DE60108948T2 - Polyzyclisch aryl und heteroaryl substituierte 4-pyronen verwendbar als selektive hemmung von dem koagulationsprozess - Google Patents

Polyzyclisch aryl und heteroaryl substituierte 4-pyronen verwendbar als selektive hemmung von dem koagulationsprozess Download PDF

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Description

  • Gebiet der Erfindung
  • Die Erfindung liegt auf dem Gebiet der Antikoagulanzientherapie und insbesondere betrifft sie Verbindungen, Zusammensetzungen und Methoden zur Verhütung und Behandlung thrombotischer Zustände, wie Koronararterien- und Gehirngefäßkrankheit. Insbesondere betrifft die Erfindung mit polycyclischem Aryl und Heteroaryl substituierte 4-Pyron-Verbindungen, die Serinproteasen der Gerinnungskaskade hemmen.
  • Hintergrund der Erfindung
  • Physiologische Systeme steuern die Fließfähigkeit des Blutes in Säugern [Majerus, P.W. et al.: Gerinnungshemmende, thrombolytische und Antithrombozyten-Arzneimittel. In Hardman J. G. and Limbird, L.E., Herausgeber: Goodman & Gilman's; The Pharmacological Basis of Therapeutics, 9. Auflage, New York, McGraw-Hill Book Co., 1996, S. 1341–1393]. Blut muss in dem Gefäßsystem fließfähig bleiben und doch in der Lage sein, schnell einer Hämostase, einer Beendigung des B7 Blutverlustes aus einem geschädigten Gefäß zu unterliegen. Die Hämostase oder Gerinnung beginnt, wenn Blutplättchen zunächst an Makromolekülen in subendothelialen Bereichen eines verletzten und/oder geschädigten Gefäßes haften. Diese Blutplättchen aggregieren sich unter Bildung des primären hämostatischen Pfropfs und stimulieren die lokale Aktivierung von Plasmakoagulationsfaktoren, was zur Erzeugung eines Fibringerinnsels führt, das die aggregierten Blutplättchen verstärkt.
  • Plasmakoagulationsfaktoren umfassen die Faktoren II, V, VII, VIII, IX, X, XI und XII. Diese werden auch Proteasezymogene genannt. Diese Koagulationsfaktoren oder Proteasezymogene werden durch Serinproteasen aktiviert, was zur Koagulation in einer s. g. „Koagulationskaskade" oder Kettenreaktion führt [Handin, R.I.: Bleeding and Thrombosis. In J. Wilson et al. Herausgeber: Harrison's Principles of Internal Medicine, 12th Edition, New York, McGraw-Hill Book Co., 1991, S. 350].
  • Eine Koagulation oder Gerinnselbildung erfolgt auf zweierlei Weise über verschiedene Wege. Ein intrinsischer oder Kontaktweg führt von XII nach XIIa nach XIa nach IXa und zu der Umsetzung von X zu Xa. Xa mit Faktor Va setzt Prothrombin (II) zu Thrombin (IIa) um, was zur Umwandlung von Fibrinogen in Fibrin führt. Die Polymerisierung von Fibrin führt zu einem Fibringerinnsel. Ein extrinsischer Weg wird durch die Umwandlung von Koagulationsfaktor VII zu VIIa durch Xa eingeleitet. Die Anwesenheit von Gewebefaktor und VIIa beschleunigt in Gegenwart von Calciumion und Phospholipiden die Bildung von Xa. Die Bildung von Xa führt zu Thrombin, Fibrin und einem Fibringerinnsel wie oben beschrieben. Die Anwesenheit eines oder mehrerer dieser vielen verschiedenen Koagulationsfaktoren und zwei verschiedene Wege der Gerinnselbildung könnten die wirksame selektive Kontrolle und ein besseres Verständnis von Teilen des Koagulations- oder Gerinnungsprozesses ermöglichen.
  • Die Gerinnselbildung infolge einer Verletzung an einem Blutgefäß ist ein kritischer physiologischer Prozess für Säuger, wie den Menschen; auch kann die Gerinnselbildung zu Krankheitszuständen führen. Zu einem Thrombose genannten pathologischen Prozess kommt es, wenn eine Blutplättchenaggregation und/oder ein Fibrinpfropf ein Blutgefäß blockiert (d. h. versperrt). Eine arterielle Thrombose kann zu einer ischämischen Nekrose des von der Arterie versorgten Gewebes führen. Wenn die Thrombose in einer Koronararterie erfolgt, kann eine Myokardialinfarzierung oder ein Herzanfall resultieren. Eine in einer Vene auftretende Thrombose kann die Ursache dafür sein, dass die durch die Vene drainierten Gewebe ödematös werden und sich entzünden. Die Thrombose einer tiefen Vene kann durch eine Lungenembolie kompliziert werden. Die Vorbeugung gegen oder Behandlung von Gerinnseln in einem Blutgefäß kann dadurch therapeutisch nützlich sein, dass man die Bildung von Blutplättchenaggregaten, die Bildung von Fibrin, die Thrombusbildung, die Embolusbildung hemmt, und für die Behandlung oder Verhinderung von instabiler Angina, refraktärer Angina, Myokardialinfarzierung, vorübergehenden ischämischen Anfällen, Vorhofflimmern (Herzrythmusstörung), thrombotischem Hirnschlag, embolischem Hirnschlag, Tiefvenenthrombose, disseminierter, intravaskulärer Gerinnung, okularem Fibrinaufbau und Reokklusion oder Restenose rekanalisierter Gefäße.
  • Es gab mehrere Berichte über nicht-peptidische und peptidische 2-Pyridon-Verbindungen, die als ein Hemmer eines Koagulationsfaktors wirken, der in dem Koagulationskaskaden- oder Gerinnselbildungsprozess anwesend ist. In US-Patent 5,668,289 beschreiben Sanderson et al. 6-Alkyl-, 6-Cycloalkyl- und 6-Trifluormethyl-2-pyridone, die in der 4- und 5-Stellung unsubstituiert sind und nach Bericht Thrombin hemmen. In der PCT-Patentanmeldung WO 97/01338 beschreiben Sanderson et al. 6-Alkyl-, 6-Cycloalkyl- und 6-Trifluormethyl-2-pyridone, die in der 4- und 5-Stellung unsubstituiert sind und nach Bericht Thrombin hemmen. In US-Patent 5,792,779 beschreiben Sanderson et al. substituierte 4,6-Alkyl-, 4,6-Cycloalkyl- und 4,6-Trifluormethyl-2-pyridone, die als Thrombinhemmer nützlich sind. In der PCT-Patentanmeldung WO 97/30708 beschreiben Sanderson et al. weitere substituierte 4,6-Alkyl-, 4,6-Cycloalkyl- und 4,6-Trifluormethyl-2-pyridone, die als Thrombinhemmer nützlich sind. In US-Patent 5,869,487 beschreiben Coburn et al. Pyrido[3,4-B]pyrazine, die eine fusionierte 6-Methyl-2-pyridon-Funktionalität enthalten und als Thrombinhemmer nützlich sind. In der PCT-Patentanmeldung WO 98/47876 beschreiben Van Boeckel et al. 6-Alkyl-2-pyridone als antithrombotische Verbindungen. In der PCT-Patentanmeldung WO 98/16547 beschreiben Zhu und Scarborough 4,5,6-substituierte 3-Amino-2-pyridonylacetamide, die Amidsubstituenten mit einer Heteroarylfunktion enthalten und gegen Säugerfaktor Xa aktiv sind. In US-Patent 5,656,645 beschreiben Tamura et al. 4,5,6-substituierte 3-Amino-2-pyridonylacetamide, die Amidsubstituenten mit einer Formylfunktion enthalten und Aktivität gegen Thrombin aufweisen. In US-Patent 5,658,930 beschreiben Tamura et al. wiederum 4,5,6-substituierte 3-Amino-2-pyridonylacetamide, die Amidsubstituenten mit einer Formylfunktion enthalten und Aktivität gegen Thrombin zeigen. In PCT-Patentanmeldung 96/18644 beschreiben Tamura et al. fernerhin 4,5,6-substituierte 3-Amino-2-pyridonylacetamide, die Amidsubstituenten mit einer Formylfunktion enthalten und Aktivität gegen Thrombin haben. In der PCT-Patentanmeldung WO 98/31670 beschreiben Sanderson et al. zusätzliche 4-substituierte 6-Alkyl-, 6-Cycloalkyl- und 6-Trifluormethyl-pyridone, die als Thrombinhemmer nützlich sind. In der PCT-Patentanmeldung WO 98/17274 beschreiben Coburn et al. substituierte 3,4-Diamino-6-methyl-2-pyridone, die als menschliche Thrombinhemmer brauchbar sind. In der PCT-Patentanmeldung WO 98/42342 beschreiben Isaacs et al. zusätzliche 6-Alkyl-Cycloalkyl- und Trifluormethyl-substituierte 2-Pyridone, die nach Bericht menschliches Thrombin hemmen.
  • Im Gegensatz zu den Beschreibungen, daß einige 2-Pyridonderivate als Thrombinhemmer wirken, wurden 9-Pyronverbindungen, ihre Zusammensetzungen, ihre Verwendung zur Verhinderung und Behandlung thrombotischer Zustände, wie Koronararterien- und Hirngefäßerkrankung, und ihre Eigenschaft, Serinproteasen der Koagulationskaskade zu hemmen, bisher nicht beschrieben.
  • Abriss der Erfindung
  • Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist die Schaffung neuer Verbindungen, die bei der Antikoagulanzientherapie von Vorteil sind und die folgende allgemeine Struktur haben:
  • Figure 00050001
  • Es ist eine andere Aufgabe der vorliegenden Erfindung, für die Verwendung der genannten Verbindungen bei der Herstellung eines Medikaments für die Hemmung, Behandlung oder Verhütung der Thrombusbildung in einem Säuger zu sorgen.
  • Verschiedene andere Aufgaben und Vorteile der vorliegenden Erfindung ergeben sich aus der folgenden Beschreibung der Erfindung.
  • Beschreibung der Erfindung
  • Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf eine Verbindungsklasse der Formel
    Figure 00050002
    oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, worin
    B Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, wobei ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an A benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R32 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R36 substituiert ist, ein dem R32 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R33 substituiert ist, ein dem R36 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R35 substituiert ist und irgendein R33 und R35 benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R34 substituiert ist;
    R32, R33, R34, R35 und R36 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkoxyamino, Alkylamino, Alkylthio, Amidosulfonyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Hydroxyhaloalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxamido, Cyano und Qb;
    A eine Bindung oder (CH(R15))pa-
    Figure 00270001
    worin
    Figure 00270002
    0 oder 1 ist, pa eine von 0 bis 3 ausgewählte ganze Zahl ist und W7 (R7)NC(O) oder N(R7) ist;
    R7 aus der aus Hydrido, Hydroxy und Alkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    R15 aus der aus Hydrido, Halo, Alkyl und Haloalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    X0 aus der aus Hydrido, Amino, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Aminoalkyl, Hydroxy, Alkoxy, Hydroxyalkyl und Alkylthio bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    R2 Zo-Q ist;
    Zo aus der aus einer Bindung, CH2, CH2CH2, Wo- (CH(R42))p bestehenden Gruppe ausgewählt ist, worin p 0 oder 1 ist und Wo aus der aus O, S und N(R41) bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    R41 und R42 unabhängig Hydrido oder Alkyl sind;
    Q Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an Zo benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R9 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R11 substituiert ist;
    R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Hydroxy, Amino, Amidino, Guanidino, Alkylamino, Alkylthio, Alkylsulfonamido, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Amidosulfonyl, Alkyl, Alkoxy, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Hydroxyhaloalkyl, Carboxy, Carboxamido und Cyano besteht;
    R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkyl, Aryl, Aralkyl, Cycloalkyl, Cycloalkylalkyl, Heteroaryl Heterocyclyl, Alkoxy, Cycloalkoxy, Cycloalkylalkoxy, Aralkoxy, Aryloxy, Heteroaryloxy, Heteroaralkoxy, Heterocyclyloxy, Heterocyclylalkoxy, Hydroxy, Amino, Alkoxyamino, Alkylamino, Arylamino, Aralkylamino, Heteroarylamino, Heteroaralkylamino, Heterocyclylamino, Heterocyclylalkylamino, Alkylsulfonamido, Amidosulfonyl, Arylsulfinyl, Aralkylsulfinyl, Cycloalkylsulfinyl, Heteroarylsulfinyl, Arylsulfonyl, Aralkylsulfonyl, Cycloalkylsulfonyl, Heteroarylsulfonyl, Hydroxyalkyl, Hydroxyhaloalkyl, Aminoalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxyalkyl, Carboxamido, Halo, Haloalkyl und Cyano besteht;
    Yo Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein Kohlenstoffatom des Phenyls oder Heteroaryls durch Qs substituiert ist, ein zwei oder drei Atome von dem Ansatzpunkt des Qs an dem Phenyl oder Heteroaryl befindliches Kohlenstoffatom durch Qb substituiert ist, ein dem Ansatzpunkt des Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R17 substituiert ist ein anderes dem Ansatzpunkt von Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch X18 substituiert ist, ein dem Qb benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch X16 substituiert ist, und ein anderes dem Qb benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R19 substituiert ist;
    R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Haloalkylthio, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkylamino Alkylthio, Alkylsulfinyl, Alkylsufonyl, Alkanoyl, Haloalkanoyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Aminoalkyl und Cyano besteht;
    R16 oder X19 wahlweise NR20R21 oder C(NR25)NR23R24 ist unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind;
    Qb aus der aus NR20R2 1, Hydrido und C(NR25)NR23R24 bestehenden Gruppe ausgewählt ist unter der Bedingung, dass nicht mehr als eins von R20 und R21 gleichzeitig Hydroxy ist und unter der weiteren Bedingung, dass nicht mehr als eins von R23 und R24 gleichzeitig Hydroxy ist;
    R20, R21, R23, R24 und R25 unabhängig aus der aus Hydrido Alkyl und Hydroxy bestehenden Gruppe ausgewählt sind; und
    Qs aus der aus einer Bindung, CH2 und CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist.
  • Es ist eine Zusammenstellung der vorliegenden Erfindung, in der
    B aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Phenyl 2-Thienyl, 3-Thienyl, 2-Furyl, 3-Furyl, 2-Pyrrolyl, 3-Pyrrolyl, 2-Imidazolyl, 4-Imidazolyl, 3-Pyrazolyl, 4-Pyrazolyl, 2-Thiazolyl, 3-Isoxazolyl, 5-Isoxazolyl, 2-Pyridyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Pyrazinyl, 2-Pyrimidinyl, 4-Pyrimidinyl, 5-Pyrimidinyl, 3-Pyridazinyl, 4-Pyridazinyl und 1,3,5-Triazin-2-yl besteht, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an A benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R32 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R36 substituiert ist, ein dem R32 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R33 substituiert ist, ein dem R36 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R33 substituiert ist und irgendein dem R33 und R35 benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R34 substituiert ist;
    R32, R33, R34, R35 und R36 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Methoxy, Ethoxy, Isopropoxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, Methoxyamino, Ethoxyamino, Acetamido, Trifluoracetamido, N-Methylamino, pimethylamino, N-Ethylamino, Methylthio, Ethylthio, Isopropylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2,3,3,3-Pentafluoropropyl, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, Bromo, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, 2,2,2-Trifluoro-1-hydroxyethyl, Methoxycarbonyl, Ethaxycarbonyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N,N-Dimethylamidocarbonyl, Cyano und Qb;
    A aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus einer Bindung, NH, N(CH3) , N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O) , N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2 und CF3CHCH2 besteht;
    Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido Hydroxy, Amino, Aminomethyl 1-Aminoethyl, Methyl Ethyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Methoxy, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Methythio, Ethylthio, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, und Bromo;
    R2 Zo-Q ist;
    Zo aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus einer Bindung, CH2, CH2CH2, O, S, NH, N(CH3), OCH2, SCH2, N(H)CH2 und N(CH3)CH2 besteht;
    Q aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Phenyl, 2-Thienyl, 3-Thienyl, 2-Furyl, 3-Furyl, 2-Pyrrolyl, 3-Pyrrolyl, 2-Imidazolyl, 4-Imidazolyl, 3-Pyrazolyl, 4-Pyrazolyl, 2-Thiazolyl, 3-Isoxayzolyl, 5-Isoxazolyl, 2-Pyridyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Pyrazinyl, 2-Pyrimidinyl, 4-Pyrimidinyl, 5-Pyrimidinyl, 3-Pyridazinyl, 4-Pyridazinyl und 1,3,5-Triazin-2-yl besteht, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an Zo benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R9 substituiert ist, der andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoff wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R11 substituiert ist;
    R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Methoxy, Ethoxy, Isopropoxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, N-Methylamino, N,N-Dimethylamino, N-Ethylamino, Methylthio, Ethylthio, Isopropylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2,3,3,3-Pentafluoropropyl, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, Bromo, Methansulfonamido, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, 2,2,2-Trifluoro-1-hydroxyethyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N,N-Dimethylamidocarbonyl und Cyano;
    R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Carboxymethyl, Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Methoxy, Ethoxy, Isopropoxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, Methoxyamino, Ethoxyamino, Acetamido, Trifluoroacetamido, Aminomethyl, 1-Aminoethyl, 2-Aminoethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, N-Ethylamino, Methansulfonamido, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, 2,2,2-Trifluoro-1-hydroxyethyl, Methoxycarbonyl, Ethoxycarbonyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N,N-Dimethylamidocarbonyl, N-Benzylamidocarbonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl, N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl, N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl, N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl, N-(1-Methyl-1-Phenylethyl)amidocarbonyl, N-Benzylamidosulfonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl, N-Ethylamidocarbonyl, N-Iso propylamidocarbonyl, N-Propylamidocarbonyl, N-Isobutylamidocarbonyl, N-(2-Butyl)amidocarbonyl, N-Cyclobutylamidocarbonyl, N-Cyclopentylamidocarbonyl, N-Cyclohexylamidocarbonyl, Fluoro, Chloro, Bromo, Cyano, Cyclobutoxy, Cyclohexoxy, Cyclohexylmethoxy, 4-Trifluoromethylcyclohexylmethoxy, Cyclopentoxy, Benzyl, Benzyloxy, 4-Bromo-3-Fluorophenoxy, 3-Bromobenzyloxy, 4-Bromobenzyloxy, 4-Bromobenzylamino, 5-Bromopyrid-2-ylmethylamino, 4-Butoxyphenamino, 3-Chlorobenzyl, 4-Chlorophenoxy, 4-Chloro-3-ethylphenoxy, 4-Chloro-3-ethylbenzylamino, 4-Chloro-3-ethylphenylamino, 3-Chlorobenzyloxy, 4-Chlorobenzyloxy, 4-Chlorobenzylsulfonyl, 4-Chlorophenylamino, 4-Chlorophenylsulfonyl, 5-Chloropyrid-3-yloxy, 2-Cyanopyrid-3-yloxy, 2,3-Difluorobenzyloxy, 2,4-Difluorobenzyloxy, 3,4-Difluorobenzyloxy, 2,5-Difluorobenzyloxy, 3,5-Difluorophenoxy, 3,5-Difluorobenzyloxy, 4-Difluoromethoxybenzyloxy, 2,3-Difluorophenoxy, 2,4-Difluorophenoxy, 2,5-Difluorophenoxy, 5-Dimethylphenoxy, 3,4-Dimethylphenoxy, 3,4-Dimethylbenzyloxy, 3,5-Dimethylbenzyloxy, 4-Ethoxyphenoxy, 4-Ethylbenzyloxy, 3-Ethylphenoxy, 4-Ethylaminophenoxy, 3-Ethyl-5-Methylphenoxy, 4-Fluorobenzyloxy, 2-Fluoro-3-trifluoromethylbenzyloxy, 3-Fluoro-5-trifluoromethylbenzyloxy, 4-Fluoro-2-trifluoromethylbenzyloxy, 4-Fluoro-2-trifluoromethylbenzyloxy, 2-Fluorophenoxy, 4-Fluorophenoxy, 2-Fluoro-3-trifluoromethylphenoxy, 2-Fluorobenzyloxy, 4-Fluorophenylamino, 2-Fluoro-4-Trifluoromethylphenoxy, 4-Isopropylbenzyloxy, 3-Isopropylphenoxy, 4-Isopropylphenoxy, 4-Isopropyl-3-Methylphenoxy, 4-Isopropylbenzyloxy, 3-Isopropylphenoxy, 4-Isopropylphenoxy, 4-Isapropyl-3-methylphenoxy, Phenylamino, 1-Phenylethoxy, 2-Phenylethoxy, 2-Phenylethyl, 2-Phenylethylamino, Phenylsulfonyl, 3-Trifluoromethoxybenzyloxy, 4-Trifluoromethoxybenzyloxy, 3-Trifluoromethoxyphenoxy, 4-Trifluaromethoxyphenaxy, 3-Trifluoromethylbenzyloxy, 4-Trifluoromethylbenzyloxy, 2,4-bis-Trifluoromethylbenzyloxy, 3-Trifluoromethylbenzyl, 3,5- bis-Trifluoromethylbenzyloxy, 4-Trifluoromethylphenoxy, 3-Trifluoromethylphenoxy, 3-Trifluoromethylthiobenzyloxy, 9-Trifluoromethylthiobenzyloxy, 2,3,4-Trifluorophenoxy, 2,3,5-Trifluorophenoxy, 3-Pentafluoroethylphenoxy, 3-(1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy)phenoxy und 3-Trifluoromethylthiophenoxy;
    Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19-Pyridin, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R16-4-R19-Pyridin, 2-Qb-5-Qs-3-R16-6-R18-Pyrazin, 3-Qb-6-Qs-2-R18-5-R18-4-R19-Pyridazin, 2-Qb-5-Qs-4-R17-6-R18-Pyrimidin, 5-Qb-2-Qs-4-R16-6-R19-Pyrimidin, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Thiophen, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Thiophen 3-Ob-5-Os-4-R16-2-R19-Furan, 2-Ob-5-Os-3-R16-4-R17-Furan, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Pyrrol, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Pyrrol, 4-Qb-2-Qs-5-R19-Imidazol, 2-Qb-4-Qs-5-R17-Imidazol, 3-Qb-5-Qs-4-R16-Isoxazol, 5-Qb-3-Qs-4-R16-Isoxazol, 2-Qb-5-Qs-4-R16-Pyrazol, 4-Qb-2-Qs-5-R19-Thiazol und 2-Qb-5-Qs-4-R17-Thiazol;
    R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Isopropyl, Propyl, Carboxy, Amidino, Guanidino, Methoxy, Ethoxy, Isopropaxy, Propoxy, Hydraxy, Amino, Aminomethyl, 1-Aminoethyl, 2-Aminoethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, N-Ethylamino, Methylthio, Ethylthio, Isopropylthio, Trifluoromethylthio, Methylsulfinyl, Ethylsulfinyl, Methylsulfonyl, Ethylsulfonyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2,3,3,3-Pentafluoropropyl, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, Bromo, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl und Cyano;
    R16 oder R19 wahlweise C(NR25) NR23R24 ist unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind;
    Qb C(NR25)NR23R24 oder Hydrido ist unter der Bedingung, dass nicht mehr als eins der R23 und R24 gleichzeitig Hydroxy ist;
    R23, R24 und R25 unabhängig aus der aus Hydrido, Methyl, Ethyl und Hydroxy bestehenden Gruppe ausgewählt sind; und
    Qs aus der aus einer Bindung, CH2 und CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist.
  • Es ist eine bevorzugte Zusammenstellung, in der
    B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 2-Aminophenyl, 3-Aminophenyl, 3-Amidinophenyl, 4-Amidinophenyl, 3-Carboxyphenyl, 3-Carboxy-5-hydroxyphenyl, 3-Chlorophenyl, 4-Ghlorophenyl, 3,4-Dichlorophenyl, 2-Fluorophenyl, 3-Fluorophenyl, 3,4-Difluorophenyl, 3-Hydroxyphenyl, 4-Hydroxyphenyl, 3-Methoxyaminophenyl, 3-Methoxyphenyl, 4-Methoxyphenyl, 3-Methylphenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoromethylphenyl, 2-Imidazoyl, 2-Pyridyl, 3-Pyridyl, 5-Chloro-3-trifluoromethyl-2-pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Thienyl, 3-Thienyl und 3-Trifluoromethyl-2-pyridyl;
    A aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O) , CH2CH2, und CH2CH2CH2;
    Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Hydroxy, 1-Aminoethyl, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Fluoro, Chloro und Bromo;
    R2 Zo-Q ist;
    Zo aus der aus einer Bindung, CH2, O, S, NH, N(CH3), OCH2 und SCH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    Q aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-Benzylphenyl, 3-Amino-5-(2- Phenylethyl)phenyl, 3-Amino-S-Benzylaminophenyl, 3-Amino-5-(2-Phenylethylamino)phenyl, 3-Amino-5-Benzyloxyphenyl, 3-Amino-5-(2-Phenylethoxy)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidacarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Methyl-1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Ethylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isopropylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Propylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Butyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclohexylamidocarbonyl)phenyl, 5-Amino-2-Fluorophenyl, 3-Amino-5-Hydroxymethylphenyl, 5-Amino-3-Methoxycarbonylphenyl, 3-Amidinophenyl, 3-Amino-2-Methylphenyl, 5-Amino-2-Methylthiophenyl, 3-Aminophenyl, 3-Amino-5-(4-Trifluoromethylbenzylamino)phenyl, 3-Amino-5-(9-Trifluoromethylbenzyloxy)phenyl, 3-Carboxyphenyl, 3-Carboxy-5-Hydroxyphenyl, 3-Amino-S-Carboxyphenyl, 3-Chlorophenyl, 2-Chlorophenyl, 3-Cyanophenyl, 3,5-Diaminophenyl, 3-Dimethylaminophenyl, 2-Fluorophenyl, 3-Fluorophenyl, 2-Hydroxyphenyl, 3-Hydroxyphenyl, 3-Methansulfonylaminophenyl, 2-Methoxyphenyl, 3-Methoxyphenyl, 3-Methoxyaminophenyl, 3-Methoxycarbonylphenyl, 2-Methylaminophenyl, 3-Methylaminophenyl, 2-Methylphenyl, 3-Methylphenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoroacetamidophenyl, 3-Trifluoromethylphenyl, 2-Trifluoromethylphenyl, 5-Amino-2-Thienyl, 5-Amino-3-Thienyl, 3-Bromo-2-Thienyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Thienyl und 3-Thienyl;
    Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-Rl9-Pyridin, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19-Pyridin, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Thiophen und 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Thiophen;
    R16 und R19 unabhängig aus der aus Hydrido, Amidino, Amino, Aminomethyl, Methoxy, Methylamino, Hydroxy, Hydroxymethyl, Fluoro, Chloro und Cyano bestehenden Gruppe ausgewählt sind;
    R16 oder R19 wahlweise C(NR25)NR23R24 ist unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind;
    R17 und R18 unabhängig aus der aus Hydrido, Fluoro, Chloro, Hydroxy, Hydroxymethyl, Amino, Carboxy und Cyano bestehenden Gruppe ausgewählt sind;
    Qb C(NR25)NR23R24 oder Hydrido ist;
    R23, R24 und R25 unabhängig Hydrido oder Methyl sind;
    Qs CH2 ist.
  • Es ist eine zweite Zusammenstellung, in der
    B Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, wobei ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an A benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R32 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R36 substituiert ist, ein dem R32 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R33 substituiert ist, ein dem R36 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R35 substituiert ist und irgendein R33 und R35 benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R34 substituiert ist;
    R32, R33, R34, R35 und R36 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkoxyamino, Alkylamino, Alkylthio, Amidosulfonyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxamido, Cyano und Qb;
    A eine Bindung oder (CH(R15))pa-
    Figure 00270001
    worin
    Figure 00270002
    0 oder 1 ist, pa eine von 0 bis 3 ausgewählte ganze Zahl ist und W7 N (R7) ist;
    R7 Hydrido oder Alkyl ist;
    R15 aus der aus Hydrido, Halo, Alkyl und Haloalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    Xo aus der aus Hydrido, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Aminoalkyl und Hydroxyalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    R2 Zo-Q ist;
    Zo eine Bindung ist;
    Q Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an Zo benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R9 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R11 substituiert ist;
    R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Hydroxy, Amino, Amidino, Guanidino, Alkylamino, Alkylthio, Alkoxy, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Amidosulfonyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Carboxy, Carboxamido und Cyano;
    R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkyl, Alkoxy, Alkoxyamino, Hydroxy, Amino, Alkylamino, Alkylsulfonamido, Amidosulfonyl, Hydroxyalkyl, Aminoalkyl, Halo, Haloalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxamido, Carboxyalkyl und Cyano;
    Yo Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein Kohlenstoffatom des Phenyls oder Heteroaryls durch Qs substituiert ist, ein zwei oder drei Atome von dem Ansatzpunkt des Qs an dem Phenyl oder Heteroaryl befindliches Kohlenstoffatom durch Qb substituiert ist, ein dem Ansatzpunkt des Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R17 substituiert ist, ein anderes dem Ansatzpunkt von Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R18 substituiert ist, ein dem Qb benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R16 substituiert ist, und ein anderes dem Qb benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R19 substituiert ist;
    R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Haloalkylthio, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkylamino Alkylthio, Alkylsulfinyl, Alkylsufonyl, Alkanoyl, Haloalkanoyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Nydraxyalkyl, Aminoalkyl und Cyano besteht;
    R16 oder R19 wahlweise NR20 oder C(NR25)NR23R24 ist unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind;
    Qb aus NR20R21, Hydrido und C(NR25)NA23R24 bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    R20, R21, R23, R24 und R25 unabhängig Hydrido oder Alkyl sind; und
    Qs CH2 ist.
  • Es ist eine bevorzugte Ausführungsform der zweiten Zusammenstellung, in der
    B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Phenyl 2-Thienyl, 3-Thienyl, 2-Furyl, 3-Furyl, 2-Pyrrolyl, 3-Pyrrolyl, 2-Imidazolyl, 4-Imidazolyl, 3-Pyrazolyl, 4-Pyrazolyl, 2-Thiazolyl, 3-Isoxazolyl und 5-Isoxazolyl, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an A benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R32 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R36 substituiert ist, ein dem R32 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R33 substituiert ist, ein dem R36 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R35 substituiert ist und irgendein dem R33 und R35 benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R34 substituiert ist;
    R32, R33, R34, R35 und R36 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Amino, N-Methylamino, Dimethylamino, Methoxyamino, Methylthio, Ethylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Fluoro, Chloro, Bromo, Amidosulfonyl, N-Methylaminosulfonyl, Hydroxymethyl, Amidocarbonyl, Carboxy, Cyano und Qb;
    A aus der aus einer Bindung, NH, N(CH3), CH2, CH3CH und CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido Aminomethyl, Methyl Ethyl, Trifluoromethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Hydroxymethyl, 2-Hydroxyethyl, Chloro und Fluoro;
    R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Phenyl, 2-Thienyl, 2-Furyl, 2-Pyrrolyl, 2-Imidazolyl, 2-Thiazolyl, 3-Isoxazolyl, 2-Pyridyl und 3-Pyridyl, wobei der dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an den 4-Pyronring benachbarte Kohlenstoff wahlweise durch R9 substituiert ist, der andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoff wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R11 substituiert ist;
    R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Amino, N-Methylamino, N,N-Dimethylamino, Methylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Fluoro, Chloro, Bromo, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, Carboxy und Cyano;
    R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N-Benzylamidocarbonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl, N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl, N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl, N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl, N-(1-Methyl-1-phenylethyl)amidocarbonyl, N-Benzylamidosulfonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl, N-Ethylamidocarbonyl, N-Isopropylamidocarbonyl, N-Propylamidocarbonyl, N-Isobutylamidocarbonyl, N-(2-Butyl)amidocarbonyl, N-Cyclobutylamidocarbonyl, N-Cyclopentylamidocarbonyl, N-Cyclohexylamidocarbonyl, Guanidino, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Carboxy, Carboxymethyl, Amino, Acetamido, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Trifluoroacet amido, Aminomethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, Methoxyamino, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Methansulfonamido, Methoxycarbonyl, Fluoro, Chloro, Bromo und Cyano;
    Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19-Pyridin, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Thiophen, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19 Pyridin, 3-Ob-5-Os-4-R16-2-R19-Thiophen, 3-Qb-5-Os-4-R16-2-R19-Furan, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Furan, 3-Qb-5-QS-4-R16-2-R19-Pyrrol, 2-Ob-5-Os-3-R16-4-R17-Pyrrol, 4-Qb-2-Qs-5-R19-Thiazol und 2-Qb-5-Qs-4-R17-Thiazol;
    R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Amidino, Guanidino, Methoxy, Hydroxy, Amino, Aminomethyl, 1-Aminoethyl, 2-Aminoethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, Methylthio, Ethylthio, Trifluoromethylthio, Methylsulfinyl, Methylsulfonyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Trifluoromethoxy, Fluoro, Chloro, Hydroxymethyl, Carboxy und Cyano;
    Qb NR20R21 oder C(NR25)NR23R24 ist;
    R20, R21, R23, R24 und R25 unabhängig aus der aus Hydrido, Methyl und Ethyl bestehenden Gruppe ausgewählt sind; und
    Qs CH2 ist.
  • Es ist noch eine weitere bevorzugte Zusammenstellung der vorliegenden Erfindung, in der
    B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 2-Aminophenyl, 3-Aminophenyl, 3-Amidinophenyl, 4-Amidinophenyl, 3-Carboxyphenyl, 3-Carboxy-5-hydroxyphenyl, 3-Chlorophenyl, 4-Chlorophenyl, 3,4-Dichlorophenyl, 2-Fluorophenyl, 3-Fluorophenyl, 3,4-Difluorophenyl, 3-Hydroxyphenyl, 4-Hydroxyphenyl, 3-Methoxyaminophenyl, 3-Methoxyphenyl, 4-Methoxyphenyl, 3-Methylphenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoromethylphenyl, 2-Imidazolyl, 2-Pyridyl, 3-Pyridyl, 5-Chloro-3-trifluoromethyl-2-pyridyl, 4-Pyridil, 2-Thienyl, 3-Thienyl und 3-Trifluoromethyl-2-pyridyl;
    A CH2 oder CH2CH2 ist;
    Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Hydroxymethyl, 2-Hydroxyethyl, Chloro und Fluoro;
    R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Methyl-1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Ethylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isopropylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Propylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Butyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclohexylamidocarbonyl)phenyl, 5-Amino-2-Fluorophenyl, 3-Amino-5-Hydroxymethylphenyl, 5-Amino-3-Methoxycarbonylphenyl, 3-Amidinophenyl, 3-Amino-2-Methylphenyl, 5-Amino-2-Methylthiophenyl, 3-Aminophenyl, 3-Carboxyphenyl, 3-Carboxy-5-Aminophenyl, 3-Carboxy-5-Hydroxyphenyl, 3-Carboxymethyl-5-Aminophenyl, 3-Carboxymethyl-5-Hydroxyphenyl, 3-Carboxymethylphenyl, 3-Chlorophenyl, 2-Chlorophenyl, 3-Cyanophenyl, 3,5-Diaminophenyl, 3-Dimethylaminophenyl, 2-Fluorophenyl, 3-Fluorophenyl, 2,5-Difluorophenyl, 2-Hydroxyphenyl, 3-Hydroxyphenyl, 3-Methansulfonylaminophenyl, 2-Methoxyphenyl, 3-Methoxyphenyl, 3-Methoxyaminophenyl, 3-Methoxycarbonylphenyl, 2-Methylaminophenyl, 3-Methylaminophenyl, 2-Methylphenyl, 3-Methylphenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoroacetamidophenyl, 3-Trifluoromethylphenyl, 2-Trifluoromethylphenyl, 5-Amino-2-Thienyl, 5-Amino-3-Thienyl, 3-Bromo-2-Thienyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Thienyl und 3-Thienyl;
    Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19-Pyridin, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19-Pyridin, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Thiophen und 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Thiophen
    R16 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Amino, Aminomethyl, Methoxy, Methylamino, Hydroxy, Hydroxymethyl, Fluoro, Chloro und Cyano;
    R17 oder R18 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Fluoro, Chloro, Hydroxy, Hydroxymethyl, Amino, Carboxy und Cyano;
    Qb C(NR25)NR23R24 ist;
    R23, R24 und R25 unabhängig Hydrido oder Methyl sind;
    Qs CH2 ist.
  • Es ist eine andere bevorzugte Zusammenstellung, in der
    B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 3-Aminnophenyl, 3-Amidinophenyl, 4-Amidinophenyl, 3-Chlorophenyl, 4-Chlorophenyl, 3,4-Dichlorophenyl, 2-Fluorophenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 2-Imidazoyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl und 3-Trifluoromethyl-2-pyridyl;
    A CH2 oder CH2CH2 ist;
    Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Chloro und Fluoro;
    R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, 3-Amino-5-(N-benzylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylben:zyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Methyl-1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Ethylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isopropylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Propylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Butyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclohexylamidocarbonyl)phenyl, 3-Aminophenyl, 3-Carboxy-5-Aminophenyl, 3-Chlorophenyl, 3,5-Diaminophenyl, 3-Dimethylaminophenyl, 3-Hydroxyphenyl, 3-Methansulfonylaminophenyl, 3-Methylaminophenyl, 2-Methylphenyl, 3-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoroacetamidophenyl, 3-Bromo-2-Thienyl, 2-Thienyl und 3-Thienyl;
    Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 5-Amidino-2-Thienylmethyl, 4-Amidinobenzyl, 2-Fluoro-4-Amidinobenzyl und 3-Fluoro-4-Amidinobenzyl.
  • Bei einer dritten Zusammenstellung der' vorliegenden Erfindung sind B, A, R2, Xo und Yo zur Bildung einer Verbindung aus der folgenden Gruppe ausgewählt:
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Phenyl, A ist CH2 , Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Phenyl, A ist CH2, Yo ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-Imidazoyl, A ist CH2CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amidocarbonyl-5-aminophenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-Carboxyphenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido; und
    R2 ist 3-Amino-S-Carboxyphenyl), B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido.
  • Es ist eine vierte Zusammenstellung der vorliegenden Erfindung, in der
    B aus der aus Hydrido, C2-C8-Alkyl, C3-C8-Alkenyl, C3-C8-Alkynyl und C2-C8-Haloalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist, wobei jedes Glied der Gruppe B an irgendeinem Kohlenstoff bis zu und einschließlich 6 Atomen von dem Ansatzpunkt von B an A wahlweise mit einem oder mehreren aus der aus R32, R33, R34, R35 und R36 bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    R32, R33, R34, R35 und R36 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkoxyamino, Alkylamina, Alkylthio, Amidosulfonyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Hydroxyhaloalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxamido, Cyano und Qb;
    A eine Bindung oder (CH(R15))pa-
    Figure 00270001
    ist, worin
    Figure 00270002
    0 oder 1 ist, pa eine von 0 bis 3 ausgewählte ganze Zahl ist und W7(R7)NC(O) oder N(R7) ist;
    R7 aus der aus Hydrido, Hydroxy und Alkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    R15 aus der aus Hydrido, Halo, Alkyl, und Haloalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Amino, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Aminoalkyl, Hydroxy, Alkoxy, Hydroxyalkyl und Alkylthio;
    R2 Zo-Q ist;
    Zo aus der aus einer Bindung, CH2, CH2CH2, Wo- (CH (R42))p bestehenden Gruppe ausgewählt ist, worin p 0 oder 1 ist und Wo aus der aus O, S und N(R41) bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    R41 und R42 unabhängig Hydrido oder Alkyl sind;
    Q Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an Zo benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R9 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R11 substituiert ist;
    R9, R11 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Hydroxy, Amino, Amidino, Guanidino, Alkylamino, Alkylthio, Alkylsulfonamido, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Amidosulfonyl, Alkyl, Alkoxy, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Hydroxyhaloalkyl, Carboxy, Carboxamido und Cyano besteht;
    R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Armidino, Guanidino, Alkyl, Aryl, Aralkyl, Cycloalkyl, Cycloalkylalkyl, Heteroaryl Heterocyclyl, Alkoxy, Cycloalkoxy, Cycloalkylalkoxy, Aralkoxy, Aryloxy, Heteroaryloxy, Heteroaralkoxy, Heterocyclyloxy, Heterocyclylalkoxy, Hydroxy, Amino, Alkoxyamino, Alkylamino, Arylamino, Aralkylamino, Heteroarylamino, Heteroaralkylamino, Heterocyclylamino, Heterocyclylalkylamino, Alkylsulfonamido, Amidosulfonyl, Arylsulfinyl, Aralkylsulfinyl, Cyclolkylsulfinyl, Heteroarylsulfinyl, Arylsulfonyl, Aralkylsulfonyl, Cycloalkylsulfonyl, Heteroarylsulfonyl, Hydroxyalkyl, Hydroxyhaloalkyl, Aminoalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxyalkyl, Carboxamido, Halo, Haloalkyl und Cyano besteht;
    Yo Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein Kohlenstoffatom des Phenyls oder Heteroaryls durch Qs substituiert ist, ein zwei oder drei Atome von dem Ansatzpunkt des Qs an dem Phenyl oder Heteroaryl befindliches Kohlenstoffatom durch Qb substituiert ist, ein dem Ansatzpunkt des Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R17 substituiert ist, ein anderes dem Ansatzpunkt von Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R18 substituiert ist, ein dem Qb benachbartes Kohlen stoffatom wahlweise durch R16 substituiert ist, und ein anderes dem Qb benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R19 substituiert ist;
    R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Haloalkylthio, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkylamino Alkylthio, Alkylsulfinyl, Alkylsufonyl, Alkanoyl, Haloalkanoyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Aminoalkyl und Cyano besteht;
    R16oder R19 ist wahlweise aus der Gruppe ausgewählt, bestehend aus NR20R21, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) und C(NR25)NR23R24, unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind;
    Qb aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus NR20R21, Hydrido, C(NR25)NR23R24 und N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) unter der Bedingung, dass nicht mehr als eins von R20 und R21 gleichzeitig Hydroxy ist, und unter der weiteren Bedingung, dass nicht mehr als eins von R23 und R24 gleichzeitig Hydroxy ist;
    R20, R21, R23, R24, R25 und R26 unabhängig aus der aus Hydrido, Alkyl und Hydroxy bestehenden Gruppe ausgewählt sind; und
    Qs aus der aus einer Bindung, CH2 und CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist.
  • Es ist eine bevorzugte Ausführungsform der vierten Zusammenstellung, in der
    B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Ethyl, 2-Propynyl, 2-Propenyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, 2-Butenyl, 3-Butenyl, 2-Butynyl, sec-Butyl, tert-Butyl, Isobutyl, 2-Methylpropenyl, 1-Pentyl, 2-Pentenyl, 3-Pentenyl, 4-Pentenyl, 2-Pentynyl, 3-Pentynyl, 2-Pentyl, 1-Methyl-2-Butenyl, 1-Methyl-3-Butenyl, 1-Methyl-2-Butynyl, 3-Pentyl, 1-Ethyl-2-Propenyl, 2-Methylbutyl, 2-Methyl-2-Butenyl, 2-Methyl-3-Butenyl, 2-Methyl-3-Butynyl, 3-Methylbutyl, 3-Methyl-2-Butenyl, 3-Methyl-3-Butenyl, 1-Hexyl, 2-Hexenyl, 3-Hexenyl, 4-Hexenyl, 5-Hexenyl, 2-Hexynyl, 3-Hexynyl, 4-Hexynyl, 2-Hexyl, 1-Methyl-2-Pentenyl, 1-Methyl-3-Pentenyl, 1-Methyl-4-Pentenyl, 1-Methyl-2-Pentynyl, 1-Methyl-3-Pentynyl, 3-Hexyl, 1-Ethyl-2-Butenyl, 1-Ethyl-3-Butenyl, 1-Propyl-2-Propenyl, 1-Ethyl-2-Hutynyl, 1-Heptyl, 2-Heptenyl, 3-Heptenyl, 4-Heptenyl, 5-Heptenyl, 6-Heptenyl, 2-Heptynyl, 3-Heptynyl, 4-Heptynyl, 5-Heptynyl, 2-Heptyl, 1-Methyl-2-Hexenyl, 1-Methyl-3-Hexenyl, 1-Methyl-4-Hexenyl, 1-Methyl-5-Hexenyl, 1-Methyl-2-Hexynyl, 1-Methyl-3-Hexynyl, 1-Methyl-4-Hexynyl, 3-Heptyl, 1-Ethyl-2-Pentenyl, 1-Ethyl-3-Pentenyl, 1-Ethyl-4-Pentenyl, 1-Butyl-2-Propenyl, 1-Ethyl-2-Pentynyl, 1-Ethyl-3-Pentynyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2-Difluoropropyl, 4-Trifluoromethyl-5,5,5-Trifluoropenhyl, 4-Trifluoromethylpentyl, 5,5,6,6,6-Pentafluorohexyl und 3,3,3-Trifluoropropyl, worin jedes Glied der Gruppe B an irgendeinem Kohlenstoff bis zu und einschließlich 5 Atomen von dem Ansatzpunkt des B an A wahlweise mit einem oder mehreren aus der aus R32, R33, R34, R35 und R36 bestehenden Gruppe substituiert ist;
    R32, R33, R34, R35 und R36 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Methaxy, Ethoxy, Isopropaxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, Methoxyamino, Ethoxyamino, Acetamido, Trifluoracetamido, N-Methylamino, Dimethylamino, N-Ethylamino, Methylthio, Ethylthio, Isopropylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2,3,3,3-Pentafluoropropyl, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, Bromo, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, 2,2,2-Trifluoro-1-hydroxyethyl, Methoxycarbonyl, Ethoxycarbonyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N,N-Dimethylamidocarbonyl, Cyano und Qb;
    A aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus einer Bindung, NH, N(CH3), N(ON), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2 und CF3CHCH2 besteht
    Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido Hydroxy, Amino, Aminomethyl 1-Aminoethyl, Methyl Ethyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Methoxy, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Methythio, Ethylthio, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, und Bromo;
    R2 Zo-Q ist;
    Zo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus einer Bindung, CH2, CH2CH2, O, S, NH, N(CH3), OCH2, SCH2, N(H)CH2 und N(CH3)CH2;
    Q aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Phenyl, 2-Thienyl, 3-Thienyl, 2-Furyl, 3-Furyl, 2-Pyrrolyl, 3-Pyrrolyl, 2-Imidazolyl, 4-Imidazolyl, 3-Pyrazolyl, 4-Pyrazolyl, 2-Thiazolyl, 3-Isoxazolyl, 5-Isoxazolyl, 2-Pyridyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Pyrazinyl, 2-Pyrimidinyl, 4-Pyrimidinyl, 5-Pyrimidinyl, 3-Pyridazinyl, 4-Pyridazinyl und 1,3,5-Triazin-2-yl besteht, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an Zo benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R9 substituiert ist, der andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoff wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R11 substituiert ist;
    R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Methoxy, Ethoxy, Isopropoxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, N-Methylamino, N,N-Dimethylamino, N-Ethylamino, Methylthio, Ethylthio, Iso-propylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2,3,3,3-Pentafluoropropyl, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, Bromo, Methansulfonamido, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, 2,2,2-Trifluoro-1-hydroxyethyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N,N-Dimethylamidocarbonyl und Cyano;
    R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Carboxymethyl, Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Methoxy, Ethoxy, Isopropoxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, Methoxyamino, Ethoxyamino, Acetamido, Trifluoroacetamido, Aminomethyl, 1-Aminoethyl, 2-Aminoethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, N-Ethylamino, Methansulfonamido, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, 2,2,2-Trifluoro-1-hydroxyethyl, Methoxycarbonyl, Ethoxycarbonyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N,N-Dimethylamidocarbonyl, N-Benzylamidocarbonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl, N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl, N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl, N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl, N-(1-Methyl-1-Phenylethyl) amidocarbonyl, N-Benzylamidosulfonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl, N-Ethylamidocarbonyl, N-Isopropylamidocarbonyl, N-Propylamidocarbonyl, N-Isobutylamidocarbonyl, N-(2-Butyl)amidocarbonyl, N-Cyclobutylamidocarbonyl, N-Cyclopentylamidocarbonyl, N-Cyclohexylamidocarbonyl, Fluoro, Chloro, Bromo, Cyano, Cyclobutoxy, Cyclohexoxy, Cyclohexylmethoxy, 4-Trifluoromethylcyclohexylmethoxy, Cyclopentoxy, Benzyl, Benzyloxy, 4-Bromo-3-Fluorophenoxy, 3-Bromobenzyloxy, 4-Bromobenzyloxy, 4-Bromobenzylamino, 5-Bromopyrid-2-ylmethylamino, 4-Butoxyphen amino, 3-Chlorobenzyl, 4-Chlorophenoxy, 4-Chloro-3-ethylphenoxy, 4-Chloro-3-ethylbenzylamino, 4-Chloro-3-ethylphenylamino, 3-Chlorobenzyloxy, 4-Chlorobenzyloxy, 4-Chlorobenzylsulfonyl, 4-Chlorophenylamino, 4-Chlorophenylsulfonyl, 5-Chloropyrid-3-yloxy, 2-Cyanopyrid-3-yloxy, 2,3-Difluorobenzyloxy, 2,4-Difluorobenzyloxy, 3,4-Difluorobenzyloxy, 2,5-Difluorobenzyloxy, 3,5-Difluorophenoxy, 3,5-Difluorobenzyloxy, 4-Difluoromethoxybenzyloxy, 2,3-Difluorophenoxy, 2,4-Difluorophenoxy, 2,5-Difluorophenoxy, 3,5-Dimethylphenoxy, 3,4-Dimethylphenoxy, 3,4-Dimethylbenzyloxy, 3,5-Dimethylbenzyloxy, 4-Ethoxyphenoxy, 4-Ethylbenzyloxy, 3-Ethylphenoxy, 4-Ethylaminophenoxy, 3-Ethyl-5-Methylphenoxy, 4-Fluorobenzyloxy, 2-Fluoro-3-trifluoromethylbenzyloxy, 3-Fluoro-5-trifluoromethylbenzyloxy, 4-Fluoro-2-trifluoromethylbenzyloxy, 4-Fluoro-3-trifluoromethylbenzyloxy, 2-Fluorophenoxy, 4-Fluorophenoxy, 2-Fluoro-3-trifluoromethylphenoxy, 2-Fluorobenzyloxy, 4-Fluorophenylamino, 2-Fluoro-4-Trifluoromethylphenoxy, 4-Isopropylbenzyloxy, 3-Isopropylphenoxy, 4-Isopropylphenoxy, 4-Isopropyl-3-Methylphenoxy, 4-Isopropylbenzyloxy, 3-Isopropylphenoxy, 4-Isopropylphenoxy, 4-Isopropyl-3-methylphenoxy, Phenylamino, 1-Phenylethoxy, 2-Phenylethoxy, 2-Phenylethyl, 2-Phenylethylamino, Phenylsulfonyl, 3-Trifluoromethoxybenzyloxy, 4-Trifluoromethoxybenzyloxy, 3-Trifluoromethoxyphenoxy, 4-Trifluoromethoxyphenoxy, 3-Trifluoromethylbenzyloxy, 4-Trifluoromethylbenzyloxy, 2,4-bis-Trifluoromethylbenzyloxy, 3-Trifluoromethylbenzyl, 3,5-bis-Trifluoromethylbenzyloxy, 4-Trifluoromethylphenoxy, 3-Trifluoromethylphenoxy, 3-Trifluoromethylthiobenzyloxy, 4-Trifluoromethylthiobenzyloxy, 2,3,4-Trifluorophenoxy, 2,3,5-Trifluorophenoxy, 3-Pentafluoroethylphenoxy, 3-(1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy)phenoxy und 3-Trifluoromethylthiophenoxy;
    Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18- 3-R19-Pyridin, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19-Pyridin, 2-Qb-5-Qs-3-R16-6-R18-Pyrazin, 3-Qb-6-Qs-2-R18-5-R18-4-R19-Pyridazin, 2-Qb-5-Qs-4-R17-6-R18-Pyrimidin, 5-Qb-2-Qs-4-R16-6-R19-Pyrimidin, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Thiophen, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Thiophen, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Furan, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Furan, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Pyrrol, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Pyrrol, 4-Qb-2-Qs-5-R19-Imidazol, 2-Qb-4-Qs-5-R17-Imidazol, 3-Qb-5-Qs-4-R16-Isoxazol, 5-Qb-3-Qs-4-R16-Isoxazol, 2-Qb-5-Qs-4-R16-Pyrazol, 4-Qb-2-Qs-5-R19-Thiazol und 2-Qb-5-Qs-4-R17-Thiazol;
    R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Isopropyl, Propyl, Carboxy, Amidino, Guanidino, Methoxy, Ethoxy, Isopropoxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, Aminomethyl, 1-Aminoethyl, 2-Aminoethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, N-Ethylamino, Methylthio, Ethylthio, Isopropylthio, Trifluoromethylthio, Methylsulfinyl, Ethylsulfinyl, Methylsulfonyl, Ethylsulfonyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2,3,3,3-Pentafluoropropyl, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, Bromo, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl und Cyano;
    R16 oder R19 wahlweise aus der aus NR20R21, C(NR25)NR23R24 und N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) bestehenden Gruppe ausgewählt ist unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind;
    Qb aus der aus NR20R21, Hydrido, C(NR25)NR23R24 und N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) bestehenden Gruppe ausgewählt ist unter der Bedingung, dass nicht mehr als eine von R20 und R21 gleichzeitig Hydroxy ist, und unter der weiteren Bedingung, dass nicht mehr als eine von R23 und R24 gleichzeitig Hydroxy ist;
    R20, R21, R23, R24, R25 und R26 unabhängig aus der aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Propyl, Butyl, Isopropyl und Hydroxy bestehenden Gruppe ausgewählt sind; und
    Qs aus der aus einer Bindung, CH2 und CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist.
  • Es ist eine weitere bevorzugte Ausführungsform der vierten Zusammenstellung, in der
    B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Ethyl, 2-Propenyl, 2-Propynyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, 2-Butyl, (R)-2-Butyl, (S)-2-Butyl, tert-Butyl, Isobutyl, 1-Pentyl, 3-Pentyl, 2-Methylbutyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 6-Amidocarbonylhexyl, 4-Methyl-2-Pentyl, 3-Hydroxypropyl, 1-Methoxy-2-Propyl, 2-Methoxyethyl, 2-Methyl-2-Butyl, 3-Methyl-2-Butyl, 2-Dimethylaminopropyl, 2-Cyanoethyl, 6-Hydroxyhexyl, 2-Hydroxyethyl, 2-Amidinoethyl, 2-Guanidinoethyl, 3-Guanidinopropyl, 4-Guanidinobutyl, 3-Hydroxypropyl, 4-Hydroxybutyl, 6-Cyanohexyl, 2-Dimethylaminoethyl, 3-Methylbutyl, 2-Methylbutyl, (S)-2-Methylbutyl, 3-Aminopropyl, 2-Hexyl und 4-Aminobutyl;
    A aus der Gruppe aus einer Bindung, CH2, NHC(O), CH2CH2, CH2CH2CH2 und CH3CHCH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Hydroxy, 1-Aminoethyl, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Fluoro, Chloro und Bromo;
    R2 Zo-Q ist;
    Zo aus der aus einer Bindung, CH2, O, S, NH, N(CH3), OCH2 und SCH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    Q aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, 3-Amino-5-(N-benzylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-Benzylphenyl, 3-Amino-5-(2-phenylethyl)phenyl, 3-Amino-5-Benzylaminophenyl, 3-Amino-5-(2-phenylethylamino)phenyl, 3-Amino-5-benzyloxyphenyl, 3-Amino-5-(2-phenylethoxy)-phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(3- Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-methyl-1-phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-benzylamidosulfonyl)phenyl,3-Amino-5-(N-(2-chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-ethylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-isopropylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-propylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-isobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-butyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclohexylamidocarbonyl)phenyl, 5-Amino-2-fluorophenyl, 3-Amino-5-hydroxymethylphenyl, 5-Amino-3-methoxycarbonylphenyl, 3-amidinophenyl, 3-Amino-2-methylphenyl, 5-Amino-2-methylthiophenyl, 3-Aminophenyl, 3-Amino-5-(4-trifluoromethylbenzylamino)phenyl, 3-Amino-5-(4-trifluoromethylbenzyloxy)phenyl, 3-Carboxyphenyl, 3-Carboxy-5-hydroxyphenyl, 3-Amino-5-carboxyphenyl, 3-Chlorophenyl, 2-Chlorophenyl, 3-Cyanophenyl, 3,5-Diaminophenyl, 3-Dimethylaminophenyl, 2-Fluorophenyl, 3-Fluorophenyl, 2-Hydroxyphenyl, 3-Hydroxyphenyl, 3-Methansulfonylaminophenyl, 2-Methoxyphenyl, 3-Methoxyphenyl, 3-Methoxyaminophenyl, 3-Methoxycarbonylphenyl, 2-Methylaminophenyl, 3-Methylaminophenyl, 2-Methylphenyl, 3-Methylphenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoroacetamidophenyl, 3-Trifluoromethylphenyl, 2-Trifluoromethylphenyl, 5-Amino-2-thienyl, 5-Amino-3-thienyl, 3-Bromo-2-thienyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Thienyl und 3-Thienyl;
    Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19-Pyridin, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19-Pyridin, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Thiophen und 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Thiophen
    R16 und R19 unabhängig aus der aus Hydrido, Amidino, Amino, Aminomethyl, Methoxy, Methylamino, Hydroxy, Hydroxymethyl, Fluoro, Chloro und Cyano bestehenden Gruppe ausgewählt sind;
    R16 oder R19 wahlweise C(NR25)NR23R24 ist unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind;
    R17 und R18 unabhängig aus der aus Hydrido, Fluoro, Chloro, Hydroxy, Hydroxymethyl, Amino, Carboxy und Cyano bestehenden Gruppe ausgewählt sind;
    Qb C(NR25)NR23R24 oder Hydrido ist;
    R23, R24 und R25 unabhängig Hydrido oder Methyl sind;
    Qs CH2 ist.
  • Es ist eine fünfte Anordnung der vorliegenden Erfindung, in der
    B aus der aus Hydrido, C2-C8-Alkyl, C3-C8-Alkenyl, C3-C8-Alkynyl und C2-C8-Haloalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist, wobei jedes Glied der Gruppe B an irgendeinem Kohlenstoff bis zu und einschließlich 6 Atomen von dem Ansatzpunkt von B an A wahlweise mit einem oder mehreren aus der aus R32, R33, R34, R35 und R36 bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    R32, R33, R34, R35 und R36 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkoxyamino, Alkylamino, Alkylthio, Amidosulfonyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxamido, Cyano und Qb;
    A eine Bindung oder (CH(R15))pa-
    Figure 00270001
    ist, worin
    Figure 00270002
    0 oder 1 ist, pa eine von 0 bis 3 ausgewählte ganze Zahl ist und W7 N(R7) ist;
    R7 Hydrido oder Alkyl ist;
    R15 aus der aus Hydrido, Halo, Alkyl und Haloalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    Xo aus der aus Hydrido, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Aminoalkyl und Hydroxyalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    R2 Zo-Q ist;
    Zo eine Bindung ist;
    Q Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an Zo benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R9 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R11 substituiert ist;
    R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Hydroxy, Amino, Amidino, Guanidino, Alkylamino, Alkylthio, Alkoxy, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Amidosulfonyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Carboxy, Carboxamido und Cyano besteht;
    R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkyl, Alkoxy, Alkoxyamino, Hydroxy, Amino, Alkylamino, Alkylsulfonamido, Amidosulfonyl, Hydroxyalkyl, Aminoalkyl, Halo, Haloalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxamido, Carboxyalkyl und Cyano;
    Yo Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein Kohlenstoffatom des Phenyls oder Heteroaryls durch Qs substituiert ist, ein zwei oder drei Atome von dem Ansatzpunkt des Qs an dem Phenyl oder Heteroaryl befindliches Kohlenstoffatom durch Qb substituiert ist, ein dem Ansatzpunkt des Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R17 substituiert ist, ein anderes dem Ansatzpunkt von Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R18 substituiert ist, ein dem Qb benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R16 substituiert ist, und ein anderes dem Qb benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R19 substituiert ist;
    R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Haloalkylthio, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkylamino Alkylthio, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Alkanoyl, Haloalkanoyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Aminoalkyl und Cyano besteht;
    R16 oder R19 wahlweise aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus NR20R21, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) und C(NR25)NR23R24, unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind;
    Qb aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus NR20R21 Hydrido, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) und C(NR25)NR23R24;
    R20, R21, R23, R24, R25 und R26 unabhängig Hydrido oder Alkyl sind; und
    Qs CH2 ist.
  • Es ist eine bevorzugte Zusammenstellung der fünften Anordnung, in der
    B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Ethyl, 2-Propenyl, 2-Prapynyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, 2-Butenyl, 2-Butynl, sec-Butyl, tert-Butyl, Isobutyl, 2-Methylpropenyl, 1-Pentyl, 2-Pentenyl, 3-Pentenyl, 2-Pentynyl, 3-Pentynyl, 2-Pentyl, 3-Pentyl, 2-Methylbutyl, 2-Methyl-2-Butenyl, 3-Methylbutyl, 3-Methyl-2-Butenyl, 1-Hexyl, 2-Hexenyl, 3-Hexenyl, 4-Hexenyl, 2-Hexynyl, 3-Hexynyl, 4-Hexynyl, 2-Hexyl, 1-Methyl-2-Pentenyl, 1-Methyl-3-Pentenyl, 1-Methyl-2-Pentynyl, 1-Methyl-3-Pentynyl, 3-Hexyl, 1-Ethyl-2-Butenyl, 1-Heptyl, 2-Heptenyl, 3-Heptenyl, 4-Heptenyl, 5-Heptenyl, 2-Heptynyl, 3-Heptynyl, 4-Heptynyl, 5-Heptynyl, 2-Heptyl, 1-Methyl-2-Hexenyl, 1-Methyl-3-Hexenyl, 1-Methyl-4-Hexenyl, 1-Methyl-2-Hexynyl, 1-Methyl-3-Hexynyl, 1-Methyl-4-Hexynyl, 3-Heptyl, 1-Ethyl-2-Pentenyl, 1-Ethyl-3-Pentenyl, 1-Ethyl-2-Pentynyl, 1-Ethyl-3-Pentynyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2-Difluoropropyl, 4-Trifluoromethyl-5,5,5-Trifluoropentyl, 4-Trifluoromethylpentyl, 5,5,6,6,6-Pentafluorohexyl und 3,3,3-Trifluoropropyl, worin jedes Glied der Gruppe B an irgendeinem Kohlenstoff bis zu und einschließlich 5 Atomen von dem Ansatzpunkt von B an A wahlweise mit einem oder mehreren der aus R32, R33, R34, R35 und R36 bestehenden Gruppe substituiert ist;
    R32, R33, R34, R35 und R36 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Amino, N-Methylamino, Dimethylamino, Methoxyamino, Methylthio, Ethylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Fluoro, Chloro, Bromo, Amidosulfonyl, N-Methylamidasulfonyl, Hydroxymethyl, Amidocarbonyl, Carboxy, Cyano und Qb;
    A aus der aus einer Bindung, NH, N(CH3), CH2, CH3CH, und CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    A wahlweise aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3) und CH2CH2N(CH2CH3) unter der Bedingung das B Hydrido ist;
    Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido Aminomethyl, Methyl Ethyl, Trifluoromethyl, 2,2,2- Trifluoroethyl, Hydroxymethyl, 2-Hydroxyethyl, Chloro und Fluoro;
    R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Phenyl, 2-Thienyl, 2-Furyl, 2-Pyrrolyl, 2-Imidazolyl, 2-Thiazolyl, 3-Isoxazolyl, 2-Pyridyl und 3-Pyridyl, wobei der dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an dem 4-Pyronring benachbarte Kohlenstoff wahlweise durch R9 substituiert ist, der andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoff wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbarter. Kohlenstoff wahlweise durch R11 substituiert ist;
    R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Amino, N-Methylamino, N,N-Dimethylamino, Methylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Fluoro, Chloro, Bromo, Amidosulfonyl, N-Methylamidasulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, Carboxy und Cyano;
    R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N-Benzylamidocarbonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl, N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl, N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl, N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl, N-(1-Methy-1-phenylethyl)amidocarbonyl, N-Benzylamidosulfonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl, N-Ethylamidocarbonyl, N-Isopropylamidocarbonyl, N-Propylamidocarbonyl, N-Isobutylamidocarbonyl, N-(2-Butyl)amidocarbonyl, N-Cyclobutylamidocarbonyl, N-Cyclopentylamidocarbonyl, N-Cyclohexylamidocarbonyl, Guanidino, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Carboxy, Carboxymethyl, Amino, Acetamido, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Trifluoroacetamido, Aminomethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, Methoxyamino, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosufonyl, Methansulfonamido, Methoxycarbonyl, Fluoro, Chloro, Bromo und Cyano;
    Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19-Pyridin, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Thiophen, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19-Pyridin, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Thiophen, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Furan, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Furan, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Pyrrol, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Pyrrol, 4-Qb-2-Qs-5-R19-Thiazol und 2-Qb-5-Qs-4-R17-Thiazol;
    R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Amidino, Guanidino, Methoxy, Hydroxy, Amino, Aminomethyl, 1-Aminoethyl, 2-Aminoethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, Methylthio, Ethylthio, Trifluoromethylthio, Methylsulfinyl, Methylsulfonyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Trifluoromethoxy, Fluoro, Chloro, Hydroxymethyl, Carboxy und Cyano;
    Qb aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus NR20R21, C(NR25)NR23R24 und N(R26)C(NR25)N(R23)(R24);
    R20, R21, R23, R24, R25 und R26 unabhängig aus der aus Hydrido, Methyl und Ethyl bestehenden Gruppe ausgewählt sind; und
    Qs CH2 ist.
  • Es ist noch eine weitere bevorzugte Zusammenstellung der fünften Anordnung, in der
    B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Ethyl, 2-Propenyl, 2-Propynyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, 2-Butyl, (R)-2-Butyl, (S)-2-Butyl, tert-Butyl, Isobutyl, 1-Pentyl, 3-Pentyl, 2-Methylbutyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 6-Amidocarbonylhexyl, 4-Methyl-2-Pentyl, 3-Hydroxypropyl, 1-Methoxy-2-Propyl, 2-Methoxyethyl, 2-Methyl-2-Butyl, 3-Methyl-2-Butyl, 2-Dimethylaminopropyl, 2-Cyanoethyl, 6-Hydroxyhexyl, 2-Hydroxyethyl, 2-Amidinoethyl, 2-Guanidinoethyl, 3-Guanidinopropyl, 4-Guanidinobutyl, 3-Hydroxypropyl, 4-Hydroxybutyl, 6-Cyanohexyl, 2-Dimethylaminoethyl, 3-Methylbutyl, 2-Methylbutyl, (S)-2-Methylbutyl, 3-Aminopropyl, 2-Hexyl und 4-Aminobutyl;
    A aus der aus einer Bindung, CH2, CH3CH und CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist
    Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Hydroxymethyl, 2-Hydroxyethyl, Chloro und Fluoro;
    R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-methyl-1phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-benzylamidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-ethylamido-carbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-isopropylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-propylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-isobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-butyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclohexylamidocarbonyl)phenyl, 5-Amino-2-fluorophenyl, 3-Amino-5-hydroxymethylphenyl, 5-Amino-3-methoxycarbonylphenyl, 3-Amidinophenyl, 3-Amino- 2-methylphenyl, 5-Amino-2-methylthiophenyl, 3-Aminophenyl, 3-Carboxyphenyl, 3-Carboxy-5-aminophenyl, 3-Carboxy-5-hydroxyphenyl, 3-Carboxymethyl-5-aminophenyl, 3-Carboxymethyl-5-hydroxyphenyl, 3-Carboxymethylphenyl, 3-Chlorophenyl, 2-Chlorophenyl, 3-Cyanophenyl, 3,5-Diaminophenyl, 3-Dimethylaminophenyl, 2-Fluorophenyl, 3-Fluorophenyl, 2,5-Difluorophenyl, 2-Hydroxyphenyl, 3-Hydroxyphenyl, 3-Methansulfonylaminophenyl, 2-Methoxyphenyl, 3-Methoxyphenyl, 3-Methoxyaminophenyl, 3-Methoxycarbonylphenyl, 2-Methylaminophenyl, 3-Methylaminophenyl, 2-Methylphenyl, 3-Methylphenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoroacetamidophenyl, 3-Trifluoromethylphenyl, 2-Trifluoromethylphenyl, 5-Amino-2-thienyl, 5-Amino-3-thienyl, 3-Bromo-2-thienyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Thienyl und 3-Thienyl;
    Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19-Pyridin, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19-Pyridin, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Thiophen und 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Thiophen
    R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Amino, Aminomethyl, Methoxy, Methylamino, Hydroxy, Hydroxymethyl, Fluoro, Chloro und Cyano;
    R17 oder R18 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Fluoro, Chloro, Hydroxy, Hydroxymethyl, Amino, Carboxy und Cyano;
    Qb C(NR25)NR23R24 ist;
    R23, R24 und R25 unabhängig Hydrido oder Methyl sind;
    Qs CH2 ist.
  • Es ist eine andere bevorzugte Zusammenstellung der fünften Anordnung, in der
    B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Ethyl, 2-Propenyl, 2-Propynyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, 2-Butyl, (R)-2-Butyl, (S)-2-Butyl, tert-Butyl, Isobutyl, 1-Pentyl, 3-Pentyl, 2-Methylbutyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 6-Amidocarbonylhexyl, 4-Methyl-2-Pentyl, 3-Hydroxypropyl, 1-Methoxy-2-Propyl, 2-Methoxyethyl, 2-Methyl-2-Butyl, 3-Methyl-2-Butyl, 2-Dimethylaminopropyl, 2-Cyanoethyl, 6-Hydroxyhexyl, 2-Hydroxyethyl, 2-Amidinoethyl, 2-Guanidinoethyl, 3-Guanidinopropyl, 4-Guanidinobutyl, 3-Hydroxypropyl, 4-Hydroxybutyl, 6-Cyanohexyl, 2-Dimethylaminoethyl, 3-Methylbutyl, 2-Methylbutyl, (S)-2-Methylbutyl, 3-Aminopropyl, 2-Hexyl und 4-Aminobutyl;
    A aus der aus einer Bindung, CH2, CH3CH und CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Chloro und Fluoro;
    R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Methyl-1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Ethylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isopropylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Propylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Butyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclohexylamidocarbonyl)phenyl,3-Aminophenyl, 3-Carboxy-5-Aminophenyl, 3-Chlorophenyl, 3,5-Diaminophenyl, 3-Dimethylaminophenyl, 3-Hydroxyphenyl, 3-Methansulfonylaminophenyl, 3-Methylaminophenyl, 2-Methylphenyl, 3-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoroacetamidophenyl, 3-Bromo-2-Thienyl, 2-Thienyl und 3-Thienyl; und
    Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus 5- Amidino-2-Thienylmethyl, 4-Amidinobenzyl, 2-Fluoro-4-Amidinobenzyl und 3-Fluoro-4-Amidinobenzyl besteht.
  • Nach einer sechsten Anordnung der vorliegenden Erfindung sind B, A, R2, Xo und Yo zur Bildung einer Verbindung aus der folgenden Gruppe ausgewählt:
    R2 ist 3-Aminaphenyl, B ist 2,2,2-Trifluoroethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist (S)-2-Butyl, A ist eine Bindung, Xo ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 5-Amino-2-Fluorophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 2-Methyl-3-Aminophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Ethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Ethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-Propenyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-Butyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist (R)-2-Butyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-Propynyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 3-Pentyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Hydrido, A ist CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Ethyl, A ist CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-Methylpropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-Propyl, A ist CH3CH, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Propyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 6-Amidocarbonylhexyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist tert-Butyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist tert-Butyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 3-Hydroxypropyl, A ist
    eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist. 3-Aminophenyl, B ist 2-Methylpropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Butyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 1-Methoxy-2-Propyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-Methoxyethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-Propyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 5-Amidino-2-thienylmethyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 5-Amino-2-Methylthiophenyl, B ist 2-Propyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-Carboxyphenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-Carbomethoxyphenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Ethyl;
    R2 ist 3-Amino-S-Carboxamidophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzyl-N-Methylamidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Phenyl-2-Propyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2,4-Dichlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(4-Bromobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(4-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-benzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(3-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Isobutylamidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl:
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Yo ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Cycloheptylamidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Pyridylmethyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(3-Pyridylmethyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-(4-Methoxyphenyl)ethyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(3-Phenylpropyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2,2-Diphenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Naphthylmethyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(1,2,3,4-Tetrahydronaphth-2-yl-methyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-Propyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-3-Fluorobenzyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Carboxyphenyl, B ist 2-Propyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-Propyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-3-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist 2,2,2-Trifluoroethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist (S)-2-Butyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzylbenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Ethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Ethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-Carboxyphenyl, B ist 2,2,2-Trifluoroethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-Carboxyphenyl, B ist (S)-2-Butyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-Carboxyphenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzylbenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-Carboxyphenyl, B ist Ethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-Carboxyphenyl, B ist Ethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist 2,2,2-Trifluoroethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist (S)-2-Butyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzylbenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Ethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Ethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; und
    R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzylbenzyl und R1 ist Hydrido.
  • Es ist eine siebente Anordnung der vorliegenden Erfindung, bei der
    B ein C3-C7-Cycloalkyl oder ein gesättigter C4-C6-Heterozyklus ist, worin jeder Ringkohlenstoff wahlweise mit R33 substituiert ist, ein Ringkohlenstoff mit Ausnahme desjenigen an dem Ansatzpunkt von B an A wahlweise mit Oxo substituiert ist, vorausgesetzt, dass nicht mehr als ein Ringkohlenstoff gleichzeitig durch Oxo substituiert ist, dem Kohlenstoffatom an dem Ansatzpunkt benachbarte Ringkohlenstoffe und ein Stickstoff wahlweise mit R9 oder R13 substituiert sind, ein der R9-Stellung benachbarter und zwei Atome von dem Ansatzpunkt entfernter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R10 substituiert ist, ein der R13-Stellung benachbarter und zwei Atome von dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise durch R12 substituiert ist, drei Atome von dem Ansatzpunkt entfernter und der R10-Stellung benachbarter Ringkohlenstoff oder Stickstoff mit R11 substituiert ist, ein drei Atome von dem Ansatzpunkt und der R12-Stellung benachbarter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R33 substituiert ist und ein vier Atome von dem Ansatzpunkt entfernter und den R11- und R33-Stellungen benachbarter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R34 substituiert ist;
    R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Hydroxy, Amino, Amidino, Guanidino, Alkylamino, Alkylthio, Alkylsulfonamido, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Amidosulfonyl, Alkyl, Alkoxy, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Hydroxyhaloalkyl, Carboxy, Carboxamido und Cyano besteht;
    R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkyl, Aryl, Aralkyl, Cycloalkyl, Cycloalkylalkyl, Heteroaryl Heterocyclyl, Alkoxy, Cycloalkoxy, Cycloalkylalkoxy, Aralkoxy, Aryloxy, Heteroaryloxy, Heteroaralkoxy, Heterocyclyloxy, Heterocyclylalkoxy, Hydroxy, Amino, Alkoxyamino, Alkylamino, Arylamino, Aralkylamino, Heteroarylamino, Heteroaralkylamino, Heterocyclylamino, Heterocyclylalkylamino, Alkylsulfonamido, Amidosulfonyl, Arylsulfinyl, Aralkylsulfinyl, Cycloalkylsulfinyl, Heteroarylsulfinyl, Arylsulfonyl, Aralkylsulfonyl, Cycloalkylsulfonyl, Heteroarylsulfonyl, Hydroxyalkyl, Hydroxyhaloalkyl, Aminoalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxyalkyl, Carboxamido, Halo, Haloalkyl und Cyano besteht;
    R33 und R34 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkoxyamino, Alkylamino, Alkylthio, Amidosulfonyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Hydroxyhaloalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxamido und Cyano;
    R33 wahlweise Qb ist;
    A eine Bindung oder (CH(R15))pa-
    Figure 00270001
    worin
    Figure 00270002
    0 oder 1 ist, pa eine von 0 bis 3 ausgewählte ganze Zahl ist und W7 (R7)NC(O) oder N(R7) ist;
    R7 aus der aus Hydrido, Hydroxy und Alkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    R15 aus der aus Hydrido, Halo, Alkyl und Haloalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    X0 aus der aus Hydrido, Amino, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Aminoalkyl, Hydroxy, Alkoxy, Hydroxyalkyl und Alkylthio bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    R2 Zo-Q ist;
    Zo aus der aus einer Bindung, CH2, CH2CH2, Wo-(CH(A42))p bestehenden Gruppe ausgewählt ist, worin p 0 oder 1 ist und Wo aus der aus O, S und N(R41) bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    R41 und R42 unabhängig Hydrido oder Alkyl sind;
    Q Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an Zo benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R9 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R11 substituiert ist;
    Yo Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein Kohlenstoffatom des Phenyls oder Heteroaryls durch Qs substituiert ist, ein zwei oder drei Atome von dem Ansatzpunkt des Qs an dem Phenyl oder Heteroaryl befindliches Kohlenstoffatom durch Qb substituiert ist, ein dem Ansatzpunkt des Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R17 substituiert ist, ein anderes dem Ansatzpunkt von Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R18 substituiert ist, ein dem Qb benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R16 substituiert ist und ein anderes dem Qb benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R19 substituiert ist;
    R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Haloalkylthio, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkylamino Alkylthio, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Alkanoyl, Haloalkanoyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Aminoalkyl und Cyano besteht;
    R16 oder R19 wahlweise NR20R21 oder/und C(NR25)NR23R24 ist unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind;
    Qb aus der aus NR20R21, Hydrido und C(NR25)NR23R24 bestehenden Gruppe ausgewählt ist unter der Bedingung, dass nicht mehr als eins von R20 und R20 gleichzeitig Hydroxy ist und unter der weiteren Bedingung, dass nicht mehr als eins von R23 und R24 gleichzeitig Hydroxy ist;
    R20, R21, R23, R24 und R25 unabhängig aus der aus Hydrido Alkyl und Hydroxy bestehenden Gruppe ausgewählt sind; und
    Qs aus der aus einer Bindung, CH2 und CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist.
  • Es ist eine bevorzugte Ausführungsform der siebenten Anordnung, in der
    B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Cyclopropyl, Cyclobutyl, Oxetan-3-yl, Azetidin-1-yl, Azetidin-2-yl, Azetidin-3-yl, Thiaetan-3-yl, Cyclopentyl, Cyclohexyl, Norbornyl, 7-Oxabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl, Bicyclo[3.1.0]hexan-6-yl, Cycloheptyl, 2-Morpholinyl, 3-Morpholinyl, 4-Morpholinyl, 1-Piperazinyl, 2-Piperazinyl, 1-Piperidinyl, 2-Piperidinyl, 3-Piperidinyl, 4-Piperidinyl, 1-Pyrrolidinyl, 2-Pyrrolidinyl, 3-Pyrrolidinyl, 2-Dioxanyl, 4H-2-Pyranyl, 4H-3-Pyranyl, 4H-4-Pyranyl, 4H-Pyran-4-on-2-yl, 4H-Pyran-4-on-3-yl, 2-Tetrahydrofuranyl, 3-Tetrahydrofuranyl, 2-Tetrahydropyranyl, 3-Tetrahydropyranyl, 4-Tetrahydropyranyl, 2-Tetrahydrothienyl und 3-Tetrahydrothienyl, worin jeder Ringkohlenstoff wahlweise mit R33 substituiert ist, dem Kohlenstoffatom an dem Ansatzpunkt benachbarte Ringkohlenstoffe und Stickstoff wahlweise mit R9 oder R13 substituiert sind, ein der R9-Stellung benachbarter und zwei Atome von dem Ansatzpunkt entfernter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R10 substituiert ist und ein der R13-Stellung und zwei Atome von dem Ansatzpunkt entfernter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R12 substituiert ist;
    R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Methoxy, Ethoxy, Isopropoxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, N-Methylamino, N,N-Dimethylamino, N-Ethylamino, Methylthio, Ethylthio, Isopropylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2,3,3,3-Pentafluoropropyl, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, Bromo, Methansulfonamido, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, 2,2,2-Trifluoro-1-hydroxyethyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N,N-Dimethylamidocarbonyl und Cyano;
    R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Carboxymethyl, Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Methoxy, Ethoxy, Isopropoxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, Methoxyamino, Ethoxyamino, Acetamido, Trifluoroacetamido, Aminomethyl, 1-Aminoethyl, 2-Aminoethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, N-Ethylamino, Methansulfonamido, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, 2,2,2-Trifluoro-1-hydroxyethyl, Methoxycarbonyl, Ethoxycarbonyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N,N-Dimethylamidocarbonyl, N-Benzylamidocarbonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl, N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl, N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl, N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl, N-(1-Methyl-1-Phenylethyl)amidocarbonyl, N-Benzylamidosulfonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl, N-Ethylamidocarbonyl, N-Isopropylamidocarbonyl, N-Propylamidocarbonyl, N-Isobutylamidocarbonyl, N-(2-Butyl)amidocarbonyl, N-Cyclobutylamidocarbonyl, N-Cyclopentylamidocarbonyl, N-Cyclohexyl amidocarbonyl, Fluoro, Chloro, Bromo, Cyano, Cyclobutoxy, Cyclohexoxy, Cyclohexylmethoxy, 4-Trifluoromethylcyclohexylmethoxy, Cyclopentoxy, Benzyl, Benzyloxy, 4-Bromo-3-Fluorophenoxy, 3-Bromobenzyloxy, 4-Bromobenzyloxy, 4-Bromobenzylamino, 5-Bromopyrid-2-ylmethylamino, 4-Butoxyphenamino, 3-Chlorobenzyl, 4-Chlorophenoxy, 4-Chloro-3-ethylphenoxy, 4-Chloro-3-ethylbenzylamino, 4-Chloro-3-ethylphenylamino, 3-Chlorobenzyloxy, 4-Chlorobenzyloxy, 9-Chlorobenzylsulfonyl, 4-Chlorophenylamino, 4-Chlorophenylsulfonyl, 5-Chloropyrid-3-yloxy, 2-Cyanopyrid-3-yloxy, 2,3-Difluorobenzyloxy, 2,4-Difluorobenzyloxy, 3,4-Difluorobenzyloxy, 2,5-Difluorobenzyloxy, 3,5-Difluorophenoxy, 3,5-Difluorobenzyloxy, 4-Difluoromethoxybenzyloxy, 2,3-Difluorophenoxy, 2,4-Difluorophenoxy, 2,5-Difluorophenoxy, 3,5-Dimethylphenoxy, 3,4-Dimethylphenoxy, 3,4-Dimethylbenzyloxy, 3,5-Dimethylbenzyloxy, 4-Ethoxyphenoxy, 4-Ethylbenzyloxy, 3-Ethylphenoxy, 4-Ethylaminophenoxy, 3-Ethyl-5-Methylphenoxy, 4-Fluorobenzyloxy, 2-Fluoro-3-trifluoromethylbenzyloxy, 3-Fluoro-5-trifluoromethylbenzyloxy, 4-Fluoro-2-trifluoromethylbenzyloxy, 4-Fluoro-3-trifluoromethylbenzyloxy, 2-Fluorophenoxy, 4-Fluorophenoxy, 2-Fluoro-3-trifluoromethylphenoxy, 2-Fluorobenzyloxy, 4-Fluorophenylamino, 2-Fluoro-4-Trifluoromethylphenoxy, 4-Isopropylbenzyloxy, 3-Isopropylphenoxy, 4-Isopropylphenoxy, 4-Isopropyl-3-Methylphenoxy, 4-Isopropylbenzyloxy, 3-Isopropylphenoxy, 4-Isopropylphenoxy, 4-Isopropyl-3-methylphenoxy, Phenylamino, 1-Phenylethoxy, 2-Phenylethoxy, 2-Phenylethyl, 2-Phenylethylamino, Phenylsulfonyl, 3-Trifluoromethoxybenzyloxy, 4-Trifluoromethoxybenzyloxy, 3-Trifluoromethoxyphenoxy, 4-Trifluoromethoxyphenoxy, 3-Trifluoromethylbenzyloxy, 4-Trifluoromethylbenzyloxy, 2,4-bis-Trifluoromethylbenzyloxy, 3-Trifluoromethylbenzyl, 3,5-bis-Trifluoromethylbenzyloxy, 4-Trifluoromethylphenoxy, 3-Trifluoromethylphenoxy, 3-Trifluoromethylthiobenzyloxy, 4-Trifluoromethylthiobenzyloxy, 2,3,4-Trifluorophenoxy, 2,3,5-Trifluorophenoxy, 3-Pentafluoroethylphenoxy, 3-(1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy)phenoxy und 3-Trifluoromethylthiophenoxy;
    R33 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Methoxy, Ethoxy, Isopropoxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, Methoxyamino, Ethoxyamino, Acetamido, Trifluoracetamido, N-Methylamino, Dimethylamino, N-Ethylamino, Methylthio, Ethylthio, Isopropylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2,3,3,3-Pentafluoropropyl, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, Bromo, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, 2,2,2-Trifluoro-1-hydroxyethyl, Methoxycarbonyl, Ethoxycarbonyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N,N-Dimethylamidocarbonyl, Cyano und Qb;
    A aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus einer Bindung, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2 und CF3CHCH2 besteht;
    Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido Hydroxy, Amino, Aminomethyl 1-Aminoethyl, Methyl Ethyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Methoxy, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Methythio, Ethylthio, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, und Bromo;
    R2 Zo-Q ist;
    Zo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus einer Bindung, CH2, CH2CH2, O, S, NH, N(CH3), OCH2, SCH2, N(N)CH2 und N(CH3)CH2;
    Q aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Phenyl, 2-Thienyl, 3-Thienyl, 2-Furyl, 3-Furyl, 2-Pyrrolyl, 3-Pyrrolyl, 2-Imidazolyl, 4-Imidazolyl, 3-Pyrazolyl, 4-Pyrazolyl, 2-Thiazolyl, 3-Isoxazolyl, 5-Isoxazolyl, 2- Pyridyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Pyrazinyl, 2-Pyrimidinyl, 4-Pyrimidinyl, 5-Pyrimidinyl, 3-Pyridazinyl, 4-Pyridazinyl und 1,3,5-Triazin-2-yl besteht, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an Zo benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R9 substituiert ist, der andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoff wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R11 substituiert ist;
    Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19-Pyridin, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19-Pyridin, 2-Qb-5-Qs-3-R16-6-R18-Pyrazin, 3-Qb-6-Qs-2-R18-5-R18-4-R19-Pyridazin, 2-Qb-5-Qs-4-R17-6-R18-Pyrimidin, 5-Qb-2-Qs-4-R16-6-R19-Pyrimidin, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Thiophen, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Thiophen, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Furan, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Furan, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Pyrrol, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Pyrrol, 4-Qb-2-Qs-5-R19-Imidazol, 2-Qb-4-Qs-5-R17-Imidazol, 3-Qb-5-Qs-4-R16-Isoxazol, 5-Qb-3-Qs-4-R16-Isoxazol, 2-Qb-5-Qs-4-R16-Pyrazol, 4-Qb-2-Qs-5-R19-Thiazol und 2-Qb-5-Qs-4-R17-Thiazol;
    R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Isopropyl, Propyl, Carboxy, Amidino, Guanidino, Methoxy, Ethoxy, Isopropoxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, Aminomethyl, 1-Aminoethyl, 2-Aminoethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, N-Ethylamino, Methylthio, Ethylthio, Isopropylthio, Trifluoromethylthio, Methylsulfinyl, Ethylsulfinyl, Methylsulfonyl, Ethylsulfonyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2,3,3,3-Pentafluoropropyl, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, Bromo, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl und Cyano;
    R16 oder R19 wahlweise C(NR25)NR23R24 ist unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind;
    Qb C(NR25)NR23R24 oder Hydrido ist, unter der Bedingung, dass nicht mehr als eine von R23 und R24 gleichzeitig Hydroxy ist;
    R23, R24 und R25 unabhängig aus der aus Hydrido, Methyl, Ethyl und Hydroxy bestehenden Gruppe ausgewählt sind;
    Qs aus der aus einer Bindung, CH2 und CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist.
  • Es ist eine andere Ausführungsform der siebenten Anordnung, in der
    B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Cyclopropyl, Cyclobutyl, Cyclopentyl, Cyclohexyl, Cycloheptyl, Oxalan-2-yl, 2-(2R)-Bicyclo[2.2.1]heptyl, 1-Pyrrolidinyl, 1-Piperidinyl, Oxetan-3-yl, Azetidin-1-yl, Azetidin-2-yl, Azetidin-3-yl, 7-Oxabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl, Bicyclo[3.1.0]hexan-6-yl, 2-Morpholinyl, 3-Morpholinyl, 4-Morpholinyl, 1-Piperazinyl, 2-Piperazinyl, 1-Piperidinyl, 2-Piperidinyl, 3-Piperidinyl, 4-Piperidinyl, 1-Pyrrolidinyl, 2-Pyrrolidinyl, 3-Pyrrolidinyl, 2-Dioxanyl, 4H-2-Pyranyl, 4H-3-Pyranyl, 4H-4-Pyranyl, 4H-Pyran-4-on-2-yl, 4H-Pyran-4-on-3-yl, 2-Tetrahydrofuranyl, 3-Tetrahydrofuranyl, 2-Tetrahydropyranyl, 3-Tetrahydropyranyl, 4-Tetrahydropyranyl, 2-Tetrahydrothienyl und 3-Tetrahydrothienyl;
    A aus der Gruppe aus einer Bindung, CH2, NHC(O), CH2CH2 und CH2CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Hydroxy, 1-Aminoethyl, Methyl, Ethyl, Trifluoro methyl, Pentafluoroethyl; 2,2,2-Trifluoroethyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Fluoro, Chloro und Bromo;
    R2 Zo-Q ist;
    Zo aus der aus einer Bindung, CH2, O, S, NH, N(CH3), OCH2 und SCH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    Q aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, 3-Amino-5-(N-benzylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-Benzylphenyl, 3-Amino-5-(2-phenylethyl)phenyl, 3-Amino-5-Benzylaminophenyl, 3-Amino-5-(2-phenylethylamino)phenyl, 3-Amino-5-benzyloxyphenyl, 3-Amino-5-(2-phenylethoxy)-phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-methyl-1-phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-benzylamidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-chloro-benzyl)amidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-ethylamido-carbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-isopropylamidocarbonyl)-phenyl, 3-Amino-5-(N-propylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-isobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-butyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclohexylamidocarbonyl)phenyl, 5-Amino-2-fluorophenyl, 3-Amino-5-hydroxymethylphenyl, 5-Amino-3-methoxycarbonylphenyl, 3-Amidinophenyl, 3-Amino-2-methylphenyl, 5-Amino-2-methylthiophenyl, 3-Aminophenyl, 3-Amino-5-(4-trifluoromethylbenzylamino)phenyl, 3-Amino-5-(4-trifluoromethylbenzyloxy)phenyl, 3-Carboxyphenyl, 3-Carboxy-5-hydroxyphenyl, 3-Amino-5-carboxyphenyl, 3-Chlorophenyl, 2-Chlorophenyl, 3-Cyanophenyl, 3,5-Diamino-phenyl, 3-Dimethylaminophenyl, 2-Fluorophenyl, 3-Fluoro-phenyl, 2-Hydroxyphenyl, 3-Hydroxyphenyl, 3-Methansulfonylaminophenyl, 2-Methoxyphenyl, 3-Methoxyphenyl, 3-Methoxyaminophenyl, 3-Methoxycarbonylphenyl, 2-Methylaminophenyl, 3-Methylaminophenyl, 2-Methylphenyl, 3-Methylphenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoroacetamidophenyl, 3-Trifluoromethylphenyl, 2-Trifluoromethylphenyl, 5-Amino-2-thienyl, 5-Amino-3-thienyl, 3-Bromo-2-thienyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Thienyl und 3-Thienyl;
    Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19-Pyridin, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19-Pyridin, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Thiophen und 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Thiophen
    R16 und R19 unabhängig aus der aus Hydrido, Amidino, Amino, Aminomethyl, Methoxy, Methylamino, Hydroxy, Hydroxymethyl, Fluoro, Chloro und Cyano bestehenden Gruppe ausgewählt sind;
    R16 oder R19 wahlweise C(NR25)NR23R24 ist unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind;
    R17 und R18 unabhängig aus der aus Hydrido, Fluoro, Chloro, Hydroxy, Hydroxymethyl, Amino, Carboxy und Cyano bestehenden Gruppe ausgewählt sind;
    Qb C(NR25)NR23R24 oder Hydrido ist;
    R23, R24 und R25 unabhängig Hydrido oder Methyl sind;
    Qs CH2 ist.
  • Es ist eine achte Anordnung der vorliegenden Erfindung, in der
    B ein C3-C7-Cycloalkyl oder ein gesättigter C4-C6-Heterocyclus ist, worin jeder Ringkohlenstoff wahlweise mit R33 substituiert ist, ein Ringkohlenstoff mit Ausnahme desjenigen an dem Ansatzpunkt von B an A wahlweise mit Oxo substituiert ist, vorausgesetzt, dass nicht mehr als ein Ringkohlenstoff gleichzeitig durch Oxo substituiert ist, dem Kohlenstoffatom an dem Ansatzpunkt benachbarte Ringkohlenstoffe und ein Stickstoff wahlweise mit R9 oder R13 substituiert sind, ein der R9-Stellung benachbarter und zwei Atome von dem Ansatzpunkt entfernter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R10 substituiert ist, ein der R13-Stellung benachbarter und zwei Atome von dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise durch R12 substituiert ist, drei Atome von dem Ansatzpunkt entfernter und der R10-Stellung benachbarter Ringkohlenstoff oder Stickstoff mit R11 substituiert ist, ein drei Atome von dem Ansatzpunkt und der R12-Stellung benachbarter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R33 substituiert ist und ein vier Atome von dem Ansatzpunkt entfernter und den R11- und R33-Stellungen benachbarter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R34 substituiert ist;
    R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Hydroxy, Amino, Amidino, Guanidino, Alkylamino, Alkylthio, Alkoxy, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Amidosulfonyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Carboxy, Carboxamido und Cyano besteht;
    R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkyl, Alkoxy, Alkoxyamino, Hydroxy, Amino, Alkylamino, Alkylsulfonamido, Amidosulfonyl, Hydroxyalkyl, Aminoalkyl, Halo, Haloalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxamido, Carboxyalkyl und Cyano;
    R33 und R34 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkoxyamino, Alkylamino, Alkylthio, Amidosulfonyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxamido und Cyano;
    R33 wahlweise Qb ist;
    A eine Bindung oder (CH R15))pa-
    Figure 00270001
    ist, worin
    Figure 00270002
    0 oder 1 ist, pa eine von 0 bis 3 ausgewählte ganze Zahl ist und W7 N(R7) ist;
    R7 Hydrido oder Alkyl ist;
    R15 aus der aus Hydrido, Halo, Alkyl und Haloalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    Xo aus der aus Hydrido, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Aminoalkyl und Hydroxyalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    R2 Zo-Q ist;
    Zo eine Bindung ist;
    Q Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an Zo benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R9 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R11 substituiert ist;
    Yo Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein Kohlenstoffatom des Phenyls oder Heteroaryls durch Qs substituiert ist, ein zwei oder drei Atome von dem Ansatzpunkt des Qs an dem Phenyl oder Heteroaryl befindliches Kohlenstoffatom durch Qb substituiert ist, ein dem Ansatzpunkt des Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R17 substituiert ist, ein anderes dem Ansatzpunkt von Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R18 substituiert ist, ein dem Qb benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R16 substituiert ist und ein anderes dem Qb benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R19 substituiert ist;
    R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Haloalkylthio, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkylamino Alkylthio, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Alkanoyl, Haloalkanoyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Aminoalkyl und Cyano besteht
    R16 oder R19 wahlweise NR20R21 oder C(NR25)NR23R24 ist unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind;
    Qb aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus NR20R21, Hydrido und C(NR25)NR23R24 besteht;
    R20, R21, R23, R24 und R25 unabhängig Hydrido oder Alkyl sind; und
    Qs CH2 ist.
  • Es ist eine bevorzugte Zusammenstellung der achten Anordnung, in der
    B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Cyclopropyl, Cyclobutyl, Cyclopentyl, Cyclohexyl, Cycloheptyl, Oxalan-2-yl, 2-(2R)-Bicyclo[2.2.1]heptyl, Oxetan-3-yl, Azetidin-1-yl,, Azetidin-2-yl,, Azetidin-3-yl, Bicyclo[3.1.0]hexan-6-yl, 2-Morpholinyl,3-Morpholinyl, 4-Morpholinyl, 1-Piperazinyl, 2-Piperazinyl, 1-Piperidinyl, 2-Piperidinyl, 3-Piperidinyl, 4-Piperidinyl, 1-Pyrrolidinyl, 2-Pyrrolidinyl, 3-Pyrrolidinyl, 2-Dioxanyl, 2-Tetrahydrofuranyl, 3-Tetrahydrofuranyl, 2-Tetrahydropyranyl, 3-Tetrahydropyranyl, 4-Tetrahydropyranyl, 2-Tetrahydrothienyl und 3-Tetrahydrothienyl, wobei jeder Ringkohlenstoff wahlweise mit R33 substituiert ist, dem Kohlenstoffatom an dem Ansatzpunkt benachbarte Ringkohlenstoffe und Stickstoff wahlweise mit R9 und R13 substituiert sind, ein der R9-Stellung benachbarter und zwei Atome von dem Ansatzpunkt entfernter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R10 substituiert ist und ein der R13-Stellung benachbarter und zwei Atome von dem Ansatzpunkt entfernter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R12 substituiert ist
    R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Amino, N-Methylamino, N,N-Dimethylamino, Methylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Fluoro, Chloro, Bromo, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, Carboxy und Cyano;
    R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N-Benzylamidocarbonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl, N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl, N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl, N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl, N-(1-Methyl-1-phenylethyl)amidocarbonyl, N-Benzylamidosulfonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl, N-Ethylamidocarbonyl, N-Isopropylamidocarbonyl, N-Propylamidocarbonyl, N-Isobutylamidocarbonyl, N-(2-Butyl)amidocarbonyl, N-Cyclobutylamidocarbonyl, N-Cyclopentylamidocarbonyl, N-Cyclohexylamidocarbonyl, Guanidino, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Carboxy, Carboxymethyl, Amino, Acetamido, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Trifluoroacetamido, Aminomethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, Methoxyamino, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Methansulfonamido, Methoxycarbonyl, Fluoro, Chloro, Bromo und Cyano;
    R33 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Carboxy, Amino, N-Methylamino, Dimethylamino, Methoxyamino, Methylthio, Ethylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Fluoro, Chloro, Bromo, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, Amidocarbonyl, Cyano und Qb;
    A aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus einer Bindung, NH, N(CH3), CH2, CH3CH, CH2CH2 und CH2CH2CH2;
    Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido Aminomethyl, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Hydroxymethyl, 2-Hydroxyethyl, Chloro und Fluoro;
    R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Phenyl, 2-Thienyl, 2-Furyl, 2-Pyrrolyl, 2-Imidazolyl, 2-Thiazolyl, 3-Isoxazolyl, 2-Pyridyl und 3-Pyridyl, wobei der dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an den 4-Pyronring benachbarte Kohlenstoff wahlweise durch R9 substituiert ist, der andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoff wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R11 substituiert ist;
    Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19-Pyridin, 2-Qb-5-Qs-3-R16-9-R17-Thiophen, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19-Pyridin, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Thiophen, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Furan, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Furan, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Pyrrol, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Pyrrol, 4-Qb-2-Qs-5-R19-Thiazol und 2-Qb-5-Qs-4-R17-Thiazol;
    R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Amidino, Guanidino, Methoxy, Hydroxy, Amino, Aminomethyl, 1-Aminoethyl, 2-Aminoethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, Methylthio, Ethylthio, Trifluoromethylthio, Methylsulfinyl, Methylsulfonyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Trifluoromethoxy, Fluoro, Chloro, Hydroxymethyl, Carboxy und Cyano;
    Qb NR20R21 oder C(NR25)NR23R24 ist;
    R20, R21, R23, R24 und R25 unabhängig aus der aus Hydrido, Methyl und Ethyl bestehenden Gruppe ausgewählt sind; und
    Qs CH2 ist.
  • Es ist eine andere bevorzugte Ausführungsform der achten Anordnung, in der
    B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Cyclopropyl, Cyclobutyl, Cyclopentyl, Cyclohexyl, Oxalan-2-yl, 2-(2R)-Bicyclo[2.2.1]heptyl, Oxetan-3-yl, Azetidin-1-yl,, Azetidin-2-yl,, Azetidin-3-yl, 1-Pyrrolidinyl und 1-Piperidinyl;
    A aus der aus einer Bindung, CH2, CH2CH2 und CH2CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Hydroxymethyl, 2-Hydroxyethyl, Chloro und Fluoro;
    R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-methyl-1phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-benzylamidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-ethylamido-carbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-isopropylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-propylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-isobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-butyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclohexylamidocarbonyl)phenyl, 5-Amino-2-fluorophenyl, 3-Amino-5-hydroxymethylphenyl, 5-Amino-3-methoxycarbonylphenyl, 3-Amidinophenyl, 3-Amino-2-methylphenyl, 5-Amino-2-methylthiophenyl, 3-Aminophenyl, 3-Carboxyphenyl, 3-Carboxy-5-aminophenyl, 3-Carboxy-5-hydroxyphenyl, 3-Carboxymethyl-5-aminophenyl, 3-Carboxymethyl-5-hydroxyphenyl, 3-Carboxymethylphenyl, 3-Chlorophenyl, 2-Chlorophenyl, 3-Cyanophenyl, 3,5-Diaminophenyl, 3-Dimethylaminophenyl, 2-Fluorophenyl, 3-Fluorophenyl, 2,5-Difluorophenyl, 2-Hydroxyphenyl, 3-Hydroxyphenyl, 3-Methansulfonylaminophenyl, 2-Methoxyphenyl, 3-Methoxyphenyl, 3-Methoxyaminophenyl, 3-Methoxycarbonylphenyl, 2-Methylaminophenyl, 3-Methylaminophenyl, 2-Methylphenyl, 3-Methylphenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoroacetamidophenyl, 3-Trifluoromethylphenyl, 2-Trifluoromethylphenyl, 5-Amino-2-thienyl, 5-Amino-3-thienyl, 3-Bromo-2-thienyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Thienyl und 3-Thienyl;
    Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19-Pyridin, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19-Pyridin, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Thiophen und 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Thiophen
    R16 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Amino, Aminomethyl, Methoxy, Methylamino, Hydroxy, Hydroxymethyl, Fluoro, Chloro und Cyano;
    R17 oder R18 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Fluoro, Chloro, Hydroxy, Hydroxymethyl, Amino, Carboxy und Cyano;
    Qb C(NR25)NR23R24 ist;
    R23, R24 und R25 unabhängig Hydrido oder Methyl sind;
    Qs CH2 ist.
  • Es ist eine weitere Ausführungsform der achten Anordnung, in der
    B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Cyclopropyl, Cyclobutyl, Cyclopentyl, Cyclohexyl, Oxalan-2-yl, 2-(2R)-Bicyclo[2.2.1]heptyl, Oxetan-3-yl, Azetidin-1-yl,, Azetidin-2-yl,, Azetidin-3-yl und 1-Piperidinyl;
    A aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus einer Bindung, CH2, CH2CH2 und CH2CH2CH2;
    Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Chloro und Fluoro;
    R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Methyl-1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Ethylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isopropylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Propylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Butyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclohexylamidocarbonyl)phenyl,3-Aminophenyl, 3-Carboxy-5-Aminophenyl, 3-Chlorophenyl, 3,5-Diaminophenyl, 3-Dimethylaminophenyl, 3-Hydroxyphenyl, 3-Methansulfonylaminophenyl, 3-Methylaminophenyl, 2-Methylphenyl, 3-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoroacetamidophenyl, 3-Bromo-2-Thienyl, 2-Thienyl und 3-Thienyl; und
    Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus 5-Amidino-2-Thienylmethyl, 4-Amidinobenzyl, 2-Fluoro-4-Amidinobenzyl und 3-Fluoro-4-Amidinobenzyl besteht.
  • Bei einer neunten Anordnung der vorliegenden Erfindung sind B, A, R2, Xo und Yo zur Bildung einer Verbindung aus der folgenden Gruppe ausgewählt:
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-3-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Cyclopentyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 5-Amino-2-Thienyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl ist und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Cyclopropyl, A ist CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-(2R)-Bicyclo[2.2.1]heptyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Cyclopentyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Cyclohexyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Oxalan-2-yl, A ist CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 1-Piperidinyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 1-Pyrrolidinyl, A ist CH2CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-Carbomethoxyphenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Amino-5-Carboxyphenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 2-Amino-6-Carboxy-4-Pyridyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl ist und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Amino-5-Carbomethoxyphenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-Carboxyphenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl:
    R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido:
    R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-3-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Cyclopentyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Carboxy-S-Aminophenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Carboxy-5-Aminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Carboxy-5-Aminophenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Carboxy-5-Aminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Carboxy-5-Aminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-3-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Carboxy-5-Aminophenyl, B ist Cyclopentyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl:
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-3-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclopentyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-3-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, B ist Cyclopentyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-3-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; und
    R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclopentyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl.
  • Nach einem zweiten Aspekt der vorliegenden Erfindung ist vorgesehen eine Verbindung der Formel
    Figure 00760001
    oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, worin
    B Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, wobei ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an A benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R32 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R36 substituiert ist, ein dem R32 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R33 substituiert ist, ein dem R36 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R35 substituiert ist und irgendein R33 und R35 benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R34 substituiert ist;
    R32, R33, R34, R35 und R36 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkylendioxy, Haloalkylthio, Alkanoyloxy, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkoxyamino, Haloalkanoyl, Nitro, Alkylamino, Alkylthio, Aryl, Aralkyl, Cycloalkyl, Cycloalkylalkyl, Heteroaryl, Heterocyclyl, Alkylsulfonamido, Amidosulfonyl, Alkyl, Alkenyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkenyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Alkylamino, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxamido, Cyano und Qb;
    B wahlweise aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Trialkylsilyl, C2-C8-Alkyl, C3-C8-Alkylenyl, C3-C8-Alkenyl, C3-C8-Alkynyl und C2-C8-Haloalkyl, worin jedes Glied der Gruppe B an irgendeinem Kohlenstoff bis zu und einschließlich 6 Atomen von dem Ansatzpunkt von B an A wahlweise mit einer oder mehreren der aus R32, R33, R34, R35 und R36 bestehenden Gruppe substituiert ist;
    B wahlweise ein C3-C12-Cycloalkyl oder ein gesättigtes C4-C9-Heterocyclyl ist, worin jeder Ringkohlenstoff wahlweise mit R33 substituiert ist, ein Ringkohlenstoff mit Ausnahme desjenigen an dem Ansatzpunkt von B an A wahlweise mit Oxo substituiert ist, vorausgesetzt, dass nicht mehr als ein Ringkohlenstoff gleichzeitig durch Oxo substituiert ist, dem Kohlenstoffatom an dem Ansatzpunkt benachbarter Ringkohlenstoffe oder Stickstoff wahlweise mit R9 oder R13 substituiert sind, der R9-Stellung benachbarter und zwei Atome von dem Ansatzpunkt entfernter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R10 substituiert ist, der R13-Stellung benachbarter und zwei Atome von dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R12 substituiert ist, drei Atome von dem Ansatzpunkt entfernter und der R10-Stellung benachbarter Ringkohlenstoff oder Stickstoff mit R11 substituiert ist, drei Atome von dem Ansatzpunkt und der R12-Stellung benachbarter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R33 substituiert ist und vier Atome von dem Ansatzpunkt entfernter und den R11- und R33-Stellungen benachbarter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R39 substituiert ist;
    R9, R10, R11, R12 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Alkoxyamino, Alkanoyl, Halo- alkanoyl, Amidino, Guanidino, Alkylendioxy, Haloalkylthio, Alkoxy, Cycloalkoxy, Cycloalkylalkoxy, Aralkoxy, Aryloxy, Heteroaryloxy, Heteroaralkoxy, Heterocyclyloxy, Heterocyclylalkoxy, Hydroxy, Amino, Alkylamino, N-Alkyl-N-Arylamino, Arylamino, Aralkylamino, Heteroarylamino, Heteroaralkylamino, Heterocyclylamino, Heterocyclyl alkylamino, Alkylthio, Alkylsulfinyl, Arylsulfinyl, Aralkylsulfinyl, Cycloalkylsulfinyl, Heteroarylsulfinyl, Alkylsulfamido, Alkylsulfonyl, Arylsulfonyl, Aralkylsulfonyl, Cycloalkylsulfonyl, Heteroarylsulfonyl, Amidosulfonyl, Alkyl, Aryl, Aralkyl, Cycloalkyl, Cycloalkylalkyl, Heteroaryl, Heterocyclyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Hydroxyhaloalkyl, Aminoalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxyalkyl, Carboxamido und Cyano;
    A eine Bindung oder (CH (R15))pa-
    Figure 00270001
    worin
    Figure 00270002
    0 oder 1 ist, pa eine von 0 bis 3 ausgewählte ganze Zahl ist und W7 aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus O, S, C(O), (R7)NC(O), (R7)NC(S) und N(R7) besteht;
    R7 aus der aus Hydrido, Hydroxy und Alkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    R15 aus der aus Hydrido, Hydroxy, Halo, Alkyl und Haloalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    Xo aus der aus Hydrido, Amino, Alkyl, Cyano, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Aminoalkyl, Hydroxy, Alkoxy, Hydroxyalkyl und Alkylthio bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    R2 Zo-Q ist;
    Zo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus einer Bindung, (CR41R42)q, worin q 1 oder 2 ist, und (CH(R41))g-Wo-CH(R42))p, worin g und p unabhängig ausgewählte ganze Zahlen von 0 bis 3 sind und Wo aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus O, S, C(O), S(O) , N(R41) und ON(R41) besteht;
    Zo wahlweise (CH(R41)e-W22-(CH(R42))h ist, worin e und h unabhängig 0 oder 1 sind und W22 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus CR41=CR42, 1,2-Cyclopropyl, 1,2-Cyclobutyl, 1,2-Cyclohexyl, 1,3-Cyclohexyl, 1,2-Cyclopentyl, 1,3-Cyclopentyl, 2,3-Morpholinyl, 2,4-Morpholinyl, 2,6-Morpholinyl, 3,4-Morpholinyl, 3,5-Morpholinyl, 1,2-Piperazinyl, 1,3-Piperazinyl, 2,3-Piperazinyl, 2,6-Piperazinyl, 1,2-Piperidinyl, 1,3-Piperidinyl, 2,3-Piperidinyl, 2,4-Piperidinyl, 2,6-Piperidinyl, 3,4-Piperidinyl, 1,2-Pyrrolidinyl, 1,3-Pyrrolidinyl, 2,3-Pyrrolidinyl, 2,4-Pyrrolidinyl, 2,5-Pyrrolidinyl, 3,4-Pyrrolidinyl, 2,3-Tetrahydrofuranyl, 2,4-Tetrahydrofuranyl, 2,5-Tetrahydrofuranyl und 3,4-Tetrahydrofuranyl, worin Zo direkt an den 4-Pyronring gebunden ist und W22 wahlweise mit einem oder mehreren Substituenten substituiert ist, die aus der aus R9, R10, R11, R12 und R13 bestehenden Gruppe ausgewählt sind;
    R41 und R42 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Hydroxy, Alkyl und Amino besteht;
    Q Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein den Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an Zo benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R9 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kahlenstoffatom wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R11 substituiert ist; unter der Bedingung, dass Q von Phenyl verschieden ist, wenn Zo eine Bindung ist;
    Q wahlweise Hydrido ist unter der Bedingung, dass Zo unter anderen als einer Bindung ausgewählt ist;
    K CHR4a ist, worin R4a aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Hydrido, Hydroxyalkyl, Alkyl, Alkoxyalkyl, Alkylthioalkyl und Haloalkyl besteht;
    Eo aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus einer Bindung, C(O)N(H), (H)NC(O), (R7)NS(O)2 und S(O)2N(R7) besteht;
    YAT Qb-Qs ist;
    Qs (CR37R38)b ist, worin b eine von 1 bis 4 ausgewählte ganze Zahl ist, R37 aus der aus Hydrido, Alkyl und Haloalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist und R38 aus der aus Hydrido, Alkyl, Haloalkyl, Aroyl und Heteroaroyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist unter der Bedingung, dass wenigstens ein Aroyl- oder Heteroaroylsubstituent vorhanden ist, unter der weiteren Bedingung, dass nicht mehr als 1 Aroyl oder Heteroaroyl gleichzeitig an (CR37R38)b gebunden ist, unter der weiteren Bedingung, dass das Aroyl und Heteroaroyl wahlweise mit einem oder mehreren Substituenten substituiert sind, die aus der aus R16, R17, R18 und R19 bestehenden Gruppe ausgewählt sind, unter der weiteren Bedingung, dass das genannte Aroyl und Heteroaroyl an das CR37R38 gebunden sind, das direkt an Eo gebunden ist, ferner unter der weiteren Bedingung, dass nicht mehr als ein Alkyl oder ein Haloalkyl gleichzeitig an ein CR37R38 gebunden ist, und unter der zusätzlichen Bedingung, dass das Alkyl und Haloalkyl an einen anderen Kohlenstoff als dem der Bindung des Aroyl oder Heteroaroyl gebunden ist;
    R16, R17, R17 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Halaalkylthio, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkoxyamino, Alkylamino Alkylthio, Alkylsulfinyl, Alkylsufonyl, Alkanoyl, Haloalkanoyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Aminoalkyl und Cyano besteht;
    R16 oder R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus NR20R21, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) und C(NR25)NR23R24, unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind;
    Qb aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus NR20R21, Hydrido, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) und C(NR25)NR23R24 besteht, unter der Bedingung, dass nicht mehr als eins von R20 und R20 gleichzeitig aus der aus Hydroxy, Amino, Alkylamino und Dialkylamino bestehenden Gruppe ausgewählt ist, und unter der weiteren Bedingung, dass nicht mehr als eins von R23 und R14 gleichzeitig aus der aus Hydroxy, Amino, Alkylamino und Dialkylamino bestehenden Gruppe ausgewählt ist; und
    R20, R21, R23, R24, R25 und R26 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Alkyl, Hydroxy, Amino, Alkylamino und Dialkylamino besteht.
  • Es ist eine bevorzugte Anordnung des zweiten Aspekts, in der
    B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Phenyl 2-Thienyl, 3-Thienyl, 2-Furyl, 3-Furyl, 2-Pyrrolyl, 3-Pyrrolyl, 2-Imidazolyl, 4-Imidazolyl, 3-Pyrazolyl, 4-Pyrazolyl, 2-Thiazolyl, 3-Isoxazolyl und 5-Isoxazolyl, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an A benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R32 substituiert ist, das andere den Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R36 substituiert ist, ein dem R32 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R33 substituiert ist, ein dem R36 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R35 substituiert ist und irgendein dem R33 lind R35 benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R39 substituiert ist;
    R32, R33, R34, R35 und R36 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Amino, N-Methylamino, Dimethylamino, Methoxyamino, Methylthio, Ethylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Fluoro, Chloro, Bromo, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, Amidocarbonyl, Carboxy, Cyano und Qb;
    B wahlweise aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus aus Hydrido, Ethyl, 2-Propenyl, 2-Propynyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, 2-Butenyl, 2-Butynyl, sec-Butyl, tert-Butyl, Isobutyl, 2-Methylpropenyl, 1-Pentyl, 2-Pentenyl, 3-Pentenyl, 2-Pentynyl, 3-Pentynyl, 2-Pentyl, 3 Pentyl, 2-Methylbutyl, 2-Methyl-2-Butenyl, 3-Methylbutyl, 3-Methyl-2-Butenyl, 1-Hexyl, 2-Hexenyl, 3-Hexenyl, 4-Hexenyl, 2-Hexynyl, 3-Hexynyl, 4-Hexynyl, 2-Hexyl, 1-Methyl-2-Pentenyl, 1-Methyl-3-Pentenyl, 1-Methyl-2-Pentynyl, 1-Methyl-3-Pentynyl, 3-Hexyl, 1-Ethyl-2-Butenyl, 1-Heptyl, 2-Heptenyl, 3-Heptenyl, 4-Heptenyl, 5-Heptenyl, 2-Heptynyl, 3-Heptynyl, 4-Heptynyl, 5-Heptynyl, 2-Heptyl, 1-Methyl-2-Hexenyl, 1-Methyl-3-Hexenyl, 1-Methyl-4-Hexenyl, 1-Methyl-2-Hexynyl, 1-Methyl-3-Hexynyl, 1-Methyl-4-Hexynyl, 3-Heptyl, 1-Ethyl-2-Pentenyl, 1-Ethyl-3-Pentenyl, 1-Ethyl-2-Pentynyl, 1-Ethyl-3-Pentynyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2-Difluoropropyl, 4-Trifluoromethyl-5,5,5-Trifluoropentyl, 4-Trifluoromethylpentyl, 5,5,6,6,6-Pentafluorohexyl und 3,3,3-Trifluoropropyl, worin jedes Glied der Gruppe B wahlweise an irgendeinem Kohlenstoff bis zu und einschließlich 5 Atomen von dem Ansatzpunkt von H an A entfernt wahlweise mit einem oder mehreren aus der aus R32, R33, R34, R35 und R36 bestehenden Gruppe ausgewählt ist;
    B wahlweise aus der Gruppe ausgewählt. ist, bestehend aus Cyclopropyl, Cyclobutyl, Cyclopentyl, Cyclohexyl, Cycloheptyl, Oxalan-2-yl, 2-(2R)-Bicyclo[2.2.1]heptyl, Oxetan-3-yl, Azetidin-1-yl, Azetidin-2-yl, Azetidin-3-yl, Bicyclo[3.1.0]hexan-6-yl, 2-Morpholinyl, 3-Morpholinyl, 4-Morpholinyl, 1-Piperazinyl, 2-Piperazinyl, 1-Piperidinyl, 2-Piperidinyl, 3-Piperidinyl, 4-Piperidinyl, 1-Pyrrolidinyl, 2-Pyrrolidinyl, 3-Pyrrolidinyl, 2-Dioxanyl, 2-Tetrahydrofuranyl, 3-Tetrahydrofuranyl, 2-Tetrahydropyranyl, 3-Tetrahydropyranyl, 4-Tetrahydropyranyl, 2-Tetrahydrothienyl und 3-Tetrahydrothienyl, worin jeder Ringkohlenstoff wahlweise mit R33 substituiert ist; Ringkohlenstoffe und Stickstoff, die dem Kohlenstoffatom an dem Ansatzpunkt benachbart sind, wahlweise mit R9 oder R13 substituiert sind, ein Ringkohlenstoff oder Stickstoff, die der R9-Stellung benachbart sind und von dem Ansatzpunkt zwei Atome entfernt sind, wahlweise mit R10 substituiert sind und ein Ringkohlenstoff oder Stickstoff, die der R13-Stellung benachbart und zwei Atome von dem Ansatzpunkt entfernt sind, wahlweise mit R12 substituiert ist;
    R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Amino, N-Methylamino, N,N-Dimethylamino, Methylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Fluoro, Chloro, Bromo, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, Carboxy und Cyano;
    R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N-Benzylamidocarbonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl, N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl, N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl, N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl, N-(1-Methyl-1-phenylethyl)amidocarbonyl, N-Benzylamidosulfonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl, N-Ethylamidocarbonyl, N-Isopropylamidocarbonyl, N-Propylamidocarbonyl, N-Isobutylamidocarbonyl, N-(2-Butyl)amidocarbonyl, N-Cyclobutylamidocarbonyl, N-Cyclopentylamidocarbonyl, N-Cyclohexylamidocarbonyl, Guanidino, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Carboxy, Carboxymethyl, Amino, Acetamido, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Trifluoroacetamido, Aminomethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, Methoxyamino, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Methansulfonamido, Methoxycarbonyl, Fluoro, Chloro, Bromo und Cyano;
    A aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus einer Bindung, NH, N(CH3), CH2, CH3CH, CH2CH2 und CH2CH2CH2;
    Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido Hydroxy, Amino, Aminomethyl 1-Aminoethyl, Methyl Ethyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Methoxy, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Methythio, Ethylthio, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, und Bromo;
    R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Phenyl, 2-Thienyl, 2-Furyl, 2-Pyrrolyl, 2-Imidazolyl, 2-Thiazolyl, 3-Isoxazolyl, 2-Pyridyl und 3-Pyridyl, wobei der dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an den 4-Pyronring benachbarte Kohlenstoff wahlweise durch R9 substituiert ist, der andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoff wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R11 substituiert ist;
    YAT Qb-Qs ist;
    Qs aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    C[R37(Benzoyl))(CR37R38)b], C[R37(2-Pyridylcarbonyl)(CR37R38)b], C[R37(3-Pyridylcarbonyl)(CR37R38)b], C[R37(4-Pyridylcarbonyl)(CR37R38)b], C[R37(2-Thienylcarbonyl)(CR37R38)b], C[R37(3-Thienylcarbonyl)(CR37R38)b], C[R37(2-Thiazolylcarbonyl)(CR37R38)b], C [R37(4-Thiazolylcarbonyl)(CR37R38)b] und C[R37(5-Thiazolylcarbonyl)(CR37R38)b], worin b eine von 1 bis 3 ausgewählte ganze Zahl ist, R37 und R38 unabhängig aus der aus Hydrido, Alkyl und Haloalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt sind, unter der Bedingung, dass das Benzoyl und die Heteroaroyle wahlweise mit einem oder mehreren Substituenten aus der aus R16, R17, R18 und R19 bestehenden Gruppe substituiert sind, unter der Bedingung, dass R18 und R18 wahlweise an einem anderen Kohlenstoff als den Meta- und Para-Kohlenstoff relativ zu dem Carbonyl des Benzoyls oder Heteroaroyls substituiert sind, unter der weiteren Bedingung, dass das Benzoyl oder Heteroaroyl an den Kohlenstoff gebunden ist, der direkt an den Amidstickstoff der 1-(Amidocarbonymethylen)-Gruppe gebunden ist, und unter der noch weiteren Bedingung, dass nicht mehr als ein Alkyl oder ein Haloalkyl gleichzeitig an ein CR37R38 gebunden ist;
    R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Amidino, Guanidino, Methoxy, Hydroxy, Amino, Aminomethyl, 1-Aminoethyl, 2-Aminoethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, Methylthio, Ethylthio, Trifluoromethylthio, Methylsulfinyl, Methylsulfonyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Trifluoromethoxy, Fluoro, Chloro, Hydroxymethyl, Carboxy und Cyano;
    Qb C(NR25)NR23R24 oder N (R26)C(NR25)N(R23)(R24) ist; und
    R23, R24, R25 und R26 unabhängig aus der aus Hydrido, Methyl und Ethyl bestehenden Gruppe ausgewählt sind;
  • Es ist eine weitere bevorzugte Anordnung des zweiten Aspekts, bei der
    B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 2-Aminophenyl, 3-Aminophenyl, 3-Amidinopxienyl, 4-Amidinophenyl, 3-Carboxyphenyl, 3-Carboxy-5-hydroxyphenyl, 3-Chlorophenyl, 4-Chlorophenyl, 3,4-Dichlorophenyl, 2-Fluorophenyl, 3-Fluorophenyl, 3,4-Difluorophenyl, 3-Hydroxyphenyl, 4-Hydroxyphenyl, 3-Methoxyaminophenyl, 3-Methoxyphenyl, 4-Methoxyphenyl, 3-Methylphenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoromethylphenyl, 2-Imidazolyl, 2-Pyridyl, 3-Pyridyl, 5-Chloro-3-trifluoromethyl-2-pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Thienyl, 3-Thienyl und 3-Trifluoromethyl-2-pyridyl;
    B wahlweise aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Ethyl, 2-Propenyl, 2-Propynyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, 2-Butyl, (R)-2-Butyl, (S)-2-Butyl, tert-Butyl, Isobutyl, 1-Pentyl, 3-Pentyl, 2-Methylbutyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 6-Amidocarbonylhexyl, 4-Methyl-2-Pentyl, 3-Hydroxypropyl, 1-Methoxy-2-Propyl, 2-Methoxyethyl, 2-Methyl-2-Butyl, 3-Methyl-2-Butyl, 2-Dimethylaminopropyl, 2-Cyanoethyl, 6-Hydroxyhexyl, 2-Hydroxyethyl, 2-Amidinoethyl, 2-Guanidinoethyl, 3-Guanidinopropyl, 4-Guanidinobutyl, 3-Hydroxypropyl, 4-Hydroxybutyl, 6-Cyanohexyl, 2-Dimethylaminoethyl, 3-Methylbutyl, 2-Methylbutyl, (S)-2-Methylbutyl, 3-Aminopropyl, 2-Hexyl und 4-Aminobutyl;
    B wahlweise ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Cyclopropyl, Cyclobutyl, Cyclopentyl, Cyclohexyl, Oxalan-2-yl, 2-(2R)-Bicyclo[2.2.1]heptyl, Oxetan-3-yl, Azetidin-1-yl, Azetidin-2-yl, Azetidin-3-yl, 1-Pyprrolidinyl und 1-Piperidinyl;
    A aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus einer Bindung, CH2, CH3CH, CH2CH2 und CH2CH2CH2;
    Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Hydroxy, 1-Aminoethyl, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Fluoro, Chloro und Bromo;
    R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Methyl-1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Ethylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isopropylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Propylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Butyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclohexylamidocarbonyl)phenyl, 5-Amino-2-Fluorophenyl, 3-Amino-5-Hydroxymethylphenyl, 5-Amino-3-Methoxycarbonylphenyl, 3-Amidinophenyl, 3-Amino-2-Methylphenyl, 5-Amino-2-Methylthiophenyl, 3-Aminophenyl, 3-Carboxyphenyl, 3-Carboxy-S-Aminophenyl, 3-Carboxy-5-Hydroxyphenyl, 3-Carboxymethyl-5-Aminophenyl, 3-Carboxymethyl-5-Hydroxyphenyl, 3-Carboxymethylphenyl, 3-Chlorophenyl, 2-Chlorophenyl, 3-Cyanophenyl, 5-Diamino-phenyl, 3-Dimethylaminophenyl, 2-Fluorophenyl, 3-Fluorophenyl, 2,5-Difluorophenyl, 2-Hydroxyphenyl, 3-Hydroxyphenyl, 3-Methansulfonylaminophenyl, 2-Methoxyphenyl, 3-Methoxyphenyl, 3-Methoxyaminophenyl, 3-Methoxycarbonylphenyl, 2-Methylaminophenyl, 3-Methylaminophenyl, 2-Methylphenyl, 3-Methylphenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoroacetamidophenyl, 3-Trifluoromethylphenyl, 2-Trifluoromethylphenyl, 5-Amino-2-Thienyl, 5-Amino-3-Thienyl, 3-Bromo-2-Thienyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Thienyl und 3-Thienyl;
    YAT Qb-Qs ist;
    Qs aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    [CH(Benzoyl)](CH2)b, [CH(2-Pyridylcarbonyl)](CH2)b, [CH(3-Pyridylcarbonyl)](CH2)b, [CH(4-Pyridylcarbonyl)](CH2)b, [CH(2-Thienylcarbonyl)](CH2)b, [CH(3-Thienylcarbonyl)](CH2)b, [CH(2-Thiazolylcarbonyl)](CH2)b, [CH(4-Thiazolylcarbonyl)](CH2)b, und [CH(5-Thiazolylcarbonyl)](CH2)b, worin b eine von 1 bis 3 ausgewählte ganze Zahl ist, unter der Bedingung, dass das Benzoyl und die Heteroaroyle wahlweise mit einem oder mehreren Substituenten substituiert sind, die aus der aus R16, R17, R18 und R19 bestehenden Gruppe ausgewählt sind, unter der Bedingung, dass R17 und R18 wahlweise an einem anderen Kohlenstoff als dem Meta- und Para-Kohlenstoff relativ zu dem Carbonyl des Benzoyls oder Heteroaroyls substituiert sind, und dass das Benzoyl oder Heteroaroyl an den Kohlenstoff gebunden ist, der direkt an den Amidstickstoff der 1-(Amidocarbonymethylen)-Gruppe gebunden ist;
    R16 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Amino, Aminomethyl, Methoxy, Methylamino, Hydroxy, Hydroxymethyl, Fluoro, Chloro und Cyano;
    R17 und R18 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Fluoro, Chloro, Hydroxy, Hydroxymethyl, Amino, Carboxy und Cyano;
    Qb N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) ist; und
    R23, R24, R25 und R26 unabhängig Hydrido oder Methyl sind;
  • Es ist noch eine weitere Anordnung des zweiten Aspekts, bei der
    B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 3-Aminophenyl, 3-Amidinophenyl, 4-Amidinophenyl, 3-Chlorophenyl, 4-Chlorophenyl, 3,4-Dichlorophenyl, 2-Fluorophenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 2-Imidazoyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl und 3-Trifluoromethyl-2-Pyridyl;
    B wahlweise aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Ethyl, 2-Propenyl, 2-Propynyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, 2-Butyl, (R)-2-Butyl, (S)-2-Butyl, tert-Butyl, Isobutyl, 1-Pentyl, 3-Pentyl, 2-Methylbutyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 6-Amidocarbonylhexyl, 4-Methyl-2-Pentyl, 3-Hydroxypropyl, 1-Methoxy-2-Propyl, 2-Methoxyethyl, 2-Methyl-2-Butyl, 3-Methyl-2-Butyl, 2-Dimethylaminopropyl, 2-Cyanoethyl, 6-Hydroxyhexyl, 2-Hydroxyethyl, 2-Amidinoethyl, 2-Guanidinoethyl, 3-Guanidinopropyl, 4-Guanidinobutyl, 3-Hydroxypropyl, 4-Hydroxybutyl, 6-Cyanohexyl, 2-Dimethylaminoethyl, 3-Methylbutyl, 2-Methylbutyl, (S)-2-Methylbutyl, 3-Aminopropyl, 2-Hexyl und 4-Aminobutyl;
    B wahlweise ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Cyclopropyl, Cyclobutyl, Cyclopentyl, Cyclohexyl, Oxalan-2-yl, 2-(2R)-Bicyclo[2.2.1)heptyl, Oxetan-3-yl, Azetidin-1-yl, Azetidin-2-yl, Azetidin-3-yl und 1-Piperidinyl;
    A aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus einer Bindung, CH2, CH2CH2 und CH2CH2CH2 besteht;
    Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Aminomethyl, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Hydroxymethyl, 2-Hydroxyethyl, Chloro und Fluoro;
    R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus
    3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Methyl-1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Ethylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isopropylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Propylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Butyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclohexylamidocarbonyl)phenyl,3-Aminophenyl, 3-Carboxy-5-Aminophenyl, 3-Chlorophenyl, 3,5-Diaminophenyl, 3-Dimethyl-aminophenyl, 3-Hydroxyphenyl, 3-Methansulfonylaminophenyl, 3-Methylaminophenyl, 2-Methylphenyl, 3-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoroacetamidophenyl, 3-Bromo-2-Thienyl, 2-Thienyl und 3-Thienyl;
    YAT aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl, 5-Guanidino-1-oxo-1-(4-Thiazolyl)-2-Pentyl, 5-Guanidino-1-oxo-1-(5-Thiazolyl)-2-Pentyl, 5-Guanidino-1-oxo-1-(4-Amino-2-Thiazolyl)-2-Pentyl und 5-Guanidino-1-oxo-1-Phenyl-2-Pentyl.
  • In der Verbindung des zweiten Aspekts können B, A, R2, Xo und YAT zur Bildung einer Verbindung aus der folgenden Gruppe ausgewählt sein:
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Phenyl, A ist CH2CH2, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Phenyl, A ist CH2CH2,
    YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Carboxy-5-Aminophenyl, B ist Phenyl, A ist CH2CH2, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Phenyl, A ist CH2CH2, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)- 2-Pentyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Carboxy-5-Aminophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Carboxy-5-Aminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Phenyl, A ist CH2CH2, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Phenyl, A ist CH2CH2, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Carboxy-5-Aminophenyl, B ist Phenyl, A ist CH2CH2, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Phenyl, A ist CH2CH2, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Carboxy-S-Aminophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2- Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido;
    R2 ist 3-Carboxy-5-Aminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido; und
    R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido.
  • Die vorliegende Erfindung sieht auch eine Zusammensetzung zur Hemmung thrombotischer Zustände im Blut vor, die eine Verbindung der obigen Aspekte und Anordnungen der vorliegenden Erfindung und einen pharmazeutisch zulässigen Träger enthält.
  • Nach einem dritten Aspekt der vorliegenden Erfindung ist die Verwendung des obigen ersten und zweiten Aspekts oder ihres pharmazeutisch zulässigen Salzes bei der Herstellung eines Heilmittels zur Hemmung, Behandlung oder Verhütung der Thrombusbildung in einem Säuger vorgesehen.
  • Die Verwendung erfolgt vorzugsweise bei der Herstellung eines Medikaments zur Hemmung, Behandlung oder Verhütung der Thrombusbildung in einem Säuger. Insbesondere kann das Heilmittel die Bildung von Blutplättchenaggregaten im Blut hemmen, die venöse Thromboembolie und Lungenembolie in einem Säuger verhindern, die Tiefvenenthrombose bei einem Säuger verhüten, oder einsetzbar sein bei der Behandlung oder Verhütung kardiogener Thromboembolie bei einem Säuger, bei der Behandlung oder Verhütung eines thromboembolischen Schlags bei einem Säuger, bei der Behandlung oder Verhütung von Thrombose in Verbindung mit Krebs und Krebschemotherapie in Säugern, oder bei der Behandlung oder Verhütung von instabiler Angina bei Säugern.
  • Die Verbindungen dieser Erfindung können verwendet werden, bei der Antikoagulazientherapie zur Behandlung und Verhütung verschiedener thrombotischer Zustände einschließlich Koronararterien- und Hirngefäßinsuffizienz. Die Verbindungen dieser Erfindung können dazu dienen, Serinprotease in Verbindung mit der Koagulationskaskade und Faktoren II, VII, VIII, IX, X, XI oder XII zu hemmen. Die Verbindungen der Erfindung können die Bildung von Blutplättchenaggregaten hemmen, die Bildung von Fibrin hemmen, die Thrombusbildung hemmen und die Embolusbildung in einem Säuger, im Blut, in Blutprodukten und in Säugerorganen hemmen. Die Verbindungen können auch angewendet werden zur Behandlung oder Verhütung instabiler Angina, refraktärer Angina, von Myokardinfarzierung, vorübergehenden ischämischen Anfällen, Vorhofflimmern, thrombotischem Schlag, embolischem Schlag, Tiefvenenthrombose, disseminierter intravasculärer Gerinnung, okularem Fibrinaufbau sowie der Reokklusion oder Restenose von rekanalisierten Gefäßen bei einem Säuger. Die Verbindungen können auch eingesetzt werden bei der prophylaktischen Behandlung von Patienten, bei denen das Risiko einer Entwicklung dieser Störungen besteht. Die Verbindungen können verwendet werden, um das Risiko der Arterosklerose zur verringern. Die Verbindungen der Formel (I) wären auch nützlich bei der Verhütung einer Gehirninfarzierung (CVA) oder eines Gehirnschlags.
  • Neben der Nützlichkeit für die Behandlung beim Menschen sind diese Verbindungen auch einsetzbar für die Veterinärbehandlung von Tierkameraden, exotischen Tieren und Farmtieren einschließlich Säugetieren, Nagetieren und dergleichen. Bevorzugtere Tiere umfassen Pferde, Hunde und Katzen.
  • Die bei der Beschreibung der Verbindungen benutzten Gattungsbezeichnungen werden hier zur Klarheit definiert.
  • Standard-Elementsymbole in Form von Einzelbuchstaben dienen zur Darstellung spezifischer Atomarten, wenn nicht anderweitig definiert. Das Symbol „C" bedeutet ein Kohlenstoffatom. Das Symbol „O" bedeutet ein Sauerstoffatom. Das Symbol „N" bedeutet ein Stickstoffatom. Das Symbol „P" bedeutet ein Phosphoratom. Das Symbol „S" bedeutet ein Schwefelatom. Das Symbol „H" bedeutet ein Wasserstoffatom. Elementsymbole in Form von Doppelbuchstaben werden benutzt, wie sie für Elemente des periodischen Systems definiert sind (nämlich Cl bedeutet Chlor, Se bedeutet Selen usw.).
  • Die Bezeichnung „Alkyl" bedeutet nach der hier gewählten Benutzung alleine oder innerhalb anderer Bezeichnungen, wie „Haloalkyl" und „Alkylthio" einen acyclischen Alkylrest mit 1 bis etwa 10, vorzugsweise 3 bis etwa 8 Kohlenstoffatomen und insbesondere 3 bis etwa 6 Kohlenstoffatomen. Diese Alkylreste können wahlweise mit Gruppen substituiert sein, wie sie unten definiert sind. Beispiele solcher Reste sind Methyl, Ethyl, Chloroethyl, Hydroxyethyl, n-Propyl, Oxopropyl, Isopropyl, n-Butyl, Cyanobutyl, Isobutyl, sec.-Butyl, tert.-Butyl, Pentyl, Aminopentyl, Iso-Amyl, Hexyl, Octyl und dergleichen.
  • Die Bezeichnung „Alkenyl" bezieht sich auf einen ungesättigten, acyclischen Kohlenwasserstoffrest insoweit, als er wenigstens eine Doppelbindung enthält. Diese Alkenylreste enthalten etwa 2 bis etwa 10 Kohlenstoffatome, vorzugsweise etwa 3 bis etwa 8 Kohlenstoffatome und insbesondere 3 bis etwa 6 Kohlenstoffatomen. Diese Alkenylreste können wahlweise mit Gruppen substituiert sein, wie sie unten definiert sind. Beispiele geeigneter Alkenylreste sind Propenyl, 2-Chlorpropenyl, Buten-1-yl, Isobutenyl, Penten-1-yl, 2-2-Methylbuten-1-yl, 3-Methylbuten-1-yl, Hexen-1-yl, 3-Hydroxyhexen-1-yl, Hepten-1-yl und Octen-1-yl und dergleichen.
  • Die Bezeichnung „Alkynyl" bezieht sich auf einen ungesättigten, acyclischen Kohlenwasserstoffrest, sofern er ein oder mehrere Dreifachbindungen enthält, wobei diese Reste etwa 2 bis etwa 10 Kohlenstoffatome, vorzugsweise etwa 3 bis etwa 8 Kohlenstoffatome und insbesondere 3 bis etwa 6 Kohlenstoffatome enthalten. Diese Alkynylreste können wahlweise mit Gruppen substituiert sein, wie sie unten definiert sind. Beispiele geeigneter Alkynylreste sind Ethynyl-, Propynyl-, Hydroxypropynyl-, Butyn-1-yl-, Butyn-2-yl-, Pentyn-1-yl-, Pentyn-2-yl-, 4-Methoxypentyn-2-yl-, 3-Methylbutyn-1-yl-, Hexyn-1-yl-, Hexyn-2-yl-, Hexyn-3-yl-, 3,3-Dimethylbutyn-1-yl-Reste und dergleichen.
  • Die Bezeichnung „Hydrido" bezeichnet ein einzelnes Wasserstoffatom (H). Dieser Hydridorest kann z. B. an einem Sauerstoffatom hängen, um einen „Hydroxyl"-Rest zu bilden; ein Hydridorest kann an einem Kohlenstoffatom hängen, um einen „Methin"-Rest -CH= zu bilden, oder zwei Hydridoreste können an einem Kohlenstoffatom hängen, um einen „Methylen"-Rest (-CH2-) zu bilden.
  • Die Bezeichnung „Kohlenstoff"-Rest bezeichnet ein Kohlenstoffatom ohne kovalente Bindung und mit der Fähigkeit, vier kovalente Bindungen zu bilden.
  • Die Bezeichnung „Cyano"-Rest bezeichnet einen Kohlenstoffrest mit drei oder vier kovalenten Bindungen, die mit einem Stickstoffatom geteilt werden.
  • Die Bezeichnung „Hydroxyalkyl" umfasst Reste, in denen 1 oder mehrere Alkylkohlenstoffatome durch ein Hydroxyl gemäß der obigen Definition substituiert ist. In spezifischer Weise werden hiervon Monohydroxyalkyl-, Dihydroxyalkyl- und Polyhydroxyalkylreste umfasst.
  • Die Bezeichnung „Alkanoyl" umfasst Reste, bei denen ein oder mehrere der endständigen Alkylkohlenstoffatome mit einem oder mehreren Carbonylresten gemäß nachfolgender Definition substituiert sind. Spezifisch werden hiervon umfasst Monocarbonylalkyl- und Dicarbonylalkylreste. Beispiele von Manocarbonylalkylresten sind Formyl, Acetyl und Pentanoyl. Beispiele für Dicarbonylalkylreste sind Oxalyl, Malonyl und Succinyl.
  • Die Bezeichnung „Alkylen"-Rest bezeichnet lineare oder verzweigte Reste mit 1 bis etwa 10 Kohlenstoffatomen und Ansatzpunkten für 2 oder mehr kovalente: Bindungen. Beispiele dieser Reste sind Methylen, Ethylen, Methylethylen und Isopropyliden.
  • Die Bezeichnung „Alkenylen"-Rest bezeichnet lineare oder verzweigte Reste mit 2 bis etwa 10 Kohlenstoffatomen, wenigstens einer Doppelbindung und Ansatzpunkten für zwei oder mehr kovalente Bindungen. Beispiele dieser Reste sind 1,1-Vinyliden (CH2=C), 1,2-Vinyliden(-CH=CH-) und 1,4-Butadienyl (-CH=CH-CH=CH-).
  • Die Bezeichnung „Halo" bedeutet Halogene, wie Fluor-, Chlor-, Brom- oder Jodatome.
  • Die Bezeichnung „Haloalkyl" umfasst Reste, in denen ein oder mehrere der Alkylkohlenstoffatome mit Halogen wie oben definiert substituiert sind. Spezifisch umfasst sind Monohaloalkyl-, Dihaloalkyl- und Polyhaloalkylreste. Ein Monohaloalkylrest kann für ein Beispiel ein Brom-, Chlor- oder ein Fluoratom in dem Rest haben. Dihaloreste können zwei oder mehr der gleichen Haloatome oder eine Kombination unterschiedlicher Haloreste haben, und Polyhaloalkylreste können mehr als zwei gleiche Haloatome oder eine Kombination unterschiedlicher Haloreste enthalten. Bevorzugtere Haloalkylreste sind „Haloalkyl"-Reste mit 1 bis etwa sechs Kohlenstoffatomen. Beispiele solcher Haloalkylreste sind Fluormethyl, Difluormethyl, Trifluormethyl, Chlormethyl, Dichlormethyl, Trichlormethyl, Trifluorethyl, Pentafluorethyl, Heptafluorpropyl, Difluorchlormethyl, Dichlorfluormethyl, Difluorethyl, Difluorpropyl, Dichlorethyl und Dichlorpropyl.
  • Die Bezeichnung „Hydroxyhaloalkyl" umfasst Reste, in denen ein oder mehrere der Haloalkylkohlenstoffatome mit Hydroxy gemäß obiger Definition substituiert sind. Beispiele für „Hydroxyhaloalkyl"-Reste sind Hexafluorhydroxypropyl.
  • Die Bezeichnung „Haloalkylenrest" bezeichnet Alkylenreste, bei denen ein oder mehrere der Alkylenkohlenstoffatome mit Halo gemäß obiger Definition substituiert sind. Dihaloalkylenreste können zwei oder mehr gleiche Haloatome oder eine Kombination verschiedener Haloreste haben, und Polyhaloalkylenreste können mehr als zwei gleich Haloatome oder eine Kombination unterschiedlicher Haloreste enthalten. Bevorzugtere Haloalkylenreste sind „Haloalkylen"-Reste mit eins bis etwa sechs Kohlenstoffatomen. Beispiele von „Haloalkylen"-Resten sind Difluormethylen, Tetrafluorethylen, Tetrachlorethylen, alkylsubstituiertes Monofluormethylen und arylsubstituiertes Trifluormethylen.
  • Die Bezeichnung „Haloalkenyl" bezeichnet gerade oder verzweigte Reste mit 1 bis etwa 10 Kohlenstoffatomen und einer oder mehreren Doppelbindungen, in denen ein oder mehrere Alkenylkohlenstoffatome mit Halogen gemäß obiger Definition substituiert sind. Dihaloalkenylreste können zwei oder mehr gleiche Haloatome oder eine Kombination verschiedener Haloreste haben, und Polyhaloalkenylreste können zwei gleiche Haloatome oder eine Kombination verschiedener Haloreste enthalten.
  • Die Bezeichnungen „Alkoxy" und „Alkoxyalkyl" umfassen lineare oder verzweigte sauerstoffhaltige Reste, von denen jeder Alkylteile mit 1 bis etwa 10 Kohlenstoffatomen hat, wie etwa der Methoxyrest. Die Bezeichnung „Alkoxyalkyl" umfasst auch Alkylreste mit einem oder mehreren Alkoxyresten, die an dem Alkylrest hängen, d, h., um Monoalkoxyalkyl- und Dialkoxyalkylreste zu bilden. Bevorzugtere Alkoxyreste sind „Alkoxy"-Reste mit eins bis sechs Kohlenstoffatomen. Beispiele dieser Reste sind Methoxy-, Ethoxy-, Propoxy-, Butoxy-, Isopropoxy- und tert.-Butoxyalkyle. Die „Alkoxy"-Reste können weiter mit einem oder mehreren Haloatomen, wie Fluor, Chlor oder Brom, substituiert sein, um „Haloalkoxy"- und „Haloalkoxyalkyl"-Reste zu bilden. Beispiele solcher Haloalkoxyreste sind Fluormethoxy, Chlormethoxy, Trifluormethoxy, Difluormethoxy, Trifluorethoxy, Fluorethoxy, Tetrafluorethoxy, Pentafluorethoxy und Fluorpropoxy. Beispiele dieser Haloalkoxyalkylreste sind Fluormethoxymethyl, Chlormethoxyethyl, Trifluormethoxymethyl, Difluormethoxyethyl und Trifluorethoxymethyl.
  • Die Bezeichnungen „Alkenyloxy" und „Alkenyloxyalkyl" umfassen gerade oder verzweigte oxyhaltige Reste, von denen jeder Alkenylteile mit 2 bis etwa 10 Kohlenstoffatome hat, wie etwa der Ethenyloxy- oder Propenyloxyrest. Die Bezeichnung „Alkenyloxyalkyl" umfasst auch Alkenylreste mit ein oder mehreren Alkenyloxyresten, die an dem Alkylrest hängen, um Monoalkenyloxyalkyl- und Dialkenyloxyalkylreste zu bilden. Bevorzugtere Alkenyloxyreste sind „Alkenyloxy"-Reste mit zwei bis sechs Kohlenstoffatomen. Beispiele solcher Reste sind Ethenyloxy-, Propenyloxy-, Butenyloxyund Isopropenyloxyalkyle. Die „Alkenyloxy"-Reste können ferner mit ein oder mehreren Haloatomen, wie Fluor, Chlor oder Brom substituiert sein, um „Haloalkenyloxy"-Reste zu bilden. Beispiele solcher Reste sind Trifluorethenyloxy, Fluorethenyloxy, Difluorethenyloxy und Fluorpropenyloxy.
  • Die Bezeichnung „Haloalkoxyalkyl" umfasst auch Alkylreste mit einem oder mehreren Haloalkoxyresten, die an dem Alkylrest hängen, um Monohaloalkoxyalkyl- und Dihaloalkoxyalkylreste zu bilden. Die Bezeichnung „Haloalkenyloxy" umfasst auch Sauerstoffreste mit ein oder mehreren Haloalkenyloxyresten, die an dem Sauerstoffrest hängen, d. h. Monohaloalkenyloxy- und Dihaloalkenyloxyreste bilden. Die Bezeichnung „Haloalkenyloxyalkyl" umfasst auch Alkylreste mit einem oder mehreren Haloalkenyloxyresten, die an dem Alkylrest hängen, d. h. Monohaloalkenyloxyalkyl- und Dihaloalkenyloxyalkylreste bilden.
  • Die Bezeichnung „Alkylendioxy"-Reste bezeichnen Alkylenreste mit wenigstens zwei an eine einzige Alkylengruppe gebundenen Sauerstoffen. Beispiele für „Alkylendioxy"-Reste sind Methylendioxy, Ethylendioxy, alkylsubstituiertes Methylendioxy und arylsubstituiertes Methylendioxy. Die Bezeichnung „Haloalkylendioxy"-Reste bezeichnen Haloalkylenreste mit wenigstens zwei Oxygruppen, die an eine einzige Haloalkylgruppe gebunden sind. Beispiele von „Haloalkylendioxy"-Resten sind Difluormethylendioxy, Tetrafluorethylendioxy, Tetrachlor ethylendioxy, alkylsubstituiertes Monofluormethylendioxy und arylsubstituiertes Monofluormethylendioxy.
  • Die Bezeichnung „Aryl" bedeutet alleine oder in Kombination ein carbocyclisches aromatisches System mit einem, zwei oder drei Ringen, bei dem diese Ringe in hängender Art zusammenhängen oder verschmolzen sein können. Die Bezeichnung „verschmolzen" bedeutet, dass ein zweiter anwesender (d. h. angesetzter oder gebildeter) Ring zwei benachbarte Atome mit dem ersten Ring gemeinsam hat (d. h. mit ihm teilt). Die Bezeichnung „verschmolzen" ist mit der Bezeichnung „kondensiert" gleichwertig. Die Bezeichnung „Aryl" umfasst aromatische Reste, wie Phenyl, Naphthyl, Tetrahydronapht
  • Die Bezeichnung „Perhaloaryl" umfasst aromatische Reste, wie Phenyl, Naphthyl Tetrahydronaphthyl, Indan und Biphenyl, in denen der Arylrest mit 3 oder mehr Halogenresten wie unten definiert substituiert ist.
  • Die Bezeichnung „Heterocyclyl" umfasst gesättigte und teilgesättigte, ringförmige Reste, die ein Heteroatom enthalten, mit 4 bis 15 Ringgliedern, die hier als „C4-C15-Heterocyclyl" bezeichnet sind und die unter Kohlenstoff, Stickstoff, Schwefel und Sauerstoff ausgewählt sind, wobei wenigstens ein Ringatom ein Heteroatom ist. Heterocyclusreste können ein, zwei oder drei Ringe enthalten, wobei diese Ringe aneinander hängen oder kondensiert sein können. Beispiele gesättigter heterozyklischer Reste umfassen eine gesättigte 3- bis 6-gliedrige heteromonozyklische Gruppe mit 1 bis 4 Stickstoffatomen (z. B. Pyrrolidinyl, Imidazolidinyl, Piperidino, Piperazinyl, usw.); eine gesättigte 3- bis 6-gliedrige heteromonozyklische Gruppe mit eins bis zwei Sauerstoffatomen und eins bis drei Stickstoffatomen (z. B. Morpholinyl usw.); eine gesättigte 3- bis 6-gliedrige heteromonozyklische Gruppe mit 1 bis 2 Schwefelatomen und eins bis drei Stickstoffatomen (z. B. Thiazolidinyl usw.).
  • Beispiele teilgesättigter Heterocyclusreste umfassen Dihydrothiophen, Dihydropyran, Dihydrofuran und Dihydrothiazol. Nicht-einschränkende Beispiele heterocyclischer Reste umfassen 2-Pyrrolinyl, 3-Pyrrolinyl, Pyrrolindinyl, 1,3-Dioxolanyl, 2H-Pyranyl, 4H-Pyranyl, Piperidinyl, 1,4-Dioxanyl, Morpholinyl, 1,4-Dithianyl, Thiomorpholinyl und dergleichen. Die genannte „Heterocyclus"-Gruppe kann wie hier definiert substituiert sein. Bevorzugtes heterozyklische Reste umfassen 5- bis 12-gliedrige kondensierte oder unkondensierte Reste.
  • Die Bezeichnung „Heteroaryl" umfasst vollständig ungesättigte, heteroatomhaltige, ringförmige, aromatische Reste mit 4 bis 15 unter Kohlenstoff, Stickstoff, Schwefel und Sauerstoff ausgewählten Ringgliedern, wobei wenigstens ein Ringatom ein Heteroatom ist. Heteroarylreste können einen, zwei oder drei Ringe enthalten, wobei diese Ringe in einer hängenden Weise zusammen hängen oder kondensiert sein können. Beispiele für „Heteroaryl"-Reste sind die ungesättigte Heteromonocyclusgruppe aus 5 bis 6 aneinander grenzenden Gliedern, die 1 bis 4 Stickstoffatome enthalten, z. B Pyrrolyl, Pyrrolinyl, Imidazolyl, Pyrazoyl, 2-Pyridyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, Pyrimidyl, Pyrazinyl, Pyridazinyl, Triazolyl [z. B. 4H-1,2,4-Triazolyl, 1H-1,2,3-Triazolyl, 2H-1,2,3-Triazolyl, usw.] Tetrazolyl [z. B. 1H-Tetrazolyl, 2H-Tetrazolyl, usw.], usw.; ungesättigte kondensierte heterozyklische Gruppen mit 1 bis 5 Stickstoffatomen, z. B. Indolyl, Isoindolyl, Indolizinyl, Benzimidazolyl, Chinolyl, Isochinolyl, Indazolyl, Benzotriazolyl, Tetrazolopyridazinyl [z. B. Tetrazolo[1,5-b]pyridazinyl, usw.], usw.; eine ungesättigte 3- bis 6-gliedrige heteromonozyklische Gruppe mit einem Sauerstoffatom z. B. Pyranyl, 2-Furyl, 3-Furyl, usw.; eine ungesättigte 5- bis 6-gliedrige heteromonozyklische Gruppe mit einem Schwefelatom, z. B. 2-Thienyl, 3-Thienyl, usw.; eine ungesättigte 5- bis 6-gliedrige heteromonozyklische Gruppe mit 1 bis 2 Sauerstoffatomen und 1 bis 3 Stickstoffatomen, z. B. Oxazolyl, Isoxazolyl, Oxadiazolyl [z, B. 1,2,4-Oxadiazolyl, 1,3,4-Oxadiazolyl, 1,2,5-Oxadiazolyl, usw.], usw.; eine ungesättigte kondensierte heterzyklische Gruppe mit 1 bis 2 Sauerstoffatomen und 1 bis 3 Stickstoffatomen [z. B. Benzoxazolyl, Benzoxadiazolyl, usw.]; eine ungesättigte 5- bis 6-gliedrige heteromonozyklische Gruppe mit 1 bis 2 Schwefelatomen und 1 bis 3 Stickstoffatomen, z. B. Thiazolyl, Thiadiazolyl [z. B. 1,2,4-Thiadiazolyl, 1,3,4-Thiadiazolyl, 1,2,5-Thiadiazolyl, usw.], usw.; eine ungesättigte kondensierte heterozyklische Gruppe mit 1 bis 2 Schwefelatomen und 1 bis 3 Stickstoffatomen [z. B. Benzothiazolyl, Benzothiadiazolyl, usw.] und dergleichen. Die Bezeichnung umfasst auch Reste, bei denen die heterozyklischen Reste mit Arylresten kondensiert sind. Beispiele solcher kondensierter bizyklischen Reste sind Benzofuran, Benzothiophen und dergleichen. Die genannte „Heteroaryl"-Gruppe kann wie hier definiert substituiert sein. Bevorzugte Heteroarylreste sind 5- und 6-gliedrige unkondensierte Reste. Nichtbegrenzende Beispiele für Heteroarylreste sind 2-Thienyl, 3-Thienyl, 2-Furyl, 3-Furyl, 2-Pyrrolyl, 3-Pyrrolyl, 2-Imidazolyl, 4-Imidazolyl, 3-Pyrazolyl, 4-Pyrazolyl, 1,2,4-Trizol-3-yl, 1,2,4-Triazol-5-yl, 1,2,4-Oxadiazol-3-yl 1,2,4-Oxadia-zol-5-yl, 1,3,4-Oxadiazol-3-yl, 1,3,4-Oxadiazal-5-yl, 3-Isothiazolyl, 5-Isothiazolyl, 2-Oxazolyl, 2-Thiazolyl, 3-Isoxazolyl, 5-Isoxazolyl, 2-Pyridyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Pyrazinyl, 2-Pyrimidinyl, 4-Pyrimidinyl, 5-Pyrimidinyl, 3-Pyridazinyl, 4-Pyridazinyl, 1,3,5-Triazin-2-yl, 1,2,4-Triazin-3-yl, 1,2,4-Triazin-5-yl, 1,2,4-Triazin-6-yl, z1,2,3-Triazin-4-yl und 1,2,3-Triazin-5-yl und dergleichen.
  • Die Bezeichnung „Sulfonyl" bezeichnet bei Benutzung alleine oder im Verbund mit anderen Bezeichnungen, wie Alkylsulfnnyl, jeweils zweiwertige Reste -SO2-. „Alkylsulfonyl" umfasst Alkylreste, die an einem Sufonylrest hängen, wobei Alkyl wie oben definiert ist. „Alkylsulfonylalkyl" umfasst Alkylsulfonylreste, die an einem Alkylrest hängen, wobei Alkyl wie oben definiert ist. „Haloalkylsulfonyl" umfasst Haloalkylreste, die an einem Sulfonylrest hängen, wobei Haloalkyl wie oben definiert ist. „Haloalkylsulfonylalkyl" umfasst Haloalkylsulfonylreste, die an einem Alkylrest hängen, wobei Alkyl wie oben definiert ist.
  • Die Bezeichnung „Amidosulfonyl" umfasst Amino-, Monoalkylamino-, Dialkylamino-, Monocycloalkylamino-, Alkylcycloalkylamino-, Dicycloalkylamino, N-Alkyl-N-Arylamino-, Arylamino-, Aralkylamino-, Stickstoff enthaltende Heterocyclyl-, Heterocyclylamino-, N-Alkyl-N-Heterocyclylamino-, Heteroarylamino- und Heteroaralkylaminoreste, die an einem von zwei ungeteilten Bindungen in einem Sulfonylrest hängen.
  • Die Bezeichnung „Sulfinyl" bezeichnet bei Benutzung alleine oder in Verbindungen mit anderen Bezeichnungen, wie Alkylsulfinyl, jeweils zweiwertige Reste -S(O)-. „Alkylsulfinyl" umfasst Alkylreste, die an einen Sulfinylrest angehängt sind, wobei Alkyl wie oben definiert ist. „Alkylsulfinylalkyl" umfasst Alkylsulfinylreste, die an einen Alkylrest angehängt sind, wobei Alkyl wie oben definiert ist. „Haloalkylsulfinyl" umfasst Haloalkylreste, die an einen Sulfinylrest angehängt sind, wobei Haloalkyl wie oben definiert ist. „Haloalkylsulfinylalkyl" umfasst Haloalkylsulfinylreste, die an einen Alkylrest angehängt sind, wobei Alkyl wie oben definiert ist.
  • Die Bezeichnung „Aralkyl" umfasst mit Aryl substituierte Alkylreste. Bevorzugte Aralkylreste sind „Aralkyl"-Reste mit Arylresten, die an Alkylresten mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen hängen. Beispiele solcher Reste sind Benzyl, Diphenylmethyl, Triphenylmethyl, Phenylethyl und Diphenylethyl. Die Bezeichnungen Benzyl und Phenylmethyl sind gegenseitig austauschbar.
  • Die Bezeichnung „Heteroaralkyl" umfasst mit Heteroaryl substituierte Alkylreste, wobei der Heteroaralkylrest zusätzlich mit 3 oder mehr Substituenten substituiert sein kann, wie sie oben für Aralkylreste definiert sind. Die Bezeichnung „Perhaloaralkyl" umfasst mit Aryl substituierte Alkylreste, worin der Aralkylrest mit 3 oder mehr Halogenresten wie oben definiert substituiert ist.
  • Die Bezeichnung „Aralkylsulfinyl" umfasst Aralkylreste, die an einem Sulfinylrest hängen, wobei Aralkyl wie oben definiert ist. „Aralkylsulfinylalkyl" umfasst Aralkylsulfinylreste, die an einem Alkylrest hängen, wobei Alkyl wie oben definiert ist.
  • Die Bezeichnung „Aralkylsulfonyl" umfasst Aralkylreste, die an einem Sulfonylrest hängen, wobei Aralkyl. wie oben definiert ist. „Aralkylsulfonylalkyl" umfasst Aralkylsulfonylreste, die an einem Alkylrest hängen, wobei Alkyl wie oben definiert ist.
  • Die Bezeichnung „Cycloalkyl" umfasst Reste mit 3 bis 15 Kohlenstoffatomen. Bevorzugtere Cycloalkylreste sind „Cycloalkyl"-Reste mit 3 bis 7 Kohlenstoffatomen. Beispiele sind Reste, wie Cyclopropyl, Cyclobutyl, Cyclopentyl, Cyclohexyl und Cycloheptyl. Die Bezeichnung Cycloalkyl umfasst Reste mit 7 bis 15 Kohlenstoffatomen und mit 2 bis 4 Ringen. Beispiele sind Reste, wie Norbornyl (d. h. Bicyclo[2,2,1)heptyl) und Adamantyl. Die Bezeichnung „Cycloalkylalkyl" umfasst Cycloalkyl-substituierte Alkylreste. Bevorzugte Cycloalkylalkylreste sind „Cycloalkylalkyl"-Reste, deren Cycloalkylreste an Alkylreste mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen angehängt sind. Beispiele solcher Reste sind Cyclohexylhexyl. Die Bezeichnung „Cycloalkenyl" umfasst Reste mit 3 bis 10 Kohlenstoffatomen und einer oder mehreren Kohlenstoff-Kohlenstoff-Doppelbindungen. Bevorzugtere Cycloalkenylreste sind „Cycloalkenyl"-Reste mit 3 bis 7 Kohlenstoffatomen.
  • Beispiele sind Reste, wie Cyclobutenyl, Cyclopentenyl, Cyclohexenyl und Cycloheptenyl. Die Bezeichnung „Halocycloalkyl" umfasst Reste, bei denen irgendein oder mehrere der Cycloalkyl-Kohlenstoffatome mit Halogen wie oben definiert substituiert ist. In spezifischer Weise umfasst sind Monohalocycloalkyl-, Dihalocycloalkyl- und Polyhalocycloalkylreste. Ein Monohalocycloalkylrest kann bei einem Beispiel ein Brom-, Chlor- oder Fluoratom in dem Rest haben. Dihaloreste können zwei oder mehrere gleiche Halogenatome oder eine Kombination verschiedener Halogenreste haben, und Polyhalocycloalkylreste können mehr als zwei gleiche Halogenatome oder eine Kombination aus verschiedenen Halogenresten haben. Bevorzugtere Halocycloalkylreste sind „Halocycloalkyl"-Reste mit 3 bis etwa 8 Kohlenstoffatomen. Beispiele solcher Halocycloalkylreste sind Fluorcyclopropyl, Difluorcyclobutyl, Trifluorcyclopentyl, Tetrafluorcyclohexyl und Dichlorcyclopropyl. Die Bezeichnung „Halocycloalkenyl" umfasst Reste, in denen irgendein oder mehrere der Cycloalkenyl-Kohlenstoffatome durch Halogen wie oben definiert substituiert sind. In spezifischer Weise umfasst sind Monohalocyclnalkenyl-, Dihalocycloalkenyl- und Polyhalocycloalkenylreste.
  • Die Bezeichnung „Cycloalkoxy" umfasst Cycloalkylreste, die an einem Oxyrest hängen. Beispiele solcher Reste umfassen Cyclohexoxy und Cyclopentoxy. Die Bezeichnung „Cycloalkoxyalkyl" umfasst auch Alkylreste mit einem oder meheren Cycloalkoxyresten, die an einem Alkylrest hängen, nämlich um Monozykloalkoxyalkyl- und Dicycloalkoxyalkylreste zu bilden. Beispiele solcher Reste sind Cyclohexoxyethyl. Die „Cycloalkoxy"-Reste können ferner mit einem oder mehreren Halogenatomen wie Fluor, Chlor oder Brom, substituiert sein, um „Halocycloalkoxy"und „Halocycloalkoxyalkyl"-Reste zu bilden.
  • Die Bezeichnung „Cycloalkylalkoxy" umfasst Cycloalkylreste, die an einem Alkoxyrest hängen. Beispiele solcher Reste sind Cyclohexylmethoxy und Cyclopentylmethoxy.
  • Die Bezeichnung „Cycloalkenyloxy" umfasst Cycloalkenylreste, die an einem Oxyrest hängen. Beispiele solcher Reste sind Cyclohexenyloxy und Cyclopentenyloxy. Die Bezeichnung „Cycloalkenyloxyalkyl" umfasst auch Alkylreste mit einem oder mehreren Cycloalkenyloxyresten, die an einem Alkylrest hängen, um nämlich Monocycloalkenyloxyalkyl- und Dicycloalkenyloxyalkylreste zu bilden. Beispiele solcher Reste sind Cyclohexenyloxyethyl. Die „Cycloalkenyloxy"-Reste können ferner mit einem oder mehreren Atomen, wie Fluor, Chlor oder Brom substituiert sein, um „Halocycloalkenyloxy"- und „Halocycloalkenyloxyalkyl"-Reste zu bilden.
  • Die Bezeichnung „Cycloalkylendioxy"-Reste bezeichnen Cycloalkylenreste mit wenigstens zwei Sauerstoffatomen, die an eine einzelne Cycloalkylengruppe gebunden sind. Beispiele von „Alkylendioxy"-Resten sind 1,2-Dioxycyclohexylen.
  • Die Bezeichnung „Cycloalkylsulfinyl" umfasst Cycloalkylreste, die an einem Sulfinylrest hängen, wobei Cycloalkyl wie oben definiert ist. „Cycloalkylsulfinylalkyl" umfasst Cycloalkylsulfinylreste, die an einem Alkylrest hängen, wobei Alkyl wie oben definiert ist. Die Bezeichnung „Cycloalkylsulfonyl" umfasst Cycloalkylreste, die an einem Sulfonylrest hängen, wobei Cycloalkyl wie oben definiert ist. „Cycloalkylsulfonylalkyl" umfasst Cycloalkylsulfonylreste, die an einem Alkylrest hängen, wobei Alkyl wie oben definiert ist.
  • Die Bezeichnung „Cycloalkylalkanoyl" umfasst Reste, bei denen ein oder mehrere Cycloalkyl-Kohlenstoffatome mit einem oder mehreren Carbonylresten wie oben definiert substituiert sind. Spezifisch umfasst werden Monocarbonylcycloalkyl- und Dicarbonylcycloalkylreste. Beispiele von Monocarbonylcycloalkylresten sind Cyclohexylcarbonyl, Cyclohexylacetyl und Cyclopentylcarbonyl. Beispiele von Dicarbonylcycloalkylresten sind 1,2-Dicarbonylcyclohexan.
  • Die Bezeichnung „Alkylthio" umfasst Reste mit einem linearen oder verzweigten Alkylrest mit einem bis zehn Kohlenstoffatomen, der an einem zweiwertigen Schwefelatom hängt. Bevorzugtere Alkylthioreste sind „Alkylthio"-Reste mit eins bis sechs Kohlenstoffatomen. Ein Beispiel für „Alkylthio" ist Methylthio (CH3-S-). Die „Alkylthio"-Reste können ferner mit einem oder mehreren Halogenatomen, wie Fluor, Chlor oder Brom substituiert sein, um „Haloalkylthio"-Reste zu schaffen. Beispiele solcher Reste sind Fluormethylthio, Chlormethylthio, Trifluormethylthio, Difluormethylthio, Trifluorethylthio, Fluorethylthio, Tetrafluorethylthio, Pentafluorethylthio und Fluorpropylthio.
  • Die Bezeichnung „Alkylarylamino" umfasst Reste mit einem linearen oder verzweigten Alkylrest aus einem bis zehn Kohlenstoffatomen und einem Arylrest, die beide an einen Aminorest angehängt sind. Beispiele sind N-Methyl-4-methoxyanilin, N-Ethyl-4-methoxyanilin und N-Methyl-4-trifluormethoxyanilin.
  • Die Bezeichnung „Alkylamino" bezeichnet „Monoalkylamino" und „Dialkylamino", die einen bzw, zwei Alkylreste enthalten, die an einen Aminorest angehängt sind. Ein oder zwei Alkylreste des Alkylamino können wahlweise mit wasserstoffbindenden Substituenten substituiert sein, die aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydroxy, Amino, Monoalkylamino, Dialkylamino, Amidino, Guanidino, Thiol und Alkoxy besteht, vorausgesetzt, die Alkylreste haben zwei oder mehr Kohlenstoffatome.
  • Die Bezeichnung „Arylamino" bezeichnet „Monoarylamino" und „Diarylamino", die ein bzw, zwei Arylreste enthalten, welche an einen Aminorest angehängt sind. Beispiele solcher Reste sind N-Phenylamino und N-Naphthylamino.
  • Die Bezeichnung „Aralkylamino" umfasst Aralkylreste, die an einen Aminorest angehängt sind, wobei Aralkyl wie oben definiert ist. Die Bezeichnung „Aralkylamino" bezeichnet „Monoaralkylamino" und „Diaralkylamino", die einen bzw. zwei Aralkylreste enthalten, die an einen Aminorest angehängt sind. Die Bezeichnung Aralkylamino bezeichnet ferner „Monoaralkylmonoalkylamino", die einen Aralkylrest und einen Alkylrest enthalten, die an einen Aminorest angehängt sind.
  • Die Bezeichnung „Arylsulfinyl" umfasst Reste mit einem Arylrest wie oben definiert, der an ein zweiwertiges S(O)-Atom angehängt ist. Die Bezeichnung „Arylsulfinylalkyl" bezeichnet Arylsulfinylreste mit eins bis zehn Kohlenstoffatomen, die an einen linearen oder verzweigten Alkylrest angehängt sind.
  • Die Bezeichnung „Arylsulfonyl" umfasst Arylreste, die an einen Sulfonylrest angehängt sind, wobei Aryl wie oben definiert ist. „Arylsulfonylalkyl" umfasst Arylsulfonylreste, die an einen Alkylrest angehängt sind, wobei Alkyl wie oben definiert ist. Die Bezeichnung „Heteroarylsulfinyl" umfasst Reste, die einen wie oben definierten Heteroarylrest enthalten, der an einem zweiwertigen S(O)-Atom hängt. Die Bezeichnung „Heteroarylsulfinylalkyl" bezeichnet Heteroarylsulfinylreste, die an einen linearen oder verzweigten Alkylrest angehängt sind und 1 bis 10 Kohlenstoffatome haben. Die Bezeichnung „Heteroarylsulfonyl" umfasst Heteroarylreste, die an einen Sulfonylrest angehängt sind, wobei Heteroaryl wie oben definiert ist. „Heteroarylsulfonylalkyl" umfasst Heteroarylsulfonylreste, die an einen Alkylrest angehängt sind, wobei Alkyl wie oben definiert ist.
  • Die Bezeichnung „Aryloxy" umfasst Arylreste wie oben definiert, die an ein Sauerstoffatom angehängt sind. Beispiele solcher Reste sind Phenoxy, 4-Chlor-3-ethylphenoxy, 4-Chlor-3-methylphenoxy, 3-Chlor-4-ethylphenoxy, 3,4-Dichlorphenoxy, 4-Methylphenoxy, 3-Trifluormethoxyphenoxy, 3-Trifluormethylphenoxy, 4-Fluorphenoxy, 3,4-Dimethylphenoxy, 5-Brom-2-Fluorphenoxy, 4-Brom-3-fluorphenoxy, 4-Fluor-3-Methylphenoxy, 5,6,7,8-Tetrahydronaphthyloxy, 3-Isopropylphenoxy, 3-Cyclopropylphenoxy, 3-Ethylphenoxy, 3-Pentafluorethylphenoxy, 3-(1,1,2,2-Tetrafluorethoxy)phenoxy und 4-tert.-Butylphenoxy.
  • Die Bezeichnung „Aroyl" umfasst Arylreste wie oben definiert, die an einen Carbonylrest wie oben definiert angehängt sind. Beispiele solcher Reste sind Benzoyl und Toluoyl.
  • Die Bezeichnung „Aralkanoyl" umfasst Aralkylreste, wie oben definiert, die an einen Carbonylrest wie oben definiert angehängt sind. Beispiele solcher Reste sind z. B. Phenylacetyl.
  • Die Bezeichnung „Aralkoxy" umfasst oxyhaltige Aralkylreste, die über ein Sauerstoffatom an anderen Resten hängen. Bevorzugtere Aralkoxyreste sind „Aralkoxy"-Reste mit Phenylresten, die an einem Alkoxyrest wie oben definiert hängen. Beispiele solcher Reste sind Benzyloxy, 1-Phenylethoxy, 3-Trifluormethoxybenzyloxy, 3-Trifluormethylbenzyloxy, 3,5-Difluorbenzyloxy, 3-Brombenzyloxy, 4-Propylbenzyloxy, 2-Fluor-3-Trifluormethylbenzyloxy und 2-Phenylethoxy.
  • Die Bezeichnung „Aryloxyalkyl" umfasst Aryloxyreste wie oben definiert, die an einer Alkylgruppe hängen. Beispiele solcher Reste sind Phenoxymethyl.
  • Die Bezeichnung „Haloaryloxyalkyl" umfasst Aryloxyreste wie oben definiert, worin 1 bis 5 Halogenreste an eine Aryloxygrupppe angehängt sind.
  • Die Bezeichnung „Heteroaroyl" umfasst Heteroarylreste wie oben definiert, die an einen Carbonylrest wie oben definiert angehängt sind. Beispiele solcher Reste sind Furoyl und Nicotinyl.
  • Die Bezeichnung „Heteroaralkanoyl" umfasst Heteroaralkylreste wie oben definiert, die an einen Carbonylrest wie oben definiert angehängt sind. Beispiele solcher Reste sind z. B. Pyridylacetyl und Furylbutyryl.
  • Die Bezeichnung „Heteroaralkoxy" umfasst oxyhaltige Heteroaralkylreste, die über ein Sauerstoffatom an andere Reste angehängt sind. Bevorzugtere Heteroaralkoxyreste sind „Heteroaralkoxy"-Reste mit Heteroarylresten, die an oben beschriebene Alkoxyreste angehängt sind. Die Bezeichnung „Heterocyclylalkoxy" umfasst oxyhaltige Heterocyclylalkylreste, die über ein Sauerstoffatom an andere Reste angehängt sind.
  • Die Bezeichnung „Haloheteroaryloxyalkyl" umfasst Heteroarylaxyalkylreste wie oben definiert, wobei an eine Heteroaryloxygruppe 1 bis 4 Halogenreste angehängt sind.
  • Die Bezeichnung „Heteroarylamino" umfasst Heteroarylreste wie oben definiert, die an eine Aminogruppe angehängt sind. Beispiele solcher Reste sind Pyridylamino. Die Bezeichnung „Heterocyclylamino" umfasst Heterocyclylreste wie oben definiert, die an eine Aminogruppe angehängt sind.
  • Die Bezeichnung „Heteroaralkylamino" umfasst Heteroaralkylreste wie oben definiert, die an eine Aminogruppe angehängt sind. Beispiele solcher Reste sind Py-ridylmethylamino. Die Bezeichnung „Heterocyclylalkylamino" umfasst Heterocyclylalkylreste wie oben definiert, die an eine Aminogruppe angehängt sind.
  • Die Bezeichnung „Heteroaryloxy" umfasst Heteroarylreste wie oben definiert, die an eine Oxygruppe angehängt sind. Beispiele solcher Reste sind 2-Thiophenyloxy, 2-Pyrimidyloxy, 2-Pyridyloxy, 3-Pyridyloxy und 4-Pyridyloxy. Die Bezeichnung „Heterocyclyloxy" umfasst Heterocyclylreste wie oben definiert, die an eine Oxygruppe angehängt sind.
  • Die Bezeichnung „Heteroaryloxyalkyl" umfasst Heteroaryloxyreste wie oben definiert, die an eine Alkylgruppe angehängt sind. Beispiele solcher Reste sind 2-Pyridyloxymethyl, 3-Pyridyloxyethyl und 4-Pyridyloxymethyl. Die Bezeichnung „Heterocyclyloxyalkyl" umfasst Heterocyclyloxyreste wie oben definiert, die an eine Alkylgruppe angehängt sind.
  • Die Bezeichnung „Arylthio" umfasst Arylreste wie oben definiert, die an ein Schwefelatom angehängt sind. Beispiele solcher Reste sind Phenylthio.
  • Die Bezeichnung „Arylthioalkyl" umfasst Arylthioreste wie oben definiert, die an eine Alkylgruppe angehängt sind, Beispiele solcher Reste sind Phenylthiomethyl.
  • Die Bezeichnung „Alkylthioalkyl" umfasst Alkylthioreste wie oben definiert, die an eine Alkylgruppe angehängt sind. Beispiele solcher Reste sind Methylthiomethyl. Die Bezeichnung „Alkoxyalkyl" umfasst Alkoxyreste wie oben definiert, die an eine Alkylgruppe angehängt sind. Beispiele solcher Reste sind Methoxymethyl.
  • Die Bezeichnung „Carbonyl" bezeichnet einen Kohlenstoffrest, bei dem zwei der vier kovalenten Bindungen mit einem Sauerstoffatom geteilt werden. Die Bezeichnung „Carboxy" umfasst einen Hydroxylrest wie oben definiert, der an eine der zwei ungeteilten Bindungen in einer Carbonylgruppe angehängt ist. Die Bezeichnung „Carboxamido" umfasst Amino-, Monoalkylamino-, Dialkylamino-, Monocycloalkylamino-, Alkylcycloalkylamino-, Dicycloalkylamino-, N-Alkyl-N-arylamino-, Arylamino-, Aralkylamino-, stickstoffhaltige Heterocyclyl-, Heterocyclylamino-, N-Alkyl-N-heterocyclylamino-, Heteroarylamino- und Heteroaralkylaminoreste, die an eine von zwei ungeteilten Bindungen in einer Carbonylgruppe angehängt sind. Die Bezeichnung „Carboxamidoalkyl" umfasst Carboxamidoreste, wie oben definiert, die an eine Alkylgruppe angehängt sind. Die Bezeichnung „Carboxyalkyl" umfasst einen Carboxyrest wie oben definiert, der an eine Alkylgruppe angehängt ist. Die Bezeichnung „Carboalkoxy" umfasst Alkoxyreste wie oben definiert, die an eine der zwei ungeteilten Bindungen in einer Carbonylgruppe angehängt sind. Die Bezeichnung „Carboaralkoxy" umfasst Aralkoxyreste wie oben definiert, die an eine von zwei ungeteilten Bindungen in einer Carbonylgruppe angehängt sind. Die Bezeichnung „Monocarboalkoxyalkyl" umfasst einen Carboalkoxyrest wie oben definiert, der an eine Alkylgruppe angehängt ist. Die Bezeichnung „Dicarboalkoxyalkyl" umfasst zwei Carboalkoxyreste wie oben definiert, die an eine Alkylengruppe angehängt sind. Die Bezeichnung „Monocyanoalkyl" umfasst einen Cyanorest wie oben definiert, der an eine Alkylgruppe angehängt ist. Die Bezeichnung „Dicyanoalkylen" umfasst zwei Cyanoreste wie oben definiert, die an eine Alkylgruppe angehängt sind. Die Bezeichnung „Carboalkoxycyanoalkyl" umfasst einen Cyanorest wie oben definiert, der an eine Carboalkoxyalkylgruppe angehängt ist.
  • Die Bezeichnung „Acyl" bedeutet alleine oder in Kombination eine Carbonyl- oder Thionocarbonylgruppe, die an einen Rest gebunden ist, der ausgewählt ist, z. B. unter Hydrido, Alkyl, Alkenyl, Alkynyl, Haloalkyl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Haloalkoxy, Aryl, Heterocyclyl, Heteroaryl, Alkysulfinylalkyl, Alkylsulfonylalkyl, Aralkyl, Cycloalkyl, Cycloalkylalkyl, Cycloalkenyl, Alkylthio, Arylthio, Amino, Alkylamino, Dialkylamino, Aralkoxy, Arylthio und Alkylthioalkyl. Beispiele für „Acyl" sind Formyl, Acetyl, Benzoyl, Trifluoracetyl, Phthaloyl, Malonyl, Nicotinyl und dergleichen. Die Bezeichnung „Haloalkanoyl" umfasst ein oder mehrere Haloreste wie oben definiert, die an einen Alkanoylrest wie oben definiert angehängt sind. Beispiele solcher Reste sind z. B. Chloracetyl, Trifluoracetyl, Brompropanoyl und Heptafluorbutanoyl.
  • Die Bezeichnung „Phosphono" umfasst einen fünfwertigen Phosphor, der mit zwei kovalenten Bindungen an einem Sauerstoffrest hängt. Die Bezeichnung „Dialkoxyphosphono" bezeichnet zwei Alkoxyreste nach obiger Definition, die mit zwei kovalenten Bindungen an einem Phosphonorest hängen. Die Bezeichnung „Diaralkoxyphosphono" bezeichnet zwei Aralkoxyreste gemäß obiger Definition, die mit zwei kovalenten Bindungen an einem Phosphonorest hängen. Die Bezeichnung „Dialkoxyphosphonoalkyl" bezeichnet Dialkoxyphosphonoreste gemäß obiger Definition, die an einem Alkylrest hängen. Die Bezeichnung „Diaralkoxyphosphonoalkyl" bezeichnet Diaralkoxyphosphonoreste nach obiger Definition, die an einem Alkylrest hängen.
  • Die Bezeichnung „Amino" bezeichnet ein Stickstoffatom, das zwei Substituenten enthält, wie Hydrido, Hydroxy oder Alkyl, und eine kovalente Bindung für die Bindung an ein einzelnes Atom, wie Kohlenstoff, verfügbar hat. Beispiele solcher Aminoreste sind z. B. -NH2, -NHCH3, -NHOH und -NHOCH3. Die Bezeichnung „Amino" bezeichnet ein Stickstoffatom, das einen Substituenten, wie Hydrido, Hydroxy oder Alkyl enthält und zwei kovalente Bindungen zur Bindung an ein einziges Atom, wie Kohlenstoff, verfügbar hat. Beispiele solcher Iminoreste sind z. b. =NH, =NCH3, =NOH und =NOCH3. Die Bezeichnung „Iminocarbonyl" bezeichnet einen Kohlenstoffrest, bei dem zwei der vier kovalenten Bindungsstellen mit einer Iminogruppe geteilt sind. Beispiele solcher Iminocarbonylreste sind z. B. C=NH, C=NCH3, C=NOH und C=NOCH3. Die Bezeichnung „Amidino" umfasst eine substituierte oder unsubstituierte Aminogruppe, die an eine oder zwei verfügbare Bindungen eines Iminocarbonylrestes gebunden sind. Beispiele solcher Amidinoreste sind z. B. NH2-C=NH, NH2-C=NCH3, NH2-C=NOCH3 und CH3NH-C=NOH. Die Bezeichnung „Guanidino" bezeichnet eine Amidinogruppe, die an eine wie oben definierte Aminogruppe gebunden ist, wobei die genannte Aminogruppe an eine dritte Gruppe gebunden sein kann. Beispiele solcher Guanidinoreste sind z . B. NH2-C(NH)-NH-, NH2-C(NCH3)-NH-, NH2-C(NOCH3)-NH- und CH3NH-C(NOH)-NH-.
  • Die Bezeichnung „Sulfonium" bezeichnet ein positiv gelandenes dreiwertiges Schwefelatom, bei dem der Schwefel mit 3 Gruppen auf Kohlenstoffbasis, wie Alkyl, Alkenyl, Aralkyl oder Aryl substituiert ist. Die Bezeichnung „Dialkylsulfonium" bezeichnet eine Sulfoniumgruppe, in der der Schwefel mit zwei Alkylgruppe substituiert ist. Beispiele solcher Dialkylsulfoniumreste sind z. B.(CH3)2S+-. Die Bezeichnung „Dialkylsulfoniumalkyl" bezeichnet eine Dialkylsulfoniumgruppe, in der die genannte Gruppe an eine Bindung einer wie oben definierten Alkylengruppe gebunden ist. Beispiele solcher Dialkylsulfoniumalkylreste sind (CH3)2S+-CH2CH2-.
  • Die Bezeichnung „Phosphonium" bezeichnet ein positiv geladenes vierwertiges Phosphoratom, bei dem der Phosphor mit vier Gruppen auf Kohlenstoffbasis, wie Alkyl, Alkenyl, Aralkyl oder Aryl substituiert ist. Die Bezeichnung „Trialkylphosphonium" bezeichnet eine Phosphoniumgruppe, bei der der Phosphor mit drei Alkylgruppen substituiert ist. Beispiele solcher Trialkylphosphoniumreste sind z. B. (CH3)3P+-.
  • Die genannten, zuvor definierten "Alkyl"-, "Alkenyl"-, "Alkynyl"-, "Alkanoyl"-, "Alkylen"-, "Alkenylen"-, "Hydroxyalkyl"-, "Haloalkyl"-, "Haloalkylen"-, "Haloalkenyl"-, "Alkoxy"-, "Alkenyloxy"-, "Alkenyloxyalkyl"-, "Alkoxyalkyl"-, "Aryl"-, "Perhaloaryl"-, "Haloalkoxy"-, "Haloalkoxyalkyl"-, "Haloalkenyloxy"-, "Haloalkenyloxyalkyl"-, "Alkylendioxy"-, "Haloalkylendioxy"-, "Heterocyclyl"-, "Heteroaryl"-, "Hydroxyhaloalkyl"-, "Alkylsulfonyl"-, "Haloalkylsulfonyl"-, "Alkylsulfonylalkyl"-, "Haloalkylsulfonylalkyl"-, „Alkylsulfinyl", „Alkylsulfinylalkyl", „Haloalkylsulfinylalkyl"-, „Aralkyl"-, „Heteroaralkyl"-, „Perhaloaralkyl"-, „Aralkylsulfonyl"-, „Aralkylsulfonylalkyl"-, „Aralkylsulfinyl"-, „Aralkylsulfinylalkyl"-, „Cycloalkyl"-, „Cycloalkylalkanoyl"-, „Cycloalkylalkyl"-, „Cycloalkenyl"-, „Halocycloalkyl"-, „Halocycloalkenyl"-, „Cyloalkylsulfinyl"-, „Cycloalkylsulfinylalkyl"-, „Cycloalkylsulfonyl"-, „Cycloalkylsulfonylalkyl"-, „Cycloalkoxy"-, „Cycloalkoxyalkyl"-, „Cycloalkylalkoxy"-, „Cycloalkenyloxy"-, „Cycloalkenyloxyalkyl"-, „Cycloalkylendioxy"-, „Halocycloalkoxy", „Halocycloalkoxyalkyl"-, „Halocycloalkenyloxy"-, „Halocycloalkenyloxyalkyl"-, „Alkylthio"-, „Haloalkylthio"-, „Alkylsulfinyl"-, „Amino"-, „Oxy"-, „Thio"-, „Alkylamino"-, „Arylamino"-, „Aralkylamino"-, „Arylsulfinyl", „Arylsulfinylalkyl"-, „Arylsulfonyl"-, „Arylsulfonylalkyl"-, „Heteroarylsulfinyl"-, „Heteroarylsulfinylalkyl"-, „Heteroarylsulfonyl". „Heteroarylsulfonylalkyl"-,„Heteroarylamino"-, „Heteroaralkylamino"-, „Heteroaryloxy"-, „Heteroaryloxyalkyl"-, „Aryloxy"-, „Aroyl"-, „Aralkanoyl"-, „Aralkoxy", „Aryloxyalkyl"-, „Haloaryloxyalkyl"-, „Heteroaroyl"-, "Heteroaralkanoyl"-, „Heteroaralkoxy"„Heteroaralkoxyalkyl", „Arylthio"-, „Arylthioalkyl"-, „Alkoxyalkyl"-, „Acyl"-, „Amidino"-, „Guanidino"-, „Dialkylsulfonium", „Trialkylphosphonium"und „Dialkylsulfoniumalkyl"-Gruppen können wahlweise einen oder mehrere Nicht-Hydrido-Substituenten haben, wie etwa Amidino, Guanidino, Dialkylsulfonium, Trialkylphosphonium, Dialkylsulfoniumalkyl, Perhaloaralkyl, Aralkylsulfonyl, Aralkylsulfonylalkyl, Aralkylsulfinyl, Aralkylsulfinylalkyl, Halocycloalkyl, Halocycloalkenyl, Cycloalkylsulfinyl, Cycloalkylsulfinylalkyl, Cycloalkylsulfonyl, Cycloalkylsulfonylalkyl, Heteroarylamino, N-Heteroarylamino-N-alkylamino, Heteroaralkylamino, Heteroaryloxy, Heteroaryloxyalkyl, Haloalkylthio, Alkanoyloxy, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Haloalkoxyalkyl, Heteroaralkoxy, Cycloalkoxy, Cycloalkenyloxy, Cycloalkoxyalkyl, Cycloalkylalkoxy, Cycloalkenyloxyalkyl, Cycloalkylendioxy, Halocycloalkoxy, Halocycloalkoxyalkyl, Halocycloalkenyloxy, Halocycloalkenyloxyalkyl, Hydroxy, Amino, Thio, Nitro, Alkylamino, Alkylthio, Alkylthioalkyl, Arylamino, Aralkylamino, Arylthio, Arylthioalkyl, Heteroaralkoxyalkyl, Alkylsulfinyl, Alkylsulfinylalkyl, Arylsulfinylalkyl, Arylsulfonylalkyl, Heteroarylsulfinylalkyl, Heteroarylsulfonylalkyl, Alkylsulfonyl, Alkylsulfonylalkyl, Haloalkylsulfinylalkyl, Haloalkylsulfonylalkyl, Alkylsulfonamido, Alkylaminosulfonyl, Amidosulfonyl, Monoalkylamidosulfonyl, Dialkylamidosulfonyl, Monoarylamidosulfonyl, Arylsulfonamido, Diarylamidosulfonyl, Monoalkylmonoarylamidosulfonyl, Arylsulfinyl, Arylsulfonyl, Heteroarylthio, Heteroarylsulfinyl, Heteroarylsulfonyl, Alkanoyl, Alkenoyl, Aroyl, Heteroaroyl, Aralkanoyl, Heteroaralkanoyl, Haloalkanoyl, Alkyl, Alkenyl, Alkynyl, Alkenyloxy, Alkenyloxyalkyl, Alkylendioxy, Haloalkylendioxy, Cycloalkyl, Cycloalkylalkanoyl, Cycloalkenyl, Cycloalkylalkyl, Cycloalkenylalkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkenyl, Haloalkoxy, Hydroxyhaloalkyl, Hydroxyaralkyl, Hydroxyalkyl, Aminoalkyl, Hydroxyheteroaralkyl, Haloalkoxyalkyl, Aryl, Aralkyl, Aryloxy, Aralkoxy, Aryloxyalkyl, gesättigtes Heterocyclyl, teilweise gesättigtes Heterocyclyl, Heteroaryl, Heteroaryloxy, Heteroaryloxyalkyl, Arylalkyl, Heteroaralkyl, Arylalkenyl, Heteroarylalkenyl, Carboxyalkyl, Carboalkoxy, Alkoxycarbonyl, Carboaralkoxy, Carboxamido, Carboxamidoalkyl, Cyano, Carbohaloalkoxy, Phosphono, Phasphonoalkyl, Diaralkoxyphosphono und Diaralkoxyphosphonoalkyl.
  • Die Bezeichnung „Zwischenglied" kann eine kovalente Bindung und ein lineares Molekülteil mit einem Gerüst aus 1 bis 7 aneinanderhängenden Atomen umfassen. Das Zwischenglied kann 1 bis 7 Atome einer einwertigen oder mehrwertigen Kette haben. Einwertige Ketten können gebildet sein durch einen Rest, der ausgewählt ist unter =C(H)-, =C(R2a)-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -NH-, -N(R2a)-, -N=, -CH(OH)-, =C(OH)-, -CH(OR2a)-, =C(OR2a)– und -C(O)- worin R2a ausgewählt ist unter Alkyl, Alkenyl, Alkynyl, Aryl, Heteroaryl, Aralkyl, Aryloxyalkyl, Alkoxyalkyl, Alkylthioalkyl, Arylthioalkyl, Cycloalkyl, Cycloalkylalkyl, Haloalkyl, Haloalkenyl, Haloalkoxyalkyl, Perhaloaralkyl, Heteroarylalkyl, Heteroaryloxyalkyl, Heteroarylthioalkyl und Heteroarylalkenyl. Mehrwertige Ketten können aus einer geraden Kette aus 1 oder 2 oder 3 oder 4 oder 5 oder 6 oder 7 Atomen oder einer geraden Kette aus 1 oder 2 oder 3 oder 4 oder 5 oder 6 Atomen mit einer Seitenkette bestehen. Die Kette kann aus einem oder mehreren Resten gebildet sein, die ausgewählt sind unter Alkylen, Alkenyl, -O-, -O-CH2-, -S-CH2-, -CH2CH2-, Ethenyl , -CH=CH(OH)-, -OCH2O-, -O(CH2)2O-, -NHCH2-, -OCH(R2a)O-, -O(CH2CHR2a)O-, -OCF2O, -O(CF2)2O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(H)-, -N(H)O-, -N(R2a)O-, -N(R2a)-, -C(O)-, -C(O)NH-, -C(O)NR2a-, -N=, -OCH2-, -SCH2, S(O)CH2-, -CH2C(O)-, -CH(OH)-, =C(OH)-, -CH(OR2a)-, =C(OR2a)-, S(O)2CH2- und -NR2aCH2- und viele andere Reste, die oben definiert sind oder allgemein bekannt oder durch einen Fachmann in Erfahrung gebracht werden können. Seitenketten können Substituenten enthalten, wie etwa einen oder mehrere Nichthydrido-Substituenten, wie Amidino, Guanidino, Dialkylsulfonium, Trialkylphosphonium, Dialkylsulfoniumalkyl, Perhaloaralkyl, Aralkylsulfonyl, Aralkylsulfonylalkyl, Aralkylsulfinyl, Aralkylsulfinylalkyl, Halocyloalkyl, Halocycloalkenyl, Cycloalkylsulfinyl, Cycloalkylsulfinylalkyl, Cycloalkylsulfonyl, Cycloalkylsulfonylalkyl, Heteroarylamino, N-Heteroarylamino-N-alkylamino, Heteroaralkylamino, Heteroaryloxy, Heteroaryloxyalkyl, Haloalkylthio, Alkanoyloxy, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Haloalkoxy alkyl, Heteroaralkoxy, Cycloalkoxy, Cycloalkenyloxy, Cycloalkoxyalkyl, Cycloalkylalkoxy, Cycloalkenyloxyalkyl, Cycloalkylendioxy, Halocycloalkoxy, Halocycloalkoxyalkyl, Halocycloalkenyloxy, Halocycloalkenyloxyalkyl, Hydroxy, Amino, Thio, Nitro, Alkylamino, Alkylthio, Alkylthioalkyl, Arylamino, Aralkylamino, Arylthio, Arylthioalkyl, Heteroaralkoxyalkyl, Alkylsulfinyl, Alkylsulfinylalkyl, Arylsulfinylalkyl, Arylsulfonylalkyl, Heteroarylsulfinylalkyl, Heteroarylsulfonylalkyl, Alkylsulfonyl, Alkylsulfonylalkyl, Haloalkylsulfinylalkyl, Haloalkylsulfonylalkyl, Alkylsulfonamido, Alkylaminosulfonyl, Amidosulfonyl, Monoalkylamidosulfonyl, Dialkylamidosulfonyl, Monoarylamidosulfonyl, Arylsulfonamido, Diarylamidosulfonyl, Monoalkylmonoarylamidosulfonyl, Arylsulfinyl, Arylsulfonyl, Heteroarylthio, Heteroarylsulfinyl, Heteroarylsulfonyl, Alkanoyl, Alkenoyl, Aroyl, Heteroaroyl, Aralkanoyl, Heteroaralkanoyl, Haloalkanoyl, Alkyl, Alkenyl, Alkynyl, Alkenyloxy, Alkenyloxyalkyl, Alkylendioxy, Haloalkylendioxy, Cycloalkyl, Cycloalkenyl, Cycloalkylalkyl, Cycloalkenylalkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkenyl, Haloalkoxy, Hydroxyhaloalkyl, Hydroxyaralkyl, Hydroxyalkyl, Aminoalkyl, Hydroxyheteroaralkyl, Haloalkoxyalkyl, Aryl, Aralkyl, Aryloxy, Aralkoxy, Aryloxyalkyl, gesättigtes Heterocyclyl, teilweise gesättigtes Heterocyclyl, Heteroaryl, Heteroaryloxy, Heteroaryloxyalkyl, Arylalkyl, Heteroarylalkyl, Arylalkenyl, Heteroarylalkenyl, Carboxyalkyl, Carboalkoxy, Carboaralkoxy, Carboxamido, Carboxamidoalkyl, Cyano, Carbohaloalkoxy, Phosphono, Phosphonoalkyl, Diaralkoxyphosphono und Diaralkoxyphosphonoalkyl.
  • Verbindungen der vorliegenden Erfindung können in tautomeren, geometrischen oder stereoisomeren Formen existieren. Die vorliegende Erfindung betrachtet alle diese Verbindungen einschließlich der cis- und transgeometrischen Isomeren, E- und Z-geometrischen Isomeren, R- und S-Enantiomeren, Diastereomeren, d-Isomeren, l-Isomeren, ihrer racemischen Gemische und ihrer anderen Gemische als in den Erfindungsumfang fallend. Pharmazeutisch zulässige Salze dieser tautomeren, geometrischen oder stereoisomeren Formen werden ebenfalls von der Erfindung umfasst.
  • Die Bezeichnungen „cis" und „trans" bezeichnen eine Form von geometrischer Isomerie, bei der zwei durch eine Doppelbindung verbundene Kohlenstoffatome jeweils ein Wasserstoffatom auf der gleichen Seite der Doppelbindung („cis") oder auf gegenüberliegenden Seiten der Doppelbindung („trans") haben.
  • Einige der beschriebenen Verbindungen enthalten Alkenylgruppen und sind so zu verstehen, dass sie cis- und trans- oder „E"- und „Z"-geometrische Formen umfassen.
  • Einige der beschriebenen Verbindungen enthalten ein oder mehrere Stereozentren und sind so zu verstehen, dass sie für jedes vorliegende Stereozentrum die R-Form, S-Form und Gemische der R- und S-Form umfassen.
  • Einige der hier beschriebenen Verbindungen können eine oder mehrere ketonische oder aldehydische Carbonylgruppen oder ihre Kombinationen alleine oder als Teil eines heterozyklischen Ringsystems enthalten. Diese Carbonylgruppen können z. T. oder hauptsächlich in der „Keto"-Form und zum Teil oder hauptsächlich als eine oder mehrere „Enol"-Formen jeder vorliegenden Aldehyd- und Keton-Gruppe existieren. Verbindungen der vorliegenden Erfindung mit aldehydischer oder ketonischer Carbonylgruppe sind so zu verstehen, dass sie beide tautomeren „Keto"- und „Enol"-Formen umfassen.
  • Einige der hier beschriebenen Verbindungen können eine oder mehrere Amidcarbonylgruppen oder ihre Kombinationen alleine oder als Teil eines heterozyklischen Ringsystems enthalten. Diese Carbonylgruppen können z. T. oder hauptsächlich in der „Ketoform" und z. T. oder hauptsächlich in einer oder mehreren „Enolformen" jeder vorliegenden Amidgruppe existieren. Verbindungen der vorliegenden Erfindung mit amidischen Carbonylgruppen sollen die tautomeren „Keto"- und „Enol"-Formen umfassen. Diese Amidcarbonylgruppen können von dem Typ Oxo (C=O) und Thiono (C=S) sein.
  • Einige der hier beschriebenen Verbindungen können eine oder mehrere Imin- oder Enamingruppen oder ihre Kombinationen enthalten. Diese Gruppen können z. T. oder hauptsächlich in der „Imin"-Form und z. T. oder hauptsächlich als eine oder mehrere „Enamin"-Formen jeder vorliegenden Gruppe existieren. Verbindungen der vorliegenden Erfindung mit diesen Imin- oder Enamingruppen sollen beide tautomeren „Imin"- und „Enamin"-Formen umfassen.
  • Unter die Familie der Verbindungen der vorliegenden Erfindung fallen auch ihre pharmazeutisch zulässigen Salze. Die Bezeichnung „pharmazeutisch zulässiges Salz" umfasst Salze, die gewöhnlich zur Bildung von Alkalimetallsalzen und zur Bildung von Additionssalzen freier Säuren oder freier Basen benutzt werden. Die Art des Salzes ist nicht kritisch, vorausgesetzt, dass es pharmazeutisch annehmbar ist. Geeignete pharmazeutisch zulässige Säureadditionssalze von Verbindungen der vorliegenden Erfindung können aus anorganischen Säuren oder aus einer organischen Säure hergestellt werden. Beispiele solcher anorganischen Säuren sind Chlorwasserstoff-, Bromwasserstoff-, Jodwasserstoff-, Salpeter-, Kohlen-, Schwefel- und Phosphorsäure. Geeignete organische Säuren können ausgewählt werden unter aliphatischen, cycloaliphatischen, aromatischen, araliphatischen, heterozyklischen, carbozyklischen und sulfonischen Klassen organischer Säure. Beipiele von diesen sind Ameisen-, Essig-, Propion-, Bernstein-, Glykol-, Glukon-, Milch-, Äpfel-, Wein-, Zitronen-, Ascorbin-, Glukuron-, Malein-, Fumar-, Pyruvin-, Asparagin-, Glutamin, Benzoe-, Anthranil-, Mesyl-, Salicyl-, p-Hydroxybenzoe-, Phenylessig-, Mandel-, Embon-(Pamo-), Methansulfon-, Ethylsulfon-, Benzolsulfon-, Sulfanil-, Stearin-, Cyclohexylaminosulfon-, Algen- und Galacturonsäure. Geeignete pharmazeutisch zulässige Basenadditionssalze von Verbindungen der vorliegenden Erfindung umfassen Metallsalze von Aluminium, Calcium, Lithium, Magnesium, Calium, Natrium und Zink oder organische Salze aus N,N'-Dibenzylethylendiamin, Cholin, Chlorprocain, Diethanolamin, Ethylendiamin, Meglumin (N-Methylglucamin) und Procain. Alle diese Salze können auf herkömmliche Weise aus der entsprechenden Verbindung der vorliegenden Erfindung hergestellt werden durch Umsetzung z. B. der geeigneten Säure oder Base mit der Verbindung der vorliegenden Erfindung.
  • Die vorliegende Erfindung umfasst eine pharmazeutische Zusammensetzung, die eine therapeutisch wirksame Menge einer Verbindung der vorliegenden Erfindung in Verbindung mit wenigstens einem pharmazeutisch zulässigen Träger, Hilfsstoff oder Verdünnungsmittel enthält. Pharmazeutische Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können die aktiven Verbindungen der vorliegenden Erfindung zusammen mit einem oder mehreren nicht-toxischen, pharmazeutisch zulässigen Trägern und/oder Verdünnungsmitteln und/oder Hilfsstoffen (gemeinsam hier als „Träger"-Materialien bezeichnet) und gewünschtenfalls andere aktive Bestandteile enthalten. Die aktiven Verbindungen der vorliegenden Erfindung können auf irgendeinem geeigneten Weg verabreicht werden, vorzugsweise in der Form einer für diesen Weg geeigneten pharmazeutischen Zusammensetzung und in einer für die beabsichtigte Behandlung wirksamen Dosis.
  • Die aktiven Verbindungen und die Zusammensetzung können z. B. oral, intravaskulär, intraperitoneal, subkutan, intramuskulär, okulär oder örtlich verabreicht werden. Zur Behandlung eines okulären Fibrinaufbaus können die Verbindungen intraokulär oder örtlich sowie oral oder parenteral verabreicht werden.
  • Die Verbindungen können in der Form einer Depotinjektion oder eines Implantatpräparats verabreicht werden, die in solcher Weise formuliert sein können, dass sie die Freigabe des aktiven Bestandteils aufrecht erhalten können. Der aktive Bestandteil kann zu Pellets oder kleinen Zylindern komprimiert und als Depotinjektionen oder Implantate subkutan oder intramuskulär implantiert sein. Implantate können inerte Materialien benutzen, wie bioabbaubare Polymere oder synthetische Silikone, z. B. Silastik, Silikonkautschuk oder andere siliziumhaltige Polymere.
  • Die Verbindungen können auch in der Form von Liposom-Abgabesystemen verabreicht werden, wie etwa kleinen einschichtigen Vesikeln, großen einschichtigen Vesikeln und mehrschichtigen Vesikeln. Liposome können aus verschiedenen Phospholipiden gebildet werden, wie Cholesterin, Stearylamin oder Phosphatidylcholinen.
  • Die Verbindungen können auch unter Benutzung monoklonaler Antikörper als individuelle Träger abgegeben werden, an die die Verbindungsmoleküle gekuppelt sind. Die Verbindungen können auch mit löslichen Polymeren als zielführende Arzneimittelträger gekuppelt sein. Eben diese Polymere umfassen Polyvinylpyrrolidon, Pyrankopolymere, Polyhydroxy-Propyl-Methacrylamid-Phenol, Polyhydroxyethyl-Aspartamid-Phenol oder Polyethylenoxid-Polylysin, das mit Palmitoylresten substituiert ist. Ferner können die Verbindungen an eine Klasse bioabbaubarer Polymere gekuppelt sein, die zur Erreichung einer kontrollierten Arzneimittelfreisetzung brauchbar sind, z. B. Polyessigsäure, Polyglykolsäure, Copolymere aus Polyessig- und Polyglykolsäure, Poly-ε-caprolacton, Polyhydroxybuttersäure, Polyorthoester, Polyacetale, Polydihydropyrane, Polycyanoacrylate und vernetzte oder amphitpathische Blockcopolymere von Hydrogelen.
  • Zur oralen Verabreichung kann die pharmazeutische Zusammensetzung in der Form von z. B. Tabletten, Kapseln (von denen jede Formulierungen mit Langzeitfreisetzung oder zeitlich begrenzter Freisetzung enthält), Pillen, Pulver, Körner, Elixiere, Tinkturen, Suspensionen, Flüssigkeiten einschließlich Sirupe und Emulsionen vorliegen. Die pharmazeutische Zusammensetzung wird vorzugsweise in Form einer Dosierungseinheit hergestellt, die eine besondere Menge des aktiven Bestandteils enthält. Beispiele solcher Dosierungseinheiten sind Tabletten oder Kapseln. Der aktive Bestandteil kann auch durch Injektion als ein Gemisch verabreicht werden, in dem zum Beispiel Salzlösung, Dextrose oder Wasser als geeigneter Träger dienen kann.
  • Die Menge der verabreichten, therapeutisch wirksamen Verbindungen und das Dosierungsregime zur Behandlung eines Krankheitszustands mit den Verbindungen und/oder Zusammensetzungen dieser Erfindung hängt von verschiedenen Faktoren ab einschließlich dem Alter, Gewicht, Geschlecht und medizinischen Zustand des Patienten, der Schwere der Erkrankung, dem Weg und der Häufigkeit der Verabreichung und der besonderen angewandten Verbindung und kann somit stark variieren.
  • Die pharmazeutischen Zusammensetzungen können wirksame Bestandteile in dem Bereich von etwa 0,1 bis 2000 mg und vorzugsweise in dem Bereich von etwa 0,5 bis 500 mg enthalten. Eine Tagesdosis von etwa 0,01 bis 100 mg/kg Körpergewicht und vorzugsweise zwischen etwa 0,5 und etwa 20 mg/kg Körpergewicht kann zweckmäßig sein. Die Tagesdosis kann in einer bis vier Dosen je Tag verabreicht werden.
  • Die Verbindungen können in örtlicher Salbe oder Creme oder als ein Zäpfchen formuliert werden, die die aktiven Bestandteile in einer Gesamtmenge von z. 8. 0,075 bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,2 bis 20 Gew.-% und insbesondere 0,4 bis 15 Gew.-% enthalten. Bei Formulierung in einer Salbe können die aktiven Bestandteile mit einer paraffinischen oder einer wassermischbaren Salbengrundlage zur Anwendung kommen .
  • Alternativ können die wirksamen Bestandteile in einer Creme mit einer Öl-in-Wasser-Cremegrundlage formuliert werden. Gewünschtenfalls kann die wässrige Phase der Cremegrundlage z. B. wenigstens 30 Gew.-% eines mehrwertigen Alkohols enthalten, wie etwa Propylenglycol, Butan-1,3-diol, Mannit, Sorbit, Glyzerin, Polyethylenglycol und deren Gemische. Die örtliche Formulierung kann gewünschtenfalls eine Verbindung enthalten, die die Absorption oder den Durchgang des aktiven Bestandteils durch die Haut oder andere befallene Flächen verstärkt. Beispiele für solche Hautdurchdringungsverstärker sind Dimethylsulfoxid und verwandte analoge Stoffe. Die Verbindungen der Erfindung können auch durch eine transdermale Einrichtung verabreicht werden. Vorzugsweise erfolgt die örtliche Verabreichung unter Benutzung eines Pflasters des Typs mit Speicher und poröser Membran oder einer Sorte mit einheitlicher Matrix. In jedem Fall wird das wirksame Mittel kontinuierlich aus dem Speicher oder den Mikrokapseln durch eine Membran in den für das wirksame Mittel durchlässigen Kleber abgegeben, der mit der Haut oder Schleimhaut des Empfängers in Kontakt ist. Das aktive Mittel wird durch die Haut absorbiert, und ein kontrollierter und vorbestimmter Strom des wirksamen Mittels wird an den Empfänger verabreicht. Im Falle von Mikrokapseln kann auch das einkapselnde Mittel als Membran wirken.
  • Die ölige Phase der Emulsionen dieser Erfindung kann in bekannter Weise aus bekannten Mitteln zusammengestellt werden. Während die Phase nur einen Emulgator enthalten kann, kann sie auch ein Gemisch aus wenigstens einem Emulgator mit Fett oder einem Öl oder mit einem Fett und einem Öl enthalten. Vorzugsweise ist ein hydrophiler Emulgator zusammen mit einem lipophilen Emulgator enthalten, der als ein Stabilisator wirkt. Vorzugsweise ist auch ein Öl und ein Fett enthalten. Der bzw. die Emulgator(en) mit oder ohne Stabilisator(en) bilden zusammen das sogenannte emulgierende Wachs, und das Wachs ergibt zusammen mit dem Öl und Fett die sogenannte emulgierende Salbengrundlage, die die ölige dispergierte Phase der Cremeformulierungen bildet. Emulgatoren und Emulsionsstabilisatoren, die sich für den Einsatz in der Formulierung der vorliegenden Erfindung eignen, sind u. a. Tween 60, Span 80, Ketostearylalkohol, Myristylalkohol, Glyzerinmonostearat und Natriumlaurylsulfat.
  • Die Wahl geeigneter Öle und Fette für die Formulierung beruht auf der Erreichung der gewünschten kosmetischen Eigenschaften, da die Löslichkeit der aktiven Verbindung in den meisten Ölen, die wahrscheinlich in pharmazeutischen Emulsionsformulierungen zu benutzen sind, sehr gering ist. Die Creme sollte somit vorzugsweise ein nicht fettiges, nicht färbendes und abwaschbares Produkt von geeigneter Konsistenz sein, damit das Ausfließen aus Tuben oder anderen Behältern vermieden wird. Gerad- oder verzweigtkettige mono- oder dibasische Alkylester, wie Diisoadipat, Isocetylstearat, Propylenglykoldiester von Kokosfettsäuren, Isopropylmyristat, Decyloleat, Isopropylpalmitat, Butylstearat, 2-Ethylhexylpalmitat oder eine Mischung verzweigtkettiger Ester können eingesetzt werden. Diese können je nach den geforderten Eigenschaften alleine oder in Kombination verwendet werden. Alternativ können Lipide mit hohem Schmelzpunkt, wie weißes Weichparaffin und/oder Flüssigparaffin oder andere Mineralöle eingesetzt werden.
  • Für therapeutische Zwecke werden die wirksamen Verbindungen der vorliegenden Erfindung gewöhnlich mit einem oder mehreren Hilfsstoffen kombiniert, die sich für den indizierten Verabreichungsweg eignen. Die Verbindungen können bei Verabreichung per os mit Lactose, Sucrose, Stärkepulver, Celluloseestern von Alkansäuren, Cellulosealkylestern, Talkum, Stearinsäure, Magnesiumstearat, Magnesiumoxid, Natrium- und Kalziumsalzen von Phosphor- und Schwefelsäure, Gelatine, Akaziengummi, Natriumalginat, Polyvinylpyrrolidon und/oder Polyvinylalkohol gemischt und dann zur zweckmäßigen Verabreichung tablettiert oder eingekapselt werden. Diese Kapseln oder Tabletten können eine Formulierung zur kontrollierten Freigabe enthalten, wie sie in einer Dispersion der aktiven Verbindung in Hydroxypropylmethylcellulose bestehen kann. Formulierungen zur parenteralen Verabreichung können in Form wässriger oder nicht wässriger isotonischer steriler Injektionslösungen oder -suspensionen vorliegen. Diese Lösungen und Suspensionen können aus sterilen Pulvern oder Körnern hergestellt werden, die einen oder mehrere Träger oder Verdünnungsmittel enthalten, die für den Einsatz von Formulierungen für orale Verabreichungen erwähnt wurden. Die Verbindungen können in Wasser, Polyethylenglycol, Propylenglycol, Ethanol, Maisöl, Baumwollsaatöl, Erdnussöl, Sesamöl, Benzylalkohol, Natriumchlorid und/oder verschiedenen Puffern gelöst werden. Andere Hilfsmittel und Verabreichungsarten sind gut und weithin in der pharmazeutischen Technik bekannt.
  • Beim Einsatz der Verbindungen der vorliegenden Erfindung zur Behandlung und Verhütung verschiedener thrombotischer Zustände einschließlich Koronararterien- und Hirngefäßerkrankung werden die Verbindunden und pharmazeutischen Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung alleine oder in Kombination miteinander oder in Kombination mit anderen therapeutischen Mitteln oder invivo-Diagnosemitteln verabreicht. Die Koagulationskaskadenhemmer der vorliegenden Erfindung können auch zusammen mit geeigneten Blutplättchen-Antiaggregationsmitteln verabreicht werden, einschließlich aber nicht beschränkt auf Ticlopidin oder Clopidrogel, Fibrinogenrezeptor-Antagonisten (z. B. zur Behandlung oder Verhütung instabiler Angina oder zur Verhütung von Reokklusion nach Gefäßwiederherstellung und Restenose), Antikoagulanzien, wie Aspirin, Warfarin oder Heparinen, thrombolytischen Mitteln, wie Plasminogen-Aktivatoren oder Streptokinase zur Erreichung synergistischer Effekte bei der Behandlung verschiedener Pathologien, lipidsenkende Mittel einschließlich Antihypercholesterinemika (z. b. HMG CoA-Reduktasehemmer, wie Mevastatin, Lovastatin, Simvastatin, Pravastatin und Fluvastatin, HMG CoA-Synthatasehemmer, usw.) anti-diabetische Arzneimittel oder andere kardiovaskuläre Mittel, Loop-Diuretika, Diuretika des Thiazidtyps, Nitrate, Aldosteron-Antagonisten (nämlich Spironolacton und Epoxymexlerenon), Angiotensin konvertierendes Enzym (z. B. ACE-Hemmer), Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten, beta-Blocker, Antiarrhythmika, Antihypertonika und Calcium-Kanalblocker) zur Behandlung oder Verhütung von Atherosklerose. Beispielsweise würden Patienten, die an Koronararterienerkrankung leiden, und Patienten, bei. denen Gefässwiederherstellung vorgenommen wurde, von der gemeinsamen Verabreichung von Fibrinogen-Rezeptorantagonisten und Koagulationskaskadehemmern der vorliegenden Erfindung Nutzen haben. Die Koagulationskaskadenhemmer könnten auch die Wirksamkeit der thrombolytischen Reperfusion verstärken, die durch Gewebe-Plasminogenaktivator vermittelt wird.
  • Typische Dosen von Koagulationskaskadenhemmern der vorliegenden Erfindung mit anderen geeigneten Antithrombozytenmitteln, Antikoagulationsmitteln, kardiovaskulären therapeutischen Mitteln oder thrombolytischen Mitteln können die gleichen Dosen sein wie die der Koagulationskaskadenhemmer, die ohne Mitverabreichung von zusätzlichen Antithrombozytenmitteln, Antikoagulationsmitteln, kardiovaskulären therapeutischen Mitteln oder thrombolytischen Mitteln gegeben werden, oder sie können je nach den therapeutischen Bedürfnissen des Patienten wesentlich geringer als die Dosen des Koagulationskaskadenhemmers sein, die ohne Mitverabreichung zusätzlicher Antithrombozytenmittel, Antikoagulationsmitteln, kardovaskulärer therapeutischer Mittel oder thrombolytischer Mittel gegeben werden.
  • Die vorliegenden neuen Verfahren bringen vorzugsweise Verbindungen zur Anwendung, die menschlichen TF-VIIA selektiv gegenüber der Hemmung des menschlichen Thrombin II und des menschlichen Faktors Xa hemmen. Vorzugsweise haben die Verbindungen einen menschlichen TF-VIIA IC5O von weniger als 0,5 μM und auch ein Selektivitätsverhältnis der TF VIIA-Hemmung gegenüber Human-Thrombin-II-Hemmung und Human-Faktor-Xa-Hemmung von wenigstens 10 und bevorzugter wenigstens 100. Noch mehr bevorzugt haben die Verbindungen ein Human-TF-VIIA-IC50 von weniger als 0, 1 μM und auch ein Selektivitätsverhältnis von TF-VIIA-Hemmung gegenüber Human-Thrombin-II-Hemmmung und Human-Faktor-Xa-Hemmung von wenigstens 1000 und insbesondere wenigstens 10000.
  • Alle erwähnten Literaturangaben werden durch Bezugnahme aufgenommen als ob sie hier beschrieben sind. Obgleich diese Erfindung unter Bezugnahme auf spezifische Ausführungsformen beschrieben wurde, sollen die Einzelheiten dieser Ausführungsformen nicht als Einschränkungen angesehen werden. Die folgenden Beispiele werden angegeben, um die vorliegende Erfindung zu erläutern, und sollen ihren Umfang nicht einschränken. Ohne weitere ausführliche Behandlung wird angenommen, dass ein Fachmann unter Benutzung der vorstehenden Beschreibungen die vorliegende Erfindung in vollem Umfange praktisch nutzen kann. Die folgenden bevorzugten, spezifischen Ausführungsformen sind daher nur im erläuternden Sinne zu verstehen und sollen die übrige Beschreibung in gar keiner Weise einschränken. Verbindungen mit vielfachen Veränderungen der strukturellen Modifizierungen, die in den Schemata oder den folgenden Beispielen erläutert sind, werden auch ins Auge gefasst. Die Fachleute verstehen leicht, dass bekannte Veränderungen der Bedingungen und Verfahren der folgenden präperativen Arbeitsgänge zur Herstellung dieser Verbindungen zur Anwendung kommen können.
  • Der Fachmann kann diese gattungsmäßigen Methoden benutzen, um die folgenden Beispiele auszuführen, die durch 1H NMR, Massenspektrometrie, Elementarzusammensetzung und ähnliche Verfahren in geeigneter Weise charakterisiert wurden oder werden können. Diese Verbindungen können auch in vivo gebildet werden. Die folgenden Beispiele enthalten detaillierte Beschreibungen der Methoden der Herstellung der Verbindungen der vorliegenden Erfindung. Diese detaillierten Beschreibungen fallen unter den Erfindungsumfang und werden nur zu Zwecken der Erläuterung gegeben und sind nicht als Einschränkung des Umfangs gedacht. Alle Teile sind auf das Gewicht bezogen, und Temperaturen sind in Grad Celsius angegeben, wenn nichts anderes angegeben wird.
  • Die folgenden allgemeinen Synthesereihen sind bei der Ausführung der vorliegenden Erfindung von Nutzen. Die in den Schemata benutzten Abkürzungen sind wie folgt: „AA" bedeutet Aminosäuren, „AcCN" bedeutet Acetonitril, „AcOH" bedeutet Essigsäure, „BINAP" bedeutet 2,2'-bis(Diphenylphosphino)-1,1'-dinaphthyl, „BnOH" bedeutet Benzylalkohol, „BnCHO" bedeutet 2-Phenylethanal, „BnSO2Cl" bedeutet Benzylsulfonylchlorid, „Boc" bedeutet tert.-Butyloxycarbonyl, „BOP" bedeutet Benzotriazol-1-yl-oxy-tris-(dimethylamino), „Bu" bedeutet Butyl „dba" bedeutet Dibenzylidenaceton, „DCC" bedeutet 1,3-Dicyclohexylcarbodiimid, „DCM" bedeutet Dichlormethan oder Methylenchlorid, „DIBAH" oder „DIBAL" bedeutet Diisobutylaluminiumhydrid, „DMF" bedeutet Dimethylformamid, „DMSO" bedeutet Dimethylsulfoxid, „DPPA" bedeutet Diphenylphosphorylazid, „EDC" bedeutet 1-[3-(Dimethylamino)propyl]-3-ethylcarbodiimid-Hydrochlorid, „Fmoc" bedeutet 9-Fluorenylmethoxycarbonyl, „HOBT" bedeutet Hydroxybenzoltriazol, „LDA" bedeutet Lithiumdiisopropylamid, „NMM" bedeutet N-Methylmorpholin, „Ph" bedeutet Phenyl oder Aryl, „PHTH" bedeutet eine Phthaloylgruppe, „pnZ" bedeutet 4-Nitrobenzyloxycarbonyl, „PTC" bedeutet einen Phasentransferkatalysator, „py" bedeutet Pyridin, „RNH2" bedeutet ein primäres organisches Amin, „pTsOH" bedeutet Paratoluolsulfonsäure, „TBAF" bedeutet Tetrabutylammoniumfluorid, „TBTU" bedeutet 2-(1H-Benzotriazol-1-yl)-1,1,3,3-tetramethyluroniumtetrafluoroborat, „TEA" bedeutet Triethylamin, „TFA" bedeutet Trifluoressigsäure, „THF" bedeutet Tetrahydrofuran, „TMS" bedeutet Trimethylsilyl, „TMSCN" bedeutet Trimethylsilylcyanid und „Cbz" oder „Z" bedeutet Benzyloxycarbonyl.
  • Allgemeine Syntheseverfahren und spezifische Beispiele
  • Die 4-Pyron-Verbindungen der vorliegenden Erfindung können zum Beispiel nach den folgenden Arbeitsweisen und unten angegebenen Schemata synthetisch hergestellt werden.
  • SCHEMA 1
    Figure 01310001
  • SCHEMA 2
    Figure 01320001
  • SCHEMA 3
    Figure 01330001
  • SCHEMA 4
    Figure 01340001
  • Die obigen Schemata 1, 2, 3 und 4 fassen die gattungsmäßigen Arbeitsgänge zusammen, die es erlauben, sehr verschiedene erfindungsgemäße Verbindungen durch die Fähigkeit der Einführung zahlreicher durch Zo-Q dargestellter R2-Substituenten, sehr verschiedener, durch B-, B-CH2, B-CO und B-SO2 dargestellter, aminosubstituierender Gruppen und einer großen Zahl amidbildender Y-Gruppen an der Carbonsäuregruppe, in der E0 C(O)NH ist, herzustellen. Beispiel 1 zeigt unten die Herstellung einer Verbindung, in der Xo Hydrido ist.
  • Beispiel 1
    Figure 01350001
  • EX-1A ( Stufe A )
    Figure 01350002
  • Eine Lösung von 2,2-Dimethyl-1,3-dioxan-4-dion (1 mol) und Pyridin (2 mol) in Dichlormethan wird bei 0°C mit 4-Penenoylchlorid behandelt. Das Reaktionsgemisch wird eine Stunde bei 0°C und eine weitere Stunde bei Raumtemperatur gerührt. Die flüchtigen Bestandteile werden im Vakuum entfernt, und der Rückstand wird in t-Butanol gelöst. Das Reaktionsgemisch wird 4 Stunden erwärmt. Nach Entfernung des Lösungsmittels wird der rotbraune Rückstand mit 500 ml Ethylacetat behandelt, und das unlösliche Material wird filtriert. Die Eindampfung des Filtrats ergibt ein dunkelrotes Öl 1.
  • EX-1B (Stufe B )
    Figure 01350003
  • Ein Gemisch aus 1 und N,N-Dimethylformamiddimethylacetal (Überschuss) wird 2 Stunden auf 80°C erhitzt. Die flüchtigen Bestandteile werden im Vakuum entfernt, und der rohe Rückstand wird durch Kurzwegchromatographie gereinigt, die ein gelbes Öl 2 liefert.
  • EX-1C (Stufe C)
    Figure 01360001
  • Eine mit Trockeneis gekühlte Lösung von LHMDS (2,5 Mmol) in THF wird mit 3-Nitrobenzoylchlorid (1,2 Mmol) und 2 (l Mmol) als Lösung in THF behandelt. Das Trockeneisbad wird entfernt, und das Reaktionsgemisch wird 5 Minuten gerührt. Dem Reaktionsgemisch wird Diethylether und nachfolgend 3 M HCl zugesetzt. Das resultierende Reaktionsgemisch wird weitere 1,5 Stunden gerührt. Die organische Schicht wird abgetrennt und mit gesättigtem wässrigem NaHCO3 und Salzlösung gewaschen. Nach Trocknen über Na2SO4 und Konzentrierung wird das Rohprodukt durch Kurzwegchromatographie gereinigt, um ein gelbes Öl 3 zu ergeben.
  • EX-1D (Stufe D)
    Figure 01360002
  • Eine Lösung von 3 in Dichlormethan wird mit Trifluoressigsäure behandelt. Nach einstündiger Rührung des Reaktionsgemisches wird das Gemisch im Vakuum konzentriert. Der Rückstand wird in 4 N HCl in Dioxan gelöst, und die flüchtigen Bestandteile werden entfernt, um einen gelben Feststoff 4 zu ergeben.
  • EX-1E (Stufe E)
    Figure 01370001
  • Ein Gemisch aus 4 (1 Mmol), trockenem t-Butanol, Diphenylphosphorylazid (DPPA) (1 Mmol) und Triethylamin wird 48 Stunden auf Rückflusstemperatur erhitzt. Die Entfernung der flüchtigen Bestandteile ergibt einen Rückstand, der durch Säulenchromatagraphie gereinigt wird und ein gelbes Öl 5 ergibt.
  • EX-1F (Stufe F)
    Figure 01370002
  • Eine Lösung von 5 wird mit einer Lösung von 4 N HCl in Dioxan behandelt. Das Reaktionsgemisch wird 2 Stunden bei Raumtemperatur gerührt. Nach Verdampfung des Lösungsmittels wird die gewünschte Verbindung b isoliert.
  • EX-1G (Stufe G)
    Figure 01370003
  • Eine Lösung von Aceton (1,5 Mmol) in THF (1 ml) wird der Lösung von 6 (1 Mmol) in THF (4 ml) zugesetzt. Dieses Gemisch wird mit Natriumtriacetoxyborhydrid (1,5 Mmol) behandelt. Das Reaktionsgemisch wird mit NH4Cl abgeschreckt und mit Ether extrahiert. Die vereinigten organischen Schichten werden über MgSO4 getrocknet, filtriert und konzentriert. Der Rückstand wird durch Säulenchromatographie gereinigt und ergibt die gewünschte Verbindung 7.
  • EX-1H (Stufe H)
    Figure 01380001
  • Eine Lösung von 7 (2 Mmol) in Aceton (10 ml) wird mit 0,25 ml (2 Mol-%) einer 4 Gew.-%igen Lösung von OsO4 in Wasser und 2, 6 ml (6,9 Mmol CrIV) Jones-Reagenz behandelt. Nach 20-stündigem Rühren des Gemisches bei Raumtemperatur wird 1 ml 2-Propanol und nachfolgend 0,3 g NaHSO3 zugesetzt. Nach Verdünnen des Gemisches mit 10 ml Wasser wird es gerührt, bis sich eine dunkelgrüne homogene Lösung gebildet hat. Diese Lösung wird mit 20 ml Wasser verdünnt und mit 6 Portionen von 10 ml Ethylacetat extrahiert. Die organischen Extrakte werden vereinigt und über MgSO4 getrocknet. Nach Konzentrierung der organischen Bestandteile wird das Produkt 8 durch Umkristallisation isoliert.
  • EX-1I (Stufe I)
    Figure 01390001
  • Die Verbindung 8 (1 Mmol), EDC (1,3 Mmol) und HOBt (1,3 Mol) werden in DMF gemischt, und das Gemisch wird 15 Minuten bei 20°C gerührt. Diesem Gemisch wird eine Lösung von Benzyl-[[(4-aminomethylphenyl)iminomethyl]amino]carbamat-Hydrogenchlorid-Salz (1,3 Mmol) und Diisopropylethylamin (1,3 Mmol) in DMF zugesetzt. Die typische wässrige Aufarbeitung mit nachfolgender chromatographischer Reinigung liefert das gewünschte Produkt 9.
  • EX-1J (Stufe J)
    Figure 01390002
  • Die Verbindung 9 (1 Mmol), p-Toluolsulfonsäure-Monohydrat (1 Mmol) und 10% Pd auf aktiviertem Kohlenstoff (0,1 Mmol) werden mit Methanol gemischt. Das Gemisch wird 2 h unter Wasserstoffatmosphäre gerührt, die durch einen Gummiballon eingeführt und aufrecht erhalten wird. Nach dem Abfiltrieren des Katalysators und Entfernung des Methanols wird das gewünschte Produkt des Beispiels 1 nach Umkehrphasenchromatographie als das TFA-Salz isoliert.
  • Die Verbindungen dieser Erfindung, die funktionelle Hydroxyl-, Thiol- und Amingruppen tragen, können zu sehr verschiedenen Derivaten umgesetzt werden. Eine Hydroxylgruppe in der Form eines Alkohols oder Phenols kann leicht zu Estern von Carbonsäuren, Sulfonsäuren, Carbaminsäuren, Phosphonsäuren und Phosphorsäuren umgesetzt werden. Die Acylierung zu einem Carbonsäureester unter Benutzung eines geeigneten Acylierungsmittels, wie einem aliphatischen Säureanhydrid oder -säurechlorid ist leicht durchzuführen. Die entsprechenden Aryl- und Heteroarylsäureanhydride und -säurechloride können ebenfalls eingesetzt werden. Diese Reaktionen werden im Allgemeinen unter Benutzung eines Aminkatalysators, wie Pyridin, in einem inerten Lösungsmittel durchgeführt. In ähnlicher Weise können Carbaminsäureester (Urethane) durch Umsetzung einer Hydroxylgruppe mit Isocyanaten und Carbamoylchloriden erhalten werden. Sulfonat-, Phosphonat- und Phosphatester lassen sich unter Benutzung des entsprechenden Säurechlorids und ähnlicher Reagenzien herstellen. Die Verbindungen der vorliegenden Erfindung mit wenigstens einer anwesenden Thiolgruppe können zu den entsprechenden Thioesterderivaten analog denen der Alkohole und Phenole mit den gleichen Reagenzien und bei vergleichbaren Reaktionsbedingungen umgesetzt werden. Die Verbindungen der vorliegenden Erfindung mit wenigstens einer primären oder sekundären Amingruppe können zu den entsprechenden Amidderivaten umgesetzt werden. Amide von Carbonsäuren lassen sich unter Benutzung der geeigneten Säurechloride oder -anhydride bei Reaktionsbedingungen herstellen, die denen bei Einsatz von Alkoholen oder Phenolen analog sind. Harnstoffe des entsprechenden primären oder sekundären Amins lassen sich mit Isocyanaten direkt und Carbamoylchloriden in Gegenwart eines Säurefängers, wie Triethylamin oder Pyridin, herstellen. Sulfonamide lassen sich aus dem entsprechenden Sulfonylchlorid in Gegenwart von wässrigem Natriumhydroxid herstellen. Geeignete Arbeitsweisen und Methoden zur Herstellung dieser Derivate sind zu finden in House's Modern Synthetic Reactions, W. A. Benjamin, Inc., Shriner, Fuson und Curtin in „Die systematische Identifizierung organischer Verbindungen", 5. Auflage, John Wiley & Sons, sowie Fieser und Fieser in „Reagenzien für die organische Synthese", Band 1, John Wiley & Sons. Sehr verschiedene Reagenzien, die zur Bildung von Hydroxyl, Thiol- und Aminderivaten der Verbindungen der vorliegenden Erfindung eingesetzt werden können, sind im Handel oder nach den oben zitierten Literaturangaben verfügbar, die hier durch Bezugnahme aufgenommen werden.
  • Die Verbindungen dieser Erfindung mit funktionellen Hydroxyl-, Thiol- und Amingruppen können zu sehr verschiedenen Derivaten alkyliert werden. Eine Hydroxylgruppe der erfindungsgemäßen Verbindungen kann leicht zu Ethern umgesetzt werden. Die Alkylierung zur Bildung eines Ethers erfolgt leicht unter Benutzung eines geeigneten Alkylierungsmittels, wie eines Alkylbromids, Alkyljodids oder Alkylsulfonats. Die entsprechenden Aralkyl-, Heteroaralkyl-, Alkoxyalkyl-, Aralkyloxyalkylund Heteroaralkyloxyalkylbromide, -jodide und -sulfonate können auch verwendet werden. Diese Reaktionen werden im Allgemeinen unter Benutzung eines Alkoxid-bildenden Mittels durchgeführt, wie Natriumhydrid, Kalium-t-Butoxid, Natriumamid, Lithiumamid und n-Butyllithium unter Benutzung eines inerten polaren Lösungsmittels, wie DMF, DMSO, THF und ähnlicher vergleichbarer Lösungsmittel, eines Aminkatalysators, wie Pyridin in einem inerten Lösungsmittel. Verbindungen der vorliegenden Erfindung, die wenigstens eine Thiolgruppe tragen, können zu den entsprechenden Thioetherderivaten analog denen der Alkohole und Phenole unter Benutzung der gleichen Reagenzien und vergleichbarer Reaktionsbedingungen umgesetzt werden. Verbindungen der vorliegenden Erfindung, die wenigstens eine primäre, sekundäre oder tertiäre Amingruppe enthalten, können zu den entsprechenden quaternären Ammoniumderivaten umgesetzt werden. Quaternäre Ammoniumderivate können unter Benutzung der geeigneten Bromide, Jodide und Sulfonate analog denen, die bei Alkoholen und Phenolen eingesetzt werden, hergestellt werden. Die Bedingungen beinhalten die Umsetzung des Amins durch seine Erwärmung mit dem Alkylierungsmittel bei einer stöchiometrischen Menge des Amins (d. h. ein Äquivalent bei einem tertiären Amin, zwei bei einem sekundären und drei bei einem primären). Bei primären und sekundären Aminen werden gleichzeitig zwei bzw. ein Äquivalent eines Säurefängers eingesetzt. Tertiäre Amine können aus dem entsprechenden primären oder sekundären Amin durch reduktive Alkylierung mit Aldehyden und Ketonen unter Benutzung von Reduktionsverfahren hergestellt werden. Geeignete Verfahren und Methoden zur Herstellung dieser Derivate sind zu finden in House's Modern Synthetic Reactions, W. A. Benjamin, Inc., Shriner, Fuson und Curtin in „Die systematische Identifizierung organischer Verbindungen", 5. Auflage, John Wiley & Sons, sowie Fieser und Fieser in „Reagenzien für die organische Synthese", Band 1, John Wiley & Sons. Perfluoralkylderivate lassen sich herstellen gemäß Beschreibung von DesMarteau in J. Chem. Soc. Chem. Commun. 2241 (1998). Sehr verschiedene Reagenzien, die zur Derivatisierung von Hydroxyl, Thiol und Aminen der Verbindungen der vorliegenden Erfindung benutzt werden können, sind aus Handelsquellen oder nach den oben zitierten Literaturangaben erhältlich, die hier durch Bezugnahme aufgenommen werden.
  • Die biologische Aktivität der Verbindungen des Beispiels 1 und der Schemata 1,2,3 und 4 wird unter Benutzung der unten angegebenen Bioprüfverfahren bewertet.
  • Prüfung auf biologische Aktivität TF-VIIa-Prüfung
  • Bei dieser Prüfung werden 100 nM rekombinanter löslicher Gewebe-Faktor und 2 nM rekombinanter Human-Faktor VIIa einer Testplatte mit 96 Vertiefungen zugesetzt, die 0,4 mM des Substrats, N-Methylsulfonyl-D-phe-gly-arg-p-Nitroanilin und entweder Hemmer oder Puffer (5 mM CaCl2, 50 mM Tris-HCl, pH 8, 0, 100 mM NaCl, 0,1 % BSA) enthielt. Das Reaktionsgemisch wird in einem Endvolumen von 100 μl sogleich bei 405 nm ausgemessen, um das Hintergrund-Absorbtionsvermögen zu bestimmen. Die Platte wird bei Raumtemperatur 60 Minuten bebrütet, worauf die Hydrolyserate des Substrats gemessen wird, indem das Reaktionsgemisch bei 405 nm auf Freisetzung von p-Nitroanilin verfolgt wird. Die prozentuale Hemmung der TF-VIIa-Aktivität wird aus dem OD405nm-Wert der Versuchs- und der Kontrollprobe berechnet.
  • Xa-Prüfung
  • 0,3 nM Humanfaktor Xa und 0,15 mM N-α-Benzyloxycarbonyl-D-arginyl-L-glycyl-L-arginin-p-nitroanilin-Dihydrochlorid (S-2765) werden einer Testplatte mit 96 Vertiefungen zugesetzt, die Hemmer oder Puffer (50 mM tris-HCl, pH 8,0, 100 mM NaCl, 0,1 % BSA) enthält. Das Reaktionsgemisch wird in einem Endvolumen von 100 ul sogleich bei 405 nm ausgemessen, um das Hintergrund-Absorbtionsvermögen zu bestimmen. Die Platte wird bei Raumtemperatur 60 Minuten bebrütet, worauf die Hydrolyserate des Substrats gemessen wird, indem das Reaktionsgemisch bei 405 nm auf Freisetzung von p-Nitroanilin verfolgt wird. Die prozentuale Hemmung der TF-Xa-Aktivität wird aus dem OD405nm-Wert der Versuchs- und der Kontrollprobe berechnet.
  • Thrombin-Prüfung
  • 0,28 nM menschliches Thrombin und 0,06 mM H-D-Phenylalanyl-L-pipecolyl-L-arginin-p-nitroanilin-Dihydrochlorid werden einer Testplatte mit 96 Vertiefungen zugesetzt, die Hemmer oder Puffer (50 mM tris-HCl, pH 8,0, 100 mM NaCl, 0,1 % BSA) enthält. Das Reaktionsgemisch wird in einem Endvolumen von 100 μl sogleich bei 405 nm ausgemessen, um das Hintergrund-Absorbtionsvermögen zu bestimmen. Die Platte wird bei Raumtemperatur 60 Minuten bebrütet, worauf die Hydrolyserate des Substrats gemessen wird, indem das Reaktionsgemisch bei 405 nm auf Freisetzung von p-Nitroanilin verfolgt wird. Die prozentuale Hemmung der Thrombin-Aktivität wird aus dem OD405nm-Wert aus der Versuchs- und der Kontrollprobe berechnet.
  • Trypsin-Prüfung
  • 5 μg/ml Trypsin, Typ IX aus der Bauchspeicheldrüse des Schweins und 0,375 mM N-α-Benzoyl-L-arginin-p-nitroanilid-(L-BAPNA) werden einer Testplatte mit 96 Vertiefungen zugesetzt, die Hemmer oder Puffer (50 mM tris-HCl, pH 8,0, 100 mM NaCl, 0,1 % BSA) enthält. Das Reaktionsgemisch wird in einem Endvolumen von 100 ul sogleich bei 405 nm ausgemessen, um das Hintergrund-Absorbtionsvermögen zu bestimmen. Die Platte wird bei Raumtemperatur 60 Minuten bebrütet, worauf die Hydrolyserate des Substrats gemessen wird, indem das Reaktionsgemisch bei 405 nm auf Freisetzung von p-Nitroanilin verfolgt wird. Die prozentuale Hemmung der Trypsin-Aktivität wird aus dem OD405nm-Wert aus der Versuchs- und der Kontrollprobe berechnet.
  • Die rekombinante lösliche TF, bestehend aus Aminosäuren 1-219 der gereiften Proteinsequenz wurde in E. Coli exprimiert und unter Benutzung einer Mono·Q-Sepharose-FPLC gereinigt. Rekombinantes menschliches VIIa wurde von American Diagnostica, Greenwich CT bezogen, und chromogenes Substrat N-Methylsulfonyl-D-phe-gly-arg-p-nitroanilin wurde von American Peptide Company) Inc., Sunnyvale, CA hergestellt. Faktor Xa wurde von Enzyme Research Laboratories, South Bend IN, Thrombin von Calbiochem, La Jolla, CA, und Trypsin und L-BAPNA von Sigma, St. Louis, MO bezogen. Die chromogenen Substrate S-2765 und S-2238 wurden von Chromogenix, Schweden, bezogen.

Claims (39)

  1. Verbindung der Formel:
    Figure 01460001
    oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, worin B Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, wobei ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an A benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R32 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R36 substituiert ist, ein dem R32 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R33 substituiert ist, ein dem R36 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R35 substituiert ist und irgendein R33 und R35 benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R34 substituiert ist; R32, R33, R34, R35 und R36 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkoxyamino, Alkylamino, Alkylthio, Amidosulfonyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Hydroxyhaloalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxamido, Cyano und Qb; A eine Bindung oder (CH(R15))pa-
    Figure 00270001
    worin
    Figure 00270002
    0 oder 1 ist, pa eine von 0 bis 3 ausgewählte ganze Zahl ist und W7 (R7)NC(O) oder N(R7) ist; R7 aus der aus Hydrido, Hydroxy und Alkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist; R15 aus der aus Hydrido, Halo, Alkyl und Haloalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist; X0 aus der aus Hydrido, Amino, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Aminoalkyl, Hydroxy, Alkoxy, Hydroxyalkyl und Alkylthio bestehenden Gruppe ausgewählt ist; R2 Zo-Q ist; Zo aus der aus einer Bindung, CH2, CH2CH2, Wo- (CH(R42))p bestehenden Gruppe ausgewählt ist, worin p 0 oder 1 ist und Wo aus der aus O, S und N(R41) bestehenden Gruppe ausgewählt ist; R41 und R42 unabhängig Hydrido oder Alkyl sind; Q Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an Zo benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R9 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R11 substituiert ist; R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Hydroxy, Amino, Amidino, Guanidino, Alkylamino, Alkylthio, Alkylsulfonamido, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Amidosulfonyl, Alkyl, Alkoxy, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Hydroxyhaloalkyl, Carboxy, Carboxamido und Cyano besteht; R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkyl, Aryl, Aralkyl, Cycloalkyl, Cycloalkyl alkyl, Heteroaryl Heterocyclyl, Alkoxy, Cycloalkoxy, Cycloalkylalkoxy, Aralkoxy, Aryloxy, Heteroaryloxy, Heteroaralkoxy, Heterocyclyloxy, Heterocyclylalkoxy, Hydroxy, Amino, Alkoxyamino, Alkylamino, Arylamino, Aralkylamino, Heteroarylamino, Heteroaralkylamino, Heterocyclylamino, Heterocyclylalkylamino, Alkylsulfonamido, Amidosulfonyl, Arylsulfinyl, Aralkylsulfinyl, Cyclolkylsulfinyl, Heteroarylsulfinyl, Arylsulfonyl, Aralkylsulfonyl, Cycloalkylsulfonyl, Heteroarylsulfonyl, Hydroxyalkyl, Hydroxyhaloalkyl, Aminoalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxyalkyl, Carboxamido, Halo, Haloalkyl und Cyano besteht; Yo Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein Kohlenstoffatom des Phenyls oder Heteroaryls durch Qs substituiert ist, ein zwei oder drei Atome von dem Ansatzpunkt des Qs an dem Phenyl oder Heteroaryl befindliches Kohlenstoffatom durch Qb substituiert ist, ein dem Ansatzpunkt des Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R17 substituiert ist, ein anderes dem Ansatzpunkt von Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R18 substituiert ist, ein dem Qb benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R16 substituiert ist, und ein anderes dem Qb benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R19 substituiert ist; R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Haloalkylthio, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkylamino Alkylthio, Alkylsulfinyl, Alkylsufonyl, Alkanoyl, Haloalkanoyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Aminoalkyl und Cyano besteht; R16 oder R19 wahlweise NR20R21 oder C(NR25)NR23R24 ist unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind; Qb aus der aus NR20R21, Hydrido und C(NR25)NR23R24 bestehenden Gruppe ausgewählt ist unter der Bedingung, dass nicht mehr als eins von R20 und R21 gleichzeitig Hydroxy ist und unter der weiteren Bedingung, dass nicht mehr als eins von R23 und R24 gleichzeitig Hydroxy ist; R20, R21, R23, R24 und R25 unabhängig aus der aus Hydrido Alkyl und Hydroxy bestehenden Gruppe ausgewählt sind; und Qs aus der aus einer Bindung, CH2 und CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist.
  2. Verbindung des Anspruchs 1 oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, worin B aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Phenyl 2-Thienyl, 3-Thienyl, 2-Furyl, 3-Furyl, 2-Pyrrolyl, 3-Pyrrolyl, 2-Imidazolyl, 4-Imidazolyl, 3-Pyrazolyl, 4-Pyrazolyl, 2-Thiazolyl, 3-Isoxazolyl, 5-Isoxazolyl, 2-Pyridyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Pyrazinyl, 2-Pyrimidinyl, 4- Pyrimidinyl, 5-Pyrimidinyl, 3-Pyridazinyl, 4-Pyridazinyl und 1,3,5-Triazin-2-yl besteht, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an A benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R32 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R36 substituiert ist, ein dem R32 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R33 substituiert ist, ein dem R36 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R35 substituiert ist und irgendein dem R33 und R35 benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R34 substituiert ist; R32, R33, R34, R35 und R36 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Methoxy, Ethoxy, Isopropoxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, Methoxyamino, Ethoxyamino, Acetamido, Trifluoracetamido, N-Methylamino, Dimethylamino, N-Ethylamino, Methylthio, Ethylthio, Isopropylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2,3,3,3-Pentafluoropropyl, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, Bromo, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, 2,2,2-Trifluoro-1-hydroxyethyl, Methoxycarbonyl, Ethoxycarbonyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N,N-Dimethylamidocarbonyl, Cyano und Qb; A aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus einer Bindung, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2 und CF3CHCH2 besteht; Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido Hydroxy, Amino, Aminomethyl 1-Aminoethyl, Methyl Ethyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Methoxy, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Methylthio, Ethylthio, Trifluoromethoxy,, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, und Bromo; R2 Zo-Q ist; Zo aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus einer Bindung, CH2, CH2CH2, O, S, NH, N(CH3), OCH2, SCH2, N(H)CH2 und N(CH3)CH2 besteht; Q aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Phenyl, 2-Thienyl, 3-Thienyl, 2-Furyl, 3-Furyl, 2-Pyrrolyl, 3-Pyrrolyl, 2-Imidazolyl, 4-Imidazolyl, 3-Pyrazolyl, 4-Pyrazolyl, 2-Thiazolyl, 3-Isoxayzolyl, 5-Isoxazolyl, 2-Pyridyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Pyrazinyl, 2-Pyrimidinyl, 4-Pyrimidinyl, 5-Pyrimidinyl, 3-Pyridazinyl, 4-Pyridazinyl und 1,3,5-Triazin-2-yl besteht, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an Zo benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R9 substituiert ist, der andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoff wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R11 substituiert ist; R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Methoxy, Ethoxy, Isopropoxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, N-Methylamino, N,N-Dimethylamino, N-Ethylamino, Methylthio, Ethylthio, Isopropylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2,3,3,3-Pentafluoropropyl, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, Bromo, Methansulfonamido, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, 2,2,2-Trifluoro-1-hydroxyethyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N,N-Dimethylamidocarbonyl und Cyano; R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Carboxymethyl, Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Methoxy, Ethoxy, Isopropoxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, Methoxyamino, Ethoxyamino, Acetamido, Trifluoroacetamido, Aminomethyl, 1-Aminoethyl, 2-Aminoethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, N-Ethylamino, Methansulfonamido, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, 2,2,2-Trifluoro-1-hydroxyethyl, Methoxycarbonyl, Ethoxycarbonyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N,N-Dimethylamidocarbonyl, N-Benzylamidocarbonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl, N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl, N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl, N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl, N-(1-Methyl-1-Phenylethyl)amidocarbonyl, N-Benzylamidosulfonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl, N-Ethylamidocarbonyl, N-Iso propylamidocarbonyl, N-Propylamidocarbonyl, N-Isobutylamidocarbonyl, N-(2-Butyl)amidocarbonyl, N-Cyclobutylamidocarbonyl, N-Cyclopentylamidocarbonyl, N-Cyclohexylamidocarbonyl, Fluoro, Chloro, Bromo, Cyano, Cyclobutoxy, Cyclohexoxy, Cyclohexylmethoxy, 4-Trifluoromethylcyclohexylmethoxy, Cyclopentoxy, Benzyl, Benzyloxy, 4-Bromo-3-Fluorophenoxy, 3-Bromobenzyloxy, 4-Bromobenzyloxy, 4-Bromobenzylamino, 5-Bromopyrid-2-ylmethylamino, 4-Butoxyphenamino, 3-Chlorobenzyl, 4-Chlorophenoxy, 4-Chloro-3-ethylphenoxy, 4-Chloro-3-ethylbenzylamino, 4-Chloro-3-ethylphenylamino, 3-Chlorobenzyloxy, 4-Chlorobenzyloxy, 4-Chlorobenzylsulfonyl, 4-Chlorophenylamino, 4-Chlorophenylsulfonyl, 5-Chloropyrid-3-yloxy, 2-Cyanopyrid-3-yloxy, 2,3-Difluorobenzyloxy, 2,4-Difluorobenzyloxy, 3,4-Difluorobenzyloxy, 2,5-Difluorobenzyloxy, 3,5-Difluorophenoxy, 3,5-Difluorobenzyloxy, 4-Difluoromethoxybenzyloxy, 2,3-Difluorophenoxy, 2,4-Difluorophenoxy, 2,5-Difluorophenoxy, ,5-Dimethylphenoxy, 3,4-Dimethylphenoxy, 3,4-Dimethylbenzyloxy, 3,5-Dimethylbenzyloxy, 4-Ethoxyphenoxy, 4-Ethylbenzyloxy, 3-Ethylphenoxy, 4-Ethylaminophenoxy, 3-Ethyl-5-Methylphenoxy, 4-Fluorobenzyloxy, 2-Fluoro-3-trifluoromethylbenzyloxy, 3-Fluoro-5-trifluoromethylbenzyloxy, 4-Fluoro-2-trifluoromethylbenzyloxy, 4-Fluoro-3-trifluoromethylbenzyloxy, 2-Fluorophenoxy, 4-Fluorophenoxy, 2-Fluoro-3-trifluoromethylphenoxy, 2-Fluorobenzyloxy, 4-Fluorophenylamino, 2-Fluoro-4-Trifluoromethylphenoxy, 4-Isopropylbenzyloxy, 3-Isopropylphenoxy, 4-Isopropylphenoxy, 4-Isopropyl-3-Methylphenoxy, 4-Isopropylbenzyloxy, 3-Isopropylphenoxy, 4-Isopropylphenoxy, 4-Isopropyl-3-methylphenoxy, Phenylamino, 1-Phenylethoxy, 2-Phenylethoxy, 2-Phenylethyl, 2-Phenylethylamino, Phenylsulfonyl, 3-Trifluoromethoxybenzyloxy, 4-Trifluoromethoxybenzyloxy, 3-Trifluoromethoxyphenoxy, 4-Trifluoromethoxyphenoxy, 3-Trifluoromethylbenzyloxy, 4-Trifluoromethylbenzyloxy, 2,4-bis-Trifluoromethylbenzyloxy, 3-Trifluoromethylbenzyl, 3,5- bis-Trifluoromethylbenzyloxy, 4-Trifluoromethylphenoxy, 3-Trifluoromethylphenoxy, 3-Trifluoromethylthiobenzyloxy, 4-Trifluoromethylthiobenzyloxy, 2,3,4-Trifluorophenoxy, 2,3,5-Trifluorophenoxy, 3-Pentafluoroethylphenoxy, 3-(1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy)phenoxy und 3-Trifluoromethylthiophenoxy; Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19-Pyridin, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19-Pyridin, 2-Qb-5-Qs-3-R16-6-R18-Pyrazin, 3-Qb-6-Qs-2-R18-5-R18-4-R19-Pyridazin, 2-Qb-5-Qs-4-R17-6-R18-Pyrimidin, 5-Qb-2-Qs-4-R16-6-R19-Pyrimidin, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Thiophen, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Thiophen, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Furan, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Furan, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Pyrrol, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Pyrrol, 4-Qb-2-Qs-5-R19-Imidazol, 2-Qb-4-Qs-5-R17-Imidazol, 3-Qb-5-Qs-4-R16-Isoxazol, 5-Qb-3-Qs-4-R16-Isoxazol, 2-Qb-5-Qs-4-R16-Pyrazol, 4-Qb-2-Qs-5-R19-Thiazol und 2-Qb-5-Qs-4-R17-Thiazol; R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Isopropyl, Propyl, Carboxy, Amidino, Guanidino, Methoxy, Ethoxy, Isopropoxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, Aminomethyl, 1-Aminoethyl, 2-Aminoethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, N-Ethylamino, Methylthio, Ethylthio, Isopropylthio, Trifluoromethylthio, Methylsulfinyl, Ethylsulfinyl, Methylsulfonyl, Ethylsulfonyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2,3,3,3-Pentafluoropropyl, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, Bromo, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl und Cyano; R16 oder R19 wahlweise C(NR25)NR23R24 ist unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind; Qb C(NR25)NR23R24 oder Hydrido ist unter der Bedingung, dass nicht mehr als eins der R23 und R24 gleichzeitig Hydroxy ist; R23, R24 und R25 unabhängig aus der aus Hydrido, Methyl, Ethyl und Hydroxy bestehenden Gruppe ausgewählt sind; und Qs aus der aus einer Bindung, CH2 und CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist.
  3. Verbindung des Anspruchs 2 oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, worin B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 2-Aminophenyl, 3-Aminophenyl, 3-Amidinophenyl, 4-Amidinophenyl, 3-Carboxyphenyl, 3-Carboxy-5-hydroxyphenyl, 3-Chlorophenyl, 4-Chlorophenyl, 3,4-Dichlorophenyl, 2-Fluorophenyl, 3-Fluorophenyl, 3,4-Difluorophenyl, 3-Hydroxyphenyl, 4-Hydroxyphenyl, 3-Methoxyaminophenyl, 3-Methoxyphenyl, 4-Methoxyphenyl, 3-Methylphenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoromethylphenyl, 2-Imidazoyl, 2-Pyridyl, 3-Pyridyl, 5-Chloro-3-trifluoromethyl-2-pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Thienyl, 3-Thienyl und 3-Trifluoromethyl-2-pyridyl; A aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), CH2CH2, und CH2CH2CH2; Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Hydroxy, 1-Aminoethyl, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Fluoro, Chloro und Bromo; R2 Zo-Q ist; Zo aus der aus einer Bindung, CH2, O, S, NH, N(CH3), OCH2 und SCH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist; Q aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-Benzylphenyl, 3-Amino-5-(2- Phenylethyl)phenyl, 3-Amino-5-Benzylaminophenyl, 3-Amino-5-(2-Phenylethylamino)phenyl, 3-Amino-5-Benzyloxyphenyl, 3-Amino-5-(2-Phenylethoxy)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Methyl-1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidosulfonyl)phenyl,3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Ethylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isopropylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Propylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Butyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclohexylamidocarbonyl)phenyl, 5-Amino-2-Fluorophenyl, 3-Amino-5-Hydroxymethylphenyl, 5-Amino-3-Methoxycarbonylphenyl, 3-Amidinophenyl, 3-Amino-2-Methylphenyl, 5-Amino-2-Methylthiophenyl, 3-Aminophenyl, 3-Amino-5-(4-Trifluoromethylbenzylamino)phenyl, 3-Amino-5-(4-Trifluoromethylbenzyloxy)phenyl, 3-Carboxyphenyl, 3-Carboxy-5-Hydroxyphenyl, 3-Amino-5-Carboxyphenyl, 3-Chlorophenyl, 2-Chlorophenyl, 3-Cyanophenyl, 3,5-Diaminophenyl, 3-Dimethylaminophenyl, 2-Fluorophenyl, 3-Fluorophenyl, 2-Hydroxyphenyl, 3-Hydroxyphenyl, 3-Methansulfonylaminophenyl, 2-Methoxyphenyl, 3-Methoxyphenyl, 3-Methoxyaminophenyl, 3-Methoxycarbonylphenyl, 2-Methylaminophenyl, 3-Methylaminophenyl, 2-Methylphenyl, 3-Methylphenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoroacetamidophenyl, 3-Trifluoromethylphenyl, 2-Trifluoromethylphenyl, 5-Amino-2-Thienyl, 5-Amino-3-Thienyl, 3-Bromo-2-Thienyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Thienyl und 3-Thienyl; Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19-Pyridin, 3-Qb-6-QS-2-R16-5-R18-4-R19-Pyridin, 3-Qb-5-QS-4-R16-2-R19-Thiophen und 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Thiophen; R16 und R19 unabhängig aus der aus Hydrido, Amidino, Amino, Aminomethyl, Methoxy, Methylamino, Hydroxy, Hydroxymethyl, Fluoro, Chloro und Cyano bestehenden Gruppe ausgewählt sind; R16 oder R19 wahlweise C(NR25)NR23R24 ist unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind; R17 und R17 unabhängig aus der aus Hydrido, Fluoro, Chloro, Hydroxy, Hydroxymethyl, Amino, Carboxy und Cyano bestehenden Gruppe ausgewählt sind; Qb C(NR25)NR23R24 oder Hydrido ist; R23, R24 und R25 unabhängig Hydrido oder Methyl sind; Qs CH2 ist.
  4. Verbindung des Anspruchs 1 der Formel:
    Figure 01560001
    oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, worin B Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, wobei ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an A benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R32 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R36 substituiert ist, ein dem R32 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R33 substituiert ist, ein dem R36 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R35 substituiert ist und irgendein R33 und R35 benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R39 substituiert ist; R32, R33, R34, R35 und R36 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkoxyamino, Alkylamino, Alkylthio, Amidosulfonyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxamido, Cyano und Qb; A eine Bindung oder (CH (R15))pa-
    Figure 01570001
    worin
    Figure 01570002
    0 oder 1 ist, pa eine von 0 bis 3 ausgewählte ganze Zahl ist und W7 N(R7) ist; R7 Hydrido oder Alkyl ist; R15 aus der aus Hydrido, Halo, Alkyl und Haloalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist; X0 aus der aus Hydrido, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Aminoalkyl und Hydroxyalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist; R2 Zo-Q ist; Zo eine Bindung ist; Q Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an Zo benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R9 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R11 substituiert ist; R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Hydroxy, Amino, Amidino, Guanidino, Alkylamino, Alkylthio, Alkoxy, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Amidosulfonyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Carboxy, Carboxamido und Cyano; R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkyl, Alkoxy, Alkoxyamino, Hydroxy, Amino, Alkylamino, Alkylsulfonamido, Amidosulfonyl, Hydroxyalkyl, Aminoalkyl, Halo, Haloalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxamido, Carboxyalkyl und Cyano; Yo Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein Kohlenstoffatom des Phenyls oder Heteroaryls durch Qs substituiert ist, ein zwei oder drei Atome von dem Ansatzpunkt des Qs an dem Phenyl oder Heteroaryl befindliches Kohlenstoffatom durch Qb substituiert ist, ein dem Ansatzpunkt des Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R10 substituiert ist, ein anderes dem Ansatzpunkt von Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R18 substituiert ist, ein dem Qb benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R16 substituiert ist, und ein anderes dem Qb benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R19 substituiert ist; R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Haloalkylthio, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkylamino Alkylthio, Alkylsulfinyl, Alkylsufonyl, Alkanoyl, Haloalkanoyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Aminoalkyl und Cyano besteht; R16 oder R19 wahlweise NR20R21 oder C(NR25)NR23R24 ist unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind; Qb aus NR20R21, Hydrido und C(NR25)NR23R24 bestehenden Gruppe ausgewählt ist; R20, R21, R23, R24 und R25 unabhängig Hydrido oder Alkyl sind; und Qs CH2 ist.
  5. Verbindung des Anspruchs 4 oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, worin B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Phenyl 2-Thienyl, 3-Thienyl, 2-Furyl, 3-Furyl, 2-Pyrrolyl, 3-Pyrrolyl, 2-Imidazolyl, 4-Imidazolyl, 3-Pyrazolyl, 4-Pyrazolyl, 2-Thiazolyl, 3-Isoxazolyl und 5-Isoxazolyl, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an A benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R32 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R36 substituiert ist, ein dem R32 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R33 substituiert ist, ein dem R36 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R35 substituiert ist und irgendein dem R33 und R35 benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R39 substituiert ist; R32, R33, R34, R35 und R36 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Amino, N-Methylamino, Dimethylamino, Methoxyamino, Methylthio, Ethylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Fluoro, Chloro, Bromo, Amidosulfonyl, N- Methylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, Amidocarbonyl, Carboxy, Cyano und Qb; A aus der aus einer Bindung, NH, N (CH3), CH2, CH3CH und CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist; Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido Aminomethyl, Methyl Ethyl, Trifluoromethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Hydroxymethyl, 2-Hydroxyethyl, Chloro und Fluoro; R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Phenyl, 2-Thienyl, 2-Furyl, 2-Pyrrolyl, 2-Imidazolyl, 2-Thiazolyl, 3-Isoxazolyl, 2-Pyridyl und 3-Pyridyl, wobei der dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an den 4-Pyronring benachbarte Kohlenstoff wahlweise durch R9 substituiert ist, der andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoff wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R11 substituiert ist; R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Amino, N-Methylamino, N,N-Dimethylamino, Methylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Fluoro, Chloro, Bromo, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, Carboxy und Cyano; R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N-Benzylamidocarbonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl, N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl, N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl, N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl, N-(1-Methyl-1-phenylethyl)amidocarbonyl, N-Benzylamidosulfonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl, N-Ethylamidocarbonyl, N-Isopropylamidocarbonyl, N-Propylamidocarbonyl, N-Isobutylamidocarbonyl, N-(2-Butyl)amidocarbonyl, N-Cyclobutylamidocarbonyl, N-Cyclopentylamidocarbonyl, N-Cyclohexylamidocarbonyl, Guanidino, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Carboxy, Carboxymethyl, Amino, Acetamido, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Trifluoroacet amido, Aminomethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, Methoxyamino, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Methansulfonamido, Methoxy, carbonyl, Fluoro, Chloro, Bromo und Cyano; Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19-Pyridin, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Thiophen, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19 Pyridin, 3-Ob-5-Os-4-R16-2-R19-Thiophen, 3-Qb-5-Os-4-R16-2-R19-Furan, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Furan, 3-Qb-5-QS-4-R16-2-R19-Pyrrol, 2-Ob-5-Os-3-R16-4-R17-Pyrrol, 4-Qb-2-Qs-5-R19-Thiazol und 2-Qb-5-Qs-4-R17-Thiazol; R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Amidino, Guanidino, Methoxy, Hydroxy, Amino, Aminomethyl, 1-Aminoethyl, 2-Aminoethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, Methylthio, Ethylthio, Trifluoromethylthio, Methylsulfinyl, Methylsulfonyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Trifluoromethoxy, Fluoro, Chloro, Hydroxymethyl, Carboxy und Cyano; Qb NR20R21 oder C(NR25)NR23R24 ist; R20, R21, R23, R24 und R25 unabhängig aus der aus Hydrido, Methyl und Ethyl bestehenden Gruppe ausgewählt sind; und Qs CH2 ist.
  6. Verbindung des Anspruchs 5 oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, wobei B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 2-Aminophenyl, 3-Aminophenyl, 3-Amidinophenyl, 4-Amidinophenyl, 3-Carboxyphenyl, 3-Carboxy-5-hydroxyphenyl, 3-Chlorophenyl, 4-Chlorophenyl, 3,4-Dichlorophenyl, 2-Fluorophenyl, 3-Fluorophenyl, 3,4-Difluorophenyl, 3-Hydroxyphenyl, 4-Hydroxyphenyl, 3-Methoxyaminophenyl, 3-Methoxyphenyl, 4-Methoxyphenyl, 3-Methylphenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoromethylphenyl, 2-Imidazolyl, 2-Pyridyl, 3-Pyridyl, 5-Chloro-3-trifluoromethyl-2-pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Thienyl, 3-Thienyl und 3-Trifluoromethyl-2-pyridyl; A CH2 oder CH2CH2 ist; Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Hydroxymethyl, 2-Hydroxyethyl, Chloro und Fluoro; R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Methyl-1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Ethylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isopropylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Propylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Butyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclohexylamidocarbonyl)phenyl, 5-Amino-2-Fluorophenyl, 3-Amino-5-Hydroxymethylphenyl, 5-Amino-3-Methoxycarbonylphenyl, 3-Amidinophenyl, 3-Amino-2-Methylphenyl, 5-Amino-2-Methylthiophenyl, 3-Aminophenyl, 3-Carboxyphenyl, 3-Carboxy-S-Aminophenyl, 3-Carboxy-5-Hydroxyphenyl, 3-Carboxymethyl-5-Aminophenyl, 3-Carboxymethyl-5-Hydroxyphenyl, 3-Carboxymethylphenyl, 3-Chlorophenyl, 2-Chlorophenyl, 3-Cyanophenyl, 3,5-Diaminophenyl, 3-Dimethylaminophenyl, 2-Fluorophenyl, 3-Fluorophenyl, 2,5-Difluorophenyl, 2-Hydroxyphenyl, 3-Hydroxyphenyl, 3-Methansulfonylaminophenyl, 2-Methoxyphenyl, 3-Methoxyphenyl, 3-Methoxyaminophenyl, 3-Methoxycarbonylphenyl, 2-Methylaminophenyl, 3-Methylaminophenyl, 2-Methylphenyl, 3-Methylphenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoroacetamidophenyl, 3-Trifluoromethylphenyl, 2-Trifluoromethylphenyl, 5-Amino-2-Thienyl, 5-Amino-3-Thienyl, 3-Bromo-2-Thienyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Thienyl und 3-Thienyl; Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19-Pyridin, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19-Pyridin, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Thiophen und 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Thiophen; R16 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Amino, Aminomethyl, Methoxy, Methylamino, Hydroxy, Hydroxymethyl, Fluoro, Chloro und Cyano; R17 oder R18 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Fluoro, Chloro, Hydroxy, Hydroxymethyl, Amino, Carboxy und Cyano; Qb C(NR25)NR23R24 ist; R23, R24 und R25 unabhängig Hydrido oder Methyl sind; Qs CH2 ist.
  7. Verbindung des Anspruchs 6 oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, worin B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 3-Aminophenyl, 3-Amidinophenyl, 4-Amidinophenyl, 3-Chlorophenyl, 4-Chlorophenyl, 3,4-Dichlorophenyl, 2-Fluorophenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 2-Imidazoyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl und 3-Trifluoromethyl-2-pyridyl; A CH2 oder CH2CH2. ist; Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Chloro und Fluoro; R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, 3-Amino-5-(N-benzylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Methyl-1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Ethylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isopropylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Propylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Butyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclohexylamidocarbonyl)phenyl, 3-Aminophenyl, 3-Carboxy-5-Aminophenyl, 3-Chlorophenyl, 3,5-Diaminophenyl, 3-Dimethylaminophenyl, 3-Hydroxyphenyl, 3-Methansulfonylaminophenyl, 3-Methylaminophenyl, 2-Methylphenyl, 3-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoroacetamidophenyl, 3-Bromo-2-Thienyl, 2-Thienyl und 3-Thienyl; Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 5-Amidino-2-Thienylmethyl, 4-Amidinobenzyl, 2-Fluoro-4-Amidinobenzyl und 3-Fluoro-4-Amidinobenzyl.
  8. Verbindung des Anspruchs 1, wobei diese Verbindung aus der Gruppe der Formel:
    Figure 01650001
    ausgewählt ist, oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, worin B, A, R2, Xo und Yo zur Bildung einer Verbindung aus der folgenden Gruppe ausgewählt sind: R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Phenyl, A ist CH2 , Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Phenyl, A ist CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-Imidazoyl, A ist CH2CH2CH2, Yo ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amidocarbonyl-5-aminophenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Yo ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Yo ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-Carboxyphenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido; und R2 ist 3-Amino-5-Carboxyphenyl), B ist 3-Chlorophenyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido.
  9. Verbindung der Formel:
    Figure 01660001
    oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, worin B aus der aus Hydrido, C2-C8-Alkyl, C3-C8-Alkenyl, C3-C8-Alkynyl und C2-C8-Haloalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist, wobei jedes Glied der Gruppe B an irgendeinem Kohlenstoff bis zu und einschließlich 6 Atomen von dem Ansatzpunkt von B an A wahlweise mit einem oder mehreren aus der aus R32, R33, R34, R35 und R36 bestehenden Gruppe ausgewählt ist; R32, R33, R34, R35 und R36 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkoxyamino, Alkylamino, Alkylthio, Amidosulfonyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Hydroxyhaloalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxamido, Cyano und Qb; A eine Bindung oder (CH(R15))pa-
    Figure 01670001
    ist, worin
    Figure 01670002
    0 oder 1 ist, pa eine von 0 bis 3 ausgewählte ganze Zahl ist und W7 (R7)NC(O) oder N(R7) ist; R7 aus der aus Hydrido, Hydroxy und Alkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist; R15 aus der aus Hydrido, Halo, Alkyl und Haloakyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist; Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Amino, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Aminoalkyl, Hydroxy, Alkoxy, Hydroxyalkyl und Alkylthio; R2 Zo-Q ist; Zo aus der aus einer Bindung, CH2, CH2CH2, Wo-(CH(R42))p bestehenden Gruppe ausgewählt ist, worin p 0 oder 1 ist und Wo aus der aus O, S und N(R41) bestehenden Gruppe ausgewählt ist; R41 und R42 unabhängig Hydrido oder Alkyl sind; Q Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an Zo benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R9 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R11 substituiert ist; R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Hydroxy, Amino, Amidino, Guanidino, Alkylamino, Alkylthio, Alkylsulfonamido, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Amidosulfonyl, Alkyl, Alkoxy, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Hydroxyhaloalkyl, Carboxy, Carboxamido und Cyano besteht; R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkyl, Aryl, Aralkyl, Cycloalkyl, Cycloalkylalkyl, Heteroaryl Heterocyclyl, Alkoxy, Cycloalkoxy, Cycloalkylalkoxy, Aralkoxy, Aryloxy, Heteroaryloxy, Heteroaralkoxy, Heterocyclyloxy, Heterocyclylalkoxy, Hydroxy, Amino, Alkoxyamino, Alkylamino, Arylamino, Aralkylamino, Heteroarylamino, Heteroaralkylamino, Heterocyclylamino, Heterocyclylalkylamino, Alkylsulfonamido, Amidosulfonyl, Arylsulfinyl, Aralkylsulfinyl, Cyclolkylsulfinyl, Heteroarylsulfinyl, Arylsulfonyl, Aralkylsulfonyl, Cycloalkylsulfonyl, Heteroarylsulfonyl, Hydroxyalkyl, Hydroxyhaloalkyl, Aminoalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxyalkyl, Carboxamido, Halo, Haloalkyl und Cyano besteht; Yo Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein Kohlenstoffatom des Phenyls oder Heteroaryls durch Qs substituiert ist, ein zwei oder drei Atome von dem Ansatzpunkt des Qs an dem Phenyl oder Heteroaryl befindliches Kohlenstoffatom durch Qb substituiert ist, ein dem Ansatzpunkt des Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R17 substituiert ist, ein anderes dem Ansatzpunkt von Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R18 substituiert ist, ein dem Qb benachbartes Kohlen stoffatom wahlweise durch R16 substituiert ist, und ein anderes dem Qb benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R19 substituiert ist; R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Haloalkylthio, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkylamino Alkylthio, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Alkanoyl, Haloalkanoyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Aminoalkyl und Cyano besteht; R16 oder R19 ist wahlweise aus der Gruppe ausgewählt, bestehend aus NR20R21, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) und C(NR25)NR23R24, unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind; Qb aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus NR20R21, Hydrido, C(NR25)NR23R24 und N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) unter der Bedingung, dass nicht mehr als eins von R20 und R21 gleichzeitig Hydroxy ist, und unter der weiteren Bedingung, dass nicht mehr als eins von R23 und R24 gleichzeitig Hydroxy ist; R20, R21, R23, R24, R25 und R26 unabhängig aus der aus Hydrido, Alkyl und Hydroxy bestehenden Gruppe ausgewählt sind; und Qs aus der aus einer Bindung, CH2 und CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist.
  10. Verbindung des Anspruchs 9 oder ihres pharmazeutisch zulässigen Salzes, worin B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Ethyl, 2-Propynyl, 2-Propenyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, 2-Butenyl, 3-Butenyl, 2-Butynyl, sec-Butyl, tert-Butyl, Isobutyl, 2-Methoxypropenyl, 1-Pentyl, 2-Pentenyl, 3-Pentenyl, 4-Pentenyl, 2-Pentynyl, 3-Pentynyl, 2-Pentyl, 1-Methyl-2-Butenyl, 1-Methyl-3-Butenyl, 1-Methyl-2-Butynyl, 3-Pentyl, 1-Ethyl-2-Propenyl, 2-Methylbutyl, 2-Methyl-2-Butenyl, 2-Methyl-3-Butenyl, 2-Methyl-3-Butynyl, 3-Methylbutyl, 3-Methyl-2-Butenyl, 3-Methyl-3-Butenyl, 1-Hexyl, 2-Hexenyl, 3-Hexenyl, 4-Hexenyl, 5-Hexenyl, 2-Hexynyl, 3-Hexynyl, 4-Hexynyl, 2-Hexyl, 1-Methyl-2-Pentenyl, 1-Methyl-3-Pentenyl, 1-Methyl-4-Pentenyl, 1-Methyl-2-Pentynyl, 1-Methyl-3-Pentynyl, 3-Hexyl, 1-Ethyl-2-Butenyl, 1-Ethyl-3-Butenyl, 1-Propyl-2-Propenyl, 1-Ethyl-2-Butynyl, 1-Heptyl, 2-Heptenyl, 3-Heptenyl, 4-Heptenyl, 5-Heptenyl, 6-Heptenyl, 2-Heptynyl, 3-Heptynyl, 4-Heptynyl, 5-Heptynyl, 2-Heptyl, 1-Methyl-2-Hexenyl, 1-Methyl-3-Hexenyl, 1-Methyl-4-Hexenyl, 1-Methyl-5-Hexenyl, 1-Methyl-2-Hexynyl, 1-Methyl-3-Hexynyl, 1-Methyl-4-Hexynyl, 3-Heptyl, 1-Ethyl-2-Pentenyl, 1-Ethyl-3-Pentenyl, 1-Ethyl-4-Pentenyl, 1-Butyl-2-Propenyl, 1-Ethyl-2-Pentynyl, 1-Ethyl-3-Pentynyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2-Difluoropropyl, 4-Trifluoromethyl-5,5,5-Trifluoropentyl, 4-Trifluoromethylpentyl, 5,5,6,6,6-Pentafluorohexyl und 3,3,3-Trifluoropropyl, worin jedes Glied der Gruppe B an irgendeinem Kohlenstoff bis zu und einschließlich 5 Atomen von dem Ansatzpunkt des B an A wahlweise mit einem oder mehreren aus der aus R32, R33, R34, R35 und R36 bestehenden Gruppe substituiert ist; R32, R33, R34, R35 und R36 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Methoxy, Ethoxy, Isopropoxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, Methoxyamino, Ethoxyamino, Acetamido, Trifluoracetamido, N-Methylamino, Dimethylamino, N-Ethylamino, Methylthio, Ethylthio, Isopropylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2,3,3,3-Pentafluoropropyl, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, Bromo, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, 2,2,2-Trifluoro-1-hydroxyethyl, Methoxycarbonyl, Ethoxycarbonyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N,N-Dimethylamidocarbonyl, Cyano und Qb; A aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus einer Bindung, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2 und CF3CHCH2 besteht; Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido Hydroxy, Amino, Aminomethyl 1-Aminoethyl, Methyl Ethyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Methoxy, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Methythio, Ethylthio, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, und Bromo; R2 Zo-Q ist; Zo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus einer Bindung, CH2, CH2CH2, O, S, NH, N(CH3), OCH2, SCH2, N(H)CH2 und N(CH3)CH2; Q aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Phenyl, 2-Thienyl, 3-Thienyl, 2-Furyl, 3-Furyl, 2-Pyrrolyl, 3-Pyrrolyl, 2-Imidazolyl, 4-Imidazolyl, 3-Pyrazolyl, 4-Pyrazolyl, 2-Thiazolyl, 3-Isoxazolyl, 5-Isoxazolyl, 2-Pyridyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Pyrazinyl, 2-Pyrimidinyl, 4-Pyrimidinyl, 5-Pyrimidinyl, 3-Pyridazinyl, 4-Pyridazinyl und 1,3,5-Triazin-2-yl besteht, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an Zo benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R9 substituiert ist, der andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoff wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R11 substituiert ist; R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Methoxy, Ethoxy, Isopropoxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, N-Methylamino, N,N-Dimethylamino, N-Ethylamino, Methylthio, Ethylthio, Iso-propylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2,3,3,3-Pentafluoropropyl, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, Bromo, Methansulfonamido, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, 2,2,2-Trifluoro-1-hydroxyethyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N,N-Dimethylamidocarbonyl und Cyano; R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Carboxymethyl, Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Methoxy, Ethoxy, Isopropoxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, Methoxyamino, Ethoxyamino, Acetamido, Trifluoroacetamido, Aminomethyl, 1-Aminoethyl, 2-Aminoethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, N-Ethylamino, Methansulfonamido, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, 2,2,2-Trifluoro-1-hydroxyethyl, Methoxycarbonyl, Ethoxycarbonyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N,N-Dimethylamidocarbonyl, N-Benzylamidocarbonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl, N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl, N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl, N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl, N-(1-Methyl-1-Phenylethyl) amidocarbonyl, N-Benzylamidosulfonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl, N-Ethylamidocarbonyl, N-Isopropylamidocarbonyl, N-Propylamidocarbonyl, N-Isobutylamidocarbonyl, N-(2-Butyl)amidocarbonyl, N-Cyclobutylamidocarbonyl, N-Cyclopentylamidocarbonyl, N-Cyclohexylamidocarbonyl, Fluoro, Chloro, Bromo, Cyano, Cyclobutoxy, Cyclohexoxy, Cyclohexylmethoxy, 4-Trifluoromethylcyclohexylmethoxy, Cyclopentoxy, Benzyl, Benzyloxy, 4-Bromo-3-Fluorophenoxy, 3-Bromobenzyloxy, 4-Bromobenzyloxy, 4-Bromobenzylamino, 5-Bromopyrid-2-ylmethylamino, 4-Butoxyphen amino, 3-Chlorobenzyl, 4-Chlorophenoxy, 4-Chloro-3-ethylphenoxy, 4-Chloro-3-ethylbenzylamino, 4-Chloro-3-ethylphenylamino, 3-Chlorobenzyloxy, 4-Chlorobenzyloxy, 4-Chlorobenzylsulfonyl, 4-Chlorophenylamino, 4-Chlorophenylsulfonyl, 5-Chloropyrid-3-yloxy, 2-Cyanopyrid-3-yloxy, 2,3-Difluorobenzyloxy, 2,4-Difluorobenzyloxy, 3,4-Difluorobenzyloxy, 2,5-Difluorobenzyloxy, 3,5-Difluorophenoxy, 3,5-Difluorobenzyloxy, 4-Difluoromethoxybenzyloxy, 2,3-Difluorophenoxy, 2,4-Difluorophenoxy, 2,5-Difluorophenoxy, 3,5 Dimethylphenoxy, 3,4-Dimethylphenoxy, 3,4-Dimethylbenzyloxy, 3,5-Dimethylbenzyloxy, 4-Ethoxyphenoxy, 4-Ethylbenzyloxy, 3-Ethylphenoxy, 4-Ethylaminophenoxy, 3-Ethyl-5-Methylphenoxy, 4-Fluorobenzyloxy, 2-Fluoro-3-trifluoromethylbenzyloxy, 3-Fluoro-5-trifluoromethylbenzyloxy, 4-Fluoro-2-trifluoromethylbenzyloxy, 4-Fluoro-3-trifluoromethylbenzyloxy, 2-Fluorophenoxy, 4-Fluorophenoxy, 2-Fluoro-3-trifluoromethylphenoxy, 2-Fluorobenzyloxy, 4-Fluorophenylamino, 2-Fluoro-4-Trifluoromethylphenoxy, 4-Isopropylbenzyloxy, 3-Isopropylphenoxy, 4-Isopropylphenoxy, 4-Isopropyl-3-Methylphenoxy, 4-Isopropylbenzyloxy, 3-Isopropylphenoxy, 4-Isopropylphenoxy, 4-Isopropyl-3-methylphenoxy, Phenylamino, 1-Phenylethoxy, 2-Phenylethoxy, 2-Phenylethyl, 2-Phenylethylamino, Phenylsulfonyl, 3-Trifluoromethoxybenzyloxy, 4-Trifluoromethoxybenzyloxy, 3-Trifluoromethoxyphenoxy, 4-Trifluoromethoxyphenoxy, 3-Trifluoromethylbenzyloxy, 4-Trifluoromethylbenzyloxy, 2,4-bis-Trifluoromethylbenzyloxy, 3-Trifluoromethylbenzyl, 3,5-bis-Trifluoromethylbenzyloxy, 4-Trifluoromethylphenoxy, 3-Trifluoromethylphenoxy, 3-Trifluoromethylthiobenzyloxy, 4-Trifluoromethylthiobenzyloxy, 2,3,4-Trifluorophenoxy, 2,3,5-Trifluorophenoxy, 3-Pentafluoroethylphenoxy, 3-(1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy)phenoxy und 3-Trifluoromethylthiophenoxy; Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18- 3-R19-Pyridin, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19-Pyridin, 2-Qb-5-Qs-3-R16-6-R18-Pyrazin, 3-Qb-6-Qs-2-R18-5-R18-4-R19-Pyridazin, 2-Qb-5-Qs-4-R17-6-R18-Pyrimidin, 5-Qb-2-Qs-4-R16-6-R19-Pyrimidin, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Thiophen, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Thiophen, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Furan, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Furan, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Pyrrol, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Pyrrol, 4-Qb-2-Qs-5-R19-Imidazol, 2-Qb-4-Qs-5-R17-Imidazol, 3-Qb-5-Qs-4-R16-Isoxazol, 5-Qb-3-Qs-4-R16-Isoxazol, 2-Qb-5-Qs-4-R16-Pyrazol, 4-Qb-2-Qs-5-R19-Thiazol und 2-Qb-5-Qs-4-R17-Thiazol; R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Isopropyl, Propyl, Carboxy, Amidino, Guanidino, Methoxy, Ethoxy, Isopropoxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, Aminomethyl, 1-Aminoethyl, 2-Aminoethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, N-Ethylamino, Methylthio, Ethylthio, Isopropylthio, Trifluoromethylthio, Methylsulfinyl, Ethylsulfinyl, Methylsulfonyl, Ethylsulfonyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2,3,3,3-Pentafluoropropyl, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, Bromo, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl und Cyano; R16 oder R19 wahlweise aus der aus NR20R21, C(NR25)NR23R24 und N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) bestehenden Gruppe ausgewählt ist unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind; Qb aus der aus NR20R21, Hydrido, C(NR25)NR23R24 und N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) bestehenden Gruppe ausgewählt ist unter der Bedingung, dass nicht mehr als eine von R20 und R21 gleichzeitig Hydroxy ist, und unter der weiteren Bedingung, dass nicht mehr als eine von R23 und R24 gleichzeitig Hydroxy ist; R20, R21, R23 R24, R25 und R26 unabhängig aus der aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Propyl, Butyl, Isopropyl und Hydroxy bestehenden Gruppe ausgewählt sind; und Qs aus der aus einer Bindung, CH2 und CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist.
  11. Verbindung des Anspruchs 10 oder ihres pharmazeutisch zulässigen Salzes, worin B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Ethyl, 2-Propenyl, 2-Propynyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, 2-Butyl, (R)-2-Butyl, (S)-2-Butyl, tert-Butyl, Isobutyl, 1-Pentyl, 3-Pentyl, 2-Methylbutyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 6-Amidocarbonylhexyl, 4-Methyl-2-Pentyl, 3-Hydroxypropyl, 1-Methoxy-2-Propyl, 2-Methoxyethyl, 2-Methyl-2-Butyl, 3-Methyl-2-Butyl, 2-Dimethylaminopropyl, 2-Cyanoethyl, 6-Hydroxyhexyl, 2-Hydroxyethyl, 2-Amidinoethyl, 2-Guanidinoethyl, 3-Guanidinopropyl, 4-Guanidinobutyl, 3-Hydroxypropyl, 4-Hydroxybutyl, 6-Cyanohexyl, 2-Dimethylaminoethyl, 3-Methylbutyl, 2-Methylbutyl, (S)-2-Methylbutyl, 3-Aminopropyl, 2-Hexyl und 4-Aminobutyl; A aus der Gruppe aus einer Bindung, CH2, NHC(O), CH2CH2, CH2CH2CH2 und CH3CHCH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist; Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Hydroxy, 1-Aminoethyl, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Fluoro, Chloro und Bromo; R2 Zo-Q ist; Zo aus der aus einer Bindung, CH2, O, S, NH, N(CH3), OCH2 und SCH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist; Q aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, 3-Amino-5-(N-benzylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-Benzylphenyl, 3-Amino-5-(2-phenylethyl)phenyl, 3-Amino-5-Benzylaminophenyl, 3-Amino-5-(2-phenylethylamino)phenyl, 3-Amino-5-benzyloxyphenyl, 3-Amino-5-(2-phenylethoxy)-phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(3- Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-methyl-1-phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-benzylamidosulfonyl)phenyl,3-Amino-5-(N-(2-chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-ethylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-isopropylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-propylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-isobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-butyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclohexylamidocarbonyl)phenyl, 5-Amino-2-fluorophenyl, 3-Amino-5-hydroxymethylphenyl, 5-Amino-3-methoxycarbonylphenyl, 3-amidinophenyl, 3-Amino-2-methylphenyl, 5-Amino-2-methylthiophenyl, 3-Aminophenyl, 3-Amino-5-(4-trifluoromethylbenzylamino)phenyl, 3-Amino-5-(4-trifluoromethylbenzyloxy)phenyl, 3-Carboxyphenyl, 3-Carboxy-5-hydroxyphenyl, 3-Amino-5-carboxyphenyl, 3-Chlorophenyl, 2-Chlorophenyl, 3-Cyanophenyl, 3,5-Diaminophenyl, 3-Dimethylaminophenyl, 2-Fluorophenyl, 3-Fluorophenyl, 2-Hydroxyphenyl, 3-Hydroxyphenyl, 3-Methansulfonylaminophenyl, 2-Methoxyphenyl, 3-Methoxyphenyl, 3-Methoxyaminophenyl, 3-Methoxycarbonylphenyl, 2-Methylaminophenyl, 3- Methylaminophenyl, 2-Methylphenyl, 3-Methylphenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoroacetamidophenyl, 3-Trifluoromethylphenyl, 2-Trifluoromethylphenyl, 5-Amino-2-thienyl, 5-Amino-3-thienyl, 3-Bromo-2-thienyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Thienyl und 3-Thienyl; Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19-Pyridin, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19-Pyridin, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Thiophen und 2-Ob-5-Os-3-R16-4-R17-Thiophen; R16 und R19 unabhängig aus der aus Hydrido, Amidino, Amino, Aminomethyl, Methoxy, Methylamino, Hydroxy, Hydroxymethyl, Fluoro, Chloro und Cyano bestehenden Gruppe ausgewählt sind; R16 oder R19 wahlweise C(NR25)NR23R24 ist unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind; R17 und R18 unabhängig aus der aus Hydrido, Fluoro, Chloro, Hydroxy, Hydroxymethyl, Amino, Carboxy und Cyano bestehenden Gruppe ausgewählt sind; Qb C(NR25)NR23R24 oder Hydrido ist; R23, R24 und R25 unabhängig Hydrido oder Methyl sind; Qs CH2 ist.
  12. Verbindung des Anspruchs 9 der Formel:
    Figure 01770001
    oder ihres pharmazeutisch zulässigen Salzes, worin B aus der aus Hydrido, C2-C8-Alkyl, C3-C8-Alkenyl, C3-C8-Alkynyl und C2-C8-Haloalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist, wobei jedes Glied der Gruppe B an irgendeinem Kohlenstoff bis zu und einschließlich 6 Atomen von dem Ansatzpunkt von B an A wahlweise mit einem oder mehreren aus der aus R32, R34, R35 und R36 bestehenden Gruppe ausgewählt ist; R32, R33, R34, R35 und R36 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkoxyamino, Alkylamino, Alkylthio, Amidosulfonyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxamido, Cyano und Qb; A eine Bindung oder (CH(R15))pa-
    Figure 00270001
    ist, worin
    Figure 00270002
    0 oder 1 ist, pa eine von 0 bis 3 ausgewählte ganze Zahl ist und W7 N(R7) ist; R7 Hydrido oder Alkyl ist; R15 aus der aus Hydrido, Halo, Alkyl und Haloalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist; Xo aus der aus Hydrido, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Aminoalkyl und Hydroxyalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist; R2 Zo-Q ist; Zo eine Bindung ist; Q Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an Zo benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R9 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R11 substituiert ist; R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Hydroxy, Amino, Amidino, Guanidino, Alkylamino, Alkylthio, Alkoxy, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Amidosulfonyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Carboxy, Carboxamido und Cyano besteht; R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkyl, Alkoxy, Alkoxyamino, Hydroxy, Amino, Alkylamino, Alkylsulfonamido, Amidosulfonyl, Hydroxyalkyl, Aminoalkyl, Halo, Haloalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxamido, Carboxyalkyl und Cyano; Yo Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein Kohlenstoffatom des Phenyls oder Heteroaryls durch Qs substituiert ist, ein zwei oder drei Atome von dem Ansatzpunkt des Qs an dem Phenyl oder Heteroaryl befindliches Kohlenstoffatom durch Qb substituiert ist, ein dem Ansatzpunkt des Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R17 substituiert ist, ein anderes dem Ansatzpunkt von Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R18 substituiert ist, ein dem Qb benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R16 substituiert ist, und ein anderes dem Qb benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R19 substituiert ist; R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Haloalkylthio, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkylamino Alkylthio, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Alkanoyl, Haloalkanoyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Aminoalkyl und Cyano besteht; R16 oder R19 wahlweise aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus NR20R21, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) und C(NR25)NR23R24, unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind; Qb aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus NR20R21, Hydrido, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) und C(NR25)NR23R24; R20, R21, R23, R24, R25 und R26 unabhängig Hydrido oder Alkyl sind; und Qs CH2 ist.
  13. Verbindung des Anspruchs 12 oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, worin B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Ethyl, 2-Propenyl, 2-Propynyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, 2-Butenyl, 2-Butynl, sec-Butyl, tert-Butyl, Isobutyl, 2-Methylpropenyl, 1-Pentyl, 2-Pentenyl, 3-Pentenyl, 2-Pentynyl, 3-Pentynyl, 2-Pentyl, 3-Pentyl, 2-Methylbutyl, 2-Methyl-2-Butenyl, 3-Methylbutyl, 3-Methyl-2-Butenyl, 1-Hexyl, 2-Hexenyl, 3-Hexenyl, 4-Hexenyl, 2-Hexynyl, 3-Hexynyl, 4-Hexynyl, 2-Hexyl, 1-Methyl-2-Pentenyl, 1-Methyl-3-Pentenyl, 1-Methyl-2-Pentynyl, 1-Methyl-3-Pentynyl, 3-Hexyl, 1-Ethyl-2-Butenyl, 1-Heptyl, 2-Heptenyl, 3-Heptenyl, 4-Heptenyl, 5-Heptenyl, 2-Heptynyl, 3-Heptynyl, 4-Heptynyl, 5-Heptynyl, 2-Heptyl, 1-Methyl-2-Hexenyl, 1-Methyl-3-Hexenyl, 1-Methyl-4-Hexenyl, 1-Methyl-2-Hexynyl, 1-Methyl-3-Hexynyl, 1-Methyl-4-Hexynyl, 3-Heptyl, 1-Ethyl-2-Pentenyl, 1-Ethyl-3-Pentenyl, 1-Ethyl-2-Pentynyl, 1-Ethyl-3-Pentynyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2-Difluoropropyl, 4-Trifluoromethyl-5,5,5-Trifluoropentyl, 4-Trifluoromethylpentyl, 5,5,6,6,6-Pentafluorohexyl und 3,3,3-Trifluoropropyl, worin jedes Glied der Gruppe B an irgendeinem Kohlenstoff bis zu und einschließlich 5 Atomen von dem Ansatzpunkt von B an A wahlweise mit einem oder mehreren der aus R32, R33, R34, R35 und R36 bestehenden Gruppe substituiert ist; R32, R33, R34, R35 und R36 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Amino, N-Methylamino, Dimethylamino, Methoxyamino, Methylthio, Ethylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Fluoro, Chloro, Bromo, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, Amidocarbonyl, Carboxy, Cyano und Qb; A aus der aus einer Bindung, NH, N(CH3) , CH2, CH3CH, und CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist; A wahlweise aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3) und CH2CH2N(CH2CH3) unter der Bedingung das B Hydrido ist; Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido Aminomethyl, Methyl Ethyl, Trifluoromethyl, 2,2,2- Trifluoroethyl, Hydroxymethyl, 2-Hydroxyethyl, Chloro und Fluoro; R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Phenyl, 2-Thienyl, 2-Furyl, 2-Pyrrolyl, 2-Imidazolyl, 2-Thiazolyl, 3-Isoxazolyl, 2-Pyridyl und 3-Pyridyl, wobei der dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an dem 4-Pyronring benachbarte Kohlenstoff wahlweise durch R9 substituiert ist, der andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoff wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R11 substituiert ist; R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Amino, N-Methylamino, N,N-Dimethylamino, Methylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Fluoro, Chloro, Bromo, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, Carboxy und Cyano; R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N-Benzylamidocarbonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl, N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl, N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl, N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl, N-(1-Methyl-1-phenylethyl)amidocarbonyl, N-Benzylamidosulfonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl, N-Ethylamidocarbonyl, N-Isopropylamidocarbonyl, N-Propylamidocarbonyl, N-Isobutylamidocarbonyl, N-(2-Butyl)amidocarbonyl, N-Cyclobutylamidocarbonyl, N-Cyclopentylamidocarbonyl, N-Cyclohexylamidocarbonyl, Guanidino, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Carboxy, Carboxymethyl, Amino, Acetamido, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Trifluoroacetamido, Aminomethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, Methoxyamino, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Methansulfonamido, Methoxycarbonyl, Fluoro, Chloro, Bromo und Cyano; Y° aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19-Pyridin, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Thiophen, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19 Pyridin, 3-Ob-5-Os-4-R16-2-R19-Thiophen, 3-Qb-5-Os-4-R16-2-R19-Furan, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Furan, 3-Qb-5-QS-4-R16-2-R19-Pyrrol, 2-Ob-5-Os-3-R16-4-R17-Pyrrol, 4-Qb-2-Qs-5-R19-Thiazol und 2-Qb-5-Qs-4-R17-Thiazol; R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Amidino, Guanidino, Methoxy, Hydroxy, Amino, Aminomethyl, 1-Aminoethyl, 2-Aminoethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, Methylthio, Ethylthio, Trifluoromethylthio, Methylsulfinyl, Methylsulfonyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Trifluoromethoxy, Fluoro, Chloro, Hydroxymethyl, Carboxy und Cyano; Qb aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus NR20R21 C(NR25)NR23R24 und N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) ; R20, R21, R23, R24, R25 und R26 unabhängig aus der aus Hydrido, Methyl und Ethyl bestehenden Gruppe ausgewählt sind; und Qs CH2 ist.
  14. Verbindung des Anspruchs 13 oder ihres pharmazeutisch zulässigen Salzes, worin B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Ethyl, 2-Propenyl, 2-Propynyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, 2-Butyl, (R)-2-Butyl, (S)-2-Butyl, tert-Butyl, Isobutyl, 1-Pentyl, 3-Pentyl, 2-Methylbutyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 6-Amidocarbonylhexyl, 4-Methyl-2-Pentyl, 3-Hydroxypropyl, 1-Methoxy-2-Propyl, 2-Methoxyethyl, 2-Methyl-2-Butyl, 3-Methyl-2-Butyl, 2-Dimethylaminopropyl, 2-Cyanoethyl, 6-Hydroxyhexyl, 2-Hydroxyethyl, 2-Amidinoethyl, 2-Guanidinoethyl, 3-Guanidinopropyl, 4-Guanidinobutyl, 3-Hydroxypropyl, 4-Hydroxybutyl, 6-Cyanohexyl, 2-Dimethylaminoethyl, 3-Methylbutyl, 2-Methylbutyl, (S)-2-Methylbutyl, 3-Aminopropyl, 2-Hexyl und 4-Aminobutyl; A aus der aus einer Bindung, CH2, CH3CH und CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist; Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Hydroxymethyl, 2-Hydroxyethyl, Chloro und Fluoro; R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-methyl-1phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-benzylamidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-ethylamido-carbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-isopropylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-propylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-isobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-butyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclohexylamidocarbonyl)phenyl, 5-Amino-2-fluorophenyl, 3-Amino-5-hydroxymethylphenyl, 5-Amino-3-methoxycarbonylphenyl, 3-Amidinophenyl, 3-Amino- 2-methylphenyl, 5-Amino-2-methylthiophenyl, 3-Aminophenyl, 3-Carboxyphenyl, 3-Carboxy-5-aminophenyl, 3-Carboxy-5-hydroxyphenyl, 3-Carboxymethyl-5-aminophenyl, 3-Carboxymethyl-5-hydroxyphenyl, 3-Carboxymethylphenyl, 3-Chlorophenyl, 2-Chlorophenyl, 3-Cyanophenyl, 3,5-Diaminophenyl, 3-Dimethylaminophenyl, 2-Fluorophenyl, 3-Fluorophenyl, 2,5-Difluorophenyl, 2-Hydroxyphenyl, 3-Hydroxyphenyl, 3-Methansulfonylaminophenyl, 2-Methoxyphenyl, 3-Methoxyphenyl, 3-Methoxyaminophenyl, 3-Methoxycarbonylphenyl, 2-Methylaminophenyl, 3-Methylaminophenyl, 2-Methylphenyl, 3-Methylphenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoroacetamidophenyl, 3-Trifluoromethylphenyl, 2-Trifluoromethylphenyl, 5-Amino-2-thienyl, 5-Amino-3-thienyl, 3-Bromo-2-thienyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Thienyl und 3-Thienyl; Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19-Pyridin, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19-Pyridin, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Thiophen und 2-Ob-5-Os-3-R16-4-R17-Thiophen; R16 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Aminomethyl, Methoxy, Methylamino, Hydroxy, Hydroxymethyl, Fluoro, Chloro und Cyano; R17 oder R18 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Fluoro, Chloro, Hydroxy, Hydroxymethyl, Amino, Carboxy und Cyano; Qb C(NR25) NR23R24 ist; R23, R24 und R25 unabhängig Hydrido oder Methyl sind; Qs CH2 ist.
  15. Verbindung des Anspruchs 14 oder ihres pharmazeutisch zulässigen Salzes, worin B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Ethyl, 2-Propenyl, 2-Propynyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, 2-Butyl, (R)-2-Butyl, (S)-2-Butyl, tert-Butyl, Isobutyl, 1-Pentyl, 3-Pentyl, 2-Methylbutyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 6-Amidocarbonylhexyl, 4-Methyl-2-Pentyl, 3-Hydroxypropyl, 1-Methoxy-2-Propyl, 2-Methoxyethyl, 2-Methyl-2-Butyl, 3-Methyl-2-Butyl, 2-Dimethylaminopropyl, 2-Cyanoethyl, 6-Hydroxyhexyl, 2-Hydroxyethyl, 2-Amidinoethyl, 2-Guanidinoethyl, 3-Guanidinopropyl, 4-Guanidinobutyl, 3-Hydroxypropyl, 4-Hydroxybutyl, 6-Cyanohexyl, 2-Dimethylaminoethyl, 3-Methylbutyl, 2-Methylbutyl, (S)-2-Methylbutyl, 3-Aminopropyl, 2-Hexyl und 4-Aminobutyl; A aus der aus einer Bindung, CH2, CH3CH und CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist; Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Chloro und Fluoro; R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Methyl-1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Ethylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isopropylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Propylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Butyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclohexylamidocarbonyl)phenyl,3-Aminophenyl, 3-Carboxy-5-Aminophenyl, 3-Chlorophenyl, 3,5-Diaminophenyl, 3-Dimethylaminophenyl, 3-Hydroxyphenyl, 3-Methansulfonylaminophenyl, 3-Methylaminophenyl, 2-Methylphenyl, 3-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoroacetamidophenyl, 3-Bromo-2-Thienyl, 2-Thienyl und 3-Thienyl; und Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus 5- Amidino-2-Thienylmethyl, 4-Amidinobenzyl, 2-Fluoro-4-Amidinobenzyl und 3-Fluoro-4-Amidinobenzyl besteht.
  16. Verbindung des Beispiels 9, wobei die Verbindung aus der Gruppe der Formel:
    Figure 01860001
    ausgewählt ist, oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, worin B, A R2, Xo und Y0 zur Bildung einer Verbindung aus der folgenden Gruppe ausgewählt sind: R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2,2,2-Trifluoroethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist (S)-2-Butyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 5-Amino-2-Fluorophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 2-Methyl-3-Aminophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Ethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Ethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-Propenyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-Butyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist (R)-2-Butyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-Propynyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 3-Pentyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Hydrido, A ist CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, 8 ist Ethyl, A ist CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-Methylpropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-Propyl, A ist CH3CH, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Propyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 6-Amidocarbonylhexyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist tert-Butyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist tert-Butyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 3-Hydroxypropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-Methylpropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Butyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 1-Methoxy-2-Propyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-Methoxyethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-Propyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 5-Amidino-2-thienylmethyl und Xo ist Methyl; R2 ist 5-Amino-2-Methylthiophenyl, B ist 2-Propyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-Carboxyphenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-Carbomethoxyphenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Ethyl; R2 ist 3-Amino-5-Carboxamidophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzyl-N-Methylamidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Phenyl-2-Propyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und X0 ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2,4-Dichlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(4-Bromobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(4-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-benzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(3-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-Isobutylamidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-Cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-Cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-Cycloheptylamidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Pyridylmethyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(3-Pyridylmethyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-(4-Methoxyphenyl)ethyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(3-Phenylpropyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2,2-Diphenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Naphthylmethyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(1,2,3,4-Tetrahydronaphth-2-yl-methyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-Propyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-3-Fluorobenzyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Carboxyphenyl, B ist 2-Propyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-Propyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-3-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist 2,2,2-Trifluoroethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist (S)-2-Butyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3,5-Diaminophenyl, H ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzylbenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Ethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Ethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-Carboxyphenyl, B ist 2,2,2-Trifluoroethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-Carboxyphenyl, B ist(S)-2-Butyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-Carboxyphenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzylbenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-Carboxyphenyl, B ist Ethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-Carboxyphenyl, B ist Ethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist 2,2,2-Trifluoroethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist (S)-2-Butyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzylbenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Ethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, 8 ist Ethyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; und R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzylbenzyl und R1 ist Hydrido.
  17. Verbindung der Formel:
    Figure 01920001
    oder ihres pharmazeutisch zulässigen Salzes, worin B ein C3-C7-Cycloalkyl oder ein gesättigter C4-C6-Heterozyklus ist, worin jeder Ringkohlenstoff wahlweise mit R33 substituiert ist, ein Ringkohlenstoff mit Ausnahme desjenigen an dem Ansatzpunkt von B an A wahlweise mit Oxo substituiert ist, vorausgesetzt, dass nicht mehr als ein Ringkohlenstoff gleichzeitig durch Oxo substituiert ist, dem Kohlenstoffatom an dem Ansatzpunkt benachbarte Ringkohlenstoffe und ein Stickstoff wahlweise mit R9 oder R13 substituiert sind, ein der R9-Stellung benachbarter und zwei Atome von dem Ansatzpunkt entfernter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R10 substituiert ist, ein der R13-Stellung benachbarter und zwei Atome von dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise durch R12 substituiert ist, drei Atome von dem Ansatzpunkt entfernter und der R10-Stellung benachbarter Ringkohlenstoff oder Stickstoff mit R11 substituiert ist, ein drei Atome von dem Ansatzpunkt und der R12-Stellung benachbarter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R33 substituiert ist und ein vier Atome von dem Ansatzpunkt entfernter und den R11- und R33-Stellungen benachbarter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R39 substituiert ist; R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Hydroxy, Amino, Amidino, Guanidino, Alkylamino, Alkylthio, Alkylsulfonamido, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Amidosulfonyl, Alkyl, Alkoxy, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Hydroxyhaloalkyl, Carboxy, Carboxamido und Cyano besteht; R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkyl, Aryl, Aralkyl, Cycloalkyl, Cycloalkylalkyl, Heteroaryl Heterocyclyl, Alkoxy, Cycloalkoxy, Cycloalkylalkoxy, Aralkoxy, Aryloxy, Heteroaryloxy, Heteroaralkoxy, Heterocyclyloxy, Heterocyclylalkoxy, Hydroxy, Amino, Alkoxyamino, Alkylamino, Arylamino, Aralkylamino, Heteroarylamino, Heteroaralkylamino, Heterocyclylamino, Heterocyclylalkylamino, Alkylsulfonamido, Amidosulfonyl, Arylsulfinyl, Aralkylsulfinyl, Cyclolkylsulfinyl, Heteroarylsulfinyl, Arylsulfonyl, Aralkylsulfonyl, Cycloalkylsulfonyl, Heteroarylsulfonyl, Hydroxyalkyl, Hydroxyhaloalkyl, Aminoalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxyalkyl, Carboxamido, Halo, Haloalkyl und Cyano besteht; R33 und R34 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkoxyamino, Alkylamino, Alkylthio, Amidosulfonyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy; Hydroxyalkyl, Hydroxyhaloalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxamido und Cyano; R33 wahlweise Qb ist; A eine Bindung oder (CH(R15))pa-
    Figure 00270001
    worin
    Figure 00270002
    0 oder 1 ist, pa eine von 0 bis 3 ausgewählte ganze Zahl ist und W7 (R7)NC(O) oder N(R7) ist; R7 aus der aus Hydrido, Hydroxy und Alkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist; R15 aus der aus Hydrido, Halo, Alkyl und Haloalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist; X0 aus der aus Hydrido, Amino, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Aminoalkyl, Hydroxy, Alkoxy, Hydroxyalkyl und Alkylthio bestehenden Gruppe ausgewählt ist; R2 Zo-Q ist; Zo aus der aus einer Bindung, CH2, CH2CH2, Wo-(CH(R42))p bestehenden Gruppe ausgewählt ist, worin p 0 oder 1 ist und Wo aus der aus O, S und N(R41) bestehenden Gruppe ausgewählt ist; R41 und R42 unabhängig Hydrido oder Alkyl sind; Q Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an Zo benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R9 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R11 substituiert ist; Yo Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein Kohlenstoffatom des Phenyls oder Heteroaryls durch Qs substituiert ist, ein zwei oder drei Atome von dem Ansatzpunkt des Qs an dem Phenyl oder Heteroaryl befindliches Kohlenstoffatom durch Qb substituiert ist, ein dem Ansatzpunkt des Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R17 substituiert ist, ein anderes dem Ansatzpunkt von Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R18 substituiert ist, ein dem Qb benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R16 substituiert ist und ein anderes dem Qb benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R19 substituiert ist; R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Haloalkylthio, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkylamino Alkylthio, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Alkanoyl, Haloalkanoyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Aminoalkyl und Cyano besteht; R16 oder R19 wahlweise NR20R21 oder/und C(NR25)NR23R24 ist unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind; Qb aus der aus NR20R21, Hydrido und C(NR25)NR23R24 bestehenden Gruppe ausgewählt ist unter der Bedingung, dass nicht mehr als eins von R20 und R21 gleichzeitig Hydroxy ist und unter der weiteren Bedingung, dass nicht mehr als eins von R23 und R24 gleichzeitig Hydroxy ist; R20, R21, R23, R24 und R25 unabhängig aus der aus Hydrido Alkyl und Hydroxy bestehenden Gruppe ausgewählt sind; und Qs aus der aus einer Bindung, CH2 und CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist.
  18. Verbindung des Anspruchs 17 oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, worin B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Cyclopropyl, Cyclobutyl, Oxetan-3-yl, Azetidin-1-yl, Azetidin-2-yl, Azetidin-3-yl, Thiaetan-3-yl, Cyclopentyl, Cyclohexyl, Norbornyl, 7-Oxabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl, Bicyclo[3.1.0]hexan-6-yl, Cycloheptyl, 2-Morpholinyl, 3-Morpholinyl, 4-Morpholinyl, 1-Piperazinyl, 2-Piperazinyl, 1-Piperidinyl, 2-Piperidinyl, 3-Piperidinyl, 4-Piperidinyl, 1-Pyrrolidinyl, 2-Pyrrolidinyl, 3-Pyrrolidinyl, 2-Dioxanyl, 4H-2-Pyranyl, 4H-3-Pyranyl, 4H-4-Pyranyl, 4H-Pyran-4-on-2-yl, 4H-Pyran-4-on-3-yl, 2-Tetrahydrofuranyl, 3-Tetrahydrofuranyl, 2-Tetrahydropyranyl, 3-Tetrahydropyranyl, 4-Tetrahydropyranyl, 2-Tetrahydrothienyl und 3-Tetrahydrothienyl, worin jeder Ringkohlenstoff wahlweise mit R33 substituiert ist, dem Kohlenstoffatom an dem Ansatzpunkt benachbarte Ringkohlenstoffe und Stickstoff wahlweise mit R9 oder R13 substituiert sind, ein der R9-Stellung benachbarter und zwei Atome von dem Ansatzpunkt entfernter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R10 substituiert ist und ein der R13-Stellung und zwei Atome von dem Ansatzpunkt entfernter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R12 substituiert ist; R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Methoxy, Ethoxy, Isopropoxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, N-Methylamino, N,N-Dimethylamino, N-Ethylamino, Methylthio, Ethylthio, Isopropylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2,3,3,3-Pentafluoropropyl, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, Bromo, Methansulfonamido, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, 2,2,2-Trifluoro-1-hydroxyethyl, Amidocarbonyl, N- Methylamidocarbonyl, N,N-Dimethylamidocarbonyl und Cyano; R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Carboxymethyl, Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Methoxy, Ethoxy, Isopropoxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, Methoxyamino, Ethoxyamino, Acetamido, Trifluoroacetamido, Aminomethyl, 1-Aminoethyl, 2-Aminoethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, N-Ethylamino, Methansulfonamido, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, 2,2,2-Trifluoro-1-hydroxyethyl, Methoxycarbonyl, Ethoxycarbonyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N,N-Dimethylamidocarbonyl, N-Benzylamidocarbonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl, N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl, N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl, N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl, N-(1-Methyl-1-Phenylethyl)amidocarbonyl, N-Benzylamidosulfonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl, N-Ethylamidocarbonyl, N-Isopropylamidocarbonyl, N-Propylamidocarbonyl, N-Isobutylamidocarbonyl, N-(2-Butyl)amidocarbonyl, N-Cyclobutylamidocarbonyl, N-Cyclopentylamidocarbonyl, N-Cyclohexyl amidocarbonyl, Fluoro, Chloro, Bromo, Cyano, Cyclobutoxy, Cyclohexoxy, Cyclohexylmethoxy, 4-Trifluoromethylcyclohexylmethoxy, Cyclopentoxy, Benzyl, Benzyloxy, 4-Bromo-3-Fluorophenoxy, 3-Bromobenzyloxy, 4-Bromobenzyloxy, 4-Bromobenzylamino, 5-Hromopyrid-2-ylmethylamino, 4-Butoxyphenamino, 3-Chlorobenzyl, 4-Chlorophenoxy, 4-Chloro-3-ethylphenoxy, 4-Chloro-3-ethylbenzylamino, 4-Chloro-3-ethylphenylamino, 3-Chlorobenzyloxy, 4-Chlorobenzyloxy, 4-Chlorobenzylsulfonyl, 4-Chlorophenylamino, 4-Chlorophenylsulfonyl, 5-Chloropyrid-3-yloxy, 2-Cyanopyrid-3-yloxy, 2,3-Difluorobenzyloxy, 2,4-Difluorobenzyloxy, 3,4-Difluorobenzyloxy, 2,5-Difluorobenzyloxy, 3,5-Difluorophenoxy, 3,5-Difluorobenzyloxy, 4-Difluoromethoxybenzyloxy, 2,3-Difluorophenoxy, 2,4-Difluorophenoxy, 2,5-Difluorophenoxy, 3,5-Dimethylphenoxy,3,4-Dimethylphenoxy, 3,4-Dimethylbenzyloxy, 3,5-Dimethylbenzyloxy, 4-Ethoxyphenoxy, 4-Ethylbenzyloxy, 3-Ethylphenoxy, 4-Ethylaminophenoxy, 3-Ethyl-5-Methylphenoxy, 4-Fluorobenzyloxy, 2-Fluoro-3-trifluoromethylbenzyloxy, 3-Fluoro-5-trifluoromethylbenzyloxy, 4-Fluoro-2-trifluoromethylbenzyloxy, 4-Fluoro-3-trifluoromethylbenzyloxy, 2-Fluorophenoxy, 4-Fluorophenoxy, 2-Fluoro-3-trifluoromethylphenoxy, 2-Fluorobenzyloxy, 4-Fluorophenylamino, 2-Fluoro-4-Trifluoromethylphenoxy, 4-Isopropylbenzyloxy, 3-Isopropylphenoxy, 4-Isopropylphenoxy, 4-Isopropyl-3-Methylphenoxy, 4-Isopropylbenzyloxy, 3-Isopropylphenoxy, 4-Isopropylphenoxy, 4-Isopropyl-3-methylphenoxy, Phenylamino, 1-Phenylethoxy, 2-Phenylethoxy, 2-Phenylethyl, 2-Phenylethylamino, Phenylsulfonyl, 3-Trifluoromethoxybenzyloxy, 4-Trifluoromethoxybenzyloxy, 3-Trifluoromethoxyphenoxy, 4-Trifluoromethoxyphenoxy, 3-Trifluoromethylbenzyloxy, 4-Trifluoromethylbenzyloxy, 2,4-bis-Trifluoromethylbenzyloxy, 3-Trifluoromethylbenzyl, 3,5-bis-Trifluoromethylbenzyloxy, 4-Trifluoromethylphenoxy, 3-Trifluoromethylphenoxy, 3-Trifluoromethylthiobenzyloxy, 4- Trifluoromethylthiobenzyloxy, 2,3,4-Trifluorophenoxy, 2,3,5-Trifluorophenoxy, 3-Pentafluoroethylphenoxy, 3-(1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy)phenoxy und 3-Trifluoromethylthiophenoxy; R33 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Methoxy, Ethoxy, Isopropoxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, Methoxyamino, Ethoxyamino, Acetamido, Trifluoracetamido, N-Methylamino, Dimethylamino, N-Ethylamino, Methylthio, Ethylthio, Isopropylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2,3,3,3-Pentafluoropropyl, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, Bromo, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, 2,2,2-Trifluoro-1-hydroxyethyl, Methoxycarbonyl, Ethoxycarbonyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N,N-Dimethylamidocarbonyl, Cyano und Qb; A aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus einer Bindung, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2 und CF3CHCH2 besteht; Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido Hydroxy, Amino, Aminomethyl 1-Aminoethyl, Methyl Ethyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Methoxy, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Methylthio, Ethylthio, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, und Bromo; R2 Zo-Q ist; Zo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus einer Bindung, CH2, CH2CH2, O, S, NH, N(CH3), OCH2, SCH2, N(O)CH2 und N(CH3)CH2; Q aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Phenyl, 2-Thienyl, 3-Thienyl, 2-Furyl, 3-Furyl, 2-Pyrrolyl, 3-Pyrrolyl, 2-Imidazolyl, 4-Imidazolyl, 3-Pyrazolyl, 4-Pyrazolyl, 2-Thiazolyl, 3-Isoxazolyl, 5-Isoxazolyl, 2- Pyridyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Pyrazinyl, 2-Pyrimidinyl, 4-Pyrimidinyl, 5-Pyrimidinyl, 3-Pyridazinyl, 4-Pyridazinyl und 1,3,5-Triazin-2-yl besteht, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an Zo benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R9 substituiert ist, der andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoff wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R17 substituiert ist, ein dem R13 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R11 substituiert ist; Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19-Pyridin, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19-Pyridin, 2-Qb-5-Qs-3-R16-6-R18-Pyrazin, 3-Qb-6-Qs-2-R18-5-R18-4-R19-Pyridazin, 2-Qb-5-Qs-4-R17-6-R18-Pyrimidin, 5-Qb-2-Qs-4-R16-6-R19-Pyrimidin, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Thiophen, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Thiophen, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Furan, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Furan, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Pyrrol, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Pyrrol, 4-Qb-2-Qs-5-R19-Imidazol, 2-Qb-4-Qs-5-R17-Imidazol, 3-Qb-5-Qs-4-R16-Isoxazol, 5-Qb-3-Qs-4-R16-Isoxazol, 2-Qb-5-Qs-4-R16-Pyrazol, 4-Qb-2-Qs-5-R19-Thiazol und 2-Qb-5-Qs-4-R17-Thiazol; R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Isopropyl, Propyl, Carboxy, Amidino, Guanidino, Methoxy, Ethoxy, Isopropoxy, Propoxy, Hydroxy, Amino, Aminomethyl, 1-Aminoethyl, 2-Aminoethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, N-Ethylamino, Methylthio, Ethylthio, Isopropylthio, Trifluoromethylthio, Methylsulfinyl, Ethylsulfinyl, Methylsulfonyl, Ethylsulfonyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2,3,3,3-Pentafluoropropyl, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, Bromo, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl und Cyano; R16 oder R19 wahlweise C(NR25)NR23R24 ist unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind; Qb C(NR25)NR23R24 oder Hydrido ist, unter der Bedingung, dass nicht mehr als eine von R23 und R24 gleichzeitig Hydroxy ist; R23, R24 und R25 unabhängig aus der aus Hydrido, Methyl, Ethyl und Hydroxy bestehenden Gruppe ausgewählt sind; Qs aus der aus einer Bindung, CH2 und CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist.
  19. Verbindung des Anspruchs 18 oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, worin B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Cyclopropyl, Cyclobutyl, Cyclopentyl, Cyclohexyl, Cycloheptyl, Oxalan-2-yl, 2-(2R)-Bicyclo[2.2.1]heptyl, 1-Pyrrolidinyl, 1-Piperidinyl, Oxetan-3-yl, Azetidin-1-yl, Azetidin-2-yl, Azetidin-3-yl, 7-Oxabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl, Bicyclo[3.1.0]hexan-6-yl, 2-Morpholinyl, 3-Morpholinyl, 4-Morpholinyl, 1-Piperazinyl, 2-Piperazinyl, 1-Piperidinyl, 2-Piperidinyl, 3-Piperidinyl, 4-Piperidinyl, 1-Pyrrolidinyl, 2-Pyrrolidinyl, 3-Pyrrolidinyl, 2-Dioxanyl, 4H-2-Pyranyl, 4H-3-Pyranyl, 4H-4-Pyranyl, 4H-Pyran-4-on-2-yl, 4H-Pyran-4-on-3-yl, 2-Tetrahydrofuranyl, 3-Tetrahydrofuranyl, 2-Tetrahydropyranyl, 3-Tetrahydropyranyl, 4-Tetrahydropyranyl, 2-Tetrahydrothienyl und 3-Tetrahydrothienyl; A aus der Gruppe aus einer Bindung, CH2, NHC(O), CH2CH2 und CH2CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist; Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Hydroxy, 1-Aminoethyl, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Hydroxy methyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Fluoro, Chloro und Bromo; R2 Zo-Q ist; Zo aus der aus einer Bindung, CH2, O, S, NH, N(CH3), OCH2 und SCH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist; Q aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, 3-Amino-5-(N-benzylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-Benzylphenyl, 3-Amino-5-(2-phenylethyl)phenyl, 3-Amino-5-Benzylaminophenyl, 3-Amino-5-(2-phenylethylamino)phenyl, 3-Amino-5-benzyloxyphenyl, 3-Amino-5-(2-phenylethoxy)-phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-methyl-1-phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-benzylamidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-chloro-benzyl)amidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-ethylamido-carbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-isopropylamidocarbonyl)-phenyl, 3-Amino-5-(N-propylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-isobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-butyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclohexylamidocarbonyl)phenyl, 5-Amino-2-fluorophenyl, 3-Amino-5-hydroxymethylphenyl, 5-Amino-3-methoxycarbonylphenyl, 3-Amidinophenyl, 3-Amino-2-methylphenyl, 5-Amino-2-methylthiophenyl, 3-Aminophenyl, 3-Amino-5-(4-trifluoromethylbenzylamino)phenyl, 3-Amino-5-(4-trifluoromethylbenzyloxy)phenyl, 3-Carboxyphenyl, 3-Carboxy-5-hydroxyphenyl, 3-Amino-5-carboxyphenyl, 3-Chlorophenyl, 2-Chlorophenyl, 3-Cyanophenyl, 3,5-Diamino-phenyl, 3-Dimethylaminophenyl, 2-Fluorophenyl, 3-Fluoro-phenyl, 2-Hydroxyphenyl, 3-Hydroxyphenyl, 3-Methansulfonylaminophenyl, 2-Methoxyphenyl, 3-Methoxyphenyl, 3-Methoxyaminophenyl, 3-Methoxycarbonylphenyl, 2-Methylaminophenyl, 3-Methylaminophenyl, 2-Methylphenyl, 3-Methylphenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoroacetamidophenyl, 3-Trifluoromethylphenyl, 2-Trifluoromethylphenyl, 5-Amino-2-thienyl, 5-Amino-3-thienyl, 3-Bromo-2-thienyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Thienyl und 3-Thienyl; Y0 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19-Pyridin, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19-Pyridin, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Thiophen und 2-Ob-5-Os-3-R16-4-R17-Thiophen; R16 und R19 unabhängig aus der aus Hydrido, Amidino, Amino, Aminomethyl, Methoxy, Methylamino, Hydroxy, Hydroxymethyl, Fluoro, Chloro und Cyano bestehenden Gruppe ausgewählt sind; R16 oder R19 wahlweise C(NR25)NR23R24 ist unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind; R17 und R18 unabhängig aus der aus Hydrido, Fluoro, Chloro, Hydroxy, Hydroxymethyl, Amino, Carboxy und Cyano bestehenden Gruppe ausgewählt sind; Qb C(NR25)NR23R24 oder Hydrido ist; R23, R24 und R25 unabhängig Hydrido oder Methyl sind; Qs CH2 ist.
  20. Verbindung des Anspruchs 17 der Formel:
    Figure 02020001
    oder ihr pharmazeutisch zulässigen Salz, worin B ein C3-C7-Cycloalkyl oder ein gesättigter C4-C6-Heterozyklus ist, worin jeder Ringkohlenstoff wahlweise mit R33 substituiert ist, ein Ringkohlenstoff mit Ausnahme desjenigen an dem Ansatzpunkt von B an A wahlweise mit Oxo substituiert ist, vorausgesetzt, dass nicht mehr als ein Ringkohlenstoff gleichzeitig durch Oxo substituiert ist, dem Kohlenstoffatom an dem Ansatzpunkt benachbarte Ringkohlenstoffe und ein Stickstoff wahlweise mit R9 oder R13 substituiert sind, ein der R9-Stellung benachbarter und zwei Atome von dem Ansatzpunkt entfernter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R10 substituiert ist, ein der R13-Stellung benachbarter und zwei Atome von dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise durch R12 substituiert ist, drei Atome von dem Ansatzpunkt entfernter und der R10-Stellung benachbarter Ringkohlenstoff oder Stickstoff mit R11 substituiert ist, ein drei Atome von dem Ansatzpunkt und der R12-Stellung benachbarter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R33 substituiert ist und ein vier Atome von dem Ansatzpunkt entfernter und den R11- und R33-Stellungen benachbarter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R39 substituiert ist; R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Hydroxy, Amino, Amidino, Guanidino, Alkylamino, Alkylthio, Alkoxy, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Amidosulfonyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Carboxy, Carboxamido und Cyano besteht; R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkyl, Alkoxy, Alkoxyamino, Hydroxy, Amino, Alkylamino, Alkylsulfonamido, Amidosulfonyl, Hydroxyalkyl, Aminoalkyl, Halo, Haloalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxamido, Carboxyalkyl und Cyano; R33 und R34 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkoxyamino, Alkylamino, Alkylthio, Amidosulfonyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxamido und Cyano; R33 wahlweise Qb ist; A eine Bindung oder (CH (R15))pa-
    Figure 00270001
    ist, worin
    Figure 00270002
    0 oder 1 ist, pa eine von 0 bis 3 ausgewählte ganze Zahl ist und W7 N(R7) ist; R7 Hydrido oder Alkyl ist; R15 aus der aus Hydrido, Halo, Alkyl und Haloalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist; Xo aus der aus Hydrido, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Aminoalkyl und Hydroxyalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist; R2 Zo-Q ist; Zo eine Bindung ist; Q Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an Zo benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R9 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R11 substituiert ist; Yo Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein Kohlenstoffatom des Phenyls oder Heteroaryls durch Qs substituiert ist, ein zwei oder drei Atome von dem Ansatzpunkt des Qs an dem Phenyl oder Heteroaryl befindliches Kohlenstoffatom durch Qb substituiert ist, ein dem Ansatzpunkt des Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R17 substituiert ist, ein anderes dem Ansatzpunkt von Qs benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R18 substituiert ist, ein dem Qb benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R16 substituiert ist und ein anderes dem Qb benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R19 substituiert ist; R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Haloalkylthio, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkylamino Alkylthio, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Alkanoyl, Haloalkanoyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Aminoalkyl und Cyano besteht; R16 oder R19 wahlweise NR20R21 oder C(NR25)NR23R24 ist unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind; Qb aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus NR20R21, Hydrido und C(NR25)NR23R24 besteht; R20, R21, R23, R24 und R25 unabhängig Hydrido oder Alkyl sind; und Qs CH2 ist.
  21. Verbindung des Anspruchs 20 oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, wobei B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Cyclopropyl, Cyclobutyl, Cyclopentyl, Cyclohexyl, Cycloheptyl, Oxalan-2-yl, 2-(2R)-Bicyclo[2.2.1]heptyl, Oxetan-3-yl, Azetidin-1-yl,, Azetidin-2-yl,, Azetidin-3-yl, Bicyclo[3.1.0]hexan-6-yl, 2-Morpholinyl,3-Morpholinyl, 4-Morpholinyl, 1-Piperazinyl, 2-Piperazinyl, 1-Piperidinyl, 2-Piperidinyl, 3-Piperidinyl, 4-Piperidinyl, 1-Pyrrolidinyl, 2-Pyrrolidinyl, 3-Pyrrolidinyl, 2-Dioxanyl, 2-Tetrahydrofuranyl, 3-Tetrahydrofuranyl, 2-Tetrahydropyranyl, 3-Tetrahydropyranyl, 4-Tetrahydropyranyl, 2-Tetrahydrothienyl und 3-Tetrahydrothienyl, wobei jeder Ringkohlenstoff wahlweise mit R33 substituiert ist, dem Kohlenstoffatom an dem Ansatzpunkt benachbarte Ringkohlenstoffe und Stickstoff wahlweise mit R9 und R13 substituiert sind, ein der R9-Stellung benachbarter und zwei Atome von dem Ansatzpunkt entfernter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R10 substituiert ist und ein der R13-Stellung benachbarter und zwei Atome von dem Ansatzpunkt entfernter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R12 substituiert ist; R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Amino, N-Methylamino, N,N-Dimethylamino, Methylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Fluoro, Chloro, Bromo, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, Carboxy und Cyano; R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N-Benzylamidocarbonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl, N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl, N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl, N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl, N-(1-Methyl-1-phenylethyl)amidocarbonyl, N-Benzylamidosulfonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl, N-Ethylamidocarbonyl, N-Isopropylamidocarbonyl, N-Propylamidocarbonyl, N-Isobutylamidocarbonyl, N-(2-Butyl)amidocarbonyl, N-Cyclobutylamidocarbonyl, N-Cyclopentylamidocarbonyl, N-Cyclohexylamidocarbonyl, Guanidino, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Carboxy, Carboxymethyl, Amino, Acetamido, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Trifluoroacetamido, Aminomethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, Methoxyamino, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Methansulfonamido, Methoxycarbonyl, Fluoro, Chloro, Bromo und Cyano; R33 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Carboxy, Amino, N-Methylamino, Dimethylamino, Methoxyamino, Methylthio, Ethylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Fluoro, Chloro, Bromo, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, Amidocarbonyl, Cyano und Qb; A aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus einer Bindung, NH, N (CH3) , CH2, CH3CH, CH2CH2 und CH2CH2CH2; Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido Aminomethyl, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Hydroxymethyl, 2-Hydroxyethyl, Chloro und Fluoro; R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Phenyl, 2-Thienyl, 2-Furyl, 2-Pyrrolyl, 2-Imidazolyl, 2-Thiazolyl, 3-Isoxazolyl, 2-Pyridyl und 3-Pyridyl, wobei der dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an den 4-Pyronring benachbarte Kohlenstoff wahlweise durch R9 substituiert ist, der andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoff wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R11 substituiert ist; Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19-Pyridin, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Thiophen, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19 Pyridin, 3-Ob-5-Os-4-R16-2-R19-Thiophen, 3-Qb-5-Os-4-R16-2-R19-Furan, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Furan, 3-Qb-5-QS-4-R16-2-R19-Pyrrol, 2-Ob-5-Os-3-R16-4-R17-Pyrrol, 4-Qb-2-Qs-5-R19-Thiazol und 2-Qb-5-Qs-4-R17-Thiazol; R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Amidino, Guanidino, Methoxy, Hydroxy, Amino, Aminomethyl, 1-Aminoethyl, 2-Aminoethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, Methylthio, Ethylthio, Trifluoromethylthio, Methylsulfinyl, Methylsulfonyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Trifluoromethoxy, Fluoro, Chloro, Hydroxymethyl, Carboxy und Cyano; Qb NR20R21 oder C(NR25)NR23R24 ist; R20, R21, R23, R24 und R25 unabhängig aus der aus Hydrido, Methyl und Ethyl bestehenden Gruppe ausgewählt sind; und Qs CH2 ist.
  22. Verbindung des Anspruchs 21 oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, worin B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Cyclopropyl, Cyclobutyl, Cyclopentyl, Cyclohexyl, Oxalan-2-yl, 2-(2R)-Bicyclo[2.2.1]heptyl, Oxetan-3-yl, Azetidin-1-yl,, Azetidin-2-yl,, Azetidin-3-yl, 1-Pyrrolidinyl und 1-Piperidinyl; A aus der aus einer Bindung, CH2, CH2CH2 und CH2CH2CH2 bestehenden Gruppe ausgewählt ist; Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Hydroxymethyl, 2-Hydroxyethyl, Chloro und Fluoro; R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-methyl-1phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-benzylamidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-ethylamido-carbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-isopropylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-propylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-isobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-butyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-cyclohexylamidocarbonyl)phenyl, 5-Amino-2-fluorophenyl, 3-Amino-5-hydroxymethylphenyl, 5-Amino-3-methoxycarbonylphenyl, 3-Amidinophenyl, 3-Amino-2-methylphenyl, 5-Amino-2-methylthiophenyl, 3-Aminophenyl, 3-Carboxyphenyl, 3-Carboxy-5-aminophenyl, 3-Carboxy-5-hydroxyphenyl, 3-Carboxymethyl-5-aminophenyl, 3-Carboxymethyl-5-hydroxyphenyl, 3-Carboxymethylphenyl, 3-Chlorophenyl, 2-Chlorophenyl, 3-Cyanophenyl, 3,5-Diaminophenyl, 3-Dimethylaminophenyl, 2-Fluorophenyl, 3-Fluorophenyl, 2,5-Difluorophenyl, 2-Hydroxyphenyl, 3-Hydroxyphenyl, 3-Methansulfonylaminophenyl, 2-Methoxyphenyl, 3-Methoxyphenyl, 3-Methoxyaminophenyl, 3-Methoxycarbonylphenyl, 2-Methylaminophenyl, 3-Methylaminophenyl, 2-Methylphenyl, 3-Methylphenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoroacetamidophenyl, 3-Trifluoromethylphenyl, 2-Trifluoromethylphenyl, 5-Amino-2-thienyl, 5-Amino-3-thienyl, 3-Bromo-2-thienyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Thienyl und 3-Thienyl; Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19-Benzol, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-3-R19-Pyridin, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19-Pyridin, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19-Thiophen und 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17-Thiophen; R16 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Amino, Aminomethyl, Methoxy, Methylamino, Hydroxy, Hydroxymethyl, Fluoro, Chloro und Cyano; R17 oder R18 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Fluoro, Chloro, Hydroxy, Hydroxymethyl, Amino, Carboxy und Cyano; Qb C(NR25)NR23R24 ist; R23, R24 und R25 unabhängig Hydrido oder Methyl sind; Qs CH2 ist.
  23. Verbindung des Anspruchs 22 oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, worin B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Cyclopropyl, Cyclobutyl, Cyclopentyl, Cyclohexyl, Oxa1an-2-yl, 2-(2R)-Bicyclo[2.2.1]heptyl, Oxetan-3-yl, Azetidin-1-yl,, Azetidin-2-yl,, Azetidin-3-yl und 1-Piperidinyl; A aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus einer Bindung, CH2, CH2CH2 und CH2CH2CH2; Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Chloro und Fluoro; R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Methyl-1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Ethylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isopropylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Propylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Butyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclohexylamidocarbonyl)phenyl,3-Aminophenyl, 3-Carboxy-5-Aminophenyl, 3-Chlorophenyl, 3,5-Diaminophenyl, 3-Dimethylaminophenyl, 3-Hydroxyphenyl, 3-Methansulfonylaminophenyl, 3-Methylaminophenyl, 2-Methylphenyl, 3-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoroacetamidophenyl, 3-Bromo-2-Thienyl, 2-Thienyl und 3-Thienyl; und Yo aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus 5-Amidino-2-Thienylmethyl, 4-Amidinobenzyl, 2-Fluoro-4-Amidinobenzyl und 3-Fluoro-4-Amidinobenzyl besteht.
  24. Verbindung des Anspruchs 17, wobei diese Verbindung aus der Gruppe der Formel:
    Figure 02110001
    ausgewählt ist, oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, worin B, A, R2, X0 und Y0 zur Bildung einer Verbindung aus der folgenden Gruppe ausgewählt sind: R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-3-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Cyclopentyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 5-Amino-2-Thienyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl ist und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Cyclopropyl, A ist CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 2-(2R)-Bicyclo[2.2.1]heptyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Cyclopentyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Cyclohexyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Oxalan-2-yl, A ist CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 1-Piperidinyl, A ist CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist 1-Pyrrolidinyl, A ist CH2CH2CH2, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-Carbomethoxyphenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Amino-5-Carboxyphenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 2-Amino-6-Carboxy-4-Pyridyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl ist und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Amino-5-Carbomethoxyphenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-Carboxyphenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-3-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Cyclopentyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Carboxy-5-Aminophenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Carboxy-S-Aminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Carboxy-S-Aminophenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Carboxy-5-Aminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Carboxy-5-Aminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-3-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Carboxy-5-Aminophenyl, B ist Cyclopentyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-3-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclopentyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-3-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, B ist Cyclopentyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclopropyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-2-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidino-3-Fluorobenzyl und Xo ist Methyl; und R2 ist 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclopentyl, A ist eine Bindung, Y0 ist 4-Amidinobenzyl und Xo ist Methyl.
  25. Verbindung der Formel:
    Figure 02160001
    oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, worin B Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, wobei ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an A benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R32 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R36 substituiert ist, ein dem R32 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R33 substituiert ist, ein dem R36 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R35 substituiert ist und irgendein R33 und R35 benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R34 substituiert ist; R32, R33, R34, R35 und R36 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Amidino, Guanidino, Alkylendioxy, Haloalkylthio, Alkanoyloxy, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkoxyamino, Haloalkanoyl, Nitro, Alkylamino, Alkylthio, Aryl, Aralkyl, Cycloalkyl, Cycloalkylalkyl, Heteroaryl, Heterocyclyl, Alkylsulfonamido, Amidosulfonyl, Alkyl, Alkenyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkenyl, Halalkoxy, Hydroxyalkyl, Alkylamino, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxamido, Cyano und Qb; B wahlweise aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Trialkylsilyl, C2-C8-Alkyl, C3-C8-Alkylenyl, C3-C8-Alkenyl, C3-C8-Alkynyl und C2-C8-Haloalkyl, worin jedes Glied der Gruppe B an irgendeinem Kohlenstoff bis zu und einschließlich 6 Atomen von dem Ansatzpunkt von B an A wahlweise mit einer oder mehreren der aus R32, R33, R34, R35 und R36 bestehenden Gruppe substituiert ist; B wahlweise ein C3-C12-Cycloalkyl oder ein gesättigtes C4-C9-Heterocyclyl ist, worin jeder Ringkohlenstoff wahlweise mit R33 substituiert ist, ein Ringkohlenstoff mit Ausnahme desjenigen an dem Ansatzpunkt von B an A wahlweise mit Oxo substituiert ist, vorausgesetzt, dass nicht mehr als ein Ringkohlenstoff gleichzeitig durch Oxo substituiert ist, dem Kohlenstoffatom an dem Ansatzpunkt benachbarter Ringkohlenstoffe oder Stickstoff wahlweise mit R9 oder R13 substituiert sind, der R9-Stellung benachbarter und zwei Atome von dem Ansatzpunkt entfernter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R10 substituiert ist, der R13-Stellung benachbarter und zwei Atome von dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R12 substituiert ist, drei Atome von dem Ansatzpunkt entfernter und der R10-Stellung benachbarter Ringkohlenstoff oder Stickstoff mit R11 substituiert ist, drei Atome von dem Ansatzpunkt und der R12-Stellung benachbarter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R33 substituiert ist und vier Atome von dem Ansatzpunkt entfernter und den R11- und R33-Stellungen benachbarter Ringkohlenstoff oder Stickstoff wahlweise mit R34 substituiert ist; R9, R10, R11, R12 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Acetamido, Haloacetamido, Alkoxyamino, Alkanoyl, Halo- alkanoyl, Amidino, Guanidino, Alkylendioxy, Haloalkylthio, Alkoxy, Cycloalkoxy, Cycloalkylalkoxy, Aralkoxy, Aryloxy, Heteroaryloxy, Heteroaralkoxy, Heterocyclyloxy, Heterocyclylalkoxy, Hydroxy, Amino, Alkylamino, N-Alkyl-N-Arylamino, Arylamino, Aralkylamino, Heteroarylamino, Heteroaralkylamino, Heterocyclylamino, Heterocyclyl alkylamino, Alkylthio, Alkylsulfinyl, Arylsulfinyl, Aralkylsulfinyl, Cycloalkylsulfinyl, Heteroarylsulfinyl, Alkylsulfamido, Alkylsulfonyl, Arylsulfonyl, Aralkylsulfonyl, Cycloalkylsulfonyl, Heteroarylsulfonyl, Amidosulfonyl, Alkyl, Aryl, Aralkyl, Cycloalkyl, Cycloalkylalkyl, Heteroaryl, Heterocyclyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Hydroxyhaloalkyl, Aminoalkyl, Carboalkoxy, Carboxy, Carboxyalkyl, Carboxamido und Cyano; A eine Bindung oder (CH(R15))pa-
    Figure 00270001
    worin
    Figure 00270002
    0 oder 1 ist, pa eine von 0 bis 3 ausgewählte ganze Zahl ist und W7 aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus O, S, C(O), (R7)NC(O), (R7)NC(S) und N(R7) besteht; R7 aus der aus Hydrido, Hydroxy und Alkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist; R15 aus der aus Hydrido, Hydroxy, Halo, Alkyl und Haloalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist; X0 aus der aus Hydrido, Amino, Alkyl, Cyano, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Aminoalkyl, Hydroxy, Alkoxy, Hydroxyalkyl und Alkylthio bestehenden Gruppe ausgewählt ist; R2 Zo-Q ist; Zo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus einer Bindung, (CR41R42)q, worin q 1 oder 2 ist, und (CH(R41))g-W0-CH(R42))p, worin g und p unabhängig ausgewählte ganze Zahlen von 0 bis 3 sind und Wo aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus 0, S, C(O), S(O), N(R41) und ON(R41) besteht; Zo wahlweise (CH (R41)e-W22-(CH(R42))h ist, worin e und h unabhängig 0 oder 1 sind und W22 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus CR41=CR42, 1,2-Cyclopropyl, 1,2-Cyclobutyl, 1,2-Cyclohexyl, 1,3-Cyclohexyl, 1,2-Cyclopentyl, 1,3-Cyclopentyl, 2,3-Morpholinyl, 2,4-Morpholinyl, 2,6-Morpholinyl, 3,4-Morpholinyl, 3,5-Morpholinyl, 1,2-Piperazinyl, 1,3-Piperazinyl, 2,3-Piperazinyl, 2,6-Piperazinyl, 1,2-Piperidinyl, 1,3-Piperidinyl, 2,3-Piperidinyl, 2,4-Piperidinyl, 2,6-Piperidinyl, 3,4-Piperidinyl, 1,2-Pyrrolidinyl, 1,3-Pyrrolidinyl, 2,3-Pyrrolidinyl, 2,4-Pyrrolidinyl, 2,5-Pyrrolidinyl, 3,4-Pyrrolidinyl, 2,3-Tetrahydrofuranyl, 2,4-Tetrahydrofuranyl, 2,5-Tetrahydrofuranyl und 3,4-Tetrahydrofuranyl, worin Z0 direkt an den 4-Pyronring gebunden ist und W22 wahlweise mit einem oder mehreren Substituenten substituiert ist, die aus der aus R9, R10, R11, R12 und R13 bestehenden Gruppe ausgewählt sind; R41 und R42 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Hydroxy, Alkyl und Amino besteht; Q Phenyl oder ein Heteroaryl aus 5 oder 6 Ringgliedern ist, worin ein den Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an Zo benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R9 substituiert ist, das andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R11 substituiert ist; unter der Bedingung, dass Q von Phenyl verschieden ist, wenn Zo eine Bindung ist; Q wahlweise Hydrido ist unter der Bedingung, dass Zo unter anderen als einer Bindung ausgewählt ist; K CHR4a ist, worin R4a aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Hydrido, Hydroxyalkyl, Alkyl, Alkoxyalkyl, Alkylthioalkyl und Haloalkyl besteht; Eo aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus einer Bindung, C(O)N(H) , (H)NC(O), (R7)NS(O)2 und S(O)2N(R7) besteht; YAT Qb-Qs ist; QS (CR37R38)b ist, worin b eine von 1 bis 4 ausgewählte ganze Zahl ist, R37 aus der aus Hydrido, Alkyl und Haloalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist und R38 aus der aus Hydrido, Alkyl, Haloalkyl, Aroyl und Heteroaroyl bestehenden Gruppe ausgewählt ist unter der Bedingung, dass wenigstens ein Aroyl- oder Heteroaroylsubstituent vorhanden ist, unter der weiteren Bedingung, dass nicht mehr als 1 Aroyl oder Heteroaroyl gleichzeitig an (CR37R38)b gebunden ist, unter der weiteren Bedingung, dass das Aroyl und Heteroaroyl wahlweise mit einem oder mehreren Substituenten substituiert sind, die aus der aus R16, R17, R18 und R19 bestehenden Gruppe ausgewählt sind, unter der weiteren Bedingung, dass das genannte Aroyl und Heteroaroyl an das CR37R38 gebunden sind, das direkt an Eo gebunden ist, ferner unter der weiteren Bedingung, dass nicht mehr als ein Alkyl oder ein Haloalkyl gleichzeitig an ein CR37R38 gebunden ist, und unter der zusätzlichen Bedingung, dass das Alkyl und Haloalkyl an einen anderen Kohlenstoff als dem der Bindung des Aroyl oder Heteroaroyl gebunden ist; R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Carboxy, Haloalkylthio, Alkoxy, Hydroxy, Amino, Alkoxyamino, Alkylamino Alkylthio, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Alkanoyl, Haloalkanoyl, Alkyl, Halo, Haloalkyl, Haloalkoxy, Hydroxyalkyl, Aminoalkyl und Cyano besteht; R16 oder R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus NR20R21, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) und C(NR25)NR23R24, unter der Bedingung, dass R16, R19 und Qb nicht gleichzeitig Hydrido sind; Qb aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus NR20R21, Hydrido, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) und C(NR25)NR23R24 besteht, unter der Bedingung, dass nicht mehr als eins von R20 und R21 gleichzeitig aus der aus Hydroxy, Amino, Alkylamino und Dialkylamino bestehenden Gruppe ausgewählt ist, und unter der weiteren Bedingung, dass nicht mehr als eins von R23 und R24 gleichzeitig aus der aus Hydroxy, Amino, Alkylamino und Dialkylamino bestehenden Gruppe ausgewählt ist; und R20, R21, R23, R24, R25 und R26 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Hydrido, Alkyl, Hydroxy, Amino, Alkylamino und Dialkylamino besteht.
  26. Verbindung des Anspruchs 25 der Formel:
    Figure 02210001
    oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, worin B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Phenyl 2-Thienyl, 3-Thienyl, 2-Furyl, 3-Furyl, 2-Pyrrolyl, 3-Pyrrolyl, 2-Imidazolyl, 4-Imidazolyl, 3-Pyrazolyl, 4-Pyrazolyl, 2-Thiazolyl, 3-Isoxazolyl und 5-Isoxazolyl, worin ein dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an A benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R32 substituiert ist, das andere den Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoffatom wahlweise durch R36 substituiert ist, ein dem R32 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R33 substituiert ist, ein dem R36 benachbartes und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindliches Kohlenstoffatom wahlweise durch R35 substituiert ist und irgendein dem R33 und R35 benachbartes Kohlenstoffatom wahlweise durch R34 substituiert ist; R32, R33, R34, R35 und R36 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Guanidino, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Amino, N-Methylamino, Dimethylamino, Methoxyamino, Methylthio, Ethylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Fluoro, Chloro, Bromo, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, Amidocarbonyl, Carboxy, Cyano und Qb; B wahlweise aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus aus Hydrido, Ethyl, 2-Propenyl, 2-Propynyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, 2-Butenyl, 2-Butynyl, sec-Butyl, tert-Butyl, Isobutyl, 2-Methylpropenyl, 1-Pentyl, 2-Pentenyl, 3-Pentenyl, 2-Pentynyl, 3-Pentynyl, 2-Pentyl, 3 Pentyl, 2-Methylbutyl, 2-Methyl-2-Butenyl, 3-Methylbutyl, 3-Methyl-2-Butenyl, 1-Hexyl, 2-Hexenyl, 3-Hexenyl, 4-Hexenyl, 2-Hexynyl, 3-Hexynyl, 4-Hexynyl, 2-Hexyl, 1-Methyl-2-Pentenyl, 1-Methyl-3-Pentenyl, 1-Methyl-2-Pentynyl, 1-Methyl-3-Pentynyl, 3-Hexyl, 1-Ethyl-2-Butenyl, 1-Heptyl, 2-Heptenyl, 3-Heptenyl, 4-Heptenyl, 5-Heptenyl, 2-Heptynyl, 3-Heptynyl, 4-Heptynyl, 5-Heptynyl, 2-Heptyl, 1-Methyl-2-Hexenyl, 1-Methyl-3-Hexenyl, 1-Methyl-4-Hexenyl, 1-Methyl-2-Hexynyl, 1-Methyl-3-Hexynyl, 1-Methyl-4-Hexynyl, 3-Heptyl, 1-Ethyl-2-Pentenyl, 1-Ethyl-3-Pentenyl, 1-Ethyl-2-Pentynyl, 1-Ethyl-3-Pentynyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 2,2-Difluoropropyl, 4-Trifluoromethyl-5,5,5-Trifluoropentyl, 4-Trifluoromethylpentyl, 5,5,6,6,6-Pentafluorohexyl und 3,3,3-Trifluoropropyl, worin jedes Glied der Gruppe B wahlweise an irgendeinem Kohlenstoff bis zu und einschließlich 5 Atomen von dem Ansatzpunkt von B an A entfernt wahlweise mit einem oder mehreren aus der aus R32, R33, R34, R35 und R36 bestehenden Gruppe ausgewählt ist; B wahlweise aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Cyclopropyl, Cyclobutyl, Cyclopentyl, Cyclohexyl, Cycloheptyl, Oxalan-2-yl, 2-(2R)-Bicyclo[2.2.1]heptyl, Oxetan-3-yl, Azetidin-1-yl, Azetidin-2-yl, Azetidin-3-yl, Bicyclo[3.1.0]hexan-6-yl, 2-Morpholinyl, 3-Morpholinyl, 4-Morpholinyl, 1-Piperazinyl, 2-Piperazinyl, 1-Piperidinyl, 2-Piperidinyl, 3-Piperidinyl, 4-Piperidinyl, 1-Pyrrolidinyl, 2-Pyrrolidinyl, 3-Pyrrolidinyl, 2-Dioxanyl, 2-Tetrahydrofuranyl, 3-Tetrahydrofuranyl, 2-Tetrahydropyranyl, 3-Tetrahydropyranyl, 4-Tetrahydropyranyl, 2-Tetrahydrothienyl und 3-Tetrahydrothienyl, worin jeder Ringkohlenstoff wahlweise mit R33 substituiert ist; Ringkohlenstoffe und Stickstoff, die dem Kohlenstoffatom an dem Ansatzpunkt benachbart sind, wahlweise mit R9 oder R13 substituiert sind, ein Ringkohlenstoff oder Stickstoff, die der R9-Stellung benachbart sind und von dem Ansatzpunkt zwei Atome entfernt sind, wahlweise mit R10 substituiert sind und ein Ringkohlenstoff oder Stickstoff, die der R13-Stellung benachbart und zwei Atome von dem Ansatzpunkt entfernt sind, wahlweise mit R12 substituiert ist; R9, R11 und R13 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Amino, N-Methylamino, N,N-Dimethylamino, Methylthio, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Fluoro, Chloro, Bromo, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, Carboxy und Cyano; R10 und R12 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Amidocarbonyl, N-Methylamidocarbonyl, N-Benzylamidocarbonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl, N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl, N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl, N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl, N-(1-Methyl-1-phenylethyl)amidocarbonyl, N-Benzylamidosulfonyl, N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl, N-Ethylamidocarbonyl, N-Isopropylamidocarbonyl, N-Propylamidocarbonyl, N-Isobutylamidocarbonyl, N-(2-Butyl)amidocarbonyl, N-Cyclobutylamidocarbonyl, N-Cyclopentylamidocarbonyl, N-Cyclohexylamidocarbonyl, Guanidino, Methyl, Ethyl, Methoxy, Ethoxy, Hydroxy, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Carboxy, Carboxymethyl, Amino, Acetamido, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Trifluoroacetamido, Aminomethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, Methoxyamino, Amidosulfonyl, N-Methylamidosulfonyl, N,N-Dimethylamidosulfonyl, Methansulfonamido, Methoxycarbonyl, Fluoro, Chloro, Bromo und Cyano; A aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus einer Bindung, NH, N(CH3), CH2, CH3CH, CH2CH2 und CH2CH2CH2; Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido Hydroxy, Amino, Aminomethyl 1-Aminoethyl, Methyl Ethyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Methoxy, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Methythio, Ethylthio, Trifluoromethoxy, 1,1,2,2-Tetrafluoroethoxy, Fluoro, Chloro, und Bromo; R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Phenyl, 2-Thienyl, 2-Furyl, 2-Pyrrolyl, 2-Imidazolyl, 2-Thiazolyl, 3-Isoxazolyl, 2-Pyridyl und 3-Pyridyl, wobei der dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt des Phenyl- oder Heteroarylrings an den 4-Pyronring benachbarte Kohlenstoff wahlweise durch R9 substituiert ist, der andere dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt benachbarte Kohlenstoff wahlweise durch R13 substituiert ist, ein dem R9 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R10 substituiert ist, ein dem R13 benachbarter und zwei Atome von dem Kohlenstoff an dem Ansatzpunkt entfernt befindlicher Kohlenstoff wahlweise durch R12 substituiert ist und irgendein dem R10 und R12 benachbarter Kohlenstoff wahlweise durch R11 substituiert ist; YAT Qb-Qs ist; Qs aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus C[R37(Benzoyl))(CR37R38)b] , C[R37(2-Pyridylcarbonyl)(CR37R38)b], C[R37(3-Pyridylcarbonyl)(CR37R38)b], C[R37(4-Pyridylcarbonyl)(CR37R38)b], C[R37(2-Thienylcarbonyl)(CR37R38)b], C[R37(3-Thienylcarbonyl)(CR37R38)b], C[R37(2-Thiazolylcarbonyl)(CR37R38)b], C[R37(4-Thiazolylcarbonyl)(CR37R38)b] und C[R37(5-Thiazolylcarbonyl)(CR37R38)b], worin b eine von 1 bis 3 ausgewählte ganze Zahl ist, R37 und R38 unabhängig aus der aus Hydrido, Alkyl und Haloalkyl bestehenden Gruppe ausgewählt sind, unter der Bedingung, dass das Benzoyl und die Heteroaroyle wahlweise mit einem oder mehreren Substituenten aus der aus R16, R17, R18 und R19 bestehenden Gruppe substituiert sind, unter der Bedingung, dass R17 und R18 wahlweise an einem anderen Kohlenstoff als den Meta- und Para-Kohlenstoff relativ zu dem Carbonyl des Benzoyls oder Heteroaroyls substituiert sind, unter der weiteren Bedingung, dass das Benzoyl oder Heteroaroyl an den Kohlenstoff gebunden ist, der direkt an den Amidstickstoff der 1-(Amidocarbonymethylen)-Gruppe gebunden ist, und unter der noch weiteren Bedingung, dass nicht mehr als ein Alkyl oder ein Haloalkyl gleichzeitig an ein CR37R38 gebunden ist; R16, R17, R18 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Methyl, Ethyl, Amidino, Guanidino, Methoxy, Hydroxy, Amino, Aminomethyl, 1-Aminoethyl, 2-Aminoethyl, N-Methylamino, Dimethylamino, Methylthio, Ethylthio, Trifluoromethylthio, Methylsulfinyl, Methylsulfonyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Trifluoromethoxy, Fluoro, Chloro, Hydroxymethyl, Carboxy und Cyano; Qb C(NR25)NR23R24 oder N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) ist; und R23, R24, R25 und R26 unabhängig aus der aus Hydrido, Methyl und Ethyl bestehenden Gruppe ausgewählt sind;
  27. Verbindung des Anspruchs 26 oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, worin B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 2-Aminophenyl, 3-Aminophenyl, 3-Amidinophenyl, 4-Amidinophenyl, 3-Carboxyphenyl, 3-Carboxy-5-hydroxyphenyl, 3-Chlorophenyl, 4-Chlorophenyl, 3,4-Dichlorophenyl, 2-Fluorophenyl, 3-Fluorophenyl, 3,4-Difluorophenyl, 3-Hydroxyphenyl, 4-Hydroxyphenyl, 3-Methoxyaminophenyl, 3-Methoxyphenyl, 4-Methoxyphenyl, 3-Methylphenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoromethylphenyl, 2-Imidazolyl, 2-Pyridyl, 3-Pyridyl, 5-Chloro-3-trifluoromethyl-2-pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Thienyl, 3-Thienyl und 3-Trifluoromethyl-2-pyridyl; B wahlweise aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Ethyl, 2-Propenyl, 2-Propynyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, 2-Butyl, (R)-2-Butyl, (S)-2-Butyl, tert-Butyl, Isobutyl, 1-Pentyl, 3-Pentyl, 2-Methylbutyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 6-Amidocarbonylhexyl, 4-Methyl-2-Pentyl, 3-Hydroxypropyl, 1-Methoxy-2-Propyl, 2-Methoxyethyl, 2-Methyl-2-Butyl, 3-Methyl-2-Butyl, 2-Dimethylaminopropyl, 2-Cyanoethyl, 6-Hydroxyhexyl, 2-Hydroxyethyl, 2-Amidinoethyl, 2-Guanidinoethyl, 3-Guanidinopropyl, 4-Guanidinobutyl, 3-Hydroxypropyl, 4-Hydroxybutyl, 6-Cyanohexyl, 2-Dimethylaminoethyl, 3-Methylbutyl, 2-Methylbutyl, (S)-2-Methylbutyl, 3-Aminopropyl, 2-Hexyl und 4-Aminobutyl; B wahlweise ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Cyclopropyl, Cyclobutyl, Cyclopentyl, Cyclohexyl, Oxalan-2-yl, 2-(2R)-Bicyclo[2.2.1]heptyl, Oxetan-3-yl, Azetidin-1-yl, Azetidin-2-yl, Azetidin-3-yl, 1-Pyprrolidinyl und 1-Piperidinyl; A aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus einer Bindung, CH2, CH3CH, CH2CH2 und CH2CH2CH2; Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Hydroxy, 1-Aminoethyl, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, Pentafluoroethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Hydroxymethyl, 1-Hydroxyethyl, 2-Hydroxyethyl, Fluoro, Chloro und Bromo; R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Methyl-1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Ethylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isopropylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Propylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Butyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclohexylamidocarbonyl)phenyl, 5-Amino-2-Fluorophenyl, 3-Amino-5-Hydroxymethylphenyl, 5-Amino-3-Methoxycarbonylphenyl, 3-Amidinophenyl, 3-Amino-2-Methylphenyl, 5-Amino-2-Methylthiophenyl, 3-Aminophenyl, 3-Carboxyphenyl, 3-Carboxy-5-Aminophenyl, 3-Carboxy-5-Hydroxyphenyl, 3-Carboxymethyl-5-Aminophenyl, 3-Carboxymethyl-5-Hydroxyphenyl, 3-Carboxymethylphenyl, 3-Chlorophenyl, 2-Chlorophenyl, 3-Cyanophenyl,,5-Diaminophenyl, 3-Dimethylaminophenyl, 2-Fluorophenyl, 3-Fluorophenyl, 2,5-Difluorophenyl, 2-Hydroxyphenyl, 3-Hydroxyphenyl, 3-Methansulfonylaminophenyl, 2-Methoxyphenyl, 3-Methoxyphenyl, 3-Methoxyaminophenyl, 3-Methoxycarbonylphenyl, 2-Methylaminophenyl, 3-Methylaminophenyl, 2-Methylphenyl, 3-Methylphenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoroacetamidophenyl, 3-Trifluoromethylphenyl, 2-Trifluoromethylphenyl, 5-Amino-2-Thienyl, 5-Amino-3-Thienyl, 3-Bromo-2-Thienyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl, 2-Thienyl und 3-Thienyl; YAT Qb-Qs ist; Qs aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus [CH(Benzoyl)](CH2)b, [CH(2-Pyridylcarbonyl)](CH2)b, [CH(3-Pyridylcarbonyl)](CH2)b, [CH(4-Pyridylcarbonyl)](CH2)b, [CH(2-Thienylcarbonyl)](CH2)b, [CH(3-Thienylcarbonyl)](CH2)b, [CH(2-Thiazolylcarbonyl)](CH2)b, [CH(4-Thiazolylcarbonyl)](CH2)b, und [CH(5-Thiazolylcarbonyl)](CH2)b, worin b eine von 1 bis 3 ausgewählte ganze Zahl ist, unter der Bedingung, dass das Benzoyl und die Heteroaroyle wahlweise mit einem oder mehreren Substituenten substituiert sind, die aus der aus R16, R17, R18 und R19 bestehenden Gruppe ausgewählt sind, unter der Bedingung, dass R17 und R18 wahlweise an einem anderen Kohlenstoff als dem Meta- und Para-Kohlenstoff relativ zu dem Carbonyl des Benzoyls oder Heteroaroyls substituiert sind, und dass das Benzoyl oder Heteroaroyl an den Kohlenstoff gebunden ist, der direkt an den Amidstickstoff der 1-(Amidocarbonymethylen)-Gruppe gebunden ist; R16 und R19 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Amidino, Amino, Aminomethyl, Methoxy, Methylamino, Hydroxy, Hydroxymethyl, Fluoro, Chloro und Cyano; R17 und R18 unabhängig aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Hydrido, Fluoro, Chloro, Hydroxy, Hydroxymethyl, Amino, Carboxy und Cyano; Qb N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) ist; und R23, R24, R25 und R26 unabhängig Hydrido oder Methyl sind;
  28. Verbindung des Anspruchs 27 oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, worin B aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 3-Aminophenyl, 3-Amidinophenyl, 4-Amidinophenyl, 3-Chlorophenyl, 4-Chlorophenyl, 3,4-Dichlorophenyl, 2-Fluorophenyl, 4-Methylphenyl, Phenyl, 2-Imidazoyl, 3-Pyridyl, 4-Pyridyl und 3-Trifluoromethyl-2-pyridyl; B wahlweise aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Ethyl, 2-Propenyl, 2-Propynyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, 2-Butyl, (R)-2-Butyl, (S)-2-Butyl, tert-Butyl, Isobutyl, 1-Pentyl, 3-Pentyl, 2-Methylbutyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, 6-Amidocarbonylhexyl, 4-Methyl-2-Pentyl, 3-Hydroxypropyl, 1-Methoxy-2-Propyl, 2-Methoxyethyl, 2-Methyl-2-Butyl, 3-Methyl-2-Butyl, 2-Dimethylaminopropyl, 2-Cyanoethyl, 6-Hydroxyhexyl, 2-Hydroxyethyl, 2-Amidinoethyl, 2-Guanidinoethyl, 3-Guanidinopropyl, 4-Guanidinobutyl, 3-Hydroxypropyl, 4-Hydroxybutyl, 6-Cyanohexyl, 2-Dimethylaminoethyl, 3-Methylbutyl, 2-Methylbutyl, (S)-2-Methylbutyl, 3-Aminopropyl, 2-Hexyl und 4-Aminobutyl; B wahlweise ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Cyclopropyl, Cyclobutyl, Cyclopentyl, Cyclohexyl, Oxalan-2-yl, 2-(2R)-Bicyclo[2.2.1]heptyl, Oxetan-3-yl, Azetidin-1-yl, Azetidin-2-yl, Azetidin-3-yl und 1-Piperidinyl; A aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus einer Bindung, CH2, CH2CH2 und CH2CH2CH2 besteht; Xo aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hydrido, Aminomethyl, Methyl, Ethyl, Trifluoromethyl, 2,2,2-Trifluoroethyl, Hydroxymethyl, 2-Hydroxyethyl, Chloro und Fluoro; R2 aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 3-Amidocarbonyl-5-Aminophenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(3-Fluorobenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Trifluoromethylbenzyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(1-Methyl-1-Phenylethyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Benzylamidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Chlorobenzyl)amidosulfonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Ethylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isopropylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Propylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Isobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-(2-Butyl)amidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclobutylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclopentylamidocarbonyl)phenyl, 3-Amino-5-(N-Cyclohexylamidocarbonyl)phenyl,3-Aminophenyl, 3-Carboxy-5-Aminophenyl, 3-Chlorophenyl, 3,5-Diaminophenyl, 3-Dimethyl-aminophenyl, 3-Hydroxyphenyl, 3-Methansulfonylaminophenyl, 3-Methylaminophenyl, 2-Methylphenyl, 3-Methylphenyl, Phenyl, 3-Trifluoroacetamidophenyl, 3-Bromo-2-Thienyl, 2-Thienyl und 3-Thienyl; YAT aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl, 5-Guanidino-1-oxo-1-(4-Thiazolyl)-2-Pentyl, 5-Guanidino-1-oxo-1-(5-Thiazolyl)-2-Pentyl, 5-Guanidino-1-oxo-1-(4-Amino-2-Thiazolyl)-2-Pentyl und 5-Guanidino-1-oxo-1-Phenyl-2-Pentyl;
  29. Verbindung wie in Anspruch 25 angegeben, wobei die Verbindung aus der Gruppe der Formel:
    Figure 02300001
    ausgewählt ist, oder ihr pharmazeutisch zulässiges Salz, worin B, A, R2, Xo und YAT zur Bildung einer Verbindung aus der folgenden Gruppe ausgewählt sind: R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Phenyl, A ist CH2CH2, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Phenyl, A ist CH2CH2, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Carboxy-5-Aminophenyl, B ist Phenyl, A ist CH2CH2, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Phenyl, A ist CH2CH2, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1- (2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Carboxy-S-Aminophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Carboxy-5-Aminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Aminophenyl, B ist Phenyl, A ist CH2CH2, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3, 5-Diaminophenyl, B ist Phenyl, A ist CH2CH2, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Carboxy-5-Aminophenyl, B ist Phenyl, A ist CH2CH2, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Phenyl, A ist CH2CH2, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Carboxy-5-Aminophenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Isopropyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3,5-Diaminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido; R2 ist 3-Carboxy-5-Aminophenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido; und R2 ist 3-Amino-5-(N-Benzylamidocarbonyl)phenyl, B ist Cyclobutyl, A ist eine Einzelbindung, YAT ist 5-Guanidino-1-oxo-1-(2-Thiazolyl)-2-Pentyl und Xo ist Hydrido;
  30. Zusammensetzung zur Hemmung thrombotischer Bedingungen im Blut, die eine Verbindung irgendeiner der Ansprüche 1 bis 29 und einen pharmazeutisch zulässigen Träger enthält.
  31. Verwendung einer Verbindung irgendeiner der Ansprüche 1 bis 29 oder ihres pharmazeutisch zulässigen Salzes bei der Herstellung eines Heilmittels zur Hemmung der Blutgerinnselbildung, Behandlung der Blutgerinnselbildung oder Verhinderung der Blutgerinnselbildung in einem Säuger.
  32. Verwendung einer Zusammensetzung nach Anspruch 30 bei der Herstellung eines Heilsmittels zur Hemmung der Blutgerinnselbildung, Behandlung der Blutgerinnselbildung oder Verhinderung der Blutgerinnselbildung in einem Säuger.
  33. Verwendung nach Anspruch 31 oder 32, bei der das Heilmittel die Bildung von Blutplättchenaggregaten im Blut hemmt.
  34. Verwendung nach Anspruch 31 oder 32, bei der das Heilmittel eine venöse Thromboembolie und Lungenembolie in einem Säuger verhindert.
  35. Verwendung nach Anspruch 31 oder 32, bei der das Heilmittel zur Behandlung oder Verhinderung einer tiefen Venenthrombose in einem Säuger dient.
  36. Verwendung nach Anspruch 31 oder 32, bei der das Heilmittel zur Behandlung oder Verhinderung kardiogener Thromboembolie in einem Säuger dient.
  37. Verwendung nach Anspruch 31 oder 32, bei der das Heilmittel zur Behandlung oder Verhinderung eines thromboembolischen Hirnschlags in einem Säuger dient.
  38. Verwendung nach Anspruch 31 oder 32, bei der das Heilmittel zur Behandlung oder Verhinderung einer mit Krebs und einer Krebschemotherapie in Säugern verbundenen Thrombose dient.
  39. Verwendung nach Anspruch 31 oder 32, bei der das Heilmittel zur Behandlung oder Verhinderung instabiler Angina in Säugern dient.
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