DE3751780T2 - Behandlung von Haarausfall - Google Patents
Behandlung von HaarausfallInfo
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Description
- Diese Erfindung betrifft die Verwendung von Dicarbonsäuren mit 7 bis 13 Kohlenstoffatomen für die Herstellung eines Medikamentes für die Behandlung von Haarausfall, der aus Entzündung oder hormonellen Anomalien herrührt. Insbesondere ist die Erfindung auf Bedingungen gerichtet, welche die Entzündung oder hormonelle Involution von Haarfollikeln, einschließlich solcher Dermatosen wie Alopecia areata und musterförmige Kahlheit bei Männern, mit sich bringen.
- Die vorliegende Erfindung beruht auf dem Auffinden, daß bestimmte Dicarbonsäuren bei der Behandlung dieser Zustände wirksam sind, und sie gibt eine Abweichung von den Typen von Hautzuständen wieder, bei denen solche Säuren zuvor als wirksam beschrieben wurden.
- Die US-Patente Nos. 4 292 326 (Nazarro-Porro, 29. September 1981) und 4 386 104 (Nazarro-Porro, 31. Mai 1983) beschreiben die Verwendung von Dicarbonsäuren bei Behandlung von Akne und melanocytischen hyperpigmentären Dermatosen. Akne ist eine Abnormalität der Talgdrüse mit entzündlichen Papulen, Pustulen und Cysten und nichtentzündlichen Komedos. Sie befällt Teenager und junge Erwachsene. Melanocytische hyperpigmentäre Krankheiten sind nichtentzündliche Zustände, welche einen Überschuß von Melaninbildung in der Haut mit sich bringen. Die erzeugenden Zellen können benigne, premaligne oder maligne sein.
- Haarverlust resultiert aus einer Vielzahl von Krankheiten einschließlich entzündlicher Zustände wie Alopecia areata und Hormonhypersehsitivität wie musterförmige Kahlheit bei Männern.
- Im allgemeinen ist die Erfindung geeignet bei Alopecien, die von entzündlichen Krankheitszuständen oder von hormonelklen Abnormalitäten herrühren
- Die Dicarbonsäuren der vorliegenden Erfindung sind solche, welche 7 bis 13 Kohlenstoffatome, einschließlich, besitzen. Bevorzugte dieser Säuren sind gesättigte aliphatische Säuren, insbesondere die geradkettigen Arten. Solche mit 8-10 Kohlenstoffatomen sind am meisten bevorzugt. Beispiele schließen ein: Azelainsäure (1,9-Nonandicarbonsäure), Suberinsäure (1,8-Octandicarbonsäure), Sebacinsäure (1,10-Decandicarbonsäure) und Pimelinsäure (1,7-Heptandicarbonsäure). Die Erfindung erstreckt sich ebenfalls auf Mercaptoderivate solcher Säuren einschließlich Mono- und Dimercaptoderivaten, wie auch auf Salze wie beispielsweise Natriumsalze.
- Die Verbindungen werden im allgemeinen in dermatologischen Formulierungen aufgebracht. Diese schließen beliebige der verschiedenen bekannten Mischungen und Kombinationen ein, welche topisch aufgebracht werden können und welche eine gleichmäßige Ausbreitung des aktiven Inhaltsstoffes über der betroffenen Fläche ermöglichen. Beispiele schließen Cremes, Lotionen, Lösungen, Salben und Schmieren ein.
- Die Konzentration der Dicarbonsäure in der Formulierung ist nicht kritisch und kann über einen breiten Bereich variieren. Die Säurekonzentration kann tatsächlich so hoch reichen wie der obere Grenzwert der nicht mehr weiteren Löslichkeit in irgendeiner vorgegebenen Formulierung. In den meisten Fällen werden die besten Ergebnisse jedoch innerhalb eines Bereiches von 2 Gew.-% bis 40 Gew.-%, vorzugsweise von 15 Gew.-% bis 20 Gew.-%, erreicht.
- Die Formulierung kann zusätzliche Inhaltsstoffe auf wahlweiser Basis enthalten, einschließlich sowohl solcher, die biologisch aktiv sind, als auch solcher, welche biologisch inaktiv sind. Keratolytische Mittel sind besonders in einigen Fällen als zugesetzte aktive Inhaltsstoffe vorteilhaft. Beispiele sind Salicylsäure, Schwefel und Retinoidderivate. Wahlweise Konzentrationen variieren unter den keratolytischen Mitteln. Salicylsäure wird beispielsweise bevorzugt mit 0,5% bis 5,0% verwendet, während Schwefel bevorzugt mit 2,0% bis 10,0% eingesetzt. wird. Geeignete Konzentrationsbereiche für ein beliebiges spezielles keratolytisches Mittel sind dem Fachmann auf dem Gebiet bekannt. Beispiele von inaktiven Inhaltsstoffen sind Netzmittel, oberflächenaktive Mittel, Emollientien und Lösungsmittel.
- Der Ausdruck "therapeutisch wirksame Menge" wird hier dazu verwendet, um eine beliebige Menge zu bezeichnen, welche eine wesentliche Verbesserung in einem Krankheitszustand (wie beispielsweise ein Nachlassen einer Läsion) bewirkt, wenn sie auf den betroffenen Bereich wiederholt während einer Zeitspanne aufgebracht wird.
- Die Menge variiert mit dem zu behandelnden Zustand, der Stufe des Fortschreitens des Zustandes und dem Typ und der Konzentration der aufgebrachten Formulierung. Geeignete Mengen in einem beliebigen vorgegebenen Fall sind für den Fachmann leicht ersichtlich oder können durch routinemäßige Bestimmung festgelegt werden.
- Die Zusammensetzungen werden im allgemeinen in topischer Weise auf den betroffenen Bereich aufgebracht, d.h. durch lokalisierten Auftrag auf den Hautbereich, wo die Entzündung oder Abnormalität manifest ist.
- Die folgenden Beispiele werden zur Erläuterung gegeben.
- Formulierung A: 1 lb (0,454 kg) Cetaphil-Creme und 90 g Azelainsäure wurden getrennt erhitzt, bis jede verflüssigt war (annähernd 2 Stunden). Cetaphil-Creme ist eine im Handel erhältliche nicht rezeptpflichtige Mischung aus Wasser, Ethylalkohol, Propylenalkohol, Natriumlaurylsulfat, Stearylalkohol, Methylparaben, Propylparaben und Butylparaben, erhältlich von Owen Laboratories, San Antonio, Texas. Sobald die Creme und die Säure verflüssigt waren, wurde die Säure langsam in die Creme eingeschlagen, um eine glatte homogene Creme zu bilden.
- Individuelle Patienten, welche an musterförmiger Kahlheit bei Männern und Alopecia areata litten, wandten die Formulierung A für 12 Wochen dreimal täglich an. Es entwickelte sich ungleichmäßiges Haarwachstum an der Grenze. Das neue Wachstum trat in dem Bereich des jüngsten Haarausfalles auf.
Claims (13)
1. Verwendung einer Verbindung, ausgewählt aus der aus
Dicarbonsäuren mit 7 bis 13 Kohlenstoffatoinen, Mercaptoderivaten
hiervon und Salzen hiervon bestehenden Gruppe, für die
Herstellung eines Medikamentes für die topische Behandlung von Haut,
welche an entzündlichem oder hormonellem Haarausfall leidet.
2. Verwendung nach Anspruch 1, bei welcher diese
Dicarbonsäuren geradkettig sind.
3. Verwendung nach Anspruch 1, bei welcher diese
Dicarbonsäuren geradkettig sind und 8 bis 10 Kohlenstoffatome
enthalten.
4. Verwendung nach Anspruch 1, bei welcher diese
Verbindung eine geradkettige Dicarbonsäure init 8 bis 10
Kohlenstoffatomen ist.
5. Verwendung nach Anspruch 1, bei welcher diese
Verbindung aus der aus Azelainsäure, Mercaptoderivaten hiervon und
Salzen hiervon bestehenden Gruppe ausgewählt ist.
6. Verwendung nach Anspruch 1, bei welcher diese
Verbindung Azelainsäure ist.
7. Verwendung nach Anspruch 1, bei welcher diese
Verbindung in Form einer dermatologischen Formulierung, von der
diese Verbindung von 2 Gew.-% bis 40 Gew.-% ausmacht, vorliegt.
8. Verwendung nach Anspruch 1, bei welcher diese
Verbindung in Form einer dermatologischen Formulierung, von der
diese Verbindung von 15 Gew.-% bis 20 Gew.-% ausmacht, vorliegt.
9. Verwendung nach Anspruch 1, bei welcher diese
Verbindung in einer Form, ausgewählt aus der aus einer Creme, einer
Schmiere, einer Salbe und einer Lösung bestehenden Gruppe,
vorliegt.
10. Verwendung nach Anspruch 1, bei welcher diese
Verbindung in Form einer dermatologischen Formulierung vorliegt,
welche weiter eine therapeutisch wirksame Menge eines
keratologischen Mittels umfaßt.
11. Verwendung nach Anspruch 1, bei welcher diese
Verbindung in Form einer dermatologischen Formulierung, von der
diese Verbindung von 15 Gew.-% bis 20 Gew.-% ausmacht und die
weiter ein keratologisches Mittel umfaßt, vorliegt,
12. Verwendung einer Verbindung, ausgewählt aus der aus
Dicarbonsäuren mit 7 bis 13 Kohlenstoffatomen, Mercaptoderivaten
hiervon und Salzen hiervon bestehenden Gruppe, für die
Herstellung einer dermatologischen Formulierung, welche 2 Gew.-% bis 40
Gew.-% dieser Verbindung enthält, für die topische Behandlung von
Haut, die an Haarausfall als Folge von entzündlichen oder
hormonellen Krankheitszuständen leidet.
13. Verwendung von Azelainsäure zur Herstellung einer
dermatologischen Formulierung, welche von 15 Gew.-% bis 20 Gew.-%
dieser Verbindung enthält, für die topische Behandlung von Haut,
die an Haarausfall als Folge von entzündlichen oder hormonellen
Anomalien leidet.
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