ES2204312B1 - Formulacion solida. - Google Patents
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Abstract
Formulación sólida. La presente invención proporciona una formulación sólida que consiste en (a) de 10 a 40% en peso de 1- metil-2-nitro-3- [(3-tetrahidrofuril) metil] guanidina, (b) de 5 a 30% en peso de al menos un carbonato seleccionado entre hidrogen carbonato sódico, carbonato sódico y carbonato potásico, (c) de 5 a 30% en peso de al menos un ácido sólido seleccionado entre ácido cítrico y ácido málico y (d) de 10 a 80% en peso de un alimento y/o material atractivo para las moscas que es ligera y fácil de manejar gracias a la posibilidad de poderla disolver fácilmente en el lugar de aplicación.
Description
Formulación sólida.
La presente invención se refiere a una nueva
formulación de
1-metil-2-nitro-3-[(3-tetrahidrofuril)metil]guanidina,
que es una formulación sólida para preparar un cebo acuoso para el
control de moscas.
1-metil-2-nitro-3-[(3-tetrahidrofuril)metil]guanidina
es un excelente compuesto insecticida descrito, por ejemplo, en
USP-5.532.365. Por otra parte,
JP-Hei-10-139604A se
refiere al intento de utilizar este compuesto como ingrediente
activo para cebos. No obstante, los efectos de control de plagas
resultan insatisfactorios cuando se utiliza dicho compuesto para los
cebos sólidos habituales. Asimismo, en
JP-2000-53505A se proponen cebos
acuosos que contienen dicho compuesto como ingrediente insecticida.
Sin embargo, el peso de la composición de cebo acuoso es alto, ya
que el contenido de agua de la composición es alto. Por
consiguiente, la composición resulta voluminosa y pesada, lo que va
en detrimento de los costes de distribución para el transporte y el
almacenamiento.
El objeto de la presente invención consiste en
proporcionar una formulación sólida fácil de transportar para la
preparación de cebos acuosos que contienen
1-metil-2-nitro-3-[(3-tetrahidrofurilo)metil]guanidina
(en adelante denominado dinotefurano) como ingrediente
insecticida.
La presente invención proporciona una formulación
sólida que consiste en (a) de 10 a 40% en peso de dinotefurano, (b)
de 5 a 30% en peso de al menos un carbonato seleccionado entre
hidrogencarbonato sódico, carbonato sódico y carbonato potásico,
(c) de 5 a 30% en peso de al menos un ácido sólido seleccionado
entre ácido cítrico y ácido málico y (d) de 10 a 80% en peso de un
alimento y/o un material atractivo para las moscas. Asimismo
proporciona una formulación acuosa que se puede obtener disolviendo
o dispersando la formulación sólida antes descrita con agua.
Además, proporciona un método para controlar moscas que incluye la
aplicación de la formulación acuosa en el lugar en el que habitan
las moscas.
Dinotefurano es un compuesto insecticida conocido
y se utiliza para aplicaciones agrícolas. Se puede obtener con
arreglo a la descripción de USP- 5.532.365 o se puede adquirir de
Mitsui Chemical.
La formulación sólida de la presente invención
contiene de 10 a 40% en peso de dinotefurano.
El carbonato utilizado en la presente invención
es hidrogencarbonato sódico, carbonato sódico o carbonato potásico,
pudiendo consistir el carbonato en un solo carbonato o una mezcla
de dos o más de ellos, en cualquier proporción de mezcla. El
contenido en carbonato es de 5 a 30% en peso en la formulación
sólida de la presente invención.
El ácido sólido utilizado en la presente
invención es ácido cítrico o ácido málico, pudiendo consistir el
ácido sólido en un solo ácido o una mezcla de dos de ellos en
cualquier proporción de mezcla. El contenido en ácido sólido es de
5 a 30% en peso en la formulación sólida de la presente
invención.
En la formulación sólida de la presente
invención, la relación en peso de dinotefurano y el carbonato es
normalmente 4:1 a 1:3, preferiblemente 2:1 a 1:2. Por otra parte,
la relación en peso del carbonato y el ácido sólido es normalmente
de 2:1 a 1:2 en la formulación sólida de la presente invención.
La formulación sólida de la presente invención
contiene de 10 a 80% en peso de un alimento y/o un material
atractivo para moscas. Entre los ejemplos de alimentos y materiales
atractivos para las moscas se incluyen sacáridos como sacarosa,
glucosa, fructosa, lactosa, dextrina y almidón derivado de maíz,
patata, batata, etc.; cereales en polvo como harina, arroz en polvo,
harina de maíz, harina de patata; harina de pescado; harina animal
y de insectos pulverizados como, por ejemplo, carne de vaca,
gambas, cangrejo, pescado e insectos; productos lácteos como leche
desnatada y queso rallado; materiales atractivos como
9-tricoseno; acetal (acetaldehído dietil acetal) y
aductos de trimetilamina ácida (v.g., hidrocloruro de
trimetilamina, hidrobromuro de trimetilamina). El contenido en
alimento y/o material atractivo para las moscas es de 10 a 80% en
peso, preferiblemente de 30 a 70% en peso en la formulación sólida
de la presente invención.
La formulación sólida de la presente invención
puede contener también un agente higroscópico para prevenir la
reacción química en condiciones de almacenamiento, como sulfato
sódico anhidro, óxido cálcico y óxido de magnesio. Por otra parte,
puede contener opcionalmente un agente colorante como, por ejemplo,
colorantes de alquitrán y un fungicida como ésteres de benzoato y
ácido sórbico.
La formulación sólida en polvo de la presente
invención se puede obtener mezclando y pulverizando dinotefurano,
el carbonato antes mencionado, el ácido sólido antes mencionado y
el alimento y/o material atractivo y, opcionalmente, el agente
higroscópico, el agente colorante, el fungicida etc. Las tabletas o
el granulado de la formulación sólida de la presente invención se
pueden obtener por granulado posterior con una máquina de
tableteado o una máquina de troquelado.
Generalmente, se añade a la formulación sólida de
la presente invención agua en una proporción de 0,0025 g a 500 g
por litro, y se disuelve fácilmente para producir un cebo acuoso
que es la formulación acuosa de la presente invención.
La formulación acuosa obtenida se puede aplicar
en el lugar en el que habitan las moscas para su control. Los
métodos de aplicación típicos de la formulación acuosa incluyen un
método para su aplicación mediante un pulverizador en el lugar en
el que habitan las moscas; un método de recubrimiento del lugar en
el que habitan las moscas como, por ejemplo, el suelo, la pared,
una columna, etc. mediante el uso de una brocha, un rodillo etc.; y
un método de aplicación que consiste en colocar una tela no tejida,
esponja o algodón que lo absorba en el lugar en el que habitan
las
moscas.
moscas.
Cuando se aplica la formulación acuosa en el
lugar en el que habitan las moscas, el índice de aplicación está
comprendido normalmente entre 0,01 mg y 1000 mg, preferiblemente
entre 0,1 mg y 250 mg de dinotefurano por 1 m^2 de la zona del
suelo del lugar para controlar las moscas.
Los lugares en los que habitan las moscas son
típicamente el suelo, las paredes, el techo y las columnas de las
casas, establos de ganado, etc.; alimentos y proximidades del
ganado, etc. Entre los ejemplos de moscas se incluyen Musca
domestica (mosca doméstica), Muscina stabulans (mosca de
los establos), Fannia canicularis (mosca doméstica pequeña),
fóridos, drosófilidos (moscas del vinagre) y psicódidos (moscas
polilla).
A continuación, se explicará la presente
invención con detalle.
Ejemplo de formulación
1
Se mezclaron cinco gramos (5 g) de dinotefurano,
2 g de hidrogencarbonato sódico, 2 g de ácido málico y 5 g de
sacarosa (azúcar blanca en polvo producida por Taito Co., Ltd) y se
prensaron bajo 2 toneladas durante un minuto con una máquina de
tableteado (Shimadzu SSP-10A) para dar 14 g de la
formulación 1 con forma redonda y un diámetro de 30 mm.
Ejemplo de formulación
2
Se obtuvo la formulación 2 siguiendo el mismo
procedimiento que el del ejemplo de formulación 1, con la excepción
de que se utilizó ácido cítrico en lugar de ácido málico.
Ejemplo de formulación
3
Se obtuvo la formulación 3 siguiendo el mismo
procedimiento que el del ejemplo de formulación 2, con la excepción
de que se utilizó carbonato sódico en lugar de hidrogencarbonato
sódico.
Ejemplo de formulación
4
Se obtuvo la formulación 4 siguiendo el mismo
procedimiento que el del ejemplo de formulación 2, con la excepción
de que se utilizó carbonato potásico en lugar de hidrogencarbonato
sódico.
Ejemplo de formulación
5
Se mezclaron medio gramo (0,5 g) de dinotefurano,
0,5 g de hidrogencarbonato sódico, 0,5 g de ácido cítrico y 1,0 g
de sacarosa (azúcar blanca en polvo producida por Taito Co., Ltd.)
y se prensaron bajo 2 toneladas durante un minuto con una máquina
de tableteado (Shimadzu SSP-10A) para dar 2,5 g de
la formulación 5 con forma redonda y un diámetro de 30 mm.
Ejemplo de formulación
6
Se mezclaron dieciséis con cinco gramos (16,5 g)
de dinotefurano, 5 g de hidrogencarbonato sódico, 5 g de ácido
cítrico, 23,4 g de sacarosa (azúcar blanca en polvo producida por
Taito Co., Ltd.) y 0,1 g de un agente colorante (Azul Nº 1
enumerado en las tablas del apéndice de la ordenanza ministerial
del Ministerio de Sanidad, Trabajo y Bienestar) y se prensaron bajo
2 toneladas durante 1 minuto con una máquina de tableteado (Shimadzu
SSP-10A) para dar 50 g de una formulación 6 con
forma redonda y un diámetro de 30 mm.
\newpage
Ejemplo de referencia
1
Se obtuvo la formulación de referencia 1
siguiendo el mismo procedimiento que el del ejemplo de formulación
1, con la excepción de que se utilizó ácido succínico en lugar de
ácido málico.
Ejemplo de referencia
2
Se obtuvo la formulación de referencia 2
siguiendo el mismo procedimiento que el del ejemplo de formulación
2, con la excepción de que se utilizó carbonato de magnesio en
lugar de hidrogencarbonato sódico.
Ejemplo de referencia
3
Se mezclaron cinco gramos (5 g) de dinotefurano y
5 g de sacarosa (azúcar blanca en polvo producida por Taito Co.,
Ltd.) en un mortero uniformemente para dar la formulación de
referencia 3.
Ejemplo de referencia
4
Se mezclaron medio gramo (0,5 g) de dinotefurano,
0,5 g de hidrogencarbonato sódico, 0,5 de ácido maleico y 1,0 g de
sacarosa (azúcar blanca en polvo producida por Taito Co., Ltd.) y
se prensaron bajo 2 toneladas durante 1 minuto con una máquina de
tableteado (Shimadzu SSP-10A) para dar 2,5 g de la
formulación de referencia 4 redonda que tenía 30 mm de
diámetro.
Ejemplo de ensayo
1
Se añadieron 100 mL de agua destilada a cada una
de las formulaciones 1-4 obtenidas en los ejemplos
de formulación 1-4 y se observó la solubilidad al
cabo de 5 minutos. Por otra parte, se añadieron 100 mL de agua
destilada a cada una de las formulaciones de referencia
1-3 obtenidas en los ejemplos de referencia
1-3 y se observó la solubilidad al cabo de 5
minutos. En la tabla 1, se ofrecen los resultados.
| Formulación | Ingrediente | Carbonato | Ácido | Alimento | Resultado |
| ensayada | insecticida | sólido | observado | ||
| Formulación 1 | Dinotefurano | Hidrogen carbonato | Ácido | Sacarosa | \bigcirc |
| sódico | málico | ||||
| Formulación 2 | Dinotefurano | Hidrogen carbonato | Ácido | Sacarosa | \bigcirc |
| sódico | cítrico | ||||
| Formulación 3 | Dinotefurano | Carbonato sódico | Ácido | Sacarosa | \bigcirc |
| cítrico | |||||
| Formulación 4 | Dinotefurano | Carbonato potásico | Ácido | Sacarosa | \bigcirc |
| cítrico | |||||
| Formulación de | Dinotefurano | Hidrogen carbonato | Ácido | Sacarosa | X |
| referencia 1 | sódico | succínico | |||
| Formulación de | Dinotefurano | Carbonato de | Ácido | Sacarosa | X |
| referencia 2 | magnesio | cítrico | |||
| Formulación de | Dinotefurano | - | - | Sacarosa | X |
| referencia 3 | |||||
| \bigcirc: completamente disuelto | |||||
| X: Sin disolver parcialmente, precipitación observada |
Ejemplo de ensayo
2
Se disolvió la formulación 5 obtenida en el
ejemplo de formulación 5 en agua destilada para obtener un total de
100 mL. Se aplicó un mililitro (1 mL) de la solución acuosa
obtenida en una tabla (15 cm x 15 cm) con una pipeta.
Se soltaron en una cámara de vidrio (70 cm x 70
cm x 70 cm), 20 moscas domésticas adultas (10 machos y 10 hembras)
y se colocó la tabla antes tratada sobre el suelo de la cámara de
vidrio. Al cabo de 2 horas, se examinó el número de moscas
domésticas eliminadas y, enseguida, se recogieron todas las moscas
domésticas, se trasladaron a un recipiente limpio y se les dieron
cebos (leche desnatada) y agua. Se observó la mortalidad al cabo de
24 horas. Se llevaron a cabo los ensayos en tres repeticiones.
Por otra parte, se llevó a cabo el mismo ensayo
para la formulación de referencia 4 obtenida en el ejemplo de
referencia 4.
En la tabla 2 se dan los resultados.
| Dosis del compuesto | Índice de eliminación | Mortalidad al cabo | |
| A (mg/m^2) | al cabo de 2 horas (%) | de 24 horas (5) | |
| Formulación 5 | 10 | 83 | 100 |
| Formulación de | 10 | 3 | 10 |
| referencia 4 |
La presente invención proporciona una formulación
sólida para preparar una formulación de cebo acuosa para moscas que
es ligera y de fácil manejo gracias a la posibilidad de poderla
disolver rápidamente en el lugar de aplicación. Por otra parte, la
formulación de cebo acuosa es muy eficaz para el control de
moscas.
Claims (6)
1. Una formulación sólida que consiste en (a) de
10 a 40% en peso de
1-metil-2-nitro-3-[(3-tetrahidrofuril)metil]guanidina,
(b) de 5 a 30% en peso de al menos un carbonato seleccionado entre
hidrogencarbonato sódico, carbonato sódico y carbonato potásico,
(c) de 5 a 30% en peso de al menos un ácido sólido seleccionado
entre ácido cítrico y ácido málico y (d) de 10 a 80% en peso de un
alimento y/o un material atractivo para las moscas.
2. Una formulación sólida según la reivindicación
1, en la que el alimento y/o material atractivo para las moscas es
un sacárido.
3. Una formulación sólida según la reivindicación
1, en la que el alimento y/o material atractivo para las moscas es
sacarosa.
4. Una formulación acuosa que se puede obtener
disolviendo o dispersando la formulación sólida descrita en la
reivindicación 1 con agua.
5. Un método para controlar moscas que consiste
en la aplicación de la formulación acuosa descrita en la
reivindicación 4 sobre el lugar en el que habitan las moscas.
6. Uso de la formulación sólida descrita en la
reivindicación 1 para controlar las moscas.
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