DER0000447MA - Verfahren zur Herstellung eines Anasetheticums - Google Patents
Verfahren zur Herstellung eines AnasetheticumsInfo
- Publication number
- DER0000447MA DER0000447MA DER0000447MA DE R0000447M A DER0000447M A DE R0000447MA DE R0000447M A DER0000447M A DE R0000447MA
- Authority
- DE
- Germany
- Prior art keywords
- acid
- aliphatic
- couples
- well
- dee
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 6
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims description 4
- UCTWMZQNUQWSLP-UHFFFAOYSA-N adrenaline Chemical compound CNCC(O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 UCTWMZQNUQWSLP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 claims description 4
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 claims description 3
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 claims description 3
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 2
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 2
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims 1
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims 1
- 150000004668 long chain fatty acids Chemical class 0.000 claims 1
- -1 trichlorosobutyl alcohol Chemical compound 0.000 claims 1
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 6
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 3
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 230000003444 anaesthetic effect Effects 0.000 description 2
- 230000008878 coupling Effects 0.000 description 2
- 238000010168 coupling process Methods 0.000 description 2
- 238000005859 coupling reaction Methods 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 206010002383 Angina Pectoris Diseases 0.000 description 1
- 240000006240 Linum usitatissimum Species 0.000 description 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 1
- 230000000903 blocking effect Effects 0.000 description 1
- 230000008602 contraction Effects 0.000 description 1
- 230000007850 degeneration Effects 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 239000004744 fabric Substances 0.000 description 1
- 210000000609 ganglia Anatomy 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 1
- 230000000926 neurological effect Effects 0.000 description 1
- 230000002093 peripheral effect Effects 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- 229940127557 pharmaceutical product Drugs 0.000 description 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 description 1
- 210000001747 pupil Anatomy 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- KKEYFWRCBNTPAC-UHFFFAOYSA-L terephthalate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)C1=CC=C(C([O-])=O)C=C1 KKEYFWRCBNTPAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 230000002792 vascular Effects 0.000 description 1
- 239000003981 vehicle Substances 0.000 description 1
Description
P4.05678S*-3.Z51
Akte.; R 447 IVa/30h
Ana.» Sr.^iatrieh Roeder. SSttingen
lein Zeicfaent P 714
1.Febraar 1951
Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren aur Verbeaaerung der Wirkaaekeit von Aminogruppen enthaltenden Anaeethetika9
insbesondere solchen vom Typus der Aainobeneoylalkylaminoäthanole. Tie anaestheeierende ffirkung dieser Stoffe9 die für die
Heilkunde von hervorragender Bedeutung ist» ist leider bisher immer eine sehr kurx andauernde gewesen, wie ele zwar für viele
Zweeke ausreichend 1st. So beträgt a.B. die Wirkungsdauer des βal«sauren p-Butylaminobensoyldimethylaffiinoäthanole nur
wenige Stunden.
Die Brauchbarkeit dieser Stoffe für begrenzte Dauerblokkade der Grenzstrengganglicn, die sich auf maximal 24 Stunden
erstreckt, meistens aber nur wenige Stunden anhält* ist für viele Zwecke nicht ausreichend, und der Gegenstand der vorliegenden
Erfindung ist ein Terfahren aur Herstellung von Wirkstoffen für das Aueechalten der Ganglien mit ihren physiologischen
Auswirkungen auf die 3-4fache Zelt. Diese Wirkung kann s.B.bel einer Stellatumaussehsltung aus der Kontrolle der Pupillenweiten
und der Hautteaperatur ohne weiteres festgestellt werden.
Bs hat sich nämlich herausgestellt, dass man die Ylrkung des genannten anaestheslerenden Stoffes dadurch wesentlich verlängern
kann»
~2~
€'ft«ä Ä-.n ate Bit IwRgkefttigea eli|&3tl«Qh«8 ^ettnimiwa '
K<A.i-rv>lt» iJiebe*o»i?.*r* *oleh*n» &e.?cn .*ehtuslstö^paratur aar wwRlg,' 6Äer de-ί· ir'Srpβrteap* ra t ur liegt, »i·" to*£api«i««cl«* i/t«?uri»e&u- " re» a."ber auoh PaUtltia-» Kyrl«tiA«t -Äwieni«-, .evtl ««neb S«pi4«r>
K<A.i-rv>lt» iJiebe*o»i?.*r* *oleh*n» &e.?cn .*ehtuslstö^paratur aar wwRlg,' 6Äer de-ί· ir'Srpβrteap* ra t ur liegt, »i·" to*£api«i««cl«* i/t«?uri»e&u- " re» a."ber auoh PaUtltia-» Kyrl«tiA«t -Äwieni«-, .evtl ««neb S«pi4«r>
Saurin-, .O«rotia»&ürt» auch »ynthetioofc« f«"tt«iw«a u»dgX#»# -
Msxti um. «na®3ih«sitye döß Stoff/ alt dtrartig«» StoaMOji.
kuppelt ( «o «at»t«h*tt ^roAubtel der«» t-.etaclspnnbt @ln w#&ig' ""'·»
«i>©r öder aadb witr 4er lSx$trtej^ev&tfi* litgt \»A Att'aMl £» #
gt&«]^lf*]Mra-ifttttttB&» bsBoitt OlivesSl G«dgl. g©18etf AettXftgyiifi;
la41si*ie«A k&nft*
de» pbyt&ologltob wir*&*ia*iA Stoff»» iö dem Xftrptr it&olgßf ä*r^ £
vtrgrltestruAg to tetltbai* vtrlMMpMfflt.*Ar4> oder ob ein« Xtag·*?:
•tt&t AMlaeotlfttlro fies wiÄ»©'&«» /töfft® attttfiadtt» to**··..^j.
ittie diese® Cran& Sil« Blffusioii Iß 4«b EjBrptr/!«»gMgetr W titjtyt':;
g«fct# ^tAtaf«11« irird es m0gll6b feel to f&tgXUbaa AaAk·!' ' ' n
a«» Körper tteteatllofe. IiQbttr· SoeeB «Xe MsfetJp üblich eimsrartr-. #
Xtlbta imd die />lrlnaigedftutr beispielsweise ca ^trttfcst mthm*
Bt&tutusg die«® 7j>ttgts 1st deshalb •o •Jebtbliidfc« wall m * 'ti? vl»lfA0h fest geteilt ^erde f &«©e Taei ^erreiseehaera©», die dft
auf enteündliüher» &re«htiit»ttge3k o4#r j«4im£«ll« auf Br^iÄöSl^fci r.es 7ervtt ■ turüofcYuitSterttt Siadt duroh al»® ^tuswoiwltaBg &·» in if frage etebendtn lterv*i^trtAge* ei«e Ausfesiltag der IerveKerkreoa-^ Jamg tttttf ladeti dl«'το· so tirbtagtvoller 1st* 5« Xfe®«r 41·
Bt&tutusg die«® 7j>ttgts 1st deshalb •o •Jebtbliidfc« wall m * 'ti? vl»lfA0h fest geteilt ^erde f &«©e Taei ^erreiseehaera©», die dft
auf enteündliüher» &re«htiit»ttge3k o4#r j«4im£«ll« auf Br^iÄöSl^fci r.es 7ervtt ■ turüofcYuitSterttt Siadt duroh al»® ^tuswoiwltaBg &·» in if frage etebendtn lterv*i^trtAge* ei«e Ausfesiltag der IerveKerkreoa-^ Jamg tttttf ladeti dl«'το· so tirbtagtvoller 1st* 5« Xfe®«r 41·
UMSChsltunf. sruEbliebt * r.r doxv Im wurde vielfach festg«- _ v'
stellt, diuvs nfcoli ßinzr neferttieigta !«i'-sölmltußg derartigtr
«ct»*r*ft84er Kervea •In* vollsttodie^ Heiituag ®r*ielt ward«** let*.
«ct»*r*ft84er Kervea •In* vollsttodie^ Heiituag ®r*ielt ward«** let*.
P/LG5678MZ51
«3-
Me Anwendungsgebiete der erfindungsgeaase IiergeetelXten Produkte sind VieXfaohf beispielsweise bei Plexueneuri tiden*
Kaoealglen naoh SohueeTerletgungent periphere Durchblutungeetörungen« BrfrierungafoXgen usw. , ferner die Blockierung dee Grewstranges f bei Gelien- und Nierenkoilkent Angina pectoris; auch
auf gabnäratllohen Gebieten ist die |nwendung»aSgllohkeit eine vielfache.
Zur Beretellung eines Injektioneaittele gesJi.se der vorliesenden .Erfindung Tereendet can beispielsweise basisches p-Butyl-SAinobenaoyldiffetfeylaffiinoathanol und Stearineaurtt die in Verhältnis 1:1 in einer sterilen Porzelleneohale su* aamengeeohmol*
aen werden. Bae erhaltene Produkt hat einen Bohaelepunkt von etwa 33° und iet in absolute» Alkohol löelloh und bildet auf
WasserzueatK eine haltbare milchige Bmuleioat die naoh einigen
Tagen in eine durchscheinendef opalisierende Lösung übergeht.
Das aus p-3utylaainobenzoyldlffiethyIaminoäthanol und Stea- . rinsäure hergestellte Produkt zeigte a.B.eln Molekulargewicht
von 475 t gegenüber einem Molekalsrgewlciit von 284$3 der Stearin* säure und 264.3 dee p-ButylaminobenisoyldiU(?tbylaainoathanole.
Das Ergebnis weiet auf eine weltgehende Verbindungebildung hin* : wobei es dahingestellt bleiben kann» ob eine Eeter- oder eise
Salebildung oder beides stattfindet. Es ist denkbart die Kupp- ■
lung gegebenenfalls auch alt physiologisch wirksamen Stoffen Btt versuchen, um eo evtl.ewei wtrfcungen gleichseitig durch eine
Injektion aussulösen.
Fiir neurologische Zwecke verwendet m&h ein Gemisch von
einem Teil des vorstehend beschriebenen» *rf indiangage&äas b4* Stearinsäure behandelten .p-Bu1tyla^inobenzoyläimeth.yi8Jri.inoätha*
nols, au de::: man .0.02 Teile P-CxybenzpeeuureiaetbyleeterZp--Oxybeta«·.
zoeeSurcpro'pylester, 0.2 Teile Tricfclorisobutylalkohol und 10 Teile Olivenöl hinzufügt.
Für zahnärztliche Zwecke verwendet κ.β» z.B. 0.2 Teile mit" Stedrinsäure behaMeJLten p-Buty IaminobenzoyldiEiethy laminoätkaaole*,
0jCE T.eiIe p-CxyienzoesäurfcinethylesterZp-0xyhenzoe3Aurepropylester, 0.2 Teile TrioUoriüObutylalkohol und 0.0005 Teile Adre- -.
nalin (o-l>ioxyphenylätbar,olaethylaffiin), sowie 0.3-0,5 teile Stearinsäure und 10 Teile"Olivenöl* Das Adrenalin dient in der an-. -
-gegebenen Vorschrift zur Gefäsekontraktion und der TricblorteobutylaikoÄol als Vehikel und Stabilisierangsaittel für das Adre-·
'nalin»- .
Claims (2)
1. Verfahren zur Heratellang eines 'naeethetleime, daduroh gekennzeichnet, dass mm p-ButylamlnobenaoyIdimethylaminoäthanol
mit Isngkettlgent aliphatischen Pettefturen kuppelt*
2. Verfahren nach Anspruch Ir dadurch gekennzeichnet, dass »an dae Anaeetbetikua mit gleichen feilen einer aliphatischen,
langkettipen Fettsäure kuppelt, wie in ereter Linie Stearinsäure, aber auch Palaitin-, Kyrlatln-, Aracbla-» Capria-, Laurin-»
Cftrotinsäure, oder auch mit synthetischen fettsäuren* 3* Verfahren nach Anspruch 2» dadurch gekennzeichnet, das»
mn dee >ö*eatbetikuai mit gleichen Teilen Stearinstture kuppelt
und in an sich bekannter leise unter Suaats beispielsweise von P-öxybenaoesäureiaethyleeter/p-Oxylenaoeefiurepropyleeter, Trichlorißobuty!alkohol,
sowie gegebenenfalls auch Adrenalin (o-0ioxy phenyläthanolaetby laaiin) in eines indifferenten Lüeun^anlttel
»ie he ie ρIeleweiee Olivenöl, löst.
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE2833898C2 (de) | ||
| DE69417035T2 (de) | Heparinderivate mit antimetastatischer wirkung | |
| DE2207294A1 (de) | Topische Salbengrundlage | |
| DE69633178T2 (de) | Eisenverbindungen, zusammensetzungen, herstellungsverfahren und verwendungen davon | |
| CH399447A (de) | Verfahren zur Herstellung eines neuen Steroid-Hormon-Esters | |
| DER0000447MA (de) | Verfahren zur Herstellung eines Anasetheticums | |
| DE69923988T2 (de) | Gedächnissverbesserung durch verabreichung von delta-5-androsten-3-beta-ol-7,17-dion und 3-beta-estern desselben | |
| DE3852843T2 (de) | Zusammensetzung mit synthetischem Aluminiumsilikat. | |
| DE1767196A1 (de) | Loesliche Krebsantigene,die an Fremdproteine gebunden sind | |
| Hunter | Tensilon: A new anti-curare agent | |
| DE102007028360B4 (de) | Wirkstoffkombination für kosmetische Zubereitungen | |
| DE1214830B (de) | Verfahren zur Herstellung fluessiger, Magnesiumhydroxyd in hoher Konzentration enthaltender Arzneipraeparate zur oralen Verabreichung | |
| DE2840142A1 (de) | Die mit cyclodextrin gebildeten einschlusskomplexe des prostacyclins und seiner derivate sowie verfahren zur herstellung dieser komplexe | |
| DE102007014375A1 (de) | Oleylphosphocholin | |
| DE1717100A1 (de) | Verfahren zur Herstellung von anticarcinomatoesen Praeparaten haemolytischer Streptococcen | |
| DE69426317T2 (de) | Verwendung von Beta-Naphthochinonderivaten zur Hemmung von Blutplättchen-Aggregation | |
| Petrunkin et al. | Combination of gelatin with some organic bases | |
| DE557991C (de) | Verfahren zur Herstellung haltbarer oeliger, fuer Injektionszwecke geeigneter Loesungen von in OElen unloeslichen oder schwerloeslichen Glucosiden | |
| DE430684C (de) | Verfahren zur Herstellung einer basischen Trijodphenol-Wismutverbindung | |
| DE651597C (de) | Verfahren zur Darstellung haltbarer Hormonpraeparate | |
| DE1793545A1 (de) | Dialkylcysteinderivate und Verfahren zu deren Herstellung | |
| DE570595C (de) | Verfahren zur Herstellung eines insbesondere gegen Anaemie anwendbaren Heilmittels | |
| DE1617653B1 (de) | Indomethacinpraeparat zur externen Anwendung | |
| DE955541C (de) | Verfahren zur Herstellung einer haltbaren, leicht resorbierbaren Antihistamin-Salbe | |
| DE505223C (de) | Verfahren zur Herstellung von Kautschukheftpflastern |