挙げられる。シリコーン流体は、揮発性又は不揮発性であることができる。
シリコーン構成成分は、シリコーンゴムも含むことができる。本明細書で「シリコーンゴム」という用語は、重量平均分子量が約200,000を超える、好ましくは約200,000〜約4,000,000の高分子量シリコーンを包含する。不揮発性ポリアルキル及びポリアリールシロキサンゴムが包含される。好ましい実施形態では、シリコーン油相は、シリコーンゴム、又はシリコーンゴムを包含するシリコーンの混合物を含む。
本明細書で有用なのは、シリコーン/ゴム流体ブレンドである。本明細書の組成物中で使用するための好ましいシリコーン−ゴム流体ブレンド系の構成成分は、0.65〜100mm2.s-1の粘度を有するシリコーン流体キャリアと共に用いられる、200,000〜4,000,000の分子量を有するジメチコノールゴムである。このシリコーン構成成分の例は、ダウ・コーニング社(Dow Corning)から入手可能なダウ・コーニング(Dow Corning)Q2−1503(85% 5mm2.s-1ジメチコン流体/15% ジメチコノール)及びダウ・コーニング(Dow Corning)Q2−1501である。
本発明の組成物にはまた、組成物の約0.1重量%〜約30重量%のシリコーンエラストマー構成成分が包含される。好ましくは、前記組成物には、組成物の約1重量%〜約20重量%、より好ましくは約2重量%〜約10重量%のシリコーンエラストマー構成成分が含まれる。
本明細書で用いるのに適しているのは、シリコーンエラストマーであり、これは、乳化型もしくは非乳化型の架橋シロキサンエラストマー又はこれらの混合物であり得る。架橋オルガノポリシロキサンエラストマーのための出発物質の役割ができる硬化可能なオルガノポリシロキサン組成物の種類に関しては、具体的な制限はない。
本明細書で使用するとき、「乳化型」という用語は、少なくとも1つのポリオキシアルキレン(例えば、ポリオキシエチレン又はポリオキシプロピレン)単位を有する架橋オルガノポリシロキサンエラストマーを意味する。本明細書の好ましい乳化型エラストマーには、ジビニル化合物から形成されるポリオキシアルキレン修飾エラストマー、特に、ポリシロキサン主鎖上のSi−H結合と反応する、少なくとも2つの遊離ビニル基をもつシロキサンポリマーが挙げられる。好ましくは、前記エラストマーは、分子が球形のMQ樹脂上でSi−H部位によって架橋されるジメチルポリシロキサン類である。乳化型架橋オルガノポリシロキサンエラストマーは、特に、米国特許第5,412,004号;同第5,837,793号;及び同第5,811,487号に記載されている架橋ポリマーから選択され得る。更に、ジメチコンコポリオールクロスポリマー(及び)ジメチコンからなる乳化型エラストマーは、信越化学工業(Shin Etsu)から商品名KSG−21として入手可能である。
有益なことに、非乳化型エラストマーは、ジメチコン/ビニルジメチコンクロスポリマーである。そのようなジメチコン/ビニルジメチコンクロスポリマーは、ダウ・コーニング社(Dow Corning)(DC9040及びDC9041)、ゼネラル・エレクトリック社(General Electric)(SFE839)、信越化学工業(Shin Etsu)(KSG−15、16、18[ジメチコン/フェニルビニルジメチコンクロスポリマー])、及びグラント・インダストリーズ社(Grant Industries)(エラストマーのグランシル(GRANSIL)(商標)ライン)を含め、様々な供給元から供給される。本発明で有用な架橋オルガノポリシロキサンエラストマー及びその製造方法は、米国特許第4,970,252号;同第5,760,116号;同第5,654,362号に更に記載されている。本発明で有用な追加的な架橋オルガノポリシロキサンエラストマーは、ポーラ化成工業株式会社(Pola Kasei Kogyo KK)に譲渡された特許出願公開昭61−18708に開示されている。
本明細書で用いるのに好ましい市販のエラストマーは、ダウ・コーニング社(Dow Corning)の9040シリコーンエラストマーブレンド、信越化学工業(Shin Etsu)のKSG−21、及びこれらの混合物である。
本発明の局所適用組成物は、組成物の約1重量%〜約80重量%の、前述した架橋オルガノポリシロキサンエラストマー構成成分に適したキャリア(suitable carrier for the for the)を包含する。キャリアは、本発明の架橋オルガノポリシロキサンエラストマー粒子と組み合わせると、エラストマー粒子を懸濁且つ膨潤させて、弾性のゲル状ネットワーク構造又はマトリックスをもたらす働きをする。架橋シロキサンエラストマーのためのキャリアは、周囲条件下で液体であり、好ましくは皮膚上での広がりが向上するように低い粘度を有する。
本明細書で用いるのに好ましいものは、ポリアルキルシロキサン類、アルキル置換ジメチコン類、シクロメチコン類、トリメチルシロキシシリケート類、ジメチコノール類、ポリアルキルアリールシロキサン、及びこれらの混合物からなる群より選択されるオルガノポリシロキサン類である。本明細書で用いるのにより好ましいのは、ポリアルキルシロキサン類及びシクロメチコン類である。ポリアルキルシロキサン類の中で好ましいのは、ジメチコン類である。市販例は、ダウ・コーニング社(Dow Corning)から入手可能なDC200及びDC245シリーズの物質である。
本発明の局所適用組成物は、好ましくは、重量平均分子量が100〜15,000、好ましくは100〜1000の分枝鎖炭化水素を包含する皮膚軟化剤物質であって;式VIの化合物:
Figure 2007523869
式中、R1は、H又はCH3から選択され、R2、R3及びR4は、独立して、C1〜C20直鎖又は分枝鎖アルキルから選択され、xは、1〜20までの整数である;及び式VIIを有する化合物:
Figure 2007523869
式中、R5は、所望によりヒドロキシ又はC1〜C4アルキル置換ベンジルから選択され、R6は、C1〜C20分枝鎖又は直鎖アルキルから選択され;またこれらの混合物を含む。
本明細書で用いるのに好適な分枝鎖炭化水素としては、イソドデカン、イソヘキサデカン、イソエイコサン、イソオクタヘキサコンタン、イソヘキサペンタコンタヘクタン、イソペンタコンタオクタクタン、及びこれらの混合物が挙げられる。式(VI)の好適なエステル皮膚軟化剤物質としては、C12〜15アルキルベンゾエート類が挙げられるが、これらに限定されない。
本明細書で用いるのに好ましい皮膚軟化剤は、イソヘキサデカン、イソノニルイソノナノエート、メチルイソステアレート、イソプロピルイソステアレート、及びこれらの混合物である。本発明の組成物に用いるのに好適な他の皮膚軟化剤は、ペトロラタムである。
皮膚軟化剤物質は、好ましくは約0.1%〜約10%の濃度で組成物中に存在する。
本発明の局所適用組成物は、種々の任意構成成分を含んでもよいが、ただし、このような任意構成成分は、本明細書に記載された必須構成成分と物理的及び化学的に適合し、本発明の組成物に関する安定性、有効性又はその他の使用効果を過度に損なわないことを条件とする。任意構成成分は、本組成物のキャリアに分散、溶解等されてもよい。
本明細書の組成物は、一般に連続相内の不連続相の分散及び懸濁を助けるために、乳化剤及び/又は界面活性剤を含んでもよい。便宜上、以降では、乳化剤は用語『界面活性剤類』で表され、従って『界面活性剤(類)』は、乳化剤として使用されるか又は皮膚洗浄のようなその他の界面活性剤の目的で使用されるかにかかわらず、界面活性剤を指すために使用される。選択された界面活性剤が、組成物の必須構成成分と化学的及び物理的に適合して、望ましい特性を提供するという条件で、既知の又は従来の界面活性剤を組成物に使用することができる。
本発明の組成物は、好ましくは0.05%〜15%の界面活性剤又は界面活性剤の混合物を含んでいる。選ばれる的確な界面活性剤又は界面活性剤の混合物は、組成物のpH及び存在するその他の構成成分によって決まる。本明細書で用いるのに好適な界面活性剤としては、非イオン性、カチオン性、アニオン性、双性イオン性、両性界面活性剤、又はこれらの混合物が挙げられる。
好ましい界面活性剤は非イオン性である。本明細書で有用な非イオン性界面活性剤には、長鎖アルコール類、例えば、C8〜30アルコール類と、糖又はデンプンポリマー類との縮合生成物、即ち、グルコシドとして広く定義されるものがある。好ましい例としては、セピック社(Seppic)からモンタノブ(Montanov)68(商標)として、またヘンケル社(Henkel)からエマルゲード(Emulgade)PL68/50(商標)として市販されているもののような、セテアリルグルコシド類とセテアリルアルコール類との混合物が挙げられる。
その他の有用な非イオン性界面活性剤としては、アルキレンオキシド類と脂肪酸との縮合生成物(即ち脂肪酸のアルキレンオキシドエステル類又はジエステル類)が挙げられる。他の非イオン性界面活性剤は、アルキレンオキシド類と脂肪族アルコール類との縮合生成物(即ち、脂肪族アルコール類のアルキレンオキシドエーテル類)である。更に他の非イオン性界面活性剤は、アルキレンオキシド類と、脂肪酸類及び脂肪族アルコール類の両方との縮合生成物[即ち、ここでは、ポリアルキレンオキシド部分の、一方の末端が脂肪酸でエステル化され、もう一方の末端が脂肪族アルコールでエーテル化されている(即ち、エーテル結合を介して結合されている)]である。更にその他の有用な非イオン性界面活性剤としては、ポリヒドロキシ脂肪酸アミド界面活性剤が挙げられ、これはPCT国際公開特許WO98/04241により詳細に記載されている。
本明細書で有用な別の乳化剤は、ソルビタン又はソルビトール脂肪酸エステルとスクロース脂肪酸エステルとの混合物をベースにする脂肪酸エステルブレンドであり、脂肪酸はそれぞれ、好ましくはC8〜C24、更に好ましくはC10〜C20である。好ましい脂肪酸エステル乳化剤は、ソルビタン又はソルビトールC16〜C20の脂肪酸エステルとスクロースC10〜C16の脂肪酸エステルとのブレンド、特にソルビタンステアレートとスクロースココエートとのブレンドである。これは、ICI社からアーラトン(Arlatone)2121(商標)の名称で市販されている。
非イオン性界面活性剤の中で好ましいのは、セテアリルグルコシド類、セテアリルアルコール類、PEG−100ステアレート、ソルビタンステアレート及びこれらの混合物からなる群より選択されるものである。
本発明のエマルションは、乳化剤又は界面活性剤を含有するシリコーンを包含していてよい。多種多様なシリコーン乳化剤が、本明細書で有用である。これらのシリコーン乳化剤は、典型的には、有機的に修飾されたオルガノポリシロキサン類であり、当業者にはシリコーン界面活性剤としても既知である。有用なシリコーン乳化剤には、ジメチコンコポリオール類が挙げられる。他の例には、アルキル変性ジメチコンコポリオール類、即ち、C2〜C30のペンダント側鎖を含有する化合物が挙げられる。更に他の有用なジメチコンコポリオール類としては、様々なカチオン性、アニオン性、両性、及び双性イオン性のペンダント部分を有する物質が挙げられる。
本明細書の組成物、及び特に本明細書のエマルションは、構造剤を含有してもよい。構造剤は、本発明の水中油型エマルションに特に好適である。理論に束縛されるものではないが、構造剤は、組成物の安定性に寄与するレオロジー特性を組成物に提供する助けをすると考えられている。本明細書で用いるのに好ましいのは、例えば、ベヘニルアルコール、セチルアルコール及びステアリルアルコールのような、飽和及び不飽和脂肪族アルコール類である。
本発明の組成物は、増粘剤を含むこともでき、好ましくは約0.1%〜約5%、より好ましくは約0.1%〜約3%、最も好ましくは約0.25%〜約2%の増粘剤を含むこともできる。本明細書で用いるのに適した増粘剤の非限定的な例としては、以下のものが挙げられる:
(i)架橋アクリレートコポリマー類:これらのポリマーは、水溶性のアニオン性アクリルモノマーと、水溶性の非イオン性アクリレートモノマーと、二官能単量体架橋剤とのブレンドを含む。好適な水溶性のアニオン性アクリル系モノマーには、アクリル酸、メタクリル酸及びこれらの混合物が挙げられる。好適な水溶性の非イオン性アクリレート系モノマーには、アクリルアミド、メタクリルアミド、N−ビニルピロリドン、水溶性ヒドロキシ置換アクリル酸もしくはメタクリル酸エステル、又はこれらの混合物が挙げられる。好適な二官能単量体架橋剤としては、メチレンビスアクリルアミド、ジビニルピロリン及びアリル(メタ)アクリレート又はこれらの混合物のようなジ、トリ及びテトラエチレン系不飽和物質が挙げられる。本明細書に用いるのに好適なコポリマー組成物の市販の例としては、BASF社(BASF Corp.)よりルビゲル(Luvigel)(商標)EMの商品名で市販されているコポリマー組成物及びチバ・スペシャルティ・ケミカルズ社(CIBA Speciality Chemicals)(英国、マックルズフィールド(Macclesfield))よりサルケア(Salcare)SC91(商標)の商品名で入手可能なコポリマー組成物が挙げられる。
ii)ヒドロキシアルキルアクリレートポリマー類:ポリマーは、強酸性官能基を有するモノマー、天然のヒドロキシエチルアクリレートモノマー及び架橋剤を含む。強酸性官能基を含有するモノマーの強酸性官能基は、好ましくは部分的に又は全体的に塩化された、スルホン酸官能基又はホスホン酸官能基である。本明細書で用いるのに好適な強酸性官能基を有するモノマーの非限定例としては、部分的にもしくは全体的に塩化された2−メチル−2−[(1−オキソ−2−プロペニル)アミノ]−1−プロパンスルホン酸、部分的に又は全体的に塩化されたスチレンスルホン酸、又はこれらの混合物が挙げられる。本明細書で用いるのに好適なヒドロキシアルキルアクリレート中性モノマーの非限定的な例としては、2−ヒドロキシ−エチルアクリレート、2,3−ジヒドロキシプロピルアクリレート、2−ヒドロキシ−エチルメタクリレート及び2,3−ジヒドロキシプロピルメタクリレート、又は(これらの)エトキシル化誘導体が挙げられる。好適な架橋剤は、ジエチレン性又はポリエチレン性化合物であって、エチレングリコールジメタクリレート、ナトリウムジアリルオキシアセテート、エチレングリコールジアクリレート、ジアリルウレア、トリメチロールプロパントリアクリレート、メチレンビスアクリルアミドを包含する。市販の架橋型アニオン性高分子電解質ポリマーの好適な例としては、セピック社(Seppic Corporation)(ニュージャージー州フェアフィールド(Fairfield))製のシマルゲルNSが挙げられる。
(iii)ポリアクリルアミドポリマー類:本明細書でも有用なのは、ポリアクリルアミドポリマー、特に置換された分枝又は非分枝ポリマーを包含するアニオン性ポリアクリルアミド/AMPSポリマー類である。これらのポリマーは、非置換、又は1個もしくは2個のアルキル基(好ましくはC1〜C5)で置換された、アクリルアミド及びメタクリルアミドを包含する種々のモノマーから形成できる。好ましいのは、アミド窒素が非置換であるか、又は1個もしくは2個のC1〜C5アルキル基(好ましくはメチル、エチル、又はプロピル)で置換されたアクリル酸アミド及びメタクリル酸アミドモノマー、例えば、アクリルアミド、メタクリルアミド、N−メタクリルアミド、N−メチルメタクリルアミド、N,N−ジメチルメタクリルアミド、N−イソプロピルアクリルアミド、N−イソプロピルメタクリルアミド、及びN,N−ジメチルアクリルアミドである。これらのポリアクリルアミド/AMPSポリマーのうち最も好ましいのは、CTFA指定ポリアクリルアミド並びにイソパラフィン及びラウレス−7で表されるアニオン性ポリマーであって、商品名セピゲル(Sepigel)305としてセピック社(Seppic Corporation)(ニュージャージー州フェアフィールド(Fairfield))より市販されている。
(iv)天然ゴム増粘剤:本発明の前記の少なくとも2つの構成成分は、天然ゴム増粘剤を更に含んでいてもよい。好ましくは、構成成分(a)が天然ゴム増粘剤を含む。本組成物のレオロジー及び安定性は、低濃度の天然ゴム増粘剤類を添加することによって、組成物がねばねばしすぎたり又は粘着性が過度にありすぎたりすることなく、好適に改変し改善されることができることが見出された。本明細書で用いるのに好適な天然ゴム増粘剤としては、キサンタンガム、グアーガムもしくはその誘導体、キトサン、アルギネート類、カラギーナン(carragenan)、ローカストビーンガム、スクレロチウム、ペクチン、デンプン類もしくはそれらの誘導体、又はこれらの混合物、好ましくはキサンタンガムが挙げられる。天然ゴム増粘剤類が存在する場合、それらは、好ましくは0.05重量%〜3重量%、より好ましくは0.05重量%〜1重量%、更により好ましくは0.05重量%〜0.5重量%の濃度で存在する。
本発明の組成物は、任意に粒子状物質を包含してもよい。本明細書で好適な粒子状物質には、水及び油のいずれにも不溶性であり、平均粒径が1μm〜50μmの物質が包含される。好ましくは、本発明の組成物は、約1.3〜約1.7の屈折率を有する粒子状物質を含み、この粒子状物質は組成物に分散されており、約2〜約30μmの平均粒径を有する。好適な粒子状物質は、有機(物質)又はオルガノシリコーン又は無機(物質)である。好ましい粒子は、自由流動性の中実の物質である。「中実」とは、粒子が中空ではないことを意味する。中空粒子の中央の空隙は、屈折率に悪影響を及ぼす可能性があり、その結果、皮膚上又は組成物での粒子の視覚的効果にも悪影響を及ぼす可能性がある。好適な有機粒子状物質には、ポリメチルシルセスキオキサン、ポリアミド、ポリエチレン、ポリプロピレン ポリアクリロニトリル(polypropylene polyacrylonitrile)、ポリアクリル酸、ポリメタクリル酸、ポリスチレン、ポリテトラフルオロエチレン(PTFE)及びポリ(塩化ビニリデン)でできたものが挙げられる。前述の物質のモノマー由来のコポリマーも、用いることができる。無機物質としては、シリカ及び窒化ホウ素が挙げられる。本明細書で有用な粒子状物質の代表的な市販の例は、マイクロセン(Microthene)FN510(商標)、トスパール(Tospearl)145(商標)、オルガソル(Orgasol)2002(商標)、ナイロンポリ(Nylonpoly)WL10(商標)、ドライフロ(Dry Flo)(商標)又はこれらの混合物である。本発明の組成物は、約0.1重量%〜約5重量%の粒子状物質を含むことができる。
更なる任意構成成分は、日焼け止め剤を含んでもよい。本発明の組成物において有用なこれらの日焼け止め剤の中で好ましいのは、オクチルメトキシシンナメート、p−アミノ安息香酸、2−フェニルベンゾイミダゾール−5−スルホン酸、オクトクリレン、オキシベンゾン、サリチル酸ホモメンチル、サリチル酸オクチル、4,4’−メトキシ−t−ブチルジベンゾイルメタン、4−イソプロピルジベンゾイルメタン、3−ベンジリデンカンファー、3−(4−メチルベンジリデン)カンファー、及びこれらの混合物から選択されるものである。
一般に、日焼け止め剤は、本明細書で有用な組成物の約0.5%〜約20%を構成することができる。正確な量は、選択した日焼け止め剤及び所望の太陽光線保護指数(SPF)に応じて変化する。SPFとは、一般に使用される、紅斑に対する日焼け止め剤の光防護指標である。米国官報(Federal Register)第43巻、166号、38206〜38269頁(1978年8月25日)を参照されたい。
本発明の化粧用キットは、局所適用することにより、日光へ曝されることによって生じるものと強度及び色相が似ている人工的な色を皮膚に付与するのに有用である。様々な分量の本発明の組成物が使用できる。1回の適用で典型的に適用される最終組成物の量は、該最終組成物mg/皮膚cm2において、約0.1mg/cm2〜約20mg/cm2である。特に有用な適用量は、約0.5mg/cm2〜約10mg/cm2である。
特に指定のない限り、以下の実施例は全て、適用中に50:50の割合で混合されて最終組成物を生成するように配合される。構成成分(a)及び(b)はそれぞれ独立して、それらの全成分を合わせて100%とする。
実施例 1〜3:保湿クリームキット
Figure 2007523869
1.SKインフラックス(Influx):ドイツ、D−45127、エッセン、ゴールドシュミットシュトラアセ100番地(Goldschmidtstrasse 100,D-45127 Essen,Germany)のゴールドシュミット社(Goldschmidt AG)より供給。
2.ニコチン酸トコフェロール:ロンドン、ウェットストーン、ハイ・ロード1238番地、エデルマン・ハウス(Edelman House,1238 High Road,Whetstone,London)のエナグラムUK社(Ennagram UK Ltd)より供給。
3.シムゲル(Simugel)NS:パリ、ケ・ド・オルセイ75番地(75 Quai D'Orsay,Paris)のセピック社(Seppic)より供給
4.ルビゲル(Luvigel)EM:英国、SK8 6QG、チェシャー、チードル・ヒューム、アール・ロード−私書箱4(PO Box 4-Earl Road,Cheadle Hulme,Cheshire SK8 6QG)のバスフ社(BASF Plc)より供給
5.セピゲル(Sepigel)305:パリ、ケ・ド・オルセイ75番地(75 Quai D'Orsay,Paris)のセピック社(Seppic)より供給
6.エマルゲード(Emulgade):ドイツ、D−40551、デュッセルドルフ、ポール−トーマス・シュトラアセ56番地(Paul-Thomas Strasse 56,D-40551 Dusseldorf,Germany)のコグニス・ドイツェランド社(Cognis Deutchland GmbH)より供給
7.ナイロンポリ(Nylonpoly)WL10:英国、UB8 2SN、ミッドレセックス、アックスブリッジ、アランデル・ロード、チルターン・ビジネス・ヴィレッジ、ユニット 17(Unit17,Chiltern Business Village,Arundel Road,Uxbridge,Middlesex,UB8 2SN)のオプチマ・ケミカルズ社(Optima Chemicals)より供給,
8.ドライフロ(Dry Flo):米国、08807、ニュージャージー州ブリッジウォーター、フィンダーン・アヴェニュー、10番地(10,Finderne Avenue,Bridgewater,NJ 08807,USA)のナショナル・スターチ・ケミカル社(National Starch Chemical Company)より供給
9.マイクロセン(Microthene):米国、77252−2583、テキサス州ヒューストン、マッキネイ・ストリート1221番地、スイート 700(1221 McKinney Street,Suite 700,Houston,TX 77252-2583)のエクイスター・ケミカルズ社(Equistar Chemicals)より供給
10.フラメンコ・サミット・レッド(Flamenco Summit Red):オランダ、NL−2031、BT ハーレム、エムリクヴェーグ18番地(Emrikweg 18,NL-2031 BT Haarlem,Netherlands)のエンゲルハルト・ピー・アンド・エイ・ヨーロップ社(Engelhard P&A Europe)より供給。
11.DHA:ドイツ、64293、ダルムシュタット、フランクフルター・シュトラアセ250番地(Frankfurter Strasse 250,64293 Darmstadt,Germany)のメルク社(Merck GmBH)より供給。
12.エリトルロース(Erythrulose):スイス、4002バーゼル、エンゲルガッセ109番地(Engelgasse 109,4002 Basel,Switzerland)のペンタファーム社(Pentapharm)より供給。
組成物は次のように製造される:
DHA及び(包含するのであれば)エリトルロースを除く、全ての水溶性成分(キサンタンガムを包含する)を水中で混合し80℃に加熱することにより、水相を調製する。シリコーンオイル(DC1503)を除く油溶性成分を混合し、同様に80℃に加熱することにより、第2のプレミックスを調製する。前記油相を前記水相に添加し、剪断してエマルションを形成する。
前記エマルションを60℃まで冷却し、続いて、高分子増粘剤を添加する。45〜50℃でベンジルアルコール及びDC1503、並びに(包含するのであれば)(複数の)粒子を加え、得られる生成物を剪断して粒子の分散、デアグロメレーション(de-agglomeration)及び均質化を確実に行う。次に前記組成物を40℃未満に冷却すると、DHA、(包含するのであれば)エリトルロース及び香料を加えることができる。
実施例4:分散性流体アプリケータ・キット
分散性アプリケータは既に、放出しようとする前記流体を含んでいることから、使用前にいずれかの流体を加える必要がない。実施例1を行って、前記の相のうち少なくとも一相を、クリームを含有でき且つ投与できる、破裂可能な(rupturable)投与用の容器に組み込む。第2の相は、同様の仕方で含有されても、又は代替可能な種類の容器、即ち発泡体など、の中に含有されていてもよい。次に、前記容器を、有孔フィルムから構成される流量制御層内に封入することで、圧力をかけると、前記クリームを皮膚に投与できる。好ましくは、取り扱い性を助けるために追加の詰綿、スポンジ又は発泡体を加え、また手の上で製品が流れるのを防ぐために流体不浸透層を組み込む。
実施例5:保湿ジェル・キット
Figure 2007523869
組成物は次のように製造される:
ジェルは、防腐剤、ナイアシンアミド及び(包含されるのであれば)DHAをグリセリン/水及びパンテノールプレミックス中に溶解することによって調製される。混合は、3枚羽根プロペラ翼(3-blade paddle propeller)を装備したライトイン(Lightin)ミキサーで行わなければならない。成分を溶解したときにキサンタンガムを加えて、水和物とする。次いで、中程度の速度で混合しながら高分子増粘剤を添加して、ジェルを形成する。結果として、生成物はパッキング可能な状態となる。
実施例6:小じわを最小限に抑える保湿キット
Figure 2007523869
13、14及び15:英国、RGI 4EX、バークシャー、リーディング、キンズ・ロード185番地、キングス・コート(Kings Court,185 Kinds Rd,Reading,Berks,RGI 4EX)のダウ・コーニング社(Dow Coming)より供給
14.KSG21:オランダ、アルメア、1332アヴェニュー、ボルダーヴェーグ32番地(Bolderweg 32,1332 AV,Almere,The Netherlands)の信越化学工業(Shin Etsu)より供給
組成物は次のように製造される:
(包含されるのであれば)DHA及びフェノキシエタノールを除く、全ての水溶性成分を水中で混合し50℃に加熱することにより、水相を調製する。相が透明になった時点で、これを冷却して、フェノキシエタノール及び(包含されるのであれば)DHAを加える。2番目のプレミックスは、DC245を80℃に加熱することによって調製する。その温度で蝋を添加して溶融させる。完全に溶融した時点で、DC9040を添加し、低剪断の下で連続して混合しながら、混合物を冷却させる。40℃未満となった時点で、香料をシリコーン相に組み込み、次いで、水相を添加して、剪断してエマルションを形成する。結果として、この生成物は、適切な容器にパッキングするのに適している。

Claims (16)

  1. 使用時に混合されて最終組成物を生成すること又は連続して適用されることを目的とした少なくとも2つの分離した構成成分(a)及び(b)を含む化粧用キットであって、構成成分(a)が、次式に従うα−ヒドロキシアルデヒドを含むセルフ・タンニング剤を含み、
    Figure 2007523869
    (式中、R1は、H、CH2OH、CHOHCH2OH、CH(OH)CH(=O)、CH(OCH3)CH(=O)、CH(NH2)CH(=O)、又はCH(NH−フェニル)CH(=O)であり;R2は、H又はCH2OHである)構成成分(b)が、ビタミンB3化合物又はその誘導体、パンテノール又はその誘導体、ジアルカノールヒドロキシプロリン化合物、ヘキサミジン化合物、糖アミン類、又はこれらの混合物を含む反応性スキンケア活性物質を含む、化粧用キット。
  2. 前記最終組成物の0.01重量%〜10重量%のセルフ・タンニング剤を含む、請求項1に記載の化粧用キット。
  3. 前記α−ヒドロキシアルデヒドが、ジヒドロキシアセトン、エリトルロース、又はこれらの混合物、好ましくはジヒドロキシアセトンを含む、請求項1又は2に記載の化粧用キット。
  4. 自動分解触媒(an auto-degradation catalyst)を更に含む、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化粧用キット。
  5. 前記自動分解触媒が、遷移金属酸化物、サリチル酸又はその誘導体、又はこれらの混合物を含む、請求項4に記載の化粧用キット。
  6. 前記遷移金属酸化物が、チタン、鉄、亜鉛、又はこれらの混合物の酸化物を含む、請求項5に記載の化粧用キット。
  7. 前記反応性スキンケア活性物質が、ナイアシンアミド、パンテノール、ヘキサミジン、又はこれらの混合物を含む、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化粧用キット。
  8. 前記構成成分(a)及び(b)のそれぞれが、エマルションの形態である、請求項1〜7のいずれか一項に記載の化粧用キット。
  9. 構成成分(a)が3.5〜4.5のpHを有する、請求項1〜8のいずれか一項に記載の化粧用キット。
  10. 構成成分(a)が増粘剤を更に含む、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化粧用キット。
  11. 前記増粘剤が、アルキルアクリレートコポリマー、天然ゴム、ポリアクリルアミド、又はこれらの混合物を含む、請求項10に記載の化粧用キット。
  12. 構成成分(a)がヒドロキシエチルアクリレートコポリマーを含む、請求項11に記載の化粧用キット。
  13. 少なくとも2つの構成成分が、組成物全体の5重量%〜40重量%の湿潤剤を含む、請求項1〜12のいずれか一項に記載の化粧用キット。
  14. 少なくとも2つの別個の区画を含むパッケージを含む、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化粧用キット。
  15. 前記の2つの区画のうち1つが構成成分(a)を含有し、その他の又はもう一方の区画が構成成分(b)を含む、請求項14に記載の化粧用キット。
  16. 皮膚に人工的な色を付与するための、請求項1〜15のいずれか一項に記載の化粧用キットの使用。

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