DE2108560A1 - Detoxikationsmittel - Google Patents
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Description
1Δ-236 22. Februar 1971
IABOBAIOI-RE IHERAlTOL, Paris-, Frankreich
Detoziko,tionsn]ittel
Die Erfindung betrifft ein Detoxikationsmittel und inabesondere
ein bei Nikotinvergiftung anwendbares Detoxikationsnittel,
Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es, ein Detoxikationsraittel
zu schaffen, welches bei versoiiiedenen Intoxikationen
eine große Wirksamkeit zeigt, insbesondere gegenüber Intoxikationen von Solanaoeen-Alkaloiden und von Gangli&plegina,
wie z. B, nikotin.
Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß durch ein DetoxikaÜonsraittel
gelöst, welches einen Gehalt an Lysaayo aufweist.
Ferner kann dieses Mittel erfindungsgemäß einen zusätzlichen
Gehalt an einen synpatholytischen Sedativ, wie s, B.
getrocknetem Grataegus-Extrakt auiVeisen. Daneben können
erfindungsgeraäß Yitarain C sowie Vitamine der B-Reihe vorhanden
sein. Darüber hinaus ist erfindungsgemäß ein Gehalt
von Chinin äußerst wirksara.
Das erfindungogemäße Mittel hat Polyci^toxikationswirkungen.
Bo kann bei verschiedensten IntoxikcVfcxout'ti angewandt v/erden,
insbesondere bei Intoxikationen auf Φ-νιη* νοα Solanaceen
109849/1847 BAD mamttL
und Ganglioplegina, wie z. B. llilzotin und andere verwandte
toxische Substanzen. Das erfindungsgeuäße Ilittel
ist insbesondere wirksam bei der Bekämpfung von Tabaksu
clit.
Iy so sy π oder liuramidase ist ein wesentliclier Bestandteil
des erfindungsgeaäßen Hittels, Ea ist eine endogene entgiftend
wirkende Substanz. Lyaozyn, welches auch Iruraniiöuse
genannt wird, stellt eine Abwehrsubstanz des Organisms
dar, welche zusätzlich eine ensywatische Wirkeanikeit hat.
Hierauf beruht die Fälligkeit des Dysozyms dio sehLldlichen
Effekte von "teischen »Substanzen, wie z. B. von liikotin
im Falle der Hauehersucht oder Tabaksucht zu dämpfen '
odei- zu verringern. Die Yerbitidungsklasse dei· Iv'cos^ne
besteht aus einer großen Anzahl von Verbindungen. Die
vorliegende Erfindung ist hinsichtlich dieser verschiedenen Iysοsyme nicht beschränkt. Als Beispiel für eines
der verschiedenen Lysozyme sei das Ljaozinn dos Eiklars
ge natint,
Das erfindungsgenä.'ie Kittel ka"in verschiedenste syrjpatliolytische
Sedative enthalten. Besonders geeignet ist jedoch ein Extrakt von Grataegu3wurseln oder Vieißdornwurse'ln.
Dieser Extrakt sollte vorzugsweise volllconaen oder we± tgehend
getrocknet sein» Derartige Sedative haben regulierende Eigenschaften in Bezug auf das parasyapathische
Systea. Eine wesentliche Eigenschaft dieser Sedative besteht darin, daß sie bei Anv/endung auf Tabakvergiftungen
odei" Nikotinvergiftungen die Hauehernervositat herabsetzen.
Auf einen Gewichtteil Huraaidase können bicoi 100 Gewichtsteile
des ayapatholytischen Sedativs kor.n.ien, vorzugsv/eise
0,1 bis 20 Gewichtsteile, insbesondere 0,3 bis 5 Gewichtsteile und speziell 1 Gewichtsteil.
1 0 9349/1847
Als Substanzen der Vitarain-B~Reihe 3ind insbesondei^e
Substanzen rait Vitamiii-B..-Aktivität, Substanzen rait
Vitarnin-3?F-Aktivität und Substanzen mit Yitamin-Bg-Aktivität
bevorzugt. Die Substanzen ait Yitaain-B..-Aktivität
noirnalisieren den Glucid-Iletabolismus und
weisen eine vasotoniaclie und cardio tonische Yfirkung
auf. Fei-ner haben sie neurotrope Eigenschaften. Bevorzugt
ist Thiamin (Vitamin B^). Es eignen sich jedoch
a.uch Thianinderivate mit gleicher oder ;ümlicher Wirkung
wie Thiaraiii, Als Beispiele seien Thiamin-tetrahydrofurfuryl-distilfid,
Thiaiain--propyl-di3ulfid und
ThiaxJin-pyrophosphat (Cocarboxylase) genannt. Da.s Thiarain
oder die Thia,min-derivate könneii in dem erfindungagemäßen
Mittel in freier Form oder in Form von Hcnosalsen oder
Disalsen vorliegen. Als Salze seien a# B. ThianjLn-hydrochlorid
und Thiarain~pyrophosphat-hyd.rochlorid genannt.
Besonders bevorsugt ist Thiarain-mononitrat. Bei diesen
sind die neurotropen Eigenschaften besonders ausgeprägt.
Ferner ist das Shia,rain~raononitrat sta.bil.er als das Thiarainhydrοchlorid.
Das erfindungsgenäße I-iittel kann auf ein Gewichtsteil
lluranidase bis cu 100 Gev/iohtstüile einer Substanz;
rait Vitaaiii~B>-Aktivität enthalten, insbesondere
0,1 bis 20 Gewichtsteile und vorzugsweise 0,5 bis 5 Gewichtsteile
und spesiell 1,5 Gewichtsteile,
Substanzen rait Vitarain-PP-Aktivität bewirken eine Wiederherstellung
des cellularen Metabolismus, indem sie auf der Stufe der Öirydations-Reduktions-Goensyrae wirksam werden.
Sie verhindern oder heraman vasculare Veränderungen
und sie r·eigen eine starke antito::isclie Wirkung. Besonders
bevorzugt ist nikotinsäureamid oder freie nikotinsäure.
Ferner können Calae dieser Verbindungen eingesetzt Vier den,
unu ;;var ßo'^olil Salze mit Säuren als auch SaIse mit Basen.
Alu Beispiel sei lixkotinsäureamid-hydrodilorid genannt.
In öo υ CVriiiuuiigngeniiBGn Littel könne ii auf 1 Gewichte teil
109843/1847
Mura,midase bis su 1CG Gevriohteteile einer Substanz rait
Vitamin-PP-Aktivität, ins besondere 0,1 bis 10 Gewichtsteile, vorzugsweise 0,5 M.£; 5 Jewichtsteile und speziell
1 Gewichtsteil kommen.
Substanzen mit Vitarain-B--Aktivität haben eine oardiovasculare
und neurologisor.-i G cliutswirku ng. Sie zeigen
ferner eine ausgezeichnet·? Se.oxikationswirkung, welche
durch Vitamin 0 noch wesentlich verstärkt werden kann. Bevorzugt sind Pyridoxine» insbesondere Pyridoxol, Pyridoxal
und Pyridoxamiru Perner sind a.uch Derivate dieser
Verbindung mit gleichst c-scr ähnlichen] Wirkungsspektrum
geeignet, wie z. B. I-:/ridoxai-5-phosphat und Pyridoxamin-5-phosphat.
Diese Verbintfimger können in Form von Salzen
eingesetzt werden, wia e, B, in Form von Ilydroehloriden,
Pyridoxin-hydrochlorid ist besonders bevorzugt. Auf 1 Gewichtsteil Iluramidasa können bis zu 100 Gewichtsteile,
vorzugsweise 0,1 bis 20 Gewichtsteile, insbesondere 0,5 bis 5 Gewichts teile und. speziell 1 Gewichts teil einer
oder mehrerer Substanzen mit Vitamin-Bg-Aktivität kommen.
Die Gegenwart von Vitamin CJ in dem erfindungsgemäßen
Mittel potentiert die YrU'kung von Grataegus-Extrakt
und insbesondere von völlig trockenem Grataegus-Extrakt. Ferner potentiert dae Vitamin C auch die Wirkung von
Chinin oder Chininsais. Vitamin 0 vermindert die "Stress11-wirkungen
auf cortico-surrenale Drüsen, welche bei Vergiftungen
mit Paraaympatholytika und Ganglioplegina, wie
z. B. nikotin und anderen verwandten Giften auftreten.
Vitamin C oder L(+)-Ascorbinsäure kanu in dem erfindungsgemäßen
Mittel in einer Kenge von lois zu 200 Gewicht steilen.,
vorzugsweise 0,1 bis pC iiewichtsteilen, insbesondere 0,2
bis 20 Gewichteteilen und speziell 1 bis 10, z. B, 5 Gewichtsteilen
Vorhandaη sein, oasogen auf 1 Gewichtsteil
Kuraiaidase,
1 f i> ff /, λ /".-·, ι BAD
Das erfindung3gemäße Mittel kann Chinin, oder ein Chininsala
enthalten. Bevorzugt ist eiu Chitiinsalz einer organischen
Säure, wie a. B. Mal at, Pyruvat, Ascorbat, Lactat, Acetat, Formiat, Citronat oder 2a.rtrat. Es kommen Monosalse
und Disalze in Präge. Anstelle von Chinin können auch andere
Ohina-Alkaloide Hit gleichem oder ähnlichem Wirkungsspektrum ·
angev/andt werden. Die organischen Salze sind bevorsugt, da sie eine stärkere entgiftende Wirkung entfalten als die
Mineralsalze des Chinins, Die entgiftende Wirkung des Chinins "beruht darauf, daß dieses in deα Organismus ein Gangliopleginum
oder ein Sympatholytikura substituieren kann. Dies gilt insbesondere
von Hikotin und verwandten toxischen Substanzen, Zur Erleichterung dieser Substitution sollte das Chinin
in wohldefinierten kleinen Dosen angewandt werden. Auf 1 Gewichtsteil Muramidase können bis au 100 Gewichtsteile,
insbesondere 0,1 bis 10 Gewichtsteile, vorsugsweise 0,5 bis 5 Gewichtsteile und speziell 1 Gewichtsteil Chininsalz
vorhanden sein.
Es ist ein wesentliches Merkmal der vorliegenden Erfindung,
daß hinsichtlich der entgiftenden Wirkung der Muramidase und hinsichtlich der entgiftenden Wirkungen der anderen
möglichen Komponenten des erfindungsgeraäßen Mittels ein
Synergismus besteht, Muraiaidase wird vorsugsweise in Form
der gereinigten Base angewandt. Ein solcher Synergismus besteht jedoch nicht nur hinsichtlich der Einzelkombinationen
der Muramidase mit dem jeweiligen anderen Komponenten wie a, B, Orataegus-Extrakt, Pyridoxin, Ascorbinsäure,
Thiamin, ITikotinamid und Chinin, Vielmehr bilden diese
Komponenten gemeinsam ein synergistisches Gesamtsystem
mit sich gegenseitig verstärkender entgiftender Wirkung.
das Verständnis der vorliegenden Erfindung ist die
üOataaolie wesentlich, daß ein Raucher, weloher rait dem
Hauchen aufhört, zeitweilig in einen Zustand physiologischen UngleicligewiohffcMi ge^ät. I>a.ß ei find,.-ngogemäße
109849/184"
Mittel wirkt sich günstig auf die Wiederherstellung des physiologischen Gleichgewichts des Hauehers aus
und trägt wesentlich aur Überwindung der Stress-Situation
bei, welche aus der Unterdrückung der !taucher ge volume it
resultiert. Biese vorteilhafte Wirkung seijt sich insbe-.
sondere bei der synergistisciien Gesaatkonbination.der
einseinen Komponenten, Bas erfindungsgemäße Mittel hat
damit eine doppelte Wirkung. Es ermöglicht den intoxikierten
Raucher, seine liauchergewohnheit aufzugeben und
es bewirkt eine Wiederherstellung des physiologischen Gleichgewichts des Ra,uchers während des Stadiums des l'r.bakentzugs.
Pharmakologie ehe Studien an Guineaschweinen haben geseigt,
daß die Eliainierung des Chinins graduell verläuft: Sie beginnt nach 15 Hinuten, erreicht ihr Maximum bei 6 S tu tide n
und ist nach 48 Stunden beendet.
Klinische Versuche mit den erfindungsgenäßen Mittel haben
su äußerst interessanten Ergebnissen geführt. Bs hat sich
gezeigt, daß das erfindungsgeaäße Mittel auch noch bei
Personen wirksam ist, welche auf Grund äußerst starken Rau ehe n3 in hohem Maße mit nikotin vergiftet waren und.
eine Resistenz gegenüber allen bekannten therapeutischen
Mitteln zeigten. Bei derartigen Personen wurde eine Überwindung der llikotinsucht oft schon nach 15-tügiger Behandlung
mit dem erfindungsgeuäßen Mittel beobachtet. In anderen
Fällen war eine 1-monatige oder längere Behandlung ait
dem erfindungsgemäßen Mittel erforderlich. In solchen Fällen war es oft notwendig, eine sweito Behandlung
durchzuführen. Bei leichten Rauchern (1 Packung Zigaretten
pro Tag) viurde schon nach einer 1-wöchigen Behandlung
mit dem erfindungsgemäßen Mittel eine Überwindung der Hikotinsucht beobachtet. Die ZaIiI der Fälle, bei denen
das erf indungsgremäße Mittel versagt, ist sehr gering.
.;4.^v ,.. 109849/1847 ^0 ORIGrNAL
Sie liegt in der Grüßenordnung von nur 15 c/j. Bei einer
Untei-3iichung dieser Fälle stellte sich heraus, daß das
.Versagen des e.rf indungs ge mäßen Mittels entweder auf
eine unregelmäßige Befolgung der Behandlung oder auf eine frühzeitige Unterbrechung der Behandlung zurücksufuhren
war. Gewöhnlich sollte das erfindungsgeraäße Mittel
Vitilirend eines Honats angewandt werden und es sollte regelraäßig
vier aal täglich verabreicht werden.
Es ist bevorzugt die aktiven Bestandteile des erfindungsgeiaäßen
Kittels in einen pharmazeutisch o.kaepta"blen Träger
einzubetten. Das erfindmigsgeinäße Mittel kann in Form von
'fabletten, Pillen, Pulvern, Dragees, Lösungen oder Kapseln
angewandt werden. Bevorzugt sind riit Zucker überzogene
Tabletten.
Im folgenden v/ird die Erfindung anhand von Ausführungsbeispxelen
näher erläutert,
13s werden r.iit Zucker über söge no 'i'a.bletten hergestellt,
welche die folgenden aktiven Bestandteile enthalten:
Huraraida.se, gereinigte Base 0,010 g
Crataegus-E::tra.kt 0,030 g
Pyridoxin-hydrochlorid 0,010 g
L(+)-Ascorbinaäure 0,050 g
Thia.üin-nononitrat 0,015 β
nikotinsäureamid 0,010 g
Ohinin-aocorbat . 0,010 g
Hit diesen s.l:tiven Bestandteilen und einen .{reoigneten
!TrägcrenatGrial oder Binderaittol weruon '2'-? ""1I et -'je η von
0,300 r: hergestellt,, Es worden 8 Tab!οΐΐαη -ro Tag
verabreicht, tmö vrv'ar olle 4 Stunde?:. " Ti -Vl :-:'■: ^r:.
10B849/1847
Es werden mt Zucker über söge ne Tabletten hergestellt,
welche die folgenden aktiven Bestandteile enthalten:
Huramidase, gereinigte Base 0,020 g
Crataegus-Extrakt 0,050 g
Pyridoxin-hydrochlorid 0,020 g
ii(-+)--Ascorbinsäure 0,100 g
Thiarain-mononitrat 0,030 g
nikotinsäureamid 0,020 g
Cliinin-ascorbat 0,020 g
Mit diesen aktiven Bestandteilen und einem geeigneten
!Füllmaterial oder Trägermaterial werden Tabletten von 0,400 g hergestellt. Diese Tabletten aeigen im
Vergleich zu denjenigen gemäß Beispiel 1 eine stärkere Wirkung. Es werden 4 Tabletten pro Tag verabreicht,
und swar alle 4 Stunden eine Tablette.
Claims (8)
1. Detoxikationsraittel, gekennzeichnet durch einen Gehalt
an Lysozyra,
2. Mittel nach Anspruch 1, gekennzeichnet durch einen zusätzlichen
Gehalt an einem" sympatholytisehen Sedativ.
3. Mittel nach Anspruch 2, gekennzeichnet durch einen Gehalt
an, vorzugsweise getrocknetem, Crataegus-Extrakt.
4. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 3, gekennzeichnet
durch einen Gehalt an Vitaminen der B-Reihe.
5. Mittel nach Anspruch 4, gekennzeichnet durch einen Gehalt
an einer Substa.ns mit Vitamin-B.-Aktivität, vorzugsweise
Shiarain-raononitrat und/oder einer Substanz rait Vitamin-PP-Aktivität,
vorzugsweise nikotinsäureamid und/oder
einer Substanz nit Vitarain-B,—Aktivität, vorzugsweise
Pyridoxin.
6. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 5, gekennzeichnet
durch einen Gehalt a,n Vitarain G.
7. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 6, gekennzeichnet
durch einen Gehalt an Chinin oder einem Chininsalz, vor-Igc einen Ohininsalz einer organischen Säure.
8. Mittel nach einea der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet,
daß es in einem Trägermaterial eingebettet
iüt, vorzugsweise in Form von rait Zucker überzogenen
tabletten.
1098^9/1847 BAD
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Legal Events
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---|---|---|---|
OHW | Rejection |