EP1511460A1 - Kosmetische und/oder dermatologische zubereitung mit 2,3-dibenzylbutyrolactonen - Google Patents

Kosmetische und/oder dermatologische zubereitung mit 2,3-dibenzylbutyrolactonen

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Publication number
EP1511460A1
EP1511460A1 EP03730088A EP03730088A EP1511460A1 EP 1511460 A1 EP1511460 A1 EP 1511460A1 EP 03730088 A EP03730088 A EP 03730088A EP 03730088 A EP03730088 A EP 03730088A EP 1511460 A1 EP1511460 A1 EP 1511460A1
Authority
EP
European Patent Office
Prior art keywords
cosmetic
polyethylene glycol
derivatives
skin
glycosides
Prior art date
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Ceased
Application number
EP03730088A
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English (en)
French (fr)
Inventor
Franz STÄB
Rainer Wolber
Thomas Blatt
Ludger Kolbe
Claudia Mundt
Stefan Gallinat
Kirsten Venzke
Tom Karen Dieck
Ute Breitenbach
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Beiersdorf AG
Original Assignee
Beiersdorf AG
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Beiersdorf AG filed Critical Beiersdorf AG
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    • A61Q5/00Preparations for care of the hair
    • A61Q5/12Preparations containing hair conditioners

Definitions

  • the present invention relates to a cosmetic and / or dermatological preparation containing one or more 2,3-dibenzylbutyrolactone derivatives and / or their glycosides in addition to any other cosmetic and / or dermatological active ingredients, auxiliaries and additives.
  • the skin is the largest human organ. It fulfills a variety of functions (e.g. heat regulation, sensory organ for sensation of touch and warmth, barrier function, protection against dehydration).
  • the skin can be divided into three histologically separable layers:
  • the outermost layer is the epidermis. As a boundary layer, it forms the actual protective cover against the environment. At around a tenth of the total thickness, it is also the thinnest layer of the skin.
  • the epidermis is a stratified tissue in which the outer layer, the stratum corneum, is the important part for the barrier function. It is worn in contact with the environment and is therefore in a constant process of renewal, whereby fine scales are continuously released to the outside and corneal and lipid material horned from the inside is reproduced.
  • the dermis Under the epidermis is the dermis, also known as the corium or dermis.
  • the main function of this mesodermal connective tissue is to supply the epidermis. It is formed from elastic, collagen and reticular fibers and has a large number of plasma and mast cells.
  • the subcutis (subcutis) consists of loose connective tissue with more or less numerous stored fat cells. It serves as heat protection, as mechanical padding and as a store for nutrients and water.
  • Chronological skin aging is e.g. caused by endogenous, genetically determined factors. In the epidermis and dermis it occurs due to aging e.g. the following structural damage and malfunctions, which may also fall under the term "senile xerosis":
  • Exogenous factors such as UV light and chemical pollutants, can be cumulative and e.g. accelerate or complement the endogenous aging processes.
  • exogenous factors e.g. the following structural damage and functional disorders in the skin that go beyond the extent and quality of the damage with chronological aging:
  • the microorganisms decompose the sebum into glycerol and fatty acids, which stimulates the sebum glands to produce more and attacks and destroys the follicle walls in the skin. This causes inflammation in the skin (pustules, lumps, cysts), which often only heal with scars, which permanently damages the visual appearance of people suffering from blemished skin.
  • the task of cosmetic skin care is to strengthen or strengthen the natural function of the skin as a barrier against environmental influences (e.g. dirt, chemicals, microorganisms) and against the loss of the body's own substances (e.g. water, natural fats, electrolytes) restore.
  • environmental influences e.g. dirt, chemicals, microorganisms
  • body's own substances e.g. water, natural fats, electrolytes
  • the object is surprisingly achieved by a cosmetic and / or dermatological preparation comprising one or more 2,3-dibenzylbutyrolactone derivatives and / or their glycosides in addition to any other cosmetic and / or dermatological active ingredients, auxiliaries and additives.
  • the preparation according to the invention is highly effective against all signs of aging of the skin.
  • the appearance of wrinkles and wrinkles as well as age spots is significantly suppressed.
  • Existing wrinkles and wrinkles are reduced, sagging skin is tightened again and gets a fresh and youthful appearance.
  • Existing age spots can be reduced by using the preparation according to the invention.
  • Degenerated skin areas are regenerated, circulatory disorders are markedly reduced. Even itching and the sensation of stress on the skin subside noticeably.
  • the preparation according to the invention is suitable as an effective, yet mild agent for the prophylaxis and treatment of impure skin and its pathological excesses in the form of acne.
  • the 2,3-dibenzylbutyrolactone derivatives according to the invention and / or their glycosides are derived from the 2,3-dibenzylbutyrolactone also according to the invention, which is characterized by the following structure:
  • 2,3-Dibenzylbutyrolacton According to the invention, 2,3-dibenzylbutyrolactone, 2,3-dibenzylbutyrolactone derivatives and / or their glycosides in all their stereoisomeric forms, which can be present both as a racemate and in enantiomerically pure form, and also in racemic mixtures with different enantiomer proportions.
  • the formulation comprises 2,3-dibenzylbutyrolactone derivatives and / or their glycosides also the 2,3-dibenzylbutyrolactone.
  • the cosmetic and / or dermatological preparation according to the invention is preferably present in the form of an emulsion.
  • the preparations within the meaning of the present invention can preferably contain, in addition to one or more oil phases, additionally one or more water phases and, for example, in the form of W / O- (water in oil), W / S- (water in silicone oil), O / W (oil in water), B / W (silicone oil in water) emulsion are present.
  • W / O- water in oil
  • W / S- water in silicone oil
  • O / W oil in water
  • B / W silicone oil in water
  • they can advantageously also be present in so-called multiple emulsions, for example W / O / W or O / W / O emulsions.
  • Such formulations may preferably also be a microemulsion (e.g.
  • the preparations in the sense of the present invention can also be almost anhydrous (water content below 5% by weight based on the total weight of the preparation).
  • Aqueous solutions are also advantageous according to the invention.
  • the preparations according to the invention are also advantageous according to the invention in the form of lipodispersions, gels, solid sticks or aerosols.
  • Preparations within the meaning of the present invention can e.g. in the form of a cream, a lotion, a cosmetic milk, a mousse cream from an aerosol container.
  • the concentration of one or more 2,3-dibenzylbutyrolactone derivatives and / or their glycosides, based on the total weight of the preparation is advantageously from 0.001 to 10% by weight, preferably from 0.05 to 5% by weight. % and very particularly preferably from 0.01 to 2% by weight, in each case based on the total weight of the preparation.
  • the 2,3-dibenzylbutyrolactone derivatives according to the invention and / or their glycosides can advantageously be added to the preparation according to the invention in the form of plant extracts.
  • Aqueous-alcoholic extracts from plants have proven particularly useful.
  • extracts and distillates obtained with other extraction forms and methods for example extracts obtained with carbon dioxide as the extractant and steam distillates, can also be advantageously formulated into the preparations according to the invention.
  • Arctiin, arctigenin, Prestegan B, matairesinol, tracheloside and / or trachelogenin are used as 2,3-dibenzylbutyrolactone derivatives preferred according to the invention and / or their glycosides.
  • the derivatives with the following stereochemical structure are particularly preferred:
  • Arctiin and prestegan B are very particularly preferred according to the invention.
  • the 2,3-dibenzylbutyrolactone derivatives and / or their glycosides according to the invention can easily be incorporated into conventional cosmetic and / or dermatological preparations, such as sunscreen preparations, skin care preparations, anti-wrinkle preparations, but also other preparations, for example pharmaceutical preparations.
  • Cosmetic and / or dermatological preparations generally contain a large number of auxiliaries and active ingredients which can also be used advantageously in the preparations according to the invention.
  • the customary antioxidants can be used in the preparations which contain the 2,3-dibenzylbutyrolactone derivatives and / or their glycosides.
  • the antioxidants are advantageously selected from the group consisting of amino acids (eg glycine, histidine, tyrosine, tryptophan) and their derivatives, imidazoles (eg urocanic acid) and their derivatives, peptides such as D, L-carnosine, D-carnosine, L- Camosin and their derivatives (e.g. anserine), carotenoids, carotenes (e.g. ⁇ -carotene, ⁇ -carotene, lycopene) and their derivatives, aurothioglucose, propylthiouracil and other thiols (e.g.
  • amino acids eg glycine, histidine, tyrosine, tryptophan
  • imidazoles eg urocanic acid
  • peptides such as D, L-carnosine, D-carnosine, L- Camosin and their derivatives (e.g. anserine)
  • thioredoxin glutathione, cysteine, cystine, cystamine and their glycosyl -, N-acetyl, methyl, ethyl, propyl, amyl, butyl and lauryl, palmitoyl, oleyl, ⁇ -linoleyl, cholesteryl and glyceryl esters) and their salts, dilauryl thiodipropionate, distearyl thiodipropionate , Thiodipropionic acid and its derivatives (esters, ethers, peptides, lipids, nucleotides, nucleosides and salts) as well as (metal) chelators (e.g.
  • ⁇ -hydroxy fatty acids palmitic acid, phytic acid, lactoferrin
  • ⁇ -hydroxy acids e.g. citric acid, Lactic acid, malic acid
  • humic acid bile acid, bile extracts, bilirubin, biliverdin, EDTA, EGTA and their derivatives
  • unsaturated fatty acids and their derivatives e.g. ⁇ -linolenic acid, linoleic acid, oleic acid
  • folic acid and their derivatives alanine diacetic acid, flavonoids, polyphenols, catechins, vitamin C and derivatives (e.g.
  • the amount of the antioxidants (one or more compounds) in the preparations is preferably 0.001 to 10% by weight, particularly preferably 0.025 to 2.0% by weight, in particular 0.05 to 1.0% by weight, based on the total weight of the preparation.
  • vitamin A or vitamin A derivatives, or carotenes or derivatives thereof are the antioxidant or antioxidants, is advantageous to choose their respective concentrations, based on the range of 0.001 to 10 wt .-% "based on the total weight of the formulation, to choose.
  • vitamin E and / or its derivatives represent the antioxidant (s)
  • active substances in the sense of the present invention are natural active substances and / or their derivatives, such as.
  • Hop or hop malt extract and / or soy extracts and / or clover extracts can advantageously also be added to the preparations according to the invention in a concentration of 0.001 to 10% by weight, based on the total weight of the preparation.
  • Recipes according to the invention which, for. B. known Antifaltenwifkstoffe such as flavone glycosides (especially ⁇ -glycosylrutin), coenzyme Q10, vitamin E and / or derivatives and the like, are particularly advantageous for the prophylaxis and treatment of cosmetic or dermatological skin changes such as z. B. occur with skin aging (such as dryness, roughness and formation of dry wrinkles, itching, reduced re-greasing (e.g. after washing), visible vasodilation (telangiectasias, cuperosis), flaccidity and formation of wrinkles and fine lines, local hyper-, hypo- and incorrect pigmentations (e.g. age spots), increased susceptibility to mechanical stress (e.g. cracking) and the like). Furthermore, they are advantageously suitable for the treatment and prophylaxis of the clinical appearance of dry or rough skin and for the treatment and prophylaxis of the symptoms of UV-light-induced skin aging (English photoaging).
  • skin aging such
  • the cosmetic and / or dermatological preparations according to the invention can contain cosmetic auxiliaries, as are usually used in such preparations, e.g.
  • emulsifiers As emulsifiers, preservatives, preservation aids, bactericides, perfumes, UV light protection filters, skin bleaching agents, self-tanners, repellents, substances to prevent foaming, dyes, pigments that have a coloring effect, thickeners, moisturizing and / or moisturizing substances Fillers that improve the feeling on the skin, fats, oils, waxes or other common components of a cosmetic or dermatological formulation such as alcohols, polyols, polymers, foam stabilizers, electrolytes, organic solvents or silicone derivatives.
  • Medical topical compositions in the sense of the present invention generally contain one or more medicaments in an effective concentration.
  • medicaments in an effective concentration.
  • Preparations according to the invention can also advantageously contain substances which absorb UV radiation in the UVB range, the total amount of filter substances being, for example, 0.1% by weight to 30% by weight, preferably 0.5 to 10% by weight. , in particular 1.0 to 6.0% by weight, based on the total weight of the preparations, in order to provide cosmetic preparations which protect the hair or the skin from the entire range of ultraviolet radiation. They can also serve as a sunscreen for the hair.
  • the preparations according to the invention contain UVB filter substances, they can be oil-soluble or water-soluble.
  • Oil-soluble UVB filters which are advantageous according to the invention are, for example: 3-benzylidene camphor derivatives, preferably 3- (4-methylbenzylidene) camphor, 3-
  • 4-aminobenzoic acid derivatives preferably 4- (dimethylamino) benzoic acid (2-ethylhexyl) ester, 4- (dimethylamino) benzoic acid amyl ester;
  • Esters of cinnamic acid preferably 4-methoxycinnamic acid (2-ethylhexyl) ester, 4-methoxycinnamic acid isopentyl ester;
  • esters of salicylic acid preferably salicylic acid (2-ethylhexyl) ester, salicylic acid (4-isopropylbenzyl) ester, salicylic acid homomethyl ester,
  • Esters of benzalmalonic acid preferably 4-methoxybenzalmalonic acid di (2-ethylhexyl) ester,
  • Triethanolammonium salt as well as the sulfonic acid itself
  • Sulfonic acid derivatives of benzophenones preferably 2-hydroxy-4-methoxy-benzophenone-5-sulfonic acid and their salts;
  • Sulfonic acid derivatives of 3-benzylidene camphor such as 4- (2-oxo-3-bornylidene-methyl) benzenesulfonic acid, 2-methyl-5- (2-oxo-3-bomylidene-methyl) sulfonic acid and its salts and 1 ) 4- di (2-oxo-10-sulfo-3-bomylidenemethyl) benzene and its salts (the corresponding 10-sulfato compounds, for example the corresponding sodium, potassium or triethanolammonium salt), also as benzene-1, Denotes 4- di (2-oxo-3-bomylidenemethyl-10-sulfonic acid,
  • Hydroxybenzophenone derivatives such as, for example, 2- (4-diethylamino-2-hydroxybenzoyl) benzoic acid hexyl ester, which is available, for example, from BASF under the trade name Uvinul® A Plus.
  • Benzoxazole derivatives such as, for example, 2,4-bis- [5-1 (dimethylpropyl) benzossazol-2-yl- (4-phenyl) imino] -6- (2-ethylhexyl) imino-1, 3.5 triazine (CAS no .: 288254-16-0), which is available, for example, from 3V Sigma under the trade name UVASorb® K2A.
  • UVB filters which can be used in combination with the active compound combinations according to the invention, is of course not intended to be limiting.
  • UVA filters that are usually contained in cosmetic preparations. These substances are preferably derivatives of dibenzoylmethane, in particular 1- (4'-tert-butylphenyl) -3- (4'-methoxyphenyl) propane-1,3-dione and 1-phenyl-3- (4'-isopropylphenyl) propane-1,3-dione.
  • UVA filters come from the group of triazines, for example the 2,4- • bis - ⁇ [4- (2-ethylhexyloxy) -2-hydroxy] phenyl ⁇ -6- (4-methoxyphenyl) -1 , 3,5-triazine
  • Tinosorb® S and the group of triazoles, such as the 2,2'-methylene-bis- [6-2H-benzotriazol-2yl] -4- (1, 1, 3,3-tetramethylbutyl) phenol
  • Tinosorb® M an advantageous water-soluble UVA filter is the 2'-bis- (1,4-phenylene) -1 H -benzimidazole-4,6-disulfonic acid sodium salt (trade name Neo Heliopan AP®).
  • the quantities used for the UVB combination can be used.
  • Cosmetic and / or dermatological preparations according to the invention advantageously additionally contain inorganic pigments based on metal oxides and / or other metal compounds which are sparingly soluble or insoluble in water, in particular the oxides of titanium (TiO 2 ), zinc (ZnO), iron (eg Fe 2 O 3 ) , Zirconium (ZrO 2 ), silicon (SiO 2 ), manganese (eg MnO), aluminum (AI 2 O 3 ), cerium (eg Ce 2 O 3 ), mixed oxides of the corresponding metals and mixtures of such oxides. Pigments based on TiO 2 are particularly preferred.
  • the inorganic pigments are present in hydrophobic form, ie that they have been treated to be water-repellent on the surface.
  • This surface treatment can be in it exist that the pigments are provided with a thin hydrophobic layer by methods known per se.
  • Such a method consists, for example, in that the hydrophobic surface layer according to a direction
  • n and m are stoichiometric parameters to be used at will, R and R 'are the desired organic residues.
  • hydrophobized pigments shown in analogy to DE-OS 33 14742 are advantageous.
  • Advantageous TiO 2 pigments are available, for example, under the trade names MT 100 T from TAYCA, M 160 from Kemira and T 805 from Degussa.
  • Preparations according to the invention can also contain anionic, nonionic and / or amphoteric surfactants, especially if crystalline or microcrystalline solids, for example inorganic micropigments, are to be incorporated into the preparations according to the invention.
  • Surfactants are amphiphilic substances that can dissolve organic, non-polar substances in water.
  • hydrophilic parts of a surfactant molecule are mostly polar functional groups, for example -COO ' , -OSO 3 2 " , -SO 3 ' , while the hydrophobic parts generally represent non-polar hydrocarbon residues.
  • Surfactants are generally classified according to Art and charge of the hydrophilic part of the molecule. There are four groups:
  • nonionic surfactants generally have carboxylate, sulfate or sulfonate groups as functional groups. In aqueous solution they form negatively charged organic ions in an acidic or neutral environment. Cationic surfactants are characterized almost exclusively by the presence of a quaternary ammonium group. In aqueous solution they form positively charged organic ions in an acidic or neutral environment. Amphoteric surfactants contain both anionic and cationic groups and therefore behave like anionic or cationic surfactants in aqueous solution depending on the pH. They have a positive charge in a strongly acidic environment and a negative charge in an alkaline environment. In the neutral pH range, however, they are zwitterionic, as the following example should illustrate:
  • Non-ionic surfactants do not form ions in an aqueous medium.
  • Anionic surfactants to be used advantageously are acylamino acids (and their salts), such as
  • acylglutamates for example sodium acylglutamate, di-TEA-palmitoylaspartate and sodium caprylic / capric glutamate,
  • acyl peptides for example palmitoyl-hydrolyzed milk protein, sodium cocoyl-hydrolyzed soy protein and sodium / potassium cocoyl-hydrolyzed collagen,
  • sarcosinates for example myristoyl sarcosin, TEA-lauroyl sarcosinate, sodium lauroyl sarcosinate and sodium cocoyl sarcosinate,
  • taurates for example sodium lauroyl taurate and sodium methyl cocoyl taurate
  • Carboxylic acids and derivatives such as
  • carboxylic acids for example lauric acid, aluminum stearate, magnesium alkanolate and zinc undecylenate
  • ester carboxylic acids for example calcium stearoyl lactylate, laureth-6 citrate and sodium PEG-4 lauramide carboxylate
  • ether carboxylic acids for example sodium laureth-13 carboxylate and sodium PEG-6 cocamide carboxylate,
  • Phosphoric acid esters and salts such as DEA-oleth-10-phosphate and dilureth-4-phosphate
  • acyl isethionates e.g. Sodium / ammonium cocoyl isethionate
  • alkylsulfonates for example Natriumcocosmonoglyceridsuifat, sodium C 12 . ⁇ 4 olefinsulfonates sulfonate fin-, sodium lauryl sulfoacetate and magnesium PEG-3 cocamide sulfate,
  • Sulfosuccinates for example dioctyl sodium sulfosuccinate, disodium laureth sulfosuccinate, disodium lauryl sulfosuccinate and disodium undecylenamido MEA sulfosuccinate
  • alkyl ether sulfate for example sodium, ammonium, magnesium, MIPA, TIPA laureth sulfate, sodium and sodium C 12 - 13 pareth
  • alkyl sulfates for example sodium, ammonium and TEA lauryl sulfate.
  • Cationic Surfactants Cationic surfactants to be used advantageously are
  • Quaternary surfactants contain at least one N atom that is covalently linked to 4 alkyl or aryl groups. Regardless of the pH value, this leads to a positive charge.
  • Alkyl betaine, alkyl amidopropyl betaine and alkyl amidopropyl hydroxysulfain are advantageous.
  • the cationic surfactants used in the invention can also preferably be chosen from the group of quaternary ammonium compounds, especially benzyltrialkylammonium chlorides or bromides, such as rylammoniumchlorid Benzyldimethylstea-, further alkyltrialkylammonium salts, for example cetyltrimethylammonium chloride or bromide, chloride Alkyldimethylhydroxyethylammonium- or bromides, dialkyldimethylammonium chlorides or bromides , Alkylamidethyl-trimethylammonium ether sulfates, alkylpyridinium salts, for example lauryl or cetylpyrimidinium chloride, imidazoline derivatives and compounds with a cationic character such as amine oxides, for example alkyldimethylamine oxides or alkylaminoethyldimethylamine oxides. Cetyltrimethylammonium salts are particularly advantageous.
  • acyl / dialkyl ethylenediamine for example sodium acyl amphoacetate, disodium acyl amphodipropionate, disodium alkyl amphodiacetate, sodium acylamphohydroxypropyl sulfonate, disodium acyl amphodiacetate and sodium acyl amphopropionate,
  • N-alkylamino acids for example aminopropylalkylglutamide, alkylaminopropionic acid, sodium alkylimidodipropionate and lauroamphocarboxyglycinate.
  • alkanolamides such as Cocamide MEA / DEA / MI PA
  • amine oxides such as cocoamidopropylamine oxide
  • esters which are formed by esterifying carboxylic acids with ethylene oxide, glycerol, sorbitan or other alcohols,
  • ethers for example ethoxylated / propoxylated alcohols, ethoxylated / propoxylated esters, ethoxylated / propoxylated glycerol esters, ethoxylated / propoxylated cholesterols, ethoxylated / propoxylated triglyceride esters, ethoxylated propoxylated lanolin, ethoxylated / propoxylated polysiloxanes, propoxylated POE ethers and
  • Alkyl polyglycosides such as lauryl glucoside, decyl glycoside and cocoglycoside.
  • the surface-active substance can be present in the preparations according to the invention in a concentration between 1 and 30% by weight, based on the total weight of the preparations.
  • the cosmetic or dermatological preparations according to the invention can be composed as usual and can be used for the treatment, care and cleaning of the skin and / or hair and as a make-up product in decorative cosmetics. Correspondingly, depending on their structure, they can be used, for example, as skin protection creams, cleansing milk, sun protection lotion, nutritional creams, day or night creams, etc. It may be possible and advantageous to use the preparations according to the invention as the basis for pharmaceutical formulations.
  • the preparations according to the invention contain e.g. 0.001 to 30% by weight, preferably 0.01% to 10% by weight, but in particular 0.1% to 5% by weight, in each case based on the total weight of the preparations of the active compounds according to the invention ,
  • Cosmetic and dermatological preparations for protecting the hair from UV rays according to the invention are, for example, shampooing agents, preparations which are used when rinsing the hair before or after the shampooing, before or after the permanent wave treatment, before or after the coloring or discoloration of the Hair is applied to preparations for blow-drying or pickling hair, preparations for coloring or decolouring, to a styling and treatment lotion, a hair lacquer or to permanent waving agents.
  • the lipid phase of the cosmetic and / or dermatological preparations according to the invention can advantageously be selected from the following group of substances: mineral oils, mineral wax oils, such as triglycerides of capric or caprylic acid, and also natural oils such as e.g. Castor oil;
  • Fats, waxes and other natural and synthetic fat bodies preferably
  • Esters of fatty acids with alcohols with a low C number e.g. with isopropanol, propyl lenglycol or glycerin, or esters of fatty alcohols with low C number alkanoic acids or with fatty acids; benzoates;
  • Silicone oils such as dimethylpolysiloxanes, diethylpolysiloxanes, diphenylpolysiloxanes and mixed forms thereof.
  • the oil phase of the preparation of the present invention is advantageously selected from the group of the esters from saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 3 to 30 carbon atoms and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols a chain length of 3 to 30 carbon atoms, from the group of esters of aromatic carboxylic acids and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols of a chain length of 3 to 30 carbon atoms.
  • ester oils can then advantageously be selected from the group of isopropyl myristate, isopropyl palmitate, isopropyl stearate, isopropyl oleate, n-butyl stearate, n-hexyl laurate, n-decyl oleate, isooctyl stearate, isononyl stearate, isononylisononanoate, 2-ethyl-2-ethylhexyl palmitate 2-octyldodecyl palmitate, oleyl oleate, olerlerucate, erucyl oleate, erucylerucate and synthetic, semisynthetic and natural mixtures of such esters, for example Jojoba oil.
  • the oil phase can advantageously be selected from the group of branched and unbranched hydrocarbons and waxes, the silicone oils, the dialkyl ethers, the group of saturated or unsaturated, branched or unbranched alcohols, and also the fatty acid triglycerides, especially the triglycerol esters of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 8 to 24, in particular 12 - 18 carbon atoms.
  • the fatty acid triglycerides can, for example, advantageously be selected from the group of synthetic, semisynthetic and natural oils, e.g. Olive oil, sunflower oil, soybean oil, peanut oil, rapeseed oil, almond oil, palm oil, coconut oil, palm kernel oil and the like.
  • oil phase is advantageously selected from the group consisting of 2-ethylhexyl isostearate, octyldodecanol, isotridecyl isononanoate, isoeicosane, 2-ethylhexyl cocoate, C 12 -i5-alkylbenzoate, caprylic capric acid triglyceride, dicaprylyl ether, dicaprylyl carbonate.
  • Particularly advantageous are mixtures of C 12 .i5 benzoate and 2-ethylhexyl isostearate, mixtures of C 12 -i 5 alkyl benzoate and isotridecyl isononanoate and mixtures of C 2 -i 5 alkyl benzoate, 2-ethylhexyl isostearate and isotridecyl isononanoate.
  • hydrocarbons paraffin oil, squalane and squalene can be used advantageously for the purposes of the present invention.
  • the oil phase can also advantageously have a content of cyclic or linear silicone oils or consist entirely of such oils, although it is preferred to use an additional content of other oil phase components in addition to the silicone oil or the silicone oils.
  • Such silicones or silicone oils can be present as monomers, which are generally characterized by structural elements, as follows:
  • Linear silicones with several siloxyl units which can advantageously be used according to the invention are generally characterized by structural elements as follows;
  • silicon atoms can be substituted with the same or different alkyl radicals and / or aryl radicals, which are generally represented here by the radicals R ⁇ - Rj (to say that the number of different radicals is not necessarily limited to up to 4), m can assume values from 2 - 200,000.
  • Cyclic silicones to be used advantageously according to the invention are generally characterized by structural elements as follows where the silicon atoms can be substituted with the same or different alkyl radicals and / or aryl radicals, which are generally represented here by the radicals R1-R (to say that the number of different radicals is not necessarily limited to up to 4), n can take values from 3/2 to 20. Broken values for n take into account that there may be odd numbers of siloxyl groups in the cycle.
  • Cyclomethicone e.g. decamethylcyclopentasiloxane
  • silicone oils can also be used advantageously for the purposes of the present invention, for example undecamethylcyclotrisiloxane, polydimethylsiloxane, poly (methylphenylsiloxane), cetyldimethicone, behenoxydimethicone.
  • silicone oils of a similar constitution to the compounds described above, the organic side chains of which are derivatized, for example polyethoxylated and / or polypropoxylated.
  • these include, for example, polysiloxane-polyalkyl-polyether copolymers such as the cetyl-dimethicone copolyol, the (cetyl-dimethicone copolyol (and) polyglyceryl-4-isostearate (and) hexyl laurate)
  • Mixtures of cyclomethicone and isotridecyl isononanoate, of cyclomethicone and 2-ethylhexyl isostearate are also particularly advantageous.
  • the aqueous phase of the preparations according to the invention advantageously advantageously contains alcohols, diols or polyols of lower C-number, and their ethers, preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerol, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monoethyl or monobutyl ether, diethylene glycol monomethyl or monoethyl ether and similar products, furthermore low C number alcohols, for example ethanol, isopropanol, 1, 2-propanediol, glycerol and in particular one or more thickeners, which or which can advantageously be selected from the group silicon dioxide, aluminum silicates.
  • alcohols, diols or polyols of lower C-number, and their ethers preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerol, ethylene glycol, ethylene glycol monoe
  • Preparations according to the invention particularly advantageously contain one or more hydrocolloids.
  • These hydrocolloids can advantageously be selected from the group of the gums, polysaccharides, cellulose derivatives, layered silicates, polyacrylates and / or other polymers.
  • Preparations according to the invention which are present as hydrogels contain one or more hydrocolloids. These hydrocolloids can advantageously be selected from the aforementioned group.
  • Gums include plant or tree sap that harden in the air and form resins or extracts from aquatic plants. Gum arabic, locust bean gum, tragacanth, karaya, guar gum, pectin, gellan gum, carrageenan, agar, algine, chondrus, xanthan gum can advantageously be selected from this group for the purposes of the present invention.
  • derivatized gums such as e.g. Hydroxy-propyl guar (Jaguar® HP 8).
  • polysaccharides and derivatives are e.g. Hyaluronic acid, chitin and chitosan, chondroitin sulfates, starch and starch derivatives.
  • cellulose derivatives are e.g. Methyl cellulose, carboxymethyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose.
  • Layered silicates include naturally occurring and synthetic clays such as montmorillonite, bentonite, hectorite, laponite, magnesium aluminum silicates such as Veegum®. These can be used as such or in modified form such as stearylalkonium hectorites. Furthermore, silica gels can also advantageously be used.
  • the polyacrylates include e.g. Carbopol types from Goodrich (Carbopol 980, 981, 1382, 5984, 2984, ETD 2001, ETD 2020, ETD 2050, Ultrez 10 or Pemulen TR1 & TR2).
  • Carbopol types from Goodrich (Carbopol 980, 981, 1382, 5984, 2984, ETD 2001, ETD 2020, ETD 2050, Ultrez 10 or Pemulen TR1 & TR2).
  • polymers e.g. Polyacrylamides (Seppigel, 305), polyvinyl alcohols, PVP, PVP / VA copolymers, polyglycols.
  • Preparations according to the invention in the form of emulsions contain one or more emulsifiers.
  • emulsifiers can advantageously be selected from the group of nonionic, anionic, cationic or amphoteric emulsifiers.
  • nonionic emulsifiers are a) partial and fatty acid ester of polyhydric alcohols and ethoxylated derivatives thereof (eg. As glyceryl monostearate, sorbitan stearates, Glycerylstearylcitrate, Sucrosestearate) b) ethoxylated fatty alcohols and fatty acids c) ethoxylated fatty amines, fatty acid amides, fatty acid alkanolamides d) alkylphenol polyglycol ethers (such as Triton X) e) Sugar derivatives (esters and / or ethers of glucose, sucrose and other sugars; e.g. alkyl polyglycosides such as polyglyceryl-3-methylglucose distearate, methylglucose sesquistearate)
  • polyhydric alcohols and ethoxylated derivatives thereof eg. As glyceryl monostearate,
  • the anionic emulsifiers include a) soaps (e.g. sodium stearate) b) fatty alcohol sulfates c) mono-, di- and trialkylphosphonic acid esters and their ethoxylates
  • the cationic emulsifiers include a) quaternary ammonium compounds with a long-chain aliphatic radical, e.g. Distearyldimonium Chloride
  • amphoteric emulsifiers include a) alkylamininoalkane carboxylic acids b) betaines, sulfobetaines c) imidazoline derivatives
  • emulsifiers which include beeswax, wool wax, lecithin and sterols.
  • O / W emulsifiers can, for example, advantageously be selected from the group of polyethoxylated or polypropoxylated or polyethoxylated and polypropoxylated products, for example: - the fatty alcohol ethoxylates of the ethoxylated wool wax alcohols, the polyethylene glycol ethers of the general formula RO - (- CH 2 -CH 2 -O -) n -R ', the fatty acid ethoxylates of the general formula
  • RO - (- CH 2 -CH 2 -O-) n -CH 2 -COOH and n represent a number from 5 to 30, - the polyoxyethylene sorbitol fatty acid esters, the alkyl ether sulfates of the general formula RO - (- CH 2 -CH 2 -O- ) n -SO 3 -H of the fatty alcohol propoxylates of the general formula
  • RO - (- CH 2 -CH (CH 3 ) -O-) n -H the polypropylene glycol ether of the general formula RO - (- CH 2 -CH (CH 3 ) -O-) n -R ⁇ of the propoxylated wool wax alcohols, the etherified fatty acid propoxylates
  • the polyethoxylated or polypropoxylated or polyethoxylated and polypropoxylated O / W emulsifiers selected are particularly advantageously selected from the group of substances with HLB values of 11-18, very particularly advantageously with HLB values of 14.5-15. 5, provided the O / W emulsifiers have saturated radicals R and R '. If the O / W emulsifiers have unsaturated radicals R and / or R ', or if isoalkyl derivatives are present, the preferred HLB value of such emulsifiers can also be lower or higher.
  • fatty alcohol ethoxylates from the group of ethoxylated stearyl alcohols, cetyl alcohols, cetyl stearyl alcohols (cetearyl alcohols).
  • cetyl alcohols cetyl stearyl alcohols
  • cetearyl alcohols cetearyl alcohols
  • Polyethylene glycol (12) lauryl ether (Laureth-12), polyethylene glycol (12) iso lauryl ether (Isolureth-12).
  • Sodium laureth-11 carboxylate can advantageously be used as the ethoxylated alkyl ether carboxylic acid or its salt.
  • Sodium laureth 1-4 sulfate can advantageously be used as alkyl ether sulfate.
  • Polyethylene glycol (30) cholesteryl ether can advantageously be used as the ethoxylated cholesterol derivative.
  • Polyethylene glycol (25) soyasterol has also proven itself.
  • polyethylene glycol glycerol fatty acid esters from the group polyethylene glycol (20) glyceryl laurate, polyethylene glycol (21) glyceryl laurate, polyethylene glycol (22) glyceryl laurate, polyethylene glycol (23) glyceryl laurate, polyethylene glycol (6) glyceryl capethylene / caprinate 20 ) glyceryl oleate, polyethylene glycol (20) glyceryl isostate, polyethylene glycol (18) glyceryl oleate / cocoate.
  • sorbitan esters from the group consisting of polyethylene glycol (20) sorbitan monolaurate, polyethylene glycol (20) sorbitan monostearate, polyethylene glycol (20) sorbitan monoisostearate, polyethylene glycol (20) sorbitan monopalmitate, polyethylene glycol (20) sorbitan monooleate.
  • W / O emulsifiers that can be used are: fatty alcohols with 8 to 30 carbon atoms, monoglycerol esters of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 8 to 24, in particular 12-18, carbon atoms, diglycerol esters saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 8 to 24, in particular 12 - 18 C atoms, monoglycerol ethers saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length of 8 to 24, in particular 12 - 18 C - Atoms, diglycerol ethers of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length of 8 to 24; in particular 12-18 C atoms, propylene glycol esters of saturated and / or unsaturated, branched and
  • W / O emulsifiers are glyceryl stearate Glycerylmonoiso-, glyceryl monomyristate monoisostearate, glyceryl, diglyceryl monostearate, Diglyceryl-, propylene glycol, propylene glycol monoisostearate glycol, propylene colmonocaprylat, advice propylene glycol, sorbitan, Sorbitanmonolau-, sorbitan, Sorbitanmonoisooleat, sucrose, cetyl alcohol, stearyl alcohol, Arachidyl alcohol, behenyl alcohol, isobehenyl alcohol, selachyl alcohol, chimyl alcohol, polyethylene glycol (2) stearyl ether (steareth-2), glyceryl monolaurate, glyceryl monocaprinate, glyceryl monocaprylate.
  • W / O emulsifiers are glyceryl stearate Glyce
  • cyclodextrins and / or cyclodextrin derivatives are understood to mean the native cyclodextrins ⁇ -, ⁇ - and ⁇ -cyclodextrin and the derivatives of these species, in particular all or partially etherified and / or esterified and / or otherwise derivatized on the hydroxyl groups ⁇ -, ⁇ - and ⁇ -cyclodextrins such as ⁇ -cyclodextrin, ⁇ -cyclodextrin, hydroxypropyl- ⁇ -cyclodextrin, hydroxypropyl- ⁇ -cyclodextrin, partly methylated (random Methyl-) ß-cyclodextrin and / or ⁇ -cyclodextrin.
  • cyclodextrins and their derivatives can form inclusion complexes. They are suitable for the "molecular encapsulation" of active ingredients (e.g. as a protective coating for sensitive molecules in cosmetic and pharmaceutical formulations).
  • cyclodextrins or cyclodextrin-guest inclusion complexes or the cyclodextrin-substance mixtures used according to the invention can be incorporated into common cosmetic or dermatological formulations without difficulty.
  • the cyclodextrin and / or their derivatives are advantageously used in a concentration of 0.0005 to 20.0% by weight, preferably in a concentration of 0.01 to 10% by weight and particularly preferably in a concentration of 0, 1 to 5.0% by weight, based on the total weight of the preparation used.
  • cyclodextrin species which are particularly preferred according to the invention are ⁇ -cyclodextrin and hydroxypropyl- ⁇ -cyclodextrin.
  • the use of one or more 2,3-dibenzylbutyrolactone derivatives and / or their glycosides for the production of a medicament for the treatment and / or prophylaxis of skin aging symptoms.
  • Dibenzylbutyrolactone derivatives and / or their glycosides for the manufacture of a medicament for the treatment and / or prophylaxis of impure skin and acne according to the invention.
  • Cosmetic according to the invention for the treatment and / or prophylaxis of impure skin and acne.
  • the prophylaxis or the cosmetic or dermatological treatment with the 2,3-dibenzylbutyrolactone derivatives used according to the invention and / or their glycosides or with the cosmetic or topical dermatological preparations with an effective content of 2,3-dibenzylbutyrolactone derivatives used according to the invention and / or their glycosides are carried out in the usual way, in such a way that the 2,3-dibenzylbutyrolactone derivatives used according to the invention and / or their glycosides or the cosmetic or topical dermatological preparations with an effective content of 2,3-dibenzylbutyrolactone derivatives used according to the invention and / or whose glycosides are applied to the affected skin areas.
  • hair care In addition to skin health and skin care, another area of cosmetics is hair care.
  • the preparations according to the invention are surprisingly suitable for the treatment and care of the appendages of the skin, ie the nails, the sweat glands, the sebaceous glands, the hair follicles and in particular the hair.
  • the treatment and care of oily hair and / or dandruff is advantageous according to the invention, since these manifestations have a certain relationship with the manifestations of impure skin (increased sebum production) or dry, inflammatory skin.
  • the preparations according to the invention in the form of shampoos, conditioning, rinses and cures can advantageously be used according to the invention.

Abstract

Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung enthaltend ein oder mehrere 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside neben gegebenenfalls weiteren kosmetischen und/oder dermatologischen Wirk-, Hilfs- und Zusatzstoffen.

Description

Kosmetische und/oder dermatoloqische Zubereitung mit 2.3- Dibenzylbutyrolactonen
Die vorliegende Erfindung betrifft eine kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung enthaltend ein oder mehrere 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside neben gegebenenfalls weiteren kosmetischen und/oder dermatologischen Wirk-, Hilfs- und Zusatzstoffen.
Die Haut ist das größte Organ des Menschen. Sie erfüllt eine Vielzahl von Funktionen (z.B. Wärmeregulation, Sinnesorgan für Tast- und Wärmeempfinden, Barrierefunktion, Schutz vor Austrocknung).
Man kann die Haut in drei histologisch abgren∑bare Schichten unterteilen:
Oberhaut (Epidermis)
■ Lederhaut (Cutis, Corium, Dennis)
■ Unterhaut (Subcutis)
Die äußerste Schicht bildet die Oberhaut (Epidermis). Als Grenzschicht bildet sie die eigentliche Schutzhülle gegenüber der Umwelt. Mit etwa einem Zehntel der Gesamtdicke ist sie gleichzeitig die dünnste Schicht der Haut. Die Epidermis ist ein stratifiziertes Gewebe, in dem die äußere Schicht, die Homschicht (Stratum corneum), den für die Barrierefunktion bedeutenden Teil darstellt. Sie wird im Kontakt mit der Umwelt abgenutzt und befindet sich deshalb in einem ständigen Emeuerungsprozess, wobei nach außen kontinuierlich feine Schuppen abgegeben und von innen verhorntes Zeil- und Lipidmaterial nachproduziert wird.
Unter der Epidermis liegt die Lederhaut, die auch als Corium oder Dermis bezeichnet wird. Die Hauptfunktion dieses mesodermaien Bindegewebes besteht in der Versorgung der Epidermis. Es wird aus elastischen, kollagenen und retikulären Fasern gebildet und weist eine große Anzahl an Plasma- und Mastzellen auf. Die Unterhaut (Subcutis) besteht aus lockerem Bindegewebe mit mehr oder weniger zahlreich eingelagerten Fettzellen. Sie dient als Wärmeschutz, als mechanische Polsterung sowie als Speicher für Nährstoffe und Wasser.
Die chronologische Hautalterung wird z.B. durch endogene, genetisch determinierte Faktoren verursacht. In Epidermis und Dermis kommt es alterungsbedingt z.B. zu folgenden Strukturschäden und Funktionsstörungen, die auch unter den Begriff „Senile Xerosis" fallen können:
a) Trockenheit, Rauhigkeit und Ausbildung von Trockenheitsfältchen, b) Juckreiz und c) verminderte Rückfettung durch Talgdrüsen (z.B. nach Waschen).
Exogene Faktoren, wie UV-Licht und chemische Noxen, können kumulativ wirksam sein und z.B. die endogenen Alterungsprozesse beschleunigen bzw. sie ergänzen. In Epidermis und Dermis kommt es insbesondere durch exogene Faktoren z.B. zu folgenden Strukturschäden- und Funktionsstörungen in der Haut, die über Maß und Qualität der Schäden bei chronologischer Alterung hinausgehen:
d) Sichtbare Gefäßerweiterungen (Teleangiektasien, Cuperosis); e) Schlaffheit und Ausbildung von Falten; f) lokale Hyper-, Hypo- und Fehlpigmentierungen (z.B. Altersflecken); g) vergrößerte Anfälligkeit gegenüber mechanischem Stress (z.B. Rissigkeit) und h) Abnahme des Kollagengehaltes der Haut (z.B. durch verminderte Neisynthese und/oder durch verstärkten Abbau) und/oder Störungen des Glykosaminoglykan und/oder Elastinstoffwechsels.
Neben Hautalterungsprozessen kann das äußere Erscheinungsbild der Haut, sowie ihre Funktion durch ein Ungleichgewicht der Hautflora, verstärkter Resorption toxischer oder allergener Stoffe oder durch Befall von hautfremden Mikroorganismen gestört und geschädigt werden. Als Folge dieser Beeinträchtigungen kann es zu toxischen oder allergischen Hautreaktionen kommen. Bei unreiner Haut beispielsweise, als welche man den Übergangszustand zwischen der gesunden normalen und der krankhaft veränderten Aknehaut bezeichnet, produziert die Haut erhöhte Mengen an Talg (Seborrhoe). Dieser dient zahlreichen Mikroorganismen, insbesondere Propionibacterium acnes und Pityrosporum-A en als idealer Nährboden. Die Mikroorganismen zersetzen den Talg zu Glycerin und Fettsäuren, wodurch die Talgdrüsen zu erhöhter Produktion angeregt und die Follikelwandungen in der Haut angegriffen und zerstört werden. Dies ruft Entzündungen in der Haut (Pusteln, Knoten, Zysten) hervor, welche oft nur narbig ausheilen, wodurch das optische Erscheinungsbild des an unreiner Haut leidenen Menschen dauerhaft geschädigt wird.
Die Aufgabe der kosmetischen Hautpflege ist es, die natürliche Funktion der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse (z. B. Schmutz, Chemikalien, Mikroorganismen) und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen (z. B. Wasser, natürliche Fette, Elektrolyte) zu stärken oder wiederherzustellen. Damit dient der Einsatz von Kosmetika der Verlangsamung des Hautalterungspro∑esses und der Pflege der natürlichen Hautflora.
Nach dem Stande der Technik sind bereits eine . Reihe von Produkten zur Pflege erschlaffter, insbesondere gealterter Haut entwickelt worden. Sie enthalten z.B. Retinoide (Vitamin A-Säure und/oder deren Derivate) bzw. Vitamin A und/oder dessen Derivate. Ihre Wirkung auf die Strukturschäden ist allerdings umfangsmäßig begrenzt. Darüber hinaus gibt es bei der Produktentwicklung erhebliche Schwierigkeiten, die Wirkstoffe in ausreichendem Maße gegen oxidativen Zerfall zu stabilisieren. Die Verwendung Vitamin A-Säure-haltiger Produkte bedingt darüber hinaus oft starke erythematöse Hautreizungen. Retinoide sind daher nur in geringen Konzentrationen einsetzbar.
Auch zur Behandlung und Pflege unreiner Haut wurden nach dem Stande der Technik eine Vielzahl von Produkten entwickelt. Diese haben jedoch unter dem Problem der mangelhaften Ausbalancierung von Wirkung und Nebenwirkung zu leiden. Entweder wirken herkömmliche Produkte zu stark bakteriozid und entfettend, wodurch die gesunde Hautflora in der Regel zerstört beziehungsweise die Haut stark ausgetrocknet wird, oder die Produkte sind zu wenig wirkungsvoll, um einen Behandiungserfolg in einer angemessenen Zeit zu gewährleisten.
Es war daher die Aufgabe der vorliegenden Erfindung, die Mängel des Standes der Technik zu beseitigen oder zumindest zu lindern und eine kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung zu entwickeln, die sowohl prophylaktisch als auch therapeutisch wirksam ist gegen alle Erscheinungsformen der Hautalterung und der unreinen Haut.
Überraschend gelöst wird die Aufgabe durch eine kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung enthaltend ein oder mehrere 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside neben gegebenenfalls weiteren kosmetischen und/oder dermatologischen Wirk-, Hilfs- und Zusatzstoffen.
Die erfindungsgemäße Zubereitung ist hochwirksam gegen alle Alterserscheinungen der Haut. Die Entstehung von Fältchen und Falten sowie von Altersflecken wird deutlich unterdrückt. Bereits bestehende Fältchen und Falten werden zurückgebildet, erschlaffte Haut wird wieder gestrafft und bekommt ein frisches und jugendliches Aussehen. Bestehende Altersflecken können durch die Anwendung der erfindungsgemäßen Zubereitung zurückgebildet werden. Degenerierte Hautpartien werden regeneriert, Duchblutungsstörungen deulich gemindert. Sogar Juckreiz und Stressempfinden der Haut lassen spürbar nach. Darüber hinaus eignet sich die erfindungsgemäße Zubereitung als wirkungsvolles und dennoch mildes Mittel zur Prophylaxe und Behandlung der unreinen Haut und ihren krankhaften Auswüchsen in Form der Akne.
Die erfindungsgemäßen 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside leiten sich von dem ebenfalls erfindungsgemäßen 2,3-Diben∑ylbutyrolacton ab, welches durch die folgende Struktur gekennzeichnet ist:
2,3-Dibenzylbutyrolacton Erfindungsgemäß sind 2,3-Dibenzylbutyrolacton, 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside in all ihren stereoisomeren Formen, die sowohl als Racemat als auch in enantiomerenreiner Form, sowie in racemischen Gemischen mit unterschiedlichen Enantiomerenanteilen vorliegen können. Erfindungsgemäß umfasst die Formulierung 2,3- Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside auch das 2,3- Dibenzylbutyrolacton.
Die erfindungsgemäße kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung liegt dabei erfindungsgemäß bevorzugt in Form einer Emulsion vor. Die Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können dabei bevorzugt neben einer oder mehrerer ölphasen zu- sätzlich eine oder mehrere Wasserphasen enthalten und beispielsweise in Form von W/O- (Wasser in ÖI-), W/S- (Wasser in Silikonöl-), O/W- (Öl in Wasser-), S/W-(Silikonöl in Wasser-) Emulsion vorliegen. Ferner können sie erfindungsgemäß vorteilhaft auch in sogenannten multiplen Emulsionen wie beispielsweise W/O/W- oder O/W/O-Emulsionen vorliegen. Solche Formulierungen können vorzugsweise auch eine Mikroemulsion (z. B. eine PIT-Emulsion), eine Feststoff-Emulsionen (d. h. eine Emulsion, welche durch Feststoffe stabilisiert ist, z. B. eine Pickering-Emulsion), eine sprühbare Emulsion oder eine Hydrodispersion sein. Des Weiteren können die Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung auch nahezu wasserfrei sein (Wassergehalt unter 5 Gewichts-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung). Auch sind wässrige Lösungen erfindungsgemäß vorteilhaft. Erfindungsgemäß vorteilhaft sind die erfindungsgemäßen Zubereitungen auch in Form von Lipodispersionen, Gelen, festen Stiften oder Aerosolen.
Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können, z.B. in Form einer Creme, einer Lotion, einer kosmetischen Milch, einer Mousse-Creme aus einem Aerosolbehälter vorliegen.
Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, die erfindungsgemäßen 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside in wässrige Systeme bzw. Tensidzubereitungen zur Reinigung der Haut einzufügen.
Erfindungsgemäß beträgt die Konzentration ein oder mehrerer 2,3- Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung vorteilhaft 0,001 bis 10 Gewichts-%, bevorzugt von 0,05 bis 5 Gewichts- % und ganz besonders bevorzugt von 0,01 bis 2 Gewichts-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Die erfindungsgemäßen 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside können der erfindungsgemäßen Zubereitung vorteilhaft in Form von Pflanzenextrakten zugesetzt werden. Dabei haben sich wässrig-alkoholische Extrakte aus Pflanzen besonders bewährt. Jedoch sind auch mit anderen Extraktionsformen und Methoden gewonnene Extrakte und Destillate, beispielsweise mit Kohlendioxid als Extraktionsmittel gewonnene Extrakte sowie Wasserdampfdestillate, erfindungsgemäß vorteilhaft in die Zubereitungen einzuformulieren.
Es ist dabei erfindungsgemäß besonders vorteilhaft, Pflanzenextrakte von Arctium lappa L (Große Klette) und/oder Steganotaenia araliacea (Carrot Tree) einzusetzen.
Als erfindungsgemäß bevorzugte 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside werden Arctiin, Arctigenin, Prestegan B, Matairesinol, Trachelosid und/oder Trachelogenin eingesetzt.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugt sind dabei die Derivate mit dem folgenden stereochemischen Aufbau:
Trachefogenin Trachebsid
Matairesinol
Erfindungsgemäß ganz besonders bevorzugt ist das Arctiin und das Prestegan B. Die erfindungsgemäßen 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside lassen sich problemlos üblichen kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen, wie Lichtschutzzubereitungen, Hautpflegezubereitungen, Antifalten- Zubereitungen, aber auch anderen Zubereitungen, beispielsweise pharmazeutischen Zubereitungen einverleiben.
Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen enthalten in der Regel eine Vielzahl an Hilfs- und Wirkstoffen, die auch in den erfindungsgemäßen Zubereitungen vorteilhafter Weise eingesetzt werden können.
Erfindungsgemäß können in den Zubereitungen, welche die 2,3- Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside enthalten, die üblichen Antioxi- dantien eingesetzt werden.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z.B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z.B. Uroca- ninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Camosin und deren Derivate (z.B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z.B. α-Carotin, ß-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z.B. Thiored- oxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl- , Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Gly- cerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodi- propionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie (Metall)-Chelatoren (z.B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytin- säure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z.B. Citronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z.B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Alanindiessigsäure, Flavonoide, Polyphenole, Catechine, Vitamin C und Derivate (z.B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascor- bylacetat), Tocopherole und Derivate (z.B. Vitamin-E-acetat), sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhy- droxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z.B. ZnO, ZnSO ) Selen und dessen Derivate (z.B. Se- lenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z.B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleosi- de, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 10 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,025 - 2.0 Gew.-%, insbesondere 0.05 - 1.0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Sofern Vitamin A bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 bis 10 Gew.-%, bezogen" auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Weitere vorteilhafte Wirkstoffe im Sinne der vorliegenden Erfindung sind natürliche Wirk- stoffe und/oder deren Derivate, wie z. B. alpha-Liponsäure, Phytoen, D-Biotin, Coenzym Q10, alpha-Glucosylrutin, Carnitin, Carnosin, natürliche und/oder synthetische Isoflavo- noide, Kreatin, Kreatinin, Taurin und/oder ß-Alanin, die bevorzugt in einer Konzentration von 0.001 bis 10 Gewichts-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung eingesetzt werden können. Vorteilhaft können auch Hopfen- bzw. Hopfen-Malz-Extrakt und/oder Soja-Extrakte und/oder Klee-Extrakte den erfindungsgemäßen Zubereitungen in einer Konzentration von 0,001 bis 10 Gewichts-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung zugefügt sein.
Erfindungsgemäße Rezepturen, welche z. B. bekannte Antifaltenwifkstoffe wie Flavon- glycoside (insbesondere σ-Glycosylrutin), Coenzym Q10, Vitamin E und/oder Derivate und dergleichen enthalten, eignen sich insbesondere vorteilhaft zur Prophylaxe und Behandlung kosmetischer oder dermatologischer Hautveränderungen, wie sie z. B. bei der Hautalterung auftreten (wie beispielsweise Trockenheit, Rauhigkeit und Ausbildung von Trocken heitsfältchen, Juckreiz, verminderte Rückfettung (z. B. nach dem Waschen), sichtbare Gefäßerweiterungen (Teleangiektasien, Cuperosis), Schlaffheit und Ausbildung von Falten und Fältchen, lokale Hyper-, Hypo- und Fehlpigmentierungen (z. B. Altersflecken), vergrößerte Anfälligkeit gegenüber mechanischem Stress (z. B. Rissigkeit) und dergleichen). Weiterhin vorteilhaft eignen sie sich zur Behandlung und Prophylaxe des klinischen Erscheinungsbildes der trockenen bzw. rauhen Haut sowie zur Behandlung und Prophylaxe der Symptome UV-Licht induzierter Hautalterung (engl. Photoaging).
Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt, dass anspruchsvolle kosmetische Zusammensetzungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Die erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen können kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Emulgatoren, Konservierungsmittel, Konservierungshelfer, , Bakterizide, Parfüme, UV-Lichtschutzfilter, die Haut bleichende Mittel, Selbstbräuner, Repellentien, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, anfeuchtende und/oder feuchhaltende Substanzen, Füllstoffe, die das Hautgefühl verbessern, Fette, öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.
Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung enthalten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmun- gen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z.B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).
Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen außerdem Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersub- stanzen z.B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 ,0 bis 6,0 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, um kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die das Haar bzw. die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Son- nenschutzmittel fürs Haar dienen. Enthalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen UVB-Filtersubstanzen, können diese öl- löslich oder wasserlöslich sein. Erfindungsgemäß vorteilhafte öllösliche UVB-Filter sind z.B.: - 3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3-
Benzylidencampher;
4-Aminobenzoδsäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoösäure(2- ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoösäureamylester;
Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Me- thoxyzimtsäureisopentylester;
Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäu- re(4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester,
Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-
Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophe- non;
Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethyI- hexyl)ester,
2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1 '-hexyloxy)-1 ,3,5-triazin.
Vorteilhafte wasserlösliche UVB-Filter sind z.B.:
Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure wie ihr Natrium-, Kalium- oder ihr
Triethanolammonium-Salz, sowie die Sulfonsäure selbst;
Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxy- benzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z.B. 4-(2-Oxo-3-bornyliden- methyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bomylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze sowie das 1)4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bomylidenmethyl)-Benzol und dessen Salze (die entsprechenden 10-Sulfato-verbindungen, beispielsweise das entspre- chende Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz), auch als Benzol-1,4- di(2-oxo-3-bomylidenmethyl-10-Sulfonsäure bezeichnet,
Hydroxybenzophenon-Derivate, wie z.B. 2-(4-Diethylamino-2-hydroxybenzoyl)- benzoic acid hexylester, welches beispielsweise von der Firma BASF unter dem Handelsnamen Uvinul® A Plus erhältlich ist. Benzoxazol-Derivate, wie z.B. das 2,4-bis-[5-1(dimethylpropyl)benzossazol-2-yl-(4- phenyl)-imino]-6-(2-ethylhexyl)-imino-1 ,3,5-triazine (CAS-Nr.: 288254-16-0), welches beispielsweise unter dem Handelsnamen UVASorb® K2A von der Firma 3V Sigma erhältlich ist.
Die Liste der genannten UVB-Filter, die in Kombination mit den erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Es kann auch von Vorteil sein, UVA-Filter einzusetzen, die üblicherweise in kosmetischen Zubereitungen enthalten sind. Bei diesen Substanzen handelt es sich vorzugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxy- phenyl)propan-1,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1,3-dion. Weiterhin vorteilhafte UVA-Filter entstammen der Gruppe der Triazine, so z.B. das 2,4- Bis-{[4-(2-Ethyl-hexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1 ,3,5-triazin
(Handelsbezeichnung Tinosorb® S) sowie der Gruppe der Triazole, wie z.B. das 2,2'- Methylen-bis- [6-2H-benzotriazol-2yl]-4-(1 ,1 ,3,3-tetramethylbutyl)phenol) (Handelsbezeichnung Tinosorb® M). Ein vorteilhafter wasserlöslicher UVA-Filter stellt das 2'-bis- (1 ,4-Phenylen)-1 H-benzimidazol-4,6-disulfonsäure-Natriumsalz dar (Handelsbezeichnung Neo Heliopan AP®).
Es können die für die UVB-Kombination verwendeten Mengen eingesetzt werden.
Erfindungsgemäße kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen enthalten vorteilhaft außerderh anorganische Pigmente auf Basis von Metalloxiden und/oder anderen in Wasser schwerlöslichen oder unlöslichen Metallverbindungen, insbesondere der Oxide des Titans (TiO2), Zinks (ZnO), Eisens (z.B. Fe2O3), Zirkoniums (ZrO2), Siliziums (SiO2), Mangans (z.B. MnO), Aluminiums (AI2O3), Cers (z.B. Ce2O3), Mischoxiden der entsprechenden Metalle sowie Abmischungen aus solchen Oxiden. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von TiO2.
Es ist besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, wenngleich nicht zwingend, wenn die anorganischen Pigmente in hydrophober Form vorliegen, d.h., dass sie oberflächlich wasserabweisend behandelt sind. Diese Oberflächenbehandlung kann darin bestehen, dass die Pigmente nach an sich bekannten Verfahren mit einer dünnen hydrophoben Schicht versehen werden.
Eines solcher Verfahren besteht beispielsweise darin, dass die hydrophobe Oberflächen- sehicht nach einer Rektion gemäß
n TiO2+ m (RO)3Si-R' -> n TiO2 (oberfl.)
erzeugt wird, n und m sind dabei nach Belieben einzusetzende stöchiometrische Para- meter, R und R' die gewünschten organischen Reste. Beispielsweise in Analogie zu DE- OS 33 14742 dargestellte hydrophobisierte Pigmente sind von Vorteil.
Vorteilhafte TiO2-Pigmente sind beispielsweise unter den Handelsbezeichnungen MT 100 T von der Firma TAYCA, ferner M 160 von der Firma Kemira sowie T 805 von der Firma Degussa erhältlich.
Erfindungsgemäße Zubereitungen können, zumal wenn kristalline oder mikrokristalline Festkörper, beispielsweise anorganische Mikropigmente in die erfindungsgemäßen Zubereitungen eingearbeitet werden sollen, auch anionische, nichtionische und/oder amphotere Tenside enthalten. Tenside sind amphiphile Stoffe, die organische, unpolare Substanzen in Wasser lösen können.
Bei den hydrophilen Anteilen eines Tensidmoleküls handelt es sich meist um polare funk- tionelle Gruppen, beispielweise -COO', -OSO3 2", -SO3 ', während die hydrophoben Teile in der Regel unpolare Kohlenwasserstoffreste darstellen. Tenside werden im allgemeinen nach Art und Ladung des hydrophilen Molekülteils klassifiziert. Hierbei können vier Gruppen unterschieden werden:
• anionische Tenside, • kationische Tenside,
• amphotere Tenside und
• nichtionische Tenside. Anionische Tenside weisen als funktioneile Gruppen in der Regel Carboxylat-, Sulfatoder Sulfonatgruppen auf. In wässriger Lösung bilden sie im sauren oder neutralen Milieu negativ geladene organische Ionen. Kationische Tenside sind beinahe ausschließlich durch das Vorhandensein einer quaternären Ammoniumgruppe gekennzeichnet. In wäss- riger Lösung bilden sie im sauren oder neutralen Milieu positiv geladene organische Ionen. Amphotere Tenside enthalten sowohl anionische als auch kationische Gruppen und verhalten sich demnach in wässriger Lösung je nach pH-Wert wie anionische oder kationische Tenside. Im stark sauren Milieu besitzen sie eine positive und im alkalischen Milieu eine negative Ladung. Im neutralen pH-Bereich hingegen sind sie zwitterionisch, wie das folgende Beispiel verdeutlichen soll:
RNH2 +CH2CH2COOH X" (bei pH=2) X" = beliebiges Anion, z.B. Cl"
RNH2 +CH2CH2COO- (bei pH=7)
RNHCH2CH2COO- B+ (bei pH=12) B+ = beliebiges Kation, z.B. Na+
Typisch für nicht-ionische Tenside sind Polyether-Ketten. Nicht-ionische Tenside bilden in wässrigem Medium keine Ionen.
A. Anionische Tenside Vorteilhaft zu verwendende anionische Tenside sind Acylaminosäuren (und deren Salze), wie
1. Acylglutamate, beispielsweise Natriumacylglutamat, Di-TEA-palmitoylaspartat und Natrium Caprylic/ Capric Glutamat,
2. Acylpeptide, beispielsweise Palmitoyl-hydrolysiertes Milchprotein, Natrium Cocoyl- hydrolysiertes Soja Protein und Natrium-/ Kalium Cocoyl-hydrolysiertes Kollagen,
3. Sarcosinate, beispielsweise Myristoyl Sarcosin, TEA-Iauroyl Sarcosinat, Natrium- lauroylsarcosinat und Natriumcocoylsarkosinat,
4. Taurate, beispielsweise Natriumlauroyltaurat und Natriummethylcocoyltaurat,
5. AcylLactylate, lauroyllactylat, Caproyllactylat 6. Alaninate
Carbonsäuren und Derivate, wie
1. Carbonsäuren, beispielsweise Laurinsäure, Aluminiumstearat, Magnesiumalkanolat und Zinkundecylenat, 2. Ester-Carbonsäuren, beispielsweise Caiciumstearoyllactylat, Laureth-6 Citrat und Natrium PEG-4 Lauramidcarboxylat,
3. Ether-Carbonsäuren, beispielsweise Natriumlaureth-13 Carboxylat und Natrium PEG-6 Cocamid Carboxylat,
Phosphorsäureester und Salze, wie beispielsweise DEA-Oleth-10-Phosphat und Dilau- reth-4 Phosphat,
Sulfonsäuren und Salze, wie 1. Acyl-isethionate, z.B. Natrium-/ Ammoniumcocoyl-isethionat,
2. Alkylarylsulfonate,
3. Alkylsulfonate, beispielsweise Natriumcocosmonoglyceridsuifat, Natrium C124 Ole- fin-sulfonat, Natriumlaurylsulfoacetat und Magnesium PEG-3 Cocamidsulfat,
4. Sulfosuccinate, beispielsweise Dioctylnatriumsulfosuccinat, Dinatriumlaurethsulfo- succinat, Dinatriumlaurylsulfosuccinat und Dinatriumundecylenamido MEA-Sulfo- succinat
sowie
Schwefelsäureester, wie 1. Alkylethersulfat, beispielsweise Natrium-, Ammonium-, Magnesium-, MIPA-, TIPA- Laurethsulfat, Natriummyrethsulfat und Natrium C12-13 Parethsulfat, 2. Alkylsulfate, beispielsweise Natrium-, Ammonium- und TEA- Laurylsulfat.
B. Kationische Tenside Vorteilhaft zu verwendende kationische Tenside sind
1. Alkylamine,
2. Alkylimidazole,
3. Ethoxylierte Amine und
4. Quaternäre Tenside. 5. Esterquats
Quaternäre Tenside enthalten mindestens ein N-Atom, das mit 4 Alkyl- oder Arylgruppen kovalent verbunden ist. Dies führt, unabhängig vom pH Wert, zu einer positiven Ladung. Vorteilhaft sind, Alkylbetain, Alkylamidopropylbetain und Alkyl-amidopropylhydroxysulfain. Die erfindungsgemäß verwendeten kationischen Tenside können ferner bevorzugt gewählt werden aus der Gruppe der quaternären Ammoniumverbindungen, insbesondere Benzyltrialkylammoniumchloride oder -bromide, wie beispielsweise Benzyldimethylstea- rylammoniumchlorid, ferner Alkyltrialkylammoniumsalze, beispielsweise beispielsweise Cetyltrimethylammoniumchlorid oder -bromid, Alkyldimethylhydroxyethylammonium- chloride oder -bromide, Dialkyldimethylammoniumchloride oder -bromide, Alkylamidethyl- trimethylammoniumethersulfate, Alkylpyridiniumsalze, beispielsweise Lauryl- oder Cetyl- pyrimidiniumchlorid, Imidazolinderivate und Verbindungen mit kationischem Charakter wie Aminoxide, beispielsweise Alkyldimethylaminoxide oder Alkylaminoethyldimethyl- aminoxide. Vorteilhaft sind insbesondere Cetyltrimethylammoniumsalze zu verwenden.
C. Amphotere Tenside
Vorteilhaft zu verwendende amphotere Tenside sind
1. Acyl-/dialkylethylendiamin, beispielsweise Natriumacylamphoacetat, Dinatriumacyl- amphodipropionat, Dinatriumalkylamphodiacetat, Natriumacylamphohydroxypropyl- sulfonat, Dinatriumacylamphodiacetat und Natriumacylamphopropionat,
2. N-Alkylaminosäuren, beispielsweise Aminopropylalkylglutamid, Alkylaminopropion- säure, Natriumalkyiimidodipropionat und Lauroamphocarboxyglycinat.
D. Nicht-ionische Tenside
Vorteilhaft zu verwendende nicht-ionische Tenside sind
1. Alkohole,
2. Alkanolamide, wie Cocamide MEA/ DEA/ MI PA,
3. Aminoxide, wie Cocoamidopropylaminoxid, 4. Ester, die durch Veresterung von Carbonsäuren mit Ethylenoxid, Glycerin, Sorbitan oder anderen Alkoholen entstehen,
5. Ether, beispielsweise ethoxylierte/propoxylierte Alkohole, ethoxylierte/ propoxylier- te Ester, ethoxylierte/ propoxylierte Glycerinester, ethoxylierte/ propoxylierte Chole- sterine, ethoxylierte/ propoxylierte Triglyceridester, ethoxyliertes propoxyliertes Lanolin, ethoxylierte/ propoxylierte Polysiloxane, propoxylierte POE-Ether und
Alkylpolyglycoside wie Laurylglucosid, Decylglycosid und Cocoglycosid.
6. Sucroseester, -Ether
7 Polyglycerinester, Diglycerinester, Monoglycerinester 8. Methylglucosester, Ester von Hydroxysäuren Vorteilhaft ist ferner die Verwendung einer Kombination von anionischen und/oder amphoteren Tensiden mit einem oder mehreren nicht-ionischen Tensiden.
Die oberflächenaktive Substanz kann in einer Konzentration zwischen 1 und 30 Gew.-% in den erfindungsgemäßen Zubereitungen vorliegen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Die kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen gemäß der Erfindung können wie üblich zusammengesetzt sein und zur Behandlung, Pflege und Reinigung der Haut und/oder der Haare und als Schminkprodukt in der dekorativen Kosmetik dienen. Entsprechend können sie, je nach ihrem Aufbau, beispielsweise verwendet werden als Hautschutzcrέme, Reinigungsmilch, Sonnenschutzlotion, Nährcreme, Tages- oder Nachtcreme usw. Es ist gegebenenfalls möglich und vorteilhaft, die Zubereitungen gemäß der Erfindung als Grundlage für pharmazeutische Formulierungen zu verwenden. Die erfindungsgemäßen Zubereitungen enthalten z.B. 0,001 bis 30 Gew.-%, bevorzugt 0,01 Gew.-% bis 10 Gew.-%, insbesondere aber 0,1 Gew.-% bis 5 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen an den erfindungsgemäßen Wirkstoffen.
Bei kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen zum Schütze der Haare vor UV- Strahlen gemäß der Erfindung handelt es sich beispielsweise um Shampoonierungsmittel, Zubereitungen, die beim Spülen der Haare vor oder nach der Shampoonierung, vor oder nach der Dauerwellbehandlung, vor oder nach der Färbung oder Entfärbung der Haare angewendet werden, um Zubereitungen zum Fönen oder Einlegen der Haare, Zubereitungen zum Färben oder Entfärben, um eine Frisier- und Behandlungslotion, einen Haarlack oder um Dauerwellmittel.
Die Lipidphase der erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen kann vorteilhaft gewählt werden aus folgender Substanzgruppe: - Mineralöle, Mineralwachse öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, ferner natürliche Öle wie z.B. Rizinusöl;
Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise
Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z.B. mit Isopropanol, Propy- lenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C- Zahl oder mit Fettsäuren; Alkylbenzoate;
Silikonöle wie Dimethylpolysiloxane, Diethylpolysiloxane, Diphenylpolysiloxane sowie Mischformen daraus.
Die ölphase der Zubereitung der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Iso- propyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Oc- tyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z.B. Jojobaöl.
Ferner kann die ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z.B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnussöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.
Auch beliebige Abmischungen solcher öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der ölphase einzusetzen. Vorteilhaft wird die ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldode- canol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-i5-Alkylbenzoat, Capryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether, Dicaprylylcarbonat.
Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C12.i5-Alkylbenzoat und 2-Ethylhexylisostea- rat, Mischungen aus C12-i5-Alkylbenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus Ci2-i5-Alkylbenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat.
Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.
Vorteilhaft kann die ölphase ferner einen Gehalt an zyklischen oder linearen Silikonölen aufweisen oder vollständig aus solchen ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen ölpha- senkomponenten zu verwenden. Solche Silicone oder Siliconöle können als Monomere vorliegen, welche in der Regel durch Strukturelemente charakterisiert sind, wie folgt:
Als erfindungsgemäß vorteilhaft einzusetzenden linearen Silicone mit mehreren Siloxyl- einheiten werden im allgemeinen durch Strukturelemente charakterisiert wie folgt;
wobei die Siliziumatome mit gleichen oder unterschiedlichen Alkylresten und/oder Aryl- resten substituiert werden können, welche hier verallgemeinernd durch die Reste R^ - Rj dargestellt sind (will sagen, dass die Anzahl der unterschiedlichen Reste nicht notwendig auf bis zu 4 beschränkt ist), m kann dabei Werte von 2 - 200.000 annehmen.
Erfindungsgemäß vorteilhaft einzusetzende zyklische Silikone werden im allgemeinen durch Strukturelemente charakterisiert, wie folgt wobei die Siliziumatome mit gleichen oder unterschiedlichen Alkylresten und/oder Aryl- resten substituiert werden können, welche hier verallgemeinernd durch die Reste R1 - R dargestellt sind (will sagen, dass die Anzahl der unterschiedlichen Reste nicht notwendig auf bis zu 4 beschränkt ist), n kann dabei Werte von 3/2 bis 20 annehmen. Gebrochene Werte für n berücksichtigen, dass ungeradzahlige Anzahlen von Siloxylgruppen im Zyklus vorhanden sein können.
Vorteilhaft wird Cyclomethicon (z.B. Decamethylcyclopentasiloxan) als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Undecamethylcyclotrisi- loxan, Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan), Cetyldimethicon, Behenoxy- dimethicon.
Vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecylisononanoat, sowie solche aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.
Es ist aber auch vorteilhaft, Silikonöle ähnlicher Konstitution wie der vorstehend bezeichneten Verbindungen zu wählen, deren organische Seitenketten derivatisiert, beispiels- weise polyethoxyliert und/oder polypropoxyliert sind. Dazu zählen beispielsweise Polysi- loxan-polyalkyl-polyether-copolymere wie das Cetyl-Dimethicon-Copolyol, das (Cetyl- Dimethicon-Copolyol (und) Polyglyceryl-4-lsostearat (und) Hexyllaurat)
Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecylisono- nanoat, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.
Die wässrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls vorteilhaft Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahi, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Di- ethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole niedriger C-Zahl, z.B. Ethanol, Isopropanol, 1 ,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden kön- nen aus der Gruppe Siliziumdioxid, Aluminiumsilikate.
Erfindungsgemäßen Zubereitungen enthalten insbesondere vorteilhaft ein oder mehrere Hydrokolloide. Diese Hydrokolloide können vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Gummen, Polysaccharide, Cellulosederivate, Schichtsilikate, Polyacrylate und/oder anderen Polymeren.
Erfindungsgemäße als Hydrogele vorliegenden Zubereitungen enthalten ein oder mehrere Hydrokolloide. Diese Hydrokolloide können vorteilhaft aus der vorgenannten Gruppe gewählt werden.
Zu den Gummen zählt man Pflanzen- oder Baumsäfte, die an der Luft erhärten und Harze bilden oder Extrakte aus Wasserpflanzen. Aus dieser Gruppe können vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung gewählt werden beispielsweise Gummi Arabicum, Johannisbrotmehl, Tragacanth, Karaya, Guar Gummi, Pektin, Gellan Gummi, Carrageen, Agar, Algine, Chondrus, Xanthan Gummi.
Weiterhin vorteilhaft ist die Verwendung von derivatisierten Gummen wie z.B. Hydroxy- propyl Guar (Jaguar® HP 8).
Unter den Polysacchariden und -derivaten befinden sich z.B. Hyaluronsäure, Chitin und Chitosan, Chondroitinsulfate, Stärke und Stärkederivate.
Unter den Cellulosederivaten befinden sich z.B. Methylcellulose, Carboxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose.
Unter den Schichtsilikaten befinden sich natürlich vorkommende und synthetische Tonerden wie z.B. Montmorillonit, Bentonit, Hektorit, Laponit, Magnesiumaluminiumsilikate wie Veegum®. Diese können als solche oder in modifizierter Form verwendet werden wie z.B. Stearylalkonium Hektorite. Weiterhin können vorteilhaft auch Kieselsäuregele verwendet werden.
Unter den Polyacrylaten befinden sich z.B. Carbopol Typen der Firma Goodrich (Carbo- pol 980, 981, 1382, 5984, 2984, ETD 2001, ETD 2020, ETD 2050, Ultrez 10 oder Pemulen TR1 & TR2).
Unter den Polymeren befinden sich z.B. Polyacrylamide (Seppigel ,305), Polyvinylalko- hole, PVP, PVP / VA Copolymere, Polyglycole.
Erfindungsgemäße als Emulsionen vorliegenden Zubereitungen enthalten einen oder mehrere Emulgatoren. Diese Emulgatoren können vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der nichtionischen,, anionischen, kationischen oder amphoteren Emulgatoren.
Unter den nichtionischen Emulgatoren befinden sich a) Partialfettsäureester und Fettsäureester mehrwertiger Alkohole und deren ethoxylierte Derivate (z. B. Glycerylmonostearate, Sorbitanstearate, Glycerylstearylcitrate, Sucrosestearate) b) ethoxylierte Fettalkohole und Fettsäuren c) ethoxilierte Fettamine, Fettsäureamide, Fettsäurealkanolamide d) Alkylphenolpolyglycolether (z.B. Triton X) e) Zuckerderivate (Ester und/oder Ether von Glucose, Saccharose und anderen Zuckern; z.B. Alkylpolyglycoside wie Polyglyceryl-3-Methylglucose-Distearat, Methylglucosesesquistearat )
Unter den anionischen Emulgatoren befinden sich a) Seifen (z. B. Natriumstearat) b) Fettalkoholsulfate c) Mono-, Di- und Trialkylphosphosäureester und deren Ethoxylate
Unter den kationischen Emulgatoren befinden sich a) quaternäre Ammoniumverbindungen mit einem langkettigen aliphatischen Rest z.B. Distearyldimonium Chloride
Unter den amphoteren Emulgatoren befinden sich a) Alkylamininoalkancarbonsäuren b) Betaine, Sulfobetaine c) Imidazolinderivate
Weiterhin gibt es natürlich vorkommende Emulgatoren, zu denen Bienenwachs, Woll- wachs, Lecithin und Sterole gehören.
O/W-Emulgatoren können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der polyethoxylierten bzw. polypropoxylierten bzw. polyethoxylierten und polypropoxylierten Produkte, z.B.: - der Fettalkoholethoxylate der ethoxylierten Wollwachsalkohole, der Polyethylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-R', der Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH2-O-)n -H, - der veretherten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH2-O-)n -R\ der veresterten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH2-O-)n -C(O)-R\ der Polyethylenglycolglycerinfettsäureester - der ethoxylierten Sorbitanester der Cholesterinethoxylate der ethoxylierten Triglyceride der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel
R-O-(-CH2-CH2-O-)n-CH2-COOH nd n eine Zahl von 5 bis 30 darstellen, - der Polyoxyethylensorbitolfettsäureester, der Alkylethersulfate der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-SO3-H der Fettalkoholpropoxylate der allgemeinen Formel
R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-H, der Polypropylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-R\ der propoxylierten Wollwachsalkohole, der veretherten Fettsäurepropoxylate
R-CθO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-R', der veresterten Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-C(O)-R, > der Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-H, der Polypropylenglycolglycerinfettsäureester - der propoxylierten Sorbitanester der Cholesterinpropoxylate der propoxylierten Triglyceride der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)O-)π-CH2-COOH - der Aikylethersulfate bzw. die diesen Sulfaten zugrundeliegenden Säuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-SO3-H der Fettalkoholethoxylate/propoxylate der allgemeinen Formel R-O-Xn-Ym-H, der Polypropylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-Xn-Ym-R', der veretherten Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-Xn-Ym-R', der Fettsäureethoxylate/propoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-Xn-Ym-H,.
Erfindungsgemäß besonders vorteilhaft werden die eingesetzten polyethoxylierten bzw. polypropoxylierten bzw. polyethoxylierten und polypropoxylierten O/W-Emulgatoren gewählt aus der Gruppe der Substanzen mit HLB-Werten von 11 - 18, ganz besonders vorteilhaft mit mit HLB-Werten von 14,5 - 15,5, sofern die O/W-Emulgatoren gesättigte Reste R und R' aufweisen. Weisen die O/W-Emulgatoren ungesättigte Reste R und/oder R' auf, oder liegen Isoalkylderivate vor, so kann der bevorzugte HLB-Wert solcher Emulgatoren auch niedriger oder darüber liegen.
Es ist von Vorteil, die Fettalkoholethoxylate aus der Gruppe der ethoxylierten Stearylal- kohole, Cetylalkohole, Cetylstearylalkohole (Cetearyialkohole) zu wählen. Insbesondere bevorzugt sind:
Polyethylenglycol(13)stearylether (Steareth-13), Polyethylenglycol(14)stearylether (Stea- reth-14), Polyethylenglycol(15)stearylether (Steareth-15), Polyethylenglycol(16)stearyl- ether (Steareth-16), Polyethylenglycol(17)stearylether (Steareth-17), Polyethylenglycol- (18)stearylether (Steareth-18), Polyethylenglycol(19)stearylether (Steareth-19), Polyethy- lenglycol(20)stearylether (Steareth-20),
Polyethylenglycol(12)isostearylether (lsosteareth-12), Polyethylenglycol(13)isostearyl- ether (lsosteareth-13), Polyethylenglycoi(14)isostearylether (lsosteareth-14), Polyethylen- glycol(15)isostearylether (Isosteareth-15), Polyethylenglycol(16)isostearylether (Isostea- reth-16), Polyethylenglycol(17)isostearylether (lsosteareth-17), Polyethylenglycol- (18)isostearylether (lsosteareth-18), Polyethylenglycol(19)isostearylether (lsosteareth-19- ), Polyethylenglycol(20)isostearylether (lsosteareth-20),
Polyethylenglycol(13)cetylether (Ceteth-13), Polyethylenglycol(14)cetylether (Ceteth-14), Polyethylenglycol(15)cetylether (Ceteth-15), Polyethylenglycol(16)cetylether (Ceteth-16), Polyethylenglycol(17)cetylether (Ceteth-17), Polyethylenglycol(18)cetylether (Ceteth-18), Polyethylenglycol(19)cetylether (Ceteth-19), Polyethylenglycol(20)cetylether (Ceteth-20),
Polyethylenglycol(13)isocetylether (lsoceteth-13), Polyethylenglycol(14)isocetylether (Iso- ceteth-14), Polyethylenglycol(15)isocetylether (lsoceteth-15), Polyethylenglycol(16)iso- cetylether (lsoceteth-16), Polyethylenglycol(17)isocetylether (lsoceteth-17), Polyethylen- glycol(18)isocetylether (lsoceteth-18), Polyethylenglycol(19)isocetylether (lsoceteth-19), Polyethylenglycol(20)isocetylether (lsoceteth-20),
Polyethylenglycol(12)oleylether (Oleth-12), Polyethylenglycol(13)oleylether (Oleth-13), Polyethylenglycol(14)oleylether (Oleth-14), Polyethylenglycol(15)oleylether (Oleth-15),
Polyethylenglycol(12)laurylether (Laureth-12), Polyethylenglycol(12)isölaurylether (Isolau- reth-12).
Polyethylenglycol(13)cetylstearylether (Ceteareth-13), Polyethylenglycol(14)cetylstearyl- ether (Ceteareth-14), Polyethylenglycol(15)cetylstearylether (Ceteareth-15), Polyethylen- glycol(16)cetylstearylether (Ceteareth-16), Polyethylenglycol(17)cetylstearylether (Ceteareth-17), Polyethylenglycol(18)cetylstearylether (Ceteareth-18), Polyethylenglycol(19)- cetylstearylether (Ceteareth-19), Polyethylenglycol(20)cetylstearylether (Ceteareth-20), Es ist ferner von Vorteil, die Fettsäureethoxylate aus folgender Gruppe zu wählen:
Polyethylenglycol(20)stearat, Polyethylenglycol(21 )stearat, Polyethylenglycol(22)stearat, Polyethylenglycol(23)stearat, Polyethylenglycol(24)stearat, Polyethylenglycol(25)stearat,
Polyethylenglycol(12)isostearat, Polyethylenglycol(13)isostearat, Polyethylenglycol(14)- isostearat, Polyethyienglycol(15)isostearat, Polyethylenglycol(16)isostearat, Polyethylen- glycol(17)isostearat, Polyethylenglycol(18)isostearat, Polyethylenglycol(19)isostearat, Polyethylenglycol(20)isostearat, Polyethylenglycol(21 )isostearat, Polyethylenglycol- (22)isostearat, Polyethylenglycol(23)isostearat, Polyethylenglycol(24)isostearat, Polyethy- lenglycol(25)isostearat,
Polyethylenglycol(12)oleat, Polyethylenglycol(13)oleat, Polyethylenglycol(14)oleat, Poly- ethylenglycol(15)oleat, Polyethylenglycol(16)oleat, Polyethylenglycol(17)oleat, Polyethy- lenglycol(18)oleat, Polyethylenglycol(19)oleat, Polyethylenglycol(20)oleat
Als ethoxylierte Alkylethercarbonsäure bzw. deren Salz kann vorteilhaft das Natriumlau- reth-11 -carboxylat verwendet werden.
Als Alkylethersulfat kann Natrium Laureth 1-4 sulfat vorteilhaft verwendet werden.
Als ethoxyliertes Cholesterinderivat kann vorteilhaft Polyethylenglycol(30)Cholesteryl- ether verwendet werden. Auch Polyethylenglycol(25)Sojasterol hat sich bewährt.
Als ethoxylierte Triglyceride können vorteilhaft die Polyethylenglycol(60) Evening Primrose Glycerides verwendet werden (Evening Primrose = Nachtkerze)
Weiterhin ist von Vorteil, die Polyethylenglycolglycerinfettsäureester aus der Gruppe Po- lyethylenglycol(20)glyceryllaurat, Polyethylenglycol(21 )glyceryllaurat, Polyethylenglycol- (22)glyceryllaurat, Polyethylenglycol(23)glyceryllaurat, Polyethylenglycol(6)glyceryl- caprat/caprinat, Polyethylenglycol(20)glyceryloleat, Polyethylenglycol(20)glycerylisostea- rat, Polyethylenglycol(18)glyceryloleat/cocoat zu wählen. Es ist ebenfalls günstig, die Sorbitanester aus der Gruppe Polyethylenglycol(20)sorbitan- monolaurat, Polyethylenglycol(20)sorbitanmonostearat, Polyethylenglycol(20)sorbitan- monoisostearat, Polyethylenglycol(20)sorbitanmonopalmitat, Polyethylengiycol(20)sorbi- tanmonooleat zu wählen.
Als vorteilhafte W/O-Emulgatoren können eingesetzt werden: Fettalkohole mit 8 bis 30 Kohlenstoffatomen, Monoglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen, Diglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen, Monoglycerinether gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkohole einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen, Diglycerinether gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkohole einer Kettenlänge von 8 bis 24; insbesondere 12 - 18 C- Atomen, Propylenglycolester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen sowie Sorbitanester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen.
Insbesondere vorteilhafte W/O-Emulgatoren sind Glycerylmonostearat, Glycerylmonoiso- stearat, Glycerylmonomyristat, Glycerylmonooleat, Diglycerylmonostearat, Diglyceryl- monoisostearat, Propylenglycolmonostearat, Propylenglycolmonoisostearat, Propylengly- colmonocaprylat, Propylenglycolmonolaurat, Sorbitanmonoisostearat, Sorbitanmonolau- rat, Sorbitanmonocaprylat, Sorbitanmonoisooleat, Saccharosedistearat, Cetylalkohol, Stearylalkohol, Arachidylalkohol, Behenylalkohol, Isobehenylalkohol, Selachylalkohol, Chimylalkohol, Polyethylenglycol(2)stearylether (Steareth-2), Glycerylmonolaurat, Glyce- rylmonocaprinat, Glycerylmonocaprylat.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Ausführungsformen der erfindungsgemäßen Zubereitungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie ein oder mehrere Cyclodextrine und/oder Cyclodextrinderivate enthalten. Unter Cyclodextrinen und/oder Cyclodextrinderivaten sind erfindungsgemäß zu verstehen die nativen Cyclodextrine α-, ß- und γ-Cyclodextrin sowie die Derivate dieser Spezies, insbesondere alle ganz oder teilweise an den Hydroxylgruppen veretherten und/oder veresterten und/oder anders derivatisierten α-, ß- und γ-Cyclodextrine wie das α-Cyclodextrin, ß-Cyclodextrin, Hydroxypropyl-ß-cyclodextrin, Hydroxypropyl-γ-cyclodextrin, teilweise methyliertes (random-Methyl-) ß-Cyclodextrin und/oder γ-Cyclodextrin.
Die Verbesserung der Löslichkeit schwerlöslicher Substanzen in Gegenwart von Cyclodextrinen in wässrigem Milieu ist für einzelne Substanzen beschrieben. Vorteilhaft können sowohl die Einschlußverbindungen einer Substanz, auch Gast genannt, mit einer Cyclodextrinspezies, wobei sowohl 1:1 oder 1:2 Komplexe, wie auch Komplexe mit weiteren molaren Verhältnissen (Gast: Cyclodextrin) möglich sind, sowie auch deren physikalische Mischung sein.
Cyclodextrine und ihre Derivate können aufgrund Ihrer Struktur Inklusionskomplexe bilden. Sie sind zur "molekularen Verkapselung" von Wirkstoffen geeignet (z.B. als schützende Umhüllung empfindlicher Moleküle in kosmetischen und pharmazeutischen Formulierungen).
Die erfindungsgemäß verwendeten Cyclodextrine bzw. Cyclodextrin-Gast- Inklusionskomplexe bzw. die Cyclodextrin-Substanz Mischungen lassen sich ohne Schwierigkeiten in gängige kosmetische oder dermatologische Formulierungen einarbeiten.
Erfindungsgemäß werden das oder die Cyclodextrine und/oder deren Derivate vorteilhaft in einer Konzentration von 0,0005 bis 20,0 Gewichts-%, bevorzugt in einer Konzentration von 0,01 bis 10 Gew.- % und besonders bevorzugt in einer Konzentration von 0,1 bis 5,0 Gewichts-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung eingesetzt.
Die erfindungsgemäß besonders bevorzugten Cyclodextrinspezies sind γ-Cyclodextrin sowie Hydroxypropyl-ß-Cylcodextrin.
Auch andere Formen der Verkapselung der erfindungsgemäßen 2,3- Dibenzylbutyrolactonderivate und -glycoside sind vorteilhaft im Sinne der Erfindung anwendbar. Besonders vorteilhaft sind beispielsweise die Verkapselungsmethoden der Lipidpartikelverkapselung, wie sie in der DE 19945203 A1 , der WO 94/20072 oder der WO 00/67728 beschrieben werden. Die Erfindung ist keineswegs auf die hier erwähnten kosmetischen beziehungsweise dermatologischen Wirk-, Hilfs- und Zusatzstoffe beschränkt.
Erfindungsgemäß ist Verwendung von einem oder mehreren 2,3- Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Hautalterungserscheinungen.
Erfindungsgemäß ist ferner die Verwendung von einem oder mehreren 2,3- Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung und/oder Prophylaxe von enzündlichen Hautzuständen.
Nicht zuletzt ist die Verwendung von ein oder mehreren 2,3-
Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung und/oder Prophylaxe von unreiner Haut und Akne erfindungsgemäß.
Erfindungsgemäß ist auch die Verwendung von einem oder mehreren 2,3- Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden zur Herstellung eines Kosmetikums zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Hautalterungserscheinungen.
Erfindungsgemäß ist ferner die Verwendung von einem oder mehreren 2,3- Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden zur Herstellung eines Kosmetikums zur Behandlung und/oder Prophylaxe von enzündlichen Hautzuständen.
Nicht zuletzt ist die Verwendung von ein oder mehreren 2,3-
Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden zur Herstellung eines
Kosmetikums zur Behandlung und/oder Prophylaxe von unreiner Haut und Akne erfindungsgemäß.
Die Prophylaxe bzw. die kosmetische oder dermatologische Behandlung mit den erfindungsgemäß verwendeten 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden bzw. mit den kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendeten 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden erfolgt in der üblichen Weise, und zwar dergestalt, dass die erfindungsgemäß verwendeten 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden bzw. die kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendeten 2,3- Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen wird.
Ein weiteres Teilgebiet der Kosmetik ist neben der Hautgesundheit und der Hautpflege auch die Haarpflege. Überraschend eignen sich die erfindungsgemäßen Zubereitungen zur Behandlung und Pflege der Hautanhangsgebilde, das heißt der Nägel, der Schweißdrüsen, der Talgdrüsen, der Haarfollikel und insbesondere der Haare. Insbesondere die Behandlung und Pflege von fettigen Haaren und/oder Schuppen ist erfindungsgemäß vorteilhaft, da diese Erscheinungsformen eine gewisse Verwandschaft mit den Erscheinungsformen der unreinen Haut (erhöhte Talg Produktion) bzw. der trockenen, entzündlichen Haut aufweisen. Dabei können die erfindungsgemäßen Zubereitungen in Form von Shampoos, Konditionieren, Spühlungen und Kuren erfindungsgemäß vorteilhaft eingesetzt werden. Damit ist auch die Verwendung von ein oder mehreren 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden zur Herstellung eines Arzneimittels und/oder eines Kosmetikums zur Behandlung und Pflege der Hautanhangsgebilde erfindungsgemäß.
Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie einzuschränken. Alle Mengenangaben, Anteile und Prozentanteile sind, soweit nicht anders angegeben, auf das Gewicht und die Gesamtmenge bzw. auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen bezogen.
. Beispiele O/W-Creme
Wasser ad 100 Ad 100 Ad 100 Ad 100 Ad 100
. Beispiele O/W-Creme
. Beispiele W/O-Emulsionen
.Beispiele W/O Emulsionen
S.Beispiele Hvdrodispersionen
Θ.Beispiel (Gelcreme)
7.Beispiel (W/O-Creme )
8.Beispiel (W/O/W-Creme):
9. Beispiel (Duschbad)
11. Beispiel (Haarspülung)
13. Beispiel (klares Conditioner-Shampoo)
14. Beispiel (klares Liqht-Shampoo mit Volumeneffekt)

Claims

Patentansprüche
1. Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung enthaltend ein oder mehrere 2,3- Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside neben gegebenenfalls weiteren kosmetischen und/oder dermatologischen Wirk-, Hilfs- und Zusatzstoffen.
2. Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, dass die Zubereitung in Form einer Emulsion vorliegt.
3. Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass ein oder mehrere 2,3- Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside in einer Konzentration von
0,001 bis 10 Gewichts-%, bevorzugt von 0,05 bis 5 Gewichts-% und ganz besonders bevorzugt von 0,01 bis 2 Gewichts-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung eingesetzt werden.
4. Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass ein oder mehrere 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside in Form von Pflanzenextrakten der Zubereitung zugesetzt sind.
5. Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, dass es sich bei den Pflanzenextrakten um Extrakte von Arctium lappa L. (Große Klette) oder Steganotaenia araliacea (Carrot Tree) handelt.
6. Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass als 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside Arctiin, Arctigenin, Prestegan B, Matairesinol, Trachelosid und/oder Trachelogenin eingesetzt werden.
7. Verwendung von einem oder mehreren 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden nach einem der vorhergehenden Ansprüche zur Herstellung eines Arzneimittels und/oder eines Kosmetikums zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Hautalterungserscheinungen.
8. Verwendung von einem oder mehreren 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden nach einem der vorhergehenden Ansprüche zur Herstellung eines
Arzneimittels und/oder eines Kosmetikums zur Behandlung und/oder Prophylaxe von entzündlichen Hautzuständen.
9. Verwendung von ein oder mehreren 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden nach einem der vorhergehenden Ansprüche zur Herstellung eines Arzneimittels und/oder eines Kosmetikums zur Behandlung und/oder Prophylaxe von unreiner Haut und Akne.
10. Verwendung von ein oder mehreren 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden nach einem der vorhergehenden Ansprüche zur Herstellung eines Arzneimittels und/oder eines Kosmetikums zur Behandlung und Pflege der Haare und Hautanhangsgebilde.
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