WO1997026891A1 - Gegen bakterien, parasiten, protozoen, mycota und viren wirksame sphingolipiden - Google Patents

Gegen bakterien, parasiten, protozoen, mycota und viren wirksame sphingolipiden Download PDF

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cosmetic
acid
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Carola Jüstel
Manfred Klier
Jörg SCHREIBER
Florian Wolf
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Beiersdorf Ag
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Definitions

  • the present invention relates to the use of substances known per se as substances effective against bacteria, mycota and viruses.
  • the present invention relates to cosmetic and dermatological preparations containing such substances.
  • the healthy warm-blooded organism especially the healthy human skin, is populated with a large number of non-pathogenic microorganisms.
  • This so-called microflora of the skin is not only harmless, it is an important protection for the defense against opportunistic or pathogenic germs.
  • Bacteria are prokaryotic unicellular organisms. They can be roughly differentiated according to their shape (ball, cylinder, curved cylinder) and the structure of their cell wall (gram-positive, gram-negative). Finer subdivisions also take into account the physiology of the organisms. So there are aerobic, anaerobic and facultative anaerobic bacteria. Some individuals are of medical importance in their capacity as pathogenic germs, while others are completely harmless.
  • Antibiotics for example, which is not applicable to all antimicrobial substances, can be dated to the year 1941, although the first findings on penicillin were already found in 1929. Antibiotics in today's sense are not for all medical purposes, least of all non-cosmetic applications are suitable, since the warm-blooded organism, that is to say the sick patient, is often impaired in some way in its metabolic functions when used. It was therefore an object of the present invention to enrich the prior art in this direction, in particular thus. To make available substances which are effective against gram-positive and / or gram-negative bacteria, without the use of the substances being associated with an unacceptable impairment of the health of the user.
  • Gram-negative germs are, for example, Escherichia coli, Pseudomonas species and Enterobacteriaceen, such as Citrobacter.
  • Gram-positive germs also play a role in cosmetics and dermatology.
  • bacterial secondary infections are of etiological importance in addition to other influences.
  • One of the main microorganisms associated with blemished skin is Propionibacterium acnes.
  • Impure skin and / or comedones affect the well-being of those affected, even in mild cases. Since practically every or every young person is affected by impure skin of any kind, there is a need for many people to remedy this condition.
  • a particular object of the present invention was therefore to find a substance or combination of substances which is effective against impure skin or Propionibacterium acnes.
  • the present invention relates to cosmetic deodorants.
  • Such formulations serve to eliminate body odor which arises when the odorless fresh sweat is decomposed by gram-positive microorganisms in particular.
  • the usual cosmetic deodorants are based on different active principles.
  • liquid deodorants for example aerosol sprays, roll-ons and the like
  • solid preparations for example deodorant sticks ("sticks"), powder, powder sprays, intimate cleansing agents, etc.
  • astringents primarily aluminum salts such as aluminum hydroxychloride (aluminum chlorohydrate) - can prevent sweat from developing. be connected. Apart from the denaturation of the skin proteins, the substances used for this, depending on their dosage, intervene drastically in the heat balance of the armpit region and should only be used in exceptional cases.
  • the sweat flow itself is not affected by this, ideally only the microbial decomposition of the sweat is temporarily stopped.
  • body odor can also be masked by fragrances, a method that least meets the aesthetic needs of the consumer, since the mixture of body odor and perfume smells rather unpleasant.
  • Deodorants should meet the following conditions:
  • a further object of the present invention was therefore to develop cosmetic deodorants which do not have the disadvantages of the prior art.
  • the deodorants should largely protect the microflora of the skin, but the number of microorganisms which are responsible for the body odor are selectively reducing
  • a further task was to develop cosmetic deodorants which harmonize with the largest possible number of customary cosmetic auxiliaries and additives, in particular with the perfume components which are particularly important in formulations having a deodorant or antiperspirant effect.
  • a further object of the invention was to provide cosmetic deodorants which are effective over a longer period of time, on the order of at least half a day, without their action noticeably diminishing.
  • mycobionts include, for example, yeasts (Protoascomycetes), molds (Plectomycetes), powdery mildew (Pyrenomycetes), downy mildew (Phycomycetes) and the stand fungi (Basidiomycetes).
  • Fungi are not plant organisms, but like them, they have a cell wall, vacuoles filled with cell juice, and a microscopically visible plasma flow. They contain no photosynthetic pigments and are C-heterotrophic. They grow under aerobic conditions and gain energy through the oxidation of organic substances. However, some representatives, for example yeasts, are facultative anaerobes and are capable of generating energy through fermentation processes.
  • Dermatomycoses are diseases in which certain types of fungi, especially dermatophytes. penetrate the skin and hair follicles.
  • the symptoms of dermatomycoses include blisters, exfoliation, rhagades and erosion, usually associated with itching or allergic eczema.
  • Dermatomycoses can essentially be divided into the following four groups: dermatophytias (e.g. epidermophytia, favus, microsporie, trichophytia), yeast mycoses (e.g.
  • Pathogenic and facultatively pathogenic germs include, for example, from the group of yeasts Candida species (for example Candida albicans) and those of the Pityrospor family.
  • a participation of Pityrosporum ovale in the development of psoriasis is discussed by experts. All areas of human skin can be affected by dermatomycoses. Dermatophytia almost exclusively affect skin, hair and nails. Hefemycoses can also affect mucous membranes and internal organs; system mycoses regularly extend to entire organ systems.
  • the areas of the body where clothing, jewelry or footwear can accumulate moisture and heat are particularly often affected.
  • the foot fungus is one of the best known and most widespread dermatomycoses. Fungal diseases of the finger and toenail areas (onychomycoses) are particularly unpleasant.
  • a primary infection i.e. the normal germ colonization of the skin
  • new infection occurs with high bacterial counts of one or more often physiological pathogens, for example staphylococci, but often also unphysiological pathogens, for example Candida albicans.
  • pathogens for example staphylococci
  • unphysiological pathogens for example Candida albicans.
  • a "superinfection" of the affected skin can occur when unfavorable influences come together.
  • the normal microflora of the skin (or another body organ) is literally overgrown by the secondary pathogen.
  • Superinfections of the type described above are, for example, secondary diseases which frequently occur in the full screen of AIDS. In itself - at least in low bacterial densities - harmless, but under certain circumstances also extremely pathogenic germs in this way monitor the healthy skin flora. With AIDS, however, other body organs are also affected by superinfections. Such superinfections are also observed in a large number of dermatological diseases, for example atopic eczema, neurodermatitis, acne, seborrheic dermatitis or psoriasis. Many medical and therapeutic measures, for example radio- or chemotherapy of tumor diseases, drug-induced immunosuppression or systemic antibiotic treatment, as well as external chemical or physical influences (e.g. environmental pollution, smog), promote the occurrence of superinfections of the external and internal organs, especially the skin and mucous membranes.
  • dermatological diseases for example atopic eczema, neurodermatitis, acne, seborrheic dermatitis or psori
  • topically administered antibiotics have the disadvantage that they not only free the skin flora from the secondary pathogen, but also severely impair the physiological skin flora itself, and the natural heating process is slowed down again in this way.
  • the object of the present invention was to eliminate the disadvantages of the prior art and to make available substances and preparations containing such substances, the use of which can cure superinfections, the physiological skin flora not suffering any appreciable losses.
  • Protozoa are parasitic single-celled organisms with clearly delineated cell nuclei that reproduce sexlessly (by two or four-fold division and budding) or sexually (Gameto, Gamonto and Autogamy). Food is taken in from the environment by permeation and by pinocytosis or phagocytosis. Most protozoa can, in addition to vegetative, usually mobile, states (so-called trophozoites) also develop cysts as permanent forms under unfavorable circumstances,
  • protozoa are divided into four different groups: (a) Mastigophora (flagellates with flagella) (b) Sarcodina / Rhizopoda (amoeboid movement pattern due to plasma protrusions)
  • Protozoa living in parasitic areas in subtropical and tropical areas are often transmitted by stinging and sucking insects, but also by dirt and smear infections and by the food chain.
  • Trichomoniasis (caused by Trichomonas vaginalis), Lamblia dormancy (caused by Lamblia intestinalis), visceral as well as cutaneous and mucosal leishmaniasis (caused by Leishmania donovanii, L.tropica, L.brasiliensis, L- mexicana, L.diffusa or L.
  • trypanosmiasis caused by different types of Trypanosoma
  • amoebic dysentery and amebiasis caused by different types of Entamoeba, iodo-amoeba butschlii or Naegleria fowleri
  • coccidosis by Isospora belli
  • balantid dysentery caused by Balantidium coli
  • the way of life is either aprophytic or purely parasitic, possibly only as a periodic, temporary or stationary parasite.
  • the development of parasites is linked to one or more different host organisms, and humans can be intermediate hosts or end hosts.
  • Radioactive parasites are, for example, the helminths, which in turn can be found in Trematodae. Subdivide Cestodae and Nematodae. Helmet pants that impair human well-being are, for example, Bilhar ziosis, (caused by Schistosoma species), tapeworm infestation from the intestine and other internal organs (caused by, for example, Taenia species and Echinococcus species), Ascariasis (caused by Ascaris lumbricoides), enterobiasis (caused by Enterobium vermicularis), paragonimiasis ( caused by Paragonium species), filariasis (caused for example by Wucheria bancrofti) as well as other nematode infestations (for example caused by Trichuris trichura or Trichinella spiralis).
  • Bilhar ziosis caused by Schistosoma species
  • tapeworm infestation from the intestine and other internal organs caused by, for example, Taenia species and E
  • viruses are biological structures that require a host cell for biosynthesis.
  • Extracellular viruses also called “virions” consist of a single- or double-stranded nucleic acid sequence (DNA or RNA) and a protein coat (called capsid), optionally an additional lipid-containing envelope (envelope).
  • capsid protein coat
  • envelope optionally an additional lipid-containing envelope
  • the whole of nucleic acid and capsid is also The virus was classified classically according to clinical criteria, but nowadays mostly according to its structure, its morphology, but especially according to its nucleic acid sequence.
  • influenza viruses Orthomyxoviridae family
  • Lyssaviruses e.g. rabies, Rhabdovirus family
  • Enteroviruses e.g. Hepatitis-A, Picornaviridae family
  • Hepadnaviruses e.g. Hepatitis-B, Hepadnaviridae family
  • viruses-killing substances there are no virucides, that is to say viruses-killing substances in the actual sense, since viruses do not have their own metabolism. For this reason, it was also discussed whether viruses should be classified as living beings. In any case, pharmacological interventions without damage to the unaffected cells is difficult. Possible mechanisms of action in the fight against the viruses are primarily the disruption of their replication, e.g. by blocking the enzymes important for replication that are present in the host cell. Furthermore, the release of the viral nucleic acids into the host cell can be prevented.
  • antiviral or “effective against viruses”, “virucidal” or similar means the property of a substance, a single or Protect multicellular organism against harmful consequences of a virus infection, be it prophylactically or therapeutically, regardless of what the actual mechanism of action of the substance in the individual case is.
  • the prior art lacks substances which are active against viruses and which, moreover, do not harm the host organism or do so to an acceptable degree. It was therefore an object of the present invention to remedy this problem, that is to find substances which effectively protect a single-cell or multicellular organism from harmful consequences of a virus infection, be it prophylactically or therapeutically.
  • Sphingolipids and their use in pharmacy and cosmetics are known per se.
  • the basic structure of the sphingolipids is sphingosine or phytosphingosin, which are characterized by the following structural formulas:
  • R 1 and R 3 independently of one another represent saturated or unsaturated, branched or unbranched alkyl radicals of 1 to 28 carbon atoms
  • R 2 is chosen is from the group: hydrogen atom, saturated or unsaturated, branched or unbranched alkyl radicals of 1 to 28 carbon atoms, sugar radicals, phosphate groups esterified or unesterified with organic radicals, sulfate groups esterified or unesterified with organic radicals and Y either a hydrogen atom, a hydroxy group or represents another hetero-functional residue.
  • the sphingolipids active according to the invention include the naturally occurring ceramides, cerebrosides, gangiiosides, sphingophospholipids, of which in particular the sphingomyelins, sphingosulfatides and glycosphingosides, and analogs obtainable by chemical synthesis, examples of which are listed below:
  • Ri and R 3 represent alkyl radicals
  • R 2 represents a phosphate or organyl phosphate radical.
  • Sphingomyeline are organylphosphorylated sphingolipids
  • R2 is selected from the group of sugar residues, a distinction is usually made as to whether monogtycosylceramides or di, tri or generally oligoglycosylceramides are present.
  • Monoglycosylceramides are commonly called cerebrosides:
  • Oligoglycosylceramides are mostly called gangliosides.
  • Preferred sphingolipids are ceramide I, II, III and IV, glucosylceramide, lactosylceramide and the gangliosides GM 1, 2 and 3.
  • the sphingolipids prevent the growth of gram-positive and gram-negative bacteria, mycobionts, parasites, protozoa and viruses. Their action against gram-positive bacteria is particularly advantageous.
  • the sphingolipids are capable of preventing the growth of yeasts, in particular of the Pityrosporum species, namely Pityrosporum oval.
  • the sphingolipids prevent the formation of seborrheic phenomena, in particular dandruff, and eliminate existing seborrheic phenomena, in particular dandruff.
  • the sphingolipids are also well suited for use as a deodorizing active ingredient in cosmetic deodorants and against impure skin, mild forms of acne or propionibacterium acnes.
  • the sphingolipids prevent the spoilage of organic matter, in particular cosmetic and dermatological preparations, by infestation with gram-positive and gram-negative bacteria, mycobionts, protozoa. Parasites and viruses can be prevented if they are added to these preparations.
  • a method for controlling mycobionts is also characterized in that sphingolipids, if appropriate in a suitable cosmetic or dermatological carrier, are brought into contact with the area contaminated by mycobionts, and a method for protecting organic products ⁇ products before infestation with mycobionts, characterized in that sphingolipids are added to these organic products in an effective amount.
  • sphingolipids if appropriate in a suitable cosmetic or dermatological carrier
  • sphingolipids are particularly effective against the germ Pityrosporum oval and related germs responsible for the development of dandruff.
  • a preferred embodiment of the present invention are therefore formulations to be used against dandruff, for example antidandruff shampoos.
  • the sphingolipids are preferably used in cosmetic or dermatological compositions with a content of 0.005-50.0% by weight, in particular 0.01-20.0% by weight, based on the total weight of the composition, are preferred.
  • the compositions advantageously contain 0.02-10.0% by weight, particularly preferably 0.02-5.0% by weight of sphingolipids, very particularly advantageously 0.5-3.0% by weight, in each case based on the total weight of the composition.
  • sphingolipids instead of pure sphingolipids, it is also advantageous to use substances which in turn are characterized by a content of sphingolipids.
  • the sphingolipids can be incorporated without difficulty into common cosmetic or dermatological formulations, advantageously in pump sprays, aerosol sprays, creams, ointments, tinctures.
  • Lotions, nail care products e.g. nail varnishes, nail polish remover, nail balms
  • nail balms nail care products
  • the sphingolipids are particularly advantageously in the form of anti-dandruff shampoos.
  • sphingolipids with other active substances, for example with other antimicrobial, antimycotic or antiviral substances.
  • compositions according to the invention It is advantageous to buffer the compositions according to the invention.
  • a pH range of 3.5 - 7.5 is advantageous. It is particularly favorable to choose the pH in a range from 4.0 to 6.5.
  • the cosmetic and / or dermatological formulations according to the invention can be composed as usual and can be used to treat the skin and / or hair in the sense of a dermatological treatment or a treatment in the sense of care cosmetics. But they can also be used in make-up products in decorative cosmetics.
  • the cosmetic and / or dermatological formulations according to the invention are applied to the skin and / or the hair in a sufficient amount in the manner customary for cosmetics and dermatics.
  • Cosmetic and dermatological preparations which are in the form of a sunscreen are advantageous. These advantageously additionally contain at least one UVA filter and / or at least one UVB filter and / or at least one inorganic pigment.
  • Cosmetic preparations according to the invention for protecting the skin from UV rays can be in various forms, such as those e.g. are usually used for this type of preparation. So you can e.g. a solution, an emulsion of the type water-in-oil (W / O) or of the type oil-in-water (O / W), or a multiple emulsions, for example of the type water-in-oil-in-water (W / O / W), a gel, a hydrodispersion, a solid stick or an aerosol.
  • the cosmetic preparations according to the invention can contain cosmetic auxiliaries as are usually used in such preparations, e.g. Preservatives, bactericides, antioxidants, perfumes, anti-foaming agents, dyes, pigments that have a coloring effect, thickening agents, surface-active substances, emulsifiers, softening substances, moisturizing and / or moisturizing substances.
  • Cosmetic auxiliaries e.g. Preservatives, bactericides, antioxidants, perfumes, anti-foaming agents, dyes, pigments that have a coloring effect, thickening agents, surface-active substances, emulsifiers, softening substances, moisturizing and / or moisturizing substances.
  • Fats, oils, waxes or other usual components of a cosmetic formulation such as alcohols, polyols, polymers, foam stabilizers, electrolytes, organic solvents or silicone derivatives.
  • the cosmetic or dermatological preparation is a solution or lotion
  • the following can be used as solvents: water or aqueous solutions; Oils, such as triglycerides of capric or caprylic acid, but preferably castor oil:
  • Fats, waxes and other natural and synthetic fat bodies preferably esters of fatty acids with alcohols of low C number, e.g. with isopropanol, propylene glycol or glycerol, or esters of fatty alcohols with low C number alkanoic acids or with fatty acids;
  • Alcohols, diols or polyols of low C number, and their ethers preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerin, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monoethyl or mono butyl ether, diethylene glycol monomethyl or monoethyl ether and analog products.
  • Water can also be a component of alcoholic solvents.
  • antioxidants suitable or customary for cosmetic and / or dermatological applications can be used as favorable antioxidants.
  • the antioxidants are advantageously selected from the group consisting of amino acids (eg glycine, histidine, tyrosine, tryptophan) and their derivatives, imidazoles (eg urocanic acid) and their derivatives, peptides such as D, L-carnosine, D-camosine, L-carnosine and its derivatives (e.g. anserine), carotenoids, carotenes (e.g. ⁇ -carotene, ß-carotene, lycopene) and their derivatives, lipoic acid and their derivatives (e.g. dihydroliponic acid), aurothioglucose, propylthiouracil and other thiols (e.g.
  • amino acids eg glycine, histidine, tyrosine, tryptophan
  • imidazoles eg urocanic acid
  • peptides such as D, L-carnosine, D-camosine, L
  • thioredoxin Glutathione, cysteine, cystine, cystamine and their glycosyl, N-acetyl, methyl, ethyl, propyl, amyl, butyl and lauryl, palmitoyl, oleyl, ⁇ -linoleyl, cholesteryl - and glyceryl esters) as well as their sets, diiauryt thiodipropionate, distearyl thiodipropionate, thiodipropionic acid and their derivatives (esters, ethers, peptides, lipids, nucleotides, nucleosides and salts) as well as sulfoximine compounds (e.g.
  • buthioninsulfoximines homocysteine sulfoximine, buthioninsulfone
  • Heptathionine sulfoximine in very low tolerable doses (eg pmol to ⁇ mol / kg)
  • metal chelators eg ⁇ -hydroxy fatty acids, palmitic acid, phytic acid, lactoferrin
  • ⁇ -hydroxy acids eg citric acid, lactic acid, apple acid
  • humic acid Bile acid, bile extracts, bilirubin, biliverdin, EDTA, EGTA and their derivatives, unsaturated fatty acids and their derivatives (eg ⁇ -linolenic acid.
  • Vitamin C and derivatives e.g. ascorbyl palmitate, Mg - ascorbyl phosphate, ascorbate acetate
  • tocopherols and derivatives e.g.
  • vitamin E acetate
  • vitamin A and derivatives vitamin A palmitate
  • the amount of the antioxidants (one or more compounds) in the preparations is preferably 0.001 to 30% by weight, particularly preferably 0.05-20% by weight, in particular 1-10% by weight, based on the total weight the preparation.
  • vitamin E and / or its derivatives represent the antioxidant (s)
  • vitamin A or vitamin A derivatives or carotenes or their derivatives represent the antioxidant or antioxidants, it is advantageous to use their respective concentrations in the range from 0.001-10% by weight, based on the total weight of the formulation, to choose.
  • Emulsions according to the invention are advantageous and contain e.g. the fats, oils, waxes and other fat bodies mentioned, as well as water and an emulsifier, as is usually used for such a type of formulation.
  • Gels according to the invention usually contain alcohols with a low C number, for example ethanol, isopropanol, 1, 2-propanediol, glycerol and water or an oil mentioned above in the presence of a thickener which, in the case of oily alcoholic gels, preferably silicon dioxide or an aluminum silicate is preferably a polyacrylate in the case of aqueous-alcoholic or alcoholic gels.
  • Solid sticks according to the invention contain, for example, natural or synthetic waxes, fatty alcohols or fatty acid esters. Lip care sticks and desodorizing sticks (“deodorant sticks”) are preferred.
  • Suitable blowing agents for cosmetic or dermatological preparations according to the invention which can be sprayed from aerosol containers are the customarily known volatile, liquefied blowing agents, e.g. Suitable hydrocarbons (propane, butane, isobutane), which can be used alone or in a mixture with each other. Compressed air is also advantageous to use.
  • Suitable hydrocarbons propane, butane, isobutane
  • the preparations according to the invention can preferably also contain substances which absorb UV radiation in the UVB range, the total amount of filter substances e.g. 0.1% by weight to 30% by weight, preferably 0.5 to 10% by weight, in particular 1 to 6% by weight, based on the total weight of the preparation, in order to provide cosmetic preparations places that protect the skin from the entire range of ultraviolet radiation. They can also serve as sunscreens.
  • the total amount of filter substances e.g. 0.1% by weight to 30% by weight, preferably 0.5 to 10% by weight, in particular 1 to 6% by weight, based on the total weight of the preparation, in order to provide cosmetic preparations places that protect the skin from the entire range of ultraviolet radiation. They can also serve as sunscreens.
  • the UVB filters can be oil-soluble or water-soluble.
  • olless substances are to call:
  • 4-aminobenzoic acid derivatives preferably 4- (dimethylamino) benzoic acid (2-ethythexyl) ester, 4- (dimethylamino) benzoic acid amyl ester;
  • esters of cinnamic acid preferably 4-methoxycinnamic acid (2-ethylhexyl) ester, 4-
  • Esters of salicylic acid preferably salicylic acid (2-ethylhexyl) ester, salicylic acid
  • Sulfonic acid derivatives of benzophenones preferably 2-hydroxy-4-methoxy-benzophenone-5-sulfonic acid and their salts;
  • Sulfonic acid derivatives of 3-benzylidene camphor such as. 4- (2-oxo-3-bornylidene-methyl) benzenesulfonic acid, 2-methyl-5- (2-oxo-3-bornylidene-methyl) sulfonic acid and their salts.
  • UVB filters mentioned which can be used according to the invention is of course not intended to be limiting.
  • UVA filters in the preparations according to the invention, which are usually contained in cosmetic and / or dermatological preparations.
  • Such substances are preferably derivatives of dibenzoylmethane, in particular 1- (4 , tert-butylphenyl) -3- (4'-methoxyphenyl) propane-1,3-dione and 1-phenyl-3- (4'-isopropylphenyl) propane-1,3-dione.
  • Preparations containing these combinations are also the subject of the invention.
  • the same amounts of UVA filter substances that were mentioned for UVB filter substances can be used.
  • Cosmetic and / or dermatological preparations according to the invention can also contain inorganic pigments which are usually used in cosmetics to protect the skin from UV rays. These are oxides of titanium, zinc, iron, zirconium, silicon, manganese, aluminum, cerium and mixtures thereof, as well as modifications in which the oxides are the active agents. It is particularly preferred to use pigments based on titanium dioxide. The amounts given for the above combinations can be used.
  • Cosmetic preparations for the care of the hair are, for example, shampooing agents, preparations which are used when rinsing the hair before or after the shampooing, before or after the permanent wave treatment, before or after the coloring or decolorization of the hair, to preparations for blow-drying or inlaying the hair, preparations for coloring or decolouring, to a styling and treatment lotion, a hair lacquer or to permanent waving agents .
  • the cosmetic preparations contain active ingredients and auxiliaries of the kind normally used for this type of preparation for hair care and hair treatment.
  • Preservatives and surface-active substances serve as auxiliary substances.
  • Cosmetic preparations which are a shampoo or a washing, showering or bathing preparation preferably contain at least one anionic, non-ionic or amphoteric surface-active substance or mixtures thereof, at least one sphingolipid in the aqueous medium and auxiliaries, as are usually used for this .
  • Examples of surface active substances which can be used advantageously according to the invention are conventional soaps, e.g. Fatty acid salts of sodium, alkyl sulfates, alkyl ether sulfates, alkane and alkylbenzenesulfonates, sulfoacetates, sulfobetaines, sarcosinates, amidosulfobetaines, sulfosuccinates, sulfosuccinic acid half-esters, alkyl ether carboxylates, protein fatty acid condensates, alkyl betaines, fatty amide glycol amines, fatty amide glycol amines, fatty amide glycol amines, and fatty amide glycol amines, amide glycol amine alcohols, amide glycol amines.
  • conventional soaps e.g. Fatty acid salts of sodium, alkyl sulfates, alkyl ether sulfates, alkane
  • the surface-active substance can be present in a concentration between 1% by weight and 50% by weight in the shampooing agent or in the washing, showering or bathing preparation.
  • the cosmetic or dermatological preparation in the form of a lotion which is rinsed out and applied, for example, before or after decolorization, before or after shampooing, between two shampooing steps, before or after permanent wave treatment? are, for example, aqueous or aqueous-alcoholic solutions which may contain surface-active substances, preferably non-ionic or cationic surface-active substances, the concentration of which is between 0.1 and 10% by weight, preferably between 0 , 2 and 5 wt%. can lie.
  • This cosmetic or dermatological preparation can also be an aerosol with the auxiliaries normally used for it.
  • a cosmetic preparation in the form of a lotion which is not traced, in particular a lotion for inlaying the hair, a lotion used for blow-drying the hair, a hairdressing and treatment lotion is generally an aqueous, alcoholic or is an aqueous-alcoholic solution and contains at least one cationic, anionic, non-ionic or amphoteric polymer or mixtures thereof, and one or more sphingolipids.
  • the amount of sphingolipids used is e.g. between 0.1 and 10% by weight, preferably between 0.1 and 3% by weight.
  • Cosmetic and dermatological preparations for the treatment and care of the hair which contain at least one sphingolipid, can be present as emulsions which are of the non-ionic or anionic type.
  • non-ionic emulsions contain oils or fatty alcohols, which can be polyethoxylated or polypropylene, for example, or also mixtures of the two organic components.
  • These emulsions may contain cationic surface-active substances.
  • Anionic emulsions are preferably of the soap type and contain at least one ethoxylated or propoxylated organic compound according to the invention with an anionic or non-ionic character.
  • Cosmetic and dermatological preparations for the treatment and care of the hair can be in the form of gels which, in addition to at least one sphingolipid and the solvents normally used for it, also contain organic thickeners, for example gum arabic, xanthan gum, sodium alginate, cellulose derivatives, preferably methyl cellulose, hydroxymethyl cellulose , Hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose or inorganic thickeners, for example aluminum silicates such as bentonites, or a mixture of polyethylene glycol and polyethylene glycol stearate or distearate.
  • the thickener is contained in the gel, for example, in an amount between 0.1 and 30% by weight, preferably between 0.5 and 15% by weight.
  • the amount of sphingolipids in an agent intended for the hair is preferably 0.01% by weight to 10% by weight, in particular 0.5% by weight to 5% by weight, based on the total weight of the preparations.
  • the liquid phase obtained by mixing the respective components together is filled into an aerosol container together with a propane-butane mixture (2: 7) in a ratio of 39:61.

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Abstract

Verwendung von Sphingolipiden als antibakterielle, antimycotische, antivirale und/oder als gegen Parasiten und/oder Protozoen wirksame Wirkstoffe.

Description

Beschreibung
GEGEN BAKTERIEN, PARASITEN, PROTOZOEN, MYCOTA UND VIREN WIRKSAME SPHINGOLIPIDEN
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung an sich bekannter Substanzen ais gegen Bakterien, Mycota und Viren wirksame Substanzen. In besonderen Ausfüh¬ rungsformen betrifft die vorliegende Erfindung kosmetische und dermatologische Zu¬ bereitungen, solche Substanzen enthaltend.
Der gesunde warmblütige Organismus, insbesondere die gesunde menschliche Haut, ist mit einer Vielzahl nichtpathogener Mikroorganismen besiedelt. Diese sogenannte Mikroflora der Haut ist nicht nur unschädlich, sie stellt einen wichtigen Schutz zur Abwehr opportunistischer oder pathogener Keime dar.
Bakterien gehören zu den prokaryotischen Einzellern. Sie können grob nach ihrer Form (Kugel, Zylinder, gekrümmter Zylinder) sowie nach dem Aufbau ihrer Zellwand {grampositiv, gramnegativ) unterschieden werden. Feinere Unterteilungen tragen auch der Physiologie der Organismen Rechnung. So existieren aerobe, anaerobe so¬ wie fakultativ anaerobe Bakterien. Manche Individuen sind in ihrer Eigenschaft als pa- thogene Keime von medizinischer Bedeutung, andere wiederum sind vollkommen harmlos.
Gegen Bakterien wirksame Substanzen sind seit geraumer Zeit bekannt. Der Begriff „Antibiotika" beispielsweise, der nicht auf alle antimikrobiell wirksamen Substanzen anwendbar ist, läßt sich auf das Jahr 1941 datieren, obwohl die ersten Erkenntnisse zum Penicillin bereits im Jahre 1929 gefunden wurden. Antibiotika im heutigen Sinne sind nicht für alle medizinischen, schon gar nicht kosmetische Anwendungen geeig¬ net, da häufig auch der warmblütige Organismus, also etwa der erkrankte Patient, bei Anwendung auf irgendeine Weise in seinen Stoffwechselfunktionen beeinträchtigt wird. Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war also, den Stand der Technik in dieser Richtung zu bereichern, insbesondere also. Substanzen zur Verfügung zu stellen, welche gegen grampositive und/oder gramnegative Bakterien wirksam sind, ohne daß mit der Anwendung der Substanzen eine unvertretbare Beeinträchtigung der Ge¬ sundheit des Anwenders verbunden wäre.
Gramnegative Keime sind beispielsweise Escherichia coli, Pseudomonas-Arten sowie Enterobacteriaceen, wie etwa Citrobacter.
Auch grampositive Keime spielen in Kosmetik und Dermatoiogie eine Rolle. Bei der unreinen Haut beispielsweise sind neben anderen Einflüssen bakterielle Sekundärin¬ fektionen von ätiologischer Bedeutung. Einer der wichtigsten Mikroorganismen, der in Zusammenhang mit unreiner Haut steht, ist Propionibacterium acnes.
Unreine Haut und/oder Komedonen beeinträchtigen das Wohlbefinden der Betroffe¬ nen aber selbst in leichten Fällen. Da praktisch jeder oder jede Jugendliche von un¬ reiner Haut irgendeiner Ausprägung betroffen ist, besteht bei vielen Personen Bedarf, diesem Zustande abzuhelfen.
Eine besondere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, einen gegen unrei¬ ne Haut bzw. Propionibacterium acnes wirksamen Stoff bzw. Stoffkombination zu fin¬ den.
Die vorliegende Erfindung betrifft in einer weiteren Ausführungsform kosmetische Des¬ odorantien. Solche Formulierungen dienen dazu, Körpergeruch zu beseitigen, der ent¬ steht, wenn der an sich geruchlose frische Schweiß durch insbesondere grampositive Mikroorganismen zersetzt wird. Den üblichen kosmetischen Desodorantien liegen unter¬ schiedliche Wirkprinzipien zugrunde.
Bekannt und gebräuchlich sind sowohl flüssige Desodorantien, beispielsweise Aerosol¬ sprays, Roll-ons und dergleichen als auch feste Zubereitungen, beispielsweise Deo-Stif- te ("Sticks"), Puder, Pudersprays, Intimreinigungsmittel usw.
In sogenannten Antitranspirantien kann durch Adstringentien - vorwiegend Aluminium¬ salze wie Aluminiumhydroxychlorid (Aluchlorhydrat) - die Entstehung des Schweißes un- terbunden werden. Abgesehen von der Denaturierung der Hautproteine greifen die da¬ für verwendeten Stoffe aber, abhängig von ihrer Dosierung, drastisch in den Wärme¬ haushalt der Achselregion ein und sollten allenfalls in Ausnahmefällen angewandt wer¬ den.
Durch die Verwendung antimikrobieller Stoffe in kosmetischen Desodorantien kann die Bakterienflora auf der Haut reduziert werden. Dabei sollten im Idealfalle nur die Geruch verursachenden Mikroorganismen wirksam reduziert werden. In der Praxis hat sich aber herausgestellt, daß die gesamte Mikroflora der Haut beeinträchtigt werden kann.
Der Schweißfluß selbst wird dadurch nicht beeinflußt, im Idealfalie wird nur die mikro¬ bielle Zersetzung des Schweißes zeitweilig gestoppt.
Auch die Kombination von Adstringentien mit antimikrobiell wirksamen Stoffen in ein und derseiben Zusammensetzung ist gebräuchlich. Die Nachteile beider Wirkstoff klassen lassen sich auf diesem Wege jedoch nicht vollständig beseitigen.
Schließlich kann Körpergeruch auch durch Duftstoffe überdeckt werden, eine Methode, die am wenigsten den ästhetischen Bedürfnissen des Verbrauchers gerecht wird, da die Mischung aus Körpergeruch und Parfümduft eher unangenehm riecht.
Allerdings werden die meisten kosmetischen Desodorantien, wie auch die meisten Kos¬ metika insgesamt, parfümiert, selbst wenn sie desodorierende Wirkstoffe beinhalten. Parfümierung kann auch dazu dienen, die Verbraucherakzeptanz eines kosmetischen Produktes zu erhöhen oder einem Produkt ein bestimmtes Flair zu geben.
Die Parfümierung wirkstoffhartiger kosmetischer Mittel, insbesondere kosmetischer Des¬ odorantien, ist allerdings nicht selten problematisch, weil Wirkstoffe und Parfümbestand¬ teile gelegentlich miteinander reagieren und einander unwirksam machen können.
Desodorantien sollen folgende Bedingungen erfüllen:
1) Sie sollen eine zuverlässige Desodorierung bewirken.
2) Die natürlichen biologischen Vorgänge der Haut dürfen nicht durch die Desodo¬ rantien beeinträchtigt werden. 3) Die Desodorantien müssen bei Uberdosierung oder sonstiger nicht bestim¬ mungsgemäßer Anwendung unschädlich sein
4) Sie sollen sich nach wiederholter Anwendung nicht auf der Haut anreichem
5) Sie sollen sich gut in übliche kosmetische Formulierungen einarbeiten lassen
Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, kosmetische Desodoran¬ tien zu entwickeln, die die Nachteile des Standes der Technik nicht aufweisen Insbe¬ sondere sollten die Desodorantien die Mikroflora der Haut weitgehend schonen, die Zahl der Mikroorganismen aber, die für den Korpergeruch verantwortlich sind, selektiv re¬ duzieren
Weiterhin war es eine Aufgabe der Erfindung, kosmetische Desodorantien zu entwik- keln die sich durch gute Hautvertraglichkeit auszeichnen Auf keinen Fall sollten die desodonerenden Wirkprinzipien sich auf der Haut anreichern
Eine weitere Aufgabe war, kosmetische Desodorantien zu entwickeln, welche mit einer möglichst großen Vielzahl an üblichen kosmetischen Hilfs- und Zusatzstoffen harmonie¬ ren insbesondere mit den gerade in desodorierend oder antitranspinerend wirkenden Formulierungen bedeutenden Parfümbestandteilen.
Noch eine weitere Aufgabe der Erfindung war, kosmetische Desodorantien zur Verfü¬ gung zu stellen, welche über einen längeren Zeitraum, und zwar in der Größenordnung von mindestens einem halben Tag, wirksam sind, ohne daß ihre Wirkung spurbar nach¬ läßt.
Schließlich war eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, desodorierende kosmetische Prinzipien zu entwickeln, die möglichst universell in die verschiedensten Daπreichungs- formen kosmetischer Desodorantien eingearbeitet werden können, ohne auf eine oder wenige spezielle Darreichungsformen festgelegt zu sein.
Pilze, auch Fungi [fungus = lat. Pilz], Mycota [μυtcης = grch Pilz] oder Mycobionten ge¬ nannt, zählen im Gegensatze zu den Bakterien zu den Eucaryonten. Eucaryonten sind Lebewesen, deren Zellen (Eucyten) im Gegensatz zu denen der sogenannten Proca- ryonten (Procyten) über einen durch Kernhülle und Kemmembran vom restlichen Cyto- piasma abgegrenzten Zellkern verfügen. Der Zellkern enthält die Erbinformation in Chro¬ mosomen gespeichert.
Zu Vertretern der Mycobionten zählen beispielsweise Hefen (Protoascomycetes), Schimmelpilze (Plectomycetes), Mehltau (Pyrenomycetes), der falsche Mehltau (Phyco- mycetes) und die Ständerpilze (Basidiomycetes).
Pilze, auch nicht die Basidiomyceten, sind keine pflanzlichen Organismen, haben aber wie diese eine Zellwand, zellsaftgefullte Vakuolen und eine mikroskopisch gut sichtbare Plasmaströmung. Sie enthalten keine photosynthetischen Pigmente und sind C-hetero- troph. Sie wachsen unter aeroben Bedingungen und gewinnen Energie durch Oxidation organischer Substanzen. Einige Vertreter, beispielsweise Hefen, sind allerdings fakulta¬ tive Anaerobier und zur Energiegewinnung durch Gärungsprozesse befähigt.
Dermatomycosen sind Krankheiten, bei der gewisse Pilzarten, insbesondere Dermato- phyten. in die Haut und Haarfoliikel eindringen. Die Symptome von Dermatomycosen sind beispielsweise Bläschen, Exfoliation, Rhagaden und Erosion, meist verbunden mit Juckreiz oder allergischem Ekzem.
Dermatomycosen können im wesentlichen in folgende vier Gruppen unterteilt werden: Dermatophytien (z.B. Epidermophytie, Favus, Mikrosporie, Trichophytie), Hefemycosen (z.B. Pityriasis und andere Pityrosporum-bedingte Mycosen, Candida-Infektionen, Bla- stomycose, Busse-Buschke-Krankheit, Torulose, Piedra alba, Torulopsidose, Trichospo- rose), Schimmelmycosen (z.B. Aspergillose, Kephalosporidose, Phycomycose und Sko- pulariopsidose), Systemmycosen (z.B. Chromomycose, Coccidiomycose, Histoplasmo- se).
Zu den pathogenen und fakultativ pathogenen Keimen gehören beispielsweise aus der Gruppe der Hefen Candida-Arten (z.B. Candida albicans) und solche der Familie Pityro- sporum. Pityrosporum-Arten, insbesondere Pityrosporum ovale, sind für Hauterkrankun¬ gen wie Pityriasis versicolor, Seborrhoe in den Formen Seborrhoea oleosa und Sebor- rhoea sicca, welche sich vor allem als Seborrhoea capitis (= Kopfschuppen) äußern, se- borrhoisch.es Ekzem und Pityrosporum-Follikulitis verantwortlich zu machen. Eine Betei¬ ligung von Pityrosporum ovale an der Entstehung von Psoriasis wird von der Fachwelt diskutiert. Alle Bereiche der menschlichen Haut können von Dermatomycosen befallen werden. Dermatophytien befallen fast ausschließlich Haut, Haare und Nägel. Hefemycosen kön¬ nen auch Schleimhäute und innere Organe befallen, Systemmycosen erstrecken sich regelmäßig auf ganze Organsysteme.
Besonders häufig sind die Körperbereiche betroffen, auf welchen sich durch Kleidung, Schmuck oder Schuhwerk Feuchtigkeit und Wärme stauen können. So gehört der Fu߬ pilz zu den bekanntesten und am weitesten verbreiteten Dermatomycosen. Besonders unangenehm sind weiterhin Pilzerkrankungen der Finger- und Fußnägelbereiche (Ony- chomykosen).
Ferner sind Superinfektionen der Haut durch Pilze und Bakterien nicht selten.
Bei bestehendem Primärinfekt, d.h., der normalen Keimbesiedelung der Haut, eintre¬ tende Neuinfektion mit hohen Keimzahlen eines oder mehrerer oft physiologischer Erreger, beispielsweise Staphylokokken, oft aber auch unphysiologischer Erreger, beispielsweise Candida albicans. kann bei Zusammentreffen ungünstiger Einflüssen eine "Superinfektion" der befallenen Haut auftreten. Die normale Mikroflora der Haut (oder eines anderen Körperorgans) wird dabei von dem Sekundärerreger regelrecht überwuchert.
Solche Superinfektionen können sich, in Abhängigkeit vom betreffenden Keim, in günstig verlaufenden Fällen in unangenehmen Hauterscheinungen (Juckreiz, un¬ schönes äußeres Erscheinungsbild) äußern, tn ungünstig verlaufenden Fällen kön¬ nen sie aber zu großflächiger Zerstörung der Haut führen, im schlimmsten Falle so¬ gar im Tode des Patienten gipfeln.
Superinfektionen der vorab geschilderten Art sind z.B. beim Vollbild von AIDS häufig auftretende Sekundärerkrankungen. An sich - jedenfalls in geringen Keimdichten -un¬ schädliche, aber unter Umständen auch ausgesprochen pathogene Keime überwu¬ chern auf diese Weise die gesunde Hautflora. Bei AIDS allerdings sind auch andere Körperorgane von Superinfektionen betroffen. Ebenso werden derartige Superinfektionen bei einer Vielzahl dermatologischer Er¬ krankungen, z.B. atopischem Ekzem, Neurodermitis, Akne, seborrhoischer Dermatitis oder Psoriasis beobachtet. Auch viele medizinische und therapeutische Maßnahmen, z.B die Radio- oder Chemotherapie von Tumorerkrankungen, als Nebenwirkung her¬ vorgerufene, medikamentös induzierte Immunsuppression oder aber systemische Antibiotikabehandlung, ebenso wie externe chemische oder physikalische Einflüsse (z.B. Umweltverschmutzung, Smog), fördern das Auftreten von Superinfektionen der äußeren und inneren Organe, insbesondere der Haut und der Schleimhäute.
Zwar ist es im Einzelfalle ohne weiteres möglich, Superinfektionen mit Antibiotika zu bekämpfen, meistens haben solche Substanzen aber den Nachteil unangenehmer Nebenwirkungen. Oft sind Patienten beispielsweise gegen Penicilline allergisch, wes¬ wegen eine entsprechende Behandlung sich in einem solchen Falle verbieten würde.
Ferner haben topisch verabreichte Antibiotika den Nachteil, daß sie die Hautflora nicht nur vom Sekundärerreger befreien, sondern auch die an sich physiologische Hautflora stark beeinträchtigen und der natürliche Heiiungsprozeß auf diese Weise wieder gebremst wird.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war, die Nachteile des Standes der Technik zu beseitigen und Substanzen und Zubereitungen, solche Substanzen enthaltend, zur Verfügung zu stellen, durch deren Verwendung Superinfektionen geheilt werden kön¬ nen, wobei die physiologische Hautflora keine nenneswerte Einbußen erleidet.
Protozoen sind parasitisch lebende Einzeller mit klar abgegreztem Zellkern, die sich un¬ geschlechtlich fortpflanzen (durch Zwei- oder Vierfachteilung sowie Knospung), oder aber geschlechtlich (Gameto-, Gamonto- und Autogamie). Die Nahrungsaufnahme aus der Umgebung erfolgt durch Permeation sowie durch Pino- oder Phagozytose. Die mei¬ sten Protozoen können neben vegetativen, meist beweglichen Zustandsformen (sogenannten Trophozoiten) unter ungünstigen Umständen auch Zysten als Dauerfor¬ men ausbilden,
Je nach Fortbewegungsart und -apparat werden Protozoen in vier verschiedene Grup¬ pen unterteilt: (a) Mastigophora (Flagellaten mit Geißeln) (b) Sarcodina/Rhizopoda (amöboides Bewegungsmuster durch Plasmaausstülpun¬ gen)
(c) Sporozoa (schlängelndes oder gleitendes Bewegungsmuster)
(d) Ciliata/Ciiiophora (Bewimperung oder Begeißelung)
Parasitisch lebende Protozoen werden in subtropischen und tropischen Gebieten häufig durch stechende und saugende Insekten, aber auch Schmutz- und Schmierinfektion sowie durch die Nahrungskette übertragen.
Einige medizinisch und dermatologisch relevante Protozoonosen sind: Trichomoniasis (verursacht von Trichomonas vaginalis), Lamblienruhr (verursacht durch Lamblia intesti- nalis), viszerale sowie kutane und Schleimhaut-Leishmaniose (verursacht beispielsweie durch Leishmania donovanii, L.tropica, L.brasiliensis, L-mexicana. L.diffusa oder L. pifa- noi), Trypanosmiasis (verursacht durch verschiedene Trypanosoma-Arten), Amöbenruhr und Amöbiasis (verursacht beisielsweise durch verschiedene Entamoeba-Arten, Jod- amoeba butschlii oder Naegleria fowleri), Kokzidose (durch Isospora belli) und Balanti- denruhr (verursacht durch Balantidium coli).
Durch Protozoonosen hervorgerufene medizinische und dermatologische Phänomene beeinträchtigen, zum Teil βrhablich, das menschliche Wohlbefinden. Es besteht daher bei den betroffenen Personen ein erheblicher bedarf, diesem Zustande abzuhelfen. Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, gegen Protozoen wirksame Wirkprinzipien zu finden.
Parasiten sind ein- oder mehrzellige Pflanzen oder Tiere, die sich auf (= Ektoparasiten) oder in (= Endoparasiten) anderen Lebewesen auf deren kosten ernähren, und zwar mit (= Pathogene Parasiten) oder ohne (Apathogene Parasiten) Verursachung von Krank- heitserscheinungen. Die Lebensweise ist entweder auch aprophytisch oder aber rein parasitär, eventuell nur als periodischer, temporärer oder stationärer Parasit. Die Ent¬ wicklung von Parasiten ist an einen oder mehrere verschiedene Wirtsorgansimen ge¬ bunden, wobei der Mensch Zwischenwirt oder Endwirt sein kann.
Medizinisch und dermatologisch bedeutsame Parasiten sind beispielsweise die Helmin¬ then, die sich wiederum in Trematodae. Cestodae und Nematodae untergliedern. Das menschliche Wohlbefinden beeinträchtigende Helminthosen sind beispielsweise Bilhar- ziose, (verursacht durch Schistosoma-Arten), Bandwurmbefall vom Darm und anderen inneren Organen (verursacht durch beispielsweise Taenia-Arten und Echinococcus-Ar- ten), Ascariasis (verursacht durch Ascaris lumbricoides), Enterobiasis (verursacht durch Enterobium vermicularis), Paragonimiasis (verursacht durch Paragonium-Arten), Fila- riose (verursacht beispielsweise durch Wucheria bancrofti) sowie anderer Nematoden- befall (beispielsweise verursacht durch Trichuris trichura oder Trichinella spiralis).
Darüberhinaus bestehen eine Vielzahl auf bzw. in Mensch und Tier parasitisch lebender Insektenarten bzw. Spinnentieren, die medizinische und dermatologische Veränderun¬ gen der Wirtsorganismen hervorrufen. In dieser Hinsicht für die Beeinträchtigung des menschlichen Wohlbefindens verantwortliche Parasitosen sind beispielsweise Accro- dermatitis (verursacht durch Getreidemilben. beispielsweise Pediculoides ventricosus), Skabies (verursacht durch Sarcoptes scabii), Fliegen- und/oder Fliegenlarvenbefall (verursacht beispielsweise durch Glossina-, Stomoxys-. Tabanus-, Chrysops-, Lucilia-, Chrysomya-, Cochliamya-, Wohlfartia-, Cordylobia- oder Dermatobia-Arten), Mücken- und/oder Mückenlarvenbefall (verursacht beispielsweise durch Aedes- Culex-, Anophe- les-, Phlebotomus- Culicuides-, Sumilium- oder Haemagoges-Arten), Zeckenbefall (verursacht beispielsweise durch Argas persicus und andere Argas-Arten, Ornithodorus erraticus und andere Ornithodorus-Arten, Orobius- Rhiphocephalus-, Dermacentor-, Haemaphysalis-, Amblyomma-, Ixodes-Arten), Porocephalose (verursacht durch Po- rocephalus-Arten), Flohbefall (verursacht durch beispielsweise Pulex irritans, Ctenoce- phaiides canis, Xenopsylla cheopsis, Nosophyllus fasciatus oder Sarcopsylla pene- trans), Läusebefaii (verursacht beispielsweise durch Phthirius pubis, Pediculosus huma- nus oder Pediculosus captits), Wanzenbefall (verursacht beispielsweise durch Cimex lectuiarius, Cimex hemipterus, Panstrongylus megistus, Rhodnius prolixus, Triatoma dimidata, Triatoma infestans, Triatoma sordida oder Triatoma brasiliensis) sowie Milben¬ befall (verursacht beispielsweise durch Demodex folliculorum und andere Demodex-Ar- ten sowie durch Derrnamyskus-Arten, Glyciphagus domesticus, Pyemotes-Arten, Sar- coptes-Arten oder Trombicula-Arten).
Dabei ist von zusätzlicher Bedeutung, daß die auf oder im menschlichen Organismus lebenden Parsiten ihrerseits wieder Überträger von Bakterien, Mycota. Protozoen und Viren sein können, die Gesundheit und Wohlbefinden des Wirtsorganismus, beispiels¬ weise des Menschen, nachhaltig beeinträchtigen können. Es bestand daher der Bedarf, gegen Parasitosen wirksame Wirkprinzipien zu finden, welche das medizinische oder dermatologische Erscheinungsbild zu verbessern imstande sind. Diesen Bedarf zu stil¬ len, war daher eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung.
Im Gegensatze zu den prokaryotischen und eukaryotischen zellulären Organismen sind Viren [virus = lat. Gift] biologische Strukturen, welche zur Biosynthese eine Wirtszelle benötigen. Extrazelluläre Viren (auch „Virionen" genannt) bestehen aus ei¬ ner ein- oder doppelsträngigen Nukleinsäuresequenz (DNS oder RNS) und einem Proteinmantel (Capsid genannt), gegebenenfalls einer zusätzlichen lipidhaltigen Hülle (Envelope) umgeben. Die Gesamtheit aus Nukleinsäure und Capsid wird auch Nu- cleocapsid genannt. Die Klassifikation der Viren erfolgte klassisch nach klinischen Kriterien, heutzutage allerdings zumeist nach ihrer Struktur, ihrer Morphologie, insbe¬ sondere aber nach der Nukleinsäuresequenz.
Medizinisch wichtige Virengattungen sind beispielsweise Influenzaviren (Familie der Orthomyxoviridae), Lyssaviren (z.B. Tollwut, Familie der Rhabdoviren) Enteroviren (z.B. Hepatitis-A, Familie der Picornaviridae), Hepadnaviren (z.B. Hepatitis-B, Familie der Hepadnaviridae).
Viruzide, also Viren abtötende Substanzen im eigentlichen Sinne gibt es nicht, da Vi¬ ren nicht über eigenen Stoffwechsel verfügen. Es wurde aus diesem Grunde auch diskutiert, ob Viren als Lebewesen eingeordnet werden sollten. Pharmakologische Eingriffe ohne Schädigung der nicht befallenen Zellen ist jedenfalls schwierig. Mögli¬ che Wirkmechanismen im Kampfe gegen die Viren sind in erster Linie die Störung deren Replikation, z.B. durch Blockieren der für die Replikation wichtigen Enzyme, die in der Wirtszelle vorliegen. Ferner kann das Freisetzen der viralen Nukleinsäuren in die Wirtszelle verhindert werden, im Rahmen der hiermit vorgelegten Offenbarung wird unter Begriffen wie „antiviral" oder „gegen Viren wirksam", „viruzid" oder ähnli¬ chen die Eigenschaft einer Substanz verstanden, einen ein- oder mehrzelligen Orga¬ nismus vor schädlichen Folgen einer Virusinfektion, sei es prophylaktisch oder thera¬ peutisch, zu schützen, ungeachtet dessen, was der tatsächliche Wirkmechanismus der Substanz im Einzelfalle sei.
Dem Stande der Technik mangelt es jedoch an gegen Viren wirksamen Substanzen, welche zudem den Wirtsorganismus nicht oder nicht in vertretbarem Maße schädi¬ gen. Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war also, diesem Übelstande abzuhelfen, also Substanzen zu finden, welche wirksam einen ein- oder mehrzelligen Organismus vor schädlichen Folgen einer Virusinfektion, sei es prophylaktisch oder therapeutisch, zu schützen.
Es wurde überraschend gefunden, und darin liegt die Lösung dieser Aufgabe, daß die Verwendung von Sphingolipiden als antibakterielle, antimycotische, antivirale und gegen Protozoen und Parasiten wirksame Wirkstoffe den Nachteilen des Standes der Technik abhilft.
Sphingolipide und ihre Verwendung in Pharmazie und Kosmetik sind an sich bekannt. Den Sphingolipiden iiegt als Grundstruktur das Sphingosin oder auch das Phy- tosphingosin zugrunde, welche sich durch folgende Strukturformeln auszeichnen:
CH2OH CH2OH
H— C^NH2 H— C^NH2
I I
H—C— OH H—C—OH ! !
I I
(CH2)ι2-CH3 (CH2)12 _CH3
(Sphingosin) (Phytosphingosin)
Erfindungsgemäße Sphingolipide zeichnen sich vorteilhaft aus durch die allgemeine Grundstruktur
Figure imgf000013_0001
bei welcher Ri und R3 unabhängig voneinander gesättigte oder ungesättigte, verzweigte oder unverzweigte Alkylreste von 1 bis 28 Kohlenstoffatomen darstellen, R2 gewählt wird aus der Gruppe: Wasserstoffatom, gesättigte oder ungesättigte, verzweigte oder unverzweigte Alkylreste von 1 bis 28 Kohlenstoffatomen, Zuckerreste, mit organischen Resten veresterte oder unveresterte Phosphatgruppen, mit organischen Resten ver¬ esterte oder unveresterte Sulfatgruppen und Y entweder ein Wasserstoffatom, eine Hy- droxygruppe oder einen anderen hetero-funktionellen Rest darstellt.
Zu den erfindungsgemäß wirksamen Sphingolipiden gehören die natürlich vorkommen¬ den Ceramide, Cerebroside, Gangiioside, Sphingophospholipide, von diesen insbeson¬ dere die Sphingomyeline, Sphingosulfatide und Glycosphingoside sowie durch chemi¬ sche Synthese erhältliche Analoga, von welchen nachfolgend Beispiele aufgeführt wer¬ den:
Ceramide:
O— R2
I
9H2 0 i 'I
H—C^NH— C— RT
I
H«-C — OH
I
I R3
Ri und R3 stellen Alkylreste dar, R2 = H.
Sphingophospholipide:
Figure imgf000014_0001
Ri und R3 stellen Alkylreste dar, R2 stellt einen Phosphat- oder Organylphosphatrest dar. Sphingomyeline sind organylphosphorylierte Sphingolipide
Figure imgf000015_0001
Wird R2 gewählt aus der Gruppe der Zuckerreste, wird üblicherweise unterschieden, ob Monogtycosylceramide oder Di,- Tri bzw. allgemein Oligoglycosylceramide vorliegen. Monoglycosylceramide werden gewöhnlich Cerebroside genannt:
Figure imgf000015_0002
Oligoglycosylceramide werden meistens Ganglioside genannt.
Figure imgf000015_0003
Bevorzugte Sphingolipide sind Ceramid I, II, III und IV, Glucosylceramid, Lacto- sylceramid sowie die Ganglioside GM 1 , 2 und 3.
Es hat sich in erstaunlicher Weise herausgestellt, daß, erfindungsgemäß angewandt, die Sphingolipide das Wachstum von grampositiven und gramnegativen Bakterien, My- cobionten, Parasiten, Protozoen sowie Viren verhindern. Besonders vorteilhaft ist ihre Wirkung gegen grampositive Bakterien.
Weiterhin sind, erfindungsgemäß angewandt, die Sphingolipide befähigt, das Wachstum von Hefen, insbesondere der Pityrosporum-Arten, namentlich Pityrosporum ovale, zu verhindern.
Es hat sich ferner herausgestellt, daß, erfindungsgemaß angewandt, die Sphingolipide die Bildung von seborrhoischen Erscheinungen, insbesondere Kopfschuppen, verhin¬ dern sowie bereits vorhandene seborrhoische Erscheinungen, insbesondere Kopfschup¬ pen, zu beseitigen.
Erfindungsgemäß angewandt, eignen sich die Sphingolipide darüberhinaus gut für die Verwendung als desodorierender Wirkstoff in kosmetischen Desodorantien sowie gegen unreine Haut, leichte Formen der Akne bzw. Propionibakterium acnes.
Schließlich hat sich herausgestellt, daß erfindungsgemäß angewandt, die Sphingolipide den Verderb organischer Substanz, insbesondere kosmetischer und dermatologischer Zubereitungen, durch den Befall mit grampositiven und gramnegativen Bakterien, Myco- bionten, Protozoen. Parasiten und Viren verhindern können, wenn sie diesen Zuberei¬ tungen zugesetzt werden.
Erfindungsgemaß sind somit auch ein Verfahren zur Bekämpfung von Mycobionten, da¬ durch gekennzeichnet, daß Sphingolipide, gegebenenfalls in einem geeigneten kosmeti¬ schen oder dermatologischen Träger, mit dem durch Mycobionten kontaminierten Be¬ reich in Kontakt gebracht werden, sowie ein Verfahren zum Schütze organischer Pro¬ dukte vor dem Befall mit Mycobionten, dadurch gekennzeichnet, daß diesen organi¬ schen Produkten Sphingolipide in wirksamer Menge zugegeben werden. Der Stand der Technik lieferte keinen Hinweis auf die erfindungsgemäße Verwendung.
Ferner war erstaunlich, daß erfindungsgemäß angewandt, die Sphingolipide besonders gut wirksam sind gegen den für das Entstehen von Kopfschuppen verantwortlichen Keim Pityrosporum ovale und verwandte Keime. Eine bevorzugte Ausführungsform der vorliegenden Erfindung sind mithin gegen Kopfschuppen anzuwendende Formulierun¬ gen, beispielsweise Antischuppenshampoos.
Erfindungsgemäß werden die Sphingolipide bevorzugt in kosmetischen oder dermatolo¬ gischen Zusammensetzungen eingesetzt einem Gehalt von 0,005 - 50,0 Gew.-%, insbe¬ sondere 0,01 - 20,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung bevorzugt sind. Vorteilhaft enthalten die Zusammensetzungen 0,02 - 10,0 Gew -%, be¬ sonders bevorzugt 0,02 - 5,0 Gew.-% an Sphingolipiden, ganz besonders vorteilhaft 0,5 - 3,0 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
Es ist auch von Vorteil, anstatt reiner Sphingolipide solche Stoffe zu verwenden, welche sich ihrerseits durch einen Gehalt an Sphingolipiden auszeichen.
Eerfindungsgemäß lassen sich die Sphingolipide ohne Schwierigkeiten in gängige kos¬ metische oder dermatologische Formulierungen einarbeiten, vorteilhaft in Pumpsprays, Aerosolsprays, Cremes, Salben, Tinkturen. Lotionen, Nagelpflegeprodukte (z.B. Nagel¬ lacke, Nagellackentferner, Nagelbalsame) und dergleichen.
Erfindungsgemäß ganz besonders vorteilhaft liegen die die Sphingolipide in Form von Antischuppen-Shampoos vor.
Es ist auch möglich und gegebenenfalls vorteilhaft, die Sphingolipide mit anderen Wirk¬ stoffen zu kombinieren, beispielsweise mit anderen antimikrobiell, antimycotisch bzw. antiviral wirksamen Stoffen.
Es ist vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen abzupuffern. Vorteilhaft ist ein pH-Bereich von 3.5 - 7,5. Besonders günstig ist es, den pH-Wert in einem Bereich von 4,0 - 6,5 zu wählen. Die erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologischen Formulierungen kön¬ nen wie üblich zusammengesetzt sein und zur Behandlung der Haut und/oder der Haare im Sinne einer dermatologischen Behandlung oder einer Behandlung im Sinne der pfle¬ genden Kosmetik dienen. Sie können aber auch in Schminkprodukten in der dekorativen Kosmetik eingesetzt werden.
Zur Anwendung werden die erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologi¬ schen Formulierungen in der für Kosmetika und Dermatika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in ausreichender Menge aufgebracht.
Vorteilhaft sind solche kosmetische und dermatologische Zubereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorteilhaft enthalten diese zusätzlich mindestens einen UVA-Fiiter und/oder mindestens einen UVB-Filter und/oder mindestens ein anor¬ ganisches Pigment.
Kosmetische Zubereitungen gemäß der Erfindung zum Schütze der Haut vor UV-Strah¬ len können in verschiedenen Formen vorliegen, wie sie z.B. üblicherweise für diesen Typ von Zubereitungen eingesetzt werden. So können sie z.B. eine Lösung, eine Emul¬ sion vom Typ Wasser-in-ÖI (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), oder eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-ÖI-in- Wasser (W/O/W), ein Gel, eine Hydrodispersion, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen Zubereitungen können kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z.B. Kon¬ servierungsmittel, Bakterizide, Antioxidantien, Parfüme, Mittel zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Verdikkungsmit- tel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende Substanzen, anfeuch¬ tende und/oder feuchhaltende Substanzen. Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Be¬ standteile einer kosmetischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaum¬ stabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.
Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung eine Lösung oder Lotion dar¬ stellt, können als Lösungsmittel verwendet werden: Wasser oder wäßrige Lösungen; Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinus¬ öl:
Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z.B. mit Isopropanol, Propy¬ lenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C- Zahl oder mit Fettsäuren;
Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmono- ethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -mono¬ butylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Pro¬ dukte.
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische und/oder der¬ matologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäu¬ ren (z.B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z.B. Uro- caninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Camosin, L-Carnosin und deren Derivate (z.B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z.B. α-Carotin, ß-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z.B. Dihydroliponsäure), Aurothio- glucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z.B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cy- stin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl - und Glycerylester) sowie deren Satze, Diiaurytthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sul- foximinverbindungen (z.B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsul- fone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z.B. pmol bis μmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z.B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitin- säure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z.B. Zitronensäure, Milchsäure, Ap¬ felsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z.B. γ-Linolensäure. Linolsäure, ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate. Vitamin C und Derivate (z.B. Ascorbylpalmitat, Mg - Ascorbylphosphat, Ascor¬ bylacetat), Tocopherole und Derivate (z.B. Vitamin E - acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin A - palmitat) sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nor- dihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z.B. ZnO, ZnSθ4) Selen und dessen Derivate (z.B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z.B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside. Peptide und Lipide) dieser genann¬ ten Wirkstoffe.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 - 20 Gew.-%, ins¬ besondere 1 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Vitamin A, bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Erfindungsgemäße Emulsionen sind vorteilhaft und enthalten z.B. die genannten Fette, Öle, Wachse und anderen Fettkörper, sowie Wasser und einen Emulgator, wie er übli¬ cherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet wird.
Gele gemäß der Erfindung enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z.B. Ethanol, Isopropanol, 1 ,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend ge¬ nanntes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoholischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wäßrig-alkoholischen oder al¬ koholischen Gelen vorzugweise ein Polyacrylat ist. Feste Stifte gemäß der Erfindung enthalten z.B. natürliche oder synthetische Wachse, Fettalkohole oder Fettsäureester. Bevorzugt werden Lippenpflegestifte sowie desodorie¬ rende Stifte ("Deo-Sticks").
Als Treibmittel für erfindungsgemäße, aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische oder dermatologische Zubereitungen sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, ver¬ flüssigten Treibmittel, z.B. Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vor¬ teilhaft zu verwenden.
Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grund¬ sätzlich für die vorliegende Erfindung geeignet wären, auf die aber dennoch wegen be¬ denklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorchlorkohlenwassertoffe (FCKW).
Bevorzugt können die erfindungsgemäßen Zubereitungen zudem Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersub¬ stanzen z.B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0.5 bis 10 Gew.-%, insbeson¬ dere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, um kos¬ metische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die die Haut vor dem gesamten Be¬ reich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Sonnenschutzmittel dienen.
Die UVB-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Als ollosliche Substanzen sind z.B. zu nennen:
3-Benzylidencampher und dessen Derivate, z.B. 3-(4-Methylbenzyliden)campher,
4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2- ethythexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-
Methoxyzimtsäureisopentylester;
Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure-
(4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester;
Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-
Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophe- non; Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2- ethylhexyl)ester;
2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1 '-hexyloxy)-1 ,3,5-triazin
Als wasserlösliche Substanzen sind vorteilhaft:
2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Salze, z.B. Natrium-, Kalium- oder
Triethanolammonium-Salze,
Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxy- benzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers. wie z.B. 4-(2-Oxo-3-bornyliden- methyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze.
Die Liste der genannten UVB-Filter, die erfindungsgemaß Verwendung finden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Es kann auch von Vorteil sein, in erfindungsgemaßen Zubereitungen UVA-Filter einzu¬ setzen, die üblicherweise in kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen enthalten sind. Bei solchen Substanzen handelt es sich vorzugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4,-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)pro- pan-1 ,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1 ,3-dion. Auch Zubereitun¬ gen, die diese Kombinationen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die gleichen Mengen an UVA-Filtersubstanzen verwendet werden, welche für UVB-Filter- substanzen genannt wurden.
Erfindungsgemäße kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schütze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers und Mischungen da¬ von, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid. Es können die für die vorstehenden Kombinationen genannten Mengen verwendet werden.
Bei kosmetischen Zubereitungen zur Pflege der Haare handelt es sich beispielsweise um Shampoonierungsmittel, Zubereitungen, die beim Spülen der Haare vor oder nach der Shampoonierung, vor oder nach der Dauerwellbehandlung, vor oder nach der Fär¬ bung oder Entfärbung der Haare angewendet werden, um Zubereitungen zum Fönen oder Einlegen der Haare, Zubereitungen zum Färben oder Entfärben, um eine Frisier- und Behandlungslotion, einen Haarlack oder um Dauerwellmittel.
Die kosmetischen Zubereitungen enthalten Wirkstoffe und Hilfsstoffe, wie sie üblicher¬ weise für diesen Typ von Zubereitungen zur Haarpflege und Haarbehandlung verwen¬ det werden.
Als Hilfsstoffe dienen Konservierungsmittel, oberflächenaktive Substanzen. Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Emulgatoren, Verdickungsmittel, Fette, Öle, Wachse, organische Lösungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Farbstoffe oder Pigmente, deren Auf¬ gabe es ist, die Haare oder die Zubereitung selbst zu färben, Elektrolyte, Zubereitungen gegen das Fetten der Haare.
Kosmetische Zubereitungen, die ein Shampoonierungsmittel oder eine Wasch-, Dusch¬ oder Badezubereitung darstellen, enthalten vorzugsweise mindestens eine anionische, nicht-ionische oder amphotere oberflächenaktive Substanz oder Gemische daraus, min¬ destens einSphingolipid im wäßrigen Medium und Hilfsmittel, wie sie üblicherweise dafür verwendet werden.
Beispiele für Oberflächen aktive Substanzen, die erfindungsgemäß vorteilhaft verwendet werden können, sind herkömmliche Seifen, z.B. Fettsäuresalze des Natriums, Alkylsul¬ fate, Alkylethersulfate, Alkan- und Alkylbenzolsulfonate, Sulfoacetate , Sulfobetaine, Sarcosinate, Amidosulfobetaine, Sulfosuccinate, Sulfobernsteinsäurehalbester, Alkyl- ethercarboxylate, Eiweiß-Fettsäure-Kondensate, Alkylbetaine und Amidobetaine, Fett- säurealkanolamide, Polyglycolether-Derivate.
Die oberflächenaktive Substanz kann in einer Konzentration zwischen 1 Gew.-% und 50 Gew.-% in dem Shampoonierungsmittel, bzw. der Wasch-, Dusch- oder Badezuberei¬ tung, vorliegen.
Liegt die kosmetische oder dermatologische Zubereitung in Form einer Lotion vor, die ausgespült und z.B. vor oder nach der Entfärbung, vor oder nach der Shampoonierung, zwischen zwei Shampoonierungsschritten, vor oder nach der Dauerwellbehandlung an- gewendet wird, so handelt es sich dabei z.B. um wäßrige oder wäßrig-alkoholische Lö¬ sungen, die gegebenenfalls oberflächenaktive Substanzen enthalten, bevorzugt nicht¬ ionische oder kationische oberflächenaktive Substanzen, deren Konzentration zwischen 0,1 und 10 Gew.-%, vorzugsweise zwischen 0,2 und 5 Gew.-%. liegen kann. Diese kosmetische oder dermatologische Zubereitung kann auch ein Aerosol mit den übli¬ cherweise dafür verwendeten Hilfsmitteln darstellen.
Eine kosmetische Zubereitung in Form einer Lotion, die nicht ausgespürt wird, insbeson¬ dere eine Lotion zum Einlegen der Haare, eine Lotion, die beim Fönen der Haare ver¬ wendet wird, eine Frisier- und Behandlungslotion, stellt im allgemeinen eine wäßrige, alkoholische oder wäßrig-alkoholische Lösung dar und enthält mindestens ein kationi¬ sches, anionisches, nicht-ionisches oder amphoteres Polymer oder auch Gemische der¬ selben, sowie ein oder mehrere Sphingolipide. Die Menge der verwendeten Sphingo¬ lipide liegt z.B. zwischen 0,1 und 10 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,1 und 3 Gew.-%.
Kosmetische und dermatologische Zubereitungen zur Behandlung und Pflege der Haa¬ re, die mindestens ein Sphingolipid enthalten, können als Emulsionen voriiegen, die vom nicht-ionischen oder anioπischen Typ sind. Nicht-ionische Emulsionen enthalten neben Wasser Öle oder Fettalkohole, die beispielsweise polyethoxyliert oder polypro- poxyliert sein können, oder auch Gemische aus den beiden organischen Komponenten. Diese Emulsionen enthalten gegebenenfalls kationische oberflächenaktive Substanzen. Anionische Emulsionen sind vorzugsweise vom Typ einer Seife und enthalten minde¬ stens eine erfindungsgemaße ethoxylierte oder propoxylierte organische Verbindung mit anionischem oder nicht-ionischem Charakter.
Kosmetische und dermatologische Zubereitungen zur Behandlung und Pflege der Haare können ais Gele vorliegen, die neben mindestens einem Sphingolipid und dafür übli¬ cherweise verwendeten Lösungsmitteln noch organische Verdickungsmittel, z.B. Gum¬ miarabikum, Xanthangummi, Natriumalginat, Cellulose-Derivate, vorzugsweise Methyl- cellulose, Hydroxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hy- droxypropylmethylcellulose oder anorganische Verdickungsmittel, z.B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise Bentonite, oder ein Gemisch aus Polyethytenglykol und Polyethylen- glykolstearat oder -distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist im Gel z.B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%, enthal¬ ten. Vorzugsweise beträgt die Menge der Sphingolipide in einem für die Haare bestimmten Mittel 0,01 Gew.-% bis 10 Gew.%, insbesondere 0,5 Gew.-% bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Die folgenden Beispiele sollen die Verkörperungen der vorliegenden Erfindungen ver¬ deutlichen. Die Angaben beziehen sich stets auf Gewichts-%, sofern nicht andere An¬ gaben gemacht werden.
Beispiel 1
W/O-Creme
1 II
Paraffinöl 10,00 10,00
Ozokerit 4,00 4,00
Vaseline 4,00 4,00 pflanzliches Öl 10,00 10,00
Wollwachsalkohol 2,00 2,00
Aluminiumstearat 0,40 0,40
Ceramid II 0,05 -
Ceramid IV - 0,05
Parfüm, Konservierungsstoffe q s.
Wasser, VES .. ad 100,00 pH: .. ad 5,5 - - R 0
Beispiel 2
O/W-Lotion
1 II
Paraffinöl 5,00 5,00
Isopropylpalmitat 5,00 5,00
Cetylalkohoi 2,00 2,00
Bienenwachs 2,00 2,00
Ceteareth-20 2,00 2,00
PEG-20-Glycerylstearat 1,50 1 ,50
Glycerin 3,00 3.00
Ceramid III 0,10 -
Glucosylceramid - 0.10
Parfüm, Konservierungsstoffe q s.
Wasser, VES ... ad 100.00 .. pH: .. ad 5,5 - 6,0 . Beispiel 3
Hautöl
I II
Cetylpalmitat 3,00 3,00
C12-1S- Alkylbenzoat 2,00 2,00
Polyisobuten 10,00 10,00
Squalan 2.00 2,00
Glucosylceramid 0,05 -
Lactosylceramid - 0,05
Parfüm, Konservierungsstoffe q-s
Paraffinöl .. ad 100,00 ..
Beispiel 4
Lippenstift
I II
Ceresin 8.00 8,00
Bienenwachs 4,00 4,00
Carnaubawachs 2,00 2,00
Vaseline 40,00 40,00
Hydriertes Rizinusöl 4,00 4,00
Caprylic/Capric Triglyceride 6,00 6,00
Lactosylceramid 0,10 -
Gangliosid GM 1 0,05
Parfüm, Konservierungsstoffe q-s
Paraffinöl .. ad 100,00 .. Beispiel 5
Pflegemaske
| 1 II
PEG-50 Lanolin 0,50 0,50
Glycerylstearat 2,00 2,00
Sonnenblumenkernöl 3,00 3,00
Bentonit 8,00 8,00
Kaolin 35,00 35.00
Zinkoxid 5,00 5,00
Ceramid II 0,10 -
Ceramid IV - 0,10
Parfüm, Konservierungsstoffe q-s.
Wasser, VES ... ad 100.00 . pH: .. ad 5,5 - 6 0
Beispiel 6
Syndetseife
| II
Natriumlaurylsulfat 30,00 30,00
Natriumsulfosuccinat 10,00 10,00
Kaliumcocoyl hydrolysiertes Kollagen 2,00 2,00
Dimethicon Copolyol 2,00 2,00
Paraffin 2,00 2.00
Maisstärke 10,00 10,00
Talcum 10.00 10,00
Glycerin 3.00 3.00
Glucosylceramid 0,10 -
Lactosylceramid - 0,10
Parfüm, Konservierungsstoffe q s.
Wasser, VES ... ad 100 00 .. pH: .. ad 5,5 - 6,0 . Beispiel 7
Antischuppenshampoo
1 II
Natriumlau rylsulfat 34,00 34,00
Dinatriumtaurytsulfosuccinat 6,00 6,00
Cocoamidopropylbetain 10,00 10,00
Glycoldistearat 5,00 5,00
Phytoceramid 0,10 -
Lactosylceramid - 0,30
Parfüm, Konservierungsstoffe q-s.
Wasser, VES ... ad 100.00 .. pH: ad 5.5 - 6,0
Beispiel 8
Rasierschaum
1 II
Stearinsäure 7,00 7,00
Natriumlaurylsulfat 3,00 3,00
Stearylalkohol 1 ,00 3,00
Glycerin 5,00 5,00
Triethanolamin 3.60 3.60
Ceramid IV 0.05 -
Glucosylceramid - 0,05
Parfüm, Konservierungsstoffe q s.
Wasser, VES ... ad 100.00 .. pH: ad 5,5 - 6,0 . Beispiel 9
Aerosolspray
1 II
Octyldodecanol 0.50 0,50
Ceramid III 0,05 -
Ceramid IV - 0,05
Parfüm, Konservierungsstoffe q-s
Ethanol ... ad 100,00 ..
Die durch Zusammennmischung der jeweiligen Bestandteile erhaltene flüssige Phase wird zusammen mit einem Propan-Butan-Gemisch (2:7) im Verhältnis 39:61 in Aerosol- behäiter abgefüllt.
Beispiel 10
Roll-on-Gel
1 II
1 ,3-Butylenglycol 2,00 2,00
PEG-40-Hydriertes Rizinusöl 2,00 2,00
Hydroxyethylcellulose 0.50 0,50
Phytoceramid 0,10 -
Lactosylceramid - 0,10
Parfüm. Konservierungsstoffe q s
Wasser, VES ... ad 100,00 .. pH: .. ad 5,5 - 6,0 .

Claims

Patentansprüche:
1. Verwendung von Sphingolipiden als antibakterielle, antimycotische, antivirale und/oder als gegen Parasiten und/oder Protozoen wirksame Wirkstoffe.
2. Verwendung nach Anspruch 1. dadurch gekennzeichnet, daß die Sphingolipide ge¬ gen grampositive Bakterien eingesetzt werden.
3. Verwendung nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß die Sphingolipide in ei¬ nem üblichen kosmetischen oder pharmazeutischen Träger vorliegen.
PCT/EP1997/000090 1996-01-22 1997-01-10 Gegen bakterien, parasiten, protozoen, mycota und viren wirksame sphingolipiden WO1997026891A1 (de)

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