JP2002348228A - アスコルビン酸を含有する外皮用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】水性媒体中に、アスコルビン酸、そのエステル
誘導体、そのエーテル誘導体またはそれらの塩を安定な
状態で保持する外皮用組成物の提供。 【解決手段】水性媒体として水とグリコールエーテル類
の混合水性溶媒を使用する。すなわち、本発明はｉ）ア
スコルビン酸、そのエステル誘導体、そのエーテル誘導
体及びそれらの塩からなる群から選択される少なくとも
１種、ii）水、及びiii）グリコールエーテル類を含有
することを特徴とする外皮用組成物である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、アスコルビン酸、
そのエステル誘導体、そのエーテル誘導体またはそれら
の塩（以下、本明細書においてこれらを総称して「アス
コルビン酸類」ともいう。）を含有する水性の外皮用組
成物に関する。より詳細には、本発明は水性媒体中にア
スコルビン酸類を安定な状態で保持する外皮用組成物に
関する。

【０００２】

【従来の技術】従来より、アスコルビン酸類は、皮膚改
善剤、栄養補助剤又は酸化防止剤として医薬品、医薬部
外品、化粧品または食品等に広く使用されている。特に
アスコルビン酸類は、皮膚に対して、抗炎症効果、ニキ
ビ改善効果、美白効果、老化防止効果、抗酸化効果、コ
ラーゲン等の生体成分の合成促進による細胞賦活効果、
表皮角化細胞の紫外線による細胞障害やＤＮＡ損傷を抑
制する効果といった各種の効果を発揮することが知られ
ており、これらの効果を期待して外用の医薬品や医薬部
外品並びに化粧品などの成分として広く用いられてい
る。

【０００３】しかしながら、アスコルビン酸類は有機溶
媒に難溶の水溶性成分であるため、溶解に水が好適に使
用される反面、水中で非常に不安定で容易に不可逆的に
加水分解して上記効果を消失してしまうという欠点を有
する。このため、アスコルビン酸類の効果を水性の外皮
用組成物において有効に発揮させるために、従来より水
性媒体中にアスコルビン酸類を安定に保持する方法が検
討されている。

【０００４】例えば、米国特許第5,140,043号には、水
と、アルキレングリコールまたはアルキレングリコール
とヒドロキシアルキルセルロース誘導体の混合物との混
合溶媒（１：１、好ましくは２：１〜１０：１）（ｐＨ
３.５以下）にアスコルビン酸を溶解することにより、
アスコルビン酸が安定化し、皮膚への浸透性がよくなる
ことが示されている。しかしながら、かかる混合溶媒は
多価アルコールを多量に含むため皮膚がべたつき、使用
感の点から皮膚外用基剤としては不適当である。

【０００５】また米国特許第4,983,382号には、１２％
以下の水と、プロピレングリコール、グリセリン、ジプ
ロピレングリコール及びポリプロピレングリコール等の
水混和性多価アルコール類及びエタノールとの混合溶媒
にアスコルビン酸を溶解することによって、アスコルビ
ン酸が安定化できることが示されている。しかしなが
ら、この混合溶媒の水配合量は１２％以下であることか
ら、アスコルビン酸を１０％より多くは配合できない
点、また上記と同様に多価アルコールを多量に含むため
皮膚がべたつき、またそれを改善する目的で配合するエ
タノールの影響で皮膚に刺激性があるという点で皮膚外
用基剤としてはあまり好ましくない。

【０００６】さらに特開平8-245336号公報には、アスコ
ルビン酸を安定に保持する方法として、グリセリンやポ
リエチレングリコール等からなる無水組成物中にアスコ
ルビン酸を配合した第一コンパートメントと、アルカリ
性水性組成物からなる第二コンパートメントを、マルチ
コンパートメントディスペンサーに夫々別々に収容し
て、使用時に両者を混合する方法が記載されている。し
かしながら、当該公報は、アスコルビン酸を水性媒体中
に安定して保持する直接的な方法を開示するものではな
い。

【０００７】またWO98/23152には、アスコルビン酸誘導
体をプロピレングリコールやグリセリンを含む水性媒体
中に安定に保持した組成物が開示されている。しかしな
がら、当該公報記載の発明は、アスコルビン酸誘導体と
して特に脂溶性に富むアスコルビン酸脂肪酸エステルを
対象とするものであり、水溶性のアスコルビン酸や水溶
性の高いアスコルビン酸誘導体を水性媒体中に安定して
保持する直接的な方法を開示するものではない。

【０００８】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、このような
事情に鑑みてなされたものである。すなわち、本発明
は、アスコルビン酸類を水性媒体中に安定に保持してな
る水性の外皮用組成物を提供することを目的とする。

【０００９】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決するために鋭意研究を行なった結果、アスコルビ
ン酸類を配合する水性媒体として、水とグリコールエー
テル類との混合水性溶媒を使用することにより、配合さ
れたアスコルビン酸類が長期にわたって安定に保持でき
ることを見出した。さらに本発明者らは、当該混合水性
溶媒には水溶性のアスコルビン酸類を所期の効果が得ら
れる所望量配合することができ、このためアスコルビン
酸類を有効成分とする皮膚外用剤の基剤として極めて好
適であることを確認した。本発明はかかる知見に基づい
て開発されたものである。

【００１０】すなわち本発明は、下記（１）〜（５）に
掲げる外皮用組成物である： （１）i)アスコルビン酸、そのエステル誘導体、そのエ
ーテル誘導体及びそれらの塩からなる群から選ばれる少
なくとも１種、ii)水、及びiii)グリコールエーテル類
を含有することを特徴とする外皮用組成物。 （２）アスコルビン酸のエステル誘導体が、Ｌ−アスコ
ルビン酸モノリン酸エステルである（１）記載の外皮用
組成物。 （３）グリコールエーテル類が、ジエチレングリコール
エーテル類、モノエチレングリコールエーテル類、ジプ
ロピレングリコールエーテル類、及びモノプロピレング
リコールエーテル類よりなる群から選択される少なくと
も１種である（１）または（２）に記載の外皮用組成
物。 （４）グリコールエーテル類が、ジエチレングリコール
モノエチルエーテル、モノエチレングリコールモノエチ
ルエーテル、ジプロピレングリコールモノエチルエーテ
ル、及びモノプロピレングリコールモノエチルエーテル
よりなる群から選択される少なくとも１種である（１）
または（２）に記載の外皮用組成物。 （５）さらに可溶化成分を含有する上記（１）〜（４）
のいずれかに記載の外皮用組成物。

【００１１】

【発明の実施の形態】本発明の外皮用組成物は、i)アス
コルビン酸、そのエステル誘導体、そのエーテル誘導体
及びそれらの塩からなる群から選ばれる少なくとも１
種、ii)水、及びiii)グリコールエーテル類を含有する
ことを特徴とする。

【００１２】ｉ) アスコルビン酸類 本発明で用いられるアスコルビン酸は、医薬品、医薬部
外品または化粧品分野において外用剤の成分として用い
られるものであれば特に限定されない。通常、ビタミン
Ｃの慣用名で知られるL−アスコルビン酸をあげること
ができる。

【００１３】また本発明で用いられるアスコルビン酸の
誘導体としては、アスコルビン酸と同様、医薬品、医薬
部外品または化粧品分野において外用剤の成分として用
いられるものであれば特に限定されず、任意のエステル
誘導体またはエーテル誘導体を挙げることができる。好
ましくは水溶性または水溶性の高いエステル誘導体また
はエーテル誘導体である。アスコルビン酸のエステル誘
導体として、具体的にはＬ−アスコルビン酸モノリン酸
エステル，Ｌ−アスコルビン酸ジリン酸エステル及びＬ
−アスコルビン酸トリリン酸エステル等のＬ−アスコル
ビン酸のリン酸エステル誘導体；Ｌ−アスコルビン酸−
２−硫酸エステルまたはＬ−アスコルビン酸−２−スル
ホン酸エステル等が例示できる。また、アスコルビン酸
のエーテル誘導体として、具体的にはＬ−アスコルビン
酸−２−グルコシド等が例示できる。

【００１４】また本発明で用いられるアスコルビン酸、
そのエステル誘導体またはそのエーテル誘導体（アスコ
ルビン酸類）の塩としては、ナトリウムやカリウム等の
アルカリ金属塩、マグネシウム，カルシウム及びバリウ
ム等のアルカリ土類金属塩、並びにアルミニウム等の多
価金属塩などの各種の金属塩：アンモニウムやトリシク
ロヘキシルアンモニウム等のアンモニウム塩、モノエタ
ノールアミン，ジエタノールアミン，トリエタノールア
ミン，モノイソプロパノールアミン，ジイソプロパノー
ルアミン及びトリイソプロパノールアミン等の各種のア
ルカノールアミン塩を挙げることができる。

【００１５】アスコルビン酸類として、好ましくはＬ−
アスコルビン酸，Ｌ−アスコルビン酸のリン酸エステル
誘導体，Ｌ−アスコルビン酸−２−硫酸エステル，Ｌ−
アスコルビン酸−２−グルコシド及びそれらの塩であ
り、特に好ましくは、皮膚や粘膜に対する安全性の高さ
と作用効果の高さから、Ｌ−アスコルビン酸，Ｌ−アス
コルビン酸モノリン酸エステル，Ｌ−アスコルビン酸−
２−グルコシドまたはそれらの塩である。

【００１６】なお、本発明の外皮用組成物には、アスコ
ルビン酸類として上記のアスコルビン酸、そのエステル
誘導体、そのエーテル誘導体及びそれらの塩を１種単独
で使用しても、また２種以上を任意に組み合わせて使用
することもできる。

【００１７】本発明の外皮用組成物中に配合される上記
アスコルビン酸類の割合は、本発明の外皮用組成物がア
スコルビン酸類によって生じる作用を有することを限度
として特に制限されず、目的とするアスコルビン酸類の
各種作用（例えば、抗炎症作用、ニキビ改善作用、美白
作用、老化防止作用、コラーゲン等の生体成分合成促進
作用、紫外線による細胞障害やＤＮＡ損傷抑制作用な
ど）に応じて適宜選択することができる。通常０．００
１〜３０重量％、好ましくは０．０1 〜３０重量％、よ
り好ましくは０．１〜２５重量％、さらに好ましくは１
〜２０重量％、特に好ましくは５〜２０重量％の範囲を
挙げることができる。

【００１８】ii) 水 本発明の外皮用組成物中に配合される水の割合は、本発
明の外皮用組成物がアスコルビン酸類を安定な状態で保
持することを限度として特に制限されず、通常０．０１
〜９０重量％の範囲から適宜選択して使用することがで
きる。好適には、皮膚使用感及び／またはアスコルビン
酸類の安定性を考慮して適宜選択調整することが望まし
い。かかる観点から、好ましくは５〜９０重量％、より
好ましくは５〜８０重量％、さらに好ましくは１０〜７
０重量％、特に好ましくは１０〜５５重量％の範囲を挙
げることができる。

【００１９】iii) グリコールエーテル類 本発明において用いられるグリコールエーテル類として
は、具体的には、エチレングリコールモノビニルエーテ
ル、エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレン
グリコールモノ-n-プロピルエーテル、エチレングリコ
ールモノイソプロピルエーテル、エチレングリコールモ
ノ-n-ブチルエーテル、エチレングリコールモノイソブ
チルエーテル、エチレングリコールモノ-t-ブチルエー
テル、エチレングリコールモノ-2-メチルペンチルエー
テル、エチレングリコールモノ-n-ヘキシルエーテル、
エチレングリコールモノ-24-ヘキサジエンエーテル、エ
チレングリコールモノ-2,6,8-トリメチル-4-ノニルエー
テル、エチレングリコールモノフェニルエーテル、エチ
レングリコールモノメチルフェニルエーテル、エチレン
グリコールジメチルエーテル、及びエチレングリコール
ジエチルエーテル等のモノエチレングリコールエーテル
類；ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジエチ
レングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコ
ールモノ-n-プロピルエーテル、ジエチレングリコール
モノ-n-ブチルエーテル、ジエチレングリコールモノイ
ソブチルエーテル、ジエチレングリコールモノ-n-ヘキ
シルエーテル、ジエチレングリコールジメチルエーテ
ル、ジエチレングリコールジビニルエーテル、ジエチレ
ングリコールエチルビニルエーテル、及びジエチレング
リコールモノメチルフェニルエーテル等のジエチレング
リコールエーテル類；トリエチレングリコールモノメチ
ルエーテル、トリエチレングリコールモノエチルエーテ
ル、トリエチレングリコールモノ-n-ブチルエーテル及
びトリエチレングリコールモノビニルエチルエーテル等
のトリエチレングリコールエーテル類；テトラエチレン
グリコールモノフェニルエーテル、及びテトラエチレン
グリコールヂエチルエーテル等のテトラエチレングリコ
ールエーテル類；ポリエチレングリコールメチルエーテ
ル等のポリエチレングリコールエーテル類；プロピレン
グリコールモノメチルエーテル、プロピレングリコール
モノエチルエーテル、プロピレングリコール-n-モノプ
ロピルエーテル、プロピレングリコールモノイソプロピ
ルエーテル、プロピレングリコールモノ-n-ブチルエー
テル、プロピレングリコールモノエチルブチルエーテル
混合異性体、プロピレングリコールブトキシエチルエー
テル、プロピレングリコールフェニルエーテル、プロピ
レングリコールモノメチルエーテル等のモノプロピレン
グリコールエーテル類；ジプロピレングリコールモノエ
チルエーテル、及びジプロピレングリコールモノ-n-ブ
チルエーテル等のジプロピレングリコールエーテル類；
トリプロピレングリコールモノメチルエーテル、トリプ
ロピレングリコールモノエチルエーテル、及びトリプロ
ピレングリコールモノ-n-ブチルエーテル等のトリプロ
ピレングリコールエーテル類；モノ，ジ，トリプロピレ
ングリコールアリルエーテル、及びモノ，ジ，トリプロ
ピレングリコールイソブチルエーテル等のモノ，ジ，ト
リプロピレングリコールエーテル類；ポリプロピレング
リコールブチルエーテル等のポリプロピレングリコール
エーテル類；ブチレングリコールモノメチルエーテル、
ブチレングリコールモノエチルエーテル、及びブチレン
グリコールモノ-n-ブチルエーテル等のブチレングリコ
ールエーテル類；エチレングリコールモノアセタート、
エチレングリコールジアセタート、トリエチレングリコ
ールジアセタート、エチレングリコールモノメチルエー
テルアセタート、エチレングリコールモノエチルエーテ
ルアセタート、エチレングリコールモノ-n-ブチルエー
テル=アセタート、ジエチレングリコールモノエチルエ
ーテルアセタート、ジエチレングリコールモノ-n-ブチ
ルエーテル=アセタート、プロピレングリコールモノメ
チルエーテルアセテート等のアルキレングリコールアセ
タート類；エチレングリコールジアクリラート、ジエチ
レングリコールジアクリラート、及びプロピレングリコ
ールモノアクリラート等のアルキレングリコールアクリ
ラート類；エチレングリコールジニトラート、ジエチレ
ングリコールジニトラート、ジエチレングリコールジニ
トラート、ジエチレングリコールジニトラート、トリエ
チレングリコールジニトラート、及びプロピレングリコ
ールジニトラートなどのアルキレングリコールジニトラ
ート類；その他、2,2′-［1,4-フェニレンビス(オキシ)
ビスエタノール］、ジオキサン、トリエチレングリコー
ルエステルジバレラート、13-ブタンジオールジアクリ
ラート、ブチレングリコールアジピン酸ポリエステル、
2-メチル-2-プロペン-1,1-ジオール=ジアセタート、2,2
-ジメチル-1,3-プロパンジオール=ジアクリラート、2-
メチル-2,4-ペンタンジオール=ジアセタート、2,4-トリ
メチル-1,3-ペンタンジオール=モノイソブチラート、2,
2,4-トリメチル-1,3-ペンタンジオール=ジイソブチラー
ト、等が挙げられる。

【００２０】グリコールエーテル類として好ましくは、
エチレングリコールモノビニルエーテル、エチレングリ
コールモノエチルエーテル、エチレングリコールモノ-n
-プロピルエーテル、エチレングリコールモノイソプロ
ピルエーテル、エチレングリコールモノ-n-ブチルエー
テル、エチレングリコールモノイソブチルエーテル、エ
チレングリコールモノ-t-ブチルエーテル、エチレング
リコールモノ-2-メチルペンチルエーテル、ジエチレン
グリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコール
モノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノ-n-プ
ロピルエーテル、ジエチレングリコールモノ-n-ブチル
エーテル、ジエチレングリコールモノイソブチルエーテ
ル、ジエチレングリコールモノ-n-ヘキシルエーテル、
ジエチレングリコールジメチルエーテル、ジエチレング
リコールジビニルエーテル、ジエチレングリコールエチ
ルビニルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルフ
ェニルエーテル、トリエチレングリコールモノメチルエ
ーテル、トリエチレングリコールモノエチルエーテル、
トリエチレングリコールモノ-n-ブチルエーテル、トリ
エチレングリコールモノビニルエチルエーテル、テトラ
エチレングリコールモノフェニルエーテル、テトラエチ
レングリコールジエチルエーテル、ポリエチレングリコ
ールメチルエーテル、プロピレングリコールモノメチル
エーテル、プロピレングリコールモノエチルエーテル、
プロピレングリコール-n-モノプロピルエーテル、プロ
ピレングリコールモノイソプロピルエーテル、プロピレ
ングリコールモノ-n-ブチルエーテル、プロピレングリ
コールモノエチルブチルエーテル混合異性体、プロピレ
ングリコールブトキシエチルエーテル、プロピレングリ
コールフェニルエーテル、プロピレングリコールモノメ
チルエーテル、ジプロピレングリコールモノエチルエー
テル、ジプロピレングリコールモノ-n-ブチルエーテ
ル、トリプロピレングリコールモノメチルエーテル、ト
リプロピレングリコールモノエチルエーテル、およびト
リプロピレングリコールモノ-ブチルエーテルである。

【００２１】グリコールエーテル類としてさらに好まし
くは上記のうち、モノエチレングリコールエーテル類、
ジエチレングリコールエーテル類、プロピレングリコー
ルエーテル類、ジプロピレングリコールエーテル類に属
するものであり、具体的にはエチレングリコールモノメ
チルエーテル、エチレングリコールモノエチルエーテ
ル、エチレングリコールモノプロピルエーテル；ジエチ
レングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコ
ールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノプ
ロピルエーテル；プロピレングリコールモノエチルエー
テル、プロピレングリコールモノプロピルエーテル；ジ
プロピレングリコールモノエチルエーテル、ジプロピレ
ングリコールモノプロピルエーテルなどを挙げることが
できる。

【００２２】本発明の外皮用組成物に配合されるグリコ
ールエーテル類の配合割合としては、上記アスコルビン
酸類を水性媒体中に安定な状態で保持しうる範囲であれ
ば特に制限されず、通常０．００１〜９９重量％の範囲
から適宜選択して用いることができる。外皮用組成物中
のアスコルビン酸類の安定性の点から、好ましくは１〜
９０重量％、より好ましくは１０〜８０重量％、さらに
好ましくは２０〜７０重量％、特に好ましくは３０〜６
０重量％を挙げることができる。

【００２３】また、外皮用組成物中のグリコールエーテ
ル類と水との配合重量比は、外皮用組成物中にアスコル
ビン酸類が安定な状態で保持される範囲であれば特に制
限されず、通常グリコールエーテル類１重量部に対して
水が０．０００１〜１００００重量部の割合となるよう
な範囲で適宜選択調整することができる。アスコルビン
酸類の安定性の観点から好適にはグリコールエーテル類
１重量部に対して水０．０１〜５００、より好ましくは
０．１〜５０の範囲を挙げることができる。使用感の観
点からさらに好ましくはグリコールエーテル類１重量部
に対して水０．１〜３重量部、特に好ましくは０．２〜
２重量部の範囲を挙げることができる。

【００２４】さらに、外皮用組成物中のグリコールエー
テル類とアスコルビン酸類との配合重量比は、外皮用組
成物中にアスコルビン酸類が安定な状態で保持される範
囲であれば特に制限されず、通常グリコールエーテル類
１重量部に対してアスコルビン酸類が０．０００１〜１
００００の割合となるような範囲から適宜選択調整する
ことができる。アスコルビン酸類の安定性の観点から好
適にはグリコールエーテル類１重量部に対してアスコル
ビン酸類０．０１〜１００重量部、より好ましくは０．
０１〜５０重量部、さらに好ましくは０．１〜１０重量
部、最も好ましくは０．２〜０．８重量部の範囲を挙げ
ることができる。

【００２５】本発明の外皮用組成物には、上記各成分に
加えてさらに可溶化成分を配合してもよく、当該可溶化
成分を配合することによって、水性溶媒中におけるアス
コルビン酸類の安定性をより向上させることができる。

【００２６】ここで可溶化成分としては、医薬品、医薬
部外品または化粧品分野において外用剤の成分として用
いられるものであれば特に限定されない。例えば、エタ
ノール等の低級アルコール；グリセリン，エチレングリ
コール，及びプロピレングリコール等の多価アルコー
ル；その他、水素添加大豆リン脂質、ポリオキシエチレ
ンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンラノ
リンアルコール、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオ
キシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンステロ
ール、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキ
シエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポ
リオキシエチレンアルキルフェニルエーテル等を挙げる
ことができる。好ましくは、エタノール、グリセリン、
エチレングリコール、プロピレングリコール、１,３−
ブチレングリコール、ジエチレングリコール、ジプロピ
レングリコール、水素添加大豆リン脂質、ポリオキシエ
チレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン
ラノリンアルコール、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンア
ルキルエーテルであり、より好ましくは、エタノール、
グリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコー
ル、１、３−ブチレングリコール、ジエチレングリコー
ル、ジプロピレングリコール、水素添加大豆リン脂質で
ある。これらの可溶化成分は、１種単独で使用しても、
または２種以上を任意に組み合わせて用いてもよい。

【００２７】これらの可溶化成分を使用する場合、外皮
用組成物への配合割合としては、皮膚や粘膜に影響を与
えず且つ本発明の効果を妨げないことを限度として特に
制限されないが、通常外皮用組成物中に０．０１〜８０
重量％の割合で含まれるような範囲で適宜選択して使用
することができる。外皮用組成物中のアスコルビン酸類
の安定性や皮膚使用感等の観点から、好ましくは０．１
〜７０重量％、より好ましくは０．１〜６０重量％の範
囲を挙げることができる。また外皮用組成物中のグリコ
ールエーテル類１００重量部に対する可溶化成分の配合
割合としては、アスコルビン酸類の安定性向上の観点か
ら０．０１〜１０００重量部、好ましくは０．０１〜５
００重量部、より好ましくは０．０１〜２５０重量部の
範囲を例示することができる。さらに、外皮用組成物中
のアスコルビン酸類１００重量部に対する可溶化成分の
配合割合としては、アスコルビン酸類の安定性向上の観
点から０．１ 〜１０００重量部、好ましくは１〜１０
００重量部、より好ましくは１〜１００重量部の範囲を
例示することができる。

【００２８】上記構成を有する本発明の外皮用組成物は
水性組成物であるため、水溶性または水溶性の高いアス
コルビン酸類をその所期効果を発揮する有効量またはそ
れ以上の割合で配合することができ、しかも水性組成物
であるにもかかわらずアスコルビン酸類を安定な状態で
保有することができる。このため、本発明の外皮用組成
物は、配合されるアスコルビン酸類の各種作用（例え
ば、抗炎症作用、ニキビ改善作用、美白作用、老化防止
作用、抗酸化作用、コラーゲンなどの生体成分合成促進
作用、紫外線による細胞障害やＤＮＡ損傷を抑制する作
用等）を効果的に発揮することができる。

【００２９】本発明の外皮用組成物には、アスコルビン
酸類が有する上記各種作用を増強または補足する目的
で、または外皮用組成物に他の有用な作用を付加する目
的で、他に美白成分、抗炎症成分、抗シワ成分、抗菌成
分、細胞賦活成分、収斂成分、抗酸化成分、ニキビ改善
成分、老化防止成分、コラーゲン等の生体成分合成促進
成分、血行促進成分、保湿成分等を１種または２種以上
組み合わせて配合することができる。これらの各成分と
しては、医薬品、医薬部外品、または化粧品分野におい
て外用剤の成分として従来より使用され、また将来使用
されるものであれば特に制限されず、任意のものを選択
し用いることができる。

【００３０】例えば、美白成分としては、プラセンタ；
アルブチン；コウジ酸；エラグ酸；フィチン酸；カモミ
ラＥＴ；ルシール；ビタミンＡ又はその誘導体、ビタミ
ンＥ又はその誘導体、パントテン酸又はその誘導体等の
ビタミン類；イリス（アイリス）、チョウジ、ウコン、
トウガラシ、ツルレイシ、アロエ、アロエベラ、茶、カ
ンゾウ、オウゴン、カミツレ、ソウハクヒ、カッコン、
サンショウ、ボタンピ、イチョウ、エイジツ、オウレ
ン、オトギリソウ、クチナシ、クジン、コメ、コメヌ
カ、サイシン、シャクヤク、センキュウ、ソウハクヒ、
茶、トウキ、トウキンセンカ、ハマメリス、ベニバナ、
アメジスト、アセンヤク、エノキ、カキ(Diospyros kak
i)、セージ、ダイコン、ツツジ、パセリ、ホップ、及び
ヨクイニンの美白効果を持つ植物成分（例えば植物エキ
スや精油）等が挙げられる。好ましくはアロエ、イリス
（アイリス）、アロエベラ、茶、またはカミツレに由来
する植物エキスや精油、パントテン酸又はその誘導体、
ビタミンＡ又はその誘導体、ビタミンＥ又はその誘導
体、フィチン酸、エラグ酸である。これらの美白成分
は、１種単独で使用してもまた２種以上を組み合わせて
用いてもよい。

【００３１】上記美白成分を用いる場合、外皮用組成物
に配合する割合は、好ましくは０．０００３〜１０重量
％であり、より好ましくは０．０１〜５重量％である。
また外皮用組成物中に含まれるアスコルビン酸類１００
重量部に対して、美白成分が０．００１ 〜１０００重
量部、好ましくは０．００５〜５００重量部、より好ま
しくは０．０１〜１００重量部の割合で含まれるように
配合することが望ましい。

【００３２】抗炎症成分としては、オウゴン、アルニ
カ、カンゾウ、オウバク、ユーカリ、ハッカ、アマチ
ャ、アロエ、エンメイソウ、オオムギ、オトギリソウ、
セイヨウオトギリソウ、オレンジ、カミツレ、ローマカ
ミツレ、カワラヨモギ、クチナシ、コンフリー、シコ
ン、シソ、ボダイジュ、シャクヤク、セイヨウハッカ、
センキュウ、センブリ、セージ、ソハクヒ、タイソウ、
タイム、トウキンセンカ、トウニン、ニンジン、パセ
リ、イラクサ、ビャクダン、ビワ、ブッチャーブルー
ム、ブドウ、ベニバナ、ボタン、マロニエ、モモ、ヤグ
ルマソウ、ヨモギ、ラベンダー、カロット及びローズマ
リー等の抗炎症作用のある植物成分（例えば植物エキス
や精油）；ビオチン、アラントイン、カラミン、グリチ
ルリチン酸及びその誘導体；グリチルレチン酸及びその
誘導体；その他、酸化亜鉛、グアイアズレン、酢酸トコ
フェロール、塩酸ピリドキシン、メントール、カンフ
ル、テレピン油、インドメタシン、サリチル酸及びその
誘導体等が挙げられる。好ましくは、オウゴン、カンゾ
ウまたはオウバクに由来する植物エキスや精油、アラン
トイン、グリチルリチン酸及びその誘導体、グリチルレ
チン酸及びその誘導体、グアイアズレン、メントールで
ある。

【００３３】上記抗炎症成分を用いる場合、外皮用組成
物に配合する割合は、好ましくは０．０００３〜１０重
量％であり、より好ましくは０．０１〜５重量％であ
る。また、抗炎症成分は外皮用組成物中のアスコルビン
酸類１００重量部に対して０．００１ 〜１０００重量
部、好ましくは０．００５〜５００重量部、より好まし
くは０．０１〜１００重量部の割合になるように配合す
ることが望ましい。

【００３４】抗シワ成分としては、レチノイド（レチノ
ール、レチノイン酸、レチナール等）、パンガミン酸、
カイネチン、ウルソール酸、ウコンエキス、スフィンゴ
シン誘導体、ケイ素、ケイ酸、Ｎ−メチル−Ｌ−セリ
ン、メバロノラクトン等が挙げられる。好ましくは、レ
チノイド（レチノール、レチノイン酸、レチナール
等）、カイネチンである。

【００３５】上記抗シワ成分を用いる場合、外皮用組成
物に配合する割合は、好ましくは０．０００３〜１０重
量％であり、より好ましくは０．０１〜５重量％であ
る。また、抗シワ成分は外皮用組成物中に含まれるアス
コルビン酸類１００重量部に対して０．００１ 〜１０
００重量部、好ましくは０．００５〜５００重量部、よ
り好ましくは０．０１〜１００重量部の割合になるよう
に配合することが望ましい。

【００３６】抗菌成分としては、クロルヘキシジン、サ
リチル酸、塩化ベンザルコニウム、アクリノール、エタ
ノール、塩化ベンゼトニウム、クレゾール、グルコン酸
及びその誘導体、ポピドンヨード、ヨウ化カリウム、ヨ
ウ素、イソプロピルメチルフェノール、トリクロカルバ
ン、トリクロサン、感光素１０1号、感光素２０1号、パ
ラベン、フェノキシエタノール、１，２-ペンタンジオ
ール、塩酸アルキルジアミノグリシン等が挙げられる。
また、ムクロジ、アスパラガス、アロエ、イチョウ、ウ
コン、エチナシ、エンメイソウ、オウゴン、オウレン、
オトギリソウ、セイヨウオトギリソウ、オレンジ、カワ
ラヨモギ、クチナシ、クマザサ、クララ、グレープフル
ーツ、ゲンノショウコウ、サンショウ、シコン、シソ、
シラカバ、スイカズラ、セイヨウノコギリソウ、セイヨ
ウハッカ、センキュウ、セージ、ソウハクヒ、タイム、
チョウジ、トウキンセンカ、ボタン、ホップ、ハッカ、
モモ、ユーカリ、ラベンダー、ローズヒップ、ローズマ
リー、ヨモギ、シャクヤク、ショウブ、サボンソウなど
の抗菌効果のある植物成分（植物エキスや精油など）を
使用することもできる。好ましくは、塩化ベンザルコニ
ウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸及びその誘導
体、イソプロピルメチルフェノール、トリクロカルバ
ン、トリクロサン、感光素１０1号、感光素２０1号、パ
ラベン、フェノキシエタノール、１，２-ペンタンジオ
ール、塩酸アルキルジアミノグリシン等が挙げられる。
より好ましくは、塩化ベンザルコニウム、グルコン酸及
びその誘導体、塩化ベンゼトニウム、イソプロピルメチ
ルフェノールである。

【００３７】上記抗菌成分を用いる場合、外皮用組成物
に配合する割合は、好ましくは０．０００３〜１０重量
％であり、より好ましくは０．０１〜５重量％である。
また、抗菌成分は外皮用組成物中に含まれるアスコルビ
ン酸類１００重量部に対して０．００１ 〜１０００重
量部、好ましくは０．００５〜５００重量部、より好ま
しくは０．０１〜１００重量部の割合になるように配合
することが望ましい。

【００３８】細胞賦活成分としては、γ-アミノ酪酸、
ε-アミノプロン酸などのアミノ酸類：レチノール、チ
アミン、リボフラビン、塩酸ピリドキシン、パントテン
酸類などのビタミン類：グリコール酸、乳酸などのα-
ヒドロキシ酸類：タンニン、フラボノイド、サポニン、
アラントイン、感光素301号：カゴメコンブ、ヒバマ
タ、ワカメメカブ、レッソニク、モズク、オバクサ等の
植物成分（植物エキスや精油など）などが挙げられる。
好ましくは、γ-アミノ酪酸、ε-アミノプロン酸などの
アミノ酸類：レチノール、チアミン、リボフラビン、塩
酸ピリドキシン、酢酸トコフェロール、パントテン酸類
などのビタミン類である。

【００３９】上記細胞賦活成分を用いる場合、外皮用組
成物に配合する割合は、好ましくは０．０００３〜１０
重量％であり、より好ましくは０．０１〜５重量％であ
る。また、細胞賦活成分は外皮用組成物中に含まれるア
スコルビン酸類１００重量部に対して０．００１ 〜１
０００重量部、好ましくは０．００５〜５００重量部、
より好ましくは０．０１〜１００重量部の割合になるよ
うに配合することが望ましい。

【００４０】収斂成分としては、ミョウバン、クロロヒ
ドロキシアルミニウム、塩化アルミニウム、アラントイ
ンアルミニウム塩、硫酸亜鉛、硫酸アルミニウムカリウ
ム等の金属塩；タンニン酸、クエン酸、乳酸、コハク酸
などの有機酸を挙げることができる。また、アマチャ、
アロエ、ウイキョウ、エイジツ、セイヨウオトギリソ
ウ、オドリコソウ、オレンジ、カワラヨモギ、キイチ
ゴ、キウイ、ゲンチアナ、シラカバ、セージ、タイム、
茶、ブドウ、ホップ、マロニエ、メリッサ、ヤグルマソ
ウ、ヨモギ、リンゴ、レモン、レンゲソウ、ローズヒッ
プ、スイカズラ、シャクヤク、スギナ等の収斂効果のあ
る植物成分（植物エキスや精油など）を使用することも
できる。好ましくは、ミョウバン、クロロヒドロキシア
ルミニウム、塩化アルミニウム、アラントインアルミニ
ウム塩、硫酸アルミニウムカリウム、タンニン酸であ
る。

【００４１】収斂成分を用いる場合、外皮用組成物に配
合する割合は、通常０.０００３〜１０重量％、好まし
くは０．０１〜５重量％、より好ましくは０．０１〜５
重量％である。また、収斂成分は外皮用組成物中に含ま
れるアスコルビン酸類１００重量部に対して０．００１
〜１０００重量部、好ましくは０．００５〜５００重
量部、より好ましくは０．０１〜１００重量部の割合に
なるように配合することが望ましい。

【００４２】抗酸化成分としては、トコフェロール及び
その誘導体、ブチルヒドロキシアニソール、ジブチルヒ
ドロキシトルエン、亜硫酸水素ナトリウム、エリソルビ
ン酸及びその塩、フラボノイド、グルタチオン、グルタ
チオンペルオキシダーゼ、グルタチオン-Ｓ-トランスフ
ェラーゼ、カタラーゼ、スーパーオキサイドジスムター
ゼ、チオレドキシン、タウリン、チオタウリン、ヒポタ
ウリンなどが挙げられる。また、アマチャ、ウコン、エ
イジツ、エチナシ、オウゴン、オトギリソウ、ゴバイ
シ、ゲンノショウコウ、コメ、コメヌカ、コンフリー、
サンショウ、シソ、シャクヤク、ダイズ、納豆、茶、チ
ョウジ、ビワ、ボタン、マロニエ、ユキノシタ、ルイボ
ス、ローズマリー、スピルリナ、クロレラ、ドナリエラ
等の抗酸化効果のある植物成分（例えば植物エキスや精
油）を使用することもできる。好ましくは、トコフェロ
ール及びその誘導体、チオタウリン、ヒポタウリン、チ
オレドキシン、茶エキス、フラボノイドである。

【００４３】抗酸化成分を用いる場合、外皮用組成物に
配合する割合は、通常０.００００１〜１０重量％、好
ましくは０．０００１〜５重量％、より好ましくは０．
００１〜５重量％である。また抗酸化成分は、外皮用組
成物中に含まれるアスコルビン酸類１００重量部に対し
て０．００１ 〜１０００重量部、好ましくは０．００
５〜５００重量部、より好ましくは０．０１〜１００重
量部の割合になるように配合することが望ましい。

【００４４】血行促進成分としては、アシタバ、アルニ
カ、イチョウ、ウイキョウ、エンメイソウ、オランダカ
シ、カミツレ、ローマカミツレ、カロット、ゲンチア
ナ、ゴボウ、コメ、サンザシ、シイタケ、セイヨウサン
ザシ、セイヨウネズ、センキュウ、センブリ、タイム、
チョウジ、チンピ、トウキ、トウニン、トウヒ、ニンジ
ン、ニンニク、ブッチャーブルーム、ブドウ、ボタン、
マロニエ、メリッサ、ユズ、ヨクイニン、ローズマリ
ー、ローズヒップ、チンピ、トウキ、トウヒ、モモ、ア
ンズ、クルミ、トウモロコシ等の血行促進効果を有する
植物成分（例えば植物エキスや精油など）が挙げられ
る。

【００４５】これらの血行促進成分を用いる場合、外皮
用組成物に配合する割合は、乾燥物換算で、通常０．０
０００１〜１０重量％、好ましくは０．００００１〜５
重量％であり、より好ましくは０．０００１〜４重量％
である。また血行促進成分は、乾燥物換算で、外皮用組
成物中に含まれるアスコルビン酸類１００重量部に対し
て０．０００１〜１００重量部、好ましくは０．００１
〜５０重量部の割合になるように配合することが望まし
い。

【００４６】保湿成分としては、ニンジン、オタネニン
ジン、アロエ、イラクサ、ウイキョウ、ウイッチヘーゼ
ル（ハマメリス）、ウコン、コガネバナ（オウゴン）、
キハダ（オウバク）、オトギリソウ、イネ(コメ)、カミ
ツレ、カワラヨモギ（インチンコウ）、キウイ、キュウ
リ、クララ（クジン）、ブドウ、クチナシ、コンフリー
（ヒレハリソウ）、サボンソウ、ジオウ、シソ、シャク
ヤク、シラカバ、スギナ、ボダイジュ、サルビア（セー
ジ）、センブリ、センキュウ、クワ（ソウハクヒ）、ダ
イズ、タチジャコウソウ（タイム）、トウキ、トウキン
センカ、パセリ、ハトムギ（ヨクイニン）、ブッチヤズ
ブルーム、ヘチマ、ホップ、マロニエ、メリッサ、モ
モ、ユキノシタ、キイチゴ、ラベンダー、レンゲ、バ
ラ、ノイバラ（エイジツ）、ローズマリー（マンネンロ
ウ）、カンゾウ、チャ（リョクチャ、コウチャ、ウーロ
ンチャ）、ユリ、オオムギ（麦芽根）、コムギ、アンズ
（キョウニン）、カラスムギ、ムラサキ（シコン）、レ
モン、マルメロ、オレンジ、イチゴ、ベニバナ、リンド
ウ（リュウタン）、ハッカ、ミドリハッカ（スペアミン
ト）、セイヨウハッカ（ペパーミント）、ムクロジ、ユ
ーカリ、オドリコソウ、マツ、ヤグルマソウ、ワレモコ
ウ（ジユ）、アボカド、海藻、グレープフルーツ、プル
ーン、ライム、ユズ（キジツ）、オウレン、ヒノキ、ボ
タン（ボタンピ）、オリーブ、ヒマワリ（サフラワ
ー）、ホホバ、マカデミアナッツ、メドゥホーム、ツバ
キ、アーモンド、カカオ、ゴマ等の保湿効果のある植物
成分（例えば植物エキスや精油など）を挙げることがで
きる。なお、上記（ ）内は、その植物の種類、別名ま
たは生薬名を示す。

【００４７】これらの保湿成分を用いる場合、外皮用組
成物に配合する割合は、乾燥物換算で、通常０．０００
０１〜１０重量％、好ましくは０．００００１〜５重量
％であり、より好ましくは０．０００１〜４重量％であ
る。また保湿成分は、乾燥物換算で、外皮用組成物中に
含まれるアスコルビン酸類１００重量部に対して０．０
００１〜１００重量部、好ましくは０．００１〜５０重
量部の割合になるように配合することが望ましい。

【００４８】前述するように、外皮用組成物には任意の
有効成分として各種の作用（美白作用、抗炎症作用、抗
シワ作用、抗菌作用、細胞賦活作用、収斂作用、抗酸化
作用、ニキビ改善作用、老化防止作用、コラーゲン等の
生体成分合成促進作用、血行促進作用、保湿作用など）
を有する植物成分（植物エキスや精油を含む）を配合す
ることができる。有効成分として植物成分を用いる場
合、乾燥物換算で通常０．００００１〜１０重量％、好
ましくは０．００００１〜５重量％であり、より好まし
くは０．０００１〜４重量％となるような割合で外皮用
組成物に配合することが望ましい。また植物成分は外皮
用組成物中に含まれるアスコルビン酸類１００重量部に
対して０．０００１〜１００重量部、好ましくは０．０
０１〜５０重量部の割合（乾燥物換算）で配合すること
が望ましい。

【００４９】本発明の外皮用組成物は、上記各成分に加
えて、さらに界面活性剤、油脂類または経皮吸収促進成
分を配合することもできる。

【００５０】ここで用いられる界面活性剤としては、ポ
リオキシエチレン（以下、ＰＯＥという）−オクチルド
デシルアルコールやＰＯＥ−２−デシルテトラデシルア
ルコール等のＰＯＥ−分岐アルキルエーテル；ＰＯＥ
−オレイルアルコールエーテルやＰＯＥ−セチルアルコ
ールエーテル等のＰＯＥ−アルキルエーテル；ソルビタ
ンモノオレエート、ソルビタンモノイソステアレート及
びソルビタンモノラウレート等のソルビタンエステル；
ＰＯＥ−ソルビタンモノオレエート、ＰＯＥ−ソルビタ
ンモノイソステアレート、及びＰＯＥ−ソルビタンモノ
ラウレート等のＰＯＥ−ソルビタンエステル；グリセリ
ンモノオレエート、グリセリンモノステアレート、及び
グリセリンモノミリステート等のグリセリン脂肪酸エス
テル；ＰＯＥ−グリセリンモノオレエート、ＰＯＥ−グ
リセリンモノステアレート、及びＰＯＥ−グリセリンモ
ノミリステート等のＰＯＥ−グリセリン脂肪酸エステ
ル；ＰＯＥ−ジヒドロコレステロールエステル、ＰＯＥ
−硬化ヒマシ油、及びＰＯＥ−硬化ヒマシ油イソステア
レート等のＰＯＥ−硬化ヒマシ油脂肪酸エステル；ＰＯ
Ｅ−オクチルフェニルエーテル等のＰＯＥ−アルキルア
リールエーテル；モノイソステアリルグリセリルエーテ
ルやモノミリスチルグリセリルエーテル等のグリセリン
アルキルエーテル；ＰＯＥ−モノステアリルグリセリル
エーテル、ＰＯＥ−モノミリスチルグリセリルエーテル
等のＰＯＥ−グリセリンアルキルエーテル；ジグリセリ
ルモノステアレート、デカグリセリルデカステアレー
ト、デカグリセリルデカイソステアレート、及びジグリ
セリルジイソステアレート等のポリグリセリン脂肪酸エ
ステル、等の各種非イオン界面活性剤を例示することが
できる。これらの界面活性剤は、１種単独で使用しても
また２種以上を任意に組み合わせて使用してもよい。

【００５１】これらの界面活性剤を使用する場合、外皮
用組成物への配合割合としては、皮膚や粘膜に影響を与
えず且つ本発明の効果を妨げないことを限度として特に
制限されず、外皮用組成物中に０．０１〜７０重量％の
割合で含まれるような範囲で適宜選択して使用すること
ができる。外皮用組成物中のアスコルビン酸類の安定性
や皮膚使用感等の観点から、好ましくは０．１〜５０重
量％、より好ましくは０．５〜２０重量％である。また
外皮用組成物に含まれるグリコールエーテル類１００重
量部に対する界面活性剤の配合割合としては、０．０１
〜１０００重量部、好ましくは０．０１〜５００重量
部、より好ましくは０．１〜２５０重量部の範囲を例示
することができる。さらに、外皮用組成物中に含まれる
アスコルビン酸類１００重量部に対する界面活性剤の配
合割合としては、０．１ 〜１０００重量部、好ましく
は０．１〜５００重量部、より好ましくは０．１〜１０
０重量部の範囲を例示することができる。

【００５２】油脂類としては、医薬品、医薬部外品また
は化粧品分野において外用剤の成分として用いられるも
のであれば特に限定されない。例えば、中鎖脂肪酸トリ
グリセリド等の合成油脂；大豆油、米油、菜種油、綿実
油、ゴマ油、サフラワー油、ヒマシ油、オリーブ油、カ
カオ油、椿油、ヒマワリ油、パーム油、アマ油、シソ
油、シア油、サル油、ヤシ油、木ロウ、ホホバ油、グレ
ープシード油、及びアボガド油等の植物油脂；ミンク
油、卵黄油、牛脂、乳脂、及び豚脂等の動物油脂；ミツ
ロウ、鯨ロウ、ラノリン、カルナウバロウ、キャンデリ
ラロウ等のロウ類；流動パラフィン、スクワレン、スク
ワラン、マイクロクリスタリンワックス、セレシンワッ
クス、パラフィンワックス、ワセリン等の炭化水素類；
ラウリン酸、ミリスチン酸、ステアリン酸、オレイン
酸、イソステアリン酸、ベヘニン酸等の天然及び合成脂
肪酸；セタノール、ステアリルアルコール、ヘキシルデ
カノール、オクチルデカノール、ラウリルアルコール等
の天然及び合成高級アルコール；ミリスチン酸イソプロ
ピル、パルミチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチ
ルドデシル、オレイン酸オクチルドデシル、コレステロ
ールオレート等のエステルやエーテル類；シリコーン油
等が挙げられる。好ましくは、大豆油、米油、菜種油、
綿実油、ゴマ油、サフラワー油、ヒマシ油、オリーブ
油、カカオ油、椿油、ヒマワリ油、パーム油、アマ油、
シソ油、ヤシ油、ホホバ油、グレープシード油、及びア
ボガド油等の植物性液状油脂類である。これらの油脂類
は、１種単独で使用しても、または２種以上を任意に組
み合わせて用いてもよい。

【００５３】これらの油脂類を使用する場合、外皮用組
成物への配合割合としては、皮膚や粘膜に影響を与えず
且つ本発明の効果を妨げないことを限度として特に制限
されず、外皮用組成物中に０．０１〜８０重量％の割合
で含まれるような範囲で適宜選択して使用することがで
きる。外皮用組成物中のアスコルビン酸類の安定性や皮
膚使用感等の観点から、好ましくは０．１〜８０重量
％、より好ましくは０．１〜６０重量％である。また外
皮用組成物中に含まれるグリコールエーテル類１００重
量部に対する油脂類の配合割合としては、０．０１〜１
０００重量部、好ましくは０．１〜８００重量部、より
好ましくは０．５〜５００重量部の範囲を例示すること
ができる。さらに、外皮用組成物中に含まれるアスコル
ビン酸類１００重量部に対する油脂類の配合割合として
０．１〜１０００重量部、好ましくは０．１〜５００重
量部、より好ましくは０．１〜１００重量部の範囲を例
示することができる。

【００５４】経皮吸収促進成分としては、医薬品、医薬
部外品、または化粧品分野において外用剤の成分として
用いられるものであれば特に限定されない。例えば、尿
素；乳酸、フルーツ酸、グリコール酸などのα−ヒドロ
キシ酸；イオウ；サリチル酸等のβ−ヒドロキシ酸；オ
レイン酸、ウンデカノイン酸、オクタノール、ノナノー
ル、メントール、チモール、リモネン、ジメチルスルホ
キシド(DMSO)、ドデシルメチルスルホキシド、dimethyl
lacetamide、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ラウリ
ル硫酸ナトリウム、N,N-bis(2 hydroxy ethy) oleylami
ne、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノオレー
ト、Dodecyl dimethyl ammoniopropanesulfate、プロピ
レングリコール、ポリエチレングリコール、n,n-dimeth
yl-m-toluamide、DEET(diethyl-m-toluamide)、Lauroca
pram、シクロデキストリン、１−ドデシルアザシクロヘ
プタン−２−オン、イソプロピルミリステート、イソプ
ロピルパルミテート、Ｎ−モノ又はジ置換−ｐ−メンタ
ン−３−カルボキシアミド、 ２−（２−メトキシ−１
−メチルエチル）−５−メチルシクロヘキサノ−ル、ア
ザシクロアルカン誘導体等が挙げられる。このうち、好
ましいものとしては、尿素、乳酸、フルーツ酸、グリコ
ール酸、サリチル酸、オレイン酸、メントール、ポリオ
キシエチレン（２０）ソルビタンモノオレート、シクロ
デキストリンである。これらの経皮吸収促進成分は、１
種単独で使用しても２種以上を任意に組み合わせて用い
てもよい。

【００５５】これらの経皮吸収促進成分を使用する場
合、外皮用組成物への配合割合としては外皮用組成物中
に０．０００３〜２０重量％、好ましくは０．０１〜１
０重量％の割合で含まれるような範囲挙げることができ
る。また外皮用組成物中に含まれるアスコルビン酸類１
００重量部に対する配合割合としては０．００１〜１０
００重量部、好ましくは０．００１〜３００重量部、よ
り好ましくは０．０１〜２００重量部の範囲を例示する
ことができる。

【００５６】さらに本発明の外皮用組成物には、外観安
定性や粘度等の品質を損なわず、また本発明の効果を損
なわない量的及び質的範囲内で、必要に応じて医薬品、
医薬部外品または化粧品分野において外用剤の成分とし
て一般的に用いられる各種の成分、例えばアミノ酸、刺
激軽減剤、増粘剤、防腐剤、紫外線防御剤、着色剤、分
散剤、ｐＨ調整剤、香料等を配合することができる。な
お、これらの成分は１種単独で、または２種以上を任意
に組み合わせて配合することができる。

【００５７】本発明の外皮用組成物は、上記アスコルビ
ン酸類、水及びグリコールエーテル類、並びに必要に応
じて上記各任意成分を配合混合し、さらに必要に応じて
その他の溶媒や通常使用される外用剤の基剤等を配合す
ることによって、ペースト状、ムース状、ジェル状、液
状、乳液状、クリーム状、シート状（例えば基材への担
持）、エアゾール状、スプレー状などの各種所望の形態
に調製することができる。これらは当業界の通常の方法
にて製造することができる。

【００５８】本発明の外皮用組成物は通常ｐＨ２〜８の
液性を備えていればよいが、アスコルビン酸類の安定
性、皮膚や粘膜に対する低刺激性、及び皮膚使用感のよ
さという観点から、好ましくはｐＨ２〜７、より好まし
くはｐＨ２．５〜６の弱酸性であることが望ましい。

【００５９】本発明の外皮用組成物は、例えば、ファン
デーション、口紅、マスカラ、アイシャドウ、アイライ
ナー、眉墨及び美爪料等のメーキャップ化粧料；乳液、
クリーム、ローション、オイル及びパックなどの基礎化
粧料；洗顔料やクレンジング、ボディ洗浄料などの洗浄
料；腋臭防止剤、水虫治療剤、鎮痒剤、創傷治癒剤、清
拭剤、清浄剤、消炎鎮痛剤、にきび治療剤、痔疾用剤、
殺菌消毒剤、美白剤、紫外線防御剤などの皮膚外用剤；
といった化粧品、外用医薬品または外用医薬部外品の分
野に属する各種の外用組成物とすることができる。皮膚
への作用効果から基礎化粧品、皮膚外用剤（外皮用の製
剤）に使用されることが好ましい。

【００６０】なお、本発明には下記の実施態様が含まれ
る。 （１）i)アスコルビン酸、そのエステル誘導体、そのエ
ーテル誘導体及びそれらの塩からなる群から選ばれる少
なくとも１種、ii)水、及びiii)グリコールエーテル類
を含有することを特徴とする水性組成物。 （２）アスコルビン酸のエステル誘導体が、Ｌ−アスコ
ルビン酸モノリン酸エステルである（１）記載の水性組
成物。 （３）グリコールエーテル類が、ジエチレングリコール
エーテル類、モノエチレングリコールエーテル類、ジプ
ロピレングリコールエーテル類、及びモノプロピレング
リコールエーテル類よりなる群から選択される少なくと
も１種である（３）または（２）に記載の水性組成物。 （４）グリコールエーテル類が、ジエチレングリコール
モノエチルエーテル、モノエチレングリコールモノエチ
ルエーテル、ジプロピレングリコールモノエチルエーテ
ル、及びモノプロピレングリコールモノエチルエーテル
よりなる群から選択される少なくとも１種である（１）
乃至（３）のいずれかに記載の水性組成物。 （５）さらに可溶化成分を含有する（１）乃至（４）の
いずれかに記載の水性組成物。 （６）さらに美白成分、抗炎症成分、抗シワ成分、抗菌
成分、細胞賦活成分、収斂成分、抗酸化成分、血行促進
成分、保湿成分、老化防止成分、コラーゲン合成促進成
分、またはニキビ改善成分を含有する（１）乃至（５）
のいずれかに記載の水性組成物。 （７）上記美白成分、抗炎症成分、抗シワ成分、抗菌成
分、細胞賦活成分、収斂成分、抗酸化成分、血行促進成
分、保湿成分、老化防止成分、コラーゲン合成促進成
分、またはニキビ改善成分として植物成分を含む（６）
に記載の水性組成物。 （８）水性組成物が、食品、化粧品、医薬品及び医薬部
外品よりなる群から選択される少なくとも１種である
（１）乃至（７）のいずれかに記載の水性組成物。 （９）水性組成物が皮膚外用剤である（１）乃至（７）
のいずれかに記載の水性組成物。

【００６１】（１０）水とグリコールエーテル類との混
合水性溶媒にアスコルビン酸、そのエステル誘導体、そ
のエーテル誘導体またはそれらの塩を配合することを特
徴とする、水性媒体中でのアスコルビン酸、そのエステ
ル誘導体、そのエーテル誘導体またはそれらの塩の安定
化方法。 （１１）アスコルビン酸のエステル誘導体が、Ｌ−アス
コルビン酸モノリン酸エステルである（１０）記載の安
定化方法。 （１２）グリコールエーテル類が、ジエチレングリコー
ルエーテル類、モノエチレングリコールエーテル類、ジ
プロピレングリコールエーテル類、及びモノプロピレン
グリコールエーテル類よりなる群から選択される少なく
とも１種である（１０）または（１１）に記載の安定化
方法。 （１３）グリコールエーテル類が、ジエチレングリコー
ルモノエチルエーテル、モノエチレングリコールモノエ
チルエーテル、ジプロピレングリコールモノエチルエー
テル、及びモノプロピレングリコールモノエチルエーテ
ルよりなる群から選択される少なくとも１種である（１
０）または（１１）に記載の安定化方法。 （１４）水とグリコールエーテル類との混合水性溶媒
が、グリコールエーテル類１重量部に対する水の割合が
０．１〜３重量部、特に好ましくは０．２〜２重量部で
ある（１０）乃至（１３）のいずれかに記載の安定化方
法。 （１５）アスコルビン酸、そのエステル誘導体、そのエ
ーテル誘導体またはそれらの塩を、混合水性溶媒中のグ
リコールエーテル類１重量部に対して０．０１〜１００
重量部、好ましくは０．０１〜５０重量部、より好まし
くは０．１〜１０重量部、さらに好ましくは０．２〜
０．８重量部の割合で配合する（１０）乃至（１４）の
いずれかに記載の安定化方法。

【００６２】なお本発明の外皮用組成物は、アスコルビ
ン酸類、水とグリコールエーテル類とが同じ系内で共存
状態にあるものであり、その限りにおいて、アスコルビ
ン酸類の存在状態を問うものではない。外皮用組成物中
にアスコルビン酸類が溶解していても、分散していて
も、また懸濁していてもよいが、少なくとも一部、より
好ましくは全てのアスコルビン酸が外皮用組成物中に溶
解していることが望ましい。

【００６３】

【実施例】以下に本発明を実施例及び試験例に基づいて
さらに詳細に説明するが、本発明はこれら実施例等に限
定されるものではない。なお、下記の各処方において％
とは、特に言及しない限り、重量（W/W）％を意味する
ものとする。

【００６４】 実施例１ 美白化粧水 Ｌ−アスコルビン酸ナトリウム ２０．０（％） ジエチレングリコールモノエチルエーテル ３０．０ プロピレングリコール ２０．０ グリセリン ５．０ 乳酸 １．５ イリス根エキス ０．０１ 香料 ０．１ 精製水 ２３．３９ 合 計 １００．００％。

【００６５】 実施例２ 化粧水 Ｌ−アスコルビン酸 １０．０（％） ポリオキシエチレン硬化ひまし油 １．０ ジプロピレングリコールモノエチルエーテル ３０．０ １,３−ブチレングリコール ５．０ スクワラン １．０ ローズマリー油 ０．２ 香料 ０．２ 精製水 ５２．６ 合 計 １００．０％。

【００６６】 実施例３ 乳液 Ｌ−アスコルビン酸ジリン酸エステルナトリウム ２０．０（％） ステアリン酸ポリグリセリド １．０ エチレングリコールモノエチルエーテル ４０．０ 乳酸ナトリウム ０．１ セタノール ２．０ パラフィン ０．５ ラベンダー油 １．０ カミツレエキス ０．５ 精製水 ３４．９ 合 計 １００．０％。

【００６７】 実施例４ クリーム Ｌ−アスコルビン酸−２−スルホン酸エステル １５．０（％） プロピレングリコールモノエチルエーテル ３０．０ ポリオキシエチレンセトステアリルエーテル １．５ セトステアリルアルコール ２．０ アラントイン ０．１ プロピレングリコール ５．０ キサンタンガム ０．１ ワセリン １０．０ オウバクエキス ０．１ 精製水 ３６．２ 合 計 １００．０％。

【００６８】 実施例５ スプレー化粧料 Ｌ−アスコルビン酸 ８．０（％） エチレングリコールモノプロピルエーテル ５０．０ エタノール １０．０ アロエエキス ０．０１ 精製水 ３１．９９ 合 計 １００．００％。

【００６９】 実施例６ 外皮用剤 Ｌ−アスコルビン酸−２−硫酸エステル ５．０（％） ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル １．０ ジプロピレングリコールモノプロピルエーテル ４０．０ ホホバ油 ５．０ ハマメリスエキス ０．０１ イソプロピルメチルフェノール ０．０５ カルボキシビニルポリマー ０．５ トリエタノールアミン ０．３ 精製水 ４８．１４ 合 計 １００．００％。

【００７０】 実施例７ アクネローション Ｌ−アスコルビン酸トリリン酸エステルマグネシウム １５．０（％） １，３―ブチレングリコール ３．０ ジエチレングリコールモノエチルエーテル ２０．０ 塩化ベンザルコニウム ０．５ ハマメリスエキス ０．１ ムクロジエキス ０．１ エタノール ５．０ 香料 ０．１ メントール ０．０１ 精製水 ５６．２９ 合 計 １００．０ ％。

【００７１】 実施例８ 美容液 Ｌ−アスコルビン酸 １５．０（％） ジエチレングリコールモノブチルエーテル ６０．０ グリセリン ５．０ ニンジンエキス ０．５ 精製水 １９．５ 合 計 １００．０％。

【００７２】 実施例９ 美容液 Ｌ−アスコルビン酸 １０．０（％） Ｌ−アスコルビン酸モノリン酸エステルナトリウム ２．０ ジエチレングリコールモノエチルエーテル ５１．０ プロピレングリコール ２３．０ アロエエキス ２．０ 精製水 １２．０ 合 計 １００．０％。

【００７３】試験例１ 水性媒体中におけるアスコルビ
ン酸の安定性に対するグリコールエーテル類の効果 ジエチレングリコールモノエチルエーテル（ＤＥＧＭ
Ｅ）８０ｇと蒸留水１０ｇを混合し、この中にＬ−アス
コルビン酸１０ｇを攪拌しながら加えて１０％アスコル
ビン酸含有−ＤＥＧＭＥ(80％)＋水(10％)混合溶液
（「ＤＥＧＭＥ(80％)＋水(10％)溶液」という）を調製
した。同様にして、１０％アスコルビン酸含有−ＤＥＧ
ＭＥ(45％)＋水(45％)混合溶液（「ＤＥＧＭＥ(45％)＋
水(45％)溶液」という）を調製した。さらに、比較例と
して、蒸留水９０ｇにＬ−アスコルビン酸１０ｇを攪拌
しながら加えて１０％アスコルビン酸含有−水溶液
（「水溶液」という）を作製した。

【００７４】これらの溶液サンプル１０ｍｌを褐色アン
プル管に分注、封入して６０℃で保存した。保存前、並
びに保存後１、５、９日目に各溶液サンプル中のアスコ
ルビン酸の含有量を測定し、アスコルビン酸の残存率
（％）を算出した。溶液サンプル中のアスコルビン酸の
含有量は、溶液サンプルから０．２５gを分取し、これ
をメタノールとメルカプトエタノール混液（１０００：
１）で希釈し、これを測定サンプルとして逆相カラム(C
APCELL PAK Ph UG120 、（株）資生堂製）を備えた
ＨＰＬＣ（移動相：アセトニトリル／０．０２Ｍリン酸
溶液（ｐＨ３．０）（１：９ ）、吸光度の検出波長：
２７０ｎｍ）に付して、該溶液中に含まれるＬ−アスコ
ルビン酸量を測定することによって行った。

【００７５】なお、溶液サンプルをメタノールとメルカ
プトエタノール混液（１０００：１）で希釈して測定サ
ンプルとしたのは、次の理由による。すなわち、Ｌ−ア
スコルビン酸は水存在下で２位及び３位のエノール基か
ら水素原子を速やかに失い、ケト型異性体であるデヒド
ロアスコルビン酸となるが、ここでデヒドロアスコルビ
ン酸とＬ‐アスコルビン酸とは可逆的平衡状態にあり、
また該デヒドロアスコルビン酸はＬ−アスコルビン酸と
ほぼ同等の生理活性をもつ。そこで、測定に際しては、
サンプル溶液を還元剤であるメルカプトエタノール存在
下におくことによりデヒドロアスコルビン酸をＬ−アス
コルビン酸に変換し、両者の総量をＬ−アスコルビン酸
量として測定したのである。

【００７６】結果を表１に示す。なお、アスコルビン酸
残存率（％）は保存前の溶液サンプル中のアスコルビン
酸含有量を１００した場合に、それに対する保存後溶液
サンプル中のアスコルビン酸含有量の割合として示す。

【００７７】

【表１】

【００７８】表１の結果からわかるように、ジエチレン
グリコールモノエチルエーテル（ＤＥＧＭＥ）と水の混
合溶媒にアスコルビン酸を配合したアスコルビン酸水溶
液は、高温状態下で保存してもＬ−アスコルビン酸は分
解せずに、長期間にわたって優れた安定性を示した。こ
のことから、ＤＥＧＭＥ等のグリコールエーテル類を含
有した水性媒体中でアスコルビン酸は安定に保持される
ことがわかる。

【００７９】

【発明の効果】アスコルビン酸類を有効成分として含有
する本発明の外皮用組成物は、水性媒体として水とグリ
コールエーテル類との混合溶媒を用いることにより、一
般に水存在下で不安定なアスコルビン酸類を安定な状態
で保持することができる。よって、本発明の外皮用組成
物によれば、アスコルビン酸類の作用を最小限の有効量
で最大限の効果を発揮できるように配合し調製すること
ができる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｙ 31/375 31/375 31/661 31/661 47/04 47/04 47/10 47/10 Ａ６１Ｐ 17/00 Ａ６１Ｐ 17/00 17/10 17/10 17/16 17/16 29/00 29/00 39/06 39/06 43/00 43/00 １０５ １０５ １０７ １０７ (72)発明者 安野 利佳子 大阪府大阪市生野区巽西１丁目８番１号 ロート製薬株式会社内 (72)発明者 濱田 健司 大阪府大阪市生野区巽西１丁目８番１号 ロート製薬株式会社内 (72)発明者 佐藤 範和 大阪府大阪市生野区巽西１丁目８番１号 ロート製薬株式会社内 Ｆターム(参考） 4C076 AA12 AA17 AA24 BB31 CC18 DD38 DD39 DD43 EE58 FF65 4C083 AA112 AA122 AB031 AB032 AC012 AC022 AC072 AC102 AC112 AC171 AC172 AC182 AC302 AC422 AC432 AC442 AC472 AC542 AC682 AC692 AD092 AD352 AD532 AD641 AD642 BB41 CC02 CC04 CC05 DD08 DD23 DD27 DD28 DD31 EE12 EE13 EE14 EE16 4C086 AA01 AA02 BA18 MA03 MA05 MA13 MA17 MA22 MA28 MA63 NA03 ZA89 ZB11 ZB21 ZB22 ZC28 ZC52

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】i)アスコルビン酸、そのエステル誘導体、
   そのエーテル誘導体及びそれらの塩からなる群から選ば
   れる少なくとも１種、ii)水、及びiii)グリコールエー
   テル類を含有することを特徴とする外皮用組成物。
2. 【請求項２】アスコルビン酸のエステル誘導体が、Ｌ−
   アスコルビン酸モノリン酸エステルである請求項１記載
   の外皮用組成物。
3. 【請求項３】グリコールエーテル類が、ジエチレングリ
   コールエーテル類、モノエチレングリコールエーテル
   類、ジプロピレングリコールエーテル類、及びモノプロ
   ピレングリコールエーテル類よりなる群から選択される
   少なくとも１種である請求項１または２に記載の外皮用
   組成物。
4. 【請求項４】さらに可溶化成分を含有する請求項１乃至
   ３のいずれかに記載の外皮用組成物。