DE2350721A1 - Neues, in der ophthalmologie einsetzbares medikament - Google Patents

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Neues in der Ophtalmologie einsetzbares Medikament

Die vorliegende.Erfindung betrifft ein neues, in der Ophthalmologie einsetzbares Medikament, das sich aus einer Verbindung, von Zystin und Pyridoxin zusammensetzt.

Zystin und/oder Zystein oder seine Derivate sind bekannte Schwefelaminosäuren, die eine gewisse Anzahl Anwendungsmöglichkeiten als Antikollagenwirkstoffe haben.

Es ist übrigens bekannt, daß Pyridoxin (Vitarain Br) in Form einer Base oder eines Salzes interessante pharmakologische Eigenschaften hat; dieses Vitarain wurde deshalb schon in zahlreichen Medikamenten verwendet.

Man hat jetzt gefunden,^rdaß in einem oral verabreichbaren Medikament die Verbindung von -Zyst-in und/oder Zystein mit Pyridoxin unerwartet günstige Ergebnisse in der, Ophthalmologie hatte, insbesondere für Erkrankungender Hornhaut, in denen durch die Wirkung der " Kollagenase eine Lysis von Kollagen besteht.

Die Erfindung betrifft somit ein oral- verabreichbares Medikament, das dadurch gekennzeichnet ist, daß es gleichzeitig Pyridoxin und im Verhältnis zu Pyridoxin zwischen 1 und 10 Gewichtsteile Zystin und/oder Zystein umfaßt«,

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Da die einsetzbaren Dosen des erfindungsgemäßen Medikaments von der zu behandelnden Erkrankung abhängig sind, wird eingeräumt, daß sie so sind, daß der Kranke 200 mg bis 1.000 mg Zystin und/oder Zystein und 50 mg bis 300 mg Pyridoxin pro Dosis absorbieren kann, wobei die genannte Dosis "bei Bedarf zwischen Z- bis 4-mal am Tag erneuert werden.kann.

Das erfindungsgemäße Medikament wird in Form von Dragees, Tabletten und, allgemeiner gesagt, in einer oral anzuwendenden Form hergestellt. Natürlich können die genannten Dragees üblicherweise verwendete Bindemittel enthalten, wie z.B. Zucker, Karboxymethylzellulose, Talkum.

Die pharmakologisehen und toxikologischen Eigenschaften der beiden Bestandteile des erfindungsgemäßen Medikaments sind völlig bekannt; man weiß z.B., daß Zystin und/oder Zystein keine Toxizität aufweisen und daß Pyridoxin in verhältnismäßig großen Mengen absorbiert v/erden kann, ohne deutliche schädliche Nebenwir- kungen zu zeigen; die Mischung nach dem vorliegenden Medikament ist .praktisch nicht toxisch.

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Die Anwendungsmöglichfeeiten des erfindungsgemäßen Medikaments betreffen im wesentlichen die Behandlung von Keratokonus, Verletzungen der Hornhaut, Herpes der Hornhaut, Virusepithelialkeratltis, epidemischer punktueller Epithelialkeratitis; sie betreffen auch die Behandlung der Probleme, die von der Vernarbung der Hornhaut gestellt werden und diejenigen, die bei Kontaktlinsen durch Unverträglichkeiten der Hornhaut auftreten.

Dabei ist zu bemerken, daß die Wirkung des erfiwimgsgemäßen Medikaments deutlich über der Wirkung der Bestandteile des genannten Medikaments liegt, wenn sie allein verwendet werden;damit hat das allein verwendete Zystin keine Wirkung auf die vorstehend aufgeführten Erkrankungen, ebenso für Pyridoxin, man hat sogar festgestellt, daß einerseits bei Verabreichung von Zystintabletten an -^atienten und andererseits "bei Verabreichung von Pyridoxintabletten an Patienten die Wirknng dieser beiden Medikamente sehr viel weniger rasch eintrat als die bei dem erfindungsgemäßen Medikament. :

Es konnte deshalb dank der erfindungsgemäßen gleichzeitigen Anwendung von Zystin und Pyridoxin nachgewiesen werden, -daß sich eine bemerkenswerte synergetische Wirkung ergab, die zu einer ausgezeichneten Wirksamkeit des genannten Medikaments in der Hornhaut führt. 4098 1.6/1095

Die nachstehenden, nicht erschöpfenden Beispiele erläutern die Erfindung, ■

1 - Studie über die Wirkungsweise der Verbindung Zystin-Pyridöxin (Bg) auf Hornhäutwunden des Hasen.

Man weiß, daß die Auftra^ung von i^-igem Soda auf die Hornhaut des Hasen schwere Läsionen hervorruft_} die ihren Ausdruck in partiellen oder totalen weißen Bornhautflecken^ mehr oder weniger intensiven Vaskularisationen und sehr häufig Perforationen der Hornhaut finden.

Es wurden Gruppen von Hasen, bei denen Soda auf die Hornhaut aufgebracht wurde/ unmittelbar nach der Aufbringung dieses Sodas behandelt mit:

- 150 mg pro kg Körpergewicht k Wochen lang 5 Tage in der Woche nur mit Zystin allein und

- 18Ö mg pro kg Körpergewicht *{- Wochen lang 5 Tage

in der Woche mit einer Mischung aus 150 mg Zystin und 30 mg pyridoxin. * -.

Diese Gruppen von 8 Hasen wurden studiert und mit einer Kontrollgruppe von k Hasen verglichen, die keine Behandlung bekamen»''

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Bei der Kontrollgruppe hatten 2 der h Hasen nach 19 Tagen eine Perforation der Hornhaut: die beiden anderen Hasen hatten nach 8 liehen (Ende des Experiments) sehr ausgedehnte,. opake Leukome, die jnit einer intensiven Vaskularisation "bedeckt waren. In der mit Zystin allein behandelten Gruppe von Hasen konnte man feststellen, daß sich keine Perforation der Hornhaut ergeben hatte; 4 Hasen zeigten einen weißen Hornhautfleck über die gesamte Hornhaut, 1 Hase zeigte intensive Vaskularisation, und 5 Hasen hatten Narbenvriilste, die Sie igten, daß die schädigende Wirkung des Kollagens Zeit hatte, sich stark zu entwickeln, bevor sie gestoppt wurde* In der mit der Verbindung Zystin-Pyridoxin behandelten Gruppe von Hasen konnte man feststellen, daß kein Hase eine Perforation der Hornhaut hätte, daß ein einziger Hase einen gweißen Hornhautfleck Über die gesamte Hornhaut aufwies, daß kein Hase-eine intensive Vaskularisation zeigte und daß kein Hase Narbenwülste hatte.

2, Verschiedene Anwendungsmöglichkeiten

Es wurden dragierte !Tabletten aus Zystin und Pyridoxin mit folgender Formel entwickelt:

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Zystin ' - 500 mg Pyridoxin (Vitamin B^) 100.mg

Milchzucker .) ■

) in genügenden Mengen, um Karboxymethylzellulose )

) eine Tablette von etwa Talkum )

) 1 g zu ergeben Magnesiumstearat )

Wasser )

Diese Dragees waren mit einer bekannten Umhüllung umgeben (Eudragit E, Talkum, Gummiarabikum, Zucker, Tärtrazin, gelbes Wachs).

Diese Tabletten wurden verschiedenen Kranken mit einer durchschnittlichen Tagesdosis von vier Tabletten verabreicht:

- drei Fällfe trophischer H_ornhautstörungen wurden, mit Hilfe einer ziemlich langen Behandlung geheilt;

- zwei Fälle von Virusepithelialkeratitis wurden' mit Hilfe einer über 15 Tage fortgesetzten Behandlung geheilt;

- sechzehn Fälle punktueller epidemischer Epithelialkeratitis wurden in etwa einwöchiger Behandlung geheilt, während mit den derzeit bekannten Medikamenten die Heilung erst innerhalb mehrerer Wochen oder sogar mehrerer Monate erreicht wurde;

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- vierzehn Fälle von Kontaktlinsenunverträglichkeit wurden behandelt; die Patienten konnten während der Behandlung ihre linsen weiter tragen, und es ergab sich leine Veränderung an diesen Linsen; am Ende der Be- ' handlung konnten die Patienten ihre Linsen ohne Schwierigkeiten ertragen.

Natürlich bezieht sich die vorliegende Erfindung auf alle Verbindungen von 'Zystin und Pyridoxin in jeglicher Form, in der diese Zusammensetzungen auftreten.

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Claims (3)

1. A-NSPB-U CHE

   nj in der Qphthalmologie einsetzbares und oral verabreichbares Medikament, dadurch gekennzeichnet, daß es mindestens ein aus Zystin und Zystein und den Derivaten νηή Zystein ausgewähltes Produkt und Pyridoxin (Vitamin B^) in Form einer Base oder eines Salzes enthält. . . .
2. 2. Medikament gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeich- ' net, daß es 1 bis 10 Gewichtsteile von mindestens .einem Produkt, das aus Zystin, Zystein und den Derivaten von Zystein ausgewählt wurde, auf 1 (xewichtsteil Pyridoxin enthält,
3. 3. Medikament gemäß einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß es Patienten in Dosen zwischen 200 mg und 1.000 mg von mindestens einem Produkt, das aus Zystin, Zystein und seinen Derivaten ausgewählt wurde, und 50 mg bis 300 mg Pyridoxin verabreicht wird, wobei die Patienten täglich 1 bis ^J-dieser Dosen zm sich nehmen.

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