DE4227806A1 - Hautaufhellungsmittel - Google Patents
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Description
Die Erfindung betrifft neue kosmetische Zusammensetzungen
zur topischen Anwendung. Bei diesen Zusammensetzungen
handelt es sich um Bleichmittel, die in beliebiger
herkömmlicher Form zur topischen Anwendung, wie Cremes,
Gele, Lotionen, Sprühmittel und dgl., vorliegen können.
Die Bleichmittel führen beim Anwender zu einer Hautaufhel
lung und verhindern weitgehend die Bildung von neuen dunklen
Flecken auf der Haut des Anwenders.
Die Pigmentbildung in der Haut erfolgt in den Melanozyten.
Die Melanozyten bilden Melanosome, membrangebundene Organel
len im Zytoplasma der Melanozyten, die sodann auf benach
barte Keratinozyten übertragen werden. Melanin, das inner
halb der Melanosomen gebildet wird, ist für die Grundfarbe
der menschlichen Haut verantwortlich. Beim biosynthetischen
Melanin-Stoffwechselweg spielt Tyrosinase, ein kupferhalti
ges Enzym, eine wichtige Rolle bezüglich des Ausmaßes der
Pigmentbildung. Eine Hautfärbung tritt nur dann auf, wenn
Melanosomen mit einem Gehalt an Melanin auf die
Keratinozyten übertragen werden.
Verschiedene Faktoren, darunter die genetische Steuerung und
Umweltfaktoren, wie UV-Strahlung und Hormone, steuern die
Melanogenese. Eine abnormale Reaktion der Melanozyten auf
diese Faktoren kann zu einer verstärkten Anreicherung von
Melanin in der Haut in Form von braunen Flecken führen.
Die Erfindung betrifft neue kosmetische Zusammensetzungen
zur topischen Anwendung auf die Haut, die zu einer Aufhel
lung der Haut führen und die Bildung von braunen Flecken
weitgehend verhindern.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen enthalten eine Kom
bination aus Flavonoiden, die zu einer Beseitigung oder zu
mindest zu einer weitgehenden Mengenreduzierung der Pig
mente, die sich aufgrund von UV-Strahlung in der Haut bil
den, führen, und Ascorbinsäure oder einem geeigneten Derivat
davon. Ascorbinsäure (oder ihre physiologisch verträglichen
Derivate) führt zur Reduktion von DOPA-Chinon zu DOPA und
auch zur Umwandlung von gefärbtem, oxidiertem Melanin zu
dessen farbloser, reduzierter Form. Vorteilhafterweise wer
den Flavonoide, die sich aus Pflanzenextrakten ableiten oder
Pflanzenextrakte als solche, die eine geeignete Konzentra
tion an derartigen Flavonoiden enthalten, verwendet. Es kön
nen auch synthetische Flavonoide eingesetzt werden. Die er
findungsgemäßen Zusammensetzungen eignen sich auch zur Ver
ringerung der Melaninbildung in den frühen Bildungsstadien
oder zur Verhinderung der Bildung von neuen Flecken. Die
neuartigen erfindungsgemäßen Bleichmittel üben eine ausge
prägte weißmachende und aufhellende Wirkung auf braune Haut
flecken aus.
Bevorzugte Pflanzenextrakte für die erfindungsgemäße Verwen
dung sind solche die aus Achillea millefolium, Calendula,
Salbei, Zaubernuß und Maulbeere erhalten worden sind.
Die erfindungsgemäßen Präparate enthalten einen geeigneten
Träger sowie einen oder mehrere zusätzliche Bestandteile,
die unter Tocopherolderivaten, Kojisäure, chemischen und
physikalischen Sonnenschutzmitteln im UVA-, UVB- und sicht
baren Bereich und Mineralstoffen, wie Titandioxid,
ausgewählt sind. Zu geeigneten Sonnenschutzmitteln gehören
handelsübliche Produkte, wie Octylmethoxycinnamat,
Butylmethoxydibenzoylmethan und dgl. Eine Vielzahl von
Formulierungen kann eingesetzt werden. Nachstehend finden
sich typische Beispiele für derartige Formulierungen.
Im allgemeinen enthalten die erfindungsgemäßen Formulierun
gen ab etwa 0,1 Gew.-% eines Extrakts von einem oder
mehreren der folgenden Pflanzen: Achillea millefolium,
Calendula, Salbei, Zaubernuß und Maulbeere. Es können auch
andere Pflanzenextrakte mit einem Gehalt an merklichen
Mengen an Flavonoiden verwendet werden. Die Formulierungen
enthalten im allgemeinen etwa 0,1 bis etwa 30 Gew.-% an
derartigen Pflanzenextrakten oder eine entsprechende Menge
an gereinigten Flavonoiden. Beim zweiten Bestandteil handelt
es sich um ein physiologisch verträgliches Derivat von
Ascorbinsäure, wie Ascorbylpalmitat, Ascorbylstearat,
Magnesiumascorbylphosphat und dgl. Der zweite Bestandteil
ist in einer Menge von etwa 0,1 bis etwa 5 Gew.-% in der
Zusammensetzung enthalten.
Lakritzenextrakt in einer Menge von 0,01 bis etwa 5 Gew.-%
stellt einen bevorzugten Bestandteil dar.
Die Formulierungen enthalten vorteilhafterweise auch einen
als Sonnenschutzmittel wirkenden Bestandteil, der beispiels
weise gegen UVA-Licht, UVB-Licht und sichtbares Licht
schützt, wie Octylmethoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylme
than und dgl. Eine weitere Substanz mit ähnlicher Wirkung
ist TiO2. Im allgemeinen machen diese Bestandteile etwa 2
bis etwa 10 Gew.-% der Formulierung aus. Ein weiterer fakul
tativer, vorteilhafter Bestandteil ist ein geeignetes Toco
pherylderivat, wie Tocopheryllinoleat. Verbindungen dieses
Typs sind gegebenenfalls in einer Menge von 0,1 bis etwa 5
Gew.-% der Formulierung enthalten.
Ein weiterer fakultativer, vorteilhafter Bestandteil, der
vermutlich aufgrund der Kupfer-Chelatbildung zur Unter
drückung der Tyrosinase-Aktivität geeignet ist, ist Koji
säure. Dieser Bestandteil wird in einer Konzentration von
etwa 0,1 bis 5 Gew.-% der Formulierung verwendet.
Nachstehend wird die Erfindung anhand von Beispielen, die
die Herstellung von Cremes, Lotionen, Sprühmitteln und Gelen
beschreiben, näher erläutert.
Beispiel 1: Creme | |
Extrakt von Achillea millefolium|20% | |
Magnesiumascorbylpalmitat | 5% |
Cremegrundlage, ad | 100 |
Beispiel 2: Creme | |
Maulbeerenextrakt|25% | |
Ascorbinsäure | 0,1% |
Cremegrundlage, ad | 100 |
Beispiel 3: Creme | |
Extrakt von Achillea millefolium|15% | |
Ascorbylstearat | 5% |
TiO₂ | 10% |
Cremegrundlage, ad | 100 |
Beispiel 4: Lotion | |
Extrakt von Achillea millefolium|10% | |
Ascorbylpalmitat | 0,5% |
Octylmethoxycinnamat | 7,5% |
Butylmethoxydibenzoylmethan | 0,5% |
TiO₂ | 10% |
Kojisäure | 3% |
Lotionsgrundlage, ad | 100 |
Beispiel 5: Lotion | |
Extrakt von Achillea millefolium|5% | |
Ascorbylpalmitat | 0,5% |
Benzophenon | 5% |
TiO₂ | 10% |
Tocopheryllinoleat | 1% |
Lotionsgrundlage, ad | 100 |
Beispiel 6: Lotion | |
Kojisäure|2% | |
TiO₂ | 5% |
Lotionsgrundlage, ad | 100 |
Beispiel 7: Gel | |
Kojisäure|0,1% | |
UVA- & UVB-Sonnenschutzmittel | 5% |
Gelgrundlage, ad | 100 |
Beispiel 8: Lotion | |
Ascorbylpalmitat|0,2% | |
Tocopheryllinoleat | 3% |
Kojisäure | 0,5% |
Lotionsgrundlage, ad | 100 |
Beispiel 9: Creme | |
Bestandteile | |
% | |
Ascorbylpalmitat | |
4 | |
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt (mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden) | 1 |
Tocopheryllinoleat | 0,1 |
Octylmethoxycinnamat | 2 |
Butylmethoxydibenzoylmethan | 0,75 |
TiO₂ | 1 |
Kojisäure | 0,1 |
Panthenol | 1 |
Kamillenextrakt | 0,1 |
IPM | 2 |
BHT | 0,04 |
Konservierungsmittel | 0,5 |
Stearinsäure | 4 |
Na₂EDTA | 0,1 |
DEA-Cetylphosphat | 3,5 |
Cetylalkohol | 2 |
Glycerinstearat | 4 |
destilliertes Wasser, ad | 100 |
Beispiel 10: Creme | |
Bestandteile | |
% | |
Ascorbylpalmitat | |
0,1 | |
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt (mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden) | 30 |
Tocopheryllinoleat | 5 |
Octylmethoxycinnamat | 7 |
Butylmethoxydibenzoylmethan | 3 |
TiO₂ | 10 |
Kojisäure | 5 |
Panthenol | 1 |
Kamillenextrakt | 0,1 |
IPM | 2 |
BHT | 0,04 |
Konservierungsmittel | 0,5 |
Stearinsäure | 4 |
Na₂EDTA | 0,1 |
DEA-Cetylphosphat | 3,5 |
Cetylalkohol | 2 |
Glycerinstearat | 4 |
destilliertes Wasser, ad | 100 |
Beispiel 11: Lotion | |
Bestandteile | |
% | |
Ascorbylpalmitat | |
0,1 | |
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt (mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden) | 30 |
Tocopheryllinoleat | 5 |
Octylmethoxycinnamat | 7 |
Butylmethoxydibenzoylmethan | 3 |
TiO₂ | 10 |
Kojisäure | 5 |
Panthenol | 1 |
Kamillenextrakt | 0,1 |
IPM | 2 |
BHT | 0,04 |
Konservierungsmittel | 0,5 |
Stearinsäure | 2 |
Na₂EDTA | 0,1 |
DEA-Cetylphosphat | 3,5 |
Cetylalkohol | 0,2 |
Glycerinstearat | 2 |
destilliertes Wasser, ad | 100 |
Beispiel 12: Lotion | |
Bestandteile | |
% | |
Ascorbylpalmitat | |
4 | |
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt (mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden) | 1 |
Tocopheryllinoleat | 0,1 |
Octylmethoxycinnamat | 2 |
Butylmethoxydibenzoylmethan | 0,75 |
TiO₂ | 1 |
Kojisäure | 0,1 |
Panthenol | 1 |
Kamillenextrakt | 0,1 |
IPM | 2 |
BHT | 0,04 |
Konservierungsmittel | 0,5 |
Stearinsäure | 2 |
Na₂EDTA | 0,1 |
DEA-Cetylphosphat | 3,5 |
Glycerinstearat | 2 |
destilliertes Wasser, ad | 100 |
Beispiel 13: Gel | |
Bestandteile | |
% | |
Ascorbylpalmitat | |
0,5 | |
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt (mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden) | 1 |
Polysorbat | 6 |
Carbopol | 1 |
Triethanolamin | 4,2 |
Konservierungsmittel | 1 |
Kojisäure | 5 |
TiO₂ | 1 |
Tocopheryllinoleat | 2 |
Panthenol | 1 |
Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure | 6 |
Wasser, ad | 100 |
Beispiel 14: Gel | |
Bestandteile | |
% | |
Ascorbylpalmitat | |
3 | |
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt (mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden) | 25 |
Tocopheryllinoleat | 0,5 |
Polysorbat | 6 |
Carbopol | 1 |
Triethanolamin | 1,6 |
Konservierungsmittel | 1 |
Kojisäure | 0,1 |
Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure | 0,1 |
TiO₂ | 1 |
Panthenol | 1 |
Wasser, ad | 100 |
Beispiel 15: Flüssigkeit | |
Bestandteile | |
% | |
Ascorbylpalmitat | |
3 | |
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt (mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden) | 25 |
Tocopheryllinoleat | 0,5 |
Polysorbat | 10 |
Triethanolamin | 0,05 |
Konservierungsmittel | 1 |
Kojisäure | 0,1 |
Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure | 0,1 |
TiO₂ | 10 |
Panthenol | 1 |
Wasser, ad | 100 |
Beispiel 16: Flüssigkeit | |
Bestandteile | |
% | |
Ascorbylpalmitat | |
0,5 | |
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt (mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden) | 1 |
Polysorbat | 10 |
Konservierungsmittel | 1 |
Kojisäure | 5 |
TiO₂ | 1 |
Tocopheryllinoleat | 2 |
Panthenol | 1 |
Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure | 6 |
Triethanolamin | 3,1 |
Wasser, ad | 100 |
Beispiel 17: Gel | |
Bestandteile | |
% | |
Ascorbylpalmitat | |
3 | |
Sohakuhl (Maulbeeren) wasserlöslicher Extrakt | 20 |
Tocopheryllinoleat | 0,5 |
Polysorbat | 6 |
Carbopol | 1 |
Triethanolamin | 1,6 |
Konservierungsmittel | 1 |
Kojisäure | 0,1 |
Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure | 0,1 |
TiO₂ | 1 |
Panthenol | 1 |
Wasser, ad | 100 |
Beispiel 18: Gel | |
Bestandteile | |
% | |
Ascorbylpalmitat | |
0,5 | |
Sohakuhl (Maulbeeren) wasserlöslicher Extrakt | 1 |
Polysorbat | 6 |
Carbopol | 1 |
Triethanolamin | 4,2 |
Konservierungsmittel | 1 |
Kojisäure | 5 |
TiO₂ | 10 |
Tocopheryllinoleat | 1 |
Panthenol | 1 |
Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure | 6 |
Wasser, ad | 100 |
Beispiel 19 | |
Bestandteile | |
% | |
Cetylalkohol | |
5 | |
Glycerylstearat SE | 3 |
Capryl/Caprylat-triglycerid | 3 |
P E G 6000-Distearat | 1 |
Achillea millefolium-Extrakt | 1 |
Lakritzenextrakt | 0,05 |
Ascorbylpalmität | 0,5 |
Tocopheryllinoleat | 0,2 |
Titandioxid | 2 |
Glykolsäure | 5 |
Konservierungsmittel | 9,5 |
Xanthangummi | 0,3 |
NH₄OH, ad | pH 4 |
H₂O, dest., ad | 100 |
Beispiel 20 | |
Bestandteile | |
% | |
Achillea millefolium-Extrakt | |
2 | |
Kojisäure | 0,5 |
Ascorbylpalmitat | 0,2 |
α-Hydroxysäure als Glykolsäure | 5 |
Lotiongrundlage, ad | 100 |
In den folgenden Beispielen wurde als Lakritzenextrakt der
von der Firma Nikko Chemicals, Japan, hergestellte Lakritzenextrakt
TP (Glycyrrhiza Glabra) verwendet. Die Prozentangaben
beziehen sich auf das Gewicht.
Beispiel 21 | |
Bestandteile | |
% | |
Lakritzenextrakt | |
0,05 | |
Extrakt von Achillea millefolium | 3,0 |
Ascorbylpalmitat | 0,5 |
Cremegrundlage, ad | 100 |
Beispiel 22 | |
Bestandteile | |
% | |
Lakritzenextrakt | |
0,1 | |
Ascorbylpalmitat | 1,0 |
Tocopheryllinoleat | 0,5 |
Lotiongrundlage, ad | 100 |
Beispiel 23 | |
Bestandteile | |
% | |
Lakritzenextrakt | |
4,0 | |
Achillea millefolium-Extrakt | 3,0 |
Tocopheryllinoleat | 0,5 |
Butylmethoxydibenzoylmethan | 1,5 |
Titandioxid | 5,0 |
Kamillenextrakt | 0,1 |
I P M | 2,0 |
BHT | 0,04 |
Konservierungsmittel | 0,5 |
Stearinsäure | 2,0 |
Na-EDTA | 0,1 |
DEA-Cetylphosphat | 3,5 |
Cetylalkohol | 0,2 |
Glycerinstearat | 2,0 |
destilliertes Wasser, ad | 100 |
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen wurden nach Durch
führung von umfangreichen Untersuchungen aufgefunden. Als
Bewertungskriterien wurden die willkürlichen Bewertungszif
fern 0, 1, 2 und 3 zur Beurteilung der Fleckenanzahl, der
Fleckenfarbe und der Kontraststärke verwendet. Die Hauttypen
wurden je nach Neigung zu Sonnenbrand bzw. Bräunung in vier
Kategorien eingeteilt. Die Untersuchungen wurden an weibli
chen und männlichen freiwilligen Versuchspersonen durchge
führt. Das Alter der Versuchspersonen lag zwischen 50 und 92
Jahren. Es wurden nur solche Versuchspersonen herangezogen,
die an beiden Handrücken symmetrische Altersflecken aufwie
sen, wobei eine angemessene Anzahl an derartigen Flecken
ausreichend dunkel gefärbt und kontrastreich war.
Die Untersuchungen wurden jeweils mit den Hauptbestandteilen
allein und anschließend mit verschiedenen Kombinationen in
unterschiedlichen Dosierungen (Konzentrationen) durchge
führt.
Ascorbinsäure und ihre Derivate zeigten eine bestimmte Wir
kung, jedoch nur bei relativ hohen Dosen. Auch die vorer
wähnten Flavonoide wurden allein getestet. Auch sie zeigten
eine bestimmte Wirkung.
Es wurde überraschenderweise festgestellt, daß eine Kombina
tion dieser beiden Bestandteile eine ausgeprägte Wirkungs
steigerung hervorrief, selbst wenn man die Einzelbestand
teile in geringeren Dosen einsetzte. Die Zugabe von Toco
pherylderivaten oder von Kojisäure verstärkte zusätzlich die
Aufhellungswirkung. Die einzelnen Kombinationen zeigten je
weils eine synergistische Wirkung.
Es ist wahrscheinlich, daß die verschiedenen Bestandteile
und insbesondere Ascorbinsäure und deren Derivate sowie die
Flavonoide ihren Einfluß auf verschiedenen Wegen ausüben.
Dies gilt auch für Kojisäure, die offensichtlich ein Enzym,
das die Melaninbildung verstärkt, inaktiviert.
Die Aufhellungswirkung der erfindungsgemäßen Zusammensetzun
gen ist sehr ausgeprägt. Eine Anwendungsdauer von etwa 2 bis
3 Monaten ist ausreichend.
Wie vorstehend erwähnt, zeigen offensichtlich Ascorbinsäure
und deren Derivate bei gleichzeitiger Verwendung mit den an
gegebenen Flavonoiden eine synergistische Wirkung, die durch
Bestandteile, wie Tocopherol oder Kojisäure, noch weiter
verstärkt wird.
Claims (12)
1. Topisch anzuwendendes Mittel zur Aufhellung von Haut-
und Hautflecken in Form von Lösungen, Lotionen, Gels,
Sprühmitteln oder Cremes, enthaltend eine Kombination
aus einer wirksamen Menge eines Flavonoids und einer
wirksamen Menge eines DOPA-Chinon-Reduktionsmittels,
gegebenenfalls in Kombination mit einem Sonnen
schutzmittel, einem Mittel zur Unterdrückung der Tyrosi
nase-Aktivität und/oder einem Tocopherylderivat.
2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das
Flavonoid in Form eines Pflanzenextrakts oder in Form
eines gereinigten Präparats aus Achillea Millefolium,
Calendula, Salbei, Zaubernuß und Maulbeeren vorliegt.
3. Mittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet,
daß es sich beim Sonnenschutzmittel um ein Mittel zum
Schutz gegen UVA-, UVB, IR- und/oder sichtbares Licht,
wie Octylmethoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylmethan
und Titandioxid, handelt.
4. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekenn
zeichnet, daß als DOPA-Chinon-Reduktionsmittel Ascorbin
säure, Ascorbylpalmitat, Ascorbylstearat, Magnesiumas
corbylphosphat oder ein beliebiges anderes geeignetes
physiologisch verträgliches Derivat von Ascorbinsäure
vorliegt.
5. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekenn
zeichnet, daß es ein Tocopherylderivat enthält.
6. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekenn
zeichnet, daß es Kojisäure enthält.
7. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekenn
zeichnet, daß es etwa 0,1 bis etwa 30 Gew.-% gereinigtes
Flavonoid oder ein Pflanzenextrakt mit einer äquivalen
ten Menge an Flavonoid enthält.
8. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekenn
zeichnet, daß es etwa 0,1 bis etwa 5 Gew.-% an Ascorbin
säure oder einem Derivat davon enthält.
9. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekenn
zeichnet, daß es etwa 1 bis 10 Gew.-% eines Sonnen
schutzmittels enthält.
10. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 9, dadurch gekenn
zeichnet, daß es etwa 0,1 bis etwa 5 Gew.-% Kojisäure
enthält.
11. Kosmetisches Hautaufhellungsmittel zur topischen Anwen
dung, enthaltend Ascorbinsäure oder ein Derivat davon
und ein Flavonoid, gegebenenfalls zusammen mit anderen
Bestandteilen, Verdünnungsmitteln, Cremegrundlagen
und/oder Gelbildungsmitteln.
12. Mittel nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß der
Pflanzenextrakt ein Lakritzenextrakt (Glycyrrhiza
Glabra) ist.
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
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