DE2808311A1 - Pharmazeutische zubereitung zur behandlung von stoerungen des magen-darm- trakts - Google Patents

Pharmazeutische zubereitung zur behandlung von stoerungen des magen-darm- trakts

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DE2808311A1
DE2808311A1 DE19782808311 DE2808311A DE2808311A1 DE 2808311 A1 DE2808311 A1 DE 2808311A1 DE 19782808311 DE19782808311 DE 19782808311 DE 2808311 A DE2808311 A DE 2808311A DE 2808311 A1 DE2808311 A1 DE 2808311A1
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Description

  • Beschreibung
  • Darmlähmungen, deren Ursache sowohl durch internistische Erkrankungen als auch durch chirurgische Eingriffe oder traumatisch bedingt sein können, haben für die Patienten lebensbedrohende Komplikationen zur Folge, deren wichtigste nachfolgend genannt seien: a) Eine septische Peritonitis (Bauchfellentzündung), b) einen Endotoxinschock, der zum irreversiblen Herz-Kreislaufversagen und damit zum Tod führt, c) Platzbauch-Nahtinsuffizienz sowie postoperative Wundheilungsstörungen, d) Leberfunktionsstörungen, die bis zum Leberversagen (toxischer Ikterus) gehen.
  • Die Erfindung hat sich die Aufgabe gestellt, ein einfach herzustellendes, von allen Patienten verträgliches Mittel zur Beseitigung einer Darmlähmung (paralytischer Ileus) zu schaffen, das auch prophylaktisch, beispielsweise vor operativen Eingriffen, verabreicht werden kann.
  • Diese Aufgabe wird erfindungsgmäss durch eine pharmazeutische Zubereitung gelöst, die gekennzeichnet ist durch eine Mischung aus einem pharmazeutisch verträglichen hygroskopischen, im Magen-Darm-Trakt im wesentlichen nicht resorbier-und abbaubaren Wasser-festhaltenden Träger und einem Adsorptionsmaterial.
  • Vorzugsweise besteht der Träger aus einer gesättigten wässrigen Lösung aus einer hygroskopischen, im Magen-Darm-Trakt im wesentlichen nicht resorbier- und abbaubaren Wasser-festhaltenden Substanz, insbesondere aus einer gesättigten Lösung eines pharmazeutisch verträglichen Zuckers, wie Lactulose, die im Handel unter dem Warenzeichen 'BIFITERAL" erhältlich ist. Von anderen in Frage kommenden Zuckern seien beispielsweise Sorbit oder Mannit erwähnt.
  • Der Träger kann ferner aus einer gesättigten wässrigen Lösung eines hygroskopischen pharmazeutisch verträglichen anorganischen Salzes, insbesondere Natriumsulfat, bestehen.
  • Als Adsorptionsmaterialien kommen alle Materialien in Frage, die pharmazeutisch verträglich sind und ein Adsorptionsvermögen für Feststoffe, Flüssigkeiten, Gase und Mikroorganismen besitzen, wie beispielsweise Aktivkohle, Diatomeenerde, adsorptionsfähiges Kaolin, aktiviertes Lignin, adsorptionsfähige Kunststoffharze, gegebenenfalls mit lonenaustauschereigenschaften. Insbesondere wird Aktivkohle bevorzugt, insbesondere eine Aktivkohle mit einer Teilchengrösse von 50 bis 100 ji.
  • Das Verhältnis des Trägers zu dem Adsorptionsmaterial in der erfindungsgemässen Zubereitung liegt vorzugsweise zwischen 10:1 und 1:10, insbesondere zwischen 1:1 und 1:10.
  • Die Verabreichung der erfindungsgemässen Zubereitung kann oral (in diesem Falle meist prophylaktisch) oder durch eine Magen-Darm-Sonde (therapeutisch) erfolgen. Für eine orale prophylaktische Verabreichung kann eine Mischung, die zu einer Tablette oder einer ähnlichen Verabreichungsform verpresst worden ist, verwendet werden, wobei diese Verabreichungsform die üblichen Zusätze, wie einen Zerfall bewirkende Stoffe, enthält.
  • Die Zubereitung bewirkt, dass durch den Träger Wasser angezogen bzw. festgehalten wird, so dass die Aktivkohle in einem gewissen Wasservolumen eine Erhaltung oder Anregung der Peristaltik des Darms bedingt, wodurch das in der wässrigen Suspension feinverteilte Adsorptionsmaterial seine adsorptive Wirkung voll über den ganzen Darmbereich hinweg entfalten kann. Weiterhin bewirkt der Träger, dass die Adsorptionsmaterialien keine Obstipation verursachen und auf natürlichem Wege wieder mit dem Stuhlgang ausgeschieden werden kann. Je nach dem Mengenverhältnis von hygroskopischem Träger zu Adsorptionsmaterial kann auf diese Weise die Darmentleerung in gewünschter Weise reguliert werden.
  • Die erfindungsgemässe Suspension wird prophylaktisch vorzugsweise in Mengen von 100 bis 300 ml, beispielsweise vor operativen Eingriffen, wie Darmoperationen, verabreicht, und zwar mindestens solange, bis sie mit dem StuhLgang auf natürlichem Wege wieder ausgeschieden wird. Bei einer therapeutischen Anwendung werden vorzugsweise etwa die gleichen Dosen, gegebenenfalls mittels einer Magen-Darm-Sonde, solange verabreicht, bis die Darmfunktion wieder im Gange ist und die Ausscheidung auf natürlichem Wege oder durch eine Darmfistel oder Wundfistel stattfindet. Die Verabreichung erfolgt in nüchternem Zustande, wobei vorzugsweise auch der Magen-Darm-Trakt entleert ist.
  • Es war bekannt, dass Kohle zur Adsorption von gasförmigen, flüssigen oder festen Materialien im Magen-Darm-Trakt eingesetzt werden kann. Ferner war es bekannt, eine gesättigte wässrige Lösung von Lactulose als Abführmittel zu verwenden.
  • Durch die erfindungsgemässe Suspension aus Aktivkohle in dem vorstehend definierten Träger ist es jedoch erstmals möglich geworden, die Kohle in größerer als bisher gebräuchlicher Menge in feinverteilter Form in einer die Peristaltik anregenden und erhaltenden Weise durch den Darm bis zu ihrer endgültigen Ausscheidung fortzubewegen. Dadurch werden überraschende, nachfolgend näher erläuterte Effekte erzielt.
  • Die Aktivkohle ist in der Lage, im Darmlumen vorhandene Materialien, wie nicht-resorbierbare Speisereste, Abschilferungsprodukte des Magen-Darm-Kanals selbst, hormonartige Substanzen aus verschiedenen Darmdrüsen oder von der Darmschleimhaut selbst, Enzyme sowie'Gallensekrete zu adsorbieren. Ferner erfolgt eine adsorptive Bindung vorhandener Darmbakterien. Durch die Adsorption dieser im Darm vorkommenden Substanzen an die Kohle ist gewährleistet, dass diese Substanzen der bakteriellen Gärung entzogen werden und ihre Zerfallsprodukte bakterieller Gärung festgehalten und daher nicht mehr in den Blutkreislauf, genauer gesagt in den Pfortaderkreislauf, gelangen. Die bakteriellen Zerfallsprodukte sind hoch giftig und führen in geringster Konzentration zu schwersten Leberschädigungen. Normalerweise ist die Leber in der Lage, eine gewisse Menge schädlicher Stoffwechselprodukte oder im Darm entstandener giftiger Zerfalls- und Fäulnisprodukte bakterieller Gärung zu entgiften. Im Fall von Darmlähmung wird aber die Resorption derartiger Substanzen so gross, dass die Leber diese Entgiftungen nicht mehr bewältigen kann und die Leberzellen selbst Schaden nehmen und zugrunde gehen können. Dadurch wird die sogenannte Leberschranke überwunden, und die Gifte gelangen über das aus der Leber in den grossen Kreislauf gelangende Blut in diesen Kreislauf und üben ihre Giftwirkung auch auf sämtliche übrigen lebenswichtigen Organe aus. Die Folge ist der erwähnte Endotoxinschock mit Herz-Kreislauf-Versagen sowie Nierenversagen.
  • Die erfindungsgemässe Zubereitung kann daher die Funktion einer künstlichen Leber übernehmen.
  • Ein zweiter direkter und mit der beschriebenen Wirkung parallel ablaufender Effekt der adsorptiven Wirkung der erfindungsgemässen Zubereitung ist folgender: Die Adsorption sowohl des faulbaren Materials wie der Bakterien selbst verhindert die Vermehrung der Bakterien und.
  • die Bildung typischer Fäulnisprodukte, und zwar Darmgase, wie Methan und Wasserstoff. Die Bildung dieser Darmgase ist ein typisches klinisches Zeichen der bestehenden Darmlähmung, die röntgenologisch als sogenannte Spiegelbildung im Dünn-und Dickdarm nachweisbar ist. Der Spiegel ist dabei die Trenngrenze zwischen schwappendem Darminhalt und der darüber befindlichen Gasblase. Grundsätzlich ist das Vorhandensein von Gas im Dünndarm pathologisch und deutet auf einen sogenannten Dünndarm-Ileus hin, d.h. mit anderen Worten auf eine bakterielle Besiedelung des Dünndarms, die insofern bedrohlich ist, als eine bakterielle Fäulnis im Dünndarm erfolgt und die Fäulnisprodukte durch die normale hohe Resorptionsfähigkeit des Dünndarms in erhöhtem Masse in die Lymphen und das Blut gelangen. Normalerweise ist nämlich der Dünndarminhalt steril. Die Darmgase bedingen eine Überdehnung der Darmschlingen, insbesondere der Dünndarmschlingen, die mehrere schwerwiegende Folgen haben kann: 1. Durch die Überdehnung der Darmschlingen durch Faulgase verliert die Darmschlinge die Kraft zur Kontratkion und zur Wiederaufnahme der Peristaltik, da die kontraktilen Muskelelemente der Darmwand überdehnt sind. Das Vorhandensein von Darmfäulnis stellt daher einen die Darmlähmung aufrechterhaltenden Faktor dar.
  • 2. Die Überdehnung der Darmschlingen aufgrund von Darmgasen bedeutet eine erhebliche Volumenvermehrung und Drucksteigerung des Darminhalts,wodurch eine mechanische Überdehnung der Bauchdecke bewirkt wird. Eventuell dort vorhandene Operationsnähte sowie Darmnähte werden dadurch zum Zerreissen gebracht. Gleichzeitig wirkt aber auch die Gifteinwirkung der resorbierten Endotoxine nachteilig auf den Heilungsvorgang solcher Operationswunden ein, wodurch die mechanische Belastbarkeit um ein Vielfaches vermindert wird.
  • 3. Die Überdehnung der Darmschlingen erleichtert den Durchtritt der Bakterien durch die Darmwand in die Bauchhöhle.
  • Die natürlicherweise im Darm vorkommenden harmlosen Bakterien rufen in der Bauchhöhle dort die äusserst gefährliche Bauchhöhleneiterung hervor, die meistens tödlich endet. Daher ist es von erheblicher Wichtigkeit, diese Überdehnung zu verhindern.
  • Die erfindungsggemässe Zubereitung hat daher drei nicht-vorhersehbar gewesene Wirkungen: 1. Sie verhindert das Entstehen und die Fortentwicklung eines paralytischen Ileus (Darmlähmung) und die daran gekettete Komplikationskaskade aus septischer Peritonitis, Endotoxinschock, Platzbauchnahtinsuffizienz und postoperativen Wundheilungsstörungen sowie Leberfunktionsstörungen.
  • 2. Sie verhindert die Einschwämmung von Endotoxin in den Pfortader- und Systemkreislauf.
  • 3. Sie ist geeignet, septische Peritonitis zu verhindern oder günstig zu beeinflussen und 4. sie eignet sich prophylaktisch dazu, Wundheilungsstörungen (Nahtinsuffizienz, Platzbauch) zu vermeiden.
  • Die Herstellung der erfindungsgemässen Zubereitung erfolgt in einfacher Weise durch gründliches Vermischen von Aktivkohle mit dem jeweils eingesetzten Träger, der wiederum, falls es sich um eine gesättigte Lösung handelt, durch Herstellung derselben bei Zimmertemperatur erzeugt werden kann.

Claims (9)

  1. Pharmazeutische Zubereitung zur Behandlung von Störungen des Magen-Darm-Trakts.
    Patentansprüche 1. Pharmazeutische Zubereitung zur Behandlung von Störungen des Magen-Darm-Trakts, gekennzeichnet durch eine Mischung aus einem pharmazeutisch verträglichen, hygroskopischen, im Magen-Darm-Trakt im wesentlichen nicht resorbier- und abbaubaren Wasser-festhaltenden Träger und einem pharmazeutisch verträglichen Adsorptionsmaterial.
  2. 2. Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der Träger aus einer gesättigten wässrigen Lösung eines hygroskopischen pharmazeutisch verträglichen Zuckers besteht.
  3. 3. Zubereitung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass der Träger aus einer gesättigten wässrigen Lösung von Lactulose, Sorbit oder Mannit, insbesondere Lactulose, besteht.
  4. 4. Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der Träger aus einer gesättigten wässrigen Lösung eines hygroskopischen pharmazeutisch verträglichen anorganischen Salzes besteht.
  5. 5. Zubereitung nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, dass der Träger aus einer gesättigten wässrigen Lösung von Natriumsulfat besteht.
  6. 6. Zubereitung nach den Ansprüchen 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass das Adsorptionsmaterial aus Aktivkohle, Diatomeenerde, adsorptionsfähigem Kaolin, aktiviertem Lignin oder einem adsorbierenden Kunststoffharz, insbesondere Aktivkohle,besteht.
  7. 7. Zubereitung nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass das Adsorptionsmaterial aus Aktivkohle mit einer Teilchengrösse von 50 bis 100 ii besteht.
  8. 8. Zubereitung nach den Ansprüchen 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass das Gewichtsverhältnis des Trägers zu dem Adsorptionsmaterial10:1 bis 1:10, insbesondere 1:1 bis 1:10,beträgt.
  9. 9. Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass sie aus einer trockenen Mischung besteht und als Tablette mit den üblichen Zusätzen formuliert ist.
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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4772627A (en) * 1983-06-28 1988-09-20 Takeda Chemical Industries, Ltd. Ground mixture

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* Cited by examiner, † Cited by third party
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US4772627A (en) * 1983-06-28 1988-09-20 Takeda Chemical Industries, Ltd. Ground mixture

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