DE69326913T2

DE69326913T2 - Leichtdispergierbare Polydextrose enthaltende Mittel

Info

Publication number: DE69326913T2
Application number: DE69326913T
Authority: DE
Inventors: Richard C. Fuisz
Original assignee: Fuisz Technologies Ltd
Current assignee: Valeant International Bermuda
Priority date: 1992-05-12
Filing date: 1993-05-11
Publication date: 2000-02-17
Anticipated expiration: 2013-05-12
Also published as: AU668718B2; JPH0648920A; AU3844993A; CA2095776C; MX9302783A; EP0570327B1; EP0570327A1; CA2095776A1; DE69326913D1; US5501858A

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft neue Polydextrose- enthaltende Materialien und Verfahren zu ihrer Herstellung. Insbesondere betrifft die Erfindung leicht dispergierbare Polydextrose-enthaltende Arzneimittel oder Kosmetika.
In den US-Patenten 4855326 und 4873085 wurden verschiedene Wirkstoffe mit pharmakologischen und/oder kosmetischen Eigenschaften mit leicht wasserlöslichen schmelzspinnbaren Materialien, wie Zucker oder Cellulosematerialien, kombiniert. Die mit diesen Materialen versponnenen Wirkstoffe zeigen eine erhöhte Löslichkeit.
Die US-Patente 5011532 und 5096492 enthalten Beispiele öliger Substanzen, die mit Zucker gemischt und schmelzgesponnen werden. Die gesponnenen Produkte dispergieren leicht in Wasser unter Ausbildung kolloidaler oder pseudokolloidaler Dispersionen. Das '532-Patent erläutert, wie ölige Substanzen, wie z. B. Pflanzenöl, Mineralöl, Babyöl, Margarine, Lanolin, Kakaobutter und dergleichen, die typischerweise nur eine geringe oder keine Affinität zu Wasser zeigen, dieses Merkmal verändern können, wenn die öligen Substanzen mit Zucker gemischt werden und die Mischung in einer Spinnmaschine für Zuckerwatte oder einer äquivalenten Vorrichtung schmelzgesponnen wird. Durch Bezugnahme darauf ist die Beschreibung des '532-Patents Bestandteil dieser Beschreibung.
Andere Lehren, die das Verspinnen von Stoffen mit einem oder mehreren Zuckern betreffen, werden in den US-Patenten 4873085, 4997856, 5028632 und 5034421 gegeben. Jede dieser Lehre ist im wesentlichen auf das Schmelzspinnen von Zucker durch Einbringen von Zucker und verschiedenen Bestandteilen in eine Spinnmaschine für Zuckerwatte gerichtet. Eine solche Vorrichtung wird normalerweise bei einer Temperatur von ca. 200ºC und einer Geschwindigkeit von ca. 2500 UpM betrieben. Das Schmelzspinnen in einer solchen Vorrichtung beruht auf bestimmten Eigenschaften von Sucrose, wie z. B. der hohen Kristallinität und der hohen physikalischen und chemischen Labilität. Die in diesen Patenten beschriebenen gesponnenen Produkte nehmen die Form von Seidenwolle oder einer Matte aus gesponnenen Fasern an.
Obwohl die vorstehend beschriebenen Produkte rasch dispergierbar und sogar kompaktierbar sind, bestand das Bedürfnis, gesponnene Produkte in alternativen Formen bereitzustellen, die die Handhabung des gesponnenen Produktes erleichtern können. Insbesondere bestand ein Bedürfnis nach gesponnenen Produkten in einer Form, die besser bearbeitbar ist, gießbar ist, mit anderen Feststoffen mischbar ist, usw. Solche Alternativen würden einer nachfolgenden Verarbeitung, bei der die Matrix in verschiedene Waren und Endprodukte eingearbeitet wird, eine höhere Effizienz verleihen.
Einige Versuche zur Veränderung der Morphologie von schelzgesponnenen Produkten haben sich darauf konzentriert, Alternativen für Sucrose aufzufinden. Versuche zum Verspinnen von Sacchariden, die keine Sucrose oder wenig Sucrose enthalten, waren großteils nicht erfolgreich. Es wurde gefunden, daß ein Ausgangsmaterial mit wenig oder keiner Sucrose als Trägerkomponente während des Schmelzspinnens verkohlt und im allgemeinen nicht verarbeitbar ist, insbesondere im kommerziellen Maßstab. Es wurde angenommen, daß Sucrose ein wesentlicher Bestandteil in Ausgangsmaterialien für Schmelzspinnverfahren ist.
Polydextrose ist ein nicht Sucrose-haltiger und im wesentlichen nicht Nährstoff-haltiger Kohlenhydratersatz. Polydextrose kann durch Polymerisation von Glucose in Gegenwart von Polycarbonsäure-Katalysatoren und Polyolen hergestellt werden. Polydextrose ist im Handel in drei Formen erhältlich: Polydextrose A und Polydextrose K, die pulversierte Feststoffe sind, und Polydextrose N, die als 70 %-ige Lösung erhältlich ist. Jedes dieser Produkte enthält auch einige Komponenten mit niedrigem Molekulargewicht, z. B. Glucose, Sorbit und bestimmte Oligomere.
In der Vergangenheit hat sich das Interesse an Polydextrose auf ihre Verwendung in verschiedenen eßbaren Zusammensetzungen konzentriert. Polydextrose hat z. B. auf dem Nahrungsmittelgebiet als Volumen-vergrößerndes Zusatzmittel mit geringem Kaloriengehalt oder als Bestandteil vieler Nahrungsmittel mit geringem Kaloriengehalt oder leichten Nahrungsmitteln das Interesse geweckt, da es nur ca. ¹/&sub4; des Kaloriengehaltes von Sucrose aufweist. Nicht mit Nahrungsmitteln verbundene Verwendungsarten für das Material wurden großteils ignoriert.
Die Fähigkeit zur Dispersion von Polydextrose und ihre Verwendung in verschiedenen Produkten war unglücklicherweise durch bestimmte physikalische und chemische Phänomene beschränkt. Zum Unterschied zu den meisten Sacchariden ist sie relativ wenig aktiv und gegenüber Mischen und Dispergieren physikalisch resistent. Obwohl es möglich war, Zucker zu verarbeiten, um seine Brauchbarkeit in Nahrungsmitteln und anderen Produkten zu verbessern, schien Polydextrose bis jetzt nicht so vielseitig verwendbar zu sein.
Die vorstehend angesprochenen technischen Schwierigkeiten und Verarbeitungsschwierigkeiten haben deshalb die Fachwelt gehindert, Polydextrose und Polydextrose enthaltende Materialien zu verwenden. Wenn diese Schwierigkeiten überwunden werden könnten, insbesondere was die Dispergierbarkeit und die Löslichkeit anbelangt, würde der Fachwelt eine geeignete Alternative, die nicht auf Sucrose basiert, zur Verfügung stehen.
Aufgabenstellung der vorliegenden Erfindung ist deshalb die Bereitstellung Polydextrose-enthaltender Produkte mit verbesserter Dispergierbarkeit in Flüssigkeiten.
Andere und weitere Aufgabenstellungen der vorliegenden Erfindung werden in der nachfolgenden Beschreibung angegeben, und der Rahmen der Erfindung wird in den anliegenden Ansprüchen definiert.

Zusammenfassung der Erfindung

Die vorliegende Erfindung betrifft Polydextrose enthaltende Produkte, die durch Schmelzspinnen eines Polydextrose- Ausgangsmaterials, das ein oder mehrere Zusätze, wie z. B. Arzneimittel und/oder Kosmetika enthält, hergestellt werden, um eine Matrix bereitzustellen. Die erfindungsgemäßen Polydextrose-Matrices sind in Fettstoffen und Flüssigkeiten leicht dispergierbar. Leicht dispergierbar bedeutet, daß die Polydextrose-Matrix im Vergleich zu einem Polydextroseenthaltenden Ausgangsmaterial, das nicht schmelzgesponnen wurde, mit verringerter mechanischer Mischkraft gemischt werden kann.
Zahlreiche Materialien können mit Polydextrose schmelzgesponnen werden, wobei dem Gesamtprodukt eine verbesserte Dispersions- und Löslichkeitseigenschaften verleiht werden. Diese Produkte besitzen eine Vielzahl von Anwendungsmöglichkeiten, einschließlich der als pharmazeutische Produkte, Kosmetika und einer Vielzahl anderer Produkte.
Die vorliegende Erfindung betrifft auch neue Verfahren zur Herstellung einer Vielzahl von schmelzgesponnenen Polydextrose-enthaltenden Produkten. Die Produkte werden durch Mischen von Polydextrose und Zusatzmaterialien unter Ausbildung eines Ausgangsmaterials, Schmelzspinnen des Ausgangsmaterials und Gewinnen des Produktes hergestellt. Weitere Verfahren umfassen den Zusatz weiterer Bestandteile zur schmelzgesponnenen Matrix zur Herstellung von Pharmazeutika, Medikamenten und Kosmetika. Darüberhinaus werden auch Behandlungsmethoden umfaßt, in denen die Matrix auf einer Behandlungsstelle fixiert wird.
Erfindungsgemäß wird eine nützliche, keine Sucrose enthaltende Matrix bereitgestellt. Diese alternative Form ermöglicht volumenvergrößernde und Dispersionseigenschaften, die die, die von einer Matrix auf Sucrosebasis, üblicherweise in Form von Seidenwolle und/oder Fasern, erhalten werden, übertreffen. Die vielseitig anwendbare Matrix kann leicht allein oder in Kombination mit anderen Bestandteilen zur Ausbildung von Kosmetika oder Arzneimitteln verwendet werden, oder kann, nach einem anderen Aspekt, leicht als Bestandteil einer topischen Lotion, eines flüssigen Nahrungsmittels, einer Tablette, Kapsel eingebaut werden.
Die Verwendungsmöglichkeiten dieser Polydextrose-enthaltenden Materialien sind groß. Der pharmazeutischen und kosmetischen Fachwelt wurde dadurch ein neues Werkzeug bereitgestellt, das verwendet werden kann, um medizinische, kosmetische oder sogar industrielle Systeme, insbesondere dann, wenn eine erhöhte Dispergierbarkeit eines bestimmten Materials in einem zu verwendenden Medium benötigt wird, beträchtlich zu verbessern.

Detaillierte Beschreibung der Erfindung

Die vorliegende Erfindung betrifft eine Zusammensetzung und ein Verfahren unter Verwendung von Polydextrose und eines oder mehrerer Zusatzmaterialien zur Bereitstellung neuer Produkte. Insbesondere ermöglicht das Schmelzspinnen Veränderungen verschiedener physikalischer, und in einigen Fällen auch chemischer Eigenschaften. Polydextrose und Produkte, die diese enthalten, können im Hinblick auf ihre Löslichkeit, Benetzbarkeit und/oder Dispergierbarkeit in wässerigen oder nicht-wässerigen Medien verändert werden. Darüberhinaus können die hydrophoben und/oder lipophoben Eigenschaften von Polydextrose modifiziert werden, wodurch die hier beschriebenen neuen Produkte, wie z. B. Arzneimittel und/oder Kosmetika, erhalten werden. In einigen Aspekten können die erfindungsgemäßen Produkte anstelle von gefriergetrockneten Materialien verwendet werden.
In fester Farm besitzt Polydextrose eine Form, die mit Milchpulver vergleichbar ist. Polydextrose als solche ist schwierig zu dispergieren oder zu lösen. Es ist ein heftiges Rühren erforderlich, um sie in Wasser oder wässeriger Flüssigkeit einzubauen, und sie kann zusammenklumpen oder schwierig zu dispergierenden Klumpen bilden, d. h., daß "Fischaugen"-Phänomen zeigen. Im Gegensatz dazu sind schmelzgesponnene Polydextrose enthaltende Produkte mit geringem oder keinem mechanischen Rühren in wässerigen Flüssigkeiten zu dispergieren. Erfindungsgemäße schmelzgesponnene Polydextrose löst somit verschiedene Verarbeitungsschwierigkeiten, wie z. B. eine Klumpenbildung und die Unfähigkeit im trockenen Zustand zu fließen. Die erfindungsgemäßen neuen Polydextrose-enthaltenden Zusammensetzungen können zusätzlich zu ihren besseren Dispersionseigenschaften verwendet werden, um eine oder mehrere Bestandteile in der Matrix kombiniert zurückzuhalten und sie im Laufe der Zeit abzugeben.
Wie vorstehend angegeben werden die erfindungsgemäßen Produkte durch einen Schmelzspinnvorgang hergestellt. Eines der bevorzugten Verfahren zum Schmelzspinnen ist das unter Verwendung einer Vorrichtung, wie sie für die Herstellung von Zuckerwatte oder -wolle aus Zucker verwendet wird. Ein Beispiel für eine solche Maschine ist die Econo Floss Machine Model 3017, hergestellt von Gold Medal Products Company, Cincinnati, Ohio. Für einen Fachmann auf diesem Gebiet ist es aus der vorliegenden Beschreibung aber erkennbar, daß irgendeine Vorrichtung oder ein physikalisches Verfahren, das ähnliche Scherkräfte und Zeit/Temperatur-Gradienten- Bedingungen ergibt, ebenfalls verwendet werden kann. Zur Vereinfachung der Offenbarung und Beschreibung dieser Erfindung wird der Ausdruck "Schmelzspinnen" so verstanden, daß er ein Flash-Fließverfahren bedeutet, das eine Kombination von Temperatur-, Scher-, Fließ-, Fließratenparametern, mechanischen Kräften und thermischen Gradienten von der Art aufweist, wie sie in einer Maschine zum Herstellen von Zuckerwatte herrschen. Die Vorrichtung wird bei einer Temperatur und Geschwindigkeit betrieben, die ein Flash-Fließen ermöglicht, das der Bearbeitung unterliegende Material aber nicht zerstört.
Der Flash-Fließvorgang (oder damit vergleichbare Bedingungen) liefern einen ausreichenden inneren Fluß um einen Übergang in der Struktur der Trägermaterials, hier Polydextrose, ohne Abbau des Trägers oder irgendeines Zusatzes zu ermöglichen. Der innere Fluß tritt auf, wenn die Infrastruktur des Materials in ausreichender Maße zusammenbricht, um eine Bewegung des Materials im Subteilchenbereich zu ermöglichen, und wahrscheinlich auch im molekularen Bereich. Im molekularen Bereich umfaßt ein innerer Fluß die Bewegung von Molekülen relativ zueinander.
Ein innerer Materialfluß ist im allgemeinen mit dem Schmelzpunkt oder dem Glasübergangspunkt verbunden. In dieser Situation wird jedoch angenommen, daß die kombinierte Anwendung von Hitze und äußerer Kraft ausreicht, um für die meisten Zusammensetzungen ein Fließen bei Temperaturen unterhalb des Schmelzpunkts oder Glasübergangspunkts auszubilden.
Ein durch Einbau von Polydextrose in der erfindungsgemäßen Matrix erhaltener wesentlicher Vorteil ist es, daß Mischungen, die Polydextrose enthalten, bei Temperaturen gesponnen werden können, die weit unter der vieler anderer Materialien liegen. Im Vergleich zu Temperaturen um 200ºC für Sucrose wurde Polydextrose z. B. bei Temperaturen von ca. 140ºC erfolgreich gesponnen. Polydextrose besitzt deshalb den weiteren Vorteil, daß zusätzlich zu kurzen Verweilzeiten niederere Verarbeitungstemperaturen möglich sind, wodurch die Matrix ausgebildet werden kann bevor eine Zersetzung stattfindet.
Ein mit der Verwendung von Polydextrose verbundener weiterer Vorteil ist es, daß die resultierende Matrix in Form von Teilchen, Flocken, Nadeln oder in ähnlicher Form vorliegen kann, was gegenüber Formen auf Sucrosebasis, wie z. B. Watte oder versponnenen Fasern, beträchtliche Vorteile ergibt. Diese alternativen Morphologien ermöglichen ein leichteres nachfolgendes Verarbeiten und Mischen.
In einem erfindungsgemäßen Aspekt umfassen die in der Polydextrose enthaltenden Zusätze Wirkstoffe von Arzneimitteln. Geeignete Kategorien solcher Bestandteile können in einem weiten Bereich variieren. Erläuternde Gruppen und spezifische Beispiele umfassen:
(a) Antitussiva, wie z. B. Dextromethorphan und Chlorphedianolhydrochlorid;
(b) Antihistaminika, wie z. B. Chlorpheniraminmaleat und Terfenadin;
(c) Dekongestionsmittel, wie z. B. Phenylephrin, Phenylpropanolamin, Pseudoephedrin und Ephedrin;
(d) verschiedene Alkaloide, wie z. B. Codein und Morphin;
(e) Mineralstoffergänzugsmittel, wie z. B. Kaliumchlorid;
(f) Laxativa, Vitamine und Antazida;
(g) Ionenaustauscherharze, wie z. B. Cholestyramin;
(h) Cholesterinsenker und Lipidsenker;
(i) Antiarrhythmika, wie z. B. N-Acetyl-procainamid;
(j) Antipyretika und Analgetika, wie z. B. Acetominophen, Aspirin und Ibuprofen;
(k) Appetitzügler, wie z. B. Phenylpropanolaminhydrochlorid oder Kaffein;
(l) Expektorantien, wie z. B. Guaifenesin; und
(m) Anxiolytika, wie z. B. Diazepam.
Eine Liste anderer Wirkstoffe umfaßt Entzündungshemmer, Koronardilatatoren, Cerebraldilatatoren, periphere Vasodilatatoren, Antiinfektiosa, Psychopharmaka, Mittel gegen Manie, Stimulantien, Magen/Darm-Mittel, Sedativa, Antidiarrhoika, Mittel gegen Angina, Vasodilatatoren, blutdrucksenkende Mittel, Vasokonstriktoren, Migränemittel, Antibiotika, Tranquilizer, Antipsychotika, Cytostatika, Antikoagulantien, Antithrombotika, Hypnotika, Antiemetika, gegen Nausea wirkende Mittel, Antikonvulsiva, neuromuskuläre Mittel, hyper- und hypoglykämische Mittel, thyroide und antithyroide Mittel, Diuretika, Spasmolytika, Uterusrelaxantien, Mineralstoff- und Nahrungszusätze, Antiadiposita, Anabolika, Erythropoesemittel, Antasthmatika, Hustenmittel, Mukolytika, Antiurämiemittel und Mischungen davon.
Die hier aufgeführten Medikamente sind insbesondere dann gut geeignet, wenn das Mittel in wässerigen Flüssigkeiten dispergiert werden soll und/oder den unerwünschten Geschmack von Wirkstoffen maskieren soll. Im allgemeinen wird das Medikament mit Polydextrose gemischt und schmelzgesponnen, und das Arzneimittel erhalten.
Der Geschmack unangenehmer Medikamente kann ebenfalls maskiert oder geändert werden, z. B. durch Zugabe eines Geschmacksverbesserers und/oder eines Süßmittels zur vorgesponnenen Mischung.
In einem alternativen erfindungsgemäßen Aspekt umfassen die zusammen mit der Polydextrose verwendeten Zusätze kosmetische Mittel. Kosmetische Mittel sind solche Materialien, die eine die Haut verschönernde und/oder mit dem Aussehen verbundene Wirkung besitzen. Solche Produkte können äußerlich an Haaren, der Haut oder bei beiden angewendet werden. Eine nicht beschränkende Liste von Bestandteilen, die eine das Aussehen verbessernde kosmetische Wirkung besitzen, umfassen Dimethylsiloxane, Mucopolysaccharide, Methyl- und Propylparabene, Biotin, Lanolin, Aloe, Glycerin, Mineralöl, Nicotinamid-Verbindungen, Sonnenschutzmittel, wie z. B. Paraaminobenzoesäure, Haarkonditioniermittel, Feuchthaltemittel, Feuchtigkeitscremes, Adstringentien, Pulver, wie z. B. Talk, und Kombinationen davon.
In jeder der vorstehenden schmelzgesponnenen Zusammensetzungen kann das Arzneimittel oder das kosmetische Mittel (1) innerhalb der Matrix, (2) zusätzlich zu Matrix, oder (3) sowohl innerhalb als auch außerhalb der Matrix vorhanden sein.
Für einen Fachmann auf diesem Gebiet ist es aus der vorliegenden Beschreibung verständlich, daß zusätzliche Materialien zusammen mit der Polydextrose und den Hauptwirkstoffen verwendet werden können. So können z. B. farbgebende Stoffe, Farbstoffe, Pigmente, Antioxidantien, Konservierungsmittel und ähnliche Bestandteile sowohl zur Matrix als auch zu dem Produkt, in dem die Matrix enthalten ist, zugegeben werden. Solche Materialien dienen zur Verbesserung des Aussehens, des Aromas, der Lebensdauer oder anderer Eigenschaften der hergestellten und hier beschriebenen Produkte. Darüberhinaus können die Endprodukte auch solche Zusätze enthalten, die für eine bestimmte Endanwendung besonders geeignet sind.
Die Natur und Menge aller Materialien, die in der Matrix enthalten sind, kann stark variieren. Es ist z. B. einzusehen, daß Polydextrose als solche spinnbar ist. Die in einer bestimmten Zusammensetzung enthaltenen Grenzwerte der Polydextrose stehen deshalb im allgemeinen mehr mit der gewünschten Morphologie und der Natur des Matrix-Trägers und der Wirksubstanz im Zusammenhang. Die Menge an Wirksubstanz, die in der Matrix und/oder dem Produkt, das die Matrix enthält, enthalten ist, hängt von der Aktivität und der Menge ab, die zur Erzielung eines gewünschten therapeutischen oder kosmetischen Effekts erforderlich ist. Die genauen Mengen der Materialien, die die Matrix und die Endprodukte ausbilden, in denen die Matrix enthalten ist, liegen deshalb im Bereich des Fachwissens eines Fachmanns.
Nach weiteren erfindungsgemäßen Aspekten können Ergänzungsstoffe, wie z. B. Biokleber, Dispergiermittel, oberfächenaktive Mittel und dergleichen, in der Matrix, in Produkten, die die Matrix enthalten, oder beiden enthalten sein. Als Biokleber sind z. B. Hydrogele oder synthetische Materialien, wie z. B. Polyvinylpyrrolidon, geeignet. Als Dispergiermittel sind z. B. Polyacrylate und Alginate geeignet.
Eine nicht beschränkende Liste oberflächenaktiver Mittel, die in Kombination mit der erfindungsgemäßen Matrix geeignet sind, umfassen die folgenden: anionische oberflächenaktive Mittel, wie z. B. Alkylcarboxylate, Alkylsulfate, ethoxylierte Alkylsulfate, Sulfosuccinatester, Isothionate, Sarcosinate, Natriumlaurylsulfoacetate, Fettsäure-Polypeptid-Kondensate, lineare Alkylarylsulfonate (LAS), α-Olefinsulfonate (AOS), organische Phosphatester; kationische oberflächenaktive Mittel, wie z. B. Natriumlaurylsulfat (SLS), Cetrimoniumbromid und Polysorbate; amphotere oberflächenaktive Mittel, wie z. B. Alkylaminopropionate, Acylethylendiamine und Betaine; nichtionische oberflächenaktive Mittel, wie z. B. ethoxylierte und propoxylierte Derivate und Polyolester einschließlich von Sorbitanestern, Polyoxyethylenestern; Alkylpolyglycoside, Sulfonsäure/lineare Alkylatsulfonate, von Silicium abgeleitete Phosphatester, nicht-Oxynol-oberflächenaktive Mittel, TritonTM-oberflächenaktive Mittel und Alkylphenole.
Die Erfindung umfaßt auch Behandlungsmethoden. Die Methoden umfassen das In-Kontakt-bringen beeinträchtigter Bereiche mit den gesponnenen Matrices, die Arzneimittel enthalten, wie z. B. den hier beschriebenen. Die Arzneimittel-enthaltende Matrix kann mit dem beeinträchtigten Bereich in versponnener Form, in einer komprimierten Scheibenform, oder nach Dispersion in einer Flüssigkeit, in Kontakt gebracht werden. In Fällen, in denen die Matrix direkt auf einem beeinträchtigten Bereich fixiert wird, können auch nicht exacerbierende Bioklebermaterialien enthalten sein.
Aus der vorliegenden Beschreibung wird es ersichtlich, daß die Dosierungen für hier beschriebene Arzneimittel abhängig von den Erfordernissen des Patienten, der Schwere der zu behandelnden Erkrankung und ähnlicher Überlegungen gewählt werden wird. Die tatsächliche optimale Dosierung läßt sich von einem Fachmann aufgrund seines Fachwissens ermitteln.

Beispiele

Die folgenden Beispiele sollen die Erfindung näher erläutern, ohne den Rahmen und Umfang der Erfindung auf irgendeine Weise zu beschränken. Wenn nicht anders angegeben, wurde zur Ausbildung der gesponnenen Matrix die vorstehend genannte Econo Floss-Maschine verwendet. Die Betriebstemperaturen betrugen ca. 140ºC bis 150ºC, und die Umdrehungsgeschwindigkeit betrug ca. 3500 UpM.

Beispiel 1

Acetominophen-Polydextrose-Matrix

Bestandteile Gewicht (g)
Acetominophen 20
Polydextrose K 80
Pflanzenöl 40
In diesem Beispiel wird eine Acetominophen-enthaltende Matrix hergestellt. Alle Bestandteile werden sorgfältig gemischt und gesponnen. Es wurden weiße nadelförmige Flocken erhalten.
Ein Eßlöffel der erhaltenen Flocken wurde bei Raumtemperatur mit Wasser in Kontakt gebracht. Nach einem raschen Lösen wurde eine kolloidale Suspension ausgebildet, die eine Viskosität besaß, die dicker als die von Wasser allein war.
Eine ähnliche Menge einer Mischung aus Acetominophen, Polydextrose und Pflanzenöl, die aber nicht gesponnen war, wurde in einen Behälter mit Wasser gegeben. Die Bestandteile dispergierten jedoch nicht, hinterliesen Ölflecken und Klumpen von trockenen Materialien.

Beispiel 2 bis 3

Die nachstehend angegebenen Beispiele veranschaulichen die Erfindung weiter.
In den Beispielen 2 und 3 wurden Acetominophenschmelzgesponnene Matrices hergestellt. In jedem Fall wurden trotz der geringen Menge an Polydextrose die Mischungen schmelzgesponnen und ergaben leichte lockere Flocken. In allen Fällen dispergierten die Flocken leicht in Wasser. Es wurde gefunden, daß das Maisöl, obwohl es nur in Mengen von 5% enthalten war, die Staubbildung verringert, die sonst während des Spinnens auftritt. Es ist jedoch darauf hinzuweisen, daß die Gegenwart von Pflanzenöl nicht notwendig ist, sondern die Bestandteile auch als trockenes Pulver gesponnen werden können.

Beispiel 4

Bestandteile Gewicht (g)
Kakaobutter 16
Samarkand-Duftöl 16
Gleason Lite-Mineralöl 16
Polydextrose-K 160
Ethanol 95% 3
Die Bestandteile wurden mit einem Glasstab ca. 10 Minuten lang gemischt. Die Mischung wurde bei ca. 140ºC bei 3600 UpM gesponnen und gelbbraune Späne erhalten.
Die gelbbraunen Späne lösten sich in lauwwarmem Wasser rasch auf und ergaben ein hervorragendes kolloidales Badewasser, das für die Haut sehr angenehm ist.

Beispiel 5

Bestandteile Gewicht (g)
Dimethylpolysiloxan 10
Polydextrose-K 90
In diesem Beispiel wurden die vorstehenden Bestandteile mit der Hand gemischt und dann 4 Minuten in einem Küchenmixer (Cuisinart). Die Mischung wurde bei 140ºC bei 3600 UpM gesponnen und ergab lange seidige Späne.
Die Späne wurden dann in heißes Wasser gegeben und ergaben eine kolloidale Dispersion. Die kolloidale Dispersion kann in Kosmetika verwendet werden, um bessere Kontakt- und Haftungseigenschaften an der Haut zu verleihen. In vielen Kosmetika und Haarkonditioniermitteln ist Dimethylpolysiloxan ein zweckmäßiger Bestandteil, wobei es aber sehr schwierig ist, durch übliche Verfahren kolloidale Dispersionen auszubilden.

Claims

1. Verfahren zur Herstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung, dadurch gekennzeichnet, daß das Verfahren umfaßt das Bereitstellen einer durch Schmelzspinnen von Polydextrose und einem Arzneimittel hergestellten Matrix, wobei das Arzneimittel ausgewählt ist aus Substanzen wie Antitussiva, Antihistaminika, Dekongestionsmitteln, Alkaloiden, Mineralstoffergänzungsmitteln, Laxativa, Vitaminen, Antazida, Ionenaustauscherharzen, Cholesterinsenkern, Lipidsenkern, Antiarrhythmika, Antipyretika, Analgetika, Appetitzüglern, Expektorantien, Anxiolytika, Entzündungshemmern, Koronardilatatoren, Cerebraldilatatoren, peripheren Vasodilatatoren, Antiinfektiosa, Psychopharmaka, Mitteln gegen Manie, Stimulantien, Magen/Darm-Mitteln, Sedativa, Antidiarhoika, Mitteln gegen Angina, Vasodilatatoren, blutdrucksenden Mitteln, Vasokonstriktoren, Migränemitteln, Antibiotika, Tranquilizer, Antipsychotika, Cytostatika, Antikoagulantien, Antithrombotika, Hypnotika, Antiemetika, gegen Nausea wirkenden Mitteln, Antikonvulsiva, neuromuskulären Mitteln, hyper- und hypoglykämischen Mitteln, thyroiden und antithyroiden Mitteln, Diuretika, Spasmolytika, Uterusrelaxantien, Mineralstoff- und Nahrungszusätzen, Antiadiposita, Anabolika, Erythropoesemitteln, Antasthmatika, Hustenmitteln, Mukolytika, Antiurämiemitteln und Mischungen davon, und dadurch, daß die pharmazeutische Zusammensetzung kein Antiulcusmittel ist.

2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß man die Matrix außerdem mit einem zusätzlichen Arzneimittel kombiniert.

3. Verfahren nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß das zusätzliche Arzneimittel ausgewählt ist aus Substanzen wie Antitussiva, Antihistaminika, Dekongestionsmitteln, Alkaloiden, Mineralstoffergänzungsmitteln, Laxativa, Vitaminen, Antazida, Ionenaustauscherharzen, Cholesterinsenkern, Lipidsenkern, Antiarrhythmika, Antipyretika, Analgetika, Appetitzüglern, Expektorantien, Anxiolytika, Entzündungshemmern, Koronardilatatoren, Cerebraldilatatoren, peripheren Vasodilatatoren, Antiinfektiosa, Psychopharmaka, Mitteln gegen Manie, Stimulantien, Magen/Darm-Mitteln, Sedativa, Antidiarhoika, Mitteln gegen Angina, Vasodilatatoren, blutdrucksenden Mitteln, Vasokonstriktoren, Migränemitteln, Antibiotika, Tranquilizer, Antipsychotika, Cytostatika, Antikoagulantien, Antithrombotika, Hypnotika, Antiemetika, gegen Nausea wirkenden Mitteln, Antikonvulsiva, neuromuskulären Mitteln, hyper- und hypoglykämischen Mitteln, thyroiden und antithyroiden Mitteln, Diuretika, Spasmolytika, Uterusrelaxantien, Mineralstoff- und Nahrungszusätzen, Antiadiposita, Anabolika, Erythropoesemitteln, Antasthmatika, Hustenmitteln, Mukolytika, Antiurämiemitteln und Mischungen davon.

4. Verfahren nach einem der vorhergenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Matrix außerdem eine ölige Substanz umfaßt.

5. Verfahren nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß die ölige Substanz ausgewählt ist aus Substanzen wie Pflanzenölen, Maisöl, Olivenöl, Canolaöl und Mischungen davon.

6. Verfahren nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß die ölige Substanz in einer Menge von 2 bis 20 Gew.-% der Matrix, und vorzugsweise in einer Menge von 5 bis 15 Gew.-% der Matrix vorhanden ist.

7. Verfahren nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Matrix außerdem eine Substanz umfaßt die ausgewählt ist aus Substanzen wie oberflächenaktiven Mitteln, Dispersionsmitteln, Haftvermittlern, Aromastoffen, Süßmitteln, Farbstoffen, Konservierungsmitteln und Mischungen davon.

8. Verfahren nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, daß die oberflächenaktiven Mittel ausgewählt sind aus Substanzen wie anionischen oberflächenaktiven Mitteln, kationischen oberflächenaktiven Mitteln, nichtionischen oberflächenaktiven Mitteln, amphoteren oberflächenaktiven Mitteln, Alkylpolyglyceriden, Sulfonsäure/geradkettiges Alkyl-Sulfonaten, von Silicium abgeleiteten Phosphatestern, Nicht-Oxynol-oberflächenaktiven Mitteln, Triton-oberflächenaktiven Mitteln, Alkylphenolen und Mischungen davon,

gegebenenfalls die Dispersionsmittel ausgewählt sind aus Substanzen wie Polyacrylaten, Alginaten und Mischungen davon;

gegebenenfalls die Haftvermittler ausgewählt sind aus Substanzen wie Polyvinylpyrrolidon und Hydrogelen; und

gegebenenfalls die Hydrogele ausgewählt sind aus Substanzen wie Xanthanlösung, Guar Gum, Karragheen Gum, Traganthgummi, Alginaten, wie Natriumalginat, Karaya Gum, Johannisbrot Gum, Akaziengummi und Mischungen davon.

9. Verfahren zur Herstellung einer kosmetischen Zusammensetzung, dadurch gekennzeichnet, daß das Verfahren das Bereitstellen einer durch Schmelzspinnen eines kosmetischen Mittels mit Polydextrose hergestellten Matrix umfaßt, und dadurch, daß die kosmetische Zusammensetzung keine Zahnpaste ist.

10. Verfahren nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß das kosmetische Mittel ausgewählt ist aus Substanzen wie Dimethylsiloxanen, Mucopolysacchariden, Methyl- und Propylparabenen, Biotin, Lanolin, Aloe, Glycerin, Mineralöl, Nikotinamid-Verbindungen, Sonnenschutzmitteln, Haarkonditioniermitteln, Feuchthaltemitteln, Feuchtigkeitscremes, Adstringentien, Pulvern und Mischungen davon.

11. Verfahren nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß es außerdem ein zusätzliches kosmetisches Mittel umfaßt.

12. Verfahren nach Anspruch 11, dadurch gekennzeichnet, daß das zusätzliche kosmetische Mittel ausgewählt ist aus Substanzen wie Dimethylsiloxanen, Mucopolysacchariden, Methyl- und Propylparabenen, Biotin, Lanolin, Aloe, Glycerin, Mineralöl, Nikotinamid-Verbindungen, Sonnenschutzmitteln, Haarkonditioniermitteln, Feuchthaltemitteln, Feuchtigkeitscremes, Adstringentien, Pulvern und Mischungen davon.

13. Verfahren nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß die Matrix außerdem eine ölige Substanz umfaßt.

14. Verfahren nach Anspruch 13, dadurch gekennzeichnet, daß die ölige Substanz ausgewählt ist aus Substanzen wie Pflanzenölen, Maisöl, Sonnenblumenöl, Olivenöl, Canolaöl und Mischungen davon.

15. Verfahren nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß die Matrix außerdem eine Substanz umfaßt, die ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus oberflächenaktiven Mitteln, Dispersionsmitteln, Haftvermittlern, Aromastoffen, Süßmitteln, Farbstoffen, Konservierungsmitteln und Mischungen davon.