EA201390985A1 - Глазной раствор, содержащий диквафозол, способ его получения и способ ингибирования образования нерастворимого осадка - Google Patents

Глазной раствор, содержащий диквафозол, способ его получения и способ ингибирования образования нерастворимого осадка

Info

Publication number
EA201390985A1
EA201390985A1 EA201390985A EA201390985A EA201390985A1 EA 201390985 A1 EA201390985 A1 EA 201390985A1 EA 201390985 A EA201390985 A EA 201390985A EA 201390985 A EA201390985 A EA 201390985A EA 201390985 A1 EA201390985 A1 EA 201390985A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
solution containing
ophthalmic solution
formation
diquafazole
chelating agent
Prior art date
Application number
EA201390985A
Other languages
English (en)
Other versions
EA027736B1 (ru
Inventor
Акико Сакатани
Тацуо Икеи
Кодзи Инагаки
Масаки Сонода
Йоко ФУКУИ
Мицуаки Кувано
Original Assignee
Сантен Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сантен Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Сантен Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of EA201390985A1 publication Critical patent/EA201390985A1/ru
Publication of EA027736B1 publication Critical patent/EA027736B1/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7084—Compounds having two nucleosides or nucleotides, e.g. nicotinamide-adenine dinucleotide, flavine-adenine dinucleotide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/02—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
    • A61K47/183—Amino acids, e.g. glycine, EDTA or aspartame
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/24—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing atoms other than carbon, hydrogen, oxygen, halogen, nitrogen or sulfur, e.g. cyclomethicone or phospholipids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/04—Artificial tears; Irrigation solutions

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Глазной раствор, содержащий диквафозол, в который добавлено хелатирующее средство, где образование нерастворимых осадков в течение хранения и снижение эффективности фильтрации в процессе изготовления (процесс стерилизации фильтрованием), указанное образование нерастворимого осадка и указанное снижение эффективности фильтрации, наблюдаемое в общепринятых глазных растворах диквафозола, ингибированы. Также подтверждено, что в глазном растворе, содержащем диквафозол, в который добавлено хелатирующее средство, отмечена повышенная эффективность сохранения эффекта в течение хранения. Таким образом, настоящее изобретение обеспечивает глазной раствор, содержащий диквафозол, причем указанный глазной раствор обладает стабильными физико-химическими свойствами в течение изготовления, распространения и хранения пациентом, в частности обладает эффективной стерилизацией при фильтровании в процессе изготовления и, более того, превосходной способностью сохранять данный эффект в течение хранения. Настоящее изобретение также обеспечивает способ предотвращения образования нерастворимого осадка в водном глазном растворе, содержащем диквафозол или его соль, включающий добавление в водный глазной раствор хелатирующего средства.
EA201390985A 2010-12-28 2011-12-27 Глазной раствор, содержащий диквафозол, способ его получения и способ ингибирования образования нерастворимого осадка EA027736B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2010291463 2010-12-28
PCT/JP2011/080179 WO2012090994A1 (ja) 2010-12-28 2011-12-27 ジクアホソル含有点眼液およびその製造方法、不溶性析出物発生の抑制方法

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA201390985A1 true EA201390985A1 (ru) 2013-11-29
EA027736B1 EA027736B1 (ru) 2017-08-31

Family

ID=46383087

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201390985A EA027736B1 (ru) 2010-12-28 2011-12-27 Глазной раствор, содержащий диквафозол, способ его получения и способ ингибирования образования нерастворимого осадка

Country Status (16)

Country Link
US (1) US20140221306A1 (ru)
EP (1) EP2659894A4 (ru)
JP (1) JP2012149057A (ru)
KR (1) KR20140003493A (ru)
CN (1) CN103282039A (ru)
AU (1) AU2011350762B2 (ru)
BR (1) BR112013016008B1 (ru)
CA (1) CA2823148A1 (ru)
EA (1) EA027736B1 (ru)
GE (1) GEP20166448B (ru)
MX (1) MX2013007502A (ru)
MY (1) MY161032A (ru)
SG (2) SG191389A1 (ru)
TW (1) TW201306844A (ru)
UA (1) UA113839C2 (ru)
WO (1) WO2012090994A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9486529B2 (en) 2012-03-26 2016-11-08 Santen Pharmceutical Co., Ltd. Ophthalmic solution comprising diquafosol

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP6779614B2 (ja) * 2014-12-25 2020-11-04 参天製薬株式会社 水性点眼液
WO2016195072A1 (ja) 2015-06-05 2016-12-08 参天製薬株式会社 ソフトコンタクトレンズが装用されたドライアイ患者の眼に点眼されるように用いられることを特徴とするドライアイ治療剤
TWI833406B (zh) 2018-02-28 2024-02-21 日商參天製藥股份有限公司 含有迪夸弗索（Ｄｉｑｕａｆｏｓｏｌ）及陽離子性聚合物之眼科用組合物
CN108853016A (zh) * 2018-09-26 2018-11-23 广州大光制药有限公司 一种地夸磷索钠滴眼液及其制备方法
CN113518646B (zh) * 2019-02-27 2023-12-12 参天制药株式会社 含有地夸磷索或其盐，乙烯基系高分子及纤维素系高分子的眼科用组合物
TW202122094A (zh) * 2019-08-27 2021-06-16 日商參天製藥股份有限公司 含有迪夸弗索(diquafosol)或其鹽、及聚乙烯吡咯烷酮之水性眼科用組合物
JP7230169B2 (ja) * 2020-12-25 2023-02-28 参天製薬株式会社 ジクアホソルまたはその塩、銀塩およびイオン性等張化剤を含有する水性点眼液
CN113712910A (zh) * 2021-08-05 2021-11-30 广州市桐晖药业有限公司 一种滴眼液及其制备方法

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5900407A (en) * 1997-02-06 1999-05-04 Inspire Pharmaceuticals, Inc. Method of treating dry eye disease with uridine triphosphates and related compounds
EP1012154B1 (en) 1997-07-25 2004-03-17 Inspire Pharmaceuticals, Inc. Salts of di(uridine 5'-tetraphosphate), method for preparation and uses thereof
AU2001260643B9 (en) * 2000-05-30 2006-10-19 Merck Sharp & Dohme Corp. Ectocornea extension promoters
JP4003008B2 (ja) * 2000-05-30 2007-11-07 参天製薬株式会社 角膜上皮伸展促進剤
JP2003160491A (ja) * 2001-09-11 2003-06-03 Santen Pharmaceut Co Ltd ジウリジンリン酸含有点眼液
JP4168071B2 (ja) 2005-12-08 2008-10-22 興和株式会社 点眼用組成物
JP5956735B2 (ja) * 2010-09-10 2016-07-27 参天製薬株式会社 Ｐ２ｙ２受容体作動薬およびヒアルロン酸またはその塩を組み合わせたことを特徴とするドライアイ治療剤

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9486529B2 (en) 2012-03-26 2016-11-08 Santen Pharmceutical Co., Ltd. Ophthalmic solution comprising diquafosol
US10071113B2 (en) 2012-03-26 2018-09-11 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. Ophthalmic solution comprising diquafosol
US10632139B2 (en) 2012-03-26 2020-04-28 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. Ophthalmic solution comprising diquafosol

Also Published As

Publication number Publication date
MX2013007502A (es) 2013-08-01
UA113839C2 (xx) 2017-03-27
KR20140003493A (ko) 2014-01-09
BR112013016008A2 (pt) 2018-07-10
JP2012149057A (ja) 2012-08-09
US20140221306A1 (en) 2014-08-07
BR112013016008B1 (pt) 2021-06-29
EP2659894A4 (en) 2014-12-10
WO2012090994A1 (ja) 2012-07-05
CA2823148A1 (en) 2012-07-05
AU2011350762A1 (en) 2013-07-25
AU2011350762B2 (en) 2017-04-06
GEP20166448B (en) 2016-03-25
TW201306844A (zh) 2013-02-16
EA027736B1 (ru) 2017-08-31
CN103282039A (zh) 2013-09-04
EP2659894A1 (en) 2013-11-06
SG10201508591UA (en) 2015-11-27
SG191389A1 (en) 2013-07-31
MY161032A (en) 2017-04-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201390985A1 (ru) Глазной раствор, содержащий диквафозол, способ его получения и способ ингибирования образования нерастворимого осадка
EA201491771A1 (ru) Офтальмологический раствор, содержащий диквафасол
EA201201030A1 (ru) 5-алкинилпиримидины
EA201590371A1 (ru) 1,4-дизамещенные аналоги пиридазина и способы лечения связанных с дефицитом smn состояний
EA201100440A1 (ru) Соединения, композиции и способы их применения для коррекции уровня мочевой кислоты
MX363243B (es) Composiciones para tratar cáncer y usos de dichas composiciones.
WO2012033789A3 (en) Treatment of diseases
UA116765C2 (uk) (гетеро)арилциклопропіламіни як інгібітори lsd1
PH12015501316A1 (en) Heterocyclic compound
EA201490747A1 (ru) 1-арилкарбонил-4-оксипиперидиновые соединения, полезные для лечения нейродегенеративных заболеваний
MX2012001070A (es) Derivados de oxazina y su uso como inhibidores de bace para el tratamiento de trastornos neurologicos.
EA201491335A1 (ru) Бигуанидные композиции и способы лечения метаболических расстройств
WO2013142038A3 (en) Compositions and methods for inhibition of cathepsins
NZ700612A (en) Methods and compositions for treating ewings sarcoma family of tumors
EA201890694A1 (ru) Группа соединений, применяющихся для лечения или предупреждения гиперурикемии или подагры
EA201490175A1 (ru) Составы дезоксихолевой кислоты и ее солей
MX2015015162A (es) Agente de reduccion de acido urico.
NZ700356A (en) Pyrazole compounds as sglt1 inhibitors
MX2015016057A (es) Solucion estabilizada de acido hipocloroso y uso de la misma.
UA106606C2 (uk) Стабілізована біоцидна композиція
EA201001427A1 (ru) Тиазолилдигидроиндазолы
EA201101517A1 (ru) 5-алкинилпиридины
EA201400534A1 (ru) Жидкая противомикробная композиция для очищения твердой поверхности
SMT201300112B (it) Sale citrato di 9E-15-(2-pirrolidin-1-il-etossi)-7,12,25-triossa-19,21,24-triaza-tetracicloÄ18.3.1.1(2,5).1(14,18)Üesacos a-1(24),2,4,9,14,16,18(26),20,22-nonaene
EA201591127A1 (ru) Бициклические пиридинилпиразолы