Die Aufgabe der kosmetischen Hautpflege ist es, die natürliche Funktion der Haut als
Barriere gegen Umwelteinflüsse (z. B. Schmutz, Chemikalien, Mikroorganismen) und
gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen (z. B. Wasser, natürliche Fette, Elektrolyte)
zu stärken oder wiederherzustellen. Damit dient der Einsatz von Kosmetika der
Verlangsamung des Hautalterungsprozesses und der Pflege der natürlichen Hautflora.
Nach dem Stande der Technik sind bereits eine Reihe von Produkten zur Pflege
erschlaffter, insbesondere gealterter Haut entwickelt worden. Sie enthalten z. B. Retinoide
(Vitamin A-Säure und/oder deren Derivate) bzw. Vitamin A und/oder dessen Derivate. Ihre
Wirkung auf die Strukturschäden ist allerdings umfangsmäßig begrenzt. Darüber hinaus
gibt es bei der Produktentwicklung erhebliche Schwierigkeiten, die Wirkstoffe in
ausreichendem Maße gegen oxidativen Zerfall zu stabilisieren. Die Verwendung Vitamin
A-Säure-haltiger Produkte bedingt darüber hinaus oft starke erythematöse Hautreizungen.
Retinoide sind daher nur in geringen Konzentrationen einsetzbar.
Auch zur Behandlung und Pflege unreiner Haut wurden nach dem Stande der Technik
eine Vielzahl von Produkten entwickelt. Diese haben jedoch unter dem Problem der
mangelhaften Ausbalancierung von Wirkung und Nebenwirkung zu leiden. Entweder
wirken herkömmliche Produkte zu stark bakteriozid und entfettend, wodurch die gesunde
Hautflora in der Regel zerstört beziehungsweise die Haut stark ausgetrocknet wird, oder
die Produkte sind zu wenig wirkungsvoll, um einen Behandlungserfolg in einer
angemessenen Zeit zu gewährleisten.
Es war daher die Aufgabe der vorliegenden Erfindung, die Mängel des Standes der
Technik zu beseitigen oder zumindest zu lindern und eine kosmetische und/oder
dermatologische Zubereitung zu entwickeln, die sowohl prophylaktisch als auch
therapeutisch wirksam ist gegen alle Erscheinungsformen der Hautalterung und der
unreinen Haut.
Überraschend gelöst wird die Aufgabe durch eine kosmetische und/oder dermatologische
Zubereitung enthaltend ein oder mehrere 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder
deren Glycoside neben gegebenenfalls weiteren kosmetischen und/oder
dermatologischen Wirk-, Hilfs- und Zusatzstoffen.
Die erfindungsgemäße Zubereitung ist hochwirksam gegen alle Alterserscheinungen der
Haut. Die Entstehung von Fältchen und Falten sowie von Altersflecken wird deutlich
unterdrückt. Bereits bestehende Fältchen und Falten werden zurückgebildet, erschlaffte
Haut wird wieder gestrafft und bekommt ein frisches und jugendliches Aussehen.
Bestehende Altersflecken können durch die Anwendung der erfindungsgemäßen
Zubereitung zurückgebildet werden. Degenerierte Hautpartien werden regeneriert,
Duchblutungsstörungen deulich gemindert. Sogar Juckreiz und Stressempfinden der Haut
lassen spürbar nach. Darüber hinaus eignet sich die erfindungsgemäße Zubereitung als
wirkungsvolles und dennoch mildes Mittel zur Prophylaxe und Behandlung der unreinen
Haut und ihren krankhaften Auswüchsen in Form der Akne.
Die erfindungsgemäßen 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside leiten
sich von dem ebenfalls erfindungsgemäßen 2,3-Dibenzylbutyrolacton ab, welches durch
die folgende Struktur gekennzeichnet ist:
Erfindungsgemäß sind 2,3-Dibenzylbutyrolacton, 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivate
und/oder deren Glycoside in all ihren stereoisomeren Formen, die sowohl als Racemat als
auch in enantiomerenreiner Form, sowie in racemischen Gemischen mit unterschiedlichen
Enantiomerenanteilen vorliegen können. Erfindungsgemäß umfasst die Formulierung 2,3-
Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside auch das 2,3-
Dibenzylbutyrolacton.
Die erfindungsgemäße kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung liegt dabei
erfindungsgemäß bevorzugt in Form einer Emulsion vor. Die Zubereitungen im Sinne der
vorliegenden Erfindung können dabei bevorzugt neben einer oder mehrerer Ölphasen
zusätzlich eine oder mehrere Wasserphasen enthalten und beispielsweise in Form von
W/O- (Wasser in Öl-), W/S- (Wasser in Silikonöl-), O/W- (Öl in Wasser-), S/W-(Silikonöl in
Wasser-)Emulsion vorliegen. Ferner können sie erfindungsgemäß vorteilhaft auch in
sogenannten multiplen Emulsionen wie beispielsweise W/O/W- oder O/W/O-Emulsionen
vorliegen. Solche Formulierungen können vorzugsweise auch eine Mikroemulsion (z. B.
eine PIT-Emulsion), eine Feststoff-Emulsionen (d. h. eine Emulsion, welche durch
Feststoffe stabilisiert ist, z. B. eine Pickering-Emulsion), eine sprühbare Emulsion oder
eine Hydrodispersion sein. Des Weiteren können die Zubereitungen im Sinne der
vorliegenden Erfindung auch nahezu wasserfrei sein (Wassergehalt unter 5 Gewichts-%
bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung). Auch sind wässrige Lösungen
erfindungsgemäß vorteilhaft. Erfindungsgemäß vorteilhaft sind die erfindungsgemäßen
Zubereitungen auch in Form von Lipodispersionen, Gelen, festen Stiften oder Aerosolen.
Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können, z. B. in Form einer Creme,
einer Lotion, einer kosmetischen Milch, einer Mousse-Creme aus einem Aerosolbehälter
vorliegen.
Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, die
erfindungsgemäßen 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside in wässrige
Systeme bzw. Tensidzubereitungen zur Reinigung der Haut einzufügen.
Erfindungsgemäß beträgt die Konzentration ein oder mehrerer 2,3-
Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside bezogen auf das Gesamtgewicht
der Zubereitung vorteilhaft 0,001 bis 10 Gewichts-%, bevorzugt von 0,05 bis 5 Gewichts-%
und ganz besonders bevorzugt von 0,01 bis 2 Gewichts-%, jeweils bezogen auf das
Gesamtgewicht der Zubereitung.
Die erfindungsgemäßen 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside
können der erfindungsgemäßen Zubereitung vorteilhaft in Form von Pflanzenextrakten
zugesetzt werden. Dabei haben sich wässrig-alkoholische Extrakte aus Pflanzen
besonders bewährt. Jedoch sind auch mit anderen Extraktionsformen und Methoden
gewonnene Extrakte und Destillate, beispielsweise mit Kohlendioxid als Extraktionsmittel
gewonnene Extrakte sowie Wasserdampfdestillate, erfindungsgemäß vorteilhaft in die
Zubereitungen einzuformulieren.
Es ist dabei erfindungsgemäß besonders vorteilhaft, Pflanzenextrakte von Arctium lappa
L. (Große Klette) und/oder Steganotaenia araliacea (Carrot Tree) einzusetzen.
Als erfindungsgemäß bevorzugte 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren
Glycoside werden Arctiin, Arctigenin, Prestegan B, Matairesinol, Trachelosid und/oder
Trachelogenin eingesetzt.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugt sind dabei die Derivate mit dem folgenden
stereochemischen Aufbau:
Erfindungsgemäß ganz besonders bevorzugt ist das Arctiin und das Prestegan B.
Die erfindungsgemäßen 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside
lassen sich problemlos üblichen kosmetischen und/oder dermatologischen
Zubereitungen, wie Lichtschutzzubereitungen, Hautpflegezubereitungen, Antifalten-
Zubereitungen, aber auch anderen Zubereitungen, beispielsweise pharmazeutischen
Zubereitungen einverleiben.
Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen enthalten in der Regel eine
Vielzahl an Hilfs- und Wirkstoffen, die auch in den erfindungsgemäßen Zubereitungen
vorteilhafter Weise eingesetzt werden können.
Erfindungsgemäß können in den Zubereitungen, welche die 2,3-
Dibenzylbutyrolactonderivate und/oder deren Glycoside enthalten, die üblichen
Antioxidantien eingesetzt werden.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus
Aminosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B.
Urocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und
deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin)
und deren Derivate, Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B.
Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-,
Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und
Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat,
Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside
und Salze) sowie (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure,
Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Citronensäure, Milchsäure, Apfelsäure),
Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren
Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure,
Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Alanindiessigsäure, Flavonoide, Polyphenole,
Catechine, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat,
Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin-E-acetat), sowie Koniferylbenzoat des
Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate,
Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure,
Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate,
Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z. B.
Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die
erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide,
Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen
beträgt vorzugsweise 0,001 bis 10 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,025-2,0 Gew.-%,
insbesondere 0.05-1,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Sofern Vitamin A bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder
die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem
Bereich von 0,001 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu
wählen.
Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist
vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 bis 10 Gew.-%,
bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Weitere vorteilhafte Wirkstoffe im Sinne der vorliegenden Erfindung sind natürliche
Wirkstoffe und/oder deren Derivate, wie z. B. alpha-Liponsäure, Phytoen, D-Biotin, Coenzym
Q10, alpha-Glucosylrutin, Carnitin, Carnosin, natürliche und/oder synthetische
Isoflavonoide, Kreatin, Kreatinin, Taurin und/oder β-Alanin, die bevorzugt in einer Konzentration
von 0.001 bis 10 Gewichts-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung
eingesetzt werden können. Vorteilhaft können auch Hopfen- bzw. Hopfen-Malz-Extrakt
und/oder Soja-Extrakte und/oder Klee-Extrakte den erfindungsgemäßen Zubereitungen in
einer Konzentration von 0,001 bis 10 Gewichts-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der
Zubereitung zugefügt sein.
Erfindungsgemäße Rezepturen, welche z. B. bekannte Antifaltenwirkstoffe wie
Flavonglycoside (insbesondere α-Glycosylrutin), Coenzym Q10, Vitamin E und/oder Derivate
und dergleichen enthalten, eignen sich insbesondere vorteilhaft zur Prophylaxe und
Behandlung kosmetischer oder dermatologischer Hautveränderungen, wie sie z. B. bei der
Hautalterung auftreten (wie beispielsweise Trockenheit, Rauhigkeit und Ausbildung von
Trockenheitsfältchen, Juckreiz, verminderte Rückfettung (z. B. nach dem Waschen),
sichtbare Gefäßerweiterungen (Teleangiektasien, Cuperosis), Schlaffheit und Ausbildung
von Falten und Fältchen, lokale Hyper-, Hypo- und Fehlpigmentierungen (z. B.
Altersflecken), vergrößerte Anfälligkeit gegenüber mechanischem Stress (z. B. Rissigkeit) und
dergleichen). Weiterhin vorteilhaft eignen sie sich zur Behandlung und Prophylaxe des
klinischen Erscheinungsbildes der trockenen bzw. rauhen Haut sowie zur Behandlung
und Prophylaxe der Symptome UV-Licht induzierter Hautalterung (engl. Photoaging).
Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt, dass anspruchsvolle kosmetische
Zusammensetzungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Die
erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen können
kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen
verwendet werden, z. B. Emulgatoren, Konservierungsmittel, Konservierungshelfer,
Bakterizide, Parfüme, UV-Lichtschutzfilter, die Haut bleichende Mittel, Selbstbräuner,
Repellentien, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die
eine färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, anfeuchtende und/oder feuchhaltende
Substanzen, Füllstoffe, die das Hautgefühl verbessern, Fette, Öle, Wachse oder andere
übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie
Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische
Lösungsmittel oder Silikonderivate.
Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung
enthalten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der
Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und
medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen
Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel-
und Arzneimittelgesetz).
Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen außerdem Substanzen enthalten,
die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der
Filtersubstanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere
1,0 bis 6,0 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, um
kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die das Haar bzw. die Haut vor
dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als
Sonnenschutzmittel fürs Haar dienen.
Enthalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen UVB-Filtersubstanzen, können diese
öllöslich oder wasserlöslich sein. Erfindungsgemäß vorteilhafte öllösliche UVB-Filter sind
z. B.:
- - 3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3-
Benzylidencampher;
- - 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2-
ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
- - Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester,
4-Methoxyzimtsäureisopentylester;
- - Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester,
Salicylsäure(4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester;
- - Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-
Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon,
2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon;
- - Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise
4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethylhexyl)ester;
- - 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin.
Vorteilhafte wasserlösliche UVB-Filter sind z. B.:
- - Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure wie ihr Natrium-, Kalium- oder ihr
Triethanolammonium-Salz, sowie die Sulfonsäure selbst;
- - Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise
2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
- - Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B.
4-(2-Oxo-3-bornylidenmethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und
ihre Salze sowie das 1,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bornylidenmethyl)-Benzol und dessen
Salze (die entsprechenden 10-Sulfato-verbindungen, beispielsweise das
entsprechende Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz), auch als Benzol-1,4-
di(2-oxo-3-bornylidenmethyl-10-Sulfonsäure bezeichnet;
- - Hydroxybenzophenon-Derivate, wie z. B. 2-(4-Diethylamino-2-hydroxybenzoyl)-
benzoic acid hexylester, welches beispielsweise von der Firma BASF unter dem
Handelsnamen Uvinul® A Plus erhältlich ist;
- - Benzoxazol-Derivate, wie z. B. das 2,4-bis-[5-1(dimethylpropyl)benzossazol-2-yl-(4-
phenyl)-imino]-6-(2-ethylhexyl)-imino-1,3,5-triazine (CAS-Nr.: 288254-16-0),
welches beispielsweise unter dem Handelsnamen UVASorb® K2A von der Firma
3V Sigma erhältlich ist.
Die Liste der genannten UVB-Filter, die in Kombination mit den erfindungsgemäßen
Wirkstoffkombinationen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend
sein.
Es kann auch von Vorteil sein, UVA-Filter einzusetzen, die üblicherweise in kosmetischen
Zubereitungen enthalten sind. Bei diesen Substanzen handelt es sich vorzugsweise um
Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um
1-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-1,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1,3-dion.
Weiterhin vorteilhafte UVA-Filter entstammen der Gruppe der Tria±ine, so z. B. das 2,4-
Bis-{[4-(2-Ethyl-hexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazin
(Handelsbezeichnung Tinosorb® S) sowie der Gruppe der Triazole, wie z. B. das 2,2'-
Methylen-bis-[6-2H-benzotriazol-2yl]-4-(1,1,3,3-tetramethylbutyl)phenol)
(Handelsbezeichnung Tinosorb® M). Ein vorteilhafter wasserlöslicher UVA-Filter stellt das 2'-bis-
(1,4-Phenylen)-1H-benzimidazol-4,6-disulfonsäure-Natriumsalz dar (Handelsbezeichnung
Neo Heliopan AP®).
Es können die für die UVB-Kombination verwendeten Mengen eingesetzt werden.
Erfindungsgemäße kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen enthalten
vorteilhaft außerdem anorganische Pigmente auf Basis von Metalloxiden und/oder
anderen in Wasser schwerlöslichen oder unlöslichen Metallverbindungen, insbesondere
der Oxide des Titans (TiO2), Zinks (ZnO), Eisens (z. B. Fe2O3), Zirkoniums (ZrO2),
Siliziums (SiO2), Mangans (z. B. MnO), Aluminiums (Al2O3), Cers (z. B. Ce2O3),
Mischoxiden der entsprechenden Metalle sowie Abmischungen aus solchen Oxiden.
Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von TiO2.
Es ist besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, wenngleich nicht
zwingend, wenn die anorganischen Pigmente in hydrophober Form vorliegen, d. h., dass sie
oberflächlich wasserabweisend behandelt sind. Diese Oberflächenbehandlung kann darin
bestehen, dass die Pigmente nach an sich bekannten Verfahren mit einer dünnen
hydrophoben Schicht versehen werden.
Eines solcher Verfahren besteht beispielsweise darin, dass die hydrophobe
Oberflächenschicht nach einer Rektion gemäß
n TiO2 + m (RO)3Si-R' → n TiO2 (oberfl.)
erzeugt wird. n und m sind dabei nach Belieben einzusetzende stöchiometrische
Parameter, R und R' die gewünschten organischen Reste. Beispielsweise in Analogie zu DE-OS 33 14 742
dargestellte hydrophobisierte Pigmente sind von Vorteil.
Vorteilhafte TiO2-Pigmente sind beispielsweise unter den Handelsbezeichnungen MT 100
T von der Firma TAYCA, ferner M 160 von der Firma Kemira sowie T 805 von der Firma
Degussa erhältlich.
Erfindungsgemäße Zubereitungen können, zumal wenn kristalline oder mikrokristalline
Festkörper, beispielsweise anorganische Mikropigmente in die erfindungsgemäßen
Zubereitungen eingearbeitet werden sollen, auch anionische, nichtionische und/oder
amphotere Tenside enthalten. Tenside sind amphiphile Stoffe, die organische, unpolare
Substanzen in Wasser lösen können.
Bei den hydrophilen Anteilen eines Tensidmoleküls handelt es sich meist um polare
funktionelle Gruppen, beispielweise -COO-, -OSO3 2-, -SO3 -, während die hydrophoben Teile
in der Regel unpolare Kohlenwasserstoffreste darstellen. Tenside werden im allgemeinen
nach Art und Ladung des hydrophilen Molekülteils klassifiziert. Hierbei können vier
Gruppen unterschieden werden:
- - anionische Tenside,
- - kationische Tenside,
- - amphotere Tenside und
- - nichtionische Tenside.
Anionische Tenside weisen als funktionelle Gruppen in der Regel Carboxylat-, Sulfat-
oder Sulfonatgruppen auf. In wässriger Lösung bilden sie im sauren oder neutralen Milieu
negativ geladene organische Ionen. Kationische Tenside sind beinahe ausschließlich
durch das Vorhandensein einer quaternären Ammoniumgruppe gekennzeichnet. In
wässriger Lösung bilden sie im sauren oder neutralen Milieu positiv geladene organische
Ionen. Amphotere Tenside enthalten sowohl anionische als auch kationische Gruppen
und verhalten sich demnach in wässriger Lösung je nach pH-Wert wie anionische oder
kationische Tenside. Im stark sauren Milieu besitzen sie eine positive und im alkalischen
Milieu eine negative Ladung. Im neutralen pH-Bereich hingegen sind sie zwitterionisch,
wie das folgende Beispiel verdeutlichen soll:
RNH2 +CH2CH2COOH X- (bei pH = 2) X- = beliebiges Anion, z. B. Cl-
RNH2 +CH2CH2COO- (bei pH = 7)
RNHCH2CH2COO- B+ (bei pH = 12) B+ = beliebiges Kation, z. B. Na+
Typisch für nicht-ionische Tenside sind Polyether-Ketten. Nicht-ionische Tenside bilden in
wässrigem Medium keine Ionen.
A. Anionische Tenside
Vorteilhaft zu verwendende anionische Tenside sind
Acylaminosäuren (und deren Salze), wie
- 1. Acylglutamate, beispielsweise Natriumacylglutamat, Di-TEA-palmitoylaspartat und
Natrium Caprylic/Capric Glutamat,
- 2. Acylpeptide, beispielsweise Palmitoyl-hydrolysiertes Milchprotein, Natrium
Cocoylhydrolysiertes Soja Protein und Natrium-/Kalium Cocoylhydrolysiertes Kollagen,
- 3. Sarcosinate, beispielsweise Myristoyl Sarcosin, TEA-lauroyl Sarcosinat,
Natriumlauroylsarcosinat und Natriumcocoylsarkosinat,
- 4. Taurate, beispielsweise Natriumlauroyltaurat und Natriummethylcocoyltaurat,
- 5. Acyllactylate, lauroyllactylat, Caproyllactylat
- 6. Alaninate
Carbonsäuren und Derivate, wie
- 1. Carbonsäuren, beispielsweise Laurinsäure, Aluminiumstearat, Magnesiumalkanolat
und Zinkundecylenat,
- 2. Ester-Carbonsäuren, beispielsweise Calciumstearoyllactylat, Laureth-6 Citrat und
Natrium PEG-4 Lauramidcarboxylat,
- 3. Ether-Carbonsäuren, beispielsweise Natriumlaureth-13 Carboxylat und Natrium
PEG-6 Cocamid Carboxylat,
Phosphorsäureester und Salze, wie beispielsweise DEA-Oleth-10-Phosphat und
Dilaureth-4 Phosphat,
Sulfonsäuren und Salze, wie
- 1. Acyl-isethionate, z. B. Natrium-/Ammoniumcocoyl-isethionat,
- 2. Alkylarylsulfonate,
- 3. Alkylsulfonate, beispielsweise Natriumcocosmonoglyceridsulfat, Natrium C12-14
Olefin-sulfonat, Natriumlaurylsulfoacetat und Magnesium PEG-3 Cocamidsulfat,
- 4. Sulfosuccinate, beispielsweise Dioctylnatriumsulfosuccinat,
Dinatriumlaurethsulfosuccinat, Dinatriumlaurylsulfosuccinat und Dinatriumundecylenamido
MEA-Sulfosuccinat
sowie
Schwefelsäureester, wie
- 1. Alkylethersulfat, beispielsweise Natrium-, Ammonium-, Magnesium-, MIPA-, TIPA-
Laurethsulfat, Natriummyrethsulfat und Natrium C12-13 Parethsulfat,
- 2. Alkylsulfate, beispielsweise Natrium-, Ammonium- und TEA-Laurylsulfat.
B. Kationische Tenside
Vorteilhaft zu verwendende kationische Tenside sind
- 1. Alkylamine,
- 2. Alkylimidazole,
- 3. Ethoxylierte Amine und
- 4. Quaternäre Tenside,
- 5. Esterquats.
Quaternäre Tenside enthalten mindestens ein N-Atom, das mit 4 Alkyl- oder Arylgruppen
kovalent verbunden ist. Dies führt, unabhängig vom pH Wert, zu einer positiven Ladung.
Vorteilhaft sind Alkylbetain, Alkylamidopropylbetain und Alkyl-amidopropylhydroxysulfain.
Die erfindungsgemäß verwendeten kationischen Tenside können ferner bevorzugt
gewählt werden aus der Gruppe der quaternären Ammoniumverbindungen, insbesondere
Benzyltrialkylammoniumchloride oder -bromide, wie beispielsweise
Benzyldimethylstearylammoniumchlorid, ferner Alkyltrialkylammoniumsalze, beispielsweise beispielsweise
Cetyltrimethylammoniumchlorid oder -bromid,
Alkyldimethylhydroxyethylammoniumchloride oder -bromide, Dialkyldimethylammoniumchloride oder -bromide,
Alkylamidethyltrimethylammoniumethersulfate, Alkylpyridiniumsalze, beispielsweise Lauryl- oder
Cetylpyrimidiniumchlorid, Imidazolinderivate und Verbindungen mit kationischem Charakter
wie Aminoxide, beispielsweise Alkyldimethylaminoxide oder
Alkylaminoethyldimethylaminoxide. Vorteilhaft sind insbesondere Cetyltrimethylammoniumsalze zu verwenden.
C. Amphotere Tenside
Vorteilhaft zu verwendende amphotere Tenside sind
- 1. Acyl-/dialkylethylendiamin, beispielsweise Natriumacylamphoacetat,
Dinatriumacylamphodipropionat, Dinatriumalkylamphodiacetat,
Natriumacylamphohydroxypropylsulfonat, Dinatriumacylamphodiacetat und Natriumacylamphopropionat,
- 2. N-Alkylaminosäuren, beispielsweise Aminopropylalkylglutamid,
Alkylaminopropionsäure, Natriumalkylimidodipropionat und Lauroamphocarboxyglycinat.
D. Nicht-ionische Tenside
Vorteilhaft zu verwendende nicht-ionische Tenside sind
- 1. Alkohole,
- 2. Alkanolamide, wie Cocamide MEA/DEA/MIPA,
- 3. Aminoxide, wie Cocoamidopropylaminoxid,
- 4. Ester, die durch Veresterung von Carbonsäuren mit Ethylenoxid, Glycerin, Sorbitan
oder anderen Alkoholen entstehen,
- 5. Ether, beispielsweise ethoxylierte/propoxylierte Alkohole,
ethoxylierte/propoxylierte Ester, ethoxylierte/propoxylierte Glycerinester, ethoxylierte/propoxylierte
Cholesterine, ethoxylierte/propoxylierte Triglyceridester, ethoxyliertes propoxyliertes
Lanolin, ethoxylierte/propoxylierte Polysiloxane, propoxylierte POE-Ether und
Alkylpolyglycoside wie Laurylglucosid, Decylglycosid und Cocoglycosid.
- 6. Sucroseester, -Ether
- 7. Polyglycerinester, Diglycerinester, Monoglycerinester
- 8. Methylglucosester, Ester von Hydroxysäuren.
Vorteilhaft ist ferner die Verwendung einer Kombination von anionischen und/oder
amphoteren Tensiden mit einem oder mehreren nichtionischen Tensiden.
Die oberflächenaktive Substanz kann in einer Konzentration zwischen 1 und 30 Gew.-%
in den erfindungsgemäßen Zubereitungen vorliegen, bezogen auf das Gesamtgewicht
der Zubereitungen.
Die kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen gemäß der Erfindung können
wie üblich zusammengesetzt sein und zur Behandlung, Pflege und Reinigung der Haut
und/oder der Haare und als Schminkprodukt in der dekorativen Kosmetik dienen.
Entsprechend können sie, je nach ihrem Aufbau, beispielsweise verwendet werden als
Hautschutzcrème, Reinigungsmilch, Sonnenschutzlotion, Nährcrème, Tages- oder
Nachtcrème usw. Es ist gegebenenfalls möglich und vorteilhaft, die Zubereitungen
gemäß der Erfindung als Grundlage für pharmazeutische Formulierungen zu verwenden.
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen enthalten z. B. 0,001 bis 30 Gew.-%, bevorzugt
0,01 Gew.-% bis 10 Gew.-%, insbesondere aber 0,1 Gew.-% bis 5 Gew.-%, jeweils
bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen an den erfindungsgemäßen
Wirkstoffen.
Bei kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen zum Schutze der Haare vor UV-
Strahlen gemäß der Erfindung handelt es sich beispielsweise um
Shampoonierungsmittel, Zubereitungen, die beim Spülen der Haare vor oder nach der
Shampoonierung, vor oder nach der Dauerwellbehandlung, vor oder nach der Färbung
oder Entfärbung der Haare angewendet werden, um Zubereitungen zum Fönen oder
Einlegen der Haare, Zubereitungen zum Färben oder Entfärben, um eine Frisier- und
Behandlungslotion, einen Haarlack oder um Dauerwellmittel.
Die Lipidphase der erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologischen
Zubereitungen kann vorteilhaft gewählt werden aus folgender Substanzgruppe:
- - Mineralöle, Mineralwachse
- - Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, ferner natürliche Öle wie
z. B. Rizinusöl;
- - Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise
Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol,
Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-
Zahl oder mit Fettsäuren;
- - Alkylbenzoate;
- - Silikonöle wie Dimethylpolysiloxane, Diethylpolysiloxane, Diphenylpolysiloxane
sowie Mischformen daraus.
Die Ölphase der Zubereitung der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der
Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder
unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten
und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer
Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren
und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen
einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft
gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat,
Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat,
Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat,
2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische,
halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jojobaöl.
Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und
unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der
Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole,
sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder
ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge
von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können
beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen,
halbsynthetischen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnussöl, Rapsöl,
Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.
Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im
Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft
sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase
einzusetzen.
Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat,
Octyldodecanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-15-Alkylbenzoat,
Capryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether, Dicaprylylcarbonat.
Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C12-15-Alkylbenzoat und
2-Ethylhexylisostearat, Mischungen aus C12-15-Alkylbenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen
aus C12-15-Alkylbenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat.
Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne
der vorliegenden Erfindung zu verwenden.
Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an zyklischen oder linearen Silikonölen
aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird,
außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen
Ölphasenkomponenten zu verwenden. Solche Silicone oder Siliconöle können als Monomere
vorliegen, welche in der Regel durch Strukturelemente charakterisiert sind, wie folgt:
Als erfindungsgemäß vorteilhaft einzusetzenden linearen Silicone mit mehreren
Siloxyleinheiten werden im allgemeinen durch Strukturelemente charakterisiert wie folgt:
wobei die Siliziumatome mit gleichen oder unterschiedlichen Alkylresten und/oder
Arylresten substituiert werden können, welche hier verallgemeinernd durch die Reste R1-R4
dargestellt sind (will sagen, dass die Anzahl der unterschiedlichen Reste nicht notwendig
auf bis zu 4 beschränkt ist). m kann dabei Werte von 2-200 000 annehmen.
Erfindungsgemäß vorteilhaft einzusetzende zyklische Silikone werden im allgemeinen
durch Strukturelemente charakterisiert, wie folgt
wobei die Siliziumatome mit gleichen oder unterschiedlichen Alkylresten und/oder
Arylresten substituiert werden können, welche hier verallgemeinernd durch die Reste R1-R4
dargestellt sind (will sagen, dass die Anzahl der unterschiedlichen Reste nicht notwendig
auf bis zu 4 beschränkt ist). n kann dabei Werte von 3/2 bis 20 annehmen. Gebrochene
Werte für n berücksichtigen, dass ungeradzahlige Anzahlen von Siloxylgruppen im Zyklus
vorhanden sein können.
Vorteilhaft wird Cyclomethicon (z. B. Decamethylcyclopentasiloxan) als erfindungsgemäß
zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im
Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise
Undecamethylcyclotrisiloxan, Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan), Cetyldimethicon,
Behenoxydimethicon.
Vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecylisononanoat, sowie
solche aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.
Es ist aber auch vorteilhaft, Silikonöle ähnlicher Konstitution wie der vorstehend
bezeichneten Verbindungen zu wählen, deren organische Seitenketten derivatisiert,
beispielsweise polyethoxyliert und/oder polypropoxyliert sind. Dazu zählen beispielsweise
Polysiloxan-polyalkyl-polyether-copolymere wie das Cetyl-Dimethicon-Copolyol, das (Cetyl-
Dimethicon-Copolyol (und) Polyglyceryl-4-Isostearat (und) Hexyllaurat)
Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und
Isotridecylisononanoat, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.
Die wässrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls
vorteilhaft Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise
Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl-
oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether,
Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole
niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere
ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden
können aus der Gruppe Siliziumdioxid, Aluminiumsilikate.
Erfindungsgemäßen Zubereitungen enthalten insbesondere vorteilhaft ein oder mehrere
Hydrokolloide. Diese Hydrokolloide können vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe
der Gummen, Polysaccharide, Cellulosederivate, Schichtsilikate, Polyacrylate und/oder
anderen Polymeren.
Erfindungsgemäße als Hydrogele vorliegenden Zubereitungen enthalten ein oder
mehrere Hydrokolloide. Diese Hydrokolloide können vorteilhaft aus der vorgenannten Gruppe
gewählt werden.
Zu den Gummen zählt man Pflanzen- oder Baumsäfte, die an der Luft erhärten und
Harze bilden oder Extrakte aus Wasserpflanzen. Aus dieser Gruppe können vorteilhaft im
Sinne der vorliegenden Erfindung gewählt werden beispielsweise Gummi Arabicum,
Johannisbrotmehl, Tragacanth, Karaya, Guar Gummi, Pektin, Gellan Gummi, Carrageen,
Agar, Algine, Chondrus, Xanthan Gummi.
Weiterhin vorteilhaft ist die Verwendung von derivatisierten Gummen wie z. B.
Hydroxypropyl Guar (Jaguar® HP 8).
Unter den Polysacchariden und -derivaten befinden sich z. B. Hyaluronsäure, Chitin und
Chitosan, Chondroitinsulfate, Stärke und Stärkederivate.
Unter den Cellulosederivaten befinden sich z. B. Methylcellulose, Carboxymethylcellulose,
Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose.
Unter den Schichtsilikaten befinden sich natürlich vorkommende und synthetische
Tonerden wie z. B. Montmorillonit, Bentonit, Hektorit, Laponit, Magnesiumaluminiumsilikate
wie Veegum®. Diese können als solche oder in modifizierter Form verwendet werden wie
z. B. Stearylalkonium Hektorite.
Weiterhin können vorteilhaft auch Kieselsäuregele verwendet werden.
Unter den Polyacrylaten befinden sich z. B. Carbopol Typen der Firma Goodrich
(Carbopol 980, 981, 1382, 5984, 2984, ETD 2001, ETD 2020, ETD 2050, Ultrez 10 oder
Pemulen TR1 & TR2).
Unter den Polymeren befinden sich z. B. Polyacrylamide (Seppigel 305),
Polyvinylalkohole, PVP, PVP/VA Copolymere, Polyglycole.
Erfindungsgemäße als Emulsionen vorliegenden Zubereitungen enthalten einen oder
mehrere Emulgatoren. Diese Emulgatoren können vorteilhaft gewählt werden aus der
Gruppe der nichtionischen, anionischen, kationischen oder amphoteren Emulgatoren.
Unter den nichtionischen Emulgatoren befinden sich
- a) Partialfettsäureester und Fettsäureester mehrwertiger Alkohole und deren ethoxylierte
Derivate (z. B. Glycerylmonostearate, Sorbitanstearate, Glycerylstearylcitrate,
Sucrosestearate)
- b) ethoxylierte Fettalkohole und Fettsäuren
- c) ethoxilierte Fettamine, Fettsäureamide, Fettsäurealkanolamide
- d) Alkylphenolpolyglycolether (z. B. Triton X)
- e) Zuckerderivate (Ester und/oder Ether von Glucose, Saccharose und anderen
Zuckern; z. B. Alkylpolyglycoside wie Polyglyceryl-3-Methylglucose-Distearat,
Methylglucosesesquistearat).
Unter den anionischen Emulgatoren befinden sich
- a) Seifen (z. B. Natriumstearat)
- b) Fettalkoholsulfate
- c) Mono-, Di- und Trialkylphosphosäureester und deren Ethoxylate.
Unter den kationischen Emulgatoren befinden sich
- a) quaternäre Ammoniumverbindungen mit einem langkettigen aliphatischen Rest z. B.
Distearyldimonium Chloride.
Unter den amphoteren Emulgatoren befinden sich
- a) Alkylamininoalkancarbonsäuren
- b) Betaine, Sulfobetaine
- c) Imidazolinderivate.
Weiterhin gibt es natürlich vorkommende Emulgatoren, zu denen Bienenwachs,
Wollwachs, Lecithin und Sterole gehören.
O/W-Emulgatoren können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der
polyethoxylierten bzw. polypropoxylierten bzw. polyethoxylierten und polypropoxylierten
Produkte, z. B.:
- - der Fettalkoholethoxylate
- - der ethoxylierten Wollwachsalkohole,
- - der Polyethylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-R',
- - der Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH2-O-)n-H,
- - der veretherten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH2-O)n-R',
- - der veresterten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH2-O-)n-C(O)-R',
- - der Polyethylenglycolglycerinfettsäureester
- - der ethoxylierten Sorbitanester
- - der Cholesterinethoxylate
- - der ethoxylierten Triglyceride
- - der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel
R-O-(-CH2-CH2-O-)n-CH2-COOH nd n eine Zahl von 5 bis 30 darstellen,
- - der Polyoxyethylensorbitolfettsäureester,
- - der Alkylethersulfate der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-SO3-H
- - der Fettalkoholpropoxylate der allgemeinen Formel
R-O(-CH2-CH(CH3)-O-)n-H,
- - der Polypropylenglycolether der allgemeinen Formel
R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-R',
- - der propoxylierten Wollwachsalkohole,
- - der veretherten Fettsäurepropoxylate
R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-R',
- - der veresterten Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-C(O)-R',
- - der Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-H,
- - der Polypropylenglycolglycerinfettsäureester
- - der propoxylierten Sorbitanester
- - der Cholesterinpropoxylate
- - der propoxylierten Triglyceride
- - der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel
R-O-(-CH2-CH(CH3)O-)n-CH2-COOH
- - der Alkylethersulfate bzw. die diesen Sulfaten zugrundeliegenden Säuren der
allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-SO3-H
- - der Fettalkoholethoxylate/propoxylate der allgemeinen Formel
R-O-Xn-Ym-H,
- - der Polypropylenglycolether der allgemeinen Formel
R-O-Xn-Ym-R',
- - der veretherten Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-Xn-Ym-R',
- - der Fettsäureethoxylate/propoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-Xn-Ym-H.
Erfindungsgemäß besonders vorteilhaft werden die eingesetzten polyethoxylierten bzw.
polypropoxylierten bzw. polyethoxylierten und polypropoxylierten O/W-Emulgatoren
gewählt aus der Gruppe der Substanzen mit HLB-Werten von 11-18, ganz besonders
vorteilhaft mit mit HLB-Werten von 14,5-15,5, sofern die O/W-Emulgatoren gesättigte Reste
R und R' aufweisen. Weisen die O/W-Emulgatoren ungesättigte Reste R und/oder R' auf,
oder liegen Isoalkylderivate vor, so kann der bevorzugte HLB-Wert solcher Emulgatoren
auch niedriger oder darüber liegen.
Es ist von Vorteil, die Fettalkoholethoxylate aus der Gruppe der ethoxylierten
Stearylalkohole, Cetylalkohole, Cetylstearylalkohole (Cetearylalkohole) zu wählen. Insbesondere
bevorzugt sind:
Polyethylenglycol(13)stearylether (Steareth-13), Polyethylenglycol(14)stearylether
(Steareth-14), Polyethylenglycol(15)stearylether (Steareth-15),
Polyethylenglycol(16)stearylether (Steareth-16), Polyethylenglycol(17)stearylether (Steareth-17), Polyethylenglycol-
(18)stearylether (Steareth-18), Polyethylenglycol(19)stearylether (Steareth-19),
Polyethylenglycol(20)stearylether (Steareth-20),
Polyethylenglycol(12)isostearylether (Isosteareth-12),
Polyethylenglycol(13)isostearylether (Isosteareth-13), Polyethylenglycol(14)isostearylether (Isosteareth-14),
Polyethylenglycol(15)isostearylether (Isosteareth-15), Polyethylenglycol(16)isostearylether
(Isosteareth-16), Polyethylenglycol(17)isostearylether (Isosteareth-17),
Polyethylenglycol(18)isostearylether (Isosteareth-18), Polyethylenglycol(19)isostearylether (Isosteareth-19-
), Polyethylenglycol(20)isostearylether (Isosteareth-20),
Polyethylenglycol(13)cetylether (Ceteth-13), Polyethylenglycol(14)cetylether (Ceteth-14),
Polyethylenglycol(15)cetylether (Ceteth-15), Polyethylenglycol(16)cetylether (Ceteth-16),
Polyethylenglycol(17)cetylether (Ceteth-17), Polyethylenglycol(18)cetylether (Ceteth-18),
Polyethylenglycol(19)cetylether (Ceteth-19), Polyethylenglycol(20)cetylether (Ceteth-20),
Polyethylenglycol(13)isocetylether (Isoceteth-13), Polyethylenglycol(14)isocetylether
(Isoceteth-14), Polyethylenglycol(15)isocetylether (Isoceteth-15),
Polyethylenglycol(16)isocetylether (Isoceteth-16), Polyethylenglycol(17)isocetylether (Isoceteth-17),
Polyethylenglycol(18)isocetylether (Isoceteth-18), Polyethylenglycol(19)isocetylether (Isoceteth-19),
Polyethylenglycol(20)isocetylether (Isoceteth-20),
Polyethylenglycol(12)oleylether (Oleth-12), Polyethylenglycol(13)oleylether (Oleth-13),
Polyethylenglycol(14)oleylether (Oleth-14), Polyethylenglycol(15)oleylether (Oleth-15),
Polyethylenglycol(12)laurylether (Laureth-12), Polyethylenglycol(12)isolaurylether
(Isolaureth-12),
Polyethylenglycol(13)cetylstearylether (Ceteareth-13),
Polyethylenglycol(14)cetylstearylether (Ceteareth-14), Polyethylenglycol(15)cetylstearylether (Ceteareth-15),
Polyethylenglycol(16)cetylstearylether (Ceteareth-16), Polyethylenglycol(17)cetylstearylether
(Ceteareth-17), Polyethylenglycol(18)cetylstearylether (Ceteareth-18), Polyethylenglycol(19)-
cetylstearylether (Ceteareth-19), Polyethylenglycol(20)cetylstearylether (Ceteareth-20).
Es ist ferner von Vorteil, die Fettsäureethoxylate aus folgender Gruppe zu wählen:
Polyethylenglycol(20)stearat, Polyethylenglycol(21)stearat, Polyethylenglycol(22)stearat,
Polyethylenglycol(23)stearat, Polyethylenglycol(24)stearat, Polyethylenglycol(25)stearat,
Polyethylenglycol(12)isostearat, Polyethylenglycol(13)isostearat, Polyethylenglycol(14)-
isostearat, Polyethylenglycol(15)isostearat, Polyethylenglycol(16)isostearat,
Polyethylenglycol(17)isostearat, Polyethylenglycol(18)isostearat, Polyethylenglycol(19)isostearat,
Polyethylenglycol(20)isostearat, Polyethylenglycol(21)isostearat,
Polyethylenglycol(22)isostearat, Polyethylenglycol(23)isostearat, Polyethylenglycol(24)isostearat,
Polyethylenglycol(25)isostearat,
Polyethylenglycol(12)oleat, Polyethylenglycol(13)oleat, Polyethylenglycol(14)oleat,
Polyethylenglycol(15)oleat, Polyethylenglycol(16)oleat, Polyethylenglycol(17)oleat,
Polyethylenglycol(18)oleat, Polyethylenglycol(19)oleat, Polyethylenglycol(20)oleat
Als ethoxylierte Alkylethercarbonsäure bzw. deren Salz kann vorteilhaft das
Natriumlaureth-11-carboxylat verwendet werden.
Als Alkylethersulfat kann Natrium Laureth 1-4 sulfat vorteilhaft verwendet werden.
Als ethoxyliertes Cholesterinderivat kann vorteilhaft
Polyethylenglycol(30)Cholesterylether verwendet werden. Auch Polyethylenglycol(25)Sojasterol hat sich bewährt.
Als ethoxylierte Triglyceride können vorteilhaft die Polyethylenglycol(60) Evening
Primrose Glycerides verwendet werden (Evening Primrose = Nachtkerze).
Weiterhin ist von Vorteil, die Polyethylenglycolglycerinfettsäureester aus der Gruppe
Polyethylenglycol(20)glyceryllaurat, Polyethylenglycol(21)glyceryllaurat,
Polyethylenglycol(22)glyceryllaurat, Polyethylenglycol(23)glyceryllaurat,
Polyethylenglycol(6)glycerylcaprat/caprinat, Polyethylenglycol(20)glyceryloleat,
Polyethylenglycol(20)glycerylisostearat, Polyethylenglycol(18)glyceryloleat/cocoat zu wählen.
Es ist ebenfalls günstig, die Sorbitanester aus der Gruppe
Polyethylenglycol(20)sorbitanmonolaurat, Polyethylenglycol(20)sorbitanmonostearat,
Polyethylenglycol(20)sorbitanmonoisostearat, Polyethylenglycol(20)sorbitanmonopalmitat,
Polyethylenglycol(20)sorbitanmonooleat zu wählen.
Als vorteilhafte W/O-Emulgatoren können eingesetzt werden: Fettalkohole mit 8 bis 30
Kohlenstoffatomen, Monoglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter
und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24,
insbesondere 12-18 C-Atomen, Diglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter
und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24,
insbesondere 12-18 C-Atomen, Monoglycerinether gesättigter und/oder ungesättigter,
verzweigter und/oder unverzweigter Alkohole einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere
12-18 C-Atomen, Diglycerinether gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter
und/oder unverzweigter Alkohole einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-
Atomen, Propylenglycolester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder
unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18
C-Atomen sowie Sorbitanester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder
unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18
C-Atomen.
Insbesondere vorteilhafte W/O-Emulgatoren sind Glycerylmonostearat,
Glycerylmonoisostearat, Glycerylmonomyristat, Glycerylmonooleat, Diglycerylmonostearat,
Diglycerylmonoisostearat, Propylenglycolmonostearat, Propylenglycolmonoisostearat,
Propylenglycolmonocaprylat, Propylenglycolmonolaurat, Sorbitanmonoisostearat,
Sorbitanmonolaurat, Sorbitanmonocaprylat, Sorbitanmonoisooleat, Saccharosedistearat, Cetylalkohol,
Stearylalkohol, Arachidylalkohol, Behenylalkohol, Isobehenylalkohol, Selachylalkohol,
Chimylalkohol, Polyethylenglycol(2)stearylether (Steareth-2), Glycerylmonolaurat,
Glycerylmonocaprinat, Glycerylmonocaprylat.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Ausführungsformen der erfindungsgemäßen
Zubereitungen sind dadurch gekennzeichnet, dass sie ein oder mehrere Cyclodextrine
und/oder Cyclodextrinderivate enthalten. Unter Cyclodextrinen und/oder
Cyclodextrinderivaten sind erfindungsgemäß zu verstehen die nativen Cyclodextrine α-,
β- und γ-Cyclodextrin sowie die Derivate dieser Spezies, insbesondere alle ganz oder
teilweise an den Hydroxylgruppen veretherten und/oder veresterten und/oder anders
derivatisierten α-, β- und γ-Cyclodextrine wie das α-Cyclodextrin, β-Cyclodextrin,
Hydroxypropyl-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl-γ-cyclodextrin, teilweise methyliertes
(random-Methyl-)β-Cyclodextrin und/oder γ-Cyclodextrin.
Die Verbesserung der Löslichkeit schwerlöslicher Substanzen in Gegenwart von
Cyclodextrinen in wässrigem Milieu ist für einzelne Substanzen beschrieben. Vorteilhaft
können sowohl die Einschlußverbindungen einer Substanz, auch Gast genannt, mit einer
Cyclodextrinspezies, wobei sowohl 1 : 1 oder 1 : 2 Komplexe, wie auch Komplexe mit
weiteren molaren Verhältnissen (Gast : Cyclodextrin) möglich sind, sowie auch deren
physikalische Mischung sein.
Cyclodextrine und ihre Derivate können aufgrund Ihrer Struktur Inklusionskomplexe
bilden. Sie sind zur "molekularen Verkapselung" von Wirkstoffen geeignet (z. B. als
schützende Umhüllung empfindlicher Moleküle in kosmetischen und pharmazeutischen
Formulierungen).
Die erfindungsgemäß verwendeten Cyclodextrine bzw. Cyclodextrin-Gast-
Inklusionskomplexe bzw. die Cyclodextrin-Substanz Mischungen lassen sich ohne
Schwierigkeiten in gängige kosmetische oder dermatologische Formulierungen
einarbeiten.
Erfindungsgemäß werden das oder die Cyclodextrine und/oder deren Derivate vorteilhaft
in einer Konzentration von 0,0005 bis 20,0 Gewichts-%, bevorzugt in einer Konzentration
von 0,01 bis 10 Gew.- % und besonders bevorzugt in einer Konzentration von 0,1 bis 5,0
Gewichts-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung eingesetzt.
Die erfindungsgemäß besonders bevorzugten Cyclodextrinspezies sind
γ-Cyclodextrin sowie Hydroxypropyl-β-Cylcodextrin.
Auch andere Formen der Verkapselung der erfindungsgemäßen 2,3-
Dibenzylbutyrolactonderivate und -glycoside sind vorteilhaft im Sinne der Erfindung
anwendbar. Besonders vorteilhaft sind beispielsweise die Verkapselungsmethoden der
Lipidpartikelverkapselung, wie sie in der DE 199 45 203 A1, der WO 94/20072 oder der
WO 00/67728 beschrieben werden.
Die Erfindung ist keineswegs auf die hier erwähnten kosmetischen beziehungsweise
dermatologischen Wirk-, Hilfs- und Zusatzstoffe beschränkt.
Erfindungsgemäß ist Verwendung von einem oder mehreren 2,3-
Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden zur Herstellung eines
Arzneimittels zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Hautalterungserscheinungen.
Erfindungsgemäß ist ferner die Verwendung von einem oder mehreren 2,3-
Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden zur Herstellung eines
Arzneimittels zur Behandlung und/oder Prophylaxe von enzündlichen Hautzuständen.
Nicht zuletzt ist die Verwendung von ein oder mehreren 2,3-
Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden zur Herstellung eines
Arzneimittels zur Behandlung und/oder Prophylaxe von unreiner Haut und Akne
erfindungsgemäß.
Erfindungsgemäß ist auch die Verwendung von einem oder mehreren 2,3-
Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden zur Herstellung eines
Kosmetikums zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Hautalterungserscheinungen.
Erfindungsgemäß ist ferner die Verwendung von einem oder mehreren 2,3-
Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden zur Herstellung eines
Kosmetikums zur Behandlung und/oder Prophylaxe von enzündlichen Hautzuständen.
Nicht zuletzt ist die Verwendung von ein oder mehreren 2,3-
Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden zur Herstellung eines
Kosmetikums zur Behandlung und/oder Prophylaxe von unreiner Haut und Akne
erfindungsgemäß.
Die Prophylaxe bzw. die kosmetische oder dermatologische Behandlung mit den
erfindungsgemäß verwendeten 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden
bzw. mit den kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem
wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendeten 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivaten
und/oder deren Glycosiden erfolgt in der üblichen Weise, und zwar dergestalt, dass die
erfindungsgemäß verwendeten 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren
Glycosiden bzw. die kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit
einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendeten 2,3-
Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden auf die betroffenen Hautstellen
aufgetragen wird.
Ein weiteres Teilgebiet der Kosmetik ist neben der Hautgesundheit und der Hautpflege
auch die Haarpflege. Überraschend eignen sich die erfindungsgemäßen Zubereitungen
zur Behandlung und Pflege der Hautanhangsgebilde, das heißt der Nägel, der
Schweißdrüsen, der Talgdrüsen, der Haarfollikel und insbesondere der Haare.
Insbesondere die Behandlung und Pflege von fettigen Haaren und/oder Schuppen ist
erfindungsgemäß vorteilhaft, da diese Erscheinungsformen eine gewisse Verwandschaft
mit den Erscheinungsformen der unreinen Haut (erhöhte Talgproduktion) bzw. der
trockenen, entzündlichen Haut aufweisen. Dabei können die erfindungsgemäßen
Zubereitungen in Form von Shampoos, Konditionieren, Spühlungen und Kuren
erfindungsgemäß vorteilhaft eingesetzt werden. Damit ist auch die Verwendung von ein
oder mehreren 2,3-Dibenzylbutyrolactonderivaten und/oder deren Glycosiden zur
Herstellung eines Arzneimittels und/oder eines Kosmetikums zur Behandlung und Pflege
der Hautanhangsgebilde erfindungsgemäß.
Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie
einzuschränken. Alle Mengenangaben, Anteile und Prozentanteile sind, soweit nicht
anders angegeben, auf das Gewicht und die Gesamtmenge bzw. auf das Gesamtgewicht
der Zubereitungen bezogen.
1. Beispiel
O/W-Creme
2. Beispiel
O/W-Creme
3. Beispiel
W/O-Emulsionen
4. Beispiel
W/O Emulsionen
5. Beispiel
Hydrodispersionen
6. Beispiel
Gelcreme
7. Beispiel
W/O-Creme
8. Beispiel
W/O/W-Creme
9. Beispiel
Duschbad
10. Beispiel
Haarkur
11. Beispiel
Haarspülung
12. Beispiel
Conditioner-Shampoo mit Perlglanz
13. Beispiel
Klares Conditioner-Shampoo
14. Beispiel
Klares Light-Shampoo mit Volumeneffekt