DE2125464A1

DE2125464A1 - Vorrichtung zur Applikation von Wirkstoffen

Info

Publication number: DE2125464A1
Application number: DE19712125464
Authority: DE
Inventors: Peter Dr 6233 Kelkheim. Seeger Karl Dr 6238 Hofheim Wilborn Wolfgang Dipl Chem Dr 6239 Eppstein Klatt
Original assignee: Farbwerke Hoechst AG, vormals Mei ster Lucius & Brumng, 6000 Frankfurt
Priority date: 1971-05-22
Filing date: 1971-05-22
Publication date: 1972-12-14
Also published as: YU34614B; GB1398093A; NL168412C; FR2138882B1; BE783818A; AT326404B; IT955707B; DE2125464B2; IL39474A0; CA997231A; BG19573A3; ATA441272A; RO62027A; CH571857A5; IL39474A; AR193089A1; AU4248872A; HU170702B; CS171261B2; ZA723448B

Description

FARBWERKE HOECHST AG vormals Meister Lucius & Brüning Aktenzeichen: . HOE 7V F 124

Datum: 12. Mai 1971 Dr. Ka/stl
Vorrichtung zur Applikation von Wirkstoffen

Die Erfindung betrifft eine Vorrichtung, die von Tieren, insbesondere Nutz-.und Haustieren innerhalb des vorderen Teils der Nase, mit oder ohne Durchbohrung der Scheidewand zu tragen ist und die der Applikation von Wirkstoffen dient. .

Bei der prophylaktischen oder therapeutischen Behandlung von Tieren, zur Diagnose oder zur Beeinflussung von " Körperfunktionen wie beispielsweise der Brunst ist es oft nötig, über längere Zeiträume-hinweg eine gleichbleibende Wirkstoffkonzentration im Blut und im Körpergewebe aufrecht zu-erhalten.und diese Wirkstoffkonzentration gegebenenfalls plötzlich abklingen zu lassen. Bisher wurden Wirkstoffe zur Langzeitbehandlung durch Injektion in die .Blutbahn, in die Muskulatur oder unter die Haut verabreicht. Auch ; Gaben über den Verdauungstrakt sind gebräuchlich. Ebenso werden Wirkstoffe über das Geschlechts- und Harnausscheidungssystem appliziert...

So ist beispielsweise zur Synchronisation der . Brunst bei Nutztieren, wie Rindern, Schafen usw., die kontinuierliche Aufnahme von gestagenen Wirksubstanzen über einen Zeitraum von etwa 14 Tagen erforderlich. Nach Absetzen dieser Medikation kommt ein neuer Zyklus in Gang. Bisherige Verabreichungsformen, peroral und durch Injektion

209-8SIAOO-U

lassen keinen plötzlichen Entzug zu, weil die Depots in den Vormagen oder im Körpergewebe nicht beeinflußt werden können. Wegen des großen Pansenvolumens muß außerdem bei Wiederkäuern oral stark überdosiert werden. Schwämmchen zur Applikation der Wirksubstanz über die Scheidenschleimhaut können nur beim Schaf angewandt werden. Sie führen jedoch auch hier zum Auftreten eines Sekretstaus. Bei Kühen sind sie wegen ihres unsicheren Sitzes nicht einsetzbar. Sitz und Verbleib der Schwämmchen sind generell schwer und umständlich zu kontrollieren. Die subkutane Verpflanzung von Wirkstoffträgern ist arbeitsaufwendig und bringt eine erhebliche ^ Wundinfektionsgefahr mit sich.

Den oben beschriebenen Verabreichungsformen, die sowohl für Therapie, Prophylaxe als auch zur.Beeinflussung von Körperfunktionen in Betracht kommen, ist gemeinsam, daß sie sehr arbeitsaufwendig, zeitraubend und umständlich sind, insbesondere wenn es sich beispielsweise um die'Behandlung von Weidetieren handelt. ·

Es wurde nun gefunden, daß diese Nachteile überwunden werden, können, wenn eine zur Befestigung in oder an der'flasenscheidewand von Tieren dienende ring- oder spangenförmige Vorrichtung zur Applikation von Wirkstoffen zur Anwendung P kommt, die den Wirkstoff an ihrer Oberfläche oder im Trägerkörper zur Applikation über die Schleimhaut, zur oralen und/oder aspiratorischen Aufnahme' aufgetragen, eingebettet oder inkorporiert enthält. ·

Die erfindungsgemäß zum Einsatz kommenden Nasenspangen haben eine ovale bis rechteckige Grundform, wobei im letzteren Falle die Ecken stark abgerundet sind (vgl. beispielsweise Figur I und IV). Ihre Form kann auch so ausgebildet sein, daß die

20 9SS1/00TA

Spangenenden (1) parallel verlaufen und so nicht nur mit ihrem Ende, sondern mit einem beliebig lang zu wählenden Teil der Spange an 4er Nasenseheidewand anliegen (Figur III),

Zur Erhöhung des festen Sitzes weisen die Spangenenden im allgemeinen eine knopfartige Verdickung auf (Figur IV, 2), insbesondere dann, wenn nur die Spangenenden der Nasenscheidewand anliegen.

Im Hinblick auf die anatomischen Verhältnisse der Nase wird eine beispielsweise in den Figuren I und IV wiedergegebene Form für größere Tiere, wie beispielsweise Rinaer, vorzuzie^ hen sein, während bei kleineren Tieren, wie beispielsweise Schafen eine Spange der Figur III bevorzugt ist, Selbstver- " ständlich können diese Formen bei einer entsprechenden maßstäblichen Vergrößerung oder Verkleinerung auch bei der anderen Tierart anwendbar sein. .

Spangen besitzen den Vorteil der leichten Anbringbarkeit durch Einsetzen, ohne daß eine Durchbohrung der Nasenscheidewand erforderlich ist. Erscheint es aus tierartliehen Gründen angebracht und bestehen keine medizinischen Indikationen gegen eine Durchbohrung der Nasescheidenwand, so können erfindungsgemäß ringförmig geschlossene Präparateträger zum Einsatz kommen (vgl. beispielsweise Figuren V und VI). Die Formgebung der Ringe entspricht prinzipiell derjenigen der Spangen. Auch sie können oval (vgl. Figur VI) oder teil-' weise rechteckig (vgl. Figur V) ausgebildet sein und dabei auch der Nasenscheidewand mit einem ihr parallel laufenden Teil anliegen (vgl. Figur V, 3).

Der Ringschluß erfolgt in üblicher, in der Tierhaltung bei Nasenringen bekannter Weise.

Führt bei besonders lebhaften oder wilden Tieren der um die Nasenscheidewand aussen herumgehende Teil einer Spange oder eines Ringes zu Schwierigkeiten, so kann dieser umlaufende

20985V/Q014

-H-

Teil fortgelassen und die Verbindung des bleibenden Ring-!· System (vgl. Figur VIII) hergestellt werden. Zweckmäßigerweise können in diesem Fall die druckknopfar-tig verbundenen Teile (.Figur (VIII, *0 scheibenförmig ausgeführt werden.

Die Anbringung des Wirkstoffs an der erfindungsgemäßen Vorrichtung kann auf vielfache Weise erfolgen. Er kann vorzugsweise;in einem Schwamm enthalten sein (5)_s der von dem Endstück der Spange (vgl. Figuren I und III) oder einem parallel zur Nasenscheidewand laufenden Stück eines Ringes (vgl. Figur V)' an diese angepreßt werder. Anstelle fc eines Sohwammes ist es beispielsweise auch möglich,■eine Kompresse zu verwenden.

Der zur Aufnahme des Wirkstoffs dienende Schwamm kann beispielsweise aus porösem Kunststoff gearbeitet sein, wie z, 13. aus Polyurethanschaum, gesintertem Polyäthylen, er kann aber auch einen Polyvinylalkoholschwamm oder einen Viskoseschwamm darstellen. Auch in der vereinfachten, bügelfreien Form der Spange (vgl. Figur VIII) kann ein solcher Wirkstoffträger verwendet werden. Der Wirkstoff kann durch den Schwamm oder die Kompresse beispielsweise in Form einer Lösung, Suspension, eines Gelees usw. aufgesaugt werden,

t ' ■■...■ · ' -. ; ■.. ■· ■' ■ Es ist auch möglich, den Wirkstoff als solchen oder in Form einer galenischen Zubereitung wie beispielsweise eines Gelees, einer Tablette usw·, in einer in dem der Nasenscheidewand anliegenden Teil der erfindungsgemäßen Vorrichtung befindlichen Vertiefung (6) unterzubringen, wobei diese beispielsweise durch Gaze eine Siebplatte (7) usw. abgedeckt sein kann, Derartige Vertiefungen zur Aufnahme des Wirkstoffs können beispielsweise auch in den der Nasenscheidewand anliegenden Teilen 1 (Figur III), 3 (Figur V) oder 4'■ (-Figur VIII) angebracht sein. '

209851/0014

Der Wirkstoff wird bei den beschriebenen Anordnungsformen direkt über die Nasenschleimhaut oder - falls es sich um einen leicht flüchtigen Wirkstoff oder eine leicht flüchtige Zubereitungsform handeln sollte *- auch durch Aspiration aufgenommen werden.

Ist es beabsichtigt, den Wirkstoff durch das reflektorische Lecken*der Tiere langsam oral zu applizieren, so kann er auf der Vorderseite des außen um die Nasenscheidewand herumführenden Ring- oder Spangenbügels angebracht werden. Er läßt sich dort beispielsweise als solcher oder in Form einer Zubereitung, wie z.B. eines Gelees in einer Höhlung (vgl. Figur IV, 8) unterbringen und z. B. mit einer Siebplatte (9) abdecken. Er kann auch beispielsweise in Form eines in der Tierhaltung bekannten "Lecksteins" an der Vorderseite einer Spange oder eines Ringes (vgl. Figur VI, 10) befestigt werden.

Es ist auch möglich, den Ring oder die Spange, insbesondere den der Nasenschleimhaut anliegenden Teil oder das außen herumführende Stück in Form eines Matrix-Arzneimittelträgers als Wirkstoffträger auszubilden (vgl. Figur VII, ,11 und 12), aus.dem der Wirkstoff dann durch Diffusion direkt über die Nasenschleiinhaut oder durch Lecken aufgenommen werden kann. Es ist selbstverständlich möglich, auch nur den der Nasenschleimhaut anliegenden Teil oder die Vorderseite des Ringes bzw, der Spange als Matrix-Arzneimittelträger auszubilden. Kommt ein Ring zur Anwendung, so kann beispielsweise der die Nasenscheidewand durchbohrende Teil 3 (Figur V) eine solche Matrix darstellen.

Die erfindungsgemäße Vorrichtung kann aus jedem beliebigen Material, vorzugsweise aus Kunststoff gefertigt werden. Als Kunststoffe kommen insbesondere in Betracht Polyolefine,

209851/0014

vorzugsweise Polyäthylen niederer und hoher Dichte, Polypropylen, sowie weiterhin beispielsweise Hart-PVC und Polystyrol. Auch andere Materialien wie beispielsweise Gummi, Horn, Leichtmetall, wie z.B. Aluminium, können ohne weiteres Anwendung finden.

Vorteilhaft ist die Verwendung von Kunststoffen wegen ihrer physiologischen Indifferenz sowie wie wegen ihrer Indifferenz gegenüber den Wirkstoffen. Auch ihre Elastizität, die für das Anpressen der Spange an die Nasenächeidewand wesentlich ist, und die Möglichkeit der leichten und auffälligen Farbgebung t lassen Kunststoffe als sehr geeigneten Wirkstoff für die Herstellung der erfindungsgemäßen Vorrichtung erscheinen.

Eine beispielsweise für größere Tiere, wie Rinder, geeignete spangenartige Ausführungsform der Erfindung kann beispielsweise einen großen Durchmesser des Ovals von etwa 60 bis 80 mm und einen kleinen Durchmesser von etwa 40 bis 55 mm aufweisen. Der Spangenquerschnitt, der oval, rund oder auch viereckig ausgeführt sein kann, beträgt etwa 100 qmm, wobei der vorn um die Nasenscheidewand umlaufende Teil im allgemeinen,einen etwas kleineren Durchmesser aufweist. Die vorzugsweise scheibenförmigen Verbreiterungen der Spangenenden (vgl. Figur I, 13) können beispielsweise einen Abstand P von etwa 10 bis 25 mm aufweisen, wobei die scheibenförmige Verbreiterung 13 einen Durchmesser von beispielsweise¹ 2 bis H cm haben kann. Die Größe der Scheibenfläche richtet sich jeweils nach der Größe des zwischen ihnen liegenden Wirkstoffträgers, der im Falle der Verwendung eines Schaumstoffs beispielsweise eine Dicke von etwa 5 bis 15 mm haben kann. Die Abmessungen des Wirkstoffträgers können selbstverständlich beliebig vergrößert oder verkleinert werden, wobei der Zwischenraum zwischen den Platten 13 entsprechend zu variieren ist. Für kleinere Tiere, wie beispielsweise Schafe kann eine maßstäbliche Verkleinerung von z.B. 1 : 0,2 - 0,3 in Betracht kommen oder auch jede beliebige andere Ausführungsform, beispielsweise diejenige gemäß Figur III.

209851/001.4

Der Anwendungsbereich der erfindungsgemäßen Vorrichtung ist außerordentlich umfangreich, da er die Applikation der Verschiedensten Wirkstoffe erlaubt. Im folgenden sollen für die verschiedenen Anwendungsbereiche einige Beispiele aufgeführt werden. Zur Beeinflussung der Brunst können Gestagene und östrogene verabreicht werden, wie beispielsweise Chlormadinonacetat oder Medroxyprogesteronacetat, zur Förderung der Mast androgene Substanzen, unter prophylaktischen Gesichtspunkten beispielsweise Antitympanika, wie z« B. bestimmte Silikone oder sur Therapie und Prophylaxe beispielsweise Antiparasitiea, wie z.B. bestimmte Phosphorsäureester. Diese Aufzählung von Substanzen, die für länger dauernde Behandlung von Tieren eingesetzt werden, ist lediglich beispielhaft und kann unter Berücksichtigung der Eigenschaften der zu applizierenden Wirkstoffe beliebig vergrößert werden.

Gegenüber den zum Stand der Technik gehörenden, oben ausführlich erörterten Applikationsarten zeichnet sich die erfindungsgemäße Vorrichtung durch erhebliche Vorteile bei der Verabreichung von über einen längeren Zeitraum zu applizierenden Wirkstoffen aus, Die erfindungsgemäßen Spangen und Ringe sind leicht anzubringen. Sitz und Verbleib an der Nase lassen sich leicht kontrollieren. Die Entfernung der Vorrichtungen und damit das häufig wichtige schnelle Absetzen der Behandlung ist einfach und problemlos. Ihre Handhabung ist im Gegensatz zu den bekannten Applikationsformen wenig arbeits- und zeitaufwendig. Durch entsprechende Farbgebung der Ringe lassen sich Tiere mit gleicher Medikation ohne Schwierigkeit aus einer Herde herausfinden. Im Hinbliek • auf die Variationsmöglichkeiten bei der Formgebung und Anbringung des Wirkstoffs gestattet die erfindungsgemäße Vorrichtung eine außerordentlich breite Anwendung sowohl hinsichtlich der in Betracht kommenden Tierarten als auch der Applikationsformen.

209851/ÖOU

Claims

Pat ent anspräche

1.) Vorrichtung zur Applikation von Wirkstoffen, dadurch gekennzeichnet, daß sie-eine zur Befestigung in öder an der Nasenscheidewand von Tieren dienende ring- oder
spangenartige Form aufweist und den Wirkstoff zur
Schleimhaut-, oralen und/oder aspiratorischen Applikation aufgetragen, eingebettet oder incorporiert enthält.

2. Vorrichtung gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet,

daß sie eine runde, ovale oder annähernd rechteckige Form auf- W weist.

3. Vorrichtung gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Spange an ihren Enden scheibenförmig verbreitert ist.

H, Vorrichtung gemäß Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß die scheibenförmige Verbreiterung eine Vertiefung
sur Aufnahme des Wirkstoffs oder des Wirkstofftragers
, aufweist.

5. Vorrichtung gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß ein Teil des Ringes oder die Enden der Spange parallel und damit der Nasenscheidewand anliegend verlaufen» '

6. Vorrichtung gemäß Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß diese parallel verlaufenden Teile Vertiefungen zur
Aufnahme des Wirkstoffs oder Wirkstoffträgers aufweisen.

7. Vorrichtung gemäß Ansprüchen Ί und 6, dadurch gekennzeichnet, daß die Vertiefungen durch eine durchlässige
Deckschicht abgedeckt sind.

209851/0014

8. Vorrichtung gemäß Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, daß die Abdeckung durch eine Siebplatte oder Gaze erfolgt.

9. Vorrichtung gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die. Vorrichtung den Wirkstoff an ihrer an die Nasenscheidewand herumlaufenden Vorderseite aufgetragen enthält.

10. Vorrichtung gemäß Anspruch 9» dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff oder seine galenische Zubereitung in einer durchlässig abgedeckten Vertiefung der Vorderseite angebracht ist.

11. Vorrichtung gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die der Nasenscheidewand anliegenden Teile und/oder die Vorderseite der Vorrichtung als Matrix-Arzneimittelträger ausgebildet sind.

12. Vorrichtung gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Enden der Spange unter Fortfall des um die Nasenscheidewand aussen herumlaufenden Teils miteinander verbunden sind.

13.. Vorrichtung gemäß Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, daß die Verbindung druckknopfartig erfolgt.

14. Vorrichtung gemäß Ansprüchen 1 bis 13» dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstofftrager einen Schwamm, insbesondere aus porösem Kunststoff, oder eine Kompresse darstellt.

15. Vorrichtung gemäß Ansprüchen 1 bis 14, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff als solcher oder in Form einer galenischen Zubereitung aufgetragen ist.

16. Vorrichtung gemäß Ansprüchen 1 bis 13, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff in Form eines Matrix-Arzneimittelträgers enthalten ist.

209851/dÖU

17. Vorrichtung gemäß Ansprüchen 1 bis 16, dadurch gekennzeichnet, daß sie aus einem beliebigen Material, vorzugsweise einem elastischen Kunststoff besteht.

18. Vorrichtung gemäß Anspruch 17, dadurch gekennzeichnet, daß Polyolefine verwendet werden..

19. Vorrichtung gemäß Ansprüchen 1 bis 18, dadurch gekennzeichnet, daß therapeutisch oder prophylaktisch wirksame, zur Diagnose verwendbare oder die Körperfunktionen beeinflussende Wirkstoffe eingesetzt werden.

20. Vorrichtung gemäß Anspruch 19, dadurch gekennzeichnet, daß als Wirkstoffe insbesondere Gestagene, Androgene, östrogene, Antityrapanika oder Antiparasitica eingesetzt werden.

209851/0014

Leerseite