ES2300483T3 - Preparados cosmeticos que contienen clorhidrato de polihexametilenbiguanida y cloruro de diestearildimetilamino. - Google Patents

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Abstract

Preparados cosméticos, que se caracterizan por que se presentan en forma de una emulsión Ac/Ag y contienen una combinación de sustancias activas a base de clorhidrato de polihexametilenbiguanida y cloruro de diestearildimetilamonio.

Description

Preparados cosméticos que contienen clorhidrato de polihexametilenbiguanida y cloruro de diestearildimetilamino.
La presente invención se refiere a las combinaciones de principios activos a base de clorhidrato de polihexametilenbiguanida y cloruro de diestearil-dimetilamonio así como a la utilización de dichas combinaciones de principios activos como sustancias activas contra bacterias, micotas y virus, en particular para la conservación de emulsiones cosméticas y dermatológicas. En configuraciones especiales la presente invención hace referencia a preparados, preferiblemente preparados cosméticos y dermatológicos que contienen dichas sustancias.
El organismo sano de sangre caliente, en particular la piel humana sana está poblada de una multitud de microorganismos no patógenos. Esta llamada microflora de la piel no sólo no es perjudicial, sino que representa una protección importante para la defensa de los gérmenes oportunistas o patógenos.
Las bacterias pertenecen a los organismos unicelulares procariónticos. Se pueden diferenciar por su forma (bolitas, cilindros, cilindros combados) así como por la forma de su pared celular (grampositivos, gramnegativos). Las subdivisiones más finas se ocupan también de la fisiología de los organismos. Así existen bacterias aerobias, anaerobias así como facultativamente anaerobias. La mayoría de individuos tienen una importancia médica por sus propiedades como gérmenes patógenos y otros son totalmente inofensivos.
Las sustancias activas contra las bacterias se conocen desde hace tiempo. En general, muchas de estas sustancias activas antibacterianas no son adecuadas para todos los usos medicinales, ni para fines cosméticos, puesto que frecuentemente incluso el organismo de sangre caliente, es decir el paciente enfermo se ve perjudicado por su uso en sus funciones del metabolismo.
Un cometido de la presente invención consistía en enriquecer la tecnología actual y disponer de sustancias que sean eficaces contra las bacterias grampositivas y/o gramnegativas, sin que el uso de las sustancias se relacione con un perjuicio irrazonable de la salud del usuario.
Los gérmenes gramnegativos son, por ejemplo, Escherichia coli, tipos de pseudomonas así como enterobacteriáceas como Citrobacter freundii.
También los gérmenes grampositivos tienen su papel en cosmética y dermatología. Por ejemplo, en la piel impura tienen una importancia etiológica las infecciones secundarias bacterianas además de otras influencias. Uno de los microorganismos más importantes que está relacionado con la piel impura, es el Estafilococo aureus: Este es responsable, entre otras cosas, del impétigo folicular, de la forunculosa, de abscesos, sepsis, impétigo ampolloso, del síndrome de choque tóxico, envenenamiento de alimentos.
Los hongos, llamados también hongos, micotas o micobiontes, figuran contrariamente a las bacterias entre los eucariontes. Los eucariontes son seres vivos cuyas células (eucitos) contrariamente a las de los llamados procariontes (procitos) disponen de núcleo celular separado del citoplasma restante por una envoltura nuclear y una membrana nuclear. El núcleo celular contiene la información hereditaria registrada en cromosomas.
Entre los representantes de los micobiontes figuran por ejemplo, los hongos (protoascomicetos), mohos (plectomicetos), oidio (pirenomicetos), el mildiu (ficomicetos) y las setas (basidiomicetos).
Los hongos son pequeños organismos vegetales, pero como estos tienen una pared celular, unas vacuolas llenas de juego celular y un flujo de plasma bien visible en el microscopio. No contienen pigmentos fotosintéticos y son C-heterótrofos. Crecen en condiciones aerobias y obtienen energía por oxidación de las sustancias orgánicas. Algunos representantes, por ejemplo, las levaduras, son en general facultativamente anaerobios y capaces de obtener energía por procesos de fermentación.
Las dermatomicosis son enfermedades, en las que cierto tipo de hongos, especialmente los dermatofitos, penetran en la piel y en el folículo piloso. Los síntomas de las dermatomicosis son, por ejemplo, ampollas, exfoliación, rágades y erosión, relacionadas mayoritariamente con el prurito o eccema alérgico.
Las dermatomicosis se pueden subdividir esencialmente en los siguientes cuatro grupos: dermatofitos (por ejemplo, epidermofitos, favus, microesporas, tricofitos), micosis (por ejemplo, pitiriasis y otras micosis condicionadas al pitirosporum, infecciones por Candida, blastomicosis, la enfermedad de Busse-Buschke, torulosis, Piedra alba, torulopsidosis, tricosporosis), micosis por moho (por ejemplo, aspergilosis, cefalosporidosis, ficomicosis y escopulariopsidosis), micosis sistémica (por ejemplo, cromomicosis, coccidiomicosis, histoplasmosis).
Entre los gérmenes patógenos y facultativamente patógenos se encuentran, por ejemplo, los del grupo de las levaduras tipo Candida (por ejemplo, Candida albicans) y los de la familia del Pitirosporum. Entre los pitirosporum, en particular el Pitirosporum ovale, se encuentran las enfermedades cutáneas como la pitiriasis versicolor, la seborrea en las formas de Seborrea oleosa y Seborrea sicca, que sobre todo se exteriorizan como Seborrea capitis (caspa), y son responsables del eccema seborreico y de la foliculitis por pitirosporum. En el mundo técnico se discute sobre la contribución del Pitirosporum ovale en la aparición de la psoriasis.
Todas las zonas de la piel humana pueden ser afectadas por dermatomicosis. Los dermatofitos afectan casi exclusivamente a piel, pelo y uñas. Las micosis pueden afectar también a órganos internos y mucosas. Las micosis sistémicas se extienden regularmente a todo el sistema de órganos.
Las zonas que se ven frecuentemente afectadas son las que por el vestido, el zapato o los adornos pueden acumular humedad y calor. Son especialmente incomodas las enfermedades de hongos en las zonas de las uñas de los dedos de las manos y de los pies.
Además no son raras las superinfecciones de la piel debidas a hongos y bacterias.
En el caso de una infección primaria, es decir cuando en una colonización normal de gérmenes de la piel se produce una infección nueva con un número elevado de gérmenes de uno o varios agentes patógenos a menudo fisiológico, por ejemplo estafilococos, pero a menudo también agentes patógenos no fisiológicos, por ejemplo Candida albicans, puede aparecer una "súper infección" de la piel afectada cuando se juntan las influencias poco favorables. La microflora normal de la piel (o bien de otro órgano del cuerpo) es invadida verdaderamente por el agente patógeno secundario.
Dichas superinfecciones pueden exteriorizarse -dependiendo del germen correspondiente- en los casos más favorables en unos síntomas cutáneos desagradables (prurito, cuadro de síntomas externo desagradable). En los casos que transcurren de modo inapropiado se puede producir un trastorno grande de la piel, en el peor caso incluso puede producirse la muerte del paciente.
Este tipo de superinfecciones se observan en una multitud de enfermedades dermatológicas, por ejemplo, eccema atópico, neurodermitis, acné, dermatitis seborreica o psoriasis. Muchas medidas médicas y terapéuticas como la radio y la quimioterapia de las enfermedades tumorales, la inmunosupresión inducida por los medicamentos, que se produce como efecto secundario o bien el tratamiento sistémico con antibióticos, así como influencias externas químicas o físicas (por ejemplo, polución ambiental, smog), estimulan la aparición de superinfecciones de los órganos internos y externos, en particular de la piel y de las mucosas.
Realmente en un caso aislado es posible luchar contra las superinfecciones con antibióticos, pero la mayoría de las veces dichas sustancias tienen el inconveniente de unos efectos secundarios desagradables. A menudo los pacientes son por ejemplo alérgicos a la penicilina, por lo que se debería prohibir un tratamiento de ese tipo.
Además los antibióticos administrados por vía tópica tienen el inconveniente de que no solo libran a la flora cutánea del agente patógeno secundario, sino que perjudican intensamente la flora cutánea fisiológica y se frena el proceso de curación natural.
El cometido de la presente invención consiste en eliminar los inconvenientes de la tecnología actual y disponer de las sustancias y preparados que contengan dichas sustancias para que mediante su uso se puedan curar las superinfecciones de manera que la flora cutánea fisiológica no sufra pérdidas notables.
La US-A-5 668 084 describe el impedimento de que se formen depósitos en la zona límite entre el agua y el aire debido al clorhidrato de polihexametilenbiguanidina como sustancia activa desde el punto de vista antimicrobiano en combinación con tensoactivos, como el clorhidrato de diestearildimetilamonio.
La WO-A-01/35743 revela compuestos biocidas, que contienen el clorhidrato de polihexametilenbiguanida y una sal de amonio cuaternario con una acción contra las bacterias grampositivas y gramnegativas, de forma que el cloruro de diestearildimetilamonio no se menciona expresamente.
Se conoce además el uso de polihexametilenbiguanida junto con un tensoactivo para el tratamiento de infecciones bacterianas además de la EP-A-0 788 797.
Contrariamente a los organismos celulares procarióticos y eucarióticos los virus son estructuras biológicas que necesitan una célula huésped para la biosíntesis. Los virus extracelulares (conocidos también como "viriones") constan de una secuencia de ácido nucleico de una cadena o de doble cadena (DNS ó RNS) y de una envoltura proteínica (llamada cápside), rodeada si fuera preciso de una envoltura adicional que contiene lípidos (Envelope). El conjunto del ácido nucleico y el cápside se conoce también como nucleocápside. La clasificación de los virus se realizaba según unos criterios clínicos, en general según su estructura, su morfología y en particular conforme a la secuencia del ácido nucleico.
Desde el punto de vista medicinal, las especies víricas importantes son por ejemplo los virus de la gripe (familia de las Ortomixoviridae), los lisavirus (por ejemplo, el virus de la rabia, la familia de los rabdovirus), enterovirus (por ejemplo, hepatitis A, familia de los Picomaviridae), hepadnavirus (por ejemplo, hepatitis-B, familia de los Hepadnaviridae).
Los virucidas, es decir, las sustancias que matan los virus en un sentido verdadero no existen ya que los virus no tienen un único metabolismo. Las intervenciones farmacológicas sin alterar las células no afectadas son también difíciles. Los posibles mecanismos de acción en la guerra contra los virus son en primer lugar la alteración de su replicación, por ejemplo, mediante el bloqueo de los enzimas importantes para la replicación, que existen en la célula huésped. Además la liberación de los ácidos nucleicos víricos puede verse impedida en la célula huésped. En el ámbito de lo que aquí se expone por conceptos como "antivírico" o "eficaz contra los virus", "virucida" o algo similar se entiende la propiedad de una sustancia de proteger un organismo uni o pluricelular de las consecuencias perjudiciales de una infección vírica, tanto si es por vía profiláctica o terapéutica, según sea el mecanismo de actuación en cada caso aislado.
A la tecnología actual le faltan sustancias activas contra los virus, que no dañen el organismo huésped o no en una medida razonable.
Otro cometido de la presente invención consistía en hallar sustancias, las cuales protejan de forma activa un organismo mono o pluricelular ante las consecuencias nocivas de una infección vírica, tanto por vía profiláctica como terapéutica.
Los medios conservantes son sustancias antimicrobianas que se añaden a un producto (alimento o estimulante, preparado farmacéutico, cosmético o incluso químico-técnico) en un proceso de fabricación en pequeñas cantidades (habitualmente según el producto entre un 0,0005% y un 1% de contenido activo). Los medios conservantes deben proteger a los productos durante la fabricación, el almacenamiento y el uso de las impurezas debidas a microorganismos, en particular de los cambios o alteraciones perjudiciales debidas a los microbios.
De un medio conservante se requiere lo siguiente: Debe ser suficientemente activo contra los microbios, aplicable tecnológicamente y ser inofensivo desde el punto de vista de la salud. El preparado o producto comercial debe cumplir este último requisito. Para ello hay que tener en cuenta que los microorganismos existen, por ejemplo, en el medio cosmético debido básicamente a su producción o bien como algo secundario pueden llegar al medio cosmético por el consumidor.
Se debe garantizar que el producto acabado es seguro incluso durante todo el espacio de tiempo de su consumo.
En la tecnología de la alimentación los conservantes permitidos -como por ejemplo los enumerados a continuación- se pueden emplear preferiblemente para la fabricación de productos farmacéuticos o cosméticos.
1
Además se prefieren los medios conservantes o sustancias auxiliares conservantes habituales en la cosmética, como el dibromodicianobutano (2-bromo-2-bromometil-glutarodinitrilo), fenoxietanol, 3-yodo-2-propinil-butilcarbamato, 2-bromo-2-nitro-propano-1,3-diol, urea de imidazolidinilo, 5-cloro-2-metil-4-isotiazolin-3-ona, 2-cloroacetamida, cloruro de benzalconio, alcohol bencílico.
Además en una serie de microorganismos se han empleado como conservantes los éteres de fenilhidroxialquiléter, en particular el compuesto conocido por el nombre de fenoxietanol debido a sus efectos bactericidas y fungicidas.
Incluso se conoce el clorhidrato de polihexametilenbiguanida como un medio conservante para emulsiones Ac/Ag y Ag/Ac. El clorhidrato de polihexametilenbiguanida con la denominación CTFA de "poliaminopropilbiguanida" (CAS-Nr.28757-47-3) se caracteriza por la fórmula estructural siguiente
2
y se puede obtener bajo el nombre comercial de Arlagard®E en Zeneca Biocides.
Arlagard®E es una solución catiónica acuosa, inodora, de color débilmente amarillo hasta incolora con un amplio espectro antimicrobiano (eficaz contra las bacterias grampositivas, gramnegativas así como contra la levadura y los hongos).
La mayoría de medios conservantes previstos o bien propuestos para una conservación actúan de forma bacteriostática y fungiestática, ocasionalmente también bactericida y fungicida; deben ser inodoros e insípidos; deben ser inodo-
ros e insípidos y solubles en las dosis que se van a emplear, no tóxicos, tolerados por la piel y suficientemente activos.
Los medios conservantes deben ser solubles para ser solubles en la materia bruta o auxiliar que se va a conservar para actuar con eficacia. Puesto que la mayoría de medios conservantes son más solubles en grasas que en agua, se debe tener en cuenta que, por ejemplo, en una emulsión en la que se debe conservar su fase acuosa, el medio conservante incorporado a la fase acuosa emigra en el transcurso del almacenamiento a la fase grasa y por tanto se cuestiona la conservación de la fase acuosa. Esto representa un problema especialmente para la conservación de fórmulas de aceite en agua.
Para un preparado cosmético, en general, no se requiere ninguna esterilidad pero debe estar libre de gérmenes patógenos y protegido de los cambios debidos a los microbios.
Se debería tener en cuenta que los diferentes tipos de emulsiones, las soluciones acuosas, las suspensiones etc... requieren una conservación diferente, que la acción conservante de un único medio conservante depende de la composición y de las propiedades físicas del preparado que se va a conservar, que se ha de contar con las interacciones entre el medio conservante, las sustancias auxiliares y los principios activos, que distintas sustancias activas o auxiliares adsorben medios conservantes y por tanto posiblemente pueden inactivarlos, que en particular los hidrocoloides contenidos en el preparado pueden obstruir el medio conservante en su actividad antimicrobiana dependiendo de la concentración, y que en definitiva el Stratum corneum adsorbe el medio conservante dependiendo de la concentración y del tipo de medio conservante y el medio conservante probablemente pasa a la permeación y absorción.
Sorprendentemente se ha averiguado y en ello reside la solución de todos estos cometidos, que las combinaciones de sustancias activas a base de clorhidrato de polihexametilenbiguanida y cloruro de diestearildime-tilamino así como el uso de combinaciones de sustancias activas tales como principios activos antibacterianos, antimicóticos o antivíricos, elimina los inconvenientes de la tecnología actual.
Las combinaciones de principios activos conforme a la invención actúan sorprendentemente de forma sinergística, es decir, que se suman sus efectos en lo que se refiere a cada uno de sus componentes. Esto no era de esperar ya que el cloruro de diestearildimetilamonio propiamente no muestra ningún efecto antimicrobiano.
El cloruro de diestearildimetilamonio (también: cloruro de dimetildioctadecilamonio, Quaternium-5) con la denominación CT-FA "cloruro de diestearildimonio" es una sal de amonio cuaternaria, que se caracteriza por la fórmula estructural siguiente:
3
Se prefiere especialmente el empleo de combinaciones de principios activos conforme a la invención como sistemas conservantes para fórmulas cosméticas o dermatológicas de aceite en agua, en particular, para emulsiones Ac/Ag cosméticas o dermatológicas.
Se ha constatado sorprendentemente que las combinaciones de sustancias activas empleadas conforme a la invención y ciertamente de forma aditiva - impiden el crecimiento de bacterias grampositivas y gramnegativas, micobiontes así como virus.
Las combinaciones de sustancias activas empleadas conforme a la invención son capaces de impedir el crecimiento de bacterias grampositivas, en particular de los tipos estafilococos, es decir Estafilococos aureus.
Además resultaba sorprendente que las combinaciones de sustancias activas empleadas conforme a la invención actuaran muy eficazmente contra la neurodermitis y que disminuyeran la formación de recidivas típicas de la neurodermitis. Una configuración preferida de la presente invención son las fórmulas empleadas contra la neurodermitis.
Finalmente se ha constatado que las combinaciones de principios activos empleados conforme a la invención pueden evitar el deterioro de la sustancia orgánica, en particular de los preparados cosméticos y dermatológicos, por la invasión con bacterias grampositivas y gramnegativas, micobiontes y virus, cuando se añaden estos preparados.
Conforme a la invención son también un método para combatir los micobiontes que se caracteriza porque las combinaciones de sustancias activas empleadas conforme a la invención, si fuera preciso en un soporte apropiado cosmético o dermatológico, se ponen en contacto con la zona contaminada por los micobiontes, así como un método para proteger los productos orgánicos del ataque con micobiontes, que se caracteriza porque estos productos orgánicos se añaden en una cantidad eficaz a las combinaciones de sustancias activas empleadas conforme a la inven-
ción.
La tecnología no aportaba ni el más mínimo dato sobre el empleo conforme a la invención como principio activo antimicótico.
Según la invención, las combinaciones de principios activos se emplean preferiblemente en composiciones cosméticas o dermatológicas con un contenido del 0,0005 hasta 50,0% en peso, en particular del 0,01 hasta del 20,0% en peso respecto al peso total de la composición. Las composiciones contienen preferiblemente un 0,02 hasta un 10,0% en peso, en particular un 0,02 hasta un 5,0% en peso de los principios activos empleados conforme a la invención, muy preferiblemente un 0,5 hasta un 3,0% en peso respecto al peso total de la composición.
Las combinaciones de principios activos empleados conforme a la invención se pueden incorporar sin más dificultad a las fórmulas cosméticas o dermatológicas, preferiblemente en pulverizadores, aerosoles, cremas, pomadas, tinturas, lociones, productos para el cuidado de las uñas (por ejemplo, lacas de uñas, quitaesmalte de uñas, bálsamos para uñas) y similares.
Los preparados existentes como emulsiones conforme a la presente invención contienen uno o más emulgentes Ac/Ag así como otros co-emulgentes. Si las emulsiones contienen otros emulgentes Ac/Ag, que se pueden presentar en el preparado además del cloruro de diestearildimetilamonio, estos (uno o varios compuestos) se podrán elegir preferiblemente del grupo de los emulgentes polietoxilados y/o polipropoxilados.
El o los co-emulgentes se eligen preferiblemente del grupo de los alcoholes grasos con 14 hasta 22 átomos de carbono, en especial del grupo de los alcoholes grasos con 16 hasta 18 átomos de carbono, como el alcohol de estearilo, alcohol de cetilo, alcohol de cetilestearilo (alcohol cetearílico).
También es posible y si se da el caso resulta preferible combinar las combinaciones de principios activos empleadas conforme a la invención con otras sustancias activas, por ejemplo, con otras sustancias activas antivíricas o antimicóticas, antimicrobianas.
Si se emplean combinaciones de sustancias activas conforme a la invención como sustancias activas para la conservación de materiales orgánicos, también se podrán emplear otro u otros medios conservantes elegidos de las sustancias con los números E de E-200 hasta E-299 y/o bien otro u otros medios conservantes elegidos de las sustancias dibromodicianobutano (2-bromo-2-bromometilglutarodini-trilo), fenoxietanol, 3-yodo-2-propinilbutilcarbamato, 2-bromo-2-nitropropan-1,3-diol, imidazolidinilurea, 5-cloro-2-metil-4-isotiazolin-3-ona, 2-cloroacetamida, cloruro de benzalconio, alcohol bencílico.
Es posible, aunque no necesario, regular mediante un tampón las composiciones conforme a la invención. Se prefiere un intervalo de pH de 4,5 hasta 7,5. Es favorable que el valor del pH se elija en un intervalo entre 5,0 y
6,5.
Las fórmulas cosméticas y/o dermatológicas conforme a la invención pueden estar compuestas de lo habitual y servir para el tratamiento de la piel y/o del cabello en el sentido de un tratamiento dermatológico o de un tratamiento para el cuidado cosmético. Se pueden emplear también en los productos de maquillaje en la cosmética decorativa.
En su empleo se aplican las fórmulas cosméticas y/o dermatológicas en una cantidad suficiente y del modo habitual en la cosmética sobre la piel y/o el cabello.
Se prefieren aquellos preparados cosméticos y dermatológicos en forma de un protector solar. Estos contienen al menos un filtro de rayos UVA y/o al menos un filtro de rayos UVB y/o al menos un pigmento inorgánico.
Los preparados cosméticos conforme a la invención se pueden presentar en formas distintas para proteger la piel de los rayos solares. Se presentan como una solución, una emulsión del tipo agua en aceite (Ag/Ac) o aceite en agua (Ac/Ag), o bien emulsiones múltiples, por ejemplo, del tipo agua en aceite en agua (Ag/Ac/Ag), un gel, una hidrodispersión, una barra sólida o también un aerosol.
Los preparados cosméticos y dermatológicos conforme a la invención pueden contener sustancias auxiliares cosméticas como las que habitualmente se emplean en dichos preparados, por ejemplo, medios conservantes, auxiliares de conservación, formadores de complejos, bactericidas, perfumes, sustancias para evitar o aumentar la espuma, colorantes, pigmentos, que tienen una acción colorante o bien otros componentes habituales de una fórmula cosmética o dermatológica como alcoholes, polioles, polímeros, estabilizadores de espuma, electrolitos, disolventes orgánicos o derivados de silicona.
Siempre que el preparado cosmético o dermatológico equivalga a una solución o loción, se pueden emplear como disolventes:
-
Agua o soluciones acuosas;
-
Aceites, como los triglicéridos del ácido caprílico o caprínico, preferiblemente el aceite de ricino;
-
Grasas, ceras y otros cuerpos grasos naturales y sintéticos, preferiblemente ésteres de ácidos grasos con alcoholes de número bajo de C, por ejemplo, con isopropanol, propilenglicol o glicerina, o bien ésteres de alcoholes grasos con ácidos alcanoicos de número bajo de C o con ácidos grasos;
-
Alcoholes, dioles o polioles de número bajo de C, así como sus éteres, preferiblemente el etanol, isopropanol, propilenglicol, glicerina, etilenglicol, éter etilenglicolmonoetílico o monobutílico, éter propilenglicolmonometílico, -monoetílico o monobutílico, éter dietilenglicolmonometílico o monoetílico y productos análogos.
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En particular, se emplean mezclas de los disolventes anteriormente mencionados. En el caso de disolventes alcohólicos el agua no puede ser otro componente.
Se obtienen además los preparados especialmente preferidos cuando se emplean antioxidantes como principios activos o aditivos. De acuerdo con la invención, los preparados contienen preferiblemente uno o varios antioxidantes. Como antioxidantes favorables pero que se emplean en forma facultativa son todos los antioxidantes adecuados o habituales en las aplicaciones cosméticas y/o dermatológicas.
Se pueden emplear preferiblemente en el sentido de la presente invención, antioxidantes solubles en agua como, por ejemplo, vitaminas, por ejemplo, ácido ascórbico y sus derivados así como D-biotina, isoflavonoides naturales y/o sintéticos, alfa-glucosilrutina, pantenol, aloe vera.
La cantidad de antioxidantes (uno o varios compuestos) en los preparados es preferiblemente del 0,001 hasta del 30% en peso, en especial del 0,05 hasta del 20% en peso, en particular del 0,1 hasta del 10% en peso, respecto al peso total del preparado.
Se prefiere que los preparados cosméticos según la presente invención, contengan sustancias activas cosméticas o dermatológicas, de forma que las sustancias preferidas sean antioxidantes que puedan proteger la piel de un desgaste oxidante.
Otras sustancias activas preferidas son los principios activos naturales y/o sus derivados, como el fitoeno, carnitina, carnosina, creatina, taurina y/o beta-alanina.
Los preparados cosméticos conforme a la invención pueden contener sustancias auxiliares cosméticas, como las que habitualmente se emplean en dichos preparados, por ejemplo, conservantes, bactericidas, sustancias de acción desodorante, antitranspirantes, repelentes de insectos, vitaminas, medios para evitar espuma, colorantes, pigmentos con acción colorante, espesantes, sustancias plastificantes, sustancias humectantes y/o que contienen humedad, grasas, aceites, ceras u otros componentes habituales de una fórmula cosmética como alcoholes, polímeros, estabilizadores de espuma, electrolitos, dihidroxiacetona, disolventes orgánicos o derivados de silicona.
Los preparados especialmente preferidos conforme a la invención contienen además sustancias, que adsorben la radiación UV en la región UVB, de manera que la cantidad total de sustancias filtro es, por ejemplo, del 0,1% en peso hasta del 30% en peso, preferiblemente del 0,5 hasta del 10% en peso, en particular del 0,1 hasta del 6,0% en peso, respecto al peso total de los preparados, para poder disponer de preparados cosméticos que protejan la piel o el cabello en toda la región de la radiación ultravioleta. También pueden servir como protectores solares para el
pelo.
Por este motivo, los preparados en el sentido de la presente invención contienen preferiblemente al menos otra sustancia filtro de banda ancha de la radiación UV-A o UV-B. Las formulaciones pueden contener, a no ser que no sea necesario, uno o varios pigmentos orgánicos o inorgánicos como sustancias filtro de los rayos UV, que se pueden presentar en fase oleica y/o acuosa.
Los pigmentos metálicos preferidos son óxidos metálicos y/o otros compuestos metálicos solubles o insolubles en agua, en particular, óxidos de titanio (TiO_{2}), Zinc (ZnO), hierro (por ejemplo, Fe_{2}O_{3}), zirconio (ZrO_{2}), silicio (SiO_{2}), manganeso (MnO), aluminio (Al_{2}O_{3}), cerio (Ce_{2}O_{3}), óxidos mixtos de los metales correspondientes así como mezclas de dichos óxidos así como el sulfato de bario (BaSO_{4}).
Los pigmentos se pueden emplear en el sentido de la presente invención incluso en forma de dispersiones acuosas o bien oleicas que se obtienen en el comercio. A estas dispersiones previas se les podrán añadir medios dispersantes y/o de solubilización.
Los pigmentos pueden ser tratados superficialmente ("gecoatet"), de manera que por ejemplo, se forme o bien se mantenga un carácter anfífilo, hidrófilo o hidrófobo. Este tratamiento superficial puede consistir en que los pigmentos se doten de una capa delgada hidrófoba y/o hidrófila y/o orgánica. Los distintos revestimientos superficiales pueden contener agua en el sentido de la presente invención.
Los revestimientos superficiales inorgánicos en el sentido de la presente invención pueden constar de óxido de aluminio (Al_{2}O_{3}), hidróxido de aluminio Al(OH)_{3} o bien hidrato de óxido de aluminio (también alúmina, CAS-Nr.:1333-84-2), hexametafosfato sódico (NaPO_{3})_{8}, metafosfato sódico (NaPO_{3})_{n}, dióxido de silicio (SiO_{2})(también: sílice, CAS-Nr.:7631-86-9), o bien óxido de hierro (Fe_{2}O_{3}). Estos revestimientos superficiales inorgánicos pueden presentarse solos, en combinación y/o en combinación con materiales de revestimiento orgánicos.
Los revestimientos superficiales orgánicos en el sentido de la presente invención pueden constar de estearato de aluminio vegetal o animal, ácido esteárico vegetal o animal, ácido laúrico, dimetilpolisiloxano (también: dimeticona), metilpolisiloxano (meticona), dimeticona (una mezcla de dimetilpolisiloxano con una longitud de cadena media de 200 hasta 350 unidades de dimetilsiloxano y gel de sílice) o bien ácido algínico. Estos revestimientos superficiales orgánicos pueden presentarse solos, en combinación y/o en combinación con otros materiales de revesti-
miento.
Las partículas de óxido de zinc apropiadas según la invención y las dispersiones previas de las partículas de óxido de zinc se obtienen bajo las denominaciones comerciales siguientes de las empresas que aquí se mencio-
nan:
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4
\newpage
Las partículas de dióxido de titanio adecuadas y las dispersiones previas de partículas de dióxido de titanio se obtienen bajo las denominaciones comerciales siguientes en las empresas que se indican a continuación:
5
El pigmento orgánico preferible en el sentido de la presente invención es el 2,2'-metilen-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)-fenol)[INCI:Bisoctiltriazol], que se obtiene bajo el nombre comercial Tinosorb® M en Ciba-Chemikalien GMBH.
Las sustancias filtro de la radiación UV-A preferidas en el sentido de la presente invención son los derivados de dibenzoilmetano, en particular, el 4-(tert.-butil)-4'-metoxidibenzoilmetano (CAS-Nr.70356-09-1), que es comercializado por Givaudan bajo la marca Parsol®1789 y por Merck bajo el nombre comercial de Eusolex®9020.
Otras sustancias filtro de rayos UV preferidas en el sentido de la presente invención son los filtros UV sulfonados, solubles en agua, como por ejemplo:
-
Fenilen-1,4-bis-(2-bencimidazil)-3,3'-5,5'-tetrasul-fónico y sus sales, en particular las sales de sodio, potasio o trietanolamonio, especialmente la sal sódica del ácido fenilen-1,4-bis-(2-bencimidazil)-3,3'-5,5'-tetrasulfónico-bis con la denominación INCI de bisimidazilato (CAS-Nr. 180898-37-7), que se obtiene por ejemplo bajo el nombre comercial de Neo Heliopan AP en Haarmann & Reimer;
-
Sales del ácido 2-fenilbencimidazol-5-sulfónico, como su sal sódica, potásica o de trietanolamonio, así como el propio ácido sulfónico con la denominación INCI de ácido sulfónico de fenilbenzimidazol (CAS.Nr.27503-81-7), que por ejemplo, se obtiene bajo el nombre comercial de Eusolex 232 en Merck o por Neo Heliopan Hydro en Haarmann & Reimer.
-
1,4-di(2-oxo-10-sulfo-3-bornilidenmetil)-benzol (también:3,3'-(1,4-fenilendimetileno)-bis-(7,7-dimetil-2-oxobiciclo-[2.2.1]hept-1-ilmetano sulfónico) y sus sales (especialmente los correspondientes compuestos 10-sulfato, en particular la sal sódica, potásica o de trietanolamonio correspondiente), que se conoce como benzol-1,4-di(2-oxo-3-bornilidenmetil-10-sulfónico). El ácido benzol-1,4-di(2-oxo-3-bornilidenmetil-10-sulfónico) tiene la denominación INCI de ácido tereftalideno dialcanfor sulfónico (CAS-Nr.:90457-82-2) y se obtiene por ejemplo bajo el nombre comercial de Mexoryl SX de la empresa Chimex;
-
Derivados del ácido sulfónico del 3-bencilidenalcanfor, como por ejemplo, el ácido 4-(2-oxo-3-borniliden-metil)benzolsulfónico, ácido 2-metil-5-(2-oxo-3-bornilidenmetil)sulfónico y sus sales.
Las sustancias filtro de los rayos UV preferidas en el sentido de la presente invención son los llamados filtros de banda ancha, es decir, sustancias filtro que absorben tanto la radiación UVA como UVB.
Los filtros de banda ancha preferidos o sustancias filtro UVB son, por ejemplo, derivados de triazina, como por ejemplo:
-
2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina (INCI:Aniso Triazin), que se obtiene bajo el nombre comercial de Tinosorb® S en Ciba-Chemikalien GMBH;
-
Dioctilbutilamidotriazona (INCI:Dioctilbutiamidotria-zona), que se obtiene bajo el nombre comercial de UVASORB HEB en Sigma 3V;
-
4,4',4''-(1,3,5-triazina-2,4,6-triiltriimino)-tris-benzoico-tris(2-etilhexiléster), también: 2,4,6-tris-[anilino-(p-carbo-2'-etil-1'-hexiloxi)]-1,3,5-triazina (INCI:octiltriazona), que es comercializado por BASF Aktiengesellschaft bajo el nombre comercial de UVI-NUL®T 150.
Un filtro de banda ancha preferible en el sentido de la presente invención es el 2,2'-metilen-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)-fenol), que se obtiene bajo el nombre comercial de Tinosorb®M en Ciba Chemikalien GmbH.
El filtro de banda ancha preferible en el sentido de la presente invención es el 2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-[2-metil-3-[1,3,3,3-tetrametil-1-(trimetilsililoxi) disiloxanil]propil]-fenol (CAS-Nr.:155633-54-8) con la denominación INCI de drometrizoltrisiloxano.
Las sustancias filtro de rayos UV pueden ser solubles en agua o en aceite. Las sustancias filtro solubles en aceite son, por ejemplo:
\bullet
Derivados de 3-bencilidenalcanfor, preferiblemente el 3-(4-metilbenciliden)alcanfor, 3-bencilidenalcanfor;
\bullet
Derivados del ácido 4-aminobenzoico, preferiblemente el ester 4-(dimetilamino)-benzoico(2-etilhexilo), ester amílico del ácido 4-(dimetilamino)benzoico;
\bullet
2,4,6-trianilino-(p-carbo-2'-etil-1'-hexiloxi)-1,3,5-triazina; Ester del ácido benzalmalónico, preferiblemente éster 2-etilhexílico del ácido 4-metoxibenzalmalónico;
\bullet
Ester del ácido cinámico, preferiblemente éster 2-etilhexílico del ácido 4-metoxicinámico, éster isopentílico del ácido 4-metoxicinámico;
\bullet
Derivados de la benzofenona, preferiblemente 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, 2-hidroxi-4-metoxi-4'-metilbenzofenona, 2,2'-dihidroxi-4-metoxibenzofenona así como
\bullet
Filtro UV enlazado a un polímero.
Las sustancias filtro solubles en agua preferidas son, por ejemplo:
Derivados del ácido sulfónico del 3-bencilidenalcanfor, como por ejemplo, el ácido 4-(2-oxo-3-bornilidenmetil)-benzolsulfónico, el ácido 2-metil-5-(2-oxo-3-bornilidenmetil) sulfónico y sus sales.
Otra sustancia filtro fotoprotectora a emplear conforme a la invención es el etilhexil-2-ciano-3,3-difenilacrilato (octocrileno), que es comercializado por BASF bajo el nombre de Uvinul® N 539.
Por supuesto, la lista de los filtros UV mencionados que se pueden emplear en el sentido de la presente invención no debe estar limitada.
Los preparados conforme a la invención pueden contener tensoactivos no iónicos y/o anfóteros sobre todo cuando se deben incorporar cuerpos sólidos cristalinos o microcristalinos, por ejemplo, micropigmentos inorgánicos. Los tensoactivos son sustancias anfífilas que pueden disolver en agua las sustancias orgánicas no polares.
Los tensoactivos son clasificados en general según el tipo y la carga de la parte hidrófila de la molécula. Por consiguiente, se pueden diferenciar cuatro grupos:
-
tensoactivos aniónicos
-
tensoactivos catiónicos
-
tensoactivos anfóteros y
-
tensoactivos no iónicos.
Los tensoactivos aniónicos presentan los grupos sulfato o sulfonato y carboxilato como grupos funcionales. En solución acuosa forman en un medio ácido o neutro iones orgánicos cargados negativamente. Los tensoactivos catiónicos se caracterizan casi exclusivamente por la existencia de un grupo amonio cuaternario. En solución acuosa forman iones orgánicos cargados positivamente en un medio ácido o neutro. Los tensoactivos anfóteros contienen tanto grupos aniónicos como catiónicos y se comportan por tanto en solución acuosa según el valor del pH como tensoactivos aniónicos o catiónicos. En un medio fuertemente ácido, poseen una carga positiva y en un medio alcalino una carga negativa. En una región del pH neutro, por el contrario, son zwiteriónicos como debe aclarar el siguiente ejemplo:
RNH_{2}^{+}CH_{2}CH_{2}COOH X^{-} (a pH=2) X^{-}= cualquier anión, p. ej. Cr^{-}
RNH_{2}^{+}CH_{2}CH_{2}COO (a pH=7)
RNHCH_{2}CH_{2}COO^{-}B^{+} (a pH=12) B^{+}= cualquier catión, p. ej. Na^{+}
Lo típico para los tensoactivos no iónicos son las cadenas de poliéter. Los tensoactivos no iónicos no forman iones en un medio acuoso.
A: Tensoactivos aniónicos
En el sentido de la presente invención es preferible que los preparados que contienen las combinaciones de principios activos empleadas conforme a la invención no contengan tensoactivos aniónicos para evitar una formación espontánea de sales y por tanto la inactivación de los principios activos.
B. Tensoactivos catiónicos
Los tensoactivos catiónicos que se emplean preferiblemente son
1.
Alquilaminas
2.
Alquilimidazoles
3.
Aminas etoxiladas y
4.
Tensoactivos cuaternarios
5.
Esterquats.
Los tensoactivos cuaternarios contienen al menos un átomo de N que forma un enlace covalente con 4 grupos arilo o alquilo. Esto conduce, independientemente del valor del pH, a una carga positiva. Se prefieren la alquilbetaina, alquilamidopropilbetaina y alquilamidopropilhidrosulfaina. Los tensoactivos catiónicos empleados conforme a la invención se pueden elegir además del grupo de los compuestos cuaternarios de amonio, en particular, del cloruro o bromuro de benziltrialquilamonio, como por ejemplo, el cloruro de bencildimetilestearilamonio, además de las sales de alquiltrialquilamonio, por ejemplo el bromuro o cloruro de cetiltrimetilamonio, el cloruro o bromuro de alquildimetilhidroxietilamonio, el cloruro o bromuro de dialquildimetilamonio, el sulfato del éter alquilamidotrimetilamonio, sales de alquilpiridinio, por ejemplo, cloruro de lauril- o cetilpirimidinio, derivados de imidazolidina y compuestos con un carácter catiónico como aminoóxidos, por ejemplo, alquildimetilaminoóxidos o alquilaminoetildimetilaminoóxidos. En particular, se prefieren las sales de cetiltrimetilamonio.
C. Tensoactivos anfóteros
Los tensoactivos anfóteros preferidos en el sentido de la presente invención son
1.
Acil-/dialquiletilendiaminas, por ejemplo, el acilanfoacetato sódico, acilanfodipropionato disódico, alquilanfodiacetato disódico, acilanfohidroxipropilsulfonato sódico, acilanfodiacetato disódico, acilanfopropionato sódico,
2.
Los N-alquilaminoácidos, por ejemplo, aminopropilalquilglutamida, ácido alquilaminopropiónico, alquilimidodipropionato sódico y lauroanfocarboxiglicinato.
D. Tensoactivos no iónicos
Los tensoactivos no iónicos empleados preferiblemente son
1.
Alcoholes
2.
Alcanolamidas, como cocamida MEA/DEA/MIPA
3.
Aminoóxidos, como el cocamidopropilaminoóxido
4.
Esteres, que se forman por esterificación de los ácidos carboxílicos con óxido de etileno, glicerina, sorbitán u otros alcoholes
5.
Éteres, por ejemplo, alcoholes etoxilados/propoxilados, ésteres etoxilados/propoxilados, ésteres de glicerina etoxilados/propoxilados, colesterina etoxilada/propoxilada, éster de triglicéridos etoxilado/propoxilado, lanolina etoxilada/propoxilada, polisiloxano etoxilado/propoxilado, POE-éter propoxilado y alquilpoliglucósidos como el glucósido de laurilo, glucósido de decilo y cocoglucósido.
6.
Ester, éter de sacarosa
7.
Ester de poliglicerina, éster de diglicerina, éster de monoglicerina
8.
Ester de metilglucosa, éster de hidroxiácidos.
Resulta preferible el empleo de una combinación de tensoactivos catiónicos y/o anfóteros con uno o varios tensoactivos no iónicos.
La sustancia superficialmente activa se puede presentar en una concentración entre el 1 y el 95% en peso en los preparados conforme a la invención, respecto al peso total de los preparados.
La fase lipídica de las emulsiones cosméticas o dermatológicas se puede elegir preferiblemente del grupo de sustancias siguientes:
-
Aceites minerales, ceras minerales
-
Aceites, como los triglicéridos del ácido caprílico o caprínico, además de aceites naturales como, por ejemplo, el aceite de ricino;
-
Grasas, ceras y otros cuerpos sólidos naturales y sintéticos, preferiblemente ésteres de ácidos grasos con alcoholes de número bajo de C, por ejemplo, con isopropanol, propilenglicol o glicerina, o bien ésteres de alcoholes grasos con ácidos alcanoicos de número bajo de C o con ácidos grasos;
-
Benzoatos de alquilo;
-
Aceites de silicona como el polisiloxano de dimetilo, polisiloxano de dietilo, polisiloxano de difenilo así como formas mixtas de los mismos.
La fase oleica de las emulsiones de la presente invención se elige preferiblemente del grupo de ésteres a base de ácidos alcanocarboxílicos ramificados y/o no ramificados, saturados y/o insaturados de una longitud de cadena de 3 hasta 30 átomos de C y alcoholes saturados y/o insaturados, ramificados y/o no ramificados de una longitud de cadena de 3 hasta 30 átomos de C, del grupo de ésteres de ácidos carboxílicos aromáticos y alcoholes saturados y/o insaturados, ramificados y/o no ramificados, de una longitud de cadena de 3 hasta 30 átomos de C. Dichos esteroles se pueden elegir preferiblemente del grupo del miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo, estearato de isopropilo, oleato de isopropilo, estearato de n-butilo, laurato de n-hexilo, oleato de n-decilo, estearato de isooctilo, estearato de isononilo, isononanoato de isononilo, palmitato de 2-etilhexilo, laurato de 2-etilhexilo, estearato de 2-hexildecilo, palmitato de 2-octildecilo, oleato de oleilo, erucato de oleilo, oleato de erucilo, palmitato de erucato de erucilo así como mezclas sintéticas, semisintéticas y naturales de dichos ésteres, por ejemplo, aceite de jojoba.
Además la fase oleica se puede elegir preferiblemente del grupo de hidrocarburos y ceras ramificados y no ramificados, de aceites de silicona, del éter dialquílico, del grupo de alcoholes saturados o insaturados, ramificados o no ramificados, así como de los triglicéridos de ácidos grasos, es decir, del éster de triglicerina de ácidos carboxílicos saturados y/o insaturados, ramificados y/o no ramificados de una longitud de cadena de 8 hasta 24, en particular de 12-18 átomos de C. Por ejemplo, los triglicéridos de los ácidos grasos se pueden elegir del grupo de los aceites sintéticos, semisintéticos y naturales, como el aceite de oliva, aceite de girasol, aceite de soja, aceite de cacahuete, aceite de colza, aceite de almendras, aceite de palma, aceite de coco, aceite de palmaste y similares.
También se prefieren mezclas de los componentes del lavado y aceitosos en el sentido de la presente invención. Puede ser preferible el uso de ceras, por ejemplo, palmitato de cetilo, como componente lipídico único de la fase oleica.
Es preferible elegir la fase oleica del grupo del estearato de 2-etilhexilo, dodecanol de octilo, isononanoato de isotridecilo, isoeicosano, cocoato de 2-etilhexilo, Benzoato de C_{12-15}-alquilo, triglicérido del ácido caprílico-caprínico, éter de dicaprililo.
Se prefieren especialmente mezclas de benzoato de C_{12-15}-alquilo y estearato de 2-etilhexilo, mezclas de benzoato de C_{12-15}-alquilo e isotridecilisononanoato así como mezclas de benzoato de C_{12-15}-alquilo, isoestearato de 2-etilhexilo y isotridecilisononanoato.
De los hidrocarburos se emplean el aceite de parafina, escualano y escualeno, en el sentido de la presente invención.
La fase oleica puede presentar un contenido en aceites de silicona cíclicos o lineales o bien puede constar de solo aceites, de forma que además del aceite de silicona se puede emplear un contenido adicional de otros componentes de la fase oleica.
Como aceite de silicona se emplea preferiblemente la ciclometicona (por ejemplo, decametilciclopentasiloxano). Pero también se pueden emplear otros aceites de silicona conforme a la presente invención. Por ejemplo, undecametilciclotrisiloxano, polidimetilsiloxano, poli (metilfenilsiloxano).
Se prefieren especialmente mezclas de ciclometicona e isotridecilisononanoato, de ciclometicona y isoestearato de 2-etilhexilo.
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La fase acuosa de los preparados conforme a la invención contiene preferiblemente uno o varios espesantes, que se pueden elegir preferiblemente del grupo del dióxido de silicio, silicato de aluminio, polisacáridos o sus derivados, por ejemplo, ácido hialurónico, goma de xantano, hidroxipropilmetilcelulosa, Los siguientes ejemplos deben aclarar la invención. Los datos en cifras se refieren al % en peso siempre que no se indique lo contrario.
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Ejemplos Emulsiones Ac/Ag
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6
7

Claims (8)

1. Preparados cosméticos, que se caracterizan porque se presentan en forma de una emulsión Ac/Ag y contienen una combinación de sustancias activas a base de clorhidrato de polihexametilenbiguanida y cloruro de diestearildimetilamonio.
2. Preparados cosméticos conforme a la reivindicación 1, que se caracterizan porque contienen combinaciones de sustancias activas a base de clorhidrato de polihexametilenbiguanida y cloruro de diestearildimetilamonio en un intervalo de concentración del 0,0005 hasta 50,0% en peso, en particular 0,01 hasta 20,0% en peso, respecto al peso total de la composición.
3. Preparados cosméticos conforme a la reivindicación 1 y/o 2, que se caracterizan porque contienen las sustancias activas de clorhidrato de polihexametilenbiguanida y cloruro de diestearildimetilamonio en un intervalo de concentración del 0,02 hasta 10,0% en peso, en particular 0,02 hasta 5,0% en peso, y especialmente 0,5% hasta 3,0% en peso respecto al peso total de la composición.
4. Preparados cosméticos conforme a una o varias de las reivindicaciones mencionadas, que se caracterizan porque los preparados cosméticos contienen uno o varios emulgentes Ac/Ag.
5. Preparados cosméticos conforme a una o varias de las reivindicaciones mencionadas, que se caracterizan porque los preparados cosméticos contienen uno o varios co-emulgentes.
6. Preparados cosméticos conforme a la reivindicación 4, que se caracterizan porque el o los emulgentes Ac/Ag son elegidos del grupo de los emulgentes polietoxilados y/o polipropoxilados.
7. Preparados cosméticos conforme a la reivindicación 5, que se caracterizan porque el o los co-emulgentes son elegidos del grupo de los alcoholes grasos con 14 hasta 22 átomos de carbono.
8. Preparados cosméticos conforme a la reivindicación 5 y/o 7, que se caracterizan porque el o los co-emulgentes son elegidos del grupo de los alcoholes grasos con 16 hasta 18 átomos de carbono como el alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol cetilestearilico (alcohol cetearílico).
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