ES2028865T3 - Procedimiento mejorado para la preparacion de derivados de macrolidas. - Google Patents
Procedimiento mejorado para la preparacion de derivados de macrolidas.Info
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Abstract
Un procedimiento para la preparación de un derivado C-20-amino sustituido de fórmula 1: **fórmula** donde R es un grupo de fórmula: **fórmula** y (i) R 3 y R 4 representan independientemente hidrógeno, alquílo C1-8, cicloalquilo C3-10, o un grupo -(CH2)nPh, con la excepción de que R 3 y R 4 no pueden ser ambos hidrógeno; n es 0,1 o 2 y Ph es fenilo opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-4 o alcoxiC1-4 o (ii) R 3 y R 4 tomados junto con el átomo de nitrógeno adyacente forman un anillo monocíclico que contiene de 5 a 12 átomos en el anillo o un anillo bicíclico o tricíclico que contiene de 8 a 20 átomos en el anillo, donde uno de los otros átomos del anillo puede ser oxígeno, azufre o nitrógeno y uno o más de los átomos de carbono pueden estar sustituídos con alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxiC1-4, hidroxilo, halo, haloalquilo **fórmula** O II - C - N(CH2)m, ciano, etilendioxi, bencilo, fenilo o fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1-4 o alcoxiC1-4; m es un número entero de 4 a 7; **fórmula** R 2 es hidrógeno, hidroxilo o **fórmula** o sus sales de adición de ácido, por aminación reductiva de un aldehido de fórmula 2: **fórmula** empleando un agente aminante de fórmula 3: **fórmula** y ácido formico como agente reductor.
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