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Mittel zur Verhinderung von Sonnenbrand, und Verfahren zu dessen
Herstellung Die Erfindung betrifft ein Mittel zur Verhinderung von Sonnenbrand und
ein Verfahren zu dessen Herstellung.
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Es sind verschiedene Mittel bekannt, die dazu bestimmt sind Sonnenbrand
zu verhüten oder zu vermindern und die auf die Haut aufgetragen werden bevor oder
während die Haut,absichtlich oder unabsichtlich, der Sonnenwirkung ausgesetzt wird.
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Des weiteren sind Arzneimittel bekannt, die dazu dienen,bereits aufgetretene
Symptome des Sonnenbrandes soweit wie möglich zu lindern.
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Die erstgenannten Mittel üben ihre Wirkung hauptsächlich durch Ausfilterung
der wirksamen Strahlung aus, während die letzkenannten nicht mehr bewirken können,
als die Folgen einer übermäßigen Sonnenbestrahlung soweit wie möglich zu mildern.
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Es wurde jetzt ein Mittel völlig neuer Art gefunden, welches auf die
Haut aufgetragen, während oder eine gewisse Zeit nachdem diese der Sonnenbestrahlung
ausgesetzt war, Schutz gegen Sonnenbrand bewirkt.
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Erfindungsgemäß besteht das Mittel zur Verhinderung von Sonnenbrand
aus einem Lokalanästhetikum als Wirkstoff, in einer Konzentration, die unterhalb
des Schwellenwertes liegt, bei dem eine betäubende Wirkung auf die Haut eintritt,
und einer flüssigen oder pastösen Trägersubstanz.
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Das Anästhetikum ist zweckmäßig im Mittel in einer Menge von L--o,
vorzugsweise 10-20% der für lokalanästhesierende Wirkung notwendigen enthalten.
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Als Wirkstoff können vorzugsweise Procain, Lidocain oder deren Salze
eingesetzt sein. Die bevorzugte Menge beträgt hierbei für Procain o,5 Ges,% und
für Lidocain o,25 Gew.%.
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Das erfindungsgemäße Verfahren zur Herstellung des Mittels zur Verhütung
von Sonnenbrand besteht erfindungsgemäß darin, daß man ein Lokalanästhetikum mit
einer flüssigen oder pastösen Trägersubstanz in einem solchen Verhältnis mischt,
daß keine die Haut betäubende Wirkung eintritt.
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Zweckmäßig wird das Lokalanästhetikum in einer Konzentration von lo-5oCew.%,
vorzugsweise lo-loGew. der für Lokalanästhetika üblichen Konzentration zugesetzt.
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Nach der bevorzugten Ausführungsform der Erfindung werden
Procain,
Lidocain oder deren Salze zugemischt.
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Die Anwendung des Mittels kann, wie erwähnt, während oder nach der
Bestrahlung erfolgen, waraus erkennbar ist, daß die Wirkung nicht auf dem Ausfiltern
bestimmter Strahlen beruht.
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Dadurch daß das Mittel auch nach der Bestrahlung angewandt werden
kann, ist die Möglichkeit gegeben, die therapeutische Wirkung der Sonnenstrahlen
vollständig auszunutzen, das heißt ohne eine Schutzcreme oder dgl. auf die Haut
aufzutragen, die ja auch die therapeutisch wirksame Strahlung absorbiert, und erst
einige Zeit danach das Mittel zur Verhütung von Sonnenbrand aufzutragen. Mit dem
Auftragen kann sogar bis zu einigen Stunden nach erfolgter Bestrahlung gewartet
werden und zwar bis zum Auftreten der als Erythem bekannten Rötung der Haut, wobei
jedoch das Auftreten von Verbrennungserscheinungen, wie Blasenbildung und Schmerzen
verhindert werden kann.
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Die ultravioletten Strahlen dringen höchstens o,5 mm in die Hautoberfläche
ein und der evtl. entstehende Sonnenbrand breitet sich geometrisch genau auf der
bestrahlten Hautfläche aus. Vom Bestrahlungsanfang bis zum ersten Auftreten eines
Sonnenbrandes vergehen etwa 6 bis 8 Stunden, woraus zu schließen ist, daß die ultravioletten
Strahlen bei der Bestrahlung in irgendeiner Form verändert und gespeichert werden
und im Laufe der folgenden Stunden ihre Wirkung auf die Hautschicht ausüben (Vitaminbildung,
Ödem und Symptome einer Entzündung, Schwellung, Rötung und Schmerz). Das besondere
der Erfindung besteht darin, daß man mit dem vorgeschlagenen Mittel zu einem gewünschten
Zeitpunkt vor,während
oder nach der Bestrahlung die gespeicherte
Strahlenenergie löschen kann, indem man es auf die Haut aufträgt. Diese Wirkung
ist nicht zu verwechseln mit derjenigen von Sonnenbrand-Heilmitteln, die man nach
aufgetretenem Sonnenbrand anwendet. Auch diese könen Betäubungsmittel enthalten,
aber natürlich in viel höherer Dosis, um den hmerz zu stillen.
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Überraschend hat sich gezeigt,daß selbst Lokalanästhetika die sonst
keinerlei hautbetäubende Wirkung haben, sondern nur als sogenannte Leitungsanästhetika
durch Injektion in dem zu betäubenden Körperteil wirksam werden, auf bestrahlter
Haut - in hoher Verdünnung - in der oben beschriebenen Weise wirken und daher ohne
Nebenwirkungen den Sonnenbrand verhüten können, z.B. Procain.
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Es ist anzunehmen, daß die Lokalanästhetika je nach Konzentration
eine selektive Wirkung auf die Oberhaut ausüben, wie etwa Betäubung des Tast- und
Berührungssinnes der Haut, bei höherer Konzentration dann des Sinnes für Wärme und
Kälte usw. Hierzu gehört auch die Dämpfung der Strahlenenergie nach Sonnenbestrahlung.
Die Dosierung der Anästhetika als Sonnenbrandschutzmittel liegt bei etwa 10-508,
vorzugsweise 10-20 der üblichen in der Medizin gebräuchlichen Dosis, so daß jede
unerwünschte Nebenwirkung dieser Lokalanästhetika vermieden werden kann. Ein wirksames
Sonnenbrandmittel kann beispielsweise o,l-o,5§iProcain oder o,25Gew.% Lidocain enthalten,würde
aber auch;n Verdünnung auf bis zu ca. o,1 der medizinischen Dosis noch wirksam sein.
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Das Mittel wurde im Laufe von 3 Jahren ausgiebig und mit den
verschiedensten
Wirkstoffen bei Sonnenbrand und Schäden durch ultraviolette Bestrahlung erprobt.
Unerwünschter Sonnenbrand konnte stets verhindert werden.
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Erfindungsgemäß kann jede Verbindung mit lokalanäshetischer Wirkung
verwendet werden, die in den niedrigen Konzentrationen nicht toxisch ist.
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Das bedeutet, daß viel mehr Wirkstoffe verwendet werden können, als
nur als Lokalanästhetika verwendungsfähige Verbindungen, denn unter den zahlreichen
Stoffen, von denen bekannt ist, daß sie eine lokalanästhetische Wirkung haben, ist
nur eine geringe Anzahl als Lokalanästhetikum brauchbar, während eine große Anzahl
zu toxisch ist. Bei den erfindungsgemäß verwendeten viel geringeren Konzentrationen
wird die Toxitätsschwelle bei viel weniger Verbindungen überschritten, sodaß für
solche Mittel eine viel größere Zahl von Verbindungen verwendbar ist. Hierbei ist
die chemische Zusammensetzung der gewählten Verbindung nicht von Bedeutung; außer
dem hereits genannten Procain , Lidocain und deren Salzen können Verbindungen mit
lokalanästetischer Wirkung der verschiedensten Strukturen angewandt werden.
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Geeignet sind vor allem alle gebräuchlichen stickstoffhaltigen Lokalanästhetika
gemäß folgendem Schema: Aromatischer Rest- Zwischenkette- Amino-Gruppe (lipophil)
(hydrophil)
(Procain)
Hierbei kann sowohl der aromatische Rest wie die aliphatische
Zwischenkette, sowie die Aminogruppe in der mannigfachsten Form substituiert werden.
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Von den zahlreichen bekannten Anästhetika hat nur ein gerinyer Teil
in der Medizin Anwendung gefunden.
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Die wichtigsten Präparate sind die der Procain- und Lidocainreihe*Aber
auch andere Lokalanasthetika, z.B. Acoin, Diocain, holocain, sind als Sonnenbrandschutzmittel
geeignet.
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Be der Saedizinischen Anwendung hat jedes Lokalanästhetikum seine
eigene therapeutische Breite zwischen optimaler Wirkung und Schadlichkeit. Wegen
der großen Anzahl der hergestellten Präparate wird in folgendem nur ein Teil aufgeführt,
wobei aber diese Aufstellung nicht erschöpfend ist: Alkohole: z.B. Thesit Aminoketone:
Falicain Aminoalkyläther: Tronothane Carbonsäureester: Novocain Carbaminosäureester:
Diothane Carbonsäureamide; Xylocain, Nupercain Amidine: Holocain Guanidine; Acoin
Als weitere geeignete Lokalanästhetika von therapeutischer Bedeutung seien genannt:
Orthoform, Nirvanin, Procain, bzw. Novocain, und seine mannigfachen DerbAte:
Bencain,
Amylocain, Amydricain, Meprylcain, Isobucain, Hexylcain, Piperocain, Propanocain.
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Unter den DeriatenieLidocainreihe finden sich: Lidocain, Gravocain,
Pyrrocain, Trimecain, Butanilicain, Tolycain, Mepivacain, Bupevacain, Octacain I,
Octacain II, Prilocain.
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Nicht alle diese Präparate sind Haut- bzw. Schleimhautanästetika,
sondern entfalten teilweise ihre Wirkung erst im Körper nach Injektionen, wie beispielsweise
das Procain und eine Reihe verwandter Verbindungen. Es wurde gefunden, daß dennoch
auch diese Mittel den Sonnenbrand verhüten, wenn sie auf die Haut aufgetragen werden.
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Die übliche Dosis der obengenannten Mittel schwankt bei Verwendung
als Lokalanästhetikum zwischen o,5 und loGew.%. Die erfindungsgemäße Dosierung ist
2 bis lo mal, vorzugsweise 5 bis lo mal niedriger, also ca. o,o5 - 2%, so daß unerwünschte
Nebenwirkungen auf jeden Fall ausgeschlossen sind.
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Die geringe Menge des Lokalanästhetikums ermöglicht auch bei Dauergebrauch
die Bekämpfung des Sonnenbrandes ohne unangenehme Nebenwirkungen.
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Zur Verdeutlichung des VeHahrensFögen folgende Beispiele dienen: Beispiel
1: o,5 g Procain hydrochlor. werden mit 99,5 g einer Salbe gemischt, die in den
internationalen Arzneibüchern als Unguentum leniens in zahlreichen Sbwandlungen
bekannt ist.
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So lautet z.B. die holländische Vorschrift für diese Grundsalbe: Weißes
Wachs 4,o g Walrat lo,o g Mandelöl 56,o g Wasser 3o,o g.
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Die deutsche Vorschrift lautet entsprechend: Weißes Wachs 7,o g Walrat
8,o g Mandelöl 6o,o g Wasser 25,o g.
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Anstelle einer Salbengrundlage kann man in gleicher Weise jede kosmetische
Creme, Emulsion ( sowohl vom Öl-Wasser oder auch vom Wasser-Öl-Typ ) verwenden.
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Beispiel 2: o,25 g Lidocain hydrochlor. werden mit 99,75 g der im
Beispiel 1 genanten Grundsalbe gemischt.
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Beispiel 3: o,5 g Procain-Base werden in 99,95 g Olivenöl unter leichtem
Erwärmen gelöst.
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Beispiel 4: 2 g Lidocain-Base werden in 98 g Sesamöl gelöst, In gleicher
Weise können andere Lokalanästhetika der obengenannten Klassen in einer unterschwelligen,
nicht hautbetäubenden Konzentration in beliebigen Creme-Basen oder
Emulsionen
emulgiert, bzw. deren öllösliche Ester in geeigneten Ölen gelöst werden.