DE2350721C2

DE2350721C2 - Ophthalmologisches Mittel zur oralen Verabreichung

Info

Publication number: DE2350721C2
Application number: DE2350721A
Authority: DE
Inventors: Alphonse Paris Bigou
Original assignee: BFB ET RECH EX
Current assignee: BFB ET RECH EX
Priority date: 1972-10-13
Filing date: 1973-10-10
Publication date: 1986-09-04
Also published as: BE805597A; US4002758A; DE2350721A1; FR2202685B1; GB1441017A; FR2202685A1

Description

1. Studie über die Wirkungsweise
der Verbindung Cystin—Pyridoxin (B₆)
ίο auf Hornhautwunden des Hasen.

Man weiß, daß die Auftragung von l%igem Soda auf die Hornhaut des Hasens schwere Läsionen hervorruft, die ihren Ausdruck in partiellen oder totalen weißen !5 Hornhautflecken, mehr oder weniger intensiven Vaskularisationen und sehr häufig Perforationen der Hornhaut finden.

Es wurden Gruppen von Hasen, bei dev.en Soda auf die Hornhaut aufgebracht wurde, unmittelbar nach der Aufbringung dieses Sodas behandelt mit:

— 150 mg Cystin pro kg Körpergewicht 4 Wochen lang 5 Tage in der Woche und

— 150 mg Cystin und 30 mg Pyridoxin pro kg Körpergewicht 4 Wochen lang 5 Tage in der Woche.

Diese Gruppen von 8 Hasen wurden untersucht und mit einer Kontroligruppe von 4 Hasen verglichen, die keine Behandlung bekamen.

Bei der Kontrollgruppe hatten 2 oder 4 Hasen nach 19 Tagen eine Perforation der Hornhaut; die beiden anderen Hasen hatten nach 8 Wochen (Ende des Experiments) sehr ausgedehnte, opake Leukome, die mit einer intensiven Vaskularisation bedeckt waren. In der mit Cystin allein behandelten Gruppe von Hasen konnte man feststellen, daß sich keine Perforation der Hornhaut ergeben hatte; 4 Hasen zeigten einen weißen Hornhautfleck über die gesamte Hornhaut, 1 Hase zeigte intensive Vaskularisation, und 5 Hasen hatten Narbenwülste, die zeigten, daß die schädigende Wirkung des Kollagens Zeit hatte, sich stark zu entwickeln, bevor sie gestoppt wurde. In der mit der Verbindung Cystin— Pyridoxin behandelten Gruppe von Hasen konnte man feststellen, daß kein Hase eine Perforation der Hornhaut hatte, daß ein einziger Hase einen weißen Hornhautfleck auf der gesamten Hornhaut aufwies, daß kein Hase eine intensive Vaskularisation zeigte und daß kein Hase Narbenwülste hatte.

so 2. Verschiedene Anwendungsrndglichkeiten

Es wurden dragierte Tabletten aus Cystin und Pyridoxin mit folgender Formulierung entwickelt:

Cystin

Pyridoxin (Vitamin B₆)

Milchzucker

Karboxymethylcellulose

Talkum
Magnesiumstearat

Wasser

500 mg
100 mg

in genügenden
Mengen, um eine
Tablette von etwa
1 g zu ergeben

Diese Dragees waren mit einer bekannten Umhüllung umgeben (Talkum, Gummiarabikum, Zucker, Tartrazin, gelbes Wachs).

Diese Tabletten wurden verschiedenen Kranken mit einer durchschnittlichen Tagesdosis von vier Tabletten verabreicht·

— Drei Fälle trophischer Hornhautstörungen wurden mit Hilfe einer ziemlich langen Behandlung geheilt;

— zwei Fälle von Virusepithelialkeratitis wurden mit Hilfe einer über 15 Tage fortgesetzten Behandlung geheilt;

— sechzehn Fälle punktueller epidemischer Epithelialkeratitis wurden in etwa einwöchiger Behandlung geheilt, während mit den derzeit bekannten Medikamenten die Heilung erst innerhalb mehrerer Wochen oder sogar mehrerer Monate erreicht wurde;

— vierzehn Fälle von Kontaktlinsenunverträglichkeit wurden behandelt; die Patienten konnten während der Behandlung ihre Linsen weiter tragen, und es ergab sich keine Veränderung an diesen Linsen; am Ende der Behandlung konnten die Patienten ihre Linsen ohne Schwierigkeiten ertragen.

Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf alle bekannten Derivate von Cystin und Pyridoxin.

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Claims

Patentanspruch:

Ophthalmologisches Arzneimittel zur oralen Verabreichung, dadurch gekennzeichnet, daß es 1 bis 10 Gewichtsteile Cystin auf 1 Gewichtsteil Pyridoxin enthält

Die vorliegende Erfindung betrifft ein ophthalmologisches Arzneimittel zur oralen Verabreichung.

Es ist bekannt, daß Cystin, eine bekannte Schwefelaminosäure, eine gewisse Anzahl Anwendungsmöglichkeiten als Antikollagenwirkstoff besitzt.

Weiter ist bekannt, daß Pyridoxin (Vitamin B₆) in Form einer Base oder eines Salzes interessante pharmakologische Eigenschaften besitzt weshalb dieses Vitamin schon in zahlreichen Medikamenten verwendet wird.

Nun wurde überraschend gefunden, daß in einem oral verabreichbaren Arzneimittel die Verbindung von Cystin mit Pyridoxin unerwartet günstige Ergebnisse in der Ophthalmologie ergibt insbesondere bei Erkrankungen der Hornhaut bei denen durch die Wirkung der Kollagenase eine Lysis von Kollagen auftritt

Die Erfindung betrifft daher ein oral verabreichbares Arzneimittel nach dem Patentanspruch.

Die einzusetzende Dosis des erfindungsgemäßen Medikaments ist von der zu behandelnden Erkrankung abhängig und beträgt 200 mg bis 1000 mg Cystin und 50 mg bis 300 mg Pyridoxin, wobei die genannte Dosis bt-: Bedarf zwischen 2- bis 4mal am Tag erneuert werden kann.

Das erfindungsgemäße Medikament wird in Form von Dragees, Tabletten und, allgemeiner gesagt, in einer oral anzuwendenden Form hergestellt Natürlich können die genannten Dragees üblicherweise verwendete Bindemittel enthalten, wie z. B. Zucker, Carboxymethylcellulose, Talkum.

Die pharmakologischen und toxikologischen Eigenschaften der beiden Bestandteile des erfindungsgemäßen Medikaments sind bekannt; man weiß z. B, daß Cystin keine Toxizität aufweist und das Pyridoxin in verhältnismäßig großen Mengen absorbiert werden kann, ohne deutliche schädliche Nebenwirkungen zu zeigen; die Mischung nach dem vorliegenden Medikament ist praktisch nicht toxisch.

Die Anwendungsmöglichkeiten des erfindungsgemäßen Medikaments betreffen im wesentlichen die Behandlung von Keratokonus, Verletzungen der Hornhaut, Herpes der Hornhaut, Virusepithelialkeratitis, epidemischer punktueller Epithelialkeratitis; sie betreffen auch die Behandlung der Probleme, die von der Vernarbung der Hornhaut gestellt werden und die Behandlung der bei Kontaktlinsen auftretenden Unverträglichkeiten der Hornhaut.

Dabei ist zu bemerken, daß die Wirkung des erfindunsgemäßen Medikaments deutlich über der Wirkung der Bestandteile des genannten Medikaments liegt, wenn sie allein verwendet werden. Das allein verwendete Cystin oder Pyridoxin hat keine Wirkung auf die vorstehend aufgeführten Erkrankungen, man hat sogar festgestellt, daß einerseits bei Verabreichung von Cystintabletten an Patienten und andererseits bei Verabreichung von Pyridoxintabletten an Patienten die Wirkung dieser beiden Medikamente langsamer eintrat als

die bei dem erfmdungsgemäßen Medikament

Es konnte mit der erfindungsgemäßen gleichzeitigen Anwendung von Cystin und Pyridoxin eine bemerkenswerte synergistische Wirkung bei der Behandlung der Hornhaut nachgewiesen werden.
Die nachsiehenden Beispiele erläutern die Erfindung.