DE2166215A1 - Reinigungsmittelzusammensetzung - Google Patents
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Description
MNi)IPHARIlA AG, CU 4-310 Rheinfelden (Schweiz)
Reinungungsrnittelzusammensetzung
Die Erfindung "betrifft eine Komplexverbindung aus einem Jodophor und einer Polyhydroxy-Substanz, einem
Detergens und einer Haut abreibenden Substanz
in einem für pharmazeutische Zwecke brauchbaren Trägermaterial enthaltendes Reinigungsmittel mit
schauernder Wirkung, welches zur Reinigung der Haut
brauchbar ist und neben dem Reinigungsvorgang einen
Scheuereffekt und eine desinfizierende Wirkung hat. Insbesondere soll das erfindungsgemäße Heini
gungsiniü te 1 neben der Reinigung der Haut auch die
Heilbehandlung von mit Krankheitserregern verunreinigten Akne-Wimden fördern.
Han hat bisher den Einsabz von elementarem Jod eis,
anUi^epbioChes Hittol in Reinigungs-Zusammenß ·Izon-
413
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_ 2 —
gen, die auch eine Desinfektion der Haut bewirken sollen,
wegen den bekannten, dem elementaren Jod eigenen Beschränkungen ganz allgemein für ausgeschlossen gehalten.
Jod ist nicht nur eine toxische und korrosive Substanz, sondern stellt auch ein hoch-reaktives halogen
dar, das einmal die Fähigkeit hat, leicht organische Jodsalze zu bilden, wobei seine desinfizierenden Eigenschaften
zerstört werden, und zum anderen die Gesamt-Komposition
instabil werden läßt. Dies stellt ein spezielles Problem bei der Zubereitung von Reinigungsmitteln
dar, denn die üblicherweise eingesetzten Reinigungsverbindungen
sind im allgemeinen alkalische metallhaltige Substanzen oder Metollseifen, die infolgedessen mit
elenentarein Jod unverträglich sind. Zwar sind Jodophor-Verbindungen
erhältlich, durch die einige der schädlichen toxischen "Eigenschaften von Jod behoben sind, jedoch besteht immer noch eine Unverträglichkeit infolge der chemischen
Reaktion zwischen dem elementaren Jod und den Alkaliionen in den organischen Detergentien und Seifen.
Demzufolge reagiert das vorhandene Jod selbst dann, nenn
ein Jüdophor verwendet worden ist, mit lie tall-I or. en unter
Bildung von Jodsalzen, und dadurch wird nicht nur die Desinfektionskraft der entsprechenden Jodophor-Verb-iridungen
vermindert, sondern es wird auch die Reinigungswirkung der benutzten oberflächenaktiven Verbindung beeinträchtig
b.
La vmx'de überraschend gefunden, daß flüssige Polyhydroxy-Verbindungen,
wie beispielsweise Glycerin, Propylonglykol,
Polyaxyabhj'lenglykole mit einem Molekulargewicht- von 200
BAD ORIGINAL 3 09818/1000
bis 1000 sowie Gemische dieser Verbindungen, wenn man daraus mit einem Jodophor eine neue Verbindung
bildet, wodurch eine Stabilisierung des in dem Jodophor zur Verfugung stehenden Jods erreicht wird, nicht
nur den Verlust an desinfizierend.er Wirkung in Anwesenheit von alkalischen, eine scheuernde Wirkung besitzenden
Verbindungen und metallhaltigen oberflächenaktiven Substanzen verhindern, sondern daß auch die
fumbildende Kraft des Jodophors unterstützt und das
Jod auf der Hautoberfläche besser zurückgehalten wird, so daß tatsächlich keine Penetration durch die epidermalen
Schichten möglich ist. Es wurde gefunden, daß eine Polyhydroxy-Verbindung, die wenigstens zwei Hydroxylgruppen
enthält, wie beispielsweise Propylenglykol, Glycerin und ein Polyoxyathylenglykol mit einem
Molekulargewicht von 200 >sis 1000, insbesondere, wenn
es in einer Konzentration von 1 bis 30 Gew.-;*? vorhanden
ist, zu der Bildung der neuen Komplexverbindung mit der Jodophor-Substanz führt und dabei dem gebildeten
Oberflächenfilm eine Substantivität verleiht und das zur Verfugung stehende Jod gegen Zerstörung zu
schützen vermag. Auf diese Weise wird verhindert, daß sich das Jod mit den Proteinen der Haut verbindet und
dadurch v:ird ein Fleckig-werden der Haut verhindert,
wobei gleichzeitig die mikrobiologischen Eigenschaften des Jods vollständig wirksam erhalten bleiben.
Es wurde weiterhin gefunden, daß diese stabilisierende
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Wirkung der Polyhydroxyverbindungen auf flüssige
Polyhydroxy-Verbindungen beschränkt ist, in denen
das Jodophor löslich ist. Dementsprechend besitzen die höheren Polyoxyäthylenglykole, beispielsweise
solche Verbindungen dieser Art, die ein Molekulargewicht von 2000 oder mehr aufweisen, nicht die
Fähigkeit, mit dem Jodophor zu kombinieren und können auch das zur Verfügung stehende Jod nicht stabilisieren.
Die erfindungsgemäßen Komplexverbindungen aus der Polyhydroxy-Substanζ und dem Jodophor besitzen
neue Eigenschaften, die sich von denjenigen der entsprechenden verbindungsbildenden Einzelsubstanzen unterscheiden.
Beispielsweise ist die spezifische elektrische Leitfähigkeit der neuen Komplexverbindung verschieden von
derjenigen der einzelnen Bildungskomponenten, und zwar ist sie indikativ für eine Wasserstoff-Bindungs-Bildung.
Es ist auch der pH-Wert der neuen Komplexverbindungen zum Neutralpunkt hin verschoben, und man stellt
ferner für die Komplexverbindungen eine erhöhte Wasserlöslichkeit fest. Das Infrarot-Spektrum der neuen Verbindungen
zeigt in dem Bereich der Hydroxylgruppe eine Verschiebung zum Bereich der Wasserstoff-Bindung hin.
Die das erfindungsgemäße Reinigungsmittel kennzeichnenden neuen, aus dem Jodophor und der Polyhydroxy-Verbindung
hergestellten Komplexverbindungen besitzen sehr wünschenswerte physikalische, chemische und bakteriologische
Eigenschaften und diese machen sie als antiseptische Desinfektionsmittel für die Haut sehr brauchbar,
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außerdem für Verwendungen in neuen Kompositionen, wie sie in dieser Beschreibung erwähnt sind,. Die gebildeten
Komplexverbindungen haben Vorteile gegenüber den jeweils vorhandenen Jodophor-Komponenten, denn
sie sind stabil und leicht mit Wasser und physiologischen Flüssigkeiten mischbar* Es ist bekannt, daß,
wenn man eine Jodophorverbindung über verschiedene Zeitspannen bei 4-O0C erhitzt, der Gehalt an verfügbarem
Jod darin abfällt. Weiterhin sind die Jodophore in Wasser und physiologischen Flüssigkeiten schwierig
löslich. Dies wird noch durch Vorhandensein von Wasser verstärkt, und es tritt ein weiterer Abbau ein,
der sich dadurch bemerkbar macht, daß der pH der Lösung fällt und die Jod-Konzentration zunimmt. Im Gegensatz
dazu entsteht keinerlei Abfall des Gehaltes an zur Verfügung stehendem Jod, wenn Dian die neuen Komplexverbindungen
bei 4-O0C erhitzt, und diese bleiben mit Wasser mischbar. Es erfolgt keinerlei Zunahme der
Jodkonzentration und der pH-Wert bleibt unverändert. Diese verbesserte Stabilität ist ein markanter Vorteil der neuen Komplexverbindungen, den man in den zur
Zeit zur Verfügung stehenden Jodophor-Verbindungen nicht beobachtet. Das volle bakteriologische Spektrum
der neuen Verbindungen bleibt erhalten, und sie stellen in Konzentrationen von 3ppia aktive Desinfektionsmittel
dar, die innerhalb 15 Sekunden einen desinfizierenden
Effekt zu verursachen vermögen.
Wenn eine flüssige hydrophile Zubereitung gewünscht
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OHlQlNAL INSPECTED
wird, dann dient ein Teil der Trägerflüssigkeit als
stabilisierende Komponente bei der Bildung der neuen Verbindungen, während der Rest als Haupt-Trägersubstanz
für die flüssige Verabreichungsform dient. Dieser Überschuß an Trägersubstanz kann gegebenenfalls
ganz oder teilweise durch Wasser, einen pharmazeutisch brauchbaren Alkohol, beispielsweise Äthanol.
Propanol oder Isopropanol oder Gemische dieser Substanzen ersetzt werden. Sofern eine lipophile Flüssigkeit
gewünscht wird, kann man auch Mineralöle niedriger Viskosität verwenden. Die spezielle Auswahl
der benutzten Trägex'substanzen hängt davon ab, welche
Erfordernisse für den bestimmten Patienten berücksichtigt
werden müssen, und was derjenige, der das Mittel verschreibt, bevorzugt.
Die scheuernden Eigenschaften der neuen Kompositionen werden durch Beigabe von Bims, Kaolin, Sand oder Gemische
dieser Stoffe sichergestellt. Die Teilchengröße der scheuernden Substanzen kann im Bereich von 100
bis 1000 Mikron gewählt werden, je nach dem, welcher Grad an Abriebkraft gewünscht wird. Die Menge an Reibmibteln,
die in die neuen Kompositionen eingearbeitet werden sollte, hängt ab von dein Ausmaß der gewünschten
Scheuerwirkung und kann im Bereich von 5 bis 50 Gev/,-%
liegen, wobei eine bevorzugte Konzentration 25 Gew.~%
ist. Bevorzugt wird als Abriebmittel Bims, IT.P., verwendet,
und zwar kann man die feine, mittlere oder grobe (IT.F.) Qualitäten dieses Materials benutzen, je nach
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dem, was für den Patienten erforderlich ist. Solche
Patienten, die relativ dünne epit'heliale Schichten und eine nicht so starke Form an Akne-Erkrankung
haben, benötigen einen geringeren Grad an Scheuerwirkung als solche Patienten mit dickeren keratin!-
sierten epithelialen Schichten bzw. für solche Fälle,
in denen die Pustel-Bildung ausgesprochen stark ist. Im ersten Fall werden gewöhnlich Reibsubstanzen mit
einer Teilchengröße im Bereich von 100 bis 300 Mikron bevorzugt eingesetzt, während es im letzteren Fall
vorteilhaft ist, die Teilchengröße im Bereich von 700 bis 1000 auszuwählen,- und für solche Patienten, die
einen mittleren Befall der Krankheit zeigen, wird zweckmäßig die Reibsubstanz in einer Teilchengröße
im Bereich zwischen 300 und 700 Mikron verwendet. Die Konzentration an Reibmaterial hängt ebenfalls von den
speziellen Eigenschaften der Haut der Patienten ab; ganz allgemein wurde gefunden, daß für jüngere Patienten
mit dünnerer Haut eine Konzentration im Bereich von 10 bis 25 Gew.-% ausreichend ist, während man eine
Konzentration an Reibsubstanz im Bereich von 25 bis % häufig für Patienten mit der dickeren keratinislerten
Haut einsetzt.
Die neuen Kompositionen haben eine hell-braune Färbung und besitzen ausgezeichnete Eeinigunseigenschaften.
Die neuen Kompositionen sind stabil, es ist darin der volle Bereich an Desirifektioiisfähigkeit des Jodophors
erhalten, und sie sind ohne Hebenwirkung sicher auf
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menschlicher Haut anzuwenden, sie machen diese nicht empfindlich und haben keine direkte Reizwirkung.
Wenn man unter Verwendung der neuen Kompositionen die Haut zu reinigen wünscht, dann kann man eine geeignete
Menge der neuen Komposition direkt auf befeuchtete Haut aufbringen; es entwickelt sich bei lebhaftem Reiben
ein dicker Schaum, und das Seifenwasser kann mit Wasser abgespült werden. Wenn die Akne-Wunden behandelt
werden sollen, dann dient die Scheuerwirkung der erfindungsgemäßen Kompositionen dazu, die Bedeckung
des Komedons zu entfernen und dadurch wird ein direk ter Kontakt des desinfizierenden Mittels mit dem infizierenden
Organismus erreicht, so daß die volle mikrobiologische Wirkung zur selben Zeit, wenn die Reinigung
der Haut stattfindet, erhalten wird. Man geht zwecks Reinigung der Haut des Akne-Patienten in der
gleichen Weise vor, wie dies für die oben beschriebene Reinigungsmethode angegeben ist. Die Häufigkeit
der Behandlung bei dem Akne-Patienten hängt davon ab, wie schicer die Krankheit ist und wie stark die Behandlung
einschlägt; im allgemeinen wird eine täglich zweimalige Anwendung ausreichen. Wenn man die Behandlung
häufiger vornimmt, dann kann es vorkommen, daß die Hautoberfläche abgerieben wird, und dies kann eine
Unterbrechung der Behandlung bis zur Wiederherstellung notwendig machen, jedoch ist der Abriebel'fekt
eine gewünschte Maßnahme der Heilbehandlung, da durch die Bildung neuer Haut und infolgedessen das Aushei-
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len der Akne ermöglicht wird.
Die nachfolgenden Beispiele illustrieren den Erfindungsgegenstand noch näher; dieser ist"jedoch nicht auf diese
speziellen Beispiele "beschränkt.
In einen geeigneten Behälter werden 10 g Propylenglykol
und 10 g Polyvinylpyrrolidon-Jod eingebracht. Das Gemisch
wird gerührt, bis eine vollständige Auflösung erreicht ist, und es kann gegebenenfalls leicht erwärmt
werden. Aus dem Propylenglykol und dem Polyvinylpyrrolidon-Jod bildet sich die neue Komplexverbindung. Die
so gebildete neue Verbindung ist mit Wasser in allen anteiligen Verhältnissen leicht mischbar, wohingegen
das Polyvinylpyrrolidon-Jod nur langsam und schwieriger löslich ist. Der pH der neuen Verbindung ist annähernd
neutral, liegt zwischen pH 6 und pH 7· Daß sich tatsächlich eine neue Verbindung gebildet hat, ergibt
sich daraus, daß man einen Anstieg des Siedepunktes des Propylenglykols beobachtet, welches nun bei 80 C bei einem Druck von 0,1 mm Hg abzudestillieren beginnt, während
der Siedepunkt für Propylenglykol an sich bei diesem gleichen Druck bei 4-5*5 0C liegt. Das Infrarot-Spektrum für
die neue Verbindung läßt eine Verschiebung in dem Be-
—1 —1
reich von 3650 cm zu unterhalb 3550 cm erkennen, ein
Zeichen dafür, do.ß sich eine Komplexverbindung mib Wasserstoff-Bindung
gebildet hat. Weiterhin ist die spezifische elektrische Leitfähigkeit für die neue Verbindung
größer als die Summe aus deren einzelnen Bestandteilen, und sie ist eine Bestäti-
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gung für die Wasserstoff-Bindung bei der Komplexbildung.
Der so gebildete neue Komplex ist stabil; unter den üblichen Aufbewahrungsbedingungen tritt kein Verlust
an zur Verfügung stehendem Jod auf. Das volle Spektrum der mikrobicidalen Aktivität des Jodophor-Bestandteils
der neuen Komplexverbindung ist erhalten geblieben.
™ In einen geeigneten Behälter werden 5 g Glycerin und
99 g Nonylphenoxypoly-(äthylenoxy)-äthanol-Jod eingegeben.
Das Gemisch wird gerührt, bis eine vollständige Auflösung erreicht ist. Es bildet sich dann die
Komplexverbindung zwischen dem Glycerin und dem Nonylphenoxypoly-(äthylenoxy)-äthanol-Jod.
Es wird dann eine zeitlang bei Temperaturen unterhalb O G gekühlt,
und danach erhält man einen braunen amorphen Feststoff, der sich bei Temperaturen von etwa 240G zersetzt. Im
Gegensatz dazu liegt der Schmelzpunkt von Glycerin, dex* in diesem Fall ermittelt wurde, bei 17,8. Dies bestätigt
die Ausbildung einer neuen Verbindung, denn der
k, Schmelzpunkt von Glycerin hätte erniedrigt sein müssen,
falls ein einfaches Gemisch verblieben wäre. Das Infrarot-Spektrum zeigt eine Verschiebung im Bereich von
-1 -1
3650 cm zu unterhalb 3550 cm , ein Beweisanzeichen
für die Ausbildung einer Komplexverbindung mit Wasserstoff-Bindung.
100 g Polyvinylpyrrolidon-Jod werden in einen geeigne-
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ten Behälter eingebracht, und dazu werden 20 g Polyoxyäthylenglykol mit einem Molekulargewicht von
200 zugegeben. Das Gemisch wird gerührt, bis eine Lösung erhalten wird, wobei falls notwendig leicht
erwärmt wird. Der so gebildete neue Komplex weist eine erhöhte spezifische elektrische Leitfähigkeit
auf, die größer ist als die Summe der Einzelkomponenten, was ein Beweisanzeichen für die Ausbildung
einer Komplexverbindung mit Wasserstoff-Bindung ist.
Das Infrarot-Spektrum der neuen, so gebildeten Verbindung zeigt eine Verschiebung in dem Bereich von
—1 —1
3650 cm zu unterhalb 3550 , auch eine Bestätigung
für das Vorliegen einer Wasserstoff-Bindung.
Zu 1 kg Undecoyliniumchlorid-Jod-Jodophor werden 10g
Polyoxyäthylenglykol mit einem Molekulargewicht von 1000 zugefügt, und das ganze wird unter Erwärmen auf
eine Temperatur von zwischen 40 und 500G innig miteinander
vermischt. Es bildet sich eine neue Verbindung, die an der Zunahme der spezifischen elektrischen
Leitfähigkeit und auch an der Verschiebung im
—1 —1
Infrarot-Spektrum von 3650 cm zu unterhalb 3550 cm
erkenntlich ist und ein Beweisanzeichen für die Ausbildung einer Wasserstoff-Bindung bei der Komplexbildung
ist.
Es wurde wie in den Beispielen 1 bis 4- beschrieben ge-
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arbeitet, jedoch wurde anstelle von Propylenglykol bzw. Glycerin bzw. Polyoxyäthylenglykolen mit einem
Molekulargewicht von 200 bis 1000 ganz oder teilweise eine andere Verbindung aus der,Gruppe bestehend
aus Propylenglykol, Glycerin und Polypxyäthylenglykolen mit einem Molekulargewicht von 200 bis 1000
in äquivalenten Gewichtsmengen eingesetzt. Es entstanden aus der verwendeten Jodophor-Verbindung und
der Polyhydroxyverbindung die jeweils entsprechenden * Komplexverbindungen. Dabei wurde die jeweilige Menge
an Polyhydroxy-Verbindung, die zur Bildung der neuen
Komplexverbindung eingesetzt wurde, in einem Konzentrationsbereich
von 1 bis 50 Gew.-% gewählt.
Es wurde wie in den Beispielen 1 bis 5 zuvor beschrieben
gearbeitet, jedoch wurde anstelle der jeweiligen Substanz Polyvinylpyrrolidon-Jod bzw. Nonylphenoxypoly-(äthylenoxy)-äthanol-Jod
bzw. Undecoyliniumchlorid-Jod entweder vollständig oder teilweise eine andere Verbindung
aus der Gruppe der Jodophore, bestehend aus . Polyvinylpyrrolidon-Jod, Nonylphenoxypoly-(ätbylenoxy)-™
äthanol—Jod und Undecoyliniumchlorid-Jod eingesetzt.
Es entstanden aus dem jeweiligen Jodophor und der entsprechend ausgewählten Polyhydroxy-Verbindung in jedem
Fall neue Komplexverbindungen.
In einen geeigneten Behälter v/erden 65 Teile Polyoxy-
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äthylenglykol-6000 und 35 Teile Polyoxyäthylenglykol-400
eingebracht. Das Gemisch wird geschmolzen und gerührt, bis es eine gleichförmige Masse darstellt,
und dazu werden 20 Teile der komplexen, aus· dem Polyvinylpyrrolidon-Jod und Propylenglykol, wie
in Beispiel 1 angegeben, dargestellten Jodophor-Verbindung zugegeben. Dazu werden 50 Teile Bims, N.F.,
mittlerer Qualität gegeben. Das Gemisch wird gerührt, bis eine gleichförmige Verteilung erreicht ist, und
währenddessen werden 30 Teile Kokosnuß-Fettsäureester
von Natriumisothionat hinzugefügt. Anschließend wird
das ganze vermählen. Die so gebildete Detergens-Jodophor-Zusammensetzung
ist verpackungsfertig und kann in Einzelpackungen abgefüllt werden.
Anstelle des Polyoxyäthylenglykol-6000 wurde eine beliebige
andere Polyoxyäthylenglykol-Verbindung aus der Reihe der Polyoxyathylenglykole mit einem Molekulargewicht
von 1500 bis 4000 verwendet. Wenn Verbindungen
dieser Art benutzt werden, können gegebenenfalls geringere Mengen an dem Polyoxyäthylenglykol-400,
wie in Beispiel 7 zuvor beschrieben, genügen, und der Konzentrationsbereich für das flüssige Polyoxyäthylenglykol
kann bis auf 10 Teile vermindert werden, wenn Polyoxyäthylenglykol-1500 eingesetzt wird, oder bis
au 35 Teilen erhöht werden, wenn Polyoxyäthylenglykol-4000 eingesetzt wird. In ähnlicher Weise kann anstelle
des Polyoxyäthylenglykol-400, wie zuvor beschrieben,
3 0 9 8 18/1000
vollständig oder teilweise ein flüssiges Polyoxyäthylenglykol mit einem Molekulargewicht von 200
bis 800 Verwendung finden. Der Konzentrationsbereich., in dem diese entsprechenden flüssigen Polyoxyäthylenglykol-Verbindungen
einsetzbar sind, ist unterschiedlich je nach dem Molekulargewicht der benutzten höheren
Verbindungen dieser Art, d.h. den Polyoxyäthylenglykolen von I5OO bis 6000, und der Bereich kann von 10
bis 35 Gew.-% reichen.
Anstelle der wie in Beispiel 7 zuvor beschrieben gebildeten komplexen Jodophor-Verbindung aus Polyvinylpyrrolidon-Jod
und Propylenglykol kann vollständig oder teilweise eine wie in den Beispielen 1 bis 6 zuvor beschrieben
gewonnene komplexe Verbindung aus einem Jodophor und einer Dihydroxy-Verbindung eingesetzt werden. Der
Konzentrationsbereich für diese komplexen Jodophor-Dihydroxy-Verbindungen, in dem diese in der Zubereitung
vorhanden sein können, beträgt 1 bis 30 Gew.-%.
Anstelle des in Beispiel 7 zuvor verwendeten Kokosnußfettsäureesters
von Natriuffiisothionat kann vollständig
oder teilweise eine der folgenden Detergens-Verbindungen
benutzt werden: ein Alkylsulfoester der Formel R-COO-CHp-GHp-Na, worin R eine höhere Alkylgruppe darstellt,
Hatrium-N-cyclohexyl-N-paimitoyltaurat, Natrium
-N-fettsäure-N-methyltaurat, Natrium-lT-methyl-B-palmitoyltaurat
oder ITatriumlaurylsulfat. Der Konzentra-
309818/1000
tionsbereich für diese vorstehend aufgeführten Detergens-Verbindungen
liegt bei 5 t>is 35 Gew.-%.
Anstelle des wie Beispiel 7 zuvor beschriebenen Bimsstoff kann man vollständig oder ,teilweise Kaolin oder
Sand einsetzen. Die Teilchengröße von Kaolin bzw. Sand, in welcher man diese Stoffe zweckmäßig verwendet, um
der Zusammensetzung die erforderlichen Scheuereigenschaften
zu verleihen, kann im Teilchengrößenbereich von 100 bis 1000 Mikron liegen und hängt ab von der insgesamt
gewünschten Scheuerfähigkeit>
und die Menge an Reibmittel-Verbindung, die in die neuen Zusammensetzungen eingearbeitet werden sollte, kann im Bereich von
5 bis 50 Gew.-% liegen.
In einen geeigneten Behälter werden 100 g an Polyoxyäthylenglykol-1000
eingebracht, und dazu werden 20 Ge\f.-% an Nonylphenoxypoly-(äthylenoxy)-äthanol-Jod
gegeben. Das Gemisch wird vorsichtig gerührt, bis zur Lösung erwärmt, und dann werden 5 Gew.~% Glycerin hinzu
gegeben, und es wird gerührt. Dann werden diesem Gemisch nacheinander 15 Gev.r..-% Natriumlaurylsulfat,
und 35 Gew.-% an feinteiligem Sand mit einer Teilchengröße
zwischen 100 und 300 Mikron beigegeben. Unter Abkühlen auf Zinuiif rteinperatur wird das Gemisch gerührt.
Diese neue Zubereitung ist ein halbfestes, salbenartiges Material, dae sich in Anwesenheit von Wasser zu
fülligoc Schaua aufschäumen läßt. Die neue Zubereitung
3 0 9 8 18/1000 BAn nn ■
BAD ORKäiNAL
kann in Tuben verpackt werden, aus denen sie in geeigneter Weise abgequetscht werden kann.
1 g der aus Polyvinylpyrrolidon-Jod und Polyoxyäthylenglykol-1000
gebildeten Komplexverbindung und 0,75 g Natriumlaurylsulfat werden zu 10 g TJSP Hydrophilic
Petrolatum gegeben. Das Gemisch wird gerührt, es werden 3 g Kaolin mit einer Teilchengröße zwischen 700 und
1000 Mikron in das Gemisch eingearbeitet, und die ge- % ' samte Masse wird vermählen. Die neue Zusammensetzung
wird in Verpackungsbehälter bestimmter Einheiten verpackt und ist gebrauchsfertig.-
10 g Polyvinylpyrrolidon-Jod und 20 g Natrium-N-Kokosnußfettsäureamid
von Methyltaurat werden zu 100ml PoIy^- oxyäthylenglykol-200 gegeben. Das Gemisch wird gerührt,
bis vollständige Auflösung erfolgt ist, und dann werden 7»5 g Bims mit einer Teilchengröße zwischen 300
und 700 Mikron in dem Gemisch suspendiert, und die gesamte
Masse wird vermählen. Die neue Zusammensetzung |>
ist gebrauchsfertig zur Verwendung als Hautreinigungsmittel.
In einen geeigneten Behälter werden 100 g Polyoxyäthylenglykol-800
und 30 g Undecoyliniumchlorid-Jod eingebracht.
Das Gemisch wird erwärmt, bis es gelöst ist,
309818/ 100Ü
und dann werden dazu unter Rühren 25 g Polyoxyäthylenglykol-1500
gegeben. Wenn eine gleichförmige Mischung erhalten worden ist, werden 15 g an Hatrium-N-cyclohexyl-N-palmitayltaurat
und 20 g Bims K.B1., grobe Qualität,·eingearbeitet. Die gesamte Mischung
wird dann vermählen und auf diese Weise wird eine gleichförmige Verteilung erhalten. Anschließend wird
in Behälter bestimmter Einheiten verpackt.
Anstelle der Jodophor-Verbindungen, wie sie in den
Beispielen 9 bis 12 zuvor beschrieben worden sind, können beliebige andere Jodophor-Verbindungen folgender
Art eingesetzt werden: Polyvinylpyrrolidon-Jod,
Nonylphenoxypoly-(äthylenoxy)-äthanol-Jod oder TJndecoyliniumchlorid-Jod,
sowie Gemische aus diesen Verbindungen.
Anstelle der wie in den Beispielen 9 bis 12 zuvor beschrieben gebildeten Komplexverbindungen können beliebige
andere derjenigen Komplexverbindungen benutzt werden, wie sie als Ergebnis der vorstehenden Beispiele
1 bis 6 gewonnen worden sind, oder es können Gemische dieser Verbindungen verwendet werden.
Anstelle der festen Polyoxyathylenglykole mit einem Molekulargewicht von I5OO bis 6000, wie sie in den
vorstehenden Beispielen 9 bis 12 verwendet worden sind,
können beliebige andere Polyoxyathylenglykole mit einem
309818/1000
solchen Molekulargewicht von I5OO his 6000 oder Gemische
solcher Substanzen verwendet werden.
Anstelle der flüssigen Polyoxyäthylenglykole mit einem Molekulargewicht von 200 his 800 können ebenfalls
sonstige andere Verbindungen aus dieser Gruppe solcher Polyoxyäthylenglykole mit einem Molekulargewicht von
200 bis 800 eingesetzt oder Gemische solcher Verbindungen benutzt werden.
Anstelle der speziell angegebenen Detergens-Verbindungen,
wie sie in den vorstehenden Beispielen 9 his 12
verwendet worden sind, können beliebige andere der folgenden Detergens-Verbindungen Verwendung finden: Alkylsulfoester
der Formel R-COO-Ci^-CEL^-Na, worin R eine
höhere Alkylgruppe bedeutet, Natrium-ET-cyclohexyl-N
-palmitoyltaurat, Natrium-N-fettsäure-H-methyltaurat,
Natrium-N-methyl-N-palmitoyltaurat, Hatriumlaurylsulfat
und Gemische dieser Verbindungen.
Anstelle der speziellen Verbindungen mit Reibwirkung,
wie sie für die in den vorstehenden Beispielen 9 bis 12 beschriebenen Zusammensetzungen vorgesehen sind, können
auch sonstige andere Reibmittel-Verbindungen folgender
Art eingesetzt werden: Kaolin, Bims oder Sand sowie Gemische dieser Stoffe; die Teilchengröße dieser
Reibsubstanzen sollte im Bereich von 100 bis 1000 Mikron gelegen sein.
309818/1000
Beispiel 14-
Wenn man die Haut zu reinigen und zu desinfizieren wünscht, dann wird eine ausreichende Menge der in den
Beispielen 7 bis 13 zuvor beschriebenen Zubereitungen
in Berührung mit der befeuchteten Haut gebracht, und durch tüchtiges Reiben bildet sich ein Schaum. Man
läßt die neue Zusammensetzung für wenigstens eine Minute auf der Haut und in Berührung damit und spült
danach mit Wasser ab.
Für bestimmte Zwecke, z.B. für die Reinigung von Händen und Armen von Chirurgen und OP-Personal vor einem
chirurgischen Eingriff, wird der zuvor beschriebene Reinigungsvorgang für die Dauer von wenigstens drei
Minuten vorgenommen, und es ist besonders vorteilhaft, die Berührungszeit mit der Haut auf fünf Minuten auszudehnen.
Durch das Vorhandensein des Scheuermittels zusammen mit dem Detergens kann auf die Verwendung
einer schrubbenden Bürste oder eines Schwammes bei der Reinigungsbehandlung verzichtet werden. Darüber
hinaus werden auch die tiefergelegenen, taschejaartigen
Räume mit Mikroben, wie sie die Poren der Haut bilden können, durch die scheuernde Reinigung entleert,
Dadurch erzielt man einen wesentlich verbesserten Reinigungseffekt, verglichen mit demjenigen bei älteren
Methoden.
Dadurch, daß man flüssige oder halbflüssige Detergens-
309818/1000
Scheuermittel-Jodophor-enthaltende Reinigungszusammensetzungen
benutzt, erzielt man eine neue Vielseitigkeit und Flexibilität bei der Reinigung der
Haut eines Patienten. Ungleich Seifenstücken lassen sich diese Zubereitungen auch für solche Körperstellen
benutzen, die mit einem Seifenstück nicht einfach bedienbar sind, und man hat dabei gleichzeitig
auch eigens noch eine bürstenartige Wirkung.
Wenn infektiöse Akne-Vunden behandelt werden sollen,
dann wird eine geeignete Menge der wie vorstehend in den Beispielen 6 bis 13 beschriebenen neuen Zusammensetzungen
auf die zuvor befeuchteten befallenen Stellen aufgebracht. Durch wenigstens eine Minute
- langes tüchtiges Reiben wird ein voller Schaum entwickelt, und das Seifenwasser wird dann abgewaschen.
Man kann gegebenenfalls diese Maßnahme wiederholen. Diese Reinigung wird wenigstens zweimal, und vorzugsweise
dreimal täglich durchgeführt. Auf diese Weise
läßt sich das Entfernen der Komedone erleichtern, und gleichzeitig wird die Haut gereinigt und desinfiziert.
w In diesen neuen Zubereitungen bleibt die volle mikrobicidale
Aktivität von elementarem Jod erhalten, und die desinfizierende Wirkung wird durch die Anwesenheit
von Eiter und Blut nicht inhibiert. Ganz allgemein wird innerhalb einer Zeitspanne von einer Minute
eine mikrobicidale Wirkung erzielt, jedoch kann für einige resistente Formen von Organismen eine längere
309818/1000
Einwirkungsdauer erforderlich sein.
Nach mehrmaligen Behandlungen wird man feststellen, daß die oberen Hautschichten durch neu gewachsene
gesunde Haut ersetzt sind, die im allgemeinen von dem Akne-Prozess nicht betroffen ist. Die Infektion, die
meist bei einer Akne-Wunde zusätzlich vorhanden ist und auf die die narbenartigen Vertiefungen der Haut
zurückgehen, läßt sich durch konsequente Benutzung der neuen Zubereitungen verhindern. Es kann gelegentlich
notwendig werden, den Heilbehandlungsablauf zu unterbrechen, weil der Abscheuerprozess sehr viel
schneller vorangeht, als dies vom Arzt gewünscht wird, und dies kann man in geeigneter Weise so tun, daß dabei
der Fortschritt der therapeutischen Wirkung nicht grundlegend beeinträchtigt wird.
1 g Nonylphenoxypoly-(äthylenoxy)-äthanol-Jod wird
in einen Becher gegeben und in einem Ofen 30 Stunden
lang bei 4-00C erhitzt. Nach dieser Zeit wird das
verfügbare Jod des Präparates titrimetrisch gegen eine eingestellte Natriumthiosulfat-Testlösung bestimmt.
Es wurde gefunden, daß die Menge an verfügbarem Jod auf einen Wert ύοώ. 40 % des ursprünglichen Wertes abgefallen
war.
In einen anderen Becher wurde eine äquivalente Menge
der wie zuvor in Beispiel 2 beschrieben gebildeten
309818/1000
Komplexverbindung eingebracht und der gleichen Behandlung unterworfen. Dabei konnten etwa 99 % der
ursprünglichen Menge an verfügbarem Jod wiedergewonnen werden. Dies beweist die Stabilität der erfindungsgemäß
gebildeten Komplexverbindungen.
Durch einen ähnlichen Versuch wurde gefunden, daß Polyvinylpyrrolidon-Jod nahezu 15 % seines verfügbaren
Jods verliert, wohingegen eine erfindungsgemäße Verbindung mit Wasserstoff-Bindung der Formel
Z~rJ7 ' X, worin R für. Polyvinylpyrrolidon-Jod,
Nonylphenoxypoly-(äthylenoxy)-äthanol-Jod oder Undecoyliniumchlorid-Jod steht und X Propylenglykol,
Glycerin oder Polyoxyathylenglykol mit einem Molekulargewicht von 200 bis 1000 bedeutet, stabil
bleibt und einen Verlust von weniger als 2 % seines vor der Behandlung verfügbaren Jods hat. Wenn anstelle
von Propylenglykol Glycerin oder Polyoxyäthylenglykolen mit einem Molekulargewicht von 200
bis 1000 die höheren Polyoxyäthylenglykole mit einem Molekulargewicht von 1500 bis 6000 verwendet
wurden, konnte keine stabilisierende Wirkung, wie sie mit der zuvor erwähnten flüssigen Polyhydroxy-Verbindung
beobachtet wurde, festgestellt werden; es wurde vielmehr gefunden, daß der Jodspielgel in
gleichem Ausmaß abnahm, wie dies für das Gemisch, welches die Jodophor-Komponente nicht komplex
gebunden erhielt, ermittelt worden war.
309 818/1000
-23- 2166715
Wenn wässrige Lösungen, die 1 % an verfügbarem Jod enthielten, mit einem Jodophor aus der folgenden
Gruppe: Polyvinylpyrrolidon-Jod, Nonylphenoxypoly
-(äthylenoxy)-äthanol--Jod oder Undecoyliniumchlorid
-Jod zubereitet und eine Woche lang bei Temperaturen von 40 G gehalten wurden, dann fiel, wie gefunden
wurde, der pH-Wert der Lösung von annähernd pH 5,5 zu Beginn auf pH 2. Im Gegensatz dazu zeigte sich,
wenn die neuen komplexen flüssigen Verbindungen, hergestellt mit der gleichen Konzentration an verfügbarem
Jod, wie oben beschrieben erhitzt wurden, wenn sie während einer gleichen Zeitspanne bei der gleichen
Temperatur gehalten wurde, daß die ursprünglichen pH-Werte nicht abfielen. Wenn man diesen Versuch unter
Verwendung von höheren Polyoxyathylenglykolen mit einem Molekulargewicht von 2000 bis 6000 wiederholte,
konnte man keinen stabilisierenden Effekt beobachten. Bei diesen Zubereitungen, bei denen der pH-Wert der
Lösungen nach dem Erhitzen abgesunken war bzw. der darin vorhandene Gehalt an verfügbarem Jod erniedrigt
war, fand man einen vergleichbaren Anstieg des Jodspiegels .
Wenn man einen desinfizierenden Effekt zu erhalten wünscht, dann kann man das in der V/eise erreichen,
daß man eine der erfindungsgemäßen Komplexverbindungen
direkt auf die zu desinfizierende Oberfläche aufbringt, Die Ilomplexverbindung übt eine desinfizierende Wirkung
30981 8/1000
innerhalb von 15 "bis 30 Sekunden aus auf Organismen
wie Staphylococcus aureus, Cornynebacterium diphteriae,
Salmonella typhosa, Clostridium perfringens, Candida albicans, Saccharomyces carlsbergensis., Pseufomonas
aeruginosa, Aerobacter aerogenes, Exchericha coli,
bei so niedrigen Konzentrationen wie 3 ppm. Für Sporen und andere resistente Formen kann eine längere
Einwirkungsperiode für die desinfizierende Wirkung erforderlich sein, jedoch werden im allgemeinen diese
Organismen innerhalb praktisch durchführbarer Zeitspannen getötet sein.-
309818/10CO
Claims (3)
- Ansprüchesass s ss ss = a S3 S=: = s a(j). Reinigungsmittel-Zusammensetzung, dadurch gekennzeichnet, daß sie eine Verbindung der Formel, worin R für eine der Verbindungen Polyvinylpyrrolidon-Jod, 3Jonylphenoxypoly-(äthylenoxy)-äthanol-Jod oder Undecoyliniumchlorid-Jod steht und X ein Propylenglykol, Glycerin oder ein Polyoxyäthylenglykol mit einem Molekulargewicht von 200 bi3 1000 bedeutet; eines der folgenden Detergentien: Alkylsulfoester der Formel R-COO-CH2-CH2-Na, worin R eine höhere Alkylgruppe mit 10 bis 18 Kohlenstoffatomen in der Kettenlänge bedeutet, Natrium-Ii-cyclohexyl-N-palmitoyltaurat, Natrium-N-fettsäure-N-methyltaurat, ITatrium-N-methyl-H-palmitoyltaurat oder Batriumlaurylsulfat; und einen der folgenden Stoffe mit Reibwirkung: Bims, Kaolin oder Sand mit einer Teilchengröße von 100 bis 1000 Mikron, sowie einen pharmazeutisch verträglichen Trägerstoff dafür enthält.
- 2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Verbindung der Formel Z^-U* ^- darin in einer Konzentration von 1 bis 30 Gew.-%, das Betergens in einer Konzentration von 5 bis 35 Gew.-% \md die Verbindung mit Reibwirkung in einer Konzentration von 5 bis 5>0 Gew.-% vorhanden sind.3098 18/1 000Jfe
- 3. Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß als pharmazeutisch verträglicher Trägerstoff darin ein Polyoxyäthylenglykol mit einem Molekulargewicht von 1500 "bis 6000 oder ein Gemisch solcher Substanzen vorhanden ist.30981 8/ 1000
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