EA027038B1 - Составы в виде пены, содержащие по меньшей мере один тритерпеноид - Google Patents

Abstract

Изобретение относится к дерматологическим и косметическим составам в виде пены, содержащим эмульсию, включающую масляную фазу и водную фазу, причем эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид. Далее, изобретение относится к эмульсии, содержащей масляную фазу и водную фазу, причем эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид, который присутствует в виде по меньшей мере одного содержащего тритерпеноид растительного экстракта, и в которой масляная фаза содержит по меньшей мере одно мембранообразующее вещество, образующее в эмульсии мембрану с ламеллярной упорядоченной структурой.

Description

Настоящее изобретение относится к косметическим и дерматологическим составам в виде пены, в частности к кремам в виде пены на основе эмульсий, в частности типа масло-в-воде, в которых эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид.

Сведения о предшествующем уровне техники

1. Тритерпеноиды.

Терпены представляют собой углеводороды природного происхождения, имеющие углеродный скелет, формально образованный из изопрена. Их можно подразделять на гемитерпены (С5-скелет), монотерпены (С10-скелет), сесквитерпены (С15-скелет), дитерпены (С20-скелет), сестертерпены (С25скелет), тритерпены (С30-скелет) и тетратерпены (С40-скелет).

В отличие от них терпеноиды представляют собой натуральные продукты и вещества, образованные из них, которые могут также содержать кислородсодержащие функциональные группы. Они классифицируются так же, как терпены, по числу углеродных атомов в основном скелете. Таким образом, в основе тритерпеноидов находится С30-скелет.

Тритерпеноиды часто имеют тетрациклическую или пентациклическую структуру. Пентациклические структуры, состоящие из пяти конденсированных шестичленных циклов, включают, например, олеанановую структуру, фриделановую структуру и урсановую структуру. Однако пентациклическая структура лупанового типа содержит пятичленный цикл в дополнение к четырем шестичленным циклам.

Примерами тритерпеноидов, имеющих олеанановую структуру, являются олеаноловая кислота, эритродиол, β-амирин, глицирретиновая кислота и α-босвелловая кислота. Примерами тритерпеноидов, имеющих структуру урсана, являются урсоловая кислота, α-амирин, β-босвелловая кислота и коросоловая кислота. Примером тритерпеноидов, имеющих фриделановую структуру, является 2α,3βфриделандиол. Например, тритерпеноиды бетулин, бетулиновая кислота, метиловый эфир бетулиновой кислоты, бетулиновый альдегид, бетулоновая кислота, бетулоновый альдегид и лупеол имеют лупановую структуру.

Тритерпеноиды могут быть природными (натуральными) или синтетическими. Как правило, их получают экстракцией из растительного материала. Процесс экстракции для извлечения тритерпеноидов описан, например, в Международных заявках на патент \УО 01/72315 А1 и \УО 2004/016336 А1.

Березовая кора представляет собой растительную ткань с наивысшим содержанием тритерпеноидов (Науек с! а1.; А Ьюсп!спша1 о£ Βοϊυΐίη, РЬу!осЬст18!гу 1989; 28: 2229-42). В меньших количествах тритерпеноиды также широко распространены в других растениях. Например, бетулиновую кислоту можно обнаружить в коре сикомора (тутовые) (Са1доп Т. с! а1.; РЬу1осЬст1са1 Аиа1у515 1999; 10: 187-90.). Бетулиновая кислота и олеаноловая кислота содержатся в омеле белой (1адсг 8 с! а1., Р1ап!а Мсб 2007; 73:15762), а также в розмарине (АЬс Р. с! а1., Βίο1 РЬагт Ви11 2002; 25: 1485-7), который содержит и урсоловую кислоту.

Известны также методы дальнейшей обработки смесей тритерпеноидов, выделяемых в качестве натуральных продуктов, с помощью химических реакций, например, для эффективного накопления некоторых тритерпеноидов. Например, в Международной заявке на патент \УО 02/085921 А2 описан процесс получения чистой босвелловой кислоты из смеси, содержащей босвелловую кислоту.

Тритерпеноиды обладают различными фармакологическими свойствами. Например, были описаны антибактериальные, гепатопротекторные (защищающие ткани печени), противоплазмоидные, противовирусные, противоопухолевые, ранозаживляющие и противовоспалительные свойства бетулина, бетулиновой кислоты и олеаноловой кислоты.

Также были описаны противовоспалительные, цитостатические и противоопухолевые свойства босвелловых кислот, которые являются составляющими смолы ладанного дерева Босвеллия (ВокетсШа) и миррового дерева СотпирЬога.

Фармакологические свойства тритерпеноидов делают их интересными, среди прочего, также для применения в дерматологии и косметике. Например, пилотное исследование местного лечения актинического (солнечного) кератоза с помощью крема, содержащего экстракт из березовой коры, продемонстрировало высокую эффективность и переносимость последнего (Ниукс С. с! а1., 1оигпа1 бсг ОсШксЬсп Эсгта!о1од18сЬсп ОсксЬксЬай, 2006, 4 (2), радск 132-136). Кроме того, в Международной заявке на патент \УО 2005/123037 А1 раскрываются олеогели для применения в косметике и дерматологии, содержащие неполярную жидкость и образующий олеогель агент, включающий тритерпеноид. Согласно раскрытию Международной заявки на патент \УО 2005/123037 А1 преимуществом олеогеля является простота его состава, в котором тритерпен действует одновременно как фармацевтически активное вещество и гелеобразующий агент.

2. Эмульсии.

Эмульсии представляют собой важный вид продукта для косметических и/или дерматологических препаратов, который используется в различных областях. Как правило, термин эмульсия относится к гетерогенным системам, состоящим из двух жидкостей, обычно называемых фазами, не смешивающихся друг с другом или смешивающихся ограниченно. В эмульсии одна из двух жидкостей диспергируется в

- 1 027038 другой жидкости в виде мелких капелек. В том случае, когда жидкости представляют собой воду и масло и капельки масла образуют тонкую дисперсию в воде, эмульсия является эмульсией масло-в-воде (Θ/Ψ эмульсия, например молоко). Основные свойства (характер) Ο/Ψ-эмульсии определяется водой. В случае эмульсии вода-в-масле (^/Ο-эмульсия, например животное масло), напротив, основные свойства определяются маслом.

Для того чтобы получить стойкую дисперсию жидкости в другой жидкости, к обычным эмульсиям следует добавлять поверхностно-активное вещество (эмульгатор). Эмульгаторы имеют амфифильную молекулярную структуру, состоящую из полярной (гидрофильной) и неполярной (липофильной) частей молекулы, которые пространственно отделены друг от друга. В простых эмульсиях одна из фаз содержит тонкодисперсные капельки второй фазы, которые заключены в оболочку эмульгатора (капельки воды в ^/Ο-эмульсиях или липидные везикулы в Ο/^-эмульсиях). Эмульгаторы уменьшают поверхностное натяжение между фазами на поверхности раздела двух жидкостей. Они образуют пограничные (разделяющие) пленки на поверхности раздела фаз масло/вода, противодействуя необратимой коалесценции капелек. Для стабилизации эмульсий часто применяют смеси эмульгаторов.

Термин эмульгатор или обычный (традиционный) эмульгатор известен в уровне техники. Обычные эмульгаторы и их применение описано, например, в публикациях РЯедекоятейк, 4ΐ1ι οάίΐίοη. ^яяеиясЬайПске УейадядеяеШскай тЬН §1ийдаг1, радея 151 1о 159, и Ией1ег Ьех1кои бег ННГяяЮГГе, 5ΐΗ еййюи, Εάίΐίο Сайог Уег1ад Аи1епбогГ, радея 97 1о 121.

ШРАС определяет термин эмульгатор следующим образом: Эмульгаторы представляют собой поверхностно-активные вещества. Они предпочтительно располагаются на поверхности раздела масляной фазы и водной фазы и тем самым уменьшают поверхностное натяжение. Даже при низкой концентрации эмульгаторы содействуют образованию эмульсии. Кроме того, эти вещества способны повышать устойчивость эмульсий, снижая скорость агрегации и/или коалесценции.

Обычные эмульгаторы, на основании гидрофильной части молекулы, можно разделить на ионные (анионные, катионные и амфотерные) эмульгаторы и неионные эмульгаторы.

Возможно, самым лучшим примером анионного эмульгатора является мыло, обычно так называют водорастворимые натриевые или калиевые соли насыщенных и ненасыщенных высших жирных кислот.

Основными представителями катионных эмульгаторов являются четвертичные аммониевые соединения.

Гидрофильная часть молекулы неионных эмульгаторов частот состоит из глицерина, полиглицерина, сорбитанов, углеводов или полиоксиэтиленгликолей, эта гидрофильная часть молекулы связана, главным образом, с помощью сложноэфирной или простой эфирной связи с липофильной частью молекулы. Последняя обычно состоит из жирных спиртов, жирных кислот и жирных кислот изо-строения.

Изменяя структуру и размер полярной и неполярной частей молекулы, можно значительно изменять липофильность и гидрофильность эмульгаторов.

Правильный выбор эмульгаторов является решающим для устойчивости эмульсии. В связи с этим необходимо принимать во внимание свойства всех веществ, содержащихся в системе. Например, в случае эмульсий для ухода за кожей полярные компоненты масла, например, такие как УФ-фильтры, могут вызывать неустойчивость. Поэтому помимо эмульгаторов дополнительно применяют другие стабилизаторы, например, такие, которые повышают вязкость эмульсии и/или ведут себя как защитный коллоид.

3. Безэмульгаторные эмульсии.

В течение десятилетий обычные эмульгаторы являются основой для развития препаратов для ухода за кожей. Эмульгаторы использовались в качестве адъювантов для получения и, в особенности, для стабилизации эмульсий. Недавно было показано, что применение эмульгаторов в препаратах для ухода за кожей может вызвать проблемы, например, в случае чувствительной кожи, так как эмульгаторы обычно нарушают целостность природного кожного барьера, что может, при чистке кожи, привести к утрате веществ природного барьера кожи. Утрата веществ природного кожного барьера может вызвать повышенную бугристость, сухость кожи, растрескавшуюся кожу и экзему при ношении одежды.

Кроме того, применение эмульгаторов может привести к превращению ламеллярных структур липидного барьера в везикулярные структуры, например, такие как мицеллы или смешанные мицеллы. Эти везикулы разрушают по меньшей мере часть барьерного слоя кожи и тем самым локально повышают проницаемость барьерного мембранного слоя. Вследствие этого раскрытия барьерного слоя кожи трансэпидермальная потеря воды (ТЭПВ, ТЕ^Ъ), по меньшей мере, временно увеличивается и одновременно уменьшается способность кожи связывать влагу. Постоянное нанесение препаратов для ухода за кожей, содержащих обычные эмульгаторы, может даже привести к тому, что кожа больше не сможет сохранять свою защитную функцию.

Так как обычные эмульгаторы систематически упоминаются как причина непереносимости продуктов для ухода за кожей, такой как дисфункция кожного барьера или акне Майорка (Ма11огса), косметическая промышленность ищет составы, альтернативные обычным составам, в виде безэмульгаторных эмульсий.

Безэмульгаторные эмульсии не содержат эмульгаторов в обычном смысле, т.е. амфифильных веществ с низкой молекулярной массой (т.е. с молекулярной массой < 5000 г/моль), которые, в соответст- 2 027038 вующих концентрациях, могут образовывать мицеллы и/или другие жидкокристаллические агрегаты (совокупности частиц).

Термин безэмульгаторный является общепринятым в уровне техники. Согласно определению Общества дермофармацевтики (8ос1е1у Сот Иегторйаттасу), которое было утверждено междисциплинарным соглашением между фармацевтами, дерматологами и другими экспертами (Ьйр://№№№.6егто1ор1С8.6е/дегтап/аи8даЬе_1_03_6/етц1да1огСге1_1_2003_6.Ыт), состав можно определять как безэмульгаторный, если вместо эмульгаторов в более узком смысле (т.е. обычных эмульгаторов) он стабилизирован с помощью поверхностно-активных макромолекул (молекулярная масса выше 5000 г/моль).

Оказалось, например, что эмульсии, стабилизированные твердыми веществами (частицами) или полимерами, - это перспективный подход к безэмульгаторным эмульсиям с целью получения достаточно устойчивых и косметически привлекательных продуктов, который позволяет избежать недостатков, связанных с обычными эмульгаторами.

4. Эмульсии, стабилизированные твердыми веществами.

Примером безэмульгаторных эмульсий являются эмульсии, стабилизированные твердыми веществами. Эмульсии, стабилизированные твердыми веществами, которые в уровне техники называются также эмульсиями Пикеринга, стабилизируются с помощью тонкодисперсных твердых частиц и, насколько это возможно, позволяют отказаться от обычных эмульгаторов.

В эмульсиях, стабилизированных твердыми частицами, твердые вещества аккумулируются на поверхности раздела фаз масло/вода в виде слоя, тем самым предупреждается коалесценция диспергированной фазы.

Подходящими твердыми эмульгаторами являются неорганические или органические твердые вещества в виде отдельных частиц, которые способны смачиваться как гидрофильными, так и липофильными жидкостями. Предпочтительно в стабилизированных твердыми частицами эмульсиях Пикеринга в качестве твердых эмульгаторов используются, например, диоксид титана, оксид цинка, диоксид кремния, Ре₂О₃, вигум, бентонит или этилцеллюлоза.

В Европейской патентной заявке ЕР 1 352 639 А1 или патентной заявке ФРГ ΌΕ 101 62840 представлены эмульсии Пикеринга, которые используются в виде лосьонов, кремов или гелей. В Международной заявке на патент \УО 2004/017930 также описываются эмульсии Пикеринга.

5. Эмульсии, стабилизированные полимерами.

Другим примером безэмульгаторных эмульсий являются эмульсии, стабилизированные полимерами. В случае эмульсий, стабилизированных полимерами, и в отличие от обычных эмульсий, необходимая стабилизация достигается не с помощью амфифильных эмульгаторов, подобных поверхностно-активным веществам, а с помощью соответствующих макромолекул. Раздражающий потенциал составов, которые стабилизируются таким образом, значительно отличается от раздражающего потенциала эмульсий, которые стабилизируются обычными эмульгаторами. Из-за своей высокой молекулярной массы полимерные эмульгаторы не могут проникать в роговой слой. Поэтому не следует ожидать нежелательных взаимодействий, например, в смысле акне Майорка.

Эмульсии, стабилизированные полимерами, в частности лежащий в основе тип стабилизации, а также соответствующие полимерные эмульгаторы, раскрываются в Европейской заявке на патент под номером 09015330.5 под названием ЕтиЫПег-Ггее. ро1утег-51аЫП/е6 Гоат Гогти1айоп8 заявителя №иЬоигд §кш Саге ОтЬИ & Со. КО, в главе Ро1утег-51аЬШ/е6 етикюпз. Содержание Европейской заявки на патент № 09015330.5, в частности главы, относящейся к эмульсиям, стабилизированным полимерами (страницы 6-10), включены в настоящее изобретение в качестве отсылки.

6. ΌΜδ-содержащие эмульсии.

В настоящее время часто используют основы кремов, в которых применяются различные натуральные ингредиенты или ингредиенты, подобные составляющим веществам (компонентам) кожи, предполагающие повышенную совместимость с кожей, в особенности в случае чувствительной кожи. Было показано, что используя ингредиенты, подобные компонентам кожи, можно обеспечить лучший уход за кожей. Например, в этих основах кремов некоторые составляющие природных липидов кожи, такие как, например, триглицериды, заменяют (растительными) триглицеридами каприловой/ капроновой кислоты, сквален заменяют на (растительный) сквален, церамиды заменяют на церамид 3 (из дрожжей), холестерин (холестерол) заменяют на (растительные) холестерины и фосфолипиды заменяют на (растительные) фосфолипиды.

По этой концепции различные типичные добавки, такие как ароматизаторы/отдушки, красители, липиды, вызывающие угревую сыпь (например, минеральные масла), консерванты и физиологически опасные эмульгаторы предпочтительно не включаются, так как эти вещества теоретически повышают чувствительность и могут вызвать раздражение кожи. В частности, эти составы готовят предпочтительно без обычных эмульгаторов, чтобы избежать вышеуказанных недостатков.

Системы, восстанавливающие специфические мембранные липиды, которые выявляют ламеллярную структуру мембраны и тем самым имитируют структуру физиологического липидного барьера кожи, известны в уровне техники, в частности, под названием ΌΜδ® (Иетша МетЬгапе 81гис1иге, дерма- 3 027038 мембранная структура). Например, промышленный продукт на основе ΌΜ8®, который характеризуется как безэмульгаторный, выпускается под названием крем Рйу81оде1®.

7. Эмульсии, содержащие тритерпеноиды.

В Международной заявке на патент νΟ 01/72315 А1 раскрываются эмульсии, в которых водная и масляная фаза эмульгируются с помощью растительного экстракта, причем растительный экстракт содержит по меньшей мере один тритерпеноид и/или по меньшей мере одно производное тритерпеноида. Тритерпеноид и/или его производное заявляются для сохранения и эмульгирования эмульсии и, кроме того, для фармацевтической активности. Тем самым, согласно раскрытию Международной заявки νΟ 01/72315 А1, достигается то, что эмульсия не содержит никаких дополнительных консервантов, при этом она имеет особенно высокую степень чистоты и высокую совместимость, в частности, в случае проблемного применения на пораженной коже.

8. Препараты в виде пены.

Характерная форма для применения косметических и/или дерматологических эмульсий представляет собой нанесение в виде пены. Преимуществом эмульсий в виде пены является то, что они легко распределяются на коже. По опыту известно, что консистенция в виде пены является удобной, а продукты обычно вызывают приятные ощущения на коже. В частности, физическая структура пены также положительно действует на защитную функцию кожи. Пены представляют собой сложные физические структуры, которые требуют точной корректировки компонентов, составляющих пену. Как правило, пены получают распылением состава эмульсии или водного раствора поверхностно-активного вещества (стабилизатора). Например, эмульсию, насыщенную распыляющим веществом (пропеллентом, диспергатором), распыляют из герметизированного контейнера (в литературе и в патентной литературе такие системы называют также аэрозольными пенами). Сжатая смесь эмульсии и распыляющего вещества (диспергатора) расширяется и образует пузырьки пены. В особенности расширяется диспергированная масляная фаза, в которой растворяется растворимый в масле газ. Однако пены могут также образовываться при использовании других систем, например, таких как пульверизаторы.

При нанесении сбалансированные составы в виде пены имеют устойчивую двухфазную или многофазную полидисперсную систему, которая на коже образует сетчатую структуру, сопоставимую с мембраной. Преимуществом таких сетчатых структур является то, что они оказывают защитное действие, например, при контакте с водой, однако способствуют свободному газообмену с окружающей средой. В таких пенах практически отсутствует едва заметный пот (регкрнайо 1И8еи81Ы1е8) и соответствующее выделение тепла. Таким образом, положительные свойства защитного (протективного) действия и ухода сочетаются с неизмененной перспирацией.

Препараты в виде пены часто содержат обычные эмульгаторы, которые служат для стабилизации эмульсии и последующей устойчивости пены. Однако, как описывалось выше, последние неоднократно упоминались как причина непереносимости кожей (несовместимости с кожей). Тем не менее, добавление подходящих стабилизаторов не следует исключать полностью, так как дисперсные системы, как уже описывалось, например эмульсии, являются термодинамически неустойчивыми.

В Международной заявке на патент νΟ 2008/138894 описываются составы в виде пены на основе безэмульгаторных эмульсий.

В Международной заявке на патент νΟ 2008/155389 описываются составы в виде пены на основе эмульсий, масляная фаза которых содержит по меньшей мере одно мембранообразующее вещество, образующее мембраны с ламеллярной упорядоченной структурой в составе в виде пены, причем эмульсии предпочтительно являются безэмульгаторными.

Однако остается необходимость в композициях по уходу за кожей, которые удовлетворяют дерматологическим требованиям и тем самым способствуют оптимальной защите кожи и оптимальному уходу за кожей.

Сущность изобретения

Заявитель обнаружил, что эмульсии, содержащие тритерпеноиды, являются подходящей основой для составов в виде пены. Таким образом, положительные свойства составов в виде пены объединяются с положительными свойствами содержащих тритерпеноиды косметических средств. В частности, можно получать составы в виде пены без обычных эмульгаторов или с очень малым содержанием обычных эмульгаторов, в которых совмещаются положительные свойства пены, а именно, физическая структура и приятные ощущения при применении, с хорошей совместимостью с кожей и, в случае необходимости, с хорошим уходом и заживляющим эффектом. Это делает такие составы в виде пены особенно применимыми для косметических и дерматологических составов для чувствительной кожи. Успешно сочетаются совместимость и удобство для пользователя.

То, что эмульсии, содержащие тритерпеноиды, дают устойчивые продукты в виде пены, не является само собой разумеющимся. Пены получают, как уже указывалось выше, например, включая (под давлением) сжиженные распыляющие вещества (пропелленты, диспергаторы) в Ο/ν-эмульсионные системы. Когда распыляющие вещества растворяются в диспергированной масляной фазе, газ испаряется при пенообразовании, образуется пена (дисперсия газ-в-жидкости). Испарение или расширение распыляющего

- 4 027038 вещества, растворенного в диспергированной масляной фазе, приводит к расширению диспергированной масляной фазы. Неожиданно было найдено, что при вспенивании эмульсий, лежащих в основе составов в виде пены по изобретению, не происходит никакого расслоения состава и образуется пена, пригодная для применения в фармацевтических и косметических продуктах. Последние являются достаточно устойчивыми, например, для того, чтобы наносить их на кожу.

В частности, неожиданно было найдено, что эмульсии, которые, помимо по меньшей мере одного тритерпеноида, содержат другие, в частности, стабилизирующие эмульсию ингредиенты, такие как вещества, образующие мембраны, эмульгаторы-сополимеры и/или твердые эмульгаторы, дают особенно подходящие основы для составов в виде пены (пенящихся составов). Например, эмульсия, содержащая масляную фазу и водную фазу, которая содержит по меньшей мере один тритерпеноид, в которой масляная фаза включает по меньшей мере одно мембранообразующее вещество, образующее мембрану с ламеллярной упорядоченной структурой в составе в виде пены, дает основу пенообразующих составов, которая позволяет получать особенно плотные (однородного состава) и густые (кремообразные) пены.

Помимо этого, заявитель обнаружил, что эмульсия, содержащая масляную фазу и водную фазу, которая включает по меньшей мере один тритерпеноид, выбранный из группы, состоящей из бетулина, бетулиновой кислоты, лупеола, эритродиола, олеаноловой кислоты, (С1-С₆)алкиловых эфиров вышеперечисленных кислот или их смесей, и в которой масляная фаза содержит по меньшей мере одно мембранообразующее вещество, образующее в эмульсии мембрану с ламеллярной упорядоченной структурой, является особенно подходящей композицией для косметических или фармацевтических продуктов и, в частности, предоставляет особенно пригодную основу для составов в виде пены.

Таким образом, изобретение относится к составам в виде пены (пенящимся составам), содержащим масляную фазу и водную фазу, причем эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид. Предпочтительно составы в виде пены представляют собой крем-пену (пенящийся крем).

Далее, изобретение относится к эмульсии, содержащей масляную фазу и водную фазу, которая включает по меньшей мере один тритерпеноид, который присутствует в виде по меньшей мере одного растительного экстракта, который выбран из группы, состоящей который, выбран из группы, состоящей из экстрактов из березовой коры, экстрактов из коры ВеШ1а а1Ьа, экстрактов из коры Ве1и1а реийи1а, экстрактов из коры ВеШ1а р1а1урйу11а. экстрактов из смолы ладанного дерева Вок^еШа, экстрактов из смолы миррового дерева Сошш1рйога, экстрактов из коры сикоморового дерева, экстракта из омелы, экстрактов из розмарина, экстрактов из корней и/или листьев американского ясеня Ргахшик Лшепсаиа, экстракты из листьев и/или коры рябины американской §огЬик Лшепсаиа или их смесейа, и в которой масляная фаза содержит по меньшей мере одно мембранообразующее вещество, образующее в эмульсии мембрану с ламеллярной упорядоченной структурой.

Кроме того, изобретение относится к применению составов в виде пены (пенящихся составов) по изобретению в качестве носителей для активного агента, в качестве агента для ухода за кожей, в качестве компонента, очищающего кожу, в качестве солнцезащитного агента или для получения косметического, медицинского продукта или лекарственного средства.

Изобретение также относится к применению эмульсии по изобретению в качестве носителей для активного агента, в качестве агента для ухода за кожей, в качестве компонента, очищающего кожу, в качестве солнцезащитного агента или для получения косметического, медицинского продукта или лекарственного средства.

Помимо этого, изобретение также относится к применению эмульсии, содержащей масляную фазу и водную фазу, которая содержит по меньшей мере один тритерпеноид, для получения состава в виде пены.

Помимо этого, изобретение относится к применению по меньшей мере одного тритерпеноида для стабилизации составов в виде пены, содержащих эмульсию.

Сведения, подтверждающие возможность осуществления изобретения

1. Определения.

Согласно настоящему изобретению составы в виде пены представляют собой составы, в частности эмульсии, которые явным образом применимы для образования пены. В частности, составы можно помещать, либо совместно с (под давлением) ожиженным распыляющим веществом (диспергатором) либо без распыляющего вещества в герметизированный контейнер, в контейнер, отличный от герметизированного контейнера, который способствует образованию пены при дозировании состава/эмульсии. Например, можно применять пульверизаторы.

Согласно одному аспекту изобретения обычные эмульгаторы представляют собой амфифильные вещества (имеющие гидрофильную и липофильную части молекулы, которые пространственно отделены друг от друга) с молекулярной массой < 5000 г/моль, которые образуют разделяющие пленки на поверхности раздела фаз вода/масло.

Согласно другому аспекту изобретения обычные эмульгаторы представляют собой амфифильные вещества с молекулярной массой < 5000 г/моль, которые, в соответствующей концентрации, могут образовывать мицеллы и/или другие жидкокристаллические агрегаты. Однако соединения или смеси веществ, которые вместо образования мицелл приводят к образованию мембран с ламеллярной упорядоченной

- 5 027038 структурой в соответствии с настоящим изобретением, не являются обычными (традиционными) эмульгаторами по настоящему изобретению.

Согласно другому аспекту изобретения обычными эмульгаторами являются все поверхностноактивные вещества, которые присутствуют в эмульсии не в виде твердых частиц и не в виде полимера, в частности, при обычном хранении и температурах применения, например, таких как комнатная температура.

Это означает, что жирные спирты с длиной цепи от 10 до 40 углеродных атомов удовлетворяют определению обычного эмульгатора по изобретению, когда речь идет о том, что они присутствуют в эмульсии, вследствие их состава/композиции, не в виде твердого вещества, но, например, в жидкокристаллической или растворенной форме. Напротив, если жирные спирты с длиной цепи 10-40 углеродных атомов находятся в эмульсии в виде твердых частиц, они не соответствуют определению обычного эмульгатора по изобретению.

Согласно еще одному аспекту изобретения обычные эмульгаторы по настоящему изобретению представляют собой анионные, катионные, амфотерные и неионные поверхностно-активные вещества. Типичными представителями анионных поверхностно-активных веществ являются нейтрализованные разветвленные и/или неразветвленные, насыщенные или ненасыщенные жирные кислоты, имеющие длину цепи от 10 до 40 углеродных атомов. Типичными представителями катионных поверхностноактивных веществ являются четвертичные аммониевые соединения. Типичные представители неионных поверхностно-активных веществ содержат гидрофильную часть молекулы, такую как глицерин, полиглицерин, сорбитан, углеводы или полиоксиэтиленгликоли, которая с помощью сложноэфирной или простой эфирной связи связана с липофильной частью молекулы, обычно состоящей из жирных спиртов, жирных кислот и жирных кислот изо-строения. Например, эфиры полиэтоксилированных жирных кислот с длиной цепи от 10 до 40 углеродных атомов и степенью этоксилирования от 5 до 100 относятся к этой группе. Кроме того, насыщенные и/или ненасыщенные, разветвленные и/или неразветвленные жирные спирты с длиной цепи от 10 до 40 углеродных атомов относятся к группе неионных эмульгаторов. Часто применяют комбинации обычных эмульгаторов.

Согласно настоящему изобретению тритерпеноиды не подпадают под определение обычного эмульгатора.

Согласно настоящему изобретению практически безэмульгаторные эмульсии представляют собой эмульсии, которые содержат менее 1.0 или менее 0.5 вес.%, предпочтительно менее 0.3 вес.%, более предпочтительно менее 0.1 вес.%, особенно предпочтительно менее 0.05 вес.% обычных эмульгаторов. Согласно изобретению безэмульгаторные эмульсии представляют собой эмульсии, которые не содержат никаких обычных эмульгаторов.

Согласно настоящему изобретению твердый эмульгатор представляет собой дисперсное (в форме макрочастиц) вещество, которое смачивается как липофильными, так и гидрофильными жидкостями. Твердые эмульгаторы могут представлять собой неорганическое или органическое твердое вещество. Кроме того, частицы могут быть непокрытыми или покрытыми. Размер частиц предпочтительно составляет от 1 до 200 нм, более предпочтительно от 5 до 100 нм. Если применяются органические твердые эмульгаторы, например, такие как кристаллические жирные кислоты, кристаллические эфиры жирных кислот или кристаллические жирные спирты, размер частиц может также составлять от 1 до 1000 нм.

Согласно настоящему изобретению по меньшей мере один тритерпеноид, по меньшей мере, частично присутствует в виде твердых частиц, от около 10 до около 60 вес.% используемого количество тритерпеноида находится в эмульсии в виде твердых частиц.

Согласно настоящему изобретению ламеллярная упорядоченная структура мембраны упорядочена таким образом, что мембрана имеет слоистую структуру, так что соответствующий верхний слой вещества ориентируется по нижнему слою вещества. Расположение (упорядочивание) отдельных слоев вещества относительно друг друга осуществляется независимо от используемого растворителя таким образом, что, например, гидрофильные фрагменты вещества направлены наружу, а гидрофобные фрагменты направлены внутрь относительно друг друга, или наоборот.

В случае, когда два слоя вещества ориентированы описанным выше способом, полученная структура называется одиночной мембраной, тогда как в случае наложенных двух дополнительных слоев эта ламеллярная структура называется двойной мембраной. Согласно этому принципу другие дополнительные слои могут также связываться с уже существующей (двойной) мембраной, давая сложные (многослойные) мембранные структуры. Согласно настоящему изобретению мембрана может присутствовать в виде единичной мембраны, двойной мембраны, а также в виде сложной мембраны.

Согласно изобретению термин свободная кислота или свободная кислотная функциональная группа означает соединения с кислотной функцией и кислотную функцию соответственно, которые не нейтрализованы по меньшей мере на 98%, предпочтительно на 99%, особенно предпочтительно на 100%.

Согласно изобретению выражение полностью нейтрализованная кислота или полностью нейтрализованная кислотная функциональная группа означает соединения с кислотной функцией и кислотную функцию соответственно, которые являются нейтрализованными и присутствуют в виде солей по меньшей мере на 98%, предпочтительно по меньшей мере на 99%, особенно предпочтительно на 100%.

- 6 027038

Согласно изобретению выражение частично нейтрализованная кислота или частично нейтрализованная кислотная функция означает соединения с кислотной функцией и кислотную функцию соответственно, которые являются нейтрализованными и присутствуют в виде солей по меньшей мере на 2%, предпочтительно по меньшей мере на 1% и самое большее на 98%, предпочтительно самое большее на

99%, в то время как ненейтрализованная часть присутствует в виде свободной кислоты.

Стабилизация состава в виде пены в контексте настоящего изобретения может означать, что делается возможным образование пены, применимой для ухода за кожей, и/или что структура пены, образующейся из пенообразующего состава, может сохраняться в течение продолжительного периода времени до момента разрушения пены, и/или что пена, образовавшаяся из состава в виде пены, проявляет повышенную устойчивость. Согласно другому аспекту стабилизация препарата в виде пены может означать, что до момента разрушения структура пены может сохраняться по меньшей мере в течение 30 с, предпочтительно по меньшей мере в течение 1 мин, особенно предпочтительно по меньшей мере в течение мин.

Согласно изобретению выражение циклические и линейные Ν-винилкарбоксамиды с углеродной цепью, содержащей от 2 до 9 углеродных атомов относится (ί) в случае циклических амидов к числу углеродных атомов в цикле (например, в случае Ν-винилпирролидона число атомов углерода составляет 4), и (ίί) в случае линейных амидов к длине цепи фрагмента карбоновой кислоты (например, в случае Ν-винилацетамида соответствующее число равно 2).

2. Состав эмульсии.

Эмульсия в соответствии с данным изобретением, в частности эмульсия, лежащая в основе составов в виде пен согласно данному изобретению, которая содержит масляную фазу и водную фазу, включает по меньшей мере один тритерпеноид. Предпочтительно, если данная эмульсия представляет собой эмульсию масло-в-воде.

Согласно предпочтительному варианту в дополнение по меньшей мере к одному тритерпеноиду эмульсия содержит масляную фазу, которая включает по меньшей мере одно вещество, образующее мембрану, которое образует в составе пены мембрану с ламеллярной структурой.

Согласно другому варианту в дополнение по меньшей мере к одному тритерпеноиду эмульсия содержит по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество, ионный полимер с молекулярным весом более 5000 г/моль, при этом ионный полимер представляет собой сополимер, содержащий в качестве мономерных единиц звенья ионного мономера (М1) и, по меньшей мере, звенья по меньшей мере еще одного мономера (в дальнейшем обозначаемого как эмульгатор-сополимер).

Согласно еще одному варианту в дополнение по меньшей мере к одному тритерпеноиду эмульсия содержит по меньшей мере один твердый эмульгатор.

Согласно другим предпочтительным вариантам в дополнение по меньшей мере к одному тритерпеноиду настоящая эмульсия содержит комбинации указанных выше ингредиентов. В соответствии с этими вариантами эта эмульсия в дополнение по меньшей мере к одному тритерпеноиду содержит:

(аа) масляную фазу, которая включает по меньшей мере одно вещество, образующее мембрану, которое образует в составе пены мембрану с ламеллярной структурой, и по меньшей мере один эмульгатор-сополимер; или (бб) масляную фазу, которая включает по меньшей мере одно вещество, образующее мембрану, которое образует в составе пены мембрану с ламеллярной структурой, и по меньшей мере один твердый эмульгатор; или (вв) по меньшей мере один эмульгатор-сополимер и по меньшей мере один твердый эмульгатор;

или (гг) масляную фазу, которая включает по меньшей мере одно вещество, образующее мембрану, которое образует в составе пены мембрану с ламеллярной структурой, и по меньшей мере один эмульгатор-сополимер и по меньшей мере один твердый эмульгатор.

Описанные выше варианты могут быть эффективно объединены со всеми другими вариантами данного изобретения, описанными в следующих ниже разделах а)-к).

а) Тритерпеноид.

Согласно предпочтительному варианту данного изобретения по меньшей мере один тритерпеноид обладает растворимостью в воде, составляющей менее 0,5% (вес./вес.), более предпочтительно менее 0,1% (вес./вес.), особенно предпочтительно менее 0,05% (вес./вес.), более предпочтительно менее 0,01% (вес./вес.). Указанные величины были определены при комнатной температуре.

Согласно еще одному предпочтительному варианту данного изобретения по меньшей мере один тритерпеноид обладает растворимостью в воде, составляющей менее 1 мкг/мл, более предпочтительно менее 0,75 мкг/мл, особенно предпочтительно менее 0,5 мкг/мл, более предпочтительно менее 0,2 мкг/мл. Указанные величины были определены при комнатной температуре.

Специалист в данной области знаком с методами определения растворимости вещества в воде. В частности, могут быть использованы методы определения растворимости тритерпеноидов в воде, которые описаны Лщсг 8. е1 а1., Р1аи1а Мей 2007; 73:157-62 и йаз/с/ук. М., ТгПсгрсп1госкспсх1гак1 аи8 Вик- 7 027038 епкогк (Ве1и1а а1Ьа сойех), ишегкискипдеп /иг скеш18сЬеп 2и5аттсп5с1/ипд. Оа1етк, РепейаОоп ипб ркагтако1од18ск-Ыо1од18скеп Айкипд, РЮ ШеШщ А1Ьей-ЕиЙ№1д8-итуег8ку, РгеЛигд, 2007, скар1ег 3.8.

Согласно предпочтительному варианту данного изобретения по меньшей мере один тритерпеноид обладает растворимостью в растительном масле, предпочтительно в рафинированном подсолнечном масле, составляющей менее 50 мг/мл, более предпочтительно менее 20 мг/мл, особенно предпочтительно менее 10 мг/мл, более предпочтительно менее 8 мг/мл, менее 5 мг/мл или даже менее 3 мг/мл. Указанные величины были определены при комнатной температуре.

Специалисту в данной области известны также методы определения растворимости вещества в маслах. В частности, можно применять метод определения растворимости тритерпеноидов в растительном масле, который описан Бах/с/ук М., ТгПегрепйоскепехйак! аи§ Вйкепкотк (Вейка а1Ьа сойех), ишегзискипдеп /иг скетйскеп 2и8аттеп8е17ипд, Оа1етк, Репейайоп ипб ркагтако1од18ск-Ью1од18скеп Αίτкипд, РЮ 1ке818, А1Ьеп-ЕиЙ№1д8-итуег8ку, РтеЛигд, 2007, скар!ет 3.7.

В описываемой эмульсии по меньшей мере один тритерпеноид, содержащийся в небольшом или в существенном количестве в этой эмульсии, может быть в виде частиц твердого вещества. Специалист в данной области знает, как можно этого достичь, например, путем выбора по меньшей мере одного тритерпеноида, а также его количества в эмульсии.

Согласно еще одному предпочтительному варианту по меньшей мере один тритерпеноид, применяемый в эмульсии, имеет средний размер частиц равный менее 10 мкм, при этом по меньшей мере один тритерпеноид имеет гомогенное распределение частиц по размерам. Например, размер частиц по меньшей мере одного тритерпеноида может находиться в пределах от примерно 0,1 до примерно 100 мкм, предпочтительно от примерно 0,2 до примерно 60 мкм. Способы получения тритерпеноидов с небольшим средним размером частиц описаны, например, в патенте ЕР 1758555 В1 и в заявке АО 01/72315 А1.

Предпочтительно, когда эмульсия по изобретению содержит по меньшей мере один тритерпеноид, выбранный из группы, состоящей из тетрациклических и пентациклических тритерпеноидов или их смесей. Предпочтительно, если такая эмульсия содержит по меньшей мере один пентациклический тритерпеноид.

Согласно предпочтительному варианту данная эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид, выбранный из группы, состоящей из пентациклических тритерпеноидов на основе лупана, на основе урсана, на основе олеанана, на основе фриделана или их смеси. Согласно этому аспекту изобретения эти указанные соединения являются особенно предпочтительными тритерпеноидами в эмульсии.

Предпочтительно, когда эмульсия согласно изобретению содержит по меньшей мере один тритерпеноид, выбранный из группы, состоящей из бетулина, бетулиновой кислоты, метилового эфира бетулиновой кислоты, бетулинового альдегида, бетулонового альдегида, лупеола, олеаноловой кислоты, урсоловой кислоты, глицирретиновой кислоты, α-босвеллиевой кислоты, β-босвеллиевой кислоты, ацетил-αбосвеллиевой кислоты, ацетил-в-босвеллиевой кислоты, ацетил-11-кето-а-босвеллиевой кислоты, ацетил-11-кето-в-босвеллиевой кмслоты, 11-кето-а-босвеллиевой кислоты, 11-кето-в-босвеллиевой кислоты, α-амирина, β-амирина, коросоловой кислоты, эритродиола, аллобетулина, азиатиковой кислоты, брионоловой кислоты, 2а,3в-фриделандиола, (С1-С₆)алкиловых эфиров указанных выше кислот, производных указанных выше соединений или их смесей. Согласно этому аспекту изобретения эти указанные соединения являются особенно предпочтительными тритерпеноидами в эмульсии.

В особенности предпочтительная эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид, выбранный из группы, состоящей из бетулина, бетулиновой кислоты, лупеола, эритродиола, олеаноловой кислоты, (Οι-С₆)алкиловых эфиров указанных выше кислот, производных указанных выше кислот или их смесей. Согласно этому аспекту изобретения эти указанные соединения являются особенно предпочтительными тритерпеноидами в эмульсии.

Более предпочтительная эмульсия содержит бетулин и/или производные бетулина, предпочтительнее, когда она содержит бетулин.

Термин производные в соответствии с данным изобретением включает соединения, имеющие один или более дополнительных заместителей в тритерпеноидном скелете, двойные связи вместо простых связей, соединения с измененной стереохимией или с релокализованными метальными и/или изопропильными группами; а также (С1-С₈)алкильные сложные эфиры и/или (Οι-СДалкильные простые эфиры.

Согласно этому аспекту дополнительные заместители предпочтительно выбраны из группы, состоящей из (С1-С₈)алкильных, (С1-С₈)алкенильных, (С1-С₈)алкинильных, (С1-С₈)гидроксиалкильных, (С1-С₈)гидроксиалкенильных, (С1-С₈)гидроксиалкинильных групп, (С1-С₈)-алкилоксигрупп, (С1-С₈)алкилкарбонильных, (Οι-СДалкилоксикарбонильных групп, (С1-С₈)алкилкарбоксильных групп, -СООН, гидроксильных групп и кетогрупп; при этом алкильные, алкенильные и алкинильные группы могут быть линейными или разветвленными.

Согласно другому предпочтительному варианту эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид, выбранный из группы пентациклических тритерпеноидов на основе лупана, на основе урсана, на основе олеанана, на основе фриделана или их смесей, при этом по меньшей мере один тритерпеноид со- 8 027038 держит от 1 до 5 гидроксильных заместителей, особенно от 1 до 2 гидроксильных заместителей или по меньшей мере один тритерпеноид содержит от 1 до 3 гидроксильных заместителей и от 1 до 3 групп

СООН, предпочтительно от 1 до 2 гидроксильных заместителей и предпочтительно от 1 до 2 групп

СООН.

Эмульсия предпочтительно содержит по меньшей мере 0,05 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида, более предпочтительно по меньшей мере 0,08 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида, особенно предпочтительно по меньшей мере 0,1 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида и более предпочтительно по меньшей мере 0,2 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида. Например, эта эмульсия может содержать от примерно 0,05 до примерно 10 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида, предпочтительно от примерно 0,08 до примерно 8 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида, более предпочтительно от примерно 0,1 до примерно 5 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида и особенно предпочтительно от примерно 0,2 до примерно 3 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида. Все указанные выше величины рассчитаны на общий вес эмульсии без учета распыляющего вещества (пропеллента).

Согласно еще одному предпочтительному варианту эмульсия содержит по меньшей мере 0,05 вес.% бетулина, более предпочтительно по меньшей мере 0,08 вес.% бетулина, особенно предпочтительно по меньшей мере 0,1 вес.% бетулина и более предпочтительно по меньшей мере 0,2 вес.% бетулина. Например, эта эмульсия может содержать от примерно 0,05 до примерно 10 вес.% бетулина, предпочтительно от примерно 0,08 до примерно 8 вес.% бетулина, более предпочтительно от примерно 0,1 до примерно 5 вес.% бетулина и особенно предпочтительно от примерно 0,2 до примерно 3 вес.% бетулина. Все указанные выше величины рассчитаны на общий вес эмульсии без учета распыляющего вещества (пропеллента).

По меньшей мере один тритерпеноид может находиться, например, в виде растительного экстракта, который содержит по меньшей мере один тритерпеноид.

Подходящие растительные экстракты включают экстракты из коры березы, экстракты из коры березы Ве1и1а реийи1а, экстракты из коры березы Вс1и1а р1а1урку11а, экстракты из душистой смолы дерева босвеллия, экстракты из смолы миртового дерева Сотпиркога, экстракты из коры сикоморы, экстракты из омелы, экстракты из розмарина, экстракты из корней и/или листьев американского ясеня Ргахшик Лтепсапа и экстракты из листьев и/или коры рябины американской §огЬи8 атепсапа.

Если по меньшей мере один тритерпеноид находится в составе растительного экстракта, последний предпочтительно содержит по меньшей мере 40 вес.% бетулина, более предпочтительно по меньшей мере 50 вес.% бетулина, по меньшей мере 60 вес.% бетулина или по меньшей мере 70 вес.% бетулина (каждая величина указана в расчете на общий вес растительного экстракта). Особенно подходящий растительный экстракт, содержащий тритерпеноид, представляет собой, например, экстракт из наружной части коры березы Ве1п1а а1Ьа, Ве1п1а р1а1урку11а или Ве1п1а репйи1а.

Пригодный по данному изобретению экстракт из коры белой березы (Ве1и1а а1Ьа) доступен, например, в компании Кка Согрогайоп, Сгук!а1 Ьаке, υδΑ, под названием Кка1аЬ ^кке Вкск Вагк Е.х1гас1 Р (ί','Αδ-ηο. 84012-15-7) в виде порошка от белого до почти белого цвета с температурой плавления в пределах от 238°С до 256°С. Этот экстракт содержит примерно 70 вес.% бетулина, а также 4-10 вес.% бетулиновой кислоты.

Другой подходящий растительный экстракт, содержащий тритерпеноид, доступен в компании АготЮск, КМгайа, Ип1апй, под названием Ме1аЬе1 Агсйс Виск Вагк Ех1гас1 (ΕΆδ-ηο. 85940-29-0). Этот экстракт получают путем экстракции из наружной коры белой березы Ве1и1а а1Ьа и березы бородавчатой Ве1и1а репйи1а с помощью этанола, и он представляет собой порошок, окрашенный в светлобежевый цвет. Этот порошок содержит по меньшей мере 45 вес.% бетулина и по меньшей мере 3 вес.% лупеола.

Согласно одному из вариантов эмульсия, лежащая в основе состава в виде пены согласно данному изобретению, не содержит комбинации по меньшей мере одного пентациклического тритерпеноида и по меньшей мере одного циклодекстрина.

Согласно альтернативным вариантам данного изобретения эмульсия, лежащая в основе состава в виде пены, не содержит пентациклический тритерпеноид серикозид или не содержит комбинации серикозида и по меньшей мере одного циклодекстрина.

Более того, косметическая эмульсия, которая способна к вспениванию при помощи ручного пульверизатора насосного типа, содержащая в дополнение по меньшей мере к одной масляной фазе и по меньшей мере к одной водной фазе комбинацию эмульгаторов, состоящую из по меньшей мере одного В/М-эмульгатора, имеющего величину НЬВ (гидрофильно-липофильного баланса) равную от 4 до 6, и по меньшей мере одного М/В-эмульгатора, имеющего величину НЬВ (гидрофильно-липофильного баланса) в пределах от 10 до 14, причем оба эмульгатора В/М и М/В содержат полиглицериновый эфир поли(12гидроксистеариновой кислоты), и эмульсия содержит, кроме того, олеаноловую кислоту и/или олеанол, предпочтительно не входит в перечень составов в виде пены в соответствии с данным изобретением.

б) Масляная фаза.

Компоненты, подходящие для образования масляной фазы, могут быть выбраны из полярных и не- 9 027038 полярных липидов или их смесей.

Масляная фаза в составах согласно данному изобретению преимущественно образуется компонентами, выбранными из группы фосфолипидов, таких как лецитины, (моно-, ди- и триглицериды), в частности, триглицериды, такие как триглицериды жирных кислот), сфинголипиды, из группы пропиленгликолевых эфиров жирных кислот или бутиленгликолевых эфиров жирных кислот, из группы натуральных восков животного и растительного происхождения, из группы эфирных масел, из группы диалкиловых простых эфиров и диалкилкарбонатов, из группы разветвленных и неразветвленных углеводородов и восков, а также из группы циклических и линейных силиконовых масел.

Согласно одному из вариантов изобретения масляная фаза содержит по меньшей мере один алкиловый эфир жирной кислоты, такой как, например, дециловый эфир олеиновой кислоты (децилолеат) или цетеариловый эфир изононановой кислоты, и по меньшей мере один алифатический спирт, такой как, например, 2-октилдодеканол. Кроме того, масляная фаза может содержать насыщенные алифатические углеводороды, такие как парафин.

Децилолеат можно приобрести в компании Содшк под названием СсОо1 V. Цетеарилизононаноат доступен, например, в компании Содшк под названием СсОо1 8Ν. 2-октилдодеканол, можно приобрести, например, в компании Содшк под названием Еи1аио1 С.

Согласно одному из предпочтительных вариантов масляная фаза содержит по меньшей мере один триглицерид. Предпочтительно, когда по меньшей мере один триглицерид представляет собой триглицерид каприловой/капроновой кислот, производимый компанией 8а§о1 под названием Мщ1уо1 812, и его смесь с дополнительными маслом и воском.

Кроме того, особенно предпочтительными являются триглицериды, в особенности триглицерид, производимый под названием Мщ1уо1 812 компании 8а5о1/МугПо1 312 в компании Содшк.

Более того, масляная фаза предпочтительно может содержать и другие ингредиенты, такие как, например, жирные кислоты, в частности стеариновая кислота. Масляная фаза может предпочтительно содержать растительные масла, такие как, например, миндальное масло, масло авокадо, подсолнечное масло или оливковое масло.

Эмульсии в соответствии с данным изобретением предпочтительно содержат от 5 до 50 вес.% масляной фазы, особенно предпочтительно от 10 до 35 вес.% и более предпочтительно от 15 до 35 вес.% масляной фазы. Каждая из этих величин указана в расчете на общий вес эмульсии без учета распыляющего вещества.

в) Вещества, образующие мембрану, содержащиеся в масляной фазе.

Согласно предпочтительным вариантам масляная фаза эмульсии содержит по меньшей мере одно вещество, образующее мембрану с ламеллярной структурой в составе пены. По меньшей мере одно вещество, образующее мембрану, представляет собой одно соединение или смесь веществ, предпочтительно смесь веществ.

Предпочтительными являются вещества, образующие мембрану, которые имеют величину НЬВ, составляющую более 8, более предпочтительно от 9 до 11 и наиболее предпочтительно от 9,5 до 10,5.

Вещества, образующие мембрану, и смеси веществ в соответствии с данным изобретением обычно не растворяются в воде, в то время как поверхностно-активные вещества, которые имеют сравнимую величину НЬВ равную примерно 10, обычно растворимы в воде. Кроме того, не растворяющиеся в воде вещества, образующие мембрану, согласно данному изобретению не способны к самопроизвольному эмульгированию масел, в то время как обычные эмульгаторы, в частности, те, которые имеют высокую величину НЬВ, способны к самопроизвольному эмульгированию масел. Обычные эмульгаторы с низкой величиной НЬВ сами по себе не способны к образованию ламеллярных структур или липосом по контрасту с веществами, образующими мембрану, например, фосфолипидами, в соответствии с настоящим изобретением.

Вещества, образующие мембрану, в соответствии с данным изобретением обычно сами по себе не образуют мицеллы или фазы гексагональных жидких кристаллов. Они самопроизвольно образуют чрезвычайно большие мультиламеллярные пузырьки в воде при температуре выше температуры фазового перехода. Ниже температуры фазового перехода они могут диспергироваться в воде при большой затрате энергии и образуют ламеллярные структуры. Упомянутая выше температура фазового перехода означает температуру, при которой гелеподобная фаза превращается в жидкокристаллическую фазу. Ниже температуры фазового перехода имеется гелевая фаза, выше температуры фазового перехода имеется жидкокристаллическая фаза. Температуры фазового перехода меняются в зависимости от вида соединения (насыщенное/ненасыщенное; с короткой цепью/длинной цепью) и, например, в случае фосфолипидов, эти температуры обычно составляют величины в пределах между 10 и 70°С. Для данной системы температура фазового перехода может быть легко определена с помощью метода дифференциальной сканирующей калориметрии (Э8С).

В соответствии с данным изобретением вещество, образующее мембрану с ламеллярной структурой, представляет собой вещество, которое содержит как гидрофильные, так и гидрофобные фрагменты молекулы. Однако способность вещества, образующего мембрану вместо мицелл, зависит, в частности, от оптимальной величины поверхности ао (поверхность раздела углерод/вода), величины объема V и

- 10 027038 критической длины цепи 1_с (18гае1асйуШ, 1асоЪ Ν.: 1п1сгто1сси1аг апб §шГасе Рогсек: \νί11ι ЛррНсабопк Ю

Со11о1ба1 апб Вю1ощса1 БуПепъ. 2^пб ЕбШоп Лсабетк Ргекк, Ьопбоп, ИК, 1992). Кроме того, по всей видимости, может быть необходимо выбирать особые условия получения, с тем, чтобы система образовывала ламеллярные структуры. Такие подходящие условия будут описаны ниже.

Примерами веществ, образующих мембраны, являются, например, фосфолипиды, такие как лецитины, сфинголипиды, церамиды, холестерин, алифатические спирты, жирные кислоты, а также их монои/или диэфиры и стеролы. Триглицериды (не гидрофильные и липофильные), сквален (не гидрофильный и липофильный), сквалан (не гидрофильный и липофильный) также могут входить в состав смесей веществ, содержащих соединения, образующие мембраны.

Предпочтительно, когда по меньшей мере одно вещество, образующее мембрану, представляет собой фосфолипиды, сфинголипиды, церамиды, холестерин, алифатические спирты, жирные кислоты, а также их моно- и/или диэфиры и стеролы.

Такие вещества или соответствующие смеси веществ могут диспергироваться в подходящих условиях в водной фазе, приводя к образованию ламеллярных мембран. Это может быть достигнуто, например, путем диспергирования при большой затрате энергии (например, при гомогенизации при высоком давлении, при применении ультразвука), как описано далее. Можно также применять некоторые, коммерчески доступные предварительно полученные концентраты, которые образуют ламеллярную фазу.

В предпочтительном составе в виде пены согласно изобретению вещество, образующее пену, представляет собой липид, более предпочтительно триглицерид и/или фосфолипид. В особенно предпочтительном составе в виде пены согласно изобретению триглицерид представляет собой триглицерид каприловой/капроновой кислот и/или фосфолипид является лецитином, предпочтительно гидрированным лецитином.

В предпочтительном составе в виде пены согласно изобретению по меньшей мере одно вещество, образующее мембрану, представляет собой лецитин, предпочтительно гидрированный лецитин.

Предпочтительно, когда эмульсия также содержит другие ингредиенты, такие как стабилизаторы, например спирты или гликоли. Предпочтительными являются, частности, пропиленгликоль, каприлилгликоль или их смеси.

Согласно другим предпочтительным вариантам эмульсия содержит дополнительные ингредиенты, такие как, например, Ъйутокрегтит рагкл (масло ши), сквалан, глицериды, церамиды, предпочтительно церамид 3 или их смеси.

В соответствии с данным изобретением масляная фаза, которая содержит вещество, пригодное для образования мембран с ламеллярной структурой, или смесь таких веществ, диспергируется в водной фазе при условиях, которые приводят к образованию ламеллярной фазы. Если это необходимо, это осуществляется путем диспергирования при большой затрате энергии, например, при действии ультразвука или путем гомогенизации при высоком давлении, когда применяют величины давления от примерно 50000 до примерно 250000 кПа (от примерно 500 до примерно 2500 бар), предпочтительно от 100000 до примерно 150000 кПа (от примерно 1000 до примерно 1500 бар). В других случаях, в частности, когда в качестве вещества, образующего мембрану, применяют негидрированный лецитин, имеющий низкую температуру фазового перехода, достаточным часто оказывается простое диспергирование без необходимости большой затраты энергии.

Наличие ламеллярных структур в дисперсии можно быть легко определено специалистом в данной области с помощью методов, известных из уровня техники. Подходящие методы определения описаны, например, в публикации С1аи5-Э|е1ег Нег/Ге1б е1 а1. (ебк.), Сгипб1адеп бег Лг/пеТогпбеНге. Оа1ешк 2, 8ртшдег риЪйккпд, 1999.

Согласно этому аспекту особенного упоминания заслуживает метод поляризационной микроскопии. При осуществлении этого метода над и под анализируемым объектом помещают две пленки для поляризации в так называемом поперечном положении, при этом плоскости колебаний генерированного поляризованного света перпендикулярны друг другу. Плоскость колебаний излученного света изменяется образцом таким образом, что часть света может пройти через вторую поляризационную пленку. Наличие ламеллярных фаз при этом можно определить по так называемым мальтийским крестам.

Согласно особенно предпочтительному варианту вещество, образующее мембрану, представляет собой фосфолипид, такой как лецитин или гидрированный лецитин, и дополнительно другой липид. Более предпочтительно, когда фосфолипид является смесью лецитина и гидрированного лецитина. Согласно особенно предпочтительному варианту весовое отношение лецитина к гидрированному лецитину составляет от примерно 10:1 до примерно 1:10, более предпочтительно от примерно 5:1 до примерно 1:5 и еще более предпочтительно, когда отношение лецитина к гидрированному лецитину равно примерно 1:1. Липид, который добавляют к фосфолипиду, согласно предпочтительному варианту представляет собой жир воска, такой как, например, изопропилмиристат, изопропилпальмитат, изопропилстеарат или т.п. Более того, в дополнение к эфирам восков могут также содержаться другие липиды, такие как, например, арахисовое масло или триглицериды со средними цепями (предпочтительно, Сд-С^триглицериды). Согласно этому варианту весовое отношение всех фосфолипидов (например, таких как лецитин + гидрированный лецитин) ко всем липидам (например, жир воска + возможные триглицериды) предпочтительно

- 11 027038 составляет от примерно 1:5 до примерно 1:1.

Смесь фосфолипида и липида диспергируется, например, в виде расплава в воде при подводе большого количества энергии. Подвод большого количества энергии можно осуществить при применении ультразвука или гомогенизации при высоком давлении, при этом применяются величины давления от 50000 до 250000 кПа (от 500 до 2500 бар), предпочтительно от 100000 до 150000 кПа (от 1000 до 1500 бар). В водной фазе могут присутствовать дополнительные добавки, такие как глицерин или загустители (например, ксантановая смола и/или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза).

Коммерчески доступные базовые кремы, в которых использованы описанные выше кожеподобные ингредиенты, известны также в уровне техники как кремы ΌΜ8® (кремы с ламеллярной структурой). Базовые кремы ΌΜ3® представляют собой эмульсии, содержащие вещества, образующие мембраны, и обычно получаются путем гомогенизации при высоком давлении. В качестве базового крема крем ΌΜ3® может быть примешан, например, фармацевтами или косметическими фирмами, к существующим составам и при этом образуются ламеллярные структуры (см., например, ОкЮггеШйкске ЛроШекеттейиид, 56 (14), 679 (2002)).

Как основные компоненты базовые кремы ΌΜ3® содержат, например, воду, гидрированный лецитин, жировые вещества, такие как триглицериды и сквалан, фитостеролы, например, из масла ши, и увлажняющие агенты, такие как, например, глицерин (см., например, ОкЮггеюЫкске ЛроШсксг/сПипд. 56 (14), 679 (2002)).

В частности, базовые кремы ΌΜ3® могут содержать следующие ингредиенты: триглицерид каприловой/капроновой кислот, масло ши, сквалан, церамид 3, гидрированный лецитин, глицериды пальмового масла, регкеа дгайкк1та (масло авокадо), пальмовое масло (е1аек1к дшиееиык). В качестве стабилизаторов в составах ΌΜ3® могут быть использованы, например, спирты, такие как пентиленгликоль, каприлилгликоль или их смеси. Предпочтительно концентраты ΌΜ3® и составы по изобретению не содержат других (не подобных веществам в составе кожи) обычных добавок, таких как ароматизирующие вещества, красители, комедогенные липиды (например, минеральные масла) и физиологические эмульгаторы, так как эти компоненты повышают чувствительность кожи и могут вызывать ее раздражение.

Состав различных коммерчески доступных базовых кремов ΌΜ3® описан в заявке АО 2008/155389, на с. 22-23, описание которой включено в данную заявку посредством отсылки.

Предпочтительный базовый крем ΌΜ3 включает следующие компоненты: воду, гидрированный лецитин, триглицерид каприловой/капроновой кислот, пентиленгликоль, масло Ън1угокрегтнт ратки, глицерин, сквалан, церамид 3. Его производит компания КИН8 под названием РтоЪю1.

Согласно предпочтительным вариантам, когда по меньшей мере одно вещество, образующее мембрану, применяется, например, в составе базового крема ΌΜ3, последний содержит следующие компоненты:

триглицерид каприловой/капроновой кислот, масло ши, сквалан, церамид 3, гидрированный лецитин, а также пентиленгликоль; или триглицерид каприловой/капроновой кислот, масло ши, сквалан, церамид 3, гидрированный лецитин, а также спирт; или триглицерид каприловой/капроновой кислот, масло ши, сквалан, церамид 3, гидрированный лецитин, масло регкеа дтаБкыта (авокадо), а также каприлилгликоль; или триглицерид каприловой/капроновой кислот, масло ши, сквалан, церамид 3, гидрированный лецитин, глицерид пальмового масла, е1аек1к дшпеепкБ, а также пентиленгликоль; или триглицерид каприловой/капроновой кислот, масло ЪШугокрегишт ратки, сквалан, церамид 3, гидрированный лецитин, а также пентиленгликоль; или гидрированный лецитин, триглицерид каприловой/капроновой кислот, пентиленгликоль, масло Ъи(угокрегишт ратки, глицерин, сквалан, церамид 3.

Составы в виде пен согласно данному изобретению, которые содержат по меньшей мере одно вещество, образующее мембрану, обеспечивают усиленное благоприятное действие состава на кожу благодаря получающейся ламеллярной структуре и получающемуся структурному сходству с композицией внутриклеточной ламеллярной липидной структуры эпидермальных липидов, особенно в роговом слое (к1га1нт согиеит). Благодаря структуре, аналогичной ламеллярной структуре кожи, достигается более легкая интеграция мембраны в кожу. Интеграция также особенно приводит к увеличению стабилизации и реконструкции кожного барьера. Интактный кожный барьер защищает кожу от избыточной потери влаги. Улучшение состояния кожного барьера может также влиять на выравнивание кожи и снижать эффект вымывания, когда достигается длительный эффект по сравнению с обычными составами в виде пен.

г) Наличие обычных эмульгаторов.

Согласно одному из вариантов данного изобретения эмульсия не содержит следующих соединений: карбоксилатов, таких как, например, стеарат натрия, стеарат алюминия;

сульфатов, таких как, например, додецилсульфат Ыа, цетилстеарилсульфат Ыа, лаурилэфирсульфат Ыа;

- 12 027038 сульфонатов, таких как, например, диоктилсульфосукцинат Να;

четвертичных аммониевых соединений, таких как, например, цетилтриметиламмонийбромид, бензалконийбромид;

пиридиниевых соединений, таких как, например, цетилпиридинийхлорид;

бетаинов, таких как, например, моногидрат бетаина;

полиэтиленгликолевых эфиров жирных кислот, таких как, например, полиэтиленгликоль-30стеарат;

глицериновых эфиров жирных кислот, таких как, например, глицерилмоностеарат, глицерилмоноолеат, глицерилмоностеарат, частичные глицериды с цепями средней длины;

эфиров полиоксиэтиленсорбитана и жирных кислот, таких как, например, Тетееи®, полиоксиэтилен-(20)-сорбитанмоностеара;

эфиров сорбитана и жирных кислот, таких как, например, сорбитанлаурат, сорбитанмоноолеат, сорбитанмонопальмитат, сорбитанмоностеарат, сорбитантристеарат, сорбитансесквиолеат;

эфиров сахарозы и жирных кислот, таких как, например, моностеарат сахарозы, дистеарат сахарозы, кокоат сахарозы;

полиэтиленгликолевых простых эфиров алифатических спиртов, таких как, например, цетомакроголь-1000, макрогольцетостеариловый эфир, макрогольолеиловый эфир, Ьаиготасгодо1 400;

стеариловых спиртов, таких как, например, холестерин, ланолин, ацетилированный ланолин, гидрированный ланолин, ланолиновые спирты;

макроголглицериновых эфиров жирных кислот, таких как, например, макрогол-1000глицерилмоноолеат, макрогол-1000-глицерилмоностеарат, макрогол-1500-глицерилтририцинолеат, макрогол-300-глицерил-трис-(гидроксистеарат), макрогол-5-глицерилстеарат, макрогол-5-глицерилгидроксистеарат;

полиглицериловых эфиров жирных кислот, таких как, например, триглицерилдиизостеарат.

Согласно еще одному варианту данного изобретения эмульсия не содержит водорастворимых обычных эмульгаторов, имеющих величину НЬВ, равную примерно 10.

В соответствии с предпочтительным вариантом состав в виде пены включает эмульсию, по существу, не содержащую эмульгаторов. Согласно особенно предпочтительному варианту состав в виде пены содержит эмульсию, не содержащую эмульгаторов.

д) Эмульгатор-сополимер.

Согласно еще одному предпочтительному варианту эмульсия содержит также по меньшей мере один поверхностно-активный ионный полимер с молекулярным весом более 5000 г/мол, при этом ионный полимер представляет собой сополимер, содержащий в качестве мономерных единиц звенья ионного мономера (Μ1) и звенья по меньшей мере одного другого мономера. В дальнейшем такие полимеры будут называться также эмульгаторами-сополимерами.

По меньшей мере один эмульгатор-сополимер предпочтительно является растворимым в воде или набухающим в воде, особенно предпочтительны соединения, набухающие в воде. В контексте данного изобретения термин набухающие в воде означает, что при контакте с водой происходит гидратация полимера, что сопровождается увеличением объема.

Предпочтительно, если эмульсия содержит по меньшей мере один эмульгатор-сополимер в количестве от примерно 0,01 до примерно 5 вес.%, предпочтительно от примерно 0,01 до примерно 1 вес.%, более предпочтительно от примерно 0,01 до примерно 0,5 вес.% и особенно предпочтительно от примерно 0,01 до примерно 0,1 вес.% (каждая величина указана в расчете на общий вес эмульсии без учета распыляющего вещества).

Эмульгатор-сополимер, который содержит еще один мономер, является биполимером, в случае двух дополнительных мономеров он является терполимером и т. д. В соответствии с настоящим изобретением все биполимеры, терполимеры, четверные сополимеры и т. д. охватываются термином сополимер.

Содержащийся по меньшей мере один другой мономер отличается от ионного мономера (Μ1). Предпочтительно, если по меньшей мере один другой мономер имеет полярность, которая отличается от полярности ионного мономера (Μ1).

По меньшей мере один другой мономер предпочтительно выбирают из группы, состоящей из ионных мономеров, неионных мономеров и их смесей. Особенно предпочтительно, когда по меньшей мере один другой мономер представляет собой по меньшей мере один неионный мономер.

аа) Ионный мономер (Μ1).

Ионный мономер (Μ1) предпочтительно является анионным, катионным или цвиттерионным, особенно предпочтительным является анионный мономер.

Предпочтительно, когда ионный мономер (Μ1) содержит свободные, частично нейтрализованные или полностью нейтрализованные кислые функциональные группы. Под мономером, содержащим свободные кислые функциональные группы, следует понимать ионный мономер, так как кислые функциональные группы могут быть, по меньшей мере, частично нейтрализованы или во время получения сополимера, или во время получения эмульсии масло-в-воде.

- 13 027038

Кислые функциональные группы предпочтительно выбираются из группы, состоящей из групп сульфоновых кислот, групп карбоновых кислот, групп фосфорных кислот, групп фосфоновых кислот и их смесей.

Согласно предпочтительному варианту ионный мономер (М1) выбирается из группы, состоящей из акриловых кислот, метакриловаых кислот, кротоновых кислот, малеиновых кислот, фумаровых кислот, стиролсульфоновых кислот, винилсульфоновых кислот, винилфосфоновых кислот, аллилсульфоновых кислот, металлилсульфоновых кислот, акриламидоалкилсульфоновых кислот, каждая из которых может быть в виде свободной кислоты, частично или полностью нейтрализованной кислоты в виде ее солей, предпочтительно в виде солей щелочных металлов, солей щелочно-земельных металлов, солей аммония или алканоламмониевых солей; или в виде ангидридов или их смесей.

Согласно особенно предпочтительному варианту данного изобретения ионный мономер (М1) выбирается из группы, состоящей из акриловых кислот, метакриловых кислот и акриламидоалкилсульфоновых кислот.

В этом отношении ионный мономер (М1) предпочтительно представляет собой акриламидоалкилсульфоновую кислоту, такую как, например, 2-акриламидо-2-метилпропансульфоновую кислоту.

Особенно предпочтительно, если акриламидоалкилсульфоновая кислота частично или полностью нейтрализована и находится в виде соли щелочных металлов, соли щелочно-земельных металлов, соли аммония или алканоламмониевой соли, особенно предпочтительными является соль натрия или соль аммония, наиболее предпочтительна соль аммония.

Особенно предпочтительно, когда ионный мономер (М1) представляет собой акриламидоалкилсульфоновую кислоту, имеющую общую формулу (1)

^Ζ'3Ο₃-Χ* ₍1) где К₁ выбран из группы, состоящей из водорода, метила или этила, Ζ обозначает (С₁-С₈)алкилен, который может быть незамещенным или замещенным одной или несколькими (С₁-С₄)алкильными группами, и Х+ выбран из группы, состоящей из Н+, иона щелочного металла, иона щелочно-земельного металла, иона аммония, иона алканоламмония или их смесей. Предпочтительно, если Х+ выбран из группы, состоящей из Н+, Ыа+, ΝΗ₄+ или их смесей.

Согласно особенно предпочтительному варианту ионный мономер (М1) представляет собой 2акриламидо-2-метилпропансульфоновую кислоту (ЛМРЗ, 2-метил-2-[(1-оксо-2-пропенил)амино]-1пропансульфоновую кислоту), имеющую общую формулу (2)

ЗО₃-Х⁺ (2) и находящуюся в виде свободной кислоты (Х⁺ обозначает Н⁺) или в виде частично или полностью нейтрализованной кислоты в форме ее солей (акрилоилдиметилтауратов, Х⁺ обозначает катион, кроме Н+, например ион щелочного металла, такой как Ν+, ион щелочно-земельного металла, такой как (1/2) Са²+, или ион аммония, такой как ΝΗ₄+). Предпочтительно, когда Х+ выбран из группы, состоящей из Н+, Ν+, ΝΗ₄+ или их смесей. Особенно предпочтительно, когда ионный мономер (М1) представляет собой акрилоилдиметилтаурат натрия или акрилоилдиметилтаурат аммония (Х+ обозначает Ν+ и ΝΗ₄+ соответственно).

Согласно альтернативным вариантам ионный мономер (М1) представляет собой акриловую кислоту и/или метакриловую кислоту.

бб) Другой мономер.

Согласно одному из вариантов по меньшей мере один другой мономер является по меньшей мере одним неионным мономером, предпочтительно выбранным из группы, состоящей из стиролов, хлорстиролов, ди-(С₁-С₃₀)алкиламиностиролов, винилхлоридов, изопренов, виниловых спиртов, винилметиловых эфиров, виниловых эфиров (С₁-С₃₀)карбоновых кислот, эфиров малеиновой кислоты, эфиров фумаровой кислоты, эфиров кротоновой кислоты, линейных и разветвленных (С₁-С₃₀) гидроксиалкиловых эфиров акриловой кислоты, метакриловой кислоты, малеиновой кислоты, фумаровой кислоты и кротоновой кислоты, содержащих от 1 до 40 звеньев окиси этилена; акриламидов, в частности Ν,Ν-диДСщ С₃₀)алкилакриламидов, метакриламидов, в особенности, ^^диДСгС^алкилметакриламидов, циклических и линейных Ν-виниламидов карбоновых кислот, содерждащих в цепи от 2 до 9 атомов углерода, предпочтительно Ν-винилпирролидона; и их смесей. Согласно предпочтительному варианту по меньшей мере один другой мономер представляет собой неионный мономер, выбранный из группы, состоящей из линейных и разветвленных (С₁-С₆)гидроксиалкиловых эфиров акриловой кислоты или метакриловой кислоты, предпочтительно гидроксиэтилакрилата; этоксилированных (С₁-С₃₀)алкиловых эфиров акрило- 14 027038 вой или метакриловой кислоты, содержащих от 1 до 40 звеньев окиси этилена; предпочтительно бегенил25-метакрилата; К,К-ди-(С1-С₆) алкилакриламидов, предпочтительно Ν,Ν-диметилакриламидов, циклических и линейных амидов Ν-винилкарбоновых кислот, содержащих в углеродной цепи от 2 до 9 атомов углерода, предпочтительно Ν-винилпирролидона, и их смесей.

По меньшей мере один другой мономер может также представлять собой по меньшей мере один ионный мономер, выбранный из группы, состоящей из акриловых кислот, метакриловых кислот, кротоновых кислот, малеиновых кислот, фумаровых кислот, стиролсульфоновых кислот, винилсульфоновых кислот, винилфосфоновых кислот, аллилсульфоновых кислот, металлилсульфоновых кислот, акриламидоалкилсульфоновых кислот, каждая из которых может быть в виде свободной кислоты, частично или полностью нейтрализованной кислоты в форме их солей, предпочтительно солей щелочных металлов, солей щелочно-земельных металлов или солей аммония; или в виде ангидрида и их смесей. Согласно предпочтительному варианту по меньшей мере один другой мономер представляет собой акриловую кислоту, которая может быть частично или полностью нейтрализованной в виде ее соли щелочного металла, соли щелочно-земельного металла или соли аммония. Особенно предпочтительно, когда по меньшей мере один другой мономер представляет собой акрилат натрия.

вв) Предпочтительные эмульгаторы-сополимеры.

Особенно подходящим эмульгатором-сополимером является, например, сополимер акрилат натрия/акрилоилдиметилтаурат натрия, в частности, в виде продукта, выпускаемого компанией 8ерр1с под названием 8885МР2 (8ертоу ЕО-Р). Другой особенно предпочтительный эмульгатор-сополимер представляет собой сшитый сополимер акрилата натрия, акрилоилдиметилтаурата и диметилакриламида, в частности, в виде продукта, который производится компанией 8ерр1с под названием 8732МР (8ертоу Р88).

Еще один подходящий эмульгатор-сополимер является сополимером гидроксиэтилированного акрилата и акрилоилдиметилтаурата натрия, в частности, в виде продукта, продаваемого компанией 8ерр1С под названием 8ертоу™ ЕМТ 10.

Особенно подходящим эмульгатором-сополимером является сополимер акрилоилдиметилтаурата с винилпирролидоном, предпочтительно аммониевая соль сополимера акрилоилдиметилтаурата с винилпирролидоном, в частности, в виде продукта, продаваемого под торговой маркой АпШоПех® ЛУС.

Согласно особенно предпочтительному варианту данного изобретения по меньшей мере один эмульгатор-сополимер представляет собой сополимер акрилоилдиметилтаурата с винилпирролидоном, имеющий общую формулу (3)

где Х+ обозначает \а' или ΝΗ₄+, и п и т обозначают целые числа, которые меняются независимо друг от друга в пределах от 1 до 10000. Согласно этому аспекту такой полимер предпочтительно является статистическим сополимером, блок-сополимером или привитым сополимером, особенно предпочтителен статистический сополимер.

В соответствии с альтернативными предпочтительными вариантами, когда ионный мономер (М1) является акриловой кислотой и/или метакриловой кислотой по меньшей мере один другой мономер предпочтительно выбирают из группы, состоящей из циклических и линейных амидов Νвинилкарбоновых кислот, содержащих в углеродной цепи от 2 до 9 атомов углерода, линейных и разветвленных (С₁-С₃₀) алкиловых эфиров акриловой кислоты, линейных и разветвленных (С_гС₃₀)алкиловых эфиров метакриловой кислоты, линейных и разветвленных (СгС₃₀)гидроксиалкиловых эфиров акриловой кислоты, а также их смесей. В частности, по меньшей мере один другой мономер может быть выбран из группы, состоящей из циклических и линейных амидов Ν-винилкарбоновых кислот, содержащих в углеродной цепи от 2 до 9 атомов углерода, линейных и разветвленных (СгС₆)алкиловых эфиров акриловой кислоты, линейных и разветвленных (С1-С₆)алкиловых эфиров метакриловой кислоты, а также их смесей.

Согласно предпочтительному варианту ионный мономер (М1) является акриловой кислотой и по меньшей мере один другой мономер представляет собой циклический или линейный амид Νвинилкарбоновой кислоты, содержащий в углеродной цепи от 2 до 9 атомов углерода. Такие сополимеры, их получение и применение в продуктах для ухода за волосами описаны, например, в заявке УО 2006/044193 А2.

Циклические или линейные амиды Ν-винилкарбоновых кислот, указанные выше, предпочтительно выбирают из группы, состоящей из Ν-винилпирролидона, Ν-винил-капролактама, Ν-винилацетамида или Х-винил-Х-метилацетамида. Предпочтительно, когда амид Ν-винилкарбоновой кислоты, содержащий в углеродной цепи от 2 до 9 атомов углерода, представляет собой Ν-винилпирролидон.

Согласно этому аспекту особенно подходящим эмульгатором-сополимером является, например, со- 15 027038 полимер акриловой кислоты с Ν-винилпирролидоном, в частности, в виде продукта ИЬгаТЫх Р-100 (ΙΝС1-патс: сшитый сополимер акриловой кислоты с ВП). ИЬгаТЫх Р-100, который представляет собой слабо сшитый сополимер винилпирролидона и акриловой кислоты, продается компанией 18Р.

Весовое отношение акриловой кислоты к винилпирролидону в сополимере винилпирролидона и акриловой кислоты может предпочтительно находиться в пределах от 1:3 до 3:1, более предпочтительно от 1:2 до 2:1 и наиболее предпочтительно оно равняется 1:1.

Согласно другому предпочтительному варианту данного изобретения ионный мономер (М1) представляет собой метакриловую кислоту, а по меньшей мере один другой мономер выбран из группы, состоящей из одного или более линейных или разветвленных (С1-С₆)алкиловых эфиров акриловой кислоты или метакриловой кислоты, предпочтительно из одного или более линейных или разветвленных (С₁ -С₆) алкиловых эфиров акриловой кислоты, более предпочтительно из одного или более мономеров из метилакрилата, этилакрилата, н-пропилакрилата, изопропилакрилата, н-бутилакрилата, изобутилакрилата, трет-бутилакрилата и их смесей.

В этом отношении особенно подходящим эмульгатором-сополимером является, например, тройной сополимер трет-бутилакрилата, этилакрилата и метакриловой кислоты, в частности, в виде продукта ЬиУ1тсг® 100 Р (ГЫС1-патс: сополимер акрилатов). Полимеры серии Ьиутсг® (такие как Ьиушсг® 100 Р, Ьиу1тсг® 36 Ό и Ьиушсг® 30Е) продаются компанией ВА8Р 8Е.

Далее, заявитель неожиданно установил, что особенно стабильные и мелкопористые пены могут быть получены, когда эмульсии и/или составы в виде пен в соответствии с данным изобретением содержат комбинацию:

а) сополимера акриловой кислоты и циклического или линейного амида Ν-винилкарбоновой кислоты, содержащего в углеродной цепи от 2 до 9 атомов углерода, такого как сополимер акриловой кислоты с Ν-винилпирролидоном, и

б) сополимера метакриловой кислоты и одного или более линейных или разветвленных (С1-С₆)алкиловых эфиров акриловой кислоты, такого как тройной сополимер трет-бутилакрилата, этилакрилата и метакриловой кислоты.

Следовательно, согласно предпочтительным вариантам данного изобретения по меньшей мере один поверхностно-активный ионный полимер представляет собой сополимер акриловой кислоты с Ν-винилпирролидоном и/или тройной сополимер трет-бутилакрилата, этилакрилата и метакриловой кислоты.

Согласно еще одному аспекту данного изобретения по меньшей мере один поверхностно-активный ионный полимер предпочтительно выбирают из группы, состоящей из сополимера акрилоилдиметилтаурата с виилпирролидоном, сшитого сополимера акрилата натрия с акрилоилдиметилтауратом и диметилакриламидом, сополимера гидроксиэтилакрилата с акрилоилдиметилтауратом натрия, сополимера акрилата натрия с акрилоилдиметилтауратом натрия, тройного сополимера трет-бутилакрилата, этилакрилата и метакриловой кислоты и их смесей.

Предпочтительно, если по меньшей мере один эмульгатор-сополимер применяется в предварительно нейтрализованной форме, когда он предпочтительно находится в виде порошка. Альтернативно эмульгаторы-сополимеры могут быть, по меньшей мере, частично нейтрализованы во время получения эмульсии, например, путем регулирования величины рН водной фазы, содержащей эмульгаторсополимер.

Эмульгатор-сополимер может быть, например, в виде статистического сополимера, в виде блоксополимера или в виде привитого сополимера или их смесей, при этом предпочтительными являются статистические сополимеры.

Согласно конкретным вариантам данного изобретения эмульгатор-сополимер является сшитым, при этом сшитый эмульгатор-сополимер предпочтительно содержит от 0,001 до 10 вес.%, особенно предпочтительно от 0,01 до 10 вес.% сшитого агента.

В качестве сшивающих агентов могут быть использованы, например, диаллилоксиуксусная кислота или ее соли, триметилолпропантриакрилат, диаллиловый эфир триметилолпропана, диметакрилат этиленгликоля, диакрилат диэтиленгликоля, диакрилат тетраэтиленгликоля, метилен-бис-(акриламид), дивинилбензол, диаллилмочевина, триаллиламин, 1,1,2,2-тетрааллилоксиэтан, аллиловый эфир акриловой кислоты, аллиловый эфир метакриловой кислоты, диаллиловый эфир дипропиленгликоля, диаллиловый эфир полигликоля, дивиниловый эфир триэтиленгликоля или диаллиловый эфир гидрохинона. Другие подходящие сшивающие агенты включают триаллиловый эфир пентаэритрита, триакрилат пентаэритрита или тетраакрилат пентаэритрита.

Согласно особенно предпочтительному варианту данного изобретения по меньшей мере один поверхностно-активный ионный полимер представляет собой линейный сополимер акриловой кислоты с Ν-винилпирролидоном, который сшит 0,5-1,5 вес.%, предпочтительно примерно 1 вес.%, триаллилового эфира пентаэритрита.

В контексте настоящего изобретения сополимеры, содержащие внутиримолекулярные сшивки, называются сшитыми сополимерами или кросс-полимерами.

- 16 027038

е) Твердый эмульгатор.

Согласно другим предпочтительным вариантам настоящего изобретении эмульсия содержит также по меньшей мере один твердый эмульгатор.

Такая эмульсия предпочтительно включает по меньшей мере один твердый эмульгатор в количестве, составляющем более 0,5 вес.%, особенно предпочтительно более 1 вес.%. В частности, эмульсия может содержать от 0,5 до 7 вес.%, предпочтительно от 0,5 до 5 вес.%, особенно предпочтительно от 0,5 до 3 вес.%, по меньшей мере одного твердого эмульгатора. Все указанные величины были рассчитаны на общий вес эмульсии без учета распыляющего вещества.

Подходящие твердые эмульгаторы представляют собой частицы неорганических и органических твердых веществ, которые способны смачиваться как липофильными, так и гидрофильными жидкостями. Подходящие примеры включают, например, двуокись титана, в особенности двуокись титана с покрытием (например, производимую компанией Мсгск КОаЛ под названием Еи8о1сх® Т-2000), окись цинка (например, приобретаемую в ВЛ8Р 8Е под названием Ζ-Сой Мах), двуокись кремния, в частности высокодисперсную двуокись кремния, Рс₂О₃, вигум, бентонит и этилцеллюлозу. Кроме того, могут быть использованы окись алюминия, карбонат кальция, уголь, окись магния, трисиликат магния, жирные кристаллические кислоты, алифатические кристаллические спирты, латексные полимеры, например полистирол или полиметилметакрилаты и псевдолатексные полимеры. Предпочтительно, если по меньшей мере один твердый эмульгатор выбран из группы, состоящей из кристаллических жирных кислот, кристаллических алкиловых эфиров жирных кислот, кристаллических алифатических спиртов или их смесей.

По меньшей мере один твердый эмульгатор представляет собой предпочтительно жирную кристаллическую кислоту, предпочтительно с цепью, содержащей от 10 до 40 атомов углерода. Жирная кристаллическая кислота является, в частности, насыщенной жирной кислотой, предпочтительно выбранной из группы, состоящей из миристиловой кислоты, пальмитиновой кислоты, маргариновой кислоты, стеариновой кислоты и арахидоновой кислоты или их смесей.

Согласно особенно предпочтительному варианту данного изобретения по меньшей мере один твердый эмульгатор представляет собой стеариновую кислоту. Стеариновая кислота приобретается, например, в компании Содпй под названием СиБиа Р8 45.

Кроме того, по меньшей мере один твердый эмульгатор может представлять собой алифатический кристаллический спирт, предпочтительно с цепью, содержащей от 10 до 40 атомов углерода. Кристаллический алифатический спирт является, в частности, насыщенным алифатическим спиртом, предпочтительно выбранным из группы, состоящей из миристилового спирта, цетилового спирта, гептадеканола, стеарилового спирта, цетилстеарилового спирта, эйкозанола или их смесей.

ж) Водная фаза.

Водная фаза может содержать косметические вспомогательные вещества, например низшие спирты (в том числе этанол, изопропанол), низшие диолы или полиолы, а также их эфиры (например, пропиленгликоль, глицерин, бутиленгликоль, гексиленгликоль и этиленгликоль), стабилизаторы пены и загустители.

Подходящие загустители являются полимерными загустителями, которые частично растворяются в воде или, по меньшей мере, способны диспергироваться в воде и которые образуют в водных системах гели или вязкие растворы. Они повышают вязкость воды или за счет связывания молекул воды (гидратация), или путем захвата воды их переплетенными молекулами, при этом подвижность молекул воды уменьшается.

Подходящими полимерами являются:

модифицированные природные вещества, такие как, например, простые эфиры целлюлозы (например, гидроксипропиловый эфир целлюлозы, гидроксиэтилцеллюлоза и гидроксипропилметилцеллюлоза); природные соединения, такие как, например, ксантан, агар-агар, карраген, полисахариды, крахмал, декстрины, желатин, казеин;

синтетические соединения, такие как, например, виниловые полимеры, простые полиэфиры, полиимины, полиамиды и производные полиакриловой кислоты;

неорганические соединения, такие как, например, поликремниевая кислота и минеральные глины.

Предпочтительно, когда эмульсия содержит по меньшей мере один загуститель, выбранный из группы, состоящей из гидроксипропилметилцеллюлозы, ксантановой смолы, полиакрилата натрия и их смесей. В особенно предпочтительном случае эмульсия содержит в качестве загустителя ксантановую смолу и/или полиакрилат натрия.

Ксантановая смола доступна, например, в компании Кс1со под названием Кс11го1® СО. Полиакрилат натрия производится, например, компанией Содпй под названием СоктсФа 8Р.

Эмульсия содержит предпочтительно от 0,01 до 1,5 вес.% загустителя (в расчете на сухой вес загустителя и общий вес эмульсии без учета распыляющего вещества). Особенно предпочтительно применять от 0,02 до 1,0 вес.% загустителя. Более предпочтительно использовать от 0,02 до 0,5 вес.% загустителя.

Согласно предпочтительному варианту данного изобретения эмульсия содержит от 0,01 до

- 17 027038

1,0 вес.%, предпочтительно от 0,01 до 0,5 вес.% ксантановой смолы и/или от 0,01 до 1,0 вес.%, предпочтительно от 0,01 до 0,5 вес.% полиакрилата натрия (каждый в расчете на сухой вес загустителя и общий вес эмульсии без учета распыляющего вещества).

з) Активные агенты.

Эмульсия по изобретению может также содержать один или более активных агентов. Содержащийся необязательно активный агент может быть выбран из всех активных агентов, которые могут быть нанесены на поверхность кожи, и их смесей.

Активный агент может действовать косметически или фармацевтически. Соответственно получаются косметические или дерматологические составы в виде пены (применяемые в качестве медицинского продукта или лекарственного вещества). Кроме того, такой состав может быть использован для защиты кожи от влияния окружающей среды. Активный агент может иметь природное или синтетическое происхождение. Группа активных агентов может перекрываться с другими группами ингредиентов, таких как, например, масляный компонент или необязательно содержащиеся загустители или твердые эмульгаторы. Например, некоторые масляные компоненты могут действовать так же, как активные агенты, например масла, включающие жирные полиненасыщенные кислоты, или твердые эмульгаторы, например двуокись титана в виде частиц может служить в качестве фильтра от УФ-облучения. В зависимости от свойств эти вещества могут относиться к нескольким группам.

В частности, по меньшей мере один тритерпеноид, содержащийся в эмульсии, может одновременно действовать как активный агент, например, когда по меньшей мере один тритерпеноид представляет собой бетулин или бетулиновую кислоту.

Активные агенты в составах по изобретению преимущественно выбираются из группы, состоящей из веществ, обладающих увлажняющими и упрочняющими кожный барьер свойствами, таких как, например, Нубгоуйои, состав для восстановления ΝΜΡ (натурального увлажняющего фактора), пирролидонкарбоновая кислота и ее соли, молочная кислота и ее соли, глицерин, сорбитол, пропиленгликоль и мочевина, вещества из группы белков и гидролизатов белков, такие как, например, коллаген, эластин, а также протеин шелка, вещества из группы глюкозаминглюканов, такие как, например, гиалуроновая кислота, из группы углеводов, такие как, например, Рейауйи, который по своему составу соответствует смеси углеводов в роговом слое человека, и из группы липидов и предшественников липидов, таких как, например, церамиды. Кроме того, преимущественные активные агенты в смысле данного изобретения могут быть также выбраны из группы витаминов, таких как, например, пантенол, ниацин, α-токоферол и его эфиры, витамин А, а также витамин С. Более того, можно использовать активные агенты, выбранные из группы антиоксидантов, например галаты и полифенолы. Предпочтительными веществами являются мочевина, гиалуроновая кислота и Рейауйп.

Предпочтительно также, когда в качестве активных агентов применяются вещества, обладающие свойствами успокаивать кожу и регенерировать ее, такие как, например, аллантоин, масло энотеры, пантенол, бисаболол и фитостеролы.

Предпочтительными активными агентами для целей данного изобретения являются также растения и растительные экстракты. Растения включают водоросли, алоэ, арнику, окопник лекарственный, березу, крапиву, календулу, дуб, плющ, гамамелис, лавзонию, хмель, ромашку, иглицу, мяту перечную, маргаритки, розмарин, шалфей, зеленый чай, чайное дерево, хвощ, тимьян и грецкий орех, а также их экстракты.

Составы согласно данному изобретению могут также содержать в качестве активных агентов противогрибковые средства и антисептики/дезинфектанты синтетического и природного происхождения, например микросеребро.

Другими активными агентами являются глюкокортикоиды, антибиотики, анальгетики, противовоспалительные средства, противоревматические средства, средства от аллергии, средства от паразитов, средства от псориаза, ретиноиды, местные анестетики, терапевтические агенты для лечения вен, кератолитики, средства от гиперемии, коронарные терапевтические агенты (нитраты/ нитросоединения), противовирусные лекарства, цитостатики, гормоны, агенты, ускоряющие заживление ран, например, факторы роста, препараты ферментов и инсектициды.

Согласно предпочтительному варианту эмульсия содержит мочевину. Согласно другому предпочтительному варианту эмульсия содержит аллантоин. Согласно еще одному предпочтительному варианту эмульсия содержит мочевину и аллантоин и также упомянутые выше необязательные активные агенты. Согласно еще одному предпочтительному варианту эмульсия содержит микросеребро, предпочтительно в сочетании с мочевиной и/или аллантоином.

и) Дополнительные компоненты.

Кроме того, эмульсия может необязательно содержать окрашивающие агенты, пигменты с перламутровым эффектом, ароматизаторы/отдушки, солнцезащитные фильтры, консерванты, комплексообразователи, антиоксиданты, а также репелленты и регуляторы рН. Однако в соответствии с предпочтительными вариантами настоящего изобретения составы по изобретению не содержат веществ, которые могут вызвать раздражение кожи, в частности, не содержат ароматизаторов/отдушек, красителей и обычных эмульгаторов.

- 18 027038

В дополнение к компонентам, уже описанным выше, эмульсия может также содержать природные жиры, такие как, например, масло ши, нейтральные масла, оливковое масло, сквалан, церамиды и увлажняющие вещества, обычно применяемые в данной области.

Согласно предпочтительному варианту данного изобретения эмульсия содержит в качестве увлажняющего вещества хлорид натрия предпочтительно в количестве от 0,1 до 10 вес.%, особенно предпочтительно от 0,5 до 7 вес.% (в расчете на общий вес эмульсии без учета распыляющего вещества).

Указанное выше отнесение индивидуальных компонентов к определенной группе следует понимать в том смысле, что отдельные компоненты могут быть также отнесены к нескольким группам из-за их различных свойств.

k) Распыляющие вещества.

Подходящими распыляющими веществами являются, например, Ν₂Ο, пропан, бутан и изобутан. Полный состав пены содержит, например, от 1 до 20 вес.%, от 2 до 18 вес.% или от 5 до 15 вес.%, предпочтительно примерно 10 вес.% распыляющего вещества. Для введения распыляющего вещества в эмульсию применяется сжиженный под давлением пропеллент.

3. Способы получения.

Составы в виде пены по изобретению получают путем приготовления эмульсии, предпочтительно типа эмульсии масло-в-воде, и заполнения этой эмульсией подходящего контейнера и возможного введения распыляющего вещества в этот контейнер, предпочтительно в находящийся под давлением контейнер. В качестве альтернативы применению распыляющего вещества и контейнера под давлением эмульсию можно поместить в другой контейнер, который пригоден для распределения эмульсии в виде пены также в отсутствие распыляющего вещества. Такие системы известны специалистам в данной области.

а) Согласно предпочтительному варианту способ получения эмульсии включает следующие стадии:

l) получение жидкой масляной фазы,

2) добавление по меньшей мере одного тритерпеноида к масляной фазе,

3) приготовление водной фазы,

4) гомогенизацию водной фазы вместе с масляной фазой, содержащей тритерпеноид.

Добавление по меньшей мере одного тритерпеноида к масляной фазе согласно стадии 2 можно предпочтительно проводить путем диспергирования по меньшей мере одного тритерпеноида в масляной фазе.

б) В тех случаях, когда в дополнение по меньшей мере к одному тритерпеноиду эмульсия содержит масляную фазу, которая включает по меньшей мере одно вещество, образующее мембрану, имеющую ламеллярную структуру в составе пены, могут быть, в частности, использованы способы получения, которые описаны в заявке \¥О 2008/155389. Согласно этому аспекту по меньшей мере один тритерпеноид предпочтительно добавлять к полученной масляной фазе. Соответствующее описание заявки \¥О 2008/155389, в частности с. 29-31, включены в данную заявку посредством отсылки.

Согласно предпочтительным вариантам, когда в качестве вещества, образующего мембрану, применяют базовый крем ΌΜ8® или аналогичные композиции, способ, описанный в параграфе а) выше, можно использовать с включением дополнительной стадии:

5. Перемешивания вещества, образующего мембрану, в эмульсии, полученной на стадии 4.

в) В тех случаях, когда согласно данному изобретению в дополнение по меньшей мере к одному тритерпеноиду эмульсия содержит по меньшей мере один эмульгатор-сополимер, могут быть использованы способы, описанные в заявке на Европейский патент № 09 015 330.5 под названием ЕтнЫПсг-Ггсс. ро1утсг-51аЬШ/с0 Гоат Гогти1аЕои8 заявителя №иЬоигд 8кш Саге СтЬН & Со. КС в разделе МеШой оГ тапиГаеШге (с. 35-39). В этом случае по меньшей мере один тритерпеноид предпочтительно добавлять к полученной масляной фазе. Содержание упомянутой выше заявки на Европейский патент № 09015330.5 включено в данную заявку посредством отсылки.

Если по меньшей мере один эмульгатор-сополимер не используется в предварительно нейтрализованном виде, предпочтительно регулировать подходящим образом величину рН водной фазы, содержащей по меньшей мере один поверхностно-активный ионный полимер, до прибавления водной фазы к масляной фазе или к полученной эмульсии. Регулирование величины рН обеспечивает, по меньшей мере, частичную нейтрализацию по меньшей мере одного поверхностно-активного ионного полимера. Например, величина рН может быть равна 6-7. Для этой цели можно применять любое подходящее основание, такое как гидроокись натрия, триэтаноламин, триизопропаноламин, диэтиламинопропиламин, 2-амино-2метилпропан-1-ол или трометамол (2-амино-2-гидроксиметилпропан-1,3-диол). Особенно предпочтительным является трометамол.

г) Согласно тем вариантам изобретения, когда в дополнение по меньшей мере к одному тритерпеноиду эмульсия содержит по меньшей мере один твердый эмульгатор, могут быть использованы способы получения, которые описаны в заявке \¥О 2008/138894. В этом случае по меньшей мере один тритерпеноид предпочтительно добавлять к полученной масляной фазе. Содержание упомянутой выше заявки \¥О 2008/138894, в частности с. 16-17, включено в данную заявку посредством отсылки.

д) Согласно тем вариантам, когда в дополнение по меньшей мере к одному тритерпеноиду эмульсия

- 19 027038 содержит:

аа) масляную фазу, содержащую по меньшей мере одно вещество, образующее мембрану с ламеллярной структурой в составе пены, и по меньшей мере один эмульгатор-сополимер, или бб) масляную фазу, содержащую по меньшей мере одно вещество, образующее мембрану с ламеллярной структурой в составе пены, и по меньшей мере один твердый эмульгатор, или вв) по меньшей мере один эмульгатор-сополимер и по меньшей мере один твердый эмульгатор, или гг) масляную фазу, содержащую по меньшей мере одно вещество, образующее мембрану с ламеллярной структурой в составе пены, и по меньшей мере один эмульгатор-сополимер и по меньшей мере один твердый эмульгатор, для специалиста в данной области очевидно, что можно применять комбинацию способов получения, описанных выше в а)-г).

4. Применение.

Составы в виде пены согласно данному изобретению могут быть использованы для всех косметических и дерматологических целей (в качестве медицинского продукта или фармацевтического продукта). Например, составы в виде пены могут применяться в качестве агентов для ухода за кожей или для очистки кожи. Кроме того, они могут быть использованы в качестве носителей для активных агентов и в медико-дерматологической области. В частности, составы могут также применяться для защиты от солнца, например, если они содержат твердые эмульгаторы, такие как, например, двуокись титана, которые одновременно являются эффективными в качестве фильтров от УФ-лучей спектра А и УФ-лучей спектра В.

5. Предпочтительные варианты осуществления изобретения.

Настоящее изобретение относится, в частности, к следующим перечисленным вариантам осуществления изобретения.

1. Дерматологический состав в виде пены, содержащий эмульсию, включающую масляную фазу и водную фазу, где эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид, который присутствует в виде по меньшей мере одного содержащего тритерпеноид растительного экстракта, который, выбран из группы, состоящей из экстрактов из березовой коры, экстрактов из коры Ве1и1а а1Ьа, экстрактов из коры Ве1и1а реийи1а, экстрактов из коры Ве1и1а р1а1урПу11а, экстрактов из смолы ладанного дерева ВоотеШа, экстрактов из смолы миррового дерева Сотт1рйога, экстрактов из коры сикоморового дерева, экстракта из омелы, экстрактов из розмарина, экстрактов из корней и/или листьев американского ясеня Ргахшик Атегюаиа, экстракты из листьев и/или коры рябины американской §огЬи8 Атепсапа или их смесей, причем масляная фаза содержит по меньшей мере одно мембранообразующее вещество, образующее в составе в виде пены мембрану с ламеллярной упорядоченной структурой и содержащее гидрированный лецитин.

2. Косметический состав в виде пены, содержащий эмульсию, включающую масляную фазу и водную фазу, где эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид, который присутствует в виде по меньшей мере одного содержащего тритерпеноид растительного экстракта, который, выбран из группы, состоящей из экстрактов из березовой коры, экстрактов из коры Ве1и1а а1Ьа, экстрактов из коры Ве1и1а репйи1а, экстрактов из коры Ве1и1а р1а1урПу11а, экстрактов из смолы ладанного дерева Вок^еШа, экстрактов из смолы миррового дерева Сотт1рйога, экстрактов из коры сикоморового дерева, экстракта из омелы, экстрактов из розмарина, экстрактов из корней и/или листьев американского ясеня Ргахшик Атепсапа, экстракты из листьев и/или коры рябины американской §огЬи8 Атепсапа или их смесей, причем масляная фаза содержит по меньшей мере одно мембранообразующее вещество, образующее в составе в виде пены мембрану с ламеллярной упорядоченной структурой и содержащее гидрированный лецитин.

3. Состав в соответствии с вариантами изобретения 1 или 2, в котором по меньшей мере один тритерпеноид имеет растворимость в воде менее 0.5 вес.%, предпочтительно менее 0.1 вес.%, особенно предпочтительно менее 0.05 вес.%, наиболее предпочтительно менее 0.01 вес.%; и/или в котором по меньшей мере один тритерпеноид имеет растворимость в воде менее 1 мкг/мл, предпочтительно менее 0.75 мкг/мл, особенно предпочтительно менее 0.5 мкг/мл, наиболее предпочтительно менее 0.2 мкг/мл; и/или в котором по меньшей мере один тритерпеноид имеет растворимость в растительном масле, предпочтительно в очищенном подсолнечном масле, менее 50 мг/мл, предпочтительно менее 20 мг/мл, более предпочтительно менее 10 мг/мл, еще более предпочтительно менее 8 мг/мл или менее 5 мг/мл; и/или в котором по меньшей мере один тритерпеноид, по меньшей мере, частично или в основном полностью присутствует в эмульсии в виде твердых частиц; и/или в котором эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид, выбранный из группы, состоящей из тетрациклических и пентациклических тритерпеноидов, или их смесей, предпочтительно содержит по меньшей мере один пентациклический тритерпеноид; и/или в котором эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид, выбранный из группы, состоящей из пентациклических тритерпеноидов на основе структуры лупана, структуры урсана, структуры олеанана, структуры фриделана или их смесей.

4. Состав пены в соответствии с вариантами изобретения 1-3, в котором эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид, выбранный из группы, состоящей из бетулина, бетулиновой кислоты, метилового эфира бетулиновой кислоты, бетулинового альдеги- 20 027038 да, бетулоновой кислоты, бетулонового альдегида, лупеола, олеаноловой кислоты, урсоловой кислоты, глицирретиновой кислоты, α-босвелловой кислоты, β-босвелловой кислоты, ацетил-а-босвелловой кислоты, ацетил-в-босвелловой кислоты, ацетил-11-кето-а-босвелловой кислоты, ацетил-Н-кето-βбосвелловой кислоты, 11-кето-а-босвелловой кислоты, 11-кето-в-босвелловой кислоты, а-амирина, βамирина, коросоловой кислоты, эритродиола, аллобетулина, азиатиковой кислоты, брионоловой кислоты, 2 ,3в-фриделандиола, (С1-С₆)алкиловых эфиров вышеуказанных кислот, их производных или их смесей; и/или в котором эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид, выбранный из группы, состоящей из бетулина, бетулиновой кислоты, лупеола, эритродиола, олеаноловой кислоты, (С1-С₆)алкиловых эфиров вышеуказанных кислот, их производных или их смесей, предпочтительно эмульсия содержит бетулин и/или его производные.

5. Состав в соответствии с вариантами изобретения 1-4, в котором по меньшей мере один тритерпеноид присутствует в виде содержащего тритерпеноид растительного экстракта, который, выбран из группы, состоящей из экстрактов из березовой коры, экстрактов из коры Ве!и1а а1Ьа, экстрактов из коры Ве!и1а репйи1а, экстрактов из коры Ве!и1а р1а1урку11а или их смесей;

в котором по меньшей мере один растительный экстракт содержит по меньшей мере 40 вес.% бетулина от общего веса растительного экстракта.

6. Состав в соответствии с вариантами изобретения 1-5, в котором эмульсия дополнительно содержит хлорид натрия.

7. Состав по п.6, в котором эмульсия содержит хлорид натрия в количестве от 0.1 до 10 вес.% от общего веса эмульсии.

8. Состав в соответствии с вариантами изобретения 1-7, который содержит распыляющее вещество, предпочтительно сжиженное под давлением распыляющее вещество; предпочтительно выбранное из группы, состоящей из Ν₂Ο, пропана, бутана, изобутана и их смесей; и/или который содержит от 1 до 20 вес.%, предпочтительно от 2 до 18 вес.%, более предпочтительно от 5 до 15 вес.% распыляющего вещества; и/или который находится в герметическом контейнере; и/или который находится в виде крем-пены.

9. Состав в соответствии с вариантами изобретения 1-8, где по меньшей мере один тритерпеноид представляет собой бетулин.

10. Состав в соответствии с вариантами изобретения 1-9, где эмульсия содержит по меньшей мере 0.05 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида, предпочтительно по меньшей мере 0.08 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида, предпочтительно по меньшей мере 0.1 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида и более предпочтительно по меньшей мере 0.2 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида в расчете от общего веса эмульсии без распыляющего вещества; и/или где эмульсия содержит от около 0.05 до около 10 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида, предпочтительно от около 0.08 до около 8 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида, более предпочтительно от около 0.1 до около 5 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида и в особенности предпочтительно от около 0.2 до около 3 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида; и/или где эмульсия содержит по меньшей мере 0.05 вес.% бетулина, предпочтительно по меньшей мере 0.08 вес.% бетулина, более предпочтительно по меньшей мере 0.1 вес.% бетулина и наиболее предпочтительно по меньшей мере 0.2 вес.% бетулина в расчете от общего веса эмульсии без распыляющего вещества; и/или где эмульсия содержит от около 0.05 до около 10 вес.% бетулина, предпочтительно от около 0.08 до около 8 вес.% бетулина, более предпочтительно от около 0.1 до около 5 вес.% бетулина и наиболее предпочтительно от около 0.2 до около 3 вес.% бетулина.

11. Состав в соответствии с вариантами изобретения 1-10, где по меньшей мере одно мембранообразующее вещество дополнительно содержит триглицерид; где триглицерид предпочтительно представляет собой триглицерид каприловой/капроновой кислоты.

12. Состав в соответствии с вариантами изобретения 1-11, где мембранообразующее вещество нерастворимо в воде и/или где показатель гидрофильно-липофильного баланса (НЬВ) образующего мембрану вещества имеет величину более 8, предпочтительно 9-11, более предпочтительно 9.5-10.5.

13. Состав в соответствии с вариантами изобретения 1-12, где эмульсия дополнительно содержит по меньшей мере один поверхностно-активный ионный полимер с молекулярной массой более 5000 г/моль, причем ионный полимер представляет собой сополимер, содержащий в качестве мономерных звеньев ионный мономер (М1) и

- 21 027038 по меньшей мере один дополнительный мономер.

14. Состав в соответствии с вариантом изобретения 13, где эмульсия содержит от около 0.01 до около 5 вес.%, предпочтительно от около 0.01 до около 1 вес.%, более предпочтительно от около 0.01 до около 0.5 вес.%, наиболее предпочтительно от около 0.01 до около 0.1 вес.% по меньшей мере одного поверхностно-активного ионного полимера в расчете на общий вес эмульсии без распыляющего вещества.

15. Состав в соответствии с вариантами изобретения 13 или 14, в которых ионный мономер (Μ1) выбран из группы, состоящей из акриловой кислоты, метакриловой кислоты, кротоновой кислоты, малеиновой кислоты, фумаровой кислоты, стиролсульфоновой кислоты, винилсульфоновой кислоты, винилфосфоновой кислоты, аллилсульфоновой кислоты, металлилсульфоновой кислоты, акриламидоалкилсульфоновых кислот, каждая из которых может присутствовать в виде свободной кислоты, частично или полностью нейтрализованной кислоты в виде ее солей, предпочтительно в виде солей щелочных металлов, солей щелочно-земельных металлов, аммониевых солей или алканоламмониевых солей; или в качестве ангидрида, и их смесей; и предпочтительно ионный мономер (Μ1) выбран из группы, состоящей из акриловой кислоты, метакриловой кислоты и акриламидоалкилсульфоновых кислот; и/или где ионный мономер (Μ1) представляет собой акриламидоалкилсульфоновую кислоту общей формулы (1)

^Ζχδθ₃-χ⁺ (1) где Κι выбран из группы, состоящей из водорода, метила или этила, Ζ обозначает (С1-С₈)алкилен, который может быть незамещенным или замещенным одной или более (С1-С₄)алкильными группами, а Х+ выбран из группы, состоящей из Н+, иона щелочного металла, иона щелочно-земельного металла, иона аммония, иона алканоламмония или их смесей; и/или ионный мономер (Μ1) представляет собой 2-акриламидо-2-метилпропансульфоновую кислоту общей формулы (2)

зо₃- х⁺ (2) где Х+ выбран из группы, состоящей из Н+, иона щелочного металла, иона щелочно-земельного металла, иона аммония, иона алканоламмония или их смесей; и/или по меньшей мере один дополнительный мономер представляет собой по меньшей мере один неионный мономер, выбранный из группы, состоящей из стирола, хлорстиролов, ди-(С1С₃₀)алкиламиностиролов, винилхлорида, изопрена, винилового спирта, винилметиловых эфиров, виниловых эфиров (С1-С₃₀)карбоновых кислот, предпочтительно винилацетата и винилпропионата; эфиров акриловой кислоты, эфиров метакриловой кислоты, эфиров малеиновой кислоты, эфиров фумаровой кислоты, эфиров кротоновой кислоты; в частности, линейных и разветвленных (С1-С₃₀)алкиловых эфиров акриловой кислоты, метакриловой кислоты, малеиновой кислоты, фумаровой кислоты и кротоновой кислоты; линейных и разветвленных (С1-С₃₀)гидроксиалкиловых эфиров акриловой кислоты, метакриловой кислоты, малеиновой кислоты, фумаровой кислоты и кротоновой кислоты; этоксилированных (С1-С₃₀)алкиловых эфиров акриловой кислоты, метакриловой кислоты, малеиновой кислоты, фумаровой кислоты и кротоновой кислоты, имеющих от 1 до 40 этиленоксидных звеньев; акриламидов, в частности Н№ди-(С_ГС₃₀) алкилакриламидов, метакриламидов, в особенности Ν,Ν-да-ССгСз^ алкилметакриламидов, циклических и линейных амидов Ν-винилкарбоновых кислот с углеродной цепью из 2-9 углеродных атомов, предпочтительно Ν-винилпирролидона; и их смесей; и/или по меньшей мере один дополнительный мономер представляет собой по меньшей мере один ионный мономер, выбранный из группы, состоящей из акриловой кислоты, метакриловой кислоты, кротоновой кислоты, малеиновой кислоты, фумаровой кислоты, стиролсульфоновой кислоты, винилсульфоновой кислоты, винилфосфоновой кислоты, аллилсульфоновой кислоты, металлилсульфоновой кислоты, акриламидоалкилсульфоновых кислот, каждая из которых может присутствовать в виде свободной кислоты, частично или полностью нейтрализованной кислоты в виде ее солей, предпочтительно в виде солей щелочных металлов, солей щелочно-земельных металлов или аммониевых солей; или в качестве ангидрида, и их смесей; и/или по меньшей мере один поверхностно-активный ионный полимер выбран из группы, состоящей из

- 22 027038 сополимера акрилоилдиметилтаурата с винилпирролидоном, сшитого сополимера акрилат натрия/акрилоилдиметилтаурат/ диметилакриламид, сополимера гидроксиэтилакрилата с акрилоилдиметилтауратом натрия, сополимера акрилата натрия с акрилоилдиметилтауратом натрия и их смесей; и/или по меньшей мере один поверхностно-активный ионный полимер представляет собой сополимер акрилоилдиметилтаурата с винилпирролидоном, предпочтительно сополимер акрилоилдиметилтаурата аммония с винилпирролидоном.

16. Состав в соответствии с вариантами изобретения 1-15, где эмульсия дополнительно содержит по меньшей мере один твердый эмульгатор и/или эмульсия дополнительно содержит по меньшей мере один твердый эмульгатор, выбранный из группы, состоящей из диоксида титана, диоксида кремния, Ре₂0₃, оксида цинка, вигума, бентонита и этилцеллюлозы, оксида алюминия, карбоната кальция, угля, оксида магния, трисиликата магния, кристаллических жирных кислот, кристаллических эфиров жирных кислот, кристаллических жирных спиртов, латексных полимеров, таких как полистиролы или полиметакрилаты, или их смесей;

эмульсия содержит предпочтительно от 0.5 до 7 вес.%, более предпочтительно от 0.5 до 5 вес.%, особенно предпочтительно от 0.5 до 3 вес.% по меньшей мере одного твердого эмульгатора.

17. Состав в соответствии с вариантами изобретения 1-16, где эмульсия содержит по меньшей мере один активный агент.

18. Состав в соответствии с вариантами изобретения 1-17 где эмульсия представляет собой эмульсию масло-в-воде.

19. Состав в соответствии с вариантами изобретения 1-18, где эмульсия является, по существу, безэмульгаторной эмульсией.

20. Эмульсия, содержащая масляную фазу и водную фазу, которая содержит по меньшей мере один тритерпеноид, выбранный из группы, состоящей из бетулина, бетулиновой кислоты, лупеола, эритродиола, олеаноловой кислоты, (С1-С₆)алкиловых эфиров вышеуказанных кислот или их смесей, а масляная фаза содержит по меньшей мере одно мембранообразующее вещество, образующее в эмульсии мембрану с ламеллярной упорядоченной и содержащее гидрированный лецитин.

21. Применение эмульсии, содержащей масляную фазу и водную фазу, содержащей по меньшей мере один тритерпеноид, который присутствует в виде по меньшей мере одного содержащего тритерпеноид растительного экстракта, который, выбран из группы, состоящей из экстрактов из березовой коры, экстрактов из коры Ве1и1а а1Ьа, экстрактов из коры Ве1и1а репйи1а, экстрактов из коры Ве1и1а р1а1урНу11а. экстрактов из смолы ладанного дерева Вок^еШа, экстрактов из смолы миррового дерева Сотт1рЬота, экстрактов из коры сикоморового дерева, экстракта из омелы, экстрактов из розмарина, экстрактов из корней и/или листьев американского ясеня Ртахшик Атепсапа, экстракты из листьев и/или коры рябины американской §отЬик Атепсапа или их смесей, причем масляная фаза содержит по меньшей мере одно мембранообразующее вещество, образующее в составе в виде пены мембрану с ламеллярной упорядоченной структуройи содержащее гидрированный лецитин, для получения состава в виде пены в соответствии с вариантами изобретения 1-19.

22. Применение в соответствии с вариантом изобретения 21, где эмульсия является, по существу, безэмульгаторной.

23. Применение по меньшей мере одного тритерпеноида для стабилизации составов в виде пены, содержащих эмульсию, в соответствии с вариантами изобретения 1-19, при этом по меньшей мере один тритерпеноид присутствует в виде по меньшей мере одного содержащего тритерпеноид растительного экстракта, который, выбран из группы, состоящей из экстрактов из березовой коры, экстрактов из коры Ве1и1а а1Ьа, экстрактов из коры Ве1и1а репйи1а, экстрактов из коры Ве1и1а р1а1урйу11а, экстрактов из смолы ладанного дерева Вок^еШа, экстрактов из смолы миррового дерева Сотт1рЬота, экстрактов из коры сикоморового дерева, экстракта из омелы, экстрактов из розмарина, экстрактов из корней и/или листьев американского ясеня Ртахтик Атепсапа, экстракты из листьев и/или коры рябины американской §отЬик Атепсапа или их смесей.

24. Применение в соответствии с вариантом изобретения 23, где масляная фаза эмульсии содержит по меньшей мере одно мембранообразующее вещество, образующее в составе в виде пены мембрану с ламеллярной упорядоченной структурой, где по меньшей мере одно мембранообразующее вещество содержит гидрированный лецитин.

25. Применение состава в виде пены в соответствии с вариантами изобретения 1-19 в качестве носителя для активного агента, выбранного из группы, включающей агент для ухода за кожей, агент для очищения кожи и солнцезащитный агент.

26. Применение эмульсии в соответствии с вариантом изобретения 20 в качестве носителя для активного агента, выбранного из группы, включающей агент для ухода за кожей, агент для очищения кожи и солнцезащитный агент.

- 23 027038

6. Примеры.

Были получены кремы в виде пены со следующим составом эмульсии.

Ингредиенты	Наименование по МИКИ или обиходное название	Процент [% вес.]
		Пример 1	Пример 2	Пример 3
Фаза А:
Цетиол V	Децилолеат	5.00	5.00	5.00
Эутанол О	Октилдодеканол	5.00	5.00	5.00
Эденор С18 98/100	Стеариновая кислота	2.50	2.50	2.50
Келтрол СО	Ксантановая камедь	0.02	0.02	0.02
Экстракт из коры карликовой берёзы (АгсОс Вис И Вагк ЕхПас!)	Экстракт из коры берёзы	0.30		0.30
Экстракт из коры берёзы белой Риталаб Р (Кйа1аЪ ЧЪйе Впей Вагк ЕхПас!)	Экстракт из коры берёзы		0.30
Фаза В:
Деминерализованная вода		63.03	63.03	61.93
Хлорид натрия		5.50	5.50	5.50
Мочевина		5.50	5.50	5.50
Глицерол 86%		5.00	5.00	5.00
Порошок аллантоина		0.10	0.10	0.10
Фосфолипон Н80	Г идрогенизированный фосфатидилхолин	3.00	3.00	3.00
Космедиа §Р	Полиакрилат натрия	0.03	0.03	0.03
Аристофлекс АУС	Сополимер акрилоилдиметилтаурата с винилпирролидоном	0.02	0.02	0.02
„Фаза С“:
Дерма-мембранная структура (ЭМ8)1		5.00	5.00	5.00
Масло примулы вечерней				1.00
Микр очастицы		-	-	0.10
серебра
Итого		100.00	100.00	100.00

¹ Использованная как основа дерма-мембранная структура (ЭМ8) представляет собой Пробиол, производимый компанией ΚϋΗδ, со следующим составом: вода, гидрогенизированный лецитин, каприловая кислота/триглицерид капроновой кислоты, пентилен гликоль, масло каритэ, глицерол, сквалан, керамид 3.

Производство эмульсии.

Цетиол V, Эутанол О и Эденор С18 98/100 нагревают до температуры 60°С в сосуде для приготовления при помешивании со скоростью 2000 вращений в минуту. Затем добавляют Келтрол СО и экстракт из коры березы. Смесь нагревают до температуры 70°С при помешивании, которое продолжается в течение примерно 20 мин.

В деминерализованную воду добавляют хлорид натрия, мочевину, глицерол и аллантоин. Смесь нагревают до температуры 60°С при помешивании со скоростью 2000 вращений в минуту. При такой температуре медленно добавляют Фосфолипон Н 80, Космедиа 8Р и Аристофлекс ΆνΟ Смесь нагревают до температуры 70°С при помешивании, которое продолжается в течение примерно 20-30 мин со скоростью 2000 вращений в минуту, до образования однородной загустевшей жидкости.

Водную фазу (В) примешивают к масляной фазе (А) примерно при температуре 70°С. При такой температуре помешивание продолжается со скоростью 2000 вращений в 1 мин в течение примерно 20 мин. Затем смесь оставляют охлаждаться при помешивании. При температуре 35°С и скорости 2000 вращений в минуту ΌΜδ-концентрат равномерно перемешивают, превращая в смесь.

В примере 3 микрочастицы серебра перемешивают с маслом энотеры. Эту смесь примешивают к эмульсии при температуре 35°С.

Производство препаратов в виде пены.

Алюминиевые цельные баллоны заполняют 86.5 гр эмульсии каждый и заряжают 9.5 гр распыляющего вещества (пропеллента) (смесь пропана-бутана).

- 24 027038

Образование пены.

Пену образуют путем выдавливания препарата в виде пены, описанного в примерах 1-3, из герметизированного контейнера с помощью удобного клапана с прикрепленной насадкой для пены. Пенообразная структура сохраняется в течение такого промежутка времени, достаточного для того, чтобы равномерно распределить пену на коже.

Claims (26)

1. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

   1. Дерматологический состав в виде пены, содержащий эмульсию, включающую масляную фазу и водную фазу, где эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид, который присутствует в виде по меньшей мере одного содержащего тритерпеноид растительного экстракта, который выбран из группы, состоящей из экстрактов из березовой коры, экстрактов из коры Вс1и1а а1Ьа, экстрактов из коры Вс1и1а рсийи1а, экстрактов из коры Вс1и1а р1а1урйу11а, экстрактов из смолы ладанного дерева ВозтсШа, экстрактов из смолы миррового дерева СотпирНога, экстрактов из коры сикоморового дерева, экстракта из омелы, экстрактов из розмарина, экстрактов из корней и/или листьев американского ясеня Ргах1ии8 Атспсапа, экстрактов из листьев и/или коры рябины американской 8огЬик Атспсапа или их смесей, причем масляная фаза содержит по меньшей мере одно мембранообразующее вещество, образующее в составе в виде пены мембрану с ламеллярной упорядоченной структурой и содержащее гидрированный лецитин.
2. 2. Косметический состав в виде пены, содержащий эмульсию, включающую масляную фазу и водную фазу, где эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид, который присутствует в виде по меньшей мере одного содержащего тритерпеноид растительного экстракта, который выбран из группы, состоящей из экстрактов из березовой коры, экстрактов из коры Вс1и1а а1Ьа, экстрактов из коры Вс1и1а рсийи1а, экстрактов из коры Вс1и1а р1а1урНу11а, экстрактов из смолы ладанного дерева ВозтсШа, экстрактов из смолы миррового дерева СотпирНога, экстрактов из коры сикоморового дерева, экстракта из омелы, экстрактов из розмарина, экстрактов из корней и/или листьев американского ясеня Ргахшик Атспсапа, экстрактов из листьев и/или коры рябины американской 8огЬи§ Атспсапа или их смесей, причем масляная фаза содержит по меньшей мере одно мембранообразующее вещество, образующее в составе в виде пены мембрану с ламеллярной упорядоченной структурой и содержащее гидрированный лецитин.
3. 3. Состав по п.1 или 2, в котором по меньшей мере один тритерпеноид имеет растворимость в воде менее 0.5, предпочтительно менее 0.1, особенно предпочтительно менее 0.05, наиболее предпочтительно менее 0.01 вес.%; и/или по меньшей мере один тритерпеноид имеет растворимость в воде менее 1, предпочтительно менее 0.75, особенно предпочтительно менее 0.5, наиболее предпочтительно менее 0.2 мкг/мл; и/или по меньшей мере один тритерпеноид имеет растворимость в растительном масле, предпочтительно в очищенном подсолнечном масле, менее 50, предпочтительно менее 20, более предпочтительно менее 10, еще более предпочтительно менее 8 или менее 5 мг/мл; и/или по меньшей мере один тритерпеноид, по меньшей мере, частично или в основном полностью присутствует в эмульсии в виде твердых частиц; и/или эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид, выбранный из группы, состоящей из тетрациклических и пентациклических тритерпеноидов или их смесей, предпочтительно содержит по меньшей мере один пентациклический тритерпеноид; и/или эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид, выбранный из группы, состоящей из пентациклических тритерпеноидов на основе структуры лупана, структуры урсана, структуры олеанана, структуры фриделана или их смесей.
4. 4. Состав пены по любому из пп.1-3, в котором эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид, выбранный из группы, состоящей из бетулина, бетулиновой кислоты, метилового эфира бетулиновой кислоты, бетулинового альдегида, бетулоновой кислоты, бетулонового альдегида, лупеола, олеаноловой кислоты, урсоловой кислоты, глицирретиновой кислоты, α-босвелловой кислоты, β-босвелловой кислоты, ацетил-а-босвелловой кислоты, ацетил-в-босвелловой кислоты, ацетил-11-кето-а-босвелловой кислоты, ацетил-И-кето-βбосвелловой кислоты, 11-кето-а-босвелловой кислоты, 11-кето-в-босвелловой кислоты, а-амирина, β-амирина, коросоловой кислоты, эритродиола, аллобетулина, азиатиковой кислоты, брионоловой кислоты, 2а,3в-фриделандиола, (С1-С₆)алкиловых эфиров вышеуказанных кислот, их производных или их смесей; и/или эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид, выбранный из группы, состоящей из бетулина, бетулиновой кислоты, лупеола, эритродиола, олеаноловой кислоты, (С₁-С₆)алкиловых эфиров вышеуказанных кислот, их производных или их смесей, предпочтительно эмульсия содержит бетулин и/или его производные.
5. 5. Состав по любому из пп.1-4, в котором по меньшей мере один содержащий тритерпеноид растительный экстракт выбран из

   - 25 027038 группы, состоящей из экстрактов из березовой коры, экстрактов из коры Ве1и1а а1Ьа, экстрактов из коры

   Ве1и1а репби1а, экстрактов из коры Ве1и1а ркПурНуНа или их смесей;

   по меньшей мере один растительный экстракт содержит по меньшей мере 40 вес.% бетулина от общего веса растительного экстракта.
6. 6. Состав по любому из пп.1-5, в котором эмульсия дополнительно содержит хлорид натрия.
7. 7. Состав по п.6, в котором эмульсия содержит хлорид натрия в количестве от 0.1 до 10 вес.% от общего веса эмульсии.
8. 8. Состав по любому из пп.1-7, который содержит распыляющее вещество, предпочтительно сжиженное под давлением распыляющее вещество; предпочтительно выбранное из группы, состоящей из Ν₂Ο, пропана, бутана, изобутана и их смесей; и/или содержит от 1 до 20, предпочтительно от 2 до 18 вес.%, более предпочтительно от 5 до 15 вес.% распыляющего вещества; и/или находится в герметическом контейнере; и/или находится в виде крем-пены.
9. 9. Состав по любому из пп.1-8, где по меньшей мере один тритерпеноид представляет собой бетулин.
10. 10. Состав по любому из пп.1-9, где эмульсия содержит по меньшей мере 0.05, предпочтительно по меньшей мере 0.08, предпочтительно по меньшей мере 0.1 и более предпочтительно по меньшей мере 0.2 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида в расчете от общего веса эмульсии без распыляющего вещества; и/или эмульсия содержит от около 0.05 до около 10 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида, предпочтительно от около 0.08 до около 8 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида, более предпочтительно от около 0.1 до около 5 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида и в особенности предпочтительно от около 0.2 до около 3 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида; и/или эмульсия содержит по меньшей мере 0.05, предпочтительно по меньшей мере 0.08, более предпочтительно по меньшей мере 0.1 и наиболее предпочтительно по меньшей мере 0.2 вес.% бетулина в расчете от общего веса эмульсии без распыляющего вещества; и/или эмульсия содержит от около 0.05 до около 10 вес.% бетулина, предпочтительно от около 0.08 до около 8 вес.% бетулина, более предпочтительно от около 0.1 до около 5 вес.% бетулина и наиболее предпочтительно от около 0.2 до около 3 вес.% бетулина.
11. 11. Состав по любому из пп.1-10, где по меньшей мере одно мембранообразующее вещество дополнительно содержит триглицерид; триглицерид предпочтительно представляет собой триглицерид каприловой/капроновой кислоты.
12. 12. Состав по любому из пп.1-11, где мембранообразующее вещество нерастворимо в воде и/или показатель гидрофильно-липофильного баланса (НЬВ) образующего мембрану вещества имеет величину более 8, предпочтительно 9-11, более предпочтительно 9.5-10.5.
13. 13. Состав по любому из пп.1-12, где эмульсия дополнительно содержит по меньшей мере один поверхностно-активный ионный полимер с молекулярной массой более 5000 г/моль, причем ионный полимер представляет собой сополимер, содержащий в качестве мономерных звеньев ионный мономер (М1);

    по меньшей мере один дополнительный мономер.
14. 14. Состав по п.13, где эмульсия содержит от около 0.01 до около 5 вес.%, предпочтительно от около 0.01 до около 1 вес.%, более предпочтительно от около 0.01 до около 0.5 вес.%, наиболее предпочтительно от около 0.01 до около 0.1 вес.% по меньшей мере одного поверхностно-активного ионного полимера в расчете на общий вес эмульсии без распыляющего вещества.
15. 15. Состав по п.13 или 14, в котором ионный мономер (М1) выбран из группы, состоящей из акриловой кислоты, метакриловой кислоты, кротоновой кислоты, малеиновой кислоты, фумаровой кислоты, стиролсульфоновой кислоты, винилсульфоновой кислоты, винилфосфоновой кислоты, аллилсульфоновой кислоты, металлилсульфоновой кислоты, акриламидоалкилсульфоновых кислот, каждая из которых может присутствовать в виде свободной кислоты, частично или полностью нейтрализованной кислоты в виде ее солей, предпочтительно в виде солей щелочных металлов, солей щелочно-земельных металлов, аммониевых солей или алканоламмониевых солей; или в качестве ангидрида, и их смесей; и предпочтительно ионный мономер (М1) выбран из группы, состоящей из акриловой кислоты, метакриловой кислоты и акриламидоалкилсульфоновых кислот; и/или где ионный мономер (М1) представляет собой акриламидоалкилсульфоновую кислоту общей формулы (1)

    - 26 027038 где Κι выбран из группы, состоящей из водорода, метила или этила, Ζ обозначает (С1-С₈)алкилен, который может быть незамещенным или замещенным одной или более (С₁-С₄)алкильными группами, а Х выбран из группы, состоящей из Н , иона щелочного металла, иона щелочно-земельного металла, иона аммония, иона алканоламмония или их смесей; и/или ионный мономер (М1) представляет собой 2-акриламидо-2-метилпропансульфоновую кислоту общей формулы (2)

    ЗО₃Х⁺ (2) где Х+ выбран из группы, состоящей из Н+, иона щелочного металла, иона щелочно-земельного металла, иона аммония, иона алканоламмония или их смесей; и/или по меньшей мере один дополнительный мономер представляет собой по меньшей мере один неионный мономер, выбранный из группы, состоящей из стирола, хлорстиролов, ди-(С1-С₃₀)алкиламиностиролов, винилхлорида, изопрена, винилового спирта, винилметиловых эфиров, виниловых эфиров (С1-С₃₀)карбоновых кислот, предпочтительно винилацетата и винилпропионата; эфиров акриловой кислоты, эфиров метакриловой кислоты, эфиров малеиновой кислоты, эфиров фумаровой кислоты, эфиров кротоновой кислоты; в частности, линейных и разветвленных (С1-С₃₀)алкиловых эфиров акриловой кислоты, метакриловой кислоты, малеиновой кислоты, фумаровой кислоты и кротоновой кислоты; линейных и разветвленных (С₁-С₃₀)гидроксиалкиловых эфиров акриловой кислоты, метакриловой кислоты, малеиновой кислоты, фумаровой кислоты и кротоновой кислоты; этоксилированных (С1-С₃₀)алкиловых эфиров акриловой кислоты, метакриловой кислоты, малеиновой кислоты, фумаровой кислоты и кротоновой кислоты, имеющих от 1 до 40 этиленоксидных звеньев; акриламидов, в частности К,К-ди-(С₁С₃₀)алкилакриламидов, метакриламидов, в особенности Х,Х-ди-(С1-С₃₀)алкилметакриламидов, циклических и линейных амидов Ν-винилкарбоновых кислот с углеродной цепью из 2-9 углеродных атомов, предпочтительно Ν-винилпирролидона; и их смесей; и/или по меньшей мере один дополнительный мономер представляет собой по меньшей мере один ионный мономер, выбранный из группы, состоящей из акриловой кислоты, метакриловой кислоты, кротоновой кислоты, малеиновой кислоты, фумаровой кислоты, стиролсульфоновой кислоты, винилсульфоновой кислоты, винилфосфоновой кислоты, аллилсульфоновой кислоты, металлилсульфоновой кислоты, акриламидоалкилсульфоновых кислот, каждая из которых может присутствовать в виде свободной кислоты, частично или полностью нейтрализованной кислоты в виде ее солей, предпочтительно в виде солей щелочных металлов, солей щелочно-земельных металлов или аммониевых солей; или в качестве ангидрида, и их смесей; и/или по меньшей мере один поверхностно-активный ионный полимер выбран из группы, состоящей из сополимера акрилоилдиметилтаурата с винилпирролидоном, сшитого сополимера акрилат натрия/акрилоилдиметилтаурат/диметилакриламид, сополимера гидроксиэтилакрилата с акрилоилдиметилтауратом натрия, сополимера акрилата натрия с акрилоилдиметилтауратом натрия и их смесей; и/или по меньшей мере один поверхностно-активный ионный полимер представляет собой сополимер акрилоилдиметилтаурата с винилпирролидоном, предпочтительно сополимер акрилоилдиметилтаурата аммония с винилпирролидоном.
16. 16. Состав по любому из пп. 1-15, где эмульсия дополнительно содержит по меньшей мере один твердый эмульгатор и/или эмульсия дополнительно содержит по меньшей мере один твердый эмульгатор, выбранный из группы, состоящей из диоксида титана, диоксида кремния, Ре₂О₃, оксида цинка, вигума, бентонита и этилцеллюлозы, оксида алюминия, карбоната кальция, угля, оксида магния, трисиликата магния, кристаллических жирных кислот, кристаллических эфиров жирных кислот, кристаллических жирных спиртов, латексных полимеров, таких как полистиролы или полиметакрилаты, или их смесей;

    эмульсия содержит предпочтительно от 0.5 до 7 вес.%, более предпочтительно от 0.5 до 5 вес.%, особенно предпочтительно от 0.5 до 3 вес.% по меньшей мере одного твердого эмульгатора.
17. 17. Состав по любому из пп.1-16, где эмульсия содержит по меньшей мере один активный агент.
18. 18. Состав по любому из пп. 1-17, где эмульсия представляет собой эмульсию масло-в-воде.
19. 19. Состав по любому из пп. 1-18, где эмульсия является, по существу, безэмульгаторной эмульсией.
20. 20. Эмульсия, содержащая масляную фазу и водную фазу, которая содержит по меньшей мере один тритерпеноид, выбранный из группы, состоящей из бетулина, бетулиновой кислоты, лупеола, эритро- 27 027038 диола, олеаноловой кислоты, (С1-С₆)алкиловых эфиров вышеуказанных кислот или их смесей, а масляная фаза содержит по меньшей мере одно мембранообразующее вещество, образующее в эмульсии мембрану с ламеллярной упорядоченной структурой и содержащее гидрированный лецитин.
21. 21. Применение эмульсии, содержащей масляную фазу и водную фазу, содержащей по меньшей мере один тритерпеноид, который присутствует в виде по меньшей мере одного содержащего тритерпеноид растительного экстракта, который выбран из группы, состоящей из экстрактов из березовой коры, экстрактов из коры Ве!и1а а1Ьа, экстрактов из коры Ве!и1а реп6и1а, экстрактов из коры Ве!и1а р1а1урИу11а, экстрактов из смолы ладанного дерева Вок^еШа, экстрактов из смолы миррового дерева СотпирИога, экстрактов из коры сикоморового дерева, экстракта из омелы, экстрактов из розмарина, экстрактов из корней и/или листьев американского ясеня Ргахшик Атепсапа, экстрактов из листьев и/или коры рябины американской 8огЬик Атепсапа или их смесей, причем масляная фаза содержит по меньшей мере одно мембранообразующее вещество, образующее в составе в виде пены мембрану с ламеллярной упорядоченной структурой и содержащее гидрированный лецитин, для получения состава в виде пены по любому из пп.1-19.
22. 22. Применение по п.21, где эмульсия является, по существу, безэмульгаторной.
23. 23. Применение по меньшей мере одного тритерпеноида для стабилизации составов в виде пены, содержащих эмульсию, по любому из пп.1-19, при этом по меньшей мере один тритерпеноид присутствует в виде по меньшей мере одного содержащего тритерпеноид растительного экстракта, который выбран из группы, состоящей из экстрактов из березовой коры, экстрактов из коры Ве1и1а а1Ьа, экстрактов из коры Ве1и1а реп6и1а, экстрактов из коры Ве1и1а р1а1урИу11а, экстрактов из смолы ладанного дерева Вок^еШа, экстрактов из смолы миррового дерева СотиирИога, экстрактов из коры сикоморового дерева, экстракта из омелы, экстрактов из розмарина, экстрактов из корней и/или листьев американского ясеня Ргах1пцк Атепсапа, экстрактов из листьев и/или коры рябины американской 8огЬик Атепсапа или их смесей.
24. 24. Применение по п.23, где масляная фаза эмульсии содержит по меньшей мере одно мембранообразующее вещество, образующее в составе в виде пены мембрану с ламеллярной упорядоченной структурой, где по меньшей мере одно мембранообразующее вещество содержит гидрированный лецитин.
25. 25. Применение состава в виде пены по любому из пп.1-19 в качестве носителя для активного агента, выбранного из группы, включающей агент для ухода за кожей, агент для очищения кожи и солнцезащитный агент.
26. 26. Применение эмульсии по п.20 в качестве носителя для активного агента, выбранного из группы, включающей агент для ухода за кожей, агент для очищения кожи и солнцезащитный агент.