EP0869797A2 - Verwendung von zuckerderivaten als antimikrobiell, antimykotisch und/oder antivirale wirkstoffe - Google Patents

Verwendung von zuckerderivaten als antimikrobiell, antimykotisch und/oder antivirale wirkstoffe

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EP0869797A2
EP0869797A2 EP96942332A EP96942332A EP0869797A2 EP 0869797 A2 EP0869797 A2 EP 0869797A2 EP 96942332 A EP96942332 A EP 96942332A EP 96942332 A EP96942332 A EP 96942332A EP 0869797 A2 EP0869797 A2 EP 0869797A2
Authority
EP
European Patent Office
Prior art keywords
cosmetic
alkylated
substances
acid
acylated
Prior art date
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Withdrawn
Application number
EP96942332A
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English (en)
French (fr)
Inventor
Joachim BÜNGER
Günther Schneider
Jörg SCHREIBER
Stefan Teichmann
Florian Wolf
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Beiersdorf AG
Original Assignee
Beiersdorf AG
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Filing date
Publication date
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Withdrawn legal-status Critical Current

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    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Definitions

  • sugar derivatives as antimicrobial, antifungal and / or antiviral
  • the present invention relates to the use of substances known per se as substances effective against bacteria, mycota and viruses.
  • the present invention relates to cosmetic and dermatological preparations containing such substances.
  • the healthy warm-blooded organism especially the healthy human skin, is populated with a large number of non-pathogenic microorganisms.
  • This so-called microflora of the skin is not only harmless, it is an important protection for the defense against opportunistic or pathogenic germs.
  • Bacteria are prokaryotic unicellular organisms. They can be roughly differentiated according to their shape (ball, cylinder, curved cylinder) and the structure of their cell wall (gram-positive, gram-negative). Finer subdivisions also take into account the physiology of the organisms. So there are aerobic, anaerobic and facultative anaerobic bacteria. Some individuals are of medical importance as pathogenic germs, while others are completely harmless.
  • Antibiotics which is not applicable to all antimicrobial substances, can be dated to 1941, although the first findings on penicillin were found as early as 1929.
  • Antibiotics in today's sense are not for all medical purposes, least of all non-cosmetic applications are suitable, since the warm-blooded organism, that is to say the sick patient, is frequently impaired in some way in its metabolic functions when used.
  • An object of the present invention was therefore to enrich the prior art in this direction, in particular to provide substances which are effective against gram-positive and / or gram-negative bacteria without the use of the substances having an unacceptable impairment of the Ge ⁇ health of the user would be connected.
  • Gram-negative germs are, for example, Escherichia coli, Pseudomonas species and Enterobacteriaceen, such as Citrobacter freundii.
  • Gram-positive germs also play a role in cosmetics and dermatology.
  • bacterial secondary infections are of etiological importance in addition to other influences.
  • One of the main microorganisms associated with blemished skin is Propionibacterium acnes.
  • Impure skin and / or comedones affect the well-being of those affected, even in mild cases. Since practically every or every young person is affected by impure skin of any kind, there is a need for many people to remedy this condition.
  • a particular object of the present invention was therefore to find a substance or combination of substances which is effective against impure skin or Propionibacterium acnes.
  • the present invention relates to cosmetic deodorants.
  • Such formulations serve to eliminate body odor that arises when the odorless fresh sweat is decomposed by microorganisms.
  • the usual cosmetic deodorants are based on different active principles.
  • liquid deodorants for example aerosol sprays, roll-ons and the like
  • solid preparations for example deodorant sticks, powders, powder sprays, intimate cleansers, etc.
  • antiperspirants the formation of sweat can be prevented by astringents - predominantly aluminum salts such as aluminum hydroxychloride (aluminum chlorohydrate).
  • aluminum hydroxychloride aluminum hydroxychloride
  • body odor can also be masked by fragrances, a method that least meets the aesthetic needs of the consumer, since the mixture of body odor and perfume smells rather unpleasant.
  • Deodorants should meet the following conditions: 1) They should cause reliable deodorization.
  • a further object of the present invention was therefore to develop cosmetic detergents which do not have the disadvantages of the prior art.
  • the deodorants should largely protect the microflora of the skin, but selectively reduce the number of microorganisms that are responsible for body odor.
  • a further task was to develop cosmetic deodorants which harmonize with the largest possible number of customary cosmetic auxiliaries and additives, in particular with the perfume components which are particularly important in formulations having a deodorant or antiperspirant effect.
  • Yet another object of the invention was to provide cosmetic deodorants which are effective over a relatively long period of time, on the order of at least half a day, without their action noticeably diminishing.
  • mycobionts include, for example, yeast (Protoascomycetes), mold (Plectomycetes), powdery mildew (Pyrenomycetes), downy mildew (Phycomycetes) and the stand tip (Basidiomycetes).
  • Fungi are not plant organisms, but like them, they have a cell wall, vacuoles filled with cell sap, and a microscopically visible plasma flow. They contain no photosynthetic pigments and are C-heterotrophic. They grow under aerobic conditions and gain energy through the oxidation of organic substances. However, some representatives, such as yeasts, are optional anaerobes and are capable of generating energy through fermentation processes.
  • Dermatomycoses are diseases in which certain types of fungi, especially dermatophytes, penetrate the skin and hair follicles.
  • the symptoms of dermatomycoses include blisters, exfoliation, rhagades and erosion, usually associated with itching or allergic eczema.
  • Dermatomycoses can essentially be divided into the following four groups: dermatophytia (e.g. epidermophytia, favus, microsporie, trichophytia), yeast mycoses (e.g. pityriasis and other pityrosporum-related mycoses, Candida infections, blastomycosis, Busse-Buschke's disease, torbaulosis, Piedophysia) , Torulopsidosis, trichosporosis), mold mycoses (eg aspergillosis, cephalosporidosis, phycomycosis and scopulariopsidosis), system mycoses (eg chromomycosis, coccidiomycosis, histoplasmosis).
  • dermatophytia e.g. epidermophytia, favus, microsporie, trichophytia
  • yeast mycoses e.g.
  • Pathogenic and facultatively pathogenic germs include, for example, from the group of yeasts Candida species (for example Candida albicans) and those of the Pityrosporum family.
  • the participation of Pityrosporum ovale in the development of psoriasis is being discussed by experts.
  • Dermatophytia almost exclusively affect skin, hair and nails. Hefemycoses can also affect mucous membranes and internal organs, system mycoses regularly extend to entire organ systems.
  • the areas of the body where clothing, jewelry or footwear can accumulate moisture and heat are particularly often affected.
  • the athlete's foot is one of the best known and most widespread dermatomycoses. Fungal diseases of the finger and toenail areas (onychomycoses) are particularly unpleasant.
  • Superinfections of the type described above are, for example, secondary diseases which frequently occur in the full screen of AIDS. In itself - at least in low germ densities - harmless, but possibly also extremely pathogenic germs in this way promote the healthy skin flora. With AIDS, however, other body organs are also affected by superinfections.
  • Such superinfections are also used in a variety of dermatological diseases, e.g. Atopic eczema, eczema, acne, seborrheic dermatitis or psoriasis are observed. Also promote many medical and therapeutic measures, such as radio or chemotherapy for tumor diseases, drug-induced immunosuppression as a side effect or systemic antibiotic treatment, as well as external chemical or physical influences (e.g. pollution, smog, extreme UV light exposure) the appearance of superinfections of the external and internal organs, especially the skin and mucous membranes.
  • dermatological diseases e.g. Atopic eczema, eczema, acne, seborrheic dermatitis or psoriasis are observed.
  • medical and therapeutic measures such as radio or chemotherapy for tumor diseases, drug-induced immunosuppression as a side effect or systemic antibiotic treatment, as well as external chemical or physical influences (e.g. pollution, smog, extreme UV light exposure) the appearance of superin
  • topically administered antibiotics have the disadvantage that they not only free the skin flora from the secondary pathogen, but also severely impair the physiological skin flora and the natural healing process is slowed down again in this way.
  • the object of the present invention was to eliminate the disadvantages of the prior art and to make available substances and preparations containing such substances, the use of which can cure superinfections, the physiological skin flora not suffering any appreciable losses.
  • viruses are biological structures that require a host cell for biosynthesis.
  • Extracellular viruses also called “virions” consist of a single- or double-stranded nucleic acid sequence (DNA or RNA) and a protein coat (called dapsid), optionally an additional lipid-like envelope (envelope).
  • the entirety of nucleic acid and capsid is also Nucleocapsid, classifying viruses according to the clinical class Criteria, but today mostly according to their structure, their morphology, but especially according to the nucleic acid sequence.
  • Medically important virus types are, for example, infusion viruses (family of the Orthomyxoviridae), lyssaviruses (e.g. rabies, family of the rhabdoviruses) enteroviruses (e.g. hepatitis A, family of the Picornaviridae), hepadnaviruses (e.g. hepatitis B, family of the Hepadnaviridae).
  • infusion viruses family of the Orthomyxoviridae
  • lyssaviruses e.g. rabies, family of the rhabdoviruses
  • enteroviruses e.g. hepatitis A, family of the Picornaviridae
  • hepadnaviruses e.g. hepatitis B, family of the Hepadnaviridae
  • viruses-killing substances there are no virucides, that is to say viruses-killing substances in the actual sense, since viruses do not have their own metabolism. For this reason, it was also discussed whether viruses should be classified as living beings. In any case, pharmacological interventions without damage to the unaffected cells is difficult. Possible mechanisms of action in the fight against the viruses are primarily the disruption of their replication, e.g. by blocking the enzymes important for replication that are present in the host cell. Furthermore, the release of the viral nucleic acids into the host cell can be prevented.
  • antivira!” Or “effective against viruses”, “virucidal” or similar means the property of a substance, be it a single-cell or multicellular organism against harmful consequences of a virus infection, be it prophylactically or therapeutically to protect, regardless of what the actual mechanism of action of the substance in individual cases.
  • the active ingredients used according to the invention are capable of preventing the growth of yeasts, in particular of the Pityrosporum species, namely Pityrospoum rum oval.
  • the active substances used according to the invention prevent the formation of seborrheic phenomena, in particular dandruff, and eliminate existing seborrheic phenomena, in particular dandruff.
  • the active ingredients used according to the invention are furthermore well suited for use as a deodorant active ingredient in cosmetic deodorants and against blemished skin, mild forms of acne or propionibacterium acnes.
  • the active compounds used according to the invention can prevent the spoilage of organic substances, in particular cosmetic and dermatological preparations, by infestation with gram-positive and gram-negative bacteria, mycobionts and viruses if they are added to these preparations.
  • alkylated and / or acylated monosaccharides and / or oligosaccharides used according to the invention are also referred to as alkyl or acyl monoglycosides or oligoglycosides, since the alkyl or acyl group is glycosidically linked to the saccharide group.
  • the active compounds used according to the invention are brought into contact with the area contaminated by mycobionts, if appropriate in a suitable cosmetic or dermatological carrier, and a process for protecting organic products from the Infestation with mycobionts, characterized in that the active ingredients used according to the invention are added in effective amounts to these organic products.
  • a preferred embodiment of the present invention are therefore formulations to be used against dandruff, for example antidandruff shampoos.
  • alkylated and / or acylated monosaccharides and / or oligosaccharides used according to the invention are preferably encompassed by the generic structure Glyc-R, where Glyc comprises a monosaccharide group, a disaccharide group or a trisaccharide group and the radical R, which is a branched or includes unbranched saturated alkyl group or acyl group with 1-25 carbon atoms, which is glycosidically bonded to the group Glyc.
  • the hexoses advantageously underlying the alkyl or acyl monoglycosides used according to the invention are preferably selected from the group of aldohexoses, usually in their pyranoside form, that is to say allo (pyrano) se, alto (pyrano) se, gluco (pyrano) se, Manno (pyrano) se, gulo (pyrano) se, ldo (pyrano) se, galacto (pyrano) se and talo (pyrano) se, but also the aldohexosyl derivatives present in furanoside form can optionally be used advantageously according to the invention.
  • (Hexosyl) hexoses on which disaccharides are used according to the invention are advantageous and can preferably be selected from the group of pyranosylpyranoses and furanosylpyranoses having a 1,4-glycosidic or 1,6-glycosidic bond. They are preferably selected from the group of maltose, leucrose, lactose and sucrose.
  • alkyl or acyl monoglycosides preferably used according to the invention can be represented by the general structural formulas respectively
  • Ri - Re comprise branched or unbranched saturated alkyl groups or acyl groups with 1-25 carbon atoms.
  • D-glycosides it is advantageous to use D-glycosides, but L-glycosides or mixed D / L-glycosides can also be used advantageously for the purposes of the present invention.
  • Hexosylglycosides which are based on D- or L-ketohexoses, ie psicose, fructose, sorbose or tagatose, usually present in their furanoside form, can optionally be used advantageously for the purposes of the present invention.
  • Alkyl or acylglycosides which are used particularly advantageously according to the invention are selected from the group ⁇ -D-octylglucopyranoside, ⁇ -D-nonylglucopyranoside, ⁇ -D-decylglucopyranoside, ⁇ -D-undecylgiucopyranoside, ⁇ -D-dodecylglucopyranoside Tetradecylglucopyranoside and ⁇ -D-hexadecylglucopyranoside.
  • ⁇ -D-octylglucopyranoside, ⁇ -D-nonylglucopyranoside and ⁇ -D-dodecylglucopyranoside are particularly preferred, which are particularly notable for their very good activity against Corynebacterium xerosis. It is also advantageous to use natural or synthetic raw materials and auxiliaries or mixtures which are distinguished by an effective content of the active compounds used according to the invention, for example Plantar ⁇ n® 1200 (Hankel KGaA), Oramix® NS 10 (Seppic)
  • the active ingredients used according to the invention are capable of preventing the growth of yeasts, in particular of the Pityrosporum species, namely Pityrospoum rum oval
  • the active ingredients used according to the invention are furthermore well suited for use as a deodorant active ingredient in cosmetic deodorants and against blemished skin, light forms of acne or propionibactum acnes
  • the active compounds used according to the invention can prevent the spoilage of organic substances, in particular cosmetic and dermatological preparations, by infestation with gram-positive and gram-negative bacteria, mycobionts and viruses if they are added to these preparations
  • the active compounds used according to the invention are brought into contact with the area contaminated by mycobionts, if appropriate in a suitable cosmetic or dermatological carrier, and a process for protecting organic products from the Infestation with mycobionts, characterized in that the active ingredients used according to the invention are added in effective amounts to these organic products.
  • a preferred embodiment of the present invention are therefore formulations to be used against dandruff, for example antidandruff shampoos.
  • the active compounds are preferably used in cosmetic or dermatological compositions with a content of 0.005-50.0% by weight, in particular 0.01-20.0% by weight, based on the total weight of the composition, are preferred.
  • the compositions advantageously contain 0.02-10.0% by weight, particularly preferably 0.02-5.0% by weight of the active compounds used according to the invention, very particularly advantageously 0.5-3.0% by weight. , each based on the total weight of the composition.
  • the active ingredients used according to the invention can be incorporated into conventional cosmetic or dermatological formulations without difficulty, advantageously in pump sprays, aerosol sprays, creams, ointments, tinctures, lotions, nail care products (e.g. nail polishes, nail polish remover, nail balms) and the like.
  • nail care products e.g. nail polishes, nail polish remover, nail balms
  • active substances used according to the invention with other active substances, for example with other antimicrobial, antimycotic or antiviral substances.
  • a pH range from 3.5 to 7.5 is advantageous. It is particularly favorable to choose the pH in a range from 4.0 to 6.5.
  • the cosmetic and / or dermatological formulations according to the invention can be composed as usual and for the treatment of the skin and / or the Hair in the sense of a dermatological treatment or a treatment in the sense of nourishing cosmetics. But they can also be used in make-up products in decorative cosmetics.
  • the cosmetic and / or dermatological formulations according to the invention are applied to the skin and / or the hair in a sufficient amount in the manner customary for cosmetics and dermatics.
  • Cosmetic and dermatological preparations which are in the form of a sunscreen are advantageous. These advantageously additionally contain at least one UVA filter and / or at least one UVB filter and / or at least one inorganic pigment.
  • Cosmetic preparations according to the invention for protecting the skin from UV rays can be in various forms, e.g. are usually used for this type of preparation. So you can e.g. a solution, an emulsion of the type water-in-oil (W / O) or of the type oil-in-water (O / W), or a multiple emulsions, for example of the type water-in-oil-in-water (W / O / W), a gel, a hydrodispersion, a solid stick or an aerosol.
  • the cosmetic preparations according to the invention can contain cosmetic auxiliaries as are usually used in such preparations, e.g. Preservatives, bactericides, antioxidants, perfumes, anti-foaming agents, dyes, pigments that have a coloring effect, thickeners, surface-active substances, emulsifiers, softening substances, moisturizing and / or moisturizing substances, fats, oils, waxes or other conventional components of a cosmetic formulation such as alcohols, polyols, polymers, foam stabilizers, electrolytes, organic solvents or silicone derivatives.
  • cosmetic auxiliaries e.g. Preservatives, bactericides, antioxidants, perfumes, anti-foaming agents, dyes, pigments that have a coloring effect, thickeners, surface-active substances, emulsifiers, softening substances, moisturizing and / or moisturizing substances, fats, oils, waxes or other conventional components of a cosmetic formulation such as alcohols, polyols, polymers,
  • the cosmetic or dermatological preparation is a solution or lotion
  • the following can be used as solvents: water or aqueous solutions;
  • Oils such as triglycerides of capric or caprylic acid, but preferably castor oil; Fats, waxes and other natural and synthetic fat bodies, preferably esters of fatty acids with alcohols with a low C number, for example with isopropanol, propylene glycol or glycerol, or esters of fatty alcohols with alkanoic acids with a low C number or with fatty acids;
  • Alcohols, diols or polyols of low C number, and their ethers preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerin, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monoethyl or monobutyl ether, diethylene glycol monomethyl or monoethyl ether and ana ⁇ loge products.
  • Water can also be a component of alcoholic solvents.
  • antioxidants suitable or customary for cosmetic and / or dermatological applications can be used as favorable antioxidants.
  • the antioxidants are advantageously selected from the group consisting of amino acids (eg glycine, histidine, tyrosine, tryptophan) and their derivatives, imidazoles (eg urocanic acid) and their derivatives, peptides such as D, L-carnosine, D-carnosine, L- Carosin and its derivatives (eg anserine), carotenoids, carotenes (eg ⁇ -carotene, ⁇ -carotene, lycopene) and their derivatives, lipoic acid and their derivatives (eg dihydrolipoic acid), aurothioglucose, propylthiouracil and other thiols (eg thioredoxin , Glutathione, cysteine, cystine, cystamine and their glycosyl, N-acetyl, methyl, ethyl, propyl, amyl, butyl and lauryl, palmitoyl, oley
  • buthioninsulfoximines homocysteine sulfoximine, buthioninsulfoxin, heptathione sulfox, penta-, hexa-, hexa-, hexa- Very low tolerable doses (e.g. pmol to ⁇ mol / kg), further (metal) chelators (e.g. ⁇ -hydroxy fatty acids, palmitic acid, phytic acid, lactoferrin), ⁇ -hydroxy acids (e.g.
  • citric acid citric acid, lactic acid, malic acid
  • humic acid Bile acid, bile extracts, bilirubin, biliverdin, EDTA, EGTA and their derivatives
  • unsaturated Fatty acids and their derivatives e.g. ⁇ -linolenic acid, linoleic acid, oleic acid
  • folic acid and their derivatives ubiquinone and ubiquinol and their derivatives
  • vitamin C and derivatives e.g. ascorbyl palmitate, Mg - ascorbyl phosphate, ascorbyl acetate
  • tocopherols and derivatives e.g.
  • vitamin E - acetate vitamin A and derivatives (vitamin A - palmitate) as well as konyferylbenzoate of benzoin, rutinic acid and its derivatives, ferulic acid and its derivatives, butylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole, nordihydroguajak resin acid, nordihydroguajaretic acid, trihydroxybutyrophenose and their derivatives, har Derivatives, zinc and its derivatives (e.g. ZnO, ZnSÜ4) selenium and its derivatives (e.g. selenium methionine), stilbenes and their derivatives (e.g. stilbene oxide, trans-stilbene oxide) and the derivatives suitable according to the invention (salts, esters, ethers, sugars, nucleotides, nucleosides) , Peptides and lipids) of these active ingredients.
  • konyferylbenzoate of benzoin rutinic acid and its derivatives, ferulic
  • the amount of the antioxidants (one or more compounds) in the preparations is preferably 0.001 to 30% by weight, particularly preferably 0.05-20% by weight, in particular 1-10% by weight, based on the total weight of the additives ⁇ preparation.
  • vitamin E and / or its derivatives represent the antioxidant (s)
  • vitamin A or vitamin A derivatives or carotenes or their derivatives represent the antioxidant or antioxidants, it is advantageous to have their respective concentrations in the range from 0.001-10% by weight, based on the total weight of the formulation tion to choose.
  • Emulsions according to the invention are advantageous and contain e.g. the fats, oils, waxes and other fat bodies mentioned, as well as water and an emulsifier, as is usually used for such a type of formulation.
  • Gels according to the invention usually contain alcohols of low C number, for example ethanol, isopropanol, 1, 2-propanediol, glycerol and water or an oil mentioned above in the presence of a thickener, which is used in oily alcoholic gels preferably silicon dioxide or an aluminum silicate, preferably a polyacrylate in the case of aqueous-alcoholic or alcoholic gels.
  • alcohols of low C number for example ethanol, isopropanol, 1, 2-propanediol, glycerol and water or an oil mentioned above in the presence of a thickener, which is used in oily alcoholic gels preferably silicon dioxide or an aluminum silicate, preferably a polyacrylate in the case of aqueous-alcoholic or alcoholic gels.
  • Fixed pins according to the invention contain e.g. natural or synthetic waxes, fatty alcohols or fatty acid esters. Lip care sticks and deodorant sticks (“deodorant sticks”) are preferred.
  • Suitable blowing agents for cosmetic or dermatological preparations according to the invention which can be sprayed from aerosol containers are the customary, known volatile, liquefied blowing agents, e.g. Suitable hydrocarbons (propane, butane, isobutane), which can be used alone or in a mixture with each other. Compressed air can also be used advantageously.
  • Suitable hydrocarbons propane, butane, isobutane
  • the preparations according to the invention can preferably also contain substances which absorb UV radiation in the UVB range, the total amount of the filter substances e.g. 0.1% by weight to 30% by weight, preferably 0.5 to 10% by weight, in particular 1 to 6% by weight, based on the total weight of the preparation, in order to provide cosmetic preparations, that protect the skin from the entire range of ultraviolet radiation. They can also serve as sunscreens.
  • the UVB filters can be oil-soluble or water-soluble.
  • oil-soluble substances e.g. to call:
  • 4-aminobenzoic acid derivatives preferably 4- (dimethylamino) benzoic acid
  • esters of cinnamic acid preferably 4-methoxycinnamic acid (2-ethylhexyl) ester, 4-
  • esters of salicylic acid preferably salicylic acid (2-ethylhexyl) ester, salicylic acid (4-isopropylbenzyl) ester, salicylic acid homomethyl ester;
  • Esters of benzalmalonic acid preferably 4-methoxybenzalmalonic acid di (2-ethylhexyl) ester;
  • 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid and its salts e.g. Sodium, potassium or triethanolammonium salts
  • Sulfonic acid derivatives of benzophenones preferably 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone-5-sulfonic acid and its salts;
  • Sulfonic acid derivatives of 3-benzylidene camphor e.g. 4- (2-oxo-3-bornylidenemethyl) benzenesulfonic acid, 2-methyl-5- (2-oxo-3-bornylidenemethyl) sulfonic acid and their salts.
  • UVB filters which can be used according to the invention, is of course not intended to be limiting.
  • UVA filters in the preparations according to the invention, which are usually contained in cosmetic and / or dermatological preparations.
  • Such substances are preferably derivatives of dibenzoylmethane, in particular 1- (4'-tert-butylphenyl) -3- (4'-methoxyphenyl) propane-1,3-dione and 1-phenyl- 3- (4'-isopropylphenyl) propane-1,3-dione.
  • Preparations containing these combinations are also the subject of the invention.
  • the same amounts of UVA filter substances that were mentioned for UVB filter substances can be used.
  • Cosmetic and / or dermatological preparations according to the invention can also contain inorganic pigments which are usually used in cosmetics to protect the skin from UV rays. These are oxides of titanium, zinc, iron, zirconium, silicon, manganese, aluminum. Cers and mixtures thereof, as well as modifications in which the oxides are the active ones Are agents. It is particularly preferred to use pigments based on titanium dioxide. The amounts given for the above combinations can be used.
  • Cosmetic preparations for the care of the hair are, for example, shampooing agents, preparations which are used when rinsing the hair before or after the shampooing, before or after the permanent wave treatment, before or after the coloring or discoloration of the hair, to formulations for blow drying or Laying in the hair, preparations for dyeing or decoloring, a styling and treatment lotion, a hair lacquer or permanent waving agents.
  • the cosmetic preparations contain active substances and auxiliaries of the kind normally used for this type of preparation for hair care and hair treatment.
  • Preservatives surface-active substances, substances to prevent foaming, emulsifiers, thickeners, fats, oils, waxes, organic solvents, bactericides, perfumes, dyes or pigments, the purpose of which is to dye the hair or the preparation itself, serve as auxiliaries , Electrolytes, preparations for greasing hair.
  • Cosmetic preparations which are a shampooing agent or a washing, showering or bathing preparation preferably contain at least one anionic, nonionic or amphoteric surface-active substance or mixtures thereof, active substances and auxiliaries according to the invention, as are usually used therefor.
  • Examples of surface-active substances which can advantageously be used according to the invention are conventional soaps, e.g. Fatty acid salts of sodium, alkyl sulfates, alkyl ether sulfates, alkane and alkyl benzene sulfonates, sulfoacetates, sulfobetaines, sarcosinates, amidosulfobetaines, sulfosuccinates,
  • soaps e.g. Fatty acid salts of sodium, alkyl sulfates, alkyl ether sulfates, alkane and alkyl benzene sulfonates, sulfoacetates, sulfobetaines, sarcosinates, amidosulfobetaines, sulfosuccinates,
  • Sulfosuccinic acid semiesters alkyl ether carboxylates, protein fatty acid condensates, alkyl betaines and amido betaines, fatty acid alkanolamides, polyglycol ether derivatives.
  • the surface-active substance can be present in a concentration between 1% by weight and 50% by weight in the shampooing agent, or in the washing, showering or bathing preparation.
  • This cosmetic or dermatological preparation can also be an aerosol with the auxiliaries usually used for it.
  • a cosmetic preparation in the form of a lotion that is not rinsed out, in particular a lotion for inlaying the hair, a lotion that is used for blow-drying the hair, a styling and treatment lotion is generally an aqueous, alcoholic or represents aqueous-alcoholic solution and contains at least one cationic, anionic, non-ionic or amphoteric polymer or mixtures thereof, as well as active substances according to the invention.
  • the amount of active ingredients according to the invention used is e.g. between 0.1 and 10% by weight, preferably between 0.1 and 3% by weight.
  • Cosmetic and dermatological preparations for the treatment and care of the hair which contain the active substances used according to the invention, can be present as emulsions which are of the non-ionic or anionic type.
  • non-ionic emulsions contain oils or fatty alcohols, which can be polyethoxylated or polypropoxylated, for example, or also mixtures of the two organic components.
  • These emulsions may contain cationic surface-active substances.
  • Cosmetic and dermatological preparations for the treatment and care of the hair can be in the form of gels which, in addition to the active substances used according to the invention and the solvents usually used for them, also include organic thickeners, for example gum arabic, xanthan gum, sodium alginate, cellulose Derivatives, preferably methyl cellulose, hydroxymethyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose or inorganic thickeners, for example aluminum silicates such as bentonites, or a mixture of polyethylene glycol and polyethylene glycol stearate or distearate.
  • the thickener is contained in the gel, for example, in an amount between 0.1 and 30% by weight, preferably between 0.5 and 15% by weight.
  • the amount of the active ingredients used according to the invention in an agent intended for the hair is preferably 0.01% by weight to 10% by weight, in particular 0.5% by weight to 5% by weight, based on the total weight of the preparations .
  • the liquid phase obtained by mixing the respective components together is filled into aerosol containers together with a propane-butane mixture (2: 7) in a ratio of 39:61.

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Abstract

Verwendung alkylierter und/oder acylierter Monosaccharide und/oder Oligosaccharide als antimikrobielle, antimykotische und/oder antivirale Wirkstoffe.

Description

Beschreibung
Verwendung von Zuckerderivaten als antimikrobiell, antimykotisch und/oder antivirale
Wirkstoffe
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung an sich bekannter Substanzen als gegen Bakterien, Mycota und Viren wirksame Substanzen. In besonderen Ausfüh¬ rungsformen betrifft die vorliegende Erfindung kosmetische und dermatologische Zubereitungen, solche Substanzen enthaltend.
Der gesunde warmblütige Organismus, insbesondere die gesunde menschliche Haut, ist mit einer Vielzahl nichtpathogener Mikroorganismen besiedelt. Diese sogenannte Mikroflora der Haut ist nicht nur unschädlich, sie stellt einen wichtigen Schutz zur Abwehr opportunistischer oder pathogener Keime dar.
Bakterien gehören zu den prokaryotischen Einzellern. Sie können grob nach ihrer Form (Kugel, Zylinder, gekrümmter Zylinder) sowie nach dem Aufbau ihrer Zellwand (grampositiv, gramnegativ) unterschieden werden. Feinere Unterteilungen tragen auch der Physiologie der Organismen Rechnung. So existieren aerobe, anaerobe so¬ wie fakultativ anaerobe Bakterien. Manche Individuen sind in ihrer Eigenschaft ais pa- thogene Keime von medizinischer Bedeutung, andere wiederum sind vollkommen harmlos.
Gegen Bakterien wirksame Substanzen sind seit geraumer Zeit bekannt. Der Begriff -Antibiotika" beispielsweise, der nicht auf alle antimikrobiell wirksamen Substanzen anwendbar ist, läßt sich auf das Jahr 1941 datieren, obwohl die ersten Erkenntnisse zum Penicillin bereits im Jahre 1929 gefunden wurden. Antibiotika im heutigen Sinne sind nicht für alle medizinischen, schon gar nicht kosmetische Anwendungen geeig¬ net, da häufig auch der warmblütige Organismus, also etwa der erkrankte Patient, bei Anwendung auf irgendeine Weise in seinen Stoffwechselfunktionen beeinträchtigt wird. Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war also, den Stand der Technik in dieser Richtung zu bereichern, insbesondere also, Substanzen zur Verfügung zu stellen, welche gegen grampositive und/oder gramnegative Bakterien wirksam sind, ohne daß mit der Anwendung der Substanzen eine unvertretbare Beeinträchtigung der Ge¬ sundheit des Anwenders verbunden wäre.
Gramnegative Keime sind beispielsweise Escherichia coli, Pseudomonas-Arten sowie Enterobacteriaceen, wie etwa Citrobacter freundii.
Auch grampositive Keime spielen in Kosmetik und Dermatologie eine Rolle. Bei der unreinen Haut beispielsweise sind neben anderen Einflüssen bakterielle Sekundärin¬ fektionen von ätiologischer Bedeutung. Einer der wichtigsten Mikroorganismen, der in Zusammenhang mit unreiner Haut steht, ist Propionibacterium acnes.
Unreine Haut und/oder Komedonen beeinträchtigen das Wohlbefinden der Betroffe¬ nen aber selbst in leichten Fällen. Da praktisch jeder oder jede Jugendliche von un¬ reiner Haut irgendeiner Ausprägung betroffen ist, besteht bei vielen Personen Bedarf, diesem Zustande abzuhelfen.
Eine besondere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, einen gegen unrei¬ ne Haut bzw. Propionibacterium acnes wirksamen Stoff bzw. Stoffkombination zu fin¬ den.
Die vorliegende Erfindung betrifft in einer weiteren Ausführungsform kosmetische Desodorantien. Solche Formulierungen dienen dazu, Körpergeruch zu beseitigen, der entsteht, wenn der an sich geruchlose frische Schweiß durch Mikroorganismen zersetzt wird. Den üblichen kosmetischen Desodorantien liegen unterschiedliche Wirkprinzipien zugrunde.
Bekannt und gebräuchlich sind sowohl flüssige Desodorantien, beispielsweise Aero¬ solsprays, Roll-ons und dergleichen als auch feste Zubereitungen, beispielsweise Deo-Stifte ("Sticks"), Puder, Pudersprays, Intimreinigungsmittel usw. In sogenannten Antitranspirantien kann durch Adstringentien - vorwiegend Alumi¬ niumsalze wie Aluminiumhydroxychlorid (Aluchlorhydrat) - die Entstehung des Schweißes unterbunden werden. Abgesehen von der Denaturierung der Haut¬ proteine greifen die dafür verwendeten Stoffe aber, abhängig von ihrer Dosierung, drastisch in den Wärmehaushalt des Achselbereiches ein und sollten allenfalls in Ausnahmefällen angewandt werden.
Durch die Verwendung antimikrobieller Stoffe in kosmetischen Desodorantien kann die Bakterienflora auf der Haut reduziert werden. Dabei sollten im Idealfalle nur die Geruch verursachenden Mikroorganismen wirksam reduziert werden. In der Praxis hat sich aber herausgestellt, daß die gesamte Mikroflora der Haut beeinträchtigt werden kann. Der Schweißfluß selbst wird dadurch nicht beeinflußt, im Idealfalle wird nur die mikrobielle Zersetzung des Schweißes zeitweilig gestoppt.
Auch die Kombination von Adstringentien mit antimikrobiell wirksamen Stoffen in ein und derselben Zusammensetzung ist gebräuchlich. Die Nachteile beider Wirkstoff- klassen lassen sich auf diesem Wege jedoch nicht vollständig beseitigen.
Schließlich kann Körpergeruch auch durch Duftstoffe überdeckt werden, eine Methode, die am wenigsten den ästhetischen Bedürfnissen des Verbrauchers gerecht wird, da die Mischung aus Körpergeruch und Parfümduft eher unangenehm riecht.
Allerdings werden die meisten kosmetischen Desodorantien, wie auch die meisten Kosmetika insgesamt, parfümiert, selbst wenn sie desodorierende Wirkstoffe beinhalten. Parfümierung kann auch dazu dienen, die Verbraucherakzeptanz eines kosmetischen Produktes zu erhöhen oder einem Produkt ein bestimmtes Flair zu geben.
Die Parfümierung wirkstoffhaltiger kosmetischer Mittel, insbesondere kosmetischer Desodorantien, ist allerdings nicht selten problematisch, weil Wirkstoffe und Parfümbestandteile gelegentlich miteinander reagieren und einander unwirksam machen können.
Desodorantien sollen folgende Bedingungen erfüllen: 1) Sie sollen eine zuverlässige Desodorierung bewirken.
2) Die natürlichen biologischen Vorgänge der Haut dürfen nicht durch die Des¬ odorantien beeinträchtigt werden.
3) Die Desodorantien müssen bei Überdosierung oder sonstiger nicht bestim¬ mungsgemäßer Anwendung unschädlich sein.
4) Sie sollen sich nach wiederholter Anwendung nicht auf der Haut anreichern.
5) Sie sollen sich gut in übliche kosmetische Formulierungen einarbeiten lassen.
Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, kosmetische Desodo¬ rantien zu entwickeln, die die Nachteile des Standes der Technik nicht aufweisen. Insbesondere sollten die Desodorantien die Mikroflora der Haut weitgehend schonen, die Zahl der Mikroorganismen aber, die für den Körpergeruch verantwortlich sind, selektiv reduzieren.
Weiterhin war es eine Aufgabe der Erfindung, kosmetische Desodorantien zu ent¬ wickeln, die sich durch gute Hautverträglichkeit auszeichnen. Auf keinen Fall sollten die desodorierenden Wirkprinzipien sich auf der Haut anreichern.
Eine weitere Aufgabe war, kosmetische Desodorantien zu entwickeln, welche mit einer möglichst großen Vielzahl an üblichen kosmetischen Hilfs- und Zusatzstoffen harmonieren, insbesondere mit den gerade in desodorierend oder antitranspirierend wirkenden Formulierungen bedeutenden Parfümbestandteilen.
Noch eine weitere Aufgabe der Erfindung war, kosmetische Desodorantien zur Verfü¬ gung zu stellen, welche über einen längeren Zeitraum, und zwar in der Größenordnung von mindestens einem halben Tag, wirksam sind, ohne daß ihre Wirkung spürbar nachläßt.
Schließlich war eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, desodorierende kosmetische Prinzipien zu entwickeln, die möglichst universell in die verschiedensten Darreichungsformen kosmetischer Desodorantien eingearbeitet werden können, ohne auf eine oder wenige spezielle Darreichungsformen festgelegt zu sein.
Pilze, auch Fungi ffungus = lat. Pilz], Mycota Iμυκης = grch. Pilz] oder Mycobionten genannt, zählen im Gegensatze zu den Bakterien zu den Eucaryonten. Eucaryonten sind Lebewesen, deren Zellen (Eucyten) im Gegensatz zu denen der sogenannten Procaryonten (Procyten) über einen durch Kernhülle und Kernmembran vom restlichen Cytoplasma abgegrenzten Zellkern verfügen. Der Zellkern enthält die Erbinformation in Chromosomen gespeichert.
Zu Vertretern der Mycobionten zählen beispielsweise Hefen (Protoascomycetes), Schimmelpilze (Plectomycetes), Mehltau (Pyrenomycetes), der falsche Mehltau (Phy- comycetes) und die Ständerpitze (Basidiomycetes).
Pilze, auch nicht die Basidiomyceten, sind keine pflanzlichen Organismen, haben aber wie diese eine Zellwand, zellsaftgefüllte Vakuolen und eine mikroskopisch gut sichtbare Plasmaströmung. Sie enthalten keine photosynthetischen Pigmente und sind C-heterotroph. Sie wachsen unter aeroben Bedingungen und gewinnen Energie durch Oxidation organischer Substanzen. Einige Vertreter, beispielsweise Hefen, sind allerdings fakultative Anaerobier und zur Energiegewinnung durch Gärungsprozesse befähigt.
Dermatomycosen sind Krankheiten, bei der gewisse Pilzarten, insbesondere Dermatophyten, in die Haut und Haarfollikel eindringen. Die Symptome von Dermatomycosen sind beispielsweise Bläschen, Exfoliation, Rhagaden und Erosion, meist verbunden mit Juckreiz oder allergischem Ekzem.
Dermatomycosen können im wesentlichen in folgende vier Gruppen unterteilt werden: Dermatophytien (z.B. Epidermophytie, Favus, Mikrosporie, Trichophytie), Hefemycosen (z.B. Pityriasis und andere Pityrosporum-bedingte Mycosen, Candida- Infektionen, Blastomycose, Busse-Buschke-Krankheit, Torulose, Piedra alba, Torulopsidose, Trichosporose), Schimmelmycosen (z.B. Aspergillose, Kephalo- sporidose, Phycomycose und Skopulariopsidose), Systemmycosen (z.B. Chromo- mycose, Coccidiomycose, Histoplasmose).
Zu den pathogenen und fakultativ pathogenen Keimen gehören beispielsweise aus der Gruppe der Hefen Candida-Arten (z.B. Candida albicans) und solche der Familie Pityrosporum. Pityrosporum-Arten, insbesondere Pityrosporum ovale, sind für Hauter¬ krankungen wie Pityriasis versicolor, Seborrhoe in den Formen Seborrhoea oleosa und Seborrhoea sicca, welche sich vor allem als Seborrhoea capitis (= Kopfschuppen) äußern, seborrhoisches Ekzem und Pityrosporum-Follikulitis verant¬ wortlich zu machen. Eine Beteiligung von Pityrosporum ovale an der Entstehung von Psoriasis wird von der Fachwelt diskutiert.
Alle Bereiche der menschlichen Haut können von Dermatomycosen befallen werden. Dermatophytien befallen fast ausschließlich Haut, Haare und Nägel. Hefemycosen können auch Schleimhäute und innere Organe befallen, Systemmycosen erstrecken sich regelmäßig auf ganze Organsysteme.
Besonders häufig sind die Körperbereiche betroffen, auf welchen sich durch Kleidung, Schmuck oder Schuhwerk Feuchtigkeit und Wärme stauen können. So gehört der Fußpilz zu den bekanntesten und am weitesten verbreiteten Dermatomy¬ cosen. Besonders unangenehm sind weiterhin PiLzerkrankungen der Finger- und Fußnägelbereiche (Onychomycosen).
Ferner sind Superinfektionen der Haut durch Pilze und Bakterien nicht selten.
Bei bestehendem Primärinfekt, d.h., der normalen Keimbesiedelung der Haut, eintre¬ tende Neuinfektion mit hohen Keimzahlen eines oder mehrerer oft physiologischer Erreger, beispielsweise Staphylokokken, oft aber auch unphysiologischer Erreger, beispielsweise Candida albicans, kann bei Zusammentreffen ungünstiger Einflüssen eine "Superinfektion" der befallenen Haut auftreten. Die normale Mikroflora der Haut (oder eines anderen Körperorgans) wird dabei von dem Sekundärerreger regelrecht überwuchert.
Solche Superinfektionen können sich, in Abhängigkeit vom betreffenden Keim, in günstig verlaufenden Fällen in unangenehmen Hauterscheinungen (Juckreiz, un¬ schönes äußeres Erscheinungsbild) äußern. In ungünstig verlaufenden Fällen kön¬ nen sie aber zu großflächiger Zerstörung der Haut führen, im schlimmsten Falle so¬ gar im Tode des Patienten gipfeln.
Superinfektionen der vorab geschilderten Art sind z.B. beim Vollbild von AIDS häufig auftretende Sekundärerkrankungen. An sich - jedenfalls in geringen Keimdichten -un¬ schädliche, aber unter Umständen auch ausgesprochen pathogene Keime überwu- ehern auf diese Weise die gesunde Hautflora. Bei AIDS allerdings sind auch andere Körperorgane von Superinfektionen betroffen.
Ebenso werden derartige Superinfektionen bei einer Vielzahl dermatologischer Er¬ krankungen, z.B. atopischem Ekzem, Neurodermitis, Akne, seborrhoischer Dermatitis oder Psoriasis beobachtet. Auch viele medizinische und therapeutische Maßnahmen, z.B die Radio- oder Chemotherapie von Tumorerkrankungen, als Nebenwirkung her¬ vorgerufene, medikamentös induzierte Immunsuppression oder aber systemische Antibiotikabehandlung, ebenso wie externe chemische oder physikalische Einflüsse (z.B. Umweltverschmutzung, Smog, extreme UV-Lichtexposition), fördern das Auftreten von Superinfektionen der äußeren und inneren Organe, insbesondere der Haut und der Schleimhäute.
Zwar ist es im Einzelfalle ohne weiteres möglich, Superinfektionen mit Antibiotika zu bekämpfen, meistens haben solche Substanzen aber den Nachteil unangenehmer Nebenwirkungen. Oft sind Patienten beispielsweise gegen Penicilline allergisch, wes¬ wegen eine entsprechende Behandlung sich in einem solchen Falle verbieten würde.
Ferner haben topisch verabreichte Antibiotika den Nachteil, daß sie die Hautflora nicht nur vom Sekundärerreger befreien, sondern auch die an sich physiologische Hautflora stark beeinträchtigen und der natürliche Heilungsprozeß auf diese Weise wieder gebremst wird.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war, die Nachteile des Standes der Technik zu beseitigen und Substanzen und Zubereitungen, solche Substanzen enthaltend, zur Verfügung zu stellen, durch deren Verwendung Superinfektionen geheilt werden kön¬ nen, wobei die physiologische Hautflora keine nenneswerte Einbußen erleidet.
Im Gegensatze zu den prokaryotischen und eukaryotischen zellulären Organismen sind Viren [virus = lat. Gift] biologische Strukturen, welche zur Biosynthese eine Wirtszelle benötigen. Extrazelluläre Viren (auch „Virionen" genannt) bestehen aus ei¬ ner ein- oder doppelsträngigen Nukleinsäuresequenz (DNS oder RNS) und einem Proteinmantel (dapsid genannt), gegebenenfalls einer zusätzlichen lipidhartigen Hülle (Envelope) umgeben. Die Gesamtheit aus Nukleinsäure und Capsid wird auch Nu- cleocapsid genannt. Die Klassifikation der Viren erfolgte klassisch nach klinischen Kriterien, heutzutage allerdings zumeist nach ihrer Struktur, ihrer Morphologie, insbe¬ sondere aber nach der Nukleinsäuresequenz.
Medizinisch wichtige Virengattungen sind beispielsweise Infiuenzaviren (Familie der Orthomyxoviridae), Lyssaviren (z.B. Tollwut, Familie der Rhabdoviren) Enteroviren (z.B. Hepatitis-A, Familie der Picornaviridae), Hepadnaviren (z.B. Hepatitis-B, Familie der Hepadnaviridae).
Viruzide, also Viren abtötende Substanzen im eigentlichen Sinne gibt es nicht, da Vi¬ ren nicht über eigenen Stoffwechsel verfügen. Es wurde aus diesem Grunde auch diskutiert, ob Viren als Lebewesen eingeordnet werden sollten. Pharmakologische Eingriffe ohne Schädigung der nicht befallenen Zellen ist jedenfalls schwierig. Mögli¬ che Wirkmechanismen im Kampfe gegen die Viren sind in erster Linie die Störung deren Replikation, z.B. durch Blockieren der für die Replikation wichtigen Enzyme, die in der Wirtszelle vorliegen. Ferner kann das Freisetzen der viralen Nukleinsäuren in die Wirtszelle verhindert werden. Im Rahmen der hiermit vorgelegten Offenbarung wird unter Begriffen wie „antivira!" oder „gegen Viren wirksam", „viruzid" oder ähnli¬ chen die Eigenschaft einer Substanz verstanden, einen ein- oder mehrzelligen Orga¬ nismus vor schädlichen Folgen einer Virusinfektion, sei es prophylaktisch oder thera¬ peutisch, zu schützen, ungeachtet dessen, was der tatsächliche Wirkmechanismus der Substanz im Einzelfalle sei.
Dem Stande der Technik mangelt es jedoch an gegen Viren wirksamen Substanzen, welche zudem den Wirtsorganismus nicht oder nicht in vertretbarem Maße schädi¬ gen.
Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war also, diesem Übelstande abzuhelfen, also Substanzen zu finden, welche wirksam einen ein- oder mehrzelligen Organismus vor schädlichen Folgen einer Virusinfektion, sei es prophylaktisch oder therapeutisch, zu schützen.
Es wurde überraschend gefunden, und darin liegt die Lösung dieser Aufgabe, daß die Verwendung alkylierter und/oder acylierter Monosaccharide und/oder Oligosaccharide als antimikrobiell, antimykotisch und/oder antivirale Wirkstoffe den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen. Es hat sich in erstaunlicher Weise herausgestellt, daß die erfindungsgemäß verwen¬ deten Wirkstoffe das Wachstum von grampositiven und gramnegativen Bakterien, Mycobionten sowie Viren verhindern.
Insbesondere sind die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe befähigt, daß Wachstum von Hefen, insbesondere der Pityrosporum-Arten, namentlich Pityrospo¬ rum ovale, zu verhindern.
Es hat sich ferner herausgestellt, daß die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe die Bildung von seborrhoischen Erscheinungen, insbesondere Kopfschuppen, verhindern sowie bereits vorhandene seborrhoische Erscheinungen, insbesondere Kopfschuppen, zu beseitigen.
Die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe eignen sich darüberhinaus gut für die Verwendung als desodorierender Wirkstoff in kosmetischen Desodorantien sowie ge¬ gen unreine Haut, leichte Formen der Akne bzw. Propionibakterium acnes.
Schließlich hat sich herausgestellt, daß die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe den Verderb organischer Substanz, insbesondere kosmetischer und dermatologi¬ scher Zubereitungen, durch den Befall mit grampositiven und gramnegativen Bak¬ terien, Mycobionten und Viren verhindern können, wenn sie diesen Zubereitungen zugesetzt werden.
Gelegentlich werden die erfindungsgemäß verwendeten alkylierten und/oder acylierten Monosaccharide und/oder Oligosaccharide auch als Alkyl- bzw. Acyl- Monoglycoside bzw. -Oligoglycoside genannt, da die Alkyl- bzw. Acylgruppe glycosidisch mit der Saccharidgruppe verbunden ist.
Erfindungsgemäß sind somit auch ein Verfahren zur Bekämpfung von Mycobionten, dadurch gekennzeichnet, daß die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe gegebe¬ nenfalls in einem geeigneten kosmetischen oder dermatologischen Träger, mit dem durch Mycobionten kontaminierten Bereich in Kontakt gebracht werden, sowie ein Verfahren zum Schütze organischer Produkte vor dem Befall mit Mycobionten, dadurch gekennzeichnet, daß diesen organischen Produkten die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe in wirksamer Menge zugegeben werden.
Der Stand der Technik lieferte folglich nicht den geringsten Hinweis auf die erfindungsgemäße Verwendung als antimycotisches Wirkprinzip.
Ferner war erstaunlich, daß die die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe beson¬ ders gut wirksam sind gegen den für das Entstehen von Kopfschuppen verantwortli¬ chen Keim Pityrosporum ovale und verwandte Keime. Eine bevorzugte Ausführungs- form der vorliegenden Erfindung sind mithin gegen Kopfschuppen anzuwendende Formulierungen, beispielsweise Antischuppenshampoos.
Die erfindungsgemäß verwendeten alkylierten und/oder acylierten Monosaccharide und/oder Oligosaccharide werden bevorzugt von der generischen Struktur Glyc-R umfaßt, wobei Glyc eine Monosaccharid-Gruppe, eine Disaccharid-Gruppe oder eine Trisaccharid-Gruppe umfaßt und der Rest R, welcher eine verzweigte oder unverzweigte gesättigte Alkylgruppe oder Acylgruppe mit 1 - 25 Kohlenstoffatomen umfaßt, welche glycosidisch an die Gruppe Glyc gebunden ist.
Die den erfindungsgemäß verwendeten Alkyl- bzw. Acyl-Monoglycosiden vorteilhaft zugrundeliegenden Hexosen werden bevorzugt gewählt aus der Gruppe der Aldohexosen, gewöhnlich in ihrer pyranosiden Form, also Allo(pyrano)se, Al- tro(pyrano)se, Gluco(pyrano)se, Manno(pyrano)se, Gulo(pyrano)se, ldo(pyrano)se, Galakto(pyrano)se und Talo(pyrano)se, aber auch die in furanosider Form vorliegenden Aldohexosylderivate sind erfindungsgemäß gegebenenfalls vorteilhaft zu verwenden.
Erfindungsgemäß verwendeten Disacchariden zugrundeliegende (Hexosyl)hexosen sind vorteilhaft und können bevorzugt aus der Gruppe der Pyranosylpyranosen und Furanosylpyranosen mit 1 ,4-glycosidischer oder 1 ,6-glycosidischer Bindung gewählt werden. Sie werden bevorzugt gewählt aus der Gruppe Maltose, Leucrose, Lactose, Saccharose.
Entsprechend lassen sich die erfindungsgemäß bevorzugt verwendeten Alkyl- bzw. Acyl-Monoglycoside durch die allgemeinen Strukturformeln bzw
und die erfindungsgemäß verwendeten Alkyl- bzw. Acyl-Diglycoside bzw. Oligoglycoside durch die allgemeinen Strukturformeln
bzw.
bzw. bzw.
kennzeichnen, wobei Ri - Re verzweigte oder unverzweigte gesättigte Alkylgruppen oder Acylgruppen mit 1 - 25 Kohlenstoffatomen umfassen.
D-Glycoside einzusetzen ist von Vorteil, gleichwohl können auch L-Glycoside oder gemischte D/L-Glycoside vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung eingesetzt werden.
Auch Hexosylglycoside, denen D- oder L-Ketohexosen zugrunde liegen, also Psicose, Fructose, Sorbose oder Tagatose, gewöhnlich in ihrer furanosiden Form vorliegend, können gegebenenfalls vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung eingesetzt werden.
Erfindungsgemäß besonders vorteilhaft verwendete Alkyl- bzw. Acylglycoside werden gewählt aus der Gruppe ß-D-Octylglucopyranosid, ß-D-Nonylglucopyranosid, ß-D-De- cylglucopyranosid, ß-D-Undecylgiucopyranosid, ß-D-Dodecylglucopyranosid, ß-D- Tetradecylglucopyranosid und ß-D-Hexadecylglucopyranosid.
Besonders bevorzugt sind ß-D-Octylglucopyranosid, ß-D-Nonylglucopyranosid und ß- D-Dodecylglucopyranosid, welche sich insbesondere durch sehr gute Wirkung gegen Corynebacterium xerosis auszeichnen. Es ist ebenfalls von Vorteil, natürliche oder synthetische Roh- und Hilfsstoffe bzw Gemische einzusetzen, welche sich durch einen wirksamen Gehalt an den erfindungsgemaß verwendeten Wirkstoffen auszeichnen, beispielsweise Plantarβn® 1200 (Hankel KGaA), Oramix® NS 10 (Seppic)
Es hat sich in erstaunlicher Weise herausgestellt, daß die erfindungsgemaß verwen¬ deten Wirkstoffe das Wachstum von grampositiven und gramnegativen Bakterien, Mycobionten sowie Viren verhindern
Insbesondere sind die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe befähigt, daß Wachstum von Hefen, insbesondere der Pityrosporum-Arten, namentlich Pityrospo¬ rum ovale, zu verhindern
Es hat sich ferner herausgestellt, daß die erfindungsgemaß verwendeten Wirkstoffe die Bildung von seborrhoischen Erscheinungen, insbesondere Kopfschuppen, verhindern sowie bereits vorhandene seborrhoische Erscheinungen, insbesondere Kopfschuppen, zu beseitigen
Die erfindungsgemaß verwendeten Wirkstoffe eignen sich darüberhinaus gut für die Verwendung als desodorierender Wirkstoff in kosmetischen Desodorantien sowie ge¬ gen unreine Haut, leichte Formen der Akne bzw Propionibakteπum acnes
Schließlich hat sich herausgestellt, daß die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe den Verderb organischer Substanz, insbesondere kosmetischer und dermatologi¬ scher Zubereitungen, durch den Befall mit grampositiven und gramnegativen Bak¬ terien, Mycobionten und Viren verhindern können, wenn sie diesen Zubereitungen zugesetzt werden
Erfindungsgemaß sind somit auch ein Verfahren zur Bekämpfung von Mycobionten, dadurch gekennzeichnet, daß die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe gegebe¬ nenfalls in einem geeigneten kosmetischen oder dermatologischen Träger, mit dem durch Mycobionten kontaminierten Bereich in Kontakt gebracht werden, sowie ein Verfahren zum Schütze organischer Produkte vor dem Befall mit Mycobionten, dadurch gekennzeichnet, daß diesen organischen Produkten die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe in wirksamer Menge zugegeben werden.
Der Stand der Technik lieferte folglich nicht den geringsten Hinweis auf die erfindungsgemäße Verwendung als antimycotisches Wirkprinzip.
Ferner war erstaunlich, daß die die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe beson¬ ders gut wirksam sind gegen den für das Entstehen von Kopfschuppen verantwortli¬ chen Keim Pityrosporum ovale und verwandte Keime. Eine bevorzugte Ausführungs- form der vorliegenden Erfindung sind mithin gegen Kopfschuppen anzuwendende Formulierungen, beispielsweise Antischuppenshampoos.
Erfindungsgemäß werden die Wirkstoffe bevorzugt in kosmetischen oder dermatolo¬ gischen Zusammensetzungen eingesetzt einem Gehalt von 0,005 - 50,0 Gew.-%, insbesondere 0,01 - 20,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammen¬ setzung bevorzugt sind. Vorteilhaft enthalten die Zusammensetzungen 0,02 - 10,0 Gew -%, besonders bevorzugt 0,02 - 5,0 Gew.-% an den erfindungsgemäß verwen¬ deten Wirkstoffen, ganz besonders vorteilhaft 0,5 - 3,0 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
Die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe lassen sich ohne Schwierigkeiten in gängige kosmetische oder dermatologische Formulierungen einarbeiten, vorteilhaft in Pumpsprays, Aerosolsprays, Cremes, Salben, Tinkturen, Lotionen, Nagelpflegepro¬ dukte (z.B. Nagellacke, Nagellackentferner, Nagelbalsame) und dergleichen.
Es ist auch möglich und gegebenenfalls vorteilhaft, die erfindungsgemäß verwende¬ ten Wirkstoffe mit anderen Wirkstoffen zu kombinieren, beispielsweise mit anderen antimikrobiell, antimycotisch bzw. antiviral wirksamen Stoffen.
Es ist vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen abzupuffem. Vorteil¬ haft ist ein pH-Bereich von 3,5 - 7,5. Besonders günstig ist es, den pH-Wert in einem Bereich von 4,0 - 6,5 zu wählen.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologischen Formulierungen können wie üblich zusammengesetzt sein und zur Behandlung der Haut und/oder der Haare im Sinne einer dermatologischen Behandlung oder einer Behandlung im Sinne der pflegenden Kosmetik dienen. Sie können aber auch in Schminkprodukten in der dekorativen Kosmetik eingesetzt werden.
Zur Anwendung werden die erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologi- schen Formulierungen in der für Kosmetika und Dermatika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in ausreichender Menge aufgebracht.
Vorteilhaft sind solche kosmetische und dermatologische Zubereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorteilhaft enthalten diese zusätzlich min¬ destens einen UVA-Filter und/oder mindestens einen UVB-Filter und/oder minde¬ stens ein anorganisches Pigment.
Kosmetische Zubereitungen gemäß der Erfindung zum Schütze der Haut vor UV- Strahlen können in verschiedenen Formen vorliegen, wie sie z.B. üblicherweise für diesen Typ von Zubereitungen eingesetzt werden. So können sie z.B. eine Lösung, eine Emulsion vom Typ Wasser-in-ÖI (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), oder eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-ÖI-in-Wasser (W/O/W), ein Gel, eine Hydrodispersion, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen Zubereitungen können kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z.B. Konservierungsmittel, Bakterizide, Antioxidantien, Parfüme, Mittel zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Verdik- kungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende Substan¬ zen, anfeuchtende und/oder feuchhaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Si¬ likonderivate.
Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung eine Lösung oder Lotion darstellt, können als Lösungsmittel verwendet werden: Wasser oder wäßrige Lösungen;
Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizi¬ nusöl; Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z.B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmo- noethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder - monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und ana¬ loge Produkte.
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien ver¬ wendet werden.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Amino¬ säuren (z.B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z.B. Urocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Car- nosin und deren Derivate (z.B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z.B. α-Carotin, ß- Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z.B. Dihydroli- ponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z.B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl - und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z.B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z.B. pmol bis μmol/kg), femer (Metall)-Che- latoren (z.B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hy- droxysäuren (z.B. Zitronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z.B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate, Vitamin C und De¬ rivate (z.B. Ascorbylpalmitat, Mg - Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z.B. Vitamin E - acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin A - palmitat) sowie Konyferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydro- guajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z.B. ZnO, ZnSÜ4) Selen und dessen Derivate (z.B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z.B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 - 20 Gew.-%, insbesondere 1 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zu¬ bereitung.
Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Vitamin A, bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulie¬ rung, zu wählen.
Erfindungsgemäße Emulsionen sind vorteilhaft und enthalten z.B. die genannten Fette, Öle, Wachse und anderen Fettkörper, sowie Wasser und einen Emulgator, wie er üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet wird.
Gele gemäß der Erfindung enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z.B. Ethanol, Isopropanol, 1 ,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend ge¬ nanntes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoholischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wäßrig-alkoholischen oder alkoholischen Gelen vorzugweise ein Polyacrylat ist.
Feste Stifte gemäß der Erfindung enthalten z.B. natürliche oder synthetische Wachse, Fettalkohole oder Fettsäureester. Bevorzugt werden Lippenpflegestifte sowie desodorierende Stifte ("Deo-Sticks").
Als Treibmittel für erfindungsgemäße, aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische oder dermatologische Zubereitungen sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, z.B. Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grund¬ sätzlich für die vorliegende Erfindung geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluorkohlenwasserstoffe (FKW) und Fluorchlorkohlen- wassertoffe (FCKW).
Bevorzugt können die erfindungsgemäßen Zubereitungen zudem Substanzen enthal¬ ten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Fil¬ tersubstanzen z.B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, um kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Sonnenschutzmittel dienen.
Die UVB-Filter können öllösiich oder wasserlöslich sein. Als öliösliche Substanzen sind z.B. zu nennen:
3-Benzyiidencampher und dessen Derivate, z.B. 3-(4-Methylbenzyliden)cam- pher,
4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure-
(2-ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-
Methoxyzimtsäureisopentylester; Ester der Salicylsaure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicyl- säure(4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester;
Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon,
2-Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzo- phenon;
Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2- ethylhexyl)ester;
2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1 '-hexyloxy)- 1 ,3,5-triazin
Als wasserlösliche Substanzen sind vorteilhaft:
2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Salze, z.B. Natrium-, Kalium¬ oder Triethanolammonium-Salze,
Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-meth- oxybenzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z.B. 4-(2-Oxo-3-bornyli- denmethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäu- re und ihre Salze.
Die Liste der genannten UVB-Filter, die erfindungsgemäß Verwendung finden kön¬ nen, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Es kann auch von Vorteil sein, in erfindungsgemäßen Zubereitungen UVA-Filter ein¬ zusetzen, die üblicherweise in kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitun¬ gen enthalten sind. Bei solchen Substanzen handelt es sich vorzugsweise um Deriva¬ te des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphe- nyl)propan-1 ,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1 ,3-dion. Auch Zubereitungen, die diese Kombinationen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die gleichen Mengen an UVA-Filtersubstanzen verwendet werden, welche für UVB-Filtersubstanzen genannt wurden.
Erfindungsgemäße kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schütze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums. Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid. Es können die für die vorstehenden Kombinationen genannten Mengen verwendet werden.
Bei kosmetischen Zubereitungen zur Pflege der Haare handelt es sich beispielsweise um Shampoonierungsmittel, Zubereitungen, die beim Spülen der Haare vor oder nach der Shampoonierung, vor oder nach der Dauerwellbehandlung, vor oder nach der Färbung oder Entfärbung der Haare angewendet werden, um Zubereitungen zum Fönen oder Einlegen der Haare, Zubereitungen zum Färben oder Entfärben, um eine Frisier- und Behandlungslotion, einen Haarlack oder um Dauerwellmittel.
Die kosmetischen Zubereitungen enthalten Wirkstoffe und Hilfsstoffe, wie sie übli¬ cherweise für diesen Typ von Zubereitungen zur Haarpflege und Haarbehandlung verwendet werden.
Als Hilfsstoffe dienen Konservierungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Emulgatoren, Verdickungsmittel, Fette, Öle, Wachse, organische Lösungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Farbstoffe oder Pig¬ mente, deren Aufgabe es ist, die Haare oder die Zubereitung selbst zu färben, Elektrolyte, Zubereitungen gegen das Fetten der Haare.
Kosmetische Zubereitungen, die ein Shampoonierungsmittel oder eine Wasch-, Dusch- oder Badezubereitung darstellen, enthalten vorzugsweise mindestens eine anionische, nicht-ionische oder amphotere oberflächenaktive Substanz oder Gemische daraus, erfindungsgemaße Wirkstoffe und Hilfsmittel, wie sie üblicherweise dafür verwendet werden.
Beispiele für Oberflächen aktive Substanzen, die erfindungsgemäß vorteilhaft ver¬ wendet werden können, sind herkömmliche Seifen, z.B. Fettsäuresalze des Natriums, Alkylsulfate, Alkylethersulfate, Alkan- und Alkylbenzolsulfonate, Sulfoacetate , Sulfobetaine, Sarcosinate, Amidosulfobetaine, Sulfosuccinate,
Sulfobernsteinsäurehalbester, Alkylethercarboxylate, Eiweiß-Fettsäure-Kondensate, Alkylbetaine und Amidobetaine, Fettsäurealkanolamide, Polyglycolether-Derivate. Die oberflächenaktive Substanz kann in einer Konzentration zwischen 1 Gew.-% und 50 Gew.-% in dem Shampoonierungsmittel, bzw. der Wasch-, Dusch- oder Bade¬ zubereitung, vorliegen.
Liegt die kosmetische oder dermatologische Zubereitung in Form einer Lotion vor, die ausgespült und z.B. vor oder nach der Entfärbung, vor oder nach der Shampoonie- rung, zwischen zwei Shampoonierungsschritten, vor oder nach der Dauer¬ wellbehandlung angewendet wird, so handelt es sich dabei z.B. um wäßrige oder wäßrig-alkoholische Lösungen, die gegebenenfalls oberflächenaktive Substanzen enthalten, bevorzugt nicht-ionische oder kationische oberflächenaktive Substanzen, deren Konzentration zwischen 0,1 und 10 Gew.-%, vorzugsweise zwischen 0,2 und 5 Gew.-%, liegen kann. Diese kosmetische oder dermatologische Zubereitung kann auch ein Aerosol mit den üblicherweise dafür verwendeten Hilfsmitteln darstellen.
Eine kosmetische Zubereitung in Form einer Lotion, die nicht ausgespült wird, insbe¬ sondere eine Lotion zum Einlegen der Haare, eine Lotion, die beim Fönen der Haare verwendet wird, eine Frisier- und Behandlungslotion, stellt im allgemeinen eine wäßri¬ ge, alkoholische oder wäßrig-alkoholische Lösung dar und enthält mindestens ein ka¬ tionisches, anionisches, nicht-ionisches oder amphoteres Polymer oder auch Gemische davon, sowie erfindungsgemäße Wirkstoffe. Die Menge der verwendeten erfindungsgemäßen Wirkstoffe liegt z.B. zwischen 0,1 und 10 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,1 und 3 Gew.-%.
Kosmetische und dermatologische Zubereitungen zur Behandlung und Pflege der Haare, die die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe enthalten, können als Emul¬ sionen vorliegen, die vom nicht-ionischen oder anionischen Typ sind. Nicht-ionische Emulsionen enthalten neben Wasser Öle oder Fettalkohole, die beispielsweise po- lyethoxyliert oder polypropoxyliert sein können, oder auch Gemische aus den beiden organischen Komponenten. Diese Emulsionen enthalten gegebenenfalls kationische oberflächenaktive Substanzen.
Kosmetische und dermatologische Zubereitungen zur Behandlung und Pflege der Haare können als Gele vorliegen, die neben erfindungsgemäß verwendeten Wirk¬ stoffen und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln noch organische Verdickungsmittel, z.B. Gummiarabikum, Xanthangummi, Natriumalginat, Cellulose- Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxymethylcellulose, Hydroxyethylcellu¬ lose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose oder anorganische Ver¬ dickungsmittel, z.B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise Bentonite, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und Polyethylenglykolstearat oder -distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist im Gel z.B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevor¬ zugt zwischen 0.5 und 15 Gew.-%, enthalten.
Vorzugsweise beträgt die Menge der erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe in ei¬ nem für die Haare bestimmten Mittel 0,01 Gew.-% bis 10 Gew.%, insbesondere 0,5 Gew -% bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie einzuschränken.
Beispiel 1
W/O-Creme
I II
Paraffinöl 10,00 10,00
Ozokerit 4,00 4,00
Vaseline 4,00 4.00 pflanzliches Öl 10,00 10,00
Wollwachsalkohol 2,00 2,00
Aluminiumstearat 0,40 0,40
Octylglucosid 3,00
Sucroselaurat 3,00
Parfüm, Konservierungsstoffe q.s.
Wasser, VES ad 100,00 .. pH: ad 5,5 - 6,0
Beispiel 2
OΛΛ/-Lotion
Paraffinöl 5,00 5,00
Isopropylpalmitat 5,00 5,00
Cetylalkohol 2,00 2,00
Bienenwachs 2,00 2,00
Ceteareth-20 2.00 2,00
PEG-20-Glycerylstearat 1 ,50 1 ,50
Glycerin 3,00 3,00
Plantaren® 1200 5,00 -
Decylglucosid 5,00
Parfüm, Konservierungsstoffe q-s
Wasser, VES ... ad 100,00 .. pH: .. ad 5,5 - 6,0 . Beispiel 3
Hautöl
Cetylpalmitat 3,00 3,00
C12.15- Alkylbenzoat 2,00 2,00
Polyisobuten 10,00 10,00
Squalan 2,00 2,00
Plantaren® 2000 5,00 -
Oramix®NS 10 - 5,00
Parfüm, Konservierungsstoffe q s
Paraffinöl .. ad 100,00 ..
Beispiel 4
Lippenstift
Ceresin 8,00 8,00
Bienenwachs 4,00 4,00
Carnaubawachs 2,00 2,00
Vaseline 40,00 40,00
Hydriertes Rizinusöl 4,00 4,00
Caprylic/Capric Triglyceride 6,00 6,00
Plantaren® 1200 2,00 -
Sucrosemyristat - 2,00
Parfüm, Konservierungsstoffe q s
Paraffinöl .. ad 100,00 .. Beispiel 5
Pflegemaske
I II
PEG-50 Lanolin 0,50 0,50
Glycerylstearat 2,00 2,00
Sonnenblumenkernöl 3,00 3,00
Bentonit 8,00 8,00
Kaolin 35,00 35,00
Zinkoxid 5,00 5,00
Glucosecaprylat 2,00 -
Oramix® NS 10 - 2,00
Parfüm, Konservierun gs Stoffe q s.
Wasser VES ... ad 100.00 .. pH: .. ad 5,5 - 6,0 .
Beispiel 6
Syndetseife
I II
Natriumlaurylsulfat 30,00 30,00
Natriumsulfosuccinat 10,00 10,00
Kaliumcocoyi hydrolysiertes Kollagen 2,00 2,00
Dimethicon Copolyol 2,00 2,00
Paraffin 2,00 2,00
Maisstärke 10,00 10,00
Talcum 10,00 10,00
Glycerin 3,00 3,00
Plantaren® 1200 3,00 -
Oramix® NS 10 - 3,00
Parfüm, Konservierungsstoffe q s.
Wasser VES ad 100 00 pH: .. ad 5,5 - 6,0 . Beispiel 7
Pflegeshampoo
1 1 II
Natriumlaurylsulfat 34,00 34,00
Dinatriumlaurylsulfosuccinat 6,00 6,00
Cocoamidopropylbetain 10,00 10,00
Glycoldistearat 5,00 5,00
Decylfructosid 2,50 -
Hexadecylglucosid - 2,50
Parfüm, Konservierungsstoffe q s.
Wasser, VES ... ad 100 00 .. pH: ad 5,5 - 6,0
Beispiel 8
Rasierschaum
1 II
Stearinsäure 7,00 7,00
Natriumlaurylsulfat 3,00 3,00
Stearylalkohol 1 ,00 3.00
Glycerin 5,00 5,00
Triethanolamin 3,60 3,60
Sucrosecaprinat 1 ,50 -
Sucrosemyristat - 1 ,50
Parfüm, Konservierungsstoffe q s.
Wasser, VES ... ad 100 00 pH: ad 5,5 - 6,0 Beispiel 9
Aerosolspray
I ||
Octyldodecanol 0,50 0,50
Plantaren® 1200 2,00 -
Sucrosemyristat - 2,00
Parfüm, Konservierungsstoffe q s
Ethanol ... ad 100,00 .
Die durch Zusammennmischung der jeweiligen Bestandteile erhaltene flüssige Phase wird zusammen mit einem Propan-Butan-Gemisch (2:7) im Verhältnis 39:61 in Aerosol¬ behälter abgefüllt.
Beispiel 10
Roll-on-Gel
I II
1 ,3-Butylenglycol 2,00 2,00
PEG-40-Hydriertes Rizinusöl 2,00 2,00
Hydroxyethylcellulose 0,50 0,50
Plantaren® 1200 5,00 -
Decylglucosid - 5,00
Parfüm, Konservierungsstoffe q s
Wasser, VES ... ad 100,00 ..
PH: .. ad 5,5 - 6,0 .

Claims

Patentansprüche:
1 Verwendung alkylierter und/oder acylierter Monosaccharide und/oder Oligosaccharide als antimikrobiell, antimykotisch und/oder antivirale Wirkstoffe
2 Verwendung nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß als alkyliertes oder alkylierte und/oder acyliertes oder acylierte Monosaccharide Substanzen gewählt werden welche durch die allgemeinen Strukturformeln
bzw
wiedergegeben werden, wobei Ri und/oder R2 verzweigte oder unverzweigte gesat¬ tigte Alkylgruppen oder Acylgruppen mit 1 - 25 Kohlenstoffatomen umfassen
3 Verwendung nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß als als alkyliertes oder alkylierte und/oder acyliertes oder acylierte Disacchaπde bzw -Oligoglycoside Substanzen gewählt werden, welche durch die allgemeinen Strukturformeln
bzw bzw.
bzw.
wiedergegeben werden, wobei R3 - Re verzweigte oder unverzweigte gesättigte Alkyl¬ gruppen oder Acylgruppen mit 1 - 25 Kohlenstoffatomen umfassen.
4. Verwendung nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß die alkylierten und/oder acylierten Monosaccharide und/oder Oligosaccharide in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen vorliegen.
5. Verwendung nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß das oder die alkylierten und/oder acylierten Monosaccharide und/oder Oligosaccharide gewählt werden aus der Gruppe ß-D-Octylglucopyranosid, ß-D-Nonylglucopyranosid, ß-D- Decylglucopyranosid, ß-D-Undecylglucopyranosid, ß-D-Dodecylglucopyranosid, ß-D- Tetradecylglucopyranosid, ß-D-Hexadecylglucopyranosid.
6. Verwendung nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß das oder die alkylierten und/oder acylierten Monosaccharide und/oder Oligosaccharide in natürlichen oder synthetischen Roh- oder Hilsfstoffen bzw. Gemischen vorliegen.
7. Verwendung nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß das oder die kosme¬ tischen oder dermatologischen alkylierten und/oder acylierten Monosaccharide und/oder Oligosaccharide in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen eingesetzt werden in einem Gehalt von 0,005 - 50,0 Gew.-%, insbesondere 0,01 - 20,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung .
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