DE19940011A1

DE19940011A1 - Alginataufbereitung und deren Verwendung

Info

Publication number: DE19940011A1
Application number: DE19940011A
Authority: DE
Inventors: Toni Gradl
Original assignee: Elorisan I K GmbH
Current assignee: INA REICHEL,40668 MEERBUSCH),, 40668 MEERBUSCH, DE; Schuette/reichel GbR (vertretungsberechtigte Gesel
Priority date: 1999-08-24
Filing date: 1999-08-24
Publication date: 2001-03-01
Anticipated expiration: 2019-08-25
Also published as: WO2001014468A1; DE19940011B4; AU7410900A

Abstract

Gegenstand der Erfindung ist eine Mischung, enthaltend eine Alginataufbereitung mit Alginsäure und/oder Derivaten, wahlweise in Form der Salze, sowie mindestens einen Radikalfänger und mindestens ein Absorptionsmittel. Die Mischung dient zur Behandlung der Malabsorption, insbesondere auch der Krankheit AIDS.

Description

Die Erfindung betrifft eine Alginataufbereitung, enthaltend Alginsäure und/oder deren Derivate, wahlweise in Form der Salze, sowie die Verwendung der Alginataufbereitung.

Aus der DE-A 44 35 525 ist ein Präparat zur Behandlung von Entmarkungsenzephali tiden sowie zur protektiven Immunstimulation bekannt. Dieses Präparat dient zur Stärkung des Immunsystems durch eine Behandlung mit Alginsäure in Kombination mit bestimmten Kationen. Das Präparat wird oral verabreicht.

Eine Reihe von Krankheitszuständen ist jedoch dadurch gekennzeichnet, daß die Immunabwehr im Darm von Wirbeltieren nicht ausreichend funktioniert und infolgedessen krankmachende Erreger die Darmzotten schädigen oder sogar in den Körper eindringen können. Die Reaktion des Körpers darauf ist in der Regel ein Durchfall, gefolgt von der Unfähigkeit, genügend Stoffe aus der Nahrung zu absorbieren (Malabsorption). Eine Folge dieses Mangels ist eine ungenügende Versorgung mit bestimmten Aminosäuren, so daß sich nicht genügend immunmodulatorische Proteine bilden, was zu einer weiteren Schwächung der Immunabwehr führt. Dieser pathogene Mechanismus ist unter anderem für den Krankheits verlauf der erworbenen Immunschwäche (AIDS, acquired immune deficiency syndrom) mitentscheidend, wenn er ihr nicht überhaupt, wofür gewisse Indizien sprechen, zugrunde liegt.

Die orale Applikation des aus der DE-A 44 35 525 bekannten Präparats ist in diesen Fällen von Malabsorption jedoch nicht möglich, da der Stoff zu schnell ausgeschieden und dadurch in zu geringen Mengen aufgenommen wird.

Aufgabe der Erfindung ist es daher, eine Mischung bzw. ein Präparat, enthaltend eine Alginataufbereitung mit Alginsäure und/oder deren Derivaten, wahlweise in Form der Salze, bereitzustellen, welche auch in Fällen der Malabsorption oral verabreicht werden kann.

Darüber hinaus ist es Aufgabe der Erfindung, eine Mischung bzw. ein entsprechendes Präparat bereitzustellen, das gegenüber dem aus dem Stand der Technik bekannten Präparat bzw. der Mischung eine verbesserte Wirkung zeigt.

Diese Aufgabe wird durch eine Mischung, enthaltend eine Alginataufbereitung mit Alginsäure und/oder deren Derivaten, wahlweise in Form der Salze, sowie mindestens einen Radikalfänger und mindestens ein Absorptionsmittel, gelöst.

Bevorzugterweise enthält die erfindungsgemäße Alginataufbereitung eine teilweise silylierte Alginsäure. Im stärker bevorzugten Falle liegt der Silylierungsgrad der Alginsäure zwischen 0,3 und 0,7 [Mol Silicium pro Mol Uronsäuremonomer], am bevorzugtesten aber im Bereich von 0,4 Mol bis 0,6 Mol Silicium pro Uronsäuremonomer.

Das in der erfindungsgemäßen Mischung enthaltene Absorptionsmittel ist bevorzugt ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Kieselsäure, Bentonit und Kaolinit. Besonders bevorzugt ist eine Kieselsäure, die hochdispers ist; insbesondere handelt es sich um eine hochdisperse Kieselsäure, bei der die Teilchen einen mittleren Durchmesser im Bereich von 10 bis 20 nm aufweisen. Der SiO₂-Gehalt der Kieselsäure beträgt mehr als 95%, insbesondere 99,8%.

Die erfindungsgemäße Mischung enthält neben dem Absorptionsmittel noch einen Radikalfänger, d. h. ein Radikale abfangendes Agens. Bevorzugt handelt es sich bei dem Radikalfänger um einen Stoff, der ausgewählt ist aus der Gruppe der Catechine und der hydrolysierbaren Gallotannine. Natürlich kann auch eine Mischung dieser Stoffe erfindungs gemäß eingesetzt werden. Bevorzugterweise sind in der Mischung Catechine und/oder hydrolysierbare Gallotannine enthalten, die aus den Naturstoffen Hemlockrinde, Gambir, Catechu, Quebracho, Kino, Mimosarinde, Mangrovenrinde, Kino, Divi-Divi, Eichenrinde, Tizera, Föhrenrinde, Kastanienholz, Valonea, Myrobalanen, Trillo sowie aus Teaflavin erhältlich sind.

In einem besonders bevorzugten Falle handelt es sich bei dem Radikalfänger um ein Polyalkylphenol. In dem am stärksten bevorzugten Falle handelt es sich um ein Polyalkylphenol aus einer Kakaomasse, das dadurch erhältlich ist, daß man eine Kakaomasse einem Verfahren mit den Schritten unterzieht, wobei eine Kakaorohmasse teilweise bei 90 bis 100°C hydraulisch entfettet und der erhaltene Preßkuchen vermahlen wird. Natürlich kann ein derartiges Verfahren, durch das das erfindungsgemäß am stärksten bevorzugte Polyalkylphenol erhältlich ist, auch durch weitere Verfahrensschritte modifiziert werden, die dem Fachmann vertraut sind.

Die erfindungsgemäße Mischung enthält die Alginataufbereitung in einem Anteil von bevorzugt 70 bis 80 Gew.-%, den Radikalfänger in einem Anteil von bevorzugt 0,7 bis 1 Gew.-%, das Absorptionsmittel in einem Anteil von bevorzugt 3 bis 6 Gew.-%, Rest 26,3 bis 13 Gew.-%.

Wie bereits erwähnt wird die Mischung erfindungsgemäß in einem Heilverfahren eingesetzt, insbesondere zur Behandlung der Malabsorption. Besonders bevorzugt besteht die Verwendung darin, daß mit der erfindungsgemäßen Mischung Patienten behandelt werden, die an AIDS erkrankt sind. Die erfindungsgemäße Mischung bzw. das Einsatzgebiet wird durch das nachfolgende Beispiel näher erläutert, das jedoch nicht einschränkend zu verstehen ist.

Beispiel

Für das Beispiel wurden Fälle von AIDS im Vollbild gewählt, da die Malabsorption bei diesem Krankheitsbild (verbunden mit chronischen Durchfällen und starken Gewichts verlusten) in der Medizin als äußerst schwierig zu behandeln gilt.

Eine prospektive Studie zur Beurteilung der Wirksamkeit der Nahrungsergänzung aus:
78,35% Braunalgenpulver
5,7% hochdisperse Kieselsäure als SiO₂
0,95% Kakaopulver, leicht entölt
1,5% Tablettierhilfsstoff
gepreßt zu Tabletten von je 450 mg
bei AIDS-Patienten.

Indikation

Männliche und weibliche HIV-1 infizierte Patienten im Vollbild von AIDS

Studienziel

Bestimmung der Auswirkung des Stoffgemisches auf Kranheitssymptome (Gastrointestinalstörungen, Wasting Syndrom, Chronic Fatigue Syndrom, Fitness) sowie Laborparameter (Virus load, CD4+ -Zellzahl) von AIDS-Patienten.

Studiendesign

Offene, nicht placebokontrollierte Studie bei 9 ambulant behandelten AIDS-Patienten.

Studiendauer

April 1999 - Juni 1999 (3 Monate).

Ein- und Ausschlußkriterien

Einschlußkriterien:
Patienten mit weniger als 400 CD4+/(1 Blut)
Vollbild AIDS
Alter 20-50 Jahre
HIV-1-Infektion
Verstehen des Studienablaufs
Schriftliche Einverständniserklärung

Ausschlußkriterien:
Endstadium
Schwangerschaft
Unzuverläßige Einnahme

Angaben zur Studienmedikation

Es wurden 3 mal täglich 1 Tablette (450 mg) eingenommen.

Vorgehen

Nach Überprüfung der Ein- und Ausschlußkriterien erhielten sowohl der behandelnde Arzt als auch der Patient einen Dokumentationsbogen. Während der gesamten Studiendauer wurden wochenweise folgende Krankheitssymptome dokumentiert:
Kopfschmerzen, Lymphknotenschwellung, Mattigkeit, Nachtschweiß, Durchfall, Augen schmerzen, Atembeschwerden, weißer Belag im Mund, weißer Scheidenausfluß, Körper temperatur und Körpergewicht Die Laborparameter (Virus load, CD4+) wurden am Anfang und am Ende der Studie bestimmt.

Studienergebnisse

Die nachfolgende Tabelle zeigt eine Übersicht der Studienergebnisse. Von den 9 Patienten schied einer wegen unzuverläßiger Einnahme aus.

Die Laborparameter (virus load, CD4+) zeigten weder positive noch negative Änderungen, verhielten sich relativ konstant und sind folglich auch nicht auswertbar. In der jeweiligen Spalte sind die Werte zu Beginn und am Ende der Studie aufgeführt.

Die klinischen Symptome wurden mittels einer Skala von 0 bis 4 (ohne - sehr stark) bewertet. Als besonders signifikant hervorzuheben sind die Änderungen in Bezug auf die Durchfälle und Mattigkeit. Die Durchfälle hatten sich bei allen 8 Patienten nach 3-4 Wochen verbessert und waren zum Studienende vollkommen verschwunden. In der Tabelle sind die Werte bei Studienbeginn und Studienende dokumentiert. Die Mattigkeit war eine weitere Symptomatik, die sich signifikant verbessert hat. Alle übrigen klinischen Symptome änderten sich nicht signifikant und sind deshalb in der Tabelle nicht aufgeführt.

Claims

1. Mischung, enthaltend eine Alginataufbereitung mit Alginsäure und/oder deren Derivaten, wahlweise in Form der Salze, sowie mindestens einen Radikalfänger und mindestens ein Absorptionsmittel.

2. Mischung nach Anspruch 1, wobei die Alginataufbereitung eine teilweise silylierte Alginsäure enthält.

3. Mischung nach Anspruch 2, wobei der Silylierungsgrad der Alginsäure zwischen 0,3 und 0,7 [Mol Silizium/Mol Uronsäuremonomer], vorzugsweise aber im Bereich von 0,4 mol bis 0,6 mol Silizium/Uronsäuremonomer liegt.

4. Mischung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das Absorptionsmittel ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Kieselsäure, Bentonit und Kaolinit.

5. Mischung nach Anspruch 4, wobei die Kieselsäure hochdispers ist, bevorzugt mit einem Teilchendurchmesser im Bereich von 10 bis 20 nm.

6. Mischung nach Anspruch 4 oder 5, wobei der SiO₂-Gehalt der Kieselsäure größer als 95% ist.

7. Mischung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei der Radikalfänger ausgewählt ist aus der Gruppe der Catechine und hydrolysierbaren Gallotannine.

8. Mischung nach Anspruch 7, wobei die Catechine und hydrolysierbaren Gallotannine aus den Naturstoffen Hemlockrinde, Gambir, Catechu, Quebracho, Kino, Mimosa rinde, Mangrovenrinde, Kino, Divi-Divi, Eichenrinde, Tizera, Föhrenrinde, Kastanienholz, Valonea, Myrobalanen, Trillo sowie aus Teaflavin erhältlich sind.

9. Mischung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei es sich bei dem Radikalfänger um ein Polyalkylphenol handelt.

10. Mischung nach Anspruch 9, wobei des Polyalkylphenol erhältlich ist, indem Kakao masse einem Verfahren mit den Schritten unterzogen wird, wobei eine Kakaoroh masse teilweise bei 90-100°C hydraulisch entfettet und der erhaltene Presskuchen gemahlen wird.

11. Mischung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, enthaltend die Alginat aufbereitung in einem Anteil von 70-80 Gewichtsprozent, den Radikalfänger in einem Anteil von 0,7 bis 1 Gewichtsprozent, das Absorptionsmittel in einem Anteil von 3% bis 6%, Rest 26, 3 bis 13 Gewichtsprozent.

12. Mischung nach einem der vorhergehenden Ansprüche zur Verwendung in einem Heilverfahren, insbesondere zur Behandlung von Malabsorption.

13. Mischung nach einem der Ansprüche 1 bis 8 zur Verwendung bei einer Behandlung von AIDS.