JP2004505014A - 凝血カスケードの選択的阻害に有用な多環式アリールおよびヘテロアリール置換された４−ピロン類 - Google Patents

Abstract

本発明は、凝血カスケードのセリンプロテアーゼの阻害剤として有用な多環式アリールおよびヘテロアリール置換された４−ピロン化合物；および、冠状動脈および脳血管疾患を含め、多種多様な血栓状態を治療および予防するための抗凝血治療用の化合物、組成物および方法に係る。

Description

【０００１】
発明の分野
本発明は、抗凝血治療の分野であり、特に、血栓症状態、例えば、冠状動脈および脳血管性疾患を予防および治療するための化合物、組成物および方法に関する。さらに詳しくは、本発明は、凝血カスケードのセリンプロテアーゼを阻害する多環式アリールおよびヘテロアリール置換された４−ピロン化合物に関する。
【０００２】
発明の背景
生理学的システムは、哺乳動物における血液の流動性を制御する〔Ｍａｊｅｒｕｓ，Ｐ．Ｗ．ｅｔ　ａｌ：Ａｎｔｉｃｏａｇｕｌａｎｔ，Ｔｈｒｏｍｂｏｌｙｔｉｃ，ａｎｄ　Ａｎｔｉｐｌａｔｅｌｅｔ　Ｄｒｕｇｓ．Ｉｎ　Ｈａｒｄｍａｎ，Ｊ．Ｇ．ａｎｄ　Ｌｉｍｂｉｒｄ，Ｌ．Ｅ．，ｅｄｉｔｏｒｓ：Ｇｏｏｄｍａｎ　＆　Ｇｉｌｍａｎ’ｓ　Ｔｈｅ　Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ　Ｂａｓｉｓ　ｏｆ　Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ．　９ｔｈ　ｅｄｉｔｉｏｎ．　Ｎｅｗ　Ｙｏｒｋ，　ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ　Ｂｏｏｋ　Ｃｏ．，１９９６，ｐｐ．１３４１−１３４３〕。血液は、血管系内で流動性のままであり、損傷された血管から、迅速に、止血、血液の損失の中断を受けることを可能とする必要がある。止血または血液凝固は、血小板が外傷および／または損傷を受けた血管の内皮下層領域で最初に巨大分子に付着する時に開始される。これら血小板は、凝集して、原発性止血栓を形成し、血漿凝血因子の局所活性化を刺激し、凝集された血小板を強化するフィブリン凝塊の発生を導く。
【０００３】
血漿凝血因子としては、因子ＩＩ、Ｖ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩおよびＸＩＩが挙げられ；これらは、また、プロテアーゼチモーゲンと称される。これら凝血因子またはプロテアーゼチモーゲンは、セリンプロテアーゼにより活性化され、いわゆる“凝血カスケード（ｃｏａｇｕｌａｔｉｏｎ　ｃａｓｃａｄｅ）”における凝血または連鎖反応を導く〔Ｈａｎｄｉｎ，Ｒ．Ｉ．：Ｂｌｅｅｄｉｎｇ　ａｎｄ　Ｔｈｒｏｍｂｏｓｉｓ．Ｉｎ　Ｗｉｌｓｏｎ，Ｊ．，ｅｔ　ａｌ．ｅｄｉｔｏｒｓ：Ｈａｒｒｉｓｏｎ’ｓ　Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ　ｏｆ　Ｉｎｔｅｒｎａｌ　Ｍｅｄｉｃｉｎｅ．１２ｔｈ　Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｎｅｗ　Ｙｏｒｋ，ＮｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ　Ｂｏｏｋ　Ｃｏ．，１９９１，ｐ３５０〕。凝血または凝固は、異なる経路を通して２通りで生ずる。内因性または接触経路は、ＸＩＩからＸＩＩａ、ＸＩａ、ＩＸａを導き、ＸのＸａへの変換を導く。因子Ｖａを有するＸａは、プロトロンビン（ＩＩ）をトロンビン（ＩＩａ）へと変換し、フィブリノーゲンのフィブリンへの変換を導く。フィブリンの重合は、フィブリン凝塊を導く。外因性の経路は、凝血因子ＶＩＩのＸａによるＶＩＩａへの変換によって開始される。組織因子（Ｔｉｓｓｕｅ　Ｆａｃｔｏｒ）およびＶＩＩａの存在は、カルシウムイオンおよびホスホリピドの存在でＸａの形成を加速する。Ｘａの形成は、上記したように、トロンビン、フィブリンおよびフィブリン凝塊を導く。これら多くの異なる凝血因子および２つの異なる凝血経路の１つ以上の存在は、凝血または凝固プロセス部分の有効で選択的な制御およびよりよい理解を可能とする。
【０００４】
血管の損傷の結果としての凝血は、哺乳動物、例えば、ヒトについての重要な生理学的プロセスであるものの、凝固は、また、病気の状態をも導く。血栓症と称される病理プロセスは、血小板凝集および／またはフィブリン凝固が血管をブロックする（すなわち、ふさぐ）時に生ずる。動脈性の血栓症は、動脈により供給される組織の虚血性壊死を生ずるかもしれない。血栓症が冠状動脈で生ずる時、心筋梗塞または心臓発作も生じかねない。静脈で生ずる血栓症は、静脈により排出される組織を浮腫および炎症とさせかねない。心原性の血栓症は、肺塞栓症により複雑となりかねない。血管中の凝塊の予防または治療は、血小板凝集の形成を抑制し、フィブリンの形成を抑制し、血栓の形成を抑制し、塞栓の形成を抑制することにより治療学的に有用であり、不安定なアンギナ、難治性のアンギナ、心筋梗塞、一過性の虚血発作、心房細動、血栓性発作、塞栓性発作、心原性静脈血栓症、伝播性血管内凝血、フィブリンの眼蓄積（ｏｃｕｌａｒ　ｂｕｉｌｄ　ｕｐ）および再疎通血管の再閉塞または再狭窄を治療または予防するためである。
【０００５】
凝血カスケードまたは凝固プロセスに存在する凝血因子の阻害剤として作用する非ペプチドおよびペプチド２−ピリドン化合物について幾つかの報告が存在している。ＵＳ特許５，６６８，２８９にて、Ｓａｎｄｅｒｓｏｎ　ｅｔ　ａｌ．は、４および５位未置換の６−アルキル、６−シクロアルキルおよび６−トリフルオロメチル２−ピリドン類を記載し、トロンビンを阻害することを報告している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ９７／０１３３８にて、Ｓａｎｄｅｒｓｏｎ　ｅｔ　ａｌ．は、４および５位未置換の６−アルキル、６−シクロアルキルおよび６−トリフルオロメチル２−ピリドン類を記載し、トロンビンを阻害することを報告している。ＵＳ特許５，７９２，７７９にて、Ｓａｎｄｅｒｓｏｎ　ｅｔ　ａｌ．は、トロンビン阻害剤として有用性を有する置換された４，６−アルキル、４，６−シクロアルキルおよび４，６−トリフルオロメチル２−ピリドン類を記載している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ９７／３０７０８にて、Ｓａｎｄｅｒｓｏｎ　ｅｔ　ａｌ．は、トロンビン阻害剤として有用性を有するさらに置換された４，６−アルキル、４，６−シクロアルキルおよび４，６−トリフルオロメチル２−ピリドン類を記載している。ＵＳ特許５，８６９，４８７にて、Ｃｏｂｕｒｎ　ｅｔ　ａｌ．は、縮合された６−メチル−２−ピリドン官能性を含有し、かつ、トロンビン阻害剤として有用性を有するピリド〔３，４−Ｂ〕ピラジン類を記載している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ９８／４７８７６にて、Ｖａｎ　Ｂｏｅｃｋｅｌ　ｅｔ　ａｌ．は、抗血栓化合物として６−アルキル−２−ピリドン類を記載している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ９８／１６５４７にて、ＺｈｕおよびＳｃａｒｂｏｒｏｕｇｈは、ヘテロアロイル官能性を有し、かつ、哺乳動物因子Ｘａに対して活性を有するアミド置換基を含有する４，５，６−置換された３−アミノ−２−ピリドニルアセトアミド類を記載している。ＵＳ特許５，６５６，６４５にて、Ｔａｍｕｒａ　ｅｔ　ａｌ．は、ホルミル官能性を有し、かつ、トロンビンに対して活性を有するアミド置換基を含有する４，５，６−置換された−３−アミノ−２−ピリドニル−アセトアミド類を記載している。ＵＳ特許５，６５８，９３０にて、Ｔａｍｕｒａ　ｅｔ　ａｌ．は、再度、ホルミル官能性を有し、かつ、トロンビンに対して活性を有するアミド置換基を含有する４，５，６−置換された−３−アミノ−２−ピリドニル−アセトアミド類を記載している。ＰＣＴ特許出願９６／１８６４４にて、Ｔａｍｕｒａ　ｅｔ　ａｌ．は、さらに、ホルミル官能性を有し、かつ、トロンビンに対して活性を有するアミド置換基を含有する４，５，６−置換された−３−アミノ−２−ピリドニル−アセトアミド類を記載している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ９８／３１６７０にて、Ｓａｎｄｅｒｓｏｎ　ｅｔ　ａｌ．は、トロンビン阻害剤として有用性を有するさらなる４−置換された６−アルキル、６−シクロアルキルおよび６−トリフルオロメチルピリドン類を記載している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ９８／１７２７４にて、Ｃｏｂｕｒｎ　ｅｔ　ａｌ．は、ヒトトロンビン阻害剤として有用性を有する置換された３，４−ジアミノ−６−メチル−２−ピリドン類を開示している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ９８／４２３４２にて、Ｉｓａａｃｓ　ｅｔ　ａｌ．は、ヒトトロンビンを阻害することが報告されているさらなる６−アルキル、シクロアルキルおよびトリフルオロメチル置換された２−ピリドン類を記載している。
【０００６】
若干の２−ピリドン誘導体がトロンビン阻害剤としての機能を有するという開示とは対照的に、４−ピロン化合物；その組成物；血栓状態、例えば、冠状動脈および脳血管疾患を予防し、治療するためのそれらの使用；および、凝血カスケードのセリンプロテアーゼを阻害するそれらの能力は、未だ、開示されていない。
【０００７】
発明の概要
本発明の目的は、抗凝血療法にて有益であり、かつ、一般構造式：
【０００８】
【化４６】

を有する新規化合物を提供することである。
【０００９】
本発明のもう１つの目的は、血栓状態、例えば、冠状動脈疾患、脳血管疾患およびその他の凝血関連疾患を予防し、かつ、治療するための方法を提供することである。このような血栓状態は、その必要とする患者に、式（Ｉ）で表される化合物の有効な量を投与することにより予防および治療される。
【００１０】
本発明の種々のその他目的および長所は、以下の発明の説明の記載から明らかとなるであろう。
発明の説明
本発明は、多環式アリールおよびヘテロアリール置換された４−ピロン類を含む化合物の類に関し、これら化合物の類は、冠状動脈および脳血管疾患を含め、種々の血栓状態を治療および予防するための抗凝血療法にて有益であり、式（Ｉ）：
【００１１】
【化４７】

〔式中、Ｂは、式（Ｖ）：
【００１２】
【化４８】

［式中、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は共有結合であってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｏであってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｓであってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つは、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の４つ以下は、Ｎであってもよいが、ただし、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択され；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、Ｑ^ｂであってもよい。］
であり；
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリロイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ^３２とＲ^３３、Ｒ^３３とＲ^３４、Ｒ^３４とＲ^３５およびＲ^３５とＲ^３６は、スペーサー対が合さって、５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；５〜８隣接員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６隣接員を有するヘテロアリール環；および、アリールからなる群より選択される環を形成するためのスペーサー対の員の結合点を結合する３〜６個の隣接原子を有する直鎖部分を形成するスペーサー対を形成するように独立に選択されるのがよいが、ただし、スペーサー対Ｒ^３２とＲ^３３、Ｒ^３３とＲ^３４、Ｒ^３４とＲ^３５およびＲ^３５とＲ^３６からなる群の１つ以下は、同時に使用されてもよいか；
Ｒ^９とＲ^１０、Ｒ^１０とＲ^１１、Ｒ^１１とＲ^１２およびＲ^１２とＲ^１３は、スペーサー対が合さって、５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；５〜８隣接員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６隣接員を有するヘテロアリール環；および、アリールからなる群より選択される環を形成するためのスペーサー対の員の結合点を結合する３〜６個の隣接原子を有する直鎖部分を形成するスペーサー対を形成するように独立に選択されるが、ただし、スペーサー対Ｒ^９とＲ^１０、Ｒ^１０とＲ^１１、Ｒ^１１とＲ^１２およびＲ^１２とＲ^１３からなる群の１つ以下は、同時に使用され；
Ｂは、式（ＶＩ）：
【００１３】
【化４９】

［式中、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４は、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立に選択され、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４の１つ以下は、Ｏであってもよく、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４の１つ以下は、Ｓであってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１およびＪ^２の３つ以下は、Ｎであってもよいが、ただし、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４およびＲ^３５は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。］
であってもよく；
Ｂは、Ｃ_３−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_３−Ｃ_８ハロアルキルおよびＣ_３−Ｃ_８ハロアルケニルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで６個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよいか；
Ｂは、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_５−Ｃ_１０シクロアルケニル、Ｃ_４−Ｃ_９飽和されたヘテロサイクリルおよびＣ_４−Ｃ_９一部飽和されたヘテロサイクリルからなる群より選択されてもよく、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソで置換され、結合点の炭素に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１０位に隣接しかつ結合点から３つの原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１２位に隣接しかつ結合点から３つの原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１１位とＲ^３３位に隣接しかつ結合点から４つの原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
Ａは、共有単結合；（Ｗ^７）_ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ；および、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０〜１から選択される整数であり、ｐａは、０〜６から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＳ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＳｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｃ（ＮＲ^７）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（ＮＲ^７）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
Ｒ^７とＲ^８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アリールチオ、アリールアミノ、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキルオキシ、ヘテロアラルキルアミノおよびヘテロアリールオキシアルキルからなる群より独立に選択される。］からなる群より選択され；
Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^３７、Ｒ^３８、Ｒ^３９、Ｒ^４０、Ｒ^４１およびＲ^４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、スルフヒドリル、アシルアミド、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルコキシチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、カルボアラルコキシ、トリアルキルシリル、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキルおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１４とＲ^１４は、異なる炭素に結合される時、合さって、共有結合；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、５〜８隣接員を有するシクロアルキル環；５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；および、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリルからなる群より選択される環を形成するために選択される直鎖部分スペーサーからなる群より選択される基を形成してもよく；
Ｒ^１４とＲ^１５は、異なる炭素に結合される時、合さって、共有結合；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、５〜８隣接員を有するシクロアルキル環；５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；および、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリルからなる群より選択される環を形成するために選択される直鎖部分スペーサーからなる群より選択される基を形成してもよく；
Ｒ^１５とＲ^１５は、異なる炭素に結合される時、合さって、共有結合；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、５〜８隣接員を有するシクロアルキル環；５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；および、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリルからなる群より選択される環を形成するために選択される直鎖部分スペーサーからなる群より選択される基を形成してもよく；
Ψは、ＮＲ^５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、ＯＮ（Ｒ^５）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）およびＣＲ^３９Ｒ^４０からなる群より選択され；
Ｒ^５は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、モノカルボアルコキシ、ジカルボアルコキシアルキル、モノカルボキサミド、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキルおよびジアルコキシホスホノアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３９とＲ^４０は、同一の炭素に結合される時、合さって、オキソ；チアノ；Ｒ^５−Ｎ；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、３〜８隣接員を有するシクロアルキル環；３〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８隣接員を有するヘテロサイクリルからなる群より選択される環を形成するために２〜７個の隣接原子を有する直鎖部分スペーサーからなる群より選択される基を形成してもよく；
Ｘ^０とＲ^２は、Ｚ^０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニルおよびハロからなる群より独立に選択されるか；
Ｘ^０とＲ^２は、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノおよびホスホノからなる群より独立に選択されてもよく；
Ｘ^０とＲ^５は、合さって、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環を形成するためにスペーサー対員の結合点を結合する２〜５個の隣接原子を有する直鎖スペーサー部分を形成するスペーサー対を形成してもよく；
Ｘ^０とＲ^３９は、合さって、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環を形成するためにスペーサー対員の結合点を結合する２〜５個の隣接原子を有する直鎖スペーサー部分を形成するスペーサー対を形成してもよく；
Ｘ^０とＲ^４０は、合さって、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環を形成するためにスペーサー対員の結合点を結合する２〜５個の隣接原子を有する直鎖スペーサー部分を形成するスペーサー対を形成してもよく；
Ｘ^０は、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環を形成するためにＲ^３９とＲ^４０との両方を結合する点に結合された２〜５個の隣接原子を有する直鎖部分を形成するように選択されてもよく；
Ｒ^２とＲ^４ａ、Ｒ^２とＲ^４ｂ、Ｒ^２とＲ^１４およびＲ^２とＲ^１５は、スペーサー対が合さって、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環を形成するためにスペーサー対員の結合点を結合する２〜５個の隣接原子を有する直鎖部分を形成するスペーサー対を形成するように独立に選択されてもよいが、ただし、Ｒ^２とＲ^４ａ、Ｒ^２とＲ^４ｂ、Ｒ^２とＲ^１４およびＲ^２とＲ^１５からなるスペーサー対の群の１つ以下が、同時に使用されてもよく；
Ｒ^２は、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環を形成するためにＲ^４ａとＲ^４ｂとの両方の結合点に結合される２〜５個の隣接原子を有する直鎖部分を形成するように独立に選択されてもよく；
Ｚ^０は、共有単結合；（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ［ここで、ｑは、１〜６から選択される整数である。］；（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｇ−Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ［ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４２）、Ｎ（Ｒ^４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^４１）、Ｎ（Ｒ^４１）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^４１）、Ｎ（Ｒ^４１）Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^４１）、ＯＮ（Ｒ^４１）およびＳｉＲ^２８Ｒ^２９からなる群より選択される。］；および、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｅ‐Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、ＣＲ^４１Ｒ^４２＝Ｃ；ビニリデン）およびエチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^４１とＲ^４２は、Ｎに直接結合される時、ハロおよびシアノ以外から選択され、Ｚ^０は、ピロン環に直接結合される。］からなる群より選択され；
Ｑは、式（ＩＩ）：
【００１４】
【化５０】

［式中、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、共有結合であてもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｏであってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｓであってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つは、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の４つ以下は、Ｎであってもよいが、ただし、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。］
であるか；
Ｑは、式（ＩＩＩ）：
【００１５】
【化５１】

［式中、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４は、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立に選択され、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４の１つ以下は、Ｏであってもよく、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４の１つ以下は、Ｓであってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１およびＪ^２の３つ以下は、Ｎであってもよいが、ただし、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。］
であってもよく；
Ｑは、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルケニル、アルキニル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキルおよびハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群より選択されてもよく；
Ｋは、（ＣＲ^４ａＲ^４ｂ）_ｎ［ここで、ｎは、１〜４から選択される整数である。］であり；
Ｒ^４ａとＲ^４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アラルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、シアノアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキルおよびアラルキルスルホニルアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ^４ａとＲ^４ｂは、同一の炭素に結合される時、合さって、オキソ；チオノ；ならびに、３〜８隣接員を有するシクロアルキル環；５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；および、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成するために結合された２〜７個の隣接原子を有する直鎖スペーサー部分からなる群より選択される基を形成してもよく；
Ｅ^０は、Ｋが（ＣＲ^４ａＲ^４ｂ）_ｎである時、Ｅ^１であり；ここで、Ｅ^１は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）、ＯＮ（Ｒ^７）、ＳｉＲ^２８Ｒ^２９、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択され；
Ｒ^２８とＲ^２９は、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アシル、アロイル、アラルカノイル、ヘテロアロイル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、パーハロアリール、パーハロアラルキル、パーハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、シアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミドアルキル、ジカルボキサミドアルキル、シアノカルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、シアノシクロアルキル、ジシアノシクロアルキル、カルボキサミドシクロアルキル、ジカルボキサミドシクロアルキル、カルボアルコキシシアノシクロアルキル、カルボアルコキシシクロアルキル、ジカルボアルコキシシクロアルキル、ホルミルアルキル、アシルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキルおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立に選択されるか；
Ｒ^２８とＲ^２９は、合さって、２〜７隣接原子を有する直鎖部分スペーサーを形成し、３〜８隣接員を有するシクロアルキル環；３〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成してもよく；
Ｋは、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔであってもよく、ここで、ｊは、０〜３の整数から選択され、Ｔは、共有単結合、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊは、ピロン環に結合されるか；
Ｅ^０は、Ｋが（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔである時、Ｅ^２であり、ここで、Ｅ^２は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
Ｋは、Ｇ−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｋであってもよく、ここで、ｋは、１〜３の整数から選択され、Ｇは、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１５は、ｋが１である時、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびスルフヒドリル以外であるか；
Ｅ^０は、ＫがＧ−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｋである時、Ｅ^３であり、ここで、Ｅ^３は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）、ＯＮ（Ｒ^７）、ＳｉＲ^２８Ｒ^２９、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択され；
Ｙ^０は、式（ＩＶ）：
【００１６】
【化５２】

［式中、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、共有結合であってもよく、Ｋ^２は、ＣおよびＮ^＋からなる群より独立に選択され、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｏであってもよく、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｓであってもよく、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つは、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の４つ以下は、Ｋ^２がＮ^＋である時、Ｎであってもよく、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の４つ以下は、Ｋ^２が炭素である時、Ｎであってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。］
であり；
Ｒ^１６とＲ^１７は、独立に合さって、５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；５〜８隣接員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６隣接員を有するヘテロアリールおよびアリールからなる群より選択される環を形成するために結合された３〜６個の隣接原子を有する直鎖部分スペーサーを形成してもよく；
Ｒ^１８とＲ^１９は、独立に合さって、５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；５〜８隣接員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６隣接員を有するヘテロアリール；および、アリールからなる群より選択される環を形成するために結合された３〜６個の隣接原子を有する直鎖部分スペーサーを形成してもよく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、^＋ＮＲ^２０Ｒ^２１Ｒ^２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキルおよびアシルアミノからなる群より選択され、ここで、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２の１つ以下は、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノおよびジアルキルアミノであってもよく、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、Ｋ^２がＮ^＋である時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノおよびジアルキルアミノ以外である必要があり；
Ｒ^２０とＲ^２１、Ｒ^２０とＲ^２２およびＲ^２１とＲ^２２は、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環を形成するためにスペーサー対員の結合点を結合する４〜７個の隣接原子を有する直鎖部分を形成するためにスペーサー対が合さったスペーサー対を形成するように独立に選択されてもよいが、ただし、スペーサー対Ｒ^２０とＲ^２１、Ｒ^２０とＲ^２２およびＲ^２１とＲ^２２からなる群の１つ以下は、同時に使用されてもよいか；
Ｑ^ｂは、Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ^５、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ^５からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであってもよいか；
Ｑ^ｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（ＮＲ^２５）ＯＲ^５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）Ｎ（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（ＮＲ^２５）ＳＲ^５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＣ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであってもよく、前記Ｑ^ｂ基は、炭素原子に直接結合され；
Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ^２３とＲ^２４は、合さって、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環を形成するために結合点を結合する４〜７個の隣接原子を有する直鎖スペーサー部分を形成してもよく；
Ｒ^２３とＲ^２５、Ｒ^２４とＲ^２５、Ｒ^２５とＲ^２６、Ｒ^２４とＲ^２６およびＲ^２３とＲ^２６は、スペーサー対が基Ｌ−Ｕ−Ｖを形成するために選択されたスペーサー対員を結合する点から合さるスペーサー対を形成するように独立に選択されてもよく、Ｌ、ＵおよびＶは、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｊ_Ｈ）_２Ｓ（Ｏ）、ＳＯ_２、ＯＰ（ＯＲ^３１）Ｒ^３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ^３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ^３０、Ｃ（Ｒ^３０）（Ｒ^３１）、Ｃ＝Ｃ（Ｒ^３０）Ｒ^３１、（Ｏ）_２ＰＯＰ（Ｏ）_２、Ｒ^３０（Ｏ）ＰＯＰ（Ｏ）Ｒ^３０、Ｓｉ（Ｒ^２９）Ｒ^２８、Ｓｉ（Ｒ^２９）（Ｒ^２８）Ｓｉ（Ｒ^２９）Ｒ^２８、Ｓｉ（Ｒ^２９）Ｒ^２８ＯＳｉ（Ｒ^２９）Ｒ^２８、（Ｒ^２８）Ｒ^２９ＣＯＣ（Ｒ^２８）Ｒ^２９、（Ｒ^２８）Ｒ^２９ＣＳＣ（Ｒ^２８）Ｒ^２９、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）、Ｃ（Ｓ）Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）、Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）、ＳＯ_２Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）、ＰＲ^３０Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）、Ｐ（Ｏ）Ｒ^３０Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）、Ｐ（Ｓ）Ｒ^３０Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）、ＤＣ（Ｒ^３０）（Ｒ^３１）Ｄ、ＯＰ（ＯＲ^３１）Ｒ^３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ^３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ^３０、Ｓｉ（Ｒ^２８）Ｒ^２９およびＮ（Ｒ^３０）ならびに共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｌ、ＵおよびＶのいずれか２つ以下は、同時に、共有結合；および、５〜１０隣接員を有するＬ、ＵおよびＶによって構成されるヘテロサイクリルであり；
Ｄは、酸素、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝ＳおよびＳ（Ｏ）_ｍからなる群より選択され、ここで、ｍは、０〜２から選択される整数であり；
Ｊ_Ｈは、ＯＲ^２７、ＳＲ^２７およびＮ（Ｒ^２０）Ｒ^２１からなる群より独立に選択され；
Ｒ^２７は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、パーハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキルおよびアラルキルスルホニルアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３０とＲ^３１は、ヒドリド、ヒドロキシ、チオール、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルコキシチオアルキキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、シアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミドアルキル、ジカルボキサミドアルキル、シアノカルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、シアノシクロアルキル、ジシアノシクロアルキル、カルボキサミドシクロアルキル、ジカルボキサミドシクロアルキル、カルボアルコキシシアノシクロアルキル、カルボアルコキシシクロアルキル、ジカルボアルコキシシクロアルキル、ホルミルアルキル、アシルアルキル、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、ホスホノアルキル、ジアルコキシホスホノアルコキシ、ジアラルコキシホスホノアルコキシ、ホスホノアルコキシ、ジアルコキシホスホノアルキルアミノ、ジアラルコキシホスホノアルキルアミノ、ホスホノアルキルアミノ、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、スルホニルアルキル、アルコキシスルホニルアルキル、アラルコキシスルホニルアルキル、アルコキシスルホニルアルコキシ、アラルコキシスルホニルアルコキシ、スルホニルアルコキシ、アルコキシスルホニルアルキルアミノ、アラルコキシスルホニルアルキルアミノおよびスルホニルアルキルアミノから独立に選択されるか；
Ｒ^３０とＲ^３１は、合さって、３〜８隣接員を有するシクロアルキル環；３〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成するために２〜７個の隣接原子を有する直鎖部分スペーサー基を形成してもよく；
Ｒ^２３とＲ^２５、Ｒ^２４とＲ^２５、Ｒ^２５とＲ^２６、Ｒ^２４とＲ^２６およびＲ^２３とＲ^２６は、スペーサー対が基Ｌ−Ｕ−Ｖを形成するために選択されたスペーサー対員を結合する点から合さるスペーサー対を形成するように独立に選択されてもよく、ここで、Ｌ、ＵおよびＶは、シクロアルキル基、シクロアルケニルからなる１，２−二置換された基の群より独立に選択され、シクロアルキルおよびシクロアルケニル基は、Ｒ^３０およびＲ^３１、アリール基、ヘテロアリール基、飽和されたヘテロ環式基および一部飽和されたヘテロ環式基から選択される１つ以上の基で置換され、その１，２−置換基は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（Ｒ^２８）Ｒ^３２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、ＯＰ（ＯＲ^３１）Ｒ^３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ^３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ^３０およびＳｉ（Ｒ^２８）（Ｒ^２９）から独立に選択されるか；
Ｒ^２３とＲ^２５、Ｒ^２４とＲ^２５、Ｒ^２５とＲ^２６、Ｒ^２４とＲ^２６およびＲ^２３とＲ^２６は、スペーサー対が基Ｌ−Ｕ−Ｖを形成するために選択されたスペーサー対員を結合する点から合さるスペーサー対を形成するように独立に選択されてもよく、ここで、Ｌ、ＵおよびＶは、１，２−二置換されたアルキレン基および１，２−二置換されたアルケニレン基からなる基の群より独立に選択され、その１，２−置換基は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（Ｒ^２８）Ｒ^２９、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、ＯＰ（ＯＲ^３１）Ｒ^３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ^３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ^３０およびＳｉ（Ｒ^２８）（Ｒ^２９）から独立に選択され、そのアルキレンおよびアルケニレン基は、１つ以上のＲ^３０またはＲ^３１置換基で置換され；
Ｑ^Ｓは、共有単結合；（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ−（Ｗ^０）_ａｚ［ここで、ａｚは、０〜１から選択される整数であり、ｂは、１〜４から選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１７）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^１４）、ＯＮ（Ｒ^１４）およびＳｉＲ^２８Ｒ^２９からなる群より選択される。］；（ＣＨ（Ｒ^１４）_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ［ここで、ｃおよびｄは、１〜４から独立に選択される整数であり、Ｗ^１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣＳＮ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^１４）、ＯＮ（Ｒ^１４）およびＳｉＲ^２８Ｒ^２９からなる群より選択される。］；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４およびＲ^１５は、Ｎに直接結合される時、ハロおよびシアノ以外から選択され、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅは、Ｅ^０に結合される。］からなる群より選択され；
Ｒ^３７とＲ^３７は、異なる炭素に結合される時、合さって、３〜８隣接員を有するシクロアルキル環；３〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成するために１〜７個の隣接原子を有する直鎖部分スペーサーを形成してもよく；
Ｒ^３７とＲ^３８は、異なる炭素に結合される時、合さって、３〜８隣接員を有するシクロアルキル環；３〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成するために１〜７個の隣接原子を有する直鎖部分スペーサーを形成してもよく；
Ｒ^３８とＲ^３８は、異なる炭素に結合される時、合さって、３〜８隣接員を有するシクロアルキル環；３〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成するために１〜７個の隣接原子を有する直鎖部分スペーサーを形成してもよく；
Ｒ^３７とＲ^３８は、同一の炭素に結合される時、合さって、オキソ；チオノ；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、３〜８隣接員を有するシクロアルキル環；３〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環から選択される環を形成するために２〜７個の隣接原子を有する直鎖部分スペーサーからなる群より選択される基を形成してもよく；
Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓは、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｆ［ここで、ｆは、１〜６から選択される整数である。］；（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ［ここで、ｃおよびｄは、１〜４から独立に選択される整数であり、Ｗ^１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^１４）、ＯＮ（Ｒ^１４）およびＳｉＲ^２８Ｒ^２９からなる群より選択されるＷ^１からなる群より選択される。］；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４とＲ^１５は、Ｎに直接結合される時、ハロおよびシアノ以外から選択され、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｆ、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｃおよび（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｅは、Ｅ^０に結合される。］からなる群より選択されるか；
Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^３であり、ｒは、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^３は、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒは、Ｅ^０に結合され、Ｑ^ｂは、各Ｗ^３の最も低い数の置換基位に結合されるか；
Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓｒであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^４であり、ｒは、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^４は、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピランー２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒは、Ｅ^０に結合され、Ｑ^ｂは、各Ｗ^４の最も高い数の置換基位に結合されるか；
Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓｓであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^５であり、ｒは、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択されるが、ただし、Ｑ^ｂは、各Ｗ^５の最も低い数の置換基位に結合され、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒは、Ｅ^０に結合されるか；
Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}であってもよく、ここで、Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}は、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^６であり、ｒは、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択されるが、ただし、Ｑ^ｂは、各Ｗ^６の最も高い数の置換基位に結合され、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒは、Ｅ^０に結合される。〕
で与えられる。
【００１７】
式Ｉで表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩の１つの実施態様においては、
Ｂが、式（Ｖ）：
【００１８】
【化５３】

［式中、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は共有結合であってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｏであってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｓであってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つは、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の４つ以下は、Ｎであってもよいが、ただし、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択され；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、独立に、Ｑ^ｂとであってもよい。］
であり；
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリロイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ^３２とＲ^３３、Ｒ^３３とＲ^３４、Ｒ^３４とＲ^３５およびＲ^３５とＲ^３６が、スペーサー対が合さって、５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；５〜８隣接員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６隣接員を有するヘテロアリール環；および、アリールからなる群より選択される環を形成するためにスペーサー対員の結合点を結合する３〜６個の隣接原子を有する直鎖部分を形成するスペーサー対を形成するように独立に選択されてもよいが、ただし、スペーサー対Ｒ^３２とＲ^３３、Ｒ^３３とＲ^３４、Ｒ^３４とＲ^３５およびＲ^３５とＲ^３６からなる群の１つ以下が、同時に使用されてもよく；
Ｒ^９とＲ^１０、Ｒ^１０とＲ^１１、Ｒ^１１とＲ^１２およびＲ^１２とＲ^１３の対が、スペーサー対が合さって、５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；５〜８隣接員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６隣接員を有するヘテロアリール環；および、アリールからなる群より選択される環を形成するためにスペーサー対員の結合点を結合する３〜６個の隣接原子を有する直鎖部分を形成するスペーサー対を形成するように独立に選択されてもよいが、ただし、スペーサー対Ｒ^９とＲ^１０、Ｒ^１０とＲ^１１、Ｒ^１１とＲ^１２およびＲ^１２とＲ^１３からなる基の１つ以下が、同時に使用されてもよいか；
Ｂが、Ｃ_３−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_３−Ｃ_８ハロアルキルおよびＣ_３−Ｃ_８ハロアルケニルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員が、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまでに６個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよいか；
Ｂが、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_５−Ｃ_１０シクロアルケニル、Ｃ_４−Ｃ_９飽和されたヘテロサイクリルおよびＣ_４−Ｃ_９一部飽和されたヘテロサイクリルからなる群より選択されてもよく、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソで置換され、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１０位に隣接しかつ結合点から３つの原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１２位に隣接しかつ結合点から３つの原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１１位とＲ^３３位とに隣接しかつ結合点から４つの原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
Ａが、共有単結合；（Ｗ^７）_ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ；および、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０〜１から選択される整数であり、ｐａは、０〜６から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＳ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｃ（ＮＲ^７）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（ＮＲ^７）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
Ｒ^７とＲ^８が、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイルおよびアルコキシアルキルからなる群より独立に選択される。］からなる群より選択され；
Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^３７およびＲ^３８が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミドおよびカルボキサミドアルキルからなる群より独立に選択され；
Ψが、ＮＲ^５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、ＯＮ（Ｒ^５）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）およびＣＲ^３９Ｒ^４０からなる群より選択され；
Ｒ^５が、ヒドリド、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、アシル、アロイルおよびヘテロアロイルからなる群より選択され；
Ｒ^３９とＲ^４０が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、アシルアミド、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミドおよびカルボキサミドアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｘ^０とＲ^２が、Ｚ^０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニルおよびハロからなる群より独立に選択されるか；
Ｘ^０とＲ^２が、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノおよびホスホノからなる群より独立に選択され；
Ｚ^０が、共有単結合；（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ［ここで、ｑは、１〜６から選択される整数である。］；（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｇ−Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ［ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４２）、Ｎ（Ｒ^４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^４１）、Ｎ（Ｒ^４１）Ｓ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^４１）およびＯＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。］；および、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｅ‐Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、ＣＲ^４１Ｒ^４２＝Ｃ；ビニリデン）およびエチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^４１とＲ^４２は、Ｎに直接結合される時、ハロおよびシアノ以外から選択され、Ｚ^０は、ピロン環に直接結合される。］からなる群より選択され；
Ｒ^４１とＲ^４２が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルおよびアラルキルスルホニルアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｑが、式（ＩＩ）：
【００１９】
【化５４】

［式中、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、共有結合であってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｏであってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｓであってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つは、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の４つ以下は、Ｎでってもよいが、ただし、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。］
であるか；
Ｑが、式（ＩＩＩ）：
【００２０】
【化５５】

［式中、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４は、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立に選択され、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４の１つ以下は、Ｏであってもよく、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４の１つ以下は、Ｓであってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１およびＪ^２の３つ以下は、Ｎであってもよいが、ただし、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように選択される。］
であってもよく；
Ｑが、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルケニル、アルキニル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキルおよびハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群より選択されてもよく；
Ｋが、（ＣＲ^４ａＲ^４ｂ）_ｎ［ここで、ｎは、１〜２から選択される整数である。］であり；
Ｒ^４ａとＲ^４ｂが、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、およびシアノアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ^４ａとＲ^４ｂが、同一の炭素に結合される時、合さって、オキソ；ならびに、３〜８隣接員を有するシクロアルキル環；５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；および、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成するために結合された２〜７個の隣接原子を有する直鎖スペーサー部分からなる群より選択される基を形成してもよく；
Ｅ^０が、Ｋが（ＣＲ^４ａＲ^４ｂ）_ｎである時、Ｅ^１であり；ここで、Ｅ^１は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）、ＯＮ（Ｒ^７）、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択され；
Ｋが、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔであってもよく、ここで、ｊは、０〜２の整数から選択され、Ｔは、共有単結合、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊは、ピロン環に結合されるか；
Ｅ^０が、Ｋが（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔである時、Ｅ^２であり、ここで、Ｅ^２は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
Ｋが、Ｇ−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｋであってもよく、ここで、ｋは、１〜２の整数から選択され、Ｇは、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１５は、ｋが１である時、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびスルフヒドリル以外であるか；
Ｅ^０が、ＫがＧ（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｋである時、Ｅ^３であり、ここで、Ｅ^３は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）、ＯＮ（Ｒ^７）、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択され；
Ｙ^０が、式（ＩＶ）：
【００２１】
【化５６】

［式中、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、共有結合であってもよく、Ｋ^２は、ＣおよびＮ^＋からなる群より独立に選択され、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｏであってもよく、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｓであってもよく、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つは、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の３つ以下は、Ｋ^２がＮ^＋である時、Ｎであってもよく、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の４つ以下は、Ｋ^２が炭素である時、Ｎであってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。］
であり；
Ｒ^１６とＲ^１７が、合さって、５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；５〜８隣接員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６隣接員を有するヘテロアリールおよびアリールからなる群より選択される環を形成するために結合された３〜６個の隣接原子を有する直鎖部分スペーサーを形成してもよく；
Ｑ^ｂが、ＮＲ^２０Ｒ^２１、^＋ＮＲ^２０Ｒ^２１Ｒ^２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキルおよびアシルアミノからなる群より選択され、ここで、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２の１つ以下は、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノおよびジアルキルアミノであってもよく、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、Ｋ^２がＮ^＋である時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノおよびジアルキルアミノ以外である必要があり；
Ｒ^２０とＲ^２１、Ｒ^２０とＲ^２２およびＲ^２１とＲ^２２が、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環を形成するためにスペーサー対員の結合点を結合する４〜７個の隣接原子を有する直鎖部分を形成するためにスペーサー対が合さったスペーサー対を形成するように独立に選択されてもよいが、ただし、スペーサー対Ｒ^２０とＲ^２１、Ｒ^２０とＲ^２２およびＲ^２１とＲ^２２からなる群の１つ以下が、同時に使用されてもよいか；
Ｑ^ｂが、Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ^５、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ^５からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであってもよいか；
Ｑ^ｂが、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（ＮＲ^２５）ＯＲ^５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）Ｎ（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（ＮＲ^２５）ＳＲ^５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＣ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであってもよく、前記Ｑ^ｂ基が、炭素原子に直接結合され；
Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６が、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ^２３とＲ^２４が、合さって、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環を形成するために結合点を結合する４〜７個の隣接原子を有する直鎖スペーサー部分を形成してもよく；
Ｑ^Ｓが、共有単結合；（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ−（Ｗ^０）_ａｚ［ここで、ａｚは、０〜１から選択される整数であり、ｂは、１〜４から選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^１４）およびＯＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択される。］；（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ［ここで、ｃおよびｄは、１〜４から独立に選択される整数であり、Ｗ^１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣＳＮ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^１４）およびＯＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択される。］；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４およびＲ^１５は、Ｎに直接結合される時、ハロおよびシアノ以外から選択され、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅは、Ｅ^０に結合される。］からなる群より選択され；
Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓは、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｆ［ここで、ｆは、１〜６から選択される整数である。］；（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ［ここで、ｃおよびｄは、１〜４から独立に選択される整数であり、Ｗ^１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^１４）およびＯＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択されるＷ^１からなる群より選択される。］；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４とＲ^１５は、Ｎに直接結合される時、ハロおよびシアノ以外から選択され、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｆ、（ＣＨ（Ｒ^１５）_ｃおよび（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｅは、Ｅ^０に結合される。］からなる群より選択されるか；
Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓｓが、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^３であり、ｒが、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^３が、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒが、Ｅ^０に結合され、Ｑ^ｂが、各Ｗ^３の最も低い数の置換基位に結合されるか；
Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓｒであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^４であり、ｒが、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^４が、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピランー２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒが、Ｅ^０に結合され、Ｑ^ｂが、各Ｗ^４の最も高い数の置換基位に結合されるか；
Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓｓであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^５であり、ｒが、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^５が、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択されるが、ただし、Ｑ^ｂが、各Ｗ^５の最も低い数の置換基位に結合され、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒが、Ｅ^０に結合されるか；
Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}であってもよく、ここで、Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}が、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^６であり、ｒが、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^６が、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択されるが、ただし、Ｑ^ｂが、各Ｗ^６の最も高い数の置換基位に結合され、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒが、Ｅ^０に結合される。
【００２２】
式Ｉで表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩のもう１つの実施態様においては、
Ｂが、式（Ｖ）：
【００２３】
【化５７】

［式中、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は共有結合であってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｏであってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｓであってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つは、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の４つ以下は、Ｎであってもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、独立に、Ｑ^ｂであってもよい。］
であり；
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリロイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立に選択されるか；
Ｂが、Ｃ_３−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_３−Ｃ_８ハロアルキルおよびＣ_３−Ｃ_８ハロアルケニルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまでに６個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよいか；
Ｂが、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_５−Ｃ_１０シクロアルケニル、Ｃ_４−Ｃ_９飽和されたヘテロサイクリルおよびＣ_４−Ｃ_９一部飽和されたヘテロサイクリルからなる群より選択されてもよく、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソで置換され、結合点の炭素に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１０位に隣接しかつ結合点から３つの原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１２位に隣接しかつ結合点から３つの原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１１位とＲ^３３位とに隣接しかつ結合点から４つの原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
Ａが、共有単結合；（Ｗ^７）_ｒｒ−（ＣＨＲ^１５））_ｐａ；および、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０〜１から選択される整数であり、ｐａは、０〜６から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＳ（Ｏ）_２、Ｃ（ＮＲ^７）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（ＮＲ^７）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
Ｒ^７とＲ^８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より独立に選択される。］からなる群より選択され；
Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^３７およびＲ^３８が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロアルコキシアルキルからなる群より独立に選択され；
Ψが、ＮＲ^５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２およびＣＲ^３９Ｒ^４０からなる群より選択され；
Ｒ^５が、ヒドリド、アルキルおよびアルコキシからなる群より選択され；
Ｒ^３９とＲ^４０が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロアルコキシアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｘ^０とＲ^２が、Ｚ^０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニルおよびハロからなる群より独立に選択されるか；
Ｘ^０とＲ^２が、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノおよびホスホノからなる群より独立に選択されてもよく；
Ｚ^０が、共有単結合；（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ［ここで、ｑは、１〜２から選択される整数である。］；（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｇ−Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ［ここで、ｇおよびｐは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４２）、Ｎ（Ｒ^４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^４１）、Ｎ（Ｒ^４１）Ｓ（Ｏ）_２、Ｎ（Ｒ^４１）およびＯＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。］；および、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｅ‐Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２が、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、ＣＲ^４１Ｒ^４２＝Ｃ；ビニリデン）およびエチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^４１とＲ^４２が、Ｎに直接結合される時、ハロおよびシアノ以外から選択され、Ｚ^０が、ピロン環に直接結合される。］からなる群より選択され；
Ｒ^４１とＲ^４２が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルからなる群より独立に選択され；
Ｑが、式（ＩＩ）：
【００２４】
【化５８】

［式中、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、共有結合であってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｏであってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｓであってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つは、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の４つ以下は、Ｎであってもよいが、ただし、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。］
であり；
Ｑが、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、飽和されたヘテロサイクリル、アルキル、一部飽和されたヘテロサイクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキルおよびハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群より選択されてもよく；
Ｋが、（ＣＲ^４ａＲ^４ｂ）_ｎ［ここで、ｎは、整数１である。］であり；
Ｒ^４ａとＲ^４ｂが、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｅ^０が、Ｋが（ＣＲ^４ａＲ^４ｂ）_ｎである時、Ｅ^１であり；ここで、Ｅ^１は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｎ（Ｒ^７）、ＯＮ（Ｒ^７）、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択されるか；
Ｋが、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔであってもよく、ここで、ｊは、０〜１の整数から選択され、Ｔは、共有単結合、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊが、ピロン環に結合され；
Ｅ^０が、Ｋが（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔである時、Ｅ^２であり、ここで、Ｅ^２は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるか；
Ｋが、Ｇ−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｋであり、ここで、ｋは、整数１であり、Ｇは、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
Ｅ^０が、ＫがＧ（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｋである時、Ｅ^３であり、ここで、Ｅ^３は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｎ（Ｒ^７）、ＯＮ（Ｒ^７）、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択され；
Ｙ^０が、式（ＩＶ）：
【００２５】
【化５９】

［式中、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、共有結合であってもよく、Ｋ^２は、ＣおよびＮ^＋からなる群より独立に選択され、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｏであってもよく、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｓであってもよく、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つは、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の３つ以下は、Ｋ^２がＮ^＋である時、Ｎであってもよく、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の４つ以下は、Ｋ^２が炭素である時、Ｎであってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。］
であり；
Ｑ^ｂが、ＮＲ^２０Ｒ^２１、^＋ＮＲ^２０Ｒ^２１Ｒ^２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキルおよびアシルアミノからなる群より選択され、ここで、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２が、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２の１つ以下は、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであってもよく、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、Ｋ^２がＮ^＋である時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノおよびジアルキルアミノ以外である必要があるか；
Ｑ^ｂが、Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ^５、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ^５からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであってもよいか；
Ｑ^ｂが、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（ＮＲ^２５）ＯＲ^５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）Ｎ（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（ＮＲ^２５）ＳＲ^５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＣ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであってもよく、前記Ｑ^ｂ基が、炭素原子に直接結合され；
Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６が、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｑ^Ｓが、共有単結合；（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ−（Ｗ^０）_ａｚ［ここで、ａｚは、０〜１から選択される整数であり、ｂは、１〜２から選択される整数であり、Ｗ^０が、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＯＣＳＮ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｎ（Ｒ^１４）およびＯＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択される。］；（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ［ここで、ｃおよびｄは、１〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^１が、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣＳＮ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｎ（Ｒ^１４）およびＯＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択される。］；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２が、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４およびＲ^１５は、Ｎに直接結合される時、ハロおよびシアノ以外から選択され、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃおよび（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅは、Ｅ^０に結合される。］からなる群より選択され；
Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓが、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｆ［ここで、ｆは、１〜４から選択される整数である。］；（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ［ここで、ｃおよびｄは、１〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^１が、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｎ（Ｒ^１４）およびＯＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択されるＷ^１からなる群より選択される。］；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２が、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４とＲ^１５が、Ｎに直接結合される時、ハロ以外から選択され、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ、（ＣＨ（Ｒ^１５）_ｃおよび（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｅが、Ｅ^０に結合される。］からなる群より選択されるか；
Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓｓが、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^３であり、ｒが、１〜２から選択される整数であり、Ｗ^３が、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒは、Ｅ^０に結合され、Ｑ^ｂが、各Ｗ^３の最も低い数の置換基位に結合されるか；
Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓｒであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓｓｒが、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^４であり、ｒが、１〜２から選択される整数であり、Ｗ^４が、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピランー２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒは、Ｅ^０に結合され、Ｑ^ｂが、各Ｗ^４の最も高い数の置換基位に結合されるか；
Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓｓであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓｓｓが、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^５であり、ｒが、１〜２から選択される整数であり、Ｗ^５が、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択されるが、ただし、Ｑ^ｂが、各Ｗ^５の最も低い数の置換基位に結合され、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒが、Ｅ^０に結合されるか；
Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}であってもよく、ここで、Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}が、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^６であり、ｒが、１〜２から選択される整数であり、Ｗ^６が、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択されるが、ただし、Ｑ^ｂが、各Ｗ^６の最も高い数の置換基位に結合され、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒが、Ｅ^０に結合される。
【００２６】
式Ｉで表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩の好ましい実施態様においては、
Ｂが、式（Ｖ）：
【００２７】
【化６０】

［式中、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は共有結合であってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｏであってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｓであってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つは、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の４つ以下は、Ｎであってもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、独立に、Ｑ^ｂであってもよい。］
であり；
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニルオキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボキサミド、カルボキサミドアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択されるか；
Ｂが、Ｃ_３−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_３−Ｃ_８ハロアルキルおよびＣ_３−Ｃ_８ハロアルケニルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまでに６個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよいか；
Ｂが、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_５−Ｃ_１０シクロアルケニル、Ｃ_４−Ｃ_９飽和されたヘテロサイクリルおよびＣ_４−Ｃ_９一部飽和されたヘテロサイクリルからなる群より選択されてもよく、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソで置換され、結合点の炭素に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１０位に隣接しかつ結合点から３つの原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１２位に隣接しかつ結合点から３つの原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１１位とＲ^３３位とに隣接しかつ結合点から４つの原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
Ａが、共有単結合；（Ｗ^７）_ｒｒ−（ＣＨＲ^１５））_ｐａ；および、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０〜１から選択される整数であり、ｐａは、０〜６から選択される整数であり、Ｗ^７が、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＳ（Ｏ）_２、Ｃ（ＮＲ^７）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（ＮＲ^７）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
Ｒ^７とＲ^８が、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より独立に選択される。］からなる群より選択され；
Ｒ^１５が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ψが、ＮＨであり；
Ｘ^０が、ヒドリドであり；
Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニルおよびハロからなる群より選択され；
Ｚ^０が、共有単結合であり；
Ｑが、式（ＩＩ）：
【００２８】
【化６１】

［式中、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、共有結合であってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｏであってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｓであってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つは、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の４つ以下は、Ｎであってもよいが、ただし、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。］
であり；
Ｋが、ＣＲ^４ａＲ^４ｂであり；
Ｒ^４ａとＲ^４ｂが、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｅ^０が、ＫがＣＲ^４ａＲ^４ｂである時、Ｅ^１であり；ここで、Ｅ^１が、共有単結合、（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択され；
Ｋが、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔであってもよく、ここで、ｊは、０〜１の整数から選択され、Ｔが、共有単結合およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊが、ピロン環に結合され；
Ｅ^０が、Ｋが（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔである時、Ｅ^２であり、ここで、Ｅ^２が、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択され；
Ｒ^１４が、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｙ^０が、式（ＩＶ）：
【００２９】
【化６２】

［式中、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、共有結合であってもよく、Ｋ^２は、ＣおよびＮ^＋からなる群より独立に選択され、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｏであってもよく、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｓであってもよく、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つは、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の３つ以下は、Ｋ^２がＮ^＋である時、Ｎであってもよく、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の４つ以下は、Ｋ^２が炭素である時、Ｎであってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。］
であり；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボアルコキシアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｂが、ＮＲ^２０Ｒ^２１、^＋ＮＲ^２０Ｒ^２１Ｒ^２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキルおよびアシルアミノからなる群より選択され、ここで、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２の１つ以下は、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであり、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、Ｋ^２がＮ^＋である時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノ以外である必要があるか；
Ｑ^ｂが、Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）であってもよいが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであってもよく；
Ｑ^ｂが、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）Ｎ（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであってもよく、前記Ｑ^ｂ基が、炭素原子に直接結合され；
Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６が、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択されるか；
Ｑ^Ｓが、共有単結合；（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ−（Ｗ^０）_ａｚ［ここで、ａｚは、０〜１から選択される整数であり、ｂは、１〜２から選択される整数であり、Ｗ^０が、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｎ（Ｒ^１４）およびＯＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４が、直接Ｎに結合される時、ハロ以外から選択され、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂが、Ｅ^０に結合される。］からなる群より選択され；
Ｒ^３７とＲ^３８が、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓｓであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓｓｓが、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^５であり、ｒは、１〜２から選択される整数であり、Ｗ^５が、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択されるが、ただし、Ｑ^ｂが、各Ｗ^５の最も低い数の置換基位に結合され、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒが、Ｅ^０に結合されるか；
Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}であってもよく、ここで、Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}が、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^６であり、ｒは、１〜２から選択される整数であり、Ｗ^６が、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択されるが、ただし、Ｑ^ｂが、各Ｗ^６の最も高い数の置換基位に結合され、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒが、Ｅ^０に結合される。
【００３０】
式Ｉで表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩のさらに好ましい実施態様においては、
Ｂが、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接する炭素と結合点に隣接する２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、独立に、Ｑ^ｂであってもよいか；
Ｂが、Ｃ_３−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８ハロアルキルおよびＣ_３−Ｃ_８ハロアルケニルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで６個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよいか；
Ｂが、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_５−Ｃ_１０シクロアルケニル、Ｃ_４−Ｃ_９飽和されたヘテロサイクリルおよびＣ_４−Ｃ_９一部飽和されたヘテロサイクリルからなる群より選択されてもよく、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソで置換され、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１０位に隣接しかつ結合点から３つの原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１２位に隣接しかつ結合点から３つの原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１１位とＲ^３３位に隣接しかつ結合点から４つの原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ａが、共有単結合；（Ｗ^７）_ｒｒ−（ＣＨＲ^１５））_ｐａ；および、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０〜１から選択される整数であり、ｐａは、０〜６から選択される整数であり、Ｗ^７が、Ｏ、ＳおよびＣ（Ｏ）からなる群より選択され；
Ｒ^１５が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択される。］からなる群より選択され；
Ψが、ＮＨであり；
Ｘ^０が、ヒドリドであり；
Ｒ^２がＱであり、ここで、Ｑが、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｋが、ＣＲ^４ａＲ^４ｂ［ここで、Ｒ^４ａとＲ^４ｂは、ハロおよびヒドリドからなる群より独立に選択される。］であり；
Ｅ^０が、ＫがＣＲ^４ａＲ^４ｂである時、Ｅ^１であり、ここで、Ｅ^１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択され；
Ｋが、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔであってもよく、ここで、ｊは、０〜１の整数から選択され、Ｔが、共有単結合およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊは、ピロン環に結合され；
Ｒ^７が、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^１４が、ヒドリドおよびハロからなる群より選択されるか；
Ｅ^０が、Ｋが（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔである時、Ｅ^２であり、ここで、Ｅ^２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択され；　Ｙ^０が、式（ＩＶ）：
【００３１】
【化６３】

［式中、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、共有結合であってもよく、Ｋ^２は、ＣおよびＮ^＋からなる群より独立に選択され、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つは、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の３つ以下は、Ｋ^２がＮ^＋である時、Ｎであってもよく、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の４つ以下は、Ｋ^２が炭素である時、Ｎであってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。］
であり；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボアルコキシアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｂが、ＮＲ^２０Ｒ^２１、^＋ＮＲ^２０Ｒ^２１Ｒ^２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキルおよびアシルアミノからなる群より選択され、ここで、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２の１つ以下は、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであり、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、Ｋ^２がＮ^＋である時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノ以外である必要があるか；
Ｑ^ｂが、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＣ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであり、前記Ｑ^ｂ基が、炭素原子に直接結合され；
Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルイルアミノ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｑ^Ｓが、共有単結合；および、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ−（Ｗ^０）_ａｚ［ここで、ａｚは、０〜１から選択される整数であり、ｂは、整数１であり、Ｗ^０が、Ｏ、ＳおよびＣ（Ｏ）からなる群より選択されるが、ただし、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂが、Ｅ^０に結合される。］からなる群より選択され；
Ｒ^３７とＲ^３８が、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択される。
【００３２】
式Ｉで表される特定の実施態様においては、化合物は、式Ｉ−Ｓ：
【００３３】
【化６４】

〔式中、Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−３−イル、１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イルおよび１，２，３−トリアジン−４−イルからなる群より選択され、結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接する炭素と結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接する炭素と結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、チオ、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプポロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択されるか；
Ｂは、１−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、１−オクチル、２−オクテニル、３−オクテニル、４−オクテニル、５−オクテニル、６−オクテニル、７−オクテニル、２−オクチニル、３−オクチニル、４−オクチニル、５−オクチニル、６−オクチニル、２−オクチル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−ヘプテニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−ヘプチニル、１−メチル−３−ヘプチニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−ヘプチニル、１−メチル−４−ヘプチニル、１−メチル−５−ヘプチニル、３−オクチル、１−エチル−２−ヘキセニル、１−エチル−３−ヘキセニル、１−エチル−４−ヘキセニル、１−エチル−２−ヘキシニル、１−エチル−３−ヘキシニル、１−エチル−４−ヘキシニル、１−エチル−５−ヘキセニル、１−ペンチル−２−プロペニル、４−オクチル、１−プロピル−２−ペンテニル、１−プロピル−３−ペンテニル、１−プロピル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−ブテニル、１−プロピル−２−ペンチニル、１−プロピル−３−ペンチニル、１−ブチル−２−ブチニル、１−ブチル−３−ブテニル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシルおよび３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで５個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよいか；
Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロペント−２−エニル、シクロペント−３−エニル、シクロヘキシル、４−メチルシクロヘキシル、４−クロロ−３−エチルフェノキシシクロヘキシル、３−トリフルオロメトキシフェノキシシクロヘキシル、３−トリフルオロメチルシクロヘキシル、４−トリフルオロメチルシクロヘキシル、３，５−ビス−トリフルオロメチルシクロヘキシル、アダマンチル、３−トリフルオロメチルアダマンチル、ノルボルニル、３−トリフルオロメチルノルボルニル、ノルボルネニル、７−オキサビシクロ〔２．２．１〕ヘプタン−２−イル、ビシクロ〔３．１．０〕ヘキサン−６−イル、シクロヘキセ−２−エニル、シクロヘキセ−３−エニル、シクロヘプチル、シクロヘプト−２−エニル、シクロヘプト−３−エニル、シクロオクチル、シクロオクト−２−エニル、シクロオクト−３−エニル、シクロオクト−４−エニル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、２Ｈ−２−ピラニル、２Ｈ−３−ピラニル、２Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択されてもよく、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ブトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、ブタノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、２−カルボキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ａは、共有単結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_３ＣＨ、ＣＨ_３ＣＣ（Ｏ）、ＣＦ_３ＣＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ_３、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）、（Ｏ）ＣＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＣＨ_２、ＣＦ_３ＣＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ_２、ＣＦ_３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ_２、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ_３、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）およびＣＨ_２（Ｏ）ＣＣＨ_２からなる群より選択され；
Ｒ^２は、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−３−イル、１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イルおよび１，２，３−トリアジン−４−イルからなる群より選択され、結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｋは、ＣＲ^４ａＲ^４ｂであり、Ｒ^４ａとＲ^４ｂは、クロロ、フルオロおよびヒドリドからなる群より独立に選択され；
Ｅ^０は、ＫがＣＲ^４ａＲ^４ｂである時、Ｅ^１であり、ここで、Ｅ^１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択されるか；
Ｋは、Ｎ（Ｈ）およびＣＨ_２Ｎ（Ｈ）であってもよく；
Ｅ^０は、ＫがＮ（Ｈ）およびＣＨ_２Ｎ（Ｈ）である時、Ｅ^２であり、ここで、Ｅ^２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択され；
Ｙ^０は、
【００３４】
【化６５】

【００３５】
【化６６】

【００３６】
【化６７】

からなる式の群より選択され；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、チオ、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｂは、炭素に結合する時、ＮＲ^２０Ｒ^２１、^＋ＮＲ^２０Ｒ^２１Ｒ^２２、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、ジエチルスルホニウム、トリメチルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）（Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＣ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２の１つ以下は、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノまたはアミノであってもよく、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる基の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノまたはアミノであってもよく、前記Ｑ^ｂは、炭素原子に直接結合され；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−アミノエチル）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノおよびＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｂは、窒素に結合される時、オキシ、メチル、エチル、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、アミノ、ヒドロキシルアミノ、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群より選択され；
Ｑ^ｓは、共有単結合、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_２、ＣＦ_３ＣＨ、ＣＨ_２Ｏ、ＣＨ_３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＦ_３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＨ_２Ｓ、ＣＨ_３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＦ_３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ_３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、ＣＦ_３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣＦ_２Ｃ（Ｏ）からなる群より選択されるが、ただし、Ｑ^ｓは、炭素原子を介してＥ^０に結合される。〕
を有する。
【００３７】
式Ｉのさらに好ましい特定の実施態様においては、化合物は、式Ｉ−ＭＰＳ：
【００３８】
【化６８】

〔式中、Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、チオ、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択されるか；
Ｂは、１−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、２，２−ジフルオロプロピル、２−トリフルオロメチル−３，３，３−トリフルオロプロピル、１，１，１，２，２，２−ヘキサフルオロプロピル、３，３，３−トリフルオロプロプ−１−イルおよび３，３，３−トリフルオロプロプ−２−イルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで５個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよいか；
Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イルからなる群より選択されてもよく、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ａは、共有単結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_３ＣＨ、ＣＨ_３ＣＣ（Ｏ）、ＣＦ_３ＣＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ_３、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）および（Ｏ）ＣＣＨ_２からなる群より選択され；
Ｒ^２は、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｋは、ＣＲ^４ａＲ^４ｂであり、ここで、Ｒ^４ａとＲ^４ｂは、クロロ、フルオロおよびヒドリドからなる群より独立に選択され；
Ｅ^０は、ＫがＣＲ^４ａＲ^４ｂである時、Ｅ^１であり、ここで、Ｅ^１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択されるか；
Ｋは、Ｎ（Ｈ）およびＣＨ_２Ｎ（Ｈ）からなる群より選択され；
Ｅ^０は、ＫがＮ（Ｈ）およびＣＨ_２Ｎ（Ｈ）である時、Ｅ^２であり、Ｅ^２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択され；
Ｙ^０は、
【００３９】
【化６９】

【００４０】
【化７０】

【００４１】
【化７１】

からなる式の群より選択され；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｂは、炭素に結合される時、ＮＲ^２０Ｒ^２１、^＋ＮＲ^２０Ｒ^２１Ｒ^２２、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、ジエチルスルホニウム、トリメチルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）（Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＣ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２の１つ以下は、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノまたはアミノであってもよく、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一に原子に結合される時、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノまたはアミノであってもよく、前記Ｑ^ｂ基は、炭素原子に直接結合され；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−アミノエチル）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｂは、窒素に結合される時、オキシ、メチル、エチル、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、アミノ、ヒドロキシルアミノ、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群より選択され；
Ｑ^ｓは、共有単結合、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_２、ＣＦ_３ＣＨ、ＣＨ_２Ｏ、ＣＨ_３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＦ_３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＨ_２Ｓ、ＣＨ_３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＦ_３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ_３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、ＣＦ_３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣＦ_２Ｃ（Ｏ）からなる群より選択されるが、ただし、Ｑ^ｓは、炭素原子を介してＥ^０に結合される。〕
を有する。
【００４２】
式Ｉで表される化合物のなおさらに好ましい特定の実施態様においては、化合物は、式Ｉ−ＥＭＰＳ：
【００４３】
【化７２】

〔式中、Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジルおよび４−ピリジルからなる群より選択され、結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択されるか；
Ｂは、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、２，２−ジフルオロプロピル、２−トリフルオロメチル−３，３，３−トリフルオロプロピル、１，１，１，２，２，２−ヘキサフルオロプロピル、３，３，３−トリフルオロプロプ−１−イルおよび３，３，３−トリフルオロプロプ−２−イルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで５個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよいか；
Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イルからなる群より選択されてもよく、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点からの２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ａは、共有単結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ_２、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）および（Ｏ）ＣＣＨ_２からなる群より選択され；
Ｒ^２は、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｋは、ＣＲ^４ａＲ^４ｂであり、ここで、Ｒ^４ａとＲ^４ｂは、クロロ、フルオロおよびヒドリドからなる群より独立に選択され；
Ｅ^０は、ＫがＣＲ^４ａＲ^４ｂである時、Ｅ^１であり、ここで、Ｅ^１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択されるか；
Ｋは、Ｎ（Ｈ）およびＣＨ_２Ｎ（Ｈ）であってもよく；
Ｅ^０は、ＫがＮ（Ｈ）およびＣＨ_２Ｎ（Ｈ）である時、Ｅ^２であり、ここで、Ｅ^２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択され；
Ｙ^０は、
【００４４】
【化７３】

【００４５】
【化７４】

【００４６】
【化７５】

からなる式の群より選択され；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アセチル、トリフルオロアセチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、^＋ＮＲ^２０Ｒ^２１Ｒ^２２、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、ジエチルスルホニウム、トリメチルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）（Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＣ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２の１つ以下は、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノまたはアミノであってもよく、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノまたはアミノであってもよく、前記Ｑｂが、炭素原子に直接結合され；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−アミノエチル）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｓは、共有単結合、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_２、ＣＦ_３ＣＨ、ＣＨ_２Ｏ、ＣＨ_３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＦ_３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ_３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、ＣＦ_３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣＦ_２Ｃ（Ｏ）からなる群より選択されるが、ただし、Ｑ^ｓは、炭素原子を介してＥ^０に結合される。〕
を有する。
【００４７】
式Ｉで表される化合物の好ましい実施態様においては、前記化合物は、式：
【００４８】
【化７６】

〔式中、Ｂは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、着脱可能な水素を有する窒素または前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに結合する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、着脱可能な水素を有する窒素または結合点に隣接する他の位の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、着脱可能な水素を有する窒素またはＲ^３２に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、着脱可能な水素を有する窒素またはＲ^３６に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、着脱可能な水素を有する窒素またはＲ^３３とＲ^３５の両方に隣接する炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、独立にＱ^ｂであり；
Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで６個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ_３−Ｃ_１２シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_９飽和されたヘテロサイクリルであってもよく、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの結合点の炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、環炭素の１つ以下は、オキソにより同時に置換されていてもよく、環炭素原子および結合点の炭素原子に隣接する窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、環炭素またはＲ^１３位に隣接する窒素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１０位に隣接し結合点から３つの原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１２位に隣接し結合する点から３つの原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１１およびＲ^３３に隣接し結合点から４つの原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
Ａは、結合；（Ｗ^７）_ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ；および、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜６から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、ｒｒおよびｐａからなる群の１つ以下は、同時に０である。］からなる群より選択され；
Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ψは、ＮＨまたはＮＯＨであり；
Ｘ^０は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオからなる群より選択され；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合；（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ［ここで、ｑは、１〜３から選択される整数である。］；および、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｇ−Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ［ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ^４１）およびＯＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。］からなる群より選択されるか；
Ｚ^０は、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｅ−Ｗ^２２−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、独立に０または１であり、Ｗ^２２は、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロピラニルおよび３，４−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、Ｚ^０は、４−ピロン環に直接結合され、Ｗ^２２は、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^４１およびＲ^４２は、アミジノ、ヒドロキシアミノ、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノおよびアルキルからなる群より独立に選択される。］であってもよく；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、着脱可能な水素を有する窒素または前記フェニルまたはヘテロアリールのＺ^０に結合する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、着脱可能な水素を有する窒素または結合点に隣接する他の位の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、着脱可能な水素を有する窒素またはＲ^９に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、着脱可能な水素を有する窒素またはＲ^１３に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、着脱可能な水素を有する窒素またはＲ^１０とＲ^１２の両方に隣接する炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｑは、ヒドリドであってもよいが、ただし、Ｚ^０は、結合以外から選択され；
Ｋは、ＣＲ^４ａＲ^４ｂであり；
Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｅ^０は、ただし、ＫがＣＲ^４ａＲ^４ｂであるが、Ｅ^１であり、Ｅ^１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ、Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＣ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択されるか；
Ｋは、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔ［ここで、ｊは０または１であり、Ｔは、結合またはＮ（Ｒ^７）であってもよいが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊは、フェニル環に結合され；
Ｒ^１４は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択される。］であってもよく；
Ｅ^０は、ただし、Ｋが（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔであるが、Ｅ_２であり、Ｅ^２は、ＣＯＮ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択されるか；
Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリール環の１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、炭素およびＱｓの結合点から前記フェニルまたは前記ヘテロアリールまでの２つまたは３つの隣接原子は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素はＲ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、アミノアルキル、ヒドリド、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より同時に選択されるが、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より同時に選択され；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノアルキル、アミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｓは、結合；（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ［ここで、ｂは、１〜４から選択される整数である。］；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ［ここで、ｃおよびｄは、１〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２およびＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４は、Ｎに直接結合される時、ハロ以外から選択され、さらにただし、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂおよび（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃは、Ｅ^０に結合され；
Ｒ^３７およびＲ^３８は、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ^３８は、アロイルまたはヘテロアロイルであってもよく、Ｒ^３８は、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。］からなる群より選択され；
Ｙ^０は、Ｙ^ＡＴであってもよく、Ｙ^ＡＴは、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓであるか；
Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓであってもよく、Ｑ^ｓｓは、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈであり、ｅおよびｈは、独立に１または２であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂであるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅは、Ｅ^０に結合されるか；
Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓｓまたはＱ^ｂ−Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}であってもよく、Ｑ^ｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^５であり、Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}は、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^６であり、ｒは１または２であり、Ｗ^５およびＷ^６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２ａ）ピリジニル、３，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より独立に選択され、Ｗ^５およびＷ^６の結合点以外のＷ^６の環のおよびＷ^６の環の窒素員含有ヒリドおよび炭素は、各々、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２からなる群の１つ以上で置換されていてもよいが、ただし、Ｑ^ｂは、各Ｗ^５の最も低い置換基位に結合され、さらにただし、Ｑ^ｂは、各Ｗ^６の最も高い数の置換基位に結合され、さらにただし、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒは、Ｅ^０に結合される。〕
であるか；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００４９】
式Ｉで表される化合物のさらに好ましい実施態様においては、前記化合物は、式：
【００５０】
【化７７】

〔式中、Ｂは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ハロアルカノイル、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択されるか；
Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで６個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよいか；
Ｂは、Ｃ_３−Ｃ_１２シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_９飽和されたヘテロサイクリルであってもよく、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの結合点の炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、環炭素の１つ以下は、オキソにより同時に置換されていてもよく、環炭素および結合点の炭素原子に隣接する窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１０位に隣接し結合点から３つの原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１２位に隣接し結合点から３つの原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１１とＲ^３３に隣接し結合点から４つの原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルファミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合；または、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、Ｗ^７は、４−ピロン環上のＮ（Ｈ）に結合される。］であり；
Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｘ^０は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオからなる群より選択され；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合；（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ［ここで、ｑは、１または２である。］；および、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｇ−Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ［ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ^４１）およびＯＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。］からなる群より選択されるか；
Ｚ^０は、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｅ−Ｗ^２２−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、独立に０または１であり、Ｗ^２２は、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択され、Ｚ^０は、４−ピロン環に直接結合され、Ｗ^２２は、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^４１およびＲ^４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびアミノからなる群より独立に選択される。］であってもよく；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリールのＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｑは、ヒドリドであってもよいが、ただし、Ｚ^０は、結合以外であり；
Ｋは、ＣＲ^４ａＲ^４ｂであり；
Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｅ^０は、ただし、ＫがＣＲ^４ａＲ^４ｂであるが、Ｅ^１であり、Ｅ^１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨおよびＮ（Ｈ）ＳＯ_２からなる群より選択されるか；
Ｋは、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔ［ここで、ｊは０または１であり、Ｔは、結合またはＮ（Ｒ^７）であるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊは、フェニル環に結合され；
Ｒ^１４は、ヒドリドまたはハロである。］であり；
Ｅ^０は、ただし、Ｋが（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔであるが、Ｅ_２であり、Ｅ^２は、ＣＯＮ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択されてもよく；
Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、炭素およびＱ^ｓの結合点から前記フェニルまたは前記ヘテロアリールまでの２つまたは３つの原子は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素はＲ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より同時に選択されるが、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より同時に選択され；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｓは、結合；（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ［ここで、ｂは、１〜４から選択される整数である。］；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ［ここで、ｃおよびｄは、１〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２およびＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４は、Ｎに直接結合される時、ハロ以外から選択され、さらにただし、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂおよび（Ｃ（Ｒ^３７Ｒ^３８））_ｂならびに、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃは、Ｅ^０に結合され；
Ｒ^３７およびＲ^３８は、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ^３８は、アロイルまたはヘテロアロイルであってもよく、Ｒ^３８は、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。］からなる群より選択され；
Ｙ^０は、Ｙ^ＡＴであってもよく、Ｙ^ＡＴは、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓであるか；
Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓであってもよく、Ｑ^ｓｓは、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈであり、ｅおよびｈは、独立に１または２であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂであるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅは、Ｅ^０に結合される。〕
であるか；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００５１】
式Ｉで表される化合物のなおさらに好ましい実施態様においては、前記化合物は、式：
【００５２】
【化７８】

〔式中、Ｂは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合；または、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ^７）であり；
Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択される。］であり；
Ｘ^０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキルおよびアルキルチオからなる群より選択され；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合；ＣＨ_２；ＣＨ_２ＣＨ_２；Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ［ここで、ｐは、０または１であり、Ｗ^０は、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。］からなる群より選択され；
Ｒ^４１およびＲ^４２は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の位の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、炭素およびＱ^ｓの結合点から前記フェニルまたは前記ヘテロアリールまでの２つまたは３つの原子は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素はＲ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１またはＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリドおよびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであるが、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、ヒドリド、アルキルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｓは、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される。〕
であるか；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００５３】
式Ｉで表される化合物のもう１つのなおさらに好ましい実施態様においては、前記化合物は、式：
【００５４】
【化７９】

〔式中、Ｂは、ヒドリド、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで６原子以下のいずれかの炭素で置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合；または、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ^７）である。］であり；
Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｘ^０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキルおよびアルキルチオからなる群より選択され；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｗ^０−（ＣＨＲ^４２）_ｐ［ｐは０または１であり、Ｗ^０は、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。］からなる群より選択され；
Ｒ^４１およびＲ^４２は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、炭素およびＱ^ｓの結合点から前記フェニルまたは前記ヘテロアリールまでの２つまたは３つの原子は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時にヒドロキシであるが、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時にヒドロキシであり；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｓは、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される。〕
であるか；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００５５】
式Ｉで表される化合物のなおもう１つのさらに好ましい実施態様においては、前記化合物は、式：
【００５６】
【化８０】

〔式中、Ｂは、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_６飽和されたヘテロサイクリルであり、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの結合点の炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、環炭素の１つ以下は、オキソにより同時に置換されていてもよく、環炭素および結合点の炭素原子に隣接する窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１０位に隣接し結合点から３つの原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１２位に隣接し結合点から３つの原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１１およびＲ^３３に隣接し結合点から４つの原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^３３およびＲ^３４は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^３３は、Ｑ^ｂであってもよく；
Ａは、結合；または、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ^７）である。］であり；
Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｘ^０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキルおよびアルキルチオからなる群より選択され；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ［ここで、ｐは０または１であり、Ｗ^０は、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。］からなる群より選択され；
Ｒ^４１およびＲ^４２は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、炭素およびＱ^ｓの結合点から前記フェニルまたは前記ヘテロアリールまでの２つまたは３つの原子は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素はＲ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１またはＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時にヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリドおよびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであるが、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、ヒドリド、アルキルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｓは、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される。〕
であるか；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００５７】
式Ｉで表される化合物のさらになお好ましい実施態様においては、前記化合物は、式：
【００５８】
【化８１】

〔Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_４アルキル、Ｃ_３−Ｃ_５アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_４アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_４アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_４ハロアルキルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３およびＲ^３４からなる群の１つ以上を有するＡまで３個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３およびＲ^３４は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ａは、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−Ｎ（Ｒ^７）［ここで、ｐａは、０〜２から選択される整数であり、Ｒ^７は、ヒドリドまたはアルキルである。］であり；
Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｘ^０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキルおよびアルキルチオからなる群より選択され；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合；または、ＣＨ_２であり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、炭素およびＱ^ｓの結合点から前記フェニルまたは前記ヘテロアリールまでの２つまたは３つの原子は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素はＲ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであるが、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｓは、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される。〕
であるか；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００５９】
式Ｉで表される化合物の第５のなおさらに好ましい実施態様においては、前記化合物は、式：
【００６０】
【化８２】

〔式中、Ｂは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、窒素または前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、窒素またはＲ^３２に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、窒素またはＲ^３３とＲ^３５の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ハロアルカノイル、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで６個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ_３−Ｃ_１２シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_９飽和されたヘテロサイクリルであってもよく、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの結合点の炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、環炭素の１つ以下は、オキソにより同時に置換されていてもよく、環炭素および結合点の炭素原子に隣接する窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１０位に隣接し結合点から３つの原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１２位に隣接し結合点から３つの原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１１およびＲ^３３に隣接し結合点から４つの原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルファミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合；または、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択される。］であり；
Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｘ^０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキルおよびアルキルチオからなる群より選択され；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合；（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ［ここで、ｑは、１または２である。］；および、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｇ−Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ［ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ^４１）およびＯＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。］からなる群より選択されるか；
Ｚ^０は、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｅ−Ｗ^２２−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、独立に０または１であり、Ｗ^２２は、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択され、Ｚ^０は、４−ピロン環に直接結合され、Ｗ^２２は、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^４１およびＲ^４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびアミノからなる群より独立に選択される。］であり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよいが、ただし、Ｑは、Ｚ^０が結合である時、フェニル以外であり；
Ｑは、ヒドリドであってもよいが、ただし、Ｚ^０は、結合以外から選択され；
Ｋは、ＣＨＲ^４ａであり、Ｒ^４ａは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｅ^０は、結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＳ（Ｏ）_２およびＳ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
Ｙ^ＡＴは、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓであり；
Ｑ^ｓは、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂであり、ここで、ｂは、１〜４から選択される整数であり、Ｒ^３７は、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；Ｒ^３８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アロイルおよびヘテロアロイルからなる群より選択されるが、ただし、少なくとも１つのアロイルまたはヘテロアロイル置換基が存在し、さらにただし、アロイルまたはヘテロアロイルの１つ以下は、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂに同時に結合され、さらになおただし、前記アロイルおよび前記ヘテロアロイルは、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；なおさらにただし、前記アロイルおよびヘテロアロイルは、Ｅ^０に直接結合されるＣＲ^３７Ｒ^３８に結合され、なおさらにただし、１つのアルキルまたは１つのハロアルキル以下は、ＣＲ^３７Ｒ^３８に同時に結合され、さらにただし、前記アルキルおよびハロアルキルは、前記アロイルまたは前記ヘテロアロイルを結合する炭素以外の炭素に結合され；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時にヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より同時に選択され、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より同時に選択され；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より独立に選択される。〕
であるか；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００６１】
式Ｉで表される化合物の最も好ましい実施態様においては、前記化合物は、式：
【００６２】
【化８３】

〔式中、Ｂは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合；または、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｎ（Ｒ^７）であり；
Ｒ^７は、ヒドリドまたはアルキルである。］であり；
Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｘ^０は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合であり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点に隣接する他の位の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、炭素およびＱ^ｓの結合点から前記フェニルまたは前記ヘテロアリールまでの２つまたは３つの原子は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１またはＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂが、同時に、ヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリドおよびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択され；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑ^ｓは、ＣＨ_２である。〕
であるか；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００６３】
式Ｉで表される化合物のさらに最も好ましい実施態様においては、前記化合物は、式：
【００６４】
【化８４】

〔式中、Ｂは、ヒドリド、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまでの６原子以下のいずれかの炭素で置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合；または、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｎ（Ｒ^７）である。］であり；
Ｒ^７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｘ^０は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合であり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、炭素およびＱ^ｓの結合点から前記フェニルまたは前記ヘテロアリールまでの２つまたは３つの原子は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時にヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択され；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑ^ｓは、ＣＨ_２である。〕
であるか；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００６５】
式Ｉで表される化合物のなおさらに最も好ましい実施態様においては、前記化合物は、式：
【００６６】
【化８５】

〔式中、Ｂは、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_６飽和されたヘテロサイクリルであり、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、環炭素の１つ以下は、オキソにより同時に置換されていてもよく、環炭素および結合点の炭素原子に隣接する窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１０位に隣接し結合点から３つの原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１２位に隣接し結合点から３つの原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１１およびＲ^３３に隣接し結合点から４つの原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^３３およびＲ^３４は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^３３は、Ｑ^ｂであってもよく；
Ａは、結合；または、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｎ（Ｒ^７）である。］であり；
Ｒ^７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｘ^０は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合であり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、炭素およびＱ^ｓの結合点から前記フェニルまたは前記ヘテロアリールまでの２つまたは３つの原子は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１またはＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時にヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリドおよびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択され；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑ^ｓは、ＣＨ_２である。〕
であるか；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００６７】
式Ｉの好ましい特定の実施態様においては、化合物は、式：
【００６８】
【化８６】

〔式中、Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−３−イル、１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、１，２，３−トリアジン−４−イルおよび１，２，３−トリアジン−５−イルからなる群より選択され、結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接する炭素と結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接する炭素と結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプポロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択されるか；
Ｂは、ヒドリド、トリメチルシリル、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、１−オクチル、２−オクテニル、３−オクテニル、４−オクテニル、５−オクテニル、６−オクテニル、７−オクテニル、２−オクチニル、３−オクチニル、４−オクチニル、５−オクチニル、６−オクチニル、２−オクチル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−ヘプテニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−ヘプチニル、１−メチル−３−ヘプチニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−ヘプチニル、１−メチル−４−ヘプチニル、１−メチル−５−ヘプチニル、３−オクチル、１−エチル−２−ヘキセニル、１−エチル−３−ヘキセニル、１−エチル−４−ヘキセニル、１−エチル−２−ヘキシニル、１−エチル−３−ヘキシニル、１−エチル−４−ヘキシニル、１−エチル−５−ヘキセニル、１−ペンチル−２−プロペニル、４−オクチル、１−プロピル−２−ペンテニル、１−プロピル−３−ペンテニル、１−プロピル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−ブテニル、１−プロピル−２−ペンチニル、１−プロピル−３−ペンチニル、１−ブチル−２−ブチニル、１−ブチル−３−ブテニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシルおよび３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで５個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよいか；
Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アダマンチル、ノルボルニル、３−トリフルオロメチルノルボルニル、７−オキサビシクロ〔２．２．１〕ヘプタン−２−イル、ビシクロ〔３．１．０〕ヘキサン−６−イル、シクロヘプチル、シクロオクチル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択されてもよく、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシおよび３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＯＨ）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＦ_３ＣＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ_３、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）、（Ｏ）ＣＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨＣＨ_２、ＣＦ_３ＣＨＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ_２、ＣＦ_３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ_２、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ_３、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）およびＣＨ_２（Ｏ）ＣＣＨ_２からなる群より選択され；
Ａは、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）およびＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｂは、ヒドリドであり；
Ｘ^０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、チオール、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、２−アミノプロピル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、２，３−ジヒドロキシプロピル、メトキシアミノ、エトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より選択され；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ（ＯＨ）、ＯＣＨ_２、ＳＣＨ_２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ_２、ＣＨ_２Ｏ、ＣＨ_２Ｓ、ＣＨ_２Ｎ（Ｈ）、ＣＨ（ＮＨ_２）、ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ_２ＣＨＮＨ_２、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２およびＣＨ（ＮＨ_２）ＣＨ_２からなる群より選択され；
Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−３−イル、１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、１，２，３−トリアジン−４−イルおよび１，２，３−トリアジン−５−イルからなる群より選択され、結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｋは、ＣＲ^４ａＲ^４ｂであり、ここで、Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、メトキシメチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロメチル、メチルチオメチルおよびヒドリドからなる群より独立に選択され；
Ｅ^０は、結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）であり；
Ｙ^０は、
【００６９】
【化８７】

【００７０】
【化８８】

【００７１】
【化８９】

【００７２】
【化９０】

【００７３】
【化９１】

【００７４】
【化９２】

からなる式の群より選択され；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、Ｎ−メチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジメチルアミノであり、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、Ｎ−メチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジメチルアミノであり；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、ヒドロキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチルおよび２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｓは、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_３ＣＨ、ＣＨ_３ＣＨＣＨ_２、ＣＦ_３ＣＨＣＨ_２、ＣＨ_２（ＣＨ_３）ＣＨ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＦ＝ＣＨ、Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２、ＣＦ＝ＣＨＣＨ_２、Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２ＣＦ＝ＣＨ、ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）ＣＨ、ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＦ＝ＣＨＣＨ_２、ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＦ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_２およびＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される。〕
を有するか；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００７５】
式Ｉのさらに好ましい特定の実施態様においては、化合物は、式：
【００７６】
【化９３】

〔式中、Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨＣＨ_２およびＣＦ_３ＣＨＣＨ_２からなる群より選択され；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時にヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４またはヒドリドであるが、ただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時にヒドロキシであり；
Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、ヒドリド、メチル、エチルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択される。〕
を有するか；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００７７】
式Ｉのもう１つのさらに好ましい特定の実施態様においては、化合物は、式：
【００７８】
【化９４】

〔式中、Ｂは、ヒドリド、エチル、２−プロピニル、２−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシルおよび３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで５原子以下のいずれかの炭素で置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨＣＨ_２およびＣＦ_３ＣＨＣＨ_２からなる群より選択され；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時にヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時にヒドロキシであるが、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時にヒドロキシであり；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択される。〕
を有するか；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００７９】
式Ｉのなおもう１つのさらに好ましい特定の実施態様においては、化合物は、式：
【００８０】
【化９５】

〔式中、Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ノルボルニル、７−オキサビシクロ〔２．２．１〕ヘプタン−２−イル、ビシクロ〔３．１．０〕ヘキサン−６−イル、シクロヘプチル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく；
Ｒ^３３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２、２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨＣＨ_２およびＣＦ_３ＣＨＣＨ_２からなる群より選択され；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時にヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４またはヒドリドであるが、ただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時にヒドロキシであり；
Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、ヒドリド、メチル、エチルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択される。〕
を有するか；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００８１】
式：
【００８２】
【化９６】

を有する式Ｉのさらに好ましい特定の実施態様の化合物またはその薬学的に許容可能な塩は、
Ｘ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より選択され；
Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０が、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＯＣＨ_２、ＳＣＨ_２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ_２およびＮ（ＣＨ_３）ＣＨ_２からなる群より選択され；
Ｑが、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１０およびＲ^１２が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシおよび３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立に選択され；
Ｙ^０が、
【００８３】
【化９７】

【００８４】
【化９８】

【００８５】
【化９９】

【００８６】
【化１００】

【００８７】
【化１０１】

【００８８】
【化１０２】

からなる式の群より選択され；
Ｑ^ｓが、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２から選択される；
共通の構造単位を有する。
【００８９】
式Ｉの最も好ましい特定の実施態様においては、化合物は、式：
【００９０】
【化１０３】

〔式中、Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリルおよび５−イソオキサゾリルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨおよびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１またはＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であり；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、ヒドリド、メチルおよびエチルからなる群より独立に選択される。〕
を有するか；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００９１】
式Ｉのもう１つの最も好ましい特定の実施態様においては、化合物は、式：
【００９２】
【化１０４】

〔式中、Ｂは、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシルおよび３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで５原子以下のいずれかの炭素で置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨおよびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択されるか；
Ａは、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）およびＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｂは、ヒドリドであり；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択され；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、メチルおよびエチルからなる群より独立に選択される。〕
を有するか；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００９３】
式Ｉのなおもう１つの最も好ましい特定の実施態様においては、化合物は、式：
【００９４】
【化１０５】

〔式中、Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、ビシクロ〔３．１．０〕ヘキサン−６−イル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく；
Ｒ^３３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＨ_２ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１またはＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であり；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、ヒドリド、メチルおよびエチルからなる群より独立に選択される。〕
を有するか；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００９５】
式Ｉの最も好ましい特定の実施態様の化合物においては、式：
【００９６】
【化１０６】

有する前記化合物またはその薬学的に許容可能な塩は、
Ｘ^０が、ヒドリド、アミノメチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、クロロおよびフルオロからなる群より選択され；
Ｒ^２が、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、２−ピリジルおよび３−ピリジルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環の４−ピロン環への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３が、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオトリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１０およびＲ^１２が、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｙ^０が、
【００９７】
【化１０７】

【００９８】
【化１０８】

【００９９】
【化１０９】

からなる式の群より選択され；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９が、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｓが、ＣＨ_２である；
共通の構造単位を有する。
【０１００】
本発明の化合物は、冠状動脈および脳血管疾患を含め、多種多様な血栓状態を治療および予防するための抗凝血治療において使用することができる。本発明の化合物は、凝血カスケードおよび因子ＩＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩまたはＸＩＩに関連するセリンプロテーゼを阻害するために使用することができる。本発明の化合物は、哺乳動物における、血液中における、血液生成物におけるおよび哺乳動物器官における、血小板凝集の形成を抑制し、フィブリンの形成を抑制し、血栓の形成を抑制し、塞栓の形成を抑制することができる。本化合物は、また、哺乳動物における、不安定なアンギナ、難治性のアンギナ、心筋梗塞、一過性の虚血発作、心房細動、血栓性発作、塞栓性発作、心原性静脈血栓症、伝播性血管内凝血、フィブリンの眼蓄積および再疎通血管の再閉塞または再狭窄を治療または予防するために使用することができる。本化合物は、また、このような疾患を発現する危険性のある患者の予防処置においても使用することができる。本化合物は、アテローム硬化症の危険性を低下させるために使用することができる。式（Ｉ）で表される化合物は、また、脳血管偶発症候（ｃｅｒｅｂｒａｌ　ｖａｓｃｕｌａｒ　ａｃｃｉｄｅｎｔ）（ＣＶＡ）または発作の予防において有用であろう。
【０１０１】
ヒトの処置に有用である以外に、これら化合物は、また、哺乳動物、げっ歯類等を含め、ペット動物、外来動物および家畜の獣医学的処置のためにも有用である。さらに好ましい動物としては、馬、犬および猫が挙げられる。
【０１０２】
化合物の説明における一般的な用語の使用は、明らかにするために、本明細書で定義する。
標準的な単一文字元素記号は、特に断わらない限り、特定のタイプの原子を表すために使用する。記号“Ｃ”は、炭素原子を表す。記号“Ｏ”は、酸素原子を表す。記号“Ｎ”は、窒素原子を表す。記号“Ｐ”は、リン原子を表す。記号“Ｓ”は、硫黄原子を表す。記号“Ｈ”は、水素原子を表す。２文字の元素記号は、周期律表の元素について定義されている通りに使用する（すなわち、Ｃｌは、塩素を表し、Ｓｅは、セレンを表す等。）。
【０１０３】
本明細書で使用する用語“アルキル”は、単独またはその他の用語、例えば、“ハロアルキル”および“アルキルチオ”内で、１〜約１０個、好ましくは、３〜８個の炭素原子、さらに好ましくは、３〜約６個の炭素原子を含有する非環式アルキル基を意味する。前記アルキル基は、以下に定義するような基で置換されていてもよい。このような基の例としては、メチル、エチル、クロロエチル、ヒドロキシエチル、ｎ−プロピル、オキソプロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、シアノブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、アミノペンチル、ｉｓｏ−アミル、ヘキシル、オクチル等が挙げられる。
【０１０４】
“アルケニル”という用語は、それが少なくとも１つの二重結合を含有する限りにおいて、不飽和非環式炭化水素基を称す。このようなアルケニル基は、約２〜約１０個の炭素原子、好ましくは、約３〜約８個の炭素原子、さらに好ましくは、３〜約６個の炭素原子を含有する。前記アルケニル基は、以下に定義する基で置換されていてもよい。適したアルケニル基の例としては、プロペニル、２−クロロプロペニル、ブテン−１−イル、イソブテニル、ペンテン−１−イル、２−２−メチルブテン−１−イル、３−メチルブテン−１−イル、ヘキセン−１−イル、３−ヒドロキシヘキセン−１−イル、ヘプテン−１−イルおよびオクテン−１−イル等が挙げられる。
【０１０５】
“アルキニル”という用語は、それが１つ以上の３重結合を含有する限り、不飽和非環式炭化水素基を称し、このような基は、約２〜約１０個の炭素原子を含有し、好ましくは、約３〜約８個の炭素原子、さらに好ましくは、３〜約６個の炭素原子を有する。前記アルキニル基は、以下に定義する基で置換されていてもよい。適したアルキニル基の例としては、エチニル、プロピニル、ヒドロキシプロピニル、ブチン−１−イル、ブチン−２−イル、ペンチン−１−イル、ペンチン−２−イル、４−メトキシペンチン−２−イル、３−メチルブチン−１−イル、ヘキシン−１−イル、ヘキシン−２−イル、ヘキシン−３−イル、３，３−ジメチルブチン−１−イル基等が挙げられる。
【０１０６】
用語“ヒドリド”は、１個の水素原子（Ｈ）を表す。このヒドリド基は、例えば、“ヒドロキシル”基を形成するために１つの酸素原子に結合してもよく、１つのヒドリド基は、“メチン”基−ＣＨ＝を形成するために１つの炭素原子に結合してもよいか、または、２つのヒドリド基は、“メチレン”（−ＣＨ_２−）基を形成するために１つの炭素原子に結合してもよい。
【０１０７】
“炭素”基という用語は、いずれの共有結合をも有せず、４つの共有結合を形成することのできる炭素原子を表す。
“シアノ”基という用語は、窒素原子によって共有される４つの共有結合のうちの３つを有する炭素基を表す。
【０１０８】
“ヒドロキシアルキル”という用語は、いずれか１つ以上のアルキル炭素原子が上記定義したヒドロキシルで置換されている基を包含する。モノヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキルおよびポリヒドロキシルアルキル基が特に包含される。
【０１０９】
“アルカノイル”という用語は、１つ以上の末端アルキル炭素原子が以下に定義するように１つ以上のカルボニル基で置換されている基を包含する。モノカルボニルアルキルおよびジカルボニルアルキル基が特に包含される。モノカルボニルアルキル基の例としては、ホルミル、アセチルおよびペンタノイルが挙げられる。カルボニルアルキル基の例としては、オキサリル、マロニルおよびスクシニルが挙げられる。
【０１１０】
“アルキレン”基という用語は、１〜約１０個の炭素原子を有し、かつ、２つ以上の共有結合のための結合点を有する直鎖または分岐された基を表す。このような基の例としては、メチレン、エチレン、メチルエチレンおよびイソプロピリデンがある。
【０１１１】
“アルケニレン”基という用語は、２〜約１０個の炭素原子、少なくとも１つの二重結合を有し、かつ、２つ以上の共有結合のための結合点を有する直鎖または分岐された基を表す。このような基の例としては、１，１−ビニリデン（ＣＨ_２＝Ｃ）、１，２−ビニリデン（−ＣＨ＝ＣＨ−）および１，４−ブタジエニル（−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−）がある。
【０１１２】
“ハロ”という用語は、ハロゲン、例えば、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子を意味する。
“ハロアルキル”という用語は、いずれか１つ以上のアルキル炭素原子が上記定義したハロで置換されている基を包含する。モノハロアルキル、ジハロアルキルおよびポリハロアルキル基が特に包含される。モノハロアルキル基は、１つの例として、基内に、ブロモ、クロロまたはフルオロ原子を有してもよい。ジハロ基は、２つ以上の同一のハロ原子または異なるハロ基の組合せを有し、ポリハロアルキル基は、２つより多い同一のハロ原子または異なるハロ基の組合せを有してもよい。さらに好ましいハロアルキル基は、１〜約６個の炭素原子を有する“ハロアルキル”基である。このようなハロアルキル基の例としては、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、トリフルオロエチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピルが挙げられる。
【０１１３】
“ヒドロキシハロアルキル”という用語は、いずれか１つ以上のハロアルキル炭素が上記定義したヒドロキシで置換されている基を包含する。“ヒドロキシハロアルキル”基の例としては、ヘキサフルオロヒドロキシプロピルが挙げられる。
【０１１４】
“ハロアルキレン基”という用語は、いずれか１つ以上のアルキレン炭素原子が上記定義したハロで置換されているアルキレン基を表す。ジハロアルキレン基は、２つ以上の同一のハロ原子または異なるハロ基の組合せを有してもよく、ポリハロアルキレン基は、２つより多い同一のハロ原子または異なるハロ基の組合せを有してもよい。さらに好ましいハロアルキレン基は、１〜約６個の炭素原子を有する“ハロアルキレン”基である。“ハロアルキレン”基の例としては、ジフルオロメチレン；テトラフルオロエチレン；テトラクロロエチレン；アルキル置換されたモノフルオロメチレン；および、アリール置換されたトリフルオロメチレンが挙げられる。
【０１１５】
“ハロアルケニル”という用語は、いずれか１つ以上のアルケニル炭素原子が上記定義したハロで置換されている１〜約１０個の炭素原子を有し、かつ、１つ以上の二重結合を有する直鎖または分岐された基を表す。ジハロアルケニル基は、２つ以上の同一のハロ原子または異なるハロ基の組合せを有してもよく、ポリハロアルケニル基は、２つより多い同一のハロ原子または異なるハロ基の組合せを有してもよい。
【０１１６】
“アルコキシ”および“アルコキシアルキル”という用語は、各々、１〜約１０個の炭素原子のアルキル部分、例えば、メトキシ基を有する直鎖または分岐されたオキシ含有基を包含する。“アルコキシアルキル”という用語は、また、すなわち、モノアルコキシアルキルおよびジアルコキシアルキル基を形成するために、アルキル基に結合された１つ以上のアルコキシ基を有するアルキル基を包含する。さらに好ましいアルコキシ基は、１〜６個の炭素原子を有する“アルコキシ”基である。このような基の例としては、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソプロポキシおよびｔ−ブトキシアルキル類が挙げられる。“アルコキシ”基は、さらに、１つ以上のハロ原子、例えば、フルオロ、クロロまたはブロモで置換され、“ハロアルコキシ”および“ハロアルコキシアルキル”基を与えてもよい。このようなハロアルコキシ基の例としては、フルオロメトキシ、クロロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、フルオロエトキシ、テトラフルオロエトキシ、ペンタフルオロエトキシおよびフルオロプロポキシが挙げられる。このようなハロアルキル基の例としては、フルオロメトキシメチル、クロロメトキシエチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメトキシエチルおよびトリフルオロエトキシメチルが挙げられる。
【０１１７】
“アルケニルオキシ”および“アルケニルオキシアルキル”という用語は、各々、２〜約１０個の炭素原子のアルケニル部分を有する直鎖または分岐されたオキシ含有基、例えば、エテニルオキシまたはプロペニルオキシ基を包含する。“アルケニルオキシアルキル”という用語は、また、すなわち、モノアルケニルオキシアルキルおよびジアルケニルオキシアルキル基を形成するために、アルキル基に結合された１つ以上のアルケニルオキシ基を有するアルケニル基を包含する。さらに好ましいアルケニルオキシ基は、２〜６個の炭素原子を有する“アルケニルオキシ”基である。このような基の例としては、エテニルオキシ、プロペニルオキシ、ブテニルオキシおよびイソプロペニルオキシアルキル類が挙げられる。“アルケニルオキシ”基は、さらに、１つ以上のハロ原子、例えば、フルオロ、クロロまたはブロモで置換され、“ハロアルケニルオキシ”基を与えてもよい。このような基の例としては、トリフルオロエテニルオキシ、フルオロエテニルオキシ、ジフルオロエテニルオキシおよびフルオロプロペニルオキシが挙げられる。
【０１１８】
“ハロアルコキシアルキル”という用語は、また、すなわち、モノハロアルコキシアルキルおよびジハロアルコキシアルキル基を形成するために、アルキル基に結合された１つ以上のハロアルコキシ基を有するアルキル基を包含する。“ハロアルケニルオキシ”という用語は、また、すなわち、モノハロアルケニルオキシおよびジハロアルケニルオキシ基を形成するために、酸素基に結合された１つ以上のハロアルケニルオキシ基を有する酸素基を包含する。“ハロアルケニルオキシアルキル”という用語は、また、すなわち、モノハロアルケニルオキシアルキルおよびジハロアルケニルオキシアルキル基を形成するために、アルキル基に結合された１つ以上のハロアルケニルオキシ基を有するアルキル基を包含する。
【０１１９】
“アルキレンジオキシ”基という用語は、１つのアルキレン基に結合された少なくとも２つの酸素を有するアルキレン基を表す。“アルキレンジオキシ”基の例としては、メチレンジオキシ；エチレンジオキシ；アルキル置換されたメチレンジオキシ；および、アリール置換されたメチレンジオキシが挙げられる。“ハロアルキレンジオキシ”基という用語は、１つのハロアルキル基に結合された少なくとも２つのオキシ基を有するハロアルキレンを表す。“ハロアルキレンジオキシ”基の例としては、ジフルオロメチレンジオキシ；テトラフルオロエチレンジオキシ；テトラクロロエチレンジオキシ；アルキル置換されたモノフルオロメチレンジオキシ；および、アリール置換されたモノフルオロメチレンジオキシが挙げられる。
【０１２０】
“アリール”という用語は、単独または組合せにおいて、１つ、２つまたは３つの環を含有する炭素環式芳香族系を意味し、このような環は、一緒に側鎖に結合されていてもよく、縮合していてもよい。“縮合した”という用語は、第１の環と共通に（すなわち、共有して）２つの隣接原子を有することにより第２の環が存在する（すなわち、結合または形成されている）ことを意味する。“縮合された（ｆｕｓｅｄ）”という用語は、“縮合された（ｃｏｎｄｅｎｓｅｄ）”という用語と等価である。“アリール”という用語は、芳香族基、例えば、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダンおよびビフェニルを包含する。
【０１２１】
“パーハロアリール”という用語は、芳香族基、例えば、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダンおよびビフェニルを包含し、アリール基は、以下に定義するように、３つ以上のハロ基で置換されている。
【０１２２】
“ヘテロサイクリル”という用語は、４〜１５環員を有する飽和されるかまたは一部飽和されたヘテロ原子含有環形の基を包含し、本明細書では、“Ｃ_４−Ｃ_１５ヘテロサイクリル”と称し、炭素、窒素、硫黄および酸素から選択され、少なくとも１つの環原子は、ヘテロ原子である。ヘテロサイクリル基は、１つ、２つまたは３つの環を含有してもよく、このような環は、側鎖に結合されていてもよく、または、縮合されていてもよい。飽和されたヘテロサイクル基の例としては、１〜４個の窒素原子を含有する飽和された３〜６員ヘテロ単環式基〔例えば、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジノ、ピペラジニル等〕；１〜２個の酸素原子と１〜３個の窒素原子を含有する飽和された３〜６員ヘテロ単環式基〔例えば、モルホリニル等〕；１〜２個の硫黄原子と１〜３個の窒素原子とを含有する飽和された３〜６員のヘテロ単環式基〔例えば、チアゾリジニル等〕が挙げられる。一部飽和されたヘテロサイクルの例としては、ジヒドロチオフェン、ジヒドロピラン、ジヒドロフランおよびジヒドロチアゾールが挙げられる。ヘテロサイクリル基の例としては、２−ピロリニル、３−ピロリニル、ピロリンジニル、１，３−ジオキソラニル、２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、１，４−ジオキサニル、モルホリニル、１，４−ジチアニル、チオモルホリニル等が挙げられるが、これらに限定されるものではない。前記“ヘテロサイクリル”基は、本明細書で定義するように置換されていてもよい。好ましいヘテロサイクリル基としては、５〜１２員縮合または未縮合基が挙げられる。
【０１２３】
“ヘテロアリール”という用語は、炭素、窒素、硫黄および酸素から選択される４〜１５環員を有する完全に不飽和なヘテロ原子含有環形の芳香族基を包含し、少なくとも１つの環原子が、ヘテロ原子である。ヘテロアリール基は、１つ、２つまたは３つの環を含有してもよく、このような環は、側鎖に結合されていてもよく、縮合されていてもよい。“ヘテロアリール”基の例としては、１〜４個の窒素原子を含有する５〜６隣接員の不飽和ヘテロ単環式基、例えば、ピロリル、ピロリニル、イミダゾリル、ピラゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアゾリル〔例えば、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾリル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾリル等〕；テトラゾリル〔例えば、１Ｈ−テトラゾリル、２Ｈ−テトラゾリル等〕等；１〜５個の窒素原子を含有する不飽和縮合ヘテロ環式基、例えば、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンズイミダゾリル、キノリル、イソキノリル、インダゾリル、ベンズトリアゾリル、テトラゾロピリダジニル〔例えば、テトラゾロ〔１，５−ｂ〕ピリダジニル等〕等；１個の酸素原子を含有する不飽和３〜６員ヘテロ単環式基、例えば、ピラニル、２−フリル、３−フリル等；１個の硫黄原子を含有する不飽和５〜６員ヘテロ単環式基、例えば、２−チエニル、３−チエニル等；１〜２個の酸素原子および１〜３個の窒素原子を含有する不飽和５〜６員ヘテロ単環式基、例えば、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル〔例えば、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル等〕等；１〜２個の酸素原子および１〜３個の窒素原子を含有する不飽和縮合ヘテロサイクリル基〔例えば、ベンズオキサゾリル、ベンズオキサジアゾリル等〕；１〜２個の硫黄原子および１〜３個の窒素原子を含有する不飽和５〜６員ヘテロ単環式基、例えば、チアゾリル、チアジアゾリル〔例えば、１，２，４−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル等〕等；１〜２個の硫黄原子および１〜３個の窒素原子を含有する不飽和縮合ヘテロサイクリル基〔例えば、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル等〕等が挙げられる。この用語は、また、ヘテロサイクリル基がアリール基と縮合した基をも包含する。このような縮合された２環式基の例としては、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン等が挙げられる。前記“ヘテロアリール”基は、本明細書で定義するように置換されていてもよい。好ましいヘテロアリール基としては、５および６員未縮合基が挙げられる。ヘテロアリール基の例としては、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−３−イル、１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、１，２，３−トリアジン−４−イルおよび１，２，３−トリアジン−５−イル等が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
【０１２４】
“スルホニル”という用語は、単独に使用される場合にもアルキルスルホニルのような他の用語と結合して使用される場合にも、それぞれ、２価の基−ＳＯ_２−を表す。“アルキルスルホニル”は、スルホニル基に結合されたアルキル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。“アルキルスルホニルアルキル”は、アルキル基に結合されたアルキルスルホニル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。“ハロアルキルスルホニル”は、スルホニル基に結合されたハロアルキル基を包含し、ここで、ハロアルキルは、上記のように定義される。“ハロアルキルスルホニルアルキル”は、アルキル基に結合されたハロアルキルスルホニル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。
【０１２５】
“アミドスルホニル”という用語は、スルホニル基の２つの非共有結合の１つに結合された、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モノシクロアルキルアミノ、アルキルシクロアルキルアミノ、ジシクロアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、窒素含有ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロアリールアミノおよびヘテロアラルキルアミノ基を包含する。
【０１２６】
“スルフィニル”という用語は、単独に使用される場合にもアルキルスルフィニルのように他の用語と結合される場合にも、それぞれ、２価の基−ＳＯ−を表す。“アルキルスルフィニル”は、スルフィニル基に結合されたアルキル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。“アルキルスルフィニルアルキル”は、アルキル基に結合されたアルキルスルフィニル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。“ハロアルキルスルフィニル”は、スルフィニル基に結合されたハロアルキル基を包含し、ここで、ハロアルキルは、上記のように定義される。“ハロアルキルスルフィニルアルキル”は、アルキル基に結合されたハロアルキルスルフィニル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。
【０１２７】
“アラルキル”という用語は、アリール置換されたアルキル基を包含する。好ましいアラルキル基は、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基に結合されたアリール基を有する“アラルキル”基である。このような基の例としては、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチルおよびジフェニルエチルが挙げられる。ベンジルという用語とフェニルメチルという用語は、互換性を有する。
【０１２８】
“ヘテロアラルキル”という用語は、ヘテロアリール置換されたアルキル基を包含し、ヘテロアラルキル基は、アラルキル基について上記定義したように、さらに、３つ以上の置換基で置換されていてもよい。“パーハロアラルキル”という用語は、アリール置換されたアルキル基を包含し、アラルキル基は、上記定義したように、３つ以上のハロ基で置換されている。
【０１２９】
“アラルキルスルフィニル”という用語は、スルフィニル基に結合されたアラルキル基を包含し、ここで、アラルキルは、上記のように定義される。“アラルキルスルフィニルアルキル”は、アルキル基に結合されたアラルキルスルフィニル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。
【０１３０】
“アラルキルスルホニル”という用語は、スルホニル基に結合されたアラルキル基を包含し、ここで、アラルキルは、上記のように定義される。“アラルキルスルホニルアルキル”は、アルキル基に結合されたアラルキルスルホニル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。
【０１３１】
“シクロアルキル”という用語は、３〜１５個の炭素原子を有する基を包含する。さらに好ましいシクロアルキル基は、３〜７個の炭素原子を有する“シクロアルキル”基である。例としては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルのような基が挙げられる。シクロアルキルという用語は、７〜１５個の炭素原子を有し、かつ、２〜４つの環を有する基を包含する。例としては、例えば、ノルボルニル（すなわち、ビシクロ〔２．２．１〕ヘプチル）およびアダマンチルのような基が挙げられる。“シクロアルキルアルキル”という用語は、シクロアルキル置換されたアルキル基を包含する。好ましいシクロアルキルアルキル基は、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基に結合されたシクロアルキル基を有する“シクロアルキルアルキル”基である。このような基の例としては、シクロヘキシルヘキシルが挙げられる。“シクロアルケニル”という用語は、３〜１０個の炭素原子と１つ以上の炭素−炭素二重結合を有する基を包含する。好ましいシクロアルケニル基は、３〜７個の炭素原子を有する“シクロアルケニル”基である。例としては、例えば、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニルおよびシクロヘプテニルのような基が挙げられる。“ハロシクロアルキル”という用語は、いずれか１つ以上のシクロアルキル炭素原子が上記したハロで置換されている基を包含する。モノハロシクロアルキル、ジハロシクロアルキルおよびポリハロシクロアルキル基が特に包含される。モノハロシクロアルキル基は、１つの例として、基内にブロモ、クロロまたはフルオロのいずれかを有してもよい。ジハロ基は、２つ以上の同一のハロ原子または異なるハロ基の組合せを有してもよく、ポリハロシクロアルキル基は、２つよりも多い同一のハロ原子または異なるハロ基の組合せを有してもよい。さらに好ましいハロシクロアルキル基は、３〜約８個の炭素原子を有する“ハロシクロアルキル”基である。このようなハロシクロアルキル基の例としては、フルオロシクロプロピル、ジフルオロシクロブチル、トリフルオロシクロペンチル、テトラフルオロシクロヘキシルおよびジクロシクロプロピルが挙げられる。“ハロシクロアルケニル”という用語は、いずれか１つ以上のシクロアルケニル炭素原子が上記定義したハロで置換されている基を包含する。モノハロシクロアルケニル、ジハロシクロアルケニルおよびポリハロシクロアルケニル基が特に包含される。
【０１３２】
“シクロアルコキシ”という用語は、オキシ基に結合されたシクロアルキル基を包含する。このような基の例としては、シクロヘキソキシおよびシクロペントキシが挙げられる。“シクロアルコキシアルキル”という用語は、また、すなわち、モノシクロアルコキシアルキルおよびジシクロアルコキシアルキル基を形成するために、アルキル基に結合された１つ以上のシクロアルコキシ基を有するアルキル基を包含する。このような基の例としては、シクロヘキソキシエチルが挙げられる。“シクロアルコキシ”基は、さらに、１つ以上のハロ原子、例えば、フルオロ、クロロまたはブロモで置換されていてもよく、“ハロシクロアルコキシ”および“ハロシクロアルコキシアルキル”基を与える。
【０１３３】
“シクロアルキルアルコキシ”という用語は、アルコキシ基に結合されたシクロアルキル基を包含する。このような基の例としては、シクロヘキシルメトキシおよびシクロペンチルメトキシが挙げられる。
【０１３４】
“シクロアルケニルオキシ”という用語は、オキシ基に結合されたシクロアルケニル基を包含する。このような基の例としては、シクロヘキセニルオキシおよびシクロペンテニルオキシが挙げられる。“シクロアルケニルオキシアルキル”という用語は、また、すなわち、モノシクロアルケニルオキシアルキルおよびジシクロアルケニルオキシアルキル基を形成するために、アルキル基に結合された１つ以上のシクロアルケニルオキシを有するアルキル基を包含する。このような基の例としては、シクロヘキセニルオキシエチルが挙げられる。“シクロアルケニルオキシ”基は、さらに、１つ以上のハロ原子、例えば、フルオロ、クロロまたはブロモで置換されていてもよく、“ハロシクロアルケニルオキシ”および“ハロシクロアルケニルオキシアルキル”基を与える。
【０１３５】
“シクロアルキレンジオキシ”基という用語は、１つのシクロアルキレン基に結合された少なくとも２つの酸素を有するシクロアルキニレン基を表す。“アルキレンジオキシ”基の例としては、１，２−ジオキシシクロヘキシレンが挙げられる。
【０１３６】
“シクロアルキルスルフィニル”という用語は、スルフィニル基に結合されたシクロアルキル基を包含し、ここで、シクロアルキルは、上記のように定義される。“シクロアルキルスルフィニルアルキル”は、アルキル基に結合されたシクロアルキルスルフィニル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。“シクロアルキルスルホニル”という用語は、スルホニル基に結合されたシクロアルキル基を包含し、ここで、シクロアルキルは、上記のように定義される。“シクロアルキルスルホニルアルキル”は、アルキル基に結合されたシクロアルキルスルホニル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。
【０１３７】
“シクロアルキルアルカノイル”という用語は、１つ以上のシクロアルキル炭素原子が以下に定義するように１つ以上のカルボニル基で置換されている基を包含する。モノカルボニルシクロアルキルおよびジカルボニルシクロアルキル基が特に包含される。モノカルボニルシクロアルキル基の例としては、シクロヘキシルカルボニル、シクロヘキシルアセチルおよびシクロペンチルカルボニルが挙げられる。ジカルボニルシクロアルキル基の例としては、１，２−ジカルボニルシクロヘキサンが挙げられる。
【０１３８】
“アルキルチオ”という用語は、２価の硫黄原子に結合された１〜１０個の炭素原子を有する直鎖または分岐されたアルキル基を含有する基を包含する。さらに好ましいアルキルチオ基は、１〜６個の炭素原子を有する“アルキルチオ”基である。“アルキルチオ”の例は、メチルチオ（ＣＨ_３−Ｓ−）である。“アルキルチオ”基は、さらに、１つ以上のハロ原子、例えば、フルオロ、クロロまたはブロモで置換され、“ハロアルキルチオ”基を与えてもよい。このような基の例としては、フルオロメチルチオ、クロロメチルチオ、トリフルオロメチルチオジフルオロメチルチオ、トリフルオロエチルチオ、フルオロエチルチオ、テトラフルオロエチルチオ、ペンタフルオロエチルチオおよびフルオロプロピルチオが挙げられる。
【０１３９】
“アルキルアリールアミノ”という用語は、ともにアミノ基に結合された、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖または分岐されたアルキル基と１つのアリール基とを含有する基を包含する。例としては、Ｎ−メチル−４−メトキシアニリン、Ｎ−エチル−４−メトキシアニリンおよびＮ−メチル−４−トリフルオロメトキシアニリンが挙げられる。
【０１４０】
アルキルアミノという用語は、アミノ基に結合された、それぞれ、１つまたは２つのアルキル基を含有する“モノアルキルアミノ”および“ジアルキルアミノ”を表す。アルキルアミノの１つまたは２つのアルキル基は、アルキルが２つ以上の炭素を含む限り、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミジノ、グアニジノ、チオールおよびアルコキシからなる群より選択される水素結合置換基で置換されていてもよい。
【０１４１】
アリールアミノという用語は、アミノ基に結合された、それぞれ、１つまたは２つのアリール基を含有する“モノアリールアミノ”および“ジアリールアミノ”を表す。このような基の例としては、Ｎ−フェニルアミノおよびＮ−ナフチルアミノが挙げられる。
【０１４２】
“アラルキルアミノ”という用語は、アミノ基に結合されたアラルキル基を包含し、ここで、アラルキルは、上記のように定義される。アラルキルアミノという用語は、アミノ基に結合された、それぞれ、１つまたは２つのアラルキル基を含有する“モノアラルキルアミノ”および“ジアラルキルアミノ”を表す。アラルキルアミノという用語は、さらに、アミノ基に結合された１つのアラルキル基と１つのアルキル基とを含有する“モノアラルキルモノアルキルアミノ”を表す。
【０１４３】
“アリールスルフィニル”という用語は、２価のＳ（Ｏ）原子に結合された、上記のように定義されるアリール基を含有する基を包含する。“アリールスルフィニルアルキル”という用語は、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖または分岐されたアルキル基に結合されたアリールスルフィニル基を表す。
【０１４４】
“アリールスルホニル”という用語は、スルホニル基に結合されたアリール基を包含し、ここで、アリールは、上記のように定義される。“アリールスルホニルアルキル”は、アルキル基に結合されたアリールスルホニル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。“ヘテロアリールスルフィニル”という用語は、２価のＳ（Ｏ）原子に結合された、上記のように定義されるヘテロアリール基を含有する基を包含する。“ヘテロアリールスルフィニルアルキル”という用語は、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖または分岐されたアルキル基に結合されたヘテロアリールスルフィニル基を表す。“ヘテロアリールスルホニル”という用語は、スルホニル基に結合されたヘテロアリール基を包含し、ここで、ヘテロアリールは、上記のように定義される。“ヘテロアリールスルホニルアルキル”は、アルキル基に結合されたヘテロアリールスルホニル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。
【０１４５】
“アリールオキシ”という用語は、酸素原子に結合された、上記のようなアリール基を包含する。このような基の例としては、フェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−メチルフェノキシ、３−クロロ−４−エチルフェノキシ、３，４−ジクロロフェノキシ、４−メチルフェノキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、５−ブロモ−２−フルオロフェノキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、４−フルオロ−３−メチルフェノキシ、５，６，７，８−テトラヒドロナフチルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、３−シクロプロピルフェノキシ、３−エチルフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−フェノキシおよび４−ｔ−ブチルフェノキシが挙げられる。
【０１４６】
“アロイル”という用語は、上記定義したようなカルボニル基に結合された、上記定義したアリール基を包含する。このような基の例としては、ベンゾイルおよびトルオイルが挙げられる。
【０１４７】
“アラルカノイル”という用語は、上記定義したようなカルボニル基に結合された、本明細書で定義する、アラルキル基を包含する。このような基の例としては、例えば、フェニルアセチルが挙げられる。
【０１４８】
“アラルコキシ”という用語は、酸素原子を介して他の基に結合されたオキシ含有アラルキル基を包含する。さらに好ましいアラルコキシ基は、上記定義したようなアルコキシ基に結合されたフェニル基を有する“アラルコキシ”基である。このような基の例としては、ベンジルオキシ、１−フェニルエトキシ、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−プロピルベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシおよび２−フェニルエトキシが挙げられる。
【０１４９】
“アリールオキシアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したアリールオキシ基を包含する。このような基の例としては、フェノキシメチルが挙げられる。
【０１５０】
“ハロアリールオキシアルキル”という用語は、上記定義したアリールオキシアルキル基を包含し、１〜５のハロ基がアリールオキシ基に結合される。
“ヘテロアロイル”という用語は、上記定義したようなカルボニル基に結合された、上記定義したヘテロアリール基を包含する。このような基の例としては、フロイルおよびニコチニルが挙げられる。
【０１５１】
“ヘテロアラルカノイル”という用語は、上記定義したように、カルボニル基に結合された、本明細書で定義するヘテロアラルキルを包含する。このような基の例としては、例えば、ピリジルアセチルおよびフリルブチリルが挙げられる。
【０１５２】
“ヘテロアラルコキシ”という用語は、酸素原子を介して他の基に結合されたオキシ含有ヘテロアラルキル基を包含する。さらに好ましいヘテロアラルコキシ基は、上記定義したように、アルコキシ基に結合されたヘテロアリール基を有する“ヘテロアラルコキシ”基である。“ヘテロシクロアルコキシ”という用語は、酸素原子を介して他の基に結合されたオキシ含有ヘテロシクロアルキル基を包含する。
【０１５３】
“ハロヘテロアリールオキシアルキル”という用語は、上記定義したように、ヘテロアリールオキシアルキル基を包含し、１〜４ハロ基がヘテロアリールオキシ基に結合される。
【０１５４】
“ヘテロアリールアミノ”という用語は、アミノ基に結合された、上記定義したヘテロアリール基を包含する。このような基の例としては、ピリジルアミノが挙げられる。“ヘテロサイクリルアミノ”という用語は、アミノ基に結合された、上記定義したヘテロサイクリル基を包含する。
【０１５５】
“ヘテロアルキルアミノ”という用語は、アミノ基に結合された、上記定義したヘテロアラルキル基を包含する。このような基の例としては、ピリジルメチルアミノが挙げられる。“ヘテロサイクリルアルキルアミノ”という用語は、アミノ基に結合された、上記定義したヘテロサイクリル基を包含する。
【０１５６】
“ヘテロアリールオキシ”という用語は、オキシ基に結合された、上記定義したヘテロアリール基を包含する。このような基の例としては、２−チオフェニルオキシ、２−ピリミジルオキシ、２−ピリジルオキシ、３−ピリジルオキシおよび４−ピリジルオキシが挙げられる。“ヘテロサイクリルオキシ”という用語は、オキシ基に結合された、上記定義したヘテロサイクリル基を包含する。
【０１５７】
“ヘテロアリールオキシアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したヘテロアリールオキシ基を包含する。このような基の例としては、２−ピリジルオキシメチル、３−ピリジルオキシエチルおよび４−ピリジルオキシメチルが挙げられる。“ヘテロサイクリルオキシアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したヘテロサイクリルオキシ基を包含する。
【０１５８】
“アリールチオ”という用語は、硫黄原子に結合された、上記定義したアリール基を包含する。このような基の例としては、フェニルチオが挙げられる。
“アリールチオアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したアリールチオを包含する。このような基の例としては、フェニルチオメチルが挙げられる。
【０１５９】
“アルキルチオアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したアルキルチオ基を包含する。このような基の例としては、メチルチオメチルが挙げられる。“アルコキシアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したアルコキシ基を包含する。このような基の例としては、メトキシメチルが挙げられる。
【０１６０】
“カルボニル”という用語は、酸素原子と共有される４つの共有結合のうちの２つを有する炭素基を表す。“カルボキシ”という用語は、カルボニル基の２つの非共有結合のうちの１つに結合された、上記定義したヒドロキシル基を包含する。“カルボキサミド”という用語は、カルボニル基の２つの非共有結合のうちの１つに結合された、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モノシクロアルキルアミノ、アルキルシクロアルキルアミノ、ジシクロアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、窒素含有ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロアリールアミノおよびヘテロアラルキルアミノ基を包含する。“カルボキサミドアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したカルボキサミド基を包含する。“カルボキシアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したカルボキシ基を包含する。“カルボアルコキシ”という用語は、カルボニル基の２つの非共有結合のうちの１つに結合された、上記定義したアルコキシ基を包含する。“カルボアラルコキシ”という用語は、カルボニル基の２つの非共有結合のうちの１つに結合された、上記定義したアラルコキシ基を包含する。“モノカルボアルコキシアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したカルボアルコキシ基を包含する。“ジカルボアルコキシアルキル”という用語は、アルキレン基に結合された、上記定義した２つのカルボアルコキシ基を包含する。“モノシアノアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義した１つのシアノ基を包含する。“ジシアノアルキレン”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義した２つのシアノ基を包含する。“カルボアルコキシシアノアルキル”という用語は、カルボアルコキシアルキル基に結合された、上記定義した１つのシアノ基を包含する。
【０１６１】
“アシル”という用語は、単独または組合せにて、例えば、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アラルコキシ、アリールチオおよびアルキルチオアルキルから選択される基に結合されたカルボニルまたはチオカルボニル基を意味する。“アシル”の例としては、ホルミル、アセチル、ベンゾイル、トリフルオロアセチル、フタロイル、マロニル、ニコチニル等がある。“ハロアルカノイル”という用語は、上記定義したアルカノイルに結合された、本明細書で定義する１つ以上のハロ基を包含する。このような基の例としては、例えば、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、ブロモプロパノイルおよびヘプタフルオロブタノイルが挙げられる。
【０１６２】
“ホスホノ”という用語は、酸素基に対して２つの共有結合で結合された５価のリンを包含する。“ジアルコキシホスホノ”という用語は、２つの共有結合を有するホスホノ基に結合された、上記定義した２つのアルコキシ基を表す。“ジアラルコキシホスホノ”という用語は、２つの共有結合でホスホノ基に結合された、上記定義した２つのアラルコキシ基を表す。“ジアルコキシホスホノアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したジアルコキシホスホノ基を表す。“ジアラルコキシホスホノアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したジアラルコキシホスホノを表す。
【０１６３】
“アミノ”という用語は、２つの置換基、例えば、ヒドリド、ヒドロキシまたはアルキルを含有し、かつ、１つの原子、例えば、炭素と結合するために利用可能な１つの共有結合を有する窒素原子を表す。このようなアミノ基の例としては、例えば、−ＮＨ_２、−ＮＨＣＨ_３、−ＮＨＯＨおよび−ＮＨＯＣＨ_３が挙げられる。“イミノ”という用語は、１つの置換基、例えば、ヒドリド、ヒドロキシまたはアルキルを含有し、かつ、１つの原子、例えば、炭素に結合するために利用可能な２つの共有結合を有する窒素原子を表す。このようなイミノ基の例としては、例えば、＝ＮＨ、＝ＮＣＨ_３、＝ＮＯＨおよび＝ＮＯＣＨ_３が挙げられる。“イミノカルボニル”という用語は、イミノ基と共有される４つの共有結合部位の２つを有する炭素基を表す。このようなイミノカルボニル基の例としては、例えば、Ｃ＝ＮＨ、Ｃ＝ＮＣＨ_３、Ｃ＝ＮＯＨおよびＣ＝ＮＯＣＨ_３が挙げられる。“アミジノ”という用語は、イミノカルボニル基の２つの利用可能な結合の１つに結合された置換または未置換アミノ基を包含する。このようなアミジノ基の例としては、例えば、ＮＨ_２−Ｃ＝ＮＨ、ＮＨ_２−Ｃ＝ＮＣＨ_３、ＮＨ_２−Ｃ＝ＮＯＣＨ_３およびＣＨ_３ＮＨ−Ｃ＝ＮＯＨが挙げられる。“グアニジノ”という用語は、上記定義したアミノ基に結合されたアミジノ基を表し、ここで、前記アミノ基は、第３の基に結合されていてもよい。このようなグアニジノ基の例としては、例えば、ＮＨ_２−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、ＮＨ_２−Ｃ（ＮＣＨ_３）−ＮＨ−、ＮＨ_２−Ｃ（ＮＯＣＨ_３）−ＮＨ−およびＣＨ_３ＮＨ−Ｃ（ＮＯＨ）−ＮＨ−が挙げられる。
【０１６４】
“スルホニウム”という用語は、硫黄が３つの炭素基体の基、例えば、アルキル、アルケニル、アラルキルまたはアリールで置換されている正に帯電した３価の硫黄原子を表す。“ジアルキルスルホニウム”という用語は、硫黄が２つのアルキル基で置換されているスルホニウム基を表す。このようなジアルキルスルホニウム基の例としては、例えば、（ＣＨ_３）_２Ｓ^＋−が挙げられる。“ジアルキルスルホニウムアルキル”という用語は、硫黄が上記定義したアルキレン基の１つの結合に結合されるジアルキルスルホニウムを表す。このようなジアルキルスルホニウムアルキル基の例としては、（ＣＨ_３）_２Ｓ^＋−ＣＨ_２ＣＨ_２−が挙げられる。
【０１６５】
“ホスホニウム”という用語は、リンが４つの炭素基体の基、例えば、アルキル、アルケニル、アラルキルまたはアリールで置換されている正に帯電した４価のリン原子を表す。“トリアルキルホスホニウム”という用語は、リンが３つのアルキル基で置換されているホスホニウム基を表す。このようなトリアルキルホスホニウム基の例としては、例えば、（ＣＨ_３）_３Ｐ^＋−が挙げられる。
【０１６６】
上記定義した“アルキル”“アルケニル”“アルキニル”、“アルカノイル”、“アルキレン”、“アルケニレン”、“ヒドロキシアルキル”、“ハロアルキル”、“ハロアルキレン”、“ハロアルケニル”、“アルコキシ”、“アルケニルオキシ”、“アルケニルオキシアルキル”、“アルコキシアルキル”、“アリール”、“パーハロアリール”、“ハロアルコキシ”、“ハロアルコキシアルキル”、“ハロアルケニルオキシ”、“ハロアルケニルオキシアルキル”、“アルキレンジオキシ”、“ハロアルキレンジオキシ”、“ヘテロサイクリル”、“ヘテロアリール”、“ヒドロキシハロアルキル”、“アルキルスルホニル”、“ハロアルキルスルホニル”、“アルキルスルホニルアルキル”、“ハロアルキルスルホニルアルキル”、“アルキルスルフィニル”、“アルキルスルフィニルアルキル”、“ハロアルキルスルフィニルアルキル、“アラルキル”、“ヘテロアラルキル”、“パーハロアラルキル”、“アラルキルスルホニル”、“アラルキルスルホニルアルキル”、“アラルキルスルフィニル”、“アラルキルスルフィニルアルキル”、“シクロアルキル”、“シクロアルキルアルカノイル”、“シクロアルキルアルキル”、“シクロアルケニル”、“ハロシクロアルキル”、“ハロシクルアルケニル”、“シクロアルキルスルフィニル”、“シクロアルッキルスルフィニルアルキル”、“シクロアルキルスルホニル”、“シクロアルキルスルホニルアルキル”、“シクロアルコキシ”、“シクロアルコキシアルキル”、“シクロアルキルアルコキシ”、“シクロアルケニルオキシ”、“シクロアルケニルオキシアルキル”、“シクロアルキレンジオキシ”、”ハロシクロアルコキシ”、ハロシクロアルコキシ”、“ハロシクロアルコキシアルキル”、“ハロシクロアルケニルオキシ”、“ハロシクロアルケニルオキシアルキル”、“アルキルチオ”、“ハロアルキルチオ”、“アルキルスルフィニル”、“アミノ”、“オキシ”、”チオ”、“アルキルアミノ”、“アリールアミノ”、“アラルキルアミノ”、“アリールスルフィニル”、“アリールスルフィニルアルキル”、“アリールスルホニル”、“アリールスルホニルアルキル”、“ヘテロアリールスルフィニル”、“ヘテロアリールスルフィニルアルキル”、“ヘテロアリールスルホニル”、“ヘテロアリールスルホニルアルキル”、“ヘテロアリールアミノ”、“ヘテロアラルキルアミノ”、“ヘテロアリールオキシ”、“ヘテロアリールオキシアルキル”、“アリールオキシ”、“アロイル”、“アラルカノイル”、“アラルコキシ”、“アリールオキシアルキル”、“ハロアリールオキシアルキル”、“ヘテロアロイル”、“ヘテロアラルカノイル”、“ヘテロアラルコキシ”、“ヘテロアラルコキシアルキル”、“アリールチオ”、“アリールチオアルキル”、“アルコキシアルキル”、”アシル”、“アミジノ”、“グアニジノ”、“ジアルキルスルホニウム”、“トリアルキルホスホニウム”および“ジアルキルスルホニウムアルキル”基は、１つ以上の非ヒドリド置換基、例えば、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアラルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラルコキシホスホノアルキルを有してもよい。
【０１６７】
“スペーサー”という用語は、共有結合；および、１〜７個の隣接原子の骨格を有する直鎖部分を包含しうる。スペーサーは、１〜７個の原子の１価または多価の鎖を有してもよい。１価の鎖は、＝Ｃ（Ｈ）−、＝Ｃ（Ｒ^２ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ^２ａ）−、−Ｎ＝、−ＣＨ（ＯＨ）−、＝Ｃ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲ^２ａ）−、＝Ｃ（ＯＲ^２ａ）−および−Ｃ（Ｏ）−から選択される基によって構成することができ、ここで、Ｒ^２ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、パーハロアラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキルおよびヘテロアリールアルケニルから選択される。多価の鎖は、１または２または３または４または５または６または７原子を有する直鎖；または、側鎖とともに１または２または３または４または５または６原子を有する直鎖からなってもよい。鎖は、アルキレン、アルケニル、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ_２−、−Ｓ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、エテニル、−ＣＨ＝ＣＨ（ＯＨ）−、−ＯＣＨ_２Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ_２）_２Ｏ−、−ＮＨＣＨ_２−、−ＯＣＨ（Ｒ^２ａ）Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ_２ＣＨＲ^２ａ）Ｏ−、−ＯＣＦ_２Ｏ−、−Ｏ（ＣＦ_２）_２Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^２ａ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^２ａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２ａ−、−Ｎ＝、−ＯＣＨ_２−、−ＳＣＨ_２−、Ｓ（Ｏ）ＣＨ_２−、−ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、＝Ｃ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲ^２ａ）−、＝Ｃ（ＯＲ^２ａ）−、Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_２−および−ＮＲ^２ａＣＨ_２−および上記定義したかまたは一般に公知かまたは当業者によって確かめられたその他多くの基から選択される１つ以上の基によって構成することができる。側鎖としては、１つ以上の非ヒドリド置換基のような置換基、例えば、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラルコキシホスホノアルキルが挙げられる。
【０１６８】
本発明の化合物は、互変異性体、幾何異性体または立体異性体形で存在しうる。本発明は、ｃｉｓ−およびｔｒａｎｓ−幾何異性体、Ｅ−およびＺ−異性体、Ｒ−およびＳ−エナンチマー、ジアステレオマー、ｄ−異性体、ｌ−異性体、それらの混合物およびそれらのその他の混合物を含め、このような全ての化合物を本発明の範囲内に入ると考える。このような互変異性体、幾何異性体または立体異性体形の薬学的に許容可能な塩類も、また、本発明のうちに含まれる。
【０１６９】
“ｃｉｓ”および“ｔｒａｎｓ”という用語は、二重結合によって結合された２つの炭素原子が、二重結合の同じ側（“ｃｉｓ”）または二重結合の反対側（”ｔｒａｎｓ”に、各々、水素原子を有するであろう幾何異性形を表す。
【０１７０】
記載する幾つかの化合物は、アルケニル基を含有し、ｃｉｓおよびｔｒａｎｓの両方または“Ｅ”および“Ｚ”の両方の幾何異性体形を含むことを意味する。
記載する幾つかの化合物は、１つ以上の立体中心を含有し、存在する各立体中心についてＲ形、Ｓ形およびＲ形とＳ形の混合物を含むことを意味する。
【０１７１】
本明細書に記載する化合物の幾つかは、１つ以上のケト形またはアルデヒド形のカルボニル基またはそれらの組合せを単独またはヘテロサイクリル環系の一部として含有してもよい。このようなカルボニル基は、存在するアルデヒドおよびケトン基の一部または主として“ケト”形および一部または主として１つ以上の“エノール”形としてで存在してもよい。アルデヒドまたはケトンカルボニル基を有する本発明の化合物は、“ケト”および“エノール”互変異性体形の両方を含むことを意味する。
【０１７２】
本明細書に記載する幾つかの化合物は、単独またはヘテロサイクリル環系の一部として１つ以上のアミドカルボニル基またはそれらの組合わせを含有してもよい。このようなカルボニル基は、存在する各アミド基について、一部または主として“ケト”形および一部または主として１つ以上の“エノール”形として存在してもよい。アミドカルボニル基を有する本発明の化合物は、“ケト”および“エノール”互変異性体形の両方を含むことを意味する。前記アミドカルボニル基は、オキソ（Ｃ＝Ｏ）およびチオノ（Ｃ＝Ｓ）の両方のタイプであってもよい。
【０１７３】
本明細書に記載する化合物の幾つかは、１つ以上のイミンまたはエナミン基あるいはそれらの組合せを含有してもよい。このような基は、存在する各基について、一部または主として“イミン”形および一部または主として１つ以上の“エナミン”形で存在してもよい。前記イミンまたはエナミン基を有する本発明の化合物は、“イミン”および“エナミン”互変異性体形の両方を含むことを意味する。
【０１７４】
本発明は、また、患者の冠状動脈および脳血管疾患を含め、多様な血栓状態を治療および予防するための抗凝血治療における治療および予防であって、そのような疾患を有する患者に、式（Ｉ）：
【０１７５】
【化１１０】

で表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩の治療学的に有効な量を投与することを含む処置または予防を含む。
【０１７６】
さらなる実施態様として、式（Ｉ）で表される本発明の化合物または上記定義したその薬学的に許容可能な塩は、患者における冠状動脈疾患、脳血管疾患およびその他の凝血カスケード関連疾患の治療および予防であって、そのような疾患を有する患者に、本発明の式（Ｉ）で表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩の治療学的に有効な量を投与することを含む治療および予防を含む。
【０１７７】
式（Ｉ）で表される本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩は、また、血液凝血の抑制が、例えば、貯蔵された全血の凝血を予防するために、および、試験または貯蔵のためにその他の生物学的試料中で凝血を予防するために必要とされる時にはいつでも使用することができる。かくして、本発明の凝血抑制剤は、貯蔵された全血および血漿凝血因子を含有するかまたはその疑いのあるいずれかの培地に加えるかまたはそれと接触させることができ、例えば、血管移植、ステント、オルソペディックプロセシス（ｏｒｔｈｏｐｅｄｉｃ　ｐｒｏｔｈｅｓｉｓ）、人工心臓および体外循環系からなる群より選択される材料と哺乳動物の血液とを接触させる時、血液凝固が抑制されることが望まれる。
【０１７８】
式（Ｉ）で表される化合物は、凝血カスケードに関連するセリンプロテアーゼの活性を抑制することができ、かくして、薬剤の製造、凝血カスケードセリンプロテアーゼにより媒介される疾患の予防または治療処置のための方法、哺乳動物における、血液中における、血液生成物中におけるおよび哺乳動物の器官における、例えば、血小板凝集形成を抑制し、フィブリン形成を抑制し、血栓形成を抑制し、塞栓形成を抑制する方法に使用することができる。本化合物は、また、哺乳動物における、不安定なアンギナ、難治性のアンギナ、心筋梗塞、一過性の虚血発作、心房細動、血栓性発作、塞栓性発作、心原性静脈血栓症、伝播性血管内凝血、フィブリンの眼蓄積および再疎通血管の再閉塞または再狭窄を治療または予防するために使用することができる。本化合物は、また、よりよい抑制剤の設計およびよりよい検定法の開発を可能とするための凝血カスケードセリンプロテアーゼの作用機構を研究するために使用することができる。式（Ｉ）で表される化合物は、脳血管偶発症候（ＣＶＡ）または発作の予防において有用であろう。
【０１７９】
式（Ｉ）で表される化合物の族に、その薬学的に許容可能な塩類も、また、含まれる。“薬学的に許容可能な塩”という用語は、アルカリ金属塩を形成するためと遊離酸または遊離塩基の付加塩を形成するためとに一般的に使用される塩類を包含する。塩の性質は、それが薬学的に許容可能な限り、重要ではない。式（Ｉ）で表される化合物の薬学的に許容可能な酸付加塩類は、無機酸からまたは有機酸から製造することができる。このような無機酸の例としては、塩化水素酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸およびリン酸が挙げられる。適した有機酸は、脂肪酸、脂環式酸、芳香族酸、芳香族脂肪族酸、ヘテロ環式酸、カルボン酸；および、有機酸のスルホン酸類から選択され、有機酸の例としては、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、グルコン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、グルコロン酸、マレイン酸、フマール酸、ピルビン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、安息香酸、アントラニル酸、メシル酸、サリチル酸、ｐ−ヒドロキシ安息香酸、フェニル酢酸、マンデル酸、エンボニックアシッド（ｅｍｂｏｎｉｃ　ａｃｉｄ）（パーモエ酸）（ｐａｍｏｉｃ　ａｃｉｄ）、メタンスルホン酸、エチルスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、スルファニル酸、ステアリン酸、シクロヘキシルアミノスルホン酸、アルギン酸、ガラクチュリックアシッド（ｇａｌａｃｔｕｒｏｎｉｃ　ａｃｉｄ）が挙げられる。式（Ｉ）で表される適した化合物の薬学的に許容可能な塩基付加塩類としては、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウムおよび亜鉛からなる金属塩；または、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、コリン、クロロプロカイン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン（Ｎ−メチルグルカミン）およびプロカインが挙げられる。これら塩類は、全て、例えば、適当な酸または塩基と式（Ｉ）で表される化合物とを反応させることにより、式（Ｉ）で表される対応する化合物から慣用的な手段により製造することができる。
【０１８０】
本発明は、また、式（Ｉ）で表される化合物の治療学的に有効な量と、それに付随する少なくとも１つの薬学的に許容可能なキャリヤー、アジュバントまたは希釈剤とを含む医薬組成物を含む。本発明の医薬組成物は、式（Ｉ）で表される活性な化合物と、それに付随する１つ以上の非毒性の薬学的に許容可能なキャリヤーおよび／または希釈剤および／またはアジュバント（集合的に、本明細書で“キャリヤー”物質と称する）と、所望される場合には、その他の活性成分を含みうる。本発明の活性化合物は、いずれかの適当なルートにより、好ましくは、このようなルートに適合した医薬組成物の形で、意図する処置に対して有効な用量投与することができる。
【０１８１】
本活性化合物は、例えば、経口、血管内、腹腔内、皮下、筋肉内、眼内または局所投与することができる。フィブリンの眼蓄積を処置するために、本化合物は、眼内または局所および経口または非経口投与することができる。
【０１８２】
本化合物は、活性成分を持続的に放出可能なように配合することのできる蓄積注射または移植製剤の形で投与することができる．。活性成分は、ペレットまたは小さなシリンダーに圧縮し、蓄積注射または移植のように皮下または筋肉内に移植することができる。移植には、不活性な物質、例えば、生物分解性のポリマーまたは合成シリコーン類、例えば、Ｓｉｌａｓｔｉｃ、シリコーンゴムまたはその他のケイ素含有ポリマーを使用することができる。
【０１８３】
本化合物は、また、リポソーム供給システムの形、例えば、小さな一層の小嚢、大きな一層の小嚢および多層の小嚢の形で投与することができる。リポソームは、多様なホスホリピッド、例えば、コレステロール、ステアリルアミンまたはホスファチジルコリンから形成することができる。
【０１８４】
本化合物は、また、化合物分子が結合する個々のキャリヤーとしてモノクロナール抗体の使用により供給することができる。本化合物は、また、ターゲッタブル薬剤キャリヤーとして溶解性のポリマーと結合することができる。このようなポリマーとしては、ポリビニルピロリドン、ピランコポリマー、ポリヒドロキシ−プロピル−メタクリルアミド−フェノール、ポリヒドロキシエチル−アスパルタミド−フェノール、または、パルミトイル残基で置換されたポリエチレンオキシド−ポリリシンを挙げることができる。さらに、本化合物は、薬剤、例えば、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、ポリ乳酸とポリグリコール酸とのコポリマー、ポリエプシロンカプロラクトン、ポリヒドロキシ酪酸、ポリオルトエステル類、ポリアセタール類、ポリジヒドロピラン類、ポリシアノアクリレート類およびヒドロゲルの架橋されるかまたは両親媒性のブロックコポリマーの制御された放出を達成するのに有用な生物分解性のポリマー類に結合させることができる。
【０１８５】
経口投与については、医薬組成物は、例えば、錠剤、カプセル（その各々が持続性の放出または時間放出配合物を含む。）、ピル、粉末、顆粒、エリキシル、チンキ剤、懸濁液、シロップを含め液体および乳濁液の形であってもよい。医薬組成物は、好ましくは、特定量の活性成分を含有する投薬単位の形で製造される。このような投薬単位の例は、錠剤またはカプセルである。活性成分は、また、例えば、生理学的食塩水、デクストロースまたは水を適当なキャリヤーとして使用することのできる組成物として注射により投与することができる。
【０１８６】
投与される治療学的に活性な化合物の量および本発明の化合物および／または組成物で病気の状態を治療するための投薬処方は、年齢、体重、性別、患者の医学的状態、病気の重度、投与ルートおよび頻度および使用される個々の化合物を含め、多様な因子に依存し、かくして、広範に変化させることができる。
【０１８７】
医薬組成物は、約０．１〜２０００ｍｇの範囲、好ましくは、約０．５〜５００ｍｇの範囲で活性成分を含有することができる。約０．０１〜１００ｍｇ／ｋｇ体重の日用量、好ましくは、約０．５〜約２０ｍｇ／ｋｇ体重の日用量が適当であるかもしれない。日用量は、１日当たり１〜４回の投与で投与することができる。
【０１８８】
本化合物は、局所軟膏またはクリームに、または、坐剤として、例えば、０．０７５〜３０％ｗ／ｗｗの合計量、好ましくは、０．２〜２０％ｗ／ｗの合計量、最も好ましくは、０．４〜１５％ｗ／ｗの合計量で活性成分を含有させて処方することができる。軟膏に配合される時、活性成分は、パラフィンまたは水混和性の軟膏基材とともに使用される。
【０１８９】
あるいは、活性成分は、水中油形のクリーム基材とのクリームで処方することができる。所望される場合には、クリーム基材の水相としては、例えば、少なくとも３０％ｗ／ｗの多価アルコール、例えば、プロピレングリコール、ブタン−１，３−ジオール、マンニトール、ソルビトール、グリセロール、ポリエチレングリコールおよびそれらの混合物を含むことができる。局所処方としては、望ましくは、活性成分の皮膚またはその他の冒された領域を介しての吸収または浸透を増強させる化合物を含むことができる。このような皮膚浸透増強剤の例としては、ジメチルスルホキシドおよび関連する類縁体が挙げられる。本発明の化合物は、また、経皮デバイスにより投与することができる。好ましくは、局所投与は、溜めおよび多孔質膜タイプまたは固体マトリックス種のパッチを使用して達成されるであろう。いずれの場合にも、活性剤は、溜めまたはマイクロカプセルから膜を介して活性剤透過可能な接着剤に連続して供給され、この接着剤は、受容者の皮膚または粘膜と接触される。活性剤が皮膚を介して吸収される場合、制御されるか予め決められた活性剤流が受容者に投与される。マイクロカプセルの場合、封入剤も、また、膜として機能する。
【０１９０】
本発明の乳濁液の油状相は、公知のように、公知の成分より構成することができる。その相は、単に、乳化剤を含んでもよいが、それは、少なくとも１つの乳化剤の脂肪または油とまたは脂肪および油の両方との混合物を含んでもよい。好ましくは、親水性の乳化剤は、安定剤として作用する親油性の乳化剤とともに含まれる。油および脂肪の両方を含むのがまた好ましい。合わせて、安定剤組成を含むか含まない乳化剤、いわゆる、乳化ワックスおよびワックスは、油および脂肪組成とともに、クリーム配合物の油状分散相を形成するいわゆる乳化軟膏基材を構成する。本発明の配合物に使用するのに適した乳化剤および乳化剤安定剤としては、とりわけ、Ｔｗｅｅｎ　６０、Ｓｐａｎ　８０、セトステアリルアルコール、ミリスチルアルコール、グリセリルモノステアレートおよびラウリル硫酸ナトリウム等が挙げられる。
【０１９１】
配合物に適した油または脂肪の選択は、薬学的な乳濁液配合物に使用される傾向のある大部分の油における活性化合物の溶解度が非常に低いので、所望される化粧特性を達成するか否かに依存する。かくして、クリームは、好ましくは、非グリース性、非汚染性およびチューブまたはその他の容器からの漏れを避けるために適当な稠度を有する洗浄可能な製品である必要がある。直鎖または分岐された鎖、一−または二−塩基性アルキルエステル、例えば、ジイソアジペート、イソセチルステアレート、ココナッツ脂肪酸のプロピレングリコールジエステル、イソプロピルミリステアレート、デシルオレエート、イソプロピルパルミテート、ブチルステアレート、２−エチルヘキシルパルミテートまたは分岐鎖エステルのブレンドを使用することができる。これらは、要求される特性に依存して単独または組合せて使用することができる。あるいは、高融点リピド、例えば、白色軟質パラフィンおよび／または液体パラフィンまたはその他の鉱油を使用することができる。
【０１９２】
治療目的に対して、本発明の活性化合物は、示された投与ルートに適した１つ以上のアジュバントと普通に組合せられる。経口投与される場合、化合物は、ラクトース、シュクロース、澱粉粉末、アルカノール酸のセルロースエステル、セルロースアルキルエステル、タルク、ステアリン酸、マグネシウムステアレート、酸化マグネシウム、リン酸および硫酸のナトリウムおよびカルシウム塩、ゼラチン、アカシア、ガム、ナトリウムアルギネート、ポリビニルピロリドンおよび／またはポリビニルアルコールと混和させて、ついで、投与しやすいように、錠剤成形または封入するのがよい。このようなカプセルまたは錠剤は、活性化合物のヒドロキシプロピルメチルセルロース分散液で生ずるように制御されて放出される配合物を含有するのがよい。非経口投与のための配合物は、水性または非水性等張滅菌注射溶液または懸濁液の形であるのがよい。これら溶液および懸濁液は、経口投与のための配合物に使用される１つ以上のキャリヤーまたは希釈剤を有する滅菌粉末または顆粒から調製するのがよい。化合物は、水、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、コーン油、綿実油、ピーナッツ油、ゴマ油、ベンジルアルコール、塩化ナトリウムおよび／または種々の緩衝液に溶解させるのがよい。その他のアジュバントおよび投与モードも十分であり、薬学分野で周知である。
【０１９３】
冠状動脈および脳血管疾患を含め、多様な血栓状態を治療および予防するための本発明の方法を実施するには、本発明の化合物および医薬組成物は、単独またはもう１つのものとの組合せにおけるかまたはその他の治療剤かまたはインビボ診断剤との組合せにおいて投与される。本発明の凝血カスケード阻害剤は、また、チコピジンまたはクロピドロゲル；フィブリノーゲンレセプターアンタゴニスト（例えば、不安定なアンギナを治療または予防するため、または、血管形成後の再閉塞および再狭窄を予防するため）；抗凝血剤、例えば、アスピリン、ワルファリンまたはヘパリン；種々の病因の治療において相乗効果を達成するための血栓剤、例えば、プラスミノゲン活性化因子またはストレプトキナーゼ；抗高コレステロール剤（例えば、ＨＭＧ　ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、例えば、メバスチン、ロバスタチン、シンバスタチン、パバスタチンおよびフルバスタチン、ＨＭＧ　ＣｏＡシンセターゼ阻害剤等）；抗糖尿病剤；または、その他の心臓血管拡張剤（ループ利尿剤、チアゾールタイプ利尿剤、硝酸塩、アルドステロンアンタゴニスト（すなわち、スピロノラクトンおよびエポキシメクセレノン）；アテローム性動脈硬化症を治療および予防するためのアンギオテンシン転化酵素（（例えば、ＡＣＥ）阻害剤、アンギオテンシンＩＩレセプターアンタゴニスト、β−ブロッカー、抗不整脈剤、抗−高血圧剤およびカルシウムチャンネルブロッカー）を含め、適当な抗−血小板凝集剤と同時投与することができるが、これらに限定されるものではない。例えば、冠状動脈疾患に苦しむ患者および血管形成処置に賦された患者は、フィブリノーゲンレセプターアンタゴニストと本発明の凝血カスケード阻害剤との同時投与を受けられる利便性を有するであろう。また、凝血カスケード阻害剤は、組織プラスミノーゲン活性化因子媒介血栓再灌流の効能を高めることができる。
【０１９４】
本発明の凝血カスケード阻害剤のその他適当な抗−血小板物質、抗凝集剤、心臓血管治療剤または血栓剤との典型的な投与量は、さらなる抗−血小板物質、抗凝集剤、心臓血管治療剤または血栓剤の同時投与なしで投与される凝血カスケード阻害剤の投与量と同等であってもよく、または、患者の治療要求に応じて、さらなる抗−血小板物質、抗凝集剤、心臓血管治療剤または血栓剤の同時投与なしで投与される凝血カスケード阻害剤の投与量よりも実質的に少なくともよい。
【０１９５】
本新規方法は、好ましくは、ヒトトロンビンＩＩおよびヒト因子Ｘａの両方に優りヒトＴＦ−ＶＩＩＡを選択的に阻害する化合物を使用する。好ましくは、本化合物は、０．５μＭ未満のヒトＴＦ−ＶＩＩＡのＩＣ_５０を有し、また、ＴＦ−ＶＩＩＡ阻害のヒトトロンビンＩＩおよびヒト因子Ｘａ阻害の両方に優る選択率少なくとも１０、さらに好ましくは、少なくとも１００を有する。なおさらに好ましくは、本化合物は、ヒトＴＦ−ＶＩＩＡのＩＣ_５００．１μＭ未満を有し、また、ＴＦ−ＶＩＩＡ阻害のヒトトロンビンＩＩおよびヒト因子Ｘａ阻害の両方に優る選択率少なくとも１０００、最も好ましくは、少なくとも１０，０００を有する。
【０１９６】
記載した参考文献は、全て、本明細書で記載した場合には、参考とすることによって組込む。
本発明は、具体的な実施態様に関して記載したが、これら実施態様の詳細は、限定と解釈するべきではない。以下の実施例は、本発明を例示するために記載し、本発明の範囲を限定する意図はない。さらに詳述するまでもなく、当業者であれば、前述の説明を使用して、十分なほどに本発明を利用しうると考えられる。したがって、以下の好ましい具体的な実施態様は、単に例示するだけのものと解釈するべきで、本開示の残りを何ら限定するものではない。スキームまたは以下の実施例に示した多種多様な構造修飾を含有する化合物もまた考えに入れる。当業者であれば、これら化合物を製造するために、条件および以下の製造方法の公知の変更を使用しうることが容易に理解されるであろう。
【０１９７】
当業者であれば、以下の具体的な実施例を製造するためにこれらの一般的な方法を使用することができ、これら化合物は、^１ＨＮＭＲ、質量スペクトル、元素組成等の方法により適切に特性決定をすることができたし、できるであろう。これら化合物は、また、インビボでも形成することができる。以下の実施例は、式（Ｉ）で表される化合物の製造方法の詳細な記載を含む。これら詳細な記載は、本発明の範囲内に入り、例示目的だけのために示すものであり、本発明の範囲を何ら限定する意図はない。部は、全て、重量部であり、温度は、特に断わらない限り、摂氏である。
【０１９８】
以下の一般的な合成順序は、本発明をなすのに有用である。スキームに使用した略号は、以下の通りである：“ＡＡ”は、アミノ酸を表し、“ＡｃＣＮ”は、アセトニトリルを表し、“ＡｃＯＨ”は、酢酸を表し、“ＢＩＮＡＰ”は、２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチルを表し、“ＢｎＯＨ”は、ベンジルアルコールを表し、“ＢｎＣＨＯ”は、２−フェニルエタナールを表し、“ＢｎＳＯ２Ｃｌ”は、ベンジルスルホニルクロライドを表し、“Ｂｏｃ”は、ｔ−ブチロキシカルボニルを表し、“ＢＯＰ”は、ベンゾトリアゾール−１−イル−オキシ−ｔｒｉｓ−（ジメチルアミノ）を表し、“ｂｕ”は、ブチルを表し、“ｄｂａ”は、ジベンジリデンアセトンを表し、“ＤＣＣ”は、１，３−ジシクロヘキシルカルボジイミドを表し、“ＤＣＭ”は、ジクロロメタンまたは塩化メチレンを表し、“ＤＩＢＡＨ”または”ＤＩＢＡＬ”は、ジイソブチルアルミニウムヒドリドを表し、“ＤＭＦ”は、ジメチルホルムアミドを表し、“ＤＭＳＯ”は、ジメチルスルホキソドを表し、“ＤＰＰＡ”は、ジフェニルホスホリルアジドを表し、“ＥＤＣ”は、１−〔３−（ジメチルアミノ）プロピル〕−３−エチルカルボジイミド塩酸塩を表し、“Ｆｍｏｃ”は、９−フルオレニルメトキシカルボニルを表し、“ＨＯＢＴ”は、ヒドロキシベンゾトリアゾールを表し、“ＬＤＡ”は、リチウムジイソプロピルアミドを表し、“ＮＭＭ”は、Ｎ−メチルモルホリンを表し、“Ｐｈ”は、フェニルまたはアリールを表し、“ＰＨＴＨ”は、フタロイル基を表し、“ｐｎＺ”は、４−ニトロベンジルオキシカルボニルを表し、“ＰＴＣ”は、相間移動触媒を表し、“ｐｙ”は、ピリジンを表し、”ＲＮＨ_２”は、第１級有機アミンを表し、“ｐ−ＴｓＯＨ”は、パラトルエンスルホン酸を表し、“ＴＢＡＦ”は、テトラブチルアンモニウムフルオライドを表し、“ＴＢＴＵ”は、２−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレートを表し、“ＴＥＡ”は、トリエチルアミンを表し、“ＴＦＡ”は、トリフルオロ酢酸を表し、”ＴＨＦ”は、テトラヒドロフランを表し、“ＴＭＳ”は、トリメチルシリルを表し、“ＴＭＳＣＮ”は、トリメチルシリルシアニドを表し、“Ｃｂｚ”または“Ｚ”は、ベンジルオキシカルボニルを表す。
【０１９９】
一般的な合成法および具体的な実施例
本発明の４−ピロン化合物は、例えば、以下の方法および以下に示すスキームに従い合成することができる。
【０２００】
【化１１１】

【０２０１】
【化１１２】

【０２０２】
【化１１３】

【０２０３】
【化１１４】

上記スキーム１、２、３および４は、Ｚ^０−Ｑによって表される多数のＲ^２置換基；Ｂ−、Ｂ−ＣＨ_２、Ｂ−ＣＯおよびＢ−ＳＯ_２によって表される多種多様なアミノ置換基；および、Ｅ^０がＣ（Ｏ）ＮＨであるカルボン酸基での多数のアミド形成Ｙ基を導入する能力を通して本発明の多種多様な化合物を製造可能とする一般的な方法をまとめたものである。以下の実施例１は、Ｘ^０がヒドリドである化合物の製造を示す。
【０２０４】
【化１１５】

２，２−ジメチル１，３−ジオキサン−４−ジオン（１ｍｏｌ）とピリジン（２ｍｏｌ）との０℃ジクロロメタン溶液は、４−ペネノイルクロライドで処理されるであろう。反応混合物は、０℃で１時間攪拌し、室温でさらに１時間攪拌する。揮発性の成分を減圧で除去し、残渣をｔ−ブタノールに溶解させる。反応混合物は、４時間加熱する。溶剤除去後、赤褐色の残渣を酢酸エチル５００ｍＬで処理し、不溶性の物質を濾過する。濾液を蒸発させると暗赤色のオイル１を与えるであろう。
【０２０５】
【化１１６】

１とＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタール（過剰）との混合物を、８０℃に２時間加熱する。揮発性の成分を減圧で除去し、粗製の残渣をフラッシュクロマトグラフィーにより精製すると、黄色のオイル２を与えるであろう。
【０２０６】
【化１１７】

ＬＨＭＤＳ（２．５ｍｍｏｌ）のＴＨＦドライアイス冷却溶液を溶液としてのＴＨＦ中で３−ニトロベンゾイルクロライド（１．２ｍｍｏｌ）と２（１ｍｍｏｌ）とで処理する。ドライアイスバスを除き、反応混合物を５分間攪拌する。ジエチルエーテルを反応混合物に加え、続いて、３ＭのＨＣｌを加える。生ずる反応混合物をさらに１．５時間攪拌する。有機層を分離し、ＮａＨＣＯ_３飽和水溶液とブラインで洗浄する。Ｎａ_２ＳＯ_４上で乾燥および濃縮後、粗製の生成物をフラッシュクロマトグラフィーにより精製すると、黄色のオイル３を与える。
【０２０７】
【化１１８】

３のジクロロメタン溶液をトリフルオロ酢酸で処理する。反応混合物を１時間攪拌後、その混合物を減圧で濃縮する。残渣をジオキサン中４ＮのＨＣｌに溶解させ、揮発性の成分を除去すると、黄色の固体４を与える。
【０２０８】
【化１１９】

４（１ｍｍｏｌ）、乾燥ｔ−ブタノール、ジフェニルホスホリルアジド（ＤＰＰＡ）（１ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミンの混合物を還流温度に４８時間加熱する。揮発性物質を除去すると、残渣を与え、残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製すると、黄色のオイル５を与える。
【０２０９】
【化１２０】

５の溶液をジオキサン中４ＮのＨＣｌ溶液で処理する。反応混合物を室温で２時間攪拌する。溶剤の蒸発後、所望される化合物６が単離される。
【０２１０】
【化１２１】

　アセトン（１．５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１ｍＬ）溶液を６（１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（４ｍＬ）溶液に加える。この混合物をナトリウムトリアセトキシボロハイドライド（１．５ｍｍｏｌ）で処理する。反応混合物をＮＨ_４Ｃｌでクエンチし、エーテルで抽出する。合わせた有機層をＭｇＳＯ_４上で乾燥させ、濾過し、濃縮する。カラムクロマトグラフィーにより残渣を精製すると、所望される化合物７を与える。
【０２１１】
【化１２２】

７（２ｍｍｏｌ）のアセトン（１０ｍＬ）溶液をＯｓＯ_４の４重量％水溶液の０．２５ｍＬ（２ｍｏｌ％）とジョーンズ試薬の２．６ｍＬ（Ｃｒ^ＶＩの６．９ｍｍｏｌ）とで処理する。混合物を室温で２０時間攪拌後、２−プロパノール１ｍＬを加え、続いて、ＮａＨＳＯ_３０．３ｇを加える。混合物を水１０ｍＬで希釈した後、暗緑色の均質な溶液が生ずるまで、混合物を攪拌する。この溶液を水２０ｍＬで希釈し、酢酸エチル１０ｍＬずつで６回抽出する。有機抽出物を合わせ、ＭｇＳＯ_４上で乾燥させる。有機成分の濃縮後、生成物８が再結晶により単離される。
【０２１２】
【化１２３】

化合物８（１ｍｍｏｌ）、ＥＤＣ（１．３ｍｍｏｌ）およびＨＯＢｔ（１．３ｍｍｏｌ）をＤＭＦ中で混合し、その混合物を２０℃で１５分間攪拌する。この混合物に、ベンジル−〔〔（４−アミノメチルフェニル）イミノメチル〕アミノ〕カルバメート塩酸塩（１．３ｍｍｏｌ）とジイソプロピルエチルアミン（１．３ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液を加える。典型的な水溶液でワークアップし、続いて、クロマトグラフィーにかけ精製すると、所望される生成物９を与える。
【０２１３】
【化１２４】

化合物９（１ｍｍｏｌ）、ｐ−トルエンスルホン酸・１水和物（１ｍｍｏｌ）および１０％Ｐｄ担持活性炭（０．１ｍｍｏｌ）をメタノールと混合する。水素を導入し、ゴム風船を介して維持した水素雰囲気下、混合物を２時間攪拌する。触媒を濾去し、メタノールを除去した後、逆相クロマトグラフィー後に、実施例１の所望される生成物が、ＴＦＡ塩として単離される。
【０２１４】
ヒドロキシル、チオールおよびアミン官能基を有する本発明の式（Ｉ）化合物は、多種多様な誘導体に変換することができる。アルコールまたはフェノール形のヒドロキシル基は、カルボン酸、スルホン酸、カルバミン酸、ホスホン酸およびリン酸のエステルに容易に変換することができる。カルボン酸エステルを形成するためのアシル化は、適当なアシル化試薬、例えば、脂肪酸無水物または酸クロライドを使用して容易に行うことができる。対応するアリールおよびヘテロアリール酸無水物および酸クロライドもまた使用することができる。このような反応は、概して、アミン触媒、例えば、不活性溶剤中ピリジンを使用して実施することができる。同様に、カルバミン酸エステル（ウレタン）は、ヒドロキシル基とイソシアネートおよびカルバモイルクロライドとを反応させることによって得ることができる。スルホネート、ホスホネートおよびホスフェートエステルは、対応する酸クロライドおよび同様の試薬を使用して製造することができる。存在する少なくとも１つのチオール基を有する式（Ｉ）で表される化合物は、同様の試薬および匹敵しうる反応条件を使用して、アルコールおよびフェノールの誘導体と類似した対応するチオエステル誘導体に変換される。存在する少なくとも１つの第１級または第２級アミン基を有する式（Ｉ）で表される化合物は、対応するアミド誘導体に変換することができる。カルボン酸のアミドは、アルコールおよびフェノールで使用される反応条件と同様の反応条件で適当な酸クロライドまたは無水物を使用して製造することができる。対応する第１級または第２級アミンの尿素は、イソシアネートを直接およびカルバモイルクロライドを酸捕捉剤、例えば、トリエチルアミンまたはピリジンの存在で使用して製造することができる。スルホンアミドは、水酸化ナトリウム水溶液の存在で対応するスルホニルクロライドから製造することができる。これら誘導体を製造するための適当な処理および方法は、Ｈｏｕｓｅ’ｓ　Ｍｏｄｅｒｎ　Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ　Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｗ．Ａ．Ｂｅｎｊａｍｉｎ，Ｉｎｃ．，Ｓｈｒｉｎｅｒ，Ｆｕｓｏｎ，ａｎｄ　Ｃｕｒｔｉｎ　ｉｎ　Ｔｈｅ　Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ　Ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ　ｏｆ　Ｏｒｇａｎｉｃ　Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，５ｔｈ　Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｊｏｈｎ　Ｗｉｌｅｙ　＆　Ｓｏｎｓ，および、Ｆｉｅｓｅｒ　ａｎｄ　Ｆｉｅｔｈｅｒ　ｉｎ　Ｒｅａｇｅｎｔ　ｆｏｒ　Ｏｒｇａｎｉｃ　Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｖｏｌｕｍｅ　１，Ｊｏｈｎ　Ｗｉｌｅｙ　＆　Ｓｏｎｓに見ることができる。式（Ｉ）で表される化合物のヒドロキシル、チオールおよびアミンを誘導させるために使用することのできる多種多様な試薬は、市販源または上記列挙した参考文献から入手可能であり、これらは、参考とすることによって本明細書に組込む。
【０２１５】
ヒドロキシル、チオールおよびアミン官能基を有する本発明の式（Ｉ）化合物は、多種多様な誘導体にアルキル化することができる。式（Ｉ）で表される化合物のヒドロキシル基は、エーテルに容易に変換することができる。エーテルを形成するためのアルキル化は、適当なアルキル化試薬、例えば、アルキルブロマイド、アルキルヨーダイドまたはアルキルスルホネートを使用して容易に行うことができる。対応するアラルキル、ヘテロアラルキル、アルコキシアルキル、アラルコキシアルキルおよびヘテロアラルキルオキシアルキルブロマイド、ヨーダイドおよびスルホネートもまた使用することができる。このような反応は、概して、アルコキシド形成試薬、例えば、ナトリウムハイドライド、カリウムｔ−ブトキシド、ナトリウムアミド、リチウムアミドおよびｎ−ブチルリチウムを使用し、不活性な極性溶剤、例えば、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＴＨＦおよび同様の匹敵しうる溶剤；アミン触媒、例えば、不活性溶剤中のピリジンを使用して実施することができる。存在する少なくとも１つのチオール基を有する式（Ｉ）で表される化合物は、同様の試薬および匹敵しうる反応条件を使用してアルコールおよびフェノールの誘導体と類似した対応するチオエーテル誘導体に変換することができる。存在する少なくとも１つの第１級、第２級または第３級アミン基を有する式（Ｉ）で表される化合物は、対応する第４級アンモニウム誘導体に変換することができる。第４級アンモニウム誘導体は、アルコールおよびフェノールで使用されるものと同様の適当なブロマイド、ヨーダイドおよびスルホネートを使用して製造することができる。条件としては、アミンをアルキル化試薬と化学量論量のアミン（すなわち、第３級アミンで１当量、第２級アミンで２当量、第１級アミンで３当量）と温めることによるアミンの反応を含む。第１級および第２級アミンでは、それぞれ、２および１当量の酸捕捉剤が同時に使用される。第３級アミンは、還元法を使用するアルデヒドおよびケトンとの還元的アルキル化により対応する第１級または第２級アミンから製造することができる。これら誘導体を製造するための適当な処理および方法は、Ｈｏｕｓｅ’ｓ　Ｍｏｄｅｒｎ　Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ　Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｗ．Ａ．Ｂｅｎｊａｍｉｎ，Ｉｎｃ．，Ｓｈｒｉｎｅｒ，Ｆｕｓｏｎ　ａｎｄ　Ｃｕｒｔｉｎ　ｉｎ　Ｔｈｅ　Ｓｙｓｔｅｍａｔｉｃ　Ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ　ｏｆ　Ｏｒｇａｎｉｃ　Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，５ｔｈ　Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｊｏｈｎ　Ｗｉｌｅｙ　＆　Ｓｏｎｓ，および、Ｆｉｅｓｅｒ　ａｎｄ　Ｆｉｅｓｅｒ　ｉｎ　Ｒｅａｇｅｎｔ　ｆｏｒ　Ｏｒｇａｎｉｃ　Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｖｏｌｕｍｅ　１，Ｊｏｈｎ　Ｗｉｌｅｙ　＆　Ｓｏｎｓに見ることができる。パーハロアルキル誘導体は、ＤｅｓＭａｒｔｅａｕ　ｉｎ　Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．２２４１（１９９８）に記載されているようにして製造することができる。式（Ｉ）で表される化合物のヒドロキシル、チオールおよびアミンを誘導するために使用することのできる多種多様な試薬は、市販源または上記列挙した参考文献から入手可能であり、これらは、参考とすることにより本明細書に組込む。
【０２１６】
実施例１およびスキーム１、２，３および４で表される化合物の生物学的な活性は、以下の生物学的検定法を使用して評価される。
生物活性についての検定
ＴＦ−ＶＩＩａ検定
この検定においては、０．４ｍＭの基質、Ｎ−メチルスルホニル−Ｄ−ｐｈｅ−ｇｌｙ−ａｒｇ−ｐ−ニトロアニリンと阻害剤または緩衝液（５ｍＭＣａＣｌ_２、５０ｍＭのＴｒｉｓ−ＨＣｌ、ｐＨ８．０、１００ｍＭのＮａＣｌ、０．１％のＢＳＡ）とを入れた９６穴検定板に、１００ｎＭの組換え溶解性組織因子および２ｎＭの組換えヒト因子ＶＩＩａを加える。反応物は、最終体積１００ｕｌにおいて、直４０５ｎｍで測定し、バックグランド吸収を決定する。板を室温で６０分間インキュベートし、ｐ−ニトロアニリンの放出について４０５ｎｍで反応物をモニターすることにより、その時点で、基質の加水分解速度を測定する。実験および対照試料からのＯＤ_{４０５ｎｍ}値よりＴＦ‐ＶＩＩａ活性のパーセント抑制を計算する。
【０２１７】
Ｘａ検定
阻害剤または緩衝液（５０ｍＭのＴｒｉｓ−ＨＣｌ、ｐＨ８．０、１００ｍＭのＮａＣｌ、０．１％のＢＳＡ）を入れた９６穴検定板に、０．３ｎＭのヒト因子Ｘａおよび０．１５ｍＭのＮ−α−ベンジルオキシカルボニル−Ｄ−アルギニル−Ｌ−グリシル−Ｌ−アルギニン−ｐ−ニトロアニリン−２塩酸塩（Ｓ−２７６５）を加える。反応物は、最終体積１００ｕｌにおいて、直４０５ｎｍで測定して、バックグランド吸収を決定する。板を室温で６０分間インキュベートし、ｐ−ニトロアニリンの放出について４０５ｎｍで反応物をモニターすることにより、その時点で、基質の加水分解速度を測定する。実験および対照試料からのＯＤ_{４０５ｎｍ}値よりＸａ活性のパーセント抑制を計算する。
【０２１８】
トロンビン検定
阻害剤または緩衝液（５０ｍＭのＴｒｉｓ−ＨＣｌ、ｐＨ８．０、１００ｍＭのＮａＣｌ、０．１％のＢＳＡ）を入れた９６穴検定板に、０．２８ｎＭのヒトトロンビンおよび０．０６ｍＭのＨ−Ｄ−フェニルアラニン−Ｌ−ピペコリル−Ｌ−アルギニン−ｐ−ニトロアニリン−２塩酸塩を加える。反応物は、最終体積１００ｕｌにおいて、直４０５ｎｍで測定して、バックグラウンド吸収を決定する。板を室温で６０分間インキュベートし、ｐ−ニトロアニリンの放出について４０５ｎｍで反応物をモニターすることにより、その時点で、基質の加水分解速度を測定する。実験および対照試料からのＯＤ_{４０５ｎｍ}値よりトロンビン活性のパーセント抑制を計算する。
【０２１９】
トリプシン検定
阻害剤または緩衝液（５０ｍＭのＴｒｉｓ−ＨＣｌ、ｐＨ８．０、１００ｍＭのＮａＣｌ、０．１％のＢＳＡ）を入れた９６穴検定板に、５ｕｇ／ｍｌトリプシン、ブタの膵臓からのタイプＩＸおよび０．３７５ｍＭのＮ−α−ベンゾイル−Ｌ−アルギニン−ｐ−ニトロアニリン（Ｌ−ＢＡＰＮＡ）を加える。反応物は、最終体積１００ｕｌにおいて、直４０５ｎｍで測定して、バックグランンド吸収を測定する。板を室温で６０分間インキュベートし、ｐ−ニトロアニリンの放出について４０５ｎｍで反応物をモニターすることにより、その時点で、基質の加水分解速度を測定する。実験および対照試料からのＯＤ_{４０５ｎｍ}値よりトリプシンのパーセント抑制を計算する。
【０２２０】
組換え溶解性ＴＦは、成熟蛋白質配列のアミノ酸１−２１９からなり、Ｅ．ｃｏｌｉ中で発現され、Ｍｏｎｏ　Ｑ　セファロースＦＰＬＣを使用して精製される。組換えヒトＶＩＩａは、Ａｍｅｒｉｃａｎ　Ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃａ，Ｇｒｅｅｎｗｉｃｈ　ＣＴから購入し、色素基質Ｎ−メチルスルホニル−Ｄ−ｐｈｅ−ｇｌｙ−ａｒｇ−ｐ−ニトロアニリンは、Ａｍｅｒｉｃａｎ　Ｐｅｐｔｉｄｅ　Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｉｎｃ．，Ｓｕｎｎｙｖａｌｅ，ＣＡによって製造された。因子Ｘａは、Ｅｎｚｙｍｅ　Ｒｅｓｅａｒｃｈ　Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ，Ｓｏｕｔｈ　Ｂｅｎｄ　ＩＮから入手し、トロンビンは、Ｃａｌｂｉｏｃｈｅｍ，Ｌａ　　Ｊｏｌｌａ，ＣＡから入手し、トリプシンおよびＬ−ＢＡＰＮＡは、Ｓｉｇｍａ　Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ　ＭＯから入手した。色素基質Ｓ−２７６５およびＳ−２２３８は、Ｃｈｒｏｍｏｇｅｎｉｘ，Ｓｗｅｄｅｎから購入した。

Claims (69)

1. 式（Ｉ）：
   

   

   〔式中、Ｂは、式（Ｖ）：
   

   

   ［式中、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は共有結合であり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つは、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の４つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択され；
   Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、Ｑ^ｂとなるように独立に選択される。］であり；
   Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリロイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立に選択され；
   Ｒ^３２とＲ^３３、Ｒ^３３とＲ^３４、Ｒ^３４とＲ^３５およびＲ^３５とＲ^３６の置換基対は、スペーサー対が合さって、５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；５〜８隣接員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６隣接員を有するヘテロアリール環；および、アリールからなる群より選択される環を形成するためのスペーサー対の員の結合点を結合する３〜６個の隣接原子を有する直鎖部分を形成するスペーサー対を形成するように独立に選択されるが、ただし、スペーサー対Ｒ^３２とＲ^３３、Ｒ^３３とＲ^３４、Ｒ^３４とＲ^３５およびＲ^３５とＲ^３６からなる群の１つ以下は、同時に使用されるか；
   Ｂは、式（ＶＩ）：
   

   

   ［式中、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４は、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立に選択され、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１およびＪ^２の３つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４およびＲ^３５は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。］
   であり；
   Ｂは、Ｃ_３−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_３−Ｃ_８ハロアルキルおよびＣ_３−Ｃ_８ハロアルケニルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで６個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよいか；
   Ｂは、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_５−Ｃ_１０シクロアルケニル、Ｃ_４−Ｃ_９飽和されたヘテロサイクリルおよびＣ_４−Ｃ_９一部飽和されたヘテロサイクリルからなる群より選択され、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソで置換され、結合点の炭素に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１０位に隣接しかつ結合点から３つの原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１２位に隣接しかつ結合点から３つの原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１１位とＲ^３３位とに隣接しかつ結合点から４つの原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
   Ｒ^９とＲ^１０、Ｒ^１０とＲ^１１、Ｒ^１１とＲ^１２およびＲ^１２とＲ^１３のスペーサー対は、スペーサー対が合さって、５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；５〜８隣接員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６隣接員を有するヘテロアリール環；および、アリールからなる群より選択される環を形成するためのスペーサー対の員の結合点を結合する３〜６個の隣接原子を有する直鎖部分を形成するスペーサー対を形成するように独立に選択されるが、ただし、スペーサー対Ｒ^９とＲ^１０、Ｒ^１０とＲ^１１、Ｒ^１１とＲ^１２およびＲ^１２とＲ^１３からなる群の１つ以下は、同時に使用され；
   Ａは、共有単結合；（Ｗ^７）_ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ；および、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０〜１から選択される整数であり、ｐａは、０〜６から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＳ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＳｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｃ（ＮＲ^７）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（ＮＲ^７）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
   Ｒ^７とＲ^８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アリールチオ、アリールアミノ、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキルオキシ、ヘテロアラルキルアミノおよびヘテロアリールオキシアルキルからなる群より独立に選択される。］からなる群より選択され；
   Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^３７、Ｒ^３８、Ｒ^３９、Ｒ^４０、Ｒ^４１およびＲ^４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、スルフヒドリル、アシルアミド、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルコキシチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、カルボアラルコキシ、トリアルキルシリル、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキルおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立に選択され；
   Ｒ^１４とＲ^１４は、異なる炭素に結合される時、合さって、共有結合；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、５〜８隣接員を有するシクロアルキル環；５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；および、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリルからなる群より選択される環を形成するために選択される直鎖部分スペーサーからなる群より選択される基を形成し；
   Ｒ^１４とＲ^１５は、異なる炭素に結合される時、合さって、共有結合；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、５〜８隣接員を有するシクロアルキル環；５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；および、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリルからなる群より選択される環を形成するために選択される直鎖部分スペーサーからなる群より選択される基を形成し；
   Ｒ^１５とＲ^１５は、異なる炭素に結合される時、合さって、共有結合；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、５〜８隣接員を有するシクロアルキル環；５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；および、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリルからなる群より選択される環を形成するために選択される直鎖部分スペーサーからなる群より選択される基を形成し；
   Ｒ^１４とＲ^１５は、同一の炭素に結合される時、合さって、オキソ；チオノ；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、５〜８隣接員を有するシクロアルキル環；５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；および、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリルからなる群より選択される環を形成するために選択される直鎖部分スペーサーからなる群より選択される基を形成し；
   Ψは、ＮＲ^５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、ＯＮ（Ｒ^５）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）およびＣＲ^３９Ｒ^４０からなる群より選択され；
   Ｒ^５は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、モノカルボアルコキシ、ジカルボアルコキシアルキル、モノカルボキサミド、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキルおよびジアルコキシホスホノアルキルからなる群より選択され；
   Ｘ^０とＲ^２は、Ｚ^０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニルおよびハロからなる群より独立に選択されるか；
   Ｘ^０とＲ^２は、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノおよびホスホノからなる群より独立に選択され；
   Ｘ^０とＲ^５は、合さって、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環を形成するためにスペーサー対員の結合点を結合する２〜５個の隣接原子を有する直鎖スペーサー部分を形成するスペーサー対を形成し；
   Ｘ^０とＲ^３９は、合さって、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環を形成するためにスペーサー対員の結合点を結合する２〜５個の隣接原子を有する直鎖スペーサー部分を形成するスペーサー対を形成し；
   Ｘ^０とＲ^４０は、合さって、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環を形成するためにスペーサー対員の結合点を結合する２〜５個の隣接原子を有する直鎖スペーサー部分を形成するスペーサー対を形成し；
   Ｘ^０は、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環を形成するためにＲ^３９とＲ^４０との両方を結合する点に結合された２〜５個の隣接原子を有する直鎖部分を形成するように選択され；
   Ｒ^２とＲ^４ａ、Ｒ^２とＲ^４ｂ、Ｒ^２とＲ^１４およびＲ^２とＲ^１５のスペーサー対は、スペーサー対が合さって、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環を形成するためにスペーサー対員の結合点を結合する２〜５個の隣接原子を有する直鎖部分を形成するスペーサー対を形成するように独立に選択されるが、ただし、Ｒ^２とＲ^４ａ、Ｒ^２とＲ^４ｂ、Ｒ^２とＲ^１４およびＲ^２とＲ^１５からなるスペーサー対の群の１つ以下が、同時に使用され；
   Ｒ^２は、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環を形成するためにＲ^４ａとＲ^４ｂとの両方の結合点に結合される２〜５個の隣接原子を有する直鎖部分を形成するように独立に選択され；
   Ｚ^０は、共有単結合；（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ［ここで、ｑは、１〜６から選択される整数である。］；（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｇ−Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ［ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４２）、Ｎ（Ｒ^４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^４１）、Ｎ（Ｒ^４１）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^４１）、Ｎ（Ｒ^４１）Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^４１）、ＯＮ（Ｒ^４１）およびＳｉＲ^２８Ｒ^２９からなる群より選択される。］；および、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｅ‐Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、ＣＲ^４１Ｒ^４２＝Ｃ；ビニリデン）およびエチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^４１とＲ^４２は、Ｎに直接結合される時、ハロおよびシアノ以外から選択され、Ｚ^０は、ピロン環に直接結合される。］からなる群より選択され；
   Ｑは、式（ＩＩ）：
   

   

   ［式中、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、共有結合であり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つは、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の４つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。］
   であるか；
   Ｑは、式（ＩＩＩ）：
   

   

   ［式中、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４は、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立に選択され、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１およびＪ^２の３つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。］
   であり；
   Ｑは、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルケニル、アルキニル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキルおよびハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群より選択され；
   Ｋは、（ＣＲ^４ａＲ^４ｂ）_ｎ［ここで、ｎは、１〜４から選択される整数である。］であり；
   Ｒ^４ａとＲ^４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アラルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、シアノアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキルおよびアラルキルスルホニルアルキルからなる群より独立に選択され；
   Ｒ^４ａとＲ^４ｂは、同一の炭素に結合される時、合さって、オキソ；チオノ；ならびに、３〜８の隣接員を有するシクロアルキル環；５〜８の隣接員を有するシクロアルケニル環；および、５〜８の隣接員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成するために結合された２〜７個の隣接原子を有する直鎖スペーサー部分からなる群より選択される基を形成し；
   Ｅ^０は、Ｋが（ＣＲ^４ａＲ^４ｂ）_ｎである時、Ｅ^１であり；ここで、Ｅ^１は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）、ＯＮ（Ｒ^７）、ＳｉＲ^２８Ｒ^２９、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択され；
   Ｋは、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔであり、ここで、ｊは、０〜３の整数から選択され、Ｔは、共有単結合、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊは、ピロン環に結合されるか；
   Ｅ^０は、Ｋが（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔである時、Ｅ^２であり、ここで、Ｅ^２は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
   Ｋは、Ｇ−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｋであり、ここで、ｋは、１〜３の整数から選択され、Ｇは、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^{１ ５}は、ｋが１である時、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびスルフヒドリル以外であるか；
   Ｅ^０は、ＫがＧ−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｋである時、Ｅ^３であり、ここで、Ｅ^３は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）、ＯＮ（Ｒ^７）、ＳｉＲ^２８Ｒ^２９、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択され；
   Ｙ^０は、式（ＩＶ）：
   

   

   ［式中、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、共有結合であり、Ｋ^２は、ＣおよびＮ^＋からなる群より独立に選択され、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つは、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の４つ以下は、Ｋ^２がＮ^＋である時、Ｎであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の４つ以下は、Ｋ^２が炭素である時、Ｎであるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。］
   であり；
   Ｒ^１６とＲ^１７は、独立に合さって、５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；５〜８隣接員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６隣接員を有するヘテロアリールおよびアリールからなる群より選択される環を形成するために結合された３〜６個の隣接原子を有する直鎖部分スペーサーを形成し；
   Ｒ^１８とＲ^１９は、独立に合さって、５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；５〜８隣接員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６隣接員を有するヘテロアリール；および、アリールからなる群より選択される環を形成するために結合された３〜６個の隣接原子を有する直鎖部分スペーサーを形成し；
   Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、^＋ＮＲ^２０Ｒ^２１Ｒ^２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキルおよびアシルアミノからなる群より選択され、ここで、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２の１つ以下は、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノおよびジアルキルアミノであり、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、Ｋ^２がＮ^＋である時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノおよびジアルキルアミノ以外である必要があり；
   Ｒ^２０とＲ^２１、Ｒ^２０とＲ^２２およびＲ^２１とＲ^２２対は、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環を形成するためにスペーサー対員の結合点を結合する４〜７個の隣接原子を有する直鎖部分を形成するためにスペーサー対が合さったスペーサー対を形成するように独立に選択されるが、ただし、スペーサー対Ｒ^２０とＲ^２１、Ｒ^２０とＲ^２２およびＲ^２１とＲ^２２からなる群の１つ以下は、同時に使用されるか；
   Ｑ^ｂは、Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ^５、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ^５からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであるか；
   Ｑ^ｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（ＮＲ^２５）ＯＲ^５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）Ｎ（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（ＮＲ^２５）ＳＲ^５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＣ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであり、前記Ｑ^ｂ基は、炭素原子に直接結合され；
   Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択され；
   Ｒ^２３とＲ^２４は、合さって、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリルを形成するために結合点を結合する４〜７個の隣接原子を有する直鎖スペーサー部分を形成し；
   Ｒ^２３とＲ^２５、Ｒ^２４とＲ^２５、Ｒ^２５とＲ^２６、Ｒ^２４とＲ^２６およびＲ^２３とＲ^２６対は、スペーサー対が基Ｌ−Ｕ−Ｖを形成するために選択されたスペーサー対員を結合する点から合さるスペーサー対を形成するように独立に選択され、ここで、Ｌ、ＵおよびＶは、シクロアルキル基、シクロアルケニルからなる１，２−二置換された基の群より独立に選択され、シクロアルキルおよびシクロアルケニル基は、Ｒ^３０およびＲ^３１、アリール基、ヘテロアリール基、飽和されたヘテロ環式基および一部飽和されたヘテロ環式基から選択される１つ以上の基で置換され、その１，２−置換基は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（Ｒ^２８）Ｒ^３２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、ＯＰ（ＯＲ^３１）Ｒ^３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ^３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ^３０およびＳｉ（Ｒ^２８）（Ｒ^２９）から独立に選択されるか；
   Ｒ^２３とＲ^２５、Ｒ^２４とＲ^２５、Ｒ^２５とＲ^２６、Ｒ^２４とＲ^２６およびＲ^２３とＲ^２６対は、スペーサー対が基Ｌ−Ｕ−Ｖを形成するために選択されたスペーサー対員を結合する点から合さるスペーサー対を形成するように独立に選択され、ここで、Ｌ、ＵおよびＶは、１，２−二置換されたアルキレン基および１，２−二置換されたアルケニレン基からなる基の群より独立に選択され、その１，２−置換基は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（Ｒ^２８）Ｒ^２９、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、ＯＰ（ＯＲ^３１）Ｒ^３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ^３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ^３０およびＳｉ（Ｒ^２８）（Ｒ^２９）から独立に選択され、そのアルキレンおよびアルケニレン基は、１つ以上のＲ^３０またはＲ^３１置換基で置換されるか；
   Ｒ^２３とＲ^２５、Ｒ^２４とＲ^２５、Ｒ^２５とＲ^２６、Ｒ^２４とＲ^２６およびＲ^２３とＲ^２６対は、スペーサー対が基Ｌ−Ｕ−Ｖを形成するために選択されたスペーサー対員を結合する点から合さるスペーサー対を形成するように独立に選択され、ここで、Ｌ、ＵおよびＶは、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｊ_Ｈ）_２Ｓ（Ｏ）、ＳＯ_２、ＯＰ（ＯＲ^３１）Ｒ^３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ^３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ^３０、Ｃ（Ｒ^３０）（Ｒ^３１）、Ｃ＝Ｃ（Ｒ^３０）Ｒ^３１、（Ｏ）_２ＰＯＰ（Ｏ）_２、Ｒ^３０（Ｏ）ＰＯＰ（Ｏ）Ｒ^３０、Ｓｉ（Ｒ^２９）Ｒ^２８、Ｓｉ（Ｒ^２９）（Ｒ^２８）Ｓｉ（Ｒ^２９）Ｒ^２８、Ｓｉ（Ｒ^２９）Ｒ^２８ＯＳｉ（Ｒ^２９）Ｒ^２８、（Ｒ^２８）Ｒ^２９ＣＯＣ（Ｒ^２８）Ｒ^２９、（Ｒ^２８）Ｒ^２９ＣＳＣ（Ｒ^２８）Ｒ^２９、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）、Ｃ（Ｓ）Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）、Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）、ＳＯ_２Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）、ＰＲ^３０Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）、Ｐ（Ｏ）Ｒ^３０Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）、Ｐ（Ｓ）Ｒ^３０Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）、ＤＣ（Ｒ^３０）（Ｒ^３１）Ｄ、ＯＰ（ＯＲ^３１）Ｒ^３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ^３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ^３０、Ｓｉ（Ｒ^２８）Ｒ^２９およびＮ（Ｒ^３０）ならびに共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｌ、ＵおよびＶのいずれか２つ以下は、同時に、共有結合；および、５〜１０隣接員を有するＬ、ＵおよびＶによって構成されるヘテロサイクリルであり；
   Ｄは、酸素、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝ＳおよびＳ（Ｏ）_ｍからなる群より選択され、ここで、ｍは、０〜２から選択される整数であり；
   Ｊ_Ｈは、ＯＲ^２７、ＳＲ^２７およびＮ（Ｒ^２０）Ｒ^２１からなる群より独立に選択され；
   Ｒ^２７は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、パーハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキルおよびアラルキルスルホニルアルキルからなる群より選択され；
   Ｒ^２８とＲ^２９は、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アシル、アロイル、アラルカノイル、ヘテロアロイル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、パーハロアリール、パーハロアラルキル、パーハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、シアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミドアルキル、ジカルボキサミドアルキル、シアノカルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、シアノシクロアルキル、ジシアノシクロアルキル、カルボキサミドシクロアルキル、ジカルボキサミドシクロアルキル、カルボアルコキシシアノシクロアルキル、カルボアルコキシシクロアルキル、ジカルボアルコキシシクロアルキル、ホルミルアルキル、アシルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキルおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立に選択されるか；
   Ｒ^２８とＲ^２９は、合さって、２〜７隣接原子を有する直鎖部分スペーサーを形成し、３〜８隣接員を有するシクロアルキル；３〜８隣接員を有するシクロアルケニル；および、３〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成し；
   Ｒ^３０とＲ^３１は、ヒドリド、ヒドロキシ、チオール、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルコキシチオアルキキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、シアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミドアルキル、ジカルボキサミドアルキル、シアノカルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、シアノシクロアルキル、ジシアノシクロアルキル、カルボキサミドシクロアルキル、ジカルボキサミドシクロアルキル、カルボアルコキシシアノシクロアルキル、カルボアルコキシシクロアルキル、ジカルボアルコキシシクロアルキル、ホルミルアルキル、アシルアルキル、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、ホスホノアルキル、ジアルコキシホスホノアルコキシ、ジアラルコキシホスホノアルコキシ、ホスホノアルコキシ、ジアルコキシホスホノアルキルアミノ、ジアラルコキシホスホノアルキルアミノ、ホスホノアルキルアミノ、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、スルホニルアルキル、アルコキシスルホニルアルキル、アラルコキシスルホニルアルキル、アルコキシスルホニルアルコキシ、アラルコキシスルホニルアルコキシ、スルホニルアルコキシ、アルコキシスルホニルアルキルアミノ、アラルコキシスルホニルアルキルアミノおよびスルホニルアルキルアミノから独立に選択されるか；
   Ｒ^３０とＲ^３１は、合さって、３〜８隣接員を有するシクロアルキル環；３〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成するために２〜７個の隣接原子を有する直鎖部分スペーサー基を形成し；
   Ｑ^Ｓは、共有単結合；（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ−（Ｗ^０）_ａｚ［ここで、ａｚは、０〜１から選択される整数であり、ｂは、１〜４から選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１７）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^１４）、ＯＮ（Ｒ^１４）およびＳｉＲ^２８Ｒ^２９からなる群より選択される。］；（ＣＨ（Ｒ^１４）_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ［ここで、ｃおよびｄは、１〜４から独立に選択される整数であり、Ｗ^１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣＳＮ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^１４）、ＯＮ（Ｒ^１４）およびＳｉＲ^２８Ｒ^２９からなる群より選択される。］；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４およびＲ^１５は、Ｎに直接結合される時、ハロおよびシアノ以外から選択され、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅは、Ｅ^０に結合される。］からなる群より選択され；
   Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓであり、ここで、Ｑ^ｓｓは、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｆ［ここで、ｆは、１〜６から選択される整数である。］；（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ［ここで、ｃおよびｄは、１〜４から独立に選択される整数であり、Ｗ^１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^１４）、ＯＮ（Ｒ^１４）およびＳｉＲ^２８Ｒ^２９からなる群より選択されるＷ^１からなる群より選択される。］；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４とＲ^１５は、Ｎに直接結合する時、ハロおよびシアノ以外から選択され、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｆ、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｃおよび（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｅは、Ｅ^０に結合される。］からなる群より選択されるか；
   Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓであり、ここで、Ｑ^ｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^３であり、ｒは、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^３は、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒは、Ｅ^０に結合され、Ｑ^ｂは、各Ｗ^３の最も低い数の置換基位に結合されるか；
   Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓｒであり、ここで、Ｑ^ｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^４であり、ｒは、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^４は、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピランー２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒは、Ｅ^０に結合され、Ｑ^ｂは、各Ｗ^４の最も高い数の置換基位に結合されるか；
   Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓｓであり、ここで、Ｑ^ｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^５であり、ｒは、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択されるが、ただし、Ｑ^ｂは、各Ｗ^５の最も低い数の置換基位に結合され、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒは、Ｅ^０に結合されるか；
   Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}であり、ここで、Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}は、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^６であり、ｒは、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択されるが、ただし、Ｑ^ｂは、各Ｗ^６の最も高い数の置換基位に結合され、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒは、Ｅ^０に結合され；
   Ｒ^３７とＲ^３７は、異なる炭素に結合される時、合さって、３〜８個の隣接員を有するシクロアルキル環；３〜８個の隣接員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８個の隣接員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成するために１〜７個の隣接原子を有する直鎖部分スペーサーを形成し；
   Ｒ^３７とＲ^３８は、異なる炭素に結合される時、合さって、３〜８隣接員を有するシクロアルキル環；３〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成するために１〜７個の隣接原子を有する直鎖部分スペーサーを形成し；
   Ｒ^３８とＲ^３８は、異なる炭素に結合される時、合さって、３〜８隣接員を有するシクロアルキル環；３〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成するために１〜７個の隣接原子を有する直鎖部分スペーサーを形成し；
   Ｒ^３７とＲ^３８は、同一の炭素に結合される時、合さって、オキソ；チオノ；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、３〜８隣接員を有するシクロアルキル環；３〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環から選択される環を形成するために２〜７個の隣接原子を有する直鎖部分スペーサーからなる群より選択される基を形成し；
   Ｒ^３９とＲ^４０は、同一の炭素に結合される時、合さって、オキソ；チオノ；Ｒ^５−Ｎ、アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、３〜８隣接員を有するシクロアルキル環；３〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８隣接員を有するヘテロサイクリルから選択される環を形成するために２〜７個の隣接原子を有する直鎖部分スペーサーからなる群より選択される基を形成する。〕
   を有する化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
2. Ｂが、式（Ｖ）：
   

   

   ［式中、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は共有結合であり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つは、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の４つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択され；
   Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、Ｑ^ｂとなるように独立に選択される。］であり；
   Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリロイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立に選択され；
   Ｒ^３２とＲ^３３、Ｒ^３３とＲ^３４、Ｒ^３４とＲ^３５およびＲ^３５とＲ^３６の対が、スペーサー対が合さって、５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；５〜８隣接員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６隣接員を有するヘテロアリール環；および、アリールからなる群より選択される環を形成するためにスペーサー対員の結合点を結合する３〜６個の隣接原子を有する直鎖部分を形成するスペーサー対を形成するように独立に選択されるが、ただし、スペーサー対Ｒ^３２とＲ^３３、Ｒ^３３とＲ^３４、Ｒ^３４とＲ^３５およびＲ^３５とＲ^３６からなる群の１つ以下が、同時に使用されるか；
   Ｂが、Ｃ_３−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_３−Ｃ_８ハロアルキルおよびＣ_３−Ｃ_８ハロアルケニルからなる群より選択され、基Ｂの各員が、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまでに６個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよいか；
   Ｂが、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_５−Ｃ_１０シクロアルケニル、Ｃ_４−Ｃ_９飽和されたヘテロサイクリルおよびＣ_４−Ｃ_９一部飽和されたヘテロサイクリルからなる群より選択され、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソで置換され、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１０位に隣接しかつ結合点から３つの原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１２位に隣接しかつ結合点から３つの原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１１位とＲ^３３位とに隣接しかつ結合点から４つの原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
   Ｒ^９とＲ^１０、Ｒ^１０とＲ^１１、Ｒ^１１とＲ^１２およびＲ^１２とＲ^１３の対が、スペーサー対が合さって、５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；５〜８隣接員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６隣接員を有するヘテロアリール環；および、アリールからなる群より選択される環を形成するためにスペーサー対員の結合点を結合する３〜６個の隣接原子を有する直鎖部分を形成するスペーサー対を形成するように独立に選択されるが、ただし、スペーサー対Ｒ^９とＲ^１０、Ｒ^１０とＲ^１１、Ｒ^１１とＲ^１２およびＲ^１２とＲ^１３からなる基の１つ以下が、同時に使用され；
   Ａが、共有単結合；（Ｗ^７）_ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ；および、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０〜１から選択される整数であり、ｐａは、０〜６から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＳ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｃ（ＮＲ^７）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（ＮＲ^７）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
   Ｒ^７とＲ^８が、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイルおよびアルコキシアルキルからなる群より独立に選択される。］からなる群より選択され；
   Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^３７およびＲ^３８が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミドおよびカルボキサミドアルキルからなる群より独立に選択され；
   Ψが、ＮＲ^５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、ＯＮ（Ｒ^５）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）およびＣＲ^３９Ｒ^４０からなる群より選択され；
   Ｒ^５が、ヒドリド、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、アシル、アロイルおよびヘテロアロイルからなる群より選択され；
   Ｒ^３９とＲ^４０が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、アシルアミド、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミドおよびカルボキサミドアルキルからなる群より独立に選択され；
   Ｘ^０とＲ^２が、Ｚ^０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニルおよびハロからなる群より独立に選択されるか；
   Ｘ^０とＲ^２が、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノおよびホスホノからなる群より独立に選択され；
   Ｚ^０が、共有単結合；（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ［ここで、ｑは、１〜６から選択される整数である。］；（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｇ−Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ［ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４２）、Ｎ（Ｒ^４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^４１）、Ｎ（Ｒ^４１）Ｓ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^４１）およびＯＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。］；および、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｅ‐Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、ＣＲ^４１Ｒ^４２＝Ｃ；ビニリデン）およびエチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^４１とＲ^４２は、Ｎに直接結合される時、ハロおよびシアノ以外から選択され、Ｚ^０は、ピロン環に直接結合される。］からなる群より選択され；
   Ｒ^４１とＲ^４２が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルおよびアラルキルスルホニルアルキルからなる群より独立に選択され；
   Ｑが、式（ＩＩ）：
   

   

   ［式中、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、共有結合であり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つは、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の４つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。］
   であるか；
   Ｑが、式（ＩＩＩ）：
   

   

   ［式中、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４は、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立に選択され、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１およびＪ^２の３つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように選択される。］
   であり；
   Ｑが、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルケニル、アルキニル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキルおよびハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群より選択され；
   Ｋが、（ＣＲ^４ａＲ^４ｂ）_ｎ［ここで、ｎは、１〜２から選択される整数である。］であり；
   Ｒ^４ａとＲ^４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、およびシアノアルキルからなる群より独立に選択され；
   Ｒ^４ａとＲ^４ｂは、同一の炭素に結合される時、合さって、オキソ；ならびに、３〜８隣接員を有するシクロアルキル環；５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；および、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成するために結合された２〜７個の隣接原子を有する直鎖スペーサー部分からなる群より選択される基を形成し；
   Ｅ^０が、Ｋが（ＣＲ^４ａＲ^４ｂ）_ｎである時、Ｅ^１であり；ここで、Ｅ^１は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）、ＯＮ（Ｒ^７）、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択され；
   Ｋが、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔであり、ここで、ｊは、０〜２の整数から選択され、Ｔは、共有単結合、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊは、ピロン環に結合されるか；
   Ｅ^０が、Ｋが（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔである時、Ｅ^２であり、ここで、Ｅ^２は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
   Ｋが、Ｇ−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｋであり、ここで、ｋは、１〜２の整数から選択され、Ｇは、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１５は、ｋが１である時、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびスルフヒドリル以外であるか；
   Ｅ^０が、ＫがＧ（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｋである時、Ｅ^３であり、ここで、Ｅ^３は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）、ＯＮ（Ｒ^７）、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択され；
   Ｙ^０が、式（ＩＶ）：
   

   

   ［式中、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、共有結合であり、Ｋ^２は、ＣおよびＮ^＋からなる群より独立に選択され、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つは、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の３つ以下は、Ｋ^２がＮ^＋である時、Ｎであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の４つ以下は、Ｋ^２が炭素である時、Ｎであるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。］
   であり；
   Ｒ^１６とＲ^１７が、合さって、５〜８隣接員を有するシクロアルケニル環；５〜８隣接員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６隣接員を有するヘテロアリールおよびアリールからなる群より選択される環を形成するために結合された３〜６個の隣接原子を有する直鎖部分スペーサーを形成し；
   Ｑ^ｂが、ＮＲ^２０Ｒ^２１、^＋ＮＲ^２０Ｒ^２１Ｒ^２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキルおよびアシルアミノからなる群より選択され、ここで、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２の１つ以下は、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノおよびジアルキルアミノであり、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、Ｋ^２がＮ^＋である時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノおよびジアルキルアミノ以外である必要があり；
   Ｒ^２０とＲ^２１、Ｒ^２０とＲ^２２およびＲ^２１とＲ^２２対が、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環を形成するためにスペーサー対員の結合点を結合する４〜７個の隣接原子を有する直鎖部分を形成するためにスペーサー対が合さったスペーサー対を形成するように独立に選択されるが、ただし、スペーサー対Ｒ^２０とＲ^２１、Ｒ^２０とＲ^２２およびＲ^２１とＲ^２２からなる群の１つ以下が、同時に使用されるか；
   Ｑ^ｂが、Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ^５、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ^５からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであるか；
   Ｑ^ｂが、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（ＮＲ^２５）ＯＲ^５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）Ｎ（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（ＮＲ^２５）ＳＲ^５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＣ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであり、前記Ｑ^ｂ基が、炭素原子に直接結合され；
   Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６が、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択され；
   Ｒ^２３とＲ^２４が、合さって、５〜８隣接員を有するヘテロサイクリル環を形成するために結合点を結合する４〜７個の隣接原子を有する直鎖スペーサー部分を形成し；
   Ｑ^Ｓが、共有単結合；（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ−（Ｗ^０）_ａｚ［ここで、ａｚは、０〜１から選択される整数であり、ｂは、１〜４から選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^１４）およびＯＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択される。］；（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ［ここで、ｃおよびｄは、１〜４から独立に選択される整数であり、Ｗ^１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣＳＮ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^１４）およびＯＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択される。］；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４およびＲ^１５は、Ｎに直接結合される時、ハロおよびシアノ以外から選択され、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅは、Ｅ^０に結合される。］からなる群より選択され；
   Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓであり、ここで、Ｑ^ｓｓは、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｆ［ここで、ｆは、１〜６から選択される整数である。］；（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ［ここで、ｃおよびｄは、１〜４から独立に選択される整数であり、Ｗ^１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^１４）およびＯＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択されるＷ^１からなる群より選択される。］；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４とＲ^１５は、Ｎに直接結合される時、ハロおよびシアノ以外から選択され、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ、（ＣＨ（Ｒ^１５）_ｃおよび（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｅは、Ｅ^０に結合される。］からなる群より選択されるか；
   Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓであり、ここで、Ｑ^ｓｓｓが、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^３であり、ｒが、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^３が、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒが、Ｅ^０に結合され、Ｑ^ｂが、各Ｗ^３の最も低い数の置換基位に結合されるか；
   Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓｒであり、ここで、Ｑ^ｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^４であり、ｒが、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^４が、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピランー２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒが、Ｅ^０に結合され、Ｑ^ｂが、各Ｗ^４の最も高い数の置換基位に結合されるか；
   Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓｓであり、ここで、Ｑ^ｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^５であり、ｒが、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^５が、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択されるが、ただし、Ｑ^ｂが、各Ｗ^５の最も低い数の置換基位に結合され、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒが、Ｅ^０に結合されるか；
   Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}であり、ここで、Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}が、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^６であり、ｒが、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^６が、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択されるが、ただし、Ｑ^ｂが、各Ｗ^６の最も高い数の置換基位に結合され、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒが、Ｅ^０に結合される、請求項１に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
3. Ｂが、式（Ｖ）：
   

   

   ［式中、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は共有結合であり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つは、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の４つ以下は、Ｎであり；
   Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、Ｑ^ｂとなるように独立に選択される。］であり；
   Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリロイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立に選択され；
   Ｂが、Ｃ_３−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_３−Ｃ_８ハロアルキルおよびＣ_３−Ｃ_８ハロアルケニルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまでに６個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよいか；
   Ｂが、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_５−Ｃ_１０シクロアルケニル、Ｃ_４−Ｃ_９飽和されたヘテロサイクリルおよびＣ_４−Ｃ_９一部飽和されたヘテロサイクリルからなる群より選択され、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソで置換され、結合点の炭素に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１０位に隣接しかつ結合点から３つの原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１２位に隣接しかつ結合点から３つの原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１１位とＲ^３３位とに隣接しかつ結合点から４つの原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
   Ａが、共有単結合；（Ｗ^７）_ｒｒ−（ＣＨＲ^１５））_ｐａ；および、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０〜１から選択される整数であり、ｐａは、０〜６から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＳ（Ｏ）_２、Ｃ（ＮＲ^７）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（ＮＲ^７）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
   Ｒ^７とＲ^８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より独立に選択される。］からなる群より選択され；
   Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^３７およびＲ^３８が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロアルコキシアルキルからなる群より独立に選択され；
   Ψが、ＮＲ^５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２およびＣＲ^３９Ｒ^４０からなる群より選択され；
   Ｒ^５が、ヒドリド、アルキルおよびアルコキシからなる群より選択され；
   Ｒ^３９とＲ^４０が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロアルコキシアルキルからなる群より独立に選択され；
   Ｘ^０とＲ^２が、Ｚ^０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニルおよびハロからなる群より独立に選択されるか；
   Ｘ^０とＲ^２が、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノおよびホスホノからなる群より独立に選択され；
   Ｚ^０が、共有単結合；（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ［ここで、ｑは、１〜２から選択される整数である。］；（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｇ−Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ［ここで、ｇおよびｐは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４２）、Ｎ（Ｒ^４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^４１）、Ｎ（Ｒ^４１）Ｓ（Ｏ）_２、Ｎ（Ｒ^４１）およびＯＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。］；および、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｅ‐Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２が、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、ＣＲ^４１Ｒ^４２＝Ｃ；ビニリデン）およびエチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^４１とＲ^４２が、Ｎに直接結合される時、ハロおよびシアノ以外から選択され、Ｚ^０が、ピロン環に直接結合される。］からなる群より選択され；
   Ｒ^４１とＲ^４２が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルからなる群より独立に選択され；
   Ｑが、式（ＩＩ）：
   

   

   ［式中、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、共有結合であり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つは、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の４つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。］
   であり；
   Ｑが、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、飽和されたヘテロサイクリル、アルキル、一部飽和されたヘテロサイクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキルおよびハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群より選択され；
   Ｋが、（ＣＲ^４ａＲ^４ｂ）_ｎ［ここで、ｎは、整数１である。］であり；
   Ｒ^４ａとＲ^４ｂが、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
   Ｅ^０が、Ｋが（ＣＲ^４ａＲ^４ｂ）_ｎである時、Ｅ^１であり；ここで、Ｅ^１は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｎ（Ｒ^７）、ＯＮ（Ｒ^７）、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択されるか；
   Ｋが、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔであり、ここで、ｊは、０〜１の整数から選択され、Ｔは、共有単結合、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊが、ピロン環に結合されるか；
   Ｅ^０が、Ｋが（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔである時、Ｅ^２であり、ここで、Ｅ^２は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
   Ｋが、Ｇ−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｋであり、ここで、ｋは、整数１であり、Ｇは、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるか；
   Ｅ^０が、ＫがＧ（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｋである時、Ｅ^３であり、ここで、Ｅ^３は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｎ（Ｒ^７）、ＯＮ（Ｒ^７）、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択され；
   Ｙ^０が、式（ＩＶ）：
   

   

   ［式中、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、共有結合であり、Ｋ^２は、ＣおよびＮ^＋からなる群より独立に選択され、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つは、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の３つ以下は、Ｋ^２がＮ^＋である時、Ｎであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の４つ以下は、Ｋ^２が炭素である時、Ｎであるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。］
   であり；
   Ｑ^ｂが、ＮＲ^２０Ｒ^２１、^＋ＮＲ^２０Ｒ^２１Ｒ^２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキルおよびアシルアミノからなる群より選択され、ここで、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２が、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２の１つ以下は、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであり、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、Ｋ^２がＮ^＋である時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノおよびジアルキルアミノ以外である必要があるか；
   Ｑ^ｂが、Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ^５、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ^５からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであるか；
   Ｑ^ｂが、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（ＮＲ^２５）ＯＲ^５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）Ｎ（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（ＮＲ^２５）ＳＲ^５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＣ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであり、前記Ｑ^ｂ基が、炭素原子に直接結合され；
   Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６が、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択され；
   Ｑ^Ｓが、共有単結合；（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ−（Ｗ^０）_ａｚ［ここで、ａｚは、０〜１から選択される整数であり、ｂは、１〜２から選択される整数であり、Ｗ^０が、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＯＣＳＮ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｎ（Ｒ^１４）およびＯＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択される。］；（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ［ここで、ｃおよびｄは、１〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^１が、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣＳＮ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｎ（Ｒ^１４）およびＯＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択される。］；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２が、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４およびＲ^１５は、Ｎに直接結合される時、ハロおよびシアノ以外から選択され、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃおよび（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅは、Ｅ^０に結合される。］からなる群より選択され；
   Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓであり、ここで、Ｑ^ｓｓが、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｆ［ここで、ｆは、１〜４から選択される整数である。］；（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ［ここで、ｃおよびｄは、１〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^１が、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｎ（Ｒ^１４）およびＯＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択されるＷ^１からなる群より選択される。］；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２が、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４とＲ^１５が、Ｎに直接結合される時、ハロ以外から選択され、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ、（ＣＨ（Ｒ^１５）_ｃおよび（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｅが、Ｅ^０に結合される。］からなる群より選択されるか；
   Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓであり、ここで、Ｑ^ｓｓｓが、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^３であり、ｒが、１〜２から選択される整数であり、Ｗ^３が、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒは、Ｅ^０に結合され、Ｑ^ｂが、各Ｗ^３の最も低い数の置換基位に結合されるか；
   Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓｒであり、ここで、Ｑ^ｓｓｓｒが、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^４であり、ｒが、１〜２から選択される整数であり、Ｗ^４が、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピランー２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒは、Ｅ^０に結合され、Ｑ^ｂが、各Ｗ^４の最も高い数の置換基位に結合されるか；
   Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓｓであり、ここで、Ｑ^ｓｓｓｓが、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^５であり、ｒが、１〜２から選択される整数であり、Ｗ^５が、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択されるが、ただし、Ｑ^ｂが、各Ｗ^５の最も低い数の置換基位に結合され、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒが、Ｅ^０に結合されるか；
   Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}であり、ここで、Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}が、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^６であり、ｒが、１〜２から選択される整数であり、Ｗ^６が、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択されるが、ただし、Ｑ^ｂが、各Ｗ^６の最も高い数の置換基位に結合され、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒが、Ｅ^０に結合される、請求項１に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
4. Ｂが、式（Ｖ）：
   

   

   ［式中、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は共有結合であり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つは、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の４つ以下は、Ｎであり；
   Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、Ｑ^ｂとなるように独立に選択される。］であり；
   Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニルオキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボキサミド、カルボキサミドアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択されるか；
   Ｂが、Ｃ_３−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_３−Ｃ_８ハロアルキルおよびＣ_３−Ｃ_８ハロアルケニルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまでに６個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよいか；
   Ｂが、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_５−Ｃ_１０シクロアルケニル、Ｃ_４−Ｃ_９飽和されたヘテロサイクリルおよびＣ_４−Ｃ_９一部飽和されたヘテロサイクリルからなる群より選択され、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソで置換され、結合点の炭素に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１０位に隣接しかつ結合点から３つの原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１２位に隣接しかつ結合点から３つの原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１１位とＲ^３３位とに隣接しかつ結合点から４つの原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
   Ａが、共有単結合；（Ｗ^７）_ｒｒ−（ＣＨＲ^１５））_ｐａ；および、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０〜１から選択される整数であり、ｐａは、０〜６から選択される整数であり、Ｗ^７が、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＳ（Ｏ）_２、Ｃ（ＮＲ^７）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（ＮＲ^７）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、ｒｒおよびｐａからなる群の１つ以下は、同時に０であり；
   Ｒ^７とＲ^８が、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より独立に選択される。］からなる群より選択され；
   Ｒ^１５が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
   Ψが、ＮＨであり；
   Ｘ^０が、ヒドリドであり；
   Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニルおよびハロからなる群より選択され；
   Ｚ^０が、共有単結合であり；
   Ｑが、式（ＩＩ）：
   

   

   ［式中、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、共有結合であり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つは、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の４つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。］
   であり；
   Ｋが、ＣＲ^４ａＲ^４ｂであり；
   Ｒ^４ａとＲ^４ｂが、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
   Ｅ^０が、ＫがＣＲ^４ａＲ^４ｂである時、Ｅ^１であり；ここで、Ｅ^１が、共有単結合、（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択され；
   Ｋが、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔであり、ここで、ｊは、０〜１の整数から選択され、Ｔが、共有単結合およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊが、ピロン環に結合され；
   Ｒ^１４が、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
   Ｅ^０が、Ｋが（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔである時、Ｅ^２であり、ここで、Ｅ^２が、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択され；
   Ｙ^０が、式（ＩＶ）：
   

   

   ［式中、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、共有結合であり、Ｋ^２は、ＣおよびＮ^＋からなる群より独立に選択され、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つは、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の３つ以下は、Ｋ^２がＮ^＋である時、Ｎであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の４つ以下は、Ｋ^２が炭素である時、Ｎであるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。］
   であり；
   Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボアルコキシアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
   Ｑ^ｂが、ＮＲ^２０Ｒ^２１、^＋ＮＲ^２０Ｒ^２１Ｒ^２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキルおよびアシルアミノからなる群より選択され、ここで、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２の１つ以下は、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであり、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、Ｋ^２がＮ^＋である時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノ以外である必要があるか；
   Ｑ^ｂが、Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）であるが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであり；
   Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６が、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択されるか；
   Ｑ^ｂが、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）Ｎ（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであり、前記Ｑ^ｂ基が、炭素原子に直接結合され；
   Ｑ^Ｓが、共有単結合；（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ−（Ｗ^０）_ａｚ［ここで、ａｚは、０〜１から選択される整数であり、ｂは、１〜２から選択される整数であり、Ｗ^０が、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｎ（Ｒ^１４）およびＯＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４が、直接Ｎに結合される時、ハロ以外から選択され、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂが、Ｅ^０に結合される。］からなる群より選択され；
   Ｒ^３７とＲ^３８が、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
   Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓｓであり、ここで、Ｑ^ｓｓｓｓが、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^５であり、ｒは、１〜２から選択される整数であり、Ｗ^５が、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択されるが、ただし、Ｑ^ｂが、各Ｗ^５の最も低い数の置換基位に結合され、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒが、Ｅ^０に結合されるか；
   Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}であり、ここで、Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}が、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^６であり、ｒは、１〜２から選択される整数であり、Ｗ^６が、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択されるが、ただし、Ｑ^ｂが、各Ｗ^６の最も高い数の置換基位に結合され、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒが、Ｅ^０に結合される、請求項３に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
5. 式Ｉ−Ｓ：
   

   

   〔式中、Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−３−イル、１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イルおよび１，２，３−トリアジン−４−イルからなる群より選択され、結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接する炭素と結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接する炭素と結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
   Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、チオ、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプポロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択されるか；
   Ｂは、１−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、１−オクチル、２−オクテニル、３−オクテニル、４−オクテニル、５−オクテニル、６−オクテニル、７−オクテニル、２−オクチニル、３−オクチニル、４−オクチニル、５−オクチニル、６−オクチニル、２−オクチル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−ヘプテニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−ヘプチニル、１−メチル−３−ヘプチニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−ヘプチニル、１−メチル−４−ヘプチニル、１−メチル−５−ヘプチニル、３−オクチル、１−エチル−２−ヘキセニル、１−エチル−３−ヘキセニル、１−エチル−４−ヘキセニル、１−エチル−２−ヘキシニル、１−エチル−３−ヘキシニル、１−エチル−４−ヘキシニル、１−エチル−５−ヘキセニル、１−ペンチル−２−プロペニル、４−オクチル、１−プロピル−２−ペンテニル、１−プロピル−３−ペンテニル、１−プロピル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−ブテニル、１−プロピル−２−ペンチニル、１−プロピル−３−ペンチニル、１−ブチル−２−ブチニル、１−ブチル−３−ブテニル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシルおよび３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで５個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよいか；
   Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロペント−２−エニル、シクロペント−３−エニル、シクロヘキシル、４−メチルシクロヘキシル、４−クロロ−３−エチルフェノキシシクロヘキシル、３−トリフルオロメトキシフェノキシシクロヘキシル、３−トリフルオロメチルシクロヘキシル、４−トリフルオロメチルシクロヘキシル、３，５−ビス−トリフルオロメチルシクロヘキシル、アダマンチル、３−トリフルオロメチルアダマンチル、ノルボルニル、３−トリフルオロメチルノルボルニル、ノルボルネニル、７−オキサビシクロ〔２．２．１〕ヘプタン−２−イル、ビシクロ〔３．１．０〕ヘキサン−６−イル、シクロヘキセ−２−エニル、シクロヘキセ−３−エニル、シクロヘプチル、シクロヘプト−２−エニル、シクロヘプト−３−エニル、シクロオクチル、シクロオクト−２−エニル、シクロオクト−３−エニル、シクロオクト−４−エニル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、２Ｈ−２−ピラニル、２Ｈ−３−ピラニル、２Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく；
   Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ブトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、ブタノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、２−カルボキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
   Ａは、共有単結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_３ＣＨ、ＣＨ_３ＣＣ（Ｏ）、ＣＦ_３ＣＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ_３、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）、（Ｏ）ＣＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＣＨ_２、ＣＦ_３ＣＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ_２、ＣＦ_３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ_２、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ_３、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）およびＣＨ_２（Ｏ）ＣＣＨ_２からなる群より選択され；
   Ｒ^２は、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−３−イル、１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イルおよび１，２，３−トリアジン−４−イルからなる群より選択され、結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
   Ｋは、ＣＲ^４ａＲ^４ｂであり、Ｒ^４ａとＲ^４ｂは、クロロ、フルオロおよびヒドリドからなる群より独立に選択され；
   Ｅ^０は、ＫがＣＲ^４ａＲ^４ｂである時、Ｅ^１であり、ここで、Ｅ^１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択されるか；
   Ｋは、Ｎ（Ｈ）およびＣＨ_２Ｎ（Ｈ）からなる群より選択され；
   Ｅ^０は、ＫがＮ（Ｈ）およびＣＨ_２Ｎ（Ｈ）である時、Ｅ^２であり、ここで、Ｅ^２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択され；
   Ｙ^０は、
   

   

   

   

   からなる式の群より選択され；
   Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、チオ、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
   Ｑ^ｂは、炭素に結合する時、ＮＲ^２０Ｒ^２１、^＋ＮＲ^２０Ｒ^２１Ｒ^２２、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、ジエチルスルホニウム、トリメチルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）（Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＣ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２の１つ以下は、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノまたはアミノであり、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる基の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノまたはアミノであり、前記Ｑ^ｂは、炭素原子に直接結合され；
   Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−アミノエチル）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノおよびＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群より独立に選択され；
   Ｑ^ｂは、窒素に結合される時、オキシ、メチル、エチル、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、アミノ、ヒドロキシルアミノ、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群より選択され；
   Ｑ^ｓは、共有単結合、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_２、ＣＦ_３ＣＨ、ＣＨ_２Ｏ、ＣＨ_３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＦ_３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＨ_２Ｓ、ＣＨ_３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＦ_３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ_３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、ＣＦ_３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣＦ_２Ｃ（Ｏ）からなる群より選択されるが、ただし、Ｑ^ｓは、炭素原子を介してＥ^０に結合される。〕
   を有する請求項４に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
6. Ｂが、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接する炭素と結合点に隣接する２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
   Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択されるか；
   Ｂが、Ｃ_３−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８ハロアルキルおよびＣ_３−Ｃ_８ハロアルケニルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで６個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよいか；
   Ｂが、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_５−Ｃ_１０シクロアルケニル、Ｃ_４−Ｃ_９飽和されたヘテロサイクリルおよびＣ_４−Ｃ_９一部飽和されたヘテロサイクリルからなる群より選択され、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソで置換され、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１０位に隣接しかつ結合点から３つの原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１２位に隣接しかつ結合点から３つの原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１１位とＲ^３３位に隣接しかつ結合点から４つの原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
   Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
   Ａが、共有単結合；（Ｗ^７）_ｒｒ−（ＣＨＲ^１５））_ｐａ；および、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０〜１から選択される整数であり、ｐａは、０〜６から選択される整数であり、Ｗ^７が、Ｏ、ＳおよびＣ（Ｏ）からなる群より選択されるが、ただし、ｒｒおよびｐａからなる群の１つ以下は、同時に整数０であり；
   Ｒ^１５が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択される。］からなる群より選択され；
   Ψが、ＮＨであり；
   Ｘ^０が、ヒドリドであり；
   Ｒ^２がＱであり、ここで、Ｑが、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
   Ｋが、ＣＲ^４ａＲ^４ｂ［ここで、Ｒ^４ａとＲ^４ｂは、ハロおよびヒドリドからなる群より独立に選択される。］であり；
   Ｅ^０が、ＫがＣＲ^４ａＲ^４ｂである時、Ｅ^１であり、ここで、Ｅ^１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択されるか；
   Ｋが、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔであり、ここで、ｊは、０〜１の整数から選択され、Ｔが、共有単結合およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊは、ピロン環に結合され；
   Ｒ^７が、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択され；
   Ｒ^１４が、ヒドリドおよびハロからなる群より選択され；
   Ｅ^０が、Ｋが（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔである時、Ｅ^２であり、ここで、Ｅ^２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択され；　Ｙ^０が、式（ＩＶ）：
   

   

   ［式中、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、共有結合であり、Ｋ^２は、ＣおよびＮ^＋からなる群より独立に選択され、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つは、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の３つ以下は、Ｋ^２がＮ^＋である時、Ｎであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の４つ以下は、Ｋ^２が炭素である時、Ｎであるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。］
   であり；
   Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボアルコキシアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
   Ｑ^ｂが、ＮＲ^２０Ｒ^２１、^＋ＮＲ^２０Ｒ^２１Ｒ^２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキルおよびアシルアミノからなる群より選択され、ここで、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２の１つ以下は、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであり、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、Ｋ^２がＮ^＋である時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノ以外である必要があるか；
   Ｑ^ｂが、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＣ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであり、前記Ｑ^ｂ基が、炭素原子に直接結合され；
   Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルイルアミノ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択され；
   Ｑ^Ｓが、共有単結合；および、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ−（Ｗ^０）_ａｚ［ここで、ａｚは、０〜１から選択される整数であり、ｂは、整数１であり、Ｗ^０が、Ｏ、ＳおよびＣ（Ｏ）からなる群より選択されるが、ただし、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂが、Ｅ^０に結合される。］からなる群より選択され；
   Ｒ^３７とＲ^３８が、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択される、請求項１に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
7. 式Ｉ−ＭＰＳ：
   

   

   〔式中、Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
   Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、チオ、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択されるか；
   Ｂは、１−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、２，２−ジフルオロプロピル、２−トリフルオロメチル−３，３，３−トリフルオロプロピル、１，１，１，２，２，２−ヘキサフルオロプロピル、３，３，３−トリフルオロプロプ−１−イルおよび３，３，３−トリフルオロプロプ−２−イルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで５個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよいか；
   Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イルからなる群より選択され、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく；
   Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
   Ａは、共有単結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_３ＣＨ、ＣＨ_３ＣＣ（Ｏ）、ＣＦ_３ＣＣ（Ｏ）、ＣＣ（Ｏ）ＣＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ_３、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）および（Ｏ）ＣＣＨ_２からなる群より選択され；
   Ｒ^２は、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
   Ｋは、ＣＲ^４ａＲ^４ｂであり、ここで、Ｒ^４ａとＲ^４ｂは、クロロ、フルオロおよびヒドリドからなる群より独立に選択され；
   Ｅ^０は、ＫがＣＲ^４ａＲ^４ｂである時、Ｅ^１であり、ここで、Ｅ^１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択されるか；
   Ｋは、Ｎ（Ｈ）およびＣＨ_２Ｎ（Ｈ）からなる群より選択され；
   Ｅ^０は、ＫがＮ（Ｈ）およびＣＨ_２Ｎ（Ｈ）からなる群より選択される時、Ｅ^２であり、Ｅ^２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択され；
   Ｙ^０は、
   

   

   

   

   からなる式の群より選択され；
   Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
   Ｑ^ｂは、炭素に結合される時、ＮＲ^２０Ｒ^２１、^＋ＮＲ^２０Ｒ^２１Ｒ^２２、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、ジエチルスルホニウム、トリメチルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）（Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＣ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２の１つ以下は、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノまたはアミノであり、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一に原子に結合される時、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノまたはアミノであり、前記Ｑ^ｂ基は、炭素原子に直接結合され；
   Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−アミノエチル）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群より独立に選択され；
   Ｑ^ｂは、窒素に結合される時、オキシ、メチル、エチル、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、アミノ、ヒドロキシルアミノ、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群より選択され；
   Ｑ^ｓは、共有単結合、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_２、ＣＦ_３ＣＨ、ＣＨ_２Ｏ、ＣＨ_３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＦ_３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＨ_２Ｓ、ＣＨ_３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＦ_３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ_３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、ＣＦ_３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣＦ_２Ｃ（Ｏ）からなる群より選択されるが、ただし、Ｑ^ｓは、炭素原子を介してＥ^０に結合される。〕
   を有する請求項６に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
8. 式Ｉ−ＥＭＰＳ：
   

   

   〔式中、Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジルおよび４−ピリジルからなる群より選択され、結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
   Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択されるか；
   Ｂは、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、２，２−ジフルオロプロピル、２−トリフルオロメチル−３，３，３−トリフルオロプロピル、１，１，１，２，２，２−ヘキサフルオロプロピル、３，３，３−トリフルオロプロプ−１−イルおよび３，３，３−トリフルオロプロプ−２−イルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで５個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよいか；
   Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イルからなる群より選択され、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点からの２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく；
   Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
   Ａは、共有単結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ_２、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）および（Ｏ）ＣＣＨ_２からなる群より選択され；
   Ｒ^２は、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
   Ｋは、ＣＲ^４ａＲ^４ｂであり、ここで、Ｒ^４ａとＲ^４ｂは、クロロ、フルオロおよびヒドリドからなる群より独立に選択され；
   Ｅ^０は、ＫがＣＲ^４ａＲ^４ｂである時、Ｅ^１であり、ここで、Ｅ^１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択されるか；
   Ｋは、Ｎ（Ｈ）およびＣＨ_２Ｎ（Ｈ）からなる群より選択され；
   Ｅ^０は、ＫがＮ（Ｈ）およびＣＨ_２Ｎ（Ｈ）からなる群より選択される時、Ｅ^２であり、ここで、Ｅ^２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択され；
   Ｙ^０は、
   

   

   

   

   からなる式の群より選択され；
   Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アセチル、トリフルオロアセチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
   Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、^＋ＮＲ^２０Ｒ^２１Ｒ^２２、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、ジエチルスルホニウム、トリメチルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＣ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２の１つ以下は、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノまたはアミノであり、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノまたはアミノであり；
   Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−アミノエチル）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノおよびＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群より独立に選択され；
   Ｑ^ｓは、共有単結合、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_２、ＣＦ_３ＣＨ、ＣＨ_２Ｏ、ＣＨ_３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＦ_３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ_３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、ＣＦ_３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣＦ_２Ｃ（Ｏ）からなる群より選択されるが、ただし、Ｑ^ｓは、炭素原子を介してＥ^０に結合される。〕
   を有する請求項７に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
9. 血液中の血栓状態を抑制するための組成物であって、請求項１〜請求項８のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に許容可能な担体とを含む組成物。
10. 血液中の血栓状態を抑制するための方法であって、血液に請求項９に記載の組成物の治療学的に有効な量を添加することを含む方法。
11. 血液中の血小板凝集体の形成を抑制するための方法であって、血液に請求項９に記載の組成物の治療学的に有効な量を添加することを含む方法。
12. 血液中の血栓の形成を抑制するための方法であって、血液に請求項９に記載の組成物の治療学的に有効な量を添加することを含む方法。
13. 哺乳動物の静脈血栓塞栓症および肺動脈塞栓症を治療または予防するための方法であって、哺乳動物に請求項９に記載の組成物の治療学的に有効な量を投与することを含む方法。
14. 哺乳動物の深在静脈血栓症を治療または予防するための方法であって、哺乳動物に請求項９に記載の組成物の治療学的に有効な量を投与することを含む方法。
15. 哺乳動物の心臓性血栓塞栓症を治療または予防するための方法であって、哺乳動物に請求項９に記載の組成物の治療学的に有効な量を投与することを含む方法。
16. ヒトおよびその他の哺乳動物における血栓塞栓症発作を治療または予防するための方法であって、前記哺乳動物に請求項９に記載の組成物の治療学的に有効な量を投与することを含む方法。
17. ヒトおよびその他の哺乳動物における癌および癌化学療法に付随する血栓症を治療または予防するための方法であって、前記哺乳動物に請求項９に記載の組成物の治療学的に有効な量を投与することを含む方法。
18. ヒトおよびその他の哺乳動物における不安定なアンギナを治療または予防するための方法であって、前記哺乳動物に請求項９に記載の組成物の治療学的に有効な量を投与することを含む方法。
19. 血液中の血栓形成を抑制するための方法であって、血液にフィブリノーゲンレセプターアンタゴニストの治療学的に有効な量とともに請求項１〜請求項８のいずれか１項に記載の化合物の治療学的に有効な量を添加することを含む方法。
20. 哺乳動物の血栓形成の抑制、血栓形成の治療または血栓形成の予防のための薬剤の製造における請求項１〜請求項８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
21. 式：
    

    

    〔式中、Ｂは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、着脱可能な水素を有する窒素または前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに結合する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、着脱可能な水素を有する窒素または結合点に隣接する他の位の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、着脱可能な水素を有する窒素またはＲ^３２に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、着脱可能な水素を有する窒素またはＲ^３６に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、着脱可能な水素を有する窒素またはＲ^３３とＲ^３５の両方に隣接する炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、独立にＱ^ｂであってもよく；
    Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで６個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよく；
    Ｂは、Ｃ_３−Ｃ_１２シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_９飽和されたヘテロサイクリルであってもよく、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの結合点の炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、環炭素の１つ以下は、オキソにより同時に置換されていてもよく、環炭素原子および結合点の炭素原子に隣接する窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、環炭素またはＲ^１３位に隣接する窒素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１０位に隣接し結合点から３つの原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１２位に隣接し結合する点から３つの原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１１およびＲ^３３に隣接し結合点から４つの原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
    Ａは、結合；（Ｗ^７）_ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ；および、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜６から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、ｒｒおよびｐａからなる群の１つ以下は、同時に０である。］からなる群より選択され；
    Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ^１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ψは、ＮＨまたはＮＯＨであり；
    Ｘ^０は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオからなる群より選択され；
    Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０は、結合；（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ［ここで、ｑは、１〜３から選択される整数である。］；および、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｇ−Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ［ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ^４１）およびＯＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。］からなる群より選択されるか；
    Ｚ^０は、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｅ−Ｗ^２２−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、独立に０または１であり、Ｗ^２２は、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロピラニルおよび３，４−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、Ｚ^０は、４−ピロン環に直接結合され、Ｗ^２２は、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
    Ｒ^４１およびＲ^４２は、アミジノ、ヒドロキシアミノ、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノおよびアルキルからなる群より独立に選択される。］であってもよく；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、着脱可能な水素を有する窒素または前記フェニルまたはヘテロアリールのＺ^０に結合する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、着脱可能な水素を有する窒素または結合点に隣接する他の位の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、着脱可能な水素を有する窒素またはＲ^９に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、着脱可能な水素を有する窒素またはＲ^１３に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、着脱可能な水素を有する窒素またはＲ^１０とＲ^１２の両方に隣接する炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｑは、ヒドリドであってもよいが、ただし、Ｚ^０は、結合以外から選択され；
    Ｋは、ＣＲ^４ａＲ^４ｂであり；
    Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
    Ｅ^０は、ただし、ＫがＣＲ^４ａＲ^４ｂであるが、Ｅ^１であり、Ｅ^１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ、Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＣ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択されるか；
    Ｋは、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔ［ここで、ｊは０または１であり、Ｔは、結合またはＮ（Ｒ^７）であるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊは、フェニル環に結合され；
    Ｒ^１４は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択される。］であってもよく；
    Ｅ^０は、ただし、Ｋが（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔであるが、Ｅ_２であり、Ｅ^２は、ＣＯＮ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択されるか；
    Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリール環の１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、炭素およびＱｓの結合点から前記フェニルまたは前記ヘテロアリールまでの２つまたは３つの隣接原子は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素はＲ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、アミノアルキル、ヒドリド、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より同時に選択されるが、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より同時に選択され；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノアルキル、アミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓは、結合；（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ［ここで、ｂは、１〜４から選択される整数である。］；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ［ここで、ｃおよびｄは、１〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２およびＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４は、Ｎに直接結合される時、ハロ以外から選択され、さらにただし、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂおよび（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃは、Ｅ^０に結合され；
    Ｒ^３７およびＲ^３８は、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^３８は、アロイルまたはヘテロアロイルであってもよく、Ｒ^３８は、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。］からなる群より選択され；
    Ｙ^０は、Ｙ^ＡＴであってもよく、Ｙ^ＡＴは、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓであるか；
    Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓであってもよく、Ｑ^ｓｓは、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈであり、ｅおよびｈは、独立に１または２であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂであるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅは、Ｅ^０に結合されるか；
    Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓｓまたはＱ^ｂ−Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}であってもよく、Ｑ^ｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^５であり、Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}は、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^６であり、ｒは１または２であり、Ｗ^５およびＷ^６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２ａ）ピリジニル、３，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より独立に選択され、Ｗ^５およびＷ^６の結合点以外のＷ^６の環のおよびＷ^６の環の窒素員含有ヒリドおよび炭素は、各々、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２からなる群の１つ以上で置換されていてもよいが、ただし、Ｑ^ｂは、各Ｗ^５の最も低い置換基位に結合され、さらにただし、Ｑ^ｂは、各Ｗ^６の最も高い数の置換基位に結合され、さらにただし、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒは、Ｅ^０に結合される。〕
    で表される化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
22. 式：
    

    

    〔式中、Ｂは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ハロアルカノイル、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択されるか；
    Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで６個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよいか；
    Ｂは、Ｃ_３−Ｃ_１２シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_９飽和されたヘテロサイクリルであってもよく、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの結合点の炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、環炭素の１つ以下は、オキソにより同時に置換されていてもよく、環炭素および結合点の炭素原子に隣接する窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１０位に隣接し結合点から３つの原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１２位に隣接し結合点から３つの原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、環炭素または窒素原子およびＲ^１１とＲ^３３に隣接し結合点から４つの原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルファミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ａは、結合；または、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、Ｗ^７は、４−ピロン環上のＮ（Ｈ）に結合される。］であり；
    Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ^１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｘ^０は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオからなる群より選択され；
    Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０は、結合；（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ［ここで、ｑは、１または２である。］；および、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｇ−Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ［ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ^４１）およびＯＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。］からなる群より選択されるか；
    Ｚ^０は、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｅ−Ｗ^２２−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、独立に０または１であり、Ｗ^２２は、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択され、Ｚ^０は、４−ピロン環に直接結合され、Ｗ^２２は、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
    Ｒ^４１およびＲ^４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびアミノからなる群より独立に選択される。］であってもよく；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリールのＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｑは、ヒドリドであってもよいが、ただし、Ｚ^０は、結合以外であり；
    Ｋは、ＣＲ^４ａＲ^４ｂであり；
    Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
    Ｅ^０は、ただし、ＫがＣＲ^４ａＲ^４ｂであるが、Ｅ^１であり、Ｅ^１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨおよびＮ（Ｈ）ＳＯ_２からなる群より選択されるか；
    Ｋは、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔ［ここで、ｊは０または１であり、Ｔは、結合またはＮ（Ｒ^７）であるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊは、フェニル環に結合され；
    Ｒ^１４は、ヒドリドまたはハロである。］であり；
    Ｅ^０は、ただし、Ｋが（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔであるが、Ｅ_２であり、Ｅ^２は、ＣＯＮ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択されてもよく；
    Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、炭素およびＱ^ｓの結合点から前記フェニルまたは前記ヘテロアリールまでの２つまたは３つの原子は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素はＲ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より同時に選択されるが、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より同時に選択され；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓは、結合；（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ［ここで、ｂは、１〜４から選択される整数である。］；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ［ここで、ｃおよびｄは、１〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２およびＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４は、Ｎに直接結合される時、ハロ以外から選択され、さらにただし、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂおよび（Ｃ（Ｒ^３７Ｒ^３８））_ｂならびに、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃは、Ｅ^０に結合され；
    Ｒ^３７およびＲ^３８は、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^３８は、アロイルまたはヘテロアロイルであってもよく、Ｒ^３８は、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。］からなる群より選択され；
    Ｙ^０は、Ｙ^ＡＴであってもよく、Ｙ^ＡＴは、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓであるか；
    Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓであってもよく、Ｑ^ｓｓは、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈであり、ｅおよびｈは、独立に１または２であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂであるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅは、Ｅ^０に結合される。〕
    で表される請求項２１に記載の化合物；または、薬学的に許容可能な塩。
23. Ｂが、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで６個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６が、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
    Ａが、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）［ここで、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７が、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択され、Ｒ^７は、ヒドリドまたはアルキルである。］であり；
    Ｒ^１５が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、アミノ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキルおよびアルキルチオからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０が、結合；または、（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ［ここで、ｑは、１または２である。］であり；
    Ｒ^４１およびＲ^４２が、ヒドリド、ヒドロキシおよびアミノからなる群より独立に選択され；
    Ｑが、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリールのＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよいが、ただし、Ｑは、Ｚ^０が結合である時、フェニル以外であり；
    Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３が、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルフアミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｋが、ＣＨＲ^４ａであり、Ｒ^４ａは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｅ^０が、結合、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＳ（Ｏ）_２およびＳ（Ｏ）^２Ｎ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
    Ｙ^０が、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、炭素およびＱ^ｓの結合点から前記フェニルまたは前記ヘテロアリールまでの２つまたは３つの隣接原子は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６またはＲ^１９が、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
    Ｑ^ｂが、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より同時に選択されるが、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より同時に選択され；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６が、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓが、結合；（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ［ここで、ｂは、１〜３から選択される整数である。］；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ［ここで、ｃおよびｄは、独立に１または２であり、Ｗ^１が、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２およびＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４は、Ｎに直接結合される時、ハロ以外から選択され、さらにただし、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂおよび（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃが、Ｅ^０に結合され；
    Ｒ^１４が、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ^３７およびＲ^３８が、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^３８が、アロイルまたはヘテロアロイルであってもよく；
    Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓであってもよく、Ｑ^ｓｓが、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈであり、ｅおよびｈは、１〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２が、ＣＲ^４ａ＝ＣＨであるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅが、Ｅ^０に結合される、請求項２２に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
24. 式：
    

    

    〔Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_４アルキル、Ｃ_３−Ｃ_５アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_４アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_４アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_４ハロアルキルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３およびＲ^３４からなる群の１つ以上を有するＡまで３個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３およびＲ^３４は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ａは、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−Ｎ（Ｒ^７）［ここで、ｐａは、０〜２から選択される整数であり、Ｒ^７は、ヒドリドまたはアルキルである。］であり；
    Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｘ^０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキルおよびアルキルチオからなる群より選択され；
    Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０は、結合；または、ＣＨ_２であり；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、炭素およびＱ^ｓの結合点から前記フェニルまたは前記ヘテロアリールまでの２つまたは３つの原子は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素はＲ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであるが、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓは、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される。〕
    で表される請求項２３に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
25. Ｂが、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピルおよび２，２−ジフルオロプロピルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３およびＲ^３４からなる群の１つ以上を有するＡまで３個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３およびＲ^３４が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ａが、、結合、ＮＨおよびＮ（ＣＨ_３）からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０が、結合またはＣＨ_２であり；
    Ｑが、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホニルアミド、アミドスルホニルアミド、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−シクロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシおよび３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立に選択され；
    Ｙ^０が、
    １−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン；
    ３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−６−Ｒ^１８ピラジン；
    ３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１８−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９−ピリダジン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７−６−Ｒ^１８ピリミジン；
    ５−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−６−Ｒ^１９ピリミジン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９フラン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１４フラン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９ピロール；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７−ピロール；
    ４−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９イミダゾール；
    ２−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１７イミダゾール；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６イソオキサゾール；
    ５−Ｑ^ｂ−３−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６イソオキサゾール；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６ピラゾール；
    ４−Ｑ^ｂ−２Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９チアゾール；および、
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７チアゾール；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９が、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６またはＲ^１９が、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３およびＲ^２４からなる群のいずれか２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシであってもよいが、さらにただし、前記Ｑ^ｂ基が、炭素原子に直接結合され；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６が、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓが、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される、請求項２４に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
26. 式：
    

    

    〔式中、Ａは、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）およびＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）からなる群より選択され；
    Ｘ^０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より選択され；
    Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０は、結合またはＣＨ_２であり；
    Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシおよび３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立に選択され；
    Ｙ^０は、
    １−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン；
    ３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−６−Ｒ^１８ピラジン；
    ３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１８−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリダジン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７−６−Ｒ^１８ピリミジン；
    ５−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−６−Ｒ^１９ピリミジン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９フラン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７フラン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９ピロール；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７ピロール；
    ４−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９イミダゾール；
    ２−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１７イミダゾール；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６イソオキサゾール；
    ５−Ｑ^ｂ−３−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６イソオキサゾール；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６ピラゾール；
    ４−Ｑ^ｂ−２Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９チアゾール；および、
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７チアゾール；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３およびＲ^２４からなる群のいずれか２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシであってもよいが、さらにただし、前記Ｑ^ｂ基は、炭素原子に直接結合され；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓは、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される。〕
    で表される請求項２４に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
27. Ａが、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）およびＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０が、結合またはＣＨ_２であり；
    Ｑが、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルフェニル、３−アミノ−５−ベンジルフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルアミノフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルオキシフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエトキシ）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−アミノ−５−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ^０が、
    １−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン；
    ３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン；および、
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェン；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９が、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フロオロ、クロロおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１７およびＲ^１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂが、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であり；
    Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５が、ヒドリドおよびメチルからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓが、ＣＨ_２である、請求項２６に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
28. 前記化合物が、
    ２−〔３−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−２−〔３−アミノフェニル〕−５−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−４−ピロニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔３−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−２−〔３−アミノフェニル〕−５−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−４−ピロニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔３−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−２−〔３−アミノフェニル〕−５−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−６−クロロ−４−ピロニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔３−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−２−〔３−アミノフェニル〕−５−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−６−クロロ−４−ピロニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔３−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−２−〔３，５−ジアミノフェニル〕−５−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−４−ピロニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔３−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−２−〔３，５−ジアミノフェニル〕−５−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−４−ピロニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔３−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−２−〔３，５−ジアミノフェニル〕−５−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−６−クロロ−４−ピロニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔３−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−２−〔３，５−ジアミノフェニル〕−５−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−６−クロロ−４−ピロニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔３−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−２−〔３−アミノ−５−カルボキシフェニル〕−５−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−４−ピロニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔３−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−２−〔３−アミノ−５−カルボキシフェニル〕−５−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−４−ピロニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔３−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−２−〔３−アミノ−５−カルボキシフェニル〕−５−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−６−クロロ−４−ピロニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔３−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−２−〔３−アミノ−５−（Ｎ−カルボキシフェニル）フェニル〕−５−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−６−クロロ−４−ピロニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔３−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−２−〔３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル〕−５−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−４−ピロニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔３−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−２−〔３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル〕−５−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−４−ピロニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔３−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−２−〔３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル〕−５−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−６−クロロ−４−ピロニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔３−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−２−〔３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル〕−５−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−６−クロロ−４−ピロニル〕〕アセトアミド；
    からなる群より選択される、請求項２７に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
29. 式：
    

    

    〔式中、Ｂは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
    Ａは、結合；または、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ^７）であり；
    Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ^１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択される。］であり；
    Ｘ^０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキルおよびアルキルチオからなる群より選択され；
    Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０は、結合；ＣＨ_２；ＣＨ_２ＣＨ_２；Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ［ここで、ｐは、０または１であり、Ｗ^０は、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。］からなる群より選択され；
    Ｒ^４１およびＲ^４２は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の位の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、炭素およびＱ^ｓの結合点から前記フェニルまたは前記ヘテロアリールまでの２つまたは３つの原子は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素はＲ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１またはＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリドおよびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであるが、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、ヒドリド、アルキルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓは、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される。〕
    で表される請求項２２に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
30. Ｂが、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
    Ａが、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨＣＨ_２およびＣＦ_３ＣＨＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２ートリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０が、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＯＣＨ_２、ＳＣＨ_２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ_２およびＮ（ＣＨ_３）ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｑが、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−メチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロ−フェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシおよび３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立に選択され；
    Ｙ^０が、
    １−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン；
    ３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−６−Ｒ^１８ピラジン；
    ３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１８−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリダジン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７−６−Ｒ^１８ピリミジン；
    ５−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−６−Ｒ^１９ピリミジン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９フラン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７フラン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９ピロール；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７ピロール；
    ４−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９イミダゾール；
    ２−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１７イミダゾール；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６イソオキサゾール；
    ５−Ｑ^ｂ−３−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６イソオキサゾール；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６ピラゾール；
    ４−Ｑ^ｂ−２Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９チアゾール；および、
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７チアゾール；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９が、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６またはＲ^１９が、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂが、同時にヒドリドではなく；
    Ｑ^ｂが、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４またはヒドリドであるが、ただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下が、同時にヒドロキシであり；
    Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５が、ヒドリド、メチル、エチルおよびヒドロキシからなる群より選択され；
    Ｑ^ｓが、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
31. Ｂが、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−イミダゾイル、２−ピリジル、３−ピリジル、５−クロロ−３−トリフルオロメチル−２−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニルおよび３−トリフルオロメチル−２−ピリジルからなる群より選択され；
    Ａが、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ_２ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２ートリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０が、結合、ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＯＣＨ_２およびＳＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｑが、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルアミノフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルオキシフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエトキシ）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルアミド）フェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−アミノ−５−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ^０が、
    １−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン；
    ３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン；および、
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェン；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９が、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フロオロ、クロロおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６またはＲ^１９が、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂが、同時にヒドリドではなく；
    Ｒ^１７およびＲ^１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂが、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４またはヒドリドであり；
    Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５が、独立に、ヒドリドまたはメチルであり；
    Ｑ^ｓがＣＨ_２である、請求項３０に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
32. 式：
    

    

    〔式中、Ｂは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
    Ａは、結合；または、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｎ（Ｒ^７）であり；
    Ｒ^７は、ヒドリドまたはアルキルである。］であり；
    Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｘ^０は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０は、結合であり；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点に隣接する他の位の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、炭素およびＱ^ｓの結合点から前記フェニルまたは前記ヘテロアリールまでの２つまたは３つの原子は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１またはＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂが、同時に、ヒドリドではなく；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリドおよびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択され；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｑ^ｓは、ＣＨ_２である。〕
    で表される請求項２９に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
33. Ｂが、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリルおよび５−イソオキサゾリルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
    Ａが、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨおよびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、アミノメチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２ートリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、クロロおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、２−ピリジルおよび３−ピリジルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環の４−ピロン環への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３が、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２が、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｙ^０が、
    １−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェン；
    ３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９フラン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７フラン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９ピロール；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７ピロール；
    ４−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９チアゾール；および、
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７チアゾール；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９が、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂが、ＮＲ^２０Ｒ^２１またはＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であり；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５が、ヒドリド、メチルおよびエチルからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓが、ＣＨ_２である、請求項３２に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
34. Ｂが、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジジノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−イミダゾイル、２−ピリジル、３−ピリジル、５−クロロ−３−トリフルオロメチル−２−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニルおよび３−トリフルオロメチル−２−ピリジルからなる群より選択され；
    Ａが、ＣＨ_２またはＣＨ_２ＣＨ_２であり；
    Ｘ^０が、ヒドリド、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、クロロおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３−カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジアミノアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ^０が、
    １−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン；
    ３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン；および、
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェン；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９が、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１７およびＲ^１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂが、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であり；
    Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５が、独立に、ヒドリドまたはメチルであり；
    Ｑ^ｓがＣＨ_２である、請求項３３に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
35. Ｂが、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジジノフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、２−イミダゾイル、３−ピリジル、４−ピリジルおよび３−トリフルオロメチル−２−ピリジルからなる群より選択され；
    Ａが、ＣＨ_２またはＣＨ_２ＣＨ_２であり；
    Ｘ^０が、ヒドリド、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、クロロおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−クロロフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−ブロモ−２−チエニル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ^０が、５−アミジノ−２−チエニルメチル、４−アミジノベンジル、２−フルオロ−４−アミジノベンジルおよび３−フルオロ−４−アミジノベンジルからなる群より選択される、請求項３４に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
36. 前記化合物が、式：
    

    

    〔式中、Ｂ、Ａ、Ｒ^２、Ｘ^０およびＹ^０は、
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがフェニル、ＡがＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂが３−クロロフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２およびＹ^０がアミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがフェニル、ＡがＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂが２−イミダゾイル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、Ｂが３−クロロフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、Ｂが３−クロロフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、Ｂが３−クロロフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、Ｂが３−クロロフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニル、Ｂが３−クロロフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３，５−ジアミノフェニル、Ｂが３−クロロフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−カルボキシフェニル、Ｂが３−クロロフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、Ｂが３−クロロフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、Ｂが３−クロロフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、Ｂが３−クロロフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、Ｂが３−クロロフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニル、Ｂが３−クロロフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ_０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３，５−ジアミノフェニル、Ｂが３−クロロフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；および、
    Ｒ^２が３−アミノ−５−カルボキシフェニル、Ｂが３−クロロフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；
    からなる群より選択される。〕
    からなる群より選択される化合物を形成するように選択されるからなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
37. 式：
    

    

    〔式中、Ｂは、ヒドリド、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで６原子以下のいずれかの炭素で置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
    Ａは、結合；または、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ^７）である。］であり；
    Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｘ^０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキルおよびアルキルチオからなる群より選択され；
    Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０は、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｗ^０−（ＣＨＲ^４２）_ｐ［ｐは０または１であり、Ｗ^０は、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。］からなる群より選択され；
    Ｒ^４１およびＲ^４２は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、炭素およびＱ^ｓの結合点から前記フェニルまたは前記ヘテロアリールまでの２つまたは３つの原子は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時にヒドロキシであるが、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時にヒドロキシであり；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓは、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される。〕
    で表される、請求項２２に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
38. Ｂが、ヒドリド、エチル、２−プロピニル、２−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンテフルオロヘキシルおよび３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで５原子以下のいずれかの炭素で置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
    Ａが、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨＣＨ_２およびＣＦ_３ＣＨＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２、−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０が、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＯＣＨ_２、ＳＣＨ_２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ_２およびＮ（ＣＨ_３）ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｑが、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフロロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシおよび３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立に選択され；
    Ｙ^０が、
    １−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン；
    ３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−６−Ｒ^１８ピラジン；
    ３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１８−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリダジン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７−６−Ｒ^１８ピリミジン；
    ５−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−６−Ｒ^１９ピリミジン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２Ｒ^１９フラン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７フラン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９ピロール；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７ピロール；
    ４−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９イミダゾール；
    ２−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１７イミダゾール；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６イソオキサゾール；
    ５−Ｑ^ｂ−３−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６イソオキサゾール；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６ピラゾール；
    ４−Ｑ^ｂ−２Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９チアゾール；および、
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７チアゾール；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９が、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６またはＲ^１９が、ＮＲ^２０Ｒ^２１；Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４；および、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂが、同時にヒドリドではなく；
    Ｑ^ｂが、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時にヒドロキシであり；さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時にヒドロキシであり；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６が、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓが、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される、請求項３７に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
39. Ｂが、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチニル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシルおよび４−アミノブチルからなる群より選択され；
    Ａが、結合、ＣＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２およびＣＨ_３ＣＨＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０が、結合、ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＯＣＨ_２およびＳＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｑが、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルアミノフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルオキシフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエトキシ）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル；３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３ーアミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−アミノ−５−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ^０が、
    １−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン；
    ３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン；および、
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェン；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９が、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フロオロ、クロロおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６またはＲ^１９が、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂが、同時にヒドリドではなく；
    Ｒ^１７およびＲ^１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂが、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４またはヒドリドであり；
    Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５が、独立に、ヒドリドまたはメチルであり；
    Ｑ^ｓが、ＣＨ_２である、請求項３８に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
40. 式：
    

    

    〔式中、Ｂは、ヒドリド、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまでの６原子以下のいずれかの炭素で置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
    Ａは、結合；または、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｎ（Ｒ^７）である。］であり；
    Ｒ^７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｘ^０は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０は、結合であり；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^{１ ０}により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、炭素およびＱ^ｓの結合点から前記フェニルまたは前記ヘテロアリールまでの２つまたは３つの原子は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時にヒドリドではなく；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択され；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｑ^ｓは、ＣＨ_２である。〕
    で表される、請求項３７に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
41. Ｂが、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−４−ペンチニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンテフルオロヘキシルおよび３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで５原子以下のいずれかの炭素で置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
    Ａが、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨおよびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択されるか；
    Ａが、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）およびＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｂは、ヒドリドであり；
    Ｘ^０が、ヒドリド、アミノメチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、クロロおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、２−ピリジルおよび３−ピリジルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環の４−ピロン環への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３が、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２が、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドスルホニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｙ^０が、
    １−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェン；
    ３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２Ｒ^１９フラン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７フラン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９ピロール；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７ピロール；
    ４−Ｑ^ｂ−２Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９チアゾール；および、
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７チアゾール；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９が、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂが、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択され；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、、ヒドリド、メチルおよびエチルからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓが、ＣＨ_２である、請求項４０に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
42. Ｂが、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチルペンチニル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、２−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシルおよび４−アミノブチルからなる群より選択され；
    Ａが、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨおよびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、クロロおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３−カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ^０が、
    １−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン；
    ３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン；および、
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェン；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９が、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フロオロ、クロロおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１７およびＲ^１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂが、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であり；
    Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５が、独立に、ヒドリドまたはメチルであり；
    Ｑ^ｓが、ＣＨ_２である、請求項４１に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
43. Ｂが、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチルペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシルおよび４−アミノブチルからなる群より選択され；
    Ａが、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨおよびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、クロロおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−クロロフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−ブロモ−２−チエニル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ^０が、５−アミジノ−２−チエニルメチル、４−アミジノベンジル、２−フルオロ−４−アミジノベンジルおよび３−フルオロ−４−アミジノベンジルからなる群より選択される、請求項４２に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
44. 前記化合物が、式：
    

    

    〔式中、Ｂ、Ａ、Ｒ^２、Ｘ^０およびＹ^０は、
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂが２，２，２−トリフルオロエチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂが（Ｓ）−２−ブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が５−アミノ−２−フルオロフェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が２−メチル−３−アミノフェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がフェニルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがエチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがエチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂが２−プロペニル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂが２−ブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂが（Ｒ）−２−ブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂが２−プロピニル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂが３−ペンチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがヒドリド、ＡがＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがエチル、ＡがＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂが２−メチルプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂが２−プロピル、ＡがＣＨ_３ＣＨ、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂが６−アミドカルボニルヘキシル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがｔ−ブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがｔ−ブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂが３−ヒドロキシプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂが２−メチルプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂが１−メトキシ−２−プロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂが２−メトキシエチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂが２−プロピル、Ａが結合、Ｙ^０が５−アミジノ−２−チエニルメチルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が５−アミノ−２−メチルチオフェニル、Ｂが２−プロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−カルボキシフェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−カルボメトキシフェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がエチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−カルボキサミドフェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−フェニル−２−プロピル）アミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノフェニルおよびＸ^０がメチルであるか；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（４−ブロモベンジル）アミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（３−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０がアミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘプチルアミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ピリジルメチル）アミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−（４−メトキシフェニル）アミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フェニルプロピル）アミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２，２−ジフェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ナフチルメチル）アミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イルメチル）アミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂが２−プロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−カルボキシフェニル、Ｂが２−プロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂが２−プロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３，５−ジアミノフェニル、Ｂが２，２，２ートリフルオロエチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３，５−ジアミノフェニル、Ｂが（Ｓ）−２−ブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３，５−ジアミノフェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３，５−ジアミノフェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３，５−ジアミノフェニル、Ｂがエチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３，５−ジアミノフェニル、Ｂがエチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−カルボキシフェニル、Ｂが２，２，２−トリフルオロエチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−カルボキシフェニル、Ｂが（Ｓ）−２−ブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−カルボキシフェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−カルボキシフェニル、Ｂがエチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−カルボキシフェニル、Ｂがエチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、Ｂが２，２，２−トリフルオロエチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、Ｂが（Ｓ）−２−ブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、Ｂがエチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、Ｂがエチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；および、
    Ｒ^２が３，５−ジアミノフェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルベンジルおよびＲ^１がヒドリドである；
    からなる群より選択される化合物を形成するように選択される。〕
    で表される群より選択される、請求項３７に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
45. 式：
    

    

    〔式中、Ｂは、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_６飽和されたヘテロサイクリルであり、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの結合点の炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、環炭素の１つ以下は、オキソにより同時に置換されていてもよく、環炭素および結合点の炭素原子に隣接する窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１０位に隣接し結合点から３つの原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１２位に隣接し結合点から３つの原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１１およびＲ^３３に隣接し結合点から４つの原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^３３およびＲ^３４は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^３３は、Ｑ^ｂであってもよく；
    Ａは、結合；または、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ^７）である。］であり；
    Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｘ^０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキルおよびアルキルチオからなる群より選択され；
    Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０は、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ［ここで、ｐは０または１であり、Ｗ^０は、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。］からなる群より選択され；
    Ｒ^４１およびＲ^４２は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、炭素およびＱ^ｓの結合点から前記フェニルまたは前記ヘテロアリールまでの２つまたは３つの原子は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素はＲ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１またはＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時にヒドリドではなく；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリドおよびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであるが、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、ヒドリド、アルキルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓは、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される。〕
    で表される、請求項２２に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
46. Ｂが、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ノルボルニル、７−オキサビシクロ〔２．２．１〕ヘプタン−２−イル、ビシクロ〔３．１．０〕ヘキサン−６−イル、シクロヘプチル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され、各環炭素はＲ^３３で置換されていてもよく、環炭素および結合点の炭素原子に隣接する窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する環炭素または窒素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシおよび３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^３３が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２、２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より選択され；
    Ａが、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨＣＨ_２およびＣＦ_３ＣＨＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０が、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＯＣＨ_２、ＳＣＨ_２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ_２およびＮ（ＣＨ_３）ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｑが、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｙ^０が、
    １−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン；
    ３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−６−Ｒ^１８ピラジン；
    ３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１８−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリダジン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７−６−Ｒ^１８ピリミジン；
    ５−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−６−Ｒ^１９ピリミジン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２Ｒ^１９フラン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７フラン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９ピロール；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７ピロール；
    ４−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９イミダゾール；
    ２−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１７イミダゾール；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６イソオキサゾール；
    ５−Ｑ^ｂ−３−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６イソオキサゾール；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６ピラゾール；
    ４−Ｑ^ｂ−２Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９チアゾール；および、
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７チアゾール；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９が、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６またはＲ^１９が、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時にヒドリドではなく；
    Ｑ^ｂが、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４またはヒドリドであるが、ただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時にヒドロキシであり；
    Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５が、ヒドリド、メチル、エチルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓが、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される、請求項４５に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
47. Ｂが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕−ヘプチル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、７−オキサビシクロ〔２．２．１〕ヘプタン−２−イル、ビシクロ〔３．１．０〕ヘキサン−６−イル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され；
    Ａが、結合、ＣＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ_２ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０が、結合、ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＯＣＨ_２およびＳＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｑが、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルアミノフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルオキシフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエトキシ）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−アミノ−５−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ^０が、
    １−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン；
    ３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン；および、
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェン；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９が、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フロオロ、クロロおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６またはＲ^１９が、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂが、同時にヒドリドではなく、
    Ｒ^１７およびＲ^１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂが、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４またはヒドリドであり；
    Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５が、独立に、ヒドリドまたはメチルであり；
    Ｑ^ｓが、ＣＨ_２である、請求項４６に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
48. 式：
    

    

    〔式中、Ｂは、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_６飽和されたヘテロサイクリルであり、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、環炭素の１つ以下は、オキソにより同時に置換されていてもよく、環炭素および結合点の炭素原子に隣接する窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１０位に隣接し結合点から３つの原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１２位に隣接し結合点から３つの原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１１およびＲ^３３に隣接し結合点から４つの原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^３３およびＲ^３４は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^３３は、Ｑ^ｂであってもよく；
    Ａは、結合；または、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｎ（Ｒ^７）である。］であり；
    Ｒ^７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｘ^０は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０は、結合であり；
    Ｒ^４１およびＲ^４２は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、炭素およびＱ^ｓの結合点から前記フェニルまたは前記ヘテロアリールまでの２つまたは３つの原子は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１またはＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時にヒドリドではなく；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリドおよびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択され；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｑ^ｓは、ＣＨ_２である。〕
    で表される、請求項４５に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
49. Ｂが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、ビシクロ〔３．１．０〕ヘキサン−６−イル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され、各環炭素はＲ^３３で置換されていてもよく、環炭素および結合点の炭素原子に隣接する窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する環炭素または窒素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３が、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオトリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２が、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^３３が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より選択され；
    Ａが、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＨ_２ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、アミノメチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、クロロおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、２−ピリジルおよび３−ピリジルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環の４−ピロン環への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｙ^０が、
    １−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェン；
    ３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２Ｒ^１９フラン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７フラン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９ピロール；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７−ピロール；
    ４−Ｑ^ｂ−２Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９チアゾール；および、
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７チアゾール；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９が、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂが、ＮＲ^２０Ｒ^２１またはＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であり；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５が、ヒドリド、メチルおよびエチルからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓが、ＣＨ_２である、請求項４８に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
50. Ｂが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、１−ピロリジニルおよび１−ピペリジニルからなる群より選択され；
    Ａが、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、クロロおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３−カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ^０が、
    １−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン；
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン；
    ３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン；
    ３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン；および、
    ２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェン；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９が、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フロオロ、クロロおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１７およびＲ^１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂが、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であり；
    Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５が、独立に、ヒドリドまたはメチルであり；
    Ｑｓが、ＣＨ_２である、請求項４９に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
51. Ｂが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イルおよび１−ピペリジニルからなる群より選択され；
    Ａが、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、クロロおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−クロロフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−ブロモ−２−チエニル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ^０が、５−アミジノ−２−チエニルメチル、４−アミジノベンジル、２−フルオロ−４−アミジノベンジルおよび３−フルオロ−４−アミジノベンジルからなる群より選択される、請求項４９に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
52. 前記化合物が、式：
    

    

    〔式中、Ｂ、Ａ、Ｒ^２、Ｘ^０およびＹ^０は、
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがシクロプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノフェニルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがシクロプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがシクロペンチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が５−アミノ−２−チエニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベニルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがシクロプロピル、ＡがＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂが２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕−ヘプチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがシクロペンチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベニルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがシクロヘキシル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがオキサラン−２−イル、ＡがＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミジノフェニルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂが１−ピペリジニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂが１−ピロリジニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−カルボメトキシフェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−カルボキシフェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３，５−ジアミノフェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が２−アミノ−６−カルボキシ−４−ピリジル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−カルボメトキシフェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−カルボキシフェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３，５−ジアミノフェニル、Ｂがシクロプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３，５−ジアミノフェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３，５−ジアミノフェニル、Ｂがシクロプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３，５−ジアミノフェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３，５−ジアミノフェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３，５−ジアミノフェニル、Ｂがシクロペンチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−カルボキシ−５−アミノフェニル、Ｂがシクロプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−カルボキシ−５−アミノフェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−カルボキシ−５−アミノフェニル、Ｂがシクロプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−カルボキシ−５−アミノフェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−カルボキシ−５−アミノフェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−カルボキシ−５−アミノフェニル、Ｂがシクロペンチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、Ｂがシクロプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、Ｂがシクロプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルおよびＲ^１がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、Ｂがシクロペンチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、Ｂがシクロプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、Ｂがシクロプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、Ｂがシクロペンチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニル、Ｂがシクロプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニル、Ｂがシクロプロピル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−２−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノ−３−フルオロベンジルおよびＸ^０がメチルである；および、
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニル、Ｂがシクロペンチル、Ａが結合、Ｙ^０が４−アミジノベンジルおよびＸ^０がメチルである；
    からなる群より選択される化合物を形成するように選択される。〕
    で表される群より選択される、請求項４５に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
53. 式：
    

    

    〔式中、Ｂは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、窒素または前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、窒素またはＲ^３２に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、窒素またはＲ^３３とＲ^３５の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ハロアルカノイル、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
    Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員は、Ｂの結合点からＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡまで６個以下のいずれかの炭素で置換されていてもよく；
    Ｂは、Ｃ_３−Ｃ_１２シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_９飽和されたヘテロサイクリルであってもよく、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの結合点の炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、環炭素の１つ以下は、オキソにより同時に置換されていてもよく、環炭素および結合点の炭素原子に隣接する窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素原子および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１０位に隣接し結合点から３つの原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１２位に隣接し結合点から３つの原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、環炭素または窒素およびＲ^１１およびＲ^３３に隣接し結合点から４つの原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルファミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ａは、結合；または、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ［ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択される。］であり；
    Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ^１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｘ^０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキルおよびアルキルチオからなる群より選択され；
    Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０は、結合；（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ［ここで、ｑは、１または２である。］；および、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｇ−Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ［ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ^４１）およびＯＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。］からなる群より選択されるか；
    Ｚ^０は、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｅ−Ｗ^２２−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｈ［ここで、ｅおよびｈは、独立に０または１であり、Ｗ^２２は、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択され、Ｚ^０は、４−ピロン環に直接結合され、Ｗ^２２は、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
    Ｒ^４１およびＲ^４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびアミノからなる群より独立に選択される。］であり；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよいが、ただし、Ｑは、Ｚ^０が結合である時、フェニル以外であり；
    Ｑは、ヒドリドであってもよいが、ただし、Ｚ^０は、結合以外から選択され；
    Ｋは、ＣＨＲ^４ａであり、Ｒ^４ａは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｅ^０は、結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＳ（Ｏ）_２およびＳ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
    Ｙ^ＡＴは、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓであり；
    Ｑ^ｓは、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂであり、ここで、ｂは、１〜４から選択される整数であり、Ｒ^３７は、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；Ｒ^３８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アロイルおよびヘテロアロイルからなる群より選択されるが、ただし、少なくとも１つのアロイルまたはヘテロアロイル置換基が存在し、さらにただし、アロイルおよびヘテロアロイルの１つ以下は、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂに同時に結合され、さらになおただし、前記アロイルまたは前記ヘテロアロイルは、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；なおさらにただし、前記アロイルおよびヘテロアロイルは、Ｅ^０に直接結合されるＣＲ^３７Ｒ^３８に結合され、なおさらにただし、１つのアルキルまたは１つのハロアルキル以下は、ＣＲ^３７Ｒ^３８に同時に結合され、さらにただし、前記アルキルおよびハロアルキルは、前記アロイルまたは前記ヘテロアロイルを結合する炭素以外の炭素に結合され；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時にヒドリドではなく；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より同時に選択され、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より同時に選択され；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より独立に選択される。〕
    で表される、請求項２２に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
54. 式：
    

    

    〔式中、Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリルおよび５−イソオキサゾリルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択されるか；
    Ｂは、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、２−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンテフルオロヘキシルおよび３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、ＢのＲ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上を有するＡへの結合点まで５原子以下のいずれかの炭素で置換されていてもよいか；
    Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、ビシクロ〔３．１．０〕ヘキサン−６−イル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、環炭素および結合点の炭素原子に隣接する窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接する環炭素または窒素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接する環炭素または窒素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオトリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＨ_２ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｘ^０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より選択され；
    Ｒ^２は、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、２−ピリジルおよび３−ピリジルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環の４−ピロン環への結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接する炭素および結合点の炭素から２つの原子は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接する炭素および結合点から２つの原子は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２の両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｙ^ＡＴは、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓであり；
    Ｑ^ｓは、
    Ｃ〔Ｒ^３７（ベンゾイル）（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ〕；
    Ｃ〔Ｒ^３７（２−ピリジルカルボニル）（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ〕；
    Ｃ〔Ｒ^３７（３−ピリジルカルボニル）（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ〕；
    Ｃ〔Ｒ^３７（４−ピリジルカルボニル）（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ〕；
    Ｃ〔Ｒ^３７（２−チエニルカルボニル）（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ〕；
    Ｃ〔Ｒ^３７（３−チエニルカルボニル）（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ〕；
    Ｃ〔Ｒ^３７（２−チアゾリルカルボニル）（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ〕；
    Ｃ〔Ｒ^３７（４−チアゾリルカルボニル）（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ〕；および、
    Ｃ〔Ｒ^３７（５−チアゾリルカルボニル）（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ〕；
    からなる群より選択され、ここで、ｂは、１〜３から選択される整数であり；Ｒ^３７およびＲ^３８は、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択されるが、ただし、前記ベンゾイルおよびヘテロアロイルは、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいが、ただし、Ｒ^１７およびＲ^１８は、ベンゾイルまたはヘテロアロイルのカルボニルに関してメタおよびパラ炭素以外から選択される炭素で置換されていてもよいが、さらにただし、前記ベンゾイルまたはヘテロアロイルは、１−（アミドカルボニルメチレン）基のアミド窒素に直接結合された炭素に結合されるが、さらにただし、１つのアルキルまたは１つのハロアルキル以下は、同時に、ＣＲ^３７Ｒ^３８に結合され；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂは、Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）またはＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）であり；
    Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、メチルおよびエチルからなる群より独立に選択される。〕
    で表される、請求項５３に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
55. Ｂが、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−イミダゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、５−クロロ−３−トリフルオロメチル−２−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニルおよび３−トリフルオロメチル−２−ピリジルからなる群より選択されるか；
    Ｂが、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシブチル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシルおよび４−アミノブチルからなる群より選択されてもよく；
    Ｂが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、１−ピロリジニルおよび１−ピペリジニルからなる群より選択されてもよく；
    Ａが、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＨ_２ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−１−メチル−１−フェニル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノ−フェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３−カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ^ＡＴが、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓであり；
    Ｑ^ｓが、Ｃ〔Ｈ（ベンゾイル）〕（ＣＨ_２）_ｂ；
    Ｃ〔Ｈ（２−ピリジルカルボニル）〕（ＣＨ_２）_ｂ；
    Ｃ〔Ｈ（３−ピリジルカルボニル）〕（ＣＨ_２）_ｂ；
    Ｃ〔Ｈ（４−ピリジルカルボニル）〕（ＣＨ_２）_ｂ；
    Ｃ〔Ｈ（２−チエニルカルボニル）〕（ＣＨ_２）_ｂ：
    Ｃ〔Ｈ（３−チエニルカルボニル）〕（ＣＨ_２）_ｂ；
    Ｃ〔Ｈ（２−チアゾリルカルボニル）〕（ＣＨ_２）_ｂ；
    Ｃ〔Ｈ（４−チアゾリルカルボニル）〕（ＣＨ_２）_ｂ；および、
    Ｃ〔Ｈ（５−チアゾリルカルボニル）〕（ＣＨ_２）_ｂ；
    からなる群より選択され、ここで、ｂは、１〜３から選択される整数であるが、ただし、前記ベンゾイルおよびヘテロアロイルは、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいが、ただし、Ｒ^１７およびＲ^１８は、ベンゾイルまたはヘテロアロイルのカルボニルに関してメタおよびパラ炭素以外から選択される炭素で置換されていてもよく、前記ベンゾイルまたはヘテロアロイルは、１−（アミドカルボニリルメチレン）基のアミド窒素に直接結合された炭素に結合され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９が、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１７およびＲ^１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂが、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）であり；
    Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６が、独立に、ヒドリドまたはメチルである、請求項５４に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
56. Ｂが、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、２−イミダゾイル、３−ピリジル、４−ピリジルおよび３−トリフルオロメチル−２−ピリジルからなる群より選択されるか；
    Ｂが、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシルおよび４−アミノブチルからなる群より選択されてもよく；
    Ｂが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イルおよび１−ピペリジニルからなる群より選択されてもよく；
    Ａが、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、アミノメチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、クロロおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−クロロフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−ブロモ−２−チエニル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ^ＡＴが、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチル、５−グアニジジノ−１−オキソ−１−（４−チアゾリル）−２−ペンチル、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（５−チアゾリル）−２−ペンチル、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（４−アミノ−２−チアゾリル）２−ペンチルおよび５−グアニジノ−１−オキソ−１−フェニル−２−ペンチルからなる群より選択される、請求項５５に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
57. 前記化合物が、式：
    

    

    〔式中、Ｂ、Ａ、Ｒ^２、Ｘ^０およびＹ^ＡＴは、
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^ＡＴが５−グアジニノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３，５−ジアミノフェニル、Ｂがフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^ＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−カルボキシ−５−アミノフェニル、Ｂがフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^ＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、Ｂがフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^ＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３，５−ジアミノフェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが単結合、Ｙ^ＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−カルボキシ−５−アミノフェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが単結合、Ｙ^ＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが単結合、Ｙ^ＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３，５−ジアミノフェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが単結合、Ｙ^ＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−カルボキシ−５−アミノフェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが単結合、Ｙ^ＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが単結合、Ｙ^ＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−アミノフェニル、Ｂがフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^ＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３，５−ジアミノフェニル、Ｂがフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^ＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−カルボキシ−５−アミノフェニル、Ｂがフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^ＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾエリル）−２−ペンチルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、Ｂがフェニル、ＡがＣＨ_２ＣＨ_２、Ｙ^ＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３，５−ジアミノフェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが単結合、Ｙ^ＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−カルボキシ−５−アミノフェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが単結合、Ｙ^ＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、Ｂがイソプロピル、Ａが単結合、Ｙ^ＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３，５−ジアミノフェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが単結合、Ｙ^ＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルおよびＸ^０がヒドリドである；
    Ｒ^２が３−カルボキシ−５−アミノフェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが単結合、Ｙ^ＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルおよびＸ^０がヒドリドである；および、
    Ｒ^２が３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、Ｂがシクロブチル、Ａが単結合、Ｙ^ＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルおよびＸ^０がヒドリドである；
    からなる群より選択される化合物を形成するように選択される。〕
    で表される群より選択される、請求項５３に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
58. 血液中の血栓状態を抑制するための組成物であって、請求項２１に記載の化合物と薬学的に許容可能な担体とを含む組成物。
59. 血液中の血栓状態を抑制するための方法であって、血液に、請求項５８に記載の組成物の治療学的に有効な量を添加することを含む方法。
60. 血液中の血小板凝集の形成を抑制するための方法であって、血液に、請求項５８に記載の組成物の治療学的に有効な量を添加することを含む方法。
61. 血液中での血栓の形成を抑制するための方法であって、血液に、請求項５８に記載の組成物の治療学的に有効な量を添加することを含む方法。
62. 哺乳動物における静脈血栓塞栓症および肺塞栓症を治療または予防するための方法であって、前記哺乳動物に、請求項５８に記載の組成物の治療学的に有効な量を投与することを含む方法。
63. 哺乳動物における陰茎血栓症を治療または予防するための方法であって、前記哺乳動物に、請求項５８に記載の組成物の治療学的に有効な量を投与することを含む方法。
64. 哺乳動物における心原性の血栓塞栓症を治療または予防するための方法であって、前記哺乳動物に、請求項５８に記載の組成物の治療学的に有効な量を投与することを含む方法。
65. ヒトおよびその他哺乳動物における血栓塞栓症発作を治療または予防するための方法であって、前記哺乳動物に、請求項５８に記載の組成物の治療学的に有効な量を投与することを含む方法。
66. ヒトおよびその他哺乳動物における癌および癌化学療法に伴う血栓症を治療または予防するための方法であって、前記哺乳動物に、請求項５８に記載の組成物の治療学的に有効な量を投与することを含む方法。
67. ヒトおよびその他哺乳動物における不安定なアンギナを治療または予防するための方法であって、前記哺乳動物に、請求項５８に記載の組成物の治療学的に有効な量を投与することを含む方法。
68. 血液中の血栓形成を抑制するための方法であって、血液に、請求項２１に記載の化合物の治療学的に有効な量とフィブリノーゲンレセプターアンタゴニストの治療学的に有効な量とを添加することを含む方法。
69. 哺乳動物における血栓の形成を抑制するか、血栓の形成を治療するか、または、血栓の形成を予防するための薬剤の製造における請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。