DE2010416A1 - Oral anwendbare Arzneiform mit Retardwirkung - Google Patents

Oral anwendbare Arzneiform mit Retardwirkung

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DE2010416A1 DE19702010416 DE2010416A DE2010416A1 DE 2010416 A1 DE2010416 A1 DE 2010416A1 DE 19702010416 DE19702010416 DE 19702010416 DE 2010416 A DE2010416 A DE 2010416A DE 2010416 A1 DE2010416 A1 DE 2010416A1
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Description

FARBWERKE HOECHST AG vormals Meister Lucius & Brüning Aktenzeichen: HOE 70 / F 024
Datum: 20. Januar 1970 Dr. Ka/stl Oral anwendbare Arzneiform mit Retardwirkung
Es ist bereits bekannt, Arzneistoffe mit Hilfe einer Haftflüssigkeit auf indifferente Trägerkügelchen, die im wesentlichen aus Zucker, Milchzucker und Maisstärke bestehen (Streukügelchen, Nonpareilles), aufzubringen.
Da bei diesen Arzneizubereitungen der Wirkstoff den Einwirkungen der Verdauungsflüssigkeiten direkt ausgesetzt ist, kann eine langer anhaltende, kontrollierte. Freisetzung nicht erreicht werden.
Es ist weiterhin bekannt, Arzneistoffe enthaltende Tabletten, Granulate bzw. Kügelchen mit Schutziiberzügen zu versehen, die sich erst im Intestinaltrakt auflösen. Diese Überzüge führen zwar zu einer zeitlichen Verzögerung der Wirkstoff-Freigabe, aber zu keiner kontinuierlichen Abgabe, so daß Resorptionsqtiote und Wirkstoffabgabe nicht aufeinander abgestimmt sind.
Ein v/eiterer Nachteil dieser magensaftresistenten Überzüge besteht darin, daß ihre Auflösung nur in einem bestimmten pH-Bereich erfolgt und damit die Fx-eigabe des Wirkstoffs von den individuell unterschiedlichen physiologischen Gegebenheiten abhängig ist.
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BAD ORIGINAL /2.
Der Versuch, die Wirkstoff-Freisetzung aus Arzneizubereitungen über einen längeren Zeitraum in kleinen gleichmäßigen Dosen erfolgen zu lassen, wurde durch ein ebenfalls bekanntes Verfahren gemacht, bei welchem wirkstoffhaltige Körnchen mit unterschiedlichen, freisetzungsverzögernden Überzügen verschiedener Schichtdicke versehen werden.
Abgesehen von der Aufwendigkeit dieses Verfahren, welches k die Herstellung und Mischung verschieden beschichteter Körnchenfraktionen vorsieht, ist auch hier einzuwenden, daß der Retardeffekt von den physiologischen Bedingungen (pH-Wert, Fermentzusammensetzung) des Gastrointestinaltraktes abhängig ist.
Es wurde nun ein Verfahren zur Herstellung einer oral anwendbaren Arzneiform mit Retardwirkung gefunden, die diese Nachteile nicht besitzt und dadurch gekennzeichnet ist, daß man auf kleine indifferente, im wesentlichen runde Trägerkügelchen den Wirkstoff aufbringt, die so beschichteten Kiigelchen mit einem resaptionsverzögernden, als Dialysemembran geeigneten Überzug versieht, der als Filmbildner Polyvinyl- W acetat, vorzugsweise in Mischung mit Äthylcellulose, enthält und die so erhaltenen Kügelchen in einer Dosierungseinheit zusammenfaßt.
Als Polyvinylacetat-Typen kommen solche mit k-Verten (bestimmt nach Fikentscher, Cellulosechemie 13 (1932), Seite 18) von etwa 20 bis 90, vorzugsweise etwa 70 bis in Betracht. Wird Polyvinylacetat mit Äthylcellulose kombiniert, so verwendet man vorzugsweise Polyvinylacetat mit einem k-Wert zwischen etwa 20 und h0, vorzugsweise solches mit einem k-Wert von etwa 30.
BAD ORlGiNAL 109838/1672
Als Äthylcellulose isfceine solche mit einem Athoxylgehalt von etwa 44 bis 49»9 geeignet. Innerhalb dieses Bereiches lassen sich erfindun^sgemäß insbesondere solche ÄthyIcelIulosen einsetzen, die einen Äthoxylgehalt von 45 - 46,5 und 48 - 49,5 aufweisen. Die Viskosität dieser Athylcellulosen liegt im allgemeinen zwischen etwa 7 und 100 cps. Für die Kombination aus. Polyvinylacetat und Äthylcellulose sind die ., obengenannten Athylcellulosen gut geeignet. Besonders gut einsetzbar für eine derartige Mischung ist jedoch eine Äthylcellulose mit einem Äthoxylgehalt· von etwa 48 - 49,5 $·
Sollen die beiden Filmbildner in einer Misdnang eingesetzt werden, so wählt man zweckmäßig ein Gewichtsverhältnis von 3 Teilen Polyvinylacetat und 0,5 bis 2 Teilen Äthylcellulose. Ganz besonders geeignet ist ein Mischungsverhältnis von etwa 3 Teilen Polyvinylacetat und etwa 1 Teil Äthylcellulose.
Der filmbildende Überzug kann die üblichen Hilfsstoffe wie "Weichmacher, Netzmittel und Farbstoffe enthalten. Als·Weichmacher besonders geeignet sind die allgemein bekannten Weichmacher aus der Reihe der Phthalsäure-, Phosphorsäure-, Zitronensäure- und Glyzerinester. Vorzugsweise wird Triäthylzitrat verwendet. Als Netzmittel bzw. Dispergierhilfsmittel kommen beispielsweise die für einen derartigen Einsatz bekannten Verbindungen wie Polyäthylenglykol-sorbitanfettsäureester oder Salze der Dioctylsulfobernsteinsäure in Frage. Vorzugsweise wird Dioctyl-natrium-sulfosuccinat verwendet. Die Filme können mit unlöslichen Lebensmittel-Farblacken angefärbt werden. Zur Einstellung der Farbtiefe kann man Titandioxyd zusetzen.
Als Lösungsmittel für den Überzug kommen zur Lösung der Filmbildner geeignete niedrigsiedende organische Lösungsmittel, wie insbesondere chlorierte Kohlenwasserstoffe in Betracht.
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BAD ORIGINAL
Als besonders geeignet hat sich Methylenchlorid, erwiesen. Die Filmbildner werden in dem Lösungsmittel nach vorherigem Anquellen gelöst und dieser Lösung die Lackhilfsstoffe v;ie beispielsweise Weichmacher, Netzmittel oder Farbstoffe hinzugefügt. Der so erhaltene Lack ist nach Mahlen in einer Schwinf^mühl e mit Porzellankugeln bzw. einer Perlmühle p;ebrauchs f äh if;,
Zur Auflösung" des iberzu^lackes kommen auch Lösungsmittel-Korribirrtionen in Betracht.
^ Hinsichtlich der Wirkstoffe bestehen keine Einschränkungen. Es ist nur erforderlich, daß sie in der Lage sind, in ausreichendem Maße durch den als Dialysemembran dienenden Überzug zu diffunideren. .
Die Herstellung der erfindunfv-s^emäßen ora3. zu verabreichenden Arzneiform erfolgt in drei Abschnitten:
a) Auftragen des Wirkstoffes auf die Trä^erkü^elchen,
b) Beschichten der arzneiniittelhaltigen Kügelcben mit der Dialysernembran,
c) Abfüllen der Dosierungseinheit.
Diese drei Phasen lassen sich beispielsweise folgendermaßen durchführen.
Als Arzneiini ttel träfrer können beispielsweise die in der ] lotnö opa thi e ve rwerid e t en Zu cke rküge 1 ch en ( homö ο pa t h i s c b e Xucknrfilobuli ) oder die in der Zuckerindustrie verwendeten Streukü^elchen aus Zucker, Milchzucker bzw. Maisstärke (Nonpareil]es) verwendet worden. Sie sind im wesentlichen rund und sollten ei mn Durchmesser in der Π rößeno rdnunl r? von etwa 0,1 bis 2 mm, vorzugsweise etwa 1 mm borui zen. Diese l';irelcbcn worden in einem rotierenden !'rafifrlcopsol mit einer be: der Hrapeohorstel1unr f ebräuchli chon '""borzufsl osun,'.? C 1 el climnßi .{·; be fmich to t. llesoiu'ors {';ee~\ f;i lot zur.!
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Befeuchten sind Lösungen, die aus Saccharose, Gelatine und destilliertem Wasser bestehen und beispielsweise auch noch Stärkesirup enthalten können.
Nachdem die Trägerkügelchen gleichmäßig· befeuchtet worden sind, wird so lange feingepulvertes Medikament zugegeben, daß es gerade noch auf der Körnchenoberfläche haften bleibt. Dann werden die Kügelchen mit Gdiäseluft getrocknet und die beschriebenen Verfahrensschritte gegebenenfalls so lange wiederholt, bis das gesamte Medikament aufgetragen ist.
Niedrig zu dosierende (bis etwa 150 mg) Wirkstoffe, für die das erfindungsgemäße Verfahren besonders geeignet ist, können gegebenenfalls zur Erzielung einer gleichmäßigen Verteilung mit bei Dragierverfahren gebräuchlichen Hilfsstoffen wie Calciumcarbonat, Puderzucker, Talcum oder Gummi arabicum gestreckt werden.
Es ist auch möglich, das Medikament in der Haftflüssigkeit zu lösen bzw. zu suspendieren und diese auf die oben beschriebene Weise gleichmäßig auf die Körnchenoberfläche aufzutragen.
Der' die Dialysemembran bildende Lack wird mit Hilfe einer Sprüheinrichtung in fein ,verteilter Form auf/Ö.ie Oberfläche der wirkstoffhaltigen Kügelchen aufgesprüht. Dabei ist die Entfernung zwischen Sprühdüse und Körnchen so zu wäHLen, daß das Lösungsmittel,im Augenblick des Auftreffens auf die Oberfläche verdunstet. Auf diese Weise ist ein kontinuierlicher Auftrag möglich, ohne dass die Kügelchen zusammenkleben. Ein zwischenzeitliches Trocknen mit aufgeheizter Gebläseluft lab im Gegensatz zu bekannten Verfahren nicht erforderlich» In der Schlußphase wird zweckmäßigerweise Talcum zugestreut. Die Schichtdicke des Überzugs liegt im allgemeinen zwischen 20 bis 100 u. Sie kann jedoch auch darüber hinaus weitgehend
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variiert werden, da sie einen wesentlichen Faktor bei der Freigabe des Wirkstoffes darstellt.
Die mit Wirkstoff und der Dialysemembran beschichteten Kügelchen werden zu Dosierungseinheiten zusammengefaßt. Zweckmäßiperweise werden sie in Kapseln, vorzugsweise in Gelatine-Steckkapscln abgefüllt.
' Die Freisetzung des Wirkstoffs aus den Kügelchen ruht auf dem Prinzip der protahierten Diffusion des Arznei stoffs durch die umhüllende semipermeable Membran. Die Flüssigkeit des Gastro-Intestirial-Traktes diffundiert durch die Dialysemembran in die Mikrokapseln und erzeugt eine konzentrierte Lösung des Wirkstoffs, die sich bis zum Aufbrauch der Substanz ständig ergänzt. Der gelöste Wirkstoff diffundiert dann protahiert durch die Membran in den Gastrointestinal -Trakt .
Das erfindungsgemäße Verfahren und die dadurch erhaltenen Kügelchen väsen gegenüber dem Stand der Technik erhebliche m Vorteile auf, von denen im folgenden einige aufgeführt werden sollen.
Es müssen zur Erzielung der erforderlichen Freisetzungsquote nicht erst verschieden präparierte Körnchenfraktionen hergestellt und gemischt werden, wie es beispielsweise bei zum Stand der Technik gehörenden Zubereitungen der Fall ist, sondern es wrden einheitliche Chargen in Steckkapseln abgefüllt. Die Magen-Darmfliissigkeit dringt durch die Dialysernembran in die Mikrokapsel ein und erzeugt eine konzentrierte Lösung des Wirkstoffes. Der Wirkstoff diffundiert, dann nicht schubweise, wie bei den vorbekannten Mehrschichtendragees, sondern nach dem Osmoseprinzip kontinuierlich durch die Membran. - Der Freigabe-Mechanismus ist unabhängig von den
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BAD ORiGWAL
oft individuell unterschiedlichen pH- und Enzymverhältnissen im 'Gegensatz zu magensaftresistent lackierten Zubereitungen, bei denen im alkalischen Darmsaft die Schutzhülle aufgelöst wird oder beispielsweise anderen zum Stand der Technik gehörenden Zubereitungen, deren Virkstoff-Freigabe von der enzymatischen Spaltung lipophiler Schutzschichten abhängig ist. Die Freisetzungsgeschwindigkeit ist durch Variation der Schichtdicke des Filmes oder, bei Verwendung der Filmbildnerkombination, auch durch Abänderung des Gewichtsverhältnisses beider Filmbildner zueinander steuerbar. Mit zunehmendem Polyvinylacetat-Anteil im Verhältnis zum Athylcellulose-Anteil wird die Freigabe des Wirkstoffs gehemmt. Zunehmende Schichtdicke des Films verlangsamt ebenfalls die Diffusionsgeschwindigkeit, des Wirkstoffs. Sie ist ferner beeinflußbar durch die Molekulargröße und die Löslichkeit des Wirkstoffs. Die Diffusionsgeschwindigkeit ist dem Diffusionsquerschnitt proportional. Somit kanndie Freisetzungsrate des Wirkstoffs, bezogen auf die Dosierungseinheit, auch durch die Abmessung der Trägerglobuli beeinfliißt werden. - Die erfindungsgemäßen Kügelchen lassen sich einfach und ohne Zeitaufwand herstellen. Es ist im Gegensatz zu vorbekannten Verfahren keine zwischenzeitliche Trocknung des Überzuges erforderlich. - Ein weiterer sich hieraus ergebender Vorteil bezieht sich auf die Stabilitäythermolabilor Arzneistoffe, die durch die Verwendung von Heißluftgebläsen, wie sie bei bekannten Verfahren üblich/ist, ' Gehaltsverluste erleiden würden. Bei der Herstellung entfallen die freigabebeeinflußenden Gramalations- bzw. Kompressionsvorgänge. - Da der Wirkstoff auf zahlreiche Mikrokugeln verteilt ist, treten.&n vivo geringere Freisetzungsschvankvmgen im Gegensatz zu solchen Präparaten auf, die das Medikament in einer Tablette bzw. eiii'em Dragee enthalten.
Da im allgemeinen Polyvinylacetat nicht mit Äthylcellulose
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BAD ORIGINAL
kombiniert werden kann, war es nicht zu erwarten, daß diese Filmbildner-Kombination als Schutzschicht für arzneimittelhaltige Kügelchen zur Erzielung· einer.Retardwirkung geeignet sein würde.
BAD ORIGINAL
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Beispiel 1 .
2 kg homöopathische Zuckerkügelchen (Nonpareilles) mit einem durchschnittlichen Durchmesser von etwa 1 mm werden in einem rotierenden Dragierkessel mit einer Haftlösung folgender Zusammensetzung gleichmäßig befeuchtet
Saccharose 1,000 kg
Gelatine 0,050 kg
Stärkesirup 0,375 kg · ..- ...
destilliertes Wasser 0,500 kg
Es kann auch eine Lösung gleicher Zusammensetzung verwendet werden, die keinen Stärkesirup enthält.
Die Auftragung der Haftlösung und des , Wirkstoffs erfolgt in folgender Weise.
Auf die mit etwa 10 ml der Haftlösung gleichmäßig benetzten Kügelchen wird soviel der aufzutragenden '+00 g des feing-epul-/ verten 1-Phenyl—1-(2-Pyridyl)-3-dimethylaminopropan-hydrogenmaleinats aufgestreut, bis die aneinanderklebenden Kügelchen wieder frei rollen (es sind pro Auftrag et'/a ^O - 50 g Wirkstoff ausreichend). Dann wird etwa die gleiche Menge Talcum zugegeben, so daß es gerade noch an der Kugeloberfläche haftet. Anschließend werden die Kügelchen mit Gebläseluft getrocknet. Dieser Vorgang wird so oft wiederholt, bis der gesamte aufzutragende Wirkstoff auf der Oberfläche der Kügelchen gleichmäßig verteilt ist.
F(Jr das Aufbringen von insgesamt ^00 g Wirksubstanz sind hierfür etwa JiOO g Talcum und etwa 100 ml Haftlösung erforderlich.
Anschließend sprüht man mit Hilfe einer Sprüheinrichtung 5 1 des die Dialysemembran bildenden Lacks in fein verteilter Form auf die Oberfläche der wirkstoffhaltigen Kügelchen. Der Lack
besitzt folgende Zusammensetzung __.
• BAD ORSGiNAL
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O ,5 g
3 S
h G
1000 ml
- 10 -
Polyvinylacetat, k-Vert (Mowilith 30) 30 g
Athylcellulose (Ethocel Standard 50 cps 10 g der Firma Dow) Ät':oxygehalt = hB-hQ, 5 Zitronensäuretriäthylester (Citroflex (π)2 5 g der Firma Pfizer)
Biocty1-natrium-suIfosuccinat
Lebensmittel-Rotlack Z LT 1 (Firma Siegle)
Titandioxyd
Methylenchlorid ad
Beim Aufsprühen wird die Entfernung zwischen Sprühdüse und " Körnchen so gewählt, daß das Methylenchlorid im Augenblick des Auftreffens auf die Körnchenoberfläche verdunstet.
Abfüllung der Kügelchen erfolgt in Gelatine-Steckkapseln der Größe 0, entsprechend einem Wirkstoffgehalt von 67 mg.
Die Wirkstoff-Freisetzung nach einer Belastun."szeit von 6 Wochen bei '+0 C und 60 C im Vergleich zu nicht belasteten Mustern zeigt, daß praktisch keine Veränderungen eingetreten sind. Die Freigabe ist bei den gelagerten Proben nur unwesentlich erhöht. Auch die äußere Beschaffenheit der Kügelchen beziehungsweise Kapseln hat sich nach dieser Zeit ψ nicht verändert.
Beispiel 2
Auf 2 kg homöopathische Zuckerkiigelchen mit einem durchschnittlichen Durchmesser von et\%'a 1 v\m werden in der in Beispiel 1 beschriebenen Weise insgesamt ^tOO g feingepulvertes 1-(2-Phenyläthyl)-biguanid-hydroch lorid ,etwa ^00 g Talcum, sowie etwa 100 ml der in Beispiel 1 aufgeführten Haftlösung gleichmässig aufgetragen.
Das Aufsprühen des Lackes, Lackverbrauch und die Lackzusammensetzung entsprechen den Angaben des Beispiels 1. Lediglich anstelle des in Beispiel 1 genannten Farbstoffs enthalten
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1000ml Lack 3 g Lebensmittel-Orangelack ZLT1 (Firma Siegle).
Die wirkstoffhaltigen, mit einer Dialysemembran versehenen Kügelcben werden in Gelatine-Steckkapseln der Große 0, entsprechend einem Virkstoffgehalt von 65 mg, abgefüllt.
Die Eigenschaften der Arzneiform hinsichtlich der Wirkstoff-Freisetzung entsprechen denen der Arzneiform gemäß Beispiel 1.
BAD ORIGINAL
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Claims (1)

  1. Patentansprüche
    1. Verfahren zur Herstellung einer oral zu verabreichenden Arzneiform mit Retardwirkung in Form"kleiner Kügelchen mit resorptionsverzögerndem Überzug, dadurch gekennzeichnet, daß man auf kleine indifferente, im wesentlichen runde Trägerkügelchen den Wirkstoff aufbringt, die so beschichteten Kügelchen mit einem resoiptionsverzögernden, als Dialysemembran geeigneten Überzug versieht, der als Filmbildner Polyvinylacetat, vorzugsweise in Mischung mit Xthylcellulose enthält, und die so erhaltenen Kügelchen in einer Dosierungseinheit zusammenfaßt. ^
    2. Verfahren gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als Polyvinylacetat ein solches mit einem k-Vert zwischen 20 und 90, vorzugsweise zwischen 70 und 90 eingesetzt wird.
    3· Verfahren gemäß Ansprüchen 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß als in Mischung mit Äthylcellulose eingesetztes Polyvinylacetat ein solches mit einen k-Wei^t zwischen 20 und 40, vorzugsweise von 30 eingesetzt wird.
    4. Verfahren gemäß Ansprüchen T bis 3» dadurch gekennzeichnet, daß als Äthylcellulose eine solche eingesetzt wird, die einen Äthoxylgehalt aufweist, der zwichen 44 und 49,5 $ liegt.
    5. Verfahren gemäß Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß der Äthoxylgehalt der Äthylcellulose ZAtfisahen 45 bis 46,5 $ oder 48 - 49,5 ?' liegt.
    6. Verfahren gemäß Anspruch 5t dadurch gekennzeichnet, daß die Äthylcellulose mit einem Äthoxylgehalt zwischen 48 und 49,5 # eine Viskosität von 50 cps. besitzt.
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    BAD ORIGINAL
    7. Verfahren gemäß Ansprüchen 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet,-daß die beiden Filmbildner in einem Gewichtsverhältnis von drei Teilen Polyvinylacetat zu 0,5 bis 2 Teilen Äthylcellulose, vorzugsweise einem solchen von 3 Teilen Polyvinylacetat und 1 Teil Äthylcellulose eingeses?tzt werden.
    8. Verfahren gemäß Ansprüchen 1 bis 7> dadurch gekennzeichnet, daß der rescrptionsverzögernde Überzug noch übliche Lackhilfsstoffe wie ¥eichmacher, Netzmittel und Farbstoff enthält.
    9. Verfahren nach Ansprüchen 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, daß der Überzug vor seinem Auftragen in einem chlorierten Kohlenwasserstoff gelöst wird.
    10. Verfahren gemäß Anspruch 9» dadurch gekennzeichnet, daß als Chlorkphlenwasserstoff Methylenchlorid eingesetzt wird.
    11. Verfahren gemäß Ansprüchen 1 bis 10, dadurch gekennzeichnet, daß als Trägerkügelchen homöopatische Zuckerglobuli, Nonpaireilles oder in der Zuckerindustrie verwendete Streukügelchen aus Zucker, Milchzucker oder Maisstärke eingesetzt werden.
    12. Verfahren gemäß Ansprüchen 1 bis 11, dadurch gekennzeichnet, daß die Trägerkügelchen einen Durchmesser von 0,1 bis 2 mm, vorzugsweise 1 mm haben.
    13· Verfahren gemäß Ansprüchen 1 bis 12, dadurch gekennzeichnet, daß die Trägerkügelchen zum Anheften des Wirkstoffs mit einer beim Dragieren üblichen Gelatine-Zuckerlösung, gegebenenfalls unter Zusatz von Stärkesirup, befeuchtet werden.
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    ΐ'ί. Verfahren gemäß Anspruch 13i dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff bereits in der Haftlösung enthalten ist.
    15· Verfahren gemäß Ansprüchen 1 bis lh, dadurch gekennzeichnet, daß der Überzug eine Schichtdecke von etwa 20 - 100 ^i besitzt.
    16.Verfahren nach Ansprüchen 1 bis 15 dadurch gekennzeichnet, daß man die erhaltenen Kugelchen in einer im Verdauungstrakt löslichen Kapsel zu einer Do sie rungs einheit zusammenfaßt.
    17· Verfahren nach Anspruch 16 dadurch gekennzeichnet, daß als Kapsel eine Gelatine-Steckkapsel verwendet wird.
    18. Oral zu verabreichende Arzneiform mit Retardwirkung in Form kleiner in einer Dosierungseinheit zusammengefaßter Kügelchen, dadurch gekennzeichnet, daß sie indifferenten Trägerkügelchen, einer darauf aufgetragenen Wirkstoffschicht und einem rasorptionsverzögernden, als Dialysemembran geeigneten Überzug bestehen, der als Filmbildner Polyvinylacetat, vorzugsweise in Mischung mit Äthylcellulose, enthält.
    19. Arzneiform gemäß Anspruch 18, dadurch gekennzeichnet, daß das Polyvinylacetat einen k-Wert von 20 bis 90, vorzugsweise 70 bis 90 besitzt.
    20. Arzneiform gemäß Ansprüchen 18 bis 19» dadurch gekennzeichnet, daß im Falle einer Mischung mit Äthylcellulose das Polyvinylacetat einen k-Wert zwischen 20 und hO, vorzugsweise von JO aufweist.
    BAD ORIGiNAL 109838/1672
    201041G
    1S
    21. Arzneiform gemäß Ansprüchen 18 bis 20, dadurch gekennzeichnet, daß die Äthylcellulose einen Äthox}lgehalt zwischen 44 und 49,5 i> aufweist.
    22. Arzneiform gemäß Anspruch 21, dadurch gekennzeichnet, daß der Athoxylgehalt zwischen 45 bis 46,5 $> oder 48 - 49,5 -i> liegt.
    23. Arzneiform gemäß Anspruch 22, dadurch gekennzeichnet,-daß die Äthylcellulose mit einem Athoxylgehalt zwischen kS - 49,5 $ eine Viskosität von 50 cps besitzt.
    24. Arzneiform gemäß Ansprüchen 18 bis 23, dadurch gekennzeichnet, daß die beiden Filmbildner in einem Gewichtsverhältnis von 3 Teilen Polyvinylacetat zu 0,5 - 2 Teilen Äthylcellulose vorliegen.
    25. Arzneiform gemäß Anspruch 24, dadurch gekennzeichnet, daß das Gewichtsverhältnis 3 Teile Polyvinylacetat und 1 Teil Äthylcellulose beträgt.
    26. Arzneiform gemäß Ansprüchen 18 bis 25, dadurch gekennzeichnet, daß der resorptionsverzögernde Überzug noch übliche Lackhilfsstoffe wie Weichmacher, Netzmittel und Farbstoff enthält.
    27. Arzneiform gemäß Ansprüchen 18 bis 26, dadurch gekennzeichnet, daß die Trägerkügelchen homöopatische Zuckerglobuli, Nonpareilles oder in der Zuckerindustrie verwendete Streukiigelchen aus Zucker, Milchzucker oder Maisstärke darstellen.
    28. Arzneiform gemäß Ansprüchen 18 bis 27, dadurch gekennzeichnet, daß die Trägerkügelchen einen Durchmesser von 0,1 bis 2 mm, vorzugsweise 1. mm haben,
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    29. Arzneiform gemäß Ansprüchen 18 bis 28, dadurch gekennzeichnet, daß der Überzug eine Schichtdecke von etwa 20 bis 100 u besitzt.
    30. Arzneiform gemäß Ansprüchen 18 bis 29, dadurch gekennzeichnet, daß als Dosierungseinheit für die Kügelchen eine im Verdauungstrakt lösliche Kapsel dient.
    · Arzneiform getnß Anspruch 30» dadurch gekennzeichnet, daß als Kapsel eine Gelatine-Steckkapsel verwendet wird.
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