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Die
vorliegende Erfindung betrifft eine kosmetische Zubereitung in Emulsionsform
mit Antifaltenwirkung, die mit differenziellen Dosierungen eines neuen
aktiven Prinzips formuliert ist, das nachfolgend noch klarer definiert
wird.
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JP-A-2000
136 124 betrifft eine Hautlotion, die in der Lage ist, die Haut
elastisch, frisch und jung zu halten, die umfasst (1) einen Bestandteil
mit einem Oliogopeptid mit einer Aminosäuresequenz, die besteht aus
Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly, einem Polypeptid, einem Protein oder einem
Extrakt, der das Oligopeptid enthält, und/oder (2) wenigstens
einen Extrakt, der ausgewählt
ist aus Chlorella (Chlorella), Ascophyllum (wissenschaftlicher Name:
Ascophyllum Nodosum), Silybum marianum Gaertn (wissenschaftlicher
Name: Silybum marianum (L) Gaertn) oder Centella asiatica (wissenschaftlicher
Name: Centella asiatica (L) Urb).
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Genauer
betrifft die vorliegende Erfindung eine kosmetische Zusammensetzung
in Emulsionsform, die in zwei Emulsionstypen formuliert ist, d.h. als
Wasser-in-Öl-Emulsion
für eine
Tagescreme und als Öl-in-Wasser-Emulsion
für eine
Nachtcreme, die geeignet ist, eine Haut zu behandeln, die altersbedingte
Falten zeigt. Beide Emulsionstypen enthalten differenzielle Dosierungen
des genannten aktiven Pinzips in Abhängigkeit vom Grad der Faltenbildung.
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Laborforscher
haben Falten im Hinblick auf ihre Häufigkeit und Tiefe klassifiziert,
wobei eine photographische Skala der Faltigkeit entwickelt wurde, die
mit einem Ausgangsgrad von Falten beginnt, Grad I, und die bis zu
Grad VI mit einer großen
Anzahl von sehr tiefen Falten ansteigt. Vier spezifische Dosierungen
des genannten aktiven Prinzips wurden entsprechend für eine entsprechende
Anzahl von Graden der Faltigkeit der Haut identifiziert, von Grad II
bis V. Die Formulierungen enthalten, als Tag- und Nachtcremes, Dosierungen
von 2,5 mg/g des aktiven Prinzips für Falten vom Grad II bis zu
5,5 mg/g des aktiven Prinzips für
Falten vom Grad V.
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Die
Wirkungen des Alterns auf die Haut zeigen sich klinisch an einem
Erscheinen von Falten, zuerst als dünne Linien, die dann zunehmend tiefer werden,
von Malen und als Verlust des Tonus und der Elastizität.
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Histologisch
sind die Veränderungen,
die während
des zeitbedingten Alterns der Haut auftreten, wie folgt:
- – Dünnwerden
der Epidermis;
- – Verminderung
der Dicke der Dermis, mit einer Abnahme der Zahl der Zellen (Fibroblasten)
und deren biosynthetischer Fähigkeit;
- – Verlust
des elastischen Gewebes und eine Verminderung an Collagen;
- – Verminderung
der Vaskularisierung.
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Das
Altern wird somit von einer Abnahme der Zellproliferation begleitet,
die teilweise mit einer verminderten Reaktion der Zellen auf Wachstumsfaktoren
assoziiert ist.
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Das
führt zu
einer Gesamtverminderung der Dicke der Haut.
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Die
Veränderungen
sind nicht nur quantitativ, sondern auch qualitativ, und zwar assoziiert
mit der Zusammensetzung und Struktur der Protein-Stützfasern,
die von den Zellen erzeugt werden.
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Die
Zubereitung, die der Gegenstand der Erfindung ist, die eine kosmetische
Emulsion mit Antifaltenwirkung ist, wird vorgeschlagen zur Unterstützung des
Auffüllens
von Falten durch die Anwesenheit eines aktiven Prinzips in der Zubereitung,
das ein zelluläres
biologisches Reagens ist, das mit einem Peptid modifiziert ist.
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Die
Forscher der Anmelderin haben dem auf diese Weise erhaltenen neuen
biologischen Reagens die Abkürzung "RB 160" verliehen, weshalb
diese Abkürzung
im Rest der vorliegenden Beschreibung verwendet wird.
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Gegenstand
der vorliegenden Erfindung ist daher eine Zubereitung mit Antifaltenwirkung,
wie sie in dem beigefügten
Anspruch 1 beschrieben wird.
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Das
zelluläre
biologische Reagens wirkt dort, wo die Zellen mangelhaft sind, indem
es die Vermehrung stimuliert; das Aufbringen der Zubereitungen auf
Flächen,
wo den Zellen Wachstumsfaktoren fehlen, d.h. auf eine niedrige Vitalität in den
Falten, gestattet eine lokale Erhöhung der Zellmengen, d.h. der Hautfibroblasten,
um die Dicke der Dermis zu erhöhen.
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Das
Peptid wirkt dadurch auf die Qualität der Zellen, dass es die Produktion
einer korrekten extrazellulären
Matrix für
die Dermis durch die genannten Fibroblasten stimuliert, d.h. des
Stützmaterials,
in dem die Fibroblasten eingebettet sind, die zusammengesetzt ist
aus Glycosaminoglycanen und einem dreidimensionalen Netzwerk aus
Collagen- und Elastinfasern.
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Das
zelluläre
biologische Reagens wird durch Auflösen in Wasser und anschließende Sterilfiltration
von Mikroorganismenkulturen mit einer sehr hohen Kapazität zur zellulären Vermehrung,
wie beispielsweise Chlorella microalga, Palmellococcus, Chloroideum
und Aerosphaera, erhalten.
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Auf
der Basis dieser Entdeckung gelang es den Forschern der Anmelderin,
das oben erwähnte biologische
Reagens unter Verwendung eines Peptids zu modifizieren, was dieses
für ein
Aufbringen auf die Haut geeignet macht, im vorliegenden Fall auf ein
mit Falten bedecktes Gesicht.
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Das
wie oben beschrieben erhaltene zelluläre biologische Mittel besteht
aus einem hohen Gehalt von Spurenelementen (Eisen, Kupfer, Zink
und Mangan) und Mineralstoffen (Natrium, Kalium und Calcium).
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Diese
Spurenelemente und Mineralstoffe werden als Co-Faktoren auf unterschiedlichen
Stufen des Stoffwechsels verwendet: Rehydration, ionische Regulation,
Steigerung aller Austauschvorgänge
und Stimulation der natürlichen
Abwehr.
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Das
zelluläre
Feuchthalten wird von dem Mechanismus: Absorption von Natrium – Freisetzung von
Kalium beherrscht.
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Natrium,
Kalium und Chloride bilden 17% des NMF (natürlichen Feuchthaltefaktors),
der für
die Aufrechterhaltung der Hautfeuchte essentiell ist. Zink wirkt
als Co-Enzym und ist beteiligt an enzymatischen Reaktionen bei der
Hautregenerierung.
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Spurenelemente
und Mineralstoffe, die synergetisch wirken, spielen eine wichtige
biochemische Rolle bei der Regulierung des Proteinstoffwechsels.
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RB
160 ist sehr reich an Aminosäuren.
Aminosäuren
sind primär
Vorläufer
von Proteinen und von essentiellen Biomolekülen.
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Wenn
sie im Überschuss über den
Bedarf zugeführt
werden, können
sie auch als Energiezufuhr genutzt werden, um die Erneuerung von
Hautproteinen zu sichern.
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60%
der Aminosäuren,
die in RB 160 enthalten sind, werden von essentiellen Aminosäuren gebildet
(Iosoleucin, Methionin, Phenylalanin, Threonin, Tryptophan, Valin,
Arginin und Histidin).
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Unter
diesen Aminosäuren
ist die Anwesenheit eines hohen Gehalts an Arginin zu erwähnen, eines
Vorläufers
von Ornithin, das seinerseits ein Vorläufer von Spermin und Spermidin
ist, wobei die letztgenannten nicht-peptidische Wachstumsfaktoren sind,
die die Fähigkeit
aufweisen, die Zellteilung zu stimulieren und die Proteinsynthese
zu aktivieren.
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Zu
erwähnen
ist auch der hohe Gehalt (5% total) an Prolin, das den Zellumsatz
stimuliert und den Collagenstoffwechsel regelt.
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Schließlich ist
der hohe Gehalt an wasserlöslichen
Vitaminen (B1, B2, B12 und PP) wirksam an der Proteinsynthese beteiligt.
Diese Vitamine, die als Mediatoren wirken, unterstützen die
Freisetzung von Energie in Form von ATP, und zwar entweder direkt über den
Krebszyklus (Vitamin B1) oder über
die Atmungskette (Vitamine B2 und PP). Diese Energie wird rasch
genutzt, um die Proteinsynthese wiederherzustellen.
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Somit
wirkt Vitamin B1 oder Thiamin als ein Co-Enzym der Pyruvatdehydrogenase,
die ein Schlüsselenzym
im Krebszyklus ist. Ähnlich
ist Vitamin B12 oder Riboflavin ein Bestandteil von Flavoproteinen,
die essentielle Co-Enzyme der Atmungskette darstellen. Das ist in ähnlicher
Weise der Fall für Vitamin
PP oder Nicotinamid, das ebenfalls als Energieträger wirkt.
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Vitamin
B12 oder Cobalamin scheint für
die Synthese von Methionin und Proteinen im allgemeinen essentiell
zu sein. Es wurde in vitro gezeigt, dass der Grad der Inkorporierung
dieser Aminosäure
bei der Proteinsynthese in Abwesenheit dieses Vitamins signifikant
abnimmt.
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Das
Peptid RB 160 ist ein Lipopeptid, erhalten durch Synthese, und hat
die Sequenz Palmitoyl-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser.
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In
vitro-Studien zeigen, dass dieses Lipopeptid Zellen veranlasst,
Collagen und Glycosaminoglycane zu synthetisieren.
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Die
lipophile Natur dieser Substanz erhöht ihre Affinität für die Haut.
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RB
160 wird in der Zubereitung, die Gegenstand der Erfindung ist, vorteilhafterweise
in prozentualen Mengen verwendet, die von 0,25 bis 4 Gew.-% betragen.
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Wie
erwartet ist das aktive Prinzip RB 160 somit ein zelluläres biologisches
Reagens, das in der Lage ist, die Zellvermehrung zu induzieren,
wie durch in vitro-Tests demonstriert wird. Unter Verwendung von
Zellkulturen unter sub-optimalen Bedingungen, die auf diese Weise
einen Mangel an Wachstumsfaktoren und Nährstoffen simulieren, wie er
bei Zellen einer faltigen Haut auftritt, denen RB 160 zugegeben wird,
wird eine starke Vermehrungsaktivität der behandelten Zellen verglichen
mit unbehandelten Zellen beobachtet.
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Das
Aufbringen einer Emulsion, die das zelluläre biologische Reagens RB 160
enthält,
ermöglicht
somit eine lokale Zunahme der Hautzellen; aufgrund der größeren Zahl
von vorhandenen Zellen und, folglich, der größeren Mengen an produzierten Strukturproteinen
und Glycosaminoglycanen trägt die
genannte Emulsion dazu bei, die Dermis dicker zu machen und Falten
aufzufüllen.
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Die
dermale Aktivität
von RB 160 zeigt sich nicht bei Zellkulturen unter optimalen Bedingungen, d.h.
unter Bedingungen, die die einer vollständig vitalen Haut simulieren.
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Das
Peptid ist genauer ein Pentapeptid, das zusammengesetzt ist aus
Lysin, Threonin und Serin, das spezifisch auf Hautzellen wirkt,
indem es deren Qualität
verbessert, d.h. ihr Funktionieren, indem es sie veranlasst, das
Material zu synthetisieren, das erforderlich ist, um die deckende
Epidermis zu stützen (Collagen
und Glycosaminoglycane, Bestandteile der extra-zellulären Matrix).
Insbesondere veranlasst es diese, Typ IV Collagen zu erzeugen, das
fundamental für
die Struktur der dermo-epidermalen Verbindung ist, die die Epidermis
auf der Dermis hält.
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Die
Zubereitung, die vorzugsweise in Form einer Emulsion in einem Gel-
oder Creme-Träger
erhalten wird, enthält
das aktive Prinzip RB 160 in einem prozentualen Gewichtsverhältnis zwischen
0,25 und 4%, wie oben erwähnt.
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Wie
angegeben ist es in Abhängigkeit
von der prozentualen Dosis des genannten aktiven Prinzips möglich, Zubereitungen
zu erhalten, die für
unterschiedliche Grade an Faltigkeit der zu behandelnden Haut geeignet
sind.