DE102015012195A1 - Codein zur Verwendung bei der Behandlung von Allergien - Google Patents

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Abstract

Die Erfindung betrifft die Verwendung des bekannten Wirkstoffes Codein, vorzugsweise in Form seiner pharmazeutisch akzeptablen Salze oder als Codein-Derivate, wie Codein-Monohydrat, Codeinphosphat-Hemihydrat oder Dihydrocodein zur Behandlung von Allergien und allergischen Erkrankungen. Anwendungsgebiete sind die Medizin und die pharmazeutische Industrie.

Description

  • Die Erfindung betrifft eine neue Verwendung des bekannten Wirkstoffes Codein, vorzugsweise in Form seiner pharmazeutisch akzeptablen Salze oder als Codein-Derivate, wie Codein-Monohydrat, Codeinphosphat-Hemihydrat oder Dihydrocodein zur Behandlung von Allergien und allergischen Erkrankungen. Anwendungsgebiete sind demzufolge die Medizin und die pharmazeutische Industrie.
  • Codein ist eine natürlich vorkommende chemische Verbindung aus der Gruppe der Opiate. Pharmazeutische Formulierungen von Codein sind wohlbekannt. Codein gilt als ein narkotisches Analgetikum, das gewöhnlich in Form eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes, wie als Acetat, Hydrobromid, Hydrochlorid, Salicylat, Sulfat oder bevorzugt Phosphat, häufig in hydratisierter oder teilweise hydratisierter Form, wie als Hemihydrat, in der Behandlung und Prophylaxe von Schmerz verwendet wird, insbesondere von schwerem Schmerz. Darüber hinaus wird es auch als Hustenstiller verwendet.
  • Überraschend wurde nun gefunden, dass Codein, deren pharmazeutisch akzeptablen Salze sowie Codein-Derivate zur Bekämpfung/Behandlung und/oder Prophylaxe von Allergien geeignet sind.
  • Eine Allergie entsteht, wenn der menschliche Körper auf eigentlich harmlose Stoffe reagiert. Im Falle einer Allergie reagiert das Immunsystem unangemessen heftig auf Substanzen wie z. B. Pollen, Tierhaare oder Nahrungsmittel. Warum das Immunsystem derart überreagiert, ist bis heute noch nicht völlig geklärt.
  • Um mit unerwünschten und möglicherweise gefährlichen Eindringlingen wie Viren oder Bakterien fertig zu werden, hat der Körper verschiedene Abwehrstrategien.
  • Eine davon ist, die Eindringlinge (= Antigene) mit Antikörpern einzufangen und sie dann unschädlich zu machen. Antikörper sind Eiweißkörper im Blut, die der Körper genau auf das jeweilige Antigen abstimmt. Bei einer allergischen Reaktion heißt das Antigen auch Allergen. Im Verlauf des ersten Kontakts geschieht bis auf die Antikörperherstellung noch nichts. Angreifer und Verteidiger (das Immunsystem) müssen sich sozusagen erst kennen lernen.
  • Allergien sind weltweit auf dem Vormarsch: Während Ende der 20er Jahre lediglich ein bis zwei Prozent der Menschen an Heuschnupfen litten, sind es jetzt bereits zwölf Prozent. Doch woran liegt das? Schließlich konnten sich die vorwiegend in bäuerlichem Umfeld lebenden Vorfahren eine Tierhaarallergie oder eine Pollenallergie im alltäglichen Leben kaum leisten. Wissenschaftler machen neben genetischen Faktoren und Umwelteinflüssen auch eine übertriebene Hygiene in den Industrieländern verantwortlich, da so das Immunsystem der Kinder unterfordert ist und schließlich überreagiert.
  • Das Problem einer effektiven Allergiebekämpfung konnte bisher noch nicht zufriedenstellend gelöst werden.
  • Bisherige Behandlungsmethoden basieren hauptsächlich auf 3 Säulen: der Allergenkarenz, der Linderung der Symptome und der Bekämpfung der Ursache.
  • Bestimmte Medikamente können die Beschwerden bei einer Allergie häufig lindern. Antihistaminika unterdrücken zum Beispiel die allergische Reaktion, indem sie die Wirkung des Gewebshormons Histamin blockieren. Cortison-haltige Präparate stoppen die Entzündungsreaktion im Körper. Und Beta-2-Sympathomimetika lassen die Muskeln der Bronchien erschlaffen, wodurch sich die Atemwege erweitern. Auch hier muss der Arzt die Medikamente jeweils individuell abstimmen und mögliche Überempfindlichkeiten gegenüber den Wirkstoffen sowie Nebenwirkungen berücksichtigen.
  • Trotz mancher Teilerfolge ist die Behandlung der Symptome von Allergien noch nicht zufriedenstellend gelöst.
  • Die Erfindung wird gemäß den Ansprüchen gelöst. Kern der Erfindung ist die Verwendung von Codein und von Verbindungen, die als wesentlichen Bestandteil Codein enthalten, zur Behandlung und/oder Prophylaxe von allergischen Erkrankungen.
  • Erfindungsgemäß können alle Allergien und hyposensitiven Erkrankungen erfolgreich mit Codein-Präparaten behandelt werden. Vorzugsweise handelt es sich dabei um allergische Rhinitis (Heuschnupfen), Mundschleimhautschwellungen, Konjunktivitis (Bindehautentzündung), Asthma bronchiale, atopische Dermatitis (Neurodermitis).
  • Dabei kommt es überraschend nicht nur zu einer kurzzeitigen Linderung der Symptome, wie es bei Antihistaminpräparaten der Fall ist, sondern beseitigt nach Abschluss der Einnahme tagelang die Symptome der allergischen Reaktion, wie Schnupfen, Augenzucken und Müdigkeit.
  • Es besteht sogar die Möglichkeit der dauerhaften Verbesserung für den Patienten, d. h. eine einmal durchgeführte Therapie hat auch prophylaktische und/oder immunisierende Wirkung für längere Zeit.
  • Erfindungsgemäß wird Codein mit folgender Struktur und Eigenschaften bevorzugt verwendet:
    Codein (O-methyliertes Morphin – C18H21NO3, Mr = 299.36 g/mol), das natürlich im Opium aus Schlafmohn vorkommt, liegt als Base in Form eines weißen Pulvers oder als Kristall vor und ist in siedendem Wasser löslich. In Arzneimitteln liegt es z. B. als Codeinphosphat-Hemihydrat (Codeini phosphas hemihydricus) vor, Codein H3PO4 0.5 H2O und ist in Wasser leicht löslich.
    Synonym: Codeinum PhEur, Codeini phasphas hemhydricus PhEur, Methylmorhin
    Häufig verwendete Formen sind besonders bevorzugt Codein-Monohydrat und Codeinphosphat-Hemihydrat sowie das Codein-Derivat Dihydrocodein.
  • Codeinhaltige Medikamente stehen in verschiedenen Darreichungsformen zur Verfügung. Besonders häufig sind Tropfen oder Saft, es gibt jedoch auch Codein-Tabletten, -Kapseln und -Zäpfchen.
  • Die Erfindung soll nachfolgend durch ein Ausführungsbeispiel näher erläutert werden.
  • Beispiel 1
  • Patient L. litt seit ca. 20 Jahren an einer jährlich wiederkehrenden Heuschnupfenallergie auf Gräser und anderen Pollen im Zeitraum von April bis Anfang September mit steigender Überreaktion des Immunsystems. Zu den Symptomen gehörten Schnupfen, Reizung der Atemwege und Augen, sowie Fiebergefühl und Müdigkeit. Im April 2015 litt dieser ebenfalls unter einer schweren Allergie.
  • Am 30. April begann er mit der Einnahme von Codeinphosphat (Codeinum phosphoricum) in einer Dosis von 30 mg täglich. 1 Stunde nach Einnahme kam es zu einer vollständigen Linderung der Symptome, die 24 Stunden anhielt. Nach 10 Tagen täglicher Einnahme war Patient L. vollkommen beschwerdefrei und blieb dies während der gesamten Allergieperiode (April bis September).
  • Während und nach der Behandlung wurden keine Antihistamine oder andere Arzneimittel eingenommen.

Claims (8)

  1. Codein, deren pharmazeutisch akzeptablen Salze sowie Codein-Derivate zur Verwendung bei der Behandlung und/oder Prophylaxe von Allergien und/oder allergischen Erkrankungen.
  2. Codein gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass es in Form von Codein-Monohydrat verwendet wird.
  3. Codein gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass es in Form von Dihydrocodein verwendet wird.
  4. Codein gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass es in Form von Codeinphosphat-Hemihydrat verwendet wird.
  5. Codein, deren pharmazeutisch akzeptablen Salze sowie Codein-Derivate gemäß einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass sie zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Heuschnupfen verwendet werden.
  6. Codein, deren pharmazeutisch akzeptablen Salze sowie Codein-Derivate gemäß einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass sie zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Asthma bronchiale verwendet werden.
  7. Codein, deren pharmazeutisch akzeptablen Salze sowie deren Derivate gemäß einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass sie zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Bindehautentzündungen verwendet werden.
  8. Codein, deren pharmazeutisch akzeptablen Salze sowie Codein-Derivate gemäß einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass sie zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Neurodermitis verwendet werden.
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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CN115057865A (zh) * 2022-05-10 2022-09-16 国药集团工业有限公司 一种磷酸可待因半水合物的制备方法

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