DE69331987T2 - Verwendung von butylharnstoff als kontrazeptiver wirkstoff - Google Patents

Verwendung von butylharnstoff als kontrazeptiver wirkstoff

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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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Description

    Bereich der Erfindung
  • Diese Erfindung betrifft Zusammensetzungen, die Butylharnstoff als Empfängnisverhütungsmittel enthalten. Insbesondere betrifft sie die Verwendung von Buthylharnstoff als Mittel zur Aufhebung der Spermienmobilität.
  • Hintergrund der Erfindung
  • U. S. -Patent Nr. 4,880,836 beschreibt die Verwendung von Alkylharnstoffen als Anti-Virenmittel, die wirksam sind gegen Herpes- I-Virus, Herpes-II-Virus und das Aids-Virus. Dieses Patent beschreibt weiter Methoden zur Behandlung von viralen Infektionen in Medien wie Blutvorrat, Blutbank und Oberflächen aller Art durch Gabe eines monosubstituierten Alkylharnstoffs in einer geeigneten Zusammensetzung zu solchen Medien.
  • P. R. Dasgupta et al. Indian J. Exp. Biol., Bd. 9, 1971, Seiten 414-415 offenbaren die Fähigkeit von Harnstoff, die Spermienmobilität zu inhibieren, und dessen Verwendung als Verhütungsmittel, aber offenbaren keinen Hinweis zur Verwendung von Butylharnstoff als einem potentiellen Verhütungsmittel.
  • J. R. Waren et al. Biochimica Et Biophysica Acta, Bd. 420, 1976, Seiten 397-405 und O. Fröhlich et al. J. Membrane Biol., Bd. 98, 1987, Seiten 33-42 offenbaren, dass Alkylharnstoffe eine höhere Proteindenaturierungsfähigkeit besitzen als Harnstoff. Ebenso, dass die Proteindenaturierungseffizienz von Butylharnstoff größer ist als die von anderen getesteten Alkylharnstoffen, aber es wird keine Lehre zur Verwendung von Butylharnstoff bei der Herstellung eines Verhütungsmittels gegeben.
  • Es ist eine Aufgabe dieser Erfindung, Verhütungsmittelzusammensetzungen zur Verfügung zu stellen, die Butylharnstoff enthalten, wobei diese Zusammensetzungen bei der Aufhebung von Spermienmobilität brauchbar sind, und Verfahren zur Herstellung solcher Zusammensetzungen zur Verfügung zu stellen.
  • Es ist eine weitere Aufgabe dieser Erfindung, Verhütungsmittelzusammensetzungen zur Verfügung zu stellen, die bei der Aufhebung von Spermienmobilität effektiv sind, wobei diese Zusammensetzungen entweder allein oder in Verbindung mit konventionellen Verhütungsmitteln verwendet werden können, und Methoden zur Herstellung solcher Zusammensetzungen zur Verfügung zu stellen.
  • Zusammenfassung der Erfindung
  • Diese Erfindung bezieht sich auf Zusammensetzungen, die Butylharnstoff als Verhütungsmittel enthalten, wobei dieses Verhütungsmittel in der Lage ist, die Spermienmobilität aufzuheben. Butylharnstoff kann entweder allein oder in Verbindung mit konventionellen Verhütungsmitteln als Verhütungsmittel verwendet werden.
  • Detaillierte Beschreibung der Erfindung
  • Diese Erfindung bezieht sich auf Verhütungsmittelzusammensetzungen, die bei der Aufhebung in der Spermienmobilität brauchbar und geeignet sind, die Verhütungsmittelwirksamkeit von konventionellen Verhütungsmitteln zu erhöhen, Verfahren zur Herstellung solcher Verhütungsmittelzusammensetzungen, Verfahren zur Erhöhung der Verhütungsmittelwirksamkeit von konventionellen Verhütungsmitteln und verbesserte konventionelle Verhütungsmittel.
  • Insbesondere betrifft diese Erfindung Zusammensetzungen, die Butylharnstoff als Verhütungsmittel enthalten, welches geeignet ist die Spermienmobilität aufzuheben.
  • Der Erfinder hat gefunden, dass, wenn Sperma in Kontakt mit Butylharnstoff gebracht wird, die Spermienmobilität aufgehoben wird. Entsprechend kann Butylharnstoff als Verhütungsmittel verwendet werden. Butylharnstoff kann in Verbindung mit pharmazeutisch akzeptablen Trägern verwendet werden, um Verhütungsmittelzusammensetzungen zu ergeben, wobei diese Verhütungsmittelzusammensetzungen allein als Verhütungsmittel oder in Verbindung mit einem konventionellen Verhütungsmittel verwendet werden können.
  • Z. B. kann Butylharnstoff mit einem pharmazeutisch akzeptablen Träger kombiniert werden, um eine Verhütungsmittelzusammensetzung zu ergeben. Ein solcher pharmazeutisch akzeptabler Träger kann ein Verhütungs- oder Vaginalschaum sein. Erfindungsgemäß wird Butylharnstoff mit Semizidverhütungsschaum oder einem anderen Verhütungs- oder Vaginalschaum kombiniert, der den aktiven Bestandteil Nonoxynol-9 enthält. Die resultierende Verhütungsmittelzusammensetzung wird eine erhöhte Fähigkeit zur Aufhebung der Spermienmobilität aufweisen.
  • Solche Verhütungsmittelzusammensetzungen, oder Butylharnstoff allein, können verwendet werden, um konventionelle Verhütungsmittel, wie Kondome, Diaphragmata oder Schwämmchen zu beschichten. Die Beschichtung derartiger konventioneller Verhütungsmittel mit entweder einer derartigen Verhütungsmittelzusammensetzung oder mit Butylharnstoff allein führt zu verbesserten konventionellen Verhütungsmitteln. Die Beschichtung der konventionellen Verhütungsmittel mit Alkylharnstoffen und/oder Hydroxyharnstoff kann durch Grundierung der konventionellen Verhütungsmittel erreicht werden, wobei eine Grundierungsbehandlung wie Flamme, oxidierende Säure, Glimmentladung oder Plasma verwendet wird und das grundierte Mittel mit einer flüssigen Lösung von Hydrogelpolymer beschichtet wird und die Zusammensetzungen in das Hydrogelpolymer absorbiert werden. Hydrogelpolymer-Beschichtungsverfahren werden in U. S. -Patenten Nr. 4,575,476; 4,499,154 und 4,482,577 diskutiert. Die Beschichtung von konventionellen Verhütungsmitteln mit den Zusammensetzungen unter Verwendung des Hydrogelpolymer-Beschichtungsverfahrens führt zu verbesserten konventionellen Verhütungsmitteln mit verbesserter Verhütungswirkung. Wird Sperma mit derart beschichteten Verhütungsmitteln in Kontakt gebracht, wird die Mobilität des Spermas aufgehoben. Daher kann Butylharnstoff als Verhütungsmittel benutzt werden.
  • Beispiel
  • Frisches Sperma wurde von 4 gesunden Freiwilligen erhalten. Der Grad der Spermienmobilität für jede der Proben wurde in einer Hemazähl-Kammer aufgenommen und als normal, reduziert oder abwesend eingestuft.
  • Als nächstes wurden Lösungen von Butylharnstoff in Phosphatgepufferter Sole (PBS) mit Konzentrationen von 100 mMol, 15 mNol und 10 mMol zu den Spermaproben gegeben. Das Sperma wurde nach 1-2 Minuten, 15 Minuten und 1 Stunde nach Inkubation mit dem Butylharnstoff getestet. Die Ergebnisse sind in Tabelle 1 unten zusammengefasst: Tabelle 1 Spermienmobilität
  • Nach 1-2 Minuten der Inkubation mit Butylharnstoff war die Spermienmobilität bei allen 4 Freiwilligen reduziert. Nach 15 Minuten der Inkubation mit Butylharnstoff war die Spermienmobilität bei allen 4 Individuen um 45% reduziert. Nach 1 Stunde der Inkubation mit Butylharnstoff war die Spermienmobilität bei allen 4 Freiwilligen vollständig aufgehoben. Dies zeigt, dass Butylharnstoff geeignet ist, die Spermienmobilität vollständig aufzuheben.
  • Auch wenn die hierin beschriebene Erfindung in Bezug auf eine bestimmte Ausführungsform beschrieben ist, ist sie so zu verstehen, dass diese Ausführungsformen nur zur Veranschaulichung der verschiedenen Aspekte der Erfindung dienen.

Claims (11)

1. Empfängnisverhütungsmittel, das Butylharnstoff in Kombination mit einem pharmazeutisch annehmbaren Träger enthält, wobei der pharmazeutisch akzeptable Träger ein Empfängnisverhütungsschaum oder ein Vaginalschaum ist.
2. Empfängnisverhütungsmittel, das ein konventionelles Empfängnisverhütungsmittel aufweist, das in Kombination mit einer Empfängnisverhütungszusammensetzung verwendet wird, die entweder Butylharnstoff allein oder Butylharnstoff in Kombination mit einem pharmazeutisch annehmbaren Träger enthält.
3. Empfängnisverhütungsmittel nach Anspruch 2, bei dem das konventionelle Empfängnisverhütungsmittel ein Kondom, ein Diaphragma oder ein Schwämmchen ist.
4. Empfängnisverhütungsmittel nach Anspruch 2, bei dem der pharmazeutisch annehmbare Träger ein Empfängnisverhütungsschaum oder ein Vaginalschaum ist.
5. Empfängnisverhütungsmittel nach Anspruch 2 oder 3, bei dem das konventionelle Empfängnisverhütungsmittel mit der Empfängnisverhütungszusammensetzung beschichtet ist.
6. Verfahren zur Herstellung eines Empfängnisverhütungsmittels, bei dem Butylharnstoff mit einem pharmazeutisch annehmbaren Träger kombiniert wird, wobei der pharmazeutisch annehmbare Träger ein Empfängnisverhütungsschaum oder ein Vaginalschaum ist.
7. Verfahren zur Herstellung eines Empfängnisverhütungsmittels, bei dem ein konventionelles Empfängnisverhütungsmittel mit einer Empfängnisverhütungszusammensetzung kombiniert wird, die entweder Butylharnstoff allein oder Butylharnstoff in Kombination mit einem pharmazeutisch annehmbaren Träger enthält.
8. Verfahren nach Anspruch 7, bei dem das konventionelle Empfängnisverhütungsmittel ein Kondom, ein Diaphragma oder ein Schwämmchen ist.
9. Verfahren nach Anspruch 7 oder 8, bei dem der pharmazeutisch annehmbare Träger ein Empfängnisverhütungsschaum oder ein Vaginalschaum ist.
10. Verfahren nach einem der Ansprüche 7 bis 9, bei dem das konventionelle Empfängnisverhütungsmittel mit der Empfängnisverhütungszusammensetzung beschichtet wird.
11. Verfahren nach Anspruch 10, bei dem die Beschichtung des konventionellen Empfängnisverhütungsmittel durchgeführt wird, indem das konventionelle Empfängnisverhütungsmittel mit einer konventionellen Grundierungsbehandlung grundiert wird, das grundierte konventionelle Empfängnisverhütungsmittel mit einer flüssigen Lösung von Hydrogelpolymer beschichtet wird und die Empfängnisverhütungszusammensetzung in das Hydrogelpolymer absorbiert wird.
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