DE4227806A1 - Hautaufhellungsmittel - Google Patents

Hautaufhellungsmittel

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Description

Die Erfindung betrifft neue kosmetische Zusammensetzungen zur topischen Anwendung. Bei diesen Zusammensetzungen handelt es sich um Bleichmittel, die in beliebiger herkömmlicher Form zur topischen Anwendung, wie Cremes, Gele, Lotionen, Sprühmittel und dgl., vorliegen können.
Die Bleichmittel führen beim Anwender zu einer Hautaufhel­ lung und verhindern weitgehend die Bildung von neuen dunklen Flecken auf der Haut des Anwenders.
Die Pigmentbildung in der Haut erfolgt in den Melanozyten. Die Melanozyten bilden Melanosome, membrangebundene Organel­ len im Zytoplasma der Melanozyten, die sodann auf benach­ barte Keratinozyten übertragen werden. Melanin, das inner­ halb der Melanosomen gebildet wird, ist für die Grundfarbe der menschlichen Haut verantwortlich. Beim biosynthetischen Melanin-Stoffwechselweg spielt Tyrosinase, ein kupferhalti­ ges Enzym, eine wichtige Rolle bezüglich des Ausmaßes der Pigmentbildung. Eine Hautfärbung tritt nur dann auf, wenn Melanosomen mit einem Gehalt an Melanin auf die Keratinozyten übertragen werden.
Verschiedene Faktoren, darunter die genetische Steuerung und Umweltfaktoren, wie UV-Strahlung und Hormone, steuern die Melanogenese. Eine abnormale Reaktion der Melanozyten auf diese Faktoren kann zu einer verstärkten Anreicherung von Melanin in der Haut in Form von braunen Flecken führen.
Die Erfindung betrifft neue kosmetische Zusammensetzungen zur topischen Anwendung auf die Haut, die zu einer Aufhel­ lung der Haut führen und die Bildung von braunen Flecken weitgehend verhindern.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen enthalten eine Kom­ bination aus Flavonoiden, die zu einer Beseitigung oder zu­ mindest zu einer weitgehenden Mengenreduzierung der Pig­ mente, die sich aufgrund von UV-Strahlung in der Haut bil­ den, führen, und Ascorbinsäure oder einem geeigneten Derivat davon. Ascorbinsäure (oder ihre physiologisch verträglichen Derivate) führt zur Reduktion von DOPA-Chinon zu DOPA und auch zur Umwandlung von gefärbtem, oxidiertem Melanin zu dessen farbloser, reduzierter Form. Vorteilhafterweise wer­ den Flavonoide, die sich aus Pflanzenextrakten ableiten oder Pflanzenextrakte als solche, die eine geeignete Konzentra­ tion an derartigen Flavonoiden enthalten, verwendet. Es kön­ nen auch synthetische Flavonoide eingesetzt werden. Die er­ findungsgemäßen Zusammensetzungen eignen sich auch zur Ver­ ringerung der Melaninbildung in den frühen Bildungsstadien oder zur Verhinderung der Bildung von neuen Flecken. Die neuartigen erfindungsgemäßen Bleichmittel üben eine ausge­ prägte weißmachende und aufhellende Wirkung auf braune Haut­ flecken aus.
Bevorzugte Pflanzenextrakte für die erfindungsgemäße Verwen­ dung sind solche die aus Achillea millefolium, Calendula, Salbei, Zaubernuß und Maulbeere erhalten worden sind.
Die erfindungsgemäßen Präparate enthalten einen geeigneten Träger sowie einen oder mehrere zusätzliche Bestandteile, die unter Tocopherolderivaten, Kojisäure, chemischen und physikalischen Sonnenschutzmitteln im UVA-, UVB- und sicht­ baren Bereich und Mineralstoffen, wie Titandioxid, ausgewählt sind. Zu geeigneten Sonnenschutzmitteln gehören handelsübliche Produkte, wie Octylmethoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylmethan und dgl. Eine Vielzahl von Formulierungen kann eingesetzt werden. Nachstehend finden sich typische Beispiele für derartige Formulierungen.
Im allgemeinen enthalten die erfindungsgemäßen Formulierun­ gen ab etwa 0,1 Gew.-% eines Extrakts von einem oder mehreren der folgenden Pflanzen: Achillea millefolium, Calendula, Salbei, Zaubernuß und Maulbeere. Es können auch andere Pflanzenextrakte mit einem Gehalt an merklichen Mengen an Flavonoiden verwendet werden. Die Formulierungen enthalten im allgemeinen etwa 0,1 bis etwa 30 Gew.-% an derartigen Pflanzenextrakten oder eine entsprechende Menge an gereinigten Flavonoiden. Beim zweiten Bestandteil handelt es sich um ein physiologisch verträgliches Derivat von Ascorbinsäure, wie Ascorbylpalmitat, Ascorbylstearat, Magnesiumascorbylphosphat und dgl. Der zweite Bestandteil ist in einer Menge von etwa 0,1 bis etwa 5 Gew.-% in der Zusammensetzung enthalten.
Lakritzenextrakt in einer Menge von 0,01 bis etwa 5 Gew.-% stellt einen bevorzugten Bestandteil dar.
Die Formulierungen enthalten vorteilhafterweise auch einen als Sonnenschutzmittel wirkenden Bestandteil, der beispiels­ weise gegen UVA-Licht, UVB-Licht und sichtbares Licht schützt, wie Octylmethoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylme­ than und dgl. Eine weitere Substanz mit ähnlicher Wirkung ist TiO2. Im allgemeinen machen diese Bestandteile etwa 2 bis etwa 10 Gew.-% der Formulierung aus. Ein weiterer fakul­ tativer, vorteilhafter Bestandteil ist ein geeignetes Toco­ pherylderivat, wie Tocopheryllinoleat. Verbindungen dieses Typs sind gegebenenfalls in einer Menge von 0,1 bis etwa 5 Gew.-% der Formulierung enthalten.
Ein weiterer fakultativer, vorteilhafter Bestandteil, der vermutlich aufgrund der Kupfer-Chelatbildung zur Unter­ drückung der Tyrosinase-Aktivität geeignet ist, ist Koji­ säure. Dieser Bestandteil wird in einer Konzentration von etwa 0,1 bis 5 Gew.-% der Formulierung verwendet.
Nachstehend wird die Erfindung anhand von Beispielen, die die Herstellung von Cremes, Lotionen, Sprühmitteln und Gelen beschreiben, näher erläutert.
Beispiel 1: Creme
Extrakt von Achillea millefolium|20%
Magnesiumascorbylpalmitat 5%
Cremegrundlage, ad 100
Beispiel 2: Creme
Maulbeerenextrakt|25%
Ascorbinsäure 0,1%
Cremegrundlage, ad 100
Beispiel 3: Creme
Extrakt von Achillea millefolium|15%
Ascorbylstearat 5%
TiO₂ 10%
Cremegrundlage, ad 100
Beispiel 4: Lotion
Extrakt von Achillea millefolium|10%
Ascorbylpalmitat 0,5%
Octylmethoxycinnamat 7,5%
Butylmethoxydibenzoylmethan 0,5%
TiO₂ 10%
Kojisäure 3%
Lotionsgrundlage, ad 100
Beispiel 5: Lotion
Extrakt von Achillea millefolium|5%
Ascorbylpalmitat 0,5%
Benzophenon 5%
TiO₂ 10%
Tocopheryllinoleat 1%
Lotionsgrundlage, ad 100
Beispiel 6: Lotion
Kojisäure|2%
TiO₂ 5%
Lotionsgrundlage, ad 100
Beispiel 7: Gel
Kojisäure|0,1%
UVA- & UVB-Sonnenschutzmittel 5%
Gelgrundlage, ad 100
Beispiel 8: Lotion
Ascorbylpalmitat|0,2%
Tocopheryllinoleat 3%
Kojisäure 0,5%
Lotionsgrundlage, ad 100
Beispiel 9: Creme
Bestandteile
%
Ascorbylpalmitat
4
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt (mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden) 1
Tocopheryllinoleat 0,1
Octylmethoxycinnamat 2
Butylmethoxydibenzoylmethan 0,75
TiO₂ 1
Kojisäure 0,1
Panthenol 1
Kamillenextrakt 0,1
IPM 2
BHT 0,04
Konservierungsmittel 0,5
Stearinsäure 4
Na₂EDTA 0,1
DEA-Cetylphosphat 3,5
Cetylalkohol 2
Glycerinstearat 4
destilliertes Wasser, ad 100
Beispiel 10: Creme
Bestandteile
%
Ascorbylpalmitat
0,1
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt (mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden) 30
Tocopheryllinoleat 5
Octylmethoxycinnamat 7
Butylmethoxydibenzoylmethan 3
TiO₂ 10
Kojisäure 5
Panthenol 1
Kamillenextrakt 0,1
IPM 2
BHT 0,04
Konservierungsmittel 0,5
Stearinsäure 4
Na₂EDTA 0,1
DEA-Cetylphosphat 3,5
Cetylalkohol 2
Glycerinstearat 4
destilliertes Wasser, ad 100
Beispiel 11: Lotion
Bestandteile
%
Ascorbylpalmitat
0,1
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt (mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden) 30
Tocopheryllinoleat 5
Octylmethoxycinnamat 7
Butylmethoxydibenzoylmethan 3
TiO₂ 10
Kojisäure 5
Panthenol 1
Kamillenextrakt 0,1
IPM 2
BHT 0,04
Konservierungsmittel 0,5
Stearinsäure 2
Na₂EDTA 0,1
DEA-Cetylphosphat 3,5
Cetylalkohol 0,2
Glycerinstearat 2
destilliertes Wasser, ad 100
Beispiel 12: Lotion
Bestandteile
%
Ascorbylpalmitat
4
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt (mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden) 1
Tocopheryllinoleat 0,1
Octylmethoxycinnamat 2
Butylmethoxydibenzoylmethan 0,75
TiO₂ 1
Kojisäure 0,1
Panthenol 1
Kamillenextrakt 0,1
IPM 2
BHT 0,04
Konservierungsmittel 0,5
Stearinsäure 2
Na₂EDTA 0,1
DEA-Cetylphosphat 3,5
Glycerinstearat 2
destilliertes Wasser, ad 100
Beispiel 13: Gel
Bestandteile
%
Ascorbylpalmitat
0,5
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt (mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden) 1
Polysorbat 6
Carbopol 1
Triethanolamin 4,2
Konservierungsmittel 1
Kojisäure 5
TiO₂ 1
Tocopheryllinoleat 2
Panthenol 1
Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure 6
Wasser, ad 100
Beispiel 14: Gel
Bestandteile
%
Ascorbylpalmitat
3
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt (mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden) 25
Tocopheryllinoleat 0,5
Polysorbat 6
Carbopol 1
Triethanolamin 1,6
Konservierungsmittel 1
Kojisäure 0,1
Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure 0,1
TiO₂ 1
Panthenol 1
Wasser, ad 100
Beispiel 15: Flüssigkeit
Bestandteile
%
Ascorbylpalmitat
3
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt (mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden) 25
Tocopheryllinoleat 0,5
Polysorbat 10
Triethanolamin 0,05
Konservierungsmittel 1
Kojisäure 0,1
Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure 0,1
TiO₂ 10
Panthenol 1
Wasser, ad 100
Beispiel 16: Flüssigkeit
Bestandteile
%
Ascorbylpalmitat
0,5
Achillea millefolium, wasserlöslicher Extrakt (mit einem Gehalt an 3% Flavonoiden) 1
Polysorbat 10
Konservierungsmittel 1
Kojisäure 5
TiO₂ 1
Tocopheryllinoleat 2
Panthenol 1
Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure 6
Triethanolamin 3,1
Wasser, ad 100
Beispiel 17: Gel
Bestandteile
%
Ascorbylpalmitat
3
Sohakuhl (Maulbeeren) wasserlöslicher Extrakt 20
Tocopheryllinoleat 0,5
Polysorbat 6
Carbopol 1
Triethanolamin 1,6
Konservierungsmittel 1
Kojisäure 0,1
Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure 0,1
TiO₂ 1
Panthenol 1
Wasser, ad 100
Beispiel 18: Gel
Bestandteile
%
Ascorbylpalmitat
0,5
Sohakuhl (Maulbeeren) wasserlöslicher Extrakt 1
Polysorbat 6
Carbopol 1
Triethanolamin 4,2
Konservierungsmittel 1
Kojisäure 5
TiO₂ 10
Tocopheryllinoleat 1
Panthenol 1
Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure 6
Wasser, ad 100
Beispiel 19
Bestandteile
%
Cetylalkohol
5
Glycerylstearat SE 3
Capryl/Caprylat-triglycerid 3
P E G 6000-Distearat 1
Achillea millefolium-Extrakt 1
Lakritzenextrakt 0,05
Ascorbylpalmität 0,5
Tocopheryllinoleat 0,2
Titandioxid 2
Glykolsäure 5
Konservierungsmittel 9,5
Xanthangummi 0,3
NH₄OH, ad pH 4
H₂O, dest., ad 100
Beispiel 20
Bestandteile
%
Achillea millefolium-Extrakt
2
Kojisäure 0,5
Ascorbylpalmitat 0,2
α-Hydroxysäure als Glykolsäure 5
Lotiongrundlage, ad 100
In den folgenden Beispielen wurde als Lakritzenextrakt der von der Firma Nikko Chemicals, Japan, hergestellte Lakritzenextrakt TP (Glycyrrhiza Glabra) verwendet. Die Prozentangaben beziehen sich auf das Gewicht.
Beispiel 21
Bestandteile
%
Lakritzenextrakt
0,05
Extrakt von Achillea millefolium 3,0
Ascorbylpalmitat 0,5
Cremegrundlage, ad 100
Beispiel 22
Bestandteile
%
Lakritzenextrakt
0,1
Ascorbylpalmitat 1,0
Tocopheryllinoleat 0,5
Lotiongrundlage, ad 100
Beispiel 23
Bestandteile
%
Lakritzenextrakt
4,0
Achillea millefolium-Extrakt 3,0
Tocopheryllinoleat 0,5
Butylmethoxydibenzoylmethan 1,5
Titandioxid 5,0
Kamillenextrakt 0,1
I P M 2,0
BHT 0,04
Konservierungsmittel 0,5
Stearinsäure 2,0
Na-EDTA 0,1
DEA-Cetylphosphat 3,5
Cetylalkohol 0,2
Glycerinstearat 2,0
destilliertes Wasser, ad 100
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen wurden nach Durch­ führung von umfangreichen Untersuchungen aufgefunden. Als Bewertungskriterien wurden die willkürlichen Bewertungszif­ fern 0, 1, 2 und 3 zur Beurteilung der Fleckenanzahl, der Fleckenfarbe und der Kontraststärke verwendet. Die Hauttypen wurden je nach Neigung zu Sonnenbrand bzw. Bräunung in vier Kategorien eingeteilt. Die Untersuchungen wurden an weibli­ chen und männlichen freiwilligen Versuchspersonen durchge­ führt. Das Alter der Versuchspersonen lag zwischen 50 und 92 Jahren. Es wurden nur solche Versuchspersonen herangezogen, die an beiden Handrücken symmetrische Altersflecken aufwie­ sen, wobei eine angemessene Anzahl an derartigen Flecken ausreichend dunkel gefärbt und kontrastreich war.
Die Untersuchungen wurden jeweils mit den Hauptbestandteilen allein und anschließend mit verschiedenen Kombinationen in unterschiedlichen Dosierungen (Konzentrationen) durchge­ führt.
Ascorbinsäure und ihre Derivate zeigten eine bestimmte Wir­ kung, jedoch nur bei relativ hohen Dosen. Auch die vorer­ wähnten Flavonoide wurden allein getestet. Auch sie zeigten eine bestimmte Wirkung.
Es wurde überraschenderweise festgestellt, daß eine Kombina­ tion dieser beiden Bestandteile eine ausgeprägte Wirkungs­ steigerung hervorrief, selbst wenn man die Einzelbestand­ teile in geringeren Dosen einsetzte. Die Zugabe von Toco­ pherylderivaten oder von Kojisäure verstärkte zusätzlich die Aufhellungswirkung. Die einzelnen Kombinationen zeigten je­ weils eine synergistische Wirkung.
Es ist wahrscheinlich, daß die verschiedenen Bestandteile und insbesondere Ascorbinsäure und deren Derivate sowie die Flavonoide ihren Einfluß auf verschiedenen Wegen ausüben.
Dies gilt auch für Kojisäure, die offensichtlich ein Enzym, das die Melaninbildung verstärkt, inaktiviert.
Die Aufhellungswirkung der erfindungsgemäßen Zusammensetzun­ gen ist sehr ausgeprägt. Eine Anwendungsdauer von etwa 2 bis 3 Monaten ist ausreichend.
Wie vorstehend erwähnt, zeigen offensichtlich Ascorbinsäure und deren Derivate bei gleichzeitiger Verwendung mit den an­ gegebenen Flavonoiden eine synergistische Wirkung, die durch Bestandteile, wie Tocopherol oder Kojisäure, noch weiter verstärkt wird.

Claims (12)

1. Topisch anzuwendendes Mittel zur Aufhellung von Haut- und Hautflecken in Form von Lösungen, Lotionen, Gels, Sprühmitteln oder Cremes, enthaltend eine Kombination aus einer wirksamen Menge eines Flavonoids und einer wirksamen Menge eines DOPA-Chinon-Reduktionsmittels, gegebenenfalls in Kombination mit einem Sonnen­ schutzmittel, einem Mittel zur Unterdrückung der Tyrosi­ nase-Aktivität und/oder einem Tocopherylderivat.
2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Flavonoid in Form eines Pflanzenextrakts oder in Form eines gereinigten Präparats aus Achillea Millefolium, Calendula, Salbei, Zaubernuß und Maulbeeren vorliegt.
3. Mittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß es sich beim Sonnenschutzmittel um ein Mittel zum Schutz gegen UVA-, UVB, IR- und/oder sichtbares Licht, wie Octylmethoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylmethan und Titandioxid, handelt.
4. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekenn­ zeichnet, daß als DOPA-Chinon-Reduktionsmittel Ascorbin­ säure, Ascorbylpalmitat, Ascorbylstearat, Magnesiumas­ corbylphosphat oder ein beliebiges anderes geeignetes physiologisch verträgliches Derivat von Ascorbinsäure vorliegt.
5. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekenn­ zeichnet, daß es ein Tocopherylderivat enthält.
6. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekenn­ zeichnet, daß es Kojisäure enthält.
7. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekenn­ zeichnet, daß es etwa 0,1 bis etwa 30 Gew.-% gereinigtes Flavonoid oder ein Pflanzenextrakt mit einer äquivalen­ ten Menge an Flavonoid enthält.
8. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekenn­ zeichnet, daß es etwa 0,1 bis etwa 5 Gew.-% an Ascorbin­ säure oder einem Derivat davon enthält.
9. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekenn­ zeichnet, daß es etwa 1 bis 10 Gew.-% eines Sonnen­ schutzmittels enthält.
10. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 9, dadurch gekenn­ zeichnet, daß es etwa 0,1 bis etwa 5 Gew.-% Kojisäure enthält.
11. Kosmetisches Hautaufhellungsmittel zur topischen Anwen­ dung, enthaltend Ascorbinsäure oder ein Derivat davon und ein Flavonoid, gegebenenfalls zusammen mit anderen Bestandteilen, Verdünnungsmitteln, Cremegrundlagen und/oder Gelbildungsmitteln.
12. Mittel nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß der Pflanzenextrakt ein Lakritzenextrakt (Glycyrrhiza Glabra) ist.
DE4227806A 1991-08-23 1992-08-21 Hautaufhellungsmittel Withdrawn DE4227806A1 (de)

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GB (1) GB2259014B (de)
IL (1) IL99291A (de)
PT (1) PT100800B (de)

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